现代药剂学
——高分子材料在药剂中的应用介绍
高分子材料作为药物的载体，应具备的条件：适宜的载药能力；载药后有适宜的释药能力；无毒、无抗原性并且具有良好的生物相溶性。此外，根据制剂的加工成型要求，还应具备适宜的分子量和理化性质。
一、高分子材料的基本概论
（一）高分子化合物的概念
高分子化合物（macromolecules）简称高分子。它大致分为有机高分子化合物（简称有机高分子）和无机高分子化合物（无机高分子）。高分子化合物又称为聚合物或高聚物，是指分子量在104以上的一类化合物。它们是由许多简单的结构单元以共价键重复连接而成的分子。
（二）重复单元——是高分子链的基本组成单位。
聚乙烯[—CH2—CH2—]n。方括号表示重复连接，指整个分子中由许多个这样的重复单元依次相连而成，n是重复单元的个数，又叫聚合度(Degree of Polymerization)。它是一个平均值，即该聚合物中所含同系分子重复单元数的平均值。测定方法或计算方法不同，得到的平均值的大小和含义不同。聚合物的分子量M是重复单元分子量M o与聚合度（DP）的乘积：M=M o×DP
例如，聚氯乙烯分子量为5万~15万，重复单元分子量M o=62.5，则平均聚合度DP=800~2400。也即一个聚氯乙烯分子由800~2400个氯乙烯结构单元组合而成的。
重复单元连接成的线型大分子，类似一条长链，因此，有时，将重复
单元称为链节（link）。
对于聚乙烯、聚氯乙烯这类分子，它们的重复单元与合成它们的起始原料的组成相同，仅仅是电子结构稍有改变，所以这类高分子的重复单元就是单体单元，或者说，它是由一种单体聚合而成的聚合物，称为均聚物。由两种以上单体共聚而成的聚合物叫做共聚物。这些高分子的重复单元与单体结构不完全相同。
（三）高分子化合物的命名
1.习惯命名
按照习惯，聚合物往往根据来源和制备方法来命名。天然高分子大都有专门的名称。如，纤维素、淀粉、蛋白质，还有甲壳素、阿拉伯胶、海藻酸等。这些名称一般不反映物质的结构。有些高分子化合物由天然聚合物衍生或改变而来，它们的名称则是在天然聚合物名称前冠以衍生物的基团。如，羧甲基纤维素、羧甲基淀粉等。
对合成聚合物而言，习惯上以聚合物的合成原料或链节来源的单体为基础进行命名。这种命名在一定程度上反映高分子的化学结构特征，比较简单。通常以单体或假想单体为基础，前面加一个“聚”字，就称为聚合物的名称。如，聚乙烯、聚氯乙烯，聚丙烯酸等。
由两种以上单体共聚得到的高分子，习惯上在单体名称后面加上“共聚物”三个字。如，乙烯—醋酸乙烯共聚物。
2.商品命名
许多高分子材料都有它们各自的商品名称，而这些商品名称大都比较简单而又被普遍采用。如，尼龙—66。尼龙—66是聚己二酰己二胺的商品
名。尼龙代表聚酰胺一大类，第一个数字代表二元胺的碳原子数，第二个数字代表二元酸的碳原子数。
3.系统命名
习惯命名和商品命名应用普遍，但不够科学，有时会引起误解，根据结构，并不能说明单体来源。
为澄清聚合物命名工作中的混乱现象，国际纯化学和应用化学联合会（IUPAC）提出了以化学结构为基础的系统命名法。其规则如下：（1）确定重复单元结构；（2）排好重复单元中次级单元的次序；（3）根据化学结构命名重复单元；（4）在重复单元名称前加一个“聚”字，即为聚合物的名称。根据IUPAC命名原则，对乙烯基聚合物，书写重复单元时，应先写有取代基的部分。
（四）聚合反应——由低分子单体合成聚合物的反应叫做聚合反应。
（1）按元素组成和结构变化分类——加聚反应、缩合反应
（2）按反应机理分类——连锁反应、逐步反应
二、高分子材料的结构特征
高分子化合物的巨大分子量和它们的特殊结构，使得它们具备了低分子化合物所不具备的一系列独特的物理力学性质，而这些性质是由高分子的结构所决定的。
（1）一次结构——是指单个大分子内与结构单元有关的结构。
（2）二次结构——是指涉及单个大分子构象的结构。是由若干重复单元组成的链段。
当高分子链之间通过化学链相联结，由线型高分子或支化型高分子转
变成为一个网状三维结构的体型高分子时，称为交联现象。交联程度很高的高分子不溶解，不熔融、不变形；交联程度低时，高分子能在溶剂中发生溶胀，在加热时发生软化和变形。
（3）三次结构——在单个大分子二次结构的基础上，许多大分子聚集成聚合物，产生了三次结构。也即高分子的聚集态结构。是指单位体积内许多大分子链之间的排列、堆砌方式，即分子间结构。链结构和聚集态结构都是高分子的微观结构。
高分子的化学结构和空间结构，是构成高分子材料的一些基本性质的基础，直接影响材料的熔点、溶解度、粘性等许多性能。
各层包含的内容：
一次结构(化学结构)——原子类型与排列、结构单元链接次序、链结构的成分、支化、交联；
二次结构（构象）——单个高分子在空间的存在状态、伸展链、无规线团、折叠链、螺旋链；
三次结构(聚集态结构)——织态结构、伸展链结晶、折叠链结晶、双螺旋、非晶态结构、粉条状；
三、高分子溶液
（一）溶解过程
高分子溶于溶剂后，溶解很缓慢，有膨胀现象。原因是高分子表面上的分子链段最先被溶剂化，因分子链很长，还有一部分聚集在内部的链未被溶剂化，不能溶出，直到整个链均被溶剂化，才能溶到溶剂中，溶剂分子在高分子表面起溶剂化作用的同时，溶剂分子也由于高分子链段的运动，
而扩散到高分子溶质的内部去，使内部的链段逐步溶剂化。使高分子溶质产生胀大的现象称为溶胀。溶胀的概念：即溶剂分子扩散进入高分子，使其尺寸增大的现象叫溶胀。
随着溶剂分子不断向内扩散，必然使更多的链段松动。外面的高分子链首先达到全部被溶剂化而溶解，里面又出现新表面，溶剂又对新表面溶剂化而溶解，直到最后所有的高分子都转入溶液，这时才算是高分子溶质被全部溶解而成均匀的溶液，所以，溶胀是溶解前必须经过的阶段，是聚合物溶解过程所特有的现象。
溶胀分两类：
第一，无限溶胀。线型高分子溶于良溶剂时，能无限地吸收溶剂，直到溶解成均相溶液为止，即无限溶胀的结果是溶解。
第二，有限溶胀。高分子吸收溶剂溶胀到一定程度后，不论与溶剂接触多久，吸入的溶剂量不再增加而达平衡，体系始终保持两相，这种现象称为有限溶胀。
（二）溶剂的选择原则：
第一，极性相似原则；
第二，溶剂化的原则；
第三，内聚能密度（或溶度参数）相近原则。
以上三原则并不是彼此孤立的，而是分别从不同的角度在实践中总结出来的一些规律，这些规律是相互联系的，所以，在选择溶剂时，应将三原则综合起来考虑，并结合一定的试验，同时还要结合高分子使用的目的，才能选出适宜的溶剂来。高分子溶解的影响因素是多方面的、情况是复杂
