大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
一、最佳选择题
1、常用于治疗耐甲氧西林的葡萄球菌引起的严重感染的药物是
A、羧苄西林
B、青霉素
C、万古霉素
D、罗红霉素
E、氨苄西林
2、万古霉素的抗菌作用机制是
A、干扰细菌的叶酸代谢
B、影响细菌细胞膜的通透性
C、抑制细菌蛋白质的合成
D、抑制细菌核酸代谢
E、阻碍细菌细胞壁的合成
3、治疗支原体肺炎宜首选的药物是
A、链霉素
B、氯霉素
C、红霉素
D、青霉素G
E、以上均不是
4、治疗军团病应首选的药物是
A、氯霉素
B、四环素
C、庆大霉素
D、红霉素
E、青霉素G
5、对大环内酯类抗生素不敏感的微生物是
A、军团菌
B、链球菌
C、支原体
D、变形杆菌
E、厌氧菌
6、红霉素的作用机制是
A、与核蛋白30s 亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成
B、与核蛋白50s 亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成
C、与核蛋白70s 亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成
D、抑制细菌蛋白质的合成的全过程
E、影响细菌细胞膜的通透性
二、配伍选择题
1、A.克拉霉素
B.阿奇霉素
C.克林霉素
D.万古霉素
E.头孢他啶
(1)严重的革兰阴性杆菌感染选用
(2)金葡菌引起的骨髓炎选用
(3)耐甲氧西林的葡萄球菌感染选用
三、多项选择题
2、不属于大环内酯类的抗生素是
A、罗红霉素
B、克拉霉素
C、阿奇霉素
D、庆大霉素
E、多西环素
一、最佳选择题
1、C,
2、E,
3、C,
4、D,
5、D,
6、B,
二、配伍选择题
1、<1>、E,<2>、C,<3>、D,
三、多项选择题
1、DE,
呼吸内科是应用抗生素相对较多的科室,如何规范极其重要。关注其发展是当务之急. 1 抗生素的分类及特点 临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。 1.1 β-内酰胺类此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。 1.1.1 青霉素类包括不耐酶青霉素类（青霉素G、普鲁卡因青霉素G、青霉素V钾片）、耐酶青霉素类（苯唑青霉素、氯唑青霉素、双氯青霉素及氟氯青霉素）、广谱不抗假单胞菌类（氨苄青霉素、阿莫西林）、广谱抗假单胞菌类（羧苄西林、呋喃苄西林、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林）及抗G - 杆菌类（美西林、替莫西林）等。 1.1.1.1 青霉素G 临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。青霉素V钾片耐酸，可口服，使用方便。 1.1.1.2 双氯青霉素对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它G + 球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。 1.1.1.3 阿莫西林抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。 1.1.1.4 广谱抗假单胞菌类对G + 球菌的抗菌作用与青霉素G相似，对G - 杆菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。 1.1.1.5 抗G - 杆菌类只用于抗G - 杆菌，对G + 球菌及假单胞菌无效。 1.1.2 头孢菌素类此类属广谱抗菌药物，分四代。第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体和军团菌无效。 1.1. 2.1 第一代头孢菌素包括头孢噻吩\氨苄\唑林\拉定。对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G + 球菌抗菌活性较第二、三代为强，对Gˉ 杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用。对β-内酰胺酶稳定性差，对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林\拉定较常用。 1.1. 2.2 第二代头孢菌素包括头孢呋辛\克罗\孟多\替安\美唑\西丁等。对G + 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱，对Gˉ杆菌较第一代强，但不如第三代，对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛\孟多，对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢孟多外，对β-内酰胺酶稳定。 1.1. 2.3 第三代头孢菌素包括头孢他定\三嗪\噻肟\哌酮\地嗪\甲肟\克肟等。对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性，但较第一、二代为弱，对Gˉ杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的抗菌活性，其中头孢他定抗菌谱更广，抗绿脓杆菌作用最强，其次为头孢哌酮。头孢地嗪对绿脓杆菌、不动杆菌、类肠球菌无效。除头孢哌酮外，对β-内酰胺酶稳定，肾毒性少见。 1.1. 2.4 第四代头孢菌素包括头孢匹罗\吡肟\唑喃等。抗菌作用快，抗菌活力较第三代强，对G+球菌包括产酸金黄色葡萄球菌有相当活性。对Gˉ杆菌包括绿脓杆菌与第三代相似。对耐药菌株的活性超过第三代。