天然产物研究与开发
NATUR AL PR ODUCT RESEAR CH AND DEVEL OPMENT 2005 Vol .17 No .1
收稿日期:2004-07-19 接受日期:2004-08-12 基金项目:台湾省科学委员会基金项目(NSC93-2113-M -006-001) ＊通讯作者E -mail :ts wu @mail .ncku .edu .tw
Eurycoma 属植物之化学成分与药理活性研究概况
郭宾崇1
,吴天赏
2,3＊
(1.国立虎尾科技大学生物科技系,云林632;
2.国立成功大学化学系,台南701;
3.国立中国医药研究所,台北112)
摘 要:Eur ycoma 属植物于东南亚各地广泛地供作药用及食用,主要用于增强性功能,于东南亚各地被视为万应仙丹。本文将概述Eur ycoma 属植物的化学成分与药理活性的研究进展。关键词:化学成分;药理活性;二萜类;抗癌活性;抗疟活性中图分类号:R282.71;Q949.752.8
Chemical Constituents and Biological Activities of Eurycoma Species
KUO Ping -chung 1,WU Tian -shung 2,3＊
(1.Department of Biotechnology ,Natio nal Hu wei U ni vers ity o f Science and Technology ,Yunlin 632,China ;
2.Depar tment of Chemis try ,National Cheng Kung University ,Tainan 701,China ;
3.National Res earch Institute of Chinese M edicine ,Taipei 112,China )
A bstract :Eu ryco ma longifolia Jack (Simaroubaceae )is widely distributed in Southeast As ia .The roots are used as traditional treatments for dysentery ,glandular swelling ,persistent fever ,and tertian malaria .In addition ,this plant is reputed to increase male virilityand sexual prowess and has gained notoriety as a maleap hrodisiac .Various compounds isolated from this plant have showed antimalarial ,cytotoxic ,antiulcer ,and antipyretic properties .The nature of these constituents is compiled in this review together with their bioactivities in an effort to show the rapid development in the phytochemistry and the therapeutic applications of the Eur ycoma species .
Key words :chemical constituents ;biological activities ;quassinoid diterpenes ;anti -tumor activity ;anti -malarial avtivity
苦木科(Simaroubaceae )Eurycoma 属植物,主要分布于东南亚地区,如印度尼西亚、马来半岛、泰国、老挝、柬埔寨、越南等。一般于印度尼西亚的苏门答
腊、加里曼丹,马来西亚与越南等的丛林地带都可以见到本植物的踪迹,在海拔700米以下的酸性与沙质土壤均适合其生长[1]。本属植物广泛地供作药用及食用,主要用于消除疲劳,恢复活力,抗氧化,增强性功能,促进血液循环,退烧,愈合伤口,治疗皮肤病、糖尿病、溃疡等,于东南亚各地被视为万应仙丹,此由E .longifolia 之越南俗名“治百病”(Ca y ba binh )可以窥知。马来西亚当地的研究报导中曾指出E .longifolia 的根部粗抽取物具有抗高血压、抗痢疾、增强愈合系统功效、改善身心表现、提升能量水平、作为适应原(减轻疲劳)、促进食欲和消化能力、
调节肤质和肌肉、增强免疫机能等功效[2-5]。本文将针对Euryc oma 属植物的化学成分与药理活性的研究进展作一综合性的概述。
1 化学成分
本属植物全世界约有200种,主要分布于热带东南亚地区[1],迄今仅有3种植物被研究过化学成分,其中以E .longifolia 的化学成分研究最为详尽。本属植物所分离得到的化学成分以quassinoid 骨架的二萜类(quassinoid diterpenoids )与β-carboline 类生物碱(β-carboline alkaloids )为主,此外尚有香豆素类(coumarins )、角鲨烯衍生物(squalene derivatives )、木质素类(lignans )、tirucallane 骨架的三萜类(tirucallane triterpenoids )、氨基酸类(amino acids )、甾醇类(steroids )等成分。而quassinoid 骨架的二萜类又可细分成C 18laur ycomalactone 、C 19eurycomalactone 、C 19
88
longilactone 、C 19eur ylactone 、C 20eurycomanone 、与C 20klaineanone 等骨架的二萜。1.1 二萜类
从本属植物共分离鉴定51个二萜类,其中6个
为C 18laurycomalactone 类(表1),eur ycolactone C (5)[7]
为本类中唯一一个A 环为内酯环的化合物。11个二萜属于C 19eur ycomalactone 类(表2),其中3,4-di -hydroeur ycomalactone (8)[10]
、(14)[13]
、(15)[13]
、euryco -malide A (16)[14,15]等4个化合物为3,4位饱和的类型,故其波谱特征与其它同类化合物稍有不同。化合物13～17则为C -1与C -2均被羟基取代的类型,碳谱中会少1个羰基的信号。C 19longilactone 类(表
3)化合物则有5个,euryc omaoside (22)[18]为少数接有
糖基的此一类型之二萜。C 19eurylactone 类(表4)仅被报导了3个,此型化合物与其它二萜类有着极显著的不同,其特点是A 环为一非稠合的内酯环。C 20eur ycomanone 类(表5)二萜类则为报导最多的类型,共有17个此型化合物被发表于科学期刊中,且此型
化合物中的eur ycomanone (26)[20,21]与13α(21)-e -
poxyeuryc omanone (36)[23]
E .longifolia 中的含量相当高,为高极性组分中的两个主要成份。9个二萜类化合物属于C 20klaineanone 类(表6),此型化合物具有多个羟基,因此多出现于高极性组分。
表1 由Eur ycoma 属植物分离得到的C 18-laurycomalactone
骨架二萜类化合物
Table 1 C 18-laurycomalactone typ e diterpenoids from Eur yc om a species
Co mpound Reference
laurycolact one A (1)6laurycolact one B (2)6eurycolactone A (3)7eurycolactone B (4)7eurycolactone C (5)7eurycolactone D (6)
8
表2 由Euryco ma 属植物分离得到的C 19-eurycomalactone
骨架二萜类化合物
T able 2 C 19-eurycomalactone t ype diterpenoids from Eu ryco ma s pecies
Compound Reference
eurycomalactone (7)
93,4-dihydroeurycomal actone (8)105,6-dehydroeurycomalactone (9)
106-hydroxy -5,6-dehydroeuryc omalact one (10)106α-hydroxyeuryco malactone (11)117α-hydroxyeuryco malactone (12)12eurycolactone E (13)8eurycolactone F (14)13eurycolactone G (15)13eurycomalide A (16)14,15eurycomalide B (17)
14
表3 由Eurycoma 属植物分离得到的C 19-lon gilactone
骨架二萜类化合物
T able 3 C 19-lon gilactone t ype diterpenoid s from Eu ryco ma s pecies
Compound
Reference longilactone (18)
166-dehydroxylongil actone (19)
121,2,6,9,10-pentahydroxy -3,10a ,10c -trimethyl -7-ethy -lene -tetradecahydro -5-oxa -acephenanthrylen -4-one (20)17 eurycolactone F (21)8eurycomaoside (22)
18
89
2005 Vol .17 No .1郭宾崇等:Eur yc oma 属植物之化学成分与药理活性研究概况
表4 由Euryco ma 属植物分离得到的C 19-eurylactone
骨架二萜类化合物
