当前位置:文档之家› 药物的立体化学

药物的立体化学

药物的立体化学
药物的立体化学

第四专题药物的立体化学

一、构象异构

乙烷构象

环己烷构象

直键——与分子对称轴平行的键,简称a键。

平键——与对称轴成109.5°夹角的键,简称e键。

环己烷的平键和直键

在环己烷中,每个碳原子都有一个a键和一个e键,当环己烷椅式构象相互翻转时,a键和e键同时转变。

环己烷衍生物的构象

1. 连有一个取代基

取代在a键上受到3a、5a上的H的拥挤,产生斥力,能量升高。

取代在e键上无空间拥挤现象,无斥力产生,稳定性好。

十氢萘的构象

药物与受体结合时的构象称为

A.优势构象

B.最低能量构象

C.药效构象

D.最高能量构象

E.反式构象

【正确答案】C

二、顺反异构

分子中存在限制旋转的因素,如双键或脂环。

每个不能自由旋转的碳原子必须连有2个不同的原子或原子团。

产生顺反异构的条件

顺反异构的命名

2个相同原子或原子团处于π键或脂环平面同侧的异构体称为顺式,处于异侧的称为反式。

喷他佐辛,属苯吗喃类三环化合物,是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药。

三、对映异构

两个分子成镜面对称,但又不能完全重叠,我们把这两个分子称为一对对映体,它们成对映异构(或旋光异构)。

判断一个分子是否有手性要看它是否有对称面和对称中心。如果能找到对称面或对称中心,那么没有手性,没有旋光性,它无对映异构体。

有机化合物分子具有手性

最普遍的因素有手性碳C*。

手性碳原子是指连接4个

不同的原子或原子团的碳原。

手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点

一、手性药物的基本知识:(非考点)

1、含手性中心的药物,称手性药物。最常见是C原子,还有N或S,具有对映异构体(光学异构体)

2、一个手性中心有两个异构体,(N个有2N)

3、手性中心的构型常用R和S表示(糖和氨基酸习惯用L和D表示)

4、具有对映异构体,具旋光性。可使偏振光向左旋转的为左旋体(-),向右旋转的为右旋体(+)

5、消旋体(±):

一对对映体等量的混合物称外消旋体

分子中本身存在对称面的称内消旋体

6、手性药物的异构体在活性、毒性和代谢方面有时有一定差异。

二、考纲的要求:

1、哪些药物具手性原子,属于手性药物,具有对映异构体。

2、手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。

3、手性药物的不同异构体在活性、代谢和毒性方面有什么差异。某些手性药物在代谢上可能有立体选择性。

很多药物均有手性碳,但不需要都掌握,下面总结的是考纲明确提到手性药物及其在活性、毒性、代谢等方面有特点的。

三、手性药物不同异构体在活性差异分五种情况

①对映体之间具有等同的药理活性和强度:一般不会出题

②具有相同的药理活性,但强弱不同

会出少量题,如氯苯那敏,右旋体活性高于左旋体

③一个有活性,一个没有活性,如萘普生仅(S+)有活性

④具有相反的活性,如:多巴酚丁胺左旋体激动α受体,右旋体拮抗α受体

⑤具有不同类型的药理活性,如:丙氧芬,右旋体镇痛,左旋体镇咳

四、总结含一个手性中心,临床使用外消旋体的药物

(考纲明确提到有手性碳的)(省略盐)

(注:+为右旋体,-为左旋体,后同)

1章阿米卡星(注:本身有多个手性碳,所引入的侧链2-羟基丁酰胺含1个手性碳);

7章磷酸氯喹(活性相同,d-异构体比L体毒性低);

9章奥沙西泮(右旋体作用比左强)、佐匹克隆S-(+);

11章舒必利(S左旋有活性)、氟西汀(S-体选择性强,R+体长效);西酞普兰和艾司西酞普兰(S);米氮平(S结合α受体强,R抑制5HT3受体强);

13章美沙酮(左旋体镇痛活性大于右);

14章氯贝胆碱(S活性高);

15章异丙肾上腺素(R-大于 S+)、沙丁胺醇(R-大于S+,后者代谢慢)、多巴酚丁胺(左旋体激动α受体,右旋体拮抗α受体,故用消旋体可减少不良反应)、氯丙那林、克仑特罗、普萘洛尔(S-构型强)、阿替洛尔;

16章普罗帕酮(R和S异构体药效和药代动力学存在立体选择性);

18章尼群地平、尼莫地平、氨氯地平(左旋活性大)、盐酸尼卡地平、维拉帕米(右旋体作用强);

21章华法林钠(S强);

27章奥美拉唑(S原子)(分离出S异构体埃索美拉唑,清除率低);泮妥拉唑(体内可发生右旋体向左旋体的单方向构型转化);

29章盐酸昂丹司琼(R活性大);

30章布洛芬(作用来自S+)、酮洛芬;

31章氯苯那敏(S+对映体活性强);