一、简答题（每题10分，共80分） 1.简述高分子的溶解。 答：高分子的溶解分为两个阶段，一是溶胀，即溶剂分子扩散进入高分子内部，使其体积增大的现象。二是溶解，即溶胀后的高分子在充足的溶剂中不断扩散，形成真溶液。 2.为什么说聚乳酸（PLA）是较理想的生物降解材料？ 答：该物质在体内的最终降解产物（CO2、H2O）对人体无危害作用。 3.药用辅料作为载体的条件。 答：药用辅料作为载体的条件有：A.有载药能力 B.有适宜的释药能力 C.无毒、无抗原、良好生物相溶性。 4.聚乙烯醇溶解性与什么有关？ 答：主要和其醇解度有关，醇解度在87%～89%溶解性最好，在热水和冷水中均能快速溶解，更高醇解度的聚合物需加热才能溶解，随着醇解度的下降，其水溶性下降，醇解度在50%以下的不溶于水。 5.简述水分散体包衣成膜的机理。 答：水分散体粘着固体表面后水分不断蒸发使聚合物粒子越来越靠近，包围在乳胶粒子表面的水膜不断缩小产生很高的表面张力，促使粒子进一步靠近，并且发生因高分子链残留能量导致的高分子链自由扩散，在最低成膜温度以上，最终产生粘流现象而发生粒子间的相互融合。 6.简述硅胶为什么适用于人造器官。 答：硅橡胶具有生物相亲性好、组织反应轻、耐老化、血液相容性好、透气性良好、耐化学介质、耐高温等优点,所以被用于制作人体器官。 7.交联聚维酮作为崩解剂有什么特点。 答：a.迅速吸水（每分钟可吸收总吸水量的98.5％，羧甲基淀粉仅21％）。 b.吸水量较大（吸水膨胀体积可增加150－200％，略低于羧甲基淀粉）。 c.药物释放快（具有良好的再加工性）。 8.聚合物的生物降解与溶蚀有何不同？ 答：生物降解通常是指聚合物在生物环境中（水、酶、微生物等作用下）大分子的完整性受到破坏，产生碎片或其他降解产物的现象。降解的特征是：分子量下降。它与聚合物的溶不同，聚合物的溶蚀是指由于单体、低聚物、甚至非降解物的丧失而引起的聚合物质量的损失。生物降解的过程包括水解、氧化、酶解等反应，以水解形式存在的化学降解是最重要的降解形式。生物体内的降解主要是水解或酶解。 二、论述题(20分) 高分子聚集态结构由哪些结构组成?并简述之。 答：聚集态结构又称为三次结构，是指高分子链间的几何排列。它包括晶态结构、非晶态结构、取向结构和织态结构等。晶态结构是指聚合物能够结晶，但由于聚合物分子链比较大，
精心整理 药用高分子材料练习题Ｃ答案 一、名词解释 1.Polymersforpharmaceuticals ：高分子材料是具有生物相容性、经过安全评价且应用于药物制剂的一类高分子辅料。 2.有机高分子：该类大分子的主链结构由碳原子或由碳、氧、氮、硫、磷等在有机化合物中常见的原子组成。 3.加聚反应：单体通过加成聚合反应，聚合成高分子的反应；加聚物的分子量是单体的整数倍。 4.引发剂的引发效率：引发单体聚合的自由基数与分解的自由基数的比值。 5.6 789、％为泊101.答：2.答：3.水。 1.药用包装用塑料和橡胶的常用助剂 答：(一)增塑剂(小分子物质，不应挥发、有毒) (二)稳定剂(稳定自由基、离子、双键等) (三)抗氧剂(首先被氧化分解) (四)填充剂(炭黑) (五)硫化剂(橡胶的化学交联过程必须的) (六)抗静电剂(形成抗静电的平滑层，中和电荷) (七)润滑剂(利于颗粒的流动，提高制品的光洁度) 2.范德华力和氢键的能量≤41.86kj/mol ，而共价键的键能（C-C 键能＝247.50kj/mol ，C-H 键能＝414.93kj/mol ，O-H 键能＝464.73kj/mol ）均较大，为什么高分子化合物不能气化？ 答：虽然范德华力和氢键的能量较小，但高分子化合物中存在成千上万个范德华力和氢键，这样总
精心整理 共的键能，远远大于共价键的键能，因此高分子化合物不能气化。 3、.什么是高分子间作用力，为什么说高分子间的作用力影响高分子化合物的性质？ 答：①高分子间相互作用力是非键合原子间、基团之间和分子之间的内聚力，包括范德华力和氢键。范德华力分为定向力、诱导力和色散力。②虽然高分子中单一原子或基团之间的内聚力较小，但由于高分子化合物的链较长，含有大量的原子或基团之间的内聚力，其总和是相当大的，因此，影响高分子化合物的性质。 4、简述高分子水分散体特点?与有机溶剂或水溶液包衣区别? 答：是指以水为分散剂，聚合物以直径约50纳米—1.2微米的胶状颗粒悬浮的具有良好的物理稳定性的非均相系统，其外观呈不透明的乳白色，故又称乳胶。水分散体显示出低粘度性质，完全消除了有机溶剂，又有效地提高了包衣液浓度，缩短了包衣时间，同时适用于所有薄膜包衣设备，
一、名词解释(每题5分，共50分) 1. 有机高分子 :高分子是由一种或几种结构单元多次（103～105）重复连接起来的化合物。它们的组成元素不多，主要是碳、氢、氧、氮等，但是相对分子质量很大，一般在10 000以上，可高达几百万。因此才叫做高分子化合物 2. 加聚反应:加聚反应（Addition Polymerization）：即加成聚合反应，一些含有不饱和键(双键、叁键、共轭双键)的化合物或环状低分子化合物，在催化剂、引发剂或辐射等外加条件作用下，同种单体间相互加成形成新的共价键相连大分子的反应就是加聚反应。烯类单体经加成而聚合起来的反应。加聚反应无副产物。高中化学，特别是选修5经常接触。一般我们说的加聚反应指的就是链增长聚合反应。 3. 引发剂的引发效率:引发单体的初级游离基占引发剂分解的初级游离基的百分数。通常小于1。这是由笼蔽效应和诱导分解造成的。同一引发剂在引发不同活性单体时的效率通常不同。引发较低活性单体时的引发效率较高。 4. 溶剂化作用 : 溶剂效应对反应的影响的关注历史悠久。不同的溶剂可以影响反应速率，甚至改变反应进程和机理，得到不同的产物。溶剂对反应速率的影响十分复杂，包括反应介质中的离解作用、传能和传质、介电效应等物理作用和化学作用，溶剂参与催化、或者直接参与反应（有人不赞成将溶剂参与反应称作溶剂效应）。溶剂化作用是溶剂分子通过它们与离子的相互作用，而累积在离子周围的过程。该过程形成离子与溶剂分子的络合物，并放出大量的热。溶剂化作用改变了溶剂和离子的结构。溶剂化作用也是高分子和溶剂分子上的基团能够相互吸引，从而促进聚合物的溶解。 5. 结构单元：构成高分子链并决定高分子结构以一定方式连接起来的原子组合称为结构单元。 6. 远程结构：远程结构是化学用语，指由若干个重复单元组成的大分子的长度和形状。 7. 高分子材料：高分子材料也称为聚合物材料，是以高分子化合物为基体，再配有其他添加剂（助剂）所构成的材料 8. 体形高分子：许多重复单元以共价键连接而成的网状结构高分子化合物。这种网状结构，一般都是立体的，所以这种高分子既称为体型高分子，又称网状高分子。 9. 溶胀：溶胀是高分子聚合物在溶剂中体积发生膨胀的现象 10. 聚合度：聚合度（DP、X n）(Degree of Polymerization) ：衡量聚合物分子大小的指标。以重复单元数为基准，即聚合物大分子链上所含重复单元数目的平均值，以n表示；以结构单元数为基准，即聚合物大分子链上所含单个结构单元数目。 二、简答题（每题10分，共50分） 1. 简述高分子的溶解。答：高分子溶液（macromolecular solution)是胶体的一种，在合适的介质中高分子化合物能以分子状态自动分散成均匀的溶液，分子的直径达胶粒大小。
