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《药代动力学》课程作业（必做）
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第一章生物药剂学概述
一、名词解释
1．生物药剂学；2．剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程
二、问答题
1．生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？
2．简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。
第二章口服药物的吸收
一、名词解释
1．细胞通道转运；2．被动转运；3．溶出速率；4．载体媒介转运；
5．促进扩散；6．ATP驱动泵；7．多药耐药；8．生物药剂学分类系统；
9．药物外排转运器；10.多晶型
二、问答题
1．简述促进扩散的特点，并与被动转运比较两者的异同。
2．简述主动转运的分类及特点。
3．简述生物药剂学中讨论的生理因素对药物吸收的影响。
4．已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5%，与食物同服生物利用度可
提高近一倍。试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些，拟采用哪些方法
改善之。
5.药物的溶出速率对吸收有何意义？影响其溶出速率的因素有哪些？
6．影响Ⅱ型药物口服吸收的理化因素有哪些？如何改善该类药物的口服生物利
用度？
第三章非口服药物的吸收
一、填空题
1．药物经肌内注射有吸收过程，一般____药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶
性药物中分子量______的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量____的药物主要通过淋巴系统吸收。
2．体外评价药物经皮吸收速率可采用______或______扩散池。
3．为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，其空气动力学粒径范围一
般为______.
4．蛋白多肽药物经黏膜给药的部位主要包括______、______、______等。
5．影响离子导入的因素有______、______等。
6．药物溶液滴入结膜内主要通过______、______途径吸收。
二、问答题
1．采用什么给药途径可避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理学特点说明其
避免首过效应的原理。
2．试述影响经皮给药的影响因素。
3．粒子在肺部沉积的机制是什么？简述影响药物经肺部吸收的因素。
第四章药物的分布
一、填空题
1．药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由运送至的
过程。
2．某些药物接续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度____，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为______。
3．人血中主要有三种蛋白质______、_______、______与大多数药物结合有关。
4．药物的淋巴管转运主要与药物的______有关。分子量在______以上的大分
子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。
5．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的______性，另外药物与____
也能在一定程度上影响血液--脑脊液间的药物分配。
6．粒径小于______μm的微粒，大部分聚集于网状内皮系统，被______摄取，这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。
7．制备长循环微粒，可通过改善微粒的______、增加微粒表面的______及其
______则可明显延长微粒在血液循环中的半衰期。
8．药物的组织结合起着药物的______作用，可延长______。
9．药物与蛋白结合除了受药物的理他性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外，还与______、_______和______等因素有关。
10.分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内______按血中同样浓度溶
解时所需的体液______。
11.当组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度，则表观分布容积V将比该药物实际分布容积______。
12.药物与血浆蛋白结合存在竞争抑制作用，这种置换作用主要对______表观分
布容积、______结合率的药物影响大，故华法林与保泰松合用时需调整剂量，否则易引起______反应。
13.延长微粒在血中循环时间的方法有______、______和______。
14.血浆蛋白结合率高的药物，其表观分布容积____，当增大剂量或同服另一结合率更强的药物，应注意______问题。
15.药物与血浆蛋白的结合是______，有______现象，只有______型才能向组
织转运并发挥药理作用，组织结合高的药物，有时会造成药物消除______。
二、问答题
1．决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么？哪些组织摄取药物最快？
2．为什么应用“表观分布容积”这一名词，表观分布容积有何意义？
3．药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响？
4．讨论药物蛋白结合率的临床意义。
5．为什么药物与血浆蛋白结合后，会延长仅由肾小球滤过药物的肾清除率，但不影
响通过肾小球滤过和肾小管主动分泌两种途径清除药物的肾清除率？
6．药物蛋白结合率的轻微改变（如变化率为1%），是否会显著影响作用强度？
7．请举例说明为什么弱碱性药物比弱酸性药物易透过血脑屏障。
8．如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运？
9．为什么微粒在体内的半衰期很短，如何延长微粒在血液中循环时间？
10.影响微粒给药系统体内分布的因素有哪些？
第五章药物代谢
一、问答题
1．药物代谢对药理作用可能产生哪些影响？
2．简述药物代谢反应的类型。
3．简述影响药物代谢的因素。
4．通过干预药物代谢过程可改善制剂的疗效，试举例说明其原理。
第六章药物排泄
一、名词解释
1．肾清除率；2．肾小球滤过率；3．双峰现象；4．肠肝循环
二、填空题
1．药物排泄的主要器官是____，一般药物以代谢产物形式排出，也有的药物以
____排出。
2．不同物质通过肾小球滤过膜的能力决定于被滤过物质____和____。
3．肾小球滤过的结构基础是____，肾小球滤过的动力是____，肾小球滤过作用的大小以____表示。
4．重吸收的主要部位在____，重吸收的方式包括____和____两种，重吸收的特点：
①____；②____。
5．肾小球滤过的Na+约有65%～70%是在____被重吸收的。
6．如果某种物质的血浆清除率等____ml/min，表明该物质只经肾小球滤过，不被肾小管重吸收，也不被肾小管分泌。
7．大多数外源性物质（如药物）的重吸收主要是被动过程，其重吸收的程度取决于药物的____、____、____、____。
8．药物经肾排泄包括____、____、____三个过程。
9．分子量在____左右的药物有较大的胆汁排泄率。
10.吸入麻醉剂、二甲亚砜以及某些代谢废气可随肺呼气排出，该类物质的共同特
点是____、____。
三、问答题
1．影响肾小球滤过的因素有哪些？
2．静脉快速输入大量生理盐水或大量饮用清水，尿量会发生什么样的变化？变化的
原因是什么？
3．大量出汗或大量失血，尿量会发生什么变化？变化的原因是什么？
第七章药物动力学概述
一、名词解释
1．药物动力学；2．隔室模型；3．单室模型；4．外周室
二、问答题
1．试述药物动力学在药剂学研究中的作用。
2．表观分布容积是否具有直接的生理意义？为什么？
第八章单室模型
一、填空题
1．药物在体内转运时，在体内瞬间达到分布平衡，且消除过程呈线性消除，则该药属________模型药物。