头孢匹罗对包括绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌在内的Gˉ杆菌的作用优于[/I]头孢他定。头孢吡肟对G+球菌的作用明显增强，除黄杆菌及厌氧菌外，对本品均敏感。对β-内酰胺酶更稳定。 1.1.3 新型β-内酰胺类包括碳青霉烯类（亚胺培南、帕尼培南、美洛培南）和单环β-内酰胺类（氨曲南、卡芦莫南）。泰能[/I]（亚胺培南/西司他定）抗菌谱极广[/I]，对Gˉ杆菌、G+球菌及厌氧菌，包括对其他抗生素耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌均有极强的[/B]抗菌活力，对多数耐药菌的活性超过第三代头孢菌素[/B]。对各种β-内酰胺酶高度稳定。氨曲南对多数Gˉ杆菌包括肠杆菌科和绿脓杆菌均有良好的抗菌作用，但对G+球菌及厌氧菌无效，对β-内酰胺酶稳定。 1.1.4 β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺类组成的复合制剂β-内酰胺酶抑制剂能够与细菌产生的β-内酰胺酶行自杀性结合，从而保护β-内酰胺不被β-内酰胺酶所水解，继续发挥抗菌作用。临床上常用的β-内
多肽类抗生素：具有多肽结构特征，其包括多粘菌素类（多粘菌素B、多粘菌素E）、杆菌肽类（杆菌肽、短杆菌肽）和万古霉素。 具有多肽结构特征的一类抗生素。包括多粘菌素类（多粘菌素B、多粘菌素E）、杆菌肽类（杆菌肽、短杆菌肽）和万古霉素 多粘菌素类：大多数革兰氏阴性杆菌有较好抗菌作用，对革兰氏阳性菌无效 杆菌肽及短杆菌肽：均是由肽链连结的氨基酸组成，两种抗生素对大部分革兰氏阳性细菌有高度抗菌活性；对革兰氏阴性杆菌则完全无效；为这两种抗生素均有严重肾脏毒性 万古霉素：对革兰氏阳性菌具有强大的抗菌作用 多肽类抗生素属杀菌剂，其抗菌谱窄，但具独特的抗菌作用，且细菌一般不易产生耐药性，长期用于敏感菌所致的感染包括严重感染、院内感染、耐药菌感染、免疫缺陷者感染其疗效确切，是抗感染疗法的重要药物。然而，大多数品种的毒性较突出，尤以肾毒性为显著，故临床适应证严格，一般不作为首选药。 多肽类药物的优势是：它属于蛋白类药物，来源于自然，生物活性高，在人体内不结存，无副作用。其劣势是在体内降解快，稳定性低，给药途径有限制，水溶性较差，生产成本高。多肽类抗生素具有抗菌、抗肿瘤、促进创伤面愈合等多种生物学特性，尤其是替代广谱高效抗菌医药的开发潜力巨大。
多肽类抗生素从多粘杆菌或产气孢子杆菌的培养液中提取制得。常用的多肽类抗生素有多粘菌素B、多粘菌素E、杆菌肽（枯草菌肽）、万古霉紊（凡可霉素）等。 多肽类抗生素中，不同的抗生素所具有的抗菌作用不同，可分别对抗革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、绿脓杆菌、真菌、病毒、螺旋体、原虫的感染，对败血症、呼吸道感染、泌尿道感染、牛乳腺炎等疾病有较好的治疗作用。小剂量时抑菌，大剂量时杀菌。多肽类抗生素的作用机理也各不相同，多粘菌素类可改变细菌胞浆膜的功能，而杆菌肽则作用于细胞壁和细胞质。多肽类抗生素的最大优点是细菌不易产生耐药性，但缺点为毒性较大，除对细菌细胞膜损伤外，对动物细胞膜也起作用，主要对肾、神经系统有一定毒性。 下面介绍几种常用的多肽类抗生素的使用方法： （1）硫酸多粘菌素B：本品为白色或淡黄色粉末，无臭或带有微臭。易溶于水，在PH值为5．7～7．5时的水溶液最稳定，在碱性液中不稳定。主要对革兰氏阴性杆菌有较强的杀伤作用，临床上主要用于绿脓杆菌等敏感菌引起的肺部、泌尿系统感染及败血症等病症。用法用量为：肌内注射，一日量，每1公斤体重马、牛、猪、羊1万单位，分2次注射；牛乳室灌注每乳室5～10万单位；牛子宫灌注10万单位。 应注意按兽医推荐剂量使用，否则使用剂量较大可引起肾脏损害及神经系统功能紊乱等。另本类抗生素内服不吸收，不能用于全身感染。肌内注射也吸收不良。 （2）硫酸多粘菌素E（硫酸粘菌素、硫酸抗敌素）：本品为白色或微黄色粉末，微臭，味苦，易溶于水，在酸性溶液中稳定。本品对大多数革兰氏阴性杆菌有较强的抗菌作用，特别是对绿脓杆菌作用效果更为显著，主要用于绿脓杆菌、大肠杆菌引起的呼吸道感染、泌尿系统感染、败血症等病症，细菌一般对本品不产生耐药性，但本品与多粘菌素B之间有交叉耐药性。使用方法和剂量为：肌肉注射，一日量，每1公斤体重马、牛、猪、羊1万单位，分2次注射。 本品不宜与氨基甙类抗生素联用，因联用可导致神经系统中毒而产生肌无力和呼吸暂停的危险；不宜与磺胺嘧啶钠、碳酸氢钠、氢化可的松、细胞色素C、氯霉素等配伍，以免产生沉淀或降效。 （3）杆菌肽：是由一种苔藓样杆菌所产生的多肽类抗生素。为白色或淡黄色粉末，无臭或微臭，味苦，有吸湿性。易溶于水，但水溶液在室温很快变质失效。故加锌使成杆菌肽锌，并制成1克中含杆菌肽锌100毫克（4000单位）或1克中含杆菌肽锌150毫克（6000
常见10种抗生素使用口诀！ 临床中，抗生素种类繁多，死记硬背是件头疼的事情。但是，要熟悉各种抗生素的抗菌谱对于指导临床用药有很大的帮助，今天，我们就来学习一下，常见抗生素及其抗菌谱。 1.头孢类抗生素分类： 一拉定唑林氨苄 二呋孟替克丙烯 三肟他啶哌曲松 四代吡肟骑匹马 五代洛林托罗普 内容解释： 一代四种： 头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄、头孢羟氨苄； 二代五种： 头孢呋辛、头孢孟多、头孢替啶、头孢克洛、头孢丙烯； 三代六种： 头孢噻肟、头孢克肟、头孢泊肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松； 四代二种： 头孢吡肟、头孢匹罗； 五代三种： 头孢洛林、头孢托罗、头孢吡普。 2.四环素抗菌谱： 二菌四体一虫灵 内容解释：二菌指细菌和放线菌，四体指立克次体、支原体、衣原体、螺旋体，一虫指阿米巴原虫。 3.磺胺类抗菌谱：