《药用高分子材料》第1-3章试题 一、选择题（每题2分，共60分） 1．下列不属于高分子的聚集态结构的是（ C ） A 晶态结构 B 取向结构 C 远程结构 D 织态结构 2．下列属于高分子间相互作用力的是（ A ） A 范德华力 B 共价键 C 疏水力 D 离子键 3．高分子合金不包括（ D ） A 共混聚合物 B 嵌段聚合物 C 接枝共聚物 D 无规共聚物 4．下列几种聚合物的水解速度顺序正确的是（ A ） A 聚酸酐>聚酯>聚酰胺>聚烃 B 聚酯>聚酸酐>聚酰胺>聚烃 C 聚酰胺>聚酯>聚酸酐>聚烃 D 聚酸酐>聚酰胺>聚酯>聚烃 5．下列关于影响高分子链柔性的因素的叙述中不正确的是（ A ） A 主链中含有双键的高分子如聚丁二烯因为不发生旋转，故弹性较差 B 侧链极性越强，数量越多，柔链的柔性越差 C 交链程度较低时分子可保持一定柔性 D 温度越高柔性越大 6．下列高聚物中结晶能力最弱的是（ C ） A 聚乙烯 B 聚四氯乙烯 C 聚氯乙烯 D 聚偏二氯乙烯 7．聚丙烯的下列几种结构中最不易结晶的是（ A ） A 无规立构 B 全同立构 C 间同立构 D 几种结构相差不大 8．下列对于聚合物取向度的表述正确的是（ B ） A 取向态的分子不仅需成行成列，而且需要原子在特定位置上定位 B 晶态聚合物取向是结晶形变过程，经外力拉伸后形成新的结晶结构 C 在晶态聚合物的非晶区观察不到取向现象 D 在非晶态聚合物观察不到取向现象 9．高分子键链~~~H2C—CHCl—CHCl—CH2~~~属于（ A ）键接方式。 A 头头键接 B 头尾键接 C 尾头键接 D 尾尾键接 10．下列对于聚合反应的表述不正确的是（ D ） A 自由基聚合反应中引发速率是控制总聚合速率的关键 B 有两个官能团的单体可相互反应进行线型缩聚反应 C 自由基共聚反应可分为共聚和均聚 D 体型聚合物是由支链聚合物经非共价键连接而成 11．什么是具有生物相容性、经过安全评价且应用于药物制剂的一类高分子辅料（ A ）A 药用高分子材料 B 高分子材料 C 任何材料 D 药用材料 12．肠溶PH一般为（ A ） A 6.0 B 1.0 C 2.0 D 3.0 13．药用高分子材料一般具有许多特殊要求，除了（ A ） A 有抗原性 B 无毒 C 无抗原性 D 良好的生物相容性 14．乙烯-醋酸乙烯共聚物的英文简写为（ A ） A. EV A B. VEA C. V AE D. A VE 15．塑料软包装输液具有许多优势，除了（ B ） A 体积小 B 重量大 C 重量轻 D 破损率低 16．聚合物的相对分子质量M是重复单元相对分子质量M0与聚合度DP的（ A ）A 积 B 商 C 和 D 差 17．在合成高分子时，参与反应是结构完全对称的单体，则其有几种链接方式（ A ）
药用高分子材料第三章 一．选择题 1 聚合物相对分子量大溶解度——交联聚合物交联度大溶胀度——（）A 小，大 B 小，小 C 大，大 D 小，小P58 2 在聚合物和溶剂体系的电子受体的强弱顺序（） A - SOOH>6HOH>--COOH>CHCN B - SOOH>CHCN >--COOH>4OH C - SOOH>--COOH>COH>CHCN D--COOH- SOOH> CHOH>CHCN P62 3 在聚合物和溶剂体系的电子给体基团的强弱顺序（） A --CH2NH2>C6H4NH2>CONH>--C2HOCH2 B C6H4NH2--CH2NH2 >CONH>--CH2OCH2 C C6H4NH2>--CH2NH2 >--CH2OCH2>CONH D C6H4NH2->CONH>--CH2NH2 >--CH 2OCH2 P62 4 聚合物的渗透性及透气性手聚合物的结构和物理状态影响较大，下列哪项不属于其影响因素（） A温度B分子质量C极性D物质分子大小P63 5 相对分子量较高的聚合物，黏度较——，熔融指数较——（） A 大，高 B 小，高 C 大，低 D 小，低P69 6 药物由装置的扩散过程步骤应为（） （1）药物由聚合物解吸附 （2）药物扩散进入体液或介质 （3）药物由于存在浓度梯度，药物分子扩散通过聚合物屏障 （4）药物溶出冰进入周围的聚合物或孔隙 A （1）（3）（2）（4） B （3）（2）（4）（1） C（4）（3）（2）（1）D （1）（2）（3）（4）P73 7 下列哪项不是影响水凝胶形成的主要因素（） A浓度B温度C电解质D溶解度P79 8 电解质对胶凝的影响比较复杂，盐的浓度较大时，下列哪项可以加速凝胶） 2+ _ _ _ A Ba 2+ B Cl _ C I _ D SCN _P79 9 电解质对胶凝的影响比较复杂，盐的浓度较大时，下列哪项可以阻滞凝胶） A Ba 2+ B Cl _ C SO 42-- D SCN_P79 10 生物黏附性形成的理论中常被提及的有扩散理论，电子理论，润湿理论，断裂理论，吸附理论，在药物制剂中，哪 3 种理论具有特殊意义（） A润湿理论，断裂理论，扩散理论 B 扩散理论，电子理论，润湿理论 C 润湿理论，断裂理论，吸附理论 D扩散理论，断裂理论，吸附理论P88 答案1—5 BCABC 6 —10 CDBDA 11 、聚合物溶解必要条件是（） A、吉布斯自由能变化（△ Gm小于零。
药用高分子材料第三章一．选择题 1聚合物相对分子量大溶解度 ——交联聚合物交联度大溶胀度 —— （） A 小，大B小，小 C 大，大 D小，小 P58 2在聚合物和溶剂体系的电子受体的强弱顺序（） A –SO 2OH>C 6 H 4 OH>--COOH>CHCN B –SO 2OH>CHCN >--COOH>C 6 H 4 OH C–SO 2OH>--COOH>C 6 H 4 OH>CHCN D--COOH>–SO 2OH> C 6 H 4 OH>CHCN P62 3在聚合物和溶剂体系的电子给体基团的强弱顺序（） A --CH 2NH 2 >C 6 H 4 NH 2 >CONH>--CH 2 OCH 2 B C 6H 4 NH 2 --CH 2 NH 2 >CONH>--CH 2 OCH 2 C C 6H 4 NH 2 >--CH 2 NH 2 >--CH 2 OCH 2 >CONH D C 6H 4 NH 2 ->CONH>--CH 2 NH 2 >--CH 2 OCH 2 P62 