以下是考前老师说的重点，很重点的哦~~（下划线是老师强调一定一定掌握的题）
N解：（一对一对出现）
1剂型：把药物制备成适合某种给药途径的适宜形式及一类药物制剂的总称
2制剂：以剂型体现药物具体品种，可直接用于患者
1悬点：聚氧乙烯型非离子表面活性剂的最高使用温度，温度升高可导致表活溶解度下降并析出，溶液混浊，这种发生浑浊的现象起的起昙，此时的温度称为浊点或昙点
2临界胶束浓度：表面活性剂形成胶束的最低浓度CMC
3 krafft值：是离子型表面活性剂的特征值和使用温度下限，溶解度随温度急剧变化点，与CMC重合K越高C越小
1增溶剂：在药物的水溶液中加入表面活性剂以增大其溶解度的过程。加入的表面活性剂称之为增溶剂
2助溶剂：在药物溶解(配制)时，加入第三种物质,使其形成络合物、复盐、缔合物，以增加其在溶媒中的溶解度的过程
3潜溶剂：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度出现极大值，大于各单纯溶剂中溶解度，这种现象称为潜溶(cosolvency)。
1有限溶胀：水分子与高分子的亲水基团发生水化作用而使体积膨胀使高分子空隙间充满水分子
2无限溶胀：高分子间存在水分子降低了高分子间作用力，溶胀继续，最终高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液
1絮凝：混悬剂中加入电解质，是ξ电势下降，混悬剂中微粒形成疏松聚集体，经振摇可恢复，使混悬剂处于稳定状态
2反絮凝：在絮凝状态的混悬剂中加入电解质，使电位开高，阻碍微粒发生絮凝，使絮凝状态转为非絮凝状态
1灭菌制剂：采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂
2无菌制剂：采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂
1 D值：在一定温度下，杀灭90%微生物（或残存率为10%）所需的灭菌时间
2 F值：在一定灭菌温度（T）下给定的Z值所产生的灭菌效果与在参比温度（ T0）下给定的Z值所产生的灭菌效果相同时所相当的时间。常用于干热灭菌
3 F0值：在一定灭菌温度（T）、Z值为10℃所产生的灭菌效果与121 ℃、 Z值为10℃所产生的灭菌效果相同时所相当的时间。仅用于热压灭菌
4 Z值：降低一个lgD值需要升高的温度，即灭菌时间减少到原来的1/10所需升高的温度，或在相同灭菌时间内，杀灭99%的微生物所需提高的温度。
1微囊：利用天然的或合成高分子材料或共聚物(简称囊材)作囊膜壁壳，将固体或液体药物(简称囊芯物)包裹而成药库的微型胶囊微囊microencapsule)
2微球：若使药物溶解和(或)分散在高分子材料基质中，形成基质型,微小的球状实体的固体骨架物称微球(microsphere)
1纳米粒：粒径在10—100NM，药物可以溶解包裹于脂类或多聚体分子等高分子材料中形成载体纳米粒，隐藏药物理化性质，体内过程依赖载体理化性质
2纳米囊：将固体药物或液体药物作为囊心物包裹形成的药库型纳米粒，由天然或合成的高分子薄层聚合物膜包裹，油性或水性核心所组成的一类显微药物载体
1脂质体或称类脂小球，液晶微囊是指将药物包封于类脂质双分子层薄膜中所制成的超微型球状体，是一种类似微型胶囊的新剂型，由磷脂和胆固醇（缓冲剂调节流动性）构成。
2胶束：由两亲性物质在水中自组装形成的一种热力学稳定胶体溶液
1靶向制剂TDS：靶向给药系统TDS是载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地使药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞且疗效高、毒副作用小的给药系统，为第四代药物剂型，且被认为是抗癌药的适宜剂型。
2 经皮给药系统TDDS：药物以一定速率透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环的一类制剂，一般指经皮给药新剂型，贴剂，由背衬膜、含药机制、胶黏剂和防粘层数层组成
缓控释制剂概念
1缓释制剂(sustained) ：指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放，且每24小时用药次数与相应的普通制剂比较从3-4次减少至1-2次的制剂。
2控释制剂(controlled) ：指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，且每24小时用药次数与相应的普通制剂比较从3-4次减少到1-2次的制剂。
各章重点：
表面活性剂：
1.HLB值大：增溶剂，小：油包水型乳化剂，3—6油包水乳化剂7-9润湿剂13-18増溶剂表面活性剂分类1）阴离子：O/W型：硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、十二烷基硫酸钠2）阳离子：氢氧化钙、季铵盐 3）非离子:脂肪酸山梨坦司盘W/O 聚山梨酯O/W 聚氧乙烯型O/W
2.稳定性试验方法：影响因素试验加速试验长期试验
3.药物制剂原则：安全有效稳定质量可控顺应性
液体制剂
1.定义：指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂，可供内服和外用。
2.优点：1、药物的分散度大，吸收快，能迅速发挥药效
2、给药途径广泛，可内服，也可外用
3、便于分取剂量，服用方便，适用于婴幼儿和老年患者
4、减少某些药物的刺激性，如调整制剂浓度
5、某些固体药物制成液体，有利于提高药物的生物利用度。
缺点：1、易化学降解
2、体积大、携带、运输和贮存不便
3、易霉变、需加入防腐剂
4、易产生物理稳定性问题
4.防腐剂：尼泊金类：对羟基苯甲酸酯0.01%-0.25%
苯甲酸及其盐： 0.05%~0.10%
山梨酸及其盐： 0.05%~0.20% 苯甲醇、苯乙醇
苯扎溴铵0.02%-0.2%
醋酸氯已定0.02%-0.05%
6.水溶性抗氧剂：亚硫酸氢钠；焦亚硫酸钠；抗坏血酸油溶性抗氧化剂：叔丁基对羟基茴香醚；生育酚
7.混悬剂:难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成非均相液体制剂
不稳定因素：1、微粒沉降StockesV= 2r2(ρ1-ρ2)g/9η；2、微粒荷电与水化；3、絮凝与反絮凝；4、结晶增长与转型：饱和溶液中小的微粒不断溶解大的微粒不断长大
保证稳定性加入：
1、助悬剂（增加分散媒的粘度，降低药物微粒的沉降速度；吸附微粒表面形成保护膜阻碍微粒合并絮凝；触变性维持微粒分散，如甘油糖浆阿拉伯胶淀粉浆琼脂海藻 PVP PVA 卡波普MC CMC－Na）
2、润湿剂（表活非离子HLB7-11吐温伯洛沙姆，阴SLS）
3、絮凝剂、反絮凝剂（枸橼酸盐，酒石酸盐，AlCl3）
8、乳剂：互不相容的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。静脉注射乳剂：磷脂伯洛沙姆
固体微粒：θ<90°时形成O/W型乳剂
辅助乳化剂：增加水相粘度：HPC MC CMC-Na，增加油相：石蜡硬脂酸甘油酯
形成理论：降低表面张力，形成牢固乳化膜
不稳定性原因：1、分层（重力产生，振摇恢复可逆已引起絮凝破坏）2、絮凝3、转相 4、合并与破裂 5、酸败
增加药物溶解度：1、减小粒径：研磨、机械/气流粉碎、微粉化；2、成盐：如苯妥英、巴比妥、青霉素等制成钠盐；3、固体分散体：药物高度分散于可溶性载体；4、包合技术：使用环糊精；5、潜溶：采用复合溶剂；6、助溶：添加小分子物质；7、增溶：采用表面活性剂
灭菌制剂与无菌制剂
1、热原：注射后引起人体特殊致热反应物质 1）性质：耐热性滤过性水溶性不挥发性可被强酸强碱强氧化剂破坏，被表活吸附；2）除去方法：1高温法250度30分 2酸碱法 3吸附法4活性炭 5离子交换法弱 6凝胶过滤法 7反渗透法（三醋酸纤维膜）8 超滤法
2、注射剂：药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液和混悬液，及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液
优点：药效迅速、作用可靠；适用于不宜口服药，不能口服人；可以产生局部定位作用缺点：使用不便且注射疼痛，制造过程复杂、成本高
质量要求：无菌无热原澄明度安全性渗透压降压物质PH稳定性
生产过程：原辅料和容器的前处理、称量、配制、过滤、灌封、灭菌、质量检查、包装安瓿洗涤设备：喷淋式、超声波和气水喷射式安瓿洗涤机组（180℃干热灭菌1.5h）注射用无菌粉末包括冷冻干燥制品生和无菌分装产品抗，冷冻干燥原理：当压力低于
4.597mmHg时，不管温度如何变化，水只以固态或气态存在，将药物溶液预先冻结成固
体，然后在低温低压条件下，使固体中的冰直接升华从而除去水分，适于对热敏感在水中不稳定的药物
工艺流程：预冻恒压降温：产品低于共熔点以下10-20℃，时间 1-3h；升华干燥：抽真空，使达0.1mmHg；缓缓加热使温度逐渐达到-20℃；再干燥：温度升高至0℃或室温注射用水（纯水蒸馏）、纯化水（原水去除离子）、灭菌后注射用水
3、生产区：无洁净度要求；控制区：10万级；洁净区：1万级；无菌区：100级
4、每种灭菌方法针对的灭菌对象（物理灭菌和化学灭菌）物理灭菌包括干热湿热射线滤过，
湿热灭菌包括热压灭菌（耐高温和耐高压蒸气的药物、玻璃金属瓷器橡皮塞滤膜过滤器等），流通蒸汽（消毒及不耐高热制剂的灭菌），煮沸灭菌（安瓿或其他物品
如注射器、注射针头）低温间歇（不耐高温热敏感）射线（热敏）过滤0.22um G6孔
固体制剂
1、特点：物理、化学稳定性比液体制剂好；生产制造成本较低，服用与携带方便；制备过程前处理的单元操作经历相同；药物在体内首先溶解后才能透过生理膜，被吸收入血。
2、改善药物溶出速度方法：1增大药物的溶出面积：通过粉碎减小粒径，提高崩解度；2增大溶解速度常数：提高搅拌速度，以减少药物扩散边界层厚度或提高药物的扩散系数3 提高药物的溶解度：提高温度，改变晶型，制成固体分散物、包合物
