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药理学期末复习笔记1

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10级药物制剂毛强整理药理学习题集

第一章绪论

一、填空题

1、新药来源包括天然产物半合成和全合成化学物质。

2、新药研究过程可分为临床前研究临床试验和售后调研。

3、世界上最早的一部药物学著作是,世界上第一部药典是,明代,至今仍

是各国医药学家参考和研究的医药巨著。

《神农本草经》《新修本草》《本草纲目》

三、选择题

单项选择题

1.药理学是研究

A.药物的学科

B.药物与机体相互作用的规律及原理

C.药物效应动力学

D.药物代谢动力学

E.药物在临床应用的学科

2.药理学研究的对象主要是

A.病原微生物

B.动物

C.健康人

D.患者

E.机体

3.药物是指

A.天然的和人工合成的物质

B.能影响机体生理功能的物质

C.预防、治疗或诊断疾病的物质

D.干扰细胞代谢活动的物质

E.能损害机体健康的物质

多项选择题

1.药物和毒物的关系是

A.药物本身即是毒物

B.药物用量过大均可成为毒物

C.适当剂量的毒物亦可成为药物

D.药物与毒物之间没有本质的区别,只有量的差异

E.有些药物是由毒物发展而来的

第二章药物效应动力学

1.药物作用的基本表现是使机体组织器官1.兴奋抑制

2.药物只对某些器官组织产生明显作用,而对其它器官组织作用很小或无,称为药物作用的2.选择性

3.用数量表示的药理效应叫,用阳性或阴性表示的药理效应叫。3.量反应质反应

4.药物的治疗作用可分为4.对因治疗对症治疗

5.副作用是指药物在下出现的与无关的作用。5.治疗剂量治疗目的

6.药物的不良反应包括6.副作用毒性反应后遗效应变态反应停药反应和特异质反应

7.一群动物中引起一半动物出现阳性反应的量叫半数有效量(ED50 ,引起半数动物死亡的量叫半数致死量(LD50),LD50/ED50之比值称为治疗指数

8.长期用激动药,可使相应受体数目减少,这种现象称为向下调节,是机体对药物产生耐受性的原因之一。

9.长期应用拮抗药,可使相应受体,这种现象称为,突然停药时可产生。数目增加向上调节反跳现象

10.拮抗药根据量效曲线的不同可分为竞争性非竞争性拮抗药

11.第二信使分子包括.CAMP CGMP G-protein PI和Ca2+

12.体内的受体可分四类,即与G蛋白相耦联的受体,含离子通道的受体,具有酪氨酸激酶活性的受体和细胞内受体

三、选择题

单项选择题

1.部分激动药是指

A.被结合的受体只能一部分被活化

B.能拮抗激动药的部分生理效应

C.亲和力较强,内在活性较弱

D.亲和力较弱,内在活性较弱

E.亲和力较强,内在活性较强

2.服用巴比妥类药物后次晨的宿醉现象是

A.副作用

B.毒性反应

C.后遗效应

D.变态反应

E.特异质反应

3.肌注阿托品治疗肠绞痛,引起口干作用称为A.毒性反应

B.副作用

C.治疗作用

D.变态反应

E.后遗效应

4.注射青霉素过敏引起的过敏性休克是A.副作用

B.毒性反应

C.后遗效应

D.变态反应

E.应激反应

5.出现明显副作用所用的剂量应该是

A.治疗量

B.<治疗量

C.>治疗量

D.极量

E.ED50量

6.药物安全范围是指

A.LD50/ED50

B.LD50

C.ED50

D.ED95与LD5之间的距离

E.LD95与ED5之间的距离

7.肾上腺素治疗支气管哮喘是

A.对因治疗

B.对症治疗

C。局部治疗

D.全身治疗

E.直接治疗

8.连续用药产生敏感性下降称为

A.抗药性

B.耐受性

C.快速耐受性

D.成瘾性

E.反跳现象

9.长期应用抗病原微生物药可产生

A.抗药性

B.耐受性

C.快速耐受性

D.成瘾性

E.反跳现象

多项选择题

1.药物的安全性指标是

A.LD50/ED50

B.ED50/LD50

C.LD50

D.ED95与LD5之间的距离

E.LD95与ED5之间的距离

2.通过量效曲线可得到

A.最小有效量

B.半数有效量

C.最小中毒量

D.极量

E.最大效能

3.药物产生效应的机制包括

A.改变细胞周围的理化性质

B.补充机体缺乏的物质

C.作用于细胞膜

D.对酶的促进或抑制作用

E.不影响递质的合成、贮存和释放

第三章药物代谢动力学

一、填空题

1.药物的体内过程包括.吸收分布转化排泄

2.弱酸性药物易从pH值低的体液向pH值高的体液被动转运。

3.在一级动力学中,一次给药后约经过 5 个t1/2后,体内的药物基本消除。如每隔一个t1/2给药一次,约经过 5 t1/2可以达到稳态血药浓度。

4.弱酸性药物在碱性尿液中重吸收少而排泄快。

5.药物在体内的消除动力学可分为一级消除动力学和零级消除动力学两种方式。

6.稳态血药浓度是指给药速度和消除速度达平衡时的血药浓度。

7.连续滴注给药达稳态后,中途改变给药速度,则需再经5 t1/2 才能达到新的稳态浓度

8.药物自血浆消除包括分布转化排泄过程,消除的参数是K,C l , t1/2

9.苯巴比妥是肝药酶诱导剂,可加速双香豆素的代谢,使后者的抗凝血作用减弱。

三、选择题

单项选择题

1.某药物的半衰期为9小时,一次给药后药物在体内基本消除的时间为

A.9小时

B.1天

C.1.5天

D.2天

E.5天

2.药物在血浆中与血浆蛋白结合后其

A.药物作用增强

B.暂时失去药理活性

C.药物代谢加快

D.药物排泄加快

E.药物转运加快

3.弱碱性药物在碱性尿液中

A.解离多,再吸收多,排泄慢

B.解离多,再吸收少,排泄快

C.解离少,再吸收多,排泄慢

D.解离少,再吸收少,排泄快

E.呈解离型,再吸收障碍

4.影响药物从肾脏排泄速度的因素有

A.药物的剂量

B.药物的血浓度

C.药物吸收的速度

D.尿液中药物的浓度

E.尿液的PH值

5.大多数药物在血液中与下述哪种蛋白结合?

A.白蛋白

B.血红蛋白

C.球蛋白

D.脂蛋白

E.铜蓝蛋白

6.如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度

A.每隔一个半衰期给一次剂量

B.每隔半个半衰期给一次剂量

C.首剂加倍

D.每隔两个半衰期给一次剂量

E.增加给药剂量

7.药物在体内作用开始的快慢取决于

A.药物的吸收

B.药物的转化

C.药物的排泄

D.药物的分布

E.药物的消除

8.血浆半衰期(t1/2)的长短取决于

A.药物的吸收速度

B.药物的消除速度

C.药物的转化速率

D.药物的转运速率

E.药物的分布容积

9.下列关于药物体内转化的叙述哪一项是错误的?

A.药物体内主要的氧化酶是细胞色素P450

B.肝药酶的作用专一性很低

C.有些药物可抑制肝药酶的生成

D.有些药物可诱导肝药酶的生成

E.体内生物转化是药物消除的主要方式

10.下列关于药物体内排泄的叙述哪一项是错误的?

A.药物经肾小球滤过,经肾小管排出

B.有肝肠循环的药物影响排出时间

C.极性高的水溶性药物可由胆汁排出

D.弱酸性药物在酸性尿液中排出多

E.极性高、水溶性大的药物易排出

11.关于t1/2的叙述哪一项是错误的?

A.一般是指血浆药物浓度下降一半的量

B.一般是指血浆药物浓度下降一半的时间

C.按一级动力学规律消除的药物t1/2是固定的

D.t1/2反映药物在体内消除速度的快慢

E.t1/2可作为制定给药方案的依据

12.当恒速恒量给药经一定时间后血药浓度可达到

A.Cmax

B. Cmin

C. Css

D. 治疗速度

E.有效血浓度

13.某药物经肝转化,其t1/2为5小时,肝功能降低时其t1/2应是A.< 5小时

B.>5小时

C.=5小时

D.>10小时

E.>15小时

14.某药物t1/2为12小时,按t1/2给药达坪值(Css )时间应为A.0.5天

B.1天

C.1.5天

D.2天

E.5天

15.下述关于一级动力学消除方式的叙述哪项是错误有?

A.与血浆中药物浓度成正比

B.t1/2是固定的

C.经4~6个t1/2血药浓度达稳态

D.临床常用药物治疗量时以此方式消除

E.多次给药消除时间延长

16.关于负荷量的叙述哪项是错误的?

A.是指首剂的量增大的剂量

B.口服首次加倍的剂量‘

C.在病情危重需要立即达到有效血药浓度

D.可使血药浓度迅速达Css

E.只能在2个t1/2后达到Css

17.口服1g以上的水杨酸时t1/2延长的原因是

A.药物在体内饱和

B.药物在体内Vd大

C.一级动力学消除

D.零级动力学消除

E.药物在体内广泛分布

18.关于被动转运的叙述哪项是错误的?

A.由高浓度向低浓度方向转运

B.由低浓度向高浓度方向转运

C.不耗能

D.无饱和性

E.小分子、高脂溶性药物易被转运。

19.关于生物利用度的叙述哪项是错误的?

A.指药物被机体吸收利用的程度

B.指药物被机体吸收和消除的程度

C.生物利用度高表明药物吸收良好

D.以F表示之

E.是检验药品质量的指标之一

20.关于肝肠循环的叙述哪项是错误的?

