传出神经系统药
一完全拟胆碱药
乙酰胆碱（Ach）
【药理作用】
1 M样作用：（1）心血管系统：血管扩张Bp下降反射性心率加快
减慢心率
减慢传导（房室结和蒲肯野纤维）
减慢心肌收缩力（心房＞心室）
（2）平滑肌：兴奋胃肠道、泌尿道、支气管
（3）瞳孔：收缩
（4）腺体：支气管、唾液腺、消化道和汗腺分泌增加
（5）中枢：减少产生作用
2 N样作用：（1）NN兴奋：交感、副交感节后纤维兴奋
（2）NM兴奋：骨骼肌收缩
卡巴胆碱
【药理作用】
基本与Ach相同，但不易被AChE 水解，作用更持久，副作用大
【临床应用】
主要外用于青光眼（0.5%~1.5%滴眼液）
二M受体激动药—生物碱类
毛果芸香碱（匹鲁卡品）
【药理作用】
直接激动M受体，产生M样症状，对眼和腺体作用极为明显
（1）眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛等
（2）腺体：汗腺、唾液腺分泌明显增加
▲调节痉挛：睫状肌的环形纤维向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，从而使远距离物体不能成像在视网膜上，故视远物时模糊不清，只能视近物，称为~ 【临床应用】
主要应用于眼科
（1）青光眼（1%~2%滴眼）：对闭角型青光眼疗效较好，扩大前房角间隙；对开角型早期有一定疗效
（2）虹膜炎：与扩瞳要交替使用，防止虹膜与晶状体你粘连
（3）口腔黏膜干燥症
（4）缩瞳：术后或眼光检查眼底后，用其滴眼以抵消扩瞳药的作用；用于抗胆碱药阿托品中毒的解救
【注意事项】
滴眼时压迫内呲，避免药液经鼻泪管流入鼻腔，因吸收而产生副作用
三易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明
【体内过程】
季胺盐，极性大，脂溶性低，不易通过血脑屏障，不易透过角膜，口服吸收差，注射给药
【作用机制】
可与Ach竞争与AChE的结合，从而抑制了AChE的活性，使Ach破坏减少，突触间隙中Ach积聚，表现出M样和N样作用
【药理作用】
可逆性抑制AChE，间接拟Ach作用（N、M样作用），以对胃肠道、膀胱平滑肌和骨骼肌作用明显
→作用在骨骼肌神经肌肉接头，对骨骼肌兴奋作用强大
抑制AChE的活性，使Ach破坏减少
对骨骼肌运动终板上的N2受体有直接兴奋作用
促进运动神经末梢释放Ach
【临床应用】
（1）重症肌无力-首选药物
（2）手术后腹气胀和尿潴留
（3）肌松药过量中毒（非去极化型：筒箭毒碱）
（4）阿托品中毒：对抗外周症状（对中枢症状无效）
（5）阵发性室上性心动过速：拟胆碱作用
【不良反应】
恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动
M样作用可用阿托品对抗
机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘患者禁用
毒扁豆碱（依色林）
【药理作用】
可逆性抑制AChE，间接拟Ach作用（N、M样作用）
对腺体分泌、心脏、胃肠道、膀胱平滑肌及骨骼肌作用明显
【临床应用】
（1）青光眼（0.25%滴眼液）：奏效快，刺激性强，可引起调节痉挛，注意压迫内呲，避免
吸收中毒
（2）中药麻醉催醒
（3）对抗阿托品中毒
他克林；多奈哌齐
可进入中枢神经系统，增加脑内乙酰胆碱的含量，治疗阿尔茨海默病
四难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类
解救药：胆碱酯酶复活药
氯解磷定（PAM-Cl）
【药理作用】
恢复AChE的活性
直接解毒作用，阻止游离的毒物继续抑制AChE活性
【临床应用】
主要用于中度和重度有机磷酸酯类中毒的治疗
（1）对不同有机磷酸酯类中毒疗效存在差异
较好：内吸磷、马拉硫磷、对硫磷
稍差：敌百虫、敌敌畏
无效：乐果
（2）对骨骼肌作用最明显，迅速控制肌束颤动
（3）对植物神经系统恢复较差（M样症状），不能直接对抗体内蓄积的Ach，须与阿托品合用
（4）对中枢有一定作用
【不良反应】
治疗剂量：毒性较小
注射速度过快：头痛、乏力、视力模糊、心动过速
剂量过大：抑制AChE，使神经肌肉穿导阻滞、抽搐、呼吸抑制
【解毒药物的应用原则】
联合尽早足量重复用药
五抗胆碱药
M胆碱受体阻断药（阿托品类生物碱）
阿托品
【作用机制】
与胆碱受体结合，阻断M受体，竞争性拮抗Ach或其他M胆碱受体激动药对M受体作用（1）激动药：既有亲和力又有效应力（1≥a＞0）的药物
（2）拮抗药：有亲和力但无效应力（a=0）的药物
【作用特点】
（1）有亲和力，内在活性非常小，不产生激动作用
（2）对外源性Ach作用强
（3）对M-R高选择性，但对亚型选择性低
（4）大剂量对NN、a1-R也有阻断作用
【药理作用】
（1）M受体阻断作用：抑制腺体：唾液腺、支气管腺、汗腺、消化腺等分泌
眼：扩瞳、升眼压、调节麻痹
松弛各种平滑肌：胃肠道、膀胱、支气管平滑肌解痉挛作用明显
兴奋心脏：心率及房室传导速度加快
（2）大剂量直接扩血管作用，引起皮肤潮红
（3）中枢兴奋作用：小量无明显作用，用量增加轻度兴奋，中毒量引起运动失调、幻觉、谵妄等
【临床应用】
（1）解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛、膀胱刺激症状
（2）抑制腺体分泌：用于全身麻醉前给药；用于严重的盗汗及流涎症
（3）眼科：虹膜睫状体炎，与缩瞳药联合应用
眼光配镜
眼底检查
（4）抗心律失常：治疗迷走神经过度兴奋引起的窦性心动过速、窦房阻滞、房室传导阻滞（5）抗休克：感染中毒性休克，对休克伴有高热或心率过快者不宜应用
（6）解除有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒
【不良反应】
（1）口鼻咽喉干燥、出汗减少、视力模糊、心悸、皮肤干燥潮红、眩晕、排尿困难、便秘
（2）阿托品中毒解救：对症治疗，排除毒物，用毒扁豆碱反复静脉注射；
明显中枢兴奋可用地西泮；
不可使用吩噻嗪类药物
【禁忌症】青光眼、前列腺肥大、反流性食管炎、幽门梗阻、心梗、心动过速
山莨菪碱（654-2）
【药理作用】
对平滑肌痉挛和心血管系统的抑制作用较阿托品弱
对眼和腺体的作用仅为阿托品的1/20~1/10
中枢兴奋作用弱
对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高，可缓解微血管痉挛，改善微循环
【临床应用】
感染性休克（广泛替代阿托品）、内脏平滑肌绞痛
东莨菪碱
【特点】抑制腺体分泌的作用较阿托品强
散瞳和调节麻痹作用迅速，消失快
抑制中枢神经系统作用强：治疗剂量→镇静；较大剂量→催眠；大剂量→麻醉
用于麻醉前给药，防止晕动病，震颤麻痹
选择性M胆碱受体阻断药—毒蕈碱型胆碱受体
哌仑西平
【药理作用】
选择性阻断M1受体
通过阻断支配胃壁细胞副交感神经节上的M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌
治疗剂量很少出现口干视力模糊等不良反应
因不能通过BBB，无阿托品样中枢兴奋作用
【临床应用】
用于治疗消化性溃疡
选择性N胆碱受体阻断药
NN受体（神经节）阻断药—美卡拉明（美加明）
【药理作用】
对交感、副交感神经节均有阻断作用
其药理作用表现为占优势支配的一方受阻断的作用
【临床应用】
急进性高血压和高血压危象
【不良反应】
体位性低血压
NM受体（骨骼肌松弛药）阻断药
1 去极化肌松药—琥珀胆碱（司可林）
【临床应用】
松弛咽喉肌，以利插管；食道镜和胃镜检查；浅麻醉辅助用药
【不良反应】
（1）肌肉疼痛；
（2）血钾升高：禁用于烧伤、广泛软组织损伤、偏瘫、脑血管意外、肾功能不全伴高血钾（3）禁用于青光眼和白内障晶体摘除术患者（眼外骨骼肌对其敏感）
（4）不能与骨骼肌松弛药合用，合用会增加本药的呼吸肌麻痹，如氨基糖苷类抗生素（链霉素）和肽类抗生素（对粘菌素B）
(5) 禁用于遗传性血浆假性胆碱酯酶活性降低的患者，严重肝功能不良、营养不良和电解
质紊乱患者
2 非去极化肌松药—筒箭毒碱
【临床应用】
主要与全麻药并用以获得满意的肌肉松弛，便于手术进行
【禁忌症】
重症肌无力哮喘严重休克
