1 不属于固体分散技术的方法是
A、熔融法
B、研磨法
C、溶剂非溶剂法
D、溶剂熔融法
E、溶剂法
2 关于固体分散体叙述错误的是
A、固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种水溶性、难溶性或肠溶性固态载体物质中所形成的固体分散体系
B、固体分散体采用肠溶性载体，增加难溶性药物的溶解度和溶出速率
C、利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化
D、能使液态药物粉末化
E、掩盖药物的不良嗅味和刺激性
3 关于包合物的叙述错误的是
A、包合物是一种分子被包藏在另一种分子的空穴结构内的复合物
B、包合物是一种药物被包裹在高分子材料中形成的囊状物
C、包合物能增加难溶性药物溶解度
D、包合物能使液态药物粉末化
E、包合物能促进药物稳定化
4 下列属于合成高分子材料的囊材是
A、甲基纤维素
B、明胶
C、聚维酮
D、乙基纤维素
E、聚乳酸
5 将大蒜素制成微囊是为了
A、提高药物的稳定性
B、掩盖药物的不良嗅味
C、防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性
D、控制药物释放速率
E、使药物浓集于靶区
第十八章制剂新技术 第一节固体分散技术 一、概述 固体分散体（solid dispersion）系指药物以分子、胶态、微晶等状态均匀分散在某一固态载体物质中所形成的分散体系。将药物制成固体分散体所采用的制剂技术称为固体分散技术。 主要特点：1. 增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，从而提高药物的生物利用度 2. 控制药物释放；或控制药物于小肠释放 3. 其次是利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化 4. 掩盖药物的不良嗅味和刺激性；使液体药物固体化等。 主要缺点：药物分散状态的稳定性不高，久贮易产生老化现象。 二、载体材料 固体分散体所用载体材料可分为水溶性载体材料、难溶性载体材料、肠溶性载体材料三大类。 （一）水溶性载体材料 常用高分子聚合物、表面活性剂、有机酸以及糖类等。 1．聚乙二醇类最适宜用于固体分散体的分子量在1000到20000，熔点较低（55~65℃），毒性小。化学性质稳定（但180℃以上分解），能与多种药物配伍。不干扰药物的含量分析。主要用于增加某些药物的溶出速率，提高药物的生物利用度（例子）；也可PEG也可作为缓释固体分散体的载体材料（例子）。 溶出速度影响因素：主要受PEG分子量影响，一般随PEG分子量增大，药物溶出速度降低。 注意：药物为油类时，宜用分子量更高的PEG类作载体。 2．聚维酮类PVP对许多药物有较强的抑晶作用，作为载体材料具有普遍意义。 特点：用PVP制成固体分散体，其体外溶出度有明显提高，在体内起效快，生物利用度也有显著改善（例子）。 缺点：易吸湿，制成的固体分散物对湿的稳定性差，贮存过程中易吸湿而析出药物结晶（例子）。 3．表面活性剂类作为载体材料的表面活性剂大多含聚氧乙烯基，其特点是溶于水或有机溶剂，载药量大，在蒸发过程中可阻滞药物产生结晶，是较理想的速效载体材料。 常用的有泊洛沙姆188（poloxamer188），可大大提高溶出速率和生物利用度（例子）。 4．有机酸类枸橼酸、琥珀酸、酒石酸、胆酸、去氧胆酸等。 5．糖类与醇类糖类：右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等，醇类：甘露醇、山梨醇、木糖醇等。 6．其它亲水性材料亲水性聚合物，如改性淀粉、微晶纤维素、淀粉、低粘度HPMC、胃溶性
药剂学考试题附答案 1、题目：配制含毒剧药物散剂时，为使其均匀混合应采用（）。 A 过筛法 B 振摇法 C 搅拌法 D 等量递增法 2、题目：泡腾颗粒剂遇水产生大量气泡，是由于颗粒剂中酸与碱发生反应所放出的气体是（）。 A 氢气 B 二氧化碳 C 氧气 D 氮气 3、题目：对湿热不稳定的药物不适宜选用的制粒方法是（）。 A 过筛制粒 B 流化喷雾制粒 C 喷雾干燥制粒 D 压大片法制粒 4、题目：片剂包糖衣工序从内向外一般顺序是（）。 A 隔离层→粉衣层→糖衣层→有色糖衣层→打光 B 隔离层→糖衣层→有色糖衣层→粉衣层→打光 C 粉衣层→隔离层→糖衣层→有色糖衣层→打光 D 粉衣层→糖衣层→隔离层→有色糖衣层→打光 5、题目：下列关于表面活性剂性质的叙述中正确者是（）。 A 有亲水基团，无疏水基团 B 有疏水基团，无亲水基团 C 疏水基团、亲水基团均有 D 疏水基团、亲水基团均没有 6、题目：根据Stokes定律，混悬微粒沉降速度与下列哪个因素成正比（）。
A 混悬微粒半径 B 分散介质的黏度 C 混悬微粒半径平方 D 混悬微粒直径 7、题目：聚氧乙烯脱水山梨酸酯的正确叙述为（） A 阳离子型表面活性剂，HLB15，常为o/w型乳化剂 B 司盘80，HLB4.3，常为w/o型乳化剂 C 吐温80，HLB15，常为o/w型乳化剂 D 阳离子型表面活性剂，HLB15，常为增溶剂 8、题目：苯巴比妥在90%的乙醇溶液中溶解度最大，90%的乙醇溶液是（）。 A 助溶剂 B 增溶剂 C 消毒剂 D 潜溶剂 9、题目：有关表面活性剂生物学性质的错误表述是（）。 A 表面活性剂对药物吸收有影响 B 表面活性剂与蛋白质可发生相互作用 C 表面活性剂中，非离子表面活性剂毒性最大 D 表面活性剂长期应用或高浓度使用可能出现皮肤或粘膜损伤 10、题目：下列浸出制剂中，哪一种主要作为原料而很少直接用于临床（）? A 浸膏剂 B 合剂 C 酒剂 D 酊剂 11、题目：盐酸、硫酸、枸橼酸、酒石酸等为常用的浸出辅助剂之一，主要用于促进下列哪项的浸出（）? A 生物碱 B 苷 C 有机酸