Table 4 C 19-eurylactone type diterpenoids from Eur yco m a species
Compound Reference euryl actone A (23)13eurylactone B (24)13,17ailanquassin B (25)
19
表5 由Eur ycoma 属植物分离得到的C 20-eurycomanone
骨架二萜类化合物
Ta ble 5 C 20-eurycomanone t ype diterpenoids from Euryc oma species
Compound
R eference eurycomanone (pasakbumin A )(26)20,21eurycomanol (27)
20,21eurycomanol -2-O -β-glucopyransoide (28)
2213β,21-dihydroeurycomanone (pasakbumin C )(29)19iandonone (30)19c haparrinone (31)19glaucarubolone (32)
1913β,21-dihydroeurycomanone (pasakbumin D )(33)2313β,18-dihydroeurycomanol (34)2413β,21-dihydroxyeurycomanol (35)
1413α(21)-epoxyeurycomanone (pasakbumin B )(36)2315-acetyl -13α(21)-epoxyeurycomanone (37)12
12,15-diacet yl -13α(21)-epoxyeurycomanone (38)1212-acetyl -13,21-dihydroeurycomanone (39)12cas teloside B (40)19iandonoside A (41)19iandonoside B (42)
19
表6 由Eurycoma 属植物分离得到的C 20-klaineanone
骨架二萜类化合物
T able 6 C 20-klain eanone t ype diterpenoids from Eu ryco ma s pecies
Compound
Reference 14β,15β-dihydroxyklaineanone (43)165α,14β,15β-dihydroxykl aineanone (44)1415β-acet yl -14β-hydroxyklaineanone (45)126α-acetoxy -14β,15β-dihydroxyklaineanone (46)126α-acetoxy -15β-hydroxyklaineanone (47)1215β-hydroxyklaineanone (48)2511-dehydroklaineanone (49)2612-epi -11-dehydroklaineanone (50)
251,2,3a ,4,10,11-hexahydroxy -3,7,8,11a ,11c -penta me -thyl -2,3,3a ,4,6a ,7,9,10,11,11a ,11b ,11c -dodecahy -dro -1H -6-oxa -benzo [de ]anthracen -5-one (51)
17
1.2 生物碱
从本属植物所分离得到的生物碱又可概略区分成三大类型,分别为canthin -6-one 类生物碱,canthin -5,6-dione 类生物碱,以及β-carboline 类生物碱(表7-表9)。在已报导的canthin -6-one 类生物碱中,尚未有2-位具有取代基的化合物存在,其它各个位置多具有羟基、甲氧基、或羟甲基的取代,甚至于本属植物中的主要成份之一为canthin -6-one 类生物碱3-位氮上形成N -oxide 的化合物,如canthin -6-one -N -oxide
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(53)[27]、9-hydroxycanthin -6-one -N -oxide (55)[28]、及9-methoxycanthin -6-one -N -oxide (57)[28]等3个生物碱,
均属于季铵N -oxide 类化合物。Canthin -5,6-dione 类生物碱则报导的较少,仅有picrasidine L (73)[27,29]
与
9-methoxy -3-methyl -canthin -5,6-dione (74)[27]等两个。
β-carboline 类生物碱则有6个化合物曾被报导,其中β-carboline -1-propionic acid (75)[28]
与7-methoxy -β-car -boline -1-propionic acid (77)[28]
为此型化合物中含量较高者。
表7 由Eu ryco ma 属植物分离得到的canthin -6-one 类生物碱
Table 7 Canthin -6-one alkaloids from Eu rycoma species
Compound
R eference canthin -6-one (52)27
canthin -6-one -N -oxide (53)279-hydroxycanthin -6-one (54)289-hydroxycanthin -6-one -N -oxide (55)289-methoxycanthin -6-one (56)289-methoxycanthin -6-one -N -oxide (57)28canthin -6-one -9-O -β-D -glucopyranoside (58)289,10-dimethoxycanthin -6-one (59)2710-hydroxy -9-methoxycanthin -6-one (60)2711-hydroxy -10-met hoxycanthin -6-one (61)275,9-di methoxycanthin -6-one (62)2711-hydroxycanthin -6-one (63)274,5-di methoxycanthin -6-one (64)294-hydroxy -5-methoxy -canthin -6-one (65)295-methoxycanthin -6-one (66)295-hydroxymethylcanthin -6-one (67)295-hydroxymethyl -9-methoxycanthin -6-one (68)291-hydroxycanthin -6-one (69)291-hydroxy -9-methoxycanthin -6-one (70)2910-met hoxycanthin -6-one (71)298-hydroxy -9-methoxycanthin -6-one (72)
29
表8 由Euryc oma 属植物分离得到的canthin -5,6-dione 类生物碱
Table 8 Canthin -5,6-dione al kal oids from Euryc oma species
Compound
Reference picrasidine L (73)
27,29
9-methoxy -3-methylcanthin -5,6-dione (74)
27
表9 由Eu ryco ma 属植物分离得到的β-carboline 类生物碱
Table 9 β-carbol in e alkaloids from Eu ryc om a species
Compound
Reference β-carboline -1-propionic acid (75)28
7-hydroxy -β-carboline -1-propionic acid (76)307-methoxy -β-carboline -1-propionic acid (77)28n -pentyl β-carboline -1-propionate (78)291-methoxymethyl -β-carbol ine (79)27methyl β-carboline -1-carboxyl ate (80)
29
1.3 香豆素 本属植物迄今仅报导分离得到两个香豆素类化
合物,分别为scopoletin (81)[14,19]与fraxidin (82)[14]。
1.4 角鲨烯衍生物
从本属植物共分离得到四个角鲨烯衍生物,分别为eur ylene (83)[14,31,32]
、14-deacetyleur ylene (84)[31]
、longi -lene per oxide (85)[31]、与teur ilene (86)[31]。此类化合物都被报导具有很强的抗癌活性
。
91
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1.5 木质素、苯丙素(phenylpropanoids )、及二氢苯并呋喃(dihydrobenzofuran )类化合物
从本属植物共分离得到四个新木质素类化合物
(87～90),两个木质素类化合物(91～92),四个苯丙素类化合物(93～96),及一个两分子的二氢苯并呋喃片段所形成的双分子化合物(97)(表10)。
表10 由Euryco ma 属植物分离得到的木质素、
苯丙素、及二氢苯并呋喃类化合物
Table 10 Lignans ,phenylpropanoids ,and dih ydrobenzofuran
from Euryco ma species
Compound
R eference er ythr o -2,2′-dimet hoxy -4-(3-hydroxy -1-propenyl )33
