第二章药物效应动力学 一、选择题： A型题 1、药物产生副作用主要是由于： A 剂量过大 B 用药时间过长 C 机体对药物敏感性高 D 连续多次用药后药物在体内蓄积 E 药物作用的选择性低 2、LD50是： A 引起50%实验动物有效的剂量 B 引起50%实验动物中毒的剂量 C 引起50%实验动物死亡的剂量 D 与50%受体结合的剂量 E 达到50%有效血药浓度的剂量 3、在下表中，安全性最大的药物是： 药物LD50（mg/kg）ED50（mg/kg） A 100 5 B 200 20 C 300 20 D 300 10 E 300 40 4、药物的不良反应不包括： A 副作用 B 毒性反应 C 过敏反应 D 局部作用 E 特异质反应 5、某药的量效曲线因受某种因素的影响平行右移时，表明： A 作用点改变 B 作用机理改变 C 作用性质改变 D 效能改变 E 效价强度改变 6、量反应与质反应量效关系的主要区别是： A 药物剂量大小不同 B 药物作用时间长短不同 C 药物效应性质不同 D 量效曲线图形不同 E 药物效能不同 7、药物的治疗指数是： A ED50/LD50 B LD50/ED50 C LD5/ED95 D ED99/LD1 E ED95/LD5 8、药物与受体结合后，可激动受体，也可阻断受体，取决于： A 药物是否具有亲和力 B 药物是否具有内在活性 C 药物的酸碱度 D 药物的脂溶性 E 药物的极性大小 9、竞争性拮抗剂的特点是： A 无亲和力，无内在活性 B 有亲和力，无内在活性 C 有亲和力，有内在活性 D 无亲和力，有内在活性 E 以上均不是 10、药物作用的双重性是指： A 治疗作用和副作用 B 对因治疗和对症治疗 C 治疗作用和毒性作用 D 治疗作用和不良反应 E 局部作用和吸收作用 11、属于后遗效应的是： A 青霉素过敏性休克 B 地高辛引起的心律性失常 C 呋塞米所致的心律失常
药理学基础知识习题 一、 A 型题（最佳选择题）。每题的备选答案中只有一个最佳答案。1．阿托品治疗胃肠痉挛时引起的口干称为药物的 A. 毒性反应 B. 副作用 C. 治疗作用 D. 变态反应2．服用巴比妥类药物后次晨的“宿醉”现象称为药物的 A. 副作用 B ．毒性反应C．后遗效应 D ．变态反应E. 后遗效应 E．特异质反应 3．注射青霉素引起的过敏性休克称为药物的 A. 副作用 B. 毒性反应 C. 后遗效应 D. 停药反应 E.变态反应 4.副作用的产生是由于 A. 病人的特异性体质 B. 病人的肝肾功能不良 C.病人的遗传变异 D. 药物作用的选择性低 E.药物的安全范围小 5.感染病人给予抗生素杀灭体内病原微生物为 A. 全身治疗 B. 对症治疗 C. 局部治疗 D. 对因治疗 E.补充治疗 6.药物的治疗指数是指 A.ED50与 LD 50的比值 B.LD 50与 ED50的比值 C.LD 50与 ED50的差 D.ED 95与 LD 5的比值 E. LD 5与 ED 95的比值 7.下列哪种给药方式可能会出现首过效应 A ．肌内注射 B ．吸入给药C．舌下含服 D ．口服给药E．皮下注射8．大多数药物通过细胞膜转运的方式是 A. 主动转运 B.简单扩散 C.易化扩散 D.滤过 E.膜动转运 9.药物在体内作用起效的快慢取决于 A. 药物的吸收速度 B. 药物的首关消除10．下列给药途径中吸收速度最快的是 A ．肌肉注射 B ．口服C. 药物的生物利用度 C ．吸入给药 D. 药物的分布速度 D ．舌下含服 E.药物的血浆蛋白结合率 E．皮内注射 11．药物与血浆蛋白结合后 A ．排泄加快 B ．作用增强C．代谢加快 D ．暂时失去药理活性 E.更易透过血脑屏障12．苯巴比妥过量中毒为了加速其排泄,应: A. 碱化尿液 , 使解离度增大 , 增加肾小管再吸收 B. 碱化尿液 , 使解离度减小 , 增加肾小管再吸收 C. 碱化尿液 , 使解离度增大 , 减少肾小管再吸收 D.酸化尿液 , 使解离度增大 , 减少肾小管再吸收 E.酸化尿液 , 使解离度减少 , 增加肾小管再吸收 13.丙磺舒与青霉素合用可增强青霉素的疗效，其原因是 A ．延缓抗药性产生 B ．在杀菌作用上有协同作用C．对细菌代谢有双重阻断作用 D．竞争性抑制青霉素自肾小管的分泌E．促进肾小管对青霉素的再吸收 14.当每隔一个半衰期给药一次时 , 为使血药浓度迅速达到稳态浓度 ,常采用 A. 缩短给药间隔 B. 首次给予负荷剂量 C. 增加给药次数 D. 首次给予维持剂量 E. 增加每次给药剂量 15.为了维持药物的有效浓度 , 应该 A. 服用加倍的维持剂量 B. 每四小时用药一次 C.每天三次或三次以上给药 D. 服用负荷剂量 E.根据消除半衰期制定给药方案 16.机体对药物的反应性降低称为 A. 抗药性B．耐受性C．药物依赖性 D ．成瘾性E．反跳现象 17．青霉素G 的抗菌谱不包括 A. 革兰氏阴性球菌 B. 革兰氏阳性球菌 C.革兰氏阴性杆菌 D.革兰氏阳性杆菌 E.螺旋体 18.抢救青霉素所致的速发型过敏反应应选用 A.肾上腺素 B. 葡萄糖酸钙 C.青霉素酶 D. 苯海拉明 E.苯巴比妥 19.耐青霉素酶的半合成青霉素是 A.苯唑西林 B.氨苄西林 C.阿莫西林 D.羧苄西林 E.哌拉西林 20.肾毒性较大的β－内酰胺类抗生素是 A. 第三代头孢菌素 B. 第二代头孢菌素 C. 第一代头孢菌素 D. 天然青霉素E．碳青霉烯抗生素 21.抗绿脓杆菌作用最强的头孢菌素是 A.头孢哌酮 B.头孢他定 C.头孢孟多 D.头孢噻吩 E.头孢氨苄 22.革兰阳性菌感染对青霉素过敏者可选用 A. 红霉素 B. 苯唑西林 C.氨苄西林 D.羧苄西林 E.庆大霉素23．金黄色葡萄球菌感染引起的骨髓炎应选用 A．克林霉素 B ．万古霉素C．四环素 D ．红霉素E．氯霉素 24.军团菌感染的首选药是 A. 土霉素 B.强力霉素 C. 红霉素 D. 四环素 E.麦迪霉素 25.可用于伤寒沙门菌感染的青霉素类药物是 A.氨苄西林 B. 双氯西林 C.羧苄西林 D. 苄星青霉素 E.青霉素 G 26.氯霉素最严重的不良反应是 A. 消化道反应 B. 肾毒性 C.骨髓抑制 D.过敏反应 E.耳毒性
