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艾塞那肽替代胰岛素治疗2型糖尿病患者的临床分析

艾塞那肽替代胰岛素治疗2型糖尿病患者的临床分析
艾塞那肽替代胰岛素治疗2型糖尿病患者的临床分析

所有1型糖尿病和部分2型糖尿病患者都需用胰岛素治疗

所有1型糖尿病和部分2型糖尿病患者都需用胰岛素治疗。根据病情的需要,不同的糖尿病患者使用胰岛素的剂型、剂量、次数也各不相同。现谨向您介绍胰岛素的十种用法: 1.一天用一次中效胰岛素:中效胰岛素其药效持续的时间约为12小时,故一般糖尿病患者每天需要注射两次。但若患者的胰岛功能损害较轻,仅仅是白天三餐后的血糖较高,而夜间不进食情况下的空腹血糖控制得较好,可于早餐前注射一次中效胰岛素。相反,若患者白天的血糖控制的较好,仅空腹血糖高,如肥胖、晚餐进食过多或清晨时血糖明显升高的糖尿病患者,可在睡前注射一次中效胰岛素,注射的剂量按每公斤体重0.2单位计算。患者睡前注射中效胰岛素,可使胰岛素作用的高峰期正好出现在早餐前。这有利于患者控制清晨高血糖。 2.睡前用一次中效胰岛素,白天口服降糖药:身体超重的糖尿病患者注射胰岛素后容易发胖。此类患者若血糖不太高,白天可口服3次双胍类降糖药,以降糖、降脂、降体重,然后睡前再注射一次中效胰岛素,以对抗胰岛素抵抗引起的清晨高血糖。 3.一天用两次中效胰岛素:此用法适用于空腹和餐后血糖轻度升高的患者。这样使用胰岛素后,若患者的空腹血糖得到了较好的控制,而餐后血糖仍然高,可改用诺和灵30R,一日注射两次。 4.一天用两次诺和灵30R或50R:此用法适用于大部分以空腹血糖和餐后血糖升高为主要症状的糖尿病患者。该制剂为人胰岛素,其优点是:吸收性能好,作用强。患者可根据餐后血糖的高低,适当增减胰岛素R的比例,一般该制剂一天只需注射两次。但它也有不足之处,即对午餐后的高血糖控制不佳,故午餐后血糖高的患者在使用诺和灵的同时,还需加用一次口服降糖药。 5.一天用3次短效胰岛素:此用法适用于血糖很高且初次使用胰岛素、或出现严重感染及刚做过手术的糖尿病患者。其优点是:患者可根据餐前血糖和进食量来调节胰岛素的用量,且用药后患者较少出现低血糖;其缺点是:对夜间和清晨高血糖控制不佳。 6.早餐前和午餐前用短效胰岛素,晚餐前用诺和灵30R:此用法适用于一天使用两次诺和灵30R的血糖控制不佳者。此用法的优点是:可减少胰岛素的用量,提高疗效,避免患者发生低血糖。早餐、中餐前使用短效胰岛素可控制两餐后的血糖,用诺和灵30R来控制晚餐后和夜间的血糖比较符合人体分泌胰岛素的生理状况。 7.三餐前用短效胰岛素,睡前用中效胰岛素:此用法适用于老年或劳动强度大、饮食不规律的糖尿病患者、或早餐前和午餐前用短效胰岛素、晚餐前用诺和灵30R的清晨血糖控制不佳者。三餐前用短效胰岛素控制餐后血糖,睡前用中效胰岛素或长效基因重组胰岛素(甘