二菌一体和一虫 外加结核与麻风 内容解释：二菌指细菌和放线菌，一体指衣原体，一虫指疟原虫。 注：磺胺类不良反应预防：碱化尿液多饮水，定期检查尿常规。 4.抗疟药： 控制疟疾用氯喹，根治须加伯氨喹。 进入疟区怎么办，乙胺嘧啶来防范。 伯氨喹啉毒性大，特异体质慎用它。 内容解释：氯喹是控制疟疾症状的首选药物，进行根治治疗，常用氯喹与伯氨喹联合治疗；疟疾可用乙胺嘧啶预防；伯氨喹啉毒性比其它抗疟药大，易发生疲乏、头昏、恶心、呕吐、腹痛、发绀及药热，停药后自行恢复。少数特异质者可发生急性溶血性贫血(因其红细胞缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶)，立即停药，给予地塞米松或泼尼松可缓解，并静脉滴注5%葡萄糖氯化钠注射液，严重者输血。 5.甲硝唑抗菌谱： 甲硝唑药作用灵，原虫滴虫厌氧菌； 肠内肠外阿米巴，效果良好首选它。 内容解释：甲硝唑对原虫、阴道毛滴虫、厌氧菌都有很好的抗菌作用。可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂，肠外肠内阿米巴感染首选甲硝唑治疗。 6.青霉素抗菌谱： 窄谱杀菌青霉素，竞争菌体转肽酶； 粘肽合成受干扰，阳性细菌杀灭掉； 过敏反应危险大，一问二试三观察。 内容解释：青霉素作用机制是竞争性抑制转肽酶。使粘肽合成收到干扰；主要作用于G+细菌；其中，青霉素最危险的不良反应是过敏，必须严格规范操作：一问：询问过敏史；二试：用药前做皮肤过敏试验；三观察：用药后观察30分钟。 链葡螺放白肺炭 （廉颇落荒白灰滩）
大环内酯类抗生素主要品种分析 目前，国内医院用抗感染药物中，大环内酯类药物增长速度最快，远远高于抗感染药物整体增长水平。但市场畅销的背后也有潜在的危机。据统计，我国红霉素的需求量仅为生产能力的60%，并且我国红霉素生产技术水平低，生产成本高，市场表现与美国等发达国家相比仍然存在较大的差距。因此，当前企业在积极发展头孢菌素类半合成抗生素的同时，也应重视红霉素类衍生物与半合成抗菌素的开发研究。 大环内酯类抗生素耐力持久新丁不断 大环内酯类抗生素是一类毒性低微、口服方便且价格较廉的药，按其大环结构含碳母核的不同，可分为14、15和16元环大环内酯类抗生素，在治疗学上的重要性仅略次于β-内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类等）和氨基糖甙类。自1952年美国礼来公司推出第一代大环内酯类抗生素产品--红霉素后，该大类药物不断扩充，迅速成为全球抗感染用药中一个十分重要的类别。 北京大学第一医院国家药品临床研究基地专门从事抗生素研究的张惠琳教 授告诉记者，大环内酯类药物主要作用于阳性菌、支原体和医原体等病毒，对一般呼吸道感染治疗效果较好，以口服为主。尤其值得注意的是，相较于多数抗生素对细菌膜无力的不足，大环内酯类抗生素能够作用细菌膜的特点使其优势尤为突出。但是，张教授也特别提醒，临床使用要特别留意由于其抗菌谱相对较窄，所以只能作用阴性菌，而对阳性菌效果不明显。 近年来，随着对红霉素研究开发的深入，一些高效、长效、生物利用度好、各具特色的新红霉素半合成衍生物，如罗红霉素、阿奇霉素等市场潜力日显，使得大环内酯类抗生素在抗感染药物中所拥有的市场份额进一步扩大。有一些专家甚至大胆预言：这一个世纪是大环内酯类抗生素的时代--其市场潜力和发展机会之大由此可见一斑。 市场份额不断扩大近年来，大环内酯类抗生素发展形势很好，已占到抗生素市场14.5%的市场份额，而且有继续扩大的趋势。大环内酯类药物在临床使用的抗感染药物中也牢牢地占据了稳定地位，2004年其各类产品在样本医院的用药市场销售占有率排在第三位，占据抗感染药物临床应用的15.15%。 而由于新一代大环内酯类药物不断推出，临床应用仍日益扩大，有上升的趋势。目前，在我国大环内酯类抗生素市场上，一系列红霉素衍生物如罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素，由于较好地解决了毒副作用问题，在临床上使用日益广泛，抢占了部分红霉素的市场份额，使得红霉素的应用量不断减少。中国协和医科大学博士生导师、北京协和医院耳鼻咽喉科主任曹克利教授告诉记者，现阶段在临床上这三类药物"用得都不错"，用量很大，属于一线用药。他指出，特别是阿奇霉素，由于给药次数少、疗程相对较短，在儿科应用较受欢迎。 但同时，由于市场行情看好，目前国内许多企业竞相开发这三个品种，造成了激烈竞争的局面，使得生产能力过剩，价格竞争加剧，不利于市场的规范发展。 罗红霉素销售下滑
药理学练习题：第四十章大环内酯类、林可霉素类及其他 一、选择题 A型题 1、下列何种抗生素可引起肝脏损害？ A.无味红霉素 B.麦迪霉素 C.麦白霉素 D.林可霉素 E.以上都不是 2、红霉素在何种组织中的浓度最高？ A.骨髓 B.胆汁 C.肺 D.肾脏 E.肠道 3、下列哪种药物对克林霉素所致假膜性肠炎有较好疗效？ A.红霉素 B.林可霉素 C.万古霉素 D.杏他霉素 E.麦迪霉素 4、治疗骨及关节感染应首选： A.红霉素 B.林可霉素 C.麦迪霉素 D.万古霉素 E.以上都不是 5、军团菌感染应首选： A.青霉素 B.链霉素 C.土霉素 D.四环素 E.红霉素 6.红霉素和林可霉素合用可： A.降低毒性 B.增强抗菌活性 C.扩大抗菌谱 D.竞争结合部位相互拮抗 E.降低细菌耐药性 7、麦迪霉素难以分布到： A.肝脏 B.肺 C.胆汁
D.脑脊液 E.脾脏 8、肾功能不全的病人，下列何种抗生素的t1/2会显著延长？ A.林可霉素 B.万古霉素 C.克林霉素 D.麦迪霉素 E.以上都不是 9、患者，男，6岁，高热，呼吸困难，双肺有广泛小水泡音，诊断为"支气管肺炎"，青霉素皮试阳性，宜选用： A.氯霉素 B.四环素 C.头孢唑啉 D.磺胺嘧啶 E.红霉素 10、患者，女，2岁，高热、昏迷住院，颈部强直，巴氏征（+），克氏征（+），脑脊液压力高、脓性， 该患者不宜选用： A.青霉素G B.麦迪霉素 C.磺胺嘧啶 D.氯霉素 E.氨苄西林 B型题 问题11~13 A.乙琥红霉素 B.去甲万古霉素 C.乙酰螺旋霉素 D.无味红霉素 E.麦白霉素 11、吸收后脱乙酰基抗菌作用增强： 12、属多肽类、仅对G+菌有效： 13、可引起胆汁淤积性黄疸： C型题 问题14~16 A.麦迪霉素 B.林可霉素 C.两者均是 D.两者均否 14、可引起假膜性肠炎： 15、对G+菌有强大抗菌作用： 16、不易透过血脑屏障： X型题 17、大环内酯类抗生素的特点是：