《药理学》基础题 一．名词解释 1、药效学：研究药物对机体的作用及其规律和作用机制的科学。 2、药动学：研究药物进入机体后，机体对药物的处置过程，包括吸收、分布、代谢和排泄。 3、药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理的学科。 4、对症治疗：消除病症的治疗称之为。 5、对因治疗：消除病因的治疗称之为。 6、量反应：药理效应用数量的分级来表示。 7、质反应: 药理效应用有或无、阳性或阴性表示。 8、不良反应：药物在治疗疾病时产生的不符合用药目的甚至对机体不利的和有害的反应。 9、副作用：指药物在治疗剂量时出现与治疗目的无关的作用。 10、毒性反应：用药量过大或过久时对机体产生功能、形态损害的反应。 11、变态反应：不正常的免疫反应，也称过敏反应。 12、治疗作用：符合用药目的，达到防治疾病的作用。 13、治疗量：比阈剂量大,比极量小的剂量。 14、最小有效量：刚引起药理效应的剂量。 15、极量：引起最大效应而不发生中毒的剂量。 16、最小中毒量：刚引起轻度中毒的量。 17、效价强度：药物达到一定效应时所需要的剂量。 18、效能：药物产生最大效应的能力
19、安全范围：最小有效量和最小中毒量之间的距离。 20、治疗指数：LD50 与ED50 的比值（LD50/ED50）, 比值越大安全性越大,反之越小。 21、受体：受体为糖蛋白或脂蛋白，存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内，能与药物相结合并能传递信息和引起效应的细胞成分。 22、激动剂：与受体有较强的亲和力和较强的内在活性（效应力）。 23、拮抗剂：与受体有较强的亲和力，但无内在活性。 24、药物作用的选择性：药物进入机体后,对某些组织器官产生明显的作用,对另一些组织器官很弱甚至无作用,这种在作用性质和作用强度方面的差异 25、吸收：药物自入药部位进入血液循环的过程。 26、代谢（生物转化）：指药物在体内发生的结构变化。 27、排泄：药物在体内经吸收、分布、代谢后，最终以原形或代谢产物经不同途径排出体外。 28、首过效应（第一关卡效应）：某些药物在通过肠黏膜及肝脏时经受酶灭活代谢，进入体循环的药量明显减少。 29、药酶诱导剂：凡能使药酶的活性增强或合成增加使药物代谢加快的物质。 30、药酶抑制剂：凡能使药酶的活性减弱或合成减少使药物代谢减慢的物质 31、成瘾性：连续使用麻醉药品或精神药品产生的身体依赖性和精神依赖性，用药时会使机体产生欣快感，停药后机体会出现严重的生理机能紊乱，主观上要求连续用药。 32、肝肠循环：有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中，随胆汁到达小肠后，被水解，游离的药物被重吸收
基础药理学教学大纲（供七年制中医专业使用） 黑龙江中医药大学
《基础药理学》教学大纲 （供七年制中医专业使用） 前言 药理学是研究药物与机体相互作用的一门基础医学，为临床合理用药防治疾病提供了理论依据，是基础医学与临床医学间的桥梁；为开发新药、发掘中医药学遗产作出了积极贡献；为揭示疾病原理，阐明生命活动的本质，促进生物科学发展提供了重要分析手段，是医学院校各专业学生的一门必修课。本课程还是全国执业药师考试的主要课程。 基础药理学是一门重要专业基础课，基础药理学的主要教学目的是根据该专业的培养目标，通过课堂讲授及实验课等环节教给学生应用药物防治和诊断疾病的基本理论、基本知识和基本技能，培养学生实事求是作风，分析问题和解决问题的能力，为学习后续的专业课—中药药理以及将来开展中药药理研究和继承发展中医药事业打下一定基础。 药理学课程总时数为90学时，即讲授72学时，实验18学时，。各章节课时时数见“课时分布表”（附本大纲后）。 因学时所限，有些临床上很重要的章节如：全身麻醉药、抗高血脂药、子宫兴奋药、避孕药、抗寄生虫药等，希望学生自学掌握。 本门课程是一门实践性较强的学科，在教学中应坚持理论联系实际，采用课堂讲授、实验操作、自学讨论等多种教学方式，运用图表、幻灯、录象、电脑多媒体等多种形象化教学手段，努力提高教学质量。
第1章绪论 [目的要求]掌握药理学的概念、药理学的研究内容和学科任务，了解药理学的研究方法的发展简史。 [教学内容] 1.药物及药理学概念，药理学研究内容和任务。 2.药理学的研究方法：（1）实验药理学方法；（2）实验治疗学方法；（3）临床药理学方法。 3.药理学的发展简史：药理学发展概况，近代药理学分支及长期以来我国药理学工作者在药理学方面的贡献。 [教学方法]课堂讲授 第2章药动学 [目的要求]掌握药物体内的吸收、分布、代谢和排泄的规律及影响因素。了解药动学的一些基本概念。 [教学内容] 1.药物的体内过程、药物转运、生物转化及消除的概念。 2.药物的转运：生物膜的结构及特点，药物的跨膜转运的方式及PH对脂溶扩散的影响。 3.吸收的定义及吸收途径；影响吸收的因素，首过效应的概念。 4.分布的定义及影响分布的因素，血脑屏障及其意义。 5.药物的转化或代谢的定义、意义、场所、方式及步骤；药物代谢的酶系统；药物对肝药酶的影响（诱导或抑制）及其实际意义。典型的肝药酶诱导剂和抑制剂。 6.排泄的定义及器官，影响排泄的主要因素。 7.药物代谢动力学的一些基本概念；药时曲线及分期，时量关系及时效关系；生物利用度的概念；药物的消除类型；血浆半衰期，多次用药的药时曲线和稳态血药浓度；表观分布容积及其意义；房室概念及房室模型。 [教学方法]课堂讲授及自学 第3章药效学