3、散剂：指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。①粒径小、比表面积大、易分散、起效快；②对外伤的独特作用（保护、吸收分泌液、促进凝血）；③贮存、运输、携带比较方便；④剂量易于控制，可调节，便于婴儿服用⑤制备工艺简单。
4、颗粒剂：药物粉末与适宜的辅料混合而制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。飞散性、附着性、静电性、聚集性、吸湿性等均较散剂小，有利于操作，环境污染小
5、辅料和原料混合：等量递加混合法（倍散）密度小（质轻）或粒径大者先放入
6、粉粹设备：机械式粉碎机球磨机流能磨研钵
7、片剂：指药物与药用辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。分剂量准确，工业化程度高，可满足医疗的要求，易于携带和使用，稳定；不适用于婴幼儿及昏迷病人，可能出现溶出度或生物利用度等问题
8、湿法制粒压片过程以及湿法制粒过程：药物+辅料粉粹过筛混合+粘合剂/润湿剂制软材，造粒，干燥，整粒+润滑剂/崩解剂混合，压片（不适用对水对热不稳定易稀释）制粒意义：增加制剂的可压性；增加辅料的流动性；可以防止各成分筛分；可以防止粉尘飞扬；可以防止药粉聚集
9、可用于直接压片：微晶纤维素、可压性淀粉、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水合物
10、片剂四大辅料：稀释剂（淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素MCC直接压片）、崩解剂（消除因粘合剂或高度压缩形成的片剂结合力，促使片剂在胃肠液中迅速碎裂成细小颗粒的辅料，羧甲基淀粉钠CMS-Na，MCC，干淀粉，PVPP）、润滑剂（PEG4000 硬脂酸镁滑石粉氢化植物油）、粘合剂与润湿剂（润湿剂：系指本身没粘性，但能诱发待制粒物料的粘性的辅料如乙醇和水；粘合剂：系指对无粘性或粘性不足的物料给予粘性，从而使物料聚结成粒的辅料如PVP EC）
11、崩解剂作用机制：1毛细管作用：在片剂中形成容易润湿的毛细管通道，水能随毛细管进入片芯，使其湿润瓦解2膨胀作用：吸水膨胀，瓦解结合力3润湿热：药物水中溶解产生热，使内部空气膨胀 4产气作用：遇水产生化学反应产生气体，如泡腾片
12、片剂评价指数：外观，硬度，脆粹度，片重差异，含量均匀度，崩解度，溶出度
13、影响片剂成型的因素：物料的压缩成形性、熔点或结晶形态、粘合剂和润滑剂的用量、水分、压力
14、制备中可能出现的问题及原因分析：1裂片处方中粘合剂选择不当，用量不够或细分过多；工艺中压力过大，冲头与模圈不符2松片压力过小，粘合剂用量不足选择不当，颗粒过于干燥3粘冲：颗粒太潮，润滑剂用量不足或混合不匀，冲模表面粗糙4崩解迟缓：崩解剂选择不当用量不足，粘合剂用量太多黏性太强，压片压力过大，润滑剂用量过多5片中差异过大：颗粒流动性不好粗细相差悬殊，下冲升降不灵活，加料斗装量时多时少6变色或色斑：颗粒过硬，有色片剂，接触金属离子7麻点
15、溶出速度限定：一般片剂≤15min糖衣片≤60min薄膜衣片≤30min肠衣片胃液≥2h 肠液≤60min
16、糖包衣步骤：隔离层，粉衣层，糖衣层，色衣层，打光
17、薄膜包衣和肠溶膜包衣（CAP，HPMCP,丙烯酸树脂EudragitL,S）
18、胶囊剂:优点：掩盖不良嗅味、提高稳定性；体内起效速度快，可提高药物的生物利用度；弥补其他剂型的不足，液态药物固体剂型化；可延缓药物释放和定位释放；外观好，易识别
硬胶囊：将一定量的药材提取物加药粉或辅料制成均匀的粉末或颗粒，充填于空心胶囊中制成，或将药材粉末直接分装于空心胶囊中制成。
软胶囊：将油类或对明胶物无溶解作用的非水溶性的液体或混悬液等封闭于胶囊壳中而成的一种制剂，其形状有圆形，椭圆形，鱼形，管形等材料（甘油+明胶+水）A型（PH7-9）B型(PH4.7-5.2)
软胶囊制备：滴制法和压制法
19、膜剂:药物溶解或均匀分散于膜材料中或包裹于成膜材料隔室内，加工成型的单层、多层或复合层膜状制剂。优点：吸收起效快；小而轻，应用、携带及运输方便；工艺简单，无粉尘飞扬；含量准确，配伍变化少，分析干扰小；缺点: 载药量小，适用于小剂量药物成膜材料：聚乙烯醇PVA：匀浆制模，由聚醋酸乙烯酯醇解，聚合度小，水溶型大，柔韧性差；乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA：热塑制模，控释膜剂，水不溶性高分子及复合制膜20、滴丸剂：是指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的制剂。
半固体制剂：
1、软膏剂定义：药物与适宜基质混合制成,具有适当稠度，易涂布于皮肤、粘膜或创面的外用半固体制剂。特点：触变性和热敏性
基质类型:油脂性（花生油凡士林石蜡羊毛脂蜂蜡）、水溶型（聚乙二醇）和乳膏基质
（油相：硬脂酸石蜡高级脂肪醇凡士林；水相）
2、制备：研合熔融乳化法（等温乳化法：1）将油相加热至80℃使熔化2）将水溶性成分（三乙醇胺、月桂醇硫酸钠、保湿剂、防腐剂）溶于水，加热至略高于油相的温度（防止两相混合时油相中成分过早析出或凝结）3）恒速搅拌下将水相加入至油相，恒温5～10分钟以防止腊类结晶4）搅拌下冷却至冷凝。）
3、凝胶剂：药物与适宜辅料制成均匀或混悬的透明或半透明的半固体制剂分类：水性凝胶（单相凝胶）混悬型乳胶
水性凝胶剂基质卡波姆(Carbomer)丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物；规格：934、940、941、974；性质：引湿性强、白色松散粉末；分子中存在大量的羧酸基团，在水中迅速溶胀，但不溶解；水分散液呈酸性；低浓度澄明溶液，大浓度时，加碱（NaOH三乙醇胺）中和溶解可形成透明稠厚的凝胶（PH6—11稠度最大稳定）；禁忌强电解质下析出；优点：无油腻，舒适适用，促进药物的透皮吸收或粘膜吸收但易失水霉变
4、栓剂定义：药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体剂型。特点：可克服口服剂型对胃肠道带来的刺激性，也可避免口服剂型发生的首过效应，防止胃肠道对药物的破坏。基质分油脂型（可可豆脂：天然存在性质稳定，不宜酸败，无刺激性与大多数药物配伍，黄白色蜡状固体，可塑性好，加热至25度软化，体温下迅速融化，同质多晶型β型最稳定酸价<0.2 皂化值200-245 碘价<7）和水溶型（常用甘油明胶（1：2：7）阴道栓剂、聚乙二醇（难溶性载体）、伯洛沙姆）
栓剂的制备：冷压法和热熔法（水溶型），油脂型两者都适用，以可可豆脂为基质注意：A 缓慢升温待熔化至2/3时停止加热后用余热使全熔；B 熔化的可可豆脂中加入少量稳定晶型使不稳定晶型转变成稳定型原因：可可豆脂加热至36℃以上，再骤冷至0℃以下，所得到熔点24℃，降低了11℃。生成异构体使熔点降低，以致难以成型和包装。
置换价：药物在栓剂基质中占有一定的体积，不溶性药物的重量与该体积栓剂基质的重量之比（DV)。不同的栓剂基质，用同一模型所制得的栓剂容积是相同的，但其重量则随基质与药物的密度不同而有区别。意义：对药物置换基质的重量进行计算
5、气雾剂:将药物与抛射剂共同装封在带有阀门系统的耐压容器中，使用时借抛射剂的压力，定量或非定量的将药物以雾状、泡沫或固体形式喷出的制剂。喷雾剂：不含抛射剂，借助手动泵压力将内容物以雾状等形态释出。抛射剂：气雾剂喷射药物的动力，往往也是药物的溶剂或稀释
气雾剂优点：1）能使药物迅速到达作用部位2）防止首过效应的发生3）避免药物在胃肠道降解4 ）使用剂量较小，药物副作用也小5）必要时可按每个患者的需要来分6）药物被装封在密闭容器中，避免同水份及空气的接触，减少药物受污染或变质的可能7）使用方便。缺点：1）需要耐药容器，阀门系统和特殊生产设备，成本较高；2）药物在肺部吸收的干扰因素较多，故吸收不完全；3）气雾剂有一定的内压，遇热或受撞击时可能发生爆炸。
影响吸收因素：呼吸的气流微粒大小（0.5—5um）药物性质（小分子脂溶性药物吸湿性小易吸收）
组成：药物、附加剂、抛射剂、耐压容器、阀门系统
抛射剂装入气雾剂方法：压罐法和冷罐法
常用抛射剂：氢氟烷烃类：HFA-134四氟乙烷和HFA-227七氟丙烷；碳氢化合物：丙烷正丁烷异丙烷；压缩气体：Co2 N2 CO
制剂新技术:
三种制剂新技术（包合技术微囊化技术和固体分散化技术可以使液态药物固体化）和每种技术定义及其特点
1、微囊化技术：利用天然的或合成高分子材料或共聚物(简称囊材)作囊膜壁壳，将固体或液体药物(简称囊芯物)包裹而成药库的微型胶囊。特点：a掩盖药物的不良气味及口味，如生物碱b提高药物稳定性，如薄荷脑等c防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激，如红霉素、吲哚d使液体药物固化便于应用和贮存，如油类、脂溶性维生素f减少复方药物的配伍变化，如阿司匹林与扑尔敏配伍，使阿司匹林易水解g缓释或控释药物h使药物浓集于靶区i可将活细胞或生物活性物质包囊。
释药机制：微囊：扩散囊膜或骨架溶解消化与降解；微球：表面蚀解酶解整体崩解药
物扩散
微囊制备方法（物理化学、物理机械、化学法）
物理化学法:1）单凝聚法:将一种凝聚剂(强亲水性电解质或非电解质，如硫酸钠、硫酸铵、乙醇、丙醇等)加入某种水溶性囊材的溶液中，由于大量的水份与凝聚剂结合，使体系中囊材的溶解度降低而凝聚出来，最后形成微囊；或将药物分散在含有纤维素衍生物的与水混溶的有机溶剂中，后加无机盐类的浓溶液，使囊材凝聚成囊膜而形成微囊2）复凝聚法:利用两种聚合物在不同pH时电荷的变化(生成相反的电荷)引起相分离-凝聚，称作复凝聚法。明胶等电点下正电，复凝聚法是经典的微囊化法，它操作简便，容易掌握，适合于难溶性药物的微囊化。
2、包合技术:一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构中，形成一类独特形式的络合物的技术。具有包合作用的外层分子称为主分子，被包合到主分子空间中的小分子物质，称为客分子。主分子具有较大的空穴结构，足以将客分子容纳在内，形成分子囊。