A.结合型药物由胆汁排入十二指肠

B.在小肠内水解

C.在十二指肠内水解

D.经肠再吸收入血循环

E.使药物作用持续时间明显延长

多项选择题

1.影响药物从体内消除速度的因素有

A.肾脏功能

B.肝肠循环

C.血浆中药物浓度

D.给药剂量

E.给药途径

2.药物血浆半衰期(t1/2)对临床用药的意义是

A.可确定给药剂量

B.可确定给药间隔时间

C.可预计药物在体内消除的时间

D.可预计多次给药达到稳态浓度的时间

E.可确定一次给药后效应的维持时间

3.影响药物在体内分布的因素有

A.给药途径

B.给药剂量

C.药物的理化性质

D.体液pH值及药物解离度

E.器官血流量

4.表示药物吸收的药代动力学参数是

A.Tm、Cm

B.K、C1、t1/2

C.Vd

D.AUC

E.F

第四章影响药物作用的因素

一、填空题

1.从机体方面看影响药物作用的因素有1.年龄性别精神因素病理状态遗传因素昼夜节律2.从药物方面看影响药物作用的因素有.剂型给药途径给药时间次数和疗程3.药物依赖性可分为身体依赖性精神依赖性

4.能产生药物依赖性的药物可分为麻醉药品精神药品两大类。

5.麻醉药品主要包括阿片类可卡因类大麻类

6。精神药品主要指镇静催眠药中枢兴奋药致幻剂

三、选择题

1.下述给药途径一般药物吸收快慢的顺序是

A.静脉>吸入>皮下>肌内注射>直肠粘膜>口服>皮肤

B.吸入>静脉>皮下>肌内注射>直肠粘膜>口服>皮肤

C.吸入>静脉>肌内注射>皮下>直肠粘膜>口服>皮肤

D.静脉>吸入>肌内注射>皮下>直肠粘膜>口服>皮肤

E.静脉>肌内注射>吸入>皮下>直肠粘膜>口服>皮肤

多项选择题

1.药物联合使用时总的作用大于各药单独作用的代数和,这种作用称为药物的

A.相加作用

B.拮抗作用

C.增强作用

D.协同作用

E.联合作用

2.肝功能低下者,对药物作用的影响是

A.药物作用增强

B.药物转化能力降低

C.药物转化能力增强

D.药物转运能力降低

E.药物作用减弱

3.联合应用两种以上药物的目的在于

A.增强疗效

B.减少不良反应

C.减少耐药性的发生

D.减少单味药物用量

E.促进药物的消除

4.下列关于小儿用药的描述哪些是正确的?

A.对药物反应比较敏感

B.药物消除率高

C.小儿肝脏葡萄糖醛酸结合能力较低

D.药物的血浆蛋白结合率低

E.小儿用药量应是成人的1/10

第五章传出神经药理概论

一、填空题

1.去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜分布的肾上腺素受体为α2受体;支气管粘膜分布的肾上腺素受体为β2受体

2.去甲肾上腺素能神经末梢破坏NA的酶主要是儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)单胺氧化酶(MAO)

3.胃肠平滑肌上分布的胆碱受体为M受体骨骼肌运动终板的胆碱受体为 N2受体

4.M受体兴奋可引起心脏抑制,瞳孔收缩,胃肠平滑肌收缩,腺体分泌增加

三、选择题

单项选择题

1.在神经末梢去甲肾上腺素消除的主要方式是

A.被单胺氧化酶(MAO)破坏

B.被儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)破坏

C.进入血管被带走

D.被胆碱酯酶水解

E.被突解前膜和囊泡膜重新摄取

2.β1受体主要分布于以下哪一器官?

A.骨骼肌运动终板

B.支气管粘膜

C.胃肠道平滑肌

D.心脏

E.腺体

3.M受体兴奋可引起

A.胃肠平滑肌收缩

B.心脏兴奋

C.骨骼肌收缩

D.瞳孔扩大

E.支气管扩大

4.β2受体兴奋可引起

A.支气管扩张

B.胃肠平滑肌收缩

C.瞳孔缩小

D.腺体分泌增加

E.皮肤血管收缩

多项选择题

1.α受体阻断药是以下哪些药?

A.酚妥拉明

B.妥拉苏林

C.美加明

D.新斯的明

E.酚苄明

2.β2受体兴奋引起的效应是

A.骨骼肌血管扩张

B.胃肠道平滑肌松弛

C.支气管扩张

D.冠状动脉扩张

E.瞳孔开大

3.N1受体主要分布于

A.神经节突触后膜

B.骨骼肌

C.腺体

D.心脏

E.肾上腺髓质

第六章拟胆碱药

一、填空题

1.毛果芸碱对眼睛的作用是缩瞳调节痉挛降低眼压

2.毛果芸香碱作用的机理是直接兴奋M受体,毒扁豆碱作用机理是抑制胆碱酯酶3.常用的胆碱酯酶复活药有碘解磷定氯解磷定

4.解救有机磷中毒的两类特异性解毒药分别为M受体阻断药胆碱酯酶复活药

二、选择题

单项选择题

1.毛果芸香碱引起调节痉挛是兴奋了以下哪一受体?

A.虹膜括约肌上的M受体

B.虹膜辐射肌上的α受体

C.睫状肌上的M受体

D.睫状肌上的α受体

E.虹膜括约肌上的N2受体

2.新斯的明的禁忌证是

A.青光眼

B.阵发性室上性心动过速

C.重症肌无力

D.机械性肠梗阻

E.尿潴留

3.新斯的明的哪项作用最强大?

A.对心脏的抑制作用

B.促进腺体分泌作用

C.对眼睛的作用

D.对中枢神经的作用

E.骨骼肌兴奋作用

4.毒扁豆碱的主要用途是

A.青光眼

B.重症肌无力

C.腹胀气

D.尿潴留

E.阵发性室上性心动过速

5.解磷定对以下哪一药物中毒解救无效?

A.敌敌畏

B.敌百虫

C.乐果

D.对硫磷

E.内吸磷

6.毛果芸香碱用于虹膜炎的目的是

A.消除炎症

B.防止穿孔

C.防止虹膜与晶体的粘连

D.促进虹膜损伤的愈合

E.抗微生物感染

多项选择题

A.阿托品

B.东莨菪碱

C.毛果芸香碱

D.新斯的明

E.氯磷定

2.胆碱酯酶复活药用于解救有机磷中毒时,有哪些特点?

A.能使被抑制的胆碱酯酶复活

B.能与游离的有机磷结合使其失去毒性

C.作用迅速而持久,一般用药一次即可

D.缓解N样症状最为迅速

E.不能直接对抗蓄积的乙酰胆碱

3.可治疗重症肌无力的药物有

A.新斯的明

B.毒扁豆碱

C.吡啶斯的明

D.安贝氨铵

E.加兰他敏

第七章M胆碱受体阻断药

一、填空题

1.阿托品对眼睛的作用是瞳孔扩大调节麻痹升高眼压

2.阿托品用于麻醉前给药主要是利用其抑制呼吸道腺体分泌;用于抗感染性休克主要是利用其扩张小血管改善微循环

作用。

3.阿托品禁用于青光眼幽门梗阻前列腺肥大等。

4.东莨菪碱用于麻醉前给药优于阿托品中因为抑制腺体分泌作用强镇静麻醉作用兴奋呼吸中枢

三、选择题

单项选择题

1.下列阿托品的作用哪一项与阻断M受体无关?

A.松弛胃肠平滑肌

B.抑制腺体分泌

C.扩张血管,改善微循环

D.扩瞳

E.心率加快

2.青光眼患者禁用的药物是

A.毒扁豆碱

B.东莨菪碱

C.毛果芸香碱

D.新斯的明

E.加兰他敏

4.具有明显镇静作用的M受体阻断药是

A.阿托品

B.东莨菪碱

C.山莨菪碱

D.普鲁本辛

E.胃复康

5.阿托品解痉作用最明显的平滑肌是

A.胃肠道平滑肌

B.支气管平滑肌

C.膀胱平滑肌

D.胆道平滑肌

E.输尿管平滑肌

6.阿托品最适用于以下哪种休克的治疗?

A.感染性休克

B.过敏性休克

C.心源性休克

D.失血性休克

E.疼痛性休克

7.阿托品抗休克的机理是

A.兴奋中枢神经

B.解除迷走神经对心脏的抑制

C.解除胃肠绞痛

D.扩张小血管、改善微循环

E.升高血压

多项选择题

1.可用于眼底检查的药物有

A.阿托品

B.后马托品

C.托品酰胺

D.优卡托品

E.山莨菪碱

2.山莨菪碱对下列哪些作用较显著?

A.抑制腺体分泌

B.扩张血管,改善微循环

C.散瞳作用

D.中枢兴奋作用

E.松弛平滑肌

第八章N胆碱受体阻断药

一、填空题

1.常用的神经节阻断药有:美加明咪噻吩

2.骨骼肌松弛药可分为:去极化型肌松药,其代表药是琥珀胆碱;非去极化型肌松药,其代表药是筒箭毒碱

3.琥珀胆碱产生肌松作用的机理是持续兴奋N2受体,而筒箭毒碱产生肌松的机理是阻断N2受体

二、名词解释

1.去极化型肌松药:能与N2受体结合,使其产生持久的去极化作用,对ACh和其他兴奋药不再产生反应,导致骨骼肌松弛。

2.非去极化型肌松药:能与N2受体结合,但不激动受体,反而阻断ACh与N2受体结合,使骨骼肌松弛。

三、选择题

单项选择题

1.神经节阻断药是阻断了以下哪一受体而产生作用?

A.N2受体

B.N1受体

C.M受体

D.α1受体

E.β2受体

2.以下哪个药物可阻断N2受体?

A.筒箭毒碱

B.毛果芸香碱

C.琥珀胆碱

D.东莨菪碱

E.美加明

3.以下哪个药物中毒可用新斯的明来解救?

A.琥珀胆碱

B.敌敌畏

C.筒箭毒碱

D.毒扁豆碱

E.毛果芸香碱

4.能引起血钾升高的药物是

A.阿托品

B.琥珀胆碱

C.山莨菪碱

D.筒箭毒碱

E.三碘季铵酚

5.新斯的明可加重哪个药物的毒性?

A.三碘季铵酚

B.筒箭毒碱

C.潘必定

D.琥珀胆碱

E.六甲双铵

第九章拟肾上腺素药

一、填空题

1.肾上腺素对支气管哮喘的作用是扩张支气管减轻支气管粘膜充血水肿抑制过敏性物质释放

2.阿托品扩瞳的机理是.阻断括约肌上的M受体;去氧肾上腺素扩瞳机理是兴奋辐射肌上的α受体3.去甲肾上腺素的用途是抗休克治疗上消化道出血

4.肾上腺素的主要禁忌证是高血压器质性心脏病糖尿病甲状腺功有亢进

5.防治腰麻引起的低血压常选用麻黄碱;过敏性休克首选的治疗药是肾上腺素。

二、选择题

单项选择题

1.具有明显舒张肾血管增加肾血流的药物是

A.肾上腺素

B.多巴胺

C.去甲肾上腺素

D.间羟胺

E.去氧肾上腺素

2.心脏骤停复苏的最佳药物是

A.去甲肾上腺素

B.麻黄碱

C.肾上腺素

D.多巴胺

E.间羟胺

3.使用过量最易引起心律失常的药物是

A.去甲肾上腺素

B.间羟胺

C.麻黄碱

D.多巴胺

E.肾上腺素

4.肾上腺素扩张支气管的机理是

A.阻断α1受体

B.阻断β1受体

C.兴奋β1受体

D.兴奋β2受体

E.兴奋多巴胺受体

5.中枢兴奋作用最明显的药物是

A.多巴胺

B.麻黄碱

C.去甲肾上腺素

D.间羟胺

E.肾上腺素

6.以下哪个药物不宜肌内注射给药?

