中药药剂笔记精华小抄版

一、中药药剂学的含义与性质

1.中药药剂学：

1.1定义：以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的一门综合性应用技术科学。

指导思想：中医药理论.1.2研究的对象：中药制剂.1.3研究的内容：配制理论（基本理论、处方设计）、生产技术、质量控制与合理应用.

2.现代药剂学分支学科:（1）工业药剂学：研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的科学；（2）生物药剂学：研究药物的剂型因素、用药对象的生物因素与临床药效间关系的科学；（3）物理药学：应用物理化学的基本原理和方法研究药剂学中剂型性质的科学；（4）临床药学：以患者为对象，研究合理、有效与安全用药的科学；（5）药动学：研究药物在体内的动态行为与量变规律，即研究体内药物的存在方式、时间与数量关系的科学。

3.中药药剂学包括中药调剂学和中药制剂学。

二、中药药剂学的基本任务

1.基本任务:研究如何根据临床用药和处方中药材的性质及生产、贮藏、运输、携带、服用等方面的要求，将中药制成适宜的剂型，以质优价廉的制剂满足医疗卫生保健的需要。

三、中药药剂学常用术语

1.药物与药品:药物：凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药和药品。药品：是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质。包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。区别于保健品、化妆品、农药、兽药

2.剂型:根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称为药物剂型，简称剂型。

3.制剂:根据《中国药典》、《国家食品药品监督管理局药品标准》等标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药物制品，称为制剂。研究制剂制备工艺和理论的科学，称为制剂学。

4.中成药及中成药学:中成药：是指以中药材为原料，在中医药理论指导下，按照药政部门批准的处方和制法大量生产，具特有名称并标明功能主治、用法用量和规格，既可经医生诊治后处方配给，也可由患者直接自行购用的药品。中成药学：研究中成药的组方原理、剂型选择、制备工艺、质量控制、新品研发和临床应用等内容的科学。

5.处方:医师对患者治病用药或药剂制备的书面文件。处方包括——法定处方、医师处方、协定处方，以及单方、验方、秘方、经方、古方等。

6.非处方药（简称 0TC）:系指无需凭执业医师处方，消费者可自行判断、购买和使用的药品，也称为柜台发售药品。非处方药具有应用安全、疗效确切、质量稳定、价格便宜、使用方便等特点，可分为甲、乙两类，带专有标识。

7.新药:系指未在我国国内上市销售过的药品。已销售过的药品凡增加新的适应证、改变给药途径、制成新的复方制剂和改变剂型的亦属新药范围。

8.GMP:即药品生产质量管理规范。GMP 有国际性的、国家性的、和行业性的三种类型。

第二节中药药剂学的发展

一、中药药剂学发展的历史回顾

历代主要中药剂型理论：1.唐代以前:①商汤：伊尹首创汤剂，总结了《汤液经》——最早的方剂与制药技术专著。②战国：《黄帝内经》——第一部医药经典著作。③秦、汉：《神农本草经》，张仲景撰写《伤寒论》、《金匮要略》。

④晋：葛洪，《肘后备急方》。首先提出成方药的概念。⑤梁：陶弘景，《本草经集注》。最早提出应该根据疾病性质和临床需要选择剂型。

2.唐代至明、清时期:①唐：孙思邈著《备急千金要方》和《千金翼方》，王焘著《外台秘要》，《新修本草》——是我国也是世界最早的一部全国性药典。②宋、元：宋2《太平惠民和剂局方》——第一部中药制剂规范。③明、清：明：朱木肃著《普济方》，李时珍著《本草纲目》，王肯堂著《证治准绳》、陈实功著.《外科正宗》；清：吴谦等著《医宗金鉴》，吴尚先著《理瀹骈文》，吴鞠通著《温病条辨》。

A 型题：最早提出应根据疾病性质和临床需要选择剂型的中医药著作为（）A.《新修本草》B.《本草经集注》C.《伤寒论》D.《神农本草经》E.《黄帝内经》答案：B

第三节中药剂型的分类

中药剂型的分类主要有以下方法：

一、按物态分类:①固体剂型：如颗粒剂、片剂、胶囊剂、栓剂、膜剂等；②半固体剂型：如软膏剂、糊剂等；③液体剂型：如合剂、糖浆剂、注射剂等；④气体剂型：如气雾剂、吸入剂等。

二按分散系统分类:①真溶液型药剂：如溶液剂、部分注射剂、甘油剂；②胶体溶液型药剂：如胶浆剂、涂膜剂；③乳浊液型药剂：如乳剂、静脉乳剂、部分搽剂；④混悬液型药剂：如混悬剂、洗剂等。

三、按给药途径和方法分类

①经胃肠道给药的剂型：汤剂、合剂、糖浆剂、颗粒剂、丸剂、片剂等，以及经直肠给药的灌肠剂、栓剂；②不经胃肠道给药的剂型.注射给药：静脉、肌内、皮下、皮内及穴位注射剂；呼吸道给药：气雾剂、吸入剂、烟剂；皮肤给

药：洗剂、搽剂、软膏剂、膏药、橡胶膏剂、

涂膜剂、巴布剂、离子透入剂；黏膜给药：滴

眼剂、滴鼻剂、舌下片剂（膜剂）、含漱剂、

栓剂、吹入剂。

四、按制法分类:①浸出药剂：如汤剂、合剂、

酊剂、酒剂、流浸膏剂与浸膏剂；②灭菌制剂：

如注射剂、滴眼剂。

第四节中药剂型选择的基本原则

一、根据疾病防治需要:急症患者：注射剂、

气雾剂、舌下片、滴丸（水溶性基质）等速效

剂型；慢性病患者：丸剂、片剂、膏药及长效

缓释制剂等；皮肤疾患：软膏剂、涂膜剂、洗

剂、搽剂等剂型；

腔道病变：栓剂、灌肠剂等。不同给药途径的

药物剂型，起效时间快慢不同。通常是：静脉

注射＞吸入给药＞肌内注射＞皮下注射＞直

肠或舌下给药＞口服液体制剂＞口服固体制

剂＞皮肤给药。

二、根据药物性质:有效成分易为胃肠道破坏，

或不被胃肠道吸收，或对胃肠道有刺激性，或

因肝脏首过效应易失效者均不宜设计为口服

剂型。活性成分间易产生沉淀等配伍变化的组

方，含水中不溶、难溶或不稳定成分的药物等

一般不宜设计制成注射剂、口服液等水性液体

制剂。

三、根据“用、产、带、运、贮”五方便的，

要方便服用；有利生产；适于携带；便于运输；

利于贮藏.四、考虑生产条件要求。

第五节药典与药品标准

一、药典

1.药典的性质与作用:①一个国家记载药品质

量规格、标准的法典。②由国家组织药典委员

会编纂，并由政府颁发施行，具有法律的约束

力。③收载医疗必需、疗效确切、毒副作用小、

质量稳定的常用药物及其制剂，规定其质量标

准、制备要求、鉴别、杂质检查、含量测定、

功能主治及用法用量等。④药物生产、检验、

供应与使用的依据。

2.中国的药典

①发展简况《新修本草》（“唐本草”）——

是我国也是世界上最早的一部全国性药典。

《中华药典》《中华人民共和国药典》（简称《中

国药典》，缩写：Ch.P）：八版（1953 版～2005

版）

1953 年版：单部1963 年版：分为 2

部,2005 年版：分为 3 部一部：收载中药材

和中药成方及单方制剂1146 种；二部：收载

化学药品原料与制剂三部：收载生物制品类制

剂（首次将《中国生物制品规程》并入药典）

②《中国药典》分别由凡例、正文、附录和索

引组成。凡例：使用总说明，包括各种计量单

位、符号、术语等的含义及其在使用时的有关

规定。正文：主要内容，药物和制剂。附录：

检验方法、制剂通则、药材炮制通则、对照品

与对照药材及试药、试液、试纸等。索引：设

有中文、汉语拼音、拉丁名和拉丁学名索引，

以便查阅。3.国外药典:《国际药典》（Ph.Int）:

仅供参考，对各国药品无法律的约束力。

二、药品标准

1.药品标准是国家对药品质量规格及检验方

法等所作的技术规定，是药品生产、供应、使

用、检验和监管部门共同遵循的法定依据。2.

现行药品标准：《中国药典》、局（部）颁标准

——国家药品标准。1998 年成立了药监局，

此后，《部颁药品标准》更名为《局颁药品标

准》.3.药品标准具有法规性质，属强制性标

准。凡正式批准生产的药品或药用辅料都要执

行《中国药典》和局（部）颁标准。4.中药材、

中药饮片：暂可参照《炮制规范》执行。5.药

品的药典外标准：如英国的准药典等。X 型题：

1.关于药典和药品标准叙述，正确的有（）

A.《新修本草》是我国也是世界上第一部全国

性药典

B.《太平惠民和剂局方》是我国第一部由官方

颁布的制剂规范，具有准药典的性质C.我国现

行药品标准有《中国药典》和局（部）颁标准

D.除 2005 年版药典以外，已颁布的《中国药

典》均分为一、二两部E.药品标准是药品生产、

供应、使用、检验和管理的法定依据答

案：ABCE

第二章药剂卫生

第一节概述

一、药品卫生标准

3.无菌制剂:制剂通则品种项下要求无菌的制

剂及标示无菌的制剂或用于手术、烧伤或严重

创伤的局部给药制剂应符合无菌检查法的规

定。4.有兼用途径的制剂：应符合各给药途径

的标准。5.霉变、长螨、生虫者：以不合格论。

6.中药提取物及辅料

二、药剂可能被微生物污染的途径：①原药材，

携带多种微生物及活螨，且含糖量高或脂肪较

多的药材有利于微生物和活螨的繁殖。②药剂

辅料③制药设备如粉碎机，料桶等④环境空气

⑤操作人员⑥包装材料

三、制药环境的空气净化

1、空气净化技术与应用:①层流型净化技

术常用于100级洁净区；分为水平层流和垂

直层流.②非层流型洁净空调系统10000～

100000级洁净空气

2、净化级别划分及适用范围:①洁净级别在我

国可划分为100级，10000级，100000级，

300000级，其中100级要求最高。②药厂车间

一般根据洁净度不同可分为控制区和洁净区:

控制区：100000级

洁净区：10000级或100级.

100级适于：最终灭菌的无菌产品：大容量注

射液（≥50ml）的灌封；非最终灭菌的无菌药

品：灌装前不需除菌滤过的药液的配制；注射

剂的灌封、分装和压塞；直接接触药品包装材

料的最终处理后的暴露环境。10000级洁净室

适于：最终灭菌的无菌药品：注射液的稀配、

滤过；小容量注射液的灌封；直接接触药品包

装材料的最终处理；非最终灭菌的无菌药品：

灌装前需除菌过滤的药液的配制；其他无菌药

品：供角膜创伤或手术用滴眼液的配制和灌

装。100000级的洁净室适于：最终灭菌的无菌

药品：注射液的浓配或采用密闭系统的稀配；

非最终灭菌的无菌药品：轧盖，直接接触药品

包装材料的最后一次精洗的要求；非无菌药

品：非最终灭菌口服液体药品的暴露工序；深

部组织创伤外用药品、眼用药品的暴露工序；

除直肠用药外的腔道用药的暴露工

序 .300000级的洁净室适于：最终灭菌口服液

的暴露工序；口服固体药品的暴露工序；表皮

外用药的暴露工序；直肠用药的暴露工序。

第二节灭菌方法与无菌操作

一、F与F0值的概念及其在灭菌中的意义与

应用。

D值：为在一定温度条件下被灭菌物品中微生

物数降低90%所需的时间。Z值：为降低一个

logD值所需升高的温度数。单位为度，也可以

看成灭菌时间减少到1/10所需升高的温度值。

F值：在一系列温度下给定Z值所产生的灭菌

效力与在参比温度T0下给定Z值所产生的灭菌

效力相同时所相当的灭菌时间（min）。常用于

干热灭菌。

F0值：Z为10℃时，一定灭菌温度产生的灭菌

效果与121℃产生的灭菌效力相同时所相当

的时间（min）。也就是将被灭菌物品不同受热

温度折算到与湿热121℃灭菌时热效力相当的

灭菌时间。称为标准灭菌时间。仅应用于热压

灭菌。《GMP》规定F0值≥8min。实际应在控制

在12min。

二、常用的灭菌方法

（一）物理灭菌法：利用蛋白质或核酸具有遇

热和对射线不稳定的特性，采用加热、辐射和

过滤的方法，杀灭或除去微生物的技术。

1、干热灭菌法：指利用火焰或干热空气达到

杀灭微生物或消除热原物质的方法。干热灭菌

法：高温干热空气，穿透力差。适用于耐高温

但不宜湿热灭菌的物品。如:玻璃器皿、纤维

制品、金属材质的容器、固体药品、液体石蜡、

凡士林等。药典规定：一般为160～

170℃,120min以上；170～180℃，60min;热原

用250℃45min也可灭除。

2、湿热灭菌法：指利用饱和水蒸气、沸水或

流通蒸汽杀灭微生物的方法（比热大，穿透力

强，广泛应用）

（1）热压灭菌：用压力大于常压的饱和水蒸

气、过热水喷淋等方法杀灭微生物的方法。灭

菌能力强，是热力灭菌中最有效、应用最广的

灭菌方法。此法适用于耐热药物、手术器械、

培养基、无菌衣、胶塞等的灭菌。能杀灭所有

的细菌繁殖体和芽胞。公认的最可靠方法。药

典规定：126℃315min、121℃330min或116℃

340min；标准灭菌时间F0≥8min。

使用注意事项：使用前检查压力表、温度计、

安全阀、排气口等。避免事故。使用时先开启

放气活门，将灭菌器内冷空气排尽。先预热，

再升压和升温，达到预定压力和温度后开始计

时。

物品摆放不能太挤，以免妨碍

蒸气流通。灭菌完毕后，压力

降至0后开放气阀，排尽蒸汽，

温度40℃以下后再开起门盖。

不能骤然减压。

（2）流通蒸汽灭菌和煮沸灭菌：常压下使用

流通蒸气或沸水灭菌。一般100℃,30-60min。

可杀灭繁殖型细菌，但不一定杀灭芽孢。适用

不耐高热品种的辅助灭菌手段。

（3）低温间歇灭菌：60℃-80℃加热一小时，

以杀死细菌繁殖体，室温保温24小时，再同

法操作2-3次，直至全部芽胞杀灭。适用于必

须采用加热灭菌，但又不耐较高温度的制剂。

3、滤过除菌：G6或0.22μm微孔滤膜滤除细

菌。适用于热敏性药物尤其是生化制剂。应在

无菌环境下过滤操作。

4、紫外线灭菌：紫外线及其产生的微量臭氧

所起的灭菌作用。254nm的紫外线最强。穿透

力差，所以用于表面和空气灭菌。

5、Co60-辐射灭菌：利用Co60-γ射线杀菌的

方法。灭菌物品温度变化小穿透力强。适用于

热敏性药物，尤其是已包装药品的灭菌，但某

些药品经辐射灭菌后可能引起化学成分及生

物活性的变化。常用的辐射灭菌吸收剂量为

25kGy（千格瑞）.

6、微波灭菌：频率在300MHz到300kMHz之间

的电磁波。靠热力灭菌，适用水性药液的灭菌，

对含少量水分的药材饮片及固体制剂也有灭

菌作用。

（二）化学灭菌法：用化学药品杀灭微生物的

方法。低浓度抑菌，高浓度杀菌。

1、消毒剂消毒：杀死病原微生物的方法。常

用物体表面灭菌。0.1%-0.2%新洁尔灭溶液；

3%-5%的煤酚皂溶液；75%乙醇等.2、化学气体

灭菌法：指利用化学药品的气体或产生的蒸汽

杀灭微生物的方法。环氧乙烷灭菌：环氧乙烷

分子易穿透塑料、粉末等固体物质，可用于不

耐热的散剂等固体药料及其他固体器具的灭

菌。含氯物品及能吸附环氧乙烷的物品不宜采用本法灭菌。气态过氧化氢、甲醛、臭氧、乳酸等通过加热产生蒸汽进行空气环境灭菌。

三、无菌操作法

1.无菌操作法：必须在无菌控制条件下进行的一种操作方法。

2.适用：不能用其他方法灭菌的无菌制剂。多为注射剂、滴眼剂等。

3.在无菌操作室或无菌操作柜内进行。

4.操作要点与注意事项为：①严密控制操作环境的洁净度；

②相关设备、包装容器、塞子等应采用适当的方法灭菌，并防止再次污染；③操作过程的无菌保证应通过培养基无菌灌装模拟试验验证；

④严密监控操作环境的无菌空气质量、操作人员素质、各物品的无菌性；⑤无菌操作工艺应定期进行验证。

第三节药剂的防腐与防腐剂

常用防腐剂的品种及使用要点。

（1）苯甲酸与苯甲酸钠：0.1%-0.25%药液，防腐作用依靠未解离分子，在PH小于4的药液中防腐作用较强，适用于内服外用制剂防腐。（2）对羟基苯甲酸酯（尼泊金类）有甲、乙、丙、丁四种酯，抑霉菌作用强。

0.01%-0.25%。可应用的PH范围宽，但酸性溶液中最好，碱性溶液中防腐作用最差。合用效果更好。应用于内服液体防腐，在含吐温的药液中不宜选用其防腐、

（3）山梨酸与山梨酸钾 0.15%-0.25%,对细菌和霉菌均有较强的抑菌效力，特别适用于含有聚山梨酯即吐温的液体药剂。（4）其他 20%以上乙醇、30%以上甘油、中药挥发油等。

概念:灭菌：用物理化学等方法将物体或介质中所有细菌及其芽胞全部杀死。消毒：用物理化学等方法将物体或介质中所有致病菌全部杀灭。防腐：抑制微生物的生长繁殖也称抑菌。

第三章粉碎、筛析与混合

第一节粉碎

一、粉碎的含义与目:1、粉碎的含义：借助机械力将大块固体物料碎裂成适当粒度的颗粒或粉末的操作。2、粉碎的目的：便于药剂的制备和贮存；增加药物的表面积利于有效成分的浸出或溶出；增加难溶性药物的溶解与吸收；利于新鲜药材干燥贮存；有利于服用。二、常用方法：

（一）干法粉碎（大多数药材）

1、混合粉碎—将处方中药物经适当处理后，全部或部分药物掺合在一起共同粉碎的方法。特殊的混合粉碎方法：

（1）串料法（串研法）：含粘液和糖分或树脂的粘性药材：如：熟地、枸杞、大枣、桂圆、山茱萸、黄精、玉竹、天冬、麦冬等。方法：先将处方中非粘性药料混合粉碎成粗粉，然后陆续掺入粘性大的药物再在粉碎；或先将粘性药与其他药料掺合在一起做粗粉碎，60℃以下充分干燥后，再行粉碎。（2）串油法：含脂肪油较多的药材：如果仁类.方法：将处方中非油脂性药料先研成细粉，再掺入油脂性药料粉碎；或将油脂性药料捣成糊状，再掺入其它细粉后粉碎。（3）蒸罐：新鲜动物药或需蒸制的植物药如：乌鸡白风丸、全鹿丸、大补阴丸等处方中含皮、肉、筋、骨动物药。

2、单独粉碎—系将一味药物单独进行粉碎的方法。适用于：氧化与还原性强药物：火硝，硫黄，雄黄。贵重细料药：牛黄、羚羊角，冰片，麝香。刺激性药物：蟾酥。毒性药物：信石、马钱子、雄黄，红粉。树脂、树胶：乳香、没药在干燥季节粉碎。

（二）湿法粉碎——属单独粉碎，在药料中加入适量的水或其他液体进行研磨粉碎的方法。

1、水飞法：系将药料先打碎成碎块，置于研钵或球磨机中，加入适量水，用力研磨或球磨。当有部分研成的细粉混悬于水中时，及时将混悬液倾出，余下的稍粗药料再加水研磨，如此反复，直至全部被研成细粉为止。将混悬液合并，静置沉降，倾出上部清水，将底部细粉取出干燥，即得极细粉。如朱砂、珍珠、炉甘石、滑石粉等矿物、贝壳类；但水溶性药物（如：硼砂、芒硝）不宜采用水飞法。

2、加液研磨法：系将药料置于研钵中，加入少量液体后进行研磨，直至药料被研细为止。如冰片、括樟脑、薄荷脑、麝香。樟脑加乙醇，麝香加水粉碎，轻研冰片重研麝香。

（三）低温粉碎——含糖和粘液的粘性药（红参、玉竹、牛膝）、树脂树胶，干浸膏等。通过低温，增加脆性。（四）超微粉碎——采用流能磨，微粉粉碎机。使植物细胞壁破壁率〉95%，提高含原料药材的生物利用度。

三、常用的粉碎机械：1）小型截切式磨粉机：有固定刀片，截切作用；脆性，粉性。2）捶击式粉碎机（榔头机）：撞击作用；干燥，脆性易碎药物。3）柴田式粉碎机（万能粉碎机）：撞击；用于较粘软，纤维多，坚硬。不适用油性过多的药材。4）万能磨粉机：撞击，撕裂，研磨，过程发热；适用于结晶性，纤维性药物。不适用挥发性，粘性。5）球磨机：撞击，研磨；易熔化，树脂，毒性，细料，挥发性，刺激性，需水飞。6）流能磨：高速流体，颗粒碰撞，可得微粉；适用热敏，坚硬，脆性矿物药。

第二节筛析

一、筛析的含义和目的:筛析是将已粉碎的粉末按粗细不同分离的技术。目的是获得均匀的粒子群。分等和混合均一

二、药筛种类与规格：

1、种类：冲眼筛（模压筛）：坚固，系在金属板上冲出圆形的筛孔而成。

编织筛：易移位，是用一定机械强

度的金属丝（如不锈钢、铜丝、

铁丝等），或其它非金属丝（如丝、

尼龙丝、绢丝等）编织而成。

2、药筛规格：《中国药典》所用筛分，选用国

家标准的R40/3系列，分以下九等：

筛号筛孔内径（um）（平均值）目号（一

号筛2000+70 10目）（二号筛850+29 24目）

（三号筛355+13 50目）（四号筛250+9.9 65

目）（五号筛180+7.6 80目）

（六号筛 150+6.6 100目）（七号筛125+5.8

120目）（八号筛90+4.6 150目）（九号筛

75+4.1 200目）

3、药粉分等：《中国药典》2005年版将固

体粉末分为六级

最粗粉—指能全部通过一号筛，但混有

能通过三号筛不超过20%的粉末；粗粉—指能

全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过

40%的粉末；

中粉—指能全部通过四号筛，但混有能

通过五号筛不超过60%的粉末；细粉—指能

全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于

95%的粉末；

最细粉—指能全部通过六号筛，并含能

通过七号筛不少于95%的粉末；极细粉—指

能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于

95%的粉末。

第三节微粉学基础知识

一、粉体及粉体学概念：粉体指固体细微粒子

的集合体。是研究粉

体及其构成集合体

的细微粒子相关理

化性质的的科学。

二、微粉的基本性质

（一）微粉的比表面积：单位重量的微粉所

具有的总表面积。

（二）微粉的密度与孔隙率

1、微粉的密度：系指物质单位容积的质量。

测定方式不同，结果不同。

1）真密度：指除去微粒本身孔隙及粒子间

的空隙占有的容积后求得的微

粉容积，微分质量除以此容积

即得真密度。用气体置换法测

得。2）粒密度：指除去粒子间

的空隙占有的容积，而保留微

粒本身孔隙求得的微粉容积，

微分质量除以此容积即得粒密

度。用液体置换法测得。 3）

堆密度（松密度）：单位容积微

粉的质量。容积包括微粒本身、

微粒内部孔隙及粒子间的空隙

在内的总容积。根据堆容积不

同分为：轻质（堆密度小），即

堆容积大、较膨松；重质（堆

密度大）。与真密度无关。

2、孔隙率：（微粒本身孔隙+粒子间孔隙容

积）/微粉总容积。同种物质孔

隙率大即表示疏松多孔，为轻

质粉末，堆密度小。

（三）微粉的流动性：

1、休止角：使微粉经一漏斗流下并成一圆锥

体，圆锥的侧边与台平面所成

夹角即为休止角。用θ表示。

θ越小流动性越大。休止角越

大，流动性越差。一般θ<300

为自由流动，θ>400不再自由

流动。所以，θ<400可以满足

生产上对流动性的需求。2、流

速：单位时间微粉经一定孔径

的孔或管中流出的粉量。流速

快，均匀性好，流动性好。

三、微粉的性质对制剂的影响:1、对混合的影

响，2、对分剂量、充填的影响，3、对可压性

的影响，4、对片剂崩解的影响，5、对制剂有

效性的影响。

第四节混合

一、混合原则：总原则均匀一致

1、等量递增法：不同组分药物，剂量相差悬

殊时采用此法。量小组分与等量的量大的组分

混匀，再加入与混合物等量的量大的组分再混

匀，如此倍量增加混合至全部混匀。

2、打底套色：不同组分、色泽或质地相差悬

殊的配方，可将量少、色深或质轻的粉末放置

于混合容器中作为底料，再将量多、色浅或质

重的药物粉末分次加入，采用“等量递增法”

混合均匀（套色）。混合时通常先用量大的组

分饱和混合器械，以减少量小组分的损失。

二、混合方法：1、搅拌混合：少量药物配制

时，反复搅拌混匀。适于剂量、色泽与质地相

近的不同组分药物粉末的混合。2、研磨混合：

适于结晶性药物粉末的混合，对于吸湿性、氧

化还原性药物不适用。3、过筛混合：几种组

分的药物，通过过筛的方法混合。对于质地相

差较大的不同组分药物粉末采用该法难以混

合均匀，须配合其他方法。

第四章浸提、分离、浓缩与干燥

中药材中所含成分十分复杂，

按作用可分为： 1）有效成分：能起主要

药效的物质，2）辅助成分：本身没有特殊疗

效，但能增强或缓和有效成分作用的物质，3）

无效成分：本身无效甚至是有害的成分，4）组

织物：构成药材细胞或其它不溶性物质等。

一、浸出过程与影响因素 :浸出过程：系指利

用适当的溶剂和方法，从药材中将可溶性有效

成分进行提取的过程。具体是指溶剂进入细胞

组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过

程。

1、中药的浸出过程

1）浸润与渗透阶段：表面润湿→进入药材空

隙和裂缝→细胞膨胀，溶剂渗入细胞。浸出溶

剂与药材的性质及两者间的界面情况对浸润

起作用。通常采用水和不同浓度的乙醇。溶剂

中加入表面活性剂以降低界面张力，先行脱脂

等可提高药材的润湿性，是提高浸出效果的有

效方法之一。2）解吸、溶解阶段：低分子

溶解→渗透压升高，细胞壁破裂→相似相溶。

药材中有效成分往往被组织吸收，具有一定亲

和力。浸出时溶剂须对有效成分具有更大的亲

和力才能引起脱吸附而转入溶剂中，这种作用

称为解吸作用。溶剂渗入细胞中后，可溶性成

分逐渐溶解。溶剂不同，可溶解的对象也不同。

水溶解极性大的成分，由于助溶和增溶，也可

溶解极性小的成分。有时在溶剂中加入适量的

碱、酸或表面活性剂以助解吸。3) 扩散阶段：

扩散：渗透压升高，溶剂渗透入细胞，溶质扩

散出细胞。当溶剂在细胞中溶解大量可溶性物

质后，细胞内溶液浓度显著增高，具有较高渗

透压，从而细胞内外出现较高的浓度差和渗透

压差。这是扩散阶段浸出的推动力。溶质在

边界层内以分子扩散方式进行，因而其扩散速

度可用Fick’方程来描述： ds = -DF（dc/ dx）

dt式中，ds为扩散速度，F为扩散面积，即浸

出药的表面积，与粒度、表面状态有关，dc/dx

为物质在x扩散方向上的浓度梯度，D为扩散

系数，负号表示扩散是沿浓度下降的方向进

行。

2、影响浸出的因素：

1）药材的粉碎粒度：药材经粉碎后粒度变小，

表面能增加，浸出速度加快。粉碎需要适当的

限度，细粉虽有较大的面积，但过细的粉末浸

出的高分子杂质多，存在过滤困难的问题；且

对药液和成分吸附量增加。2）药材成分：小

分子化合物2~3次即可。3）浸出温度：温度

升高，增加可溶性成分的溶解，扩散系数D变

大，扩散速度加快有利于浸出过程；而且温度

适当升高，可使细胞蛋白质凝固、酶破坏，有

利于浸出制剂的稳定性。但过高，成分会破环。

4）浸提时间有效成分扩散达到平衡时应停止

浸提。5）浓度差：浓度差越大药物的扩散推

动力越大，有助于提高浸出效率。在浸出过程

中不断搅拌或经常更换新鲜溶剂或采取流动

溶剂的渗漉法就是为了增大扩散层中有效成

分的浓度差，是提高浸提效果的有效措施。 6）

溶剂用量，7）浸提压力加压可加速，8）溶

剂的pH值，9）新技术的应用：利用超声波来

加快浸提颠茄叶中的生物碱，使原来渗漉法需

48小时缩短至3小时。另外，超临界流体萃取、

脉冲浸提等也得到了较好的效果。

二、常用的浸提溶剂与浸提辅助溶剂

1、常用的浸提溶剂

（1）水：水为最常用的溶剂之一。水极性大

而溶解范围广，药材中的生物碱盐类、甙、有

机酸盐、鞣质、蛋白质、糖、色素、多糖类以

及酶和少量的挥发油都能被水浸出。（2）醇：

乙醇也是常用溶剂之一。它为半极性溶剂，溶

剂性能界于极性与非极性溶剂之间。可以溶解

水溶性的某些成分，如生物碱、甙类及糖类等；

又能溶解非极性溶剂所能溶解的一些成分，如

树脂、挥发油、醇、内酯、芳香化合物等。选

用乙醇与水的不同比例的混合物作溶剂时有

利于不同有效成分的浸出。一般乙醇含量在

90%以上时，适于浸出挥发油、有机酸、内酯、

树脂等；乙醇含量在50%~70%时，适于浸取生

物碱及甙类；另外含20%乙醇的浸出液具有防

腐作用；含40%以上乙醇浓度的浸出液可延缓

某些酯类、甙类等成分的水解，增加制剂的稳

定性。（3）丙酮：新鲜动物药材脱脂或脱水：

氯仿、乙醚、苯、、石油醚：提取挥发油、亲

脂性物质的浸提、分离或脱脂。

2、辅助剂：酸：生物碱及有机酸的提取，一

般0.1%~1%盐酸等。碱：偏酸性成分浸出。

三、浸出方法浸出方法：煎煮法，浸渍法，渗

漉法，回流，水蒸气蒸馏法，超临界流体萃

取.1）煎煮法：系指将药材加水煎煮取汁的方

法。一般加适量的水使浸没药材，浸泡适宜时

间后加热至沸，保持微沸浸出一定时间，分离

煎出液，药渣依法煎出2~3次。常用设备：敞

口倾斜式夹层锅、多功能提取罐、圆柱形不锈

钢锅.煎煮法适用于有效成分能溶于水，且对

湿、热均较稳定的药材。

2）浸渍法：是将药材用适当的溶剂在常温或

温热条件下浸泡，使浸出有效成分的一种方

法。浸渍法适宜于：（1）带粘性的药材；（2）

无组织结构的药材；（3）新鲜及易于膨胀的

药材；（4）有效成分遇热易挥发或易破坏的药

材。浸渍法不适用于：（1）贵重药材；毒性药

材，（2）有效成分含量低的药材。冷浸渍法：

室温，密闭，3~5天，可直接制得药酒和酊剂。

热浸渍法: 40℃~60℃,或者沸后自然冷却。一

般煮沸后保温80℃。重浸渍法：重复2~3次。

常用设备：圆柱形不锈钢罐、搪瓷罐等。螺旋

压榨机

3）渗漉法：渗漉法是将药材粉末装于渗漉器

内，浸出溶剂从渗漉器上部添加，溶剂渗过药

材层往下流动过程中浸出有效成分的方法。所

得浸出液叫“渗漉液”。其渗出效果优于浸渍

法。本法除乳香、松香、芦荟等非组织药材因

遇溶剂易软化成团，会堵塞空隙使溶剂无法均

匀通过药材而不易用渗漉法外其它药材都可

用此法浸出。一般渗漉液流出速度以1000g药

材计算，慢速浸出以1~3ml/min为宜；快速浸出以3~5ml/min为宜。单渗漉法：用单一渗漉器渗漉的方法。①粉碎：常用粗粉、最粗粉或薄片②润湿③填装④加液、排气⑤浸渍⑥渗漉慢漉1~3ml，快漉3~5ml。重渗漉法多个单渗漉器串连组合的渗漉方法。常用设备：根据药材选用圆柱形或圆锥形

4）回流法：：比渗漉省时，但提取液受热时间长。回流热浸法采用夹层蒸汽加热，循环回流提取，反复2~3次。回流冷浸法:原理同索氏提取。常用多功能提取罐、循环回流冷浸装置

5）水蒸气蒸馏法：是将药材的粗粉或碎片浸泡润湿后，直火加热蒸馏或通入水蒸气蒸馏，也可在多能式中药提取罐中对药材边煎煮边蒸馏。共水蒸馏；水上蒸馏；通水蒸气蒸馏6）超临界流体提取法：一般采用CO2。优点：提取速度快，效率高；提取温度低，无氧；可选择性的提取药材中的成分；工艺简单，可循环利用溶剂，尤适于热敏性、易氧化的有效成分的提取。

分离与精制

一、常用的分离方法

（一）沉降分离法:特点：适于固体物含量高的水提液的粗分离，简便易行。但耗时长、药渣沉淀吸附药液多，对料液中固体物含量少、粒子细而轻，料液易腐败变质者不宜使用。（二）离心分离法:

1．按分离因数α的大小分类分离因数越大，则离心机分离能力越强。常速离心机α＜3000，高速α=3000~5000。2．按离心操作性质①滤过式离心机。②沉降式离心机。③分离式离心机

（三）滤过分离法

1．滤过方式:①表面滤过：料液中大于滤过介质的微粒全部被截留在滤过介质表面。实际操作中常在料液中加助滤剂等，以改善滤渣的性能，提高滤速。②深层滤过：微粒被截留在滤器深层的长而弯曲的孔道中。适于颗粒细小且含量较少的药液。

2．滤过速度与影响因素：①滤渣层两侧的压力差（P）越大，则滤速越大。常采用加压或减压滤过法。但压力大至一定程度时，由于滤饼被压实而增加了滤过阻力，又降低了滤速。

②在滤过的初期，滤过速度与滤器的面积（πr2）成正比。③滤速与滤材或滤饼毛细管半径（r）成正比。④滤速与毛细管长度（ι）成反比。⑤滤速与料液粘度（η）成反比。3．滤过方法与设备:（1）常压滤过法一般适于小量药液的滤过。（2）减压滤过法一般中、大量药液的滤过。垂熔玻璃器常用于注射液、口服液、滴眼液的精滤。（3）加压滤过法常用板框压滤机，板框压滤机适用于粘度较低，含渣较少的液体作密闭滤过，醇沉液、合剂配液多用板框滤过。（4）薄膜滤过法以薄膜为滤过介质，有微孔滤膜滤过、超滤。微孔滤膜滤用以滤除细菌和细小的悬浮颗粒。生产中主要用于精滤，如水针剂及大输液的滤过；热敏性药物的除菌净化；制备高纯水。微孔滤膜滤过的特点是：①微孔滤膜的孔径比较均匀，孔隙率高，占薄膜总体积约80%，故滤速快；②滤膜质地薄（0.10～0.15mm），对料液的滤过阻力小，且吸附少；③滤过时无介质脱落，对药液无污染；④但易堵塞，故料液必须先经预滤处理。超滤是指利用质地薄、孔径更细微、结构特异的薄膜作滤过介质，透过小分子溶质，截留大分子溶质。截留的粒径范围1~20nm,分子量300~30000。超滤是在纳米（nm）数量级选择性滤过的技术。适用于各种药物、注射液的精滤；多糖、酶的药物浓缩；蛋白质、酶的分离、纯化、除菌等。

二、常用的精制方法

1、水提醇沉法（水醇法）：在中药提取浓缩液

中，加入乙醇使达不同的含醇量，某些药物成分在醇中溶解度降低而析出沉淀，固液分离后使水提液得以精制的方法。方法：将中药提取液浓缩到1：1~1：2（ml:g）,药液放冷后，边搅拌边缓慢加入乙醇使达规定量，密闭冷藏24~48h,滤过，滤液回收乙醇，得精制液。操作注意：①药液浓缩的程度②药液冷却③醇沉浓度一般使含醇量达50%~60可除去淀粉等杂质。达到75%以上大部分杂质均可除去。④慢加快搅。

⑤密闭冷藏⑥洗涤沉淀。

2、醇提水沉法（醇水法）先以适宜浓度的乙醇提取部分药材后，将提取液回收乙醇，加适量水搅匀，冷藏静置，除去沉淀。醇提可避免淀粉、蛋白质、粘液质的浸出，加水处理可除去醇提液中的树脂、脂溶性色素等杂质。适于含黏液质、蛋白质、糖类等水溶性杂质较多药材的提取。

3、盐析法加入大量的无机盐，使某些高分子物质的溶解度降低沉淀而除去，主要用于蛋白质的分离纯化，也常用于芳香水中挥发油的分离的.