固体分散体、微囊 练习题： 一、名词解释 1．固体分散体：是指药物以分子、胶态、微晶或无定形状态，分散在一种载体物质中所形成的药物-载体的固体分散体系。 2．包合物：是一种分子被包藏在另一种分子的空穴结构形成的超微粒分散物。 3．微囊：是利用天然或合成的高分子材料（囊材）作为囊膜，将固体或液体药物（囊心物）包裹而成微型胶囊。 二、选择题 （一）单项选择题 1．以下应用固体分散技术的剂型是D A.散剂 B. 胶囊剂 C.微丸 D.滴丸 E.贴片 2．下列有关环糊精叙述中，错误的是A A.环糊精是由环糊精葡萄糖转位酶作用于淀粉后形成的产物 B是水溶性、还原性白色结晶性粉末 C.是由6-10个葡萄糖分子结合而成的环状低聚糖化合物 D.结构为中空圆筒型 E.其中以β-环糊精溶解度最小 3．以下利用亲水胶体的盐析作用制备微囊的方法是A A.单凝聚法 B.复凝聚法 C.溶剂-非溶剂法 D.界面缩聚法 E.喷雾干燥法 4．用β-环糊精包藏挥发油后制成的固体粉末为B A.固体分散体 B.包合物 C.脂质体 D.微球 E.物理混合物 5．包合物制备中，β-环糊精比α-环糊精或γ-环糊精更为常用的原因是B A.水中溶解度最大 B.水中溶解度最小 C.形成的空洞最大 D.分子量最小 E.包容性最大6．固体分散体中药物溶出速率快慢顺序正确的是D A.无定型＞微晶态＞分子状态 B.分子状态＞微晶态＞无定形 C.微晶态＞分子状态＞无定形 D.分子状态＞无定形＞微晶态 E.微晶态＞无定形＞分子状态 7．下列哪种材料制备的固体分散体具有缓释作用C A．PEG B．PVP C．EC D．胆酸 E．泊洛沙姆188 8．固体分散体存在的主要问题是A A.久贮不够稳定 B.药物高度分散 C.药物的难溶性得不到改善 D.不能提高药物的生物利用度 E.刺激性增大 9．β-环糊精结构中的葡萄糖分子数是C A．5个 B. 6个 C. 7个 D. 8个 E. 9个 10．制备固体分散体，若药物溶解于熔融的载体中呈分子状态分散者则为B A.低共熔混合物 B. 固态溶液 C. 玻璃溶液 D.共沉淀物 E.无定形物 11. 以下属于可生物降解的合成高分子材料为A A.聚乳酸 B.阿拉伯胶 C.聚乙烯醇 D.甲基纤维素 E.聚酰胺 12. 单凝聚法制备微囊时，加入硫酸钠水溶液的作用是A A.凝聚剂 B.稳定剂 C.阻滞剂 D.增塑剂 E.稀释剂 13.以下有关微囊的叙述中，错误的是E
药剂学习题 第一篇药物剂型概论 第一章绪论 一、单项选择题【A型题】 1.药剂学概念正确的表述是（） A、研究药物制剂的处方理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 B、研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 C、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学 D、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学 E、研究药物制剂的基本理论、处方设计和合理应用的综合性技术科学 2.既可以经胃肠道给药又可以经非胃肠道给药的剂型是（） A．合剂 B．胶囊剂 C．气雾剂 D．溶液剂 E．注射剂 3.靶向制剂属于（） A.第一代制剂 B.第二代制剂 C.第三代制剂 D.第四代制剂 E.第五代制剂 4.药剂学的研究不涉及的学科（） A.数学 B.化学 C.经济学 D.生物学 E.微生物学 5.注射剂中不属于处方设计的有（） A.加水量 B.是否加入抗氧剂 C. pH如何调节 D.药物水溶性好坏 E.药物的粉碎方法 6.哪一项不属于胃肠道给药剂型（） A.溶液剂 B.气雾剂 C.片剂 D.乳剂 E.散剂 7.关于临床药学研究内容不正确的是（） A.临床用制剂和处方的研究 B.指导制剂设计、剂型改革 C.药物制剂的临床研究和评价 D.药剂的生物利用度研究 E.药剂质量的临床监控 8.按医师处方专为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为（） A.药品 B.方剂 C.制剂 D.成药 E.以上均不是 9.下列关于剂型的表述错误的是（）
A、剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 B、同一种剂型可以有不同的药物 C、同一药物也可制成多种剂型 D、剂型系指某一药物的具体品种 E、阿司匹林片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型 10.关于剂型的分类，下列叙述错误的是（） A、溶胶剂为液体剂型 B、软膏剂为半固体剂型 C、栓剂为半固体剂型 D、气雾剂为气体分散型 E、气雾剂、吸入粉雾剂为经呼吸道给药剂型 11.《中华人民共和国药典》是由（） A 国家药典委员会制定的药物手册 B 国家药典委员会编写的药品规格标准的法典 C 国家颁布的药品集 D 国家药品监督局制定的药品标准 E 国家药品监督管理局实施的法典 12.关于药典的叙述不正确的是（） A．由国家药典委员会编撰 B．由政府颁布、执行，具有法律约束力 C．必须不断修订出版 D．药典的增补本不具法律的约束力 E．执行药典的最终目的是保证药品的安全性与有效性 13.药典的颁布，执行单位（） A.国学药典委员会 B.卫生部 C.各省政府 D.国家政府 E.所有药厂和医院 14.现行中国药典颁布使用的版本为（） A.1985年版 B.1990年版 C.2005年版 D.1995年版 E.2000版 15.我国药典最早于（）年颁布 A.1955年 B.1965年 C.1963年 D.1953年 E.1956年 16.Ph.Int由（）编纂 A.美国 B.日本 C.俄罗斯 D.中国 E.世界卫生组织 17.一个国家药品规格标准的法典称（） A.部颁标准 B.地方标准 C.药物制剂手册 D.药典 E.以上均不是 18.各国的药典经常需要修订，中国药典是每几年修订出版一次（） A、2年 B、4年 C、5年 D、6年 E、8年 19.中国药典制剂通则包括在下列哪一项中（） A、凡例 B、正文 C、附录 D、前言 E、具体品种的标准中 20.关于处方的叙述不正确的是（） A．处方是医疗和生产部门用于药剂调配的一种书面文件 B．处方可分为法定处方、医师处方和协定处方 C．医师处方具有法律上、技术上和经济上的意义 D．协定处方是医师与药剂科协商专为某一病人制定的处方