A.多巴胺

B.麻黄碱

C.肾上腺素

D.去甲肾上腺素

E.间羟胺

7.多巴胺增加肾血流量的主要机理是

A.兴奋β1受体

B.兴奋β2受体

C。兴奋多巴胺受体

D.阻断α受体

E.直接松弛肾血管平滑肌

8.救治过敏性休克首选的药物是

A.肾上腺素

B.多巴胺

C.异丙肾上腺素

D.去氧肾上腺素

E.多巴酚丁胺

多项选择题

1.多巴胺抗休克的主要优点是

A.升血压作用明显

B.可明显改善微循环

C.明显增加重要器官的血流量

D.增加尿量,改善肾功能

E.不易引起心律失常

2.异丙肾上腺素的用途有

A.抗高血压

B.缓解支气管哮喘急性发作

C.治疗房室传导阻滞

D.心跳骤停的复苏

E.抗休克

第十章抗肾上腺素药

一、填空题

1.目前临床上使用的α1、α2受体阻断药分为两类,分别是竞争性α受体阻断药和非竞争性α受体阻断药。

2.β受体阻断药的药理作用有:β受体阻断作用内在拟交感作用膜稳定作用

3.酚妥拉明的作用有扩张血管、降低血压、兴奋心脏拟胆碱作用

4.β受体阻断药的主要不良反应有诱发支气管哮喘抑制心脏和致外因血管痉挛反跳现象二、选择题

单项选择题

1.以下哪个药物是α受体阻断药?

A.新斯的明

B.美加明

C.酚妥拉明

D.阿拉明

E.甲氧明

2.能翻转肾上腺素升压作用的药物是

A.α受体阻断药

B.N受体阻断药

C.β2受体阻断药

D.M受体阻断药

E.β1受体兴奋药

3.酚妥拉明兴奋心脏的机理是

A.直接兴奋心肌细胞

B.反射性兴奋交感神经

C.兴奋心脏的β1受体

D.阻断心脏的M受体

E.直接兴奋交感神经中枢

4.具有内在拟交感活性的药物是

A.普萘洛尔

B.吲哚洛尔

C.噻吗洛尔

D.阿替洛尔

E.美托洛尔

5.能够同时阻断α和β受体的药物是

A.普萘洛尔

B.吲哚洛尔

C.拉贝洛尔

D.阿替洛尔

E.美托洛尔

6.普萘洛尔的禁忌证是

A.心律失常

B.心绞痛

C.高血压

D.甲状腺功能亢进

E.支气管哮喘

多项选择题

1.无膜稳定作用的β受体阻断药有

A.普萘洛尔

B.噻吗洛尔

C.阿替洛尔

D.美托洛尔

E.拉贝洛尔

2.β受体阻断药的禁忌证有

A.心功能不全

B.严重低血压

C.窦性心动过缓

D.房室传导阻滞

E.外周血管痉挛性疾病

第十一章解热镇痛消炎药

一、填空题

阿司匹林具有解热镇痛抗炎抗风湿等作用,这些作用的机制均与抑制PG合成有关。

内源性PG对胃粘膜具有保护作用___,阿司匹林抑制胃粘膜___ PG的合成,故可诱致胃溃疡胃出血

二、选择题

单项选择题

1.解热镇痛药镇痛作用的作用部位是:

A.脊髓胶质层

B.外周部位

C.脑干网状结构

D.脑室与导水管周围灰质

E. 丘脑内侧核团

2.解热镇痛药的镇痛原理,目前认为是:

A.激动中枢阿片受体

B.抑制末梢痛觉感受器

C.抑制PG的生物合成

D.抑制传入神经的冲动传导

E.主要抑制CNS

3.解热镇痛药的解热作用,主要由于:

A.抑制缓激肽的生成

B.抑制内热原的释放

C.作用于中枢,使PG合成减少

D.作用于外周,使PG合成减少

E.以上均不是

4.阿司匹林预防血栓形成的机理是:

A.激活抗凝血酶

B.使环加氧酶失活,减少血小板中TXA2生成,从而抗血小板聚集及抗血栓形成

C.加强维生素K 的作用

D.直接抗血小板聚集

E.降低凝血酶活性

5.关于阿司匹林的不良反应,错误的叙述是:

A.胃肠道反应最为常见

B.凝血障碍,术前一周应停用

C.过敏反应,哮喘、寻麻疹患者不宜用

D.水钠潴留,引起局部水肿

E.水杨酸反应是中毒表现

6.不用于治疗风湿性关节炎的药物是:

A.阿司匹林

B.对乙酰氨基酚与非那西丁

C.保泰松与羟基保泰松

D.吲哚美辛

E.布洛芬

多项选择题

1.“阿司匹林哮喘”的产生是:

A.与阿司匹林抑制PG的生物合成有关

B.以抗原—抗体反应为基础的过敏反应

C.白三烯等内源性支气管收缩物质生成增加

D.促进5—HT生成增加

E.抑制胆碱酯酶,减少了Ach 的破坏

2.阿司匹林的临床适应症是:

10级药物制剂毛强整理药理学习题集

A.与其他解热镇痛药组成复方,用于头痛、牙疼、痛经等症

B.感冒发热

C.急性风湿性关节炎

D.急性痛风

E.脑血栓形成的防治

3.解热镇痛药的解热作用特征是:

A.能降低发热患者体温,而对体温正常者无影响

B.能降低发热患者与正常人体的体温

C.对内热原引起的发热有解热作用

D.对直接注射PG引起的发热无作用

4.阿司匹林引起的水杨酸反应,不是:

A.一般过敏反应

B.剂量过大出现的一种中毒反应

C.抗原—抗体反应为基础的过敏反应

D.高敏反应

E.后遗效应

十二章中枢兴奋药

一、填空题

1.主要兴奋大脑皮层的兴奋药是_咖啡因哌醋甲酯

2.中枢兴奋药中能直接兴奋呼吸中枢的药物是_咖啡因尼可刹米回苏灵等。

二、选择题

单项选择题

1.中枢兴奋药主要用于

A. 低血压状态

B. 中枢性呼吸抑制

C. 惊厥后呼吸抑制

D. 支气管哮喘所致呼吸困难

E. 呼吸肌麻痹所致呼吸困难

2.咖啡因的中枢兴奋与舒张支气管平滑肌的机理是

A.激活β受体

B.阻断腺苷受体

C.阻断α受体

D.激活磷酸二酯酶,降低胞内cAMP含量

E.以上均不是

3.吗啡急性中毒引起的呼吸抑制,首选的中枢兴奋药是

A.尼可刹米

B.氯酯醒

C.甲氯芬酯

D.哌醋甲酯

E.甲弗林

4.巴比妥类药物急性中毒时,较佳的对抗药是

A.美解眠

B.甲弗林

C.咖啡因

D.山梗菜碱

E.尼可刹米

十三章镇痛药

一、填空题

1.哌替啶用于胆、肾绞痛时应与___阿托品________________合用。

2.人工冬眠合剂一号是由_氯丙嗪异丙嗪哌替啶组成。

3.吗啡对中枢神经系统的作用包括_镇痛镇静呼吸抑制镇咳催吐和缩瞳

4.抢救吗啡急性中毒可用 4. 纳洛酮

二、选择题

单项选择题

1.吗啡镇痛的主要作用部位是

A.脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质

B.脑干网状结构

C.边缘系统与蓝斑核

D.中脑盖前核

E.大脑皮层

2.与吗啡作用机制有关的是

A.阻断阿片受体

B.激动中枢阿片受体

C.抑制中枢PG合成

D.抑制外周PG合成

E.以上均不是

3.慢性钝痛时,不宜用吗啡的主要理由是

A.对钝痛效果差

B.治疗量即抑制呼吸

C.可致便秘

D.易成瘾

E.易引起体位性低血压

4.阿片受体拮抗剂为

A.二氢埃托啡

B.哌替啶

C.吗啡

D.纳洛酮

E.曲马朵

5.哌替啶的特点是

A.镇痛作用强

B.成瘾性比吗啡小

C.作用持续时间较吗啡长

D.等效镇痛剂量抑制呼吸作用弱

E.大量也不引起支气管平滑肌收缩

6.不属于吗啡禁忌症的是

A.分娩止痛

B.支气管哮喘

C.诊断未明的急腹症

D.肝功能严重减退者

E.心源性哮喘

7.骨折剧痛应选用

A.安定

B.消炎痛

C.颅通定

D.哌替啶

E.可待因

8.对某些阿片受体有激动作用,对另一些又有拮抗作用的是

A.镇痛新

B.可待因

C.哌替啶

D.美沙酮

E.纳洛酮

多项选择题

1.吗啡镇痛是由于

A.激动μ受体

B.激动κ受体

C.阻断δ受体

D.激动σ受体

E.激活抗痛系统

2.吗啡对消化道的作用是

A.降低胃、十二指肠张力,抑制蠕动,使胃排空延迟

B.抑制消化液分泌,使食物消化延缓

C.抑制中枢神经系统,使患者便意迟钝,引起便秘

D.抑制消化道机能,能止吐

E.胆道奥狄括约肌痉挛,胆道排出受阻

F.纳洛酮

3.可待因的特点有

A.镇痛作用仅为吗啡的1/2,镇咳作用为其1/4

B.镇静作用不明显

C.镇咳剂量对呼吸中枢抑制明显

d/具有致便秘、体位性低血压的副作用

e/有中等程度的止痛作用,与解热镇痛药合用有协同作用

4.吗啡的不良反应有

A.呼吸抑制

B.恶心、便秘

C.排尿困难

D.粒细胞减少或缺乏

E.易产生耐受性与成瘾性

第十四章抗震颤麻痹药物

一、填空题

1.左旋多巴通过补充_纹状体DA的含量而产生抗帕金森氏病作用。

2.α—甲基多巴肼选择性地抑制外周____多巴脱羧酶,临床上常与左旋多巴合用,治疗

帕金森氏病和帕金森综合症。

3.抗震颤麻痹药分为拟DA药中枢抗胆碱药__两类。

4.溴隐亭大量口服时,对黑质—纹状体的DA受体有较强兴奋作用,故可用于治疗帕金森

二、选择题

单项选择题

于卡比多巴,下列叙述错误的是

A.卡比多巴是α—甲基多巴肼的左旋体

B.仅能抑制外周多巴脱羧酶,减少DA在外周的生成

C.与左旋多巴合用,可使后者有效剂量减少75%

D.单用也有较强的抗震颤麻痹的作用

E.与左旋多巴合用,减少不良反应

2左旋多巴治疗震颤麻痹,下列哪种说法是错误的?