2．对于单室模型药物，若想采用残数法求吸收速率常数，药物的吸收必符合________动力学过程，否则，则应该用________求算吸收速率常数。
3．静脉滴注稳态血药浓度Css。主要由________决定，因为一般药物的________和________ 等参数基本上是恒定的。
4．单室模型血管外给药血药浓度与时间的关系式为________。
5．达峰时间是指_______________________________________________________；
AUC是指____________________________________________________________；
滞后时间是指_________________________________________________________。
6.达到稳态血药浓度时，体内药物的消除速度等于__________________________。
7.静脉滴注给药时，血药浓度达到稳态血药浓度的95%需要________个t1/2。
8．与尿药排泄速率法相比，亏量法的主要特点有：
①___________________________________________________________________。
②___________________________________________________________________。
二、单项选择题
1．下列模型中，属于单室模型血管外给药的是
三、问答题
1．某药物在体内符合单室模型，以下各项陈述是否正确，为什么？
对患者给药，在治疗剂量下该药物的生物半衰期为4小时，则：
A.该药物消除速率常数为0.1 73h-l。
B．i．V．给药，16小时后87.5%的药物被消除。
C．给药0.5g消除0.375g所需的时间是给药l.Og消除0.5g所需时间的两倍。
D.完整收集12个时的尿样，可较好地估算经尿排泄的原形药物的总量。
E．-定时间内消除了多少药物，取决于给药剂量。
2．下图分别为某药物口服单剂量给药的血药浓度一时间曲线和体内药量—时间曲
线。当参数发生以下五种情况的变化时，这两种曲线会如何改变，试作出改变后的曲线。
(1)F减小；(2)Ka增加；(3)某一因素引起了CI增加，k也增加；(4)某一因素引起了
CI减小，k也减小；(5)某一因素引起了v增加，k减小。
六、计算题
1．已知某单室模型药物在患者体内的tl/2为4小时，v为60L，给该患者静脉注射
lOmg药物，试求半小时后血药浓度是多少？
2．静脉注射某单室模型药物80mg，立即测得血药浓度为lOmg/ml，4小时后血药浓度降为7.5mg/ml。求该药物的生物半衰期。
3．某药物半衰期8小时，表观分布容积为0.4L/kg，体重60kg的患者静脉注射600mg 后24小时内消除的药量占给药剂量的百分比是多少？给药后24小时的血药浓度为多少？
4．某药物0至0.5小时内尿中排出量为37.5mg，在0.25小时血浆中药物浓度为lOug/ml，求Clr。
5．已知磺胺嘧啶半衰期为16小时，分布容积20L，尿中回收原形药物60%，求总清除率Cl，肾清除率Clr，并估算肝代谢清除率Clb。
6．某药物的生物半衰期为40.8小时，则该药物每天消除体内剩余药量的百分之几？
7．某药物静脉注射给药50mg，测得0～3小时的AUC0-3为5.lmg．h/L，AUC为
22.4mg．h/L，累计排泄尿量为llmg。那么，(1)在给药3小时后有百分之多少的药物留
在体内？(2)总清除率Cl是多少？(3)肾清除率Clr是多少？(4)以肾清除方式排泄的药物所占的比重是多少？
8．对某患者静脉滴注利多卡因，已知：t1/2= 1.9h,v=100L，若要使稳态血药浓度达
到4Ug/ml，应取k0值为多少？
9．某单室模型药物，生物半衰期为5小时，静脉滴注达稳态血药浓度的95%，需要多少时间？
10．头孢曲松是种半合成头孢菌素，对新生婴儿给药184mg(50mg/kg)，血药浓度数据见下表：
(1)作血药浓度经时曲线图，估算生物半衰期。(2)计算AUC。(3)计算Cl。(4)计算V。
11.某药物的治疗窗为0.9～2.2ug/ml，已知V=30L，t1/ 2= 55h。对一患者先静脉注射
该药物l0mg，半小时后以每小时l0mg速度持续滴注，那么，进行滴注2.5小时后是否达到治疗所需浓度？
12.某患者口服某药物500mg后，测得血药浓度如下：
已知F=1，求k，ka，tmax，Cmax，V，Cl，AUC。
13.已知某药物口服完全吸收，k为0.07h-1，口服给药250mg后测得AUC为
700ug.h/ml，求V。
14.普鲁卡因胺是室性快速型心律失常的治疗药物，其给药方式为静脉注射、口服
和肌内注射，治疗窗血药浓度范围为4～8ug/ml。已知：健康受试者静脉注射750mg 剂量后，消除半衰期为3h，表观分布容积为140L，尿药排泄百分数为65%，代谢物(N-乙酰卡尼)百分数为35%；健康受试者口服250mg剂量的普鲁卡因胺片剂后，吸收速率常数为2.8h-1，血药浓度一时间曲线的截距为1.665 ug/ml，吸收分数为85.54%。
提示：药物的消除半衰期、消除速率常数、表观分布容积以及总体清除率等参数与给药途径无关。
根据以上信息，解决以下问题：
(1)计算口服250mg（1片）和500mg（2片）剂量的普鲁卡因胺片剂后血药浓度的
达峰时间和峰浓度。口服1片或2片规格为250mg的片剂所达到的血药峰浓度是否能够控制心律失常？
(2)如果不能，那么需要服用多少片剂(250mg规格)才足以控制心律失常？
(3)口服500mg片剂后，在药物吸收速率等于消除速率时，吸收部位可被吸收的剩
余药量以及体内药量分别是多少？
第九章多室模型
一、名词解释
1．二室模型；2．三室模型；3. AIC判据；4．混杂参数
二、问答题
1．静脉注射给药后二室模型药物的血药浓度．时间曲线随时间的变化有何特点？为
什么？
2．以静脉注射给药为例，简述残数法求算二室模型动力学参数的原理。
3．隔室模型的确定受哪些因素的影响？如何判断？
4．试述血管外给药二室模型药物的血药浓度．时间曲线的特征。
5．试画出血管外给药三室模型示意图，并写出各隔室药物的转运速率方程。
三、计算题
1．某药物在健康志愿者体内的研究结果表明，静脉注射给药75mg后，血药浓
度与时间的关系如下：C=Ae-at+ Be-βt，该式中A= 4.6mg/L．B=0.60mg/L，a= 1.2h-l，
β= 0.05h-l，试求(l)k12，K21，k10，Vc；(2)给药后经5小时血药浓度为多少？
2．某二室模型药物，静脉注射lOOmg，测得血药浓度一时间数据如下：
t(h) 0.25 0.5 1.0 1.5 2.0 4.0 8.0 12.0 16.0
C(mg/L) 43 32 20 14 11 6.5 2.8 1.2 0.52
试求α，β，A，B，k12, k21，k10，Vc。
第十章多剂量给药
一、名词解释
1．稳态血药浓度；2．负荷剂量；3．维持剂量；4．坪幅；5．达坪分数；10平蚜稳态血药浓度；7．蓄积系数；8．波动度；9．波动百分数：
10.血药浓度变化率
二、选择题
（一）单项选择题
1．多剂量函数的计算公式为
2．多剂量血管外给药的血药浓度-时间关系式是
3．以下表达式中，能反映多剂量给药体内药物蓄积程度的是
4．可用于表示多剂量给药血药浓度波动程度的是
（二）多项选择题
5．多剂量函数式是
6.可用来反映多剂量给药血药浓度波动程度的指标是
A.坪幅B．波动百分数C．波动度
D．血药浓度变化率
三、问答题
1．多剂量给药的血药浓度一时间关系式是在什么前提下推导出来的？
2．何谓达坪分数？血管外给药达坪分数与静脉注射给药达坪分数的求算公式有何
不同？为什么？
3．哪些因素对多剂量血管外给药稳态峰浓度有影响？
4．药物的蓄积系数是否适用于所有多剂量给药的药物，还是只适用于体内消除较慢
的药物？
5．描述血药浓度波动程度的参数有哪些？
四、计算题
1．卡那霉素的最小有效浓度为l0μg/ml，最大安全治疗浓度为35μg/ml，消除半衰期
为3小时，某患者以7.5mg/kg的剂量静脉注射该药后测得C o=25μg/ml，请问应以多大剂
量及什么样的给药间隔时间重复给药，才能使该患者的稳态血药浓度在治疗范围内？
2．已知头孢噻肟的消除半衰期为1.5小时，表观分布容积为0.17L/kg。给某患者(体
重75kg)连续3日每天静脉注射3次该药1g，问所得的血药峰浓度为多少？
3．在单室模型中，多剂量静脉注射给药，给药时间间隔为τ，给药剂量为X o。①求
τt1/2．和τ=2t l/2时的X ss max；②达到50%、75%和90%的X ss max，需要多少个t l/2?