药理学基础知识 一、药物的基本作用 （一）药理作用与药理效应 1.药物作用指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性。 2.药理效应药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性。最基本的药理学效应包括兴奋和抑制。 3.药理效应的选择性即药理效应的专一性，是药物引起机体产生效应的范围。是药物分类的依据，又是临床用药时指导用药和拟定治疗剂量的依据。药物的选择性与药物本身的化学结构有关。 4.药物作用具有两重性 （1）治疗作用：指药物所引起的符合用药目的作用。 （2）不良反应：指那些不符合药物治疗目的、并给患者带来痛苦或危害的反应。 （二）药物的治疗作用 1.定义凡符合用药目的或达到防治效果的作用称为治疗作用。 2.分类按治疗目的分为： （1）对因治疗：针对病因治疗称为对因治疗，也称治本。用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。 （2）对症治疗：用药物改善疾病症状，但不能消除病因，称对症治疗，也称治标。用药目的在于改善症状。 （三）药物的不良反应 凡不符合药物治疗目的并给患者带来病痛或危害的反应称为不良反应。一般是可以预知的，且停药后可以自行恢复。 1.副作用药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用，一般不严重，难以避免。 2.毒性反应用药剂量过大或用药时间过长，药物在体内蓄积过多引起的严重不良反应，一般比较严重，可以预知和可避免的。分为： （1）急性毒性：短期内过量用药而立即发生的毒性。 （2）慢性毒性：长期用药在体内蓄积而逐渐发生的毒性。致癌、致畸胎、致突变三致反应也属于慢性毒性范畴。 3.后遗效应指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。 4.停药反应突然停药后原有疾病的加剧，义称反跳反应。 5.变态反应（过敏反应）是药物引起的免疫病理反应。 6.特异质反应某些药物町使少数患者出现特异性的不良反应，是一种遗传性生化缺陷。 7.继发反应由于药物治疗作用引起的小良反应，又称治疗矛盾。 二、药物的量效关系 （一）剂量的概念 1.最小有效量（阈剂量或阈浓度）出现疗效所需的最小剂量。 2.治疗量指药物的常用量，是临床常用的有效剂量范围，一般为介于最小有效量和极量之间的量。 3.极量：引起最大效应而不发生中毒的剂量（即安全用药的极限）。 4.常用量比阈剂量大，比极量小的剂量。一般情况下治疗量不应超过极量。来源：考试大 5.最小中毒量超过极量，刚引起轻度中毒的量。 6.半数致死量（LD50）：引起半数动物死亡的剂量。
药理学基础
《药理学基础》教学大纲 建桥学院护理系 2012年
建桥护理护理系三年制专科护理专业 《药理学基础》课程教学大纲 一、课程的性质与任务 （一）本课程的性质 药理学是一门研究药物和机体相互关系的一门科学。是护理专业的医学专业基础课程，是每位护理专业的学生必须掌握的基本知识。 （二）本课程的任务 护士在疾病防治、药物实施和用药前后的监护中起重要作用。通过《药理学基础》学习，介绍药物的药理作用、作用机制、临床应用、主要不良反应及药疗监护等内容，使护理学生掌握临床各类常用药物的基本知识和基本理论，了解和熟悉药物的不良反应和药疗监护、禁忌症、防治措施，了解剂量和用法，并联系其临床实际，以达到指导临床合理用药，发挥药物最佳效应和减少药物毒副反应的目的。 二、课程的基本要求 教学中应注意运用医学基础课的理论知识和研究方法来进行《药理学基础》的学习。同时药理学是一门实验性很强的学科，在学习理论的同时组织相应的实验，以培养学生观察、分析问题的能力和解决问题的能力，培养严谨的科学态度和工作作风。 教学大纲中对教学内容的要求分为三个层次，"掌握"、"熟悉"、"了解"，要求掌握和熟悉的内容是护理药理学的基本概念、基本知识、基本理论，约占考核内容的90％，了解的内容约占考核内容的10％。 三、课程内容 （一）课程主要内容 第一章至第四章总论 [目的要求] 1.掌握药理学的基本概念， 3.了解药理学的研究对象和任务 4.掌握药物作用和作用机制的基本规律。 5.掌握药物在体内的吸收，分布，代谢和排泄的基本规律及影响因素。 6.熟悉药物因素对药物作用的影响， 7.了解影响药物作用的其它因素。 [教学内容] 1.掌握药理学的基本概念。
药理学第八版笔记整理 名词解释 药理学：研究药物与机体相互作用及作用规律的学科，既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学，也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学。药物：指可以改变或查明机体的生理卫生功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。 药物吸收：指药物自用药部位进入血液循环的过程。 首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除。 药物分布：指药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程。 药物代谢：指体内药物在酶的作用下发生结构变化，以便消除；是药物消除的重要途径。排药物泄：指药物及其代谢物排出体外的过程。 一级消除动力学：体内药物按瞬时血药浓度以恒定的百分比消除，称一级动力学消除，又称恒比消除。微分方程：dC/dt =-k.C1,血浆药物浓度高，单位时间内消除的药物多，血浆药物浓度降低时，单位时间内消除的药物也相应降低,多数药物以一级动力学消除。 零级消除动力学：药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。 