旋光异构体的性质

旋光异构体的化学性质几乎完全相同。

一对对映异构体除旋光方向相反外,其他物理性质完全相同;非对映异构体物理性质完全不同,外消旋体常有相同的熔点。

对映异构体之间最重要区别是生物活性不同。

左旋麻黄碱的升压效能比右旋大四倍左旋氯霉素具有杀菌作用,右旋则完全无效维生素C右旋体疗效显著,左旋体无效。

卡托普利,血管紧张素转化酶抑制剂的代表药物。

下列叙述哪项不正确

A.药物分子中有手性中心时,有对映异构体存在

B.构象是分子内各原子不同的空间排列状态

C.药物分子构象的变化对其活性有重要影响

D.药物分子中有双键时,有对映异构体存在

E.官能团空间距离对药效有重要影响

【正确答案】D

你对天然药物化学的看法

你对天然药物化学的看法 The latest revision on November 22, 2020

你对天然药物化学的看法认识: 我国药品生产以仿制为主,但目前我国已实施对化学物质和药品的专利保护,药品生产必须尽快实现从仿制向创新的转轨。自从发现来自天然的化合物具有特殊的生理活性后,许多具有特殊治疗作用的药物得以开发。由于天然药物化学研究所提供的活性物质结构新颖,疗效高,不良反应少,所以它已成为制药工业中新药研究的主要源泉之一。天然活性化合物作为先导物通过适当结构改造成为一代新药。近年来,随着分离分析技术的进步,许多结构复杂及微量成分获得纯品并确定其化学结构,极大地丰富了天然药物的来源。 1 天然药物化学是新药研究重要的组成部分 2天然化合物是治疗癌症等重点疾病药物的重要来源 3 治疗老年痴呆症药脑内M1和M2受体进行性降低是脑功能减退的重要原因之一,纠正脑M系统异常是治疗老年痴呆症的重点之一。一些中药据临床研究表明,对老年痴呆症患者有一定的疗效,其活性成分对脑M2受体有上调作用,并且作用机制与受体拮抗剂不同,是一类新型的M 受体药,以此为出发点研究、阐明其提高M2受体密度所需结构特点,从而提出首选的基本结构,为寻找和开发M受体调节药,特别是M2受体调节药既有重要意义,也有良好前景。 1.1.3 抗心、脑血管病药心脑血管病发病率呈现日趋增高的趋势,近年来人们对心脑血管病致病原因有了进一步的了解。如血管栓塞与血浆中纤维蛋白原升高有关,而具有活血化瘀功能的中药其化学成分可降低血浆纤维蛋白原并使病情得到缓解。可以预见,这类成分可以通过结构改造成为治疗血管栓塞的药物。 1.1.4 抗艾滋病药艾滋病是世界性传播的病毒性传染病,死亡率高,至今仍无有效的药物和治疗方法。世界卫生组织推测,21世纪艾滋病的高发区将由美洲和非洲地区转移到亚洲地区。抗艾滋病药的研究基于以下3个方面:①一些中药有抗病毒疗效,而一些中药有提高、改善和调节自身免疫而达到稳定的生物功能的特性;②采用清热解毒、凉血驱湿中药对艾滋患者进行治疗,其症状明显改善;③根据艾滋病发病机制,HIV复制过程需要逆转录酶的理论,研究发现某些中药具有极强的病毒逆转录酶抑制活性,因此致力于中药抗艾滋病毒的治疗药物或活性成分的研究,具有中国特色和广阔前景。 天然活性化合物的合成、半合成及生物合成技术研究提供了不依赖自然资源的新药一些植物含有高活性的化合物,但含量极微,若开发利用,天然资源很块就会枯竭。其合成、半合成及生物合成技术的研究是解决供需矛盾的途径之一,如抗癌药物紫杉醇、长春新碱,高效乙酰胆碱酯酶抑制剂石杉碱甲,抗疟药青蒿素等的合成、半合成及生物合成技术的研 传统中药的深入研究使其在新药开发中重新发挥重要作用 天然药物化学研究应以创制新药为目标知识产权的保护和市场竞争的形势迫使我国必须将创新药物研究放在重要位置。新药研究周期长,风险大,投入高,而我国天然药物资源丰富、经济基础相对比较薄弱,从天然产物中寻找创新药物适合现阶段国情。 国内外研究经验表明,来自于天然的先导化合物很有希望成为治疗疑难病症的新药,而且天然产物药理筛选的命中率比合成化合物高。天然先导化合物的发现为新药的目标化合物提供了结构模式,从天然结构活性成分出发,经结构修饰、类似物的合成及系统的活性研究,总结结构与活性(毒性)的相关性,作为设计新药目标化合物的基础,是国际上研究天然活性成分的主要思路和方法。 我国在该领域的研究中,上述第一个方面的研究比较普遍,以发表论文为其主要研究成果;国家自然科学基金以资助创新药物的基础研究为主,以寻找天然先导化合物继而获得专利保护的新药为目的和主要成果。在现阶段,这3个方面的研究还会长期并存,而创新药物的研究,应在得到活性单体的基础上进行深入的构效关系研究。 天然来源的新药创制在我国有较好的基础和潜力。天然药物化学基础研究应从目前我国新药研究的迫切需要出发,从我国社会和经济发展的长远利益考虑,为我国创制新药发挥重要作用,

药物化学 维生素测试题总论

维生素测试题 一、A型选择题 1.维生素A理论上有几种立体异构体 A. 4 种 B. 8 种 C. 16种 D. 32种 E. 64种 2. 已经得到的维生素A立体异构体有几种 A. 2种 B. 4种 C. 6种 D. 8种 E. 10种 3. 维生素A 立体异构体中活性最强的异构体为 A. 全反式 B. 9-顺式 C. 13-顺式 D. 9,13-二顺式 E. 11,13-二顺式 4. 活性维生素D为 A. 1,25-二羟基维生素D3 B. 4-羟基维生素D3 C. 9-羟基维生素D3. D. 5-羟基维生素D3 E. 20-羟基维生素D3 5. 在维生素E异构体中活性最强的是 A. α-生育酚 B. β-生育酚 C. γ-生育酚 D. δ-生育酚 E. ε-生育酚 6. 维生素K中活性最强的为 A. 维生素K1 B. 维生素K2 C. 维生素K3 D. 维生素K4 E. 维生素K5 7. 被称为盐酸硫胺的维生素是 A. 维生素B1 B. 维生素B2 C. 维生素B6 D. 维生素B4 E. 维生素B12 8. 可溶于水的脂溶性维生素是 A. 维生素A B. 维生素D2 C. 维生素E D. 维生素K3 E. 维生素D3

9. 维生素C的化学结构为 A. B. C. D. E. 10. 维生素A 立体异构体中活性最强的异构体的化学结构为 A. B. C. D. E. 11. 在维生素E异构体中活性最强的化学结构式是 A. B. C. D. E 12. 几乎不溶于水的水溶性维生素是 A. 维生素B1 B. 维生素B2 C. 维生素B6 D. 维生素B4 E. 维生素B12 13. 维生素B6 的化学名称为

药物化学课程标准

《药物化学》课程标准 课程名称及代码:药物化学 课程性质:专业必修课 课程类别:B类 学分:4.5 计划学时:72 适用专业:应用化工技术(药品质量检测方向) 1 前言 1.1课程定位 《药物化学》是高职高专应用化工技术专业(药品质量检测方向)的一门职业核心课程,其主要学习内容包括典型药物的名称、化学结构、理化性质、构效关系、体内代谢及寻找新药的基本途径等。本课程是学习基础药学化学、分析化学、生物化学与药理学、药剂学、药物分析和药品营销实用技术等课程之间的桥梁,对学生全面掌握专业知识有着承前启后的重要作用。 本课程的任务是通过理论和实践教学,使学生具备高职高专药学专门人才所必须的基本理论知识;具备药物定性、稳定性考察、纯化制备、制剂、检验、养护、调剂及合理用药等方面相关的基本能力;形成良好的职业素质。同时达到本专业学生应获得的有关职业资格证书相应考核模块的要求。 1.2设计思路 药物化学是一门理论性、实践性、应用性很强的课程,是执业药师考试中的4门专业基础课之一。本课程组教师经与医院、制药企业工作人员进行深入访谈,将医院和制药企业中的不同工作岗位所需职业能力进行归纳总结,各个方向共同培养的职业能力作为开发平台课程的依据,医院药学、药物制剂方向各自培养的职业能力作为开发职业方向课程的依据。该课程以应用型人才培养为中心目标,培养学生应用典型药物的理化性质解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床使用问题的能力,培养学生对药物合成的能力,重在培养能力,培养创新意识和创新人格。在这个基本前提下,明确主讲教师在整个教学过程中的两大任务。其一,正确引导学生掌握课程的基本理论、基本知识和基本实验技能。其二,着眼于培养学生在掌握药物的化学结构与理化性质、药物的合成、稳定性、药效等

