地塞米松的化学制备 地塞米松（dexamethasone），异名：德沙美松;氟甲强的松龙;氟甲去氢氢化可的松;氟美松;甲氟烯索,地塞米松，Acidocont, Deronil, Dexacortal, dexametona, Flumeprednisolon等。又叫德沙美松、氟甲强的松龙是抗炎、抗过敏药物。主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症的治疗。肾上腺皮质激素类药。具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用，主要用于治疗严重细菌感染和严重过敏性疾病、各种血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、严重皮肤病、器官移植的免疫排斥反应、肿瘤治疗及对糖皮质激素敏感的眼部炎症等。 1958年，Arth与Oliveto等分别合成了地塞米松，1960年Merck & Co.生产地塞米松磷酸钠，至今，上市的地塞米松衍生物已达12种以上。 地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子，D环16α位引入甲基；9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强，而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5，生物半衰期为36-54小时，列为长效糖皮质激素。 地塞米松与其他糖皮质激素一样，具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用，故广泛应用于各科治疗多种疾病，如自身免疫性疾病，过敏，炎症，哮喘及皮肤科、眼科疾病。地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品，近十几年来，临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症，使地塞米松临床用药量逐年增加，至今我国已成为世界上最大的地塞米松市场。 地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子，D环16α位引入甲基；9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强，而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5，生物半衰期为36-54小时，列为长效糖皮质激素。 地塞米松与其他糖皮质激素一样，具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用，故广泛应用于各科治疗多种疾病，如自身免疫性疾病，过敏，炎症，哮喘及皮肤科、眼科疾病。地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品，近十几年来，临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症，使地塞米松临床用药量逐年增加，至今我国已成为世界上最大的地塞米松市场。 地塞米松与氯化钙、磺胺嘧啶钠、盐酸四环素、盐酸土霉素、苯海拉明、氯丙嗪、异丙嗪、酚磺乙胺、盐酸普鲁卡因、氢溴酸莨菪碱等配伍易出现混浊或沉淀使药物失效；与水杨酸钠类药物合用可增加其毒性。 【临床应用】： 本药作用特点与泼尼松龙相似，还可用于预防新生儿呼吸窘迫综合征、降低颅内高压、诊断库欣综合征(包括病因鉴别诊断)等。 【药理】： 1药效学本药为人工合成的长效糖皮质激素，其抗炎、抗过敏作用比泼尼松更为显著。本药每0.75mg的抗炎活性相当于氢化可的松20mg。其水钠潴留作用和促进排钾作用很轻微，在糖皮质激素外用制剂中，本药与氢化可的松同属低效类。余参见氢化可的松的相关内容。 2.药动学本药易自消化道吸收，也可经皮吸收。地塞米松磷酸钠或醋酸地塞米松肌内注射后，分别于1小时和8小时后达血药浓度峰值。本药血浆蛋白结合率低于其它糖皮质激素类
地塞米松注射液 地塞米松注射液属于肾上腺皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏、抗休克的作用，临床上主要用于过敏性及自身免疫性疾病。如类风湿性关节炎，支气管哮喘，皮炎等过敏性疾病。 【性状】本品为微细颗粒的混悬液,静置后微细颗粒下沉，振摇后成均匀的乳白。 【药代动力学】肌注醋酸地塞米松后于 8 小时达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低. 。。。。.。文档交流【用法用量】肌注：一次 1—8mg ，一日一次；也可用于腱鞘内注射或关节腔，软组织的损伤部位内注射,一次 0。8—6mg ，间隔 2 周一次；局部皮内注射，每点 0。05—0。25mg ，共 2.5mg ，一周一次。鼻腔、喉头、气管、中耳腔、耳管注入 0.1-0。2mg ，一日 1-3 次；静脉注射一般 2-20mg 。。。。。。.文档交流 药理毒理 肾上腺皮质激素类药，其抗炎、抗过敏、抗休克作用比泼尼松更显著，而对水钠潴留和促进排钾作用很轻,对垂体 - 肾上腺抑制作用较强。 1 ．抗炎作用：本产品可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放.可以减轻和防止组织对炎症的反应, 从而减轻炎症的表现. 2。免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少 T 淋巴细胞、单核细胞、
嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放,从而降低 T 淋巴细胞向淋巴母细胞 转化,并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。。.。..。文档交流 适应症 主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。如结缔组织病，类风湿性关节炎，严重的支气管哮喘,皮炎等过敏性疾病,溃疡性结肠炎,急性白血病，恶性淋巴瘤等. .....。文档交流 注意事项 1. 结核病、急性细菌性或病毒性感染患者慎用,必要应用时，必须给予适当的抗感染治疗。 2。长期服药后，停药前应逐渐减量. 3. 糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。.。....文档交流 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率，动物试验有致畸作用，应权衡利弊使用.乳母接受大剂量给药,则不应哺乳，防止药物经乳汁排泄，造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应. .。.。.。文档交流 【儿童用药】小儿如使用肾上腺皮质激素，须十分慎重，用激素可抑制患儿的生长和发育，如确有必要长期使用时，应使用短效或中效制剂，避免使用长效地塞米松制剂。并观察颅内压的变化。.。。。.。文档交流
复方醋酸地塞米松乳膏 【药品名称】 通用名称：复方醋酸地塞米松乳膏 英文名称：Compound Dexamethasone Acetate Cream 【成份】 本品为复方制剂，每克含醋酸地塞米松0.75毫克，樟脑10毫克，薄荷脑10毫克。辅料为：羟苯乙酯、聚山梨酯80、香精、卡波姆、羟丙基甲基纤维素、亮蓝。 【适应症】 主要用于过敏性和自身免疫性炎症性疾病，如局限性瘙痒症、神经性皮炎、接触性皮炎、脂溢性皮炎、慢性湿疹等。 【用法用量】 外用。一日1次，取少量涂于患处，并轻揉片刻。 【不良反应】 长期使用可致皮肤萎缩、毛细血管扩张、色素沉着以及继发感染。偶见过敏反应。 【禁忌】 1 对本品过敏者禁用。 2 患处已破溃、化脓或有明显渗出者禁用。 3 病毒感染者(如有疱疹、水痘)禁用。 【注意事项】 避免接触眼睛及其它黏膜部位。孕妇、哺乳期妇女慎用。不宜大面积、长期使用;用药1周后症状未缓解，请咨询医师。如用药部位出现皮疹、瘙痒、红肿等，应停止用药，洗净，必要时向医师或药师咨询。连续使用不能超过4周，面部、腋下、腹股沟及外阴等皮肤细薄处连续使用不能超过2周。如并发细菌或真菌感染，请咨询医师处理。当本品性状发生
改变时禁用。儿童必须在成人监护下使用。请将此药品放在儿童不能接触的地方。 【特殊人群用药】 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇、哺乳期妇女慎用。 【药物相互作用】 如正在使用其它药品，使用本品前应向医师或药师咨询。 【药理作用】 本品所含地塞米松为糖皮质激素，具有抗炎、抗过敏作用；薄荷脑、樟脑具有促进局部循环和轻度的消炎、止痛及止痒作用。 【贮藏】 密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。 【有效期】 24个月。 【批准文号】 国药准字H34023203 【生产企业】 企业名称：安徽江中高邦制药有限责任公司 生产地址：安徽省淮南经济技术开发区建设路
DEXAMETHASON 地塞米松 醋酸地塞米松............................0.5mg 一瓶200tablets chai200vien地塞米松0.5 dexameyhason acetat 0 。 5毫克 处方只 池djnh ：成飞fruang和合能智ainh ， coriicoid nhu ：nhung表hien迪雄邓桂能，越南，我aay莽荣，富昆克，成飞benh yiem达，benh 何合nhu母鸡suyen ，benh丙氨酸全phoi男子tinh ，成飞benh viem khap VA部viem达khop ，成飞benh viem o垫，大muihong ，benh傅风采dich 。 创志djnh ：nhiem viyus ，南安，六khuan蔡氏Part - Dieu三发援hieu六的UC鸿他勉dich loeyt达每天达Trang市aang田北俊trien.viem甘 cach牛粪：uong thaoc trong巴丹安 nguoi曹龙：uong富1-3vien/ngay ， tre于：uong富0.025-0.05mg/kg/ngay ， hoac西奥池丹氰基十一酸thay thuoc 。 SDK的：消息- 1313年至1303年 存储电导率：筹措; 储存在阴凉，干燥dlace ; 受保护的由轻; 标准：制造商的 规格。 dieukien保泉; 越南kho垫，tranh英桑tieu 传：数据派遣国 ctcp duoc口安江 口gzang制药联合股份公司 288bis阮万库，q ，的北部边境省区kieu ，总磷，芹苴，越南 药物疗法：（071 ）891433-891434 传真：（84,71 ）895209 地迷是激素类药品,它不可以长期服用DEXAMETHASON是地塞米松的英文名 地塞米松 药理： 本品极易自消化道吸收，其血浆T1/2为190分钟，组织T1/2为3日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值.本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.本品0.75mg 的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。 