血浆半衰期：指血浆药物浓度下降一半所需的时间。 生物利用度：指药物吸收进入体循环的相对量，是评价药物制剂质量的重要指标。公式：F=A/D*100% A：进入体循环的量 D：服药剂量 对因治疗：指用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病的治疗作用。 对症治疗：指用药目的在于改善症状的治疗作用。对症治疗不能根除病因，但对病因未明暂时无法根治的疾病却是必不可少的。 副反应：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用做治疗目的时，其他效应就称为副反应（通常也称副作用）。治疗剂量下与治疗目的无关的作用 毒性反应：指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。毒性反应一般是可以预知的，应该避免发生。剂量过大或时间过长引起的病变 后遗效应：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 停药反应：是指突然停药后原有疾病加剧。例：心得安后心绞痛；激素停后靶器官危像 LD50：即半数致死量，指能引起半数动物死亡的剂量。 治疗指数（TI）：药物的LD50/ED50（半数致死量/半数有效量）的比值，用以表示药物的安全性；治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。 激动药：指既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应，可分为完全激动药和部分激动药。 部分激动药：有较强亲和力，但内在活性不强（），与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。对激动剂作用双重性：小剂量激动，大剂量拮抗拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性（）的药物；可分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。
执业药师《药理学》考点精析：第八章 第八章局部麻醉药 第一节局麻作用及作用机制 一、局麻作用 局麻药可作用于神经，使产生神经冲动所需的阈电位提高，抑制动作电位去极化速度，动作电位降低，传导速度减慢，并延长不应期。 二、作用机制 神经动作电位的产生与神经受刺激时可引起膜通透 性改变有关，引起N a+内流和K+外流。局麻药可抑制这种通透性的改变，即阻滞N a+内流，使N a+不能进人细胞内，这种效应的产生是由于药物阻断了电压门控型 N a+通道，引起N a+通道蛋白构象变化，促使非活态的 N a+通道闸门关闭，阻断N a+通道，造成传导阻滞，从而产生局麻作用。 第二节常用局麻药 一、普鲁卡因的临床应用及不良反应 常用局麻药，脂溶性低，穿透力弱，只能注射给药，用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉，还可用于损伤部位局部封闭疗法，本品代谢产物对
氨苯甲酸能拮抗磺胺药抗菌活性，故应避免与磺胺药联合使用。使用前应做皮试，过敏者不能应用。 (X L2007-2-030;z l2005-1-030;z l1999-1-039) X L2007-2-030.普鲁卡因穿透力弱，不宜用于 A.浸润麻醉 B.传导麻醉 C.蛛网膜下腔麻醉 D.硬膜外麻醉 E.表面麻醉 答案：E z l2005-1-030普鲁卡因穿透力较弱，不宜用于 A.浸润麻醉 B.传导麻醉 C.蛛网膜下腔麻醉 D.硬膜外麻醉 E.表面麻醉 答案：E z l1999-1-039.普鲁卡因穿透力较弱，不宜用于 A.浸润麻醉 B.传导麻醉
C.蛛网膜下腔麻醉 D.硬膜外麻醉 E.表面麻醉 答案：E 二、利多卡因的临床应用 作用较普鲁卡因快、强而久，安全性亦较好，有较强粘膜穿透力。可用于各种疗法。主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。本品尚有抗心律失常作用。 三、丁卡因的临床应用及不良反应 作用及毒性均比普鲁卡因强10倍，脂溶性高，穿透力强，易进入神经，也易被常用于表面麻醉。因毒性大，一般不用于浸润麻醉。 (z y2006-1-060;z y2004-1-058;z l2006-1-029;z l2002-1-081) z y2006-1-060.丁卡因的作用或应用为 A.可用于浸润麻醉 B.脂溶性低 C.穿透力弱 D.作用较普鲁卡因弱 E.可用于表面麻醉
《基础药理学》课程教学大纲 课程代码： 070303 课程性质：必修总学时： 48 学时 总学分： 3 开课学期： 5 适用专业：制药工程 先修课程：生物化学等后续课程：药物化学等大纲执笔人： gtgrgrg 参加人：rfgg 审核人： gfd 编写时间： 2009 年9月 编写依据：制药工程专业人才培养方案（ 2009 ）年版 一、课程简介 药理学在医学实践中是阐明药物防治疾病规律的科学，既是专业基础课，又是专业课。通过对药理的学习，使学生掌握应用药理的“三基”（基本理论、基本知识和基本技能）培养学生的学习能力、科学分析能力、综合评价能力、科学思维能力以及创新能力及实事求是作风，分析问题和解决问题的能力，为临床合理用药和继承、发掘祖国医药学伟大宝库奠定基础，并为学生开展科学研究提供初步的基础知识和研究能力，为今后从事医药科学实验研究打下坚实的基础。 二、本课程教学在专业人才培养中的地位和作用 药理学是基础医学与临床医学之间，也是药学与医学之间的桥梁科学。它的主要任务和内容是运用医学及药学的基础理论和知识，阐明药物对机体（包括病原体）的作用和作用机制、临床应用（主要适应症）、不良反应和禁忌症以及药物在体内的过程和用法、用量等。