包合原理（物理过程）影响包合物稳定性因素：1分子结构及大小：只有当主、客分子大小适合时，主—客分子间隙小，产生足够强度的范德华力，则稳定的包合物形成；2包合物中主客分子比例:主、客分子之比一般不遵守化学计量关系，客分子最大存在量取决于主分子所提供的空洞数，而所有空洞又并未被完全占领，因此主、客分子的比例有较大的变动范围3客分子极性：CYD的空穴为琉水区，非极性客分子能易进入被包合稳定，极性分子可与环糊精的羟基形成氢键，嵌在洞口亲水区4其他影响：(1)自身缔合的客分子被包合时先发生解离，然后以单分子嵌入环糊精的空洞中(2)当包合物与客分子呈平衡存在的水溶液中，加入其它客分子或有机溶剂，由于发生包合作用的竞争，原客分子可被取代出来，利用此性质将包合物中的客分子药物含量可被测出。(3) 固体包合物很少受外界影响，溶液中包合物与客分子呈平衡状态存在，其稳定性与包合物的稳定性相对应。
包和材料：β—环糊精相关性质：原料是环糊精，是将淀粉用嗜碱性芽孢杆菌培养得到的碱性淀粉酶水解而得。可将药物包含于其环状结构中形成超微囊状包含物，供口服或注射，在体内以酶水解释放出药物，呈分子状分散效果较好易吸收，剂型类似微型胶囊，释药缓慢，副反应低。
包合优势：1.包合性好；2. 毒性小；3. 温度增高溶解度增大；4.易代谢吸收
药物的环糊精包含物的特点：1. 增加药物的溶解度；2. 有的能增加药物的稳定性；3. 使挥发性液体、固体或油状液体粉末化；4. 降低药物的剌激性及毒副作用；5. 掩盖苦味以及提高药物生物利用度。
包合物制备：饱和水溶液法研磨法冷冻干燥法喷雾干燥法超声波法
形成微囊的囊材明胶天然;高分子合成：聚乙烯醇
3 、固体分散技术:将难溶性药物高度分散在另一固体载体中的新技术。特点是指难溶性药物的溶出速度和溶解度，以提高药物的吸收和生物利用度。可作为中间体，用以制备药物的速释、缓释或肠溶制剂；还具有药物稳定、不致胃障碍、遮避苦味的优点。
固体分散技术载体材料：水溶：聚乙二醇—4000或6000 枸橼酸难溶性：乙基纤维素肠：醋酸纤维素钛酸脂（CAP）
固体分散体类型三种：简单低共融、固体溶液、共沉淀
固体分散物速效与缓效原理
(一)速效原理1、药物的分散态药物高度分散在载体中，增加溶出面积，提高难溶性药物融出和吸收速率1)分子状态分散在固体溶液、共沉淀物类型固体分散体系中分散于载体材料2)胶体、无定形和微晶等状态分散采用熔融法制备时，分散药物难以聚集合并行成不同分
散状态。药物在不同载体、不同比例混合时有不同分散状态 2、载体材料对药物溶出的促进作用 1)载体材料可提高药物的可润湿性水溶性载体材料将药物微晶包围促进药物与水接触润湿，搅拌行成均匀极细混悬液，利于药物溶出2)载体材料保证了药物的高度分散性药物被载体材料包围可防止药物聚集，保证药物以高度分散形式存在于载体中，药物量与载体材料比值越小分散度越高3)载体材料对药物的有抑晶性药物与载体间由于氢键、络合等作用使晶核生长受抑制，药物以无定形状态存在有利于释放4）提高药物溶解度，具有增容能力的载体材料使药物溶解度大大增大，使药物快速溶出
(二)缓效原理药物采用疏水或脂质类载体材料，制成的固体分散体均具有缓释作用。缓释原理是载体材料形成的网状骨架结构，药物以分子或微晶状态分散于骨架内，药物的溶出必
须首先通过载体材料的网状骨架扩散，故释放缓慢。
缓控释制剂
1、优缺点1减少服药次数，提高病人顺应性2释药徐缓，血药浓度平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用3减少用药剂量，发挥最大疗效4按要求定时定位释放，适合疾病治疗
1临床对剂量调节灵活度差2基于健康人群设计不能灵活调节给药方案3制备和工艺费用昂贵
2、释药原理1）溶出原理：根据Noyes-Whitney溶出速度公式，通过减少药物的溶解度，增大药物粒径，以降低药物的溶出速度达到长效作用：a制成溶解度小的盐或酯，如青霉素普鲁卡因盐b与高分子化合物生成难溶性盐，如鞣酸与生物碱类药物可形成难溶性盐c控制粒子大小，药物的表面积减小，溶出速度减慢。2）扩散机制：以扩散为主的缓、控制剂，药物首先溶解成溶液后再从制剂中扩散出来进入体液，其释药受扩散速率控制。包括贮库型（水不溶性包衣膜EC制成的微囊和含水溶性孔道的包衣膜）和骨架型（骨架内药物首先溶解后通过骨架材料扩散到骨架外表面然后扩散到释放介质）达到缓控释方法：包衣制成微囊制成植入剂制成经皮吸收剂制成乳剂增加粘度减小扩散速度3）溶蚀与扩散相结合对于生物溶蚀系统药物均匀分散于溶蚀型骨架，药物释放既具有骨架结构扩散，也具有骨架溶蚀瓦解而释放药物特点4）渗透压机制：渗透泵片与水接触，水通过半透膜渗入片芯，药物溶解成饱和溶液，加之高渗透压辅料溶解，膜内外产生渗透压差，药物溶液由细孔持续流出直至片芯药物完全溶解。可实现0级释放，与药物性止环境无关，造价高质控标准严格5）离子交换作用：药物与离子交换树脂离子键结合成药物树脂，解离型药物适用，大剂量不适用
3、渗透泵片基本组成：片芯：水溶性药物和聚合物及辅料半透膜：水不溶性聚合物包衣和释药小孔多室：由片芯上层渗透压推动力和下层亲水膨胀聚合物吸水膨胀产生推动力
经皮给药的特点：①可以避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活；②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用；③延长有效作用时间，减少用药次数；④通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体间差异，且患者可自主用药，也可以随时停止用药。分类：膜控释型粘胶分散型骨架扩散型微贮库型经皮促进剂分类：①表面活性剂山梨醇脂肪酸酯；②有机溶剂类(乙醇、丙二醇、乙酸乙酯、二甲基亚砜和二甲基甲酰胺)③月桂氮卓艹酮及同系物④有机酸、脂肪醇(油酸、亚油酸、月桂醇)⑤角质保湿与软化剂(尿素、水杨酸、吡咯酮类)；⑥萜烯类(薄荷醇、樟脑、柠檬烯等)
靶向制剂
1、三要素（载体无毒可生物降解定位浓集控制释药）
1）被动：被动靶向制剂系利用药物载体即将药物导向特定部位的生物惰性载体，使药物被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂。
2）主动：主动靶向制剂是用修饰的药物载体作“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效，如连接特定的配体、单克隆抗体或前体药物(将小分子药物活性基团改构或衍生形成母体惰性结构)分类：修饰的药物载体(修饰脂质体[免疫脂质体、修饰纳米球(免疫纳米球)、修饰微乳微球)和前体药物(抗癌药(制成磷酸酯或酰胺类前体药物)、脑部靶向、结肠靶向)与药物大分子复合物(紫杉醇与聚乙二醇共价结合分子)
3）物理化学：物理化学靶向制剂：磁导向制剂(磁性微球、磁性纳米囊)、热敏感制剂(热敏免疫脂质体)、pH敏感制剂(pH敏感脂质体)、栓塞靶向制剂等
2、靶向制剂可解决的问题（S小，生物药剂学、代谢动力学…）
使药物具有药理活性的专一性，增加药物对靶组织的指向性和滞留性，降低药物对正常细胞的毒性，减少剂量，提高药物制剂的生物利用度。
2、评价参数反映药物在靶组织分布效率
相对摄取率re：>1在器官组织有靶向性愈大愈好；靶向效率te:>1对靶器官有选择性；
峰浓度Ce：愈大改变药物分布效果俞明显反应
4、脂质体特点：淋巴系统定向性、脂质体中药物释放过程、是抗癌药物在靶区滞留、脂质在体内生物运转、延缓释药、控制药物在组织内分布与血液清除率、对瘤细胞的亲和性作用机制：吸附、脂交换、融合、内吞
与1g药物呈等渗的氯化钠质量（P71 表3-5）
（1）配制1000ml葡萄糖等渗溶液，需加无水葡萄糖多少克。（0.9%氯化钠为等渗溶液）W = (0.9/0.18)×1000/100=50g
（2）配制2%盐酸麻黄碱200ml，欲使其等渗，需加入多少克氯化钠或无水葡萄糖。
W NaCl=（0.9-0.28×2）×200/100=0.68g
W葡萄糖= 0.68/0.18 = 3.78g
1、VC注射液
?处方：维生素C 104g
EDTA-2Na 0.05g
碳酸氢钠 49.0g
亚硫酸氢钠 2.0g
注射用水加至 1000ml
?制备：80％注射用水→通二氧化碳→维生素C→碳酸氢钠→pH6.0-6.2→EDTA-2Na、亚硫酸氢钠→加入活性炭搅拌10min→0.45um过滤→注射用水全量→通二氧化碳灌封→100℃, 15min流通蒸气灭菌。
?注射剂达到等渗方法（冰点降低和NaCl等渗当量法计算）和等张方法
?实验课做的两种基质出处方分析，以水杨酸软膏剂为例
?以阿司匹林片剂处方为例掌握及水杨酸片剂制备（注意加入的辅料）
?Vc处方及其制备过程，为防止被氧化，加入抗氧剂、金属离子螯合剂、通N2气?