A.产生效果慢

B.对氯丙嗪引起的帕金森综合症无效

C.对老年和重症患者效果好

D.对轻度及年轻患者效果好

E.对改善肌僵直及运动困难效果好

3.有关金刚烷胺,不正确的叙述是

A.起效快,维持时间短,用药数日即可得到最大疗效

B.与左旋多巴合用有协同作用

C.促进DA释放,抑制DA再摄取

D.提高DA受体的敏感性

E.抗胆碱作用较弱

1.苯海索的作用是

A.促进DA神经元释放DA,抑制DA摄取

B.在脑内转变为DA,补充纹状体中DA之不足

C.激活DA受体

D.阻断中枢胆碱受体

E.兴奋中枢胆碱受体

填空题

2.对癫痫大发作应首选苯妥因钠苯巴比妥;治疗癫痫小发作应首选乙琥胺丙戊酸钠;精神运动性发作应首选_苯妥因钠;癫痫持续状态首选_安定静脉注射治疗癫痫大发作的主要药物有苯妥因钠苯巴比妥

扑米酮(扑痫酮)

3.卡马西平的作用机制与3. 苯妥因钠相似。

一、选择题

单项选择题

1.对癫痫失神小发作疗效最好的药物是

A.乙琥胺

B.酰胺咪嗪

C.扑痫酮(扑米酮)

D.丙戊酸钠

E.苯妥英钠

2.下列叙述错误的是

A.苯妥英钠能诱导它自身的代谢

B.扑痫酮可代谢为苯巴比妥

C.丙戊酸钠对所有类型的癫痫都有效

D.乙琥胺对失神小发作的疗效优于丙戊酸钠

E.硝西泮对肌阵挛性癫痫和小发作疗效较好

3.苯巴比妥不宜用于

A.癫痫大发作

B.癫痫小发作

C.癫痫持续状态

D.精神运动性发作

E.局灶性发作

4.对惊厥治疗无效的药物是

A.口服硫酸镁

B.注射硫酸镁

C.苯巴比妥

D.地西泮

E.水合氯醛

多项选择题

1.丙戊酸钠

A.对各种类型癫痫都有疗效

B.对失神小发作疗效优于乙琥胺

C.对大发作疗效优于苯妥英钠

D.作用机制与抑制电压敏感性钠通道有关

E.可损害肝脏

2.卡马西平

A.常见骨髓抑制

B.治疗癫痫大发作首选药物

C.对三叉神经痛疗效比苯妥英钠好

D.对锂盐无效的躁狂—抑郁症有效

E.对综合性局灶发作有较好的疗效

3.苯妥英钠的不良反应有

A.胃肠刺激

B.眼球震颤和共济失调

C.静脉注射过快时,可致心律失常

D.再生障碍性贫血

E.过敏反应

第十六章抗精神病药物

一、填空题

1.氯丙嗪的抗精神病作用机制,与其阻断_中脑—边缘叶及中脑—皮质通路中的__ D2 受体有关,氯丙嗪降低下丘脑释放催乳素抑制因子,引起乳房增大与泌乳,与其阻断_结节漏斗处_通路中的__ DA ____D2 ____受体有关。

2.抗精神病药三氟拉嗪的抗__精神病作用强,_椎体外系_副作用也很明显;而______镇静_作用弱。

3.氯丙嗪有强大的镇吐作用,小量可阻断___ CTZ __的____ DA _受体,大量直接抑制呕吐中枢刺激前庭

引起的呕吐无效。

二、选择题

单项选择题氯丙嗪引起低血压状态时,应选用

A.去甲肾上腺素

B.多巴胺

C.肾上腺素

D.异丙肾上腺素

E.麻黄碱

2.氟奋乃静的特点是

A.抗精神病作用强,椎体外系作用显著

B.抗精神病作用强,椎体外系作用弱

C.抗精神病作用与椎体外系作用均较强

D.抗精神病作用与镇静作用均较强

E.抗精神病作用与降压作用均强

3.下述哪种药物可用于伴有焦虑性抑郁的精神分裂症?

A.氯丙嗪

B.氯普噻吨

C.安定

D.氟哌啶醇

E.三氟拉嗪

4.长期应用氯丙嗪治疗精神病,最常见的副作用是

A.体位性低血压

B.过敏反应

C.椎体外系反应

D.内分泌障碍

E.消化系症状

5.碳酸锂主要用于治疗

A.焦虑症

B.精神分裂症

C.抑郁症

D.躁狂症

E.帕金森综合症

6.阿米替林的主要适应症为

A.精神分裂症

B.抑郁症

C.神经官能症

D.焦虑症

E.躁狂症

7.氯丙嗪引起帕金森综合症,合理的处理措施是

A.用毒扁豆碱

B.用左旋多巴

C.用阿托品

D.减量,用安坦

E.用多巴胺

多项选择题

1.氯丙嗪体内过程具有的特征是

A.口服与注射均易吸收

B.口服吸收无首过消除

C.吸收后与血浆蛋白结合甚少

D.易透过血脑屏障,脑组织分布广,浓度高

E.主要经肝微粒体酶代谢

2.氯丙嗪对受体的作用包括

A.阻断M胆碱受体

B.阻断中枢D2受体

C.激活5—HT2受体

D.阻断α肾上腺素受体

E.阻断β肾上腺素受体

3.氯丙嗪使血压下降,其机制有

A.抑制心脏

B.阻断α受体

C.直接舒张血管平滑肌

D.抑制血管运动中枢

E.激动M胆碱受体

4.氯丙嗪对体温调节的影响,其特点为

A.抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节失灵

B.可用于高热惊厥和人工冬眠

C.能使正常及发热体温均降到正常以下

D.环境温度越低,降温作用越强

E、对体温的影响,与环境温度无关问答题

5.氯丙嗪长期应用的常见不良反应有

A.鼻塞、口干、便秘、心动过速

B.恶心、呕吐、腹痛、腹胀等症状

C.搏动性头痛

D.椎体外系症状

E.过敏反应

6.氯丙嗪应用时的禁忌症有

A.严重肝功能障碍

B.有癫痫病史者

C.糖尿病患者

D.肾功能较差者

E.中枢抑制药用后出现昏迷者

7.应用氯丙嗪出现椎体外系症状,原因是

A.阻断黑质—纹状体通路的DA受体

B.剂量大,疗程长,个体对此药的敏感性高

C.胆碱功能增强

D.DA受体数目增加,出现去神经敏化反应

E.激动5—HT受体

第十七章镇静催眠药

一、填空题

1.苯二氮卓类_缩短_睡眠诱导时间,延长_睡眠持续时间。

2.巴比妥类随剂量由小到大,相继出现__镇静催眠抗惊厥麻醉

3.苯二氮卓类的主要药理作用包括抗焦虑作用镇静催眠作用抗惊厥抗癫痫作用中枢性肌松作用

二、选择题

单项选择题

1.地西泮的作用机制是

A.不通过受体,直接抑制中枢

B.诱导生成一种新蛋白质而起作用

C.作用于苯二氮卓类受体,增加GABA与GABA受体的亲和力

D.作用于GABA受体,增加体内抑制性递质的作用

E.以上均不是

2.地西泮抗焦虑的主要作用部位是

A.纹状体

B.边缘系统

C.大脑皮层

D.下丘脑

E.中脑网状结构

3.地西泮不用于

A.麻醉前给药

B.焦虑症或焦虑性失眠

C.高热惊厥

D.癫痫持续状态

E.诱导麻醉

4.治疗量的地西泮对睡眠时相的影响是

A.缩短快波睡眠

B.延长快波睡眠

C.明显缩短慢波睡眠

D.明显延长慢波睡眠

E.以上都不是

5.不属于苯二氮卓类的药物是

A.氯氮卓

B.去甲羟基安定

C.甲丙氨酯

D.氟安定

E.氯羟安定

6.对地西泮的叙述,哪一项是错误的

A.能辅助治疗癫痫大、小发作

B.具有抗抑郁作用

C.有广谱抗惊厥作用

D.不抑制快波睡眠

E.具有镇静、催眠、抗焦虑作用

7.抢救巴比妥类中毒时,不适宜采取的措施是

A.给氧,必要时人工呼吸

B.给予催吐药

C.碱化尿液

D.通过胃管洗胃

E.应用利尿药强迫利尿

8.苯巴比妥急性中毒时,为加速其从肾脏排泄,应采取的主要措施是A.静滴碳酸氢钠

B.静滴低分子右旋糖苷

C.静滴10%葡萄糖

D.静滴生理盐水

E.静注大剂量维生素C

9.巴比妥类镇静催眠的主要作用部位是

A.大脑边缘系统

B.脑干网状结构上行激动系统

C.大脑皮层

D.脑干网状结构侧枝

E.纹状体

多项选择题

1.影响巴比妥类药物药效学和药动学的因素有

A.药物的脂溶性

B.体液的PH

C.与血浆蛋白的结合率

D.肝药酶的活性

E.肾小球的滤过率

2.巴比妥类引起药物性睡眠的特点是

A.缩短睡眠时间,减少醒觉次数,延长睡眠时间

B.缩短慢波睡眠,久用停药可使其延长而多梦

C.缩短快波睡眠,久用停药可使其延长而多梦

D.使快波和慢波睡眠均缩短

E.使快波和慢波睡眠均延长

3.缩短快波睡眠的催眠药是

A.苯巴比妥

B.水合氯醛

C.硫喷妥钠

D.安定

E.司可巴比妥

4.有抗癫痫作用的药物是A.苯巴比妥

B.安定

C.硫喷妥钠

D.水合氯醛

E.司可巴比妥

药理学笔记图表解1.4(20201101083308)

药理学笔记 第一篇绪言 第二章药效学 药物作用的两重性:治疗作用:指药物所起的与用药目的一致的作用,是有利于防病、治病的作用。 不良反应:药物引起的与用药目的不一致,甚至对机体产生损害的反应。 治疗指数(TI):药物研究时用来表示药物安全性的指标,TI=LD50/ED50或TI=TD50/ED50 [LD50:半数致死量ED50:半数有效量TD50:半数中毒量]TI越大,越安全。 安全指数(SI):SI=LD I\ED99 受体与药物结合的两个条件::1、亲和力:药物与受体结合的能力。 I 2、内在活性:指药物与受体结合引起受体激动产生效应的 能力。 受体药物类型:1、激动药(既有亲和力,又有内在活性,能与受体结合并产生激动效应) 2、拮抗药(能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物)[竞争性,非竞争性] 3、部分激动药(有较强的亲和力,但内在活性不强(0