一、简述如何正确选择抗寄生虫药 以及应用注意事项。 正确选择抗寄生虫药 抗寄生虫药物可分为抗蠕虫药（又称驱虫药，包括驱线 虫药、驱绦虫药、驱吸虫药）、抗原虫药（抗球虫药、抗滴虫药）、体外杀虫药（又称杀昆虫药和杀蜱螨药）。 由于动物的寄生虫多为混合感染，因此应选用高效、光 谱、低毒、投药方便、价格低廉、无残留和不易产生耐 药性等的抗寄生虫药。 外观辨别药品包装内外标签说明文字是否一致。标签或 说明书应当注明该药的通用名称、成分及含量、适应症 或功能与主治、用法、用量、休药期、禁忌不良反应、注意事项、运输储存保管条件及其他应当说明的内容，仔细观察药物的外观形状，片剂应有良好的硬度，表面 无斑点，在水中15分钟和水接触后成为糊状，粉剂应 无杂物、无结块，液体看水溶性、乳化性和是否迅速溶 于水中。 高效
高效的抗寄生虫药其虫卵减少率应达96%以上，小于70%则属疗效较差。 广谱 指驱虫范围广。在实际应用中，要根据实际情况，联合用药以达到扩大驱虫的目的。 低毒 治疗寄生虫感染的大多数化学药物尽管有驱虫作用，但也有一定得毒性，对动物体有害。好的抗寄生虫药物应对寄生虫虫体有强大的杀灭作用，而对动物体无毒或毒性很小。此条件对杀灭体外寄生虫药物尤其重要。 投药方便 通过饮水、混饲、皮肤浇泼（透皮剂）等方式给药比较方便。 防止耐药性的产生 有些蠕虫或球虫容易对某种长期使用的药物产生耐药性。为避免耐药性产生而使药物疗效降低，甚至无效，导致经济损失，可采用轮换用药、穿梭用药和联合用药的方法。轮换用药是指一种抗寄生虫药连用数月后，换
用另一种作用机理不同的抗寄生虫药。穿梭用药是指在不同的生长阶段，分别使用不同的抗寄生虫药物，即开始时使用一种药物，刀生长期时使用另一种药物。联合用药是指在同一饲养期内使用2种或2种以上的抗寄生虫药物。 用药原则 要根据所用动物及其感染寄生虫的种类选择适合的剂型和投药途径。要注意动物的年龄、性别、体制、病情及饲养管理条件等，了解用药历史，注意配伍禁忌，重视科学养殖，定期阶段性驱虫，减少经济损失。在制定驱虫计划时，考虑到长期使用一种药品及低剂量长期添加，造成畜禽对药品的敏感性下降，用药后达不到一定效果，导致寄生虫病严重，要做到定期更换或交替使用不同类型的抗寄生虫药，以减少耐药虫株的出现。在实施全群驱虫时，先进行小群实验，避免发生大批中毒，以确保疗效，用药剂量应严格按照产品说明书要求操作，严禁超剂量用药，严格遵守休药期规定，避免动物性食品中的兽药残留，驱虫后要集中处理好动物的排泄物，防止病原扩散。驱虫药要妥善保管，避免儿童接触，以免误食，操作人员也要注意做好自我防护。
吴萌萌 2120100855 微生物专业 大环内酯类抗生素研究进展综述 摘要 大环内酯类抗生素是近年来临床常用的一类处方药。改善耐药性、扩展抗菌谱、增加抗菌活性依然是大环内酯类杭生素研究的主攻方向。而近年来的研究主要集中于寻找抗耐药菌并能扩大抗菌谱的新化合物, 包括酮内酯类、酸内酯类、脱水内酯类等新品种的开发与临床应用。研究发现包括细胞穿透作用、促胃肠动力作用、抗肿瘤作用、防治心血管疾病等抗菌以外作用等临床新应用。新型高效的大环内酯类杭生素将不断涌现, 临床应用也在不断拓展。本论文将着重介绍第三代大环内酯类抗生素的作用机理和临床应用。 关键词：大环内酯类；抗生素；机理；临床应用 Abstract Macrolide antibiotic is a kind of prescription drugs used clinically in recent years.Improving drug tolerance,expanding antibacterial spectrum,increasing antibiosis activity will be the major direction in macrolide antibiotic research.In recent years,researcher focus their attention on finding drug tolerance bacterium and compounds to expend antibacterial spectrum,which include ketone lactones,acid lactones and dehydration lactones.Nowadays,new findings exclude antibiosis,include cell penetrates function, promoting gastrointestinal function, antitumor function, preventing cardiovascular diseases and so on were applied in clinical trial.The high-efficient macrolide antibiotic will spring up.Now,I will place emphasis up on introducing mechanism and clinical practice of the third generation macrolide antibiotic. Key words:Macrolide; Antibiotic; Mechanism; Clinical practice 引言 大环内酯类抗生素是近年来临床常用的一类具有共同化学结构和相近抗菌作用的抗菌药。按其大环结构含碳母核的不同，可分为14，15和16元环大环内酯类抗生素，是一组庞大的抑制蛋白质合成的快速抑菌药。在市场需求的推动下，该类药物与头孢菌素、氟喹诺酮、半合成青霉素构成了抗生素市场的鼎足之势。大环内酯类抗生素主要作用于需氧革兰氏阳性菌和阴性球菌、厌氧菌，以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体细菌等，在临床治疗中发挥了重要作用。大环内酯类抗生素的经典药物红霉素及其衍生物经过不断发展，已由第一代发展到第三代品种。 1.大环内酯类抗生素发展概况