4．已知某药物符合单室模型特征，半衰期为12小时，V为280L，根据体外实验，抑菌浓度为1.5mg/L，若每天给药3次，试求该药的有效剂量是多少？
5．某药物符合单室模型特征，消除半衰期为6小时，静脉注射lOOmg后，测得血药
浓度初始值为12mg/L，现每隔6小时静脉注射85mg该药直到稳态，求稳态最大血药浓
度和稳态最小血药浓度。
6．已知磺胺噻唑为单室模型药物，消除半衰期为3.0小时，表观分布容积为7L，现
每隔6小时静脉注射250mg，求第31小时末的血药浓度？
7．符合单室模型特征的某药物，消除半衰期为6小时，表观分布容积为40L，以
2lOmg的剂量多次静脉注射给药，欲使平均稳态血药浓度维持在4mg/L，求给药间隔
时间。
8．己知洋地黄毒苷的消除半衰期为7小时，表观分布容积为25L，平均稳态血药浓
度为0.0lmg/L，①若每隔6小时静脉注射一次，求维持剂量；②若每次静脉注射剂量为0.2mg，求给药间隔时间。
9．已知氨苄青霉素胶囊剂的F为0.5，吸收半衰期为0.25小时，消除半衰期为1.2小时，表观分布容积为10L，若每隔6小时口服给药500mg，试求从开始给药治疗38小时的血药浓度？
10.已知某口服药物具有单室模型特征，k a=l.0h-1，k=0.lh-1，V=30L，F=1，每隔8小
时口服0.5g该药物，第7次口服给药后3小时的血药浓度是多少？
11.某女患者体重8lkg，口服盐酸四环素，每8小时服药一次，每次250mg，服用2 周。该药具有单室模型特征，F=75%，V=1.5L/kg，t1/2 =l0h，k a=0.9h-l。求：①达稳态后第4 小时的血药浓度；②稳态达峰时间；③稳态最大血药浓度；④稳态最小血药浓度。
12.已知某药物符合单室模型特征，每次口服400mg，每6小时服一次，已知V=10 L，F=0.8，吸收半衰期为20分钟，消除半衰期为1.5小时，请计算治疗开始后第40小时末的血药浓度是多少？
13。某药物的平均稳态血药浓度为40μg/ml，其口服吸收率为0.375，清除率为
87.5ml/h，给药间隔时间为6小时，试求给药剂量。
14.某药物符合双室模型特征，其体内的中央室表观分布容积为5L，中央室表观一级
消除速率常数为0.lh-1，口服后胃肠道吸收率为80%，该药的最佳血药浓度为20μg/ml，若以每8小时给药一次作长期口服，试估计每次服用的剂量。
15．已知胍乙啶的消除半衰期为10天，假定F=1。某门诊患者的治疗给药方案，一
开始剂量为每日10mg，经1周治疗后，效果不明显，然后按每周增加10～20mg(即第2、3、4和5周的剂量分别为每日20、30、50和70mg)，5周后产生疗效，求维持剂量。
16.给体重为60kg的患者应用某抗生素，已知该药物符合单室模型特征，消除半衰
期为3.7小时，稳态最小血药浓度为3mg/L，表观分布容积为1.8L/kg，每8小时静脉注射
给药1次，求：①维持剂量；②负荷剂量。
17.某单室模型特征药物静脉注射的最低有效血药浓度为10μg/ml，t1/2为8小时，V为12L，若每隔8小时给药一次。①试拟定给药方案；②若给药间隔由原来的8小时改为
4小时，试计算其负荷剂量及维持剂量。
18．已知某符合单室模型特征药物的k a为0.7h-1，后为0.08h-1，若每次口服给药
0.25g，每日三次，请计算负荷剂量。
19．某成年患者，体重60kg，口服氨茶碱片，已知F=100%，k a=1.5h-1，V=30L，
Cl=0.05L/(kg．h)。该患者氨茶碱有效血药浓度在10～20μg/ml范围。治疗理想浓度为
14μg/ml。该片剂现有250mg及300mg两种规格，应如何设计该患者的给药方案？
第十三章药物动力学在临床药学中的应用
一、简答题
1. TDM有何意义，哪些药物需要TDM？
2.创新药物研究时，药物代谢研究包括哪些主要内容？
第十四章药物动力学在新药研究中的应用
一、名词解释
1．生物利用度；2．绝对生物利用度；3．相对生物利用度；4．生物等效性；5．延迟商二、问答题
1．进行新药药物动力学研究时，应如何确定取样时间点？对结束时间点的确定有哪
些要求？
2．简述用于新药动力学研究的生物样本测定方法的评价指标。
3．生物利用度评价的常用药动学参数有哪些？各有何意义？
4．简述临床前药物动力学研究对新药研究的意义。
5．在统计学评价生物等效时，为何要对数据进行对数转换？
6．简述缓、控释制剂进行生物利用度试验时稳态血药浓度波动的评价指标。
7．对一种新的对乙酰氨基酚制剂，设计一个该药品和市售药品比较的方案。用什么
标准去证实新制剂的生物等效？
8．在比较同一药物口服试验制剂和参比制剂（上市制剂）的生物等效性试验后，观察到试验制剂比上市制剂有更大的生物利用度。
(1)能否批准该试验制剂上市，并认为它优于注册制剂？
(2)能否认为两个制剂有一致的药效？
(3)服用试验制剂是否会引起服用上市制剂不会出现的治疗问题？
三、计算题
1．某药的有效血药浓度为2.5 yg/ml，欲制成每天给药1次的口服缓释制剂，请设计K=2.Oh-l,F=1,V=8L)
剂量。(K= 0.2h-1,
a
2．某药有静脉注射剂、口服片剂与栓剂三种制剂，经生物利用度研究．某受试者用三种制剂后得到的血药浓度数据如表14-2。请计算该受试者口服片剂和栓剂的绝对生物利用度(静脉注射剂、口服片剂的给药剂量均为300mg，栓剂的给药剂量为250mg)。
表14-2受试者分别用静脉注射剂、口服片剂和栓剂后测定的血药浓度( g/ml)
时间（h）静脉注射栓剂片剂
0.167 332 92 16
0.333 301 164 36
0.5 277 198 53
1.0 259 219 82
2,0 221 198 168
3.0 175 167 164
4.0 140 124 150
6.0 76 68 112
8.0 46 29 54
10.0 35 11 27
第十五章药物动力学研究进展
一、填空题
1．生理药物动力学模型参数分为生理解剖学参数和生化参数。生理解剖学参数主
要包括____和____；生化参数主要包括____、____和____。
2．进行生理药物动力学研究时，通常是先____，根据模型房室数等因素，一
并根据设定的房室数测定不同时刻各房室的药物浓度；再进行____。
二、名词解释
1．PK-PD模型；2．效应室；3.时辰药动学
三、问答题
1．什么是生理药物动力学模型？其优点和不足有哪些？
2．简述生理药物动力学模型参数及其意义。
3．简述判别效应室归属常用的方法。
4．简述药动学-药效学的关联方式。
5．生物技术药物的生物药剂学特性是什么？
6．生物技术药物动力学研究中常用的分析方法有哪些？
7．生物技术药物动力学研究的实验设计需要考虑哪些因素？
8．何为手性药物？何为优映体？
9．何为药物动力学立体选择性？主要表现在哪些方面？
10．手性药物的药动学立体选择性主要受哪些因素的影响？
11．时辰药动学中主要有哪些影响因素？
12．举例说明时辰药动学与合理用药的关系。
简答题 1.影响药物分布的因素： ①血液循环与血液通透性的影响；②药物与血浆蛋白结合率的影响③药物理化性质的影响； ④药物与组织亲和力的影响；⑤药物相互作用对分布的影响。 2.简述淋巴系统转运的特点： ①某些特点物质如脂肪，蛋白等大分子物质转运必须依赖淋巴系统；②当传染病，炎症，癌转移等使淋巴系统成为病灶时，需要使药物向淋巴系统转运；③淋巴循环可使药物不通过肝而比过首过效应。 3.简述药物在体内分布与靶向制剂设计的关系： 理想的靶向给药体统应是传递药物到达靶器官或靶组织，使药物在治疗部位富集，而减少了药物在其他正常器官或组织中的分布，这样不仅可以提高疗效，而且可以降低药物的毒副作用。 4. 药物代谢主要反应类型和药物代谢酶 ㈠第一相反应①氧化反应②还原反应③水解反应㈡第二相反应（结合反应） 药物代谢酶系统：⑴微粒体酶系：主要存在于肝细胞或其他细胞的内质网上（细胞色素P450）⑵非微粒体酶系：肝脏、血浆、肠粘膜及其它组织 5药物代谢对药理活性的影响①代谢使药理活性消失或降低。②代谢使药理活性增强。 ③代谢使药理作用激活。④代谢使药理作用类型改变。⑤代谢产生毒性代谢物。 6.简述药物代谢的影响因素： （一）生理因素：①种属差异；②个体差异，即年龄，性别，病理状态；③遗传变异性；④P-糖蛋白。（二）非生理因素：①药物的理化性质；②给药途径与剂型；③给药剂量；④酶诱导与抑制作用；⑤药物的相互作用。 7.药物代谢的临床意义主要表现在哪些方面： ①代谢使药理活性消失或降低，如普鲁卡因；②代谢使药理活性增强，如非那西丁；③代谢使药理作用激活，如前体药物环磷酰胺；④代谢使药理作用类型改变，如可待因；⑤代谢产生毒性代谢物，如异烟肼。 8.为什么肝肾功能不全者使用某些药物时要适当调整给药方案？ 答：肝功能不足时影响生物转化的因素很多，其中以肝药酶和肝血流量的影响明显。大部分药物通过口服经门静脉首先进入肝脏，当肝功能不足时，肝药酶的合成减少，细胞色素P450含量降低，可减少许多药物的生物转化而使药物浓度升高，生物利用度变大，药效增强或引发毒性反应。肾脏疾病时，可使主要经肾排泄的药物的原形或代谢产物蓄积而加强药效，甚至产生毒性反应。 9.药剂学所涉及的剂型因素和生物因素各包括那些方面 剂型因素：1）药物的物理性质；2）药物的化学性质;3)药物的剂型及用量方法；4）辅料的性质和用量；5）药物配伍与相互作用；6）工艺流程，贮存条件等；7）中药材产地，采集时间，入药部位及贮存等。生物因素包括种属差异，种族差异，性别差异，年龄差异，生理和病理条件的差异以及遗传因素等。 10.生物药剂学与药动学的研究目的: 生物药剂学的研究目的是为了正确评价药物制剂质量、设计合理的剂型及制剂工艺、指导临床合理用药提供科学依据，一确保用药的安全与有效。 11.被动转运、主动转运的特性及速度过程。 被动转运的特点：①.药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；②.不需要载体，膜对药物无特殊选择性；.③不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影