是研究药物与机体间相互作用规律及其原理，并为临床合理用药防治疾病提供基本理论的一门医学基础学科，在医学课程中它以生理生化及病原微生物学等为基础，也是为临床实践服务的桥梁学科。覆盖了机能学、形态学、临床、药学等诸多学科,为临床合理用药防治疾病提供了理论依据；为开发新药、发掘中医药学遗产作出了积极贡献；为揭示疾病的原理，阐明生命活动的本质，促进生物科学发展提供了重要分析手段。因此是医药院校各专业学生的一门必修课。 三、本课程教学所要达到的基本目标 药理学的学习目标在于掌握药物与人体相互作用规律。根据人体系统分类和药物作用机制，药理学可分为外周身经系统药理，自身活性物质药理，中枢神经系统药理，内脏系统药理，激素类药物药理，抗病原微生物药物药理，抗寄生虫病药物药理，抗病毒、抗肿瘤及免疫药物药理，此外还有药物在体内的代谢动力学和效应动力学等知识点。 四、学生学习本课程应掌握的方法与技能
1.药物 2.药理学 3.药效学 4.药动学 5.首过消除 6.肠肝循环 7.一级消除动力学 8.零级消除动力学 9.消除半衰期10.生物利用度11.治疗效果12.最小有效量13.最大效应14.效应强度15.半数有效量16半数致死量16肝药酶17.治疗指数18.不良反应19.副反应20.毒性反应21.后遗效应22.停药反应23.变态反应24.特异质反应25.受体26.抗菌谱27耐药性28.耐受性29.依赖性30.竞争性拮抗药(Competitive antagonist31.非竞争性拮抗药32二重反应33.药物吸收34.安慰剂35.交叉耐受性36.特异性脱敏37.非特异性脱敏38..血液清除率39抗菌药物40化学治疗47．广谱抗菌药42抗生素43抗菌谱44二重感染45．最小抑菌浓度（mic46．最小杀菌浓度（mbc)47．广谱抗菌药 1.药物：指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用于预防、治疗、诊断疾病及计划生育等方面。 2.药理学：是研究药物与机体（含病原体）相互作用规律的科学，它既研究药物对机体的作用及作用机制，也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。 3.药效学：研究药物对机体的作用及作用机制。 4.药动学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。 5.首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除。 6.肠肝循环：指由肝脏排泄的药物，随胆汁进入肠道再吸收而重新经肝脏进入全身循环的过程。 7.一级消除动力学：是指体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。 8.零级消除动力学：是药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变。 9.消除半衰期：血浆药物浓度消除一半所需时间。 10.生物利用度：是指药物被机体吸收进入循环的相对量和速率，用F表示，F=（A/D）X100%,A 为进入体循环的量，D为口服剂量。 11.治疗效果：也称疗效，是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患者的机体恢复正常。 12.最小有效量：指药物作用于机体,使机体出现有效作用或出现药理效应的剂量。 13.最大效应：当药物浓度或剂量增大到一定程度其效应不再增强。 14.效应强度：指能引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 15.半数有效量：在量反应中是指能引起50%最大反应强度的药物剂量；在质反应中只引起50%实验动物出现阳性反应的药物剂量。 16半数致死量：表示在规定时间内，通过指定感染途径，使一定体重或年龄的某种动物半数死亡所需最小细菌数或毒素量。 16肝药酶：肝细胞的平滑内质网脂质中的微粒体酶是药物代谢最重要的酶系统，称为“肝药酶”，影响药物的药效。 17.治疗指数：通常将半数致死量（LD50）／半数有效量（ED50）的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性。 18.不良反应：是指按正常用法、用量应用药物预防、诊断或治疗疾病过程中，发生与治疗目的无关的有害反应。 19.副反应：治疗剂量出现的与治疗无关的作用 20.毒性反应：用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。药理作用延伸
《基础药理学》必做作业 问答题答案 1、药物的不良反应主要包括哪些类型？请举例说明(1)副反应：如氯苯那敏(扑尔敏)治疗皮肤过敏时可引起中枢抑制作用。(2)毒性反应：如尼可刹米过量可引起惊厥，甲氨蝶呤可引起畸胎。 (3)后遗效应：如苯巴比妥治疗失眠，引起次日的中枢抑制。(4)停药反应：长期应用某些药物，突然停药后原有疾病加剧，如抗癫痫药突然停药可使癫痫复发，甚至可导致癫痫持续状态 (5)变态反应：如青霉素G可引起过敏性休克。(6)特异质反应：少数红细胞缺乏G-6-PD的特异体质病人使用伯氨喹后可以引起溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。 2、何谓药物的最大效能和效应强度？(1)最大效能：是指在量效曲线上，随药物浓度或剂量的增加，效应强度也增加，直至达到最大效应(即为最大效能)。(2)效应强度：是指在量效曲线上达到一定效应时所需的剂量(等效剂量)大小。 3、药物的作用机制概括起来有哪些类型，请举例说明。