(完整版)药物化学-维生素练习题

药物化学-维生素练习题 一、A1 1、脂溶性维生素不包括 A、维生素A B、维生素B12 C、维生素D D、维生素E E、维生素K 2、属于脂溶性维生素的是 A、维生素C B、维生素B1 C、维生素B2 D、维生素B6 E、维生素K 3、本身不具有生物活性,需经过体内代谢活化的维生素是 A、维生素A1 B、维生素C C、维生素D3 D、维生素K3 E、维生素E 4、维生素A最稳定的结构为 A、2-顺式 B、4-顺式 C、8-顺式 D、2,6-二顺式 E、全反式 5、维生素C遇光易氧化,应采取的贮存方法为 A、密闭 B、密封 C、干燥处 D、遮光、密封 E、严封 6、需经体内代谢羟化才能有生物活性的药物 A、维生素E B、维生素C C、维生素D3 D、维生素K3 E、维生素A1 7、下列维生素中哪个本身不具有生物活性,须经体内代谢活化后才有活性 A、维生素C

B、维生素D3 C、维生素K3 D、维生素A E、维生素E 8、维生素A进入机体后代谢成具有一定抗癌活性的产物是 A、维生素A醇 B、维生素A醛 C、环氧化物 D、鲸醇 E、维生素A酸 9、维生素B12主要用于治疗 A、恶性贫血 B、溶血性贫血 C、缺铁性贫血 D、再生障碍性贫血 E、继发性贫血 10、在碱性溶液中与铁氰化钾作用后,再加正丁醇,醇层显强烈蓝色荧光的药物是 A、硫酸奎宁 B、盐酸丁卡因 C、头孢氨苄 D、维生素B1 E、维生素D 11、具有硫色素反应的药物是 A、维生素A B、维生素B C、维生素C D、维生素D E、维生素E 12、维生素C由于含有下列何种结构而易被氧化变色 A、烯二醇基 B、酚羟基 C、内酯环 D、伯醇基 E、芳伯氨基 13、在碱性条件下可与氧化剂作用产生硫色素的反应的是 A、维生素B1 B、维生素B2 C、维生素B6 D、维生素B12 E、维生素C

对药学专业的认识

对药学专业的认识 作为一个非医学专业的学生,我抱着极大的好奇心选修了药学导论这门程,希望能收获相关的知识,以便扩充自己的知识面和提高自己的健康意识。在老师热情洋溢的授课下,今天这节课让我受益匪浅,我初步学习了关于药学这一学科的一些知识。 首先,老师在课堂上挥洒自如的演讲让我佩服得五体投地,我想,只有学识渊博教师的讲课才能如此一气呵成。老师向我们介绍了药学的概念:药学是连接健康科学和化学科学的医疗保健行业,它承担着确保药品的安全和有效使用的职责。药学主要研究药物的来源、炮制、性状、作用、分析、鉴定、调配、生产、保管和寻找(包括合成)新药等。主要任务是不断提供更有效的药物和提高药物质量,保证用药安全,使病患得以以伤害最小,效益最大的方式治疗或治愈疾

其次,老师简单地给我们讲了现代药学的发展进程:现代药学随着化学、物理学、生物学、解剖学和生理学的兴起,大大促进了药学的发展。其主要标志就是学科分工越来越细,尤其是20世纪以来,早期没有分科的药物,因科学技术的发展,已先后发展成为独立的学科,从而使药学分离出去。而且又与其它学科,互相渗透成为新的边缘学科。尤其是受体学说和基因工程的创立,为药学事业的发展产生了一个新的飞跃。 与此同时,老师详细解释了从事药学专业学习的培养目标和毕业生应获得的知识和能力:培养具备药学学科基本理论基本知识和实验技能、能在药品生产、检验、流通、使用和研究与开发领域从事鉴定、药物设计、一般药物制剂及临床合理用药等方面的科学技术人才。毕业生应获得以下几方面的知识和能力: 1.掌握药剂学、药理学、药物化学和药物分析等学科的基本理论、基本知识; 2.掌握主要药物制备、质量控制、药物与生物体相互作用、药效学和药物安全性评价等基本方法和技术;

药学概论论文

对社会药学的初步认识 摘要:药物与社会中的每一个人,男人与女人,老人与小孩,病人及其家庭以及社会医疗保障系统均有着密切的关系,同样药物与国家的预算,立法与执法管理也有着密切的关系,并与社会经济发展,科技术进步产生相互影响。 药物在使用过程中出现的不按医嘱使用,误用,滥用所引起的不良反应,中毒,药源性疾病以及药物非医学使用所带来的不仅是生物现象,更多是造成严重的社会问题:如药源性疾病造成的致畸、致聋、致残,吸毒引起的犯罪,酗酒引起的暴力和车祸伤人,吸烟造成的心血管疾病和呼吸系统疾病将消耗大量的卫生资源等,所以这些涉及社会的问题,仅从药和药学的角度考虑是无法解决的,必须与社会学、人文科学密切结合才能获得满意的解决,因此发展起了社会药学这门科学。它是应用社会学观点和方法研究药学,是社会科学和自然科学相结合的边缘学科,是综合应用社会学与人文科学和基础与临床医药学以及自然科学等学科的最新知识来改善病人的药物治疗。 社会药学有社会学,当然也离不开药学。药又分为传统药和现代药,传统药一般指各国历史上流传下来的,主要是动物、植物和矿物药,最博大精深的应书中国的传统药,即中药。早在商周时期,中医药学便有了萌芽,在已出图的殷商甲骨文中,便有大量疾病的名称。大约成书于春秋战国时期的《黄帝内经》,是我国现存最早的医学典籍之一,东汉末期的药物学专著《神农本草经》,是我国现存最早的药物学专著,为中药学的发展奠定了一定基础,明代伟大医学家、药学家李时珍的《本草纲目》,载药1892种,附图1109幅,附方11000多首,该书综合了16世纪以前动物学、植物学、矿物和冶金学等多学科知识,其影响超出了本草学范围,并于17世纪末,先后以多种文字译本传至海外。中药的应用涉及到各医学领域,如常见的感冒,则可用麻黄、桂枝等配伍;清热泻火则用石膏、知母、栀子等;风湿引起的各种疾病则用独活、防己,威灵仙等;安神理