4聚合物的渗透性及透气性手聚合物的结构和物理状态影响较大，下列哪项不属于其影响因素（） A温度B分子质量 C极性 D物质分子大小 P63 5相对分子量较高的聚合物，黏度较 ——，熔融指数较 —— （） A大，高 B 小，高 C大，低 D小，低 P69 6药物由装置的扩散过程步骤应为（） (1)药物由聚合物解吸附 (2)药物扩散进入体液或介质 (3)药物由于存在浓度梯度，药物分子扩散通过聚合物屏障 (4)药物溶出冰进入周围的聚合物或孔隙 A（1）（3）（2）（4） B（3）（2）（4）（1） C（4）（3）（2）（1） D（1）（2）（3）（4） P73 7下列哪项不是影响水凝胶形成的主要因素（） A 浓度 B温度 C 电解质D溶解度 P79 8电解质对胶凝的影响比较复杂，盐的浓度较大时，下列哪项可以加速凝胶（） A Ba2+ B Cl_ C I_ D SCN_ P79 9电解质对胶凝的影响比较复杂，盐的浓度较大时，下列哪项可以阻滞凝胶（） A Ba2+ B Cl_ C SO 4 2-- D SCN_P79 10生物黏附性形成的理论中常被提及的有扩散理论，电子理论，润湿理论，断裂理论，吸附理论，在药物制剂中，哪3种理论具有特殊意义（） A润湿理论，断裂理论, 扩散理论 B扩散理论，电子理论，润湿理论 C润湿理论，断裂理论，吸附理论 D扩散理论，断裂理论, 吸附理论 P88 答案 1—5 BCABC 6—10 CDBDA 11 、聚合物溶解必要条件是（ ) A 、吉布斯自由能变化（△ Gm）小于零。
药用高分子材料及其相关发展 李彦松 制药072 学号：050714214 摘要随着材料科学的高速发展，高分子材料对药物制剂的研究和发展也起到非常重要的作用。本文将着重介绍药用高分子材料与药物制剂的发展；药用高分子材料的安全性；我国药用高分子应用和研究开发现状；高分子辅料与缓控释系统发展的关系。 关键词药用高分子材料、生物相容性、辅料、高分子辅料、缓控释系统 药用高分子材料学是高分子科学与生命科学等诸学科之间互相渗透的一个重要交叉领域。药用高分子材料在现代药物制剂的研发、生产和应用中起着重要的作用，对开发提高药品质量和发展新型药物传输系统具有重要的意义。 1．药用高分子材料与药物制剂的发展 药用高分子材料是指在药物制剂中应用、本身一般不具备药理和生理活性但能够赋予或改善药物制剂特定性能的各种高分子。药用高分子材料在现代药物制剂研发及生产中起着重要作用，对提高药品质量和发展新型药物传输系统具有重要意义[1]。表1列出了目前在药物制剂中常用的一部分药用高分子材料。可以看出，作为药剂添加剂应用的高分子多种多样，它们可以是药品成形的助剂，也可以用于提高药物稳定性、溶解性、吸收和生物利用度等[2]。 表1 药物制剂常用的高分子材料
正因为许多新的具有特殊性能的高分子材料的出现，诸如口服缓释和控释片剂、微丸剂、皮下埋植剂以及注射用靶向制剂等现代药物传输系统等才得以问世。这些新型药物制剂改变了人们的用药方式和给药量，使疾病的治疗和预防更为有效[4]。采用纤维素衍生物和丙烯酸树脂制备的不同药物的缓释及控释片剂和胶囊己经在临 床治疗中广泛使用，一天需数次服药的许多普通制剂正在被一天二次或仅服一次的缓控释制剂取代，在减少服药次数的同时降低了血药浓度的波动性、减少了毒副作用而受到患者的欢迎。原来需要每日注射一次的促黄体激素释放激素注射液，在制备成聚乳酸微球后一次皮下注射可将药效延长至3个月甚至6个月之久。应用高分子材料作为多肤、蛋白质以及基因的转运载体已成为21世纪初的热点研究领域。 2.药用高分子材料的安全性 药用高分子材料不仅需要强调其功能性而且必须强调其安全性，未经严格安全性研究和批准的新材料不能作为药物制剂添加剂使用[5]。国际药用辅料协会(Interna- Tional Pharmaceutical Excipients Council, IPEC)于1997年提出了较为详细的对新辅料安全性评价的指南。 生物相容性(Biocompatibility)评价是对药用高分子材料的重要内容。包括材料与机体组织或血液长期接触时产生的生物学反应性，也包括这些外来物质在机体因素影响下产生的自身功能的、物理的和化学的变化。各种用于皮下、肌肉等组织的埋植剂、器官、关节腔、血管注射的药用高分子材料微粒等须特别重视其生物相容性问题。材料与组织相接触后性能变化与否称为组织相容性(tissue compatibility)。例如，生物相容性不佳的高分子材料埋植剂有可能在肌肉产生刺激性、炎症、肉芽肿、坏死等生理不良反应，也可能因肌肉组织细胞的粘附、体液成分的作用等产生变形、强度下降或软化等改变药物的释放特征。材料与血液产生相互作用的称为血液相容性。例如，某些高分子材料注射进入血管后，材料表面吸附血浆蛋白，血小板粘附、聚集、变形，最终可引起血栓等[6]. 许多高分子材料的安全性问题不仅与高分子本身性质有关，可能也与高分子生产
药用高分子材料练习题Ａ 一、名词解释 1. 结构单元 2. 元素有机高分子 3. 共聚物 4. 熔融指数 二、简答题 2. 举例说明泊洛沙姆溶解性与结构中什么有关。 3. 对作为药物制剂的高分子材料或辅料来说,是否是分子量越高,分子量分布越窄越好吗?实际应用如何选择。 4. 高分子材料的主要应用性能有哪些?(至少写出6种)。 5. 常用的肠溶性材料有哪些?至少写出四种。 6. 写出高分子的结构特点。 7. 常用的黏合剂有哪些。 8. 药物通过聚合物扩散步骤有哪些? 三、论述题 1.离子交换树脂作为药物载体应具备的哪些优点？ 2.简述重复单元与起始原料（单体）的关系 3、高分子聚集态结构由哪些结构组成?并简述之。
药用高分子材料练习题Ａ答案 一、名词解释 1. 结构单元：高分子中结构中重复的部分，又称链节。 2. 元素有机高分子：该类大分子的主链结构中不含碳原子，而是由硅、硼、铝、钛等原子和氧原子组成。 3. 共聚物：有两种或两种以上的单体或聚合物参加反应得到的高分子称为共聚物。 4. 熔融指数：在一定温度下，熔融状态的聚合物在一定负荷下，单位时间内经特定毛细管孔挤出的重量称为熔融指数。 二、简答题 2. 举例说明泊洛沙姆溶解性与结构中什么有关。 答：泊洛沙姆的溶解性主要和其中的聚氧乙烯部分以及其分子量有关，分子量较大而聚氧乙烯含量较小的不溶于水或溶解性很小，聚氧乙烯含量增加，其水溶性增大，如果其聚氧乙烯的含量大于30%，则无论分子量大小均易溶于水。 3. 对作为药物制剂的高分子材料或辅料来说,是否是分子量越高,分子量分布越窄越好吗?实际应用如何选择? 答：不是的，在实际应用中，应兼顾高分子材料的使用性能和加工方法对分子量及其分布加以控制。不同的材料、不同的用途和不同的加工方法对它的要求是不同的。 4. 高分子材料的主要应用性能有哪些?(至少写出6种)。 答：粘合性，崩解性，稳定性，增粘性，乳化性，助悬性、成膜性等。 5. 常用的肠溶性材料有哪些?至少写出四种。