适应症： 适应证同泼尼松龙，本品还可用于预防新生儿呼吸窘迫综合征、降低颅内高压以及柯兴综合征的诊断与病因鉴别诊断。 （泼尼松龙适应证：肾上腺皮质激素类药。主要用于过敏性与炎症性疾病。由于本品潴钠作用较弱，故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。） 用法用量： 成人开始口服剂量为每次0.75～3mg，每日2～4次。维持量约每日0.75mg，视病情而定。本品静脉给药常用于危重疾病，如严重休克等的治疗，一般剂量，静脉注射地塞米松磷酸钠每次2～20mg；静脉滴注时，应以5％葡萄糖注射液稀释，可2～6小时重复给药至病情稳定，但大剂量连续给药一般不超过72小时。本品还可用于缓解恶性肿瘤所致的脑水肿，首剂静脉推注10mg，随后每6小时肌内注射4mg，一般12～24小时患者可有所好转，于2～4天后逐渐减量，5～7天停药。对于不宜手术的脑肿瘤，首剂可静脉推注50mg，以后每2小时重复给予8mg，数天后再渐减至每日2mg，分2～3次静脉给予。 地塞米松醋酸酯和地塞米松磷酸钠还可用于肌内注射或关节腔、软组织等损伤部位内注射。肌内注射量为每次8～16mg，间隔2～3周注射一次；关节腔内注射量一般为每次0.8～4mg，按关节腔大小而定。[制剂与规格] 地塞米松片0.75mg 地塞米松磷酸钠注射液(1) 1ml：2mg(2) 1ml：5mg 地塞米松软膏或霜剂0.05～0.1％口服,一日0.75-6mg,分2-4次服,维持量,一日0.5-0.75mg; 肌注(醋酸地塞米松注射液),一次8-16mg,间隔2-3周一次.静滴(地塞米松磷酸钠注射液),每次2-20mg,或遵医嘱. 时间药理学用药方法参考:长期服药应模拟自然分泌激素规律给药. 早七时服3/4或全量. 下午1时补足全量.1点以后不用药.--[英]D.R.劳伦斯:临床药理学.人民卫生出版社,1985. 禁用慎用： (1)妊娠期用药；糖皮质激素可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎鄂裂，胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。尚未证明对人类有致畸作用。妊娠时曾接受一定剂量的糖皮质激素者，所产的婴儿需注意观察是否出现肾上腺皮质功能减退的表现。 对早产儿，为避免呼吸窘迫综合征，而在分娩前给母亲使用地塞米松，以诱导早产儿肺表面活化蛋白的形成，由于仅短期应用，对幼儿的生长和发育未见有不良影响。 (2)哺乳期用药：生理剂量或低药理剂量(每天可的松25mg或强的松5mg，或更少)对婴儿一般无不良影响。但是，如乳母接受药理性大剂量的糖皮质激素，则不应哺乳，由于糖皮质激素可由乳汁中排泄，对婴儿造成不良影响，如生长受抑制、肾上腺皮质功能受抑制等。 (3)小儿用药：小儿如长期使用肾上腺皮质激素，需十分慎重，因激素可抑制患儿的生长和发育，如确有必要长期使用，应采用短效(如可的松)或中效制剂(如强的松)，避免使用长效制剂(如地塞米松)。 口服中效制剂隔日疗法可减轻对生长的抑制作用。儿童或少年患者长程使用糖皮质激素必须密切观察，患儿发生骨质疏松症、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性都增加。 儿童使用激素的剂量除了一般的按年龄或体重而定外，更应当按疾病的严重程度和患儿对治疗的反应而定。对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗，其激素的用量应根据体表面积而定，如果按体重而定，则易发生过量，尤其是婴幼儿和矮小或肥胖的患儿。 (4)老年用药：老年患者用糖皮质激素易发生高血压。老年患者尤其是更年后的女性应用糖皮质激素易发生骨质疏松。 (5)糖皮质激素与感染：肾上腺皮质功能减退症患者易发生感染，且多严重，为重要的死亡原因，给予生理剂量的肾上腺皮质激素可提高病人对感染的抵抗力。非肾上腺皮质功能减退患者接受药理剂量糖皮质激素后易发生感染，这是由于患者原有的疾病往往已削弱了细胞免疫及(或)体液免疫功能，长疗程超生理剂量皮质类固醇使患者的炎性反应、细胞免疫、体液免疫功能减弱，由皮肤、粘膜等部位侵入的病原菌不能得到控制。 在激素作用下，原来已被控制的感染可活动起来，最常见者为结核感染复发。接受糖皮质激素的病人在发生感染后，因炎性反应轻微，临床症状不明显而易于漏诊。以上说明非生理性糖皮质激素对抗感染不利。但另一方面，在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状，但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化，在短期用药后，即应迅速减量、停药。 (6)下列情况应慎用；心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减(此时糖皮质激素作用增强)、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。 (7)以下情况不宜用糖皮质激素：严重的精神病史，活动性胃、十二指肠溃疡，新近胃肠吻合术后，较重的骨质疏松，明显的糖尿病，严重的高血压，未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、霉菌感染。 胃肠溃疡,骨质疏松,伤口愈合不良等.溃疡病,血栓性静脉炎,活动性肺结核,肠吻合术后忌用,孕妇禁用. 给药说明： 1)肾上腺皮质功能减退症患者需终生服用生理替代剂量的肾上腺皮质激素，对未发生应激状态的患者每日用氢化可的松20～30mg，或可的松25～37.5mg，根据患者的体重、工作强度适当增减。一日量的2/3在清晨服用，另1/3在下午服用。必要时可加用小量盐皮质激素，注意不可过量，以免发生浮肿、高血压。