药理学抗菌药物概论

第三十八章 抗菌药物概论 基本要求 重点难点 讲授学时 内容提要 1.1掌握①抗菌药物的常用术语;②抗菌药物的作用机制;③细菌耐药性。 1.2熟悉抗菌药物合理应用原则。 2 重点难点 [TOP] 2.1 重点 抗菌药物的常用术语;抗菌药物的作用机制。 细菌耐药性。 1. 抗菌药 能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物。抗菌药包括人工 合成抗菌药(喹诺酮类等)和抗生素。 2. 抗生素 是微生物(细菌、真菌和放线菌属)的代谢产物,分子量较低( <5000), 低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。抗生素包括天然抗生素和人工半合成抗生素两类。 3?抗菌谱 抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 4?抗菌活性药物抑制或杀灭细菌的能力。可用体内和体外两种方法测定。 5. 抑菌药(bacteriostatic drugs ) 是指仅具有抑制细菌生长繁 殖而无杀灭细菌作用的 抗菌药物。 6. 杀菌药(bactericidal drugs ) 是指不但具有抑制细菌生长、繁殖的作用而且具有杀 灭细菌作用的抗菌药物,如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。 7. 最低抑菌浓度(MIC ) 药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 &最低杀菌浓度(MBC ) 药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。 3讲授学时 [TOP] 抗菌药物的基本概念

9.化疗指数一般可用动物实验的LD 50/ED 50或LD 5/ED 95的比值表示。 10.抗菌后效应将细菌暴露于浓度高于MIC 的某种抗菌药后,再去除培养基中的抗菌药,去除抗菌药后的一定时间范围内细菌繁殖不能恢复正常,这种现象称为抗菌后效应或抗生素后效应。 11.首次接触效应( first expose effect ) 是抗菌药物指在初次接触细菌时有强大的抗菌效应,再度接触或连续与细菌接触,并不明显地增强或再次出现这种明显的效应,需要间隔相当时间(数小时)以后,才会再起作用 第二节各类抗菌药物的作用机制 1. 化疗药物对病原体的作用,主要是与干扰病原体的生化代谢过程,影响病原体的结构与功能。 2. 抗菌药物作用机制以及主要作用的药物 (1)干扰细菌细胞壁的合成: 3 -内酰胺类抗生素。 (2)损伤细菌细胞膜及其功能:多肽类抗生素中的多黏菌素B、多黏菌素E,多烯类抗生素的两性霉素B、制霉菌素。 (3)影响细菌蛋白质的合成:①影响核糖体循环多个环节:氨基苷类抗生素;②抑制 核糖体30s 亚基功能:四环素类抗生素;③抑制核糖体50s 亚基功能:氯霉素、林可霉素类、大环内酯类抗生素。 (4)影响细菌体内叶酸和核酸的代谢合成:①影响细菌的叶酸代谢:磺胺类药物;② 抑制细菌的核酸合成:喹诺酮类抗菌药,利福平。 第三节细菌的耐药性 耐药性分为固有耐药性 (天然耐药性) 与获得耐药性两种。固有耐药性是指基于药物作用机制的一种内在的耐药性。获得耐药性是指某种细菌对某种抗菌药不具有固有耐药性,其耐药基因是后天获得的。使用抗菌药是形成获得耐药性的重要原因之一,也是抗菌药物临床应用中的一个严重问题。 1.获得耐药性的几种表现 (1)产生灭活酶,水解酶:3 -内酰胺酶使3 -内酰胺类抗生素耐药。 ( 2)产生合成酶氨基苷类抗生素钝化酶,氯霉素乙酰转移酶。 (3)抗菌药物作用靶位的改变:青霉素结合蛋白(PBPs)改变导致对3 -内酰胺类抗生 素的亲和力下降。 (4)细菌胞浆膜通透性改变:多黏菌素类抗生素难通过革兰阳性球菌的细胞壁。

药物化学之合成抗菌药物

第二章合成抗菌药能抑制或杀灭病源性微生物的药物 包括喹诺酮类、磺胺类两类 第一节喹诺酮类抗菌药 一、结构分类 一个通式,三种结构类型 一个通式,三种结构类型,结构特点 如何掌握这个考点? 1、掌握通式的结构特征A环 2、各类的基本母核区别B环 1、萘啶羧酸类 B环:吡啶环 2、吡啶并嘧啶羧酸类

B环:嘧啶环 3、喹啉羧酸类 二、理化性质和毒性 喹诺酮药物共同性质 如何掌握这个考点? 1、掌握各类药物化学结构通式的特点 2、结构的基本母核以及有什么取代基 3、这些结构特征决定了药物的基本理化性质(通性) 4、这些结构特征对药物的稳定性、使用过程有什么影响以诺氟沙星为例

(1)3位羧基 酸性,可溶于碱(成盐) (2)4位酮基 (3)7位哌嗪 碱性,可溶于酸(成盐) 诺氟沙星 (1)酸碱两性(羧基,哌嗪)在酸碱中均溶解 (2)3位羧基和4位酮基易和金属离子(钙、镁、铁、锌)等形成螯合物,降低活性,同时也使体内的金属离子流失,尤其对妇女、老人和儿童引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。 理化性质和毒性(其他类似物举一反三) (3)光照分解(产生光毒性,用药期间避免日晒);光照3位脱羧(产物无活性) (4)7位哌嗪杂环分解,7位哌嗪增加中枢毒性 (5)8位有F,有光毒性

三、喹诺酮药物代谢特点:代谢是考点 (补充知识)药物代谢:在酶的作用下,将药物转变成极性分子,再排出体外的过程,称为代谢。药物代谢的主要反应有:氧化、还原、水解、结合等 1、3位羧基与葡萄糖醛酸结合反应 2、哌嗪3’位氧化成羟基,进一步氧化成酮 四、喹诺酮药物代表药 如何掌握这个考点? 1、共5个代表药 2、掌握诺氟沙星(代表该类药物共同的特点) 3、取代基的区别 4、各自的特殊性 1、盐酸诺氟沙星

学习中药学专业的认识和体会

学习中药学专业的认识和体会 几千年来,中医中药一直作为我国传统的医疗保健体系,为中华民族的繁衍生息做出了巨大贡献。即使在现代医学高度发展的今天,中医中药仍然如同璀灿的明珠大放异彩。经过这段时间的学习,我越发感受到了中药学专业各门学科的博大精深,领悟了我国传统医学的独特魅。现在,我就将浅谈一下自己在学习各门学科过程中的一些认识和体会。 《中药学》是专门研究中药基本理论和中药来源、产地、采集、炮制、性能、功效及临床应用规律等知识的一门课程,是中医学理、法、方、药的重要组成部分。对于我们中医院校的学生来说,其重要性是不言而喻的。然而,这几百味中药各有各的性味、归经、功效、应用、用法用量和使用注意等等,要掌握这么多内容,确实很不容易,此外,中药数目众多,内容繁杂,术语难记,又容易遗忘,更容易混淆,以至于张冠李戴,初学者常感到困惑和烦恼。其实,掌握一种灵活有效的学习方法无疑是中药学入门的一把钥匙。经过学习参考和不断琢磨,自己也摸索出一些学习方法。 首先,以功效为核心,结合药性,全面理解。每一味药的性味、归经、功效、应用、用法用量及使用主意之间是密切相关的,并不要逐个完全依靠死记硬背。其中,功效是核心,掌握了功效,结合性味、归经来理解其功效,以功效来推导记忆其相应的主治证,以药性、功效来体会其使用注意及用法用量,充分分析,全面理解,就能对每一味药物了如指掌。