-4′-(1,2,3-trihydroxypropyl )diphenyl ether (87)threo -2,2′-di methoxy -4-(3-hydroxy -1-propenyl )33-4′-(1,2,3-trihydroxypropyl )diphenyl ether (88)2-hydroxy -3,2′,6′-trimethoxy -4′-(2,3-epoxy -1-33hydroxypropyl )-5-(3-hydroxy -1-propenyl )biphenyl (89)2-hydroxy -3,2′-di methoxy -4′-(2,3-epoxy -1-33hydroxypropyl )-5-(3-hydroxy -1-propenyl )biphenyl (90)(-)-lariciresinol (91)
14threo -1,2-bis -(4-hydroxy -3-methoxyphenyl )propane -141,3-diol (92)
er ythr o -1-C -s yringyl gl ycerol (93)14threo -1-C -syringylglycerol (94)14er ythr o -guaiac ylglycerol (95)14
threo -guaiacylgl ycerol (96)14eurycomalin A (97)
151.6 Tirucallane 骨架的三萜类化合物
本属植物仅由Itokawa [26]等人报导分离得到七个三萜类化合物(98～104)(表11),而这七个化合
物都属于tirucallane 的基本骨架。
表11 由Eu rycoma 属植物分离得到的三萜类化合物
Table 11 Triterpenoids from Eurycoma species
Compound
Reference nil oticin (98)26dihydronil oticin (99)26piscidinol A (100)6bourj otinolone A (101)263-episapeline A (102)26melianone (103)26hispidone (104)
26
1.7 单苯环类化合物
从本属植物共分离得到十一个单苯环类化合物(105～115)(表12),而其中有四个化合物以钠盐的
形式存在(110～113)。
表12 由Euryco ma 属植物分离得到的单苯环类化合物
Table 12 Benzenoids from Eur ycoma species
Compound
Reference p -hydroxybenzaldehyde (105)14s yringic al dehyde (106)14vanillic acid (107)14protocatechuic acid (108)14s yringic acid (109)
14sodium p -hydroxybenzoate (110)14sodium s yringate (111)14sodium vanilliate (112)34sodium protocatechuate (113)
342,4′-dihydroxy -3′-methoxyacetophenone (114)
143-hydroxy -1-(4′-hydroxy -3′-methoxyphenyl )propan -1-one (115)
14
1.8 核苷酸类与氨基酸类化合物
从本属植物共分离得到四个核苷酸类化合物,
分别为1-α-D -arabino -furanosyl -3-methyl -1H -pyrimi -dine -2,4-dione (116)[34]、adenosine (117)[14]
、guanosine
(118)
[14]
、与thymidine (119)
[14]
。另外还以自动氨基
92天然产物研究与开发 2005 Vol .17 No .1
酸分析仪确定其含有下列25种氨基酸
[35]
:aspartic
acid (120)、hydr oxyproline (121)、threonine (122)、serine
(123)、aspara gine (124)、glutamic acid (125)、glutamine (126)、sarcosine (127)、proline (128)、glycine (129)、ala -nine (130)、α-a mino -n -butyric acid (131)、valine (132)、c ystathionine (133)、isoleucine (134)、leucine (135)、tyr o -sine (136)、β-alanine (137)、GABA (138)、tr yptophan (139)、ornithine (140)、lysine (141)、histidine (142)、3-methylhistidine (143)及arginine (144)。
1.9 蒽醌类化合物
本属植物仅由Lin 等[36]报导分离得到八个蒽醌类化合物(145～152)(表13)。但于稍后W u 等[14]所发表的研究中指出,这些化合物可能为Lin 等因使用的Diaion HP -20反向层析材料遭到V entilago leiocarpa 的污染[37]所致,亦即蒽醌类化合物应不会出现于本属植物。
表13 由Euryco ma 属植物分离得到的蒽醌类化合物
Table 13 Anthraquinones from Eu rycoma species
Compound
R eference c hrys ophanol (145)36
parietin (146)36emodin (147)36emodin -8-O -β-gl ucos ide (148)36aloeemodin -8-O -β-glucoside (149)36c hrys ophenol -1-O -β-glucoside (pulmatin )(150)36c hrys ophenol -8-O -β-glucoside (chrysophanein )(151)36parietin -8-O -β-glucoside (152)
36
1.10 其它类型化合物
从本属植物共分离得到九个其它类化合物(153～161)(表14),而其中有五个为甾醇类化合物(153
～157),另有两个单醣(160,161)[35]
,由高效能液相层析法,与标准品比对所确定。
表14 由Euryco ma 属植物分离得到的其它类型化合物
Table 14 Other compounds from Euryco ma species
Compound
Reference β-sits terol (153)
14,38,39,40sti gmasterol (154)
14,38,39β-sitosteryl gl ucopyranos ide (155)14sti gmasterone (156)38,39,40ergost -5-en -3β-ol (157)
38,392,6-dimethoxy -[1,4]benzoquinone (158)40nicotinic acid (159)14fructose (160)35glucose (161)
35
1.11 Quassinoid 二萜类的波谱特征[14]
从本属植物所分离得到的二萜类,除仅具有两个甲基的eur ycomanone 类化合物之外,另外有四种较常见的类别,分别为:eurycomalactone 骨架,lauryco -lactone 骨架,klaineanone 骨架,与longilactone 骨架。由这些化合物的核磁共振氢谱,可以发现具有下列特征,并且可利用这些波谱特征来对一未知结构的化合物进行基本骨架的决定。
首先是针对此类化合物所含有的唯一一个叔碳上的甲基信号所出现的位置。若此一甲基吸收讯号出现的区间位于δ0.82～1.19之间,且比另外三个甲基信号出现于更高场(upfield )的区域,那就可以认定此一二萜类为eurycomalactone 或lauryc olactone 骨架。而这两种类型的化合物又可利用核磁共振碳谱进一步作区分,eurycomalactone 骨架者具有19个碳原子信号,lauryc olactone 骨架者仅具有18个碳原子信号。
若前述的叔碳上的甲基信号出现于δ1.65～1.88之间,且另外三个甲基信号部分出现于更高场
93
2005 Vol .17 No .1郭宾崇等:Eur yc oma 属植物之化学成分与药理活性研究概况
的区域,则可认定此一二萜类为klaineanone或longi-lactone骨架。而这两种类型的化合物亦可利用核磁共振碳谱进一步作区分,klaineanone骨架者具有20个碳原子信号,longilactone骨架者仅具有19个碳原子信号。此外,这两种类型的化合物,其4-位上接于双键上的甲基,其吸收位置也有些许的差异。前者之双键上的甲基信号多出现于δ2.00左右,而后者则会出现于较低场(do wnfield)的区域,一般多出现于δ2.50左右。
2 药理活性
本属植物于东南亚广泛地供作药用及食用,关于其生理活性的研究多集中于E.longifolia,主要是因为其取得较为容易。迄今已发表的生理活性,最引人注意的是抗癌、抗疟与促进性功能等,其中抗癌与抗疟的活性来源化合物已多所报导,然而促进性功能的活性研究,多止于粗抽取物而已,尚未能进一步发现具有此类活性的化合物。
2.1 抗癌活性