六拟肾上腺素药
1 a b受体激动药
肾上腺素（Adr）
【药理作用】
（1）心脏：激动心肌、窦房结和传导系统的b1受体，使心肌收缩力↑，输出量↑心率↑，传导↑，起效迅速而剧烈
（2）血管：激动血管平滑肌上的a1受体，强烈收缩皮肤粘膜血管，显著收缩胃肠系膜血管，
对脑和肺血管作用弱
b2受体，舒张冠状血管
（3）血压：小剂量和治疗量：收缩压升高，舒张压不变或下降，脉压差↑
大剂量：收缩压和舒张压均↑
▲Adr对血压的翻转作用
给药后迅速出现明显的升压作用，继后出现微弱的降压反应，后者作用持续时间较长。如事先给予a1受体阻断药，对抗了其缩血管作用，再用原来升压剂量Adr，反而呈现明显的降压反应，这种现象称Adr对血压的翻转作用。充分体现了Adr对血管平滑肌上的b2受体的激活作用。
（4）平滑肌：支气管平滑肌b2受体：支气管平滑肌松弛，特别当支气管平滑肌处于痉挛状
态时，发挥强大的解痉作用，并可抑制组织和肥大细
胞释放过敏反应物质
支气管粘膜血管a1受体：血管收缩，减轻充血血肿
眼睛瞳孔开大肌上的a1受体：瞳孔开大肌收缩，瞳孔散大
（5）代谢：兴奋b2受体，明显增强机体新陈代谢，血糖↑，乳酸↑，游离脂肪酸↑，组织耗氧量↑↑
【临床应用】
（1）心脏骤停，用Adr作心室内注射，具有起搏作用
（2）过敏性疾病
①过敏性休克：常见于输液或者青霉素等引起的过敏反应
激动a1受体：明显收缩小动脉和毛细血管前括约肌，使毛细血管通透性降低，血压升高，并减轻支气管粘膜充血水肿；
激动b1受体：改善心脏功能
激动b2受体：解除支气管平滑肌痉挛，减少过敏介质的释放，扩张冠状动脉
②支气管哮喘：用于过敏性哮喘急性发作或哮喘持续状态
③与局麻药配伍及局部止血：使注射部位局部血管收缩，延缓吸收，增加局麻效应
将浸有Adr的纱布用于外商表面如鼻粘膜和齿龈出血，使微
血管收缩而止血
【不良反应】
（1）剂量过大则产生剧烈的搏动性头痛，血压剧烈上升，有诱发脑溢血的危险，亦能引起心律失常，甚至发展为心室纤颤
（2）禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病和甲亢等
多巴胺（DA）
【药理作用】
（1）血管：低浓度时激动肾、肠系膜和冠脉上的DA1受体，血管扩张，血管阻力↓治疗剂量DA激动a受体，皮肤黏膜血管收缩，血压↑
大剂量时a受体占主要优势，显著收缩血管，兴奋心脏，血压明显↑
（2）心脏：高浓度DA激动心脏b1受体，并能促进肾上腺素能神经末梢释放NA，使心收缩力增强、心输出量增加，心率加速。
作用较Adr和异丙肾上腺素为弱
（3）肾脏：低浓度DA可激动肾脏DA1受体，使肾血管扩张，肾血流和肾小球率过滤增加抑制肾小管对钠的重吸收，可排钠利尿
大剂量兴奋肾血管a受体，血管收缩，肾血流量减少
【临床应用】
（1）治疗各种休克：心源性、感染性、出血性休克，特别是心收缩功能低下，尿少或尿闭者更为适宜
（2）急性肾功衰竭
（3）急性心功能不全
【不良反应】
偶见恶心、呕吐（D2），过量可引起心律失常、高血压；与单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药合用应适当减量。嗜铬细胞瘤患者禁用。
麻黄碱
【药理作用】兴奋心脏（b1作用）；血压↑（a作用）；松弛支气管平滑肌；中枢兴奋
直接作用：直接激动a b受体
间接作用：促进去甲肾上腺能神经末梢释放NA，反复使用可因递质排空产生快速耐药性▲与Adr比较，麻黄碱的特点
（1）化学性质稳定，口服有效
（2）拟肾上腺素作用弱而持久
（3）中枢兴奋作用较显著
（4）易产生快速耐受性
【临床应用】
各种原因引起的充血性鼻塞
防治硬模内外麻醉和腰麻引起的低血压
预防支气管哮喘，目前已少用
【不良反应】
主要为中枢兴奋
短期反复应用引起快速耐受
高血压病、动脉硬化症、甲状腺机能亢进及冠心病病人均应慎用或禁用
2 a受体激动药
去甲肾上腺素（NE NA）
【药理作用】
（1）血管：强大的血管收缩作用
皮肤黏膜血管收缩最为显著，其次为肾、肠系膜、脑和肝脏血管
冠状血管扩张：大量心肌代谢物，如腺苷等引起冠脉扩张所致
血压升高，提高冠脉灌注有关
（2）心脏：激动b1受体；反射性引起心率减慢，每分钟心输出量无改变或略下降
（3）血压：小剂量兴奋心脏→收缩压明显增高，舒张压略升，脉压差↑
大剂量所有血管全部收缩，外周阻力明显增高，收缩压和舒张压均增高，脉压变小，组织灌流量减少
【临床应用】
（1）药物中毒性低血压
（2）神经性休克早期
（3）局部应用：上消化道出血
【不良反应】
（1）局部缺血坏死
（2）急性肾功衰竭
间羟胺甲氧明去氧肾上腺素
（1）升压作用比NA弱但较持久。由于药物的升压作用，反射性地使心率变慢。三药均和少引起心律失常
（2）间羟胺对肾血管收缩作用轻微，很少引起少尿、尿闭和急性肾功衰竭等。长时间应用间羟胺产生耐药性，这是由于神经末梢递质减少或耗竭的结果
（3）去氧肾上腺素尚能兴奋眼睛虹膜辐射肌的a1受体，使瞳孔散大，作用比阿托品弱而短暂，且不引起眼压升高和调节麻痹
【临床应用】
（1）取代NA治疗休克早期和低血压
（2）阵发性室上性心动过速
（3）眼科应用
3 b受体激动药
异丙肾上腺素
【药理作用】
（1）心脏：兴奋b1受体，收缩力增强，输出量增加，心率加快，传导加速，心肌耗氧量明显增加
（2）血管：兴奋血管平滑肌b2受体，如骨骼肌血管，外周阻力↓
（3）血压：收缩压升高，舒张压下降，脉压明显增加
（4）支气管平滑肌：兴奋b2受体，舒张器官。当支气管平滑肌处于痉挛状态时，解痉作用
更为明显
（5）代谢：血糖↑，血中游离脂肪酸↑，BMR↑
【临床应用】
心脏骤停房室传导阻滞支气管哮喘急性发作感染性休克【不良反应】
心悸、心律失常诱发或加重心绞痛
多巴酚丁胺
【药理作用】
主要激动b1受体
兴奋心脏：正性肌力作用较明显，剂量加大心率加快
【临床应用】
主要用于心梗并发心衰
【不良反应】
血压升高、心悸、头痛
沙丁胺醇
【药理作用】
主要激动b2受体
舒张支气管、血管平滑肌
【临床应用】
主要用于支气管哮喘的治疗
【不良反应】
量大亦可引起心律失常
七抗肾上腺素药
1 a受体阻断药
a受体阻断药具有“肾上腺素升压作用翻转”的作用
酚妥拉明
【药理作用】
竞争性非选择性a受体阻断药
a受体阻断引起血管舒张
外周阻力↓血压↓
明显兴奋心脏（心率↑收缩力↑）
▲拟胆碱作用：胃肠道平滑肌↑
组胺样作用：胃肠分泌↑皮肤潮红
【临床应用】
（1）外周学挂痉挛性疾病
（2）嗜铬细胞瘤的鉴别诊断
（3）拮抗NA局部缩血管作用等
【不良反应】
心动过速体位性低血压
酚苄明
【药理作用】
（1）起效慢，作用强而持久。扩张血管，血管外周阻力
（2）作用强度与血管受去甲肾上腺素能神经控制的程度有关。代偿性交感性血管收缩，明显降血压，心率↑，而且有较弱的抗5-HT和抗组胺作用
【临床应用】
主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于休克和嗜铬细胞瘤的治疗
【不良反应】
常见有体位性低血压、鼻塞和心悸
哌唑嗪
【药理作用】
选择性a1受体阻断药
（1）对动脉和静脉上的a1受体有较高的选择性阻断作用
扩张小A，外周阻力↓；扩张V，回心血量↓，无明显兴奋心脏作用
（2）对神经末梢突触前膜上a2受体没有作用
【临床应用】
高血压顽固性心动不全
育亨宾
【药理作用】
选择性a2受体阻断
【临床应用】
工具药
阻断突触前膜a2受体作用
2 b受体阻断药
【药理作用】b受体阻断作用
（1）心脏：心肌收缩力↓，心率↓，心输出量↓，传导↓，心肌耗氧量↓；
（2）血管：血管收缩，外周阻力↑，冠状动脉、肝、肾、骨骼肌等组织器官血流量减少（3）血压：对正常人血压没有影响，而对高血压患者具有降低血压作用，用于治疗高血压（4）支气管平滑肌；支气管平滑肌收缩，张力增加，可诱发或加剧支气管哮喘的发作（5）代谢：抑制脂肪分解，抑制低血糖引起的儿茶酚胺释放所致的糖原分解
（6）肾素：抑制肾素释放
（7）内在拟交感活性作用：对b受体有部分激动作用
（8）膜稳定作用：具有局麻作用和奎尼丁样作用，与降低细胞对离子通透性有关
（9）抗血小板聚集作用：普萘洛尔
【临床应用】
心绞痛和心梗；心律失常；高血压；甲亢和甲状腺中毒危象；扩张型心肌病
【不良反应】
诱发和加剧支气管哮喘
