常用抗菌素药物分类 Document number：PBGCG-0857-BTDO-0089-PTT1998
常用抗菌药物的分类
常用抗菌药物的分类。抗菌药物可以按照它的化学结构，抗菌谱，以及药代动力学的PK/PD来分类。在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别，又可以分为不同的级别。
一、抗菌药物的分类-按化学结构分类
通常常用的抗菌药物可以按照化学结构分为β内酰胺环类的、喹诺酮类的、大环内酯类、氨基糖苷以及糖肽类、恶唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等，以它的母核来做它的分类。临床上常用的抗菌药物就是这几大类。
首先看一下β- 内酰胺环抗菌药物包括哪些它分为青霉素类、头孢菌素类和非典型的β- 内酰胺的抗菌药物。
β- 内酰胺环的抗菌药物以青霉素为例，青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌的青霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类，还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的还是合成的，又分为天然的青霉素。随着青霉素在临床的广泛使用，逐渐出现了耐酶的青霉素。为了克服在临床上使用过程中产生的β- 内酰胺酶对青霉素的耐药性，做过化学的结构改造以后又出现了像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。在化学结构上做了一定的修饰以后，又出现了广谱的青霉素类药物，比如刚才说的氨基青霉素类。像青霉素类的药物主要是针对的常见的阳性球菌。在青霉素的结构做了改造以后，它就有一个氨基，所以氨基青霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。头孢
菌素类的抗菌药物根据它的生产的年代不同，分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用的头孢唑啉，第二代头孢菌素，比如头孢呋辛，以及第三代头孢菌素，头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等，还有第四代的头孢菌素类药物头孢吡肟。
β- 内酰胺环类的药物还包括一大类非典型的β- 内酰胺环抗菌药物，比如β- 内酰胺酶的抑制剂舒巴坦、三唑巴坦。还有一类就是单环类的抗菌药物，如氨曲南。还有一类就是在临床上广泛使用的，它的抗阳性球菌和阴性杆菌的抗菌谱是跟第二代头孢菌素，比如头孢呋辛、头孢西林相似的。但是它对于厌氧菌的作用又强于这些药物。还有一大类头霉素类的抗菌药物，如头孢米诺，还有头孢美唑。还有就是特殊期使用的抗菌药物，碳氢霉烯类的抗菌药物，比如临床经常使用的亚胺培南/西司他丁。还有一类是头孢烯类的抗菌药物，主要也是针对铜绿假单胞菌，这一类包括氟氧头孢和拉氧头孢。二、抗菌药物的分类-按抗菌谱分类
刚才介绍了抗菌药物按照它的化学结构的分类，在临床上，根据它的抗菌谱，也就是它针对于哪些细菌来做以分类。比如说在临床上现在经常会出现一些耐药，比如耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、ESBL的药物。根据这些又可以把药物来分为，比如常用的抗MRSA的药物，就是针对于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的药物，比如说糖肽类的药物，有万古霉素和替考拉宁，还有化学结构上，尽管万古霉素、替考拉宁和利奈唑胺是属于不同的，利奈唑胺是属于恶唑烷酮类类的，但是它也具有抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的作
用。比如说非典型病原菌，比如支原体、衣原体，军团菌，阿奇霉素和左氧氟沙星、莫西沙星，喹诺酮类的左氧氟沙星、莫西沙星。按照抗真菌的又把它分为比如三唑类的药物，氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑。还有棘白素类的药物，米卡芬净、卡泊芬净。还有两性霉素B，金标准，不管是对于曲霉和念珠菌，它都是具有很好的抗菌作用的。
比如在临床上常用的抗铜绿假单的药物，比如头孢菌素类的药物，有头孢他啶、头孢哌酮和头孢吡肟。碳氢霉烯类的药物，比如亚胺培南/西司他丁、美罗培南、帕尼培南/倍他米隆以及比阿培南。喹诺酮类里的环丙沙星。氨基糖苷类的药物，比如庆大霉素、妥布霉素、依替米星、奈替米星、异帕米星，都是临床上经常使用的抗铜绿假单胞菌的药物。还有经常要用到的抗厌氧菌的药物，在临床上比如腹腔感染、泌尿生殖道的感染，可以选择甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等等这些药物。
看一下，作为一个抗菌药物，在临床使用的过程中，要掌握它的哪些要点以糖肽类的万古霉素为例，跟大家学习分享一下。对于万古霉素，首先要掌握它的适应证，它可以用于治疗哪些疾病它可以用于治疗耐甲氧西林金黄色球菌，或者耐凝固酶阴性的葡萄球菌所致的严重的感染。还有肠球菌及链球菌引起的心内膜炎，耐青霉素的肺炎链球菌所致的脑膜炎，粒细胞低下的患者合并革兰氏阳性球菌感染的时候，经验性在治疗的时候可以选择万古霉素。还有万古霉素还可以治疗伪膜性肠炎，治疗伪膜性肠炎主要以经甲硝唑治疗无
效的时候才可以选择万古霉素来治疗。在治疗性用药里边，万古霉素可以针对金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌这些耐药的细菌来治疗。在预防性用药的时候，比如说在耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染的高发单位进行脑部的手术或者全关节置换术的时候，可以用于预防用药。还有一类就是对β- 内酰胺抗菌药物严重过敏的心脏病或者高危患者实施某些手术预防心内膜炎发生的时候，也可以选择万古霉素。也就是说，如果患者是一个β- 内酰胺环抗菌药物严重过敏的患者，他在做心脏的手术的时候，要选择万古霉素。比如全关节置换的患者，他的手术感染的风险比较大的情况下，他也是一个β- 内酰胺环的抗菌药物过敏的患者，同样也可以选择万古霉素预防用药。
不仅知道它的适应证，还要掌握它的不良反应。万古霉素在临床上常用的主要的不良反应是红人综合征，以及它的耳毒性和它的肾毒性。是不是所有的病人用了万古霉素都会出现耳毒性、肾毒性它的肾毒性和耳毒性是剂量依赖性的。比如说如果它的血药浓度超过了60-80 μg/mL ，这是它的骨浓度，它的耳毒性和肾毒性是不可逆的。所以肾功能不全的患者在使用万古霉素的时候，根据他的血清肌酐水平，推算出他的肌酐清除率了，调整了剂量以后要达到有效的治疗的目标，还需要监测他的血药浓度，以达到抗菌作用达到最高、不良反应最小的结局。
了解药物的吸收和分布对于临床的使用也是非常有益的。看一下万古霉素它如果是静脉给药的话，它可以即刻通过血液分布于身体的
各个组织和器官。但是对于口服的万古霉素，它只有吸收很少量，在胃肠道几乎是不吸收的，大多数的药物口服的也是不可以通过血脑屏障的。
（ppt12）看一下万古霉素在组织和体液中的浓度。在水性液体里边，S是单剂量，M是代表的是多剂量。水性液体里给予500mg的这么一个单剂量的药物的话，在水性的液体里边它的血清的浓度是l，在局部的浓度是<的。但是在腹水中，可以看到单剂量和多剂量，血清的浓度是L，而多剂量是L。但是在它的腹水中的浓度是L。单剂量和多剂量比较以后，不管它的血清和它的在腹水中的浓度是有明显的差异的。以在腹水中为例，它的血清浓度单剂量和多剂量给药相差2倍到3倍。在3例研究者的局部浓度中可以看到，在腹水中它的最低浓度是L。那也就意味着，用大多数万古霉素的值是2mg/L，如果500mg的这样多剂量给药的话，它可以达到理想的治疗目标。但是在胆汁中，万古霉素主要是通过肾脏清除体外的，它在组织的分布，它的血浆蛋白结合率比较低，所以它在组织的分布不是十分广泛。可以看一下它在胆汁中，它的局部的浓度跟血清浓度相比，要远远低于血清中的浓度。在一些无炎症的组织中可以看到，单剂量和多剂量是也有一些差异的。在无炎症的组织单剂量给予药物的时候它在血清中有一定的分布，血清中的浓度是L，但是在局部组织中它的浓度是为0。大家这一点一定要注意，万古霉素它是在无炎症的情况下，它是不可以透过血脑屏障的。所以如果说一个不是脑膜炎的病人，一个无炎症的患者，他是不透过血脑屏
障的。在手术预防用药的时候，只要预防手术切口的金黄色葡萄球菌的感染，在一旦出现了感染的情况下，是一个有炎症的组织。在婴儿和儿童的研究数据中可以看到。在这个时候，它在血清，在局部，在脑脊液中的浓度是可以检测到的，但是在脑脊液中的浓度不是很高。看一下在滑膜液中它的浓度，6个研究者的数据显示，在滑膜液中给予多次的500mg的这样一个剂量以后，它在血清中的浓度和在滑膜液中的浓度，它们的比例是81%，也就是说基本是相似的。但是在心包液中，对于单剂量来说，在10例研究者的数据可以看到它的血清浓度37%。也就是说，它在心包单剂量给药的浓度是远远要低于血清中的浓度的。但是多剂量给药以后，它心包液中的浓度，跟血清中的浓度基本相符。所以如果要达到理想的治疗目标，要掌握药物在组织中的分布和浓度。