1 绪论 A型题A型题又称最佳选择题。由一个题干和A、B、C、D、E5个备选答案组成。只有一个最佳答案。 1．下列关于剂型的叙述中，不正确的是 A．剂型是药物供临床应用的形式 B．同一种原料药可以根据临床的需要制成不同的剂型 C．同一种药物的不同剂型其临床应用是不同的 D．同一种药物的不同剂型其临床应用是相同的 E．药物剂型必须与给药途径相适应 2．即可以经胃肠道给药又可以非经胃肠道给药的剂型是 A．合剂 B．胶囊剂 C．气雾剂 D．溶液剂 E．注射剂 3．关于药典的叙述不正确的是 A．由国家药典委员会编撰 B．由政府颁布、执行，具有法律约束力 C．必须不断修订出版 D．药典的增补本不具法律的约束力 E．执行药典的最终目的是保证药品的安全性与有效性 4．关于处方的叙述不正确的是 A．处方是医疗和生产部门用于药剂调配的一种书面文件 B．处方可分为法定处方、医师处方和协定处方 C．医师处方具有法律上、技术上和经济上的意义 D．协定处方是医师与药剂科协商专为某一病人制定的处方 E．法定处方是药典、部颁标准收载的处方 5．关于处方药与非处方药的叙述不正确的是 A．“对药品实行处方药与非处方药的分类管理制度”是国际上通行的药品管理模式 B．处方药俗称OTC，可在柜台上买到 C．非处方药主要用于治疗消费者容易自我诊断、自我治疗的常见的轻微病 D．处方药只应对医师等专业人员作适当的宣传介绍 E．处方药与非处方药不是药品本质的属性，而是管理上的界定 B型题B型题又称配伍选择题。其特点是在备选答案在前，试题在后，每组5题，每组题均对应同一组答案，每题仅有1个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可以不被选用。题1~5 A．制剂 B．剂型 C．方剂 D．调剂学 E．药典 1．药物的应用形式
第十一章微囊、包合物、固体分散体 一、A型题（最佳选择题） 1、关于微型胶囊的概念叙述正确的是 A、将固态药物或液态药物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成微小囊状物的技术，称为微型胶囊 B、将固态药物或液态药物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成的微小囊状物的过程，称为微型胶囊 C、将固态药物或液态药物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊 D、将固态药物或液态药物包裹在环糊精材料中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊 E、将固态药物或液态药物包裹在环糊精材料中而形成微小囊状物的过程称为微型胶囊 2、关于微型胶囊特点叙述错误的是 A、微囊能掩盖药物的不良嗅味 B、制成微囊能提高药物的稳定性 C、微囊能防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性 D、微囊能使液态药物固态化便于应用与贮存 E、微囊提高药物溶出速率 3、将大蒜素制成微囊是为了 A、提高药物的稳定性 B、掩盖药物的不良嗅味 C、防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性 D、控制药物释放速率 E、使药物浓集于靶区 4、下列属于天然高分子材料的囊材是 A、明胶 B、羧甲基纤维素 C、乙基纤维素 D、聚维酮 E、聚乳酸 5、下列属于合成高分子材料的囊材是 A、甲基纤维素 B、明胶 C、聚维酮 D、乙基纤维素 E、聚乳酸 6、关于物理化学法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的 A、物理化学法又称相分离法 B、适合于难溶性药物的微囊化 C、单凝聚法、复凝聚法均属于此方法的范畴 D、微囊化在液相中进行，囊心物与囊材在一定条件下形成新相析出 E、现已成为药物微囊化的主要方法之一 7、关于单凝聚法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的 A、可选择明胶—阿拉伯胶为囊材 B、适合于难溶性药物的微囊化 C、p H和浓度均是成囊的主要因素 D、如果囊材是明胶，制备中可加入甲醛为固化剂 E、单凝聚法属于相分离法的范畴 8、关于凝聚法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的 A、单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度凝聚成囊的方法 B、适合于水溶性药物的微囊化 C、复凝聚法系指使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在一定条件下交联且与 囊心物凝聚成囊的方法
1、奈韦拉平固体分散体采用（）制成 A、熔融液骤冷法 B、溶剂-熔融法 C、溶剂法 D、研磨法 E、超临界流体技术 2、红外光照射到物质分子产生的（）即为红外吸收光谱 A、差热峰 B、基线突变 C、分子振动光谱 D、衍射特征峰 E、温度差 3、鉴别固体分散体时，如果有晶体存在，则在衍射图上就有这种药物的（）存在 A、差热峰 B、基线突变 C、分子振动光谱 D、衍射特征峰 E、温度差