例如,清热泻火药的主要功效为清热泻火,又根据各药物的归经不同,我们可以推知其所清火热之邪的存在部位。石膏归肺、胃经,则清泻肺胃实热;知母能入肾经,故能泻相火;栀子归心、肺和三焦经,故能清泻三焦火邪,并可泻心火以除烦;夏枯草归肝、胆经而能泻肝胆实火等。补虚药中,麦冬归脾、胃、肾经,能养阴润肺,益胃生津,滋肾阴,降虚火;石斛归胃、肾经,故能养胃阴,清胃热,生津止渴,滋肾阴,降虚火。这些诗根据性味归经来理解功效,我们更要学会利用功效推导相应的主治证。以大家最熟悉的麻黄为例,其功效是发汗解表,宜肺平喘,利水消肿,那么其相对应的主治证我们可以很容易推导出来,依次为外感风寒表证,咳嗽气喘和风水水肿。其他的药物也可以采用这种方法巧妙记忆。如此,只需记住功效这一核心内容,我们就将其它内容全部记住了,既容易理解和掌握,又不容易忘记,还避免了枯燥无味,机械背诵之苦,达到事半功倍的效果。 其次,反复思考,分析比较,归纳总结。每学完一个章节,我们都要反复思考,有必要对其中功效、应用相似的药物进行系统的归纳总结,以利于知识积累,并使之条理更为清晰。如补虚药这一章的内容很多,它分为补气药、补阳药、补血药、补阴药四节,我们就可以先对每一节进行总结,再综合这一章进行归纳小结。如补气药中补肾气的有人参、西洋参、山,补脾气的有白术、白扁豆、大枣、蜂蜜;补阳药中脾肾双补的有补骨脂、益智仁、菟丝子等;再深入到整章内容,阴阳双补的药物有鹿茸、紫河车、巴戟天、蛤蚧、肉苁蓉、锁阳、菟丝子、沙苑子等。

药理学第 十 二 章 维生素

第十二章 维生素 学习要求 1、熟悉维生素A、维生素D和维生素E的化学结构,理化性质,各自的活性形式及用途。 2、熟悉维生素C的化学结构,理化性质,各自的活性形式及用途。了解维生素H的结构特点及用途。 第十二章 维生素 学习要求 1、熟悉维生素A、维生素D和维生素E的化学结构,理化性质,各自的活性形式及用途。 2、熟悉维生素C的化学结构,理化性质,各自的活性形式及用途。了解维生素H的结构特点及用途。 第十二章维生素 自测练习 一、单项选择题 12-1、下面哪一项叙述与维生素A不符 A. 维生素A的化学稳定性比维生素A醋酸酯高 B. 维生素A对紫外线不稳定 C. 日光可使维生素A发生变化,生成无活性的二聚体 D. 维生素A对酸十分稳定 E. 维生素A的生物效价用国际单位(IU)表示 12-2、在维生素E异构体中活性最强的是

O O O O O O O O O O O O O O O OH A. B. C. D. E. 12-3、说维生素D 是甾醇衍生物的原因是 A. 具有环戊烷氢化菲的结构 B. 光照后可转化为甾醇 C. 由甾醇B 环开环衍生而得 D. 具有甾醇的基本性质 E. 其体内代谢物是甾醇 12-4、维生素D 在下列哪一项上与维生素的概念不符 A. 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质 B. 只能从食物中摄取,不能在体内合成 C. 不是细胞的一个组成部分 D. 不能供给体内能量 E. 体内需保持一定水平 12-5、维生素D 3的活性代谢物为 A. 维生素D 2 B. 1,25-二羟基D 2 C. 25-(OH )D 3 D. 1Α,25-(OH )2D 3 E. 24,25-(OH )2D 3 12-6、维生素C 中酸性最强的羟基是 A. 2位羟基 B. 3位羟基

药物化学-化学治疗药习题及部分答案知识讲解

药物化学-化学治疗药习题及部分答案

第 九 章 化学治疗药 自测练习 一、 项选择题: 9-1、环丙沙星的化学结构为A A. N N O O OH F B. N N O O OH F F NH 2HN C. N N O O OH F O HN D. N N O OH F O N H O E. N N O OH F O CH 3F N 9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是C A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B A. N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少

E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的B A. 在利福平的6,5,17和19位应存在自由羟基 B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后,其活性降低 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。 E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加, 9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺 9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B

学习中药学专业的认识和体会

学习中药学专业得认识与体会 几千年来,中医中药一直作为我国传统得医疗保健体系,为中华民族得繁衍生息做出了巨大贡献。即使在现代医学高度发展得今天,中医中药仍然如同璀灿得明珠大放异彩、经过这段时间得学习,我越发感受到了中药学专业各门学科得博大精深,领悟了我国传统医学得独特魅。现在,我就将浅谈一下自己在学习各门学科过程中得一些认识与体会。 《中药学》就是专门研究中药基本理论与中药来源、产地、采集、炮制、性能、功效及临床应用规律等知识得一门课程,就是中医学理、法、方、药得重要组成部分。对于我们中医院校得学生来说,其重要性就是不言而喻得。然而,这几百味中药各有各得性味、归经、功效、应用、用法用量与使用注意等等,要掌握这么多内容,确实很不容易,此外, 中药数目众多,内容繁杂,术语难记,又容易遗忘,更容易混淆,以至于张冠李戴,初学者常感到困惑与烦恼。其实,掌握i种灵活有效得学习方法无疑就是中药学入门得一把钥匙、经过学习参考与不断琢磨,自己也摸索出一些学习方法。 首先,以功效为核心,结合药性,全面理解。每一味药得性味、归经、功效、应用、用法用量及使用主意之间就是密切相关得,并不要逐个完全依靠死记硬背。其中,功效就是核心,掌握了功效,结合性味、归经来理解其功效,以功效来推导记忆其相应得主治证,以药性、功效来体会其使用注意及用法用量,充分分析,全面理解,就能对每一味药物了如指掌。 例如,清热泻火药得主要功效为清热泻火,又根据各药物得归经不同,我们可以推知其所清火热之邪得存在部位。石膏归肺、胃经,则清泻肺胃实热;知母能入肾经,故能泻相火;桓子归心、肺与三焦经,故能清泻三焦火邪,并可泻心火以除烦;夏枯草归肝、胆经而能泻肝胆实火等。补虚药也麦冬归脾、胃、肾经,能养阴润肺,益胃生津,滋肾阴,降虚火;石斛归胃、肾经,故能养胃阴,