1、【第01章】以下关于生物药剂学的描述,正确的就是( )。 A 剂型因素就是指片剂、胶囊剂、丸剂与溶液剂等药物的不同剂型 B 药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C 药物效应包括药物的疗效、副作用与毒性 D 改善难溶性药物的溶出速率主要就是药剂学的研究内容 正确答案:C 多选题 2、【第01章】药物转运就是指( )。 A 吸收 B 渗透 C 分布 D 代谢 E 排泄 正确答案:ACE 多选题 3、【第01章】药物消除就是指( )。 A 吸收 B 渗透 C 分布 D 代谢 E 排泄 正确答案:DE 单选题 4、【第02章】影响片剂中药物吸收的剂型与制剂工艺因素不包括( )。 A 片重差异 B 片剂的崩解度 C 药物颗粒的大小
D 药物的溶出与释放 E 压片的压力 正确答案:A 单选题 5、【第02章】根据Henderson-Hasselbalch方程式求出,酸性药物的pKa-pH=( )。 A lg (Ci×Cu) B lg (Cu/Ci) C Ig (Ci-Cu) D lg( Ci+Cu) E lg( Ci/Cu) 正确答案:B 单选题 6、【第02章】弱碱性药物奎宁的pKa=8、4,在小肠中(pH= 7、0)解离型与未解离型的比为( )。 A 1 B 25/1 C 1/25 D 14/1 E 无法计算 正确答案:B 单选题 7、【第02章】血流量可显著影响药物在( )的吸收速度。 A 直肠 B 结肠 C 小肠 D 胃 E 以上都就是 正确答案:D
单选题 8、【第02章】下列可影响药物溶出速率的就是( )。 A 粒子大小 B 溶剂化物 C 多晶型 D 溶解度 E 均就是 正确答案:E 单选题 9、【第02章】研究药物的吸收时,生理状态更接近自然给药情形的研究方法就是( )。 A 小肠单向灌流法 B 肠襻法 C 外翻环法 D 小肠循环灌流法 E Caco-2模型 正确答案:B 单选题 10、【第02章】关于胃肠道吸收的叙述错误的就是( )。 A 当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量 B 一些通过主动转运吸收的物质,饱腹服用吸收量增加 C 一般情况下,弱碱性药物在胃中容易吸收 D 当胃空速率增加时,多数药物吸收加快 E 脂溶性,非离子型药物容易透过细胞膜 正确答案:C 单选题 11、【第02章】根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅱ型药物？( ) A 高的溶解度,低的通透性 B 低的溶解度,高的通透性
浙江大学《药理学》在线作业答案单选题 1.用于上消化道出血的首选药物是 ? A 肾上腺素 ? B 去甲肾上腺素 ? C 麻黄碱 ? D 异丙肾上腺素 ? E 以上都不是 正确答案:B ? 单选题 2.糖皮质激素诱发或加重感染的主要原因是 ? A 病人对糖皮质激素不敏感 ? B 病人对糖皮质激素产生耐受性 ? C 抑制炎症过程及免疫反应，降低机体防御功能 ? D 使用糖皮质激素同时未用足量有效的抗菌药 ? E 糖皮质激素的用量不足 正确答案:C ? 单选题 3.药物肝肠循环影响了药物在体内的 ? A 起效快慢 ? B 代谢快慢 ? C 分布快慢 ? D 作用持续时间 ? E 以上均不对 正确答案:D ? 单选题 4.钙拮抗药不具有的作用是
? A 负性肌力 ? B 负性频率作用 ? C 正性传导作用 ? D 舒张血管平滑肌 ? E 抗动脉粥样硬化 正确答案:C ? 单选题 5.以下关于抗菌药物的叙述，正确的是 ? A 对病原菌有杀灭作用的药物 ? B 对病原菌有抑制作用的药物 ? C 对病原菌有杀灭或抑制作用的药物 ? D 能用于预防细菌性感染的药物 ? E 能治疗细菌感染的药物 正确答案:C ? 单选题 6.有关静脉推注硫酸镁后产生的药理作用，错误的是 ? A 降低血压 ? B 抑制呼吸 ? C 引起腹泻 ? D 松弛血管平滑肌 ? E 松弛骨骼肌 正确答案:C ? 单选题 7.以下有关哌替啶药理作用的叙述，错误的是 ? A 哌替啶可消除紧张情绪，患者较易入睡，但睡眠浅而易醒? B 抑制呼吸的作用弱，呼吸频率改变不明显 ? C 对延脑的催吐化学感受区有兴奋作用 ? D 对咳嗽中枢的抑制作用较强 ? E 镇痛持续时间短于吗啡 正确答案:D
公共经济学_在线作业_1 交卷时间：2016-01-28 10:23:30 一、单选题 1. (5分)根据经济发展的变化来解释公共支出增长现象的模型是（）。 ? A. 政府活动扩张法则 ? B. 公共支出增长的发展模型 ? C. 非均衡增长模型 ? D. 公共收入增长引致说 纠错 得分：5 知识点：公共经济学 展开解析 答案B 解析2. (5分)公共支出结构中转移性支出占较大比重，说明政府履行( )强。 ? A. 调节收入分配的职能 ? B. 保证社会安定 ? C. 促进经济稳定发展的职能 ? D. 资源配置的职能 纠错
知识点：公共经济学 展开解析 答案A 解析3. (5分)个人所得税税率的基本形式是（）。 ? A. 比例税率 ? B. 累进税率 ? C. 定额税 ? D. 累退税率 纠错 得分：5 知识点：公共经济学 展开解析 答案B 解析4. (5分)关税在性质上属于( )。 ? A. 所得税 ? B. 财产税 ? C. 行为税 ? D. 流转税 纠错 得分：5 知识点：公共经济学
答案D 解析5. (5分)只以新预算年度的经济发展情况为依据确定公共收支计划指标，而不考虑以前的公共收支状况的预算编制方法是（）。 ? A. 单式预算 ? B. 复式预算 ? C. 零基预算 ? D. 增量预算 纠错 得分：5 知识点：公共经济学 展开解析 答案C 解析6. (5分)根据经济发展的变化来解释公共支出增长现象的模型是（）。 ? A. 政府活动扩张法则 ? B. 公共收入增长引致说 ? C. 公共支出增长的发展模型 ? D. 非均衡增长模型 纠错 得分：5 知识点：公共经济学 展开解析
第二章药物代谢动力学 一、最佳选择题 1、决定药物每天用药次数的主要因素是 A、吸收快慢 B、作用强弱 C、体内分布速度 D、体内转化速度 E、体内消除速度 2、药时曲线下面积代表 A、药物血浆半衰期 B、药物的分布容积 C、药物吸收速度 D、药物排泄量 E、生物利用度 3、需要维持药物有效血浓度时，正确的恒定给药间隔时间是 A、每4h给药一次 B、每6h给药一次 C、每8h给药一次 D、每12h给药一次 E、每隔一个半衰期给药一次 4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，可以首次剂量 A、增加半倍 B、增加1倍 C、增加2倍 D、增加3倍 E、增加4倍 5、某药的半衰期是7h，如果按每次0.3g，一天给药3次，达到稳态血药浓度所需时间是 A、5～10h B、10～16h C、17～23h D、24～28h E、28～36h 6、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态血药浓度时间长短决定于 A、剂量大小 B、给药次数 C、吸收速率常数 D、表观分布容积 E、消除速率常数 7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为 A、有效血浓度 B、稳态血药浓度 C、峰浓度 D、阈浓度 E、中毒浓度 8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着 A、药物作用最强 B、药物吸收过程已完成 C、药物消除过程正开始 D、药物的吸收速度与消除速率达到平衡 E、药物在体内分布达到平衡 9、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是 