刚才说了万古霉素主要是通过肾脏和肝脏清除的。80%-90%是通过肾脏清除，那只有一小部分是通过肝脏清除的。所以对于肾功能不全的患者，万古霉素是要调整剂量，刚才也说到了，对于肾功能不全的患者，如果万古霉素它不能清除的话，它在体内的药物浓度就会增加，这样的话就会增加它的耳毒性和肾毒性。对于肾功能不全的患者，万古霉素的肾毒性的风险会增加。
在预防用药的时候可以用到，每天的给药次数是6-8个小时。但是通常万古霉素的治疗用量在一些相应的指南里边，它是要给到，
q12h这样一个用量。当然在万古霉素的抗甲氧西林的金黄色葡萄球菌的指南里边，万古霉素也可以用到，每天给药3次的这样一个用
法和用量。对于治疗伪膜性肠炎，可以选择500mg或者，每6小时给药一次的剂量。
在特殊人群里边，比如说在孕妇，万古霉素它是一个C级的，也就是说在妊娠的头3个月，在使用万古霉素的时候，它可能有造成致畸的危险。还有一点，就是万古霉素它可以通过乳汁，所以对于哺乳期的妇女她应该是慎重使用的，也就是说她在哺乳的时候最好是停止使用万古霉素。过了5个半衰期以后，也就是4-5天或者一周的时间，她可以再继续哺乳。对于新生儿，万古霉素是可以使用的，它的剂量是10-15mg/kg，6-12小时给药一次。在新生儿，比如说3-4个月的，因为它的肾脏清除要远远大于成人，所以他的给药的频率增加了。那对于老年人，因为大多数老年人他的血清肌酐水平尽管是正常的，但它的肾脏的清除率是减少了，所以它的给药剂量是，q12-24h这样一个给药的用法用量。
对肝功能不全和肾功能不全的这样一些特殊的患者，用80%-90%的万古霉素它是通过肾脏清除的，所以对于肝功能不全的患者，通常不需要调整剂量。而对于肾功能不全的患者，比如说对血清肌酐清除率在60-30ml/min，这样的话它给药是一天给药一次。对于30-20的，可以48小时给药一次，对要肌酐清除率小于10ml/min，可能要48或者72h，甚至更长的时间给药一次。对于这样的一些患者，要建议监测他的血药浓度，根据血药浓度来调整他的给药的，设计最佳的给药方案。而对于透析的患者，因为是大多数对于透析的患者
他的肌酐清除率，也就是说他的肾小球滤过率是都低于10ml/min，所以对于这一类患者，给药是，q24-96h这样一个范围。
（ppt17）比如刚才说到了，万古霉素、替考拉宁和利奈唑胺，它们都是MRSA药物，但是它们在组织和血清中的浓度是不同的。所以要根据药物在组织和血清中的分布的情况，根据患者的感染的部位，根据抗菌药物在组织和血清中的一个浓度来确定选择哪些药物。从这张表可以看到，相对于万古霉素和替考拉宁来说，利奈唑胺在肌肉组织和炎性水疱液的浓度，以及肺上皮细胞衬液的浓度是远远要大于万古霉素和替考拉宁的。而替考拉宁在骨组织中浓度又是大于万古霉素的。利奈唑胺在骨组织中的浓度跟替考拉宁是相等的。在脑脊液中同样可以看到，利奈唑胺的浓度要远远大于万古霉素和替考拉宁。
三、抗菌药物的分类-按PK/PD分类
（ppt18）现在学习按照抗菌药物的药代动力学和药效学的分类方式，这是一个药时曲线图。有这样几个指标需要来掌握，血药浓度，最大的血药浓度。通过这张曲线可以看到，最大的血药浓度是在这个顶上，这个叫做Cmax。还有一个需要掌握的药效学的指标就是T>MIC的时间，就是说它的药物的浓度大于MIC的，有多长的时间，通过这个曲线可以看到，T>MIC的时间大概在这个范围里。还有一个就是药时曲线下的面积的比值从0-24小时，可以看到这个AUC/MIC的时间，以及Cmax/MIC的时间，这都是PK/PD分类里边最常用的最主要的指标。还有抗生素后效应，就是尽管体内的药
物浓度，血药浓度测不到了，但是抗菌药物的后效应还存在，那它这个叫PAE。
刚才我按照它的PK/PD主要分为浓度依赖性的抗菌药物，浓度依赖性的抗菌药物它主要有以下的特点：使药物的抗菌的活性随着药物浓度的增加而增加。评价它的指标是什么就是它的Cmax/MIC的值要大于10，或者AUC0-24小时/MIC的值要大于125。浓度依赖性的抗菌药物主要包括氨基糖苷类和喹诺酮类的抗菌药物。
除了浓度依赖性还有非浓度依赖性的抗菌药物。非浓度依赖性的抗菌药物它有什么样的特点它的抗菌药物的抗菌作用与药物的浓度关系不密切，它主要与药物浓度维持在MIC之上的时间有关。所以它的评价的是T>MIC的时间，也就是说如果它的抗菌药物的浓度大于MIC的时间到40%-50%，或者更高，它的抗菌效益越好。β- 内酰胺环类的抗菌药物是经典的时间依赖性的抗菌药物，还有红霉素，利奈唑胺，以及酮内酯类的药物，比如说替利霉素，糖肽类的药物，还有四环素类的药物，都属于非浓度性抗菌药物。
（ppt21）刚才说到了T>MIC，实际上是时间依赖性抗菌药物的最主要的参数。那从这张图可以看一下，对于两种抗菌药物药物A和药物B，可不可以分辨出来哪种药物的抗菌药物的疗效比较好。可以看到，对于药物A来说，它的T>MIC的时间是要大于B的，所以如果它们的抗菌谱是相似的，药物A的抗菌作用会远远大于药物B，也就是说在临床的疗效从理论上药物A的作用要强于药物B。
对于T>MIC的药物，对于肾功能不全的时候来怎么调整它的药物增加剂量，增加给药次数，还是延长它的给药时间，那要持续给药。看一下怎么优化
（ppt23）这是美罗培南静脉给药个小时，或者输注3个小时它的一个药代动力学的一个曲线图。在临床上β- 内酰胺环抗菌药物，在通常的情况下，一般是要求快速输注的，但是现在的研究表明，比如快速输注30分钟，它的T>MIC的时间可以从这个图上面明显的看出。它的T>MIC的时间是要小于3小时输注的。
（ppt24）那再看一下持续输注和它的3小时或者30分钟的输注，可以看一下它的这个T>MIC的时间。从图中可以看到，如果快速输注，它的T>MIC的时间是要远远小于持续输注的。所以对于β- 内酰胺环的抗菌药物，在严重感染的病人，要提高他的抗菌药物的作用，是可以采用持续输注的。
（ppt25）还有一个重要的PK/PD的参数，就是AUC24小时的药时曲线下的面积比一个MIC。对于免疫功能低下的患者，它的
AUC/MIC的时间要大于100，而对于免疫功能低下的较严重的感染的患者，他的AUC/MIC的时间要大于25，它的抗菌药物作用才可以起到很好的抗菌药物。还有一个就是说如果它的AUC/MIC的时间大于100的话，它可以达到一个防耐药突变窗的这样一个浓度的。
对于氨基糖苷类的抗菌药物，它是一个浓度依赖性的抗菌药物，看一下它的药物的浓度是不是越大，它的抗菌药物效果越好。可以看
一下，从这个研究可以看到，当它的血清峰浓度大于5ug的时候它的死亡率是21%，而生存是79%。但当他的血清峰浓度大于5mg/ml 的时候，它的死亡率只有2%，而生存率是98%。所以对于浓度依赖性的抗菌药物，要增加它的剂量，而不是增加它的给药的次数，力争使它的血清峰浓度达到一定的值，而达到最大的抗菌药物的作用。
对于万古霉素，评价它的PK/PD的指标是AUC24/MIC。从这项研究可以看到，它的AUC/MIC的比值是在小于125的时候，它的有效率是50%，无效率是4个病人，也就是50%。如果它的ACU/MIC 的值大于125的时候，它的有效率是97%，那无效是2%，也就是2个病人是无效的。所以可以看到如果它的AUC/MIC的值大于125
的情况下，它的抗菌药物的作用是极大的提高的。
归纳一下，根据PK/PD把抗菌药物分为浓度依赖性且持续时间长的抗菌药物，比如说喹诺酮类的药物，还有氨基糖苷类的药物。它的治疗目标就是它的浓度要达到最大，也就是说它的评价指标是Cmax/MIC值，也就是Cmax/MIC值越大它的抗菌药物作用越强。还有一类就是时间依赖性而且短时程的抗菌药物。这类药物，比如受到的碳氢霉烯类的、头孢菌素类的药物，还有青霉素类的药物，也就是β- 内酰胺环类药物，还包括红霉素类，它这个是主要评价的指标是T>MIC的时间。还有一类就是时间依赖性且长时程的持续作用的抗菌药物。也就是说到的阿奇霉素、克林霉素，还有利奈唑胺、万古霉素和四环素类的抗菌药物。它是以AUC/MIC值来评价
它的疗效的，所以它是药量最高，它的抗菌药物作用越强。这类药物也不宜于每天给药一次来增加它的药物浓度，也不宜于持续输注，或者是多次给药来达到它的治疗目标。通常这类药物是给药一次或者给药两次，来达到它的最高的一个AUC/MIC的时间。
四、抗菌药物的分类-按临床使用级别分类
现在学习抗菌药物的分级管理也就是说抗菌药物按照它的使用级别可以分为哪几类那抗菌药物的分级，根据它的临床分级，是根据抗菌药物的安全性、有效性和经济性以及细菌耐药的情况来把它分为三类的。分别是非限制级别的使用抗菌药物，一种是限制级别使用的抗菌和特殊使用级别的抗菌药物。在临床，抗菌药物临床应用管理办法里，要求医疗机构应当实施抗菌药物的分级管理制度。各省、市、自治区颁布了，不同的地区它的抗菌药物分级管理的一个目录，在抗菌药物临床应用管理办法里边也要求，医疗机构可以调高抗菌药物的管理级别，但不可以降低它的管理级别。也就是说，比如在北京市的抗菌药物分级管理目录里边，头孢曲松是非限制使用的，可以把头孢曲松定为限制级使用的抗菌药物。但比如说是限制级使用的抗菌药物头孢他啶不可以把它降为非限制使用的抗菌药物。这一点大家要严格掌握。