对急性肾上腺皮质功能减退症或慢性患者，在发生严重应激状况时需静脉滴注氢化可的松，每日约200～300mg，同时，应采用相应的抗感染、抗休克等措施。 (2)肾上腺酶系缺陷所致的肾上腺增生症，应长期使用生理剂量的糖皮质激素，以抑制ACTH的过度分泌，使过多的雄激素减少(21-羟化酶缺陷)。可用氢化可的松，于上午服用全日量的1/3,傍晚服用2/3。如用地塞米松，可每日服用一次。 (3)肾上腺以外的疾病，利用糖皮质激素的药理作用，大致可分为以下三类情况。①急症，如过敏性休克、感染性休克、严重哮喘持续状态、器官移植抗排斥反应，往往需静脉给予大剂量糖皮质激素，每日数百以至1000mg，疗程限于3～5天，必须同时应用有关的其他有效治疗，如感染性休克应用有效抗生素，过敏性休克时用肾上腺素、抗组胺药。②中程治疗：对一些较严重的疾病，如肾病综合征、狼疮性肾炎、恶性浸润性突眼，应采用药理剂量的人工合成制剂，如每日口服强的松40～60mg，分次服用，奏效后减至维持量，疗程为4～8周。用药剂量和疗程需根据病情的程度和治疗效果而予以调整。③长程治疗：慢性疾病，如类风湿性关节炎、血小板减少性紫癜、系统性红斑狼疮，应尽量采用其他治疗方法，必要时用糖皮质激素，采用尽可能小的剂量，病情有好转时即减量，宜每天上午服一次或隔日上午服一次中效制剂(如强的松)，
【药品名称】 通用名：地塞米松磷酸钠注射液 商品名： 英文名：Dexamethasone Sodium Phosphate Injection 汉语拼音：Disaimisong Linsuanna Zhusheye 本品主要成分及其化学名： 本品主要成分为地塞米松磷酸钠。其化学名为: 16α-甲基-11β,17α,21-三羟基 -9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-磷酸酯二钠盐。 分子式：C22H28FNa2O8P 分子量：516.41 【性状】本品为无色的澄明液体。 【药理毒理】肾上腺皮质激素类药。具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用，其作用机理为： （1）抗炎作用：本品减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。能够抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。 （2）免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、噬酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，
并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻情原发免疫反应的扩展。本品还降低免疫复核物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。 【药代动力学】肌注本品于1小时达血药峰浓度。本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物低。 【适应症】主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。多用于结缔组织病、活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、溃疡性结肠炎、急性白血病等，也用于某些严重感染及中毒、恶性淋巴瘤的综合治疗。 【用法用量】一般剂量静脉注射每次2-20mg；静脉滴注时，应以5%葡萄糖注射液稀释，可2-6小时重复给药至病情稳定，但大剂量连续给药一般不超过72小时。还可用于缓解恶性肿瘤所致的脑水肿，首剂静脉推注10mg，随后每6小时肌内注射4mg，一般12-24小时患者可有所好转，2-4天后逐渐减量，5-7天停药。对不宜手术的脑肿瘤，首剂可静脉推注50mg，以后每2小时重复给予8mg，数天后再减至每天2mg，分2-3次静脉给予。用于鞘内注射每次5mg，间隔1-3周注射一次；关节腔内注射一般每次0.8-4mg，按关节腔大小而定。 【不良反应】糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生在应用药理剂量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类： 1.长程使用可引起以下副作用：医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。
[意可贴哪面贴伤口]意可贴小孩子可 以用吗 【--六一儿童节祝福语】 意可贴也就是醋酸地塞米松粘贴片，它是很好的治疗口腔溃疡的产品，那么意可贴儿童可以用吗？用来贴在舌头上可不可以呢？下面就让我们来看一下吧！ 意可贴儿童最好不要用 意可贴属于糖皮激素药，不适合小孩子用。 孕妇、哺乳期妇女及儿童慎用意可贴(醋酸地塞米松粘贴片)，适应症为用于非感染性口腔黏膜溃疡。贴于患处。
一次1片，一日总量不超过3片，连用不得超过1周。洗净手指后粘少许唾液粘起黄色面，将白色层贴于患处，并轻压10-15秒，使其粘牢，不须取出，直至全部溶化。 意可贴可以贴舌头的 如果有舌头溃疡就会引起舌头溃烂和疼痛的，主要是吃多了上火的食物引起的。 建议你可以服用制霉素片、维生素C片，另外配合外擦冰硼散。多喝开水，饮食以清淡为主，禁辛辣刺激性食物和油腻煎炸食物。一般连续治疗一周才可以痊愈的。 治疗口腔溃疡的主要目的是消炎、止痛，促进溃疡愈合，建议早晚刷牙、饭后漱口，可以用含漱剂氯已定洗必泰溶液或氯己定含片、冰硼散等治疗，避免损伤口腔黏膜，避免辛辣性食物和局部刺激,保证充足的睡眠时间，避免过度疲劳。