3、粉末衍射法广泛应用于（）材料的定性分析 A、溶液 B、气体 C、晶体 D、胶体 E、流体 4、下列（）药物的溶解度最高 A、亮菌甲素原药 B、亮菌甲素微粉 C、亮菌甲素微粒 D、亮菌甲素·PVP共沉物 E、亮菌甲素·PVP物理混合物 5、根据Nernst-Noyes-Whitney方程，固体分散体的溶解速度快是因为（） A、溶解速度常数大 B、表面积大 C、药物饱和溶解度高 D、药物浓度高 E、药物浓度低 4、关于差示扫描量热法（DSC）的定义正确的是（）
A、使试样和参比物在相同环境中程序升温或降温，测量使两者的温度差保持为零所必须补偿的热量 B、使试样和参比物在不同环境中程序升温或降温，测量使两者的温度保持为零所必须补偿的热量 C、使试样和参比物在相同环境中程序升温或降温，测量使两者的温度保持为零所必须补偿的热量 D、使试样和参比物在不同环境中程序升温或降温，测量使两者的温度差保持为零所必须补偿的热量 E、使试样和参比物在相同环境中程序升温或降温，测量使两者的温度差保持为零所消耗的热量 5、固体分散体是一种制剂的（） A、半成品 B、中间体 C、辅料 D、载体 E、成品 差示热分析法（DTA）是测量试样和参比物在相同环境中（） A、浓度随温度的变化关系 B、浓度随时间的变化关系 C、温度差随温度的变化关系 D、温度差随时间的变化关系 E、温度差随温度或时间的变化关系 热分析法中我们应该关注曲线中出现的（） A、差热峰 B、基线突变
姜黄素β—环糊精包合物的制备及质量检测 摘要采用饱和水溶液法，以姜黄素、β-环糊精为主要原料，制备姜黄素β—环糊精包合物，得到颗粒状、铁锈红的包合物。并利用紫外分光光度法对其进行质量评价。 关键词姜黄素β-环糊精包合物紫外分光光度法饱和水溶液法 Abstract Using curcumin, β-cyclodextrins as the main raw material to make the Inclusion Compound of Curcumin withβ-Cyclodextrin by the Saturated solution method.We getgranular and rusty Inclusion Compound.ThenUV-Vis spectrophotometerwas used to determine the quality of Inclusion Compound. Keycurcuminβ-cyclodextrinsInclusion CompoundUV spectrophotometrySaturated solution method 姜黄素为中药姜黄的主要成分。现代药理研究表明姜黄素有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、利胆、降血脂、抑菌等多种药理作用。分子极性较小，分子量为368，能与B一环糊精形成包合物，可增加难溶性药物姜黄素的溶解度和生物利用度，可以增加药物的稳定性，掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性与毒副作用。 [1] 1. 材料与方法 1.1仪器和药品 DF-101S集热式恒温加热磁力搅拌器（巩义市予华仪器有限责任公司）循环水式多用真空泵（SHB-Ⅲ，郑州长城科工贸有限公司）755B紫外可见分光光度仪（上海菁华科技仪器有限公司）电子天平（JA5003A，上海精天仪器有限公司）烧杯玻棒托盘天平布氏漏斗冰箱滴管无水乙醇（AR，重庆川东化工（集团）有限公司）姜黄素β-环糊精（BR，成都市科龙化工试剂厂） 1.2 方法 1.2.1处方姜黄素0.2g β-环糊精0.6g 无水乙醇50ml 水50ml 1.2.2 制备方法称取0.6gβ-环糊精，60℃下溶解于50ml水中，再取姜黄素0．2 g，完全溶解于50 mL无水乙醇中，用滴管滴加到β-环糊精溶液中，恒温搅拌1 h，停止加热，置于冰箱中静置冷却40min，抽滤，干燥沉淀，称其重量。 2.结果与讨论 2.1 结果 2.1.1 收率 包合物收率=包合物实际质量／(β-环糊精+姜黄素)投料量。 包合物实际质量为0.106g，计算得收率为13.25％ 2.1.2包封率 包封率=包合物中姜黄素的质量／姜黄素投料量 姜黄素标准曲线：精密称取姜黄素0.1g ，无水乙醇溶解，定量于50 mL容量瓶，加无水乙醇稀释至刻度,得2mg/mL贮备液。分别移取0. 25 、0 . 5 、0 . 75 、1 、1 . 25 mL述贮备液于50 mL容量瓶中，加无水乙醇稀释至刻度，分别配置成10μg/mL、20μg/mL、30μg/mL、40μg/mL、50μg/mL的溶液。再分取6mL前面5个浓度的溶液于50mL容量瓶中，分别配置成1.2μg/mL、2.4μg/mL、3.6μg/mL、4.8μg/mL、6.0μg/mL的溶液。以无水乙醇为空白，在最大吸收波长421nm处测定吸光度。回归方程为y = 0.1215x - 0.0029，R2 = 0.9986. 包合物中姜黄素的含量测定：精密称取包合物33mg，加无水乙醇溶解，50 ml