大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 Macrolides,clindamycin and vancomycin 【教材】五年制《药理学》教材（第6版），杨宝峰主编，人民卫生 出版社 【授课对象】临床医学本科 【授课学时】2学时 【教学目标】 掌握红霉素、乙酰螺旋霉素、罗红霉素、林可霉素、的抗菌作用，体内过程特点、 临床应用和主要的不良反应； 熟悉大环内酯类药物共同特点：、吉他霉素、柱晶白霉素、麦迪霉素、麦白霉素、 克林霉素、万古霉素、多粘菌素B的抗菌特点与应用； 了解本章其他药物作用和应用。 【教学重难点】 重点：红霉素的抗菌谱、抗菌作用及临床应用、不良反应。 难点：红霉素的作用机制。 【教学内容】 §1 大环内酯类抗生素 一、概述：大环内酯类的结构、特点、发展概况及分类。 二、抗菌作用机制 三、耐药机制：产生灭活酶；靶位的结构改变；摄入减少和外排增多。 四、药代动力学：吸收；分布；代谢；排泄。 五、药物： 1、红霉素：抗菌作用特点、临床应用、不良反应，常用的红霉素剂型。 2、克拉霉素：重点介绍临床应用。 3、阿奇霉素、罗红霉素：重点介绍临床应用。 §2 林可霉素类抗生素 抗菌作用及机制；耐药性；体内过程；临床应用；不良反应。 §3 多肽类抗生素 万古霉素类、多粘菌素类、杆菌肽类的抗菌作用及机制、耐药性、体内过程、临床应用、不良反应。 【教学方法和手段】多媒体双语教学+讲授为主 【参考资料】 1、《The basis of therapeutics pharmacological》 2、《PHARMACOTHERAPY》（Vol 2） 3、《Basic & clinical Pharmacology》 4、《Clinical Pharmacology》（Fourth Edition） 5、GOODMAN and GOLMAN’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 6、Internet 网络资料 7、《临床药物治疗学》 8、《现代药物治疗学》 9、药理学（五年制教材），人卫第五版，生出版社
多 肽 类 抗 生 素 的 进 展 和 应 用 学院：专业：姓名：学号:
多肽类抗生素的研究进展及其应用 摘要多肽抗生素是生物界中广泛存在的一类生物活性小肽, 一般具有抗细菌或真菌的作用。按照化学结构的不同, 多肽抗生素可分为5 类: 具有螺旋结构的线性多肽;富含某种氨基酸的线性多肽; 含有一个二硫键的多肽; 含有两个或两个以上二硫键的多肽; 羊毛硫抗生素。根据作用机理的不同, 多肽抗生素又可分为裂解细胞膜的裂解肽和非裂解肽。多种动物的免疫系统中都含有多肽抗生素。这些多肽抗生素具有广泛的抗菌谱多肽。抗生素已经开始用于医药、食品和植物抗病基因工程等方面, 并且有着很大的发展潜力。 关键词：多肽抗生素; 自然免疫; 研究进展败血症裂解肽; 作用机理 ABSTRACT As for the μopioid receptor, there are some disputes about the domains involved in the selective recognition of ligands, the relative spatial orientation of the amino acids within the T M affect the affinities of selective lig ands. Regulation of opioid receptor activities does not appear to involve in their ability to promote the association of GTP onto the G proteins and the subsequent dissociation of heterotrimers. It is not very clear if phosphorylation correlates with agonist- induced receptor desensitization. The celluar processing of μ opioid receptors requires
大环内酯类、林可霉素及其他抗生素知识点归纳 考情分析 一、大环内酯类 （一）分类 按化学结构： 14元环大环内酯类 天然：红霉素 半合成：克拉霉素、罗红霉素、地红霉素 15元环大环内酯类 半合成：阿奇霉素 16元环大环内酯类 天然：麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素 半合成：罗他霉素、交沙霉素 按发展阶段分： 第一代：红霉素、地红霉素、麦迪霉素、 交沙霉素、乙酰螺旋霉素 主要用于：治疗对β-内酰胺类抗生素过敏患者及耐青霉素金葡菌引起的严重感染。第二代：罗他霉素、罗红霉素、克拉霉素、 阿奇霉素、米欧卡霉素 增强抗菌活性及抗菌后效应，减少不良反应、延长t1/2、对酸稳定。 第三代：泰利霉素 对大环内脂-林克霉素-链霉素耐药菌株有效。 （二）大环内酯类的共同特点 【抗菌作用机制】 作用于细菌50S核糖体亚单位——抑制细菌蛋白质合成。 【体内过程】 天然大环内酯类抗生素： 吸收：碱性抗生素，不耐酸，口服多用肠溶片或酯化产物； 分布：广泛分布于各种组织和体液中，血中药物浓度低； 肝脏代谢，胆汁排泄，胆汁中浓度高，可有肝肠循环。 半合成大环内酯类抗生素： 对胃酸稳定，口服生物利用度高； 血浆t1/2长； 经胆汁和肾脏排泄。 如：依托红霉素； 琥乙红霉素 （三）常用代表药 1.红霉素