使用意可贴的注意事项 1.对本品过敏者禁用。 2.本品仅限口腔使用。 3.本品不宜长期使用，连用1周后症状未缓解，应停药就医。 4.孕妇、哺乳期妇女、儿童慎用。 5.本品在口腔内缓慢溶化后可咽下。 6.当本品性状发生改变时禁用。
7.如使用过量或发生严重不良反应时应立即就医。 8.请将此药品放在儿童不能接触的地方。 9.严重高血压、糖尿病、胃或十二指肠溃疡、骨质疏松症、有精神病史、或癫痫病史、青光眼等患者慎用，本品不宜大面积长期使用。
Kyprolis(carfilzomib)使用说明书2012年第一版 美国FDA 2012年7月20日批准 Kyprolis对某些多发性骨髓瘤患者 批准日期2012年7月20日；公司： Onyx Pharmaceuticals，Inc. FDA的药物评价和研究中心血液学和肿瘤室主任Richard Pazdur，M.D 说：“Kyprolis的批准对尽管使用可得到的治疗其疾病已进展的多发性骨髓瘤患者提供治疗选择，”“在过去十年通过为多发性骨髓瘤药物不断的进展，提供这种疾病改善治疗。我们受到鼓舞。” 在FDA的加速批准计划下批准药物。 来源：https://www.doczj.com/doc/7316449037.html,/drugsatfda_docs/label/2012/202714lbl.pdf 处方资料重点 这些重点不包括安全和有效使用KYPROLIS所需所有资料。请参阅下文为KYPROLIS的完整处方资料 KYPROLIS? (carfilzomib)注射用，为静脉使用 美国初次批准：2012 适应证和用途 KYPROLIS是一种蛋白酶体抑制剂适用为治疗多发性骨髓瘤患者，患者曾接收至少两种既往治疗包括硼替佐米和一种免疫调节药和曾证实疾病进展或末次治疗完成的60天内。批准是根据反应率。尚未证明临床获益，例如活存或症状改善。(1，14) 剂量和给药方法 （1）每周连续2天历时2至10分钟静脉给药共三周(第1，2，8，9，15，和16天)，接着12-天休息期(第17至28天)。(2.1) （2）推荐疗程1剂量是20 mg/m2/day和如果耐受增加第2疗程剂量和随后疗程剂量至27 mg/m2/day。(2.1) （3）给药前和后水化患者。(2.2) （4）在所有第1疗程剂量前用地塞米松预先给药。在第一疗程剂量递增期，和如果发生或再次出现输注反应症状时。(2.3) （5）根据毒性修改给药。(2.4) 剂型和规格 单次使用小瓶：60 mg无菌冻干粉(3) 禁忌证 无(4)
地塞米松磷酸钠滴眼液使用说明书 【药品名称】 通 用 名：地塞米松磷酸钠滴眼液 商 品 名： 英 文 名：Dexamethasone Sodium Phosphate Eye Drops 汉语拼音：Disaimisong Linsuanna Diyanye 本品主要成分及其化学名： 本品主要成分为地塞米松磷酸钠。其化学名为: 16α-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-磷酸酯二钠盐。 其结构式为： 分 子 式：C 22H 28FNa 2O 8P 分 子 量：516.41 【性状】本品为无色的澄明液体。 【药理毒理】本品为肾上腺皮质激素类药。具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用，其主要机理为： （1） 抗炎作用：糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表 现。 （2） 抗过敏、免疫抑制作用：防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏 反应，并减轻原发免疫反应地扩展。 【适应症】用于虹膜睫状体炎、虹膜炎、角膜炎、过敏性结膜炎、眼睑炎、泪囊炎等。 【用法用量】滴眼：一日3-4次，用前摇匀。 【不良反应】长期频繁用药可引起青光眼、白内障，诱发真菌性眼睑炎。 【禁忌症】单纯疱疹性或溃疡性角膜炎禁用。 【注意事项】眼部细菌性或病毒性感染时应与抗菌素药物合用。青光眼慎用，长 ONa O P O
期使用应定期检查眼压和有无真菌、病毒感染早期症侯。【孕妇及哺乳期妇女用药】避免长期、频繁使用。 【儿童用药】避免长期、频繁使用。 【药物过量】大剂量时可能引起眼睑肿胀。 【规格】5ml：1.25mg 【有效期】 【贮藏】密闭，在凉暗处保存。 【批准文号】 【生产企业】（地址、联系电话）
糖皮质激素家族之地塞米松 地塞米松剂型 地塞米松是一种人工合成的长效糖皮质激素，是泼尼松龙的氟化衍生物，半衰期达 36 - 54 h，与中效的泼尼松和甲泼尼龙的生物等效剂量比分别为 0.75∶5 和 0.75∶4。 剂型： 1. 片剂：0.75 mg； 2. 注射剂：2.5 mg（0.5 ml），5 mg（1 ml），25 mg（5 ml）； 3. 地塞米松磷酸钠注射剂：1 mg（1 ml），2 mg（1 ml），50 mg（1 ml）； 4. 醋酸地塞米松混悬液：5 mg（1 ml），25 mg（5 ml）； 5. 滴眼剂：1.25 mg（5m l）； 6. 软膏剂：2 mg（4 g），2.5 mg（5 g），5 mg（10 g）。 地塞米松药理作用 地塞米松为长效糖皮质激素药物，具有抗炎作用、免疫抑制作用、抗毒素作用、抗休克作用、影响造血系统、中枢兴奋作用、其他： （1）促进胃酸分泌； （2）抑制松果体褪黑素的分泌； （3）减少甲状腺对碘离子的摄取清除和转化。 表 1. 糖皮质激素各类型的作用对比 备注：传统认为起效时间快慢甲强 > 氢考 > 地塞米松 地塞米松临床应用 地塞米松属于长效糖皮质激素，它的抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松（中效）更强；水钠潴留副作用更小，适合短期使用（长期应用可导致医源性肾上腺皮质功能不全），可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合。 1. 过敏性休克