本属植物的生理活性研究早期多着重于抗疟活性,自1990年Morita等[16]报导下列化合物具有很强的抗癌活性之后,抗癌活性的研究才广被重视。由E.longifolia所纯化得到的longilactone、13,21-dihy-droeur ycomanone、14,15-dihydroxyklaineanone对于KB 与P-388癌细胞株具有细胞毒活性,其I C50分别为3.4、0.33、0.38μg/mL(KB)及1.3、1.2、0.29μg/mL (P-388);Eurycomanone与eur ycomanol对于KB癌细胞株具有细胞毒活性,其IC50分别为0.40、3.6μg/ mL。Itoka wa等[41]则报导由E.longifolia所分离得到的longilene peroxide对于KB癌细胞株具有中等强度的细胞毒活性,其IC50为5.3μg/mL。Kardono等[28]将由E.longifolia所分离得到的化合物9-methoxy-canthin-6-one、9-methoxy-canthin-6-one N-oxide、9-hy-droxycanthin-6-one、9-hydroxycanthin-6-one N-oxide、eu-rycomanone对8种不同的人类癌细胞株进行细胞毒活性试验,结果除具有vincristine耐药性的KB癌细胞之外,上述5个化合物都显示中等强度以上的细胞毒活性。而eur ycomanone对于具有vincristine耐药性的KB癌细胞具有很强的细胞毒活性,IC50为0.8μg/mL。Khan等[11]的研究试图寻找此类化合物的活性作用机制,并发现这些quassinoid二萜类之细胞毒活性并非来自于促进细胞中DNA的断裂。I-toka wa等[26,31]由E.longifolia所分离得到的25个quassinoid二萜类,7个tirucallane三萜类,与4个squalene类衍生物,对于KB与P-388癌细胞株具有中等强度以上的细胞毒活性。Morita等[12,42]于1993年再次报导所分离得到的化合物6-dehydr oxylongi-lactone、7α-hydroxyeurycomalactone、12-ac etyl-13,21-di-hydroeurycomanone对于P-388癌细胞株具有很强的细胞毒活性,其IC50分别为0.66、0.11、0.94μg/mL,而化合物14-deacetyleurylene与eur ylene的水解产物11-deacetyleur ylene对于KB癌细胞株具有很强的细胞毒活性,其I C50分别为0.52及3.3μg/mL。Iwai 等[43]则报导化合物14-deacetyl eur ylene与longilene peroxide对于KB癌细胞株具有很强的细胞毒活性,其IC50分别为0.52及5.3μg/mL。Yamazaki等[44]报导由E.harmandiana所分离得到的数个β-carboline 类生物碱与quassinoid二萜类具有抑制癌细胞增生之活性。Wu等[14,29]将由E.longifolia所分离得到的化合物筛选其对于不同的肿瘤细胞之细胞毒活性,发现eurycomalactone、6-dehydr oxylongilactone、9-methoxycanthin-6-one、canthin-6-one、longilactone、14, 15β-dihydroxyklaineanone、pasakbumin C、与canthin-6-one-9-O-β-glucopyranoside对A-549肿瘤细胞有显着的细胞毒活性,而化合物eurycomalactone、6-dehydrox-ylongilactone、9-methoxycanthin-6-one、14,15β-dihydrox-yklaineanone、eurycomanone、pasakbumin B、pasakbumin C则对MC F-7肿瘤细胞有显着的细胞毒活性,其IC50都低于2.5μg/mL。
2.2 抗疟活性
本属植物于东南亚各地为著名的抗疟民间药,关于其抗疟活性的研究也一直没有间断过,最早的科学报导为Chan等[45]发表E.longifolia的甲醇粗抽取物之氯仿部分、正丁醇部分具有抗疟活性,I C50介于0.5～5μg/mL之间。而正丁醇部分经柱层析后,数个组分亦具有抗疟活性,I C50介于0.05～0.5μg/mL之间。所分离得到的纯化合物中,eurycoma-lactone、eur ycomanone、eurycomanol具有与氯喹(IC50= 0.21μg/mL)相近或更强的疟原虫(Plasmodium falci-parum)抑制活性,其IC50分别为0.21、0.11、0.28μg/ mL。Kardono等[28]亦报导eur ycomanone活性比氯喹(IC50=74.7ng/mL)有更佳的疟原虫(P.falciparum)抑制活性,IC50为48.1ng/mL。Ang等[46]则报导纯化合物eurycomanol2-O-β-D-glucopyranoside与13β,18-
94天然产物研究与开发 2005 Vol.17 No.1
dihydroeur ycomanol对于氯喹抗药性的疟疾原虫(P.falciparum)具有与氯喹(IC50=0.323～0.774μM)相近或更佳的抑制活性,IC50分别为0.389～3.498μM与0.504～2.343μM。Jiwajinda等[47]亦报导数个quassinoid二萜类具有抗疟原虫活性。Wu 等[14]报导eurycomanone(IC50=14.912ng/mL)、pasak-bumin B(IC50=22.658ng/mL)对于氯喹抗药性的疟疾原虫(P.falciparum)具有比氯喹(IC50=75.270ng/ mL)更强的原虫抑制活性。
2.3 促进性功能活性
东南亚民间普遍流传本属植物具有神奇的壮阳功用,除药补之外,亦广泛地作为食物烹煮的添加物以供食补,然而迄今尚未能发现具有此种活性的化合物。Ang等[48-50]曾报导已具有性经验的成年公鼠经喂食E.longifolia的粗抽物与各组分后,各项性功能指标均有提高,代表其具有提高性欲的活性。而不具有性经验的成年公鼠经喂食粗抽物与各组分后,具有引起性欲的现象产生,代表其具有诱发性欲的活性。Adimoelja等[51]亦报导E.longifolia的粗抽物与各组分具有增强性功能的活性。Lin等[36]则报导E.longifolia的乙醇粗抽物会降低基本的testos-terone的释放,但会使人类绒毛膜促性腺激素诱导小鼠莱狄什氏细胞testoster one的增加。Wu等[35]在初步活性筛选的实验中发现E.longifolia的粗抽物有提高性欲的活性,但各组分则活性不明显。
2.4 其它活性与毒性研究
除了上述的活性研究之外,Tada等[23]报导由E.longifolia所分离得到的eur ycomanone与pasakbu-min B具有抑制indomethacin所诱发溃疡的活性, ED50分别为0.27及0.19μg/mL,而其半致死剂量LD50分别为18.9及5.1mg/kg。Ang等[52]报导成年公鼠经喂食E.longifolia的粗抽物与各组分后,焦虑的现象减少,显示本植物的粗抽物与各组分具有抗焦虑活性。Jiwajinda等[25]报导纯化合物15β-hydrox-yklaineanone、14,15β-dihydroxyklaineanone、15β-O-acetyl-14-hydroxyklaineanone具有抑制黄瓜根部生长的活性,其IC50分别为10.5±0.5、2.5±0.5、17.6±0.5μM。Chan等[53]报导E.longifolia的50%乙醇粗抽物对于小鼠口服的半致死剂量LD50为1.89g/ kg,且亦测试由本植物所分离得到的化合物之毒性,其中以eurycomanone之毒性最高,半致死剂量LD50为0.05g/kg。Farizaturradiah[54]等报导E.longifolia的粗抽物具有抑制pregnenolone向androstadienol与3β-androstenol转化的作用。Wu等[14]将由E.longifolia 所分离得到的化合物筛选其抗HI V-1病毒活性,结果并未发现具有任何活性成分的存在。
3 结论
E.longifolia的化学成分与药理活性虽已相当深入地被研究,然而对于本属的其它植物之研究迄今仍很少,而由于本属植物广泛地供作药用及食用,因此若不同种的植物成分差异很大时,可能会造成使用上的安全问题,因此对于本属的其它植物应该加速地进行研究,以避免发生安全上的问题;更可藉此发现具有更强活性的化合物,以求能开发新的天然医药资源。
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2005 Vol.17 No.1郭宾崇等:Eur yc oma属植物之化学成分与药理活性研究概况
卷柏属植物化学成分及其药理作用 摘要：卷柏科卷柏属植物, 世界分布范围广，品种较多。除[5]中国药典[6]中卷柏项下收载的 2 个品种外，部颁和各地方标准及在现有成方制剂中有 1 2 个种被收载或应用, 此外还有20 个种在各地民族民间作为药用[2]。贵州民间将深绿卷柏( S . doederl ei n i i ) 称为多德卷柏, 具有祛风、散寒、消肿、止咳之功效, 用于风湿病, 风寒咳嗽。广西地区使用的石上柏来源为卷柏科植物深绿卷柏( S . doederl ei n i i ) ( 别名: 大叶菜) 和江南卷柏( S. moel l end orf i i ) ( 别名: 地柏枝) , 具有清热解毒、抗癌、止血之功效, 用于癌症、肺炎、急性扁桃体炎、眼结膜炎和乳腺炎。金鸡尾( S. mv ol vens) 民间用于治疗脱肛下血、咳嗽、哮喘、黄胆、水肿; 翠云草( S. un c i nat a ) 治疗黄疸性肝炎、肠炎、痢疾、肾炎水肿、肺结核咯血、风湿关节炎; 细叶卷柏( S. l abord e i ) 治疗伤风鼻塞、小儿疮积、口腔炎、月经过多、外伤出血; 蔓出卷柏( S. d a v i di i ) 治疗风湿关节炎、筋骨疼痛[2]。山东省有些地区使用中华卷柏( S . si n ensi s ) 用于治疗慢性气管炎[3]等。近年来, 随着卷柏植物资源调查新种的发现和药理研究的深入, 尤其是其抗肿瘤、降血糖作用对治疗癌症、糖尿病有效。卷柏属植物越来越受到中外研究者的关注。 关键词:卷柏属植物; 化学研究; 进展；防癌治癌；抗炎；抗病毒；镇痛；降血压；水提取物；正丁醇萃取；部位；肉瘤S 1 80；生长抑制作用 正文： 1 卷柏属植物化学研究概况 目前, 中外植物化学工作者已从卷柏属植物中分离出黄酮、木脂素、醇多糖、生物碱、脂肪酸、氨基酸、无机盐等化学成分。自19 71 年Ok i gaw a 等人从S. t amari sci n a 中分离出a ment of l avon e 到19 97 年国外工作者已分离出几十个黄酮类化合物, 且除芹菜素外均为双黄酮类化合物并大多是从植物的乙酸乙酯萃取部位中分离得到[1]；国内对卷柏属植物研究相对要晚, 集中分离其乙酸乙酯、正丁醇萃取部位; 并从垫状卷柏乙酸乙酯萃取部位分离出一个新化合物垫状卷柏胆甾酮；卷柏( S t amari sci n a ) 正丁醇萃取部位分离得卷柏苷B、卷柏苷C 两个新化合物。 卷柏属植物含有多种黄酮类以及其他类化学成分。