艾塞那肽概况

醋酸艾塞那肽项目介绍 一)艾塞那肽(Exendin-4)介绍: 艾塞那肽是从墨西哥巨蜥蜴毒液中分离出来的一种含有39个氨基酸的多肽序列,与GLP-1(胰高血糖素样肽,氨基酸序列:HDEFERHAEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKTRG-OH)具有53%的同源性。可促进胰岛素分泌,具有半衰期长的优点,主要应用在Ⅱ型糖尿病治疗方面。商品名为百泌达(Bydureon),2011年欧盟获批,2012年FDA批准上市。 艾塞那肽序列: 单字母表示:HGEGTFTSDL SKQMEEEAVR LFIEWLKNGG PSSGAPPPS –NH2 三字母表示:H-His - Gly - Glu - Gly - Thr - Phe - Thr - Ser - Asp - Leu - Ser - Lys - Gln - Met - Glu - Glu - Glu - Ala - Val - Arg - Leu - Phe - Ile - Glu - Trp - Leu - Lys - Asn - Gly - Gly - Pro - Ser - Ser - Gly - Ala - Pro - Pro - Pro - Ser –NH2 分子式:C184H282N50O60S1 CAS NO:141758-74-9 残基数:39 分子量:4186.63 g/mol 等电点:pH 4.86 溶解性预测:较好的水溶性 图1 艾塞那肽亲水性分析 注:1)上边是亲水性,下边是疏水性 2)颜色表示: Acidic酸性Aromatic芳香性Basic碱性Aliphatic脂肪族Polar极性Cysteine半胱氨酸二)醋酸艾塞那肽(exenatide acetate) 分子式:C184H282N50O60S.C2H4O2 分子量:4262.67 CAS NO:141732-76-5 三)艾塞那肽合成: 合成方法:固相合成 合成树脂:Rink Amide MBHA Resin(loading: 0.3mmol/g) 溶剂:DMF 脱保护试剂:20% PIP 切割试剂:TFA/ED T/ Thioanisole / 2-Mercaptoethanol

1型糖尿病使用胰岛素治疗的方法一

1型糖尿病使用胰岛素治疗的方法一: 晚餐前用速效胰岛素和中效胰岛素的混合液,早餐前用全天总量的2/3,晚餐前用全天总量的1/3。若经胰岛素调整后上午血糖仍较高或夜间出现低血糖症(多在凌晨3—4点钟)。 1型糖尿病使用胰岛素治疗的方法二: 病人在三餐前注射速效胰岛素,睡前注射中效胰岛素,若经调整胰岛素用量,在糖尿病的下采用胰岛素泵等等这些方法经临床验证对于降低血糖有着很好的疗效。 1型糖尿病使用胰岛素治疗的方法三: 早餐前仍注射速效胰岛素与中效胰岛素的混合,晚餐前注射速效胰岛素.睡前注射中效胰岛素,注射中效胰岛素后宜进少量餐,最好为蛋白质类食物。 1型糖尿病使用胰岛素治疗的方法四: 糖尿病的治疗主要是给患者胰岛素皮下注射:先于早、晚餐前注射速效胰岛素2次,也可用速效胰岛素与中效胰岛素的混合胰岛素于早餐前1次皮下注射,每隔3天测空腹及三餐后2血搪,若经胰岛素调整后血糖仍不,可增加用药,但一定要在医生的指导下进行。 1型糖尿病使用胰岛素治疗的方法五: 对1型糖尿病进行糖尿病知识教育,给制定饮食计划和运动计划,使其合理而有规律的让病人了解自己的病情而采取相应的手段积极配合治疗,这是1型糖尿病诊疗中最关键的一步。 上述就是全军重点糖尿病治疗中心专家对1型糖尿病如何使用胰岛素进行治疗的相关介绍。专家提醒:1型糖尿病患者除了接受胰岛素治疗以外还可以选择科学有效的疗法。在此推荐:细胞渗透修复疗法. 细胞渗透修复疗法是临床上运用干细胞进行微创操作,干细胞是一类具有自我复制能力的多潜能细胞,干细胞可用于治疗各种细胞损伤性疾病如糖尿病。由于胰岛功能分泌胰岛素的胰岛β细胞受损,所以胰岛素量分泌不足或不能分泌导致血糖升高,继而全身性器官受损和代谢功能紊乱,随之产生各种并发症。干细胞可以修复受损的胰岛β细胞,恢复胰岛功能,使之正常分泌胰岛素,从而达到糖尿病临床康复。