【抗菌谱】 ～与青霉素相比相似而略广，为抑菌药 ——相似—— G+球菌溶血性链球菌、草绿色链球菌 肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌 G+杆菌白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌 G-球菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 螺旋体苍白密螺旋体、钩端螺旋体 ——略广—— 四体、军团菌、弯曲菌、弓形虫 【临床应用】 白衣空军百支曲 青败红战是首选 （1）主要用于治疗耐青霉素或对青霉素过敏者的金葡菌感染。 （2）在下列治疗中红霉素列为首选： 军团病、白喉带菌者、百日咳、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、空肠弯曲杆菌所致败血症或肠炎。 （3）可用于妊娠期、婴儿、新生儿，是妊娠期治疗泌尿生殖系统衣原体感染的一线药。 【不良反应】 （1）胃肠道反应：最常见，口服或静脉给药均可引起 （2）肝损害： 酯化物（依托红霉素、琥乙红霉素）发生率高（40%） 肝功能不良、胆道梗阻禁用！！ （3）耳毒性（肾功能不良者发生多） 心脏毒性（静滴速度过快，特殊致死反应） 静脉注射给乳糖酸红霉素可发生血栓性静脉炎。 ※大环内酯类要点口诀： 红霉阿奇和麦迪，大环内酯亲兄弟 革兰阳菌革阴球，呼吸感染为首选 ★红霉素 大环内酯红霉素，碱性环境增效果； 青红合用不对路，盐析现象须记住， 林红竞争结合点，四红合用增肝毒。 2.罗红霉素 与红霉素相比，有强有弱！ ——对革兰阳性菌和厌氧菌的作用与红霉素相仿 ——对流感嗜血杆菌的作用较红霉素弱 ——对嗜肺支原体、衣原体、军团菌的作用略强于红霉素 适用于敏感菌导致的上、下呼吸道感染及皮肤软组织感染。 也用于支原体、衣原体或不明原因导致的非淋球菌性尿道炎、宫颈炎的治疗。 不良反应发生率低，少数患者出现肝功能异常。 3.克拉霉素（甲红霉素） 抗菌活性为大环内酯类中最强者 对需氧G+球菌、嗜肺军团菌，肺炎衣原体抗菌活性最强； 口服易吸收，组织分布广，但首过消除明显（55%）； 在组织中浓度明显高于血浆浓度，尤其是肺和扁桃体；
多肽类抗生素国内外市场分析（一） 随着抗生素的广泛应用，细菌的耐药性也逐年增加，致使一些抗生素疗效降低甚至无效，这就迫切的要求提供新型的抗菌药物，并对已有抗菌药物的发展战略提出了挑战。 自1939年发现了第一个多肽类抗生素——短杆菌素以来，近年来对多肽类抗生素的研究十分活跃。迄今为止，已在昆虫、鸟类、动、植物中发现了700多种内源多肽抗生素。多肽抗生素属杀菌剂，其抗菌谱窄，但具独特的抗菌作用，且细菌一般不易产生耐药性，长期用于敏感菌所致的感染(包括严重感染、院内感染、耐药性感染、免疫缺陷者感染)，其疗效确切，是抗感染治疗中的重要药物。然而，大多数品种的毒性较突出，肾毒性尤为显著，故临床适应症严格，一般不作为首选药物。这类窄谱抗生素的开发，无疑对G+菌引起感染性疾病的治疗和细菌耐药性蔓延的控制，都将产生一定的影响，已成为新抗生素的研制方向。 就多肽类抗生素国内外生产及市场情况予以调查分析，必将对生产企业、相关政府部门起指导作用，对新的多肽类抗生素的研发也有一定的导向作用。目前，多肽类抗生素的研究对象主要包括糖肽类(万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁以及奥利万星、达贝万星、泰拉万星)、脂肽类(达托霉素和雷莫拉宁)、其他类(多黏菌素、杆菌肽、博莱霉素、放线菌素D 和卷曲霉素等)。 1、糖肽类
在肽类抗生素中，糖肽类抗生素的临床应用较为广泛，其抗菌谱窄，但抗菌作用强，对其生产及市场状况进行分析，是非常具有现实意义的。 1.1 万古霉素类 万古霉素类主要包括万古霉素(vancomycin)、去甲万古霉素(norvanc omycin)和替考拉宁(teicoplanin，壁霉素)，这一类可被称做是第一代糖肽类抗生素。 万古和去甲万古的化学结构非常相似，其抗菌谱、药理、毒性特点、临床适应证等均基本相同。对各种G+菌包括耐甲氧西林金葡菌(methicil lin resistant Staphylococcus auretls，MRSA)、耐甲氧西林表葡菌(me thicillin resistant Staphylococcus epidermidis，MRSE)和由难辨梭菌(CD)引起的伪膜性肠炎具有很强的抗菌活性。前者是美国礼来公司于1 955年从东方链毒菌中获得，并于1958年以Vancocin的商品名首次在美国上市，后者为国内首创品种。替考拉宁是一个新的高效糖肽类抗生素，可抑制G+菌，杀灭细胞内的细菌。其分子结构、抗菌特点均与万古霉素相似，不良反应比万古霉素少而轻。 1.1.1 临床应用 根据万古霉素与替考拉宁的特点，临床上一般对耐药G+菌的严重感染仍首选万古或去甲万古，而对于万古难以耐受者，或老人、新生儿、肾功能不全者选用万古有顾虑时，可考虑改用替考拉宁。然而，替考拉宁不适用于中枢神经系统感染。由于万古、去甲万古均具肾毒性，也可发生耳毒
抗生素又名抗菌素，系从微生物培养液中提取，或用合成、半合成法制造。抗生素具有抑制或杀灭病原微生物的作用。此外，有的抗生素还有抗肿瘤及其它作用。 根据抗生素的抗菌谱及化学特性，常用的抗生素可分为青霉素类、头孢菌素类（先锋霉素类）、氨基糖甙类、大环内脂类、抗霉菌类及其它抗菌药物。本节重点介绍治疗牙髓病常用的抗生素。 一、使用抗生素应注意的问题 （一）抗生素使用指征 牙髓病治疗中使用抗生素较少，只有在根尖周组织发生较重的急性炎症，或感染扩散至颅颌面部等情况下才使用，尤其是并发全身中毒症状者。 对于较轻的炎症，主要是通过开髓清腐，消除感染源；并通过机体内在的免疫力，抵御细菌的感染，一般在数天之后炎症即可消除。但对于有免疫功能低下或缺陷者，或合并有其它感染性、消耗性疾病，以及体力衰弱者应酌情使用抗生素。如：风湿性心脏病、未控制的糖尿病、爱滋病等。对于有上述疾病者，使用抗生素是为了防止原发病加重或复发，同时也有利于牙髓病的治疗。 （二）抗生素的选择与联合用药 口腔内有多达350多个菌属，其中大多数为厌氧菌或兼性厌氧菌，一部分为需氧菌。唐安尧等报告45例感染根管细菌分离 情况，结果厌氧菌株有159株，占66.5％；需氧菌80株，占3 3.5％。并对45例感染根管进行细菌分类，其中需氧菌与厌氧菌