抑制心脏功能
外周血管收缩和痉挛
反跳现象
眼-皮肤粘膜综合症
普萘洛尔（心得安）
【特点】
（1）口服吸收快而完全，吸收率大于90%，1~3h血浓达高峰t1/2为2~5h
（2）首关消除强，60%~70%；生物利用度低，仅为30%
（3）蛋白结合率大于90%。易通过血脑屏障和胎盘
（4）典型b受体阻断药，对b1、b2受体无选择性，临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等
（5）无内在拟交感活性，膜稳定作用较强
吲哚洛尔
【特点】
B受体阻断作用比普萘洛尔强6~15倍
有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼肌的b2受体，血管扩张，有利于高血压病的治疗血管扩张，有利于高血压病的治疗
阿替洛尔
【特点】
为选择性b1受体阻断药，对b2受体阻断作用较弱
降压效果比较好，维持时间比较长，每天给药一次
无内在拟交感活性
噻吗洛尔
房水生成减少—用于治疗原发性开角型青光眼
3 a b受体阻断药
拉贝洛尔
降压、心率减少，用于各型高血压
卡维地洛
用于治疗充血性心衰及高血压
传出神经系统用药练习题 1．毛果芸香碱对眼睛的作用是 A．缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 B．缩瞳、降低眼内压和调节麻痹 C．缩瞳、升高眼内压和调节痉挛 D．散瞳、升高眼内压和调节麻痹 E．散瞳、升高眼内压和调节痉挛 2．毛果芸香碱是 A．作用于α受体的药物 B．β受体激动剂C．作用于M受体的药物D．M受体激动剂E．M受体拮抗剂 3．毛果芸香碱临床主要用途为 Ａ、治疗青光眼Ｂ、治疗重症肌无力Ｃ、解救有机磷农药中毒 Ｄ、中药麻醉催醒Ｅ、检查眼底 4、新斯的明属于何类药物 A．M受体激动药B．N2受体激动药 C．N1受体激动药D．胆碱酯酶抑制剂E．胆碱酯酶复活剂 5．重症肌无力病人应选用 A．毒扁豆碱B．氯解磷定C．阿托品D．新斯的明E．毛果芸香碱 6. 新斯的明兴奋骨骼肌的作用机制是A．抑制胆碱酯酶 B．直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体C．促进运动神经末梢释放ACh D．A＋B E．A＋B＋C 7．支气管哮喘伴有尿路梗阻的病人应禁用A．阿托品B．东莨菪碱C．新斯的明D．后马托品E．山莨菪碱 8．有机磷酸酯类中毒时，产生M样症状的原因是 A．胆碱能神经递质释放增加 B．M胆碱受体敏感性增强 C．胆碱能神经递质破坏减少 D．直接兴奋M受体E．抑制ACh摄取 9. 新斯的明治疗重症肌无力，产生胆碱能危象时表示 Ａ、药量不够，应增加药量Ｂ、药量过大，应减量或停药 Ｃ、应该用升压药对抗 Ｄ、应该用琥珀胆碱对抗 Ｅ、应该用中枢兴奋药对抗 10、严重有机磷中毒时，体内Ach大量堆积可出现的症状 Ａ、M样症状Ｂ、N样症状 Ｃ、N样症状+M样症状 Ｄ、中枢神经系统症状 Ｅ、M样+N样+中枢神经系统症状 11、有机磷中毒致死的主要原因是 Ａ、血压骤降、休克 Ｂ、心脏抑制、心力衰竭 Ｃ、中枢抑制、呼吸循环衰竭、昏迷 Ｄ、肝功能不全Ｅ、肾功衰竭 12、重度有机磷中毒的最佳治疗方案是Ａ、单用阿托品Ｂ、阿托品+新斯的明 Ｃ、阿托品+氯解磷定 Ｄ、阿托品+去甲基肾上腺素 Ｅ、单用碘解磷定 13．使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是A．阿托品B．氯解磷定C．毛果芸香碱D．新斯的明E．毒扁豆碱 14、碘解磷定对哪种有机磷中毒无效 Ａ、马拉硫磷Ｂ、敌敌畏Ｃ、敌百虫Ｄ、乐果Ｅ、对硫磷 15、敌百虫口服中毒时不能用何溶液洗胃Ａ、高锰酸钾溶液Ｂ、碳酸氢钠溶液Ｃ、醋酸溶液Ｄ、生理盐水Ｅ、饮用水16、应尽早使用氯磷定解救有机磷中毒的原因是避免 Ａ、氯磷定难以进入组织起效 Ｂ、氯磷定不易与磷酰化胆碱酯酶结合Ｃ、有机磷酸酯与胆碱酯酶形成共价键结合Ｄ、磷酰化胆碱酯酶出现老化 Ｅ、胆碱酯酶合成受到抑制 17、误食毒蘑菇中毒，可选用何药解救A．毛果芸香碱B．阿托品C．碘解磷定D．去甲肾上腺素E．新斯的明
传出神经系统药理学概论 内容 第一节传出神经系统的结构与功能 第二节传出神经系统的递质和受体 第三节传出神经受体的生物效应及机制 第四节传出神经系统药物的作用方式和分类 传出神经系统药理学概论 一、传出神经按末梢释放的递质分类 胆碱能神经（cholinergic nerve） 去甲肾上腺素能神经 （noradrenergic nerve） 也称为肾上腺素能神经 （adrenergic nerve） 传出神经系统的主要递质 1）乙酰胆碱（acetylcholine, ACh） 2）去甲肾上腺素（noradrenaline, NA） 1）乙酰胆碱（acetylcholine, Ach） 【分子结构】 【贮存】 在神经末梢内靠近突触前膜处，聚集着很多直径为20-50nm的囊泡，囊泡内含有大量的乙酰胆碱递质。其与三磷酸腺苷（ATP）、蛋白多糖（proteoglycan）结合而贮存。部分以游离形式存在。 【释放】 当神经冲动传导到神经末梢时，导致靠近突触前膜的一些囊泡膜与突触前膜融合，并形成裂孔，囊泡中所含乙酰胆碱及其它内容物通过裂孔排入突触间隙，这一过程通常称为胞裂外排（exocytosis）。 【消失】 Ach释放后，在数毫秒之内即被突触前后膜上的乙酰胆碱酯酶（acetyl-cholinesterase，AChE），也称胆碱酯酶（cholinesterase，ChE），水解成胆碱和乙酸，进入循环。 【合成】 由胆碱（choline）在乙酰辅酶A（acetyl coenzyme A）和胆碱乙酰化酶（choline acetylase）催化下合成为乙酰胆碱。 2）去甲肾上腺素（noradrenaline NA） 【分子结构】 【贮存】 交感神经末梢分成许多细微的神经纤维，分布于平滑肌细胞之间。这些细微神经纤维都有稀疏串珠状的膨胀部分，称为膨体。膨体中含有线粒体和囊泡等亚细胞结构，囊泡内含有高浓度去甲肾上腺素。与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合成贮存型，贮存于囊泡中。 【释放】 当神经冲动传递到去甲肾上腺素能神经末梢时，通过胞裂外排方式将囊泡中所含的NA、ATP、嗜铬颗粒蛋白和多巴胺- 羟化酶等一起排入突触间隙。
传出神经系统药物概论 一、选择题 A型题： 1. 下列哪种效应不是通过激动M受体实现的： A.心率减慢 B.胃肠道平滑肌收缩 C.胃肠道括约肌收缩 D.膀胱括约肌舒张 E.瞳孔括约肌收缩 2. 胆碱能神经不包括： A.交感、副交感神经节前纤维 B.交感神经节后纤维的大部分 C.副交感神经节后纤维 D.运动神经 E.支配汗腺的分泌神经 3.骨骼肌血管平滑肌上有： A. α受体、β受体、无M受体 B. α受体、M受体、无β受体 C. α受体、β受体及M受体 D. α受体、无β受体及M受体 E. M受体、无α受体及β受体 4. 乙酰胆碱作用消失主要依赖于： A.摄取1 B.摄取2 C.胆碱乙酰转移酶的作用 D.胆碱酯酶水解 E.以上都不对 5.能选择性的与毒蕈碱结合的胆碱受体称为： A. M受体 B. N受体 C.α受体 D.β受体 E. DA受体 6、下列哪种效应是通过激动M-R实现的？ A.膀胱括约肌收缩 B.骨骼肌收缩 C.虹膜辐射肌收缩 D.汗腺分泌 E.睫状肌舒张 7、ACh作用的消失，主要： A.被突触前膜再摄取 B.是扩散入血液中被肝肾破坏 C.被神经未梢的胆碱乙酰化酶水解 D.被神经突触部位的胆碱酯酶水解 E.在突触间隙被MAO所破坏 8、M样作用是指： A.烟碱样作用 B.心脏兴奋、血管扩张、平滑肌松驰 C.骨骼肌收缩 D.血管收缩、扩瞳 E.心脏抑制、腺体分泌增加、胃肠平滑肌收缩 9、在囊泡内合成NA的前身物质是： A.酪氨酸 B.多巴 C.多巴胺 D.肾上腺素 E.5-羟色胺 10、下列哪种表现不属于β-R兴奋效应： A.支气管舒张 B.血管扩张 C.心脏兴奋 D.瞳孔扩大 E.肾素分泌 11、某受体被激动后，引起支气管平滑肌松驰，此受体为： A.α-R B.β1-R C.β2-R D.M-R E.N1-R 12、去甲肾上腺素减慢心率的机制是： A.直接负性频率作用 B.抑制窦房结 C.阻断窦房结的β1-R D.外周阻力升高致间接刺激压力感受器 E.激动心脏M-R 13、多巴胺β-羟化酶主要存在于： A.去甲肾上腺素能神经末梢膨体内 B.去甲肾上腺素能神经末梢囊泡内 C.去甲肾上腺素能神经突触间隙 D.胆碱能神经突触间隙 E.胆碱能神经突触前膜 14、α-R分布占优势的效应器是： A.皮肤、粘膜、内脏血管 B.冠状动脉血管 C.肾血管 D.脑血管 E.肌肉血管 15、关于N2-R结构和偶联的叙述，正确的是： A.属G-蛋白偶联受体 B.由3个亚单位组成 C.肽链的N-端在细胞膜外，C-端在细胞内 D.为7次跨膜的肽链 E.属配体、门控通道型受体 B型题： 问题 16~18