药理学重点归纳笔记(前三单元)

药理学 一、序言 1、药理学的研究内容和任务(熟练掌握) (1)、药理学:是研究药物与机体相互作用及其规律的科学,是药学与医学、基础医学与临床医学之间的桥梁科学。 (2)、内容主要包括:药物效应动力学(简称药效学)和药物代谢动力学(简称药动学)。 药动学:指研究机体对药物的作用,包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程以及药物效应与血药浓度随时间消长规律的科学。 药效学:研究药物对机体的作用及作用机制的科学。 (3)、药理学科的任务: ◆阐明药物与机体相互作用的机制和规律,指导临床合理用药。 ◆提供新药有效性和安全性的药理学证据,是新药和开发的重要组成部分。 ◆阐明机体的生理生化过程及其本质,提供重要的科学资料。 (4)药物: ◆用于预防、治疗和诊断疾病,有目的地调整机体生理功能的物质。 ◆药物和毒物并无严格的界限,任何药物都可能对机体产生包括毒性作用在内的不良作 用。 ◆毒理学研究化学物质(包括药物)对机体的不良反应。药物毒理学是新药研究过程中的 重要环节。 (5)、临床药理学:是研究药物与人体相互作用规律的一门学科,它以药理学和临床医学为基础,阐述药物代谢动力学(简称药动学)、药物效应动力学(简称药效学)、毒副反应的性质和机制及药物相互作用规律等;以促进医药结合、基础与临床结合、指导临床合理用药,提高临床治疗水平,推动医学与药理学发展的目的。它区别于基础药理研究的主要特征是,临床药理学的研究系在人体内进行的。临床药理研究是评价新药的最重要的内容之一。 2、新药药理学 二、药效学 1、药物的作用(熟练掌握) (1)、药物作用选择性:机体不同器官、组织对药物的敏感性表现明显的差异,对某一器官、组织作用特别强,而对其他组织的作用很弱,甚至对相邻的细胞也不产生影响,这种现象称为药物作用的选择性。产生原因:①药物对不同组织亲和力不同,能选择性地分布于靶组织②药物在不同组织的代谢速率不同③受体分布的不均一性,不同组织受体分布的多少和类型存在差异。 (2)、药物治疗作用: ◆对因治疗用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病称为对因治疗,或 称治本,例如抗生素消除体内致病菌。

药理学笔记整理之传出神经系统药物

传出神经系统药物总论 (一)、肾上腺素受体与其效应 α样作用(选择性结合NA 、AD 的受体)——α-R :分为α1-R α2-R β样作用——β-R :分为β1-R 、β2-R 、β3-R α样作用:收缩血管(皮肤、黏膜、内脏) α1受体: 瞳孔(开大肌)扩大、汗腺分泌 皮肤、粘膜、内脏、骨骼肌(弱)血管收缩 胃肠、膀胱 括约肌收缩 α2受体: 胰岛(B 细胞)素减少,NA 释放减少,血小板聚集,血管收缩 β样作用:兴奋心脏、扩张三管(骨骼肌血管、冠状血管、支气管) β1受体: 心脏 兴奋(力、率、传、输) β2受体: 支气管平滑肌 松弛 骨骼肌血管、冠状血管舒张 血糖升高(肝糖原分解) β3受体: 脂肪分解 (二)、胆碱受体与效应 毒蕈碱型胆碱受体:即M -R (M1~M5)——M 样作用 烟碱型胆碱受体: 即N -R ——N 样作用(兴奋骨骼肌) N N (N1)—R :位于神经节、肾上腺髓质 N M (N2)—R :位于骨骼肌 M 样作用:抑制心脏兴奋(胃肠、支气管、膀胱)平滑肌 腺体分泌增加 M1: 胃壁细胞:胃酸分泌增加 M2: 心脏抑制 M3:外分泌腺:汗腺、唾液腺分泌增加 内脏平滑肌:胃肠、支气管、膀胱平滑肌兴奋收缩 血管平滑肌:骨骼肌血管扩张 括约肌:胃肠、膀胱舒张、瞳孔括约肌收缩 (三)、多巴胺( DA )受体与效应 中枢DA 受体 外周DA 受体:肾、脑、肠系膜、冠状血管扩张

胆碱受体激动药(拟胆碱药) 胆碱受体激动药(直接作用的拟胆碱药) 拟胆碱药的分类 抗胆碱酯酶药(间接作用的拟胆碱药) M 受体激动药代表药物——毛果芸香碱(匹罗卡品) (一)药理作用:能直接作用于副交感神经(包括支配汗腺的交感神经)节后纤维支配的效应器官的 M 胆碱受体, 对眼和腺体作用明显。(激动M-R ) 1 、对眼的作用——缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 瞳孔括约肌的M 受体,兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩,瞳孔缩小; (2)降低眼内压——通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动,虹膜根部变薄,从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大,房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦,使眼内压下降。 缩瞳(环状肌向中心方向收缩)即睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度变大→视近物清楚,远物模糊 2、对腺体的作用 较大剂量的毛果芸香碱皮下注射可使腺体分泌增加(汗腺、唾液腺) (二)临床应用 PS :用药后数分钟眼压下降,可持续4~8h ,调节痉挛2h 左右消失 2. 虹膜睫状体炎 ——与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。 3. M 胆碱受体阻断药(如阿托品)中毒 如:阿托品1-2mg i.h.(皮下注射) 4. 口干症 增加唾液腺分泌,汗腺也会明显增加 (三)不良反应 眼科局部用药无明显不良反应。 剂量过大或p.o.时可出现M 受体过度兴奋的症状,如流涎、多汗、腹痛腹泻、支气管痉挛、心脏停跳 用药须知: 滴眼时应压迫眼内眦(泪点→鼻泪管),防止药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。 避光保存

药理学重点汇总笔记全

药理学一、名词解释: 1不良反应:对机体带来不适,痛苦或损害的反应。 2血浆半衰期:是指体内血药浓度下降一半所需要的时间,是表示药物消除速度的一种参数。 3选择性作用:在一定剂量范围内,多数药物吸收后,只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用,而对其它组织作用很小甚至无作用,药物的这种特性称为选择性。 4激动剂:药物与受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性。它兴奋受体产生明显效应。 5拮抗剂:药物与受体亲和力较强,但无内在活性,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。 6部分激动剂:本类药物与受体的亲和力较强,但只有弱的内在活性,能引起较弱的生理效应,较大剂量时,如与激动药同时存在,能拮抗激动药的部分效应。 7半数致死量(LD50):如以死亡为指标,则称为半数惊厥量或半数致死量。 8安全范围:有人用1%致死量与99%有效量的比值来衡量药物的安全性,5%致死量与95%有效量之间的距离称为药物的安全范围。 9生物利用度:指药物吸收进入血液循环的速度和程度,生物利用度高,说明药物吸收良好,反之,则药物吸收差。10首关消除:口服某些药物时,在胃肠道吸收后,经肝门静脉进入肝脏,在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存,使进入体循环的药量明显减少。称首关消除。 12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物,在进人体循环前被代谢灭活或结合储存,使进人体循环的药量明显减少。 11肝肠循环:药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程 12量效关系:在一定的范围内,药物的效应与靶部位的浓度成正相关,而后者决定于用药剂量或血中药物浓度,定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。 13有效量:出现疗效的剂量。 14肝药酶诱导剂:是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性,这类药物就称为肝药酶诱 导剂。 15最小有效量:在一定剂量范围内, 随剂量的增加药物效应逐渐增强,出 现疗效的最小剂量称为最小有效量。 16耐药性:是在长期应用化疗药物 后,病原体对药物产生的耐受性。 17身体依赖性:是由反复用药造成 的一种适应状态,中断用药产生一系 列痛苦难以忍受的戒断症状。 18抑菌药:指仅有抑制病原菌生长繁 殖而无杀灭作用的药物 19首剂现象:即部分患者首次给予哌唑 嗪(2mg以上)后出现直立性低血压、 心悸、昏厥等。 20稳态浓度:按一级消除动力学规 律,如恒速静脉滴注药物,血药浓度 平稳上升,没有任何波动,约经5个 半衰期达到稳态浓度,此时给药速率 与消除速率达到平衡,其血药浓度称 为稳态浓度。 21反跳现象长期用药因减量太快或 骤然停药所致原病复发加重的现象。 22半数有效量:是指药物在一群动 物中引起半数动物阳性反应的剂量 23二重感染:正常人体内的菌群处于 一种平衡共生状态,长期应用广谱抗生 素后,使敏感菌受到抑制,不敏感菌乘 机在体内繁殖生长,造成新的感染,称 为二重感染。 24后遗效应:指停药后血浆药物浓度已 降低到浓度以下时残存的生物效应 25抗菌谱:抗菌药物的抗菌作用范围。 26抗菌活性:抗菌药物抑制或杀灭病原 微生物的能力称为抗菌活性 27钙拮抗剂:主要通过阻断心肌和血 管平滑肌细胞膜上的钙离子通道,抑 制细胞外钙离子内流,使细胞内钙离 子水平降低而引起心血管等组织器 官功能改变的药物。 28治疗指数:药物的半数致死量 (LD50)和半数有效量(ED50)的 比值,用以评价药物的安全性,治疗 指数大的药物相对较安全。 29替代疗法:用于补充身体内生理 剂量不足的治疗方法,用于治疗急慢 性肾上腺皮质功能不全,脑垂体前叶 功能减退症及肾上腺次全切除术后。 30细菌耐药性:细菌耐药性是细菌 产生对抗生素不敏感的现象,产生原 因是细菌在自身生存过程中的一种 特殊表现形式。耐药性可分为固有耐 药和获得性耐药。 31副作用:在治疗剂量时出现的与 治疗目的无关的作用,可能给病人带 来不适或痛苦。 药理学:药理学是研究药物与机体相 互作用规律及其原理的科学。 药效学:药效学是研究药物对机体的作 用或在药物影响下机体细胞功能如何发 生变化。 药动学:药动学是研究药物的吸收、分 布、生物转化和排泄等体内过程的变化 规律。 药物:指用以防治及诊断疾病的物质。 在理论上,凡能影响机体器官生理功能 及细胞代谢的物质都属药物范畴。对药 物的基本要求安全,有效,故对其质量, 适应症、用法和用量均有严格的规定, 符合有关规定标准的才可供临床应用。 制剂:是药物经加工后制成便于病人使 用,能安全运输,贮存,又符合治疗要 求的剂型如片剂、注射剂、软膏等。 效能:药物所能达到的最大效应的能力 就是该药的效能,即最大效应。如再增 加药物剂量,效应不再进一步增强。 效价强度:产生相同效应的各个药物在 其达到一定治疗强度时所需要的剂量。 最小有效量:刚能引起效应的剂量称最 小有效量,亦称阈剂量。 半数有效量:能引起半数实验动物阳性 反应的剂量。 半数致死量:引起50%实验动物死亡的 剂量。 对因治疗:应用药物消除致病原因的治 疗。如抗生素杀灭体内的致病微生物。 对症治疗:应用药物来减轻或消灭疾病 症状的治疗。如发烧时的解热作用。 副作用:在治疗剂量时出现的与治疗目 的无关的作用。如阿托品引起的口干。 毒性反应:由于用药剂量过大而产生的 药物中毒反应,对机体有明显损害甚至 危及生命。可有急性毒性、慢性毒性急 特殊毒性。 后遗效应:停药后血浆药物浓度已降到 阈浓度以下时所残存的生物效应。 变态反应:人体对药物过敏所引起的反 应,与用药剂量无关。 选择性作用:治疗剂量的药物吸收入血 后,只对某个或几个器官组织产生明显 的作用,对其他器官组织作用很小或不 发生作用。 质反应:药物效应以阳性或阴性表示的 反应。