4、透析法利用小分子可以透过半透膜，而大分子不能透过的特性，对分子量不同的物质分离精制，可除去中药提取液中的鞣质、蛋白质、树脂等。

5、吸附澄清法加入澄清剂，促使微粒絮凝沉降后经分离除去的精制方法。澄清剂有：壳聚糖、明胶、琼脂、蛋清、硫酸铝、101果汁澄清剂等。壳聚糖沉降机制是：为带正电（—NH+4）的高分子物质，与水提液中带负电（多为—COO-）的高分子杂质交联中和电荷而沉降。

6、大孔树脂精制法：Δt:加热蒸汽的温度与溶液沸点之差。生产强度与传热温度差及传热系数成正比，与二次蒸气的汽化潜能成反比。

（二）影响浓缩的因素

1．传热温度差（△t）的影响加热蒸汽的蒸

汽温度与溶液沸点之差。提高加热蒸汽的压力

和降低冷凝器中二次蒸汽的压力，都有利于提

高传热温度差。2．总传热系数（K）的影响一

般地说，增大总传热系数是提高蒸发浓缩效率

的主要途径。由传热原理可知，增大K的主要

途径是减少各部分的热阻。管内溶液侧污垢层

热阻（RS）在许多情况下是影响K的重要因素，

尤其是处理易结垢或结晶的物料时，往往很快

就在传热面上形成垢层，致使传热速率降低。

为了减少垢层热阻，除了要加强搅拌和定期除

垢外，还可从设备结构上改进

二、浓缩的方法

1、常压浓缩：被浓缩液体中的有效成分应是

耐热的，该法耗时较长，易使成分水解破坏。

2、减压浓缩:优点是：①压力降低，溶液的沸

点降低，能防止或减少热敏性物质的分解；②

增大了传热温度差，蒸发效率提高；③能不断

地排除溶剂蒸汽，有利于蒸发顺利进行；④沸

点降低，可利用低压蒸汽或废气作加热源；⑤

密闭容器可回收乙醇等溶剂。耗能大，适于含

热敏性成分药液的浓缩。

设备：（1）减压蒸馏器在减压及较低温度下

使药液得到浓缩，同时可将乙醇等溶剂回收。

（2）真空浓缩罐用水流喷射泵抽气减压，

适于水提液的浓缩。（3）管式蒸发器。（4）

多效浓缩器-多效浓缩，可节省能源，提高蒸

发效率。按药液加入方式的不同把三效蒸发分

为四种流程。①顺流加料法。②逆流加料法。

③平流加料法。④错流加料法。注意：①真空

度过大或过小，均影响浓缩效率。②浓缩至一

定程度时，料液极易产生泡沫，出现跑料。③

一效加热器蒸汽压力应保持在设计范围内，若

其压力明显升高，可能是收膏时膏料在管壁结

垢而影响传热，应打开加热器清除垢层。

3、薄膜浓缩：特点：①浸提液的受热温度低，

浓缩速度快，受热时间短；②具有极大的气化

表面，不受液体静压和过热影响，成分不易被

破坏；③能连续操作，可在常压或减压下进行；

④能将溶剂回收重复使用。设备：1）．升膜式

蒸发器适用于蒸发量较大，有热敏性、粘度

适中和易产生泡沫的料液。不适用高粘度、有

结晶析出或易结垢的粒液。2）．降膜式蒸发器：

适于蒸发浓度较高、粘度较大的药液，由于降

膜式没有液体静压强作用，沸腾传热系数与温

度差无关，即使在较低传热温度差下，传热系

数也较大，对热敏性药液的浓缩更有益。3）．刮

板式薄膜蒸发器适于高粘度、易结垢、热敏

性药液的蒸发浓缩，但结构复杂，动力消耗大。

4）．离心式薄膜蒸发器适于高热敏性物料蒸

发浓缩。

第四节干燥

一、干燥的基本原理与影响因素

（一）干燥的基本原理

1．湿物料中水分的性质湿物料中所含水分

性质的不同影响干燥效果。

（1）结合水与非结合水：结合水：存在于物

料细小毛细管中和细胞中的水分。难去除完

全。非结合水存在于物料表面的润湿水及物料

孔隙中和粗大毛细管中的水分，易除去。（2）

平衡水分与自由水分平衡水分在一定空气

状态下，当物料表面水分产生的蒸汽压与空气

中水蒸汽分压相等时，物料中所含的水分与空

气中的水分处于动态平衡状态，是干燥除不去

的。自由水分指物料中大于平衡水分的那一部

分，可除去。自由水分=全部非结合水+平衡水

分总水分=平衡水分+自由水分：

2．干燥速率指在单位时间内，在单位干燥

面积上被干燥物料中水分的汽化量。

干燥速率取决于内部扩散和表面气化速度。

燥过程分成两阶段，恒速阶段和降速阶段。在

恒速阶段，干燥速率与物料湿含量无关，只与

表面气化速度有关，受温度差，湿度差，空气

流速，蒸发表面积以及物料与热空气接触的方

式等有关。而在降速阶段主要与内部扩散有

关，影响因素主要包括物料结构特性，厚度，

干燥温度，所以不同物料有不同干燥时间不一

样，干燥速率近似地与物料湿含量成正比。物

料湿含量大于C0时，干燥过程属于恒速阶段，

当物料湿含量小于C0时，干燥过程属于降速

阶段。蒸发面积大，时间短，减少受热，干燥

品呈薄片状，易于粉碎，适用于中药浸膏的干

燥和膜剂的制备。

（3）带式干燥将湿物料平铺在传送带上。

中药饮片、颗粒剂、茶剂常用。

2、减压干燥在密闭容器中真空干燥的一种

方法。

特点：干燥的温度低，速度快；减少了物料与

空气的接触机会，避免污染或氧化变质；产品

呈松脆的海绵状，易于粉碎。适于稠膏（相对

密度应达1.35以上，摊于不锈钢盘中）及热

敏性或高温下易氧化物料的干燥，但应控制好

真空度与加热蒸汽压力，以免物料起泡溢盘，

造成浪费与污染。

3．沸腾干燥又称流化床干燥。使热空气自

下而上通过松散的粒状或粉状物料层形成沸

腾床。设备：负压卧式沸腾床。特点：适于颗

粒性物料的干燥；气流阻力较小，物料磨损较

轻，热利用率较高；蒸发面积大，干燥速度快，

产品质量好。干燥时不需翻料，且能自动出料，

节省劳力，适于大规模生产，但热能消耗大，

清扫设备较麻烦。

4．喷雾干燥：此法是流化技术用于液态物料

干燥的一种较好方法。将一定浓度的液体物料

经雾化器喷化成雾状，在一定流速的热气流中

进行热交换，物料迅速干燥。特点：药液呈细

雾状，表面积大，热交换快，在数秒钟内完成

水分的蒸发；由于干燥过程中，雾滴表面有水

饱和，温度大致相当于热空气湿球温度（50℃

左右），受热时间短，温度低，操作流程管道

化，符合GMP要求；产品多为疏松的细粉或颗

粒状干燥制品；溶解性能好，且保持原来的色

香味。特别适用于热敏性物料。

5、冷冻干燥又称升华干燥先将物料冷冻

成固体，再在低温减压条件下利用冰的升华性

能，使物料中的水分汽化而干燥。特点：物料

在高真空和低温条件下干燥，尤适用于热敏性

物品的干燥；成品多孔疏松，易于溶解；含水

量低，有利于药品长期贮存，但设备投资大，

生产成本高。

6、红外干燥属于辐射加热干燥。特点：干

燥速率快，热效率较高，成品质量好，但电耗

过大。其中隧道式红外干燥机，主要用于口服

液及注射剂安瓿的干燥。振动式干燥机适于热

敏性物料干燥，尤适用于中药固体粉末、湿颗

粒及水丸等物料的干燥。

7、微波干燥：特点：物料内外加热均匀；热

效高，干燥时间短，对药物成分破坏少，且兼

有杀虫及灭菌作用。于饮片、散剂、水丸、蜜

丸等干燥

散剂

一、散剂的含义：

1、含义：系指药材或药材提取物经粉碎、均

匀混合制成的粉末状制剂。2、散剂的特点：

粒径小，比表面积大，易分散，起效快；外用

散撒布于创面皮肤有一定保护作用，制备工艺

简单，质量易于控制，便于婴幼儿服用；储运

较方便。缺点：易吸湿、刺激，所以易吸湿变

质的药物；刺激性大的药物；腐蚀性强的药物，

含挥发性成分较多且剂量较大的不宜制成散

剂。

二、散剂的分类：

1.按医疗用途和给药途径分类：内服散剂和外

用散剂。外用散剂又分为：撒布散、调敷散、

眼用散、吹入散、袋装散。2.按药物组成分类：

单方散剂（俗称粉）和复方散剂.3.按药物性

质分类：含毒性药散剂、含液体成分散剂和含

低共熔组分散剂、含浸膏散剂。4.按剂量分类：

分剂量散剂（单剂量由患者按包服用）和非分

剂量散剂（由患者按医嘱自己分取剂量应用的

散剂）

二、特殊散剂的制备

1、含毒性药散剂：倍散：是指在小剂量的剧

毒药物中添加一定比例量的辅料制成的稀释

散。剂量在0.01~0.1g者，可配制1：10倍散，

即1分药物9份稀释剂；剂量在0.01g以下者，

可配制1：100或1：1000倍散。例如：九分

散中马钱子粉与麻黄等，采用等量递增法与其

它药物混匀。常用稀释剂：乳糖、淀粉、糊精、

蔗糖、葡萄糖、硫酸钙。

2、含低共熔组分散剂：两种或更多药物混合

后，熔点往往降低，如熔点降至室温附近，则

易出现润湿或液化现象，不利于混合。如：薄

荷脑与樟脑、薄荷脑与冰片、樟脑与水杨酸苯

酯等。

制备或采用先形成低共熔混合物，再与其他固

体粉末混匀，或分别以固体粉末稀释低共熔组

分，再缓缓混合均匀。

3、含液体成分散剂：（1）处方中含有少量的

液体成分，如挥发油、酊剂、流浸膏等，可利

用处方中其他固体成分吸收后研匀；（2）方中

含有较多量的液体成分，可另加适量的吸收剂

吸收至不显潮湿为度。常用的吸收剂有：磷酸

钙、淀粉、乳糖等。（3）液体组分量过大，且

有效成分为非挥发性，可加热蒸去大部分水分

后再以其他固体粉末吸收；或加入固体粉末或

吸湿剂后，低温干燥、研匀过筛。

4、眼用散剂：应过九号筛，同时无菌。因此，

一般经水飞或流能磨粉碎成极细粉；配置用具

灭菌；配置操作应在清洁、避菌环境下进行，

成品经灭菌后密封存放。

三、散剂的质量要求：散剂一般应色泽均匀一

致，无花纹、色斑；含水分不得超过9.0％，

内服散应通过6号筛，用于消化道溃疡病、儿

科和外用散剂应通过7号筛，眼用散剂应通过

9号筛，并应符合相应的卫生学标准及相关的

定性、定量标准。

浸出制剂

一、浸出制剂的含义与特点

1、含义：浸出制剂系指采用适当的溶媒与方

法，提取药材中有效部位（成分）而制成的供

内服或外用的一类制剂。常以水和乙醇为溶

剂。 2、浸出制剂的特点： 1）此类制剂能保

持原药材各种成分的综合疗效，故符合中医药

理论。 2）因经去粗取精的过程，故与原药材

相比可减少服用剂量，使用方便。 3）药效缓

和、持久、副作用少。4．浸出制剂的缺点：

部分浸出制剂稳定性差，不适于贮存，久贮后

易污染细菌、霉菌等，如汤剂、糖浆剂；又如

酒剂、酊剂、流浸膏剂具有流动性，久贮后虽

不易发生染菌发霉，但运输、携带时玻璃容器

易损，瓶塞若封闭不严溶媒易挥发，有时产生

浑浊或沉淀；浸膏剂若存放的环境或场所不当

可迅速吸潮、结块，不利于制备或包装。5、

部分浸出制剂可用作其他制剂的原料。

二、浸出制剂的类型：按所用的溶媒来分，一

般可分为两类：一类为用水作溶媒的浸出制

剂，如汤剂、合剂、煎膏剂、糖浆剂等；另一

类为用不同浓度的乙醇作溶媒的浸出制剂如酒剂、酊剂、大部分流浸膏剂和浸膏剂等。

汤剂的含义与特点：汤剂是将药材饮片或粗粒加水煎煮或沸水浸泡后，去渣取汁而得到的液体制剂。亦称为汤液。以药材粗颗粒入药者称为煮散；以沸水浸泡药物不定时饮用者称为”饮”。特点：液体复合分散系，古老、普遍，符合中医理论，制法简便，价廉易得，奏效迅速。但味苦量大，必须临时制备。汤剂的制备：水提，煎煮（先煎后下等）。

合剂的含义与特点

用水或其他溶剂提取、纯化、浓缩制成的内服液体制剂。单剂量包装着称口服液。汤剂的改进，浓度高，剂量小，方便。口服液单剂量包装质量稳定。组方固定。适合工业生产。制备方法简单

二、合剂的制备：过程：浸提→纯化→浓缩→分装→灭菌

1、浸提：一般按煎煮法制备，每次1~2小时，煎煮2~3次。含挥发性的药材采用“双提法”。如：四季抗病毒合剂中鱼腥草、荆芥、薄荷先水蒸气蒸馏，提挥发油，药渣与其余药材加水煎煮。

2、纯化：常用乙醇沉淀法、吸附澄清法或高速离心法。

3、浓缩：一般以制剂每次服用量在10~20ml为宜。在浓缩液中加入处方中的挥发性成分，还可酌情加入矫味剂、防腐剂等，用溶剂将药液体积调整到规定量。

4、分装，

5、灭菌封口后立即进行。小剂量灌装采用流通蒸汽或煮沸灭菌，大剂量灌装采用热压灭菌，以确保灭菌效果。在无菌条件下配制的合剂，可不灭菌。

三、合剂的质量要求与检查：应澄清，色泽均匀，无异味，允许有少量摇之易散的沉淀。具有一定的PH。同时相对密度、装量差异以及微生物限度应符合规定要求。

糖浆剂

一、糖浆剂的含义与特点

系指含有药材提取物的浓蔗糖水溶液。中药糖浆剂含蔗糖量应不低于45%g/ml.味甜量少，服用方便，吸收快等特点。能掩盖药物不良气味，适用于儿童，制备方法简单。含糖量高的，渗透压高，不易染菌，低浓度的防止污染，常加防腐剂。

二、分类

1、单糖浆蔗糖的饱和水溶液，浓度为85%（g/ml）或64.74%(g/g)。

2、芳香糖浆含芳香性物质或果汁的浓蔗糖水溶液。用作:矫味剂。如：橙皮糖浆、姜糖浆等。

3、药用糖浆含药物的浓蔗糖水溶液，具有相应的治疗作用。

三、糖浆剂的制备：配制方法：1、热溶法：将蔗糖加入一定量煮沸的蒸馏水或中药浸提液中，继续加热使溶解，再加入其他可溶性药物并搅拌溶解，趁热过滤，自滤器上加蒸馏水至规定体积。本法适于单糖浆剂对热稳定的药物糖浆的制备。2、冷溶法：将蔗糖加入蒸馏水或药物溶液中，室温下搅拌，完全溶解后过滤。适于对热不稳定或挥发性药物的制备。生产过程容易染菌，少用。

3、混合法：在含药溶液中加入单糖浆及其它

附加剂（如防腐剂、芳香剂等），充分

混匀后，加蒸馏水至规定量，静置、滤

过，即得。药物的酊剂、流浸膏剂、醑

剂等含乙醇的药液，混合有混浊，可加

适量甘油助溶或滑石粉助滤。

四、糖浆剂的质量要求：外观：半透明粘稠澄清液体，贮藏时不变质，少量轻摇易散的沉淀，含蔗糖量≥45%（g/ml）

煎膏剂

一、煎膏剂的含义与特点

药材用水煎煮，去渣浓缩后，加糖或炼蜜制成的半流体制剂。俗称膏滋。以滋补为主，兼有缓和治疗的作用，是中医强身健体、防衰老、治疗慢性病的传统剂型之一，具有体积小，易保存，服用方便；成分不稳定或易挥发的不宜。

二、煎膏剂的制备

流程：煎煮→浓缩→加入炼蜜（糖）后收膏→分装→成品。1、煎煮：一般煎煮法浸提。也可用适宜浓度的乙醇浸提，回收乙醇后备用。2、浓缩：将滤液浓缩到规定的相对密度，得清膏。3、炼糖或炼蜜 1）目的：去除杂质，杀灭微生物，减少水分，防止反砂 2）方法：蔗糖加0.5倍量的水，0.1%酒石酸加热溶解，保持微沸至糖液色泽金黄，转化率不低于60%，含水量约22%。4、收膏清膏中加入规定量的炼糖或炼蜜，不断搅拌，加热熬炼至规定的标准即可。加炼糖或炼蜜的量一般不超过清膏的3倍，相对密度一般在1.4左右。4、分装与贮藏分装在洁净灭菌的大口容器中，待充分冷却后加盖密闭。煎膏剂应贮藏在阴凉干燥处，服用时取用器具亦须干燥洁净。

三、质量要求：外观：质地细腻，稠度适宜（相对密度1.40左右），有光泽，无浮沫，无焦臭，异味，无返砂，炼蜜（糖）≤3倍清膏量，不溶物：不得有焦屑

第六节酒剂与酊剂

一、酒剂与酊剂的含义与特点

酒剂(药酒):药材用蒸馏酒浸提的澄明液体。多内服。加适量糖或蜂蜜矫味调色。酊剂：药物用规定浓度乙醇提取或溶解制成的澄明液体制剂,也可用流浸膏稀释制成。一般药材制成浓度20%g/ml，含剧毒药物10%g/ml。酒剂最早应用之一，辛甘大热，易于发散，吸收；组方灵活，制备简便，易保存；以祛风活血，止痛散瘀效佳；含乙醇量高，久储不变质。小儿、孕妇、心脏病、高血压等不宜用。

酊剂：杂质含量少，药量高，服用剂量少；易

保存，不变质。

二、酒剂与酊剂的制备

1、酒剂的制法

（1）冷浸法室温浸渍，定期搅拌，一般30

日。取上清液，压榨药渣，压榨液与上清液合

并，必要时加入适量糖或蜂蜜矫味，搅拌均匀，

再静置沉降14日以上，过滤、密闭。（2）

热浸法药材与酒置于有盖容器中，水浴或

蒸汽加热至沸后立即停止加热，然后倾入另一

有盖容器中，密闭，室温下浸渍数月，后面同

冷浸法处理。（3）渗漉法收集渗漉液，根

据处方加入矫味剂，搅匀密闭，静置一段时间，

滤后灌装。（4）回流热浸以白酒为溶剂，

回流提取至白酒近无色，合并，加入蔗糖或炼

蜜。

2、酊剂的制法：酊剂应贮存在洁净干燥的棕

色玻璃瓶中，密闭阴凉保存。（1）溶解法和

稀释法用乙醇溶解或稀释到规定体积，静置，

必要时过滤。溶解法适于化药及中药有效部位

的酊剂。（2）浸渍法浸渍3~5日或规定时

间，取上清液；药渣再浸渍至有效成分充分溶

出。（3）渗漉法

三、酒剂与酊剂的质量要求：外观：酒剂：

内服酒剂以谷类酒为原料，符合蒸馏酒的标

准，酒剂含甲醇量不得超过0.05%。可有少量

轻摇易散的沉淀。乙醇含量和总固体量及装量

应符合规定。微生物≤500个/ml,，霉菌和酵

母菌≤100个/ml,且不得检出大肠埃氏菌。酊

剂：澄明，有一定乙醇含量和药物浓度，可滤

除沉淀

第七节流浸膏剂与浸膏剂

一、含义与特点：

流浸膏：提取有效成分，浓缩至1g原药材/1ml

标准。浸膏：2-5g原药材/1g浸膏，又分为

稠浸膏含水15%~20%；干浸膏为粉末状，含水

5%。流浸膏:常用不同浓度的乙醇，少量用水

为熔剂，多作为酊剂、合剂、糖浆剂等其它液

体制剂中间体。浸膏：多作为颗粒剂、片剂、

胶囊剂等固体制剂中间体。少数直接应用。（颠

茄浸膏、大黄浸膏）

二、流浸膏剂与浸膏剂的制备：1、流浸膏：

大多用渗漉法制备。渗漉所用溶剂量一般为药

材的4~8倍。应先收集85%的初漉液另放，续

漉液低温浓缩到一定浓度，与初漉液合并，搅

匀，测定乙醇含量。还可采用水提醇沉或浸膏

剂稀释、煎煮法或溶解法等制得 2、浸膏剂：

渗漉或煎煮；脱脂；醇沉纯化。还可用回流和

浸渍法

三、质量要求：1、流浸膏剂的浓度每1ml相

当于原药材1g或有效成分含量符合规定，成

品中至少含20%以上的乙醇；澄清，久置生成

沉淀时，可滤过除去。

第八节茶剂

一、含义、分类与特点是指药材或药材提取

物与茶叶或其他辅料混合制成的内服制剂。

分类：块状茶剂（不含糖和含糖）；袋装茶剂；

煎煮茶剂。

二、制备 1、块状茶剂将处方中的药材粉碎

成粗粉或碎片，以面粉糊为黏合剂

混匀；也可将稠膏作为粘合剂，与

其余药粉混匀，制成适宜的软彩颗

粒，一般应混合均匀，在80℃以下

干燥；含挥发性的60℃以下干燥。

2、袋装茶剂。

3、煎煮茶剂

三、质量要求：茶剂应洁净、色泽均匀，气味

纯正，药材细度在一定范围内。不含糖块状茶

剂、煎煮茶剂和袋装茶剂的水分均不得超过

12%，含糖块状不超过3.0%。

液体药剂

一、液体药剂的含义与特点：含义：是液体分

散体系，按分散方式（溶解、胶溶、乳化、混

悬等）,按分散程度（离子、分子、胶粒、液

滴、微粒等）。特点：吸收快、作用迅速，浓

度可控，易分剂量、便于服用，稳定性差、运

输不便。

二、液体药剂的分类：溶液剂：＜1真溶液;

热力学稳定体系；扩散快，能透过某些滤纸和

半透膜。胶体溶液：高分子溶液1~100真溶液；

热力学稳定体系；扩散慢，能透过滤纸，不能

透过半透膜；溶胶胶体溶液；热力学不稳定体

系；扩散慢，能透过滤纸，不能透过半透膜。

乳浊液：＞100热力学不稳定体系；扩散很慢

或不扩散，显微镜可见。混悬液：＞500热力

学和动力学不稳定体系；扩散很慢或不扩散，

显微镜可见

第二节表面活性剂

一、表面活性剂的含义与特点

含义：显著降低两相间表面张力的物质。特点：

表面活性剂的分子结构都同时含有亲水基团

和亲油基团，且两部分分处两端，具有“两亲

性”。两亲性：低浓度—降低表面张力，高浓

度—形成胶团

二、表面活性剂的基本性质

（一）胶束和临界胶束浓度：表面活性剂在水

溶液中达到一定浓度后，尽管其浓度继续增

加，但其降低表面张力的能力已不再明显增

强。表面活性剂在溶液中依靠自身范德华力相

互聚集，形成亲油基团向内，亲水基团向外，

在水中稳定分散，大小在胶体粒子范围内的胶

束。开始形成胶束时的浓度称为临界胶团浓度

（CMC）。临界胶束浓度的大小与其结构和组成

有关，同时受温度、pH以及电解质等外部条件

的影响。

（二）亲水亲油平衡值（HLB值）指表面活性

剂分子中两种基团的亲水性和亲油性的强弱

的平衡值。

常用亲水亲油平衡值来表示（简称为HLB值）。

表面活性剂的HLB值愈高，其亲水性愈强；HLB

值愈低，其亲油性愈强。不同用途的表面活性

剂要求不同的HLB值，如增溶剂的HLB值的最

适范围为15～18以上；O/W型乳化剂的HLB

值为8～16；W/O型乳化剂的HLB值为3～8润

湿剂的HLB值为7～9等。非离子型表面活性

剂HLB值加和性：

（三）起昙和昙点：定义：通常表面活性剂的

溶解度随温度升高而加大，但某些含聚氧乙烯

基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温

度升高而加大，当达到某一温度时，其溶解度

急剧下降，使溶液出现混浊或分层，但冷却后

又恢复澄明。这种由澄清变成混浊或分层的现

象称为起昙。该转变温度称为昙点。原因：由

于含聚氧乙烯基的表面活性剂与水所形成的

氢键在温度升高到昙点后断裂，从而导致溶解

度急剧下降，出现混浊或分层。表面活性剂的

昙点可因盐类或碱性物质的加入而降低。有些

含聚氧乙烯基的表面活性剂，如普朗尼克

F-68，极易溶于水，甚至达到沸点时也没有起

昙现象。

含有能产生起昙现象表面活性剂的制剂，应注

意加热灭菌的温度。

（四）表面活性剂的毒性：阳离子型表面活性

剂的毒性一般最大，其次是阴离子型表面活性

剂，非离子型表面活性剂的毒性最小。阳离子

型和阴离子型的表面活性剂还有较强的溶血

作用。非离子型表面活性剂的溶血作用一般比

较轻微，其中聚山梨酯类表面活性剂的溶血作

用通常较其他含聚氧乙烯基的表面活性剂更

小。

三、常用的表面活性剂

（一）阴离子型表面活性剂

1．高级脂肪酸盐（肥皂类）通式：（RCOO_）

nMn+ ，R通常在C11~ C18之间，有碱金属皂、

碱土金属皂和有机胺皂等。特点：具有良好的

乳化能力，但容易被酸破坏，碱土金属皂还可

被钙、镁盐等破坏，电解质可使之盐析；有一

定的刺激性，一般只用于外用制剂。2．硫酸

盐①硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油；②高

级脂肪醇硫酸酯类，常用的有十二烷基硫酸钠

（又名“月桂醇硫酸钠”）、十六烷基硫酸钠（又

名“鲸蜡醇硫酸钠”）、十八烷基硫酸钠（又名

“硬脂醇硫酸钠”）等。特点：乳化性很强，

并较肥皂类稳定，主要用作外用软膏剂的乳化

剂。3．磺酸盐常用的有：①脂肪族磺酸化

物，如二己基琥珀酸磺酸钠（商品名“阿咯索

—18”）等；②烷基芳基磺酸化物，如十二烷

基苯磺酸钠，广泛用作洗涤剂。

（二）阳离子型表面活性剂：本类起表面活性

作用的部分是阳离子。如氯苄烷铵（洁尔灭）、

溴苄烷铵（新洁尔灭）、氯化（溴化）十六烷

基吡淀等。特点：水溶性大，在酸性或碱性溶

液中均较稳定，除具有良好的表面活性外，还

具有很强的杀菌作用，因此主要用于杀菌和防

腐。

（三）两性离子型表面活性剂：本类表面活性

剂的分子结构中同时具有正、负电荷基团，从

而具有阴、阳离子表面活性剂结合在一起的特

性。特点：在碱性介质中呈阴离子型表面活性

剂的性质，起泡性好，去污力强；在酸性介质

呈阳离子型表面活性剂的性质，杀菌力很强。

1．天然的两性离子型表面活性剂常用的是

卵磷脂。常用于注射用乳剂及脂质体的制备。

2．合成的两性离子型表面活性剂由氨基酸

性和甜菜碱型.