药用高分子材料练习题Ａ答案 一、名词解释 1. 结构单元：高分子中结构中重复的部分，又称链节。 2. 元素有机高分子：该类大分子的主链结构中不含碳原子，而是由硅、硼、铝、钛等原子和氧原子组成。 3. 共聚物：有两种或两种以上的单体或聚合物参加反应得到的高分子称为共聚物。 4. 熔融指数：在一定温度下，熔融状态的聚合物在一定负荷下，单位时间内经特定毛细管孔挤出的重量称为熔融指数。 二、简答题 2. 举例说明泊洛沙姆溶解性与结构中什么有关。 答：泊洛沙姆的溶解性主要和其中的聚氧乙烯部分以及其分子量有关，分子量较大而聚氧乙烯含量较小的不溶于水或溶解性很小，聚氧乙烯含量增加，其水溶性增大，如果其聚氧乙烯的含量大于30%，则无论分子量大小均易溶于水。 3. 对作为药物制剂的高分子材料或辅料来说,是否是分子量越高,分子量分布越窄越好吗?实际应用如何选择? 答：不是的，在实际应用中，应兼顾高分子材料的使用性能和加工方法对分子量及其分布加以控制。不同的材料、不同的用途和不同的加工方法对它的要求是不同的。 4. 高分子材料的主要应用性能有哪些?(至少写出6种)。 答：粘合性，崩解性，稳定性，增粘性，乳化性，助悬性、成膜性等。 5. 常用的肠溶性材料有哪些?至少写出四种。 答：丙烯酸树脂肠溶性Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ，醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯HPMCAS，羟丙甲纤维素钛酸酯HPMCP，纤维素醋酸法酯（又称醋酸纤维素钛酸酯）CAP。 6. 写出高分子的结构特点。 答：高分子的结构包括不同结构层次，按其研究单元的不同可分为高分子链结构和高分子的聚集态结构两大类。链结构是指分子内结构，包括近程结构和远程结构。聚集态结构或更高层次的结构是聚合物在加工成型工艺中形成的。 7. 常用的黏合剂有哪些? 答：羧甲基纤维素钠，海藻酸钠，黄原胶，淀粉，糊精，预胶化淀粉，聚维酮等。 8. 药物通过聚合物扩散步骤有哪些? 答：主要有以下步骤：Ａ．药物溶出并进入周围的聚合物或孔隙；Ｂ．由于存在浓度梯度，药物分子扩散通过聚合物屏障；Ｃ．药物由聚合物解吸附；Ｄ．药物扩散进入体液或介质。 9、生物降解聚合物用于控释制剂时的条件？ 答：1.相对分子质量及多分散性，2.玻璃化转变温度，3.机械强度，4.溶解性（生理体液中的溶解），5.渗透性，6.可灭菌性，7.适当的载药能力。 10、分子量与抗张强度、抗冲击强度、粘合强度、硬度、弯曲强度、粘度等性能的关系如何? 答：在一定范围内，分子量的增加能增加聚合物的抗张强度、硬度、粘度，但
《绪论》 一、名词解释 药用辅料：广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂 药用高分子辅料：具有高分子特征的药用辅料 二．填空题 1 ．药用辅料广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂，其中具有高分子特征的辅料，一般被称为药用高分子辅料。 2 ．辅料有可能改变药物从制剂中释放的速度或稳定性，从而影响其生物利用度。 3 ．高分子材料学的目的是使学生了解高分子材料学的①最基本理论和药剂学中常用的高分子材料的②结构，③物理化学性质，④性能及用途，⑤并能初步应用这些基本知识来理解和研究高分子材料在一般药物制剂、控释制剂及缓释制剂中的应用。 4．药用高分子辅料在药用辅料中占有很大的比重，现代的制剂工业，从包装到复杂的药物传递系统的制备，都离不开高分子材料，其品种规格的多样化和应用的广泛性表明它的重要性。 三．选择题 1 ．下面哪项不是有关药用高分子材料的法规（D) A ．《中华人民共和国药品管理法》 B ．《关于新药审批管理的若干补充规定》 C ．《药品包装用材料容器管理办法（暂行）》 D ．《药品生产质量管理办法》 2 ．依据用途分，下列哪项不属于药用高分子材料（C) A ．在传统剂型中应用的高分子材料 B ．控释、缓释制剂和靶向制剂中应用的高分子材料 C ．前体制剂中应用的高分子材料 D 包装用的材料 四．简答题 1 ．药用高分子材料学研究的任务是什么？ 答：( 1 ）高分子材料的一般知识，如命名、分类、化学结构；高分子的合成反应及化学反应（缩聚、加聚、共聚、聚合物的改性与老化）；高分子材料的化学特性和物理、力学性能。 2 ．药用辅料是在药物制剂中经过合理的安全评价的不包括生理有效成分或前体的组分，它的作用有哪些？ 答：( 1 ）在药物制剂制备过程中有利于成品的加工 ( 2 ）加强药物制剂稳定性，提高生物利用度或病人的顺应性。 ( 3 ）有助于从外观鉴别药物制剂。 ( 4 ）增强药物制剂在贮藏或应用时的安全和有效。 3 高分子材料作为药物载体的先决条件是什么？ 答（1 ）适宜的载药能力； ( 2 ）载药后有适宜的释药能力； ( 3 ）无毒、无抗原性，并具有良好的生物相容性。 ( 4 ）为适应制剂加工成型的要求，还需具备适宜的分子量和物理化学性质。
PC聚碳酸酯、PP聚丙烯、PVC聚氯乙烯、PS 聚苯乙烯、PVA聚乙烯醇玻璃化转变温度：无定形聚合物玻璃态与高弹态之间的转变，称为玻璃化转变，对应的转变温度称为玻璃化转变温度Tg。淀粉的糊化&老化：淀粉在水中经加热后出现膨润现象，继续加热，成为溶液状态，这种现象称为糊化；经过糊化的淀粉在较低温度下放置后，会变得不透明甚至凝结而沉淀，这种现象为淀粉的老化。均聚物&共聚物：均聚物：由一种单体聚合而成或只有一种重复结构单元的聚合物。共聚物：由两种或两种以上（真实的、隐含的或假设的）单体聚合而成的聚合物。高分子近程结构&远程结构：高分子近程结构：聚合物的一次结构,也叫化学结构，包括高分子链结构单元的化学组成、连接方式、空间构型、序列结构以及高分子链的几何形状。高分子远程结构：高聚物的二次结构,包括高分子的大小、分子量及分子量分布和高分子形态(构象)、高分子链的柔性和刚性。药用辅料：在药物制剂中经过合理的安全评价的不包括生理有效成分或前体的组分，广义上指将药理活性物质制备成药剂的各种添加剂聚合物前药：某些体外无活性或低活性的物质，可以在体内经过酶解等释放出活性物质，从而发挥药效，这种体外无活性或低活性的物质称为前药。聚合物前药即将药物键合到高分子材料上从而形成的前药物质。水分散体：以水为分散剂，聚合物以直径约50nm~1.2um 的胶状颗粒悬浮的具有良好物理稳定性的非均相系统，又称为胶乳。药用高分子材料按用途分可以分为哪几类？试简要举例说明。