面对新诊断2型糖尿病患者,如何进行胰岛素强化治疗

面对新诊断2型糖尿病患者,如何进行胰岛素强化治疗 糖尿病天地(临床) 2014-07-11发表评论(4人参与)分享 【编者按】早在2009年,美国临床内分泌医师学会(AACE)所发表的2型糖尿病血糖控制指南中就明确提到,新诊断的2型糖尿病患者经过短期生活方式干预后,糖化血红蛋白(HbAlc)水平仍>9%时,可以直接起始胰岛素治疗。中华医学会糖尿病学分会在《中国2型糖尿病防治指南(2010年版)》中也提到,新诊断的2型糖尿病伴有明显高血糖时,可以短期使用胰岛素治疗,在高血糖得到控制和症状缓解后可根据病情调整治疗方案。但对于这部分患者,具体该如何起始胰岛素治疗?胰岛素停用后下一步的治疗方案如何选择?临床医生可以从《新诊断2型糖尿病患者短期胰岛素强化治疗专家共识》中获取更具体的信息。 如果您面对这样一位患者——男性,48岁,4个月前无明显诱因出现口渴、多饮、多尿,因近三个月体重减轻了5kg来就医。门诊查空腹血糖13.6mmol/L,糖化血红蛋白10.2%。您准备给予怎样的降糖治疗呢? A. 生活方式干预 B. 生活方式干预+二甲双胍 C. 生活方式干预+胰岛素 这是一个关于新诊断2型糖尿病且血糖很高的病例的降糖治疗选择问题。近年来,我国新诊断2型糖尿病患者的发病率显著增加。1999-2005年,哈尔滨地区新发2型糖尿病的发生率以每年12%的速度增长;2007年上海地区研究发现,每年糖尿病新发病率远超过美国同期水平。虽然目前我国尚缺乏历年的糖尿病发病率数据,但参考美国近年来新诊断患者的发病率,推算出的中国每年新发病例数在680~740万。而最新的覆盖全国的HbAlc 筛查网数据显示,我国新诊断2型糖尿病患者HbAlc超过9%的患者比例达28.8%。由此可见,我国新发2型糖尿病人群存在两大临床特点—数量巨大和诊断时血糖水平较高。 短期胰岛素强化治疗的可行性 近年来,有关新诊断2型糖尿病患者采用短期胰岛素强化治疗获益的临床证据越来越多。其实,早在1997年,就有研究发现,对新诊断的2型糖尿病患者进行短期胰岛素强化治疗(为期两周的胰岛素泵治疗)后,病情缓解率达到70%(即不需要药物治疗,单纯通过医学营养治疗和运动疗法使血糖维持在正常水平)。此后来自加拿大和中国的多个临床研究证实,短期胰岛素强化治疗对新诊断的2型糖尿病患者具有独特的优势,特别是对胰岛

艾塞那肽注射液说明书

核准日期:年月日 艾塞那肽注射液说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 对艾塞那肽及其它成份过敏者禁用 【药物名称】 通用名称:艾塞那肽注射液 英文名称:Exenatide Injection 汉语拼音:Aisainatai Zhusheye 【成份】 本品主要成份为艾塞那肽。 化学结构式: 分子式:C184H282N50O60S 分子量:4186.6 辅料:甘露醇、醋酸钠三水合物、间甲酚(2.00-2.4mg/ml)、冰醋酸、注射用水。

【性状】 本品为无色澄明液体 【适应症】 本品用于改善2型糖尿病患者的血糖控制,适用于单用二甲双胍、磺酰脲类,以及二甲双胍合用磺酰脲类,血糖仍控制不佳的患者。 【规格】 (1)5μg剂量刻度注射笔:0.25 mg/ml,1.2 ml/支,单次注射药量5μg,内含60次注射的药量。 (2)10μg剂量刻度注射笔:0.25 mg/ml,2.4 ml/支,单次注射药量10μg,内含60次注射的药量。 【用法用量】 本品的起始剂量为每次5微克(μg),每日2次,在早餐和晚餐前60分钟内(或每天的2顿主餐前;给药间隔大约6小时或更长)皮下注射。不应在餐后注射本品。根据临床应答,在治疗1个月后剂量可增加至10微克。每日2次。每次给药应在大腿、腹部或上臂皮下注射给药。 本品推荐用于接受二甲双胍、一种磺酰脲类、二甲双胍合用一种磺酰脲类治疗,血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者。在二甲双胍治疗的基础上加用本品时,可继续使用二甲双胍的目前剂量,因为合用本品发生低血糖而需要进行调整二甲双胍剂量的可能性较低。在磺酰脲类治疗基础上加用本品,应该考虑降低磺酰脲类的剂量,以降低低血糖发生的风险。(参照【注意事项】,低血糖)本品为无色澄明液体,当溶液有颗粒、浑浊或变色时不得使用。过有效期后不得使用。尚无本品静脉或肌肉注射的安全性和有效性资料。 注射笔使用指南 注射笔的详细操作图示和注射指导请参见本品包装盒中所附“注射笔使用手册”。 重要提示 使用本注射笔前请仔细阅读“注射笔使用手册”,如果不完全按照使用手册操作可能会出现剂量错误、注射笔损坏或者发生感染。