（四）非离子型表面活性剂

特点：毒性和溶血作用较小，不解离、不易受

电解质和溶液pH的影响，能与大多数药物配

伍应用，因而应用广泛，可供外用和内服，部

分品种可用于注射剂。

1．脱水山梨醇脂肪酸酯类商品名为司盘类

（Spans）。本类表面活性剂亲油性较强，常用

作W/O型乳剂的乳化剂或O/W型乳剂的辅助乳

化剂。2．聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类吐

温类（Tweens）。

由于分子中含有大量亲水性的聚氧乙烯基团，

故其亲水性显著增强，成为水溶性表面活性

剂，主要用作O/W型乳剂的乳化剂和增溶剂、

润试剂和助分散剂。3．聚氧乙烯脂肪酸酯类

商品为卖泽（Myrij）它们的水溶性和乳化性

很强，常用作O/W型乳剂的乳化剂。常用聚氧

乙烯40硬脂酸酯。4．聚氧乙烯脂肪醇醚类商

品名为苄泽类。常用的品种有西土马哥（由聚

乙二醇与脂肪醇缩合而成）。5．聚氧乙烯聚氧

丙烯共聚物常用的有普朗尼克类，如普朗尼

克F-68（泊洛沙姆188）。

四、表面活性剂在药剂学中的应用：（一）增

溶，（二）乳化，（三）润湿，（四）起泡与消

泡 HLB1~3的表面活性剂

第三节增加药物溶解度的方法

一、增溶

（一）增溶的原理：溶液中表面活性剂分子的

疏水基团相互吸引、缔合形成胶团。被增溶药

物根据其极性大小，以不同方式与胶团结合，

进入胶团的不同部位，而使药物的溶解度增

大。

影响增溶的因素有：1．增溶剂的性质、用量

及使用方法。增溶剂的使用方法影响增溶效

果。通常宜将增溶剂与被增溶药物混合均匀，

最好使药物溶解，然后再用溶剂分次稀释至规

定体积。

2．被增溶药物的性质：被增溶药物的同系物中，药物的相对分子质量愈大，被增溶量通常愈小。3．溶液的pH及电解质等。pH：溶液的pH增大，有利于弱碱性药物的增溶，溶液的pH减小，有利于弱酸性药物的增溶。电解质：溶液中加入电解质，能使被增溶药物的溶解度增加，其原因是电解质能够降低增溶剂的临界胶团浓度，从而使增溶剂在较低的浓度时形成大量胶团而产生增溶作用；另外电解质还可中和胶团的电荷，增大了胶团内部的有效体积，为被增溶药物提供更多的空间，从而提高增溶效果。

二、助溶：一些难溶于水的药物由于第二种物质的加入而使其在水中溶解度增加的现象，称为助溶。加入的第二种物质称为助溶剂。机理：难溶性药物与助溶剂形成可溶性络合物、有机分子复合物以及通过复分解反应生成可溶性盐类。

三、制成盐类弱酸、弱碱类。四、应用混合溶剂有时溶质在混合溶剂中的溶解度要比在各单一溶剂中的溶解度大，这种现象称为潜溶性，具有潜溶性的混合溶剂称为潜溶剂。

第四节各类液体药剂

一、真溶液型液体药剂

（一）真溶液型液体药剂的含义与特点

真溶液型液体药剂系指药物以分子或离子形成分散于分散介质中形成的供内服或外用的均相液体制剂。属于真溶液的剂型有溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂等。特点：药物以分子或离子形成分散于分散介质中，体系稳定，比同一药物的混悬液或乳浊液作用快，疗效高，但必须具有足够的溶解度满足治疗需要的药物浓度。

（二）制备

1、芳香水剂，芳香水剂是挥发油或其他芳香性或挥发性药物的饱和或近饱和水溶液。纯净的挥发油或化学药物多采用溶解法。含挥发性的中药材用水蒸气蒸馏法制成。

2、露剂：露剂的含义露剂系指含挥发性成分的药材用水蒸气蒸馏法制成的芳香水剂。适用于芳香药物的制剂，供内服应用。露剂的制备①药材的处理，加水浸泡；②水蒸气蒸馏；收集馏液，③加适量的防腐剂，调节pH值；

④分装；灭菌。

3、甘油剂指含有不低于50%的（W/W）甘油的溶液或药液。常用溶解法和化学反应法。二、胶体溶液型液体药剂

（一）含义、分类、特点：胶体溶液型液体药剂系指大小在1～100nm范围的分散相质点分散于分散介质中形成的溶液。分散介质大多为水，少数为非水溶液。

1．高分子溶液又称为亲水胶体，以单分子形式分散于分散介质中形成的均相体系，为热力学稳定体系。如：胃蛋白酶、阿拉伯胶等。2．溶胶:分散相质点以多分子聚集体（胶体微粒）分散于分散介质中形成的胶体分散体系称为溶胶，又称为疏液胶体。属于高度分散的热力学不稳定体系。但具有动力学稳定性。外观澄明，但具有乳光。

（二）胶体溶液型液体药剂的制备

1、高分子溶液的制备加水浸泡、溶胀、胶溶，必要时研磨、搅拌或加热。

2、溶胶的制备多采用分散法和凝聚法。

（三）胶体溶液的稳定性

1．高分子溶液：高分子水溶液中分子周围的水化膜可阻碍质点的相互聚集，水化膜的形成是决定其稳定性的主要因素，任何能破坏高分子水溶液中分子周围水化膜的形成均会影响其稳定性。①脱水剂，如乙醇、丙酮等可破坏水化膜；②大量的电解质可因其强烈的水化作用，夺去了高分子质点水化膜的水分而使其沉淀-盐析。

2．溶胶：溶胶胶粒上形成了厚度大约1～2个离子的带电层，称为吸附层。在荷电胶粒的周围形成了与吸附层电荷相反的扩散层。这种由吸附层和扩散层构成了电性相反的电层称双电层。另外，溶胶质点由于表面所形成的双电层中离子的水化作用，使胶粒外形成水化膜，在一定程度上增加了溶胶的稳定性。①电解质使胶粒聚集；②高分子保护胶体；③相反电荷溶胶互相混合会沉淀。

三、乳浊液型液体药剂

（一）含义与分类：两种互不相溶的液体，经乳化制成一种液体以液滴分散于另一种液体中形成的非均相分散体系的液体药剂。普通乳粒径在1～100μm，亚微乳在0．1～0.5μm 和纳米乳在0.01~0.10μm。分散在连续相液体中，制成W/O或O/W乳浊液的液体药剂，也称乳剂。乳剂的组成：油相、水相和乳化剂。决定乳剂类型的主要因素：乳化剂的性质和HLB

（二）乳浊液的制备

1、常用乳化剂：（1）表面活性剂；（2）高分子溶液常用的有：①阿拉伯胶，O/W型乳化剂,在PH4~10内稳定，可内服；②西黄著胶，常与阿拉伯胶合用以增加乳剂的黏度。（3）固体粉末

不溶性的固体粉末被油水两相润湿到一定程度后，聚集在两相间形成保护膜，可防止分散相液滴聚集合并，且固体粉末的乳化作用不受电解质的影响。亲水性的固体粉末有：氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅等，形成O/W；亲油性固体粉末：氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等，形成W/O型2、乳化剂的选用乳化剂的选用应根据分散相

与分散介质的性质、乳剂的类型及其稳定性等

综合考虑。（1）根据乳剂类型选择一般O/W

应选择O/W型乳化剂，W/O选择W/O型乳化剂。

（2）根据给药途径口服乳剂选用安全无毒

性，无刺激性乳化剂。外用乳剂应无刺激性。

注射用乳剂应选择磷脂、泊洛沙姆等。（3）根

据乳剂性能选择乳化性强、性质稳定、无

毒无刺激的乳化剂。（4）选用混合乳化剂阴、

阳离子表面活性剂不得混用。非离子型表面活

性剂的HLB值具有加和性。

HLB混合乳化剂=

（WA•HLBA+WB•HLBB）/（WA+WB）

3、乳剂的制备：①乳剂中分散相的体积比应

在25%～50%之间；②根据乳剂的类型选择合适

HLB值的乳化剂或混合乳化剂；③调节乳剂的

粘度和流变性；④必要时加入适量抗氧剂、防

腐剂；⑤确定适宜的药物添加方法，若药物能

溶于内相或外相时，可先溶解，然后制成乳剂；

如果不溶，可用亲和性大的液相研磨，再制成

乳剂。

在乳剂制备过程中，油相、水相及乳化剂混合

的次序，药物加入的方法以及操作条件与设备

等都影响乳剂的形成及其稳定性。

①干胶法：适于阿拉伯胶或阿拉伯胶与西黄耆

胶的混合胶作为乳化剂的乳剂制备。水相加至

含乳化剂的油相中，用力研磨使成初乳，在稀

释至全量。本法油、水、胶的比例与湿胶法类

同，乳化植物油时一般为4：2：1，乳化挥发

油时为2：2：1；配制时，量取油的容器须干

燥不沾水，量取水的容器不得带有油腻。②

湿胶法：油相加至含乳剂的水相中。油、水、

胶的比例和干胶法相同。

③新生皂法：油相、水相混合后产生新生皂类

乳化剂，迅速研磨而形成初乳，再加水稀释，

如：油相中硬脂酸与水相中三乙醇胺在一定温

度（70℃以上）下混合时生成硬脂酸三乙醇胺

皂，可作为O/W型乳化剂。适于乳膏的制备。

④机械法采用乳匀机、胶体磨、超声波乳化

装置制备，一般不考虑混合次序。

（三）乳剂的稳定性：乳剂属于热力学不稳

定的非均相体系，由于分散体系及外界条件的

影响，常常导致乳剂分层、絮凝、转相、破裂

以及酸败等。

影响乳剂稳定性的主要因素：①乳化剂的性

质；②乳化剂的用量；③分散相的浓度；④分

散介质的粘度；⑤乳化及贮藏时的温度；⑥制

备方法及乳化器械，油水相及乳化剂的混合次

序以及药物的加入方法影响乳剂的形成及稳

定性，乳化器械所产生的机械能在制备过程中

转化成乳剂形成所必须的乳化功，且决定了乳

滴的大小；⑦微生物的污染等等。

（四）乳剂的不稳定现象

乳剂属于热力学不稳定的非均相体系，由于分

散体系及外界条件的影响，常常导致乳剂分

层、絮凝、转相、破裂以及酸败等。（1）分

层：乳剂放置后出现的分散相粒子上浮或下沉

的现象。产生原因主要是由于分散相与分散介

质之间存在密度差异。减小密度差，增加分散

介质的黏度，可以减慢分层速度。（2）絮凝：

分散相的乳滴聚集成团但仍保持乳滴的完整

分散体而不呈现合并现象，此时乳滴的聚集和

分散是可逆的。它的产生与分散相液滴表面电

荷的减少有关，乳剂中加入电解质或离子型乳

化剂均可能影响液滴带电荷情况。（3）转相

由于某些条件的变化而使乳剂类型改变的现

象，主要由乳化剂的性质改变引起。（4）破

裂分散相乳滴聚合并与分散介质分离成不

相混溶的两层。破裂是不可逆的。导致乳剂破

裂的主要原因是乳化剂的稳定性被破坏。（5）

酸败乳剂受外界因素或微生物作用，使体系

中油或乳化剂发生变质的现象。可加入抗氧剂

或防腐剂。

四、混悬液型液体药剂

（一）含义与特点：混悬液型体药剂系指难

溶性固体药物以微粒状态分散在液体介质中，

制成混悬液的液体药剂，也包括干混悬剂，即

难溶性固体药物与适宜辅料制成粒末状物或

粒状物，临用时加水振摇即可分散（或崩散）

成混悬液的液体制剂。混悬液属于粗分散体

系，且分散相有时可达总重量的50%。适宜于

制成混液型液体药剂的药物有：①治疗剂量在

给定的溶剂体积内不能全部溶解的难溶性药

物；②为了发挥长效作用或为了提高在水溶液

中稳定性的药物。为了安全用药，毒性药物或

剂量小的不宜制成混悬液。混悬液型液体药剂

用时振摇以确保服用剂量的准确。

（二）常用附加剂的种类与作用

1．润湿剂：用于疏水性药物制备混悬液，聚

山梨酯类，司盘类。2．助悬剂①低分子助悬

剂，如甘油、糖浆等；②高分子助悬剂天然：

阿拉伯胶（5%~15%），西黄芪胶(0.5%~1%)，琼

脂（0.3%~0.5%）等。合成：甲基纤维素，羧

甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷

酮、聚乙烯醇等，一般用量0.1%~1.0%。③硅

酸类，如胶体二氧化硅、硅酸铝、硅皂土等。

3．絮凝剂与反絮凝剂加入电解质絮凝，振

荡后混悬；或加入电解质阻碍微粒之间的碰撞

聚集为反絮凝。同一电解质可因用量不同起絮

凝或反絮凝作用。如：枸橼酸盐、酒石酸盐、

酒石酸氢盐等。

（三）混悬液型液体药剂的制备方法

1．分散法：将固体药物粉碎成微粒，再混悬

于分散介质中。其中亲水性药物微粒一般与分

散介质加液研磨至适宜的分散度，加入剩余的

液体至全量。疏水性药物应先加润湿剂研匀，

再加其他液体研磨，最后加亲水性液体稀释至

全量。 2．凝聚法①化学凝聚法：即两种或

两种以上的化合物在一定条件下反应生成不

溶性药物而制成的混悬剂。②物理凝聚法：微

粒结晶法

（四）影响混悬液型液体药剂稳定性的因素：

混悬液型液体药剂的分散相微粒粒径大于胶

粒，微粒的布朗运动不显著，易受重力作用而

沉降，故属于动力学不稳定体系。另外其微粒

仍有较大的界面能，容易聚集，又属于热力学

不稳定体系。影响混悬液型液体药剂物理稳定

性的主要因素有：1．微粒间的排斥力与吸引

力；2．混悬粒子的沉降；3．微粒增长与晶型

的转变；4．温度的影响

第五节液体药剂的质量要求与检查

口服乳剂：应呈均匀的乳白色，以半径为10CM

的离心机每分钟4000转的转速离心15分钟，

不应分层。口服混悬剂：药物应通过八号筛，

且其中混悬物应分散均匀，不应很快下沉，沉

降体积比不低于0.90，下沉的混悬物不应结

块，经振摇仍能分散均匀。标签上应注明“服

前摇匀”，为安全起见，剧毒药不应制成口服

混悬剂。干混悬剂的干燥失重应按照干燥失

重法，其减失的重量不得超过2.0%。

注射剂的含义与特点

一、注射剂的含义与特点

（1）含义：中药注射剂系指从药材中提取的

有效成分或有效部位制成的供注入体内的灭

菌溶液、乳状液以及临用前配成溶液或浓溶液

的无菌制剂。（2）特点：①药效迅速，作用可

靠；②适用于不宜口服的药物制剂；③适用于

昏迷、不能吞咽或其他消化系统障碍的患者用

药；④可使某些药物发挥定时、定位、定向的

药效。但是注射使用不便；注射时疼痛，使用

不当有一定危险性；制备过程比较复杂，制剂

技术和设备要求较高。

二、分类：1、注射液供注射入体内用的无

菌溶液型注射液或乳液型注射液。可用于肌内

注射、静脉注射或静脉点滴。其中供静点用的

大体积（不小于100ml）注射液，称为输液剂。

2、注射用无菌粉末临用前用适宜的无菌溶

液配制成溶液的无菌粉末或块状物。3、注射

用浓溶液临用前稀释供静脉滴注用的无菌

浓溶液。

第二节热原

一、热原的含义与基本性质

1、含义：热原是一种能引起恒温动物体温异

常升高的致热物质，是微生物的代谢产物。致

热作用最强是由革兰阴性杆菌产生的热原。真

菌以致病毒也可产生热原。广义的热原包括内

源性及化学性热原。症状：发冷、寒颤、高热、

出汗、恶心呕吐、严重者昏迷、休克，甚至危

及生命。热原主要是微生物的一种内毒素，由

磷脂、脂多糖和蛋白质组成的高分子复合物,

存在于细菌的细胞膜和固体外膜之间，其中脂

多糖（LPS）是内毒素的主要成分，具有特强

的致热活性。

2、热原的基本性质：①耐热性:100℃不会发

生热解，180℃加热3~4小时，250℃加热30~45

分钟或650℃加热1分钟可杀灭。②滤过性：

热原直径1~5nm之间，一般滤器均可通过。孔

径小于1nm的超滤膜可滤除热原。③水溶性：

可溶于水，浓缩的水液有乳光。④不挥发性：

本身不挥发，但可随水蒸气雾滴带入蒸馏水

中，因此，安装隔沫装置；⑤被吸附性：活性

炭、离子交换树脂、石棉板可吸附热原。⑥其

他：热原能被强酸、强碱、氧化剂、超声波等

所破坏。

二、热原污染途径与去除方法

1、污染热原的途径：溶液中带入，原料中带

入，从容器、用具、管道和装置带入；制备过

程中的污染；输液器中带入。

2、除去热原的方法：①高温法：250℃加热

30min；②酸碱法：玻璃器皿可用重铬酸钾硫

酸清洁液或稀氢氧化钠处理；③吸附法活

性碳，选用针用规格，常用量0.1%~0.5%，④

离子交换法：强碱性阴离子树脂；⑤凝胶滤过

法用二乙氨基乙基葡聚糖凝胶滤过可除去注

射用水中的热原。⑥反渗透法：三醋酸纤维素

膜或聚酰胺膜；⑦超滤法

三、热原与细菌内毒素的检查方法：1、热原

检查法家兔致热试验法适于大多数制

剂，不适于放射性药物、肿瘤抑制剂等。2、

细菌内毒素检查法:鲎试验法

注射剂的溶剂

一、制药用水的种类及应用

1、饮用水：不得用作注射剂、滴眼液等灭菌

制剂用药材的提取。2、制药纯水：用作注射

剂、眼用溶液等灭菌制剂所用药材的提取溶

剂；口服、外用制剂的配制溶剂或稀释剂；非

灭菌制剂用具的清洗用水。不得用于注射剂的

配制与稀释。3、注射用水：纯化水经蒸馏所

得的制药用水，可作为配制注射剂的溶剂或稀

释剂，静脉用脂肪乳剂的水相及注射用容器的

精洗，也可作为眼用制剂配制的溶剂。

4、灭菌用水：灭菌注射用水：为注射用水经

过灭菌所得的制药用水，主要用作注射用无菌

粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。

二、注射用水

（一）注射用水的制备：流程：饮用水→细过

滤器→电渗析或反渗透→阳离子交换树脂→

脱气塔→阴离子树脂床→混合树脂床→纯化

水→多效蒸馏水→热储水器（80℃）

注射用水

1、原水预处理，

2、纯水制备常用离子交换法、电渗析等方法。

3、蒸馏法制备注射用水：蒸馏器有多种，目前制备注射用水常用塔式蒸馏器和多效蒸馏器。

4、注射用水的贮存：配制注射液的注射用水，以12小时内新鲜制备为好，灭菌后贮放一般不宜超过24小时。（二）注射用水质量要求： 1、性状无色澄明；2、PH值 5.0~7.0；3、细菌内毒素小于0.25EU/ml；4、微生物限度：细菌、霉菌和酵母菌不超过10个/100ml；

5、其他

（三）注射用（大豆）油：某些油溶性药物和需在体内缓慢释放而呈现长效作用的药物，需用制成注射剂时，可选用注射用大豆油等作溶剂。

1、注射用油的质量要求：现行《中国药典》规定，注射用大豆应为浅黄色的澄明液体，无臭，无酸败味，相对密度0.916-0.922，折光率1.472-1.476。皂化值为188-195；碘值为126-140；酸值不大于0.1。

2、注射用油的精制：植物油因含游离脂肪酸、各种色素和植物蛋白等，必须加以精制，其精制过程为：中和脱酸（加入氢氧化钠溶液，保温搅拌，至油皂分开）→脱色除臭（加活性白陶土及活性炭保温搅拌，滤过至油液完全澄明）→脱水→灭菌（150-160℃干热灭菌1-2小时）→放冷到适宜温度。

第四节注射剂附加剂的选择为了增加中药注射剂的有效性、安全性与稳定性等，常添加适当的附加剂。

一、增加主药溶解度的附加剂: 但应注意供静脉（除另有规定外）或脊椎腔注射用的注射液均不得添加增溶剂。常用有聚山梨酯80，胆汁等。潜溶剂有：丙二醇、甘油、聚乙二醇300或400。

二、防止主药氧化的附加剂：

①抗氧剂，如焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠等；常用量0.1~0.2%②惰性气体 N2或CO2 ③金属离子络合剂乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二钠

三、抑制微生物增殖的附加剂：为了防止注射剂在制备和使用过程中污染微生物，应加入适宜抑菌剂。但用于静脉、脑池内、硬膜外或椎管内注射的注射液一律不得加抑菌剂，注射量超过15ml的注射液不得加抑菌剂。常用的抑菌剂有0.5%苯酚、0.3%甲酚、0.5%三氯叔丁醇等。

四、调节pH的附加剂：一般注射液的pH允许在4-9之间，大量输入的注射液Ph应近中性。常用调节pH的附加剂有盐酸、枸椽酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠等。

五、减轻疼痛与刺激的附加剂常用的止痛剂有苯甲醇、盐酸普鲁卡因等。

六、调节渗透压的附加剂：凡与血浆、泪液具有相同渗透压的溶液称为等渗溶液，大量注入低渗溶液，可导致溶血，因此应调节药液的渗透压。常用的渗透压调节剂有氯化钠、葡萄糖、磷酸盐或枸椽酸盐等。

调节方法有：

1、冰点降低数据法血浆的冰点为-0.52℃，因此冰点降低为-0.52℃的溶液即与血浆等渗。常用药物的1%水溶液的冰点降低数据可查表得到。根据公式可以计算所需要加入渗透压调节剂的量，计算公式如下：W=（0.52-a）/b，其中：W为配成100ML等渗溶液所需加入等渗调节剂的量（g/ml）;a为未经调整的药物溶液引起的冰点下降度；b为1%（g/ml）等渗调节剂溶液所引起的冰点下降度。

例如：配置1000ml 冰点下降度为0.05℃某中药溶液，需要加多少氯化钠，使成等渗溶液？代入公式计算：W=(0.52-0.05)/0.58=0.81g, 配置1000ml即需加8.1g的氯化钠，可使该液成为等渗溶液。渗透压调节剂常用氯化钠和葡萄糖。

2、氯化钠等渗当量法

氯化钠等渗当量系指1g药物具有相同等渗效应的氯化钠的克数，通常用E表示。如硼酸的E值为0.47，即0.47g氯化钠与1g硼酸呈相等的渗透压效应，计算根据以下公式：NaCl%=0.9%-G1E1-G2E2，式中，G1、G2为药物的百分浓度；E1、E2为药物的氯化钠等渗当量。

3、溶血测定法：按冰点降低数据法和氯化钠等渗当量法计算出的等渗溶液，可能会产生溶血。需要注射液与红细胞膜张力相等，才不会溶血。等张溶液：等张溶液系指与红细胞膜张力相等且不影响红细胞膜张力的溶液，能使红细胞保持正常体积和形态。0.9%氯化钠溶液既是等渗溶液也是等张溶液。

第五节中药注射剂的制备

中药注射剂制备工艺流程：药材→提纯物（中间体）→配液→粗滤→精滤→灌装→封口→灭菌、检漏→灯检→印字包装→成品

一、中药注射用提取物

（一）提取物的要求：1、以有效成分制成的注射液纯度达90%以上，2、以有效部位制备的注射液，含量不低于总固体量的70%，静脉用不低于85%；3、以净药材制备的，所测成分不低于总固体量的20%，静脉不低于25%。（二）制备方法：①蒸馏法；②水醇法和醇水法；③萃取法；④酸碱沉淀法；⑤大孔树脂吸附法；⑥超滤法。去除鞣质的方法：①改良明胶法（胶醇法）。即在水提浓缩液中加入明胶溶液后，不滤过，而直接加乙醇处理，可减少明胶对某些有效成分的吸附；②醇溶液调pH 法。利用鞣质可与碱成盐，在高浓度乙醇中难溶而沉淀除去的方法；③聚酰胺吸附法。本法

是利用聚酰胺分子内存在的酰胺键，可与酚

类、醌类、硝基化合物等形成氢键而吸附，达

到除去鞣质的目的。

二、中药注射剂制备

（一）要点

1、注射剂容器的种类与规格(1)注射剂容器的

种类按原材料分为玻璃容器和塑料容器。

(2)规格分为单剂量、多剂量和大剂量。（3）

注射剂容器的质量要求：注射剂容器主要由硬

质中性玻璃制成。玻璃应无色透明，不得有气

泡、麻点及砂粒；应具有低的膨胀系数这种优

良的耐热性；熔点较低，易于熔封；要有足够

的物理强度；应具有高度的化学稳定性。

2、安瓿的处理方法：处理工序为：切割、圆

口、灌水蒸煮、洗涤、干燥灭菌。在烘箱内用

120~140℃干燥；灭菌170℃干热灭菌2小时，

装无菌操作或低温灭菌药液的。安瓿的质量检

查安瓿在应用前必须经外观、清洁度、耐热

性、耐酸性、耐碱性等检查，合格品经处理后，

方能使用。

3、注射剂的配制与滤过

（1）注射液的配制：有稀配法和浓配法。为

提高澄明度和稳定性，配制时常进一步采取以

下措施：①水处理，冷藏；②热处理冷藏；③

活性炭处理；④加入附加剂。（2）注射剂的滤

过：先粗滤再精滤，精滤常用G3常压，G4减

压；G6滤过除菌；微孔滤膜常用0.8μm、0.45

μm，0.22μm可滤过除菌。

4、注射剂的灌封：灌封包括药液灌注和安瓿

熔封，大生产多使用自动安瓿灌封机。要求剂

量准确，不沾瓶，不受污染，注入容器的量要

比标示量多，保证用药剂量；不稳定的可注入

惰性气体。

5、注射剂的灭菌和检漏：（1）灭菌：中药注

射剂，大多采用流通蒸汽或煮沸灭菌（100℃，

30-45分钟）；容量较大的可酌情延长灭菌时

间。耐热的可115℃30分钟灭菌。（2）检漏：

应用灭菌检漏两用灭菌器

6、印字和包装

三、注射剂的质量要求：无菌、无热原、澄明

度、渗透压、PH值，安全性、稳定性、降压物

质。

第六节输液剂

一、概述

1、输液剂的含义：输液剂系指通过静脉滴注

输入体内的大剂量注射液。一次用量在数百毫

升以上以至数千毫升，俗称大输液。

输液剂的特点与主要用途有：①及时补充营

养、热量和水分，纠正体内电解质代谢紊乱；

②可维持血容量以防治休克；③调节体液酸碱

平衡；④解毒，用以稀释毒素、促使毒物排泄；

⑤抗生素、强心药、升压药等多种注射液加入

输液剂中静脉滴注，起效迅速，疗效好，且可

避免高浓度药液静脉推注对血管的刺激。

2、输液剂的种类：电解质类、营养类、胶体

类。输液剂一般采用热压灭菌。

二、输液剂的制备：1、容器的处理常用中

性硬质玻璃制成。2、制备方法容器的处理

→配液→滤过→灌封→灭菌→质检→包装。3、

质量要求：渗透压可为等渗或偏高渗，不能引

起血相的任何变化，不能有产生过敏反应的异

性蛋白及降压，输液中不得添加任何抑菌剂。

中药注射剂制备

一、注射用无菌粉末

（一）含义与质量要求：粉针剂系指将某些对

热不稳定或容易水解的药物按无菌操作法制

成的供注射用的无菌干燥末或海绵状块状物。

临用前加注射溶剂溶解后供临床应用。中药注

射剂改制成粉针剂将较好解决其稳定性问题。

其质量要求与中药注射剂的要求基本相同，还

需进行装量差异和不溶性微粒检查。

（二）粉针剂的制备注射用无菌粉末用冷

冻干燥或喷雾干燥法制得。

1、无菌水溶液冷冻干燥法灭菌药液，在无

菌条件下直接按剂量分装于注射容器中经冷

冻干燥制得。加水后迅速溶解恢复药液原有的

特性；含水量在1%~3%范围内，真空干不易氧

化，利于长期贮存；产品中的微粒物质少，污

染机会减少；剂量准确，外观优良。主要过程：

预冻升华干燥再干燥。冷冻干燥的特点：

避免药物受热分解；所得产品质地疏松.

2、无菌粉末直接分装法

二、混悬液型注射剂

1、含义：将不溶性固体药物分散于液体分散

溶媒中制成的可供肌肉内或静脉注射药剂。对

于无适当溶剂溶解的不溶性固体药物；在水溶

液中不稳定而制成的水不溶性衍生物；需肌体

内定向分布极发挥长效作用时，可制成混悬型

注射剂混悬剂不得用于静脉注射或椎管注射。

微粒粒径应控制在15μm以下，含15~20μm，

不超过10%。

2、制备方法将药物微晶混悬于溶有分散稳定

剂（润湿剂及助悬剂等）的溶液中，分散均匀，

滤过，调PH，灌封，灭菌。

①以无菌操作技术将药物粉末分散在灭菌

溶剂中，②用灭菌溶液微粒结晶法制得

三、乳状液型注射剂

1、含义与质量：以脂溶性药物为原料（挥发

油、植物油等），加入乳化剂和注射用水经化

制成的油/水（O/W）型或复合（W/O/W）型的

可供注射给药的乳状液。具有对某些脏器的定

向分布作用以及对淋巴系统的指向性，故可将

抗癌药物制成静脉注射用乳剂以增强药物与

癌细胞亲和力，提高抗癌疗效。乳浊液注射液

不得有相分离现象，不用于椎管注射。在静脉

用乳状液型注射剂分散相球粒的粒度中，有

90%小于1μm，不得有大于5μm的。

第八节注射剂的质量要求与检查

一、质量要求：提取物重金属不得超过百万分

之十，含砷盐不得超过百万分之二。在固定中

药材品种、产地和采收期的前提下，制定药材、

中间体、注射剂的指纹图谱。装量不少于标示

量。可见异物、不溶性微粒、有关物质、无菌

及热原或细菌内毒素符合药典规定。

第十节眼用溶液剂

一、眼用溶液剂的含义与质量要求

眼用溶液剂系指药材的提取物制成的直接用

于眼部发挥治疗作用的澄明液体制剂。质量要

求是：应无菌、澄明；适宜的pH（pH6-8）；适

宜的渗透压（与泪液等渗）；每个容器装量不

超过10ml。具有杀菌、消炎等作用

二、影响药物疗效的因素

1、吸收途径：角膜和结膜。角膜吸收是眼局

部用药的有效吸收途径。结膜吸收是药物进入

体循环的主要途径。2、影响因素：每次的滴

数或次数；药物的外周血管消除可能影响药

效；滴眼液的pH及药物的pKa;刺激性和表面

张力；黏度。

三、眼用溶液剂的附加剂

①PH调节剂，磷酸盐缓冲液、硼砂缓冲液；②

渗透压调节剂有氯化钠、硼酸、葡萄糖；③抑

菌剂，硝酸汞苯（0.002%~0.005%），硫柳汞

（0.005%~0.01%）、本扎氯胺、苯乙醇、三氯

叔丁胺等；④粘度调节剂，合适的黏度

4.0~

5.0。用甲基纤维素等。

四、眼用制剂的制备

（1）主药性质稳定的眼用制剂一般工艺流

程为：主药、附加剂→溶解→滤过→灭菌→

无菌分装→质检→印字包装。滴眼瓶（塞）

→洗净→灭菌→无菌分装→质检→印字包装

（2）主药性质不稳的眼用制剂采用无菌操

作法制备。（3）用于眼外伤或眼部手术的眼用

溶液，应制成单剂量包装，灭菌。

外用膏剂

一、外用膏剂的含义、特点与分类

1、含义：外用膏剂系指药物与适宜的基质制

成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。

2、外用膏剂具有保护、润滑、局部治疗作用，

也可以透过皮肤和粘膜起全身治疗作用（也称

为经皮给药系统，TDDS，或经皮治疗系统，

TTS）。3、分类：外用膏剂可分为软膏剂、膏

药、贴膏剂（橡胶膏剂，巴布膏剂、贴剂）以

及凝胶剂等。

二、外用膏剂药物的透皮吸收

1、药物透皮吸收过程：吸收包括释放、穿透

及吸收三个阶段。释放系指药物从基质中脱离

并扩散到皮肤或粘膜表面；穿透系指药物通过

表皮进入真皮、皮下组织，对局部起作用；吸

收则是透过皮肤或粘膜通过血管或淋巴管进

入体循环而产生全身作用。

2、透皮吸收途径。外用膏剂透皮吸收的途径

有毛囊、完整的表皮角质层细胞间隙、皮脂腺

和汗腺等。其中，完整表皮是透皮吸收的主要

途径，毛囊、皮脂腺和汗腺在透皮吸收的初期

起着重要的作用。

3、影响透皮吸收的因素

（1）皮肤条件：①应用部位。②病变皮肤。

③皮肤的温度与湿度。④清洁的皮肤。(2)药

物性质。脂溶性药物比水溶性药物更易穿透皮

肤。药物必须具有合适的油、水分配系数，即

具有一定的油溶性和水溶性的药物穿透作用

较理想。相对分子质量越大，吸收越慢，一般

选用分子量较小的。(3)基质的组成与性质。

膏中药物的吸收在乳剂型基质中最快(与基质

具有表面活性有关)，在吸水性软膏基质(凡士

林加羊毛脂)、硅酮及豚脂次之，烃类基质中

最差。基质的PH值影响弱酸性与弱碱性药物

的吸收，分子状态的药物比离子状态易吸收。

增加皮肤的水合作用的基质，也能增加药物的

渗透性。油脂型基质的水合作用较强利于吸

收，W/O次之，O/W最差。(4)其他因素。药物

浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触的时

间等与药物吸收的量成正比。

第二节软膏剂

一、软膏剂的含义与特点

1、含义：软膏剂系指药物、药材细粉、药材

提取物与适宜基质混合制成的半固体外用制

剂。软膏剂常用的基质有油脂性、水溶性和乳

剂型基质，其中乳剂型基质制成的软膏亦称乳

膏剂。

2、软膏剂多用于慢性皮肤病，对皮肤、粘膜

起保护、润滑和局部治疗作用，急性损伤的皮

肤不能使用软膏剂。软膏剂中的药物通过透皮

吸收，也可产生全身治疗作用。

二、软膏剂的基质

理想的基质应符合下列要求：①具有适宜的稠

度、粘着性和涂展性，无刺激性。②能与药物

的水溶液或油溶液互相混合。③能作为药物的

良好载体，有利于药物的释放和吸收。不与药

物发生配伍禁忌，性质稳定。④不妨碍皮肤的

正常功能与伤口的愈合。⑤易洗除，不污染衣

物。

（一）油脂性基质

油脂性基质包括油脂类、类脂类及烃类等。特

点：润滑、无刺激性，并能封闭皮肤表面，减

少水分蒸发，促进皮肤的水合作用，故对皮肤

的保护及软化作用比其他基质强。能与较多的

药物配合，但油腻性及疏水性大，不易与水性

液混合，也不易用水洗除，不宜用于急性炎性

渗出较多的创面。

1、油脂类：高级脂肪酸甘油酯及其混合物。此类基质常用的有豚脂、植物油、氢化植物油等。中药油膏常用麻油与蜂蜡的熔合物为基质。

2、类脂类。①羊毛脂：有较大的吸水性，可吸水150%，甘油140%、70%的乙醇40%。由于羊毛脂的组成与皮脂分泌物颇相似，故可提高软膏的渗透性。②蜂蜡、虫白蜡、鲸蜡。常用于调节软膏的稠度。