在过敏性休克的抢救过程中，首先是肾上腺素，其次便是扩容和激素。而在激素选择地塞米松或是甲强龙间存在争议：有人认为甲强龙起效时间快，而地米起效时间慢，应选择甲强龙，但临床工作中经常使用的却是地米，关于原因有几种说法： （1）甲强龙属外源性激素，在体内需要经过肝脏转化，中效弱效，但主要分布于肺部，ARDS 时推荐使用，可减少肺间质水肿，防止肺纤维化。 （2）地塞米松亦属于外源性激素，长效中效，与糖皮质激素受体结合力强于其他两个，抗炎强，作用时间长; 关键在于在皮肤小血管分布浓度高，分布体积大，组织穿透力强，可有效减少渗出，缓解皮肤充血症状，对过敏性休克尤为适用。 （3）也有人认为可能地米为抢救常备药，药物来源比甲强龙方便，另外地米是液体，可以直接抽出不用稀释，直接静推，也为抢救病人赢得时间。 用药方法：地塞米松 10-20 mg 静脉推注，可重复使用。 2. 严重感染 大量抗菌药物配合使用可有良好的降温、抗毒、抗休克及促进症状缓解的作用，在应用有效抗菌药物治疗感染的同时可用地塞米松作辅助治疗；但是病毒性感染一般不用激素。 用药方法： 一般剂量静脉注射每次 2-20 mg； 静脉滴注时，应以 5% 葡萄糖注射液稀释，可 2-6 小时重复给药至病情稳定，但大剂量连续给药一般不超过 72 小时。 3. 地塞米松抑制试验 （1）午夜 1 mg 地塞米松抑制试验：试验当日 8 am 测血皮质醇作为对照，12 pm 服地塞米松 1 mg，次晨 8 am 再测血皮质醇作为抑制值； （2）小剂量地塞米松抑制试验：实验前 1 日留 24 h 尿测游离皮质醇作对照值，试验日上午 8 点抽血浆 ACTH 及皮质醇的对照值。自试验日上午 8 点起口服地塞米松 0.75 mg，q 8 h 口服，连服 2 日，共 6 片，试验结束当日 8 am 抽取皮质醇； （3）大剂量地塞米松抑制试验：试验当日 8 点抽取皮质醇，抽血后服地塞米松 3 片（2.25 mg），q 6 h 口服，连服两天，共 22 片，试验结束当日抽取 8 am 皮质醇。 4. 血液病 血液系统疾病如特发性血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血、溶血性贫血、急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤等，地塞米松 40 mg/d 连用 4 d 治疗属大剂量冲击治疗；其单独或联合其他药物治疗 MM、ITP、淋巴瘤和 ALL 的疗效确切，近年来已逐渐被纳入相关治疗指南或专家共识中。另外，也用于鞘内注射每次 5 mg，间隔 1-3 周注射一次。 5. 可用于缓解恶性肿瘤所致的脑水肿 首剂静脉推注 10 mg，随后每 6 小时肌内注射 4 mg，一般 12-24 小时患者可有所好转，2-4 天后逐渐减量，5-7 天停药；对不宜手术的脑肿瘤，首剂可静脉推注 50 mg，以后每 2 小时重复给予 8 mg，数天后再减至每天 2 mg，分 2-3 次静脉给予。 6. 关节炎中的应用 关节腔内注射一般每次 0.8-4 mg，按关节腔大小而定。 7. 治疗顽固性咯血 每天 10-20 mg，加入 1000 ml 液体中静脉点滴，一般 6-8 h 滴完。紧急时可用 10 mg 推注，再静脉滴注 2-3 天后，视病情停药或改口服维持，巩固疗效。用药 7 天不止血者，停药、改用其他方法止血。 8. 治疗急性化学性肺水肿 宜早期足量应用，本品 10-20 mg 加葡萄糖注射剂 20 ml 静注，每天 1 次或 2 次。
抗癫痫药物-苯妥英钠片 [英文名]：Phenytoin Sodium 【性状】本品为白色片或薄膜衣片。 【鉴别】取本品的细粉适量（约相当于苯妥英钠1g），加水20ml，浸渍使苯妥英 钠溶解，滤过；滤液照苯妥英钠项下的鉴别(1)、(2)项试验，显相同的结果；另取部分滤液，蒸干，残渣照苯妥英钠项下的鉴别(3) 项试验，显相同的反应。 【类别】同苯妥英钠。 【规格】 (1) 50mg (2) 100mg 【贮藏】遮光，密封保存。 【成份】苯妥英钠 【适应症】适用于治疗 1. 全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作（精神运动性发作、颞叶癫癎）、单纯部分性发作（局限性发作）和癫癎持续状态。 2. 也可用于治疗三叉神经痛，隐性营养不良性大疱性表皮松解（recessive dystrophic epidermolysis bullosa）， 3. 发作性舞蹈手足徐动症，发作性控制障碍（包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患）， 4. 肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。 5. 本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常，对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。