(1)通过受体发挥作用：如肾上腺素激动α、β受体而升高血压，又如阿托品阻断M胆碱受体而缓解胃肠道痉挛；(2)影响细胞膜离子通道：如钙拮抗药阻滞钙离子通道而发挥减慢心率和扩张血管；(3）对酶的影响：如阿司匹林通过抑制前列腺素合成酶(环氧酶)而减少炎症和疼痛部位前列腺素的合成，产生抗炎和镇痛作用；(4)影响免疫功能：如环孢素通过免疫抑制作用而发挥器官移植后的排斥反应；(5)其他机制：①通过理化作用而发挥作用，如抗酸药中和胃酸等；②与载体的结合与竞争；③补充机体所缺乏的物质，如补充维生素、激素、微量元素等。 4、影响药物在胃肠道吸收的因素有哪些？(1)药物本身的性质；(2)剂型和药物的溶解度；(3)胃内容物、胃排空速度、胃肠蠕动情况；(4)肝脏对药物的消除作用，如口服药物大部分在进入体循环前被肠道或肝脏消除则称为首关消除。 5、简述药物与血浆蛋白结合后，结合型药物的药理作用特点。药物吸收入血，与血浆蛋白结合后称为结合型药物，主要有以下特点：(1)结合型药物一般无药理活性：不易穿透毛细血管壁，血脑屏障及肾小球，而限制其进一步转运，但不影响主动转运过程。(2)结合是可逆的，药物可逐步游离出来，发挥其作用，故结合型药物可延长药物在体内的存留时间，即结合率越高，药物作用时间相应越长。(3)这种结合是非特异性的，有一定限量，受到体内血浆蛋白含量和其他药物的影响。 6、何谓肝药酶的诱导和抑制？各举一例加以说明。(1)肝药酶诱导：有些药物能增强肝药酶活性，使其他在肝脏内生物转化药物的消除加快，导致这些药物的药效减弱，称为肝药酶的诱导，如苯巴比妥、利福平、苯妥英。 (2)肝药酶抑制：有些药物则能抑制肝药酶活性，使在其他肝脏内生物转化药物的消除减慢，导致这些药物的药效增强，称为肝药酶的抑制，如异烟肼、氯霉素、西咪替丁等。 7、简述药物血浆半衰期的概念及实际意义。(1)药物半衰期(t1/2)是指血浆药物浓度下降一半所需时间，以t1/2来表示，反映血浆药物浓度消除情况。(2)其实际意义为：①临床上可根据药物t1/2确定给药间隔时间；②t1/2代表药物的消除速度，一次给药后，大约经过5个t1/2，药物被基本消除；③估计药物达到稳态浓度需要的时间，以固定剂量固定间隔给药，经过5个t1/2，血浆药物浓度达到稳态，以此可了解给药后多少时间可达到稳态治疗浓度。
名词解释 药理学：研究药物与机体相互作用及作用规律的学科，既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学，也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学。药物：指可以改变或查明机体的生理卫生功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。 药物吸收：指药物自用药部位进入血液循环的过程。 首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除。 药物分布：指药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程。 药物代谢：指体内药物在酶的作用下发生结构变化，以便消除；是药物消除的重要途径。排药物泄：指药物及其代谢物排出体外的过程。 一级消除动力学：体内药物按瞬时血药浓度以恒定的百分比消除，称一级动力学消除，又称恒比消除。微分方程：dC/dt =-k.C1,血浆药物浓度高，单位时间内消除的药物多，血浆药物浓度降低时，单位时间内消除的药物也相应降低,多数药物以一级动力学消除。 零级消除动力学：药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。 血浆半衰期：指血浆药物浓度下降一半所需的时间。 生物利用度：指药物吸收进入体循环的相对量，是评价药物制剂质量的重要指标。公式： F=A/D*100% A：进入体循环的量 D：服药剂量 对因治疗：指用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病的治疗作用。 对症治疗：指用药目的在于改善症状的治疗作用。对症治疗不能根除病因，但对病因未明暂时无法根治的疾病却是必不可少的。 副反应：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用做治疗目的时，其他效应就称为副反应（通常也称副作用）。治疗剂量下与治疗目的无关的作用 毒性反应：指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。毒性反应一般是可以预知的，应该避免发生。剂量过大或时间过长引起的病变 后遗效应：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 停药反应：是指突然停药后原有疾病加剧。例：心得安后心绞痛；激素停后靶器官危像 LD50：即半数致死量，指能引起半数动物死亡的剂量。 治疗指数（TI）：药物的LD50/ED50（半数致死量/半数有效量）的比值，用以表示药物的安全性；治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。 激动药：指既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应，可分为完全激动药和部分激动药。 部分激动药：有较强亲和力，但内在活性不强（α<1），与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。对激动剂作用双重性：小剂量激动，大剂量拮抗拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性（α=0）的药物；可分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。 竞争性拮抗药：可逆性地与激动药竞争相同的受体；增加激动药的浓度可与拮抗药竞争结合部位，可使激动药量效曲线平行右移，但斜率和最大效应不变。 非竞争性拮抗药：与受体结合是相对不可逆的；通过增加激动药剂量也不能恢复到无拮抗药时的最大效应（ Emax ），随着此类拮抗药剂量的增加，激动药量效曲线逐渐下移，斜率、最大效应降低。