第一章生物药剂学概述 1、什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？ 生物药剂学（biopharmaceutics）是关于药物制剂或剂型用于生命有机体（或组织）的科学。是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物剂型因素、机体生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。 生物药剂学涉[1] 及到的知识面很广，它与生物化学、药理学、物理药学、药物动力学、药物治疗学等有密切关系，并相互渗透、相互补充。但生物药剂学作为药剂学的一个分支，着重研究的是给药后药物在体内的过程，它与药理学、生物化学在研究重点上有所区别。它既不像药理学那样主要研究药物对机体某些部位的作用方式和机制，也不像生物化学那样把药物如何参加机体复杂的生化过程作为中心内容。生物药剂学[1] 与药物动力学的关系更为密切。 生物药剂学[1]的研究内容主要有： （1）剂型因素的研究。研究药物剂型因素和药效之间的关系，这里所指的剂型不仅是指片剂、注射剂、软膏剂等剂型概念，还包括跟剂型有关的各种因素，如药物的理化性质（粒径、晶型、溶解度、溶解速度、化学稳定性等）、制剂处方（原料、辅料、附加剂的性质及用量）、制备工艺（操作条件）以及处方中药物配伍及体内相互作用等。 （2）生物因素的研究。研究机体的生物因素（年龄、生物种族、性别、遗传、生理及病理条件等）与药效之间的关系。 （3）体内吸收机理等的研究。研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的机理对药效的影响，保证制剂有良好的生物利用度和安全有效。 2、何为剂型因素与生物因素？ （一）剂型因素 1.药物的某些化学因素如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物。 2.药物的某些物理因素如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速度等。 3.药物的剂型及用药方法。 4.制剂处方中所用的辅料种类、性质和用量。 5.处方中药物的配伍及相互作用。 6.制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。 （二）生物因素主要包括： 1.种属差异 2.性别差异 3.年龄差异新生儿因葡萄糖醛酸结合酶不足，加之肾功能发育不全，服用氯霉素后的消除过程受到影响，血药浓度升高，易蓄积中毒而致“灰婴综合征”。又如肝脏对药物的生物转化功能随年龄增长而降低，老年人使用主要经肝脏代谢灭活的药物，如苯巴比妥、对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、氨茶碱、三环类抗抑郁药,血药浓度可能增高1倍；同时半衰期往往延长作用时间延长。 4.不同生理病理状态导致的差异 5.遗传因素 3、何为药物在体内的排泄、处置与消除？ 药物或其代谢产物排出体外的过程称排泄（excretion）。 药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运（transport），而分布、代谢和排泄过程称为处置（disposition），代谢与排泄过程称为消除（elimination） 4、片剂口服后的体内过程有哪些？
药剂学试题及答案 第十六章制剂新技术 一、单项选择题【A型题】 1.β-环糊精与挥发油制成的固体粉末为（） A.固体分散体 B.包合物 C.脂质体 D. 微球 E.物理混 合物 2.β-环糊精在药学上比α-环糊精或γ-环糊精更为常用的原因是（） A.水中溶解度最大 B.水中溶解度最小 C.形成的空洞最大 D. 分子量最小 E.包容性最大 3.固体分散体中药物溶出速度快慢顺序正确的是（） A、无定型>微晶态>分子状态 B、分子状态>微晶态>无定形 C、微晶态>分子状态>无定形 D、分子状态>无定形>微晶态 E、微晶态>无定形>分子状态 4.下列哪种材料制备的固体分散体具有缓释作用（） A.PEG B.PVP C.EC D.胆酸 E. 泊洛沙姆188 5.固体分散物存在的主要问题是（） A.久贮不够稳定 B.药物高度分散 C.药物的难溶 性得不到改善 D.不能提高药物的生物利用度 E.刺激性增大 6.下列高分子囊材中，属于天然高分子材料的是（） A.阿拉伯胶 B.醋酸纤维素酞酸酯 C.乙基纤维素 D.聚酰胺 E.聚乳酸
7.下列合成高分子囊材中，可生物降解的是（） A.聚酰胺 B.硅橡胶 C.聚丙烯酸树脂 D.聚乙烯醇 E.聚乳酸 8.下列合成高分子囊材中，不可生物降解却可以在一定pH值条件下溶解的为（） A.聚酰胺 B.硅橡胶 C.聚乳酸 D.乙交酯丙交酯共聚物 E.聚丙烯酸树脂 9.下列用于制备微囊的囊材中，属于两性高分子电解质的是（） A.壳聚糖 B.海藻酸盐 C.聚赖氨酸盐 D.明胶 E.羧甲基纤维素 10.下列概念表述不正确的是（） A.物理化学法制备微囊的过程在液相中进行，系在囊材或囊心物 的混合溶剂中加入另一种物质或不良溶剂，或采用适当的方法使囊材溶解度降低而凝聚，并包裹在囊芯周围形成一个相，从液相中析出，故称之为相分离法。 B.单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂，使囊材溶解度降 低而凝聚并包裹药物成囊的方法。由于其凝聚过程一般是可逆 的，故要加入交联固化剂以使其不可逆。 C.复凝聚法系使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在 一定条件下，两种囊材在溶液中将发生正负电荷的结合并凝聚成囊。但要求药物表面必须能被囊材所润湿，从而使其混悬或乳化于囊材溶液中，并随囊材凝聚被包裹到囊芯中，因此，可根据药物的性质加入适当的润湿剂。 D.溶剂-非溶剂法是指将囊材溶于某溶剂中（作为溶剂）然后加入