单独感染的各3例，各占6.67％；而需氧菌与厌氧菌混合感染的有39例，高达86.7％。 在分离的239株细菌中，若以革兰氏染色分类，阳性有131株，占54.81%；阴性有108株，占45.19%。因此，在治疗牙髓病感染使用抗生素时，应选用抗厌氧菌与抗需氧菌的药物联合组成方剂，以杀灭混合感染的细菌。在选用抗需氧菌抗生素时，应考虑到有存在革兰氏阳性菌和阴性菌同时感染的可能，故需选择一种广谱的抗生素，或选择具有抗革兰氏阳性菌与抗革兰氏阴性菌的两种抗生素联合使用，才能达到良好的治疗效果。 将两种以上抗生素联合使用，应根据抗生素的抗菌谱和可能感染的细菌种类综合考虑，在条件允许时应作细菌培养及药敏试验。联合用药的结果除了有协同作用外，如选药不当还可能产生无关、累加或拮抗（antibiosis）作用，尤其是后者，将会影响治疗延误病情。此外，有的抗生素针剂放在同一瓶液体或同一注射器中混合使用，除了会降低抗生素的效价外，还可能产生化学反应，出现混浊或沉淀等结果，属配伍禁忌，应予重视。 不同类型的抗生素，其作用范围亦不同。因此，在选择抗生素时应注意抗生素的作用机理，才能合理用药。就抗菌谱而言，青霉素类、头孢类抗生素主要抗革兰氏阳性菌及抗少数革兰氏阴性菌；氨基糖甙类、氯霉素类主要抗革兰氏阴性菌及少数革兰氏阳性菌；四环素类、大环内酯类为广谱抗生素，既可抗革兰氏阳
大环内酯，或称巨环内酯，是一组其作用在于结构内的“大环”的药物(一般都是抗生素)，这个大环亦即是一连结一个或多个脱氧糖(多是红霉糖及去氧糖胺)的内酯环。内酯环可以是由14、15或16个单元组成。大环内酯属于天然产物中的多烯酮类。 发展历史最初使用的大环内酯是红霉素，它是礼来公司的研究队在菲律宾怡朗的土壤中，从红霉素链霉菌中抽取出来。并于1952年，在美国首次以“月桂酰(Ilosone?)”的商标出售。 [编辑] 药理作用[编辑] 运作原理大环内酯与细菌的核糖体50S次体进行可逆结合，阻止细菌的蛋白质生物合成，从而阻碍肽酰tRNA的转移。这种作用是制菌性的，但在高浓度下亦有杀菌的效用。大环内酯倾向于白血球内积聚，所以能被运送至受感染的位点。由于细菌核糖体的构造与人类核糖体的不相同，所以大环内酯不会阻碍人体内的蛋白质生物合成。而其他同样利用核糖体的差异作出选择有毒性的药物有氯霉素、四环素及氨基糖苷类抗生素，但运作原理与结合的位点则各有差异。 另外，在微生物学中，大环内酯是属于抑菌的药物，但同时亦有阻止增生的效用，在高浓度下有杀菌的功效。如心内膜炎及脑膜炎等严重的病症亦会使用大环内酯来治疗。但是杀菌的说法仍然未有正式的医学基础，对此仍有不同的说法。无论是抑菌或杀菌，在临床时特别需要留意其效用，亦即与引发抗药性的程度、对病变部位的转移、抗菌
的种类数目、最低抑菌浓度(MIC)等复杂的要素有关。总括而言，大环内酯按临床的效用来说并非十分好的药物。 [编辑] 使用药物在使用抗生素治疗细菌感染时，会考虑用药的时间性，还是着重浓度的重要性。在使用大环内醋时基本上都是考虑用药时间性，因为只要达到最低抑菌浓度，大环内酯都能发挥理想效果，若再提升浓度都不会有太显著的效果。所以有部份的大环内酯，如克拉霉素，有徐放性制剂(即使用后会慢慢开始溶化，以加长用药的时间性)。不过，阿奇霉素及酮内酯在这点上则与普遍的大环内酯有所不同。 [编辑] 用途大环内酯用于治疗诸如呼吸道感染及软组织感染之类的细菌感染，其抗菌范围较青霉素稍大，因此大环内酯可代替青霉素用于对后者过敏的病者身上。β型溶血性链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌及肠道球菌通常受大环内酯影响。与青霉素不同，大环内酯也对支原体、分支杆菌、部份立克次氏体及衣原体有效。治疗链球菌感染、梅毒、呼吸道感染、支原体感染、莱姆病 相较青霉素，大环内酯能针对没有细胞壁或低肽聚糖细胞壁的细菌。而且因它对人体细胞的高渗透性，亦较低渗透性的青霉素或氨基糖苷类抗生素优胜。虽然四环素同样有着高渗透性，但因对骨骼及牙齿的影响，在孕妇或婴儿多会使用大环内酯。所以，一些由细菌感染引起
抗生素的使用和儿童常用的抗生素 下面简要介绍抗生素使用原则。但是，由于小儿病情的多样性及多变性，孩子生病，还是应到医院就诊，由医生根据病情作出诊断并给予相应治疗。 1、由医生来判断是否应用抗生素 发热、腹泻是儿童常见的症状，可由多种原因，包括感染性与非感染性所致，而在感染所造成的疾病中，病原菌可能为病毒、细菌、支原体等，对上述症状的原因作具体分析，是合理使用抗生素的前提。 小儿患病应看医生，由医生根据小儿病史、临床表现、流行病学状况，结合必要的辅助检查作出诊断，根据诊断由医生确定是否需用抗生素治疗。通常，在常见病原菌所致感染性疾病中，由细菌、支原体感染造成者需用抗生素，而病毒（儿科上呼吸道感染、婴幼儿腹泻常见病原菌）感染造成者则不需使用抗生素。切不可孩子得病即用抗生素。 2、病原菌不同用药也不同 儿童期易患感染性疾病，但各年龄阶段、不同季节易感的病原菌不同，另外，发病季节及当时流行疾病状况对临床诊断亦有很大作用。通常根据临床诊断，医生可以推断病原菌的种类，或结合必要的辅助检查（包括病原学检查），选用有效的抗生素；如对病原菌诊断不明，可选用广谱抗生素。家长为病儿自选抗生素，缺乏针对性，可能造成疗效不佳或无效，并有可能诱发耐药菌的产生，造成后期治疗的困难或耐药菌的传播。 抗生素无高级与低级之分，只有病原菌对药物敏感与不敏感之分，以价格判断药物好坏、高级低级是没有道理的。 