A、增加剂量能升高稳态血药浓度 B、剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间 C、首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度 D、定时恒量给药必须经4～6个半衰期才可达稳态血药浓度 E、定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关 10、按一级动力学消除的药物，其消除半衰期 A、与用药剂量有关 B、与给药途径有关 C、与血浆浓度有关 D、与给药次数有关 E、与上述因素均无关 11、某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k的关系为 A、0.693／k B、k／0.693 C、2.303/k D、k／2.303 E、k／2血浆药物浓度 12、对血浆半衰期(一级动力学)的理解，不正确的是 A、是血浆药物浓度下降一半的时间 B、能反映体内药量的消除速度 C、依据其可调节给药间隔时间 D、其长短与原血浆浓度有关 E、一次给药后经4～5个半衰期就基本消除 13、静脉注射1g某药，其血药浓度为10mg／dl，其表观分布容积为 A、0.05L B、2L C、5L D、10L E、20L 14、在体内药量相等时，Vd小的药物比Vd大的药物 A、血浆浓度较低 B、血浆蛋白结合较少 C、血浆浓度较高 D、生物利用度较小 E、能达到的治疗效果较强 15、下列叙述中，哪一项与表观分布容积(Vd)的概念不符 A、Vd是指体内药物达动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值 B、Vd的单位为L或L／kg C、Vd大小反映分布程度和组织结合程度 D、Vd与药物的脂溶性无关 E、Vd与药物的血浆蛋白结合率有关 16、下列关于房室概念的描述错误的是 A、它反映药物在体内分却速率的快慢 B、在体内均匀分布称一室模型 C、二室模型的中央室包括血浆及血流充盈的组织 D、血流量少不能立即与中央室达平衡者为周边室 E、分布平衡时转运速率相等的组织可视为一室 17、影响药物转运的因素不包括
药理学作业含答案 The document was prepared on January 2, 2021
昆明医科大学继续教育学院校外点作业（本科） 1.试述肝药酶对药物转化的作用及其与药物相互作用的关系。 药物的生物转化要靠酶的促进，主要是肝混合功能酶系统。微粒体是碎片在时形成 的小泡，内含多种酶，加上匀浆可溶部分的辅酶II（NADPH）形成一个系统。该系统对 药物的生物转化起主要作用，又称。主要的氧化酶是。NADPH来自细胞，提供电子经黄 蛋白等传递给氧化型P450，使之还原再生，又称单加氧酶。 肝药酶的作用专一性很低，许多药物经此酶系统作用而生物转化。此酶系统活性有限，达到极限后则数种药物间会发生竞争抑制现象。此酶系统个体差异很大，除先天遗 传性差异外，生理因素如年龄、营养状态、疾病等均影响肝药酶的活性。 2.激动药、拮抗药、部分激动药各有什么特点 拮抗药,能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性（α=0）的药物。它们本 身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药. 激动药或称兴奋药，指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体结 合能产生该受体的兴奋的效应。 3.试比较毛果芸香碱与阿托品的作用。 答：（1）、阿托品对眼的作用： ①散瞳：阻断虹膜括约肌M受体。 ②升高眼内压：散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流。 ③调节麻痹：通过阻断睫状肌M受体，使睫状肌松驰，悬韧带拉紧，晶状体变扁 平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚。 （2）、毛果芸香碱对眼的作用： ①缩瞳：激动虹膜括约肌M受体。
②降低眼内压：缩瞳使前房角间隙变宽，促进房水回流。 ③调节痉挛：通过激动睫状肌M受体，使睫状肌痉挛，悬韧带松驰，晶状体变凸，屈光度增加，以致视近物清楚，视远物模糊。 4、毒扁豆碱与毛果芸香碱对眼部作用的异同点是什么 毒扁豆碱为易逆性抗胆碱酯酶（ACｈＥ）药，抑制ACｈＥ去水解ACｈ，ACｈ在突触间隙中积聚，产生Ｍ样和Ｎ样作用，所以是一个间接的拟胆碱药。具有强而持久的缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用，对眼的刺激性大，收缩睫状肌的作用强，可引起头痛。滴眼后不会出现缩瞳、眼内压降低和调节痉挛的作用。主要用于青光眼。吸收作用的选择性较差，毒性较大。可用于中药麻醉催醒和阿托品等抗胆碱药中毒的解救。 毛果芸香碱为Ｍ－ＡＣｈ－Ｒ激动剂，能直接激动Ｍ－Ｒ，产生Ｍ样效应，对眼和腺体的作用最为明显。具有缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用，作用温和而短暂，对眼的刺激性小，也不易引起头痛。吸收后可使汗腺和唾液腺分泌增加。主要用于青光眼，与散瞳药交替使用治疗虹膜炎，以防虹膜和晶状体粘连。滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。 5. 比较肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素作用和用途有何异同
浙江大学远程教育学院 《公共经济学》课程作业 姓名：学号： 年级：学习中心： ————————————————————————————— 第一章公共经济学基础 1.为什么要用成本-收益分析方法来分析公共经济问题 答：公共经济问题主要涉及公共产品生产与发展及其由谁生产，生产多少和公共产品如何分配等问题。在研究公共经济问题的前提假设之一就是从事经济活动的社会人为经济人。而经济人的行为就是成本—收益分析的结果。人们的基本行为动机没有什么不同，都是追求利益最大化。所以在分析公共经济问题时需要用成本-收益分析方法。 2.试通过边际效用论分析政府调控分配的必要性。 答：产品的边际效用是指该产品的消费量每增加或减少一个单位所引起的总效用的增加或减少的量。边际效用是指所消费产品的一定数量中最后增加的那个单位提供的效用。而边际效用是递减的。现代经济条件下，贫富分化非常严重，作为市场势
力又在不断推动这种分化，一些人可以有上亿美元的货币财富积累，另一些人则食不裹腹。所以货币边际效用在不同社会成员之间是存在差异的。货币边际效用不同表明政府应该加强宏观调控，缩小贫富之间的差异，使生产和消费达到两旺。 3.帕累托原理有哪三方面内容 答：帕累托原理三个方面的内容为：（1）交换的帕累托最佳条件；（2）生产的帕累托最佳条件；（3）产品替代的帕累托最佳条件。 4.在所有权与控制权相分离的情况下，可通过哪些途径降低代理成本。答：以下途径可以降低成本：⑴经理劳务市场的竞争对代理人行为的约束。（2）产品市场的竞争对代理人的约束。（3）资本市场的竞争对代理人行为的约束。 第二章公共经济学理论的形成 1.从产品的社会性质不同可以划分哪几类不同的产品并说明它们的生产主体分别为谁。 答：按社会性质来分，可将产品分为（1）.公共产品。公共产品是指公众所必须使用，且社会每一成员对这一产品的使用不会导致其他个人对该产品消费的减少，这一产品在产权上具有不可分割性。具体地说，作为公共产品具有两个特点:即所有权上的非排它性和消费过程中的非竞争性。其生产主体主要为政府部门（2）.私人产品。私人产品相对于公共产品而言是具有产权明确而又可分割的特性。私人产品具有两个特征：所有权上的排他性；消费上具有竞争性，即该产品不能公共消费，某个社会成员消费它以后其他人员就难以无偿消费。其生产主体主要为以盈利为目的
1.【第01章】以下关于生物药剂学的描述，正确的是（）。 A 剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B 药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C 药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D 改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究容 正确答案:C 2.【第01章】药物转运是指（）。 A 吸收 B 渗透 C 分布 D 代谢 E 排泄 正确答案:ACE 3.【第01章】药物消除是指（）。 A 吸收 B 渗透 C 分布 D 代谢 E 排泄 正确答案:DE 4.【第02章】影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括（）。 A 片重差异 B 片剂的崩解度