传出神经系统药物总论 （一）、肾上腺素受体与其效应 α样作用（选择性结合NA 、AD 的受体）——α－R ：分为α1－R α2－R β样作用——β－R ：分为β1－R 、β2－R 、β3－R α样作用：收缩血管（皮肤、黏膜、内脏） α1受体： 瞳孔（开大肌）扩大、汗腺分泌 皮肤、粘膜、内脏、骨骼肌（弱）血管收缩 胃肠、膀胱 括约肌收缩 α2受体： 胰岛（B 细胞）素减少，NA 释放减少，血小板聚集，血管收缩 β样作用：兴奋心脏、扩张三管（骨骼肌血管、冠状血管、支气管） β1受体： 心脏 兴奋（力、率、传、输） β2受体： 支气管平滑肌 松弛 骨骼肌血管、冠状血管舒张 血糖升高（肝糖原分解） β3受体： 脂肪分解 （二）、胆碱受体与效应 毒蕈碱型胆碱受体：即M －R （M1~M5）——M 样作用 烟碱型胆碱受体： 即N －R ——N 样作用（兴奋骨骼肌） N N (N1)—R ：位于神经节、肾上腺髓质 N M (N2)—R ：位于骨骼肌 M 样作用：抑制心脏兴奋（胃肠、支气管、膀胱）平滑肌 腺体分泌增加 M1: 胃壁细胞：胃酸分泌增加 M2: 心脏抑制 M3：外分泌腺：汗腺、唾液腺分泌增加 内脏平滑肌：胃肠、支气管、膀胱平滑肌兴奋收缩 血管平滑肌：骨骼肌血管扩张 括约肌：胃肠、膀胱舒张、瞳孔括约肌收缩 （三）、多巴胺（ DA ）受体与效应 中枢DA 受体 外周DA 受体：肾、脑、肠系膜、冠状血管扩张
胆碱受体激动药（拟胆碱药） 胆碱受体激动药（直接作用的拟胆碱药） 拟胆碱药的分类 抗胆碱酯酶药（间接作用的拟胆碱药） M 受体激动药代表药物——毛果芸香碱（匹罗卡品） （一）药理作用：能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的 M 胆碱受体， 对眼和腺体作用明显。（激动M-R ） 1 、对眼的作用——缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 瞳孔括约肌的M 受体，兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小； （2）降低眼内压——通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。 缩瞳（环状肌向中心方向收缩）即睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度变大→视近物清楚，远物模糊 2、对腺体的作用 较大剂量的毛果芸香碱皮下注射可使腺体分泌增加（汗腺、唾液腺） （二）临床应用 PS ：用药后数分钟眼压下降，可持续4~8h ，调节痉挛2h 左右消失 2. 虹膜睫状体炎 ——与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3. M 胆碱受体阻断药（如阿托品）中毒 如：阿托品1-2mg i.h.（皮下注射） 4. 口干症 增加唾液腺分泌，汗腺也会明显增加 （三）不良反应 眼科局部用药无明显不良反应。 剂量过大或p.o.时可出现M 受体过度兴奋的症状，如流涎、多汗、腹痛腹泻、支气管痉挛、心脏停跳 用药须知： 滴眼时应压迫眼内眦（泪点→鼻泪管），防止药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。 避光保存
第六章传出神经系统药理概论 【重点与难点解析】 传出神经按递质分类可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经两大类。前者包括全部交感和副交感神经节前纤维；全部副交感神经节后纤维；极少数交感神经节后纤维，如骨骼肌舒张神经；运动神经和支配肾上腺体质的内脏大神经。后者包括绝大多数交感神经节后纤维。 传出神经系统的受体主要包括胆碱受体与肾上腺素受体。其中，胆碱受体又可分为M受体、N受体。M受体兴奋效应表现为心脏抑制、血管扩张、胃肠和支气管平滑肌收缩、腺体分泌增加、缩瞳等；N受体兴奋效应表现为植物神经节兴奋、肾上腺髓质分泌、骨骼肌收缩。肾上腺素受体可分为α受体、β受体，α型作用表现为皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌收缩、瞳孔散大等；β型作用表现为心脏兴奋、支气管及胃肠平滑肌松弛、骨骼肌血管和冠状血管扩张、代谢增强等。 传出神经递质主要包括乙酰胆碱和去甲肾上腺素。乙酰胆碱在胆碱酯酶作用下水解灭活。去甲肾上腺素主要以再摄取方式消除。 传出神经系统药物的作用方式有直接作用于受体和影响递质两种。 作用于传出神经系统的药物按其拟似或拮抗神经递质，分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药四大类。 【试题】 一、选择题 (一)单选题 1.当人体注射某一药物后，临床上出现流涎、瞳孔缩小、腹痛、血压下降，最有 A.α受体激动剂 B.β受体激动剂 C.M受体激动剂 D.N
2.Ach A.儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏 B. C.胆碱酯酶破坏 D. 3.NA A.儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏 B. C.胆碱酯酶破坏 D. 4. A.β 1受体 B.β2受体 C.α受体 D .M 5. A.β 1受体 B.β2受体 C.α受体 D.M 6. A.β 1受体 B.β2受体 C.α受体 D.M 7. A.β1受体 B.β2受体 C.α1 受体 D.α2受体 8. A.作用强度 B.剂量大小 C.是否有亲和力 D.是否有内在活性 9.植物神经节上的受体主要是 A.β 1受体 B.β2受体 C.N １受体 D.N 2 (二)多选题 10．胆碱能神经纤维包括 A.交感神经节前纤维 B.副交感神经节前纤维 C.运动神经 D.副交感神经节后纤维 E.极少数交感神经节后纤维 二、简答题 1．肾上腺素能神经兴奋时的生理功能变化。
传出神经系统药 一．传出神经系统药物有哪些类型？代表药物名称（通用名、商品名）？分别产生哪些药理作用？ 二．毛果芸香碱的药理作用和临床应用。 1.心血管作用弱 ①缩瞳 2.对眼作用②降低眼压：瞳孔缩小→虹膜向中央拉紧→前房角间隙开大→房水易于流入 巩膜静脉窦→眼内压降低 ③调节痉挛：睫状肌上的M受体被激动→睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸 →屈光度加大→眼睛视近物清楚，视远物模糊。 3.对腺体的作用：汗腺、唾液腺分泌增加。 临床应用： 1、眼科：（1）局部治疗青光眼，作用迅速 适用于：闭角型青光眼（房角间隙狭窄）、开角型青光眼 （2）虹膜炎，与扩瞳药交替应用 2、抢救抗胆碱药阿托品中毒 [应用注意]：点眼后压迫内眦。