茯苓的药理作用研究概况 摘要： 茯苓这味药是个运用及其广泛，不分四季，将它与各类药物配伍不管寒热温湿都能发挥它的作用，本文主要介绍茯苓的产地，影响其质量的因素，主要功效和成分的现代研究（如茯苓素的利尿作用、茯苓多糖的对免疫功能的作用、对胃肠道菌群的影响、抗肿瘤、抗衰老的作用等）。 关键词：茯苓，利尿，镇静，茯苓多糖，茯苓素，三萜类。 1. 茯苓的基本概况： §茯苓是多孔菌科真菌茯苓的菌核，主产于安徽河南等地，以云南的产品质量最佳。主要含有茯苓多糖、纤维素、β—茯苓聚糖等多糖类、茯苓酸等三萜类、各种脂肪酸类等。茯苓性味甘淡，主要功效利水渗湿，健脾，宁心。主要用于水肿尿少、痰饮眩悸、脾虚食少、便溏泄泻、心神不安、惊悸失眠等。临床上利水渗湿常与猪苓、泽泻配伍;健脾和胃常与白术人参相配；宁心安神常与黄芪、当归、远志等配伍 。 2. 影响茯苓质量的因素： §2.1自然影响因素：经调查发现茯苓的野生资源濒临灭绝，现在主要是人工的栽培，故远远其功效要远远不足于古代时候的茯苓；茯苓对生长的生态环境相当密切，如海拔、温度、湿度、土壤等等，而现在却对环境不那么重视；在栽培中其菌种的选择上差异很大，各地没有一个标准[ 2 ]。 §2.2炮制：不同炮制方法炮制成的茯苓中的总糖及多糖的含量差异有显著性,其中总糖及多糖的含量从高到底的顺序依次为米汤制>明矾米汤制>土炒>朱砂制2>朱砂制1>生品。与生品相比较,茯苓经过炮制后,其总糖及多糖含量呈显著性增加的趋势[ 3 ]。 3. 药理作用： 3.1利尿作用： §3.1.1 其中茯苓素是起利尿的主要成分，可对Na+-k+-ATP酶和细胞中总ATP酶显著激活和茯苓素具有好醛固酮及其拮抗剂相似的功效。茯苓的利尿作用于实验动物的种属、清醒度或麻醉、急性或慢性实验以及生理状态的不同又密切关系。慢性实验明显利尿，急性不明显。对健康的人不具有利尿作用，但可增加水肿患者的尿液排出。 §3.1.2茯苓的 K+排出量较对照组显著升高，Na+/ K+较对照组降低，可能原因为茯苓促进Na+排泄与其中含 Na+量无关( 因其 Na+含量极低) ，而增加排泄与其所含大量钾盐有关。与袢利尿药呋塞米相比，茯苓的利尿作用较持久，由电解质紊乱所引起的乏力、心律失常、肠蠕动紊乱、倦怠、嗜睡、烦躁甚至昏迷等不良反应较少[ 4 ]。 §3.1.3 给兔耳缘静脉注射茯苓水煎醇沉液，能够更加直观的反应茯苓利尿效果，试验结果可见，1.5g／kg剂量组20min、30min内排尿量增加明显，2.5g／kg剂量组药效更为明显，排尿量在给药10分钟内迅速达到高峰，40min后利尿作用趋于平稳，但尿量仍远高于对照组水平，表明茯苓对家兔具有明显的利尿作用，并且存在一定程度的正向量效关系[ 5 ]。
药用价值编辑 化学成份 茯苓-药用部分[2] 茯苓菌核含多种成份： 三萜类：茯苓酸（pachymic acid），16α-羟基齿孔酸（tumulosic acid）3β-羟基-7.9（11），24-羊毛甾三烯-21-酸 [3β-hydroxylanosta-7.9(11),24-TCMLIBien-21-oic acid]，茯苓酸甲酯（pachymic acid methyl ester），16α-羟基齿孔酸甲酯（tumulosic acid methyl ester），7，9（11）-去氢茯苓酸甲酯[7，9（11）-dehydropachymic acid methyl ester]，3β，16α-二羟基-7，9（11），24（31）-羊毛甾三烯-21-酸甲酯[3β，16α-dihydrox-ylanosta-7，9（11），24（31）-TCMLIBien-21-oic acid methyl ester]，多孔菌酸C甲酯（polypenic acid C methyl ester），3-氢化松苓酸（TCMLIBametenloic acid），齿孔酸（eburicoic acid），去氢齿孔酸 （dehy-droeburicoic acid），茯苓新酸（poricoic acid）A、B、C、D、DM、AM，β香树醇乙酸（β-羟基-16α-乙酰氧基-7，9（11），24-羊毛甾三烯-21-酸[3β-hydroxy-16α-acetylosy-lanosta-7，9（11），24-TCMLIBien-21-oic acid]及7，9（11）去氢茯苓酸[7，9（11）-dehydropachymic acid]。 多糖：茯苓聚糖（pachy-man）、茯苓次聚（Pachymaran）及高度（1，3）、（1，6）、分支的β-D-葡聚糖H11（gluan H11）。其他尚含麦角甾醇（ergo-sterol），辛酸（caprylic aid），十一烷酸（undecanoic），月桂酸（lauric acid），十二碳酸酯（dodecenoic acid），棕榈酸（palmitic acid），十二碳烯酸酯（dodecenoate），辛酸酸（caprylate）以及无机元素。 医学作用 1．多聚糖类主要为茯苓聚糖（pachyman），含量最高可达75%，为一种具有β（1→6）吡喃葡萄糖聚糖支链的β（1→3）吡喃葡萄糖聚糖，切断支链成β（1→3）葡萄糖聚糖，称茯苓次聚糖（pachymaran），常称为茯苓多糖（PPS），具抗肿瘤活性。羧甲基茯苓糖具免疫促进及抗肿瘤作用。[2]
DOI：10．13193/j．issn．1673-7717．2021．01．050 秦艽－威灵仙药对的网络药理学研究 吴晨1，魏昀1，张志红2，高慧琴1 （1．甘肃中医药大学药学院，甘肃兰州730000；2．甘肃中医药大学期刊编辑部，甘肃兰州730000） 摘要：目的探讨秦艽－威灵仙药对“活性成分－作用靶点－信号通路－相关疾病”网络间的关系。方法通过中药系统药理学分析平台（TCMSP）、PubChem、SwissTargetPrediction数据库检索秦艽－威灵仙药对的活性成分及其作用靶点；通过STＲING、DAVID、CTD等数据库查询药对作用靶点蛋白的相互作用关系并预测其作用通路和生物过程以及药对可治疗疾病的种类，进而讨论秦艽和威灵仙配伍后产生的药理作用规律。结果（1）秦艽－威灵仙药对共检索得到活性成分13个（11种），二者共有活性成分2个；（2）oleanolic acid和lematosideA＇_qt是秦艽－威灵仙药对治疗疾病的关键活性成分，此外还有环烯醚萜类化合物、植物甾醇类化合物、皂苷类化合物、环烯醚萜苷类化合物、三萜化合物等成分在药对治疗疾病过程中发挥药效；（3）通过靶点蛋白的相互作用网络分析发现重要靶点55个，degree值排名前五的重要靶点分别为GAPDH、MAPK3、MAPK1、PTGS2和ESＲ1；（4）活性成分作用靶点与相关疾病网络分析得出药对可以治疗包括类风湿关节炎、肝细胞癌、实验性肝硬化、乳腺癌、前列腺癌和肥胖症等473种疾病；（5）共富集到GO生物过程28条，发现药对活性成分参与机体半乳糖代谢过程、类固醇生物合成过程、胰岛素抵抗过程、氮代谢过程、非小细胞肺癌发生过程、血管平滑肌收缩过程、药物代谢的合成过程等；（6）富集KEGG信号通路：秦艽－威灵仙药对活性成分主要对肿瘤、神经传导、炎症、内分泌等4大类信号通路发挥作用。结论秦艽－威灵仙药对的活性成分丰富，作用靶点多样，影响通路和生物过程繁杂，对自身免疫疾病、肿瘤、心血管疾病和化学药物损伤等方面的疾病具有较好疗效。 关键词：网络药理学；秦艽；威灵仙；药对；活性成分；作用机制 中图分类号：Ｒ284．1文献标志码：A文章编号：1673-7717（2021）01-0206-07 Network Pharmacology Analysis of Qinjiao（Gentiana Macrophylla）－Weilingxian （Clematis Chinensis Osbeck）Couplet Medicines WU Chen1，WEI Yun1，ZHANG Zhihong2，GAO Huiqin1 （1．College of Pharmacy，Gansu University of Chinese Medicine，Lanzhou730000，Gansu，China； 2．Editorial Department，Gansu University of Chinese Medicine，Lanzhou730000，Gansu，China） Abstract：Objective To investigate the relationship among active components，action targets，pathways and diseases of Qin-jiao（Gentiana macrophylla）－Weilingxian（Clematis chinensis Osbeck）couplet medicines．Methods The main active ingredients，targets，diseases and pathways were enriched from TCMSP，PubChem，SwissTargetPrediction，STＲING，DAVID database，etc．The relationship of targets protein，key pathways and kind of illness were predicted by STＲING and DAVID database．Ｒesults（1）Thirteen different active ingredients and2same active ingredients were searched．（2）Oleanolic acid and lematosideA＇_qt were key active ingredients，which were abstracted from Qinjiao（Gentiana macrophylla）－Weilingxian（Clematis chinensis Osbeck）couplet medicines．