3、不能盲目同时服用两种以上抗生素 两种或两种以上抗生素同时使用称为联合用药。同时服用两种以上的抗生素，有可能造成用药无效的后果。通常，有严重感染或混合感染，病原菌不明或单一抗生素不能控制，又或者较长期应用抗生素细菌产生耐药性可能者，以及联合用药可使毒性较大的药物剂量得以减少时，才可在医生的指导下联合用药。一般需用抗生素治疗的感染性疾病仅用一种抗生素即可，多用药多保险的想法是错误的。 4、药物剂量由医生来确定 针对病原菌选药后，需从患儿病情、药物在体内代谢特点、给药顺从性等方面考虑，来决定给药剂量及方式。为确保抗生素很好地发挥作用而不对机体产生危害，掌握恰当的抗生素剂量是必须的，在儿童，药物剂量通常是由医生根据诊断、病情、体重或体表面积计算得出，另外，亦应考虑小儿机体代谢状态，对患有肝、肾疾病的小儿，除应避免应用具有相应毒副作用的药物外，还应仔细考虑用药剂量。认为儿童用药即为简单的成人剂量减半的概念是错误的。 抗生素治疗疗程因疾病种类、病情严重程度、对现有治疗的反应等而异，具体应咨询医生，认为症状消失即为病愈的概念是错误的。 5、一般不需预防用药 预防性应用抗生素的目的在于预防1~2种特殊细菌侵入伤口或血液循环而发生感染，部分外科手术预防用药。由此可见，通常情况下不应预防性应用抗生素。 6、警惕不良反应
大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 一、大环内酯类抗生素 红霉素(erythromycin) 麦迪霉素(medecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin) 乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin) 阿奇霉素(azithromycin) 罗红霉素(roxithromycin) 克拉霉素(clarithromycin) 1、抗菌作用：抗菌谱较广（与青霉素比），为抑菌药 作用机制：大环内酯类抗生素能与细菌核蛋白体的50s亚基结合，抑制转肽作用和抑制信息核糖核酸（mRNA）的移位，从而阻碍了细菌的蛋白质合成而起到抑菌的作用。 2、体内过程：与青霉素G大致相似。 ①剂型：红霉素（erythromycin）在酸性条件下易被破坏，碱性条件下抗菌作用增强， 为避免口服时受胃酸的破坏，而制成肠溶片或包肠溶膜或制成酯类及酯化合物的盐类，如红霉素肠溶片等和可供静脉滴注的乳糖酸红霉素（erythromycin lactobionate）等。 ②分布：广泛分布至各种组织与体液中，可通过胎盘屏障，但难以透过血脑屏障。 ③代谢与排泄：经肝脏代谢，经胆汁排泄，存在肝肠循环，仅少量经肾排泄。 3、耐药性：同类不完全交叉耐药，与 -内酰胺类无交叉耐药。 细菌耐药机制： 1）产生灭活酶 2）靶位结构的改变 3）细菌对药物通透性下降是耐药的主要原因 4、临床应用：呼吸道感染(替代)、软组织感染 ①主要用于耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者，但作用不及青霉素， 而且易产生耐药性，但停药数月后，细菌又可恢复对其的敏感性。 ②用于其他G+球菌如肺炎球菌所致的大叶肺炎，溶血性链球菌引起的扁桃体炎、猩红 热、丹毒、急性中耳炎或鼻窦炎。 ③可作为治疗军团菌病、弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原体肺炎、沙眼衣原体所致的 婴儿肺炎及结肠炎、白喉带菌者的首选药； ④替代青霉素治疗炭疽、气性坏疽、放线菌病、梅毒等。 5、不良反应：毒性低，不良反应少见。 ①口服引起胃肠道不良反应，如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。 ②静注引起血栓性静脉炎。 ③引起肝损。 ④口服引起伪膜性肠炎。 红霉素(erythromycin) 代表药 ①不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物 ②广泛分布于组织、体液中 ③难通过血脑屏障临床应用：呼吸道感染、软组织感染幽门螺杆菌肠炎、支原体肺炎 ④不良反应：局部刺激性、肝损害、伪膜性肠炎 ⑤主要经肝代谢，胆汁排泄 新一代大环内酯类特点
一、名词解释： 二、填空题 1．特比萘芬有 ___ 、___、___ 等特点。 2．灰黄霉素主要用于治疗 ___感染，需___ 给药。 3．两性霉素B主要用于治疗___ 感染，需___ 给药。 4．酮康唑主要用于治疗___感染，但___ 毒性较大，现多采用___给药。 5．氟康唑对___、___ 及___ 均有明显抑菌作用，比 ___ 活性强大10～20倍。 6．氟胞嘧啶在真菌特有的___酶作用下，转变为___，干扰___和蛋白质合成起效。 三、是非题 1. 林可霉素与克林霉素主要用于对β-内酰胺类抗生素无效或对青霉素过敏的金葡菌感染,特别是由金葡菌所致的急、慢性骨髓炎及关节感染;对于重症患者,可与红霉素合用,以增强疗效。 2. 大环内酯类抗生素能与细菌核蛋白体的50亚基结合,抑制转肽作用和抑制信息核糖核酸(mRNA)的移位,从而阻碍了细菌的蛋白质合成而起到杀菌作用。 四、选择题 A型题 1．严重深部真菌感染可首选 A．灰黄霉素
B．两性霉素B C．酮康唑 D．特比萘芬 E．制霉菌素 2．静脉滴注治疗深部真菌感染可引起寒战、高热的药物是 A．氟胞嘧啶 B．两性霉素B C．氟康唑 D．特比萘芬 E．制霉菌素 3．治疗指（趾）甲皮肤癣菌感染局部应用无效，必须口服的药物是A．灰黄霉素 B．克霉唑 C．酮康唑 D．益康唑 E．制霉菌素 4．属于丙烯胺类抗真菌药的是
A．灰黄霉素 B．两性霉素B C．酮康唑 D．特比萘芬 E．制霉菌素 5．因毒性大目前仅用于胃肠道念珠菌感染的药物是 A．伊曲康唑 B．两性霉素B C．酮康唑 D．特比萘芬 E．制霉菌素 6．因肝毒性大，全身用药受限，目前大多改为外用的药物A．克霉唑 B．两性霉素B C．酮康唑 D．特比萘芬 E．制霉菌素