三．新斯的明的药理作用和临床应用。 N样作用——骨骼肌兴奋 M样作用——1）眼：缩瞳，调节痉挛 2）胃肠道、膀胱、支 气管平滑肌兴奋 3）腺体分泌 4）心血管抑制 临床应用：（1）重症肌无力：处理：紧急im、sc，15min 后症状减轻, 剂量太大——抑制太过——Ach过多—胆碱能危象——症状加重 （2）腹气胀和尿潴留——兴奋胃肠道平滑肌和膀胱平滑肌； （3）青光眼——下降眼内压 （4）解毒——阿托品解毒 （5）阿尔茨海默病——增加中枢神经内胆碱能神经递质 四．有机磷酸酯类中毒有哪些临床表现？如何解救？ 有机磷酸酯类中毒有哪些临床表现： （1）急性中毒表现：复杂，症状多样化，主要为M、N样症状（急性胆碱能危机）。 M样症状：眼：缩瞳、视力模糊、眼痛； 呼吸系统：支气管平滑肌收缩、腺体分泌↑——呼吸困难、肺水肿； 心血管系统：心率↓、BP↓； 胃肠道——平滑肌兴奋、恶心、呕吐、腹胀、腹泻； 泌尿系统：膀胱平滑肌收缩——小便失禁； 腺体：分泌↑——流涎、口吐白沫、汗出； N样症状：N M：骨骼肌兴奋——肌肉震颤、抽搐； 中枢症状：先兴奋——烦躁不安、惊厥； 后抑制——呼吸中枢和血管运 动中枢抑制——呼吸和循环衰竭 （2）慢性中毒表现：血中ACHE活性持续明显下降（长期接触农药者）。 （3） 六．阿托品的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应。
传出神经系统药理学试题 1.毛果芸香碱对眼睛的作用是() A.缩瞳.升眼压.调节痉挛 B.扩瞳.升眼压.调节痉挛 C.缩瞳.降眼压.调节痉挛 D.缩瞳.降眼压.调节麻痹 E.缩瞳.升眼压.调节麻痹 2.新斯的明可用于治疗() A.青光眼 B.重症肌无力 C.阵发性室上性心动过速 D.A+B+C E.B+C 3.治疗重症肌无力,应首选() A.phys0stigmine B.pil0carpine C.ne0stigmine D.phent0lamine E.sc0p0lamine 4.手术后腹气胀.尿潴留宜选() A.毒扁豆碱 B.新斯的明 C.毛果芸香碱 D.酚妥拉明 E.酚苄明 5.治疗青光眼可选用() A.新斯的明 B.阿托品 C.山莨菪碱 D.毛果芸香碱 E.东莨菪碱 6.用作中药麻醉催醒剂的药物是() A.毛果芸香碱 B.新斯的明 C.毒扁豆碱 D.麻黄碱 E.阿托品 7.新斯的明对下列哪一效应器兴奋作用最强() A.心脏 B.腺体 C.眼 D.骨骼肌 E.平滑肌
() 新斯的明的作用原理是8. A.直接作用于M受体 B.抑制Ach的生物合成 C.抑制Ach的转化 D.抑制Ach的贮存 E.抑制Ach的释放 9.毒扁豆碱主要用于() A.重症肌无力 B.青光眼 C.术后腹气胀 D.房室传导阻滞 E.检查眼屈光度 10.毛果芸香碱滴眼可产生哪种作用() A.缩瞳 B.视远物清楚 C.上眼睑收缩 D.前房角间隙变窄 E.对光反射不变 11.下列哪种效应是通过激动M胆碱受体实现的() A.膀胱括约肌收缩 B.骨骼肌收缩 C.瞳孔扩大肌收缩 D.唾液腺分泌 E.睫状肌舒张 12.胆碱酯酶抑制药不用于下列哪种情况() A.青光眼 B.重症肌无力 C.手术后腹气胀 D.阿托品中毒 E.琥珀胆碱中毒 13.毒扁豆碱滴眼后瞳孔缩小的机理是() A.兴奋瞳孔括约肌上的N2受体 B.阻断瞳孔括约肌上的N2受体 C.兴奋瞳孔括约肌上的M受体 D.阻断瞳孔括约肌上的M受体 E.抑制AchE 14.不属于M受体阻断药者是() A.阿托品 B.东莨菪碱 C.山莨菪碱 D.丙胺太林(普鲁本辛) E.酚妥拉明 15.阿托品不具有的治疗用途是()
传出神经系统用药练习题1．毛果芸香碱对眼睛的作用是 A．缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 B．缩瞳、降低眼内压和调节麻痹 C．缩瞳、升高眼内压和调节痉挛 D．散瞳、升高眼内压和调节麻痹 E．散瞳、升高眼内压和调节痉挛 2．毛果芸香碱是 A．作用于α受体的药物 B．β受体激动剂C．作用于M受体的药物D．M受体激动剂E．M受体拮抗剂3．毛果芸香碱临床主要用途为 Ａ、治疗青光眼Ｂ、治疗重症肌无力Ｃ、解救有机磷农药中毒 Ｄ、中药麻醉催醒Ｅ、检查眼底 4、新斯的明属于何类药物 A．M受体激动药B．N2受体激动药C．N1受体激动药D．胆碱酯酶抑制剂E．胆碱酯酶复活剂 5．重症肌无力病人应选用 A．毒扁豆碱B．氯解磷定C．阿托品D．新斯的明E．毛果芸香碱 6. 新斯的明兴奋骨骼肌的作用机制是A．抑制胆碱酯酶 B．直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体C．促进运动神经末梢释放ACh D．A＋B E．A＋B＋C 7．支气管哮喘伴有尿路梗阻的病人应禁用A．阿托品B．东莨菪碱C．新斯的明D．后马托品E．山莨菪碱 8．有机磷酸酯类中毒时，产生M样症状的原因是 A．胆碱能神经递质释放增加 B．M胆碱受体敏感性增强 C．胆碱能神经递质破坏减少 D．直接兴奋M受体E．抑制ACh摄取9. 新斯的明治疗重症肌无力，产生胆碱能危象时表示Ａ、药量不够，应增加药量 Ｂ、药量过大，应减量或停药 Ｃ、应该用升压药对抗 Ｄ、应该用琥珀胆碱对抗 Ｅ、应该用中枢兴奋药对抗 10、严重有机磷中毒时，体内Ach大量堆积可出现的症状 Ａ、M样症状Ｂ、N样症状 Ｃ、N样症状+M样症状 Ｄ、中枢神经系统症状 Ｅ、M样+N样+中枢神经系统症状 11、有机磷中毒致死的主要原因是 Ａ、血压骤降、休克 Ｂ、心脏抑制、心力衰竭 Ｃ、中枢抑制、呼吸循环衰竭、昏迷 Ｄ、肝功能不全Ｅ、肾功衰竭 12、重度有机磷中毒的最佳治疗方案是Ａ、单用阿托品Ｂ、阿托品+新斯的明Ｃ、阿托品+氯解磷定 Ｄ、阿托品+去甲基肾上腺素 Ｅ、单用碘解磷定 13．使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是A．阿托品B．氯解磷定C．毛果芸香碱D．新斯的明E．毒扁豆碱 14、碘解磷定对哪种有机磷中毒无效 Ａ、马拉硫磷Ｂ、敌敌畏Ｃ、敌百虫Ｄ、乐果Ｅ、对硫磷 15、敌百虫口服中毒时不能用何溶液洗胃Ａ、高锰酸钾溶液Ｂ、碳酸氢钠溶液Ｃ、醋酸溶液Ｄ、生理盐水Ｅ、饮用水16、应尽早使用氯磷定解救有机磷中毒的原因是避免 Ａ、氯磷定难以进入组织起效 Ｂ、氯磷定不易与磷酰化胆碱酯酶结合Ｃ、有机磷酸酯与胆碱酯酶形成共价键结合Ｄ、磷酰化胆碱酯酶出现老化 Ｅ、胆碱酯酶合成受到抑制
传出神经系统药物—测验 一、选择题 1、胆碱能神经不包括： A、运动神经 B、全部副交感神经节前纤维 C、全部交感神经节前纤维 D、绝大部分交感神经节后纤维 E、少部分支配汗腺的交感神经节后纤维 标准答案：D 2、合成多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料是： A、谷氨酸 B、酪氨酸 C、蛋氨酸 D、赖氨酸 E、丝氨酸 标准答案：B 3、乙酰胆碱作用的主要消除方式是： A、被单胺氧化酶所破坏 B、被磷酸二酯酶破坏 C、被胆碱酯酶破坏 D、被氧位甲基转移酶破坏 E、被神经末梢再摄取 标准答案：C 4、去甲肾上腺素作用的主要消除方式是： A、被单胺氧化酶所破坏 B、被磷酸二酯酶破坏 C、被胆碱酯酶破坏 D、被氧位甲基转移酶破坏 E、被神经末梢再摄取 标准答案：E 5、外周肾上腺素能神经合成与释放的主要递质是： A、肾上腺素 B、去甲肾上腺素 C、异丙肾上腺素 D、多巴胺 E、间羟胺 标准答案：B
6、去甲肾上腺素释放至突触间隙，其作用消失主要原因是： A、单胺氧化酶代谢 B、肾排出 C、神经末梢再摄取 D、乙酰胆碱酯酶代谢 E、儿茶酚氧位甲基转移酶代谢 标准答案：C 7、乙酰胆碱释放至突触间隙，其作用消失主要原因是： A、单胺氧化酶代谢 B、肾排出 C、神经末梢再摄取 D、乙酰胆碱酯酶代谢 E、儿茶酚氧位甲基转移酶代谢 标准答案：D 8、外周胆碱能神经合成与释放的递质是： A、琥珀胆碱 B、氨甲胆碱 C、烟碱 D、乙酰胆碱 E、胆碱 标准答案：D 9、参与代谢去甲肾上腺素的酶有： A、酪氨酸羟化酶 B、多巴脱羧酶 C、多巴胺-β-羟化酶 D、单胺氧化酶 E、儿茶酚氧位甲基转移酶 标准答案：DE 10、去甲肾上腺素能神经兴奋可引起： A、心收缩力增强 B、支气管舒张 C、皮肤粘膜血管收缩 D、脂肪、糖原分解 E、瞳孔扩大肌收缩(扩瞳) 标准答案：ABCDE 11、胆碱能神经兴奋可引起： A、心收缩力减弱 B、骨骼肌收缩 C、支气管胃肠道收缩 D、腺体分泌增多