制剂中应用的高分子材料；包装用的高分子材料；高分子药物。简述淀粉遇碘显色的机理。这是因为淀粉二 级结构呈螺旋状，每个螺旋由六个葡萄糖单 位组成，这个螺旋的内径适合碘分子进入， 从而形成一个有色络合物的缘故。呈色的溶 液加热时，螺旋伸展，颜色褪去，冷却后重 新显色。环境敏感性水凝胶又称智能水凝胶， 根据环境变化的类型不同可以分为哪几种类 型？试分别简要说明。答（1）温敏水凝胶（2） pH敏感水凝胶（3）电解质敏感水凝胶（4） 光敏水凝胶等。此外还有双敏水凝胶，即对 两种环境因素都有较好敏感性。高分子分子 量的表示方法有哪些？分别采用什么方法进 行测定？高分子分子量具有多分散性，常用 的表示方法有数均相对分子量、重均相对分 子量、粘均相对分子量。数均分子量：端基 测定法；重均分子量：光散射法；粘均分子 量：粘度测定法。药用高分子包装材料的性 能测试与评价中，化学实验主要包括吸着性 和浸出物检验，试解释什么是“吸着性”和 “浸出”，并简要说明高分子包装材料“吸着 性”和“浸出”对药品的影响。药物成分向 包装材料迁移并吸附在材料中称为吸附性； 浸出是指存在于高分子材料中的助剂自包装 进入药品中。吸着性的危害：①小剂量的药 物可能因吸着性造成损失，影响药效；②药 品中含有的微量防腐剂也可因吸着损失而影 响效果。浸出的危害：浸出物会影响药物的 外观、色泽、口味等，严重的会与药物发生 相互作用，影响药效。聚合物的力学三态？ 聚合物力学三态中分子的运动特点？玻璃态： 温度低，链段的运动处于冻结，只有侧基、 链节、链长、键角等局部运动，形变小；高 弹态：链段运动充分发展，形变大，可恢复； 粘流态：链段运动剧烈，导致分子链发生相 对位移，形变不可逆。 使用药用辅料的目的有哪些？药用高分子辅 料有别于非药用的高分子辅料，应具备哪些 特殊的性质？药用高分子材料作为药用辅料 和药物时，主要用于提高药剂的稳定性、增 强药剂在贮藏或应用时的安全和有效；提高 药物的生物利用度和药效，改善药物的成型 加工性能，改变给药途经以开发新药、实现 智能给药；高分子材料作为药物载体的先决 条件：(1) 适宜的载药能力(2) 载药后有适宜 的释药能力(3) 无毒、无抗原性，并具有良好 的生物相容性(4)具备适宜的分子量和物理化 学性质。简述壳聚糖的制备、性质及应用。 来源：广泛存在于虾、蟹等节足类动物的外 壳、昆虫的甲壳、软体动物的壳和骨骼及菌、 藻类等；制备：甲壳素去除部分乙酸基后的 产物；性质：①壳聚糖是含有游离氨基的碱 性多糖，为阳离子聚合物，可溶于有机酸和 弱酸稀溶液呈透明粘性胶体。脱乙酰度是其 重要性质。②具有良好的生物相容性和生物 降解性。③生物活性：抗菌、杀菌、抗肿瘤、 进组织修复及止血作用、增强免疫力等；应 用：可吸收性缝合线，用于消化道和整形外 科；人工皮肤；用于药物释放系统和组织引 导再生材料等。药物制剂中，药物通过聚合 物的扩散主要有哪两种模型？简要回答药物 由装置的扩散过程。贮库装置和骨架装置。 药物的扩散过程：（1）药物溶出并进入周围 的聚合物或孔隙；（2）药物分子扩散通过聚 合物屏障；（3）药物由聚合物解吸附；（4） 药物扩散进入体液或介质。
药用高分子材料习题整理及答案 《绪论》练习题 一、名词解释 1 药用辅料： 2 高分子药物： 二．填空题 1．药用辅料广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂，其中具有____的辅料，一般被称为药用高分子辅料。 2．辅料有可能改变药物从制剂中释放的或，从而影响其生物利用度。 3．纤维素的衍生物最常见的有、、。 4．高分子材料学的目的是使学生了解高分子材料学的①②，③，④⑤并能。 5．药用高分子辅料在药用辅料中占有很大的比重，现代的制剂工业，从包装到复杂的药物传递系统的制备，都离不开高分子材料，其和表明它的重要性。 6．控释、缓释给药的机制一般可分五类：、、、和。 7．经典的对辅料的研究，一般只限于物理药学的方法，如、____ 、____ 、和研究。 三．选择题 1．下面哪项不是有关药用高分子材料的法规( ) A．《中华人民共和国药品管理法》 B．《关于新药审批管理的若干补充规定》 C．《药品包装用材料容器管理办法（暂行）》 D．《药品生产质量管理办法》 2．淀粉的改性产物可分为( ) A．羧甲基淀粉钠和可压性淀粉 B．羧甲基淀粉钠和支链淀粉 C．可压性淀粉和支链淀粉 D．直链淀粉和羧甲基淀粉钠 3．依据用途分，下列哪项不属于药用高分子材料( ) A．在传统剂型中应用的高分子材料 B．控释、缓释制剂和靶向制剂中应用的高分子材料 C．前体制剂中应用的高分子材料 D．包装用的材料 4．传统上片剂是用糖浆包衣，而薄膜包衣操作简单，高分子材料的衣膜只要加20-100um厚就具有作用，但不具有下列哪个作用？( ) A．封闭孔隙 B．增加药物生物利用度的作用 C．具有一定防潮作用 D．使粗糙表面光滑的作用 5．下列不属于水溶性包衣材料的是( ) A．海藻酸钠B．明胶C．桃胶D．虫胶 四．简答题 1．药用高分子材料学研究的任务是什么？
药用高分子材料学试题 一、选择题 1、下列哪个不是体内可吸收聚合物（D）P222 A．PAG B.PLA C.PCL D.PEG 2、下列哪个不是氨基酸类聚合物（D）P226 A．聚氨基酸 B.酸性聚氨基酸 C.氨基酸共聚物 D.氨基酸缩合物 3、下列关于二甲基硅油说法不正确的是（B）P231 A．具有优良耐氧化性 B.无色或淡黄色的透明油状液体，有刺激性气味 C.是一系列不同黏度的低相对分子质量聚二氧基硅氧烷总称 D.有很好的消泡和润滑作用 4、离子交换反应进行的速度与程度受到结构参数影响，下列哪项不是影响其反应速度与程度的结构参数（C）P233 A．酸碱性 B.交换容量 C.溶解度 D.交联度 5、下列属于制备PGA的方法有（A）P221 A．一氧化碳甲醛共聚法 B.NCA法 C.活性脂法 D.发酵法 6、下列关于PLA及PLGA的说法错误的是（C）P222 A．PLA及PLGA降解均属于水解反应 B PLA及PLGA降解速度随它们的相对分子质量的增加而减小 C. .PLA在降解初期，其材料的外形和重量有明显变化 D. PLA及PLGA制备中均可利用羟基铝作催化剂 7、下列不属于硅橡胶特点的是（C）P232 A．耐温性 B.耐氧化 C.亲水性 D.透过性