药理学期末复习笔记1

第一章绪论一、填空题 1、新药来源包括天然产物半合成和全合成化学物质。 2、新药研究过程可分为临床前研究临床试验和售后调研。 3、世界上最早的一部药物典是,明代,至今仍 是各国医药学家参考和研究的医药巨著。 〈〈神农本草经》〈〈新修本草》〈〈本草纲目》 三、选择题 单项选择题 1. 药理学是研究 A .药物的学科 B .药物与机体相互作用的规律及原理 C. 药物效应动力学 D. 药物代谢动力学 E. 药物在临床应用的学科 2. 药理学研究的对象主要是 A .病原微生物 B .动物 C. 健康人 D. 患者 E. 机体 3. 药物是指 A .天然的和人工合成的物质 B .能影响机体生理功能的物质 C. 预防、治疗或诊断疾病的物质 D. 干扰细胞代谢活动的物质 E. 能损害机体健康的物质 多项选择题 1. 药物和毒物的关系是 A .药物本身即是毒物 B .药物用量过大均可成为毒物 C. 适当剂量的毒物亦可成为药物 D. 药物与毒物之间没有本质的区别,只有量的差异 E. 有些药物是由毒物发展而来的 第二章药物效应动力学 1. 药物作用的基本表现是使机体组织器官1.兴奋抑制 2. 药物只对某些器官组织产生明显作用,而对其它器官组织作用很小或无,称为药物作用的2.选择性 3. 用数量表示的药理效应叫 _,用阳性或阴性表示的药理效应叫 _。3.量反应质反应 4. 药物的治疗作用可分为4.对因治疗对症治疗 5. _______________________ 副作用是指药物在下出现的与无关的作用。5 .治疗剂量治疗目的 6. 药物的不良反应包括6.副作用毒性反应后遗效应变态反应停药反应和特异质反应 7. —群动物中引起一半动物出现阳性反应的量叫半数有效量( 50 ,引起半数动物死亡的量叫半数致死量(50),5050之比值称为治疗指数 8. 长期用激动药,可使相应受体数目减少,这种现象称为向下调节,是机体对药物产生耐受性的原因之一。 9. ________________________________ 长期应用拮抗药,可使相应受体__________________ ,这种现象称为,突然停药时可产生___________________________ 。数目增加 __________ 向上调节 __________________ 反 跳现象 —.拮抗药根据量效曲线的不同可分为竞争性非竞争性拮抗药 11. ___________________________ 第二信使分子包括. 和2+ 12. 体内的受体可分四类,即与G蛋白相耦联的受体,含离子通道的受体,具有酪氨酸激酶活性的受体和细胞内受体 三、选择题单项选择题 1. 部分激动药是指 A .被结合的受体只能一部分被活化 B .能拮抗激动药的部分生理效应 C. 亲和力较强,内在活性较弱

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药理学(pharmacology):研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律。 药效动力学/药效学(pharmacodynamics):研究药物对机体的作用及作用原理,不良反应的作用及机制。 药代动力学/药动学(pharmacokinetics):研究药物在体内的过程,即机体对药物处置的动态变化。包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。 药物(drug):用于治疗、预防和诊断疾病或计划生育,能影响机体(包括病原体)的生理机能和生化过程以及细胞生物学过程的化学物质。 药物作用(drug action):药物与机体细胞相互分子之间的初始作用。[动因] 药理效应(pharmacologic effect):在药物作用下,引起机体原有生理生化功能或形态的变化。[结果] 按基本类型分:兴奋:原有功能的增强;抑制:原有功能的减弱 选择性:药物在适当剂量时,只对少数组织器官发生比较明显的药理效应, 而对其它器官或组织的作用较小或不发生药理效应。选择性强——范围窄,针对性强;选择性差——范围广,针对性差,副作用多。 治疗作用:药物产生的符合临床用药目的的作用。 按效果分:对因治疗:治疗病因,治本;对症治疗:改善症状,治标。 补充疗法/替代疗法: 补充体内营养或代谢物质不足。 不良反应(adverse drug reaction/ADR):药物引起的不符合药物治疗目的,并给病人带来痛苦或危害的反应。引起的疾病称药源性疾病。 副作用(side reaction)药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。 毒性反应(toxic reaction)用量过大或用药时间过长,药物在体内积蓄过多引起的严重不良反应。特殊毒性:致癌、致畸胎、致突变。 后遗效应(after reaction)停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残留的药理效应。 变态反应(allergic reaction)药物引起的免疫反应,反应性质与药物原有性质无关。 停药反应(withdrawal reaction)长期用药后突然停药,原有疾病加剧(回跃反应)。 继发反应(secondary reaction):药物的治疗作用引起的不良后果。如长期应用广谱抗生素造成的二重感染。 K D的概念:表示D与R的亲和力,即引起最大效应一半时(50%受体被占领时)所需药物的剂量(浓度)。 K D 与D和R的亲和力成反比;若将K D取负对数(-log K D)= PD2,则:pD2与药物和受体的亲和力成正比——pD2越大,亲和力越大。 剂量—效应关系/量效关系(dose-effect relationship)药理效应的强弱与其剂量的大小在一定范围内呈一定关系。 最小有效量/最小有效浓度(minimal effective dose/concentration):引起效应的最小药量或最小药物浓度,即阈剂量或阈浓度。 治疗量(常用量,therapeutic dose)比最小有效量大比最小中毒量小得多的量; 极量(最大治疗量 maximal dose)疗效最大的剂量; 最小中毒量:出现中毒症状的最小剂量。 量反应:效应强弱随剂量增减呈连续性量的变化;形成足直型曲线。 质反应:效应强弱随剂量增减呈连续性质变。用阳性率或阴性率表示效应。形成S型曲线。 半数有效量(ED50):量反应中能引起50%最大效应强度的药量;质反应中引起50%实验对象出现阳性反应的药量。(尽可能小则好)半数致死量(LD50):引起50%实验对象死亡的药量。(尽可能大则好) 治疗指数(therapeutic index/TI):以药物LD50与ED50的比值来表示药物的安全性。一般TI值大于3称药物安全。 最大效应(E max)/效能(efficacy):药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。 效价强度(potency):引起等效应的相对浓度或剂量。剂量越小,效价强度越大。 亲和力:药物与受体结合的能力。 内在活性:药物与受体结合时发生效应的能力。 激动药(agonist):既有亲和力又有内在活性的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡,Adr,ACh 完全激动药:较强的亲和力和较强的内在活性;特点:结合的Ra>> R i,足量使完全转为Ra ,产生Emax;α=1; 部分激动药:较强的亲和力但内在活性不强(α<1)。特点:只引起较弱的激动效应,增加浓度也达不到Emax; 拮抗药(antagonist):有较强的亲和力而无内在活性(α=0)的药物,与受体结合不激动受体,反因占据受体而拮抗激动药效应。 竞争性拮抗药:可逆性地与激动药竞争相同的受体;增加激动药的浓度可与拮抗药竞争结合部位,可使激动药量效曲线平行右移,但斜率和最大效应不变。 非竞争性拮抗药:与受体结合是相对不可逆的;通过增加激动药剂量也不能恢复到无拮抗药时的最大效应( Emax ),随着此类拮抗药剂量的增加,激动药量效曲线逐渐下移,斜率、最大效应降低。 第一章药动学 转运速率(R)主要决定于:药物的溶解性(脂溶性或水溶性);膜两侧药物浓度,膜面积,膜厚度;药物的解离性(度)简单扩散(simple diffusion):又称被动扩散、单纯扩散和脂溶性扩散。药物转运中最常见、最重要的形式,速度决定于膜两侧的药物浓度梯度、药物脂溶性和药物解离度。

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药理学 课程特点:强化冲刺班,课时约13个小时; 课程要求:听课——考点、重点、难点; 记忆——表格、结构图、顺口溜; 练习——做题目 课前导入: 第一节绪言 第二节药效学 第三节药动学 第一节绪言 单元细目要点要求 绪言1.药理学的任务及内容药理学、药效学、药动学、临床药理学熟练掌握 2.新药的药理学临床前药理研究,临床药理研究掌握 一、药理学的任务和内容 (一)药理学的概念:研究药物和机体相互作用的规律和原理的基础学科。 药物机体 药物:用于预防、治疗和诊断疾病的物质; 可来源于植物、动物或矿物; 或人工合成其有效成分; 机体:有机整体; 离体组织器官; 培养的细胞; 病原微生物。 (二)药理学的研究内容: 1.药物效应动力学:简称药效学,主要研究药物对机体的作用及其规律,阐明药物防治疾病的机制。 2.药物代谢动力学:简称药动学,主要研究机体对药物处置的过程。包括药物在机体内的吸收、分布、 生物转化(或称代谢)、排泄及血药浓度随时间而变化的规律。 二、新药药理学 新药——我国《药品注册管理办法》规定: 新药指未曾在中国境内上市销售的药品,已生产的药品若改变剂型、改变给药途径、改变制造工艺或增 加新的适应症,亦按新药管理。 1.临床前药理研究(以非人体为研究对象) (1)主要药效学; (2)一般药理学:对呼吸系统、循环系统、中枢神经系统的影响; (3)毒理学研究: 急性毒性;长期毒性;一般毒性; 特殊毒理:致癌、致畸、致突变;