浅谈对天药物化学的认识

浅谈对天然药物化学的认识 随着人类文明的飞速发展和科学技术的不断进步,人们越来越追求接近于原生态的“天然”健康,“天然药物”作为一个自然的原始产物、药物的重要组成部分,已然成为新时代的宠儿。自古以来,人类在与疾病斗争的过程中,对天然药物的应用积累了丰富的经验。天然药物在中国称为“中草药”,其独具的特色使之成为一支我国文化的瑰宝,在世界上有着极其大的影响力。 在中国古代,中医盛行,人们对药物的研究只涉及到“对症治疗”的范畴,对于药物的化学结构、作用机理等领域却是一片空白,至今还有很多药物的药理作用无法用现代西医学解释。于是,对天然药物的研究越来越受到重视。人们把中西医理论互相结合并不断完善,从而衍生了一门现代医药学——天然药物化学。 天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物(包括植物、动物、矿物和微生物,以植物为主)中化学成分的一门学科,其研究内容包括各类天然药物的化学成分(主要是生物活性成分或药效成分)的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定等。此外,还将涉及主要类型化学成分的生物合成途径等内容。 天然药物化学也不仅仅作为一门单独学科而存在,它与药物分析、药物化学、生药学、分子生物学、生物工程、微生物学、药理学、毒理学均有密切的联系,其发展必须充分利用相关理论、方法与技术进行综合研究。

天然药物之所以能够防治疾病,是因为其中所含的“有效成分”,即具有一定生物活性、能代表天然药物临床疗效的单一化合物。此外,还有生物活性成分,即经过药效试验或生物活性试验,证明对机体有一定生理活性的成分;所谓有效部位,是指当一味中药或复方中药提取物中的一类或几类化学成分被认为是有效成分时,该一类或几类成分的混合体,如人参总皂苷。 众所周知,我国拥有《本草纲目》等宝贵的医药学著作,古代中国的医药化学在世界上居于领先地位,享有“医药化学源于中国”的高度评价,这固然是值得我们引以为豪的。然而,天然药物化学的发展离不开现代科学技术的进步。实现“古为今用”,不断创新才是我们的最终目标。过去,一个天然化合物从天然药物中分离、纯化,到结构鉴定、人工合成需要很长的时间。近30年来,由于各种色谱技术及波谱技术的进步及广泛应用,天然药物化学的发展取得更为显著的进步,研究工作的速度大大加快,水平大大提高,研究工作的深度与广度也已今非昔比。如对机体内源性生理活性物质,微量、水溶性、不稳定的成分以及大分子物质等的研究。现在,人们对那些微量甚至超微量的活性成分,试图从中发现新的化合物或者新的骨架类型。另外,结构鉴定技术的进步亦推动了天然药物化学这一学科的飞速发展。如核磁共振(NMR)、质谱(MS)、红外(IR)、紫外(UV)及X-射线单晶硅衍射等技术。 目前,我国天然药物化学研究的思路大多是跟踪国际热点,缺乏

最新整理你对天然药物化学的看法教案资料

你对天然药物化学的看法认识: 我国药品生产以仿制为主,但目前我国已实施对化学物质和药品的专利保护,药品生产必须尽快实现从仿制向创新的转轨。自从发现来自天然的化合物具有特殊的生理活性后,许多具有特殊治疗作用的药物得以开发。由于天然药物化学研究所提供的活性物质结构新颖,疗效高,不良反应少,所以它已成为制药工业中新药研究的主要源泉之一。天然活性化合物作为先导物通过适当结构改造成为一代新药。近年来,随着分离分析技术的进步,许多结构复杂及微量成分获得纯品并确定其化学结构,极大地丰富了天然药物的来源。 1 天然药物化学是新药研究重要的组成部分 2天然化合物是治疗癌症等重点疾病药物的重要来源 3 治疗老年痴呆症药脑内M1和M2受体进行性降低是脑功能减退的重要原因之一,纠正脑M系统异常是治疗老年痴呆症的重点之一。一些中药据临床研究表明,对老年痴呆症患者有一定的疗效,其活性成分对脑M2受体有上调作用,并且作用机制与受体拮抗剂不同,是一类新型的M受体药,以此为出发点研究、阐明其提高M2受体密度所需结构特点,从而提出首选的基本结构,为寻找和开发M受体调节药,特别是M2受体调节药既有重要意义,也有良好前景。 1.1.3 抗心、脑血管病药心脑血管病发病率呈现日趋增高的趋势,近年来人们对心脑血管病致病原因有了进一步的了解。如血管栓塞与血浆中纤维蛋白原升高有关,而具有活血化瘀功能的中药其化学成分可降低血浆纤维蛋白原并使病情得到缓解。可以预见,这类成分可以通过结构改造成为治疗血管栓塞的药物。 1.1.4 抗艾滋病药艾滋病是世界性传播的病毒性传染病,死亡率高,至今仍无有效的药物和治疗方法。世界卫生组织推测,21世纪艾滋病的高发区将由美洲和非洲地区转移到亚洲地区。抗艾滋病药的研究基于以下3个方面:①一些中药有抗病毒疗效,而一些中药有提高、改善和调节自身免疫而达到稳定的生物功能的特性;②采用清热解毒、凉血驱湿中药对艾滋患者进行治疗,其症状明显改善;③根据艾滋病发病机制,HIV复制过程需要逆转录酶的理论,研究发现某些中药具有极强的病毒逆转录酶抑制活性,因此致力于中药抗艾滋病毒的治疗药物或活性成分的研究,具有中国特色和广阔前景。 天然活性化合物的合成、半合成及生物合成技术研究提供了不依赖自然资源的新药一些植物含有高活性的化合物,但含量极微,若开发利用,天然资源很块就会枯竭。其合成、半合成及生物合成技术的研究是解决供需矛盾的途径之一,如抗癌药物紫杉醇、长春新碱,高效乙酰胆碱酯酶抑制剂石杉碱甲,抗疟药青蒿素等的合成、半合成及生物合成技术的研 传统中药的深入研究使其在新药开发中重新发挥重要作用 天然药物化学研究应以创制新药为目标知识产权的保护和市场竞争的形势迫使我国必须将创新药物研究放在重要位置。新药研究周期长,风险大,投入高,而我国天然药物资源丰富、经济基础相对比较薄弱,从天然产物中寻找创新药物适合现阶段国情。 国内外研究经验表明,来自于天然的先导化合物很有希望成为治疗疑难病症的新药,而且天然产物药理筛选的命中率比合成化合物高。天然先导化合物的发现为新药的目标化合物提供了结构模式,从天然结构活性成分出发,经结构修饰、类似物的合成及系统的活性研究,总结结构与活性(毒性)的相关性,作为设计