五、传出神经系统药理概论1、胆碱能神经包括运动神经.全部副交感神经节前纤维.全部交感神经节前纤维.少部分支配汗腺的交感神经节后纤维 2、合成多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料是：酪氨酸。 3、乙酰胆碱作用的主要消除方式是被胆碱酯酶破坏。 4、去甲肾上腺素作用的主要消除方式是：被神经末梢再摄取。8、外周胆碱能神经合成与释放的递质是：乙酰胆碱 5、外周肾上腺素能神经合成与释放的主要递质是：去甲肾上腺素 6、去甲肾上腺素释放至突触间隙，其作用消失主要原因是：神经末梢再摄取 7、乙酰胆碱释放至突触间隙，其作用消失主要原因是：乙酰胆碱酯酶代谢 2、参与代谢去甲肾上腺素的酶有单胺氧化酶、儿茶酚氧位甲基转移酶。 3、去甲肾上腺素能神经兴奋可引起心收缩力增强.支气管舒张.皮肤粘膜血管收缩 .脂肪.糖原分解.瞳孔扩大肌收缩 4、胆碱能神经兴奋可引起：心收缩力减弱、骨骼肌收缩.支气管胃肠道收缩、腺体分泌增多、瞳孔括约肌收缩(缩瞳) 5、传出神经系统药物的效应可通过：直接激动受体产生效应、阻断突触前膜α2受体、促进递质的合成、促进递质的释放、抑制递质代谢酶3. 传出神经系统药物主要通过作用于受体和影响递质两种方式来发挥药理作用。 1.突触由突触前膜.突触间隙和突触后膜三部分组成。在突触，传导的核心是神经递质.通过其作用完成神经冲动在突触部位的换能过程。 2.传出神经系统合成的神经递质贮存于囊泡中，以免遭破坏。 六．胆碱受体激动药、抗胆碱脂酶药2、毛果芸香碱缩瞳是：激动瞳孔括约肌的M受体，使其收缩3.新斯的明最强的作用是:骨骼肌兴奋 6. 用新斯的明治疗重症肌无力，产生了胆碱能危象：应该用阿托品对抗 4、有机磷酸酯类中毒者反复大剂量注射阿托品后，原中毒症状缓解或消失，但又出现兴奋、心悸、瞳孔扩大、视近物模糊、排尿困难等症状，此时应采用.毛果芸香碱对抗新出现的症状 5、治疗重症肌无力，应首选：新斯的明 7、碘解磷定治疗有机磷酸酯中毒的主要机制是:与结合在胆碱酯酶上的磷酸基结合成复合物后脱掉 8.直接作用于M受体的激动药是：毛果云香碱抗胆碱酯酶药是：毒扁豆碱 1、毛果芸香碱对眼的作用和应用是:兴奋瞳孔括约肌M受体，缩瞳，降低眼内压，治疗青光眼 2、毒扁豆碱对眼的作用和应用是：抑制胆碱酯酶，间接的拟胆碱作用，缩瞳，降低眼内压，治疗青光眼 3、直接激动M受体药物是：毛果芸香碱 4、难逆性胆碱酯酶抑制药是：有机磷酸酯类 5、具有直接激动M受体和胆碱酯酶抑制作用的药物是：新斯的明 2、直接作用于胆碱受体激动药是：毛果芸香碱 3、下列属胆碱酯酶抑制药是：有机磷酸酯类、毒扁豆碱、新斯的明 4、毛果芸香碱可用于治疗：青光眼、虹膜睫状体炎、阿托品中毒 5、新斯的明的禁忌证是：尿路梗阻、机械性肠梗阻、支气管哮喘 6、用于解救有机磷酸酯类中毒的药物是：碘解磷定、氯解磷定、阿托品 八．胆碱受体阻断药1、阿托品作用：治疗作用和副作用可以互相转化、可以升高血压、可以加快心率、解痉作用与平滑肌功能状态有关 2、阿托品抗休克的主要机制是：舒张血管，改善微循环 3、阿托品显著解除平滑肌痉挛是：胃肠平滑肌 4、治疗过量阿托品中毒的药物是：毛果芸香碱 5、东莨菪碱与阿托品的作用相比较，前者最显著的差异是：中枢抑制作用 6、山莨菪碱抗感染性休克，主要是因：扩张小动脉，改善微循环。 7、琥珀胆碱的骨骼肌松弛机制是：运动终板突触后膜产生持久去极化 8、筒箭毒碱的骨骼肌松弛机制是：竞争拮抗乙酰胆碱与N2受体结合 9、使用治疗量的琥珀胆碱时，少数人会出现强而持久的肌松作用，其原因是：遗传性胆碱酯酶缺乏 2青光眼病人禁用的药物有：山莨菪碱琥珀胆碱东莨菪碱后马托品 3、防治晕动病应选用：东莨菪碱、苯海拉明4、阿托品应用注意项是：青光眼禁用、高热者禁用、用量随病因而异、前列腺肥大禁用
第五章传出神经系统药理概论 第一节概述 传出神经系统包括自主神经系统(auto………郴*m，也称植物神经系统)和运动神经系统(…a…断…懈syskm)。前者又分为交感神经(。rmp曲一…o…y…)和副交感神经(P删舯PatheH……叩钾m)，主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器．其活动为非随意性的，如心脏排血、血流分配和食物消化等；后者则支配骨骼肌．通常为随意活动，如肌肉的运动和呼吸等。上述两个系统均依赖化学物质进行信息传递。在神经系统，化学传递可发生于神经细胞与细胞之间、神经细胞与其支配的效应器细胞之间。化学传递通过神经末梢释放少量递质进人突触间隙(叩ap叭】eR)，经转运方式跨越间隙，与特异性的受体分子结合兴奋或抑制突触后细胞的功能。药物可模拟或拮抗化学递质的作用，即可选择性修饰许多传出神经的功能，这些功能涉及许多效应组织，如心肌、平滑肌、血管内皮、外分泌腺和突触前的神经末梢等。 传出神经根据其梢释放的递质不同．可分为以乙酰胆碱为递质的胆碱能神经)和主要以去甲肾上腺素为递质的去甲肾上腺素能神经(一dw一日…rve)。胆碱能神经主要包括全部交感神经和副交感神经的节前纤维、运动神经、全部副交感神经的节后纤维和极少数交感神经节后纤维(支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张神经)。去甲肾上腺素能神经则包括几乎全部交感神经节后纤维(图5—1．图5—2)。 近年来除交感和副交感神经系统外．肠神经系统(emed…Ⅳom邓tem，ENs)B 日益受到人们的关注。该神经系统由许多种经元组成．其细胞体位f肠壁的g 内丛．是谰节控制胃腑道功能∞独立整合系统．它在结构和功能上不同于交感和副交感神经系统．而与中枢神经系统相类似．但仍属于自主神经系统的一个组成部分。肠神经元的神经纤维可来自于交感自副交感神经末梢．并可直接分布到平滑肌、腺体和血管。胃肠道运动功能主要受局部的Ens调节．而对中枢神经系统具有相对独立性，如肠道的蠕动反射可以在离体条件下进行．切断迷走神经或交感神经对胃肠道运动的影响也很小。ENs的缺乏或功能异常．则导致胃肠道功能紊乱。ENs可接受来自交感和副交感神经系统的冲动．并发送冲动至交感神经节和中枢神经系统。因此该系统在药理学方面较交感神经或副交感神经系统更为复杂．其中涉及许多神经肽和其他递质，如s一羟色腔(5一HT)、氧化氮(No)、。磷酸腺甘(ATp)、P物质(sp)和神经肽(Np)(目5一，)。 第二节传出神经系统的递质和受体 作用于传出神经系统的药物．主要作用靶位在于传出神经系统的递质(m…u 眦r)和受体(呲印rnr)，可通过影响递质的合成、贮存，释放，代谢等环节或通过直接与受体结合而产生生物效应。为了便于阐明传出神经系统药理．首先介绍递质和受体相关的基本概念。 一、传出神经系统的递质 f—l化学传递学悦的发展 早在100多年前，科学家对于神经与神经间或神经与肌肉间的冲动传递就已开始争论，其焦点是上述冲动传递是电传递还是化学物质传递．1921年德目科学家L∞啪在著名的离体双蛙心灌流实验中发现，当迷走神经兴奋时，可以释放一种物质，这种物质能抑制另一个离体蛙心的收缩。后于1926年证明这种抑制性物质就是乙酰胆碱。对交感神经而言，当测定做量儿荼酚胺的特异性化学和生物学
传出神经系统药物分类 拟似药 （一）胆碱受体激动药 定义：也称直接作用的拟胆碱药，可直接激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。 1.M胆碱受体激动药 生物碱类： i.毛果芸香碱 药理作用：能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，对眼和腺体作用较明显 a.眼滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用 缩瞳：本品可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，，瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小。 降低眼内压：本品通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。 调节痉挛：本品作用后，环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松；晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物。 b.腺体较大剂量的毛果芸香碱（10-15mg，皮下注射）可明显增加汗腺和唾液腺的分泌，也可以 使泪腺、胃腺，胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加。 临床应用： a.青光眼低浓度的毛果芸香碱（2%）以下滴眼可用于治疗闭角型青光眼，用药后可使患者瞳孔 缩小，前房角间隙扩大，房水回流通畅，眼内压下降。但高浓度药物可加重患者症状。 b.虹膜睫状体炎与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连。 c.其他口服可用于治疗口腔干燥，但在增加唾液分泌的同时，汗液分泌也明显增加。本品还可