那看一下非限制使用级的抗菌药物主要是哪些药物它是经过临床长期的应用证明，它的安全性和有效性，以及对细菌耐药的影响是比较小的，而且价格是相对较低的抗菌药物。比如在临床常用的头孢
唑啉、头孢曲松，口服的左氧氟沙星以及青霉素类的药物，都属于非限制级使用的抗菌药物。
而限制级使用的抗菌药物与非限制使用抗菌药物相比，在它的疗效、安全性和细菌耐药的影响方面，以及药品价格方面存在一定的局限，不适合作为非限制级药物使用。比如头孢他啶，酶抑制剂的抗菌药物，都是属于非限制使用的抗菌药物，还有莫西沙星，氟康唑注射液。
而对于特殊级使用抗菌药物，它是这样定义的：具有明显或者严重不良反应，不可以随意使用的抗菌药物。比如两性霉素B，它有严重的肾毒性，以及发热，这样一些不良反应。但是，它是一个治疗某些真菌，比如说曲霉菌等等的一些非常好的药物，所以把它列为了特殊级使用抗菌药物。还有一个就是有些药物，比如说它要在临床大规模使用的时候就可以过快的产生耐药而导致严重后果的抗菌药物。比如说现在新上市的替加环素已经出现了耐药的情况，所以替加环素也是属于特殊级使用抗菌药物。还有一个方面，就是价格昂贵的抗菌药物。比如碳氢霉烯类的药物，伏立康唑，替加环素。还有如果新上市不足五年的抗菌药物，它在疗效或者安全性任何一方面的临床资料比较少的，或者不有于现有的抗菌药物的，也属于特殊级使用抗菌药物。一个方面是考虑到它会不会在使用的过程中，产生过快的耐药不是很明白，而且它会不会有很严重的不良反应。在短暂的五年的上市里边也是不明确的，所以把这一类药物也是列为特殊级使用的抗菌药物。
抗菌药物，医疗机构要根据本单位的实际情况、疾病谱以及细菌的耐药情况，以及当地卫生部门制定的抗菌药物分级管理目录，来确定本医疗机构或者本单位的抗菌药物分级管理的一个目录。比如这是卫生部未颁布的一个抗菌药物分级目录，你比如可以看到四环素类的抗菌药物都属于非限制使用的，像广谱的青霉素，阿莫西林、氨苄西林、哌拉西林都是属于非限制使用级别的。但是对于米诺环素它是属于限制级使用级别的。
抗菌药物分级管理目录确定了以后，不同的医生他具有使用不同级别抗菌药物的权限，比如中级以上专业技术职务任职资格的医生，经过抗菌药物培训，而且是考核合格以后，方可授予限制使用级抗菌药物的处方权。经过培训，并且考核合格的，具有中级技术职称的临床的医生，他才具有使用抗菌药物使用处方权。还有一个就是临床使用特殊级使用抗菌药物，应当严格掌握用药的指征，由经过培训并考核合格的，具有高级专业职称的医师才可以开具或者使用。也就是说，特殊级使用抗菌药物只有高级专业技术职务任职资格的医生才可以使用特殊级使用抗菌药物。在紧急的情况下，医生是可以越级使用抗菌药物的。比如说对于在急诊突然出现了一个脓毒血症休克的病人，要用到万古霉素，碳氢霉烯类的抗菌药物。值班的医生是一个中级职称，他只可以使用1天，使用1天以后，一定要根据高级职称的医师的病人评判的标准，最后来确定病人是否要继续使用特殊级使用抗菌药物。
同时特殊级使用的抗菌药物，在抗菌药物临床应用管理办法里边要求，门诊的处方是不可以开具特殊使用级抗菌药物的。而且临床在使用特殊级抗菌药物的时候应当要经过抗菌药物管理工作组认定的会诊的人员会诊同意以后才可以使用。什么样的资质的人员才具有特殊使用级别抗菌药物的会诊的资质第一条，是具有丰富的抗菌药物临床应用经验的。有哪些专业的医师可以做这些事情比如说感染性疾病科的医生、呼吸科的副高级以上技术职务任职资格的医生，还有就是抗感染专业的临床药师也可以承担这样的一个职责。特殊级使用抗菌药物的这样一个资格是由抗菌药物管理组主任负责确定的。就是说你具有高级职称，但是抗菌药物管理工作小组没有确定你有这样的资质你也是不可以使用特殊级使用抗菌药物的。一方面是不是你的考试有没有合格，你是否经过培训等等，如果他不确定的话，医生是没有这样特殊级使用抗菌药物的权限的。
比如说亚胺培南/西司他丁是一个碳氢霉烯类的抗菌药物，在临床上应用中它是一个特殊级使用的抗菌药物，根据它的PK/PD它是一个时间依赖性的抗菌药物。但是对于它在临床的使用级别来说它是特殊级的，在门诊是不可以使用的。
抗生素的分类 由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。自1943 年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种：（一）（3 -内酰胺类：青霉素类和头抱菌素类的分子结构 中含有3 -内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类（th ienamycins ）、单内酰环类（monobactams）， 3 - 内酰酶抑制 剂（3 -lactamadeinhibitors）、甲氧青霉素类（methoxypenic iuins）等。 （二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 （三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 （四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 （五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无 味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉 素。 （六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 （七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
（八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。 （九）抗肿瘤抗生 素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 （十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 链霉素 是从链霉菌（灰色链丝菌）培养液中提取出来的一种抗生素。链霉素的硫酸盐是白色或微黄色的粉末或结晶，易溶于水，比较稳定，对某些杆菌，特别是结核杆菌，具有显著的抑菌乃至杀菌作用。链霉素主要用于治疗结核病、鼠疫、百日咳、细菌性痢疾和泌尿道感染等。 金霉素 也叫做“氯四环素”，是从金霉菌（金色链丝菌）培养液中提取出的一种抗生素。金霉素的盐酸盐是金黄色的结晶，味苦，能溶于水中。金霉素主要用于治疗对青霉素产生了抗药性的细菌性感染，以及斑疹伤寒、异型肺炎、沙眼、阿米巴痢疾等疾病。 灭瘟素 又叫“稻瘟散”、“布拉叶斯”，是一种从放线菌培养液中提取出来的抗生素，用于防治稻瘟病、稻胡麻斑病、水稻菌核病等。但是，番茄、烟草、茄、桑、豆类等植物对灭瘟素较敏感，不能使用。
常见抗生素记忆口诀 常见抗生素记忆口诀 1.头孢类抗生素分类： 一拉定唑林氨苄 二呋孟替克丙烯 三肟他啶哌曲松 四代吡肟骑匹马 五代洛林托罗普 内容解释： 一代四种： 头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄、头孢羟氨苄; 二代五种： 头孢呋辛、头孢孟多、头孢替啶、头孢克洛、头孢丙烯; 三代六种： 头孢噻肟、头孢克肟、头孢泊肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松; 四代二种： 头孢吡肟、头孢匹罗; 五代三种： 头孢洛林、头孢托罗、头孢吡普。 2.四环素抗菌谱： 二菌四体一虫灵
内容解释：二菌指细菌和放线菌，四体指立克次体、支原体、衣原体、螺旋体，一虫指阿米巴原虫。 3.磺胺类抗菌谱： 二菌一体和一虫 外加结核与麻风 内容解释：二菌指细菌和放线菌，一体指衣原体，一虫指疟原虫。 注：磺胺类不良反应预防：碱化尿液多饮水，定期检查尿常规。 4.抗疟药： 控制疟疾用氯喹，根治须加伯氨喹。 进入疟区怎么办，乙胺嘧啶来防范。 伯氨喹啉毒性大，特异体质慎用它。 内容解释：氯喹是控制疟疾症状的首选药物，进行根治治疗，常用氯喹与伯氨喹联合治疗;疟疾可用乙胺嘧啶预防;伯氨喹啉毒性比其它抗疟药大，易发生疲乏、头昏、恶心、呕吐、腹痛、发绀及药热，停药后自行恢复。少数特异质者可发生急性溶血性贫血(因其红细胞缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶)，立即停药，给予地塞米松或泼尼松可缓解，并静脉滴注5%葡萄糖氯化钠注射液，严重者输血。 5.甲硝唑抗菌谱： 甲硝唑药作用灵，原虫滴虫厌氧菌; 肠内肠外阿米巴，效果良好首选它。 内容解释：甲硝唑对原虫、阴道毛滴虫、厌氧菌都有很好的抗菌作用。可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂，肠外
1.常用抗菌药物的分类