(4)药动学(药代研究)。 2.临床药理研究(以人体为研究对象): (1)I期临床试验:20~30例健康志愿者进行初步的药理学及人体安全性试验,观察人体对新药的耐 受程度和药代动力学。 目的:为制定临床给药方案提供依据。 (2)II期临床试验:随机双盲对照试验,病例不少于100例。 目的:观察新药的有效性和安全性,推荐临床给药剂量。 (3)Ⅲ期临床试验:上市前的多中心临床试验,病例不少于300例。 目的:对新药的有效性和安全性进行社会性考察。 (4)Ⅳ期临床试验(售后调研):上市后监测,长期广泛考察药物的有效性和安全性,发现不良反 应。 第二节药效学 二、药效学 1.药物的基本作 用 药物治疗的选择性,治疗作用,药物不良反应的分类及概念:副 作用,毒性反应、变态反应、继发反应、后遗效应、致畸作用 2.受体理论 (1)受体的概念、特性、类型和调节方式 (2)受体学说 3.药效学概述 (1)亲和力、内在活性、激动剂、拮抗剂、竞争性拮抗剂、非 竞争性拮抗剂 (2)药物的构效关系和量效关系及相关概念:最小有效量、作 用强度、效能、最小中毒量、极量、量反应、质反应、半数有效 量、半数致死量、治疗指数、安全指数、安全界限 药效学 4.影响药效的因 素 (1)机体方面的因素:年龄、性别、遗传、个体差异、种属差 异等 (2)药物方面的影响:剂型、剂量、给药途径、反复用药和药 物相互作用 (3)耐受性、抗药性、依赖性、成瘾性等 一、药物的基本作用 1.药物作用的选择性 机体各组织对药物的敏感性不同,药物对某些组织器官有作用或作用强,而对另外一些组织器官无作用 或作用弱,称为药物作用的选择性。 选择性是相对的,选择性高的药物,使用时针对性强;选择性低的药物,使用时针对性不强,作用范围 广,但不良反应较多。 2.药物作用的两重性 治疗作用——凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。 不良反应——不符合用药目的,对患者不利的作用。 ①副作用:药物本身固有的,在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。 ◇特点:治疗作用与副作用是相对的;取决于药物的选择性。 ②毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。 ◇急性毒性:用药后立即出现。多损害循环、呼吸和神经系统。

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药理学一、名词解释: 1不良反应:对机体带来不适,痛苦或损害的反应。 2血浆半衰期:是指体内血药浓度下降一半所需要的时间,是表示药物消除速度的一种参数。 3选择性作用:在一定剂量范围内,多数药物吸收后,只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用,而对其它组织作用很小甚至无作用,药物的这种特性称为选择性。 4激动剂:药物与受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性。它兴奋受体产生明显效应。 5拮抗剂:药物与受体亲和力较强,但无内在活性,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。 6部分激动剂:本类药物与受体的亲和力较强,但只有弱的内在活性,能引起较弱的生理效应,较大剂量时,如与激动药同时存在,能拮抗激动药的部分效应。 7半数致死量(LD50):如以死亡为指标,则称为半数惊厥量或半数致死量。 8安全范围:有人用1%致死量与99%有效量的比值来衡量药物的安全性,5%致死量与95%有效量之间的距离称为药物的安全范围。 9生物利用度:指药物吸收进入血液循环的速度和程度,生物利用度高,说明药物吸收良好,反之,则药物吸收差。10首关消除:口服某些药物时,在胃肠道吸收后,经肝门静脉进入肝脏,在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存,使进入体循环的药量明显减少。称首关消除。 12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物,在进人体循环前被代谢灭活或结合储存,使进人体循环的药量明显减少。 11肝肠循环:药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程 12量效关系:在一定的范围内,药物的效应与靶部位的浓度成正相关,而后者决定于用药剂量或血中药物浓度,定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。13有效量:出现疗效的剂量。 14肝药酶诱导剂:是指有些药物长 期使用后能加速肝药酶的合成并增 强其活性,这类药物就称为肝药酶诱 导剂。 15最小有效量:在一定剂量范围内, 随剂量的增加药物效应逐渐增强,出 现疗效的最小剂量称为最小有效量。 16耐药性:是在长期应用化疗药物 后,病原体对药物产生的耐受性。 17身体依赖性:是由反复用药造成 的一种适应状态,中断用药产生一系 列痛苦难以忍受的戒断症状。 18抑菌药:指仅有抑制病原菌生长繁 殖而无杀灭作用的药物 19首剂现象:即部分患者首次给予哌唑 嗪(2mg以上)后出现直立性低血压、 心悸、昏厥等。 20稳态浓度:按一级消除动力学规 律,如恒速静脉滴注药物,血药浓度 平稳上升,没有任何波动,约经5个 半衰期达到稳态浓度,此时给药速率 与消除速率达到平衡,其血药浓度称 为稳态浓度。 21反跳现象长期用药因减量太快或 骤然停药所致原病复发加重的现象。 22半数有效量:是指药物在一群动 物中引起半数动物阳性反应的剂量 23二重感染:正常人体内的菌群处于 一种平衡共生状态,长期应用广谱抗生 素后,使敏感菌受到抑制,不敏感菌乘 机在体内繁殖生长,造成新的感染,称 为二重感染。 24后遗效应:指停药后血浆药物浓度已 降低到浓度以下时残存的生物效应 25抗菌谱:抗菌药物的抗菌作用范围。 26抗菌活性:抗菌药物抑制或杀灭病原 微生物的能力称为抗菌活性 27钙拮抗剂:主要通过阻断心肌和血 管平滑肌细胞膜上的钙离子通道,抑 制细胞外钙离子内流,使细胞内钙离 子水平降低而引起心血管等组织器 官功能改变的药物。 28治疗指数:药物的半数致死量 (LD50)和半数有效量(ED50)的 比值,用以评价药物的安全性,治疗 指数大的药物相对较安全。 29替代疗法:用于补充身体内生理 剂量不足的治疗方法,用于治疗急慢 性肾上腺皮质功能不全,脑垂体前叶 功能减退症及肾上腺次全切除术后。 30细菌耐药性:细菌耐药性是细菌 产生对抗生素不敏感的现象,产生原 因是细菌在自身生存过程中的一种 特殊表现形式。耐药性可分为固有耐 药和获得性耐药。 31副作用:在治疗剂量时出现的与 治疗目的无关的作用,可能给病人带 来不适或痛苦。 药理学:药理学是研究药物与机体相 互作用规律及其原理的科学。 药效学:药效学是研究药物对机体的作 用或在药物影响下机体细胞功能如何发 生变化。 药动学:药动学是研究药物的吸收、分 布、生物转化和排泄等体内过程的变化 规律。 药物:指用以防治及诊断疾病的物质。 在理论上,凡能影响机体器官生理功能 及细胞代谢的物质都属药物范畴。对药 物的基本要求安全,有效,故对其质量, 适应症、用法和用量均有严格的规定, 符合有关规定标准的才可供临床应用。 制剂:是药物经加工后制成便于病人使 用,能安全运输,贮存,又符合治疗要 求的剂型如片剂、注射剂、软膏等。 效能:药物所能达到的最大效应的能力 就是该药的效能,即最大效应。如再增 加药物剂量,效应不再进一步增强。 效价强度:产生相同效应的各个药物在 其达到一定治疗强度时所需要的剂量。 最小有效量:刚能引起效应的剂量称最 小有效量,亦称阈剂量。 半数有效量:能引起半数实验动物阳性 反应的剂量。 半数致死量:引起50%实验动物死亡的 剂量。 对因治疗:应用药物消除致病原因的治 疗。如抗生素杀灭体内的致病微生物。 对症治疗:应用药物来减轻或消灭疾病 症状的治疗。如发烧时的解热作用。 副作用:在治疗剂量时出现的与治疗目 的无关的作用。如阿托品引起的口干。 毒性反应:由于用药剂量过大而产生的 药物中毒反应,对机体有明显损害甚至 危及生命。可有急性毒性、慢性毒性急 特殊毒性。 后遗效应:停药后血浆药物浓度已降到

[药理学重点笔记]药理学各章节重点总结

[药理学重点笔记]药理学各章节重点总结 58.胺碘酮:广谱抗心律失常药。适用于反复发作的室上性心动 过速和顽固性室性心律失常。不良反应常见窦性心动过缓。 59.钙拮抗药维拉帕米:口服吸收快,首过效应明显。阻滞心肌 细胞膜慢钙通道,抑制Ca离子内流,主要影响窦房结和房室结等慢 反应细胞。降低心律,适用于室上性心律失常,阵发性室上性心动 过速首选,适于伴有冠心病或高血压患者。主要有胃肠道等不良反应,严重心衰、传导阻滞、心原性休克及低血压等禁用。 60.钙拮抗药硝苯地平:亲脂性强,口服后可迅速吸收,有肝首 过作用。抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca离子内流。使外周血管阻力 降低,血压下降,心肌耗氧量降低;扩张冠状动脉,缓解冠状动脉 痉挛,增加冠脉流量和心肌供氧量。临床用于防治心绞痛,可单独 用于高血压。不良反应:禁用于心原性休克。低血压及心功能不良 者慎用。 61.钙拮抗药地尔硫卓:口服吸收良好,受肝首过作用影响。为 苯噻嗪类钙拮抗药,可扩张冠状动脉及外周血管,使心收缩力降低;可使窦房结及房室结自律性降低。用于冠心病、心绞痛治疗。对轻 及中度高血压也有较好疗效。尤适用于老年病人。2度以上房室传 导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。 62.抗慢性心功能不全(充血性心力衰竭)药代表药强心苷: 长效:洋地黄毒甙;中效:地高辛;短效:毛花甙C、去乙酰毛 花甙丙、毒毛花甙K.作用机制:强心甙的正性肌力作用主要是由于 抑制细胞膜结合的Na,K-ATP酶,使细胞内钙离子增加。 药理作用:增强正性肌力,减慢心律,对心肌电生理特性的影响(减慢房室传导,增加自律性,延长有效不应期)。 临床应用:治疗慢性心功能不全,心律失常(心房颤动、扑动和阵发性室上性心动过速)。治疗心衰及心房扑动或颤动。