《药物化学》期末考试复习题及答案

《药物化学》期末考试复习题及答案

2015年春《药物化学》复习题答案 一、填空题 (一) 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂,甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性增大,脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必 须处于对位,在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性 及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型,H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药,H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟 作用的药物,其分子中的过氧键是必要的药效团。(二) 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、 c 9、b 10、 d 11、b 12、d 13、b 14、c 15、

C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物,在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效,此化合物称为( B ) A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是(B) A. 二氢青蒿素 B. 紫杉醇 C. 红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于(D) A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素(ACE)转化酶抑制剂可以(A) A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11. 下列药物中为局麻药的是( E ) A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D. 地西泮 E. 盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点(C ) A.1位氮原子无取代 B.5位有氨基 C.3位上有羧基和4位是羰基 D.8位氟原子取代

从青霉素的发现历程谈对药物化学研究的认识

报告题目 从青霉素的发现历程谈对药物化学研究的认识 个性教育 基础课程强化小组(药物化学) 学院:化学与制药工程学院 专业班级:2008级药物制剂081班 姓名:李航 学号: 080103121 指导教师:张勇、康怀萍、张志伟、张国刚 2012年 1月 13日

1引言 人类进入充满活力的21世纪,科学技术迅速发展,取得新的突破。药物作为人类对自然界进行改造的发现和发展起来的产物,随着包括分子生物学,基因组学和信息技术等科学技术的飞跃发展,学科之间的渗透日益深化,新兴学科的不断涌现,药物化学也将不断充实,开拓创新。药物化学(Medicinal Chemistry)是关于药物的发现、发展和确证,并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科它是建立在化学和生物学的基础上,涉及了医学、药学的相关知识,是对药物结构和活性进行研究的综合性学科。 当代的药物化学是建立在有机化学及相关的物理化学、结晶学、光谱学、计算机信息技术及多种生命科学等学科上的一门应用性基础学科。特别近20 年以来,由于计算机技术、现代合成技术、生物技术的应用等学科的飞速发展,以及这些学科间的相互衔接和渗透,为药物化学的理论与实践提供了进一步的科学依据,并注入了新的活力,因而,可能深入地从化学上理解药物与机体的相互作用和药物呈现药理作用的分子机制,以及化学结构与生物活性关系的内涵。探索、研究发现新的高效低毒的药物一直是药物化学的发展动力和核心工作。 在人类处于信息时代的今天,药物化学作为药物研究的龙头学科,在新药的研究中具有举足轻重的地位。在新药研究中伴随着药物化学研究的各个方面。 人们在新药的研究过程中,先导化合物(或活性化合物)的发现与设计是最为关键的一步。在先导化合物的开发中,计算机已成为一个重要的方法和工具。这里主要介绍比较分子场分析方法和高通量药物虚拟筛选两种分析和发现药物的方法。高通量虚拟筛选(Virtual High-Throughput Screening)方法现在仍是药物发现的最主要的策略。比较分子场分析方法是一种三维定量构效关系(QSAR)方法。随着计算机计算能力的提高和众多生物大分子三维结构的准确测定,基于结构的药物设计逐渐取代了定量构效关系在药物设计领域的主导地位,但是定量构效关系(QSAR)中的比较分子场分析(COMFA)的方法在药学研究中仍然发挥着非常重要的作用。 最新的药物介绍分以下四类:①植物来源抗肿瘤药物:20世纪60年代自长春花植物中发现抗癌新药长春碱与长春新碱以来,从植物中探索抗癌新药已是许多科学家热衷的研究方向.迄今为止也只有在天然产物中能够找到如此结构新颖作用独特的化合物,高通量筛选系统,组合化学(combinatorial chemistry),起步不久的计算机化学

对药学的初步认识

对药学的初步认识 摘要:药物与社会中的每一个人,男人与女人,老人与小孩,病人及其家庭以及社会医疗保障系统均有着密切的关系,同样药物与国家的预算,立法与执法管理也有着密切的关系,并与社会经济发展,科技术进步产生相互影响。 关键词:药学;中药;生物;反应停;对药学的初步认识 纵观人类历史当代人的寿命较人类历史上的任何时期大幅度增加了很多,这正是人类突破自身的极限向着完美进化的表现,在这一进化过程中正确的使用药物和对药物作用机理的正确理解起到了重要的作用。 药又分为传统药和现代药,传统药一般指各国历史上流传下来的,主要是 动物、植物和矿物药,最博大精深的应书中国的传统药,即中药。早在商周时期, 中医药学便有了萌芽,在已出图的殷商甲骨文中,便有大量疾病的名称。大约成 书于春秋战国时期的《黄帝内经》,是我国现存最早的医学典籍之一,东汉末期 的药物学专著《神农本草经》,是我国现存最早的药物学专著,为中药学的发展 奠定了一定基础,明代伟大医学家、药学家李时珍的《本草纲目》,载药1892 种,附图1109幅,附方11000多首,该书综合了16世纪以前动物学、植物学、 矿物和冶金学等多学科知识,其影响超出了本草学范围,并于17世纪末,先后 以多种文字译本传至海外。中药的应用涉及到各医学领域,如常见的感冒,则可 用麻黄、桂枝等配伍;清热泻火则用石膏、知母、栀子等;风湿引起的各种疾病 则用独活、防己,威灵仙等;安神理气用酸枣仁、柏子仁、陈皮、枳实等;另外 还有补虚药,如人参、党参、当归、黄芪、地黄、沙参、麦冬等。中药所涉及范 围之广,且从人体的根本上来调理、治疗疾病,中药毒副作用相对较小,因此, 中药现在已非常受西方国家的欢迎,这为中国社会的医药发展做出了极大贡献。 现代药学的发展主要依赖于生物工程,1953年詹姆斯·沃森和弗朗西斯·克里克发现了生命遗传物质DNA的双螺旋结构,开辟了现代生命科学研究的新时代。自20世纪70年代以来,以分子生物学研究为主要特征的现代生命科学、生物技术和生物医学研究取得了飞速发展,极大推动了现代药品研究和和生产等药品制造也的发展,极大推动了粮食生产,作物改良等现代农业的发展,极大推动