8、下列关于疏水线性聚磷腈应用错误的是（D）P229 A．蓄积式埋植剂 B.均混式埋植剂 C.均混式微球制剂 D.水凝胶释药基质 9、聚酸酐的合成方法不包括（C）P227 A．熔融缩聚法 B.溶液缩聚法 C.界面开环法 D.开环缩聚法 10、下列为增大硅橡胶膜弹性的物质为（B） A．PEG B.二氧化钛 C.乳糖 D.甘油 11、（A ）是目前世界上产量最大，应用最广的塑料。 A聚乙烯B聚丙烯C聚氯乙烯D聚苯乙烯 12、（A ）无毒，是药品和食品包装最常用的材料。 A聚乙烯B聚丙烯C聚氯乙烯D聚苯乙烯 二、判断题 1、PACA可用于眼部给药，具有比普通滴眼液更长的消除半衰期。对P230 2、脂肪族聚酸酐降解比芳香族聚酸酐降解速度慢很多。 错，芳香族聚酸酐降解速度比脂肪族聚酸酐慢。P227 3、聚乙醇酸酯晶度高，不溶于所有有机溶剂。 错，不溶于常用有机溶剂，溶于三氯异丙醇。P221 4、硅橡胶压敏胶缩合过程的交联可发生线形聚硅氧烷链之间，也可发生在硅树 胶与线形大分子之间，不可发生在硅树脂与硅树胶之间。 错，也可发生在硅树脂与硅树胶之间。P243 5、为避免聚氰基丙烯酸酯降解，可将其溶解于DMF中。 错，DMF为强极性，聚腈基丙烯酯可在其内降解
1、下面哪像不是有关药用高分子材料学的法规（） A 《中华人民共和国药品管理法》 B 《关于新药审批的若干补充规定》 C 《药品包装用材料容器管理办法(暂行）》 D 《药品生产质量管理办法》 2、淀粉的改性产物可分为（） A 羧甲基淀粉钠和可压性淀粉 B 羧甲基淀粉和支链淀粉 C 可压性淀粉和支链淀粉 D 直链淀粉和羧甲基淀粉钠 3、依据用途分，下列哪项不属于药用高分子材料（） A 在传统剂型中应用的高分子材料 B 控释、缓释制剂和靶向制剂中应用的高分子材料 C 前体制剂中应用的高分子材料 D 包装用材料 4、传统上片剂是用糖衣包浆，而薄膜包衣操作简单，高分子材料的衣膜只要加10-20μm厚就可以具有作用，但不具有下列哪个作用（）A 封闭孔隙 B增加药物生物利用度的作用 C 具有一定的防潮作用 D 使粗糙表面光滑的作用 5、下列不属于水溶性包衣材料的是（）
A海藻酸钠 B 明胶 C桃胶 D 虫胶 6 聚合物溶解的必要条件 A 吉布斯自由能变化小于零 B 吉布斯自由能变化大于零 C 吉布斯自由能变化等于零 D 以上都不正确 7 判断高分子材料的溶解度及相容性应遵循一定的原则，下列不正确 A 溶度参数相近原则 B 相似相容原则 C 聚合度大小原则 D 溶剂化原则 8 分子量分布的测量方法 A 气相色谱法 B 凝胶色谱法 C X-衍射 D 原子吸收光谱 9 水凝胶强烈的吸水能力是因结构中含有亲水基团，下列正确的 A -OH B -CH3 C -Cl D -NH2 10 这种聚合物的分子是不均一的，这种分子量的不均一性称为 A 多分散性 B 溶散性 C 触变性 D 高通量性 11 下列表示玻璃花转化温度正确的是 A TC max B Tm C Tg D Tf 12 高分子力学性质中，关于应力与应变的关系正确的是 A 弹性模量=应力/应变 B 弹性模量=应变/应力 C 硬度=应变/应变 D 硬度=应力/应力 13 药物分子通过聚合物的扩散，可用Fick第一定律来描述： J=D dc/dx 其中J表示为
高分子：高分子是指由多种原子以相同的、多次重复的结构单元并主要由共价键连接起来的、通常是相对分子量为104～106的化合物。单体：能够进行聚合反应，并构成高分子基本结构组成单元的小分子。即合成聚合物的起始原料。 结构单元：在大分子链中出现的以单体结构为基础的原子团。即构成大分子链的基本结构单元。 单体单元：聚合物中具有与单体相同化学组成而不同电子结构的单元。 重复单元：聚合物中化学组成和结构均可重复出现的最小基本单元。 3种命名法：习惯命名法，商品命名法，IUPAC系统命名法 IUPAC系统命名法： (1) 确定重复结构单元； (2)给重复结构单元命名：按小分子有机化合物的IUPAC命名规则给重复结构单元命名； (3)给重复结构单元的命名加括弧（括弧必不可少），并冠以前缀“聚”。 一级结构（近程结构）：结构单元的化学组成、连接顺序、立体构型，以及支化、交联等。是反映高分子各种特性的最主要结构层次。 二级结构（远程结构）：通常包括高分子链的形态（构象）以及高分子的大小（分子量）。与高分子链的柔性和刚性有直接关系。 三级结构（聚集态结构）：聚集态结构也称三级结构，或超分子结构，它是指单位体积内许多大分子链之间的的排列与堆砌方式。包括晶态、非晶态、取向态、液晶态及织态等。 构型：是对分子中的最近邻原子间的相对位置的表征，也可以说，是指分子中由化学键所固定的原子在空间的几何排列。 构象：由于单键内旋转而产生的份子在空间的不同形态 4．高分子聚集态结构的特点. （1）.聚合物晶态总是包含一定量的非晶相，100%结晶的情况是很罕见的。 （2）.聚合物聚集态结构不但与大分子链本身的结构有关，而且强烈地依赖于外界条件。自由基聚合特点： (1)可概括为慢引发、快增长、速终止； (2)聚合体系中只有单体和聚合物组成； (3)单体转化率随聚合时间的延长而逐渐增大； (4)小量(0.01-0.1%)阻聚剂足以使自由基聚合终止 高分子化学反应影响因素：静电荷与位组，结晶结构，溶解度和溶胀度 药用高分子材料：指的是药品生产与制造加工过程中使用的高分子材料。 高分子运动特点：运动单元的多重性，分子运动的时间依赖性:，分子运动的温度依赖性玻璃态、高弹态和粘流态称为聚合物的力学三态。 玻璃化转变温度，以Tg表示。粘流温度，以T f表示 溶解过程:溶胀到无限溶胀。（交联高聚物由于三维交联网的存在而不会发生溶解，只会发生溶胀） 溶剂的选择1.极性相似原则2.溶剂化原则3.溶解度参数相近原则 应力：单位面积上的内力为应力，其值与外加的应力相等。 应变：当材料受到外力作用而又不产生惯性移动时，其几何形状和尺寸会发生变化，这种变化称为应变或形变。 弹性模量：是单位应变所需应力的大小，是材料刚度的表征。 硬度：是衡量材料抵抗机械压力能力的一种指标。 强度：是材料抵抗外力破坏的能力。 蠕变：在一定的温度和恒定的外力作用下（拉力，压力，扭力等），材料的形变随时间的增 加而逐渐增大的现象。 应力松弛：对于一个线性粘弹体来说，在应变保持不变的情况下，应力随时间的增加而逐渐衰减。 滞后现象：高聚物在交变力作用下，形变落后于应力变化的现象。 力学损耗：由于力学滞后而使机械功转换成热的现象。 凝胶：是指溶胀的三维网状结构高分子，即聚合物分子间相互连接，形成空间网状结构，而在网状结构的孔隙中又填充了液体介质。 影响胶凝作用的因素：浓度、温度、电解质，PH 凝胶的性质：触变性，溶胀性，脱水收缩性，透过性 凝胶的分类： 物理凝胶：由非共价键（氢键或范德华力）相互连接，形成网状结构。由于聚合物分子间的物理交联使其具有可逆性，只要温度等外界条件改变，物理链就会破坏，凝胶可重新形成链状分子溶解在溶剂中成为溶液，也称为可逆凝胶。 化学凝胶：是高分子链之间以化学键形成的交联结构的溶胀体，加热不能溶解也不能熔融，结构非常稳定，也称为不可逆凝胶。 