药理学基础知识习题 一、A型题（最佳选择题）。每题的备选答案中只有一个最佳答案。B1．阿托品治疗胃肠痉挛时引起的口干称为药物的 A. 毒性反应 B. 副作用 C. 治疗作用 D. 变态反应 E. 后遗效应 C2．服用巴比妥类药物后次晨的“宿醉”现象称为药物的 A.副作用 B．毒性反应 C．后遗效应 D．变态反应 E．特异质反应 E3．注射青霉素引起的过敏性休克称为药物的 A. 副作用 B. 毒性反应 C. 后遗效应 D. 停药反应 E.变态反应 D4. 副作用的产生是由于 A.病人的特异性体质 B.病人的肝肾功能不良 C.病人的遗传变异 D.药物作用的选择性低 E.药物的安全围小 D5. 感染病人给予抗生素杀灭体病原微生物为 A. 全身治疗 B. 对症治疗 C. 局部治疗 D. 对因治疗 E.补充治疗 B6. 药物的治疗指数是指 A.ED 50与LD 50 的比值 B.LD 50 与ED 50 的比值 C.LD50与ED50的差 D.ED95与LD5的比值 E. LD 5与ED 95 的比值 D7. 下列哪种给药方式可能会出现首过效应 A．肌注射 B．吸入给药 C．舌下含服D．口服给药 E．皮下注射 B8．大多数药物通过细胞膜转运的方式是 A.主动转运 B.简单扩散 C.易化扩散 D.滤过 E.膜动转运 A9. 药物在体作用起效的快慢取决于 A. 药物的吸收速度 B. 药物的首关消除 C. 药物的生物利用度 D. 药物的分布速度
E.药物的血浆蛋白结合率 C10．下列给药途径中吸收速度最快的是 A．肌肉注射 B．口服 C．吸入给药 D．舌下含服 E．皮注射 D11．药物与血浆蛋白结合后 A．排泄加快 B．作用增强C．代加快 D．暂时失去药理活性 E.更易透过血脑屏障 C12．苯巴比妥过量中毒为了加速其排泄,应: A.碱化尿液, 使解离度增大, 增加肾小管再吸收 B.碱化尿液, 使解离度减小, 增加肾小管再吸收 C.碱化尿液, 使解离度增大, 减少肾小管再吸收 D.酸化尿液, 使解离度增大, 减少肾小管再吸收 E.酸化尿液, 使解离度减少, 增加肾小管再吸收 D13. 丙磺舒与青霉素合用可增强青霉素的疗效，其原因是 A．延缓抗药性产生 B．在杀菌作用上有协同作用 C．对细菌代有双重阻断作用 D．竞争性抑制青霉素自肾小管的分泌 E．促进肾小管对青霉素的再吸收 B14. 当每隔一个半衰期给药一次时,为使血药浓度迅速达到稳态浓度,常采用 A. 缩短给药间隔 B. 首次给予负荷剂量 C. 增加给药次数 D. 首次给予维持剂量 E. 增加每次给药剂量 E15. 为了维持药物的有效浓度, 应该 A.服用加倍的维持剂量 B. 每四小时用药一次 C.每天三次或三次以上给药 D. 服用负荷剂量 E.根据消除半衰期制定给药方案 B16. 机体对药物的反应性降低称为 A.抗药性B．耐受性 C．药物依赖性 D．成瘾性 E．反跳现象
药理学基础试题 第1章绪论 一、A型题-单项选择题 1. 药理学是一门重要的药学核心课程,是因为它: A.阐明药物作用机制 B.改善药物质量,提高疗效 C.可为开发新药提供实验资料与理论依据 *D.为指导临床合理用药提供理论基础 E.具有桥梁科学的性质 2. 药物 A. 能干扰细胞代谢活动的化学物质 B. 是具有滋补营养、保健康复作用的物质 *C. 可改变或查明机体的生理功能及病理状态，以防治及诊断疾病的化学物质 D. 能影响机体生理功能的物质 E. 所有作用都是有益于人体的物质 3.药理学是研究: A.药物效应动力学 B.药物代谢动力学 C.药物的学科 *D.药物与机体相互作用的规律 E.与药物有关的生理科学 4.药物代谢动力学(药动学)是研究: A.药物作用的动能来源
B.药物作用的动态规律 C.药物在体内的变化 D.药物作用强度随剂量、时间变化的消长规律 *E.药物在体内过程及血药浓度随时间变化的规律 5.药物效应动力学(药效学)是研究: A.药物的临床疗效 B.药物的作用机制 *C.药物对机体的作用 D.影响药物疗效的因素 E.药物在体内的变化 6.大多数药物在体内转运的方式是: A.主动转运 *B.被动转运 C.易化扩散 D.膜孔滤过 E.胞饮 7.主动转运的特点是: *A.由载体进行,消耗能量 B.由载体进行,不消耗能量 C.不消耗能量,无竞争性抑制 D.消耗能量,无选择性 E.无选择性,有竞争性抑制 8. 在酸性尿液中弱碱性药物 A．解离少，再吸收多，排泄慢 *B．解离多，再吸收少，排泄快
C. 解离少，再吸收少，排泄快 D. 解离多，再吸收多，排泄慢 E.排泄速度不变 9. 促进药物生物转化的主要酶系统是 *A．细胞色素P450酶系统 B．葡萄糖醛酸转移酶 C．单胺氧化酶 D. 辅酶II E. 水解酶 10. 药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使 A．药物作用增强 B．药物代谢加快 C. 药物转运加快 D. 药物排泄加快 *E．暂时失去药理活性 11. 临床上可用丙磺舒增加青霉素的疗效，原因是A．在杀菌作用上有协同作用 *B．两者竞争肾小管的分泌通道 C．对细菌代谢有双重阻断作用 D．延缓抗药性产生 E．以上都不对 12. 使肝药酶活性增加的药物是 A．氯霉素 *B．利福平 C. 异烟肼