浅谈对药物化学的认识

谈谈对天然药物化学的看法 作者: ZIQING8823(站内联系TA)收录: 2009-03-12 发布: 2009-03-12 天然药物化学在制药行业的地位如何啊?天然药物化学和天然产物化学又有何区别? wangyanan007(站内联系TA) 天然药物化学研究在我国新药创制中的作用 建国以来,我国药品生产以仿制为主,但目前我国已实施对化学物质和药品的专利保护,药品生产必须尽快实现从仿制向创新的转轨。自从发现来自天然的化合物具有特殊的生理活性后,许多具有特殊治疗作用的药物得以开发。由于天然药物化学研究所提供的活性物质结构新颖,疗效高,不良反应少,所以它已成为制药工业中新药研究的主要源泉之一。天然活性化合物作为先导物通过适当结构改造成为一代新药。近年来,随着分离分析技术的进步,许多结构复杂及微量成分获得纯品并确定其化学结构,极大地丰富了天然药物的来源。 1天然药物化学是新药研究重要的组成部分 1.1天然化合物是治疗癌症等重点疾病药物的重要来源 1.1.1抗肿瘤药物的研究基于以下3个方面:①通过药理筛选寻找具有细胞毒性和抗癌活性的天然化合物;②近年来随着分子生物学发展所建立起来的作用机制-生物活性筛选法是以酶、受体、DNA及RNA等为直接靶点的抗肿瘤新药筛选方法,具有快速、经济、简便、有效等优点,是目前从天然产物中寻找新型天然药物先进的筛选方法。如:以蛋白激酶C(PKC),DNA聚合酶β,拓扑异构酶,B淋巴细胞和T淋巴细胞为靶点寻找新结构的研究;③作用于细胞周期或细胞凋亡过程的活性成分、肿瘤血管生成抑制剂及对多药耐药肿瘤细胞有效的新化合物的研究。 1.1.2治疗老年痴呆症药脑内M1和M2受体进行性降低是脑功能减退的重要原因之一,纠正脑M系统异常是治疗老年痴呆症的重点之一。一些中药据临床研究表明,对老年痴呆症患者有一定的疗效,其活性成分对脑M2受体有上调作用,并且作用机制与受体拮抗剂不同,是一类新型的M受体药,以此为出发点研究、阐明其提高M2受体密度所需结构特点,从而提出首选的基本结构,为寻找和开发M受体调节药,特别是M2受体调节药既有重要意义,也有良好前景。

药物化学复习要点

《药物化学》复习要点,仅供参考 1.药物化学的研究内容主要包括? 2.一般药物通常有哪三种名称?各自特点 3.药物化学名命名的基本方法?认识并会命名代表药物,注意添加氢和定位氢 4.地西泮,会命名地西泮,作用机理,水解开环性质,地西泮的代谢途径有哪些?难易程度如何?奥 沙西泮和替马西泮是怎样被发现的,这反映了哪一种新药研究的路线? 5.能写出巴比妥药物的结构通式,会命名巴比妥类药物结构中的添加氢;异戊巴比妥为什么要制成粉 针剂,临用时配制?异戊巴比妥为什么可以做成钠盐,可以用硝酸银鉴定?名词解释:解离常数和脂水分配系数,并说明其对于巴比妥药物哪些性能有影响,如何影响?按照作用的持续时间,分为长效、中效、短效巴比妥药物,其中的构效原因是什么? 6.唑仑药物比西泮药物效果提高的构效原因是什么? 7.卡马西平需避光保存背后的化学原因是什么?奥卡西平怎么来的?其他从代谢发现新药物的案例 8.以普罗加比为例,说明前药原理 9.(氯丙嗪、奋乃静、氟哌噻吨、氟哌啶醇、氯氮平、丙咪嗪和氟西汀)能识别哪些属于三环类抗精 神病药物和抗抑郁药,结构特征,两种药物的主要区别;抗抑郁药的分代发展,进步之处? 10.以氯丙嗪为例,能写出吩噻嗪环药物的主要理化性质;氯丙嗪能与多巴胺受体作用的机理是什么? 在构效关系中,哪些取代基是活性必需?氯丙嗪的光敏毒性? 11.名词解释:肝脏的首过效应 12.吗啡的结构特征和化学命名,吗啡为什么要避光保存和制成针剂,皮下注射?吗啡类的显色鉴定反 应?伪吗啡、阿扑吗啡、N氧化吗啡?吗啡类的经典构效关系理论,阿片受体的三点论,并说明哪些取代基是阿片受体激动剂的活性必需结构;阿片样镇痛药的分类发展? 13.左旋多巴,作用机理;左旋多巴、多奈哌齐、卡巴斯汀、克伦特罗中,哪种药物与老年痴呆无关? 14.能写出胆碱M受体和N受体,毒蕈碱和尼古丁的结构式 15.毛果芸香碱的差向异构化,《药化》中其他会发生差向异构的典型药物?选择题 16.论述:如何以乙酰胆碱作为先导化合物,(从乙酰胆碱分子结构的三个部分、稳定性和选择性问题), 设计拟胆碱药和抗胆碱药,代表药物氯贝胆碱和溴丙胺太林,(参考胆碱药物的构效关系说明部分) 17.溴新斯的明与有机磷毒剂都能与乙酰胆碱酶发生结合,但是为什么前者是抗老年痴呆的药物,而后 者是杀虫剂和战争毒剂? 18.阿托品是颠茄片的主要成分,用于消化性溃疡、痉挛疼痛和哮喘等,硫酸阿托品的空间结构特征、 化学命名、强碱性,莨菪酸的特异鉴定反应Vitali反应。 19.以阿曲库铵和泮库溴铵为例,说明软药原理 20.肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素是拟肾上腺素药物的三种先导化合物,分别与与α、β受 体的结合能力强弱排序,或者说产生α型和β型作用的能力排序。 21.肾上腺素,又名儿茶酚胺,此类药物在阳光下容易被空气氧化变质,这是因为?其中原理是什么? 22.麻黄素是制备冰毒的原料,有两个手性碳原子,四个异构体,为什么只有其中的一种具有拟肾上腺 素活性?(冰毒)麻黄碱的特征鉴定反应? 23.组胺有两种构象互变异构体,生理条件下的主要形式? 24.氯苯那敏含有吡啶结构,特征鉴定反应?掌握组胺H1受体拮抗剂的分类和发展,能说明不同时期 代表药物的结构修饰与生理活性进化过程? 25.重点药物普鲁卡因,通过可卡因结构改造成普鲁卡因的过程,说明天然产物的结构改造而获得结构 简单的合成类似物在新药开发中的重要作用。芳伯胺基的鉴定反应?局麻药的构效关系。 26.普萘洛尔的合成,杂质鉴定?普萘洛尔的S构型活性远强于R构型,为什么? 27.硝苯地平的活性必需结构?硝苯地平口服药以糖衣包裹,避光保存,为什么? 28.奎尼丁,奎宁,二者代谢的异同点? 29.卡托普利的结构特征(拟肽药,先导设计思路),氯沙坦会命名 30.NO供体药物-硝酸甘油,口服为塑胶状,为什么?

相关主题
相关文档 最新文档