3、烃类：①凡士林：具有适宜的稠度和涂展性，吸水性较低(约吸收5%水分)，故不适宜用于有多量渗出液的伤患处。与适量的羊毛脂或胆甾醇合用，可增加其吸水性。本品对药物的释放与穿透较差，加入适量的表面活性剂可改善。②固体石蜡和液状石蜡。亦是常用的烃类基质，常用于调节软膏剂的稠度。

4、硅酮类。本品对皮肤无刺激性，润滑而易于涂布，不污染衣物。具防水功能，对氧和热稳定，常与油脂型基质合用制成防护性软膏。本品对眼有刺激，不宜作为眼膏剂基质。（二）乳剂型基质

一般O/W型乳剂基质中，药物的释放和穿透较其他基质快。但是，当O/W型乳剂基质用于分泌物较多的皮肤病时，可与分泌物一同重新进入皮肤而使炎症恶化。不宜使用。遇水不稳定的药物不宜用乳剂型基质。此外，O/W型乳剂基质易干涸、霉变，常加入保湿剂、防腐剂等。W/O型乳剂基质俗称冷霜，能吸收部分水分，但不能与多量水混合，透皮良好，涂展性差。（三）水溶性基质：由天然或合成的水溶性高分子物质组成。特点：能吸收组织渗出液，释药较快，无刺激性可用于湿润、糜烂创面，但润滑作用较差，易失水干涸，故常加保湿剂与防腐剂，以防止蒸发与霉变。（1）纤维素衍生物：（2）聚乙二醇（PEG）：吸湿性好，可吸收分泌液，外观虽为油样，但易洗涤。可与多数药物配伍，因药物释放和渗透较快，可充分发挥作用。本品与苯甲酸、鞣酸、苯酚等混合可使基质过度软化；可降低酚类防腐剂的防腐能力；长期使用可致皮肤干燥。（3）卡波姆：又称聚丙烯酸。以此作基质，涂用舒适，尤适于脂溢性皮炎的治疗，还具有透皮促进作用。亦是理想的超声探头耦合剂。

三、软膏剂的制备

1、软膏剂中基质的净化与灭菌：油脂性基质应先加热熔融，趁热滤过，除去杂质，再加热到150℃约1h灭菌并除去水分。

2、软膏剂中药物的处理及加入基质中的方法（1）不溶性固体药物：应先制成细粉、极细粉或微粉，然后先与少量基质研匀，再逐渐递加其余基质并研匀，或将药物细粉加到不断搅拌下的熔融基质中，继续搅拌至冷凝。

（2）脂溶性药物用植物油提取：应加热提取，去渣后再与其他基质混匀，或用油与基质共同加热提取，去渣后冷凝即得。（3）可溶性药物：水溶性药物与水溶性基质混合时，可直接将药物水溶液加入基质中；与油脂性基质混合时，一般应先用少量水溶解药物，以羊毛脂吸收，再与其余基质混匀，与乳剂基质混合时，在不影响乳化的情况下，可在制备时将药物溶于相应的水相或油相中；油溶性药物可直接溶解在熔化的油脂性基质中。（4）中药浸出制剂：中药煎剂、流浸膏等药物，可先浓缩至膏状，再与基质混合。固体浸膏可加少量溶剂，如水、乙醇等使之软化或研成糊状，再与基质混匀。（5）共熔成分：如樟脑、薄荷脑、麝香草酚等并存时，可先研磨使共熔后，再与冷至40℃左右的基质混匀。（6）挥发性药物或热敏性药物。应使基质降温至40℃左右，再与药物混合均匀。

3、软膏剂的制法：（1）研和法：软膏基质由半固体和液体组分组成或主药不宜加热，且在常温下通过研磨即能均匀混合时，可用研和法。（2）熔合法：软膏基质的熔点不同，在常温下不能均匀混合，将熔点较高的基质熔化后，加入其他低熔点的组分。（3）乳化法：将油性组分（油相）置水浴70~80℃上熔化，如药物溶于油，则加入油相溶解，若溶于水，则加入水相中，并加热到与油相同温度，搅拌下缓缓加入到基质中，到冷凝。

四、眼膏剂：1、含义：药物与适宜基质制成的供眼用的无菌软膏剂。2、特点：比一般滴眼液疗效持久，且能减轻眼睑对眼球的摩擦。

3、常用基质为凡士林：液体石蜡：羊毛脂=8：1：1。该眼膏基质易于泪液及水溶性药液混合，且易附着于眼结膜上并促进药物的渗透，尤适用于作抗生素和中药眼膏的基质。

4、制备在无菌条件下。

5、质量要求：均匀细腻，稠度适宜，易涂布于眼部、无刺激、无微生物污染。

第三节黑膏药

一、黑膏药的含义与特点

1、黑膏药系指药材、食用植物油与红丹经高温炼制成膏料摊涂于裱褙材料上制成的供皮肤贴敷的外用制剂。黑膏药一般为黑褐色固体，用前须烘软后贴于皮肤上。白膏药是油与宫粉炼制而成。

2、特点：可起保护、封闭、治疗作用兼有外治和内治作用。常用于治疗疮、疖、跌打损伤、风湿痹痛；作用比软膏剂持久；穴位贴敷效果优于非穴位贴敷。黑膏药基质的主要组分为高级脂肪酸的铅盐。

二、黑膏药的制备

1、黑膏药基质的原料：（1）、植物油：以麻油为最好。（2）红丹：其主要成分为四氧化三铅

(Pb3O4)，含量要求在95%以上。红丹在用前应

干燥，使成松散细粉后，再加入油中，否则易

聚成颗粒，下丹时沉于锅底，不易与油充分反

应。

2、黑膏药的制备过程

黑膏药的制备分为药料提取→炼油→下丹收

膏→去“火毒”→摊涂等过程。其中炼油、下

丹收膏是关键操作。（1）药料提取：一般药材

采用油炸，先加质地坚硬的动物甲、角及植物

根炸黄，再加入花、草、叶、皮等质地疏松药

材，炸至表面深褐，内部焦黄（油温

200~220℃）；过滤，除药渣，得到药油。可溶

性或挥发性的药材，如乳香、没药、冰片、樟

脑等可先研成细粉，等膏熬成，摊涂前加入已

熔化的膏药中混匀；贵重药材，如麝香等可研

成细粉，待膏药摊涂后撒布于表面。（2）炼油：

以炼制“滴水成珠”为度。（3）下丹收膏：在

炼成的油液中加入红丹，反应生成脂肪酸铅。

下丹时油温应在320℃左右。油丹用量比500：

150~200（冬少夏多）。药油由棕褐色进而成为

黑色的稠膏状物，为检查膏药的老、嫩程度，

可取少量滴于水中，数秒钟后取出。膏粘手，

表示太嫩；膏不粘手，又稠度适当，表示合格；

膏发脆，表示过老。（4）去“火毒”。油丹化

合制成的膏药若直接应用，常对局部产生刺

激，轻者出现红斑、瘙痒，重者发疱、溃疡，

这种刺激反应俗称“火毒”。所谓“火毒”，很

可能是在高温时氧化及分解生成的具刺激性

的低分子产物，如醛、酮、脂肪酸等。徐徐侵

入冷水中浸渍，溶解低分子化合物，以去火毒。

（5）摊涂。取膏药团块置适宜的容器中，在

水浴上熔融，加入细料药物，搅匀。用竹签蘸

取规定量的膏药，摊于纸或布等裱背材料上，

折合包装，置阴凉处贮藏。

贴膏剂

药材提取物、药材或化学药物与适宜的基质

和基材制成的供皮肤贴敷，可产生局部或全身

性作用的一类片状外用制剂。

一、橡胶膏

1、橡胶膏剂的含义、特点：含义：指药物与

橡胶等基质混匀后，涂布于裱褙材料上制成的

一种外用制剂。特点：黏着力强，无须预热可

直接贴敷；不污染衣物，携带方便；有保护伤

口及防止皲裂等作用。2、橡胶膏剂的组成：

①裱背材料。一般采用漂白细布；②膏料。由

橡胶等基质与治疗药物组成；③膏面覆盖物。

塑料薄膜或玻璃纸，用以避免相互粘着及防止

挥发性药物的挥散。

3、橡胶膏剂的基质

(1)橡胶：基质的主要原料，具有弹性、低传

热性、不透气和不透水的性能。(2)增粘剂：

常用松香、甘油松香酯、氢化松香、β-蒎烯

材料等，具有抗氧化、耐光、耐老化和抗过敏

等性能。

(3)软化剂：常用的软化剂有凡士林、羊毛脂、

液状石蜡、植物油等。可使生胶软化，增加可

塑性，增加胶浆的柔性和成品耐寒性，改善膏

浆的粘性。(4)填充剂：常用氧化锌、锌钡白(俗

称立德粉)。氧化锌(药用规格)能与松香酸生

成松香酸的锌盐而使膏料的粘性上升，具有系

结牵拉涂料与裱背材料的性能；同时亦能减弱

松香酸对皮肤的刺激，还有缓和的收敛作用。

锌钡白常用于热压法制橡胶膏剂，其特点是遮

盖力强，胶料硬度大。4、制备：1、溶剂法 2、

热压法

二、巴布剂：

1、含义与特点药物或药材提取物与适宜的

亲水性基质及适宜的辅料混匀后，涂布于裱褙

材料上制成的外用贴膏剂。使用方便，贴敷舒

适，皮肤角质层易软化，水合作用增强。有利

药物的透皮吸收。缺点是粘性较差。2、组成：

裱褙材料、保护层、膏料层

三、贴剂：药材提取物、药材或和化学药物与

适宜的高分子材料制成的一种薄片状贴膏剂。

主要由裱褙层、药物贮库层、粘胶层以及防粘

层组成。

四、凝胶剂：

1、凝胶剂的含义、组成与特点。凝胶剂系指

药材提取物与适宜的基质制成的、具凝胶特性

的半固体或稠厚液体的制剂。2005年版药典规

定，凝胶剂除另有规定，限局部用于皮肤及体

腔如：鼻腔、阴道和直肠。

2、组成：药物加基质

基质及分类

水性凝胶：用水、甘油或丙二醇与纤维素衍生

物、卡博姆和海藻酸盐、西晃耆胶、明胶、淀

粉等构成。应用较多。易于涂展，能吸收组织

渗出液，不妨碍皮肤正常功能。基质黏度小，

有利于水性药物的吸收。油性凝胶：液体石蜡

与具氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂组

成。必要时加入保湿剂、防腐剂、抗氧剂、透

皮促进剂等附加剂。

第六节外用膏剂的质量要求：

1、软膏剂：应均匀、细腻，具有适当的粘稠

性，易涂于皮肤或粘膜上并无刺激性。并不得

检出金黄色葡萄球菌，眼膏剂应无菌，无酸败、

异臭、变色、变硬、油水分离等现象。

2、黑膏药：应乌黑发亮，油润细腻，老嫩适

度，摊涂均匀，对皮肤无刺激性。加温后能贴

于皮肤上，不脱落，不移动。3、贴膏剂的质

量要求：膏面应光洁、厚薄均匀、色泽一致，

无脱落、失粘现象。布面应平整、洁净、无漏

膏现象。4、橡胶膏剂、巴布剂的含膏量、橡

胶膏剂的耐热性、巴布吉的赋形性、各种贴膏

剂的黏附力、微生物限度应符合规定。

栓剂

一、栓剂的含义与分类

栓剂：系指药材提取物或药粉与适宜基质混合

制成，供人体腔道给药的一种制剂。在常温下

为固体，塞入人体腔道后，在体温作用下能迅

速软化、熔融或溶解，逐渐释放药物而产生局

部或全身作用。

常用的有直肠栓和阴道栓和尿道栓。新型有：

中空栓剂、双层栓剂、微囊栓剂、渗透泵栓剂、

缓释栓剂等

二、特点：①药物不受胃肠道pH或酶的破坏；

②避免药物对胃粘膜的刺激性；③药物直肠吸

收，大部分不受肝脏首过作用的破坏；④适宜

于不能或者不愿口服给药的患者；⑤可在腔道

起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局

部作用。

三、栓剂药物吸收的途径与影响因素

1、栓剂药物吸收的途径

1）肛门用栓剂给药后，药物在直肠的吸收主

要经过以下途径：①药物通过直肠上静脉→

门静脉→肝脏→大循环。②药物通过直肠下静

脉和肛门静脉→髂内静脉→下腔大静脉→大

循环。③药物通过直肠淋巴系统吸收。 2）阴

道用栓剂给药后，由于阴道附近的血管几乎均

与大循环相连，因此，药物的吸收不经肝脏，

且吸收速度较快

2、影响栓剂中药物吸收的因素主要有以下几

方面：

①生理因素：栓剂塞入直肠的深度影响药物的

吸收，当栓剂塞入距肛门口2cm处时，其吸收

总给药量的50%-70%可不经过门脉系统；当栓

剂塞入距肛门口6cm处时，药物的吸收，大部

分要进入门脉系统，药物易受肝脏首过作用的

影响。另外直肠有粪便、腹泻及组织脱水等均

影响药物吸收。②药物因素：难溶性药物因直

肠中分泌液少，溶解吸收较少，宜减小粒径，

以增加溶出。脂溶性、非解离型药物较解离型

药物易吸收。

③基质的因素：水溶性药物分散在油脂性基质

中，药物能较快释放于分泌液中，而脂溶性药

物分散于油脂性基质中，药物需由油相转入水

性分泌液中，这种转相与药物在两项中的分配

系数有关。可适当加入表面活性剂。

第二节栓剂的基质

一、基质的要求

1、在室温下应有适当的硬度，塞入腔道时不

变形亦不碎裂，在体温下易软化、熔化或溶解。

2、与主药无配伍禁忌，不影响主药的作用和

含量测定。3、无毒性、无过敏性、对粘膜无

刺激性。 4、在贮藏过程中不易霉变，且理化

性质稳定等。5、熔点与凝固点相距较近，具

润适与乳化能力，水值较高，能混入较多的水。

二、、基质的种类

1、油脂性基质

①可可豆脂：主要为硬脂酸酯、棕榈酸酯和油

酸酯等的混合物。可可豆脂具有同质多晶性，

有α、β、γ3种晶型，其中α、γ两种晶型

不稳定，熔点较低，β型稳定，熔点为34℃，

当加热至36℃后迅速冷至凝点（15℃）以下，

则形成大量的α、γ晶型而使可可豆脂的熔点

仅为24℃，以致难于成型和包装。所以，应缓

缓加热升温，待熔化2/3时，停止加热，让余

热使其全部熔化，减少转型。②半合成脂肪酸

甘油酯类。为目前较理想的一类油脂性栓剂基

质。常用的有：半合成椰油酯；半合成山苍子

油酯；半合成棕榈油酯；硬脂酸丙二醇酯

2、水溶性及亲水性基质

①甘油明胶：系用甘油、明胶、水（10：20：

70）组成，制品有弹性，不易折断。本品常作

阴道栓的基质，但不适用于与蛋白质有配伍禁

忌的药物，如鞣酸等。②聚乙二醇（碳蜡，

PEG）：本品遇体温不熔化，能缓缓溶于直肠体

液中，但对直肠粘膜有刺激作用，加入20%以

上的水可避免刺激性。但易吸湿受潮。③其他：

聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯、泊洛沙姆等

第三节栓剂的制备

一、栓剂药物的加入方法

1、不溶性药物，除特殊要求外，一般应粉碎

成细粉，过六号筛，再与基质混匀。 2、油溶

性药物，可直接溶解于已熔化的油脂性基质

中。若药物用量大而降低基质的熔点或使栓剂

过软，可加适量鲸蜡调节。或以适量乙醇溶解

加入到水溶性基质中；或加乳化剂 3、水溶性

药物，可直接与已熔化的水溶性基质混匀；或

用适量羊毛脂吸收后，与油脂性基质混匀；或

将提取浓缩液制成干浸膏粉，直接与已熔化的

油脂性基质混匀。

二、附加剂：选择使用吸收促进剂，如;氮酮、

聚山梨酯80等；吸收阻滞剂，如：海藻酸、

羟丙甲基纤维素；增塑剂，聚山梨酯80、甘油

等；抗氧剂，如:没食子酸、抗坏血酸等。

三、置换价的含义与计算

药物的重量与同体积基质的重量之比值称为

该药物对基质的置换值，又称置换价。

F=W/[G-（M-W）]其中：G纯基质平均栓重；M

含药栓的平均重量；W每个栓剂的平均含药量，

制备每粒栓剂所需基质的理论用量：X=G-W/f

G为空白栓重，W为每个栓中主药重，f为置换

价。

例如：制备鞣酸栓剂，已知每粒含鞣酸0.2g，

空白栓重2g，鞣酸的置换价为1.6，则每粒鞣

酸栓剂所需的可可豆脂理论用量：

X=2-0.2/1.6=1.875g。实际操作中还应增补操

作过程中的损耗。

四、栓剂的制备

一般有搓捏法、冷压法及热熔法三种，可按基质的不同而选择。

1、搓捏法：此法适用于脂肪性基质小量临时制备。

2、冷压法：系用器械制备。适用于大量生产脂肪性基质栓剂。

3、热熔法：脂肪性基质及水溶性基质的栓剂均可用此法制备。

工艺流程：融熔基质、加入药物混匀、铸模、冷却、刮削、取出，即得。脂肪性基质及水溶性基质的栓剂均可用此法制备。

第四节栓剂的质量要求与检查

一、栓剂的质量要求

药物与基质应混合均匀，外形应完整光滑，应无刺激性；应有适宜的硬度，不起霜，不变色；塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。油脂性基质栓应在30min内全部融化、软化，或触压无硬心；水溶性基质栓应在60min 内全部溶解。除另有规定，应再30℃密闭贮存。

胶囊剂

一、胶囊剂的含义与特点

胶囊剂系指药材用适宜的方法加工后填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。特点：1．外观光洁，美观，且可掩盖药物的不良气味，减少刺激，便于服用；2．与片剂、丸剂相比，在胃肠道中崩解快，吸收、显效也较快，生物利用度高；3．药物被装于胶囊中，与光线、空气和湿气隔离，稳定性增加；4．可制成不同释药速度和释药方式的制剂。不宜制成胶囊剂的：药物的水溶液、稀乙醇液；刺激性较强、易溶性的药物；易风化、易吸湿的药物不宜制成胶囊剂。

二、分类胶囊剂分硬胶囊剂、软胶囊剂（胶丸）和肠溶胶囊剂。主要供口服应用，也有用于其他部位，如气雾剂胶囊、直肠用胶囊或阴道用胶囊等。

1、硬胶囊剂:均匀的细粉、细小颗粒或小丸等，填充于空心胶囊中。

2、软胶囊：药材提取物、液体药物或与适宜辅料混均后用滴制法或压制法密封于软质囊材中。

3、肠溶胶囊系指不溶于胃液，但在肠液中崩解或释放的胶囊剂。第二节胶囊剂的制备

一、硬胶囊剂的制备

硬胶囊剂的制备一般分空胶囊的制备、药物的填充、封口等工艺过程。

（一）空胶囊的制备

1．原料：多用明胶

2．附加剂：①增塑剂。甘油可增加胶囊的韧性及弹性。羧甲基纤维素钠可增加明胶液的粘度及其可塑性。②增稠剂琼脂可增加胶液的胶冻力。③遮光剂二氧化钛可防止光对药物的氧化，用量2%～3%。④着色剂柠檬黄、胭脂红可增加美观，便于识别。⑤防腐剂尼泊金类，可防止胶液在制备胶囊的过程中发生霉变。⑥增光剂十二烷基磺酸钠。⑦芳香性矫味剂乙基香草醛，可调整胶囊剂的口感，用量0.1%。

3．空胶囊制备：工艺流程溶胶→蘸胶→干燥→拔壳→截割→整理6个工序。应在温度10~25度，相对湿度35~45%、空气净化1万级的环境中

4．空胶囊的规格和质量：规格：由大到小：000、00、0、1、2、3、4、5号，空胶囊的外观、弹性、崩解时间（10min）、水分12%~15%、胶囊壁的厚度与均匀度、微生物等，均应符合有关规定。

（二）药物的填充

1．空胶囊的选择一般宜先测定待填充物料的堆密度，然后根据应装剂量计算该物料的容积，以决定选用胶囊的号码。规格越大，容积越小，常用0~3号。

2．药物的处理

（1）麻醉药、毒剧药应稀释后填充。（2）剂量小的可直接粉碎成细粉，剂量大的药物可部分或全部提取制成稠膏或干浸膏，再将剩余的药物粉碎成细粉与之混合、干燥、粉碎成细粉，混匀后填充。（3）挥发油应先用吸收剂或方中其他药物细粉吸收后再填充，或包合后再填充。

（三）硬胶囊剂的封口

空胶囊的囊体、囊帽套合密封性较差时须封口。

二、软胶囊剂的制备

1、囊材：由明胶、增塑剂和水组成。重量比通常是：干明胶：干增塑剂：水=1：0.4~0.6:1.增塑剂用量过高则囊壁过软，增塑剂用量过低则囊壁过硬。附加剂：常用甘油、山梨醇作增塑剂；用尼泊金类作防腐剂；用食用规格的水溶性染料作着色剂，用二氧化钛作遮光剂；

软胶囊材以明胶为主，对蛋白质性质无影响的药物和附加剂均可填充。如：各种油类、液体药物、药物溶液、混悬液和固体物，应过五号筛。液体药物PH应控制在4.5~7.5之间。最常用的分散介质是植物油或PEG400。不适宜的：液体药物含水5%或为水溶性、挥发性、小分子有机物如醇酮酸酯能使囊材软化，醛可使明胶变性，均不宜。

2、制法：压制法；滴制法

三、肠溶胶囊剂的制备

常用硬或软胶囊经高分子材料（如丙烯酸树脂、醋酸纤维素酞酸酯等）或特殊处理制成的。其囊壳不溶于胃液，仅在肠液中崩结溶化释放药物。胶囊用包衣法涂上肠溶材料，然后填充药物，并用肠溶性胶液封口制得。

第三节胶囊剂的质量要求与检查

一、胶囊剂的质量要求：胶囊剂外观应整洁，

不得有粘结、变形或破裂现象，并应无异臭。

硬胶囊内容物应干燥、松散、混合均匀；装量

差异小；水分不得超过9.0%、崩解时限应符合

规定；卫生学检查必须符合要求；药物的定性

鉴别与含量测定应符合具体胶囊剂各自的要

求。

二、胶囊剂的质量检查：1．装量差异；2．崩

解时限硬胶囊剂应在30min内，软胶囊剂应

在1h内全部崩解并通过筛网（囊壳碎片除外）。

如有1粒不能完全崩解，应另取6粒复试，均

应符合规定。肠溶胶囊剂，除另有规定外，先

在盐酸溶液（9→1000）中检查2h，每粒的囊

壳均不得有裂缝或崩解现象；而在磷酸盐缓冲

液（PH6.8）中1h内应全部崩解并通过筛网（囊

壳碎片除外）。如有1粒不能完全崩解，应另

取6粒复试，均应符合规定。3．卫生学检查

丸剂

一. 含义与特点：

丸剂系指药物细粉或药材提取物加适宜的粘

合剂或辅料制成的球形或类球型制剂。

特点：①“丸者缓也”。丸剂服后在胃肠道崩

解缓慢，逐渐释放药物，作用持久；对毒、剧、

刺激性药物可延缓吸收，减弱毒性和不良反

应。因此，临床治疗慢性疾病或久病体弱、病

后调和气血者多用丸剂。②水溶性基质滴丸具

有速效作用。③丸剂制备时能容纳固体、半固

体的药物，还可容纳粘稠性的液体药物；并可

利用包衣来掩盖其不良臭味。④丸剂生产技术

和设备较简单，亦适合基层医疗单位自制。丸

剂尚存在一定的缺点，如有的服用剂量大，尤

其是小儿服用困难。操作不当易致溶散、影响

崩解和疗效；原粉入药，微生物易超标。

二.分类：丸剂按其制法，或赋形剂可分为如

下几类：

（1）按制备方法分类

塑制丸：系指药物细粉与适宜的粘合剂混和制

成软硬适度的可塑性丸块，然后再分割成丸

粒。如蜜丸、糊丸、部分浓缩丸、蜡丸等。泛

制丸：系指以药物细粉用适宜的液体为粘合剂

泛制成小球形的丸剂。如水丸、水蜜丸、部分

浓缩丸、糊丸等。滴制丸：此法又称滴聚法。

系利用一种熔点较低的脂肪性基质或水溶性

基质，将主药溶解、混悬，乳化后利用适当装

置滴入一种不相混溶的液体冷却剂中，收缩冷

凝而制成的丸剂。

（2）按赋形剂分类：蜜丸、水丸、糊丸、蜡

丸、浓缩丸、其他丸剂。根据中医辨证施治

的观点，视临床治疗的需要，有的选用其他材

料（红糖、白糖、饴糖、枣泥、胶汁、动物的

脏器、乳汁等）作为粘合剂制丸。

第二节水丸

一、含义与特点：

1、含义：水丸亦称水泛丸，系指药材细粉用

凉开水或按处方规定的酒、醋、蜜水、药汁等

为赋型剂经泛制而成的小球形丸剂。一般适用

于清热、解表、消导等药剂。水丸是在汤剂的

基础上发展而成的。始由处方中一部分药物的

煎汁与另一部分药物的细粉以滴水成丸的方

法作成煎服丸剂，而后逐渐演变，以各种水溶

性液体为粘合剂，用泛制法将方中全部或部分

药物细粉制成小丸。

2、特点：泛制丸粒，体积小，表面致密光滑，

既便于吞服，又不易吸潮，有利于保管贮存。

操作时，根据药物性质、气味等可分层泛入，

掩盖不良气味，防止芳香成份的挥发。因其粘

合剂为水溶性的，服后较易崩解、吸收，显效

较快。水丸使用的赋形剂种类繁多，由病情、

中医辨证施治的要求，酌情选用，以利发挥药

效。生产设备简单，可大量生产。但操作工序

长，易污染，成品的溶散性和均匀性难于控制。

二、常用赋形剂

水丸的赋形剂种类较多，它们主要是润湿药物

粉末，发挥其粘合性，有的能增加主药中某些

有效成份的溶解度；有的本身具有一定的疗

效。因此，恰当地选择赋形剂很重要，使之既

能有利于控制崩解度，又有助于提高疗效。

（1）水水是泛丸中应用最广，最主要的赋

形剂。水本身虽无粘性，但能润湿溶解药物中

的粘液质、糖、淀粉、胶质等，润湿后产生粘

性，即可泛制成丸。为了保证成品的质量，减

少微生物的污染，应选用新煮沸放冷的水或蒸

馏水、去离子水。处方中有强心甙类的药物，

如洋地黄等，不宜用水作润湿剂，因为水能使

原药粉中的酶逐渐分解强心甙。处方中含有引

湿性或可溶性成分以及毒、剧药等，应先溶解

或混匀于少量水中，以利分散。再与其他药物

混匀泛丸，凡临床治疗上对赋形剂无特殊要求

的，药物遇水不变质者，皆可用水泛丸，泛成

后应立即干燥。

（2）酒酒窜透性强，有活血通络，引药上

行及降低药物寒性的作用，故舒筋活血之类的

处方，常以酒作赋形剂泛丸。常用黄酒（含醇

量约在12～15％）及白酒（含醇量约在50～

70%），能溶解药材中的树脂及油树脂等成分而

增加药物细粉的粘性，是一种润湿剂。但酒润

湿药粉产生的粘性比水弱，当用水为润湿剂致

粘合力太强而泛丸困难者常以酒代之。酒也是

一种良好的有机溶媒，有助于药粉中生物碱、

挥发油等溶出，以提高疗效，酒还具有防腐作

用，可使药物在泛制过程中不霉变。易于挥发

而使制品容易干燥。（3）醋醋能散瘀活血，

消肿止痛，入肝经散瘀止痛的处方制丸常以醋

作赋形剂。药用以米醋为润湿剂，含醋酸（约

3～5%），醋有使药材中生物碱变成盐的可能，

从而有利于药物中碱性成份的溶解，增强疗

效。

（4）药汁处方中某些药物不易制粉，可制

成液体作赋形剂泛丸，既有利于保存药性。又

能提高疗效，也便于泛丸的操作。具下列性质

的药材可用此法。

①处方中含有纤维丰富（如大腹皮、丝瓜络、

千年健）、质地坚硬的矿物（如磁石、自然铜）、

树脂类（如阿魏、乳香、没药）、浸膏（如儿

茶、芦荟）、糖粘性（如大枣、熟地）、胶质、

（如阿胶、龟胶、鳖甲胶）等难于成粉的药物，

可溶性盐类（如芒硝、青盐），可取其煎汁或

加水烊化作粘合剂。②处方中有乳汁（如麦门

冬丸）、牛胆汁（如牛胆苦参丸）、熊胆（如梅

花点舌丸）、竹沥汁（如竹沥化痰丸）等液体

药物时，可加适量水稀释成混悬液，作为泛丸

的粘合剂。③处方中有生姜、大葱或其他鲜药

时，为了防止鲜药的有效成分受热破坏，可将

鲜药捣碎榨取其汁，作为粘合剂泛丸。

三、水丸的制备

水丸：泛制法工艺流程为：准备，起模，泛制

成型，盖面，干燥，选丸，包衣，打光，质量

检查，包装

1、原料的准备：水丸对药粉的要求：一般水

泛丸的药粉应过5~6号筛，用细粉泛丸，泛出

的丸粒表面细腻光滑圆整。如药材粉碎较粗，

则所泛成的丸粒表面粗糙有花斑和纤维毛，且

不易成型。在起模用药粉或盖面包衣用的药

粉，更应按处方内的药物性质选择，过6~7号

目筛。

2、起模：将药粉制成直径是0.5~1mm大小丸

粒的过程，是关键工序。起模用粉应选用粘性

适中的药粉，起模常用水为润湿剂。方法是①

粉末泛制起模，常用设备泛丸锅或泛丸匾。②

湿制颗粒起模

3、成型：经筛选合格的丸模，逐渐加大至接

近成品。操作要点：每次加水量以丸粒表面

润湿而不粘连为宜，加粉量以能被润湿的丸粒

完全吸附为度，泛制水蜜丸、糊丸和浓缩丸时

所用赋形剂的浓度和加粉的量应随丸粒的增

大而逐步增加；在丸粒的增大过程中，保持丸

粒的硬度和圆整度，滚动时间以丸粒坚实致密

而不影响溶散为宜；过程中的歪粒、粉、块过

大或过小的应随时用水调成糊状泛在丸上；含

挥发性和特殊气味及刺激性较大的药材，泛于

丸粒中层；含有朱砂、硫黄及酸性药物，不能

用铜制或铁制锅。常用不锈钢泛丸锅

4、盖面：干粉、清水、清浆。

5、干燥：温度

一般控制在80℃以下，含挥发性60℃以下。

蜜丸

一、蜜丸的含义、类型与特点

1、含义：蜜丸是将药物细粉以炼制过的蜂蜜

为粘合剂制成可塑性的固体药剂。根据大小和

制法不同，分为大蜜丸、小蜜丸和用泛丸法制

备的水蜜丸等三种。

2、特点：蜜丸在中成药中是中医临床应用最

广泛的一种。由于蜂蜜含有较丰富的营养成

分，具滋补作用；味甜能矫味；并具有润肺止

咳，润肠通便，解毒的作用。蜂蜜还含有大量

的还原糖，能防止药材有效成分的氧化变质；

蜂蜜炼制后粘合力强，与药粉混合后丸块表面

不易硬化，有较大的可塑性，制成的丸粒圆整、

光洁、滋润，含水量少，崩解缓慢，作用持久，

所以是一种良好的粘合剂。蜜丸常用于治疗慢

性病或调理气血的滋补制剂。但由于蜜丸用蜂

蜜量较大，制备技术不当，又易吸潮，发霉变

质，故有的品种改作水蜜丸或其它剂型。

二、蜂蜜的选择与炼制：

1、选择：半透明、带光泽、浓稠的液体，白

色至黄褐色，放久或遇冷渐有白色颗粒析出。

气芳香，味极甜。密度不低于1.349（25度）；

含还原糖不低于64.0%。

2、炼制：目的：除去悬浮性、不溶性杂质及

蜡质，杀灭微生物，破坏酶；去除水分增加粘

性。方法：取生蜜加适量水煮沸，用板筐压滤

机滤过，滤液继续炼至规定程度。

炼蜜温度水量相对密度

适用范围

嫩蜜：105~115度 18%~20% 1.34

含淀粉、粘液质、糖及脂肪多的

中蜜：116~118度 14~16% 1.37

粘性中等的药物

老蜜：119~122度小于10% 1.40

粘性差的矿物药或纤维成分多

三、蜜丸的制备：用塑制法流程：原料的准

备，制丸块，制丸条，分粒及搓圆，干燥，整

丸，质检，包装

（1）原料的准备：粉碎过6号筛。炼制适宜

的蜜，制丸器具消毒，洗净，润滑。

（2）制丸块（和药）:将混合均匀的药粉与适

宜的炼蜜混合成软硬适度、可塑性较大丸块的

操作。影响因素：炼蜜的程度、和药的蜜温：

一般采用热蜜和药。含挥发性药物（冰片、麝

香等）、粘性较强的树脂、胶类、糖类、粘液

质等较多的药物应以60~80度。粘性很小的药

物粉末，须用老蜜趁热和药；用蜜量：炼蜜与

药粉的比例一般为1：1~1：1.5。但含糖类、

胶类及油脂较多的粘性药粉，用蜜量少，含纤

维或质轻的粘性差的药粉，用蜜量宜多。夏季

用蜜少，冬季多；机械和药用的少，手工多。

（3）制丸条：应粗细均匀，表面光滑，内部

充实无空隙。（4）制丸粒：（5）干燥：老蜜制

的无须干燥立即分装。嫩蜜须60~80度干燥。

（6）包装：无毒铝箔和聚氯乙烯复合薄膜

四水蜜丸

水蜜丸系将药材细粉用蜜水为粘合剂泛制而成的小球形干燥丸剂。可用塑制法，泛制法。一般药材细粉性质适中，每100g细粉，用炼蜜30g，其加水量按1：3，蜂蜜炼成后加3倍量的水，搅匀，煮沸过滤发即可。但含糖份、粘液质、胶质类较多的药材细粉，则须用低浓度的蜜水为粘合剂，即100g药粉加10～15g 炼蜜，加适量水，搅匀，煮沸过滤为粘合剂；如含纤维质和矿物质较多的药材细粉，则每100g药粉须用40～50g炼蜜，加适量水，搅匀；煮沸过滤为粘合剂，蜜水与药粉的用量与水泛丸基本相同。