常用抗菌药物的分类 常用抗菌药物的分类。抗菌药物可以按照它的化学结构，抗菌谱，以及药代动力学的PK/PD 来分类。在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别，又可以分为不同的级别。 一、抗菌药物的分类-按化学结构分类 通常常用的抗菌药物可以按照化学结构分为β内酰胺环类的、喹诺酮类的、大环内酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等，以它的母核来做它的分类。临床上常用的抗菌药物就是这几大类。 首先看一下β- 内酰胺环抗菌药物包括哪些？它分为青霉素类、头孢菌素类和非典型的β- 内酰胺的抗菌药物。 β- 内酰胺环的抗菌药物以青霉素为例，青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌的青
霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类，还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的还是合成的，又分为天然的青霉素。随着青霉素在临床的广泛使用，逐渐出现了耐酶的青霉素。为了克服在临床上使用过程中产生的β- 内酰胺酶对青霉素的耐药性，做过化学的结构改造以后又出现了像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。在化学结构上做了一定的修饰以后，又出现了广谱的青霉素类药物，比如刚才说的氨基青霉素类。像青霉素类的药物主要是针对的常见的阳性球菌。在青霉素的结构做了改造以后，它就有一个氨基，所以氨基青霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。头孢菌素类的抗菌药物根据它的生产的年代不同，分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用的头孢唑啉，第二代头孢菌素，比如头孢呋辛，以及第三代头孢菌素，头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等，还有第四代的头孢菌素类药物头孢吡肟。 β- 内酰胺环类的药物还包括一大类非典型 的β- 内酰胺环抗菌药物，比如β- 内酰胺酶
抗生素应用原则与方法经验性选药应先作痰涂片检查，可大致确定感染的病原体是使抗生素的选择相对具有针对性。 G+ 球菌或G -杆菌，这样可以 在社会获得性感染中，病原体以肺炎球菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、军团菌、厌氧 菌和病毒、支原体、衣原体为主，常选用红霉素类、四环素类、青霉素G、氨苄青霉素、复 方新诺明、林可霉素类及第一代头孢菌素类。 医院内感染、老年人、有慢性阻塞性肺疾患、免疫抑制患者感染中，以G一杆菌为主（如肠 杆菌科细菌、绿脓杆菌、不动杆菌）和G+球菌中的金黄色葡萄球菌及厌氧菌为主，尚有真 菌、结核和非结核类分支杆菌及少见的巨细胞病毒、卡氏肺孢子虫等。 常用耐酸青霉素类、广谱青霉素类、第一至三代头孢菌素类、亚胺培南、氨曲南、氨基糖苷类、喹诺酮类、万古霉素及抗厌氧菌药和抗真菌药。在经验性治疗的同时，应积极开展病原 学检查。 抗菌治疗三天后，若肺炎的临床表现好转，提示选择方案正确，继续按原方案用药。如若临床表现无改善或病情恶化，应调换抗感染药物。 根据药敏试验结果选用敏感度高，抗菌谱窄、价廉、低毒副反应的药物。如果无药敏结果作指导，应选用能控制常见G-杆菌、绿脓杆菌和G+球菌的药物。 对有误吸病史或腹腔、盆腔感染者，还应加用抗厌氧菌药物。尽量选用毒副作用少的B -内 酰胺类，剂量要足，给药方法要正确。 联合用药与合理配伍 一般细菌感染用一种抗生素能够控制，无需联合用药，但对病原菌不明的严重感染或患者有基础疾病并发心肺功能不全，免疫功能低下，或混合感染，应采取联合用药，可起到协同作用，增强疗效，减少细菌耐药性的产生。 联合用药的合理配伍应是繁殖期杀菌剂加静止期杀菌剂，如B -内酰胺类加氨基糖苷类，可 起协同作用；静止期杀菌剂加速效抑菌剂，如氨基糖甙类加大环内酯类，有累加协同作用；青霉素类加头孢菌素类，可连续抑制细菌细胞壁的合成，产生协同作用。 速效抑菌剂与繁殖期杀菌剂不宜联合应用，如大环内酯类与B -内酰胺类，因为速效抑菌剂 可迅速抑制细菌蛋白质合成而使其不能进入繁殖期，从而导致繁殖期杀菌剂活性减弱，产生拮抗作用。 泰能与哌拉西林合用治疗绿脓杆菌感染可出现拮抗作用，因泰能诱导细菌产生B -内酰胺酶， 使耐酶力低的青霉素灭活。 抗生素的后效应与给药间隔时间 抗生素的后效应（PAE）指高浓度药物与细菌接触后，随着体内代谢，药物浓度逐渐降低，当浓度低于MIC 时抗菌药物仍可持续抑制细菌生长，这种现象称为PAE。 各种抗菌药物对G+球菌都有不同程度的PAE。但对G-杆菌，只有氨基糖苷类与喹诺酮类药物有满意的
抗菌药物（Antimicrobial agents） 能抑制或杀灭病原菌，用于防治细菌感染性疾病的药物。包括抗生素和人工合成抗菌药物。抗生素（antibiotics）： 是某些微生物产生的具有抑制或杀灭其它微生物作用的代谢产物。 抗菌药的分类： 第I类：繁殖期杀菌剂：如青霉类、头孢菌素类 第II类：静止期杀菌剂：如氨基糖苷类、多粘菌素类 第Ⅲ类：速效抑菌药：如四环素类、氯霉素类与大环内酯类 第Ⅳ类：慢效抑菌药：如磺胺类 I+II：协同（增强） I+Ⅲ：拮抗（可能） II+Ⅲ：协同（增强或相加） I+Ⅳ：协同 β-内酰胺类抗生素(Beta-lactam antibiotics) 包括：1、青霉素类抗生素 2、头孢菌素类抗生素 3、非典型的b-内酰胺类抗生素 抗菌机制： 阻碍细胞壁粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损；激活细菌自溶酶。 一、青霉素类抗生素（Penicillins） （一）天然青霉素类（窄谱青霉素）Natural Penicillin 青霉素G 抗菌谱： ★大多数G+球菌：溶血链球菌，草绿色链球菌，肺炎双球菌。 ★G+杆菌：白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌。 ★G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌。 ★少数G-杆菌：流感杆菌、百日咳鲍特菌。 ★螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体。 ★放线菌。 临床应用 首选： ★溶血链球菌A组、B组感染：蜂窝组织炎、丹毒、猩红热、扁桃体炎等。 ★敏感葡萄球菌感染、鼠咬热。 ★草绿色链球菌心内膜炎（与链霉素联用）。 ★淋病。 ★梅毒、回归热。 ★流行性脑膜炎（首选SD，SD无效时才首选）。 ★破伤风、白喉（与抗毒素合用）。 ★钩瑞螺旋体病、放线菌病。 （二）半合成青霉素Semisynthetic Penicillins 1．耐酶类青霉素（异恶唑类青霉素） 药物：氟氯西林 抗菌特点：①耐酶，耐酸；对G－菌无效。 ②耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）对该类药可产生耐药性。 应用：耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染。 不良反应：与青霉素G有交叉过敏反应。 2．广谱青霉素类 代表药物：氨苄西林、阿莫西林（羟氨苄西林） 共同特点：（1）广谱。
临床常用抗生素分类及化学名、商品名 β-内酰胺类（β-lactams）抗生素：包括青霉素类、头孢菌素类和非典型类。 （一）青霉素类 １.阿莫西林（Amoxicillin）：即羟氨苄青霉素，商品名：“阿莫仙”、“阿莫灵”、“弗莱莫星”。 ２.哌拉西林（Piperacillin）：氧哌嗪青霉素。 ３.替卡西林（Ticarcillin）：羧噻吩青霉素钠，是羧苄青霉素的替代药。 ４.阿洛西林（Azlocillin）：苯咪唑类广谱半合成青霉素新品，商品名：“阿乐欣”。 ５.美洛西林（Mezlocillin）：商品名：“天林”。 ６.β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（Clavulanic acid）——棒酸；舒巴坦（Sulbactam）——青霉烷砜；三唑巴坦（Tazobactam）——他唑巴坦。 ７.奥格门汀（Augmentin）：阿莫西林／克拉维酸，商品名：“安灭菌”、“力百汀”、“安奇”。 ８.泰门汀（Timentin）：替卡西林／克拉维酸，商品名：“特美汀”。 ９.优立新（Unasyn）：氨苄西林／舒巴坦。 10.克菌（Copliscan）：阿莫西林／双氯西林，同类产品：新灭菌（Biflocin）。 11.他唑西林（Tazocillin）：哌拉西林／三唑巴坦，商品名：“特治星”、“海他欣”。 （二）头孢菌素类 一代头孢 1.头孢唑啉（Cefazolin）：先锋Ⅴ。 2.头孢拉定（Cephradine）：先锋Ⅵ，商品名：“泛捷复”（Velosef）。 3.头孢噻吩(Cefinase)： 二代头孢 1.头孢呋辛（Cefuroxime）：又名头孢呋肟，商品名：“西力欣”（Zinacef）、“力复乐”。 2.头孢克罗（Cefaclor）：商品名：“希刻劳”（Ceclor）、“可福乐”（Keflor），为口服药。 3.头孢替安（Cefotiam）：商品名：“泛可博林”。 4.头孢丙烯（Cefprozil）：商品名：“施复捷”（Cefzil）。 三代头孢 1.头孢噻肟（Cefotaxime）：商品名：“头孢氨噻肟钠”、“泰可欣”（Taxime）、“凯福隆”（Clafolan） 2.头孢曲松（Ceferiaxone）：又名头孢三嗪，商品名：“罗氏芬”(Rocephin)。