冻胶：指液体含量很多的凝胶，通常在90%以上；多数由柔性大分子构成，具有一定的柔顺性，网络中充满的溶剂不能自由流动，所以表现出弹性的半固体状态，通常指的凝胶均为冻胶。 干凝胶：液体含量少的凝胶，其中大部分是固体成分。在吸收适宜液体膨胀后即可转变为冻胶。 环境敏感水凝胶可分为：温敏水凝胶、pH敏水凝胶、盐敏水凝胶、光敏水凝胶、电场响应水凝胶、形状记忆水凝胶。 二、粒子分散结构：有以下四种类型： 1.药物粒子分散在高聚物基材中 2.药物粒子和高聚物粒子分散于同一或另一高聚物基材中 3.药物粒子包裹在聚合物囊（膜）中 4.药物粒子分散在高聚物凝胶网络中 三、缓控释性材料 1.缓释制剂：指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到延长药效目的的制剂。 2.控释制剂：药物从制剂中按一定规律缓慢、恒速释放，使机体内药物浓度保持相对恒定，体内释药不受pH影响。 四、分散传质过程（药物的扩散过程）： 1.药物溶出并进入周围的聚合物或孔隙； 2.由于浓度梯度，药物分子扩散通过聚合物屏障； 3.药物由聚合物解吸附； 4.药物扩散进入体液或介质。 淀粉 1.来源：广泛存在于绿色植物的须根和种子中。药用淀粉多以玉米淀粉为主。 2.化学结构和组成 1）直链淀粉是以α-1，4苷键连接而成的线型聚合物。直链淀粉由于分子内氢键作用，链卷曲成螺旋形，每个螺旋圈大约有6个葡萄糖单元。 2）支链淀粉是由D-葡萄糖聚合而成的分支状淀粉，其直链部分也为α-1，4苷键，而分支处则为α-1，6苷键。 3.性质：玉米淀粉为白色结晶粉末，流动性不良，淀粉在干燥处且不受热时，性质稳定。淀粉的溶解性、含水量与氢键作用力
《药用高分子材料学Polymer science in pharmaceutics》(1112020040) 中药学院（中药学专业中药制药方向） 一、课程说明 1、该课程的目的和任务 药用高分子材料学的教学目的是使学生了解高分子材料学的最基本理论和药剂学中常用的高分子材料的结构、物理化学性质、性能及用途，并能初步应用这些基本知识来理解和研究高分子材料在一般药物制剂、控释及缓释制剂中的应用。 药用高分子材料学的教学任务是主要介绍以下两方面的基本知识：首先是高分子材料的一般知识，如命名、分类、化学结构；高分子材料的合成反应及化学反应(缩聚、加聚、共聚、聚合物的改性与老化)；高分子材料的化学特性和物理、力学性能。其次是药用高分子材料的来源、生产、化学结构、物理化学性质和应用。 The course goals of the Polymer Science in Pharmaceutics are expected to help understand the basic theories of polymer material science including structures, chemical and physical properties, performance and applications of polymer materials applied in the pharmacy. We hope the students can use the basic knowledge of the subject to understand and study the application of polymer materials in pharmaceutical preparations, controlled-release preparations and sustained-release preparations. Polymer Science in Pharmaceutics mainly introduces the basic knowledge of the following two aspects: the first one is the general knowledge of the polymer materials, such as the naming, classification and the chemical structure; polymer synthesis reactions and chemical reactions (polycondensation, addition polymerization, copolymerization, modification and aging of polymer); polymer chemical properties, physical properties and mechanics properties of polymer. The second one is the source, production, chemical structure, physical and chemical properties and applications of medical polymer materials. 2、课程的基本内容和要求 药用高分子材料学是为适应药剂学发展需要而设置的课程，在药剂学领域，应用天然高分子材料作为各种制剂的辅料已有久远的历史，人工合成的高分子材料在新型的药物传递系统中几乎成了不可缺少的组成部分。将药用高分子材料应用于药物制剂中可显示出它们特殊的优良性能，如对药物的渗透性、成膜性、粘着性、润湿性、溶解性、吸水膨胀性和增稠性等均有明显的影响，因此，了解和掌握高分子材料的基本知识，已成为药物制剂工作者的迫切需要。 药用高分子材料学应以药用高分子材料的基本理论和知识为基本讲授内容，着重介绍药用高分子材料在药剂学上的应用情况，结合各种常用的药物剂型来讲授高分子材料的具体使用方法，同时补充介绍药用高分子材料的最新发展动向，使学生了解新型药用高分子材料。 Polymer Science in Pharmaceutics is a course to meet the need of the development of pharmacy. In the field of pharmacy, it has a long history of application of natural polymer materials in all kinds of pharmaceutical preparations. Synthetic polymer materials become an integral part of the new drug delivery system. The medical polymer materials can show their