浓缩丸

一、含义、分类与特点

系指药物或部分药物的煎液或提取液浓缩成浸膏，与适宜的辅料或药物细粉制成的丸剂。又称“药膏丸”。体积小，便于服用。

一般认为浓缩丸是丸剂改进的一种剂型。体积较传统的蜜丸、水丸有大幅度的缩小。例如保和丸，药典规定，其水丸一次服6g，而制成浓缩丸服3g就相当于水丸的6g的疗效，服用量是水丸的一半。又如六味地黄丸，药典规定，其大蜜丸一次服9g,其中含生药4．5g，制成浓缩丸仅服2．6g,服量仅为蜜丸的1/4。服用量少易服，增加了疗效，携带及运输均较方便，又节约了大量的赋形剂，即符合中医用药特点又适于机械化生产，也适用于基层单位生产。浓缩丸按赋形剂可分浓缩水丸和浓缩蜜丸、浓缩水蜜丸三类。

二、药材处理原则

1、贵重、细料药、量少或作用强烈的药物，以及含淀粉较多、疏松易碎的药材以粉碎成细粉。

2、质地坚硬、纤维性强、体积大、粘性大的提膏。

3、有效成分或部位明确的，提取。

三、浓缩丸的制备

1、泛制法浓缩水丸的制备，

2、塑制法浓缩蜜丸的制备

糊丸和蜡丸

一、糊丸：

1、含义和特点; 糊丸是药材细粉用米糊或面糊为赋形剂制成的小丸剂。一般含有剧毒或刺激性较强的（巴豆、马钱子、生半夏、木鳖子、丹药……等）药物的处方及须延缓药效的，多制成糊丸。

2、制备

(1)泛制法以水起模，稀糊作粘合剂泛丸。泛制法一般用5%~10%糊粉冲糊。(2)塑制法以药粉量30%的糊粉制糊；保持丸块润湿状态，尽量缩短制丸时间。

二、蜡丸：

1、含义和特点蜡丸系将药粉用蜂蜡为粘合剂制成的圆球形丸剂。制成蜡丸后在体内释放药物极缓慢，延长药效。调节一定用蜡量，使丸剂在胃中不溶解而在肠中溶解，以防止药物中毒或对胃起强烈的刺激。所以若方中含有较多剧毒药物，或刺激性强的药物，并要求在肠道吸收以达到疗效的药物，皆可制成蜡丸。与现代骨架型缓释制剂、控释释药相似。但蜡丸制作较难，释放药物过缓，目前此剂型品种不多，有的已改为滴丸。

2、制备：塑制法

第六节滴丸

一、含义与特点

1、含义：滴丸是药材提取物与基质用适宜的方法混匀后，滴入不想混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的球状固体制剂。

2、特点：①滴制法制丸的突出优点是能够提高某些难溶性药物的生物利用度。采用固体分散法能大幅度的减小难溶性药物的粒度，同时增大其扩散面积，有利于药物的溶出，故生物利用度较高。

②剂量准确，主药在基质中分散均匀，所以剂量准确。滴制条件易控制，较之一般丸剂或片剂，其重量差异小。③可使液体药物固体化；

④滴制法，制滴丸的设备简单，操作方便，生产周期短。节约粮食，成本低。与同品种片剂相比，在辅料、包装材料、生产工时上可使成本降低至50%以下。滴丸的工序少，生产自动化程序高，工艺条件易于控制，质量稳定。⑤载药量较小

二、药物在基质中的分散状态：药物分子分散的固态溶液，部分药物聚集呈胶体微晶状态；部分药物呈无定型状态；中药呈微粉状态

三、常用基质与冷凝液

1、常用基质的种类与要求

（1）熔点较低（60℃~100℃）或加热能熔化成液体，而遇骤冷后又能凝成固体，加入主药后仍能保持上述物理状态；（2）不与主药发生作用，不影响主药的疗效与检测；（3）对人体无不良反应

(2)常用的基质有：水溶性基质：聚乙二醇6000或4000、硬脂酸钠、甘油明胶等。水不溶性的基质有硬脂酸、单硬脂酸甘油脂、虫蜡、蜂蜡、氢化植物油等。

2、冷却剂的种类与选用

用来冷却滴出的液滴，使之冷凝成固体药丸的液体。冷却剂的基本要求包括：（1）不溶解主药、基质，不与主药、基质发生作用，不影响疗效；（2）有适宜的相对密度，与液滴的相对密度要接近，以利于液滴逐渐下沉或缓缓上升而充分凝固，丸型圆整；（3）有适当的黏度，使液滴与冷却剂间的黏附力小于液滴的内聚力而收缩凝固成丸。水溶性滴丸的冷却剂选用液体石蜡、甲基硅油或植物油；水不溶性基质选用水或不同浓度的乙醇。

四、制备：

1、原理：将药物均匀的分散在熔融介质中，

在不相混融的冷凝液里，冷凝固化。固体药物

的分散：形成固体溶液；形成微细结晶、亚稳

定性结晶或无定型状态，液体药物在基质中的

分散：药物溶解于基质；形成固态凝胶；形成

固态乳剂；形成无定型结晶；形成固态混悬液。

2、滴丸的制法：采用滴制法流程：熔融基质+

药物，滴制，冷凝，洗丸，干燥，选丸，质检，

分装。3、影响滴丸丸重差异的因素：滴管的

口径；温度；滴管口与冷却剂之间的距离

4、影响滴丸圆整度的因素：液滴大小，液滴

越小，收缩力越强，易成球形；液滴与冷却剂

的密度差，密度差越小，成型性越好；液滴与

冷却剂之间有适宜的亲和力，易使气泡及时逸

出；梯度冷却，利于收缩、凝固。

丸剂的包衣

一、丸剂的包衣

（1）目的：防止主药氧化变质或挥发，可提

高药物的稳定性；（2）减少药物的刺激性，掩

盖不良气味；（3）控制丸剂的溶散（如：肠溶

衣）（4）防止吸湿及虫蛀；（5）可改善外观，

利于识别。

二、种类与材料

1、药物衣，以处方中的药物极细粉包衣，常

见的有：朱砂衣、黄柏衣、雄黄衣、青黛衣、

以及红曲衣（消食健脾）、磁石衣（降气、行

滞、祛痰）等；

2、保护衣使主药与外界隔绝而起保护作用，

其中薄膜衣外观好，省时省工。还有糖衣、滑

石衣、明胶衣、树脂衣等。3、肠溶衣

三、方法滚转包衣法

第八节丸剂的质量要求

1、制丸剂的药粉应通过5号或6号筛。

2、水

蜜丸、水丸或浓缩水蜜丸、浓缩丸应在80℃以

下干燥；含挥发性的应在60℃以下干燥。3、

用搓丸法制备大、小蜜丸时，炼蜜应趁热加入

药粉中，混均；含挥发性成分、树脂类、胶类

药物时，炼蜜应在60℃左右加入；用泛制法制

备水蜜丸时，炼蜜应加开水稀释后使用。4、

大、小蜜丸、浓缩蜜丸中所含水分不得超过

15.0%；水蜜丸、浓缩水蜜丸不得超过12.0%；

水丸、糊丸、浓缩水丸不得超过9.0%;蜡丸不

检查水分。5、丸剂的外观应圆整均匀、色泽

一致，大小蜜丸应细腻滋润、软硬适中。6、

溶散时限，小蜜丸、水蜜丸和水丸应在1小时

内全部溶散；浓缩丸和糊丸应在2小时内全部

溶散；微丸的溶散时限应符合所属丸剂类型的

规定要求；滴丸应在0.5小时内溶散；包衣滴

丸1小时内溶散；大蜜丸、糊丸、蜡丸不检查

溶散时限。

颗粒剂

第一节概述

一、颗粒剂的含义和特点

1、颗粒剂的含义：颗粒剂系指药物与适宜的

辅料或药材细粉制成的干燥颗粒状制剂。原称

冲剂。颗粒剂既可吞服，又混悬或溶解在水中

服用。凡单剂量颗粒剂加润滑剂经压制而成块

状物称块状冲剂。若粒径在105~500μm范围

又称为细粒剂。2、颗粒剂的特点：剂量小、

服用、携带、运输均较方便；适于工业生产，

且产品质量稳定；吸收起效较快；可包衣制成

缓释制剂。包装不严易吸湿结块。

二、分类：根据其在水中的溶解情况分为：可

溶性颗粒剂，混悬性颗粒剂，泡腾性颗粒剂

泡腾性颗粒剂：辅料中含有无水发泡药物如枸

橼酸、酒石酸和碳酸氢钠等，水冲后产生大量

CO2气体，趁发泡时服下，有矫味和提高药物

疗效作用。

第二节颗粒剂的制备

一、水溶性颗粒剂的制备：

1、原料药的提取：煎煮法、渗漉法、浸渍法、

回流法、双提法、超临界流体提取法等，含挥

发油的采用双提法。2、精制浓缩到相对密

度为1.05左右，加入乙醇调整极性，醇液回

收到1.30~1.35，加辅料待制粒或制成干浸膏。

3、辅料：常用糖粉、糊精、乳糖、可溶性淀

粉、甘露醇和羟丙基淀粉等，挥发性成分可用

环糊精包合，增加稳定性。

（1）糖粉：是可溶性颗粒剂的优良赋形剂，

由矫味和粘合作用。一般低温（60℃）干燥，

粉碎过80~100目筛，备用。（2）糊精可选可

溶性糊精，低温干燥过筛。

（3）β-环糊精可将挥发性成分制成包合

物，再混匀于其他药物的颗粒中，可使液体药

物粉末化，且增加油性药物的溶解度和颗粒剂

的稳定性。

4、制颗粒：颗粒的制法有三种：挤出制粒、

湿法混合制粒和流化喷雾制粒等。

1）挤出制粒药料与辅料混合制成“手握成

团，轻压则散”的软才，挤压通过筛网。一

般稠膏：糖粉：糊精的比例为1：3：1，辅料

总量不超过清膏量的5倍。

2）湿法制粒药料与辅料共置快速搅拌制粒

机内，将混合、制软才、分粒与滚圆一次完成。

颗粒剂的制备操作过程如下：粉碎，过筛，混

合，制软材，制粒，干燥，整粒，分级或包衣，

分剂量，包装

3）流化喷雾制粒：（又称沸腾制粒、一步制粒）

将物料至于流化室内利用热气流使之悬浮呈

流化态，喷入润湿剂或粘合剂，使粉末凝结成

粒。适于对湿热敏感的药物制粒。多用于无糖

型、低糖型颗粒剂的制备。4）干法制粒将

干浸膏粉，加入适宜的干燥粘合剂，用干挤颗

粒剂压成薄片，再粉碎颗粒。5、干燥一般

60℃~80℃。含水量2%。6、整粒。7、包装。

芳香剂可溶于有机溶剂中，均匀喷入干颗粒中

并密闭一定时间，以免挥发损失。

二、酒溶性颗粒剂的制备有效成分及所用

辅料应能溶于白酒，加糖或其他可溶矫味剂。

三、混悬性颗粒剂制备：将药材提取物加赋形

剂混匀制粒，加水后呈混悬性液体。制备时通

常将含热敏性、挥发性或淀粉较多的药材以及

贵重细料药等粉碎成细粉，过6号筛备用。

四、泡腾颗粒剂的制备将药物提取物分成两

份，一份加有机酸，制成颗粒，干燥，另一份

加弱碱，制成碱性颗粒，干燥，整粒即可。必

须控制干颗粒的水分，以免服用前发生反应。

五、块状冲剂模压法和机压法

第三节颗粒剂的质量要求

一、质量要求

1、外观：干燥均匀，色泽一致，无软化、吸

潮、结块、潮解现象。2、水分：不超过6.0%。

3、粒度：不能通过1号筛和能通过5号筛的

颗粒和粉末总和不得超过15.0%。4、溶化性：

可溶性颗粒剂用20倍热水冲服时应全部溶解，

可允许有轻微混浊，不得有焦屑等异物；混悬

性颗粒应能混悬均匀；泡腾颗粒剂遇水时应立

即产生二氧化碳气体，并呈泡腾状。5、装量

及微生物检查：应符合规定

二、质量检查：颗粒剂的质量检查，除主药含

量测定外

1）溶化性：取供试品10克，加热水20倍，

搅拌5分钟观察符合规定。2）水分：3）粒度：

除另有规定外，取单剂量粉状的颗粒剂5袋或

多剂量分装的1包，称定重量，过筛，筛动3

分钟，符合规定。

气雾剂

一、气雾剂的含义与特点：气雾剂系指药材提

取物或药材细粉与适宜的抛射剂封装于有特

制阀门系统的耐压密封容器中，应用时借助抛

射剂产生的压力，将内容物定量或非定量地呈

细雾状或其他规定的形态喷出的制剂。供呼吸

道、腔道、皮肤用，起局部或全身治疗作用。

气雾剂具有以下优点：①具有速效和定位作

用；②制剂的稳定性高；③给药剂量准确，副

作用较小；④无局部用药的刺激性。生产成本

高；若封装不严密，抛射剂渗漏后药物无法喷

出；具有一定的内压，遇热或受撞击易发生爆

粉炸；抛射剂有较强的挥发性，且具有致冷作

用，多次使用在受伤皮肤上，可引起不适。

二、气雾剂的分类：

1、按分散系统分类。可分为溶液型气雾剂、

混悬型气雾剂（粉末气雾剂）、乳剂型气雾剂

（泡沫型气雾剂）。2、按相的组成分类。可分

为二相气雾剂、三相气雾剂

3、按医疗用途分类。可分为呼吸道吸入气雾

剂、皮肤和粘膜用气雾剂和空间消毒气雾剂。

三、吸入气雾剂的吸收及影响因素

吸入气雾剂给药时，药物以雾状吸入可直接作

用于支气管平滑肌，肺泡是主要吸收部位。影

响因素：吸收速度与药物的脂溶性成正比，与

药物的分子大小成反比。其次，吸入气雾剂给

药时的雾滴大小，影响其在呼吸道不同部位的

沉积。一般起局部作用，粒子以3-10μm大小

为宜；而发挥全身作用，粒径应在0.5-1μm，

否则，雾滴过粗药物易沉着在口腔，咽部及呼

吸器官的各部位腔道中；粒子过小，吸入后又

可随呼气排出。

第二节气雾剂的组成

一、药物与附加剂

1、药物总提取物、有效部位或成分，或药

材微粉。

2、附加剂常用的附加剂有：①潜溶剂，如

乙醇、丙二醇；②乳化剂；③助悬剂，如司盘

类；④抗氧剂，如维生素C，亚硫酸钠；⑤防

腐剂，如尼泊金乙酯。

二、抛射剂

抛射剂为低沸点物质，常温下蒸气压大于大气

压，当阀门打开时，抛射剂急剧气化产生压力，

克服了液体分子间的引力，将药物分散成雾状

微粒喷射出来。抛射剂亦常是气雾剂的溶剂和

稀释放剂。常用的抛射剂有：①氟氯烷类；②

碳氢化合物和压缩惰性气体：如丙烷、异丁烷、

正丁烷以及压缩惰性气体（N2、CO2）

三、耐压容器；四、阀门系统：1、一般阀门，

2、定量阀门

第三节气雾剂的制备

气雾剂的的配制应根据药物性质及不同类型

气雾剂的要求，选择适宜的附加剂和抛射剂的

种类及用量，在避菌环境境配制而成，其操作

过程主要包括以下方面：

（一）耐压容器和阀门系统的处理。 (二)药

物的调配和分装

(三)充填抛射剂：

1、压灌法。生产速度稍慢，且受阀的形式影

响，抛射剂进入容器后，空气无法排除，在使

用过程中压?的变化幅度较大。

2、冷灌法。冷灌法中抛射剂直接灌入容器，

?度快，对阀门无影响，容器中的空气易于排

出，因而成品压力较为稳定。但整个操作需在

低温条件下快速进行，抛射剂消耗较大。由?

是在势射剂沸点之下工作，?水产品不宜采用

此法充填抛射剂。

第四节气雺剂的质量要求与检查

气雾剂的质量要求：吸入气雾剂的?粒或药物

的微粒细度应控制在10μm以下，礧多数应吏

于5μm，一般不使用药材细粉。非定量阀壨气

雺剂应作喷射速度与喷出总量检查缛定量阀

门气雾剂应作每瓶总揿（qin）次、每揿喷量或每揿主药含量检查。

片剂

一、中药片剂含义与特点

中药片剂系指药材细粉或提取物与适宜的赋形剂混合，经加工压制而成圆形或其他形式的片状分剂量的剂型，供内服和外用。

片剂的特点：①性状稳定，剂量准确，片剂内药物含量差异较小＋②蔨采稳定，片剂为干燥固体，且?些易氧化变质及潮解的药物可借包衣加以俕护，所以光线、空气、水分等嫹其影响较小；③机械化生产，亣量大，成本低，“卫生标准”也容易輾到。④携带、运输、服用较方便；⑤制成不同类型的片剂满足临床或预防的不同需求。

但片剂也有不少的缺点：①制备或贮藏不当会影响片剂的崩、吰收②某些易引湿吸潮；含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降③片剂不药物的溶出速率趃散剂及胶囊剂为慢，其生物利用度稍差些；④儿童和昏迷病人不易吞服；

二、中药片剂的类型：

1、中药片剂的类型：按原料和制法不同分为（1）半浸膏片：系指药材提取物与药材细分混匀制成的片剂。如：银翘解毒片。（2）全浸膏片：系指将全部药材提取制得的浸膏制成的片剂。（3）全粉末片：系指全部药材粉碎成细粉，加赋形剂制成的片剂。如：参茸片。（4）提纯片：系以药材提取的单体或有效部位为原料，加赋形剂制成的片剂。如银黄片。

2、片剂的分类按给药途径，结合制备与作用分类如下。

(1)口服片是应用最广泛的一种，在胃肠道内崩解吸收而发挥疗效。

①口服普通片有素片和包衣片。素片指药物与赋形剂混合后，经加工压制而成的片剂，一般不包衣的片剂多属此类，应用最广。如安胃片，参茸片等。包衣片：指压制片（常称为片心）外面包有衣膜的片剂，按照包衣物料或作用的不同，可分为糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片等。如牛黄解毒片、银黄片、盐酸黄连素片、呋喃妥因片等。②咀嚼片：指在口内嚼碎后下咽的压制片，多用于维生素类及治疗胃部疾患。如氢氧化铝凝胶片、酵母片等。③分散片：系指遇水能迅速崩解形成均匀的具较大粘性的混悬水分散体系

④泡腾片：指含有泡腾崩解物料的片剂。可供口服或外用。如止泻1号片、滴净沸腾片等。

⑤多层片：指片剂各层含有不同赋形剂组成的颗粒或不同的药物，可以避免复方药物的配伍变化，使药片在体内呈现不同的疗效或兼有速效与长效的作用。如用速效、长效两种颗粒压成的双层复方氨茶碱片。

(2)口腔用片：①口含片：指含于口腔内缓缓溶解的压制片，能对口腔及咽喉等局部产生较久的药效，用于局部的消炎、消毒等。如四季青喉片、喉炎片、保喉片、麝香酮含片等。口含片比一般内服片大而硬，味道适口。②舌下片:指置于舌下使用的压制片，能在舌下唾液中溶解后被粘膜吸收，起速效作用。如硝酸甘油片、喘息定片等。此外，还有一种唇颊片，将药片放在上唇与门齿牙龈一侧之间的高处，通过颊粘膜被吸收，既有速效作用又有长效作用。如硝酸甘油唇颊片。(3)外用片:指阴道片和专供配制外用溶液用的压制片。前者直接用于阴道，外用溶液片将片剂加一定量的缓冲溶液或水溶解后，使成一定浓度的溶液，如供滴眼用的白内停片、供漱口用的复方硼砂漱口片和呋喃西林漱口片、供消毒用的升汞片等。外用溶液片的组成成分必须为可溶物。(4)其他片（特殊片）:微囊片：指固体或液体药物利用微囊化工艺制成干燥的粉粒，经压制而成的片剂，如牡荆油微囊片等。

片剂的辅料

片剂的组成：

药物,辅料：为片剂中除主药外一切附加物的总称，亦称赋形剂，为非治疗性物质。加辅料的目的：确保物料的流动性、润滑性、可压性及成品的崩解性。

一、稀释剂与吸收剂(填充剂)

稀释剂：适用于主药剂量小于0.1g或含浸膏量多、粘性大的药物的制片。

吸收剂：适用于原料药物中含有挥发油、脂肪油或其他液体的药物制片。

1淀粉：主要为玉米淀粉和马铃薯淀粉在水中加热到62℃~72℃糊化；遇水膨胀，遇酸碱在潮湿状态及加热时逐渐水解而失去膨胀作用。常作稀释剂、吸收剂和崩解剂。淀粉可压性差，与适量粘合力较强的糊精、糖粉合用以增加其粘合性。中药天花粉、怀山药、浙贝母可兼用。2预胶化淀粉：又称可压性淀粉具良好的可压性、流动性和自身润滑性。适于粉末直接压片，控制硬脂酸镁的用量在0.5%以内，以免发生软化。

3糊精：为淀粉水解的中间产物。与淀粉合用做填充剂，兼有粘合剂的作用。用量较多时，可选乙醇作粘合剂，以免颗粒过硬。不宜作速溶片的填充剂。

4 糖粉：为片剂优良的稀释剂，兼有矫味和粘合作用。多用于口含片、咀嚼片、纤维性强和质地疏松的中药片剂。强酸强碱性药物能促使蔗糖转化，引湿性增强，不宜配伍使用

5乳糖：具有良好的可压性，流动性。是优良的填充剂，制成的片剂光洁、美观，硬度适宜，释药快。尤适于引湿性药物，但价格贵。多与淀粉、糊精、糖粉（7：1：1）合用喷雾干燥

乳糖可作为粉末直接压片辅料。6甘露醇：是

口含片、咀嚼片的主要稀释剂和矫味剂。7硫

酸钙二水物：对油类有较强的吸收能力，常作

为稀释剂和挥发油的吸收剂。8磷酸氢钙无

引湿性，稳定性、流动性较好。与磷酸钙均为

中药浸出物、油类及含油浸膏的良好吸收剂。

9、其他：微粉硅胶、氧化镁、碳酸钙、碳酸

镁等均可作为挥发油和脂肪油较多中药制片。

一般为10%左右。

二、湿润剂与粘合剂：

某些药物粉末本身具有黏性，只需加入适当的

液体就可将其本身固有的黏性诱发出来，这时

所加入的液体就称为湿润剂；某些药物粉末本

身不具有黏性或黏性较小，需要加入淀粉浆等

黏性物质，才能使其粘合起来，这时所加入的

黏性物质就称为粘合剂。

1水:水是一种湿润剂。最好用制药纯水。由于

物料往往对水的吸收较快。发生湿润不均匀的

现象，最好采用低浓度的淀粉或乙醇代替。

2乙醇:乙醇也是一种湿润剂。可用于遇水易于

分解或遇水黏性太大的药物。随乙醇浓度增

大，湿润所产生的粘性降低。一般为30% ~70%。

中药浸膏片、半浸膏片常用乙醇作润湿剂。

3淀粉浆淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂，常

用浓度：8-15%。以10%最常用。淀粉浆的制法

主要有煮浆和冲浆两种方法，都是利用淀粉能

够糊化的性质。本品适用于对湿热稳定，且药

物本身不太松散的品种，尤适于可溶性药物较

多的处方。4糖浆：使用浓度50%~70%，常与

淀粉浆和胶浆合用。其粘合力强，适于纤维性

大、弹性强和质地疏松的中药制片。但不宜于

酸碱较强的药物。

5、胶浆类：适于可压性差易松散的药物或硬

度要求大的片剂。但用量过大会影响片剂的崩

解和药物的溶出。常用阿拉伯胶浆和明胶浆。

主要用于口含片、质轻或易失去结晶水的药

物。10%~20%明胶溶液。粘合力强，制成的片

剂硬度大。聚维酮（PVP）：水溶液作粘合剂，

有利于药物的崩解和溶出。干粉可用作直接压

片的干燥粘合剂。3%~15%乙醇液常用于对水敏

感的药物制粒。5%的PVP无水乙醇溶液可用于

泡腾片中酸碱混合粉末的制粒。5%~10%PVP是

喷雾干燥制粒时的良好粘合剂。亦可作为咀嚼

片的优良粘合剂。6、微晶纤维素（MCC)：可

作为粘合剂、崩解剂、助流剂和稀释剂。可用

于粉末直接压片。不适于包衣片和对水敏感的

药物。7、纤维素衍生物：羧甲基纤维素钠

（CMC-NA），羟丙基甲基纤维素（HpMC）和低

取代羟丙基纤维素（L-HPC）均可作为粘合剂，

兼有崩解剂的作用。乙基纤维素不溶于水，常

利用乙基纤维素的这一特性，将其用于缓、控

释制剂中（骨架型或膜控释型）等。

三、崩解剂是促使片剂在胃肠液中迅速破碎

成细小颗粒的辅料。

除了缓（控）释片以及某些特殊作用（口

含片、舌下片）的片剂以外，一般的片剂中都

应加入崩解剂。中药片剂因大多含药材细粉或

浸膏，遇水后缓缓崩解，一般不另加崩解剂。

1、作用机制：毛细管作用、膨胀作用、产气

作用、酶解作用等。

2、常用崩解剂

①干淀粉:是一种最为经典的崩解剂，主要由

于毛细管作用及其吸水膨胀性其作用。在

100~105℃干燥1小时，含水量在8%以下。用

量一般为干颗粒的5%~20%。较适用于水不溶性

或微溶性药物的片剂，但对易溶性药物的崩解

作用较差。在生产中，一般采用外加法、内加

法或“内外加法”来达到预期的崩解效果。②

羧甲基淀粉钠（CMS—Na）吸水膨胀作用非常

显著，是一种性能优良的崩解剂。亦可用作

直接压片的干燥粘合剂。常用量：片重的2-6%,

适于可溶性和不可溶性药物,一般采用外加

法。③低取代羟丙基纤维素（L—HPC）它有

很好的吸水速度和吸水量。吸水膨胀度达

500%~700%，崩解作用好。一般用量2~5%。④

泡腾崩解剂：常有碳酸氢钠和枸橼酸组成的混

合物，遇水产生二氧化碳，利用产生的气体,

使片剂很快崩解。是泡腾片的特殊崩解剂。⑤

表面活性剂：崩解辅助剂，增加药物的润湿性，

从而加速疏水性或不溶性药物的崩解。常用聚

山梨酯80、月桂醇硫酸钠。

3、崩解剂的加入方法：a 内加法：b 外加法：

c 内、外加法：在相同用量时，其崩解速度

是：外加法>内外加法>内加法；但其溶出速率

则是：内外加法>内加法>外加法。特殊加入法：

泡腾崩解剂的加入；表面活性剂的加入；

四、润滑剂：

润滑剂分类：（1）助流剂：主要用于降低颗粒

之间的摩擦力，从而改善粉体流动性，减少重

量差异者；（2）抗粘附剂：主要用于防止压片

时物料黏着于冲头与冲膜表面，以保证压片操

作顺利进行，使片剂光洁者。（3）润滑剂：用

于降低颗粒间以及颗粒与冲头和模壁间的摩

擦力，可改善传递和分布以保证压片时应力分

布均匀，宜于出片，防止裂片者。1 硬脂酸镁:

为疏水性润滑剂，润滑性强，附着性、抗粘性

均好，助流性差。用量过大时，由于其疏水性，

会造成片剂的崩解迟缓。常用量：0.3-1%。有

弱碱性，遇碱不稳定的药物不宜。2、滑石粉主

要作为助流剂使用。抗粘着性好，润滑和附着

性差，多与硬脂酸镁合用。常用量：0.1-3%，

最多不超过5%。3、聚乙二醇类与月桂醇硫酸

镁.为水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使

用聚乙二醇4000和6000，用量为1%~4%,适于

溶液片和泡腾片。后者为新型的水溶性润滑

剂。用量为1%~3%.4 微粉硅胶为粉末直接压

片的助流剂、润滑剂、抗粘剂、吸收剂，常用

量：0.15%~3%。

片剂的制备

一、中药片剂制备工艺流程

（一）原、辅料的处理：

1、目的去除无效成份，缩小体积，减少服

用量，提高成品的稳定性；方便操作，利于成

型，选取部分处方药作为辅料。

2、一般原则：①含水溶性有效成分的药物，

或纤维性较多、粘性较大、质地泡松或坚硬的

药材，水煎或水煎醇沉提取，浓缩成稠膏或干

膏；②含淀粉多的、贵重的、剧毒药及受热易

破环的药材粉碎过100目筛，灭菌后备用；③

挥发性成分较多地采用双提法制成稠膏或干

膏粉；④含脂溶性有效成分的，可用乙醇或其

他溶剂提取、分离浓缩，有效成分不明确的采

用特定方法和溶剂提取制片。

（二）制颗粒

1、以下原因均需先制成颗粒后才能压片：

a．粉未流动性差，易出现松片或片重差异等；

b．细粉内含有较多空气，易产松片、顶裂等

现象；c．由于片剂各成分的密度不同，致使

主药含量不匀，还会出现花斑；d．粉末压片

易造成细粉飞扬而损失；e．带粘性的粉未易

粘附于冲头表面而产生粘冲和拉模等现象。

2、常用制粒方法：

①挤出制粒法：中药片剂应用最多。药料与辅

料混合制成“手握成团，轻压则散”的软才，

挤压通过筛网。当原辅料粉末细而质地疏松，

在水中溶解度小及粘性较差时，粘合剂的用量

要增加；当原辅料含有淀粉、糖粉、糊精较多

或药物成分对热不稳定时，混合时温度不宜过

高。搅拌时间越长，软材越粘，影响制粒。②

湿法混合制粒：药料与辅料共置快速搅拌制粒

机内，将混合、制软才、分粒与滚圆一次完成。

颗粒圆整均匀、流动性好。③喷雾转动制粒：

将药粉和辅料的混合物置包衣锅内转动，将润

湿剂或粘合剂呈喷雾状喷入，使粉末粘结成小

颗粒，并滚转至颗粒干燥。适于半浸膏粉、浸

膏粉或粘性较强的药物细粉制粒.④流化喷雾

制粒：（又称沸腾制粒、一步制粒）将物料至

于流化室内利用热气流使之悬浮呈流化态，喷

入润湿剂或粘合剂，使粉末凝结成粒。适于对

湿热敏感的药物制粒。⑤喷雾干燥制粒：将中

药浓缩液经雾化器雾化成大小适宜的液喷入

干燥室，进行热交换得到的近于球形的细小颗

粒。

3、不同类型中药片剂的制粒

（1）全粉末片处方全部药料细粉混匀，加

适宜的润湿剂和粘合剂制软材应注意灭菌。

（2）半浸膏片部分药材粉成细粉，其余

制稠膏。（3）全浸膏片全部药材制成干膏，

粉碎成粉，以适宜浓度的乙醇为润湿剂制软材

制粒，或制干颗粒等。（4）提纯片提纯物

细粉与辅料混匀，加粘合剂制粒。

（三）湿颗粒干燥：温度由原料性质而定，一

般以60~800C为宜；对湿热稳定的药物为缩短

干燥时间，干燥温度可适当增高到80~1000C。

挥发性或对热不稳定的药物小于60℃干燥。颗

粒的干燥程度可通过测定含水量进行控制

（四）干颗粒的质量要求

①主药含量应符合规定,②中药颗粒含水量

为3%~5%，化学药1%~3%；③松紧度以手拈干

颗粒能碎成有粗糙感的细粉为宜；④粗细度：

大片采用较大或较小的颗粒，小片必须采用较

小的颗粒压片，一般干颗粒中20~30目的粉粒

以20%~40%为宜。

（五）压片前干颗粒的处理：①整粒②加挥

发油或挥发性药物量少，用细粉吸收，量大，

包合。③加崩解剂与润滑剂

（六）压片：

1、片重的计算①按主药含量计算片重：已

知主药含量时，片重=每片含主药量/干颗粒中

主药的百分含量。①按干颗粒总重计算片重：

处方应制的片数及片重确定时，片重=（干颗

粒重+压片前加入的辅料量）/预定的压片数。

②若处方药料的片数与片重未确定时，单服颗

粒重(g)=干颗粒总重量/单服次数片重=单服

颗粒重/单服片数

2、压片机有单冲和多冲旋转式

三、干法制粒压片：在药物对湿、热不稳定，

有吸湿性或采用直接压片法流动性差的情况

下，多采用干法制粒压片。即将药物原粉与适

量粉状填充剂、润滑剂或粘结剂等混合均匀

后，用适宜的设备压成块状或大片状，然后再

将其破碎成大小适宜的颗粒进行压片。

干法制粒压片的方法：（1）滚压法:采用滚压

机将物料压成具有一定硬度的薄片，在碎成干

颗粒，加润滑剂压片。（2）直接筛选法：将具

有良好流动性和可压性的结晶性药或干浸膏

直接粉碎成颗粒，加润滑剂或崩解剂压片。（3）

融合法：将药物与聚乙二醇、硬脂酸等低熔点

的熔合剂及辅料一同加热、搅拌，熔合剂熔融

使粉料粘结，趁热制粒，冷后即得。适于速释、

缓释、肠溶、遮味及防止成分挥发颗粒的制备。

尤适于对湿热敏感或晶形易改变的固体分散

物。

四、粉末直接压片法：须加辅料改善药物粉末

的流动性和可压性。国内制约的因素：只有微

晶纤维素可作为直接压片的干粘合剂，助流剂

只有微粉硅胶。压片机械不合格。

五、压片过程中可能出现的问题及解决办法：

1、松片：系指片剂的硬度不够，受振动易松

散破碎的现象。原因及解决：

①润湿剂或粘合剂选用不当或量不够，颗粒中细粉过多；含纤维、角质和矿物类药物多，弹性强；颗粒疏松、流动性差，填充量不足。可选择适宜的粘合剂。②含油类成分较多，可用吸收剂吸收或包合.③工艺不当，应严格操作；颗粒过干，应控制水分；④冲头磨损，更换；压力过小或车速过快，调整。⑤片剂暴露过久，吸湿膨胀而松片。应干燥密闭保存。

2、裂片：指片剂受到振动或贮存时，有从腰间裂开的现象称裂片；从片子顶部或底部剥落一层的现象称顶裂。原因及解决：①压力分布不均导致弹性复原率不同，是主要原因。压力越大，弹性复原率越强。②颗粒中细粉过多，颗粒过粗、过细；原料为针、片状结晶，粘合剂不易进入晶体内部，选择合适的粘合剂。③颗粒中油类或纤维较多，可用吸收剂吸收或加糖粉。④颗粒过干或失结晶水过多，可喷洒适量稀乙醇或与含水量高的颗粒掺合后压片⑤冲模不合要求，更换，压力过大或车速过快，调整。

3、粘冲：指冲头或冲模上粘着细粉；致片面粗糙不平或有凹痕；尤其刻有文字或横线的冲头更易发生粘冲现象。原因：颗粒不够干燥，物料易吸湿，润滑剂选用不当或不足。

4、崩解迟缓：指片剂不能在药典规定的时限内完全崩解或溶解。原因：①崩解剂品种、用量或加入方法不当，崩解迟缓；或干燥不够。应调整崩解剂的种类或适当增加用量，改进加入方法。②粘合剂过强，用量过大；或疏水性润滑剂使用量大易造成崩解迟缓。③压片颗粒粗硬或压力过大④含胶、糖或浸膏的片剂贮存温度较高或引湿后，崩解时间延长。

5、片重差异过大：指片重差异超过药典规定限度。原因：①颗粒内细粉太多或颗粒大小相差悬殊，颗粒流动性不好，②润滑剂选用不当或不足。③加料斗内物料时多时少，冲头与模孔吻合不好。

6 变色或色斑：指片剂表面的颜色发生改变或出现色泽不一的斑点，导致外观不符合要求。

①中药浸膏制成的颗粒过硬，有色颗粒松紧不匀；②挥发油分散不均匀出现油斑，③上冲油垢过多。

片剂的包衣

一、目的、种类与要求

1.包衣的目的： 1）掩盖片剂的不良臭味；2）防潮、避光、隔绝空气以增加药物的稳定性；3）控制药物在胃肠道的一定部位释放或缓缓释放；4）包肠溶衣，防止在胃液中因酸性或胃酶的破坏，及减少对胃的刺激性；5）可将两种有配伍变化的药物成分分别置于片心和衣层，以免发生变化；6）改善片剂的外观和便于识别等。

2、包衣的分类：糖衣、薄膜衣、肠溶衣以及缓释衣、控释衣。

二、.包衣方法：

1、滚转包衣法（锅包衣法）：将片心置于包衣锅内，在转动下逐渐包裹上各种适宜包衣的材料。适于所有包衣类型。

2、悬浮包衣法（沸腾包衣法）：借急速上升的空气流，使片剂悬浮于包衣室，同时均匀喷入包衣材料溶液，溶媒迅速挥发而包衣的方法。适用于片重较轻、硬度较大的片剂包衣，尤适于包薄膜衣。

3、干压包衣法（压制包衣法）：用干压包衣机将包衣材料制成的颗粒压在片心的外部。适于包糖衣或肠溶衣、药物衣。可用于多层片或有配伍禁忌的药物包衣。

三、片剂包衣物料与包衣操作

（一）包糖衣

1、包糖衣的材料：

（1）糖浆：粉衣层和糖衣层。蔗糖，浓度65%~75%（g/g）；

(2)有色糖浆：可溶性食用色素，用量为0.3%左右。二氧化钛可作避光剂；(3)胶浆：用于包隔离层，增加粘性、塑性和牢固性。10%~15%明胶浆，35%‘阿拉伯胶浆，4%白芨胶浆或聚乙烯醇、聚维酮、苯二甲酸醋酸纤维素等；(4)滑石粉：粉衣料，10%~20%碳酸钙（镁）（酸性药物不宜）或适量淀粉作油类吸收剂和增白。（5）川蜡糖衣片打光剂

2、包糖衣过程：

1）隔离层：指在片芯外包的一层起隔离作用的衣层。形成不透水的屏障。一般包3~5层。凡含引湿性、易溶性或酸性药物的片剂，包隔离层与糖衣隔离，防止吸潮或被糖衣破坏。2）粉衣层：尽快消除片剂的棱角。包完隔离层后再包粉衣层，对不需包隔离层的片剂可直接包粉衣层。一般需包15~18层。3）糖衣层：使片剂表面光滑平整、细腻坚实。一般要包10~15层。4）有色糖衣：增加美观、便于识别或起到遮光作用，在糖浆中加入食用色素和二氧化钛。一般需包8~15层.5）打光：是包衣的最后工序，其目的是使糖衣片表面光亮美观，兼有防潮作用。一般用米心蜡。

3、操作要点：层层充分干燥，浆粉量适当，干燥温度符合要求，包粉衣层35~55℃；包糖衣层锅温控制在40℃左右；浆、粉加入时间掌握得当。

4、包糖衣过程中可能发生的问题及解决办法：（1）色泽不均或花斑：加厚衣层或加深颜色.（2）脱壳：控制片心含水量；包衣时控制加料量和速度；注意干燥温度和程度.（3）片面裂纹：控制糖浆与滑石粉用量、干燥温度；使用不含碳酸盐的滑石粉.（4）露边和高低不平：调整用量；在片剂表面不见水分时在吹风，以免干燥过快；调整衣锅至最佳角度.（5）粘锅：

糖浆搅拌均匀，用量适当，过温不宜太低。 6）

糖浆不沾锅：洗净锅壁蜡粉，均匀升温，适当

调适锅的角度.（7）打不光擦不亮：控制好包

衣条件，调整衣片干湿度和蜡粉用量。

（二）薄膜衣

薄膜衣：指在片芯之外包上一层比较稳定的高

分子衣料。优点：衣层薄，生产周期短，效率

高，对片剂崩解影响小。缺点：有机溶剂用量

大，不能掩盖片剂原有色泽。故可先包粉衣，

再包薄膜衣。称半薄膜衣。根据高分子衣料的

性质，可制成胃溶、肠溶及缓释、控释制剂。

1、包薄膜衣用料：

1）薄膜衣料：一般为高分子材料：①羟丙甲

基（HPMC）2%水溶液低黏度常用于水溶性薄膜

包衣；高黏度着用于非水溶性薄膜包衣

Opadry（商品名）有胃溶、肠溶、中药防潮及

最后抛光等类型。②羟丙基（HPC）、乙基(EC)、

甲基羟乙基(MHEC)③丙烯酸树脂Ⅳ号：胃溶

型薄膜衣料“Eudragit”（国外商品名）有

胃溶、肠溶、不溶性多种型号。④苯乙烯-乙

烯吡啶共聚物尤适于引湿性强的中药片。

70%乙醇配的5%聚维酮（PVP）也可。

2)附加剂：①增塑剂：系指能增加包衣材料塑

性的物料，提高衣层柔韧性，增加其抗撞击强

度的物料。常用的水溶性增塑剂：甘油、丙

二醇等；非水溶性：蓖麻油等

②着色剂与蔽光剂：

2、薄膜包衣方法： 1）滚转包衣法（锅包

衣法）：设备与操作基本上与糖衣片相同。2）

空气悬浮包衣：

（三）肠溶衣

肠溶衣：是指在37°的人工胃液中保持完整，

而在人工肠液中1小时内崩解或溶解并释放出

药物的包衣片剂。

1、肠溶衣材料：在酸性胃液中（pH约2~3）

不溶，在肠液（pH约7.4）中能迅速溶解。

①丙烯酸树脂Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ号：Ⅰ号为乳胶

液（水为分散媒），在pH约6.5以上溶解，常

作外层包衣膜，Ⅱ号在pH约6以上，Ⅲ号在

pH7以上成盐溶解。在肠中溶解速度快于邻苯

二甲酸醋酸纤维素(CAP);②醋酸纤维素酞酸

酯（CAP）：是较好的肠溶衣料和防水隔离层衣

料，在pH约6以上溶解，包衣时一般用8%~12%

的乙醇丙酮混合液,加入适量的虫胶、邻苯二

甲酸二乙酯可增加衣层的韧性和抗透湿性。羟

丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）：衣膜在pH5~6之

间（十二指肠上端）溶解

2、肠溶包衣法：滚转包衣法,悬浮包衣法,压

制包衣法。

片剂的质量要求与检查

一、质量要求

（1）外观：完整光洁、色泽均匀;（2）片重

差异：0.3g以下，±7.5%；0.3或以上，±5.0%。

（3）质量稳定;（4）崩解度：药材原粉片30

分钟；(半)浸膏片、糖衣片、薄膜衣片60分

钟。肠溶衣片，先在盐酸溶液（9→1000）中

检查2h，每片均不得有裂缝或崩解现象；再在

磷酸盐缓冲液（PH6.8）中1h内应全部崩解。

泡腾片置盛200ml的水(15~25℃)的烧杯中，

有许多气泡放出，气泡停止，片剂应溶解或分

散在水中。含片、咀嚼片及检查溶出度或释放

度的片剂不作崩解时限。（5）硬度与脆碎度、

溶出度、均匀度符合规定：中药压制片硬度在

2~3kg/cm2 ,化学压制片小片2~3kg/cm2，大片

3~10 kg/cm2。脆碎度片剂损失的重量与原

重量的百分比小于0.8%。（6）卫生学检查.（7）

融变时限阴道片检查

其他剂型

第一节胶剂

一、概念：胶剂是指用动物皮、骨、甲、角

等为原料，用水煎取胶质，浓缩成稠膏状，干

燥制成的固体块状内服制剂。其主要成分是动

物水解蛋白类物质，并加入一定量的糖、油脂、

及酒（黄酒）等辅料。功效：皮胶类补血；角

胶类温阳；甲胶类侧重滋阴及活血祛风

二、分类：

按其原料来源不同，可分为以下几种：

1．皮胶类：系用动物的皮为原料经熬炼制成。

常用的有驴皮及牛皮，以驴皮为原料者习称阿

胶；以猪皮为原料者称新阿胶，而用牛皮为原

料的则称为黄明胶。2．角胶类：主要指鹿角

胶，其原料为雄鹿骨化的角。3．骨胶类：骨

胶系以动物的骨胳熬炼而成，有虎骨胶、豹骨

胶、狗骨胶等。 4．甲胶类：以乌龟或其近缘

动物之背甲或腹板熬炼而成，如龟板胶、鳖甲

胶等。

三、胶剂的制备

胶剂制备的流程：原料和辅料的选择原

料的处理煎取胶汁滤过去渣、澄清

浓缩收胶凝胶切块干燥与包装等。

1．原料的选择

原料的选择：（1）皮类：驴皮以张大毛色灰黑、

质地肥厚、伤少无病、尤以冬季宰杀者为佳，

名为“冬板”；（2）骨类：以东北虎为优，因

其骨胳粗大，质地坚实。一般以质润色黄之新

品为佳，（3）甲类以板大质厚、颜色鲜明者

为佳，未经水煮者为佳。（4）角类：鹿角分砍

角与脱角两种，“砍角”质重，表面呈灰黄色

或灰褐色，质地坚硬有光泽，角中含有血质，

角尖对光照视呈粉红色者为佳，

2、辅料的选择：

胶剂根据治疗需要，常加入糖、油、酒等辅料。

辅料既有矫味及辅助成型加作用，亦有一定的

医疗辅助作用.（1）冰糖：以色白洁净无杂质

者为佳。加入冰糖能矫味，且能增加胶剂的硬

度和透明度。如无冰糖，也可以白糖代替。（2）

油类：制胶用油，常用花生油、豆油、麻油三

种。以纯净新鲜者为佳，已酸败者不得使用。

油类能降低胶之粘性，便于切胶，且在浓缩收

胶时，锅内气泡也容易逸散。熬炼虎骨胶时，

有专用虎骨油为润滑剂的.（3）酒：多用黄酒，

以绍兴酒为佳，无黄酒时也可以白酒代替。胶

剂加酒主要为矫臭矫味。绍兴酒气味芳香，能

改善胶剂的气味。（4）明矾：以白色纯净者为

佳，用明矾主要是沉淀胶液中的泥土等杂质，

3、胶剂的制备

（1）原料的处理皮类一般加清水浸泡数日，

每天换水一次，待皮质柔软后，刮毛、肉等。

现多采用蛋白分解酶除毛。骨角类加清水浸

泡，每天换水，亦可用碱水洗除油脂，再以水

反复冲洗净。（2）煎取胶液原料加水煎煮

数次，合并、静置，滤过，浓缩。浓缩后的胶

液在常温下应能凝固。（3）滤过澄清粗滤

后的胶液一般再加0.05%~0.1%的明矾，搅拌后

静置数小时，离心分离。（4）浓缩收胶浓

缩除去白沫，至相对密度达1.25左右，加入

麻油、冰糖，搅拌使溶解，继续浓缩到“挂旗”，

加入黄酒。至胶液无水蒸气逸出即可。（5）胶

凝、切胶在低温空调室内放置，胶液即凝

成胶块，此过程称为胶凝。胶凝前，可加入适

量辅料，将凝胶切成一定规格的小片，此过程

俗称开片。（6）干燥与包装

第二节膜剂

一、概述

1、膜剂的含义与特点：含义：指药物溶解或

均匀分散于成膜材料中制成的薄膜状分剂量

固体制剂。优点：①生产工艺简单，易于实现

生产自动化和无菌操作；②膜剂可节约大量的

辅料，且生产中没有粉尘飞扬，容易解决劳动

保护问题，适宜于毒性药物生产；③可制成不

同释药速度的制剂；④药物含量准确、稳定性

好；⑤体积小，重量轻；便于携带、运输和贮

存。

缺点：不适用于剂量较大的药物制剂，应用有

一定局限性。3、分类:按结构分：单层、多层

及夹心型；按用途分：口服膜剂、粘膜用膜剂。

二、膜剂的常用成膜材料与附加剂

1、原料：根据处方中药物的性质，量少的贵

重药物应粉碎成极细粉；量较大的中药材，应

提取、浓缩成稠膏备用。

2、成膜材料。成膜材料必须无毒性，无刺激

性，无致畸、致癌等有害作用。常用的有天然

（淀粉、纤维素、明胶、白芨胶等）及合成的

（纤维素衍生物、聚乙烯醇）。

最常用的成膜材料是聚乙烯醇(PVA)：

PVA05-88和PVA17-88的醇解度均为88%±2%，

平均聚合度分别为500-600和1700-1800，相

对分子质量分别为22000-26400和

74500-79200。在温水中能很快地溶解。其成

膜性、脱膜性以及膜的抗拉强度、柔软性、吸

湿性良好。

3、附加剂：(1)增塑剂。能使制得的膜柔软并

具有一定的抗拉强度。常用的有甘油、三醋酸

甘油酯、乙二醇、山梨醇等。(2)其他辅料。

①着色剂，常用食用色素；②遮光剂，常用二

氧化钛；③矫味剂，有蔗糖、甜菊苷等；④填

充剂，有碳酸钙、二氧化硅、淀粉等；⑤表面

活性剂，常用吐温80、十二烷基硫酸钠、豆磷

脂。

三、膜剂的制备膜剂的制备多采用涂膜法。

一般应在清洁避菌的环境中配制，防止微生物

的污染，所用的器具、容器等须用适当的方法

清洁、灭菌；眼用膜及体内植入膜应在无菌操

作条件下配制，并根据药物及成膜材料的性质

选用适宜方法灭菌。其制备工艺流程为：溶浆

→加药及辅料→脱泡→制膜→干燥→脱膜→

分剂量→包装。

第三节涂膜剂

指药材经适宜溶剂和方法提取、溶解，与成膜

材料制成的供外用涂膜，能形成薄膜的液体制

剂。常以乙醇为溶剂。

第四节传统剂型

一、锭剂:材细粉加适宜的粘合剂（或利用药

料本身的粘性）制成不同形状的固体制剂。内

服可吞服或研细以水或黄酒化服，外用多研细

用醋或酒调敷。二、炙剂:艾叶捣、碾成绒状，

或另加其它药料捻制成卷烟状或其他形状，供

熏灼穴位或其他患部的外用剂型。具有温热刺

激作用。三、线剂:将丝线或棉线，置药液中

先浸后煮，经干燥制成的一种外用制剂。利用

药物的轻微腐蚀作用和药线的机械扎紧作用，

切断痔核瘘管或使引流畅通，以利疮口愈合。

四、熨剂:药材细粉或药材的提取液与经煅制

的铁砂混合制成的外用制剂。用时拌醋生热，

具有活血通络，发散风寒的作用。

五、糕剂:药物细粉与米粉、蔗糖等蒸制成的

块状制剂。主要用于小儿脾胃虚弱、面黄肌瘦、

慢性消化不良。六、丹剂:汞以及某些矿物药，

在高温条件下烧炼制成的不同结晶形状的汞

的无机化合物。丹剂毒性大，不可内服，仅

供外用。七、条剂:药物研细过筛，混匀，用

桑皮纸粘药膏后搓捻成细条，或用桑皮纸搓捻

成条，粘一层面糊，再粘药粉而成的外用剂型，

又称纸捻。八、钉剂:药物细粉加糯米粉混匀

后加水加热制成软材，分剂量，搓成细长而两

端尖锐的外用固体剂型。九、棒剂:药物制成

小棒状的外用固体剂型。可直接用于皮肤或粘

膜上，起腐蚀、收敛作用，多用于眼科。

药物新型给药系统与制剂新技术

第一节药物新型给药系统

一、缓释制剂：1、缓释制剂的含义：缓释制剂亦称长效制剂或延效制剂，系指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放，且每日用药次数与相应的普通制剂比至少减少一半或有所减少，且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂。即用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药物作用的一类制剂。

2、缓释制剂的特点：(1) 对半衰期短或频繁给药的药物，可以减少服药次数，提高病人的顺应性，使用方便。(2) 克服血药浓度的峰谷现象，使血药浓度保持在比较平稳持久的有效范围内，提高了药物的安全性.(3) 减少用药的总剂量。(4) 不宜制成缓释制剂的药物有：①生物半衰期(t1/2)很短（小于1h）或很长(大于24h)的药物;②单服剂量很大(大于1g)的药物；③药效剧烈的药物、溶解度小、吸收无规律、吸收差、吸收易受影响的药物；④在肠中具有“特定部位”主动吸收的药物均不宜制成缓释制剂。

3、缓释制剂的类型：按制备工艺及剂型不同，缓释制剂可分为：

（1）骨架分散型缓释制剂①有水溶性骨架：羧甲基纤维素（CMC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP)；②脂溶性骨架：脂肪、蜡类；③不溶性骨架：不溶性无毒塑料

（2）膜腔缓释制剂：薄膜包衣缓释制剂、缓释微囊剂，通过控制膜的厚度、微孔的孔径及微孔的弯曲度达到控释的目的。（3）缓释乳剂：水溶性药物制成W/O型。（4）注射用缓释制剂：油溶型和混悬型注射剂。5）缓释膜剂：系指将药物包裹在多聚物薄膜隔室内或溶解分散在多聚物膜片中而制成的。

二、控释制剂

1、控释制剂的含义：指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，且每日用药次数与相应的普通制剂至少减少一次或用药间隔时间有所延长。且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂。即药物能在预定时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内的制剂。

2、控释制剂的特点

(1)释药速度接近零级速度过程，通常可恒速释药8-10小时，减少了服药次数。(2)释药速度平稳，能克服普通剂型多剂量给药后所产生的蜂谷现象。(3)对胃肠刺激性大的药物，制成控释制剂可减少副作用。(4)治疗指数小，消除半衰期短的药物，可减少总给药剂量，避免频繁用药而引起中毒的危险。

3、控释制剂的类型

(1)渗透泵式控释制剂：以渗透压为释药动力，可恒速释药。渗透泵片口服给药，片心为水溶性药物与辅料组成，外面用水不溶性的聚合物包衣成半透膜壳，壳顶一端钻一细孔，口服后，药物由小孔持续渗出。释药速度与pH无关，胃肠道中的离子不会通过半透膜，所以在胃中与在肠中的释药速度相等。膜的厚度、孔径、孔率、片心的处方及释药小孔的直径，是制备渗透泵型片剂的关键

(2)膜控释制剂：系指水溶性药物及辅料包封于具有透性的、生物惰性的高分子膜中而制成的给药系统。常见的有：①封闭型渗透性膜。

②微孔膜包衣。③多层膜控释片。④眼用控释制剂。⑤皮肤用控释剂。⑥子宫用控释剂。(3)胃滞留控释制剂：常见的有：①胃内漂浮片：系指服用后亲水性胶体吸水膨胀而漂浮于胃内容物上面，逐渐释放药物，有单层片和双层片。②胃内漂浮-控释组合给药系统：药物贮库中装一飘浮室而成。

三、靶向制剂

1、含义：靶向给药体系指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区，或给药后药物集结于靶区，使靶区药物浓度高于正常组织的给药体系。

2、特点：可使药物浓集于或接近靶组织、靶器官，可减少用药剂量，提高药物疗效，降低药物的毒副作用，增强药物对靶组织的特异性。

3、靶向给药常见的类型有：

根据释药情况分类

1、一级靶向：进入靶部位的毛细血管床释药;

2、二级靶向：进入靶部位的特殊细胞（如：肿瘤细胞）释药，正常细胞不释药;

3、三级靶向作用于细胞内的一定部位。

按靶向作用机理分类：(1) 被动靶向制剂载药微粒被单核-巨噬细胞系统吞噬，通过机体正常生理过程运送至富含巨噬细胞的肝、脾等器官。脂质体:①脂质体的含义：脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中所制成的超微型球状载体制剂。②脂质体的分类：脂质体可分单相脂质体、多相脂质体。③脂质体的作用特点：①靶向性和淋巴定向性；

②提高药物的稳定性；③与细胞膜的亲和性；

④长效作用；⑤降低药物毒性。

毫微囊：①概述：毫微型胶囊又称毫微型颗粒或毫微粒或毫微药丸。系利用天然高分子物质如明胶、白蛋白及纤维素类等制成的包封药物的微粒。它是一种在10—100nm大小，可分散在水中形成近似胶体的溶液。

靶向给药乳剂

①靶向给药乳剂的含义：靶向给药乳剂系指用乳剂为载体，传递药物定位于靶部位的微粒分散系统。包括一级乳剂、二级乳剂(复合型乳剂，系具有两种乳剂类型的复合多相液体药

剂，其分散相为一级乳，再进一步分散在油或

水中而形成的乳剂，以O/W/O或W/O/W型表示。

(2)主动靶向制剂系用修饰的药物载体作

为’导弹”, 将药物浓集于靶区而发挥疗效。

如经过修饰的药物载体，前体药物靶向制剂。

修饰的药物载体①修饰的脂质体长循环

脂质体，即脂质体经表面修饰后，可避免单核

巨噬细胞吞噬，延长在体内循环时间；免疫脂

质体，即在脂质体表面接上某种抗体，具有对

靶细胞分子水平的上的识别能力，可提高脂质

体的靶向性；糖基修饰的脂质体，即不同糖基

结合在脂质体表面，导致脂质体在体内产生不

同的分布。②修饰的微球：采用聚合物将抗原、

抗体吸附或交联成微球，称为免疫微球，可用

于抗癌药物的靶向治疗、标记和分离细胞做诊

断和治疗③其他：修饰的微乳、修饰的纳米球.