一二三线抗生素分类 分类一线抗菌药物（非限制使用） 青霉素类青霉素G、苄星青霉素、普鲁卡因青霉素、青霉素V钾、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、氯唑西林、羧苄西林、哌拉西林、阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦 头孢菌素头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢呋辛、头孢克罗、头孢丙烯氨基糖苷类庆大霉素、阿米卡星、链霉素、妥布霉素 氯霉素类氯霉素 大环酯类红霉素、琥乙红霉素、乙酰螺旋霉素、螺旋霉素、交沙霉素、麦迪霉素、白霉素四环素强力霉素（多西环素） 氟喹诺酮诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星 呋喃类呋喃妥因、呋喃唑酮 磺胺类SD、SMZ/TMP、柳氮磺胺吡啶、磺胺脒 其他类甲硝唑、林可霉素、克林霉素、磷霉素、异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺 抗真菌药制霉菌素、酮康唑 抗病毒药利巴韦林、阿昔洛韦 中草药制剂大蒜注射液、黄连素、板蓝根、双黄连、抗病毒口服液、香莲片、三金片、鱼腥草注射液 第二线药物（限制使用）：抗菌谱较广、疗效好，但不良反应较明显或价格较贵的药物，或近年来耐药发展较为迅速的品种，属控制使用。 管理措施：有药敏结果证实；若无， 应由高级职称医师查房签名， 无高级职称医师的科室须由科室主任查 房签名或有感染专科医生会诊记录 分类二线抗菌药物（限制使用） 青霉素类美洛西林、阿洛西林、氟氯西林、阿莫西林+双氯西林、氨苄西林+氯唑西林、替卡西林/克拉维酸 头孢菌素头孢硫咪、头孢替安、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢地嗪、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢米诺、头孢匹胺、头孢克肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢特仑酯、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢托仑酯 其它β酰胺头孢西丁、头孢美唑、头孢替安、氨曲南、拉氧头孢、氟氧头孢 氨基糖苷类奈替米星、依替米星、异帕米星、大观霉素、卡那霉素、新霉素 氯霉素类甲砜霉素 大环酯类乙酰吉他霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素 四环素四环素、美满霉素 氟喹诺酮依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、司帕沙星、莫西沙星、加替沙星、托沙星、芦氟沙星、那氟沙星、帕珠沙星 糖肽类去甲万古霉素 其他类替硝唑、多粘菌素B、对氨基水酸钠、利福喷丁、利福布丁 抗真菌药氟康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟胞嘧啶 抗病毒药金刚烷胺、乙刚烷胺、泛昔洛韦、阿糖腺苷、干扰素、拉米夫定、阿昔洛韦 第三线药物（特殊使用）：疗效独特但毒性较大、价格昂贵、新研制上市的抗菌药物以及一
抗菌药物三级分类表 非限制使用抗菌药物 1．青霉素类：青霉素卞星青霉素（注射剂）氨苄西林（注射剂）苯唑青霉素（注射剂）阿莫西林哌拉西林钠（注射剂） 2．头孢菌素类：头孢氨苄头孢羟氨苄头孢唑林钠（注射剂）头孢拉定 3．氨基糖苷类：庆大霉素卡那霉素阿米卡星（注射剂）新霉素（片剂） 4．酰胺醇类：氯霉素 5．四环素类：四环素（片剂）土霉素（片剂）多西环素（片剂胶囊剂） 6．大环内酯类：红霉素琥乙红霉素（片剂、胶囊剂颗粒剂）麦迪霉素乙酰螺旋霉素7．磺胺类药：磺胺嘧啶复方磺胺甲恶唑柳氮磺吡啶磺胺嘧啶锌（散剂、软膏剂）磺胺嘧啶银（软膏剂）磺胺醋酰钠 8．喹诺酮类：吡哌酸（片剂、胶囊剂）诺氟沙星（片剂、胶囊剂）环丙沙星氧氟沙星左氧氟沙星 9．硝基米唑类：甲硝唑 10．硝基呋喃类：呋喃妥因（片剂、胶囊剂）呋喃唑酮（片剂、胶囊剂） 11．抗结核病药类：异烟肼对氨基水杨酸钠利福平利福定乙胺丁醇（片剂、胶囊剂）链霉素吡嗪酰胺 12．抗真菌药类：大蒜素制霉素（片剂）克霉唑 13．其他抗真菌药物：小檗碱（片剂）林可霉素磷霉素 限制使用抗菌药物 1、青霉素类：青霉素V（片剂、颗粒剂）氯唑西林钠（颗粒剂、注射剂）阿洛西林钠（注射剂）美洛西林钠（注射剂）阿莫西林钠-双氯西林钠（胶囊剂） 2、头孢菌素类：头孢硫咪头孢克洛（片剂、胶囊剂、颗粒剂）头孢美唑（注射剂）头孢呋辛钠头孢西丁钠（注射剂）头孢曲松钠（注射剂）头孢哌酮钠（注射剂）头孢他啶（注射剂）拉氧头孢钠头孢唑肟头孢噻肟钠（注射剂）氨曲南（注射剂） 3、氨基糖苷类：妥布霉素奈替米星依替米星大观霉素 4、B-内酰胺类抗生素与B-内酰胺酶抑制剂：舒他西林阿莫西林-克拉维酸钾（片剂）替卡西林-克拉维酸钾（注射剂）哌拉西林钠-三唑巴坦钠（注射剂）头孢哌酮-舒巴坦钠 5、四环素类：米诺环素（片剂、胶囊剂、颗粒剂） 6、大环内酯类：罗红霉素（片剂、胶囊剂、颗粒剂）克拉霉素（片剂、干混悬剂）阿奇霉素（片剂、注射剂）吉他霉素 7、磺胺类药：甲氧苄啶 8、喹诺酮类：洛美沙星培氟沙星（注射剂）加替沙星司氟沙星芦氟沙星氟罗沙星（注射剂） 9、硝基米唑类：替硝唑奥硝唑 10、抗结核病药类：乙硫异烟胺丙硫异烟胺利福喷汀（片剂、胶囊剂）利福布汀 利福平-异烟肼利福平-异烟肼-吡嗪酰胺环丝氨酸 11、抗真菌类：咪康唑酮康唑（片剂、胶囊剂）伊曲康唑（片剂、胶囊剂）氟康唑氟胞嘧啶特比萘芬 12、其他抗真菌药物：克林霉素多粘菌素 特殊使用抗菌药物
1 抗生素的分类及特点 临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。 1、1 β-内酰胺类此类属于繁殖期杀菌药。其特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。 1、1、1 青霉素类包括不耐酸青霉素类（青霉素G、普鲁卡因青霉素G、青霉素V钾片）、耐酸青霉素类（苯唑青霉素、氯唑青霉素、双氯青霉素、及氟氯青霉素）、广谱不抗假单胞菌类（氨苄青霉素、阿莫西林）、广谱抗假单胞菌类（氨苄西林、呋喃苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林）及抗G-杆菌类（美西林、替莫西林）等。 1、1、1、1 青霉素G临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染、金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素G半衰期教青霉素长。青霉素V钾片耐酸，可口服，使用方便。 1、1、1、2 双氯青霉素对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其他G+球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。 1、1、1、3 阿莫西林抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血链球菌、肠球菌及流感杆菌对本药敏感。、，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。 1、1、1、4 广谱抗假单胞菌类对G+球菌的抗菌作用与青霉素G相似，对G-球菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性最强。 1、1、1、5 抗G-杆菌只用于抗G-杆菌，对G+球菌及假单胞菌无效，如美西林、替莫西林 1、1、2 头孢菌素类此类属广谱抗菌类药物，分四代。第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体及军团菌无效。 1、1、 2、1 第一代头孢菌素包括头孢唑林、头孢拉定。对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌等G+球菌抗菌活性较第二、三代为强，对G-杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用。对β-内酰胺类稳定性差，对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林、头孢拉定常用。 