【用法用量】 成人常用量(抗癫癎)：每日250~300mg（2.5-3片），开始时100 mg(1片)，每日二次，1~3周内增加至250~300 mg（2.5-3片），分三次口服，极量一次300mg（3片），一日500mg（5片）。由于个体差异及饱合药动学特点，用药需个体化。应用达到控制发作和血药浓度达稳态后，可改用长效（控释）制剂，一次顿服。如发作频繁，可按体重12~15 mg/kg，分2~3次服用，每6小时一次，第二天开始给予100mg（或按体重1.5~2mg/kg ），每日3次直到调整至恰当剂量为止。 小儿常用量：（抗癫痫）：开始每日5mg/kg，分2~3次服用，按需调整，以每日不超过250 mg为度。维持量为4~8 mg/kg或按体表面积250 mg/m2，分2~3次服用，如有条件可进行血药浓度监测。 成人常用量（抗心律失常）：100～300 mg（1－3片），一次服或分2~3 次服用，或第一日10～15mg/kg，第2～4日7.5～10mg/kg，维持量2～6mg/kg。 小儿常用量：开始按体重5 mg/kg，分2~3 次口服，根据病情调整每日量不超过300mg，维持量4～8 mg/ kg，或按体表面积250mg/m2，分2~3次口服。胶原酶合成抑制剂成人常用量开始每日2~3 mg/kg分2次服用，在2~3周内，增加到患者能够耐受的用量，血药浓度至少达8μg/ml。一般每日100~300 mg。 【不良反应】本品副作用小，常见齿龈增生，儿童发生率高，应加强口腔卫生和按摩齿龈。长期服用后或血药浓度达30μg/ml可能引起恶心，呕吐甚至胃炎，饭后服用可减轻。神经系统不良反应与剂量相关，常见眩晕、头痛，严重时可引起眼球震颤、共济失调、语言不清和意识模糊，调整剂量或停药可消失；较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等。可影响造血系统，致粒细胞和血小板减少，罕见再障；常见巨幼红细胞性贫血，可用叶酸加维生素B12防治。可引起过敏反应，常见皮疹伴高烧，罕见严重皮肤反应，如剥脱性皮炎，多形糜烂性红斑，系统性红斑狼疮和致死性肝坏死、淋巴系统何杰金病等。一旦出现症状立即停药并采取
地塞米松的副作用 2012-02-05 14:16来源：99健康网 分享到： ?白癜风 ?育儿百科全书 ?肝病医院 ?马年宝宝取名 ?乙肝治疗 ?癫痫医院 ?十月怀胎过程 本文导读：地塞米松长期服用会产生副作用的，常见副作用有以下几种： 地塞米松是糖皮质激素，具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用，故广泛应用于各科治疗多种疾病，如自身免疫性疾病，过敏，炎症，哮喘及皮肤科、眼科疾病。地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品，临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症，使地塞米松临床用药量逐年增加，至今我国已成为世界上最大的地塞米松市场。 地塞米松等糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显副作用，副作用多发生在应用药理剂量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。目前地塞米松类药物多以乳膏或贴片形式存在，如醋酸地塞米松粘贴片，可用于非炎症性口腔溃疡、口腔扁平苔藓的治疗，百洋健康网会员价仅为11.8元，比市场价优惠3.2元，规格为0.3mg*5片，同时还免运费。用法为贴与患处。一次一片，一日总量不超过3片，连用不得超过一周。只要严格按照说明书使用，一般情况不会产生副作用。 地塞米松长期服用会产生副作用的，常见副作用有以下几种： 地塞米松副作用1.医源性库欣综合征面容和体态【即向心性肥胖（满月脸、水牛背）】、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。 地塞米松副作用2.患者可出现精神症状：欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。 地塞米松副作用3.并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。 地塞米松副作用4.糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。 糖皮质激素地塞米松俗称“皮肤鸦片”，属化妆品严禁添加的成分，使用添加了地塞米松的化妆品的消费者最初会觉得皮肤明显变好，但长期使用不仅会造成依赖，而且可导致皮炎甚至各种疾病。
地塞米松在门诊常见用法汇总 总结地塞米松用法用量及原理皮肤科病人 1带状疱疹用法：根据《中国带状疱疹治疗指南（草稿）2013 版》推荐，一般应用强的松30mg/ 日，折换成地塞米松4.5mg/ 日，疗程7 天。 原因：在带状疱疹急性发作早期的治疗中，系统应用大剂量糖皮质激素可以抑制炎症过程，缩短急性疼痛的持续时间和皮损愈合时间，但对慢性疼痛（PHN ）基本无效。 原理：在各种急性炎症的早期，应用糖皮质激素可减轻炎症早期的渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润和吞噬等反应，从而改善炎症早期出现的红、肿、热、痛等临床症状；在炎症后期，应用糖皮质激素可抑制从毛细血管和成纤维细胞的增生，抑制胶原蛋白、粘多糖的合成及肉芽组织增生，从而防止炎症后期的粘连和瘢痕形成，减轻炎症的后遗症。 2荨麻疹用法：根据《中国荨麻疹诊疗指南（2014 版）》推荐，糖皮质激素推荐用于急性、重症或伴有喉头水肿的荨麻疹，一般应用强的松30~40mg/ 日，折换成地塞米松4.5~6mg/ 日，疗程4~5 天。 原因：荨麻疹的发病机制至今尚不十分清楚，可能涉及感染、变态反应、假变态反应和自身反应性等。肥大细胞在发病中起中心作用，其活化并脱颗粒，导致组胺、白三烯、前列腺素等释放，是影响荨麻疹发生、发展、预后和治疗反应的关键。 原理：糖皮质激素对免疫反应有多方面的抑制作用，能缓解许多过敏性疾病的症状，抑制因过敏反应而产生的病理变化。 3过敏性皮炎用法：根据《国家基本药物临床应用指南》过敏性皮炎一节推荐，重症患者应及时足量使用糖皮质激素，如氢化可的松一日200?500mg，折换成地塞米松一日7.5~18.75mg ，分次静脉滴注。