前体药物靶向制剂：通过前体药物产生靶向

性。(3)物理化学靶向制剂。如磁性制剂、pH

敏感的靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏靶向制

剂。

磁性制剂：采用体外磁响应导向至靶部位的

制剂。即指将药物与铁磁性物质共包于或分散

于载体中，应用于机体后，利用体外磁场的效

应引导药物在体内定向移动和定位聚集的靶

向给药制剂。主要作为抗癌药物的载体。主要

包括磁性微球和磁性纳米囊。磁性微球主要由

磁性材料、骨架材料及药物三部分组成。

四、前体药物制剂：前体药物制剂系指将一种

具有药理活性的母体药物，导入另一种载体基

团(或与另一种作用相似的母体药物相结合)

形成一种新的化合物，这种化合物在人体中经

过生物转化(酶或其他生物机能的作用)，释放

出母体药物而呈疗效。

药物制剂新技术

一、β-环糊精包合技术：包合技术：是一种

分子被保藏在另一种分子空穴结构内具有独

特形式的复合物。包合过程是物理过程而非化

学过程。具有包合作用的外层分子称为主分

子，被包合到主分子空间中的小分子物质称为

客分子。

1、环糊精：系淀粉用嗜碱性芽孢杆菌经培养

得到的环糊精葡聚糖转位酶作用后形成的产

物。由6~12个D-葡萄糖分子以1，4——糖苷

间连接而成的环状低聚糖化合物，为水溶性、

非还原性白色结晶，常见有α、β、γ三种类

型，分别由6，7，8个葡萄糖分子构成。呈环

状中空圆筒形结构，两端和外部亲水，筒的内

部疏水。2、β-环糊精包合技术的含义：将药

物分子包藏于β-环糊精分子空穴内形成的超

微囊状包合物的技术。3、β-环糊精包合物的

应用：β-环糊精包合物广泛应用于以下方面：

①增加药物的稳定性；②增加药物的溶解度；

③液体药物粉末化；④减少刺激性，降低毒副

作用，掩盖不适气味；⑤调节释药速度。4、

β-环糊精包合物的制法：(1)饱和水溶液法；

(2)研磨法；(3)冷冻干燥法（4）喷雾干燥法

二、微型包囊技术

1、概述：微型包囊技术，系指利用天然的或

合成的高分子材料(囊材)将固体或液体药物

(囊心物)包裹成微小胶囊的过程，简称微囊

化，为包合技术之一。若使药物溶解或分散在

高分子材料基质中，形成骨架型的微小球状实

体，则称为微球。微囊粒径1~250微米，粒径

在10~1000nm的分别称纳米馕.2、特点：①药

物微囊化后可延长疗效，控制释放速度；②提

高稳定性，③掩盖不良嗅味，④防止在胃内损

失或降低在胃肠道中的副作用，⑤减少复方配

伍禁忌，⑥可将液体药物制成固体制剂。⑦使

药物浓集于靶区⑧使活细胞、疫苗等生物活性

物质包囊不引起失活或损失。改进某些药物的

物理特性(如流动性，可压性)，根据需要可将

微囊制成散剂、胶囊剂、片剂、软膏剂、注射

剂及缓、控释制剂等。3、材料：天然的：明

胶、阿拉伯胶、海藻酸钠、壳聚糖；半合成的：

羧甲基纤维素钠、醋酸纤维素酞酸酯、乙基纤

维素、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素；合成

的：聚乙烯醇、聚酯类、聚酰胺等

4、微型包囊的方法：

微型包囊的方法有物理化学法、化学法、物理

机械法三类。a)单凝聚法：①原理：系将药物

分散于囊材的水溶液中，以电解质或强亲水性

非电解质为凝聚剂，使囊材凝聚包封于药物表

面而形成微囊。常用囊材为明胶、醋酸纤维素

酞酸酯、甲基纤维素、聚乙烯醇等。常用强亲

水性非电解质，如乙醇、丙酮等或强亲水性电

解质如硫酸钠、硫酸铵作凝聚剂。②操作要

点： b复凝聚法：①复凝聚法系指利用两种

具有相反电荷的高分子材料作囊材，将囊心物

分散在囊材的水溶液中，在一定条件下相反电

荷的高分子材料互相交联后，溶解度降低，自

溶液中凝聚析出成囊。②操作要点:

三、固体分散技术

1、含义：固体分散技术系指使难溶性的药

物以分子、胶态、微晶或无定形状态均匀分散

在某一固态载体中所形成的分散体系。2、特

点：是药物高度分散于固体基质中，增加了药

物的比表面积，加快了药物的溶出速率，提高

了生物利用度。3、固体分散物的类型：①低

共熔混合物药物与载体共熔成完全混溶

的液体，搅拌均匀，迅速冷却固化而成为分散

体系，药物以微晶形式分散于载体中成为物理

混合物。②固态溶液药物以分子状态溶解

在固体载体中形成的均相分散体系。固态溶液

中药物的分散度比低共熔混合物中的更高，因

此，它的溶出速度特别高。③玻璃溶液或玻璃

混悬液药物溶于熔融的透明状的无定形甾

体中，骤然冷却，得到质脆透明状态的固体溶

液。④共沉淀物 :体药物与载体以适当的比例

形成的非晶体性无定形物。常用载体为多羟基

化合物。

4、固体分散物的载体应无刺激、无毒；不

与药物发生化学反应，不影响主药的疗效及稳

定性；能达到最佳分散状态，且价廉易得。

（1）水溶性载体材料：高分子聚合物（聚乙

烯吡咯烷酮、聚乙二醇）表面活性剂、有机酸

及糖类（山梨醇、蔗糖），（2）难溶性载体材

料：纤维素类、聚丙烯酸树脂类；（3）肠溶性

载体材料：醋酸纤维素酞酸酯，Ⅱ号Ⅲ号聚丙

烯酸树脂

5、固体分散物的制备方法：（1）熔融法适

于对热稳定的药物（2）溶剂法适于对热不

稳定或易挥发的药物;③溶剂-熔融法仅用

于小剂量的药物

中药制剂的稳定性

一、药物的化学降解及其影响因素

1、反应级数：多数药物的降解反应可用零级、

一级（或伪一级）及二级反应进行处理。零级

反应：反应速率与反应浓度无关，而受其他因

素影响。C=-kt+C0 (零级反

应)LgC=-kt/2.303+lg C0 (一级反应) K ：

为反应速度常数，单位为时间的倒数。 C0为

起始浓度，t为时间，C为经过t时间后反应

物的浓度。在制剂的稳定性研究中，常用药物

的有效期和半衰期来考察。

一级反应：t0.9=0.1054/k t1/2=0.693/k。

t1/2 ：为药物降解50%所需的时间（即半衰

期）。t0. 9 ：为药物降解10%所需的时间（即

有效期）。由公式可知：一级反应中半衰期和

有效期与初始浓度无关，与速度常数成反比。

2、影响化学降解反应速度的因素：（1）浓度

一级降解反应速度与制剂中药物浓度成正比。

（2）温度升高，速度加快。（3）pH值（4）

水分易水解的药物制成液体制剂应注意。

（5）光线

3、制剂中药物的化学降解途径

1、水解：水解是药物降解的主要途径之一，

易水解的药物类型主要有酯类（包括内酯）和

酰胺类（包括内酰胺）等。

（1）酯类药物：含有酯键的药物在水溶液中

或吸收水分后很易发生水解，生成相应的醇和

酸。盐酸普鲁卡因、乙酰水杨酸的水解是此类

药物水解反应的代表。相对分子质量小的脂肪

族酯类极易水解，几乎无法制成稳定的液体制

剂。一般溶液碱性越强，水解越快。由于酯类

药物水解产生酸性物质，会使溶液的pH下降，

所以某些酯类药物灭菌后pH下降，即提示我

们可能有水解发生。与酯类药物相同，内酯在

碱性条件下很易水解开环，例如毛果芸香碱、

华法林钠均有内酯结构，易发生水解。

（2）.酰胺类药物：一般比酯类药物难水解。

酰胺类药物易水解生成相应的胺与酸（有内酰

胺结构的药物，水解后易开环、失效），这类

的药物主要有氯霉素、青霉素类、头孢菌素类、

巴比妥类等.

（3）苷类在酸、碱、酶作用下水解。

2、氧化：氧化也是药物降解主要途径。药物

在催化剂、热或光等因素的影响下，与氧形成

游离基，然后产生游离基的链反应。所以对于

易氧化药物要特别注意光、氧、金属离子对它

们的影响。具有酚类羟基、含不饱和脂肪链的

油脂、挥发油等药物较易氧化。

3、其他反应:同质多晶型药物转变，酶类、蛋

白质药物变性均使药效变低。

二、影响药物制剂稳定性的因素

1、处方因素:药物制剂的处方组成比较复杂，

除主药外，还加入了各种辅料，处方组成对制

剂的稳定性影响较大，

（1） pH值的影响：药液的pH值不仅影响药

物的水解反应,而且影响药物的氧化反应。许

多酯类、酰胺类药物的水解受H+或OH－的催

化，这种催化作用称为专属酸碱催化或特殊酸

碱催化，其水解速度主要由溶液的pH值决定。

当pH值很低时，主要是酸催化。当pH值较高

时，主要是碱催化。（2）溶剂的影响：溶剂

的介电常数低将降低药物分解速度，如乙醇、

丙二醇、甘油等可使其稳定。加入表面活性剂

可使稳定性增加，药物被增溶在胶束内部，形

成了所谓的“屏障”。（3）基质或赋型剂的影

响。（4）制剂工艺的影响：同种剂型，工艺不

同，稳定性差异较大。

2、贮藏条件：（1）.温度的影响：温度升高，

反应速度加快。根据Van' t Hoff规则，温度

每升高10℃，反应速度约增加2~4倍。粗略估

计温度对反应速度的影响。（2）.光线的影响：

光是一种辐射能，波长较短的紫外线更易激发

药物的氧化反应，加速药物的降解。药物结构

与光敏感性有一定关系，酚类和分子中有双键

的药物，对光比较敏感。要避光操作，采用棕

色瓶包装。（3）.空气（氧）的影响：空气中

的氧是引起药物制剂氧化的重要因素。对于易

氧化的药物，除去氧气是防止氧化的最根本措

施。一般在溶液中和容器空间内通入惰性气体

（如二氧化碳或氮气）。（4）.金属离子的影响：

微量金属离子对自氧化反应有显著的催化作

用。避免制剂中金属离子的影响的措施：①

使用纯度较高的原辅料：②操作过程避免使

用金属器具：③加入金属螯合剂如依地酸二

钠、枸椽酸、酒石酸、二巯乙基甘氨酸等附加

剂。（5）湿度和水分的影响：湿度和水分对于

固体药物制剂稳定性的影响很大。易吸湿的药物一般控制水分在1%左右。减少其影响的措施主要有：控制生产环境的相对湿度及物料的干燥程度，采用密封性能好的包装材料及控制贮存环境的相对湿度。（6）包装材料的影响：包装材料的选用应考虑药物的稳定性，应以排除光、湿度、空气等因素为目的，同时也要注意包装材料与药物制剂的相互作用。

三、提高药物制剂稳定化的方法：1、延缓水解的方法：调节PH，降低温度，改变溶剂，制成干燥固体，2、防止药物氧化: 降低温度，避光，驱逐氧气，添加抗氧剂、控制微量金属离子，调节PH值

中药制剂稳定性的试验方法

药物稳定性的试验的目的：①为药品的生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据：②通过试验确定药品的有效期。

一、长期试验：长期试验是在接近药品的实际贮存条件下进行的。取供试品3批，按市售包装，在温度（25±2）℃、相对湿度（60±10）%的条件下放置12个月。分别于0、3、6、9、12个月，按考察项目检测，12个月以后，仍需继续考察，分别于18，24，36个月取样，按项目进行考察，结果与0月比较。以确定药品的有效期。对温度特别敏感的药品，长期试验可在温度（6±2）℃的条件下放置12个月，在药品标签及说明书中均应指明在何种温度下保存，不得使用“室温”之类的名词。中药新制剂初步稳定性试验应在临床试验用包装条件下，于室温考察或37~40℃，相对湿度75%，除当月考察一次外，连续3个月，每月一次检测。如稳定，可申报临床。再继续考察3个月，然后每半年考核一次，申报生产时，继续考察稳定性，标准转正时，据此确定有效期。

二、加速试验

1、温度加速试验

1）常规试验法在超常的条件下通过加速药物的化学或物理变化，预测药物的稳定性。供试品要求3批，按市售包装，在温度（40±2）℃，相对湿度（75±5）%的条件下放置6个月。试验期间第1、2、3、6月个取样一次测定。如不符合要求，则在（30±2）℃，相对湿度（60±5）%的条件下放置6个月. 对温度特别敏感的药物制剂，预计只能在冰箱（4℃~8℃）内保存使用，此类药物制剂的加速试验，可在温度（25±2）℃、相对湿度（60±5）%的条件下进行，时间为6个月。乳剂、混悬剂、软膏剂、眼膏剂、栓剂、气雾剂、泡腾片及泡腾颗粒宜直接采用温度（30±2）℃。相对施度（60±5）%的条件进行试验。

2）经典恒温法：在实际研究工作中，采用经典恒温法，特别对于药物水溶液型制剂，预测结果有一定的参考价值。经典恒温法的理论依据是Arrhenius公式，应用Arrhenius公式可求出室温时的降解反应速度常数K25，再由K25即可求得在25℃时药物降解10%所需的时间，即有效期t 0.9 。

2 、吸湿加速试验

为探讨固体制剂的吸湿性，可在各种湿度条件下测定其吸湿速度和平衡吸湿量，进一步获得供试样品的临界相对湿度（CRH）

（1）带包装样品的湿度加速试验取带包装的样品置于相对湿度90%或100%的密闭容器中，在25℃条件下放置3个月，观察包装变化。（2）去包装样品的湿度加速试验

去包装取一定量置于开口的玻璃容器内，准确称量，置高于药物的CRH条件下，25℃放置一定的时间，精密称重，并观察外观的变化情况。（3）平衡吸湿量测定：是样品于一定相对湿度下，达到平衡状态以后的吸湿量。经不同时间连续测定，样品稀释量不再变化，即达平衡。在一定温度下，变更不同相对湿度，测定各湿度下的平衡吸湿量。以平衡吸湿量对相对湿度作图，即为吸湿平衡图。从图中可求出药物的CRH。CRH可作为吸湿性大小的指标。CRH越大，越不易吸湿；CRH越小，越易吸湿。防湿措施：减少制剂原料特别是中药干浸膏中水溶性的杂质、粘液质、蛋白质、淀粉等；加入适宜辅料或制成颗粒，以减少表面积；采用防湿包衣或包装。

3、光照加速试验

生物药剂学与药物动力学概论

一、生物药剂学

1、含义：生物药剂学是通过对药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程的研究，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药效的关系的一门科学。

2、研究目的：主要是正确评价药剂质量，设计合理的剂型及制剂工艺以及为临床合理用药提供科学依据，保证用药的有效性与安全性。

3、研究内容：（1）生物因素与药效之间的关系；（2）研究药物剂型因素与药效之间的关系；

二、药物动力学的概念

1、含义：药物动力学是指应用动力学原理与数学方法，定量的描述药物进入人体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律的科学。

2、药物动力学对指导新药设计，优化给药方案，改进剂型，提供高效、速效（或缓释）、低毒（或低副作用）的药物制剂，已经发挥了重大作用。

3、研究内容：

（1）研究药物在体内时量变过程和建立药物动力学模型；（2）发展新的药物动力学模型和药物动力学参数解析方法，（3）探讨药物动力学参数与药效之间的关系； 4）探讨药物动力

学与药效动力学的关系。（5）研究药物体外的

动力学特征与体内动力学过程的关系。

第二节药物的体内转运过程及影响因素

一、药物的吸收：药物被机体摄取的过程为

吸收，即是：药物从用药部位通过生物

膜以被动扩散、主动转运、促进扩散、

胞饮或吞噬等方式进入体循环的过程。

药物的吸收部位有胃、小肠、直肠、肺

泡以及口腔、皮肤等。

影响药物吸收的主要因素：

1．生理因素

（1）消化道及其pH值：药物口服后通过胃肠

道时，胃液的pH值1.0左右，有利于酸性物

质的吸收；小肠肠液的pH值通常为5~7，有利

于弱碱性药物的吸收，大肠粘膜部位中肠液的

pH值通常为8.3~8.4 。（2）胃排空速率与药

物吸收：胃排空速率慢，有利于弱酸性药物在

胃中的吸收。但大多数药物在小肠吸收，疗效

的出现决定于药物离开胃进入十二指肠的速

率，快，则吸收快。影响排空速率的因素有胃

内容物的体积、食物的类型、身体位置以及部

分药物。（3）其他：药物在循环系统的运行、

血液速度的影响等。

2．药物理化性质对吸收的影响

（1）药物的解离常数与脂溶性的影响：对非

离子性的有机弱酸和有机碱易吸收，离子型难

吸收。非离子型与离子型的比例与环境pH直

接相关。同时，吸收速率又与油/水分配系数

有关，越大。脂溶性愈强，吸收愈好。（2）溶

出速率：药物以片剂、胶囊剂、颗粒剂或混悬

剂口服，其吸收过程为：固体药物→崩解→溶

解→生物膜→吸收。溶出速度是吸收的限速过

程，加快药物的溶出，就促进了药物的吸收。

3、剂型及制剂的因素：（1）固体制剂的崩解

与溶出崩解是溶出和吸收的前提。（2）剂

型：不同的剂型药物的生物利用度顺序是：溶

液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片不

同给药途径：静脉＞吸入＞肌内＞皮下＞舌下

或直肠＞口服＞皮肤。3）制剂处方及制备工

艺：

二、药物的分布

指进入体循环的药物随血液向组织和脏器转

运的过程。药物向组织的转运，不仅对发挥疗

效，而且对用药的安全（如药物是否蓄积在组

织中）均起重要作用。

影响药物分布的因素：

1．体内循环与血管透过性；2．药物与血浆蛋

白的结合能力；3．药物的理化性质：脂溶性、

相对分子量、解离度、异构体等。4．药物与

组织的亲和力 5、血脑屏障与血胎屏障

三、药物的代谢

指药物在体内经药物代谢酶作用，发生化学变

化的过程。多数药物经过代谢而灭活，少数药

物经过代谢后比母体药物的药效更强，可称为

活化过程。

药物代谢部位和药物代谢酶进行药物代谢反

应的部位主要在肝脏，最重要的代谢反应

-----氧化反应几乎全部在肝脏中进行。代谢

的主要类型有氧化、还原、水解、结合等反应。

影响药物代谢的因素：1．给药途径与给药剂

量对代谢的影响；2．酶促及酶抑作用；3．影

响药物代谢的生理因素：①性别；②年龄；③

个体；④疾病；⑤饮食。

四、药物的排泄系指体内的药物及其代谢产

物从各种途径排出体外的过程。主要经过尿

液、胆汁、唾液、汗腺、乳汁等途径排泄，肾

脏是排泄的主要器官。肾小球每分钟可接受并

滤过120ml血浆。肾小管的重吸收与药物的脂

溶性、pKa、尿液的pH和尿量密切相关。肾

清除率指单位时间内从肾脏排除的某一药物

的总量与血药浓度的比值。若一个药物只经

肾小球滤过而没有肾小管的分泌和重吸收，肾

清除率的正常值为120ml/min。即肾清除率等

于肾小球滤过率。

第三节药物动力学基本知识

一、药物动力学常用术语

1、药物转运的速度过程

（1）一级速度过程：系指药物在体内某部位

的转运速度与该部位的药量或血药浓度的一

次方成正比。（2）一级动力学过程的特点：半

衰期与剂量无关；一次给药的血药浓度-时间

曲线下面积与剂量成正比；一次给药的尿排泄

量与剂量成正比。（3）零级速度过程：系指药

物的转运速度在任何时间都是恒定的，与血药

浓度无关。恒速静滴的给药速率及控释制剂中

药物的释放速度均为零级速度过程。消除过程

属零级动力学的药物，其生物半衰期随剂量的

增加而增加。（4）受酶活力限制的速度过程（米

氏动力学过程）：系指当药物浓度较高而出现

酶活力饱和时的速度过程。

二、隔室模型

药物的体内过程一般包括吸收、分布、代谢（生

物转化）和排泄过程。为了定量地研究药物在

上述过程中的变化情况，用数学方法模拟药物

体内过程而建立起来的数学模型，称为药物动

力学模型。

药物在体内的转运可看成是药物在隔室间

的转运，这种理论称为隔室模型理论。

1.单隔室模型：即药物进入体循环后，迅速

地分布于各个组织、器官和体液中，并立即达

到分布上的动态平衡，成为动力学上的所谓

“均一”状态，因而称为单隔室模型或单室模

型。

2.双隔室模型：双隔室模型是把机体看成药物

分布速度不同的两个单元组成的体系，一个单

元称为中央室，另一个单元称为周边室。中央

室是由血液和血流非常丰富的组织、器官等所

组成，药物在血液与这些组织间迅速达到分布

上的平衡；周边室（外室）是由血液供应不丰

富的组织、器官等组成，体内药物向这些组织

的分布较慢，需要较长时间才能达到分布上的

平衡。

3. 多隔室模型二隔室以上的模型叫多隔室

模型，它把机体看成药物分布速度不同的多个

单元组成的体系。

三、常用参数：1、速率常数:其单位为时间的

倒数，K值大小可衡量药物从体内消除的快与

慢。2、生物半衰期: 生物半衰期简称半衰期，

即体内药量或血药浓度下降一半所需要的时

间，以t1/2表示，单位为时间。药物的生物

半衰期长，表示它在体内消除慢、滞留时间长。

3、表观分布容积：系指体内药量与血药浓度

间相互关系的一个比例常数。一般水溶性或极

性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，

血药浓度较高，表观分布容积小；亲脂性药物

在血液中的浓度较低，表观分布容积较大，往

往超过体液总体积。4、体内总清除率:指从血

液或血浆中清除药物的速率。药物的总清除率

等于肝清除率与肾清除率之和。

第四节药物制剂的生物有效性

一、中药制剂的生物利用度

1、含义：生物利用度（bioavailability）

是指制剂中的药物被吸收进入血液循环的程

度和速度。药物制剂的生物利用度是评价药物

制剂质量的重要指标之一。

(1)生物利用程度（EBA）：吸收程度的测定可

用试验制剂和参比制剂的血药浓度-时间曲线

下总面积（AUC），1．绝对生物利用度（absolute

bioavailability）F=AUC试验制剂/AUC静脉

制剂3100%

AUCiv为静脉注射给药血药浓度-时间曲线下

面积。2．相对生物利用度（relative

bioavailability） F=AUC试验制剂/AUC参

比制剂3100%，AUC试验为试验样品血药浓度-

时间曲线下面积，AUC参比为标准制剂血药浓

度-时间曲线下面积。(2)生物利用速度（RBA）

常用血药浓度达峰时间（tmax）来表示吸收速

度的快慢。

3.生物利用度评价指标利用Ctmax、Tmax和

AUC三个指标

二、溶出度

1.定义：系指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂

在规定溶剂中溶出的速度和程度。凡检查溶出

度的制剂，不再进行崩解时限检查。2.测定方

法：转篮法（第一法）、桨法（第二法）和小

杯法（第三法）等。

3.溶出度与生物利用度的关系

相关性判断方法：（1）溶出50%的时间t0.5

与体内达峰浓度（Cmax）、达峰时间（tmax）、

血药浓度-时间曲线下面积AUC之间的相关性；

（2）药物溶出百分数与药物吸收百分数的相

关性：将两组数据分别计算后回归处理，由相

关系数值判断有无相关性。

中药药剂学试题及答案(1)

中药药剂学试题及答案 第九章注射剂（附滴眼剂） 一、选择题 【A型题】 1．注射剂按下列给药途径，不能添加抑菌剂的是 A．肌肉注射 B．皮内注射 C．皮下注射 D．穴位注射 E．静脉注射2．供脊椎腔注射的注射剂pH值应为 A．酸性 B．偏酸性C．中性 D．偏碱性 E．碱性 3．在下列有关热原检查法的叙述中，错误的为 A．法定检查方法为家兔致热试验和鲎试验法 B．鲎试验法比家兔试验法更灵敏 C．鲎试验法操作简单，结果迅速可靠 D．鲎试验法特别适用于生产过程中的热原控制 E．鲎试验法对一切内毒素均敏感，可代替家兔试验法 4．注射用油的精制方法应为 A．除臭→脱水→中和→脱色→灭菌 B．脱水→除臭→中和→脱色→灭菌 C．中和→除臭→脱水→脱色→灭菌 D．中和→脱色→脱水→除臭→灭菌 E．脱色→脱水→除臭→中和→灭菌 5．下列表面活性剂中，可用作注射剂增溶剂的是 A．吐温－80 B．月桂醇硫酸钠 C．硬脂酸钾 D．鲸蜡醇硫酸钠 E．硬脂醇硫酸钠 6．适用于注射剂偏碱性药液的抗氧剂应为 A．焦亚硫酸钠 B．亚硫酸氢钠 C．硫脲D．硫代硫酸钠 E．抗坏血酸7．为防止注射剂中药物氧化，除加入抗氧剂、金属络合剂外，可在灌封时向安瓿内通入 A．O2B．N2 C．Cl2 D．H2 E． O 2 CH2 8．在下列注射剂常用的抑菌剂中，既有抑菌作用又有止痛作用的应为

E．硝酸苯汞 9．用水醇法制备中药注射剂时，为除去中药注射用原液中的蛋白质和多糖，应将含有醇量调整为 A．45％ B．55％ C．65％D．75％ E．85％ 10．当归注射剂的制备宜选用 A．渗漉法 B．蒸馏法C．双提法 D．水醇法 E．醇水法 11．注射剂最显著的优点为 A．药效迅速、作用可靠 B．适用于不能口服给药的病人 C．适用于不宜口服的药物 D．可发挥局部定位作用 E．比较经济 12．注射用水从制备到使用不得超过 A．5h B．10h C．12h D．10h E．20h 13．在水中溶解度低或为了延长作用时间的药物可制成 A．粉针剂 B．注射用片剂 C．水溶性注射剂 D．乳浊型注射剂E．混悬型注射剂 14．溶液不稳定的药物可制成 A．粉针剂 B．注射用片剂 C．水溶性注射剂 D．乳浊型注射剂 E．混悬型注射剂 15．热原的主要成分是 A．胆固醇 B．生物激素 C．磷脂 D．脂多糖 E．蛋白质 16．药典规定制备注射用水的 A．澄清滤过法 B．电渗析法 C．反渗透法D．蒸馏法 E．离子交换 法 17．下列能彻底破坏热原的的是 A．60℃加热120min B．100℃加热60min C．150℃加热30min D．180℃ 加热30min E．250℃加热30min

中药药剂学复习重点总结

一、绪论 1.中药药剂学：中药药剂学是以中医院理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.中药药剂学任务：学习、继承和整理有关药剂学的理论、技术和经验；吸收和应用现代药学及相关学科中有关的理论、方法、技术、设备、仪器、方法等加速中药药剂的现代化；在中医药理论指导下，运用现代科学技术，研制中药新剂型，新制剂，并提高原有药剂的质量；积极寻找中药药剂的新辅料；加强中药药剂基本理论研究 3.中药药剂学地位作用：联系中医中药的桥梁，中药现代化的主要载体 4.中药剂型选择的基本原则：根据防治疾病的需要选择剂型；根据药物本身性质选择剂型；根据五方便的要求选择剂型 5.三小三效五方便。三小：剂量小，毒性小，副作用小；三效：高效，速效，长效；五方便：服用方便，携带方便，生产方便，运输方便，储存方便。 6.中药药剂学常用的术语： 1)药物与药品：凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药和药品。药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。 2)制剂：根据药典或标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品，称为制剂。 3)剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。目前常用的有40多种。 4)方剂：根据医师临时处方，将药物或制剂经配制而成，标明具体使用对象，用法和用量的制品。 5)成药：系指可以不经医师处方公开销售的制剂 7．中药药剂学发展的历史：夏禹时期已经发现曲，能酿酒和发现酒的作用；汤剂最早使用剂型，晋皇甫谧著《针灸甲乙经》记有药酒和汤剂：《五十二病方》记有丸剂；梁陶弘景《本草经集注》为近代制剂工艺规程的雏形；唐《新修本草》（载药844，特点图文并茂，以图为主）最早的药典；孙思邈所著《备急千金要方》和《千金翼方》；宋官方编写了《太平惠民和剂局方》是第一部制剂规范，设立专门生产成药和专门经营管理的机构 8. 质量控制分析法：显微鉴定法，理化鉴定法 9. 药剂分类：按物态分类固体剂型、半固体剂型液体剂型和气体剂型。按制备方法分类 将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。按分散系统分类真溶液型药剂、胶体溶液类剂型、乳浊液类剂型和混悬液类剂型、固体分散体剂型等。按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型和不经胃肠道给药的剂型。 10. 药典：是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。 11. GMP（Good Manufacturing Practice）:即药品生产质量管理规范。指药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。GMP有国际性的、国家性的、和行业性的三种类型。GLP：指药品安全试验规范 二、中药调剂 1.中药调剂：指根据医师处方将饮片和制剂调配成方剂供应用的操作工程。特点临时调配。 1)处方：处方是医疗和药剂配制的重要书面文件。狭义地讲，处方是医师诊断患者病情后，为其预防和治疗需要而写给药房的调配和发出药剂的文件。广义地讲，凡制备任何一种药剂的书面文件，均可称为处方。

药理学重点归纳笔记(前三单元)

药理学 一、序言 1、药理学的研究内容和任务（熟练掌握） （1）、药理学：是研究药物与机体相互作用及其规律的科学，是药学与医学、基础医学与临床医学之间的桥梁科学。 （2）、内容主要包括：药物效应动力学（简称药效学）和药物代谢动力学（简称药动学）。 药动学：指研究机体对药物的作用，包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程以及药物效应与血药浓度随时间消长规律的科学。 药效学：研究药物对机体的作用及作用机制的科学。 （3）、药理学科的任务： ◆阐明药物与机体相互作用的机制和规律，指导临床合理用药。 ◆提供新药有效性和安全性的药理学证据，是新药和开发的重要组成部分。 ◆阐明机体的生理生化过程及其本质，提供重要的科学资料。 （4）药物： ◆用于预防、治疗和诊断疾病，有目的地调整机体生理功能的物质。 ◆药物和毒物并无严格的界限，任何药物都可能对机体产生包括毒性作用在内的不良作 用。 ◆毒理学研究化学物质（包括药物）对机体的不良反应。药物毒理学是新药研究过程中的 重要环节。 （5）、临床药理学：是研究药物与人体相互作用规律的一门学科，它以药理学和临床医学为基础，阐述药物代谢动力学（简称药动学）、药物效应动力学（简称药效学）、毒副反应的性质和机制及药物相互作用规律等；以促进医药结合、基础与临床结合、指导临床合理用药，提高临床治疗水平，推动医学与药理学发展的目的。它区别于基础药理研究的主要特征是，临床药理学的研究系在人体内进行的。临床药理研究是评价新药的最重要的内容之一。 2、新药药理学 二、药效学 1、药物的作用（熟练掌握） （1）、药物作用选择性：机体不同器官、组织对药物的敏感性表现明显的差异，对某一器官、组织作用特别强，而对其他组织的作用很弱，甚至对相邻的细胞也不产生影响，这种现象称为药物作用的选择性。产生原因：①药物对不同组织亲和力不同，能选择性地分布于靶组织②药物在不同组织的代谢速率不同③受体分布的不均一性，不同组织受体分布的多少和类型存在差异。 （2）、药物治疗作用： ◆对因治疗用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病称为对因治疗，或 称治本，例如抗生素消除体内致病菌。

中药药剂学作业答案

精品文档《中药药剂学Z》 您本学期选择了“中药药剂学Z” 说明：本次作业的知识点为：1-24，总分为120分，您的得分为120分 A型题： 请从备选答案中选取一个最佳答案 1. 热原的性质不包括： [1分] E.水不溶性 2. 咀嚼片、口含片宜选用的稀释剂是： [1分] E.甘露醇 3. 薄荷水制备时加入滑石粉的目的是： [1分] E.分散 4. 炉甘石洗剂属于： [1分] C.混悬液 5. 益母草膏属于： [1分] C.煎膏剂 6. 采用蒸馏法制备注射用水是利用热原的： [1分] B.不挥发性 7. 紫外线杀菌力最强的波长是： [1分] C.254nm 8. 水蜜丸的溶散时限为： [1分] A.1小时 9. 加入冰糖、黄酒在胶剂制备中的操作过程为： [1分] E.浓缩收胶 10. ．片剂包糖衣的工序中，对于有引湿性、易溶性或酸性药物的片剂，需要：[1分] A.隔离层 11. 下列错误论述胶囊剂的是： [1分] A.胶囊剂只能用于口服 . 精品文档

12. 需检查融变时限的是： [1分] A.栓剂 13. 采用滴制法制备的是： [1分] B.软胶囊 14. 提高中药制剂稳定性的方法不包括： [1分] B.采用GMP厂房生产 15. 采用凝聚法制备微囊时，加入甲醛的目的是： [1分] D.固化剂 16. 下列不属于肠溶衣材料的是： [1分] B.丙烯酸树脂Ⅳ号 17. 麝香宜采用下列那种粉碎方式： [1分] D.加液研磨法 18. 薄荷水为： [1分] B.真溶液 19. 采用升法制备的是： [1分] C.红升丹 20. 滴眼剂的制备流程为： [1分] A.药物+附加剂－溶解－滤过－灭菌－无菌分装－质检－包装 21. 药物的重量与同体积基质重量之比，这一概念指的是： [1分] A.置换价 22. 属于亲水胶体的是： [1分] A.高分子溶液 23. 藿香正气水属于： [1分] B.酊剂 24. 又称升华干燥的方法是： [1分] C.冷冻干燥 25. 不能作为片剂糖衣物料的是： [1分] B.丙烯酸树脂IV号 . 精品文档

中药学毕业自我鉴定总结

中药学毕业自我鉴定 本人诚信开朗，勤奋务实，工作认真细致且责任心强。 大学期间除认真学习专业理论知识，平时更注重加强实验操作能力：不仅掌握实验原理，更初步熟悉各高级仪器(hplc、uv-1800等)的使用和娴熟的常用仪器操作。拥有较好的英语水平，能进行流利的日常交流。对新事物接受能力强，有旺盛的求知欲和工作热情，能承受工作压力。 积极参与的校内活动和社会实践，使善于与人交流，并具有一定的组织能力和强烈的团队合作精神。热爱集体，能恪守以大局为重的原则，愿意服从集体利益的需要。刻苦耐劳的性格令做事持之以恒，能够很好完成任务! 请给我一个机会，我将还您以夺目的光彩! 2. 本人在大学期间刻苦学习，认真学习专业知识，学习成绩在班上名列前茅;兴趣广泛，经常参加学校和社团举办的活动，不断提升自己各方面的能力;爱好体育运动，擅长于中长跑，连续两年参加学校运动会400米、800米，平时多注意锻炼身体。在智育、德育、文体各方面全面发展自我，比赛连续两年获得国家综合奖学金三等奖。

善于交际，乐观开朗，能与人友好相处。作为班干部，有较强组织能力和与他人共同合作的能力。适应能力强，反应快，遇事能镇定思考应对和灵活变通。工作能力强，做事情积极认真，心思细密。 有志者事竟成，我一直凭着这个信念不断努力进龋在努力的过程当中，更重要的是不断自我总结，力求找出更好的方法做到更好。 3. 我是一个有爱心，反应敏捷，有责任心，善于与别人交往的人，同时对自己的 人生价值充满了信心。在大学四年里我学习了中医基础，中药学，高数，无机化学，有机化学，中药化学，药剂学，药事管理学，中药制剂分析，中药鉴定，中药炮制等学科，并且参加了学校举行的各项活动，在学校的大型文艺演出中，我精心编排过舞蹈，从中锻炼了自己的组织能力，我曾当过礼仪人员参加了学校的大型活动，从中锻炼了自己与人交往的能力，在校期间我还担任过阳关创业社团外联部的部长，从中锻炼了自己的社会实践能力，同时我还当过家教，去过千山野外实习，从中都增强了自身的能力与素质。我坚信只要我认真努力，不怕吃苦，肯于学习，加上领导给我的机会与鼓励，我一定能做好每一件事情。 本人诚信开朗，勤奋务实，工作认真细致且责任心强，中药学毕业自我鉴定。