1、1、 2、2 第二代头孢菌素包括头孢呋辛、头孢克罗、头孢孟多、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁等。对G+球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱，对G-杆菌较第一代强，但不如第三代，对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛和头孢孟多，对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢孟多外，对β-内酰胺酶稳定。1、1、2、3 第三代头孢菌素包括头孢他啶、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢克肟、头孢地嗪、头孢甲肟等、对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性，但较第一、第二代弱，对G-杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的抗菌活性，其中头孢他啶抗菌谱更广，抗绿脓杆菌活性最强，其次为头孢哌酮。头孢地嗪对绿脓杆菌、不动杆菌、类肠球菌无效，除头孢哌酮外，对β-内酰胺酶稳定，肾毒性少见。 1、1、 2、4 第四代头孢菌素包括头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑喃等。抗菌作用快，抗菌活力较第三代强，对G+球菌包括产酸金黄色葡萄球菌有相当活性。对G-杆菌包括绿脓杆菌与第三代相似。对耐药的菌株的活性超过第三代。头孢匹罗对包括绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌在内的G-杆菌的作用优于头孢他啶。头孢吡肟对G+球菌的作用明显增强，除了黄 1、1、3新型β-内酰胺类包括碳青酶烯类（亚胺培南、帕尼培南、美罗培南）和单环β-内酰胺类（氨曲南、卡芦莫南）。泰能（亚胺培南/西司他丁）抗菌谱极广，对G-杆菌、G+球菌及厌氧菌，包括对其他抗生素耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆
抗菌药分类及代表药物
1、20世纪40年代初青霉素用于临床，从而揭开了抗生素治疗疾病的序幕。 最初抗生素是用发酵方法得到的微生物次级代谢产物。 青霉素培养液中分离出的青霉素G是天然青霉素，不溶于水，改造成钾盐和钠盐。 2、头孢菌产生的天然头孢菌素C，比青霉素更稳定的结构（六元环VS五元环）。从20世纪60年代初首次用于临床，到90年代已经发展到四代。目前临床用的抗微生物感染药物中，头孢类占了几乎一半。这四代在结构上没有截然分类，在抗菌活性、抗菌谱等方面有较大进展。 第一代：抗菌谱窄，只能抑制革兰阳性菌和葡萄球菌，易产生耐药，对肾脏有一定毒性。 第二代：抗菌谱扩大，对阳性菌的活性与第一代相近或略差，但对多数革兰阴性菌的活性明显增强。对内酰胺酶更稳定。对肾脏毒性较第一代低。 第三代：抗菌谱更广，对阳性菌的活性较第一代差，对阴性菌的活性较第一代强，抗菌谱扩大到了绿脓杆菌、沙雷杆菌。对内酰胺酶更稳定，对第一、第二代耐药的革兰阴性菌，第三代有效， 第四代：品种还不多。抗菌谱和作用都极大增强，且对细菌过量产生的内酰胺酶稳定。其突出的特点是对青霉素结合蛋白（细菌表面 内酰胺类抗生素的主要作用靶点）亲和力强，穿透力强，对内酰胺酶稳定，同时对绿脓杆菌的作用比第三代更强。 第五代（国内还没有）：近些年来，又有些新型头孢菌素上市，2008头孢吡普在加拿大上市，2010年头孢洛林在美国批准上市。对阳性菌强于前四代（尤其对耐甲氧西林的葡萄球菌、多重耐药的肺炎链球菌），对阴性菌与第四代相似。 3、碳青霉烯类是一类新型的B内酰胺化合物，目前发展很快。1976年，从链霉菌发酵液中分离得到硫霉素，不仅抗菌活性强，而且能够抑制B内酰胺酶。抗菌谱：对阳性菌、阴性菌、厌氧菌、需氧菌都有很强大的作用，是抗菌谱最广的一类B内酰胺抗生素。缺点是，1：容易被人体内产生的脱氢肽酶DHP-1降解，需要与该酶的抑制剂西司他丁合用:2：不能口服。 为克服这些缺点，改变侧链抵抗酶的降解。80年代美国默克公司开发的亚胺培南，临床评价很高，但是对DHP-1酶还是不稳定，需与西司他丁合用。 到了90年代开发的美罗培南，对酶稳定性大大提高，可以单独使用，其作用甚至超过了三代头孢。后来又陆续有帕尼培南、比阿培南。 4、法罗培南是唯一即可口服又可以注射的青霉烯类，其对青霉素无效和头孢菌素无效的疾病都有效。 5、单环B内酰胺类：1987年氨曲南是第一个全合成的单环B内酰胺抗生素。被认为是抗生素发展的里程
抗菌药物的分类及其机制附抗菌表 （一）分类 1.β-内酰胺类抗生素 2.氨基糖苷类抗生素 3.大环内酯类抗生素 4.林可霉素和克林霉素 5.多肽类抗生素 6.喹诺酮类抗菌药 7.抗真菌药物 （二）简介 1.β-内酰胺类抗生素 特点：结构上均含β-内酰胺环 包括：(1)青霉素类，(2)头孢菌素类，(3)头霉素类，(4)碳青霉烯类，(5)单环β-内酰胺类，(6)与β-内酰胺酶抑制剂的合剂。 (1)青霉素类 青霉素G及口服青霉素V钾片 耐酶青霉素(苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等)针对产青霉素酶葡萄球菌;耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株（MRSA）对本品耐药。
广谱青霉素(氨苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林及哌拉西林等)抗G-杆菌活力强，对绿脓杆菌亦有良效。 美洛西林对G+球菌作用较强。 近年新合成的氨基酸青霉素阿扑西林（Aspoxicillin）抗菌谱更广，除MRSA及耐药肠球菌外，其他G+、G-球菌杆菌对本品均敏感，针对胞壁、胞膜有双重杀菌作用，生物利用度好。 抗G-菌青霉素有美洛西林、替莫西林（temocillin）及福米西林（fomidacilli n），前者仅对部分肠杆菌科细菌有高效，后两者对β-内酰胺酶稳定，对G-球、杆菌和绿脓杆菌活力强，比其他青霉素类强10～20倍。 (2)头孢菌素类 第一代头孢菌素对G+球菌作用强，炭疽杆菌和白喉杆菌也高度敏感，对G-菌中的脑膜炎球菌、克雷伯杆菌、大肠杆菌、流感杆菌和奇异变形杆菌也有活力。头孢唑啉和头孢拉定可作为第一代的代表。 第二代头孢菌素对酶的稳定性增强，主要作用于大部分肠杆菌科、流感杆菌和奈瑟菌属等G-菌，对G+球菌略逊于第一代，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌及阴沟杆菌多无效。品种有头孢呋辛、头孢孟多及头孢替安(cefotian），后者抗菌谱广，对除脆弱类杆菌外的厌氧菌也有较高活力。头孢克洛为口服制剂，可抑制所有流感杆菌和90%卡他莫拉菌，常用于呼吸道感染。 第三代头孢菌素对β-内酰胺酶更稳定，抗G-菌作用更强，对沙雷杆菌、绿脓杆菌也有效，常用于重症感染、院内感染和颅内感染。
常见的第一代头孢菌素有，头孢噻吩、头孢噻啶，头孢唑啉，头孢拉定、头孢氨 苄、头孢羟氨苄等。 第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点： 1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。 2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。 3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。 4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下： （1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。 （2）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。 （3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药 性。 （4）对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但对本代抗生素可产生耐药菌株。 （5）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。 （6）肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。 （7）第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。 5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。 