用作抗胆碱药阿托品中毒的解救。 不良反应及应用注意 过量可出现M胆碱受体兴奋过度症状，可用阿托品对症处理，滴眼时应压迫内眦，避免药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。 ii.毒蕈碱 经典M胆碱受体激动药，较高浓度毒蕈碱成分30-60分钟内即可出线毒蕈碱中毒症状，表现为流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓，血压下降和休克等。 可用阿托品治疗。 2.M，N胆碱受体激动药： 胆碱酯类： i.乙酰胆碱（ACh） 药理作用： a :心血管系统 (1)舒张血管:静脉注射小剂量Ach可舒张全身血管，舒张血管作用主要由于激动血管内皮细胞 M3 胆碱受体亚型，导致内皮依赖性舒张因子(EDRF)即一氧化氮释放，从而引起邻近平滑肌 细胞松弛，也可能通过压力感受器或化学反应感受器反射引起。如果血管内皮受损，则Ach 上述作用不复存在，相反可引起血管收缩。此外，Ach也可激动去甲肾上腺素能神经末梢突 触前膜M1受体，抑制NA的释放而产生舒张血管作用。 (2)减弱心肌收缩力：即负性肌力作用，当去甲肾上腺素能神经兴奋时，除自身负反馈作用可抑 制NA的释放外，由胆碱能神经末梢所释放的Ach也可激动去甲肾上腺素能神经末梢突触前 胆碱受体而抑制NA的释放，导致心室肌收缩力减弱。 (3)减慢心率;即负性频率作用，Ach能使窦房结舒张期自动除极延缓，复极化电流增加，使动作
传出神经系统药物总论 （一）、肾上腺素受体和其效应 α样作用（选择性结合NA 、AD 的受体）——α－R ：分为α1－R α2－R β样作用——β－R ：分为β1－R 、β2－R 、β3－R α样作用：收缩血管（皮肤、黏膜、内脏） α1受体： 瞳孔（开大肌）扩大、汗腺分泌 皮肤、粘膜、内脏、骨骼肌（弱）血管收缩 胃肠、膀胱 括约肌收缩 α2受体： 胰岛（B 细胞）素减少，NA 释放减少，血小板聚集，血管收缩 β样作用：兴奋心脏、扩张三管（骨骼肌血管、冠状血管、支气管） β1受体： 心脏 兴奋（力、率、传、输） β2受体： 支气管平滑肌 松弛 骨骼肌血管、冠状血管舒张 血糖升高（肝糖原分解） β3受体： 脂肪分解 （二）、胆碱受体和效应 毒蕈碱型胆碱受体：即M －R （M1~M5）——M 样作用 烟碱型胆碱受体： 即N －R ——N 样作用（兴奋骨骼肌） N N (N1)—R ：位于神经节、肾上腺髓质 N M (N2)—R ：位于骨骼肌 M 样作用：抑制心脏兴奋（胃肠、支气管、膀胱）平滑肌 腺体分泌增加 M1: 胃壁细胞：胃酸分泌增加 M2: 心脏抑制 M3：外分泌腺：汗腺、唾液腺分泌增加 内脏平滑肌：胃肠、支气管、膀胱平滑肌兴奋收缩 血管平滑肌：骨骼肌血管扩张 括约肌：胃肠、膀胱舒张、瞳孔括约肌收缩 （三）、多巴胺（DA ）受体和效应 中枢DA 受体 外周DA 受体：肾、脑、肠系膜、冠状血管扩张 胆碱受体激动药（拟胆碱药） 胆碱受体激动药（直接作用的拟胆碱药） 拟胆碱药的分类 抗胆碱酯酶药（间接作用的拟胆碱药） M 受体激动药代表药物——毛果芸香碱（匹罗卡品） （一）药理作用：能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的M 胆碱受体，对眼和腺体作用明显。（激动M-R ） 1、对眼的作用——缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 （1）缩瞳——激动瞳孔括约肌的M 受体，兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小； 交感作用 （αβ样作用）： 消耗能量 副交感作 用 （M 样作 用）： M 、N 激动药 卡巴胆碱 M 激动药 毛果芸香碱 N 激动药 烟碱 易逆性 新斯的明 难逆性 有机磷农药
传出神经系统药理学习题 一.A型题 1．由神经末梢释放的去甲肾上腺素主要的灭活方式是D A.被水解酶破坏 B.被单胺氧化酶破坏 C.被胆碱酯酶破坏 D.被重新摄取入神经末梢内 E.被儿茶酚氧位甲基转移酶破坏 2. b1受体主要分布于D A. 骨骼肌运动终板 B. 支气管粘膜 C. 胃肠道平滑肌 D. 心脏 E. 神经节 3. β2受体主要分布于D A. 胃肠道平滑肌 B. 心肌 C.子宫平滑肌 D. 支气管和血管平滑肌 E. 瞳孔扩大肌 4. 对α和β受体均有较强激动作用的药物是D A．去甲肾上腺素B．异丙肾上腺素C．可乐定 D．肾上腺素E．多巴酚丁胺 5. 对a和b受体都有阻断作用的药物是C A.普萘洛尔 B.醋丁洛尔 C.拉贝洛尔 D.阿替洛尔 E.吲哚洛尔 6．对α受体基本无作用的药物是E A. 去甲肾上腺素B．可乐定C．苯肾上腺素 D．肾上腺素E．异丙肾上腺素 7. 有关β受体效应的描述正确的是E A.心脏收缩加强与支气管扩张,均属β1效应 B.心脏收缩加强与支气管扩张,均属β2效应 C.心脏收缩加强与血管扩张,均属β1效应 D.心脏收缩加强与血管扩张,均属β2效应 E.血管与支气管平滑肌扩张,均属β2效应 8. 阿替洛尔为B A.β1 受体激动药 B.β1 受体阻断药 C. α受体阻断药 D.α、β受体激动药 E.α、β受体阻断药 9．毛果芸香碱滴眼后会产生哪些效应A A．缩瞳、降低眼内压、调节痉挛B．扩瞳、升高眼内压、调节麻痹 C．缩瞳、升高眼内压、调节痉挛D．扩瞳、降低眼内压、调节痉挛 E．缩瞳、升高眼内压、调节麻痹 10. 毛果芸香碱缩瞳作用的机制是B A.阻断M受体, 使瞳孔括约肌松弛 B.激动M受体, 使瞳孔括约肌收缩 C.激动α受体, 使瞳孔扩大肌收缩 D.阻断α受体, 使瞳孔扩大肌松弛 E. 激动β受体, 使瞳孔扩大肌收缩 11.有关毛果芸香碱的叙述，错误的是C A．能直接激动M受体，产生M样作用B．为叔胺化合物 C．可使眼内压升高D．对心血管系统作用不明显 E．可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加 12.可用于治疗青光眼的药物是C A .去氧肾上腺素B. 后马托品C. 毛果芸香碱
传出神经系统药理概述 ＊传出神经系统药物＊ 第四节 第五节 第六节 第七节 第八节 传出神经系统药物 考纲 1.结构和功能突触结构，神经分类了解 2.递质和受体乙酰胆碱、去甲肾上腺素； 胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体 掌握 3.生物效应及机制传出神经系统受体的分布及效应了解 4.传出神经作用的方式和分类主要作用方式和分类了解 一、传出神经系统的结构和功能 传出神经系统？ 什么是交感、副交感？ 交感、副交感的功能？ 交感神经兴奋时，效应器的表现？ 副交感（迷走）神经兴奋时，效应器的表现？
二、传出神经系统的递质和受体 三、传出神经系统受体的分布及效应递质受体的位置 乙酰胆碱（Ach）M——位于所有副交感神经支配的效应器上腺体、骨骼肌血管上 N N1——位于神经节 N2——位于骨骼肌 去甲肾上腺素（NE）α位于皮肤黏膜内脏的血管、瞳孔开大肌 β β1——位于心肌，肾小球旁系细胞 β2——位于支气管、冠脉、骨骼肌的血管 多巴胺D1——位于肾、肠系膜、心脑血管平滑肌、心肌
（DA）D2——位于交感神经节及突触前膜 【四两拨千斤】 ·M样作用——副交感神经兴奋时的表现！ ＋汗腺分泌、骨骼肌血管舒张 ·N2样作用——骨骼肌被激动时的表现！ ·N1样作用——交感＋副交感 【四两拨千斤】