Iridoid terpenes，phytosterols，saponins，iridoid glycosides and triterpenes also played important roles．（3）Fifty－five important targets were found by analysis and top5targets were GAPDH，MAPK3，MAPK1，PTGS2and ESＲ1．（4）There were473kinds of diseases，which included rheumatoid arthritis，hepatocellular carcinoma，experimental liver cirrhosis，breast neoplasms，prostatic neoplasms and obesity，which can be cured by couplet medicines．（5）Twenty－eight biological processes were searched by GO analysis，which included galactose metabolism，steroid biosynthesis，insulin resistance，nitrogen metabolism，non－small cell lung cancer and vascular smooth muscle contraction．（6）Pathways in cancer，pathways in nerve conduction，pathways in inflammation and endocrine can be affected by couplet medicines．Conclusion Qinjiao（Gentiana macro-phylla）－Weilingxian（Clematis chinensis Osbeck）couplet medicines which have lots of ingredients that play important roles in many targets act on several pathways and biological processes and the couplet medicines are good for curing cancer，nerve con-duction，inflammation and endocrine． Keywords：network pharmacology；Qinjiao（Gentiana macrophylla）；Weilingxian（Clematis chinensis Osbeck）；couplet medi-cines；chemical components；mechanism 基金项目：国家自然科学基金地区基金（81960725） 作者简介：吴晨（1994－），男，陕西宝鸡人，硕士，研究方向：中药与复方应用。 通讯作者：高慧琴（1962－），女，甘肃兰州人，教授，硕士研究生导师，学士，研究方向：中药基础理论及临床应用。E-mail：2739137732@qq．com。 602
茯苓的药理作用化学成分及临床应用研究 曲汉卿田鑫程南针 （甘肃中医学院） 摘要：茯苓是一味利水渗注药。传统 用于脾胃气应所致的疾饮、水肿等证。 近年来发现有治疗肝炎、心悸、精神 分裂症，乙脑后遗症、失语、要幼儿 秋季腹泻、斑秃、胃痛等新用途。 现以近几年国内外相关文献为材料， 对获菩的化学成分及其药理活性进行 了综述，以促进获菩的开发利用。 关键词:综述;茯苓;药理作用;临床应用; 茯苓为多孔菌科真菌茯苓Poria cocos (Schw·) Wolf的干燥菌核[1],收载于2005版中国药典,具有渗湿利水、健脾宁心之功效。临床上常用于治疗水肿尿少、痰饮眩晕、脾虚食少、便溏泄泻、心神不安、惊悸失眠等症。《神农本草经》将茯苓列为上品,常与其他中药配伍使用,代表方剂有四君子汤、五苓散、桂枝茯苓汤等。现代药理学研究表明[2-3],茯苓主要化学成分为多糖和三萜类成分,具有抑制肿瘤、抗炎、调节免疫等作用。 1 .化学成分研究 1）茯苓糖 茯苓的主要化学成分为茯苓糖(Pachymose),含量约为84. 2%,含β-茯苓聚糖(β-pachymose)、葡萄糖、蔗糖及果糖,硬烷(Albuminoid)含0. 68%,纤维素含2. 84%.有研究表明:茯苓聚糖的结构是50个β(1~3)结合的葡萄糖单位中有1个β(1~6)结合的葡萄糖基支链和1~2个β(1~6)结合的葡萄基间隔[4].β-茯苓聚糖并无抗肿瘤成分,但切除β(1~6)支链后,既可得到茯苓多糖.茯苓多糖经羧甲基化得到溶于水的茯苓羧甲基茯苓多糖(CMC),其中β-茯苓聚糖(β-Pachyman)为主成分, 2）茯苓素
茯苓素为一组小分子的四环三萜类化合物,它以酸的形式存在于植物中,有报道从云南文山产茯苓(Poria cocos)菌核的外表皮中,用乙酸乙酯提取的部分可分离到6个萜类化合物,含茯苓酸(Pachymic acid)、松苓酸(Pmicoic acid)、块苓酸(Tumulosic acid)、齿孔酸(Eburicoic acid)、松苓新酸等.茯苓素具有免疫调节和抗癌活性,在体内还可拮抗醛固酮活性,另外,对人白血病细胞系HL-60有诱导分化作用. 3）其他成分 茯苓含麦角甾醇、硬烷(Albuminoid)0. 68%,纤维素2. 84%,还有三萜类、辛酸、月桂酸、十二酸、组氨酸、胆碱、蛋白质、脂肪、酶、腺嘌呤、树胶等成分.胆碱可以增强和改善大脑机能.即茯苓多糖、茯苓糖为其主要活性成分,约占干燥品的93%,具有抗肿瘤、提高免疫力的功能[5].茯苓多糖能增强人体免疫功能,可以提高人体抗病能力,起到防病、延缓衰老的作用,还可以促进细胞分裂,抗诱变、抗肿瘤,对肝炎、鼻咽癌和胃癌患者有一定的疗效[6].随着分离和测定技术的提高,中外学者已从茯苓中分离了3种化学骨架类型的羊毛甾三萜34个化合物,用化学方法合成了一些衍生物,并对其构效关系进行了研究[7] 2 药理作用 1）抗肿瘤作用 茯苓中多种成分均具有抗肿瘤的作用。国产茯苓菌核提取的茯苓素(Poriatin,三萜类混合物)体外对小鼠白血病L1210细胞的DNA有明显的不可逆的抑制作用,抑制作用随着剂量的增大而增强;对艾氏腹水癌、肉瘤S180有显著的抑制作用,对小鼠Lewis肺癌的转移也有一定的抑制作用[8].茯苓多糖与茯苓有明显的抗肿瘤作用.一方面是直接细胞毒作用,真菌多糖能非特异地刺激网状内皮细胞和血液系统功能.另一方面是通过增强机体免疫功能而抑制肿瘤生长.主要通过4个途径来激活机体抗肿瘤的作用: 1)依赖宿主的免疫系统激活机体对肿瘤免疫监视系统(特异性免疫和非特异性免疫),从而抑制肿瘤细胞的增殖和杀伤肿瘤细胞. 2)通过抑制肿瘤细胞DNA,RNA的合成而实现其对肿瘤细胞的直接杀伤作用. 3)升高肿瘤细胞膜上的唾液(SA)含量. 4)能增强肝脏SOD活性而清除氧自由基[9].茯苓的抗癌作用大致有如下6个方面: 1)抗肿瘤作用,首先影响人体细胞的DNA,RNA及蛋白质生物合成作用,从而抑制细胞的生长繁殖,导致癌细胞死亡. 2)直接影响复制.
1546 环球中医药2015年12月第8卷第12期 Global Traditional Chinese Medicine,December 2015,Vol.8,No.12 四综述四 基金项目:国家科技部第十九次中泰科技合作项目(19?508J);广西壮族自治区教育厅一般资助项目(2013YB289);广西壮族自治区卫生厅自筹经费科研课题(Z2012602);广西植物功能物质研究与利用重点实验室主任基金项目(FPRU2014?8) 作者单位:530001 南宁,广西中医药大学[乔雪(硕士研究生)];广西科技大学医学院(卓燊二秦海洸);广西植物功能物质研究与利用重点实验室广西植物研究所(杨子明) 作者简介:乔雪(1989-),女,2013级在读硕士研究生三研究方向:中药药理药效研究三E?mail:1262840617@https://www.doczj.com/doc/3810329315.html, 通讯作者:秦海洸(1970-),博士,教授,硕士生导师三研究方向:皮肤病二性病的中医药治疗研究三E?mail:qhgwhy@https://www.doczj.com/doc/3810329315.html, 千斤拔属植物化学成分及药理作用的国内外研究进展 乔雪 卓燊 杨子明 秦海洸 【摘要】 千斤拔属植物在中国一直作为民族药及民间药被广泛使用,其中有六种有确切药用历史,在中医上此属植物具有祛风除湿二强筋壮骨二消炎止痛二舒筋活络等功效,在临床上可用于治疗跌打损伤二腰腿痛二乳房疾病二牙痛及妇科病等三近年来国内外学者发现此属植物中含有糖类二黄酮类二氨基酸二甾体二生物碱二挥发油等其他化学成分,且具有类雌激素及抗雌激素样作用,以及良好的抗炎二抗血栓二抗氧化二镇痛二对神经系统损伤的保护等生物活性三本文通过查阅相关文献资料,对近年来国内外所研究的千斤拔属植物的化学成分及药理作用进行综述,为此属植物进一步研究,临床应用及新药开发提供参考三 【关键词】 千斤拔; 化学成分; 药理作用 【中图分类号】 R285 【文献标识码】 A doi:10.3969/j.issn.1674?1749.2015.12.038 Chemical constituents and pharmacological effects of plant Flemingia QIAO Xue ,ZHUO Shen ,YANG Zi?ming ,et al. Guangxi University of Traditional Chinese Medicine ,Nanning 530001,China Corresponding author :QIN Hai?guang ,E?mail :qhgwhy @https://www.doczj.com/doc/3810329315.html,.