醋酸地塞米松片 【药物相互作用】 1 与巴比妥类、苯妥因、利福平同服，本品代谢促进作用减弱。 2 与水杨酸类药合用，增加其毒性。 3 可减弱抗凝血剂、口服降糖药作用，应调整剂量。 4 与利尿剂（保钾利尿剂除外）合用可引起低血钾症，应注意用量。 【不良反应】本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类柯兴综合征症状，对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。 【禁忌症】对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用。高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用。特殊情况下权衡利弊使用，但应注意病情恶化的可能。 【老年患者用药】易产生高血压，老年患者尤其是更年期后的女性使用易发生骨质疏松。 适应症 主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。如结缔组织病，严重的支气管哮喘，皮炎等过敏性疾病，溃疡性结肠炎，急性白血病，恶性淋巴瘤等。此外，本药还用于某些肾上腺皮质疾病的诊断——地塞米松抑制试验。 注意事项 1.结核病、急性细菌性或病毒性感染患者慎用，必要应用时，必须给予适当的抗感染治疗。 2.长期服药后，停药前应逐渐减量。 3.糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率，动物试验有致畸作用，应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药，则不应哺乳，防止药物经乳汁排泄，造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应。 【儿童用药】小儿如使用肾上腺皮质激素，须十分慎重，用激素可抑制患儿的生长和发育，如确有必要长期使用时，应使用短效或中效制剂，避免使用长效地塞米松制剂。并观察颅内压的变化。 ?中文名称：醋酸地塞米松片 ?药品分类：西药/激素及调节内分泌功能药/肾上腺皮质激素类 ?产品类别：肾上腺皮质激素类 ?性状：本品为白色片。 ?药理毒理：肾上腺皮质激素类药，其抗炎、抗过敏、抗休克作用比泼尼松更显著，而对水钠潴留和促进排钾作用很轻，对垂体-肾上腺抑制作用较强。1．抗炎作 用：本产品可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。激素抑制炎 症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的 释放以及炎症化学中介物的合成和释放。可以减轻和防止组织对炎症的反应，从 而减轻炎症的表现。2.免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，
地塞米松 地塞米松，又叫德沙美松、氟甲强的松龙是抗炎、抗过敏药物。主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症的治疗。英文名：dexamethasone异名：德沙美松；氟甲强的松龙；氟甲去氢氢化可的松；甲氟烯索，地塞米松，Acidocont,Deronil,Dexacortal,dexametona,Flumeprednisolon 等。 药理作用 地塞米松又名氟美松、氟甲强地松龙、德沙美松，是糖皮质类激素。其衍生物有氢化可地松、泼尼松等，其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿，临床使用较广泛。极易自消化道吸收，其血浆T1/2为190分钟，组织T1/2为3日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。肾上腺皮质激素类药，抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强，水钠潴留和促进排钾作用很轻，可肌注或静滴对垂体-肾上腺抑制作用较强。 1.抗炎作用：本产品可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。 2.免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成份及免疫球蛋白的浓度。 该品极易自消化道吸收，其血浆T1/2为190分钟，组织T1/2为3日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于1小时和8小时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物低，该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。 历史 1958年，Arth与Oliveto等分别合成了地塞米松，1960年Merck & Co.生产地塞米松磷酸钠，至今，上市的地塞米松衍生物已达12种以上。 地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子，D环16α位引入甲基；9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强，而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5，生物半衰期为36-54小时，列为长效糖皮质激素。 地塞米松与其他糖皮质激素一样，具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用，故广泛应用于各科治疗多种疾病，如自身免疫性疾病，过敏，炎症，哮喘及皮