一、绪论 1.中药药剂学：中药药剂学是以中医院理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的 配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.中药药剂学任务：学习、继承和整理有关药剂学的理论、技术和经验；吸收和应用现代 药学及相关学科中有关的理论、方法、技术、设备、仪器、方法等加速中药药剂的现代化； 在中医药理论指导下，运用现代科学技术，研制中药新剂型，新制剂，并提高原有药剂的质量；积极寻找中药药剂的新辅料；加强中药药剂基本理论研究 3.中药药剂学地位作用：联系中医中药的桥梁，中药现代化的主要载体 4.中药剂型选择的基本原则：根据防治疾病的需要选择剂型；根据药物本身性质选择剂型； 根据五方便的要求选择剂型 5.三小三效五方便。三小：剂量小，毒性小，副作用小；三效：高效，速效，长效；五方 便：服用方便，携带方便，生产方便，运输方便，储存方便。 6.中药药剂学常用的术语： 1)药物与药品：凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药和药品。药品是 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。 2)制剂：根据药典或标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的 药品，称为制剂。 3)剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。目前 常用的有40多种。 4)方剂：根据医师临时处方，将药物或制剂经配制而成，标明具体使用对象，用法和用量 的制品。 5)成药：系指可以不经医师处方公开销售的制剂 7．中药药剂学发展的历史：夏禹时期已经发现曲，能酿酒和发现酒的作用；汤剂最早使用剂型，晋皇甫谧著《针灸甲乙经》记有药酒和汤剂：《五十二病方》记有丸剂；梁陶弘景《本草经集注》为近代制剂工艺规程的雏形；唐《新修本草》（载药844，特点图文并茂，以图为主）最早的药典；孙思邈所著《备急千金要方》和《千金翼方》；宋官方编写了《太平惠民和剂局方》是第一部制剂规范，设立专门生产成药和专门经营管理的机构 8. 质量控制分析法：显微鉴定法，理化鉴定法 9. 药剂分类：按物态分类固体剂型、半固体剂型液体剂型和气体剂型。按制备方法分类 将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。按分散系统分类真溶液型药剂、胶体溶液类剂型、乳浊液类剂型和混悬液类剂型、固体分散体剂型等。按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型和不经胃肠道给药的剂型。 10. 药典：是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。 11. GMP（Good Manufacturing Practice）:即药品生产质量管理规范。指药品生产过程中， 用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。GMP有国际性的、国家性的、和行业性的三种类型。GLP：指药品安全试验规范
考试交流群：331227626中公教育事业单位考试网药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结 推荐阅读：2013事业单位招聘| 卫生事业单位考试题库【单选题】下列关于透皮给药系统的叙述中，正确的是( )。 A.药物分子量大，有利于透皮吸收 B.药物脂溶性越大，越有利于透皮吸收 C.能使药物直接进入血流，避免首过效应 D.剂量大的药物适合透皮给药 【答案】C。 解析：皮肤表面的角质层是影响透皮给药系统药物吸收最大的屏障，角质层下是活性表皮，二者共同构成表皮层。药物分子量过大，难以透过角质层，不利于吸收，故A选项错误;药物脂溶性大，易于透过角质层，但难以进入角质层下由水性组织构成的活性表皮，故B 选项错误;药物经皮给药能避免口服给药可能发生的首过消除，药物直接进入血液，C选项正确;药物经皮肤进入血液的速度和剂量都十分有限，剂量大的药物不适合制成经皮给药制剂，故D选项错误。 小结： 经皮给药制剂，也称透皮给药系统，中公教育专家安雅晶认为，常考点有以下两方面。 1.经皮给药制剂的特点： (1)优点 ①避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活; ②维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用; ③延长有效作用时间，减少用药次数。 (2)局限 皮肤是限制体外物质吸收进入体内的生理屏障。水溶性药物的皮肤透过率非常低，不宜制成经皮给药制剂。一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成经皮给药制剂。 2.影响药物经皮吸收的因素：
考试交流群：331227626中公教育事业单位考试网(1)生理因素 包括：皮肤的水合作用，角质层的厚度，皮肤条件，皮肤的结合作用与代谢作用等。 (2)剂型因素与药物的性质 包括：药物剂量和药物的浓度，分子大小及脂溶性，pH与pKa，制剂中药物的浓度等。
中药药剂学复习要点 绪论 名词解释 1.中药药剂学：中药药剂学是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂（药物传递系统/DDS）的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.药典：药典是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。由国家组织药典委员会编纂，并由政府颁布实行，具有法律的约束力。中国的第一部药典是《唐本草》；新中国的第一部药典为1953年版《中华人民共和国药典》 知识要点 1.药物剂型的重要性及其选择原则 剂型是药物使用的基本形式。药物疗效主要决定于药物本身，但在一定条件下，剂型对药物疗效的发挥也可起到关键性作用，主要表现为对药物的释放、吸收的影响。其选择原则为：①根据防治疾病的需要选择剂型； ②根据药物本身及其成分的性质选择剂型； ③根据原方不同剂型的生物药剂学和药动学特性选择剂型； ④根据生产条件和五方便（服用、携带、生产、运输、贮藏方便）的要求选择剂型。 粉碎、浸提、分离、精制、浓缩、干燥与浸出制剂 名词解释 1.浸渍法：浸渍法是用定量的溶剂，在一定的温度下，将药材浸泡一定的时间，以提取药材成分的一种方法。 2.渗漉法：渗漉法是将药材粗粉置渗漉器内，溶剂连续的从渗漉器的上部加入，渗漉液不断从其下部流出，从而浸出药材中有效成分的一种方法。 3.汤剂：汤剂系指将药材饮片或粗粒加水煎煮，去渣取汁服用的液体剂型。 4.酒剂：酒剂又称药酒，系指药材用蒸馏酒浸提成分而制得的澄清液体剂型。 5.酊剂：酊剂系指药品用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制得的澄清液体剂型。 6.糖浆剂：糖浆剂系指含有药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。 知识要点 1.湿法粉碎 系指往药物中加入适量水或其他液体并与之一起研磨粉碎的方法（即加液研磨法）。通常选用药物遇湿不膨胀，两者不起变化，不妨碍药效的液体。湿法粉碎是因水或其他液体以小分子渗入药物颗粒的裂隙，减少其分子间的引力而利于粉碎；对某些有较强刺激性或毒性的药物，用此法可避免粉尘飞扬。 2.浸出制剂的分类与特点 浸出制剂具备以下特点：①浸出药剂能保留原药材各种成分的综合疗效，利于发挥药材的多效性；②作用温和持久，毒性较小；③减少服用量；④即可直接要用，又可作其他制剂的原料；⑤存在一些问题，变质、吸潮、结块；与西药比，作用不强，起效慢，服用量大。 浸出药剂的种类有：水浸出剂型，含醇浸出剂型，含糖浸出剂型，无菌浸出剂型，其他浸出剂型。 3.影响浸出的因素 ①药材粒度；②药材成分；③浸提温度；④浸提时间；⑤浓度梯度；⑥溶剂pH；⑦浸提压力；⑧浸提新技术的运用。 4.浸出方法的种类 ①煎煮法；②浸渍法；③渗漉法；④回流法；⑤水蒸气蒸馏法；⑥超临界流体提取法；⑦半仿生提取法；⑧超声波提取法。 5.渗漉法的操作方法
单项选择知识点: 1、 药剂学讲述内容。 答：药剂学是以药物制剂为中心研究其基本理论、 用的综合性应用技术学科。 药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 他的主要研究内容有：药剂学的基本理论、药物制剂的基本类型、 新技术与新剂型、新型药 用辅料、中药新剂型、生物技术药物制剂、制剂机械和设备的研究与开发。 2、 制备混悬液时加入高分子材料起到的作用是什么？ 答：增加体系黏度，作为助悬剂。 3、 药物剂型通常说的三效是哪三效？ 答：剂型指的是按照药典或处方配制成的具有一定规格的药物制品。 根据药物的性质和用药目的的不同， 可将药物制成各种适宜的剂型以便充分发挥疗效， 不良反应。 剂型对药效的作用：1、不同剂型可能产生不同的治疗作用。 2、不同剂型产生不同的作用速 度。3、不同剂型产生不同的毒副作用。 4、有些剂型可以产生靶向作用。 5、有些剂型可以 产生疗效。 按形态分为固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气雾剂； 按给药途径分为 口服（片剂、胶囊 剂、颗粒剂、散剂、口服液）、口腔（口腔用片、口腔喷雾剂、含漱剂） 、注射（注射剂、输 液、植入注射剂、缓释注射剂）、呼吸道、皮肤（外用液体制剂、外用固体制剂、 体制剂、贴剂、喷雾剂）、眼部、鼻粘膜、直肠、阴道、耳部、透析给药剂型。 分为：溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型、颗粒分散型、固体分散型。 4、 药典 药典是一个国家记载药品标准、 规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、 政府颁布、执行，具有法律约束力。 药典收载的品种是那些治疗确切、 副作用小、质量稳定的常用药物及其自己， 这些品种的质量标准，而且在制剂通则中还规定了各种剂型的有关标准、检杳方法等。 从般开始分为三部，一部中药、二部化学药、三部生物制品药。 中华人民共和国共和国药典最早的版本是 5、 哪些药物有肝脏首过效应？ 处方设计、制备工艺、质量控制和合理应 减少 外用半固 按分散系统 出版， 并由 并明确规定了 1953年的。 答：硝甘、利血平、阿奇霉素、心得安、利多卡因、美多心安、舒喘灵、利他灵、阿司匹林、 吗啡、度冷丁、可的松及丙咪臻等 6、热原的检杳方法是什么，什么是法定方法？ 答：将一定剂量的供试品，静脉注入家兔体内，在规定时间内，观察家兔体温变化的情况, 以判定供试品中所含热原的限度是否符合规定。 7、物理灭菌法、它的种类有哪些：这些方法的灭菌特点? 答：物理灭菌法是采用加热、射线和过滤方法杀灭或除去微生物的技术。 1、热力灭菌法：是采用加热的方法，破坏蛋白质与核酸中的氢键、 导致蛋白质变性或凝固、 核酸破坏、酶失去活性，致使微生物死亡，从而达到灭菌的目的。 （1）干热灭菌法：①火焰 灭菌法：灭菌迅速、可靠简便，适用于耐火焰材质的物品与用具的灭菌。 ②干热空气灭菌法： 采用的温度比湿热灭菌法高。缺点是灭菌温度高，穿透力弱、灭菌时间较长。 （2 ）湿热灭菌 法：①热压灭菌法：高压饱和蒸汽的潜热大，穿透力强，具有很强的灭菌效果，能杀灭所有 的细菌繁殖体和芽孢。②通流蒸汽灭菌法：不能保证杀灭所有芽孢。③煮沸灭菌法：常用于 注射器、注射针等器皿的消毒，灭菌效果差。④低温间歇灭菌法：适用于不耐高温、热敏感