【Abstract 】 The plants of Flemingia Roxb.ex Rottl have been widely used as a national medicine and folk medicine in our country since antiquity,six of which have an exact and long history of medicinal use.In Traditional Chinese medicine,the plants of Flemingia Roxb.ex Rottl have the effects of dispelling wind and removing dampness from the body,strengthening the sinews and the bones,diminishing inflammation and relieving pain,stimulating the circulation of the blood and causing the muscles and joints to relax.Clinically,they can be used to treat the injuries from fall,fractures,contusions and strains,pain in the waist and lower extremities,breast diseases,toothaches and gynecological diseases,etc.Recently, scholars both home and abroad found that the plants of Flemingia Roxb.ex Rottl contain such chemical components as sugars,flavonoids,amino acids,steroids,alkaloids,and volatile oils,etc.In addition,the plants of Flemingia Roxb.ex Rottl are anti?estrogenic effect and have the effects similar to xenoestrogen.Moreover,they are anti?inflammatory,antithrombotic,antioxidative and analgesic and have protective effects on nervous system injury.In this review,we summarize the chemical components and pharmacological effects of the Flemingia Roxb.ex Rottl,derived from our analysis of high?quality studies home and abroad and review of the literature on the Flemingia Roxb.ex Rottl,in the hope of providing reference for its further study,clinical application and development of new drugs in the future.【Keywords 】 Flemingia Roxb.ex Rottl; Chemical composition; Pharmacological effects
威灵仙 威灵仙开放分类：中医中成药中药各类植物名称 木兰亚纲目录图片讨论知识魔块分享完善词条药品名。本品为毛茛科植物威灵仙Clematis chinensis Osbeck 、棉团铁线莲Clematis hexapetala Pall. 或东北铁线莲Clematis manshurica Rupr. 的干燥根及根茎。具有祛风除湿，通络止痛的功效。用于风湿痹痛，肢体麻木，筋脉拘挛，屈伸不利，骨哽咽喉等疾病。编辑摘要威灵仙- 概述威灵仙威灵仙出自《中华本草》：种类分：威灵仙、棉团铁线莲、辣蓼铁线莲、毛柱铁线莲、桂果铁线莲。其植物形态如下： 威灵仙，木质藤本，长3-10m。干后全株变黑色。茎近无毛。叶对生；叶柄长4.5-6.5cm；一回羽状复叶，小叶5有时3或7；小叶片纸质，窄卵形、卵形或卵状披针形。或线状披针形，长1.5-10cm，宽1-7cm，先端锐尖或渐尖，基部圆形、宽楔形或浅心形，全缘，两面近无毛，或下面疏生短柔毛。圆锥状聚伞花序，多花，腋生或顶生；花两性，直径1-2cm；萼片4，长圆形或圆状倒卵形，长0.5-1.5cm，宽1.5-3mm，开展，白色，先端常凸尖，外面边缘密生绒毛，或中间有短柔毛；花瓣无；雄蕊多数，不等长，无毛；心皮多数，有柔毛。瘦果扁、卵形，长3-7mm，疏生紧贴的柔毛，宿存花柱羽毛状，长达2-5cm。花期6-9月，果期8-11月。
棉团铁线莲，直立草本，高30-100cm。茎圆柱形，有纵沟，疏生柔毛，后脱落无毛。叶对生；叶柄长0.5-3.5cm；叶片近革质，绿色，干后常变黑色，一至二回羽状深裂，裂片线状披针形、长椭圆状披针形、椭圆形或线形，长1.5-10cm，宽0.1-2cm，先端锐尖或凸尖，有时钝，全缘，两面或沿叶脉疏被长柔毛或近无毛，网脉突起。聚伞花序顶生或腋生，通常具3花。有时为单花，花梗有柔毛；苞片线形。花两性，直径2.5-5cm；萼片4-8，通常6，长椭圆形或狭倒卵形，长 1-2.5cm，宽0.3-1cm，白色，开展，外面密生白色细毛，花蕾时像棉花球，内面无毛；花瓣无；雄蕊多数，花丝细长，长约9mm，无毛，花药线形；心皮多数，被白色柔毛。瘦果倒卵形，扁平，长约4mm，密生柔毛，宿存花柱羽毛状，长1.5-3cm。花期6-8月，果期7-10月。 辣蓼铁线莲，攀援藤本。茎和分枝除节上有白色柔毛外，其余无毛或近无毛。一回羽状复叶，小叶片全缘，近革质，卵形、长卵形或披针状卵形，先端渐尖或锐尖，很少钝，不微凹，上面无毛，网脉明显，下面近无毛。花序较长而挺直，长可达25cm，花序梗、花梗近无毛或稍有短柔毛；萼片外面除边缘有绒毛外，其余无毛或稍有短柔毛。瘦果较小，长4-6mm。花期6-8月，果期7-9月。 毛柱铁线莲，木质藤本。老枝圆柱形，有纵条纹，小枝有棱。叶对生；叶柄长4-8cm；三出复叶，小叶片近革质，卵形或
老鹳草功效主治用法用量化学成分药理作用不良反应治疗药性归经 别名 五叶草、老官草、五瓣花、老贯草、天罡草、五叶联、破铜钱、老鸹筋、贯筋、五齿粑、老鸹嘴、鹌子嘴。 汉语拼音 lao guan cao 英文名 Carolina Cranesbill Herb Common Heronsbill HerbGranesbill Herb, Herb of Common Heronsbill, Herb of Wilford Cranesbill 药材基原 为牻牛儿苗科植物牻牛儿苗、老鹳草、西伯利亚老鹳草、尼泊尔老鹳草、块根老鹳草带果实的全草。 动植物形态
1.牻牛儿苗一年生或二年生草本高10-50cm。根圆柱形。茎平铺地面或斜升多分枝具柔毛。叶对生；叶柄长4-6cm；托叶披针形长5-10mm边缘膜质；叶片长卵形或长圆状三角形长4-6cm宽3-4cm二回羽状深裂羽片5-9对基部下延小羽片条形全缘或有l-3粗齿两面具柔毛。伞形花序腋生；花序梗长5-15cm通常有2-5花花梗长1-3cm；萼片长圆形先端具芒尖芒长2-3cm；花瓣5倒卵形淡紫色或蓝紫色与萼 片近等长先端钝圆基部被白毛；雄蕊102轮外轮5枚无药内轮5枚具药蜜腺5；子房密被白色长柔毛。蒴果长3-4cm先端具长喙成熟时5个果瓣与中轴分离喙部呈螺旋状扭曲其内侧有棕色的毛。花期4-8月果期6-9月。 2．老鹳草多年生草本高30-80cm。根茎短而直立具略增厚的长根。茎直立或下部稍蔓生有倒生柔毛。叶对生；基生叶和下部叶有长柄向上渐短；托叶狭披针形先端渐尖有毛；叶片肾状三角形基部心形长3-5cm宽4-6cm3深裂中央裂片稍大卵状菱形先端尖上部有缺刻或粗牙齿齿顶有短凹尖下部叶有时近5深裂上下两面多少有伏毛。花单生叶腋或2-3花成聚伞花序；花梗在花时伸长果时弯曲下倾；萼片5卵形或披针形先端有芒长5-6mm被柔毛；花瓣5淡红色或粉红色与萼片近等长具5条紫红色纵脉；雄蕊10基部连合花丝基部突然扩大扩
马钱子毒性及制剂技术减毒增效方法研究探讨 发表时间：2019-07-23T10:13:18.637Z 来源：《中国医学人文》2019年第06期作者：王祯毓（曾用名：王红玲）韩俊云 [导读] 马钱子作为临床常用的一种中药，在风湿顽痹、类风湿性关节痛以及麻木瘫痪等疾病中应用相对较为广泛， 内蒙古自治区中医医院药学部 010010 摘要：马钱子作为临床常用的一种中药，在风湿顽痹、类风湿性关节痛以及麻木瘫痪等疾病中应用相对较为广泛，具有良好的临床疗效，但因为马钱子比较容易产生中毒反应，因此在临床应用中有许多限制，因此对其进行减毒增效实验研究有着极为重要的意义。本文就针对马钱子的毒性、药理作用和通过制剂技术减毒增效的方法进行综述，为往后研究提供针对性的相关依据。 关键词：马钱子；制剂技术减毒增效；药理作用；毒性 马钱子主要分布于热带以及亚热带地区，别名又称士的宁树、番木鳖、苦实把豆儿等。马钱子在中医理论中最早记载于《本草纲目·卷十八》，后来被《中国药典》收载。性味苦，温；有大毒。归肝、脾经。功能主治于兴奋健胃，消肿毒以及凉血。主治食欲不振，四肢麻木，咽喉肿痛，瘫痪，痈疮肿毒，痞块等等。因大毒，治疗剂量和中毒剂量比较接近，安全范围相对来说较小，因此许多医生在临床治疗中避之不用，大大影响了其临床应用率[1]。 1 马钱子的化学成分 研究证明马钱子生物碱种类含量丰富，其主要成分为士的宁和马钱子碱，其中士的宁为马钱子的主要成分，占其总生物碱的三分之一到五分之一左右，除此之外，还含有一部分马钱子碱氮氧化物、16-羟基-α-可鲁勃宁、伪马钱子碱、异马钱子碱、异马钱子碱氮氧化物等等。非生物碱类主要成分为β-卡波林类、甾体以及萜类等等，除此之外还含有部分蛋白质以及脂肪油等。 2 马钱子药理作用 2.1 镇痛作用马钱子碱可以通过对患者脑部的单胺类神经递质和脑啡肽的含量进行提高来达到相应的镇痛效果，通过中枢以及外周这2个途径进行实现。