中药药剂学复习要点

中药药剂学复习要点 绪论 名词解释 1.中药药剂学：中药药剂学是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂（药物传递系统/DDS）的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.药典：药典是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。由国家组织药典委员会编纂，并由政府颁布实行，具有法律的约束力。中国的第一部药典是《唐本草》；新中国的第一部药典为1953年版《中华人民共和国药典》 知识要点 1.药物剂型的重要性及其选择原则 剂型是药物使用的基本形式。药物疗效主要决定于药物本身，但在一定条件下，剂型对药物疗效的发挥也可起到关键性作用，主要表现为对药物的释放、吸收的影响。其选择原则为：①根据防治疾病的需要选择剂型； ②根据药物本身及其成分的性质选择剂型； ③根据原方不同剂型的生物药剂学和药动学特性选择剂型； ④根据生产条件和五方便（服用、携带、生产、运输、贮藏方便）的要求选择剂型。 粉碎、浸提、分离、精制、浓缩、干燥与浸出制剂 名词解释 1.浸渍法：浸渍法是用定量的溶剂，在一定的温度下，将药材浸泡一定的时间，以提取药材成分的一种方法。 2.渗漉法：渗漉法是将药材粗粉置渗漉器内，溶剂连续的从渗漉器的上部加入，渗漉液不断从其下部流出，从而浸出药材中有效成分的一种方法。 3.汤剂：汤剂系指将药材饮片或粗粒加水煎煮，去渣取汁服用的液体剂型。 4.酒剂：酒剂又称药酒，系指药材用蒸馏酒浸提成分而制得的澄清液体剂型。 5.酊剂：酊剂系指药品用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制得的澄清液体剂型。 6.糖浆剂：糖浆剂系指含有药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。 知识要点 1.湿法粉碎 系指往药物中加入适量水或其他液体并与之一起研磨粉碎的方法（即加液研磨法）。通常选用药物遇湿不膨胀，两者不起变化，不妨碍药效的液体。湿法粉碎是因水或其他液体以小分子渗入药物颗粒的裂隙，减少其分子间的引力而利于粉碎；对某些有较强刺激性或毒性的药物，用此法可避免粉尘飞扬。 2.浸出制剂的分类与特点 浸出制剂具备以下特点：①浸出药剂能保留原药材各种成分的综合疗效，利于发挥药材的多效性；②作用温和持久，毒性较小；③减少服用量；④即可直接要用，又可作其他制剂的原料；⑤存在一些问题，变质、吸潮、结块；与西药比，作用不强，起效慢，服用量大。 浸出药剂的种类有：水浸出剂型，含醇浸出剂型，含糖浸出剂型，无菌浸出剂型，其他浸出剂型。 3.影响浸出的因素 ①药材粒度；②药材成分；③浸提温度；④浸提时间；⑤浓度梯度；⑥溶剂pH；⑦浸提压力；⑧浸提新技术的运用。 4.浸出方法的种类 ①煎煮法；②浸渍法；③渗漉法；④回流法；⑤水蒸气蒸馏法；⑥超临界流体提取法；⑦半仿生提取法；⑧超声波提取法。 5.渗漉法的操作方法

药理学期末复习笔记1

第一章绪论一、填空题 1、新药来源包括天然产物半合成和全合成化学物质。 2、新药研究过程可分为临床前研究临床试验和售后调研。 3、世界上最早的一部药物典是，明代，至今仍 是各国医药学家参考和研究的医药巨著。 〈〈神农本草经》〈〈新修本草》〈〈本草纲目》 三、选择题 单项选择题 1. 药理学是研究 A .药物的学科 B .药物与机体相互作用的规律及原理 C. 药物效应动力学 D. 药物代谢动力学 E. 药物在临床应用的学科 2. 药理学研究的对象主要是 A .病原微生物 B .动物 C. 健康人 D. 患者 E. 机体 3. 药物是指 A .天然的和人工合成的物质 B .能影响机体生理功能的物质 C. 预防、治疗或诊断疾病的物质 D. 干扰细胞代谢活动的物质 E. 能损害机体健康的物质 多项选择题 1. 药物和毒物的关系是 A .药物本身即是毒物 B .药物用量过大均可成为毒物 C. 适当剂量的毒物亦可成为药物 D. 药物与毒物之间没有本质的区别，只有量的差异 E. 有些药物是由毒物发展而来的 第二章药物效应动力学 1. 药物作用的基本表现是使机体组织器官1.兴奋抑制 2. 药物只对某些器官组织产生明显作用，而对其它器官组织作用很小或无，称为药物作用的2.选择性 3. 用数量表示的药理效应叫 _，用阳性或阴性表示的药理效应叫 _。3.量反应质反应 4. 药物的治疗作用可分为4.对因治疗对症治疗 5. _______________________ 副作用是指药物在下出现的与无关的作用。5 .治疗剂量治疗目的 6. 药物的不良反应包括6.副作用毒性反应后遗效应变态反应停药反应和特异质反应 7. —群动物中引起一半动物出现阳性反应的量叫半数有效量（ 50 ，引起半数动物死亡的量叫半数致死量（50），5050之比值称为治疗指数 8. 长期用激动药，可使相应受体数目减少，这种现象称为向下调节，是机体对药物产生耐受性的原因之一。 9. ________________________________ 长期应用拮抗药，可使相应受体__________________ ，这种现象称为，突然停药时可产生___________________________ 。数目增加 __________ 向上调节 __________________ 反 跳现象 —.拮抗药根据量效曲线的不同可分为竞争性非竞争性拮抗药 11. ___________________________ 第二信使分子包括. 和2+ 12. 体内的受体可分四类，即与G蛋白相耦联的受体，含离子通道的受体，具有酪氨酸激酶活性的受体和细胞内受体 三、选择题单项选择题 1. 部分激动药是指 A .被结合的受体只能一部分被活化 B .能拮抗激动药的部分生理效应 C. 亲和力较强，内在活性较弱

执业药师考试中药药剂学题库含答案

执业药师考试中药药剂学题库含答案 一、A型题 1.下列有关药典的叙述哪个不正确 A.是一个国家记载药品质量规格、标准的法典 B.药典反映了我国药物生产、医疗和科技的水平。一般每隔几年需修订一次 C.具有法律的约束力 D.一般收载疗效确切、毒副作用小、质量稳定的常用药物 E.《中华人民共和国药典》现在共七版，每个版本均分为一、二两部 2.第一次提出“成药剂”概念、药剂专著《肘后备急方》的作者是 A.葛洪 B.李时珍 C.王寿 D.张仲景 E.钱乙 3.以下哪一项不是药典中记载的内容 A.质量标准 B.制备要求 C.鉴别 D.杂质检查

E.处方依据 4.我国现行药典是《中华人民共和国药典》哪一年版 A.2008年版 B.1990年版 C.1995年版 D.2010年版 E.2005年版 5.我国历史上由国家颁发的第一部制剂规范是 A.《普济本事方》 B.《太平惠民和剂局方》 C.《金匮要略方论》 D.《圣惠选方》 E.《本草纲目》 6.用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为 A.制剂 B.成药 C.药材 D.药物 E.处方药 7.《中华人民共和国药典》是由下列哪一个部门颁布实施的 A.国务院食品药品监督管理部门 B.卫生部

C.药典委员会 D.中国药品生物制品检定所 E.最高法院 8.下列哪项不是《中华人民共和国药典》一部收载的内容为 A.植物油脂和提取物 B.生物制品 C.中药材 D.中药成方制剂及单味制剂 E.中药饮片 9.我国最早的方剂与制药技术专著是 A.《新修本草》 B.《太平惠民和剂局方》 C.《汤液经》 D.《本草纲目》 E.《黄帝内经》 10.药典收载的药物不包括 A.中药材与成方制剂 B.抗生素与化学药品 C.动物用药 D.生化药品 E.放射性药品 11.乳浊液型药剂属于下列哪一种剂型分类

主管中药师中药药剂学总结

中药药剂学 药典：53（一部）/637785909500（二部）/0510（三部） 紫外灭菌：254-257nm 能滤除细菌的是0.22um的微孔滤膜 垂熔玻璃漏斗G3、G4加压、减压过滤；G6除菌滤过。 散剂细粉6、儿科外用最细粉6、眼用散剂极细粉9、胶囊填充物细粉6。 水丸5-6、起模用粉或盖面包衣用粉6-7，丸剂包衣极细粉、蜜丸细粉6 单糖浆为蔗糖的近饱和水溶液，浓度为85%(g/ml)或64.74%（g/g） 糖浆剂含蔗糖量不低于45%(g/ml) 中药流浸膏剂每1ml相当于原药材1g；浸膏剂每1g相当于原药材2-5g. 含剧毒药的酊剂每100ml相当于原药材的10g；其他每100ml相当于原药材的20g 非离子型表面活性剂： 脂肪酸山梨坦（司盘）：月桂20、棕榈40、硬脂60、单油酸80；O/W、W/O 聚山梨酯（吐温）：月桂20、棕榈40、硬脂60；只能O/W 乳浊液的制备时油、水、胶比例：植物油4:2:1；液状石蜡3:2:1；挥发油2:2:1 胶体溶液质点1-100nm；乳浊液0.1-100um；混悬液0.5-10um 热原：耐热性、滤过性、水溶性、不挥发性、被吸附性 渗透压计算 冰点降低数据法：w=(0.52-a)/bNaCl的冰点下降度为0.58即w=(0.52-a)/0.58 w-配成100ml需加等渗调节剂的量；a-药物的冰点下降度；b-等渗调节剂的冰点下降度； 氯化钠等渗当量法：NaCl%=0.009V-G1E1-G2E2-……G百分浓度；E等渗当量 T1/2=0.693/kT90%=0.1054/k 一般注射剂要求pH4-9，脊椎腔注射剂要求pH5-8,注射用水5-7。 注射用大豆油酸值不大于0.1；皂化值188-195；碘值126-140 空胶囊规格由大到小分为000,00,0,1,2,3,4,5号共8种，容积(ml±10%)分别为1.42、0.95、0.67、0.48、0.37、0.27、0.20、0.13.常用的为1-3号。 水丸起模：0.5-1mm 滴丸：固体药物在基质中的分散状态为:①固体药物以胶体或分子分散，形成固体溶液;②某些难溶性药物形成胶态或微细的晶粒;③多晶型药物因熔融、骤冷等形成亚稳定型结晶或无定型粉末。液体药物在基质中的分散状态为：固态溶液、固态凝胶、固态乳剂。 防止药物水解:①调节pH值;②降低温度;③改变溶剂;④制成干燥固体。 值。

中药药剂学试题 附答案

中药药剂学试题 一、填空题(每空1分，共15分) 1.药物剂型符合的三性是指安全性、有效性及(稳定性)。 2.药厂生产车间一般根据洁净度不同，可分为控制区和洁净区。洁净区一般要求达到(1万或100级)级标准)。 3.散剂常用的混合方法有研磨、(搅拌)、(过筛 )混合法。 4.为防止煎膏剂出现“返砂”现象，蔗糖的转化率宜控制在(40～50%)。 5.浸出制剂中规定流浸膏浓度为(1g/ml)，浸膏为(2～5g/g)。 6.亲水胶体的稳定性可因加入(电解质)或(脱水剂)物质而破坏。 7.凡士林经常作为(软膏)剂型的基质，并常与(羊毛脂)合并使用。 8.片剂制备中，淀粉可用作(填充剂(稀释剂或吸收剂))、(崩解剂)。 9.红升丹主要成分是(氧化汞)，采用(升法)制备。 二、单选题(每题1分，共15分) 1.下列适用于空气灭菌的方法是( B) A微波灭菌 B紫外线灭菌 C γ射线灭菌Dβ射线灭菌 E 60Co辐射灭菌 2.药材浸提时(D )

A浸提温度越高越好 B浸提时间越长越好 C药材粉碎越细越好 D细胞内外浓度差越大越好 E浸提压力越高越好 3.《中国药典》规定，糖浆中含蔗糖量应不低于( B) A50%(g/ml) B60%(g/ml) C65%(g/ml) D40%(g/ml) E75%(g/ml) 4.增溶作用是表面活性剂( A)起的作用 A形成胶团 B分子极性基团 C多分子膜 D氢键 E分子非极性基团 5.我国药典规定制备注射用水的方法为(A ) A重蒸馏法 B离子交换树脂法 C电渗析法 D反渗透法 E凝胶滤过法 6.脂肪乳剂输液中含有甘油2.5%(g/ml)，它的作用是( D) A保湿剂 B增粘剂 C溶媒 D等渗调节剂 E药物 7.下列基质释药、对皮肤穿透力最强的是(B ) A凡士林 B O/W型 C W/O型 D PEG E卡波谱尔 8.要使药物迅速吸收，成人用栓剂纳入直肠的部位应在( D) A距肛门口3cm处 B距肛门口4cm处 C距肛门口6cm处 D距肛门口肛门内1～2cm 处 E距肛门口肛门内5cm处

中药药剂学考试归纳总结

第一章绪论 第一节概述 一中药药剂学得性质与任务 (一)中药药剂学得性质 中药药剂学就是以中医药理论为指导,运用现代科学技术,研究中药药剂得配制理论,生产技术,质量控制与合理应用等内容得一门综合性应用技术科学。 (二)中药药剂学得任务 归纳为:制备“安全、有效、稳定、均一”得制剂,符合:“三小、三效、三定、五方便”得原则。三小:毒性小、副作用小、剂量小。 三效:高效、速效、长效。 三定:定时、定位、定速(恒速)。 五方便:服用、携带、生产、贮存、运输方便。 中药药剂学常用术语 1、药物与药品凡用于预防、治疗与诊断疾病得药物称为药物。包括原料药与药品。药品一般就是指以原料药经过加工制成具有一定剂型,直接应用得成品。 2、剂型将原料药加工制成适合于医疗或预防应用得形式,称药物剂型,简称剂型。 3、制剂根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定得处方,将药物加工制成具有一定规格,可直接用于临床得药品,称为制剂。 制剂得生产一般在药厂或医院制剂室中进行,研究制剂得生产工艺与理论得学科,称为制剂学。 4、中成药指以中药材为原料,在中医理论指导下,按规定得处方与制法大量生产,有特有名称,并标明功能主治,用法用量与规格得药品。包括处方药与非处方药。 5、处方药(简称PD)就是指必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买,在医师、药师或其她医疗专业人员监督或指导下方可使用得药品,这类药品一般专用性强或副作用大。 6、非处方药就是指不需要凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断,购买与使用得药品。又称为柜台发售药品(简称OTC)。 非处方药分为甲、乙两类, 乙类更安全,消费者选择更有经验与把握得药品。非处方药有其专有标识,为椭圆形背景下得OTC三个英文字母,甲类非处方药专有标识为红色,乙类非处方药为绿色。 7、新药新药就是指未曾在中国境内上市销售得药品。 8、处方就是医疗与药剂配制得重要书面文件。包括: 法定处方,协议处方,医师处方 经方、古方、时方、单方、验方、秘方等。 第二节中药药剂学得发展 一、药物制剂发展得四代产品 第一代制剂(普通制剂、常规制剂) 特点就是:给药次数多,血药浓度起伏很大,有“峰谷”现象。 第二代制剂(缓释制剂、长效制剂) 特点就是:作用时间长,减少了服药次数,血药浓度较平稳,克服了普通制剂“峰谷”现象。 第三代制剂(控释制剂) 比缓释制剂更精确:定时、定位、定速。 第四代制剂(靶向制剂) 属于控释制剂范畴。针对靶器官或靶组织作用强如:癌细胞、肿瘤细胞。 二、中药剂型发展可以分为以下阶段:

2014年执业药师资格考试《中药药剂学(中药炮制学)》考试辅导(过关必背)

《中药药剂学（中药炮制学）》 第一章中药药剂学与中药剂型选择 1～2分 9 小单元细目要点 （一）中药药剂学及其发展1.常用术语 中药药剂学、剂型、制剂、成方制剂、饮片、植物油 脂和提取物、处方药、非处方药、新药、GMP等术语 ☆ 2.历史回顾与现状 （1）历代主要中药剂型理论及中药制剂相关文献 （2）中药制剂剂型、技术、辅料研究与应用现状☆ （二）中药剂型的分类与选择1.中药剂型的分类不同分类方法及所涉及的剂型 2.中药剂型的选择 （1）剂型与疗效☆ （2）剂型选择基本原则 （三）药品标准药典、部（局）颁药品标 准及中药饮片炮制规范 （1）药典的性质、作用 （2）《中国药典》的沿革、组成及相关内容 （3）部（局）颁药品标准的性质和作用 第一节概述 学习要点： 1.中药药剂学的含义与性质 2.10大术语：中药药剂学、剂型、制剂、成方制剂、饮片、植物油脂和提取物、处方药、非处方药、新药、GMP 一、中药药剂学的含义与性质 1.概念 中药药剂学：以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的一门综合性应用技术科学。 指导思想：中医药理论 研究的对象：中药制剂 研究的内容：配制理论（基本理论、处方设计）、生产技术、质量控制与合理应用 综合性技术科学 2.中药制剂的基本特点与要求 （1）组方符合中医药理论，并能联系组方药物的成分与药理进行相关解析； （2）制剂工艺应关注组方药物尤其君药、臣药中有效部位或活性成分的转移率； （3）质量标准制定，除符合《中国药典》制剂通则要求外，应首选君、臣药中的有效或活性成分作为定性鉴别和含量控制指标，同时尽量考虑以多成分作为指标；

药理学重点总结笔记全

药理学重点总结笔记全

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药理学一、名词解释： 1不良反应：对机体带来不适，痛苦或损害的反应。 2血浆半衰期：是指体内血药浓度下降一半所需要的时间，是表示药物消除速度的一种参数。 3选择性作用：在一定剂量范围内，多数药物吸收后，只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用，而对其它组织作用很小甚至无作用，药物的这种特性称为选择性。 4激动剂：药物与受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性。它兴奋受体产生明显效应。 5拮抗剂：药物与受体亲和力较强，但无内在活性，故不产生效应，但能阻断激动药与受体结合，因而对抗或取消激动药的作用。 6部分激动剂：本类药物与受体的亲和力较强，但只有弱的内在活性，能引起较弱的生理效应，较大剂量时，如与激动药同时存在，能拮抗激动药的部分效应。 7半数致死量（LD50）：如以死亡为指标，则称为半数惊厥量或半数致死量。 8安全范围：有人用1％致死量与99％有效量的比值来衡量药物的安全性，5％致死量与95％有效量之间的距离称为药物的安全范围。 9生物利用度：指药物吸收进入血液循环的速度和程度，生物利用度高，说明药物吸收良好，反之，则药物吸收差。10首关消除：口服某些药物时，在胃肠道吸收后，经肝门静脉进入肝脏，在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存，使进入体循环的药量明显减少。称首关消除。 12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物，在进人体循环前被代谢灭活或结合储存，使进人体循环的药量明显减少。 11肝肠循环：药物自胆汁排泄到十二指肠后，在肠道被再吸收又回到肝脏的过程 12量效关系：在一定的范围内，药物的效应与靶部位的浓度成正相关，而后者决定于用药剂量或血中药物浓度，定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。13有效量：出现疗效的剂量。 14肝药酶诱导剂：是指有些药物长 期使用后能加速肝药酶的合成并增 强其活性，这类药物就称为肝药酶诱 导剂。 15最小有效量：在一定剂量范围内， 随剂量的增加药物效应逐渐增强，出 现疗效的最小剂量称为最小有效量。 16耐药性：是在长期应用化疗药物 后，病原体对药物产生的耐受性。 17身体依赖性：是由反复用药造成 的一种适应状态，中断用药产生一系 列痛苦难以忍受的戒断症状。 18抑菌药：指仅有抑制病原菌生长繁 殖而无杀灭作用的药物 19首剂现象：即部分患者首次给予哌唑 嗪（2mg以上）后出现直立性低血压、 心悸、昏厥等。 20稳态浓度：按一级消除动力学规 律，如恒速静脉滴注药物，血药浓度 平稳上升，没有任何波动，约经5个 半衰期达到稳态浓度，此时给药速率 与消除速率达到平衡，其血药浓度称 为稳态浓度。 21反跳现象长期用药因减量太快或 骤然停药所致原病复发加重的现象。 22半数有效量：是指药物在一群动 物中引起半数动物阳性反应的剂量 23二重感染：正常人体内的菌群处于 一种平衡共生状态，长期应用广谱抗生 素后，使敏感菌受到抑制，不敏感菌乘 机在体内繁殖生长，造成新的感染，称 为二重感染。 24后遗效应：指停药后血浆药物浓度已 降低到浓度以下时残存的生物效应 25抗菌谱：抗菌药物的抗菌作用范围。 26抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原 微生物的能力称为抗菌活性 27钙拮抗剂：主要通过阻断心肌和血 管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑 制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离 子水平降低而引起心血管等组织器 官功能改变的药物。 28治疗指数：药物的半数致死量 （LD50）和半数有效量（ED50）的 比值，用以评价药物的安全性，治疗 指数大的药物相对较安全。 29替代疗法：用于补充身体内生理 剂量不足的治疗方法，用于治疗急慢 性肾上腺皮质功能不全，脑垂体前叶 功能减退症及肾上腺次全切除术后。 30细菌耐药性：细菌耐药性是细菌 产生对抗生素不敏感的现象，产生原 因是细菌在自身生存过程中的一种 特殊表现形式。耐药性可分为固有耐 药和获得性耐药。 31副作用：在治疗剂量时出现的与 治疗目的无关的作用，可能给病人带 来不适或痛苦。 药理学：药理学是研究药物与机体相 互作用规律及其原理的科学。 药效学：药效学是研究药物对机体的作 用或在药物影响下机体细胞功能如何发 生变化。 药动学：药动学是研究药物的吸收、分 布、生物转化和排泄等体内过程的变化 规律。 药物：指用以防治及诊断疾病的物质。 在理论上，凡能影响机体器官生理功能 及细胞代谢的物质都属药物范畴。对药 物的基本要求安全，有效，故对其质量， 适应症、用法和用量均有严格的规定， 符合有关规定标准的才可供临床应用。 制剂：是药物经加工后制成便于病人使 用，能安全运输，贮存，又符合治疗要 求的剂型如片剂、注射剂、软膏等。 效能：药物所能达到的最大效应的能力 就是该药的效能，即最大效应。如再增 加药物剂量，效应不再进一步增强。 效价强度：产生相同效应的各个药物在 其达到一定治疗强度时所需要的剂量。 最小有效量：刚能引起效应的剂量称最 小有效量，亦称阈剂量。 半数有效量：能引起半数实验动物阳性 反应的剂量。 半数致死量：引起50%实验动物死亡的 剂量。 对因治疗：应用药物消除致病原因的治 疗。如抗生素杀灭体内的致病微生物。 对症治疗：应用药物来减轻或消灭疾病 症状的治疗。如发烧时的解热作用。 副作用：在治疗剂量时出现的与治疗目 的无关的作用。如阿托品引起的口干。 毒性反应：由于用药剂量过大而产生的 药物中毒反应，对机体有明显损害甚至 危及生命。可有急性毒性、慢性毒性急 特殊毒性。 后遗效应：停药后血浆药物浓度已降到

中药药剂学试题及答案A

中药药剂学试卷及答案（中国中医药出版社本科教材） （A卷） 一、选择题（每题1分，共60分） 1、A1、A2 型题 1 ?研究药物剂型的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性技术学科，称为（第一章绪论第一节概述核心、记忆） A. 制剂学 B.调剂学 C.药剂学 D.方剂学 E.临床药学 2?口服药品的卫生标准之一是大肠杆菌在每克（每毫升）制剂中（第三章制药卫生第一节概述核心、记忆） A. 不得检出 B. 不得超过50个 C. 不得超过100个 D.不得超过500个 E.不得超过200个 3?制药厂的生产车间根据洁净度的不同，可分为控制区和洁净区。控制区一般要求达到的洁净标准是（第三章制药卫生第二节制药环境的卫生管理核心、记忆）级级级级级 4. 中药浓缩液直接制粒的方法是（第四章粉碎、筛析、混合与制粒第四节制粒一般、记忆） A.挤出制粒 B. 高速搅拌制粒 C.喷雾干燥制粒 D.滚转法制粒 E.滚压法制粒 5. 通常所说的百倍散是指1份毒性药物中，添加稀释剂的量为（第五章散剂第二节散剂的制备核心、记忆） 份份份份份 6. 影响浸出效果的最关键因素是（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药的浸提核心、理解） A.药材粒度 B.浸提温度 C.浸提时间 D.浓度梯度 E. pH值 7. 乙醇含量在50%—70%时，适于浸提（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药的 浸提核心、记忆） A.挥发油 B.叶绿素 C.生物碱 D.树脂 E. 有机酸 8. 用碱作为浸提辅助剂时，应用最多的是（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药

的浸提核心、记忆） A.氢氧化钠 B.氢氧化铵 C.碳酸钠 D.碳酸钙 E.生物碱 9. 用下列方法提取时，能保持最大浓度梯度的是（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药的浸提核心、理解） A. 浸渍法 B. 渗漉法 C. 煎煮法 D. 回流热浸法 E. 水蒸气蒸馏法 10. 下列干燥设备中利用热气流达到干燥目的的是（第七章提取液的浓缩与干燥第二节干燥核心、记忆） A. 鼓式薄膜干燥器 B. 微波干燥器 C. 远红外干燥器 D. 喷雾干燥器 E. 烘箱 11．按浸提过程和成品情况分类流浸膏属于（第八章浸出药剂第一节概述一般、记忆） A. 水浸出剂型 B. 含醇浸出剂型 C. 含糖浸出剂型 D. 无菌浸出剂型 E. 酒浸出制剂 12．含人参等贵重药材的汤剂，该药材的处理方法是（第八章浸出药剂第二节汤剂核心、记忆） A. 先煎 B. 后下 C. 包煎 D. 另煎 E. 冲服13．下列液体药剂中，分散相质点最大的是（第九章液体药剂第一节概述重点、记忆） A. 真溶液型液体药剂 B. 高分子溶液 C. 混悬型液体药剂D. 乳浊液型液体药剂E. 溶胶型液体药剂14．可形成昙点的表面活性剂是（第九章液体药剂第二节表面活性剂核心、记忆） A.十二烷基硫酸钠 B. 溴苄烷铵（新洁尔灭） C. 卵磷脂 D.聚山梨酯类（吐温类） E.碱金属类 15．下面哪一种表面活性剂属于阳离子型表面活性剂（第九章液体药剂第二节表面活性剂核心、记忆） A.肥皂类 B.硫酸化物 C.氯苄烷铵（洁尔灭） D.磺酸化物 E.吐温-80 16. 下列注射剂中不能添加抑菌剂的是（第十章注射剂第四节注射剂的附加剂重点、记忆） A. 肌内注射剂 B. 皮下注射剂 C. 皮内注射剂 D. 脊椎腔注射 E. 静脉注射剂 17?脊椎腔注射剂应使用不含有任何微粒的纯净水溶液，pH值控制的范围是（第十章注射 剂第一节概述重点、记忆） ?6 ?7 ?8 ?9 ?10 18．根据热原的基本性质，下述方法中能除去或破坏热原的是（第十章注射剂第二节热 原核心、记忆） A.用强酸强碱溶液浸泡容器C高温湿热灭菌30分钟C干热灭菌4小时 D.溶液用垂熔玻璃滤器滤过 E.溶液用微孔滤膜滤过 19.下述表面活性剂中，可用作注射剂增溶剂的是（第十章注射剂第四节注射剂的附加剂重点、记忆）

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学习中药学的心得体会 篇一：学习中药学专业的认识和体会 学习中药学专业的认识和体会 几千年来，中医中药一直作为我国传统的医疗保健体系，为中华民族的繁衍生息做出了巨大贡献。即使在现代医学高度发展的今天，中医中药仍然如同璀灿的明珠大放异彩。经过这段时间的学习，我越发感受到了中药学专业各门学科的博大精深，领悟了我国传统医学的独特魅。现在，我就将浅谈一下自己在学习各门学科过程中的一些认识和体会。 《中药学》是专门研究中药基本理论和中药来源、产地、采集、炮制、性能、功效及临床应用规律等知识的一门课程，是中医学理、法、方、药的重要组成部分。对于我们中医院校的学生来说，其重要性是不言而喻的。然而，这几百味中药各有各的性味、归经、功效、应用、用法用量和使用注意等等，要掌握这么多内容，确实很不容易，此外，中药数目众多，内容繁杂，术语难记，又容易遗忘，更容易混淆，以至于张冠李戴，初学者常感到困惑和烦恼。其实，掌握一种灵活有效的学习方法无疑是中药学入门的一把钥匙。经过学习参考和不断琢磨，自己也摸索出一些学习方法。 首先，以功效为核心，结合药性，全面理解。每一味药的性味、归经、功效、应用、用法用量及使用主意之间是密切相关的，并不要逐个完全依靠死记硬背。其中，功效是核心，掌握了功效，结合性味、归经来理解其功效，以功效来推导记忆其相应的主治证，以药性、功效来

体会其使用注意及用法用量，充分分析，全面理解，就能对每一味药物了如指掌。 例如，清热泻火药的主要功效为清热泻火，又根据各药物的归经不同，我们可以推知其所清火热之邪的存在部位。石膏归肺、胃经，则清泻肺胃实热；知母能入肾经，故能泻相火；栀子归心、肺和三焦经，故能清泻三焦火邪，并可泻心火以除烦；夏枯草归肝、胆经而能泻肝胆实火等。补虚药中，麦冬归脾、胃、肾经，能养阴润肺，益胃生津，滋肾阴，降虚火；石斛归胃、肾经，故能养胃阴，清胃热，生津止渴，滋肾阴，降虚火。这些诗根据性味归经来理解功效，我们更要学会利用功效推导相应的主治证。以大家最熟悉的麻黄为例，其功效是发汗解表，宜肺平喘，利水消肿，那么其相对应的主治证我们可以很容易推导出来，依次为外感风寒表证，咳嗽气喘和风水水肿。其他的药物也可以采用这种方法巧妙记忆。如此，只需记住功效这一核心内容，我们就将其它内容全部记住了，既容易理解和掌握，又不容易忘记，还避免了枯燥无味，机械背诵之苦，达到事半功倍的效果。 其次，反复思考，分析比较，归纳总结。每学完一个章节，我们都要反复思考，有必要对其中功效、应用相似的药物进行系统的归纳总结，以利于知识积累，并使之条理更为清晰。如补虚药这一章的内容很多，它分为补气药、补阳药、补血药、补阴药四节，我们就可以先对每一节进行总结，再综合这一章进行归纳小结。如补气药中补肾气的有人参、西洋参、山，补脾气的有白术、白扁豆、大枣、蜂蜜；补阳药中脾肾双补的有补骨脂、益智仁、菟丝子等；再深入到整章内容，阴阳双补的药物有鹿茸、紫河车、巴戟天、蛤蚧、肉苁蓉、锁阳、菟丝子、

中药药剂学考试重点

中药药剂学 中药药剂学：是以中医药理论为指导，运用现代科学技术研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用的一门综合性应用技术科学。 药物：是指用于预防、治疗、诊断疾病的物质总称，包括原料药与药品。 药品：一般指将原料药物经加工制成的可直接应用的成品。 剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防的应用形式。 制剂：将原料药加工制成具有一定规格的药物制品称为制剂。 调剂：指按照医师处方专为某一患者配制，注明用法用量的药剂调配操作。 中成药：指以中瑶饮片为原料，在中医药理论指导下，按法定处方和制法大批量生产，具特有名称，并标注有功能主治、用法用量和规格，实行批文号管理的药品。 剂型选择的基本原则： 1.根据防治疾病的需要选择剂型 2.根据药物性质选择剂型 3.根据常规要求选择剂型三效——————高效、速效、长效 三小——————剂量、毒性、副作用 五便——————服用、携带、生产、运输、储存 中药制剂剂型的重要性： ①剂型影响中药制剂的作用性质冰片入丸剂口服，发挥开窍醒神作用以治疗闭证之神昏 ②剂型影响中药制剂的起效速度静脉＞吸入＞肌肉＞皮下＞直肠或舌下＞口服＞皮肤 ③剂型影响中药制剂的作用强度 ④剂型影响中药制剂的稳定性 商汤时期，伊尹首创汤剂《汤液经》，我国最早的方剂与制药技术专著。 战国时期，我国现存的第一部医药经典著作《黄帝内经》记载了汤、丸、散、膏、酒。 东汉时期，现存最早的本草专著《神农本草经》论及制药理论、制备方法。 晋代，葛洪著《肘后备急方》八卷，首次提出“成药剂”概念。 唐代，由政府组织编撰颁布的《新修本草》，我国历史上第一部官修本草。 宋元时期，由太医院颁布《太平惠民和剂局方》，第一部制剂规范。