第一章绪论 1、药剂学: 研究药物制剂得基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用得综合性应用技术科学 2、剂型:为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型(Dosage form) 3、制剂: 为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式得具体品种,称为药物制剂,简称 药剂学任务:就是研究将药物制成适于临床应用得剂型,并能批量生产安全、有效、稳定得制剂,以满足医疗卫生得需要。 药物剂型得重要性: 改变药物作用性质,降低或消除药物得毒副作用,调节药物作用速度,靶向作用,影响药效 药剂学得分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应与使用得依据 第二章:药物制剂得稳定性 药物制剂稳定性得概念 药物制剂得稳定性系指药物在体外得稳定性,就是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转,直至临床应用前得一系列过程中发生质量变化得速度与程度。 药用溶剂得种类(一)水溶剂就是最常用得极性溶剂。其理化性质稳定,能与身体组织在生理上相适应,吸收快,因此水溶性药物多制备成水溶液 (二)非水溶剂在水中难溶,选择适量得非水溶剂,可以增大药物得溶解度。 1、醇类如乙醇、2、二氧戊环类 3、醚类甘油。4、酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合,易溶于乙醇中。5、酯类油酸乙酯。6、植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂得油相。7、亚砜类如二甲基亚砜,能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂得介电常数表示在溶液中将相反电荷分开得能力,它反映溶剂分子得极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间得内聚能,也就是表示分子极性大小得一种量度。溶解度参数越大,极 性越大。 溶解度(solubility)就是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱与时得浓度,就是反映药物溶解性得重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液,或100ml溶液)溶解溶质得最大克数来表示,亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质得量浓度mol/L来表示。 溶解度得测定方法1、药物得特性溶解度测定法 药物得特性溶解度就是指药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成饱与溶液得浓度,就是药物得重要物理参数之一。 2.药物得平衡溶解度测定法具体方法:取数份药物,配制从不饱与溶液到饱与溶液得系列溶液,置恒温条件下振荡至平衡,经滤膜过滤,取滤液分析,测定药物在溶液中得浓度 影响药物溶解度得因素 1、药物溶解度与分子结构 2、药物分子得溶剂化作用与水合作用 3.药物得多晶型与粒子得大小 4.温度得影响 5.pH与同离子效应 6．混合溶剂得影响 7．填加物得影响 增加药物溶解度得方法有: 增溶,某些难溶性药物在表面活性剂得作用下,使其在溶剂中得溶解度增大,并形成澄清溶液得过程。 助溶,难溶于水得药物由于加入得第二种物质而增加药物在水中溶解度得现象,称为助溶。制成盐类,一些难溶弱酸、弱减,可制成盐而增加其溶解度。 潜溶剂,当混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物得溶解度与在各单纯溶剂中得溶解度相比,出现极大值,这种
粉体学 一、名解 1、粉体学：研究粉体所表现的基本性质及应用。 2、粉体特点：流动性与液体相似，压缩性与气体相似，抗压性（抗形变）与固体相似。 3、粒径测定方法：光学显微镜（0.5-um）电子显微镜（0.01-）筛分法（45-）沉降法（0.5-100）库尔特计数法（1-600） 4、比表面积（粒子粗细）的测定：比气体透过法（1-100）氮气吸附法（0.03-1） 5、流动性（flowability）评价：休止角（越小越好）、流出速度（加入助流玻璃球越少越好）、压缩度（反映凝聚性和松软状态，变大时流动性下降） 6、增加流动性措施：增大粒子大小；减小表面粗糙度；含湿量适当（适当干燥）；加入助流剂 7、吸湿性（moisture absorption）固体表面吸附水分的现象，用吸湿平衡曲线表示。 8、临界相对湿度（CRH）水溶性药物固有特征参数：水溶性药物相对湿度较低时几乎不吸湿，相对湿度增大到一定值，吸湿量急剧增加，这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称CRH。（CRH下降，吸湿性上升） 测定CRH意义：CRH可作为药物吸湿性指标，一般愈大愈不吸湿；为生产贮存环境提供参考；为选择防湿性辅料提供参考。 9、润湿性（wetting）固体界面由固-气界面变为固-液界面的现象。 润湿剂（wetting agent）能增加疏水性药物微粒被水润湿的能力附加剂。 10、黏附性（adhesion）不同分子间产生的引力如粉体的粒子与器壁间的黏附。 11、凝聚性（cohesion）同分子间产生的引力如粒子与粒子间的黏附。 12、压缩性（compressibility）粉体在压力下体积减少的能力。 13、成形性（compactibility）物料紧密结合成一定形状的能力。 14、休止角：粉体堆积层的自由斜面与水平面所成的最大角。 15、密度&真密度&颗粒密度&松密度或堆密度&振实密度&孔隙率 密度：单位体积粉体的质量；真密度ρt=W/Vt；颗粒密度ρg=W/Vg；松密度或堆密度ρb=W/V，振实密度（即最紧松密度）ρbt；ρt≥ρg≥ρb；空隙率（孔隙率）：粉体中空隙所占有的比率 二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定：1、吸附法(BET法) 2、透过法3、折射法 四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 休止角：θ越小流动性越好，θ<300流动性好 流出速度：越大，流动性越好 内磨擦系数：粒径在100—200um，磨擦力开始增加，休止角也增大。 θ≤300 为自由流动，θ≥400不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。 稳定性 名解 1、药物的稳定性研究意义：是处方前研究工作的重要而必需的内容，从而合理地进行处方设计，并筛选出最佳处方，为临床提供安全有效稳定的药物制剂，为生产提供可靠的处方和工艺，有利于提高经济效益和社会效益。
第一章绪论 1.药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学 2.剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form) 3.制剂：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简称 药剂学任务：是研究将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂，以满足医疗卫生的需要。 药物剂型的重要性： 改变药物作用性质，降低或消除药物的毒副作用，调节药物作用速度，靶向作用，影响药效 药剂学的分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应和使用的依据 第二章：药物制剂的稳定性 药物制剂稳定性的概念 药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性，是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转，直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。 药用溶剂的种类（一）水溶剂是最常用的极性溶剂。其理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应，吸收快，因此水溶性药物多制备成水溶液 （二）非水溶剂在水中难溶，选择适量的非水溶剂，可以增大药物的溶解度。 1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类 3.醚类甘油。4.酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合，易溶于乙醇中。5.酯类油酸乙酯。6.植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂的油相。7.亚砜类如二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间的内聚能，也是表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大，极 性越大。 溶解度（solubility）是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度，是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液，或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示，亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。 溶解度的测定方法1.药物的特性溶解度测定法 药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一。 2．药物的平衡溶解度测定法具体方法：取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的浓度 影响药物溶解度的因素 1.药物溶解度与分子结构 2.药物分子的溶剂化作用与水合作用 3．药物的多晶型与粒子的大小 4．温度的影响 5．pH与同离子效应 6．混合溶剂的影响 7．填加物的影响 增加药物溶解度的方法有： 增溶，某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，使其在溶剂中的溶解度增大，并形成澄清溶液的过程。