药剂学（一） 一、名词解释 1.药典： 是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家卫生行政部门主持编纂、颁布实施，具有法律的约束力。 2.热原： 注射后能引起人体特殊致热反应的物质，称为热原。热原是微生物的代谢产物，是一种内毒素。 3.粘膜给药系统： 是指粘附性聚合物材料与机体组织粘膜表面产生较长时间的紧密接触，使药物通过接触处粘膜上皮进入循环系统，发挥局部和全身作用的给药系统。 4.置换价： 置换价（displacementvalue）是用以计算栓剂基质用量的参数，一定体积，药物的重量与同体积基质重量之比值称为该药物对某基质的置换价。置换价DV的计算公式：DV=W/[G－（M－W）] 5.靶向给药系统： 系指一类能使药物浓集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内结构，且疗效高、毒副作用小的新型给药系统。 由于药物能够在靶部位释放，可以提高靶组织的药理作用强度并能降低全身的不良反应。 二、举例说明下列物质在药物制剂中的主要作用和用途是什么？ 1.PEG 6000： 分子量6000的聚乙二醇类，即PEG 6000，能阻止药物的聚集，可使药物达到分子分散程度，作为固体分散体的载体，溶点低、毒性小，化学性质稳定，适用于熔融法、溶剂法制备固体分散体。 2.PEG 400： 分子量为400的聚乙二醇类，即PEG400，相对分子量较低的聚乙二醇可用作溶剂、助溶剂、O/W型乳化剂和稳定剂，最适合来做软胶囊。 3.丙三醇： 丙三醇是药品或原料药或中间体，甘油，能够使皮肤保持柔软，富有弹性，不受尘埃、气候等损害而干燥，起到防止皮肤冻伤的的作用。 4.丙二醇： 1，3—丙二醇（1，3—PD）是一种重要的化工原料，可以参与多种化学合成反应，它与单体可以生成聚酯、聚醚、聚胺酯等多聚物。 5.苯甲酸： 消毒防腐剂，用于药品制剂或食品的防腐剂。 6.苯甲醇： 苯甲醇具局部麻醉作用及防腐作用；主要用于医药针剂中作添加剂，药膏剂或药液里作为防腐剂。 7.NaHSO3： 有抗氧化作用，是一种抗氧剂。 8.HPMC： 又称羟丙基甲基纤维素，可作为亲水凝胶骨架材料，用于制作缓释、控释制剂，也可作为片剂的粘合剂。 9.淀粉： 片剂的填充剂。制成淀粉浆可作为粘合剂。干淀粉是最经典的崩解剂。 10.滑石粉： 能将颗粒表面的凹陷处填平，减少颗粒表面的粗糙性，降低颗粒间的磨擦力、改善颗粒的流动性。所以主要作为助流剂使用。 11.EC： 乙基纤维素，不溶于水，在乙醇等有机溶媒中的溶解度大，可产生不同强度的粘性，对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用。常用于缓、控制剂中（骨架型或膜控释型） 12.硬脂酸镁： 为疏水性润滑剂，易与颗粒混匀，压片后片面光滑美观，应用较广。 13.三氯一氟甲烷：
第二节包合物 一、概述 包合物是指一种药物分子被全部或部分包入另一种物质的分子腔中而形成的独特形式的络合物。包合 过程是物理过程而不是化学过程，这种包合物由主分子和客分子两种组分加合而成。主分子一般具有较大的 空穴结构，足以将客分子容纳在内，形成分子囊。包合物根据主分子形成空穴的几何形状可分为管形包合物、笼形包合物和层状包合物。 包合技术在药剂学中研究和应用很广泛。药物作为客分子被包合后，可提高稳定性，增大溶解度，影响药物的吸收和起效时间，可以防止挥发性成分挥发，掩盖药物的不良气味或味道，调节释药速度，使液态药物粉末化，可提高药物的生物利用度，降低药物的刺激性与不良反应等。 二、包合材料 包合物中的主分子物质称为包合材料，能够作为包合材料的有环糊精、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、 _______________ 核酸等。药物制剂中目前最常用的包合材料是环糊精，近年来环糊精衍生物由于其能够改善环糊精的某些性质，更有利于容纳客分子，研究和应用日趋增加。 （一）环糊精 环糊精（CYD是淀粉经环糊精葡萄糖转位酶（由嗜碱性芽孢杆菌产生）作用生成的分解产物，是由6? 10个D-葡萄糖分子以a -1 , 4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物，为水溶性、非还原性白色结晶性粉末。常见a -CYD 3 -CYD Y -CYD三种，分别由6、7、8个葡萄糖分子构成，其立体结构为上窄下宽两端开口的环状中空圆筒状，内部呈疏水性，开口处为亲水性，该结构易被酸水解破坏。 由于这种环状中空圆筒形结构，环糊精呈现出一系列特殊性质，能与某些小分子物质形成包合物。三种类型环糊精的空穴内径及物理性质有很大差别（表）。它们包合药物的状态与环糊精的种类、药物分子的 大小、药物的结构和基团性质等有关。形成的包合物一般为单分子包合物，即药物包入单分子空穴内，而不是嵌入环糊精的晶格中。 适宜制备包合物的有机药物条件是：原子数一般大于5，稠环数应小于5，分子量一般要求在100?400 之间，水中溶解度小于10g/L，熔点低于250C。无机药物一般不宜用环糊精包合。非极性脂溶性药物易被包合，非解离型药物比解离型更易包合。一般环糊精与药物1:1摩尔比较为适宜。 表三种环糊精的基本性质 环糊精包合物可以改善药物的理化性质和生物学性质，在药学上的应用越来越广泛。三种CYD中3 -CYD 最为常用，已被作为药用辅料收载入《中国药典》。3 -CYD分子量1135，为白色结晶性粉末，其空穴大小