药理学药动学 一、A1 1、关于一级消除动力学的叙述。下列错误的是 A、以恒定的百分比消除 B、半衰期与血药浓度无关 C、单位时间内实际消除的药量随时间递减 D、半衰期的计算公式是0.5C0／K E、绝大多数药物都按一级动力学消除 2、药动学参数不包括 A、消除速率常数 B、表观分布容积 C、半衰期 D、半数致死量 E、血浆清除率 3、消除半衰期是指 A、药效下降一半所需时间 B、血药浓度下降一半所需时间 C、稳态血浓度下降一半所需时间 D、药物排泄一半所需时间 E、药物从血浆中消失所需时间的50％ 4、消除速率是单位时间内被 A、肝脏消除的药量 B、肾脏消除的药量 C、胆道消除的药量 D、肺部消除的药量 E、机体消除的药量 5、药物的生物利用度的含义是指 A、药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的分量 B、药物吸收进入体循环的快慢 C、药物能吸收进入体内达到作用点的分量 D、药物吸收进入体内的相对速度 E、药物吸收进入体循环的百分率 6、时量曲线下面积反映 A、消除半衰期 B、消除速度 C、吸收速度 D、进入体循环药物的相对量 E、药物剂量 7、某药物按一级动力学消除时，其半衰期 A、随给药剂量而变化
B、随血浆浓度而变化 C、随给药时间而变化 D、随给药次数而变化 E、固定不变 8、某药的半衰期为4小时，一次给药后药物在体内基本消除的时间是 A、1天 B、2天 C、3天 D、4天 E、5天 9、一次静脉给药10mg，药物在体内达到平衡后，测定其血浆药物质量浓度为0.7mg／L，表观分布容积(V d)约为 A、5L B、28L C、14L D、1.4L E、100L 10、患儿，男，4岁。高热、咳嗽、咽痛，查体见咽红、扁桃体Ⅱ度肿大，血常规见白细胞计数升高，诊断为小儿扁桃体炎，选用头孢他啶治疗。已知头孢他啶的半衰期约为2小时，每日给一定治疗量，血药浓度达稳态浓度须经过 A、2小时 B、4小时 C、6小时 D、10小时 E、20小时 11、按一级动力学消除的药物，其血浆半衰期等于 A、0.693/k e B、k e/0.693 C、2.303/k e D、k e/2.303 E、0.301/k e 12、某药的半衰期为8小时，一次给药后药物在体内基本消除的时间是 A、1天 B、2天 C、4天 D、6天 E、8天 13、一个pK a=8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为 A、10% B、40%
药理学 第二章药效学 药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物的不良反应： 1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。 2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。 3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。 5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。 6、特异性反应： 受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。 激动药：既有亲和力双有内在活性。 拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。 第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类 第三章药动学 药物代谢动力学(药动学)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。 第六章胆碱受体激动药 一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH) 作用： 1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃 肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。 2、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌 增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激 动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。 3、中枢作用：不易透过血脑屏障另有：氨甲酰胆碱 二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱 作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。 应用：1、青光眼2、缩瞳另有：氨甲酰甲胆碱 三、N胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林 第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。 应用：1、重症肌无力2、手术后腹气胀及尿潴留3、阵发性室上性心动过速 4、肌松药的解毒另有：毒扁豆碱 二、难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类 中毒症状：1、M样作用症状2、N 样作用症状3、中枢抑制系统症状 三、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定：临用配制，静注给药氯磷定：肌注或静注 第八章胆碱受体阻滞药 1、M胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品 2、N1胆碱受体阻滞药：又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵、美加明