《中药药剂学（中药炮制学）》 第一章中药药剂学与中药剂型选择 1～2分 9 小单元细目要点 （一）中药药剂学及其发展1.常用术语 中药药剂学、剂型、制剂、成方制剂、饮片、植物油 脂和提取物、处方药、非处方药、新药、GMP等术语 ☆ 2.历史回顾与现状 （1）历代主要中药剂型理论及中药制剂相关文献 （2）中药制剂剂型、技术、辅料研究与应用现状☆ （二）中药剂型的分类与选择1.中药剂型的分类不同分类方法及所涉及的剂型 2.中药剂型的选择 （1）剂型与疗效☆ （2）剂型选择基本原则 （三）药品标准药典、部（局）颁药品标 准及中药饮片炮制规范 （1）药典的性质、作用 （2）《中国药典》的沿革、组成及相关内容 （3）部（局）颁药品标准的性质和作用 第一节概述 学习要点： 1.中药药剂学的含义与性质 2.10大术语：中药药剂学、剂型、制剂、成方制剂、饮片、植物油脂和提取物、处方药、非处方药、新药、GMP 一、中药药剂学的含义与性质 1.概念 中药药剂学：以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的一门综合性应用技术科学。 指导思想：中医药理论 研究的对象：中药制剂 研究的内容：配制理论（基本理论、处方设计）、生产技术、质量控制与合理应用 综合性技术科学 2.中药制剂的基本特点与要求 （1）组方符合中医药理论，并能联系组方药物的成分与药理进行相关解析； （2）制剂工艺应关注组方药物尤其君药、臣药中有效部位或活性成分的转移率； （3）质量标准制定，除符合《中国药典》制剂通则要求外，应首选君、臣药中的有效或活性成分作为定性鉴别和含量控制指标，同时尽量考虑以多成分作为指标；
总结 一、一些辅料的用途 1.乳糖 片剂：填充剂，尤其是粉末直接压片的填充剂； 注射剂：冻干保护剂 2.微晶纤维素 片剂：粉末直接压片的填充剂；“干粘合剂”；片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用3.甲基纤维素 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料（弱） 4.羧甲基纤维素钠 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料 5.乙基纤维素 片剂：黏合剂（不溶于水） 缓（控）释制剂：骨架材料或膜控材料 固体分散体：难溶性载体材料 6.羟丙基纤维素 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 7.羟丙甲纤维素（羟丙基甲基纤维素） 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓控释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 8.醋酸纤维素酞酸酯 肠溶材料 9.羟丙甲纤维素酞酸酯 肠溶材料 10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 肠溶材料 11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PV AP） 肠溶材料 12.苯乙烯马来酸共聚物（StyMA） 肠溶材料 13.丙烯酸树脂（肠溶型I、II、III号）、Eudragit L，Eudragit S（有时出现Eudragit L 100或Eudragit S 100） 肠溶材料 14.Eudragit RL，Eudragit RS： 难溶性载体材料 15.Eudragit E（与丙烯酸树脂IV号相当）
胃溶型高分子材料 16.醋酸纤维素 2007年执业药师药剂学辅导第6 页，共114 页 水不溶型材料，可用于包衣或制备渗透泵片剂 17.聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮PVP）类 P27:片剂：黏合剂 P58:片剂：胃溶型薄膜衣材料 P81:微丸：硝苯地平微丸（固体分散物） P193：混悬剂：助悬剂 P221:固体分散物：水溶型载体材料 P227:缓（控）释制剂：亲水胶体骨架材料 P235:缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂 18.聚乙烯醇 膜剂：成膜材料、助悬剂 19.羧甲基淀粉钠 片剂：崩解剂 20.交联聚维酮 片剂：崩解剂 21.交联羧甲基纤维素钠 片剂：崩解剂 22.低取代羟丙基纤维素 片剂：崩解剂 23.聚乳酸 生物可降解高分子材料，用于制备微球、纳米粒等24.甘油（山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近） 液体制剂：溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂 胶囊和包衣材料中做增塑剂 软膏、经皮给药系统：渗透促进剂 增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂甘油明胶（用于软膏、栓剂、固体分散体） 25.甘油明胶 P80:滴丸剂：水溶性基质 P85:栓剂：水溶性基质 P96:软膏剂：水溶性基质 26.十二烷基硫酸钠（阴离子型表面活性剂） 乳剂、软膏：乳化剂 固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂 增溶剂 27.聚乙二醇（PEG）类 P28:片剂：水溶性润滑剂（PEG 4000, 6000） P58:片剂：薄膜包衣处方中的增塑剂 P77:胶囊剂：软胶囊中非油性液体介质（PEG 400） P79:滴丸剂：水溶性基质（PEG 4000, 6000,9300） P85:栓剂：栓剂基质
药剂学重点 1.剂型的概念：剂型是指根据不同的给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”，即一类药物制剂的总称，如片剂、注射剂、溶液剂等。 2.DDS（药物传递系统）:把药物在必要的的时间、以必要的量、输送到必要的部位，以达到最大的疗效和最小的毒副作用。有3种基本技能：a.时间的控制，即控制药物释放速度；b.量的控制，即改善药物的吸收量；c.空间的控制，即靶向给药技术。 3.GMP：《药品生产质量管理规范》，是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键程序。 GLP：《药物非临床研究质量管理规范》，是为研究计划、实验、监督、记录到实验报告等一系列管理而制定的法规性文件。 GCP：《药物临床试验管理规范》，指任何在人体进行的系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应。 4.表面活性剂 a.概念：指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。 b.分类：①离子表面活性剂：阴离子活性表面剂—高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物阳离子活性表面剂—度米芬、苯扎氯铵两性离子表面活性剂—卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型②非离子表面活性剂：脂肪酸甘油酯多元醇型—蔗糖脂肪酸酯、聚山梨酯聚氧乙烯型—聚氧乙烯脂肪酸酯聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物—泊洛沙姆③其他新型表面活性剂：碳氟表面活性剂 5.临界胶束浓度：表面活性分子缔合形成胶束的最低浓度 6.HLB（亲水亲油平衡值）：表面活性分子中亲水亲油基团对油或水的综合亲和力。HLB值越大，亲水性越强。 HLB=（HLBa ·Wa + HLBb ·Wb）/ (Wa + Wb) {计算题} 7.液体制剂：a.概念：指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。 b.液体制剂的特点：①.优点：分散度大，吸收快。给药途径多，可以内服，外用。易于分剂量，服用方便。减少某些药物的刺激性。某些固体药物口服制成液体制剂提高生物利用度。②.问题：化学稳定性差。以水为溶剂者易发生水解或霉败，而非水溶剂则存在生理活性、成本等问题。还有携带、运输、贮存不便等缺点。{问答题} 8最常用的溶剂：水 9.均相液体制剂亦称：真溶液。药物以分子状态分散在分散介质中形成的澄明溶液，是热力学稳定体系。 10.增溶剂：常用增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类 助溶剂：多为低分子化合物，与难溶性药物形成可溶性的络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。碘—碘化钾咖啡因—苯甲酸钠。潜溶剂：指能形成氢键的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二酯。 11.复方碘溶液（碘处方）：碘50g 碘化钾100g 纯化水加至1000ml 12.糖浆剂浓度：85%（g/ml)或64.7%(g/g)