第16-18、20章制剂新技术 一、概念与名词解释 1．固体分散体： 2．包合物： 3．纳米乳： 4．微囊： 5．微球： 6．脂质体： 7．β-环糊精： 二、判断题(正确的填A，错误的填B) 1．药物在固态溶液中是以分子状态分散的。( ) 2．固体分散体的共沉淀物中的药物是以稳定晶型存在的。( ) 3．在固体分散体的简单低共熔混合物中药物仅以较细微的晶体形式分散于载体 材料中。( ) 4．固体分散体都可以促进药物溶出。( ) 5．固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种固态载体材料中所形成的分散体系。( ) 6．固体分散体采用肠溶性载体，目的是增加难溶性药物的溶解度和溶出速率。( ) 7．固体分散体利用载体材料的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化。( ) 8．固体分散体能使液态药物粉末化。( ) 9．固体分散体可掩盖药物的不良嗅味和刺激性。( ) 10．难溶性药物与PEG 6000形成固体分散体后，药物的溶出加快。( ) 11．某些载体材料有抑晶性，使药物以无定型状态分散于其中，可得共沉淀物。( ) 12．药物为水溶性时，采用乙基纤维素为载体材料制备固体分散体，可使药物的溶 出加快。( ) 13．固体分散体的水溶性载体材料有PEG、PVP、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类等。( ) 14．药物采用疏水性载体材料时，制成的固体分散体具缓释作用。( ) 15．因为乙基纤维素不溶于水，所以不能用其制备固体分散体。( ) 16．共沉淀物也称共蒸发物，是由药物与载体材料两者以一定比例所形成的非结晶性无定形物。( ) 17．β—CD的水溶性较低，但引入羟丙基等基团可以破坏其分子内氢键的形成，提高水溶性。( ) 18．包合过程是化学反应。( ) 19．在β-CD的空穴内，非极性客分子更容易与疏水性空穴相互作用，因此疏水性药物、非解离型药物易被包合。( ) 20．包合物系指一种分子被全部和部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成的特殊的络合物。( ) 21．包合物具有缓释作用，故不能提高生物利用度。( ) 22．环糊精是由6—12个D-葡萄糖分子以l，4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物。( ) 23．聚合物胶束是由合成的两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液。( ) 24．纳米乳不可能自发(经轻度振摇)形成。( ) 25．纳米乳及亚微乳经过长时间热压灭菌或两次灭菌均不会分层。( )
[1172]《药用辅料》 单选题 题目说明: （10.0 分）1. 为减慢混悬剂中微粒的沉降，一般需要加入： A．助悬剂 B．乳化剂 C．抗氧剂 D．增溶剂 （10.0 分）2. 制备脂质体时常需加入胆固醇，其作用是： A．调节脂质体膜流动性 B．增加脂质体膜的致密性 C．防止药物泄露 D．增加药物的包载量 （10.0 分）3. 与尼泊金联合应用对防止发霉和发酵最为理想，特别适用于中药液体制剂的防腐剂是： A．苯扎溴铵 B．苯甲醇 C．山梨酸钾 D．苯甲酸钠 （10.0 分）4. 以下材料，已通过美国FDA认证，收录进美国药典，可用于制备微球的有： A．白蛋白 B．壳聚糖 C．聚乳酸 D．明胶
（10.0 分）5. 以下哪个不是常用的水溶性固体分散体载体材料？ A．PEG4000 B．聚维酮 C．泊罗沙姆188 D．乙基纤维素 （10.0 分）6. 以下物质，既可用于滴丸，又可用于栓剂的基质是： A．硬脂酸 B．单硬脂酸甘油酯 C．S-40 D．可可豆脂 （10.0 分）7. 以下崩解剂，哪个不是通过膨胀作用起崩解作用的？ A．干淀粉 B．羧甲基淀粉钠 C．低取代羟丙基纤维素 D．交联羧甲基纤维素钠 （10.0 分）8. 以下哪个不是乳化剂形成并稳定乳剂的机理？ A．降低界面张力 B．形成界面膜 C．电荷屏障作用 D．使两相互溶 （10.0 分）9. 关于β-环糊精的叙述，正确的是： A．6个D-葡萄糖分子以1，4-糖苷键连接
B．环糊精空隙的外部和开口处呈亲水性 C．具有双分子层结构 D．可用于静脉注射 （10.0 分）10.为制备稳定的乳剂，必须加入： A．乳化剂 B．助悬剂 C．增溶剂 D．抑菌剂 多选题 题目说明: （10.0 分）11.崩解剂的崩解机理有： A．水解作用 B．毛细管作用 C．膨胀作用 D．产气作用 （10.0 分）12.以下物质，已通过被美国FDA认证，收录进美国药典的微球载体材料有： A．白蛋白 B．壳聚糖 C．PLA D．PLGA （10.0 分）13.羧甲基纤维素钠除用作助悬剂，还具有什么作用？ A．凝胶剂
微型胶囊、包合物和固体分散物(一) (1)掌握微型胶囊的概念和特点。 熟悉常用囊材、微囊化方法及微囊的质量评价方法。 了解微囊中药物释放的机理及影响因素。 (2)掌握包合物的概念和特点。 熟悉包合材料和包合方法。 了解包合物的验证。 (3)掌握固体分散物的概念和特点。 熟悉固体分散物的载体材料、制备方法、速释与缓释原理。 了解固体分散物的验证和类型。 微型胶囊 一、概念： （简称微囊）系将固体或液体药物（简称芯料），利用高分子物质或共聚物（简称囊材）包裹于药物的表面，使成半透明、封闭的微型胶囊，外观呈粒状或圆球形，一般直径在5～400μm之间。微囊可看作是一种药物包裹在囊膜内而形成的微型无缝胶囊，是近二十多年来发展起来的一种新剂型。 二、发展： 微型胶囊最初用于“无碳复写纸”的生产，60年代初始用于药物包裹，目前，国内外有数十种药物被包裹成微囊制成各种制剂，是很有发展潜力的一种新型制剂。此外，微囊技术广泛用于农业、食品、石油、印刷、印染、照相及日用品工业等方面。 三、制做技术 （一）相分离-凝聚法:此法是在芯料与囊材的混合物中（乳状或混悬状），加入另一种物质（无机盐或非溶剂或采用其他手段），用以降低囊材的溶解度，使囊材从溶液中凝聚出来而沉积在芯料的表面，形成囊膜，囊膜硬化后，完成微囊化的过程。此法可分为：1．单凝聚法：将一种凝聚剂（强亲水性电解质或非电解质，如硫酸钠、硫酸铰、乙醇、丙醇）加入某种水溶性囊材的溶液中（其中已乳化或混悬芯料），由于大量的水份与凝聚剂结合，使体系中囊材的溶解度降低而凝聚出来，最后形成微囊。或将药物分散在含有纤维素衍生物的与水混溶的有机溶剂中，后加无机盐类的浓溶液，使囊材凝聚成囊膜而形成微囊。