中国药科大学《药理学》笔记整理

第一章绪论 第二章药效学 药理学(pharmacology):研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律。 药效动力学/药效学(pharmacodynamics):研究药物对机体的作用及作用原理,不良反应的作用及机制。 药代动力学/药动学(pharmacokinetics):研究药物在体内的过程,即机体对药物处置的动态变化。包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。 药物(drug):用于治疗、预防和诊断疾病或计划生育,能影响机体(包括病原体)的生理机能和生化过程以及细胞生物学过程的化学物质。 药物作用(drug action):药物与机体细胞相互分子之间的初始作用。[动因] 药理效应(pharmacologic effect):在药物作用下,引起机体原有生理生化功能或形态的变化。[结果] 按基本类型分:兴奋:原有功能的增强;抑制:原有功能的减弱 选择性:药物在适当剂量时,只对少数组织器官发生比较明显的药理效应, 而对其它器官或组织的作用较小或不发生药理效应。选择性强——范围窄,针对性强;选择性差——范围广,针对性差,副作用多。 治疗作用:药物产生的符合临床用药目的的作用。 按效果分:对因治疗:治疗病因,治本;对症治疗:改善症状,治标。 补充疗法/替代疗法: 补充体内营养或代谢物质不足。 不良反应(adverse drug reaction/ADR):药物引起的不符合药物治疗目的,并给病人带来痛苦或危害的反应。引起的疾病称药源性疾病。 副作用(side reaction)药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。 毒性反应(toxic reaction)用量过大或用药时间过长,药物在体内积蓄过多引起的严重不良反应。特殊毒性:致癌、致畸胎、致突变。 后遗效应(after reaction)停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残留的药理效应。 变态反应(allergic reaction)药物引起的免疫反应,反应性质与药物原有性质无关。 停药反应(withdrawal reaction)长期用药后突然停药,原有疾病加剧(回跃反应)。 继发反应(secondary reaction):药物的治疗作用引起的不良后果。如长期应用广谱抗生素造成的二重感染。 K D的概念:表示D与R的亲和力,即引起最大效应一半时(50%受体被占领时)所需药物的剂量(浓度)。 K D 与D和R的亲和力成反比;若将K D取负对数(-log K D)= PD2,则:pD2与药物和受体的亲和力成正比——pD2越大,亲和力越大。 剂量—效应关系/量效关系(dose-effect relationship)药理效应的强弱与其剂量的大小在一定范围内呈一定关系。 最小有效量/最小有效浓度(minimal effective dose/concentration):引起效应的最小药量或最小药物浓度,即阈剂量或阈浓度。 治疗量(常用量,therapeutic dose)比最小有效量大比最小中毒量小得多的量;

自己整理的药理学笔记

第一篇药物作用的基本原理 第二章药效学 药物作用的两重性:治疗作用:符合用药目的,达到防治效果的作用。 不良反应:不符合用药目的,甚至给病人带来痛苦的反应。 治疗指数(TI):药物研究时用来表示药物安全性的指标,TI=LD50/ED50 或TI=TD50/ED50 【LD50:半数致死量ED50:半数有效量TD50:半数中毒量】 TI越大,越安全。 安全指数(SI):SI=LD1\ED99 1、副作用:药物本身固有的,在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。 2、毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应,较严重、可预知。 3、变态反应(过敏反应):少数免疫反应异常患者,受某些药物刺激后发生的病理性免疫反应。(与剂量和疗程无关、与药理作用无关、不可预知) 4、后遗效应:停药后,血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。 受体与药物结合的两个条件:1、亲和力:药物与受体结合的能力。 2、内在活性:指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。 受体药物类型:1、激动药2、拮抗药3、部分激动药(亲和力较强、内在活性弱) 第三章药动学 脂溶扩散(简单扩散):药物通过溶于脂质膜的被动扩散。(绝大多数药物的转运通过此种方式进行)膜孔扩散(滤过扩散、水溶扩散):指分子量小、分子直径小于莫空的水溶性极性或非极性的物质,借助膜两侧的流体静压和渗透压差,被水带到低压一侧的过程。 药物的吸收: 首关效应(首过效应,第一关卡效应):口服药物在胃肠道吸收后都要先经门静脉进入肝脏,再进入体循环。药物在肠粘膜上皮细胞内、肝脏内通过时,被某些酶灭活代谢,进入体内循环的药物量减少,这一过程(舌下含服或直肠给药时,直接吸收入体循环,不经过肝门静脉,因此无首过消除效应。) 药物的分布:药物随血液循环进入各器官、组织甚至细胞内的过程。 药物的转化(药物代谢):肝内进行 药物的排泄:1、肾脏:肾小球滤过、肾小管被动重吸收、肾小管主动分泌【当苯巴比妥、水杨酸等弱酸性药物中毒时,碱化尿液可使药物的重吸收减少,排泄增加而解读】 2、胆汁:【肝肠循环】: 某些药物经肝脏转换为极性较强的水溶性代谢产物,也可自胆汁排泄,由胆汁排入肠腔并随粪便排出。有些药物可经常粘膜上皮细胞吸收,经门静脉、肝脏重新进入体循环,这种小肠、肝脏、胆汁间的循环过程称为肝肠循环。 药物消除类型:一级消除动力学、零级消除动力学、米氏消除动力学

药物制剂专业药理学笔记整理

2010级药物制剂专业药理学笔记整理 名词解释:10’=5*2’ 1.药物:指用于预防、治疗、诊断疾病、有目的地调节机体各种功能和改变机体所处 病例状态的物质。 2.药理学:是研究药物与生物体之间相互作用规律和机制的科学。 3.药物效应动力学:简称药效学,主要是研究药物对机体的作用、作用规律及作用机 制。 4.药物代谢动力学:简称药动学,主要是研究机体对药物的作用,即研究药物在机体 的影响下所发生的变化及其规律。 5.药物基本作用:药物对机体原有生理功能或生化反映的影响。形式:兴奋,抑制。 6.药物的治疗作用:指符合用药目的,药物作用的结果有利于改变患者的生理,生化 功能或病理过程,常使患者的机体恢复正常。 7.药物不良反映:与用药目的无关,并给患者带来痛苦或危害的反应。 8.副反应:指是由于药物作用选择性低、作用范围广,在治疗量时出现的与治疗目的 无关的作用。 9.毒性反应:是由于用量过大或用药时间过长引起的严重不良反应。 10.后遗效应:停药后血药浓度降低到阈值以下时所残存的药理效应。 11.停药反应:指长期应用某些药物后,突然停药反生病情恶化的症状。 12.耐受性:指连续用药后出现的药物反应性下降。 13.耐药性:机体连续多次用药后反应性降低。 14.效能:药物所达到的最大效用。 15.效价:药物达到同等效应所需的剂量。剂量越小,效价越大。 16.治疗量:最小有效量和极量之间的范围,能产生治疗效果而又不引起毒性反应的剂 量。极量:最大治疗量。 17.治疗指数:指药物的半数致死量LD 50与半数有效量ED 50 的比值表示药物的安全 性。治疗指数越大,药物越安全。 18.受体激动药:指既有亲和力又有内在活性的药物,能与受体结合并激动受体而产生 效应。 19.受体拮抗药:指只有较强的亲和力,而无内在活性的药物。 20.离子障:药物分子解离成离子,脂溶性降低,跨膜运转速度变慢,出现障碍,即为 离子障。【弱酸性药物在碱性条件下更易解离,则在小肠中吸收慢,肾脏中排泄加快。】 21.首关消除/首过消除/首关效应:药物经过胃肠道黏膜和肝脏后,部分被代谢灭活, 使进入体循环的药量减少,即为首关效应. 22.药酶:能够催化药物代谢的酶类。 23.肝药酶:存在于肝细胞滑面内质网、线粒体和胞浆中的,能够催化外源性药物代谢 的酶类。 24.诱导剂:能诱导肝微粒体酶活性的物质,称为诱导剂。/(凡能使肝药酶活性加强或 合成加速的药物) 25.抑制剂:能减弱肝微粒体酶活性的物质,称为抑制剂。/(凡能使肝药酶活性降低或 合成减慢的药物) 26.肝肠循环:药物经胆汁排入肠腔,再经肠黏膜吸收入血的过程称为肝肠循环。 27.血浆半衰期:指药物的血浆浓度下降一半所需的时间。

药理学笔记整理之传出神经系统药物

传出神经系统药物总论 (一)、肾上腺素受体和其效应 α样作用(选择性结合NA 、AD 的受体)——α-R :分为α1-R α2-R β样作用——β-R :分为β1-R 、β2-R 、β3-R α样作用:收缩血管(皮肤、黏膜、内脏) α1受体: 瞳孔(开大肌)扩大、汗腺分泌 皮肤、粘膜、内脏、骨骼肌(弱)血管收缩 胃肠、膀胱 括约肌收缩 α2受体: 胰岛(B 细胞)素减少,NA 释放减少,血小板聚集,血管收缩 β样作用:兴奋心脏、扩张三管(骨骼肌血管、冠状血管、支气管) β1受体: 心脏 兴奋(力、率、传、输) β2受体: 支气管平滑肌 松弛 骨骼肌血管、冠状血管舒张 血糖升高(肝糖原分解) β3受体: 脂肪分解 (二)、胆碱受体和效应 毒蕈碱型胆碱受体:即M -R (M1~M5)——M 样作用 烟碱型胆碱受体: 即N -R ——N 样作用(兴奋骨骼肌) N N (N1)—R :位于神经节、肾上腺髓质 N M (N2)—R :位于骨骼肌 M 样作用:抑制心脏兴奋(胃肠、支气管、膀胱)平滑肌 腺体分泌增加 M1: 胃壁细胞:胃酸分泌增加 M2: 心脏抑制 M3:外分泌腺:汗腺、唾液腺分泌增加 内脏平滑肌:胃肠、支气管、膀胱平滑肌兴奋收缩 血管平滑肌:骨骼肌血管扩张 括约肌:胃肠、膀胱舒张、瞳孔括约肌收缩 (三)、多巴胺(DA )受体和效应 中枢DA 受体 外周DA 受体:肾、脑、肠系膜、冠状血管扩张 胆碱受体激动药(拟胆碱药) 胆碱受体激动药(直接作用的拟胆碱药) 拟胆碱药的分类 抗胆碱酯酶药(间接作用的拟胆碱药) M 受体激动药代表药物——毛果芸香碱(匹罗卡品) (一)药理作用:能直接作用于副交感神经(包括支配汗腺的交感神经)节后纤维支配的效应器官的M 胆碱受体,对眼和腺体作用明显。(激动M-R ) 1、对眼的作用——缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 (1)缩瞳——激动瞳孔括约肌的M 受体,兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩,瞳孔缩小; 交感作用 (αβ样作用): 消耗能量 副交感作 用 (M 样作 用): M 、N 激动药 卡巴胆碱 M 激动药 毛果芸香碱 N 激动药 烟碱 易逆性 新斯的明 难逆性 有机磷农药

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