中药药剂学 中药药剂学：是以中医药理论为指导，运用现代科学技术研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用的一门综合性应用技术科学。 药物：是指用于预防、治疗、诊断疾病的物质总称，包括原料药与药品。 药品：一般指将原料药物经加工制成的可直接应用的成品。 剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防的应用形式。 制剂：将原料药加工制成具有一定规格的药物制品称为制剂。 调剂：指按照医师处方专为某一患者配制，注明用法用量的药剂调配操作。 中成药：指以中瑶饮片为原料，在中医药理论指导下，按法定处方和制法大批量生产，具特有名称，并标注有功能主治、用法用量和规格，实行批文号管理的药品。 剂型选择的基本原则： 1.根据防治疾病的需要选择剂型 2.根据药物性质选择剂型 3.根据常规要求选择剂型三效——————高效、速效、长效 三小——————剂量、毒性、副作用 五便——————服用、携带、生产、运输、储存 中药制剂剂型的重要性： ①剂型影响中药制剂的作用性质冰片入丸剂口服，发挥开窍醒神作用以治疗闭证之神昏 ②剂型影响中药制剂的起效速度静脉＞吸入＞肌肉＞皮下＞直肠或舌下＞口服＞皮肤 ③剂型影响中药制剂的作用强度 ④剂型影响中药制剂的稳定性 商汤时期，伊尹首创汤剂《汤液经》，我国最早的方剂与制药技术专著。 战国时期，我国现存的第一部医药经典著作《黄帝内经》记载了汤、丸、散、膏、酒。 东汉时期，现存最早的本草专著《神农本草经》论及制药理论、制备方法。 晋代，葛洪著《肘后备急方》八卷，首次提出“成药剂”概念。 唐代，由政府组织编撰颁布的《新修本草》，我国历史上第一部官修本草。 宋元时期，由太医院颁布《太平惠民和剂局方》，第一部制剂规范。
中药药剂学 【计算题】 （一）注射剂P214—P215 1）冰点降低数据法 2）氯化钠等渗当量法（这个考得可能性更大） （二）置换价计算P294—P295 【置换价】：指药物的重量与同体积基质的重量之比值。 （自己看书补充哈） 【处方分析】：在第十一章P263—P266 .（上课只讲了第一个处方的） 第一章绪论 （1）中药药剂学：是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 （2）体现其理论体系特点，注意的方面： 1、中药制剂的处方组成必须符合中医药理论 2、中药制剂的工艺过程必须首先考虑君臣药的提取效率，不仅要考虑有效成分和（或）指标性成分，而且要考虑到“活性混合物”，以正交设计法或均匀设计法进行实验优选浸提分离工艺，以确保原方特有的疗效 3、中药制剂质量标准的制定，除要求符合制剂通则检查外，通常选定君臣药中有效成分和(或）指标性成分作为制剂的含量控制指标。 4、中药药剂的药效学研究，在运用现代药理学方法及模型的同时，应尽可能建立符合中医学辨证要求的动物模型。 5、中药制剂的药物动力学研究不仅可借鉴于现代药剂学中药物动力学的研究方法，而且还应发展符合中医药传统理论和中药复方配伍特点的新的研究方法，如药理效应法、毒理效应法等。 6、中药制剂的临床应用，必须在中医药理论指导下辨证用药，方可发挥其应有的疗效。 （3）中药药剂学的任务： 基本任务：研究将中药制成适宜的剂型，其制剂有效、安全、稳定、可控，保证以质量优良的药剂满足医疗卫生工作的需求，产生较好的社会效益和经济效益。可概况如下： 1、继承和整理中医药学中有关药剂学的理论、技术与经验，为发展中药药剂奠定基础。 2、充分吸收和应用现代药剂学的理论知识和研究成果，加速实现中药剂型现代化。 3、加强中药药剂学基础理论研究，是加快中药药剂学“从经验开发向现代科学技术开发”过渡的重要研究内容。 4、积极寻找药剂新辅料，以适应中药药剂某些特点的需要。（4）中药药剂常用术语： 1、药剂辅料：是指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂。 2、药物：凡用于预防、治疗和诊断疾病的物质称为药物，包括原料药和药品。 3、药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。 4、剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式。中药常用剂型：汤剂、散剂等。 5、制剂：根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品。如玉屏风口服液、阿胶泡腾颗粒剂等。 6、调剂：按照医师处方专为某一病人配制，注明用法用量的药剂调配操作。 7、药剂学：研究药剂调配与制剂制备的学科。 8、中成药：以中药味原料，在中医药理论指导下，按规定的处方和制法大量生产，有特有名称，并标明功能主治、用法用量和规格的药品。包括处方药和非处方药。 9、新药：指未曾在中国境内上市销售的药品。 10、处方药：指必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买，在医师、药师或其他医疗专业人员监督或指导下方可使用的药品，这类药品一般专用性强或副作用大。 11、非处方药：不需要凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断、购买和使用药品。 12、给药精密化：要妥善设计药物剂型与用药方法，以便将各种药物能有选择性地送到欲发挥作用的靶器官，并在必要时间内维持一定浓度，尽量减少向其他不必要部位分布，使副作用限制在最低限度。 第三节药物制剂分类 (1)按物态分类 固体剂型：散剂、颗粒剂（冲剂）、丸剂、片剂、胶剂 半固体剂型：内服膏滋、外用膏剂、糊剂 液体剂型：汤剂、合剂（含口服液剂）、糖浆剂、酒剂、露剂、注射剂 气体剂型：气雾剂、烟剂 按制备方法分类:将主要工序采用同样方法制备的剂型分为一类。 浸出药剂：用浸出方法制备的汤剂、合剂、酒剂、酊剂、流浸剂、浸膏剂等。 无菌制剂：用灭菌方法或无菌操作法制备的注射剂、滴眼剂等。（2）按分散系统分类 1、真溶液类剂型芳香水剂、溶液剂、醑剂、甘油剂及部分注射剂等 2、胶体溶液类剂型乳胶剂、火棉胶剂、涂膜剂等 3、乳状液类剂型乳剂、静脉乳剂、部分搽剂等 4、混悬液类剂型合剂、洗剂、混悬剂等 5、气体分散体剂型气雾剂等 6、固体分散体剂型散剂、丸剂、片剂等 （3）按给药途径分类 1、经胃肠道给药的剂型：汤剂、合剂（口服液）、糖浆剂、煎膏剂、酒剂、流浸膏剂、散剂、颗粒剂、丸剂、片剂、胶囊剂等。 2、经直肠给药的剂型：灌肠剂、栓剂等 3、不经胃肠给药的剂型： A:注射给药：注射剂（包括肌内注射、静脉注射、皮下注射、皮内注射及穴位注射等） B：皮肤给药：软膏剂、膏药、橡胶剂、糊剂、搽剂、
药剂学学习方向： 剂型分类；质量要求；辅料、基质的分类、特点、性状、要求；制备方法；质量评价 主线：：概念、特点、材料、制法、质量要求、影响因素 重点：①液体药剂、片剂、注射剂；②剂型或制剂的概念或特点 ③材料（附加剂，辅料，基质）名称：片剂中辅料的名称、缩写词（PVP，PEG，CAP）、性能；用途； 1.关于制药机械：机理，适用范围，成品特点是重点，压片机。 2.关于质量标准：成熟剂型质量标准重点；记忆分层次记忆：项目+标准；记忆特殊检查项目。 3.关于计算公式：（两类公式：因素分析型公式，计算型公式，记忆型公式） 计算题：HLB值（表面活性剂），冰点降低数据法（输液：渗透压的调节与计算），置换价（栓剂），有效期（药物制剂稳定性：有效期：t0.9=0.1054/k）， 半衰期（t1/2=0.693/k），表观分布容积（药物动力学），清除率（第十八章药动学）等。 4.关于新剂型与新技术：机理、材料是重点；质量检查了解 第一章绪论 一、概念： 药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。 原料药名+剂型= 制剂 制剂：剂型中的任何一个具体品种。 剂型：药物的临床给药形式，适用于诊断、治疗、预防，与一定的给药途径相适应。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。
PS即：处方设计要成熟、制备工艺要规范、质量标准要可行且制剂要稳定，以达到确切疗效。 二、药剂学的分支学科： 物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。 重要性：1、剂型可改变药物的作用性质（硫酸镁口服泻下，注射镇静） 2、剂型能调节药物的作用速度（注射与口服、缓释、控释） 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用（缓释、控释） 4、某些剂型有靶向作用（脂质体对肝脏脾脏的靶向作用） 5、剂型可直接影响药效（生物利用度差异） 四、国家药品标准 《中国药典》，至今10版，2015年版分四部，第四部收载通则和药用辅料。将附录更名为通则，通则包括：制剂通则、检定方法、标准物质、试剂、指导原则。 五、凡例中常用词 凉：<20℃；冷：2-10℃；暗：避光 第二章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1、药物的极性和晶格引力(相似相溶) 2、溶剂的极性（溶剂化、氢键缔合） 3、温度（T↑，D扩散系数↑） 4、药物的晶形（溶解度：稳定型<亚稳定型） 5、粒子大小（粒径↓S↑）→粒径越小越好。增加了药物与溶出介质接触的表面积S。 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法： 1、制成可溶性盐（如难溶性弱酸或碱制成盐可增加药物溶解度。） 2、引入亲水基团 1．烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、离解度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。 2．卤素：卤索是很强的吸电子基，可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。 3．羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。 4．醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜。