C 药物颗粒的大小 D 药物的溶出与释放 E 压片的压力 正确答案:A 5.【第02章】根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性药物的pKa-pH=（）。 A lg (Ci×Cu) B lg (Cu/Ci) C Ig (Ci-Cu) D lg( Ci+Cu) E lg( Ci/Cu) 正确答案:B 6.【第02章】弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中(pH= 7.0)解离型和未解离型的比为（）。 A 1 B 25/1 C 1/25 D 14/1 E 无法计算 正确答案:B 7.【第02章】血流量可显著影响药物在（）的吸收速度。 A 直肠 B 结肠 C 小肠
D 胃 E 以上都是 正确答案:D 8.【第02章】下列可影响药物溶出速率的是（）。 A 粒子大小 B 溶剂化物 C 多晶型 D 溶解度 E 均是 正确答案:E 9.【第02章】研究药物的吸收时，生理状态更接近自然给药情形的研究方法是（）。 A 小肠单向灌流法 B 肠襻法 C 外翻环法 D 小肠循环灌流法 E Caco-2模型 正确答案:B 10.【第02章】关于胃肠道吸收的叙述错误的是（）。 A 当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量 B 一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加 C 一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收 D 当胃空速率增加时，多数药物吸收加快
1、哌醋甲酯可引起肝细胞的 1. E. 广泛性坏死 2.灶状坏死 3.炎症 4.带状坏死 2、理化或生物物质对机体产生的任何有毒作用指 1.毒素 2.有毒 3.毒物 4.毒性 3、肾上腺皮质激素对肺的毒性作用可导致 1.肺栓塞 2.肺癌 3.肺炎 4.肺纤维化 4、氟烷可导致 1.类系统性红斑狼疮 2.免疫性溶血 3.免疫性肝炎 4.荨麻疹 5、“氧化性”药物非那西汀可引起 1.贫血
2.高铁血红蛋白血症 3.氧化性溶血 4.白血病 6、短期用药后常见的肝毒性是 1.肝癌 2.肝硬化 3.脂肪变性 4.肝炎 7、药物对肝脏毒性作用的主要靶点是 1.肝细胞 2.库普弗细胞 3.内皮细胞 4.星行细胞 8、药物对肝脏毒性作用的最初靶位是 1.区带2 2.区带1 3.区带3 4.中央静脉 9、研究药物过敏性最理想的动物是 1.豚鼠 2.小鼠 3.家兔
4.大鼠 10、典型的自身免疫综合征是 1.免疫性肝炎 2.免疫性溶血 3.荨麻疹 4.类系统性红斑狼疮 11、药物对肾脏最常见的毒性反应是 1.急性肾功能衰竭 2.慢性肾功能衰竭 3.急性肾小球肾炎 4.慢性肾小球肾炎 12、甲基多巴免疫系统的靶位是 1.红细胞 2.白细胞和血小板 3.红细胞和血小板 4.白细胞 13、肾脏毒性最大的氨基苷类抗生素是 1.链霉素 2.庆大霉素 3.卡那霉素 4.新霉素 14、链霉素和异烟肼合用治疗结核病时可导致
1.过敏性肺炎 2.肺纤维化 3.红斑狼疮样肺炎 4.间质性肺炎 15、肝脏毒性的早期事件为 1.内质网肿胀 2.线粒体形态改变 3.质膜起泡 4.溶酶体增多 16、碳酸锂可使甲状腺激素的释放 1.增加 2.不变 3.减少 4.增加或不变 17、氯丙嗪对垂体的毒性作用可导致生长素分泌 1.减少 2.不变 3.增加 4.减少或不变 18、毒物最有效的排泄器官是 1.肺脏 2.肾脏
浙江大学远程教育学院 《药理学（甲）》课程作业（选做）单项选择题 1、能够治疗青光眼的药物是( C ) A、阿托品 B、东莨菪碱 C、毛果芸香碱 D、新斯的明 E、去氧肾上腺素 2、毛果芸香碱对眼的作用( E ) A、扩瞳、降低眼内压、调节麻痹 B、缩瞳、降低眼内压、调节麻痹 C、扩瞳、升高眼内压、调节痉挛 D、缩瞳、升高眼内压、调节痉挛 E、缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 3、治疗重症肌无力，应选用( D ) A、琥珀酰胆碱 B、毛果芸香碱 C、酚妥拉明 D、新斯的明 E、东莨菪碱 4、治疗中、重度有机磷酸酯类中毒应当采用( A ) A、阿托品+ 氯解磷定() B、阿托品+ 新斯的明 C、阿托品+ 东莨菪碱 D、氯解磷定() E、阿托品 5、阿托品对眼睛的作用是( B ) A、扩瞳，升高眼内压，视远物模糊 B、扩瞳，升高眼内压，视近物模糊 C、扩瞳，降低眼内压，视近物模糊 D、扩瞳，降低眼内压，视远物模糊 E、缩瞳，升高眼内压，视近物模糊 6、下述哪一类病人禁用阿托品？( D ) A、有机磷酸酯类中毒 B、窦性心动过缓 C、胃肠绞痛 D、前列腺肥大 E、虹膜睫状体炎 7、关于阿托品的叙述，下列哪一项是错误的？( B )
A、可用于治疗感染性休克 B、可用于治疗过敏性休克 C、可用于治疗缓慢型心律失常 D、可用于全身麻醉前给药 E、可用于缓解内脏绞痛 8、具有中枢抑制作用的M胆碱受体阻断药是( E ) A、阿托品 B、后马托品 C、普鲁本辛 D、山莨菪碱 E、东莨菪碱 9、山莨菪碱的特点是( A ) A、可治疗感染性休克 B、可用于麻醉前给药 C、可治疗晕动病 D、可治疗青光眼 E、可缓解震颤麻痹的症状 10、氯解磷定()用量过大时可( C ) A、加快胆碱酯酶复活 B、使胆碱酯酶活性增加 C、抑制胆碱酯酶 D、使乙酰胆碱灭活加速 E、以上答案均不正确 11、静脉滴注去甲肾上腺素( C ) A、可治疗急性肾功能衰竭 B、可明显增加尿量 C、可明显减少尿量 D、可选择性激动α1受体 E、可选择性激动β2受体 12、治疗过敏性休克的首选药物是( E ) A、阿托品 B、抗组胺药 C、糖皮质激素 D、去甲肾上腺素 E、肾上腺素 13、肾上腺素不适用于以下哪一种情况？( B ) A、心脏骤停 B、充血性心力衰竭 C、局部止血 D、过敏性休克 E、支气管哮喘 14、多巴胺主要用于治疗( A ) A、伴有心输出量和尿量减少的休克病人 B、青霉素G引起的过敏性休克
一、名词解释(每题6分，共30分) 1.生物利用度： 答：生物利用度（bioavailability,BA）是指药物经血管外给药后，药物吸收进入血液循环的速度与程度的一种量度，它是评价药物吸收程度的重要指标。 2.生物等效性： 答：是指两个不同的制剂（但其成分、制剂的类型相同）的吸收速率和程度统计学上的比较，即在一定的概率水平上，仿制制剂与被仿制的制剂相应的药代动力学参数的差异是否在规定的允许范围内。 3.肾清除率： 答：肾清除率是指两肾在单位时间(每分钟)内能将多少毫升血浆中所含某种物质完全清除出去，这个被完全清除了某物质的血浆毫升数就称为该物质的肾清除率。 4.隔室模型： 答：药物的体内过程一般包括吸收、分布、代谢（生物转化）和排泄过程。为了定量地研究这些过程的变化，需建立数学模型，称其为动力学模型，而隔室模型是最常用的模型5.膜动转运： 答：通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。 二、简答题（每题10分，共50分） 1.药物的转运机制有哪些？被动转运和主动转运的特点有哪些？ 答：药物通过细胞膜被吸收的机理有以下几种 （一）、被动转运 药物转运服从浓度梯度扩散原理。为大部分药物的转运方式 （二）载体媒介转运指膜上的化学载体与药物结合并将药物转运至膜的另一侧，然后与药物分离。载体转运分主动转运和促进扩散。 主动转运逆浓度差、需载体和耗能、有饱和性和竞争性。被动转运顺浓度差、不耗能、无饱和性和竞争性。 2.细胞对微粒的作用存在哪几种方式？哪种是细胞对微粒的主要作用机制？ 答：细胞对微粒的作用方式：（一）主动运输：细胞通过被动运输吸收物质时，虽然不需要消耗能量，但需要膜两侧的浓度差。而一般情况下，植物根系所处的土壤溶液中，植物需要的很多矿物质元素离子的浓度总是低于细胞液的浓度。钠离子、钾离子、钙离子等离子，都不能自由地通过磷脂双分子层，它们从低浓度一侧运输到高浓度一侧，需要载体蛋白的协助，同时还需要消耗细胞内化学反应所释放的能量，这种方式叫做主动运输。（二）被动运输：水分子进出细胞取决与细胞内溶液的浓度差。氧和二氧化碳也是如此。这些物质的分子很小，很容易自由地通过细胞膜的磷脂双分子层。当肺泡内的氧的浓度大于肺泡细胞内部氧的浓度时，氧便通过扩散作用进入肺泡细胞内部。物质通过简单的扩散作用进出细胞，叫做自由扩散，自由扩散不需要能量也不需要载体蛋白。一些大的分子，如葡萄糖等，不能自由地通过细胞膜。在细胞膜上的一些特殊蛋白质能够协助葡萄糖等一些物质顺浓度梯度跨膜运输。进出细胞的物质借助载体蛋白的扩散，叫做协助扩散，协助扩散需要载体蛋白，但不需要能量。自由扩散和协助扩散统称为被动运输。（三）胞吞胞吐：当细胞摄取大分子时，首先是大分子附着在细胞膜表面，这部分细胞膜内陷形成小囊，包围着大分子。然后小囊从细胞膜上分离下来，形成囊泡，进入细胞内部，这种现象叫作胞吞。细胞需要外排的大分子，先在细胞内形成囊泡，囊泡移到细胞膜处，与细胞膜融合，将大分子排出细胞，这种现象叫作胞吐。 细胞对微粒的主要作用机制：主动运输。 3.影响药物代谢的因素有哪些？