第一代头孢菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度；在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感染；在肠道中的浓度低，除口服品种外，不适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染。 头孢类抗生素第一代的代表药物有：头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶；二代的代表药物有：头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁；三代的代表药物有：头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟； 床常用的抗生素包括β- 内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。 β- 内酰胺类 此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β- 内酰胺类及β- 内酰胺类与β- 内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。 青霉素类 青霉素 G：临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素 G 半衰期较青霉素长。青霉素 V 钾片耐酸，可口服，使用方便。 双氯青霉素：对产酸耐青霉素 G 的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它 G+ 球菌较青霉素 G 差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。 阿莫西林：抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。
临床常用抗生素的分类及特点 临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。 β-内酰胺类 此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。 （1）青霉素类 青霉素G：临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。青霉素V 钾片耐酸，可口服，使用方便。 双氯青霉素：对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它G 球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。 阿莫西林：抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。 广谱抗假单胞菌类：对G 球菌的抗菌作用与青霉素G相似，对G-杆菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。 （2）头孢菌素类 此类属广谱抗菌药物，分四代。第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体和军团菌无效。 第一代头孢菌素：包括头孢噻吩/氨苄/唑林/拉定。对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G 球菌抗菌活性较第二、三代为强，对G-杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用。对β-内酰胺酶稳定性差，对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林/拉定较常用。
抗菌药物分类90282
抗菌药物（Antimicrobial agents） 能抑制或杀灭病原菌，用于防治细菌感染性疾病的药物。包括抗生素和人工合成抗菌药物。抗生素（antibiotics）： 是某些微生物产生的具有抑制或杀灭其它微生物作用的代谢产物。 抗菌药的分类： 第I类：繁殖期杀菌剂：如青霉类、头孢菌素类 第II类：静止期杀菌剂：如氨基糖苷类、多粘菌素类 第Ⅲ类：速效抑菌药：如四环素类、氯霉素类与大环内酯类 第Ⅳ类：慢效抑菌药：如磺胺类 I+II：协同（增强） I+Ⅲ：拮抗（可能） II+Ⅲ：协同（增强或相加） I+Ⅳ：协同 β-内酰胺类抗生素(Beta-lactam antibiotics) 包括：1、青霉素类抗生素 2、头孢菌素类抗生素 3、非典型的b-内酰胺类抗生素 抗菌机制： 阻碍细胞壁粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损；激活细菌自溶酶。 一、青霉素类抗生素（Penicillins） （一）天然青霉素类（窄谱青霉素）Natural Penicillin 青霉素G 抗菌谱： ★大多数G+球菌：溶血链球菌，草绿色链球菌，肺炎双球菌。 ★G+杆菌：白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌。 ★G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌。 ★少数G-杆菌：流感杆菌、百日咳鲍特菌。 ★螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体。 ★放线菌。 临床应用 首选： ★溶血链球菌A组、B组感染：蜂窝组织炎、丹毒、猩红热、扁桃体炎等。 ★敏感葡萄球菌感染、鼠咬热。 ★草绿色链球菌心内膜炎（与链霉素联用）。 ★淋病。 ★梅毒、回归热。 ★流行性脑膜炎（首选SD，SD无效时才首选）。 ★破伤风、白喉（与抗毒素合用）。 ★钩瑞螺旋体病、放线菌病。 （二）半合成青霉素Semisynthetic Penicillins 1．耐酶类青霉素（异恶唑类青霉素） 药物：氟氯西林 抗菌特点：①耐酶，耐酸；对G－菌无效。 ②耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）对该类药可产生耐药性。 应用：耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染。 不良反应：与青霉素G有交叉过敏反应。 2．广谱青霉素类 代表药物：氨苄西林、阿莫西林（羟氨苄西林）
抗生素的分类及性质（框架） 抗生素的分类及性质 1.多肽类性质：不易产生抗药性，不易与人用抗生素发生交叉耐药性。属于此类抗生素的主要有杆菌肽锌、黏杆菌素、维吉尼亚霉素、硫肽霉素、持久霉素、恩拉霉素和阿伏霉素等。 2.四环素类性质：四环素类抗生素为广谱抗生素，连续低浓度投药有好的促生长效果，但因四环素类抗生素属人畜共用抗生素，易产生抗药性。四环素类抗生素是四环素、土霉素和金霉素等抗生素的总称，均由链霉菌发酵产生。 3.大环内酯类性质：此类抗生素类是利用放线菌或小单孢菌产生的具有大环内酯环的抗生素的总称，因含有氨基糖而呈碱性。该类抗生素对革兰氏阳性菌，一些革兰氏阴性菌，耐青霉素的葡萄球菌，支原体都有抑制作用。同类中不同的产品生物活性有很大差别，如十六环大环内酯类抗生素生物活性最强，对多种耐药细菌有抗药活性。此类抗生素主要从肠道中吸收，能产生交叉耐药性，主要包括泰乐菌素、北里霉素、红霉素、螺旋霉素。 4.含磷多糖类性质：此类抗生素对革兰氏阳性菌的耐药菌株特别有效。常用的有黄霉素和大碳霉素。
5.聚醚类抗生类性质：聚醚类抗生素抗菌谱广，具有离子运输的作用。常用的有莫能菌素、盐霉素、拉沙里霉素和马杜霉素。 6.氨基苷类性质：氨基苷类抗菌谱广属静止期杀菌剂，但对革兰氏阴性菌作用强，对结核杆菌有效。抗菌机制：药物进入菌体细胞内与核糖体30S亚基结合通过阻碍蛋白质合成，启动及干扰信使核糖核酸的释译与“校对”过程而抑制蛋白质的合成。此类抗生素一种是抗菌性抗生素如新霉素，状观霉素和安普霉素；一种是驱线虫性抗生素，如越霉素A和潮霉素B 7．内酰胺类：这是品种最多，用得最多、最广的一类，此类包括两部分。 ①青霉素：青霉素对大多革兰阳性菌，革兰阴性球菌、螺旋体有效。抗菌原理：呈现抑制转肽酶的转肽作用，阻碍黏肽合成的交叉联结过程，造成细胞壁缺损，由于敏感菌体内渗透压高，使水分不断内渗以至菌体膨胀，促使细菌裂解而死常用的品种有青霉素钠、青霉素钾、氨苄西林钠、阿莫西林、哌拉西林、青霉素V钾等。 ②头孢菌素：常用品种有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉钠、头孢拉定、头孢曲松钠等。头孢菌素：第一代对革兰阳性菌作用强，对耐青霉素的金葡菌有效。第二代对革兰阴性菌作用强，第三代对