马钱子碱单用的话，和吗啡一样，容易产生一定的镇痛耐受性。有研究资料指出，将此二者联合使用可以大大推迟其镇痛耐受性时间[3]。 2.2 对中枢神经系统药理作用士的宁是马钱子的一种主要组成成分之一，对中枢神经系统能够产生一定的刺激作用，脊髓反射作为其刺激过程的开始。治疗合理剂量下的士的宁可以缩短神经冲动的反射时间，提高其反射强度，刺激呼吸中枢的兴奋感，同时能够增强大脑皮层感觉中枢神经系统的功能，小剂量的士的宁还可以提高皮质兴奋过程以及听觉、嗅觉、味觉等感官功能。 2.3 抗炎作用马钱子在临床治疗中常用于类风湿性关节炎以及脊柱炎等治疗中，其在免疫性之类的疾病中应用相对较为广泛。有研究证明马钱子碱能够有效促进炎症渗出物的吸收，对淋巴细胞功能具有良好的修复作用，并且对正常机体免疫力无明显影响[2]。 2.4 抗肿瘤作用马钱子在临床治疗中可以应用于肺癌、大肠癌以及肝癌等治疗中，其抗瘤作用主要是通过对肿瘤细胞蛋白质合成进行抑制来实现的。马钱子成分中的士的宁以及马钱子碱能够对肿瘤细胞株形态损伤以及生长产生较好的抑制效果，并且对机体的免疫系统以及造血功能无明显损害[3]。 3 毒性机制 3.1 泌尿系统毒性机制延髓血管运动中枢受马钱子影响可以产生一定兴奋作用，提高其平滑肌张力，使得其小动脉发生收缩，血压提高，肾小管上皮由于血氧缺失坏死，导致发生肾毒性，引发尿失禁以及血尿等临床不良反应。 3.2 中枢神经系统毒性机制士的宁剂量达到中毒剂量后即可对脊髓中枢交互抑制过程产生破坏，使得齿状回神经元发生过度的刺激兴奋，进而引发癫痫。早期中毒的临床症状一般表现为头痛、恶心以及轻度抽搐、焦虑等，重度则表现为呼吸困难、全身抽搐以及牙关紧闭等等。 4 制剂技术减毒增效的方法 为了提高马钱子在临床治疗应用中的治疗安全性，在对其减毒增效的研究中主要侧重于炮制过程中的规范化、配伍过程中的合理化以及制剂技术中的不断改进等这三方面。炮制方法主要有油炸、烘烤、麻黄炙、绿豆煮等等，配伍方法主要有通过对甘草、赤芍、桂枝、地龙、洋金花等进行配伍。制剂技术主要包括凝胶、超细粉体技术、脂质体等等。 4.1 纳米制剂主要有固体脂质纳米粒、新型高分子材料纳米粒、脂质体、微囊等，其中固体脂质纳米粒主要通过通过乳化蒸发-低温固化的方法进行制备，该法制备的制剂粒径分布相对较窄，稳定性较为良好，体外释药具有较好的缓释疗效，能够大大增强马钱子碱和肿瘤细胞对抗的活性，有研究证明该制剂对马钱子的毒副作用进行降低，对肝脏器官还具有一定的靶向性[2]。新型高分子材料纳米粒主要是通过设计合成一些针对性的壳聚糖衍生物同时构建马钱子碱多功能纳米药物递释系统，从而对肝组织细胞的实际表面特性以及肿瘤细胞环境中的pH变化产生一定的响应，对肿瘤细胞的生长产生抑制作用，降低马钱子的毒副作用，从而为线粒体靶点药物创建了一安全的载体平台。脂质体则主要是通过将药物进行包封形成微型小囊。因为脂质体在生物体里面可以被降解，没有毒性，能够当作药物载体，具有良好的细胞亲和性，能够提高包封药物的实际透过能力，具有一定的缓释作用。由于马钱子碱的抗瘤功效，将马钱子碱制备为脂质体能够使其产生靶向性，能够大大减少给药剂量，同时能够提高药效部位的实际药物浓度，降低毒副作用。微囊则是通过壳聚糖以及明胶来作为其囊材，具有较好的分散性以及包封率。有研究指出，马钱子碱和士的宁在胃液中有相对良好的体外缓释作用，能够大大降低马钱子碱的实际释放速率，安全性较高[1]。 4.2 外用制剂主要有贴膏剂和凝胶剂。贴膏剂主要是通过羟丙基-β-环糊精来对马钱子碱包合制备，该膏剂的体外透皮速率相对比较平稳，累积透率量也相对较高，并且羟丙基-β-环糊精对药物具有一定的控释作用，有利于平稳体内血药浓度。而凝胶剂有研究资料指出[3]，可以通过用pH梯度的方法来进行制备马钱子碱囊泡凝胶，同时选取体外透皮促渗剂，一般加入3%氮酮的凝胶在体外透皮中的效果较为理想。 5 结语 马钱子作为一种传统中医，具有较为确切的临床治疗效果，但是其毒性也不容小觑，随着我国医疗科技的不断发展，制剂技术也在不断提高，越来越多的新型载体不断被开发出来，恰当的载体对药物的代谢以及释放速度能够带来良好的改善作用，提高药物的治疗效果以及安全性，进而实现增效减毒的目标，同时也可以为中医临床治疗提供良好的借鉴作用。随着制剂技术的不断发展，马钱子的临床应用一
药用价值 化学成份 茯苓-药用部分[2] 茯苓含多种成份： 类：（pachymic acid），16α-羟基齿孔酸（tumulosic acid）3β-羟基-7.9（11），24-羊毛甾三烯-21-酸[3β-hydroxylanosta-7.9(11),24-TCMLIBien-21-oi c acid]，茯苓酸甲酯（pachymic acid methyl ester），16α-羟基齿孔酸甲酯（tumulosic acid methyl ester），7，9（11）-去氢茯苓酸甲酯[7，9（11）-dehydropachymic acid methyl ester]，3β，16α-二羟基-7，9（11），24（31）-羊毛甾三烯-21-酸甲酯[3β，16α-dihydrox-ylanosta-7，9（11），24（31）-TCMLIBien-21-oic acid methyl ester]，多孔菌酸C甲酯（polypenic acid C methyl ester），3-氢化松苓酸（TCMLIBametenloic acid），齿孔酸
（eburicoic acid），去氢齿孔酸（dehy-droeburicoic acid），茯苓新酸（poricoic acid）A、B、C、D、DM、AM，β香树醇（β-羟基-16α-乙酰氧基-7，9（11），24-羊毛甾三烯-21-酸 [3β-hydroxy-16α-acetylosy-lanosta-7，9（11），24-TCMLIBien-21-oic acid]及7，9（11）去氢茯苓酸[7，9（11）-dehydropachymic acid]。 ：茯苓聚糖（pachy-man）、茯苓次聚（Pachymaran）及高度（1，3）、（1，6）、分支的β-D-葡聚糖H11（gluan H11）。其他尚含麦角甾醇（ergo-sterol），辛酸（caprylic aid），十一烷酸（undecanoic），月桂酸（lauric acid），十二碳酸酯（dodecenoic acid），棕榈酸（palmitic acid），十二碳烯酸酯（dodecenoate），辛酸酸（caprylate）以及无机元素。 医学作用 1．多聚糖类主要为茯苓聚糖（pachyman），含量最高可达75%，为一种具有β（1→6）聚糖支链的β（1→3）吡喃葡萄糖聚糖，切断支链成β（1→3）葡萄糖聚糖，称茯苓次聚糖（pachymaran），常称为茯
土茯苓的化学成分及药理作用 摘要：本文主要通过对土茯苓的临床应用及功效作用的研究来了解土茯苓的化学成分和药理作用。通过研究得出：土茯苓的主要化学成分含菝葜皂甙类(smilax saponins)和提果皂甙元(tigogenin)、鞣质。其主要药理作用有：抗癌、保护心血管系统、细胞免疫抑制、利尿、镇痛、保护实验性肝损伤以及解毒的作用。 关键词：土茯苓化学成分药理作用 Glabrous Greenbrier Rhizome’s chemical constituents and pharmacological effects Mingzi(tel) Teacher: good number: Department of Computer Science ? Computer Science and Technology (Normal) Abstract:This article on soil Fuling clinical application and effectiveness of the role of research to understand the chemical composition of soil Fuling and pharmacological effects. Through the research: The main chemical components of soil containing Fuling Smilax saponin (smilax saponins), and provide fruit sapogenin (tigogenin), tannin. The main pharmacological effects are: anti-cancer, protect the cardiovascular system, immune suppression, diuretic, analgesic, and the protection of experimental liver injury in the role of detoxification. Key words: Glabrous Greenbrier Rhizome chemical constituents pharmacological effects 前言：土茯苓为百合科植物叶菝葜Smilax glabra Roxb.的干燥块茎。根茎略呈圆柱 形，稍扁或呈不规则条块，有结节状隆起，具短分枝，长5～22cm，直径2～5cm。表面黄棕色或灰褐色，凹凸不平，有坚硬的须根残基，分枝顶端有圆形芽痕，有的外皮现不规则裂纹，并有残留的鳞叶。质坚硬。切片呈长圆形或不规则，厚l～5mm，边缘不整齐；切面类白色至淡红棕色，粉性，可见点状维管束及多数小亮点；质略韧，折断时有粉尘飞扬，以水湿润后有黏滑感。无臭，味微甘、涩。常切成厚1～5mm的薄片。[1]长江流域及南部各省均有分布。夏、秋二季采收，除去残茎和须根，洗净、晒干；或趁鲜切成薄片，干燥，生用。 1.化学成分 本品含落新妇苷、异黄杞苷、胡萝卜苷、3,5，4’-三羟基芪、（一）表儿茶精L、琥珀酸、β-谷甾醇等皂苷、糅质、黄酮、树脂类等，还含有挥发油、多糖、淀粉等。 [2] 2.功效应用 2.1 杨梅毒疮，肢体拘挛 本品甘淡，解毒利湿，通利关节，又兼解汞毒，故对梅毒或因梅毒服汞剂中毒而致肢体拘挛、筋骨疼痛者疗效尤佳，为治梅毒的要药。可单用本品水煎服，如土萆薢汤（《景岳