浙江大学17春16秋浙大《药代动力学》在线作业 一、单选题（共25 道试题，共50 分。） 1. 下列关于恒量、定时分次注射给药时血浆药物浓度变化的描述中不对的是() A. 要5个t1/2达到Css B. 峰值(Cmax)与谷值(Cmin)波动之比与间隔时间t有关 C. t越短波动越小 D. 药量不变,t越小可使达到Css时间越短 E. 肌注时Cmax与Cmin的波动比静注时小 正确答案： 2. 促进药物生物转化的主要酶系统是() A. 单胺氧化酶 B. 细胞色素P-450酶系统 C. 辅酶Ⅱ D. 葡萄糖醛酸转移酶 E. 水解酶 正确答案： 3. 在等剂量时Vd小的药物比Vd大的药物() A. 血浆浓度较小 B. 血浆蛋白结合较少 C. 组织内药物浓度较小 D. 生物可用度较小 E. 能达到的稳态血药浓度较低 正确答案： 4. 需要维持药物有效血浓度时,正确的恒量给药的间隔时间是() A. 每4h给药一次 B. 每6h给药一次 C. 每8h给药一次 D. 每12h给药一次 E. 根据药物的半衰期确定 正确答案： 5. 下列关于可以影响药物吸收的因素的叙述中错误的是() A. 饭后口服给药 B. 用药部位血流量减少 C. 微循环障碍 D. 口服生物利用度高的药吸收少 E. 口服经第一关卡效应后破坏少的药物效应强 正确答案： 6. 易透过血脑屏障的药物具有的特点为() A. 与血浆蛋白结合率高
B. 分子量大 C. 极性大 D. 脂溶度高 E. 以上均不是 正确答案： 7. 药物的生物转化是指其在体内发生的（） A. 活化 B. 灭活 C. 化学结构的变化 D. 消除 E. 再分布 正确答案： 8. 按一级动力学消除的药物,按一定时间间隔连续给予一定剂量,血药浓度达到稳定状态时间的长短决定于() A. 剂量大小 B. 给药次数 C. 半衰期 D. 表观分布容积 E. 生物利用度 正确答案： 9. 药物与血浆蛋白结合率高,则药物的作用() A. 起效快 B. 起效慢 C. 维持时间长 D. 维持时间短 E. 以上均不是 正确答案： 10. 对药物分布无影响的因素是() A. 药物的理化性质 B. 组织器官血流量 C. 血浆蛋白结合率 D. 组织亲和力 E. 药物剂型 正确答案： 11. 某弱酸性药物在pH＝7.0溶液中90％解离,其pKa值约为() A. 6 B. 5 C. 7 D. 8 E. 9 正确答案： 12. 下列关于药物被动转运的叙述哪一条是错误的() A. 药物从浓度高侧向低侧扩散 B. 不消耗能量而需载体
ORIGINAL RESEARCH ARTICLE Multiple Dose Pharmacokinetics and Safety of Sulcardine Sulfate in Healthy Chinese Male Subjects:An Open-Label Phase I Clinical Study Wei Wang 1?Hong-jie Qian 2?Liang Xin 2?Meng-qi Zhang 2?Dong-ying Lu 4? Jie-mei Jin 2?Gang-yi Liu 2?Jing-ying Jia 2?Hong-chao Zheng 3?Chen Yu 2?Yi-ping Wang 4?Fu Zhu 3?Yun Liu 2 óSpringer International Publishing Switzerland 2016 Abstract Background Sulcardine sulfate is a novel antiarrhythmic agent with mechanism of action as a multi-ion channel blocker.Preclinical studies in animal models have demonstrated that sulcardine sulfate is ef?cacious in atrial and ventricular arrhythmias,and consequently,leads to the prevention of sudden cardiac death. Objectives This study was conducted in healthy Chinese male subjects to investigate the pharmacokinetic pro?le and safety of sulcardine sulfate after repeated oral dose administration at 200,400,and 800mg for 5days. Methods Thirty-three male subjects were enrolled in this study.In the multiple dose phase,sulcardine sulfate was administered orally twice at the interval of q12h since day 3.Sulcardine sulfate plasma concentration was determined using a validated LC–MS/MS method.Safety was assessed using clinical evaluation and AE monitoring. Results In this repeated dose study,pharmacokinetic parameters (C max ,AUC (0–t ),and C ss_av)increased with the increase in dose (the dose ratio of the three cohorts was 1:2:4,while the ratio of C max and AUC (0–t )at day 1was around 1:4:9and 1:4:6,respectively),but in a non-linear fashion.The accumulation ratio at steady state (AR)of 200,400,and 800mg dose level was 1.18,1.69,and 2.13,respectively,indicating that sulcardine sulfate has a modest accumulation upon repeated dose administration.Moni-toring of pre-dose plasma concentrations on days 6,7,and 8for each dose level indicated that steady state was achieved at day 6after three-day repeated dosing. Conclusions Pharmacokinetic characteristics of sulcardine sulfate were shown to be non-linear,with the modest accumulation upon repeated dosing,and sulcardine sulfate was safe and well tolerated. Key Points The pharmacokinetic characteristics of sulcardine sulfate were non-linear. Sulcardine sulfate was shown to have modest accumulation upon repeated dosing. Sulcardine sulfate was well tolerated in healthy Chinese male subjects. &Fu Zhu zhufu@https://www.doczj.com/doc/54967035.html, &Yun Liu yliu@https://www.doczj.com/doc/54967035.html, 1 Emergency Ward,Shanghai Xuhui Central Hospital and Zhongshan-Xuhui Hospital,Fudan University and Shanghai Clinical Center,Chinese Academy