（精）执业中药师考试题库-中药药剂学：散剂（答案解析） 一、最佳选择题 1、散剂制备工艺流程中最重要的环节是 A.质量检查 B.粉碎 C.过筛 D.分剂量 E.混合 2、散剂按药物组成可分为 A.吹散与内服散 B.内服散和外用散 C.分剂量散与不分剂量散 D.单味药散剂与复方散剂 E.溶液散与煮散 3、除另有规定外，散剂的含水量不得超过 A.11.0% B.12.0% C.8.0% D.9.0% E.10.0% 4、某药师欲制备含有毒剧药物的散剂，但药物的剂量仅为
0.0005g，故应先制成 A.500倍散 B.1000倍散 C.10倍散 D.50倍散 E.100倍散 5、一般配置眼用散剂的药物需过 A.五号筛 B.六号筛 C.七号筛 D.八号筛 E.九号筛 6、100倍散是指 A.1g药物加入99g赋形剂 B.临床上用时稀释100倍后使用 C.药物的习惯名称 D.药物以100g为包装剂量 E.作用强度是同类药物的100倍 7、有关制备含低共熔物散剂叙述不正确的是 A.薄荷脑和樟脑的混合易形成低共熔物 B.可采用先形成低共熔物，再与其他固体粉混合 C.混和时可弃去形成的低共熔物
D.可分别以固体粉末稀释低共熔组分，再混和均匀 E.低共熔现象是指两种或两种以上药物混合时出现润湿或液化的现象 8、下列哪一项是散剂在混合操作中常用的方法 A.等量递增法 B.饱和乳钵 C.球磨机 D.套色 E.过筛法 9、中药散剂不具备以下哪个特点 A.制备简单，适于医院制剂 B.奏效较快 C.刺激性小 D.对创面有机械性保护作用 E.适于口腔科、外科给药 二、配伍选择题 1、A.无菌操作 B.制成倍散 C.制备低共熔组分 D.蒸发去除水分 E.套研 <1>、益元散制备时，朱砂与滑石粉应
单项选择知识点： 1、药剂学讲述内容。 答：药剂学是以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术学科。 药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 他的主要研究内容有：药剂学的基本理论、药物制剂的基本类型、新技术与新剂型、新型药用辅料、中药新剂型、生物技术药物制剂、制剂机械和设备的研究与开发。 2、制备混悬液时加入高分子材料起到的作用是什么？ 答：增加体系黏度，作为助悬剂。 3、药物剂型通常说的三效是哪三效？ 答：剂型指的是按照药典或处方配制成的具有一定规格的药物制品。 根据药物的性质和用药目的的不同，可将药物制成各种适宜的剂型以便充分发挥疗效，减少不良反应。 剂型对药效的作用：1、不同剂型可能产生不同的治疗作用。2、不同剂型产生不同的作用速度。3、不同剂型产生不同的毒副作用。4、有些剂型可以产生靶向作用。5、有些剂型可以产生疗效。 按形态分为固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气雾剂；按给药途径分为口服（片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、口服液）、口腔（口腔用片、口腔喷雾剂、含漱剂）、注射（注射剂、输液、植入注射剂、缓释注射剂）、呼吸道、皮肤（外用液体制剂、外用固体制剂、外用半固体制剂、贴剂、喷雾剂）、眼部、鼻粘膜、直肠、阴道、耳部、透析给药剂型。按分散系统分为：溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型、颗粒分散型、固体分散型。 4、药典 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 药典收载的品种是那些治疗确切、副作用小、质量稳定的常用药物及其自己，并明确规定了这些品种的质量标准，而且在制剂通则中还规定了各种剂型的有关标准、检查方法等。 从20XX年般开始分为三部，一部中药、二部化学药、三部生物制品药。 中华人民共和国共和国药典最早的版本是1953年的。 5、哪些药物有肝脏首过效应？ 答：硝甘、利血平、阿奇霉素、心得安、利多卡因、美多心安、舒喘灵、利他灵、阿司匹林、吗啡、度冷丁、可的松及丙咪臻等 6、热原的检查方法是什么，什么是法定方法？ 答：将一定剂量的供试品，静脉注入家兔体内，在规定时间内，观察家兔体温变化的情况，以判定供试品中所含热原的限度是否符合规定。 7、物理灭菌法、它的种类有哪些，这些方法的灭菌特点？ 答：物理灭菌法是采用加热、射线和过滤方法杀灭或除去微生物的技术。 1、热力灭菌法：是采用加热的方法，破坏蛋白质与核酸中的氢键、导致蛋白质变性或凝固、核酸破坏、酶失去活性，致使微生物死亡，从而达到灭菌的目的。（1）干热灭菌法：①火焰灭菌法：灭菌迅速、可靠简便，适用于耐火焰材质的物品与用具的灭菌。②干热空气灭菌法：采用的温度比湿热灭菌法高。缺点是灭菌温度高，穿透力弱、灭菌时间较长。（2）湿热灭菌法：①热压灭菌法：高压饱和蒸汽的潜热大，穿透力强，具有很强的灭菌效果，能杀灭所有的细菌繁殖体和芽孢。②通流蒸汽灭菌法：不能保证杀灭所有芽孢。③煮沸灭菌法：常用于注射器、注射针等器皿的消毒，灭菌效果差。④低温间歇灭菌法：适用于不耐高温、热敏感
中药药剂学试卷及答案（中国中医药出版社本科教材） （A卷） 一、选择题（每题1分，共60分） 1、A1、A2 型题 1 ?研究药物剂型的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性技术学科，称为（第一章绪论第一节概述核心、记忆） A. 制剂学 B.调剂学 C.药剂学 D.方剂学 E.临床药学 2?口服药品的卫生标准之一是大肠杆菌在每克（每毫升）制剂中（第三章制药卫生第一节概述核心、记忆） A. 不得检出 B. 不得超过50个 C. 不得超过100个 D.不得超过500个 E.不得超过200个 3?制药厂的生产车间根据洁净度的不同，可分为控制区和洁净区。控制区一般要求达到的洁净标准是（第三章制药卫生第二节制药环境的卫生管理核心、记忆）级级级级级 4. 中药浓缩液直接制粒的方法是（第四章粉碎、筛析、混合与制粒第四节制粒一般、记忆） A.挤出制粒 B. 高速搅拌制粒 C.喷雾干燥制粒 D.滚转法制粒 E.滚压法制粒 5. 通常所说的百倍散是指1份毒性药物中，添加稀释剂的量为（第五章散剂第二节散剂的制备核心、记忆） 份份份份份 6. 影响浸出效果的最关键因素是（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药的浸提核心、理解） A.药材粒度 B.浸提温度 C.浸提时间 D.浓度梯度 E. pH值 7. 乙醇含量在50%—70%时，适于浸提（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药的 浸提核心、记忆） A.挥发油 B.叶绿素 C.生物碱 D.树脂 E. 有机酸 8. 用碱作为浸提辅助剂时，应用最多的是（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药
的浸提核心、记忆） A.氢氧化钠 B.氢氧化铵 C.碳酸钠 D.碳酸钙 E.生物碱 9. 用下列方法提取时，能保持最大浓度梯度的是（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药的浸提核心、理解） A. 浸渍法 B. 渗漉法 C. 煎煮法 D. 回流热浸法 E. 水蒸气蒸馏法 10. 下列干燥设备中利用热气流达到干燥目的的是（第七章提取液的浓缩与干燥第二节干燥核心、记忆） A. 鼓式薄膜干燥器 B. 微波干燥器 C. 远红外干燥器 D. 喷雾干燥器 E. 烘箱 11．按浸提过程和成品情况分类流浸膏属于（第八章浸出药剂第一节概述一般、记忆） A. 水浸出剂型 B. 含醇浸出剂型 C. 含糖浸出剂型 D. 无菌浸出剂型 E. 酒浸出制剂 12．含人参等贵重药材的汤剂，该药材的处理方法是（第八章浸出药剂第二节汤剂核心、记忆） A. 先煎 B. 后下 C. 包煎 D. 另煎 E. 冲服13．下列液体药剂中，分散相质点最大的是（第九章液体药剂第一节概述重点、记忆） A. 真溶液型液体药剂 B. 高分子溶液 C. 混悬型液体药剂D. 乳浊液型液体药剂E. 溶胶型液体药剂14．可形成昙点的表面活性剂是（第九章液体药剂第二节表面活性剂核心、记忆） A.十二烷基硫酸钠 B. 溴苄烷铵（新洁尔灭） C. 卵磷脂 D.聚山梨酯类（吐温类） E.碱金属类 15．下面哪一种表面活性剂属于阳离子型表面活性剂（第九章液体药剂第二节表面活性剂核心、记忆） A.肥皂类 B.硫酸化物 C.氯苄烷铵（洁尔灭） D.磺酸化物 E.吐温-80 16. 下列注射剂中不能添加抑菌剂的是（第十章注射剂第四节注射剂的附加剂重点、记忆） A. 肌内注射剂 B. 皮下注射剂 C. 皮内注射剂 D. 脊椎腔注射 E. 静脉注射剂 17?脊椎腔注射剂应使用不含有任何微粒的纯净水溶液，pH值控制的范围是（第十章注射 剂第一节概述重点、记忆） ?6 ?7 ?8 ?9 ?10 18．根据热原的基本性质，下述方法中能除去或破坏热原的是（第十章注射剂第二节热 原核心、记忆） A.用强酸强碱溶液浸泡容器C高温湿热灭菌30分钟C干热灭菌4小时 D.溶液用垂熔玻璃滤器滤过 E.溶液用微孔滤膜滤过 19.下述表面活性剂中，可用作注射剂增溶剂的是（第十章注射剂第四节注射剂的附加剂重点、记忆）