还需要掌握一个生理机制： ·血压突然高了——反射性兴奋迷走——使血压下降 ·血压突然低了——反射性兴奋交感——使血压升高 在血压升高的刺激下，心脏窦房结释放的神经递质是 A.乙酰胆碱 B.多巴胺 C.肾上腺素 D.谷氨酸 E.去甲肾上腺素 『正确答案』A ·血压突然高了——反射性兴奋迷走——使血压下降 ·血压突然低了——反射性兴奋交感——使血压升高 四、传出神经系统药物的主要作用方式和分类 （一）药物作用方式 1.直接与受体结合如：激动剂、拮抗剂 2.影响递质如：生物合成、储存、释放（转运）、灭活（转化）等。总之——要么影响受体、要么影响递质 （二）药物分类 拟似药拮抗药 （一）拟胆碱药1.胆碱受体激动药（二）抗胆碱药1.胆碱受体阻断药
第二章作用于传出神经系统药物 一、选择题 【A1型题】 1.胆碱能神经不包括 A.运动神经 B.全部交感、副交感神经节前纤维 C.全部副交感神经节后纤维 D.绝大部分交感神经节后纤维 E.支配汗腺的交感神经节后纤维 2.下列哪项不是M受体激动的效应 A.腺体分泌 B.瞳孔缩小 C.骨骼肌收缩 D.心脏抑制 E.平滑肌收缩 3.N2受体激动时可产生 A.心率加快 B.内脏平滑肌松弛 C.骨骼肌收缩 D.瞳孔括约肌收缩 E.支气管平滑肌松弛 4.β受体激动时不产生下列哪一效应
A.心肌收缩力增强 B.糖原分解 C.支气管平滑肌松弛 D.心率加快 E.血管收缩 5.毛果芸香碱对眼的作用是 A.缩瞳、升高眼内压、调节痉挛 B.缩瞳、降低眼内压、调节麻痹 C.扩瞳、升高眼内压、调节麻痹 D.扩瞳、降低眼内压、调节麻痹 E.缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 6.毛果芸香碱的缩瞳作用是因为 A.激动虹膜α受体 B.阻断虹膜α受体 C.激动虹膜Ｍ受体 D.阻断虹膜Ｍ受体 E.抑制胆碱酯酶活性 7.新斯的明最强的作用是 A.增加腺体分泌 B.缩瞳 C.兴奋骨骼肌 D.兴奋胃肠道平滑肌 E.减慢心率 8.治疗重症肌无力应选用
A.新斯的明 B.毒扁豆碱 C.毛果芸香碱 D.烟碱 E.阿托品 9.毒扁豆碱可用于治疗 A.重症肌无力 B.青光眼 C.尿潴留 D.胃肠平滑肌痉挛 E.肠麻痹 10.新斯的明的禁忌证是 A.青光眼 B.重症肌无力 C.尿潴留 D.机械性肠梗阻 E.阵发性室上性心动过速 11.毛果芸香碱主要用于治疗 A.重症肌无力 B.阿托品中毒 C.术后尿潴留 D.阵发性室上性心动过速 E.青光眼 12.最适宜治疗手术后尿潴留的药物是 A.乙酰胆碱 B.琥珀胆碱 C.毛果芸香碱 D.新斯的明 E.毒扁豆碱 13.下列哪一项不是阿托品的作用 A.扩大瞳孔升高眼压 B.减慢心率 C.抑制腺体分泌
传出神经系统药物分类? * 尹删 .?/运 if i J HL.*■ 、传出神经系统药物分类 拟 似 药1 ?激动肾 上腺素受 体药 拟 胆 碱 药「1?激动胆碱受体 药 J 2.抗胆碱酯酶药: j M型拟胆碱药：毛果芸香碱 L N型拟胆碱药：烟碱 新斯的明、有机磷酸酯类 拮 抗 药 拟 肾 上 腺 素 药 ( X 、 B受体激动药：Adr a受体激动药：NA等 ' B受体激动药：异丙肾上腺素等 2?促NA释放药麻黄碱、间羟胺 抗 胆 碱 药 抗 肾 上 腺 素 药 1.阻断胆碱受体药 M受体阻断药：阿托品 N2受体阻断药：琥珀胆碱、箭毒 2?胆碱酯酶复活剂：解磷定 a受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明 r 1?阻断肾上腺素 受体药 ' B受体阻断药：普萘洛尔 2.抗肾上腺素能神经药：利血平 一、胆碱受体激动药 1、选择性M受体激动剂：毛果芸香碱(pilocarpine)，青光眼首选
2、选择性N受体激动剂：烟碱（尼古丁） 二、胆碱受体阻断药 1、M受体阻断药： 阿托品（atropine），解除平滑肌痉挛，尤其是胃肠道。抑制腺体分泌，用于麻醉前给药，严重盗汗、流涎症。验光配镜，缓慢性心律失常，感染性休克，有机磷中毒的对症治疗。（5—10mg中毒，过量致死，青光眼、前列腺肥大禁用） 其他：山莨菪碱（不通过BBB，类阿托品）、东莨菪碱（结构含氧桥，通过BBB，有镇静作用，防晕动，类阿托品） 合成解痉药（胃肠道痉挛绞痛）：曲美布丁、丙胺太林、 贝那替秦（benactyzine胃复康，通过BBB，有安定作用） 2、选择性M1受体阻断剂：哌仑西平、替仑西平（消化性溃疡） 3、N受体阻断药：①除极型肌松药：琥珀胆碱（与N2受体结合，使对Ach反应无效，新斯的明解救无效） ②非除极型肌松药：筒箭毒碱（与Ach的竞争作用机制，新斯的明解救有效） 三、胆碱酯酶抑制药和复活药 1、易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明（neostigmine），重症肌无力，术后腹胀气和尿 潴留，阵发性室上心动过速，非除极型肌松药解救。 2、难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类（敌敌畏、敌百虫）
传出神经系统药物总论 （一）、肾上腺素受体与其效应 α样作用（选择性结合NA 、AD的受体）——α－R：分为α1－R α2－R β样作用——β－R：分为β1－R、β2－R、β3－R α样作用：收缩血管（皮肤、黏膜、脏） 瞳孔（开大肌）扩大、汗腺分泌 皮肤、粘膜、脏、骨骼肌（弱）血管收缩 胃肠、膀胱括约肌收缩 α2受体： 胰岛（B细胞）素减少，NA释放减少，血小板聚集，血管收缩 β样作用：兴奋心脏、扩三管（骨骼肌血管、冠状血管、支气管） β1受体：心脏兴奋（力、率、传、输） β2受体： 支气管平滑肌松弛 骨骼肌血管、冠状血管舒 血糖升高（肝糖原分解） β3受体：脂肪分解 （二）、胆碱受体与效应 毒蕈碱型胆碱受体：即M－R（M1~M5）——M样作用 烟碱型胆碱受体：即N－R——N样作用（兴奋骨骼肌） N N(N1)—R：位于神经节、肾上腺髓质Array N M (N2)—R：位于骨骼肌 M样作用：抑制心脏兴奋（胃肠、支气管、膀胱）平滑肌腺体分泌增加 M1: 胃壁细胞：胃酸分泌增加 M2: 心脏抑制 M3：外分泌腺：汗腺、唾液腺分泌增加 脏平滑肌：胃肠、支气管、膀胱平滑肌兴奋收缩 血管平滑肌：骨骼肌血管扩 括约肌：胃肠、膀胱舒、瞳孔括约肌收缩 （三）、多巴胺（DA）受体与效应 中枢DA受体 外周DA受体：肾、脑、肠系膜、冠状血管扩
胆碱受体激动药（拟胆碱药） 胆碱受体激动药（直接作用的拟胆碱药） 拟胆碱药的分类 抗胆碱酯酶药（间接作用的拟胆碱药） M 受体激动药代表药物——毛果芸香碱（匹罗卡品） （一）药理作用：能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的M 胆碱受体， 对眼和腺体作用明显。（激动 M-R ） 1、对眼的作用——缩瞳、降低眼压和调节痉挛 瞳孔括约肌的M 受体，兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小； （2）降低眼压——通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼压下降。 缩瞳（环状肌向中心方向收缩）即睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度变大→视近物清楚，远物模糊 2、对腺体的作用 较大剂量的毛果芸香碱皮下注射可使腺体分泌增加（汗腺、唾液腺） （二）临床应用 1、青光眼 PS ：用药后数分钟眼压下降，可持续4~8h ，调节痉挛2h 左右消失 2. 虹膜睫状体炎 ——与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3. M 胆碱受体阻断药（如阿托品）中毒 如：阿托品1-2mg i.h.（皮下注射） 4. 口干症 增加唾液腺分泌，汗腺也会明显增加 （三）不良反应 眼科局部用药无明显不良反应。 剂量过大或p.o.时可出现M 受体过度兴奋的症状，如流涎、多汗、腹痛腹泻、支气管痉挛、心脏停跳 用药须知： 滴眼时应压迫眼眦（泪点→鼻泪管），防止药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。 避光保存