of Science,Shanghai,China 2 Department of Cardiology,Shanghai Xuhui Central Hospital and Zhongshan-Xuhui Hospital,Fudan University and Shanghai Clinical Center,Chinese Academy of Science,Shanghai,China 3 Department of Cardiology,Shanghai Xuhui Central Hospital and Zhongshan-Xuhui Hospital,Fudan University and Shanghai Clinical Center,Chinese Academy of Science,Shanghai,China 4 Department of Pharmacology,State Key Laboratory of Drug Research,Shanghai Institute of Materia Medica,Chinese Academy of Sciences,Shanghai,China Eur J Drug Metab Pharmacokinet DOI 10.1007/s13318-016-0370-1
浙江大学远程教育学院 《药代动力学》课程作业（必做）姓名：学号： 年级：学习中心： 第一章生物药剂学概述 一、名词解释 1 ?生物药剂学； 2 ?剂型因素； 3 ?生物因素； 4 ?药物及剂型的体内过程 二、问答题 1 ?生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？ 2 ?简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。 第二章口服药物的吸收 一、名词解释 1.细胞通道转运；2 .被动转运；3.溶出速率；4 .载体媒介转运； 5 .促进扩散； 6 ? ATP驱动泵； 7 .多药耐药； 8 .生物药剂学分类系统; 9 ?药物外排转运器；10.多晶型 二、问答题 1 ?简述促进扩散的特点，并与被动转运比较两者的异同。 2 ?简述主动转运的分类及特点。 3 ?简述生物药剂学中讨论的生理因素对药物吸收的影响。
4 ?已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5%，与食物同服生物利用度可 提高近一倍。试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些，拟采用哪些方法改善之。 5.药物的溶出速率对吸收有何意义？影响其溶出速率的因素有哪些？ 6 ?影响n型药物口服吸收的理化因素有哪些？如何改善该类药物的口服生物利用度？ 第三章非口服药物的吸收 一、填空题 1 ?药物经肌内注射有吸收过程，一般药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶 性药物中分子量________ 的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血 管，分子量的药物主要通过淋巴系统吸收。 2 ?体外评价药物经皮吸收速率可采用 ___________ 或_______ 扩散池。 3 ?为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，其空气动力学粒径范围一 般为________ . 4 ?蛋白多肽药物经黏膜给药的部位主要包括 ____________ 、_______ 、______ 等。 5 .影响离子导入的因素有_________ 、_______ 等。 6 .药物溶液滴入结膜内主要通过___________ 、_______ 途径吸收。 二、问答题 1 ?采用什么给药途径可避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理学特点说明其避免首过效应的原理。 2 .试述影响经皮给药的影响因素。 3 ?粒子在肺部沉积的机制是什么？简述影响药物经肺部吸收的因素。 第四章药物的分布 一、填空题 1 .药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由_____________ 运送至_____ 的
《中药药理学》第1次作业A型题： 请从备选答案中选取一个最佳答案 1.许多温热药具有的药理作用是[1分]D.加强基础代谢功能 2.咸味药的主要成分是[1分]D.无机盐 3.下列哪项为大多数寒凉药的药理作用[1分]E.具有抗感染作用 4.相畏配伍的目的是[1分]A.减少毒性 5.下列除哪项外，均为温热药长期给药后引起动物的机体变化[1分]B.体温降低 6.酸味药的主要成分是[1分]B.有机酸 7.中药材储藏条件不适宜的是[1分]D.日照 8.黄连与连翘同用抗感染为下列哪项配伍方法[1分]B.相须 9.下列药物，除哪项外，均有镇静、解热、镇痛等中枢抑制作用[1分]C.麻黄 10.温热药对内分泌系统功能的影响是[1分]A.兴奋下丘脑–垂体–肾上腺轴功能 11.下列哪种配伍为复方配伍禁忌中应当遵循的原则[1分]A.相反 12.下列哪项不是影响中药药理作用的药物因素[1分]E.机体病理状况 13.昆布、海藻的主要有效成分是[1分]D.无机盐
14.甘味药的主要成分是[1分]D.蛋白质 15.知母可兴奋红细胞膜钠泵活性，纠正寒证（阳虚证）病人的能量不足的药物是[1分]E.附子 16.下列除哪项外，均为长期给寒凉药后，对动物植物神经系统功能产生的影响[1分]D.尿中17-羟皮质类固醇排出量增多 17.采用注射给药可导致药理作用产生质的变化的药物是[1分]E.枳实 18.辛味药的主要成分是[1分]A.挥发油 B型题： 下列每组题有多个备选答案，每个备选答案可以使用一次或重复使用，也可以不选，请选择正确答案 1.可兴奋中枢神经系统的药物是[1分]D.麝香、麻黄 2.具有镇静作用的药物是[1分]A.黄芩、栀子 3.炮制后，药物的有效成分溶出率增加的是[1分]D.延胡索 4.炮制后，药物的毒性消除或降低的是[1分]B.乌头 5.由温热药造成的热证模型动物常表现为[1分]D.痛阈值降低，惊厥阈值降低 6.由寒凉药造成的寒证模型动物常表现为[1分]C.中枢抑制性递质5-HT含量增加 7.附子经炮制后[1分]B.毒性降低 8.黄芩炒制的主要目的是[1分]C.便于贮存 9.具有增效协同作用的配伍方法为[1分]B.相须、相使
昆明医科大学继续教育学院校外点作业（本科） 1.试述肝药酶对药物转化的作用及其与药物相互作用的关系。 药物的生物转化要靠酶的促进，主要是肝混合功能酶系统。微粒体是碎片在时形成的小泡，内含多种酶，加上匀浆可溶部分的辅酶II（NADPH）形成一个系统。该系统对药物的生物转化起主要作用，又称。主要的氧化酶是。NADPH来自细胞，提供电子经黄蛋白等传递给氧化型P450，使之还原再生，又称单加氧酶。 肝药酶的作用专一性很低，许多药物经此酶系统作用而生物转化。此酶系统活性有限，达到极限后则数种药物间会发生竞争抑制现象。此酶系统个体差异很大，除先天遗传性差异外，生理因素如年龄、营养状态、疾病等均影响肝药酶的活性。 2.激动药、拮抗药、部分激动药各有什么特点 拮抗药,能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性（α=0）的药物。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药. 激动药或称兴奋药，指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。 3.试比较毛果芸香碱与阿托品的作用。 答：（1）、阿托品对眼的作用： ①散瞳：阻断虹膜括约肌M受体。 ②升高眼内压：散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流。 ③调节麻痹：通过阻断睫状肌M受体，使睫状肌松驰，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚。 （2）、毛果芸香碱对眼的作用： ①缩瞳：激动虹膜括约肌M受体。 ②降低眼内压：缩瞳使前房角间隙变宽，促进房水回流。 ③调节痉挛：通过激动睫状肌M受体，使睫状肌痉挛，悬韧带松驰，晶状体变凸，屈光度增加，以致视近物清楚，视远物模糊。 4、毒扁豆碱与毛果芸香碱对眼部作用的异同点是什么 毒扁豆碱为易逆性抗胆碱酯酶（ACｈＥ）药，抑制ACｈＥ去水解ACｈ，ACｈ在突触间隙中积聚，产生Ｍ样和Ｎ样作用，所以是一个间接的拟胆碱药。具有强而持久的缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用，对眼的刺激性大，收缩睫状肌的作用强，可引起头