典抗菌药理论根据抗菌药物的作用机制将其分为4大类 第一类为繁殖期杀菌药，如青霉素类、头孢菌素类、氨曲南、亚胺培南、万古霉素、磷霉素、利福霉素类、喹诺酮类等； 第二类为静止期杀菌药，如氨基糖苷类、多粘菌素类、杆菌肽等； 第三类为快速抑菌药，如四环素类、大环内酯类、氯霉素、林可霉素类、硝基呋喃类等； 第四类为慢速抑菌剂，如磺胺类、卷曲霉素、紫霉素、环丝氨酸等。 （一）β-内酰胺类：青霉素类：青霉素G、阿莫西林、等。头孢菌素类 （二）氨基糖甙类包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥 布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉 素、小诺霉素、阿斯霉素等。 （三）四环素类包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 （四）氯霉素类包括氯霉素、甲砜霉素等。 （五）大环内脂类临床常用的有红霉素、白霉素、无味红 霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉 素等。
（六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 （七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 （八）抗真菌抗生素如灰黄霉素。 （九）抗肿瘤抗生素如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 （十）具有免疫抑制作用的抗生素:环孢霉素。 一、β-内酰胺类 1.青霉素类：青霉素、阿莫西林 2.头孢菌素类：①一代头孢：头孢拉定 ②二代头孢：头孢丙烯（希能） ③三代头孢：头孢曲松钠（罗氏芬）、头孢他定（凯复定） 3.非典型β-内酰胺类：阿莫西林克拉维酸钾 二、氨基糖甙类：硫酸庆大霉素、硫酸阿米卡星 三、四环素类：盐酸四环素 四、酰胺醇（氯霉素）类：氯霉素 五、大环内酯类：红霉素、阿奇霉素 六、其他抗生素：包括多肽类（万古霉素、去甲万古霉素）、林可霉素（克林霉素）及其他类（磷霉素）
抗菌药物分类 主要分为八大类，β-内酰胺类：包括青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、含酶抑制剂的β-内酰胺类及单环酰胺类等；氨基糖苷类；四环素类；氟喹诺酮类；叶酸途径抑制剂类；氯霉素；糖肽类：包括万古霉素和替考拉宁；大环内酯类。抗菌药物的应用需根据不同的感染性疾病进行合理选择。 青霉素类 常用的有青霉素G、青霉素V、甲氧西林（新青I）、氨苄西林（氨苄青霉素）、阿莫西林（羟氨苄青霉素）、替卡西林（羧噻吩青霉素）、哌拉西林（氧哌嗪青霉素）等。适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。青霉素类药物的主要优点为杀菌作用强，毒副作用少，孕妇及儿童使用较为安全，不影响肝功能。但应注意的是其主要不良反应为过敏反应，包括过敏性皮炎。血清病、皮疹、接触性皮炎等。严重肾功能损害者慎用。 头孢菌素类 可分为四代。第一代头孢菌素注射用的有头孢唑啉（先锋5号）、头孢拉定（先锋6号）等，口服的有头孢氨苄（先锋4号）、头孢拉定（先锋6号）、头孢羟氨苄等。适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。
第二代头孢菌素较第一代抗菌谱广、抗菌作用强，肾脏毒性低。注射用的有头孢呋辛（头孢呋肟）、头孢孟多、头孢西丁、头孢美唑等，口服的有头孢呋辛酯、头孢克洛等。 第三代头孢菌素具有抗菌谱广、抗菌活性强、体内分布广、对人体毒性低等特点。注射用的有头孢噻肟、头孢他定、头孢曲松、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢地嗪等，口服的有头孢克肟。头孢泊肟脂、头孢特仑酯、头孢他美酯等。可用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖系、胃肠道感染和败血症等。 第四代头孢菌素以其特殊的作用方式、广泛的抗菌谱而优于前三代。因与青霉素发生交叉过敏的可能性很小，可用于对青霉素过敏的病人。目前已上市的有注射用的头孢吡肟、头抱匹罗。 头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌作用强、毒性低、过敏反应较青霉素少等优点，但价格较为昂贵。有可能发生青霉素交叉过敏反应，有青霉素过敏史者慎用。应用第三代、第四代头孢菌素后因其可将体内正常有益细菌杀死，易发生菌群失调、引起二重感染等，应引起重视。 另外有多种β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦、克拉维酸与青霉素类、头孢菌素类组成的复方制剂，如阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/舒巴坦等，联合使用时有增强抗菌作用和扩大抗菌谱的作用。
一抗生素的定义： 抗生素（英语：antibiotic）在定义上是一较广的概念，包括抗细菌药、抗真菌药（anti-fungal medication）以及对付其他微小病原之药物；但临床实务中，抗生素常常是指抗细菌药 二抗生素的种类： 由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体不同的抗生素药物或其它活性的一类物质。自1943年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种： (一)β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂 (β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。 (二)氨基糖苷类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 (六)糖肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。 (七)喹诺酮类：包括诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、加替沙星等。 (八)硝基咪唑类：包括甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。 (九)作用于G-菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (十)作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等. (十一)抗真菌抗生素：分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。 (十二)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
抗生素的种类有哪些 抗生素指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。自1940年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种： 1、青霉素类：为最早用于临床的抗生素，疗效高，毒性低。主要作用是使易感细菌的细胞壁发育失常，致其死亡。人、哺乳动物的细胞无细胞壁，因此有效抗菌浓度的青霉素对人、哺乳动物机体细胞几呼无影响，因而对人体副作用较少。临床常用的青霉素类药有：青霉素G、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素（阿莫西林、阿莫仙）、苯唑青霉素等。 2、头孢菌素类：本类抗生素自60年代应用于临床以来，发展迅速，应用日益广泛。习惯上依据时间及对细菌的作用，分为一、二、三代。常用的有：头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ）、头孢唑啉（先锋霉素Ⅴ）、头孢拉定（先锋霉素Ⅵ）、头孢呋辛（西力欣）、头孢曲松（罗氏芬）、头孢噻肟（凯福隆）、头孢哌酮（先锋必）等。 3、氨基糖苷类：本类抗生素性质稳定，抗菌普广，在有氧情况下，对敏感细菌起杀灭作用。其治疗指数（治疗剂量/中毒剂量）较其它抗生素为低，不良反应最常见的是耳毒性。常用的有：链霉素、庆大霉素、霉卡那素、丁胺卡那霉素等。 4、大环内酯类：本类抗生素均含有一个12—16碳的大内酯环，为抑菌剂，仅适用于轻中度感染，但是为目前最安全的抗生素之一。红霉素为本类的代表，临床应用广泛，对青霉素过敏者常以本品治疗。近年来研制开发了许多新品种，临床效果显著，如阿奇霉素（泰力特、希舒美）、克拉霉素、罗它霉素、地红霉素等。常用的还有麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等。 5、四环素类：包括四环素、土霉素、强力霉素等。本类抗生素可沉积于发育中的骨骼和牙齿中，反复使用可导致骨发育不良，牙齿黄染，牙釉质发育不良，自妊娠中期至3岁，危险性最大，并可持续至7岁甚至更久，故孕妇、哺乳期妇女及8岁以下小儿禁用。 6、氯霉素类：本类抗生素特点是脂溶性高，易进入脑脊液和脑组织，并对很多病原体有效，但可诱发再生障碍性贫血，应用受到一定限制。包括氯霉素、琥珀氯霉素等。 7、林可酰胺类：包括林可霉素、克林霉素等。 8、多肽类及其它抗生素：本类抗生素结构复杂，按结构特征难以归类，如万古霉素、多粘菌素E、磷霉素、制霉菌素等。