高分子物质的凝聚是可逆的，在某些条件下（如高分子物质的浓度、温度及电解质的浓度等）出现凝聚，但一旦这些条件改变或消失时，已凝聚成的囊膜也会很快消失，即所谓解聚现象。这种可逆性在制备过程中可以利用，使凝聚过程多次反复，直至包制的囊形达到满意为止。最后利用高分子物质的某些理化性质使凝聚的囊膜硬化，以免形成的微囊变形、囊结或粘连等。 2. 复凝聚法：利用两种聚合物在不同PH时，电荷的变化（生成相反的电荷）引起相分离-凝聚，称作复凝聚法。如用阿拉伯胶（带负电荷）和明胶（pH在等电点以上带负电荷，在等电点以下带正电荷）作囊材，药物先与阿拉伯胶相混合，制成混悬液或乳剂，负电荷胶体为连续相，药物（芯材）为分散相，在40-60℃温度下与等量明胶溶液混合(此时明胶带负电荷或基本上带负电荷),然后用稀酸调节pH4.5以下使明胶全部带正电荷与带负电荷的阿拉伯胶凝聚,使药物被包裹。同阿拉伯胶一样带负电荷与明胶发生复凝聚作用，作制囊材料的天然植物胶有，桃胶、果胶、杏胶、海藻酸等，合成纤维素有CMC等。 3. 挥散有机溶剂法：将药物均匀混悬或乳化于溶有囊材的有机溶剂中，然后将混合液加热挥散有机溶剂，由于囊材沉积而形成微囊。 （二）喷雾干燥法
第十六章配合物 1. 写出下列各配合物或配离子的化学式： （1）硫酸四氨合铜（II）（2）氯化二氯·—水·三氨合钴（III） （3）六氯合铂（IV）酸钾（4）四硫氰·二氨合铬（III）酸铵 （5）二氰合银（I）酸根离子（6）二羟基·四水合铝（III）离子 （7）二氯·二（甲胺）合铜（II）（8）四氰合锰（II）酸六氨合铬（III） （9）三氯·（乙烯）合铂（II）酸钾 （10）氯化μ－羟基·μ－氨基四氨合钴（III）·二（乙二胺）合钴（III） 2. 命名下列各分子或离子： （1）[Ag(NH3)2]+（2）[Fe(H2O)6]3+ （3）[CuC14]2－（4）[Pt(en)3]2+ （5）[Co(NH3)4NO2Cl] （6）[Co(NH3)5Br]SO4 （7）Na3[Co(NO2)6] （8）[Cr(NH3)6][Co(CN)6] （9）[Fe(CO)5] （10）[Co(ONO)(NH3)5]C12 H O （11）[Cl(NH3)3Co CoCl(NH3)3]2+ O H Cl Cl ∣∣ （12）[······－Cl—Cu—Cl—Cu－······]n－ ∣∣ Cl Cl 3. 在下列各配离子中，哪些符合EAN规则，哪些不符合EAN规则？ （1）[Co(NH3)5Cl]+（2）[HgCl4]2－（3）[Fe(CN)6]4－（4）[Cu(CN)2]－ （5）Mn(CO)6（6）Fe(CO)4Cl2（7）(Ph3P)Fe(CO)4（8）Cr(CO)5 4. 用EAN规则预言下列各分子或离子所形成的分子式、离子式或者化学反应方程式： （1）Cd2+的氨配合物；（2）Cr o与苯； （3）Co3+与CN－；（4）Mn与CO、NO形成配合物； （5）Re2O7与CO反应生成铼的羰基配合物; （6）1,3一丁二烯+ Fe(CO)5→ 5. 写出下列各物种的几何异构体： （1）[Pt(NH3)2NO2Cl]（平面四方）（2）[Pt(py)(NH3)BrCl]（平面四方） （3）[Cr(H2O)2(C2O4)2]－（4）[Pt(NH3)2(OH)2Cl2] 6. 试将下列配合物和配离子的结构式画出来： （1）顺式－[Pt(NH3)2Cl2] （2）顺式－[Co(en)2Cl2]+ （3）顺式－[Cr(NH3)4Cl2]+（4）反式－[Cr(NH3)4(OH)Cl]+ 7. 利用直接图示法推出下列各配合物类型的所有几何异构体与旋光异构体。（a、d、e、f为单齿配体中的配位原子，AB、CD为双齿配体中的配位原子） （1）[Ma3def]（正八面体构型）（2）[M(AB)(CD)ef]（正八面体构型） 8. 指出下列配合物中，哪些互为异构体，并写出各类异构体的名称及其特点。 （1）[Co(NH3)6][Co(NO2)6] （2）[Co(NH3)3Co(NO2)3] （3）[Pt(NH3)3(ONO2)]Cl （4）[PtCl4(en)]?2py
2018年度执业（从业）药师继续教育考试试题选择题（每题有一个或一个以上最佳选项，请选出最符合题意的答案） 1、下列哪一个不是健康中国建设中的重点人群（）：(1分)* ? A.妇女、儿童 ? B. 残疾人群 ? C.老年人口 ? D. 军人 2、以下属于水溶性固体分散体载体的是( ) ：(1分)* ? A.聚乙二醇类 ? B.聚维酮 ? C.乙基纤维素 ? D.表面活性剂类 3、人口老龄化带来的健康需求主要有哪几种类型（）：(1分)* ? A. 养老服务需求 ? B. 养老用品需求 ? C. 养老金融需求 ? D. 养老地产需求 ? E. 养老机构需求 4、下面哪些方法属于基因芯片原位合成技术（）：(1分)* ?A、原位光刻合成 ?B、合成点样 ?C、压电打印
?D、分子印章 5、2015版《中国药典》规定，地龙药材重金属不超过（）：(1分)* ?kg ?kg ?kg ?kg 6、从药品质量和临床治疗的角度看，药品的一致性评价可以包含三个层次,其包含为( )：(1 分)* ?Ａ体外药学一致 ?Ｂ体内生物利用度一致 ?Ｃ临床疗效一致 ?Ｄ以上都不是 7、超临界流体技术作为一种新型的固体分散体制备方法，与传统方法相比，下列哪些是它 的优点：( )：(1分)* ? A.制备过程条件温和，不需有机溶剂，绿色环保，无污染； ? B.操作条件不易于控制，产品重现性差； ? C.直接形成微粒，无需粉碎，避免了常规制粒过程中产生相转变、高表面能、静电和化学降解等问题； ? D.对许多溶质具有溶解性，药物溶出效果显着E.技术难以掌握，控制，不适宜于工业化生产。 8、在溶剂-熔融法中，先用少量有机溶剂溶解药物，然后将溶液与熔化了的载体混合均匀， 蒸去有机溶剂，按熔融法冷却固化即得。以下哪种浓度的溶剂不影响载体的固体性质( )：(1分)*