型糖尿病胰岛素治疗的个体化方案

1型糖尿病胰岛素治疗的个体化方案 1型糖尿病一经确诊,就需要在生活方式干预的同时,进行胰岛素治疗.由于1型糖尿病患者胰岛素分泌缺乏,需要每天至少三次胰岛素治疗. 一: 三餐前应用胰岛素治疗 1型糖尿病患者,进餐后血糖升高,而胰岛素的分泌不能相应升高,仍处于低水平,不能控制餐后的高血糖,所以要在每次进餐前注射胰岛素,只有这样才能达到控制餐后血糖的目的. 短效胰岛素包括诺和灵R、优泌林R、甘舒霖R等,由于短效胰岛素皮下注射后在1小时左右起作用,所以要在餐前20~30分钟注射.首先从小剂量开始,以后根据餐后血糖调整餐前的胰岛素用量. 1.:经过三餐前的短效胰岛素治疗后,如果餐后血糖达标(6~8),也要测下一餐前的血糖,如果低于(4.5),是由于短效胰岛素的作用所致,这就需要更换为速效胰岛素(胰岛素类似物)治疗.因为速效胰岛素的作用维持时间较短效胰岛素短,很少引起下一餐前的低血糖. 如果经过三餐前的短效胰岛素治疗后,餐后血糖一直较高,这时需要酌情增加短效胰岛素的剂量,每次在餐前酌情增加.剂量的调整一定要在控制饮食和相对固定每餐进食量的情况下进行调整 速效胰岛素(诺和锐、优泌乐等)皮下注射后在半小时左右起作用,所以要在餐前5~15分钟注射,由于速效胰岛素起效快,如果在餐前忘记注射,可以在进餐时注射,也可以在进餐后即刻注射. 首先从小剂量开始,根据餐后血糖调整餐前胰岛素的用量,使餐后血糖达标. 二、控制黎明现象 有些1型患者在三餐前应用胰岛素后,餐后血糖控制较理想,但是在清晨时出现血糖升高,这就是黎明现象.黎明现象主要是升糖激素在清晨时分泌所致的清晨高血糖. 在诊断黎明现象时,要排除夜间低血糖后清晨高血糖(Somogyi现象),监测凌晨2~3点的血糖可以明确清晨高血糖的原因.控制黎明现象可以选择以下方法. (一) 一天四次胰岛素治疗 1:三餐前应用短效或速效胰岛素,睡前应用中效胰岛素: 三餐前应用短效或速效胰岛素控制餐后血糖,在晚上10点左右注射中效胰岛素(NPH),因为中效胰岛素的峰值时间为6~8小时,正好能控制清晨出现的高血糖,一般先从小剂量开始,根据凌晨2~3点的血糖(此时是否有低血糖)和清晨的血糖调整胰岛素用量. (具体用量视个人年龄、体重、身体素质、病情轻重等方面来计算) 2:三餐前应用短效或速效胰岛素,每日加用1次甘精胰岛素: 三餐应用短效或速效胰岛素,控制餐后血糖,每日应用一次甘精胰岛素,从小剂量开始(至今尚末得到有关妊娠期间使用的确切资料、儿童患者使用本品的安全性有效性尚待评估,)根据凌晨2~3点的血糖与清晨的血糖调整胰岛素的用量,早餐前应用,在控制空腹血糖的同时,还能够减少三餐前胰岛素用量,也可以在晚餐前应用,控制空腹高血糖的效果更明显,注意:要保证每天在同一时间注射,以符合长效胰岛素的作用,持续24小时的特点. (具体用量视个人年龄、体重、身体素质、病情轻重等方面来确定) (二):一天3次胰岛素治疗 为了控制黎明现象,同时不增加胰岛素注射次数,可以在早、中餐前应用短效

糖尿病的胰岛素治疗

糖尿病胰岛素的治疗 一、胰岛素应用适应症 1、1型糖尿病 2、2型糖尿病 1)不宜使用口服降糖药物的患者 2)口服药物原发或继发失效 3)处于应激状态时 4)糖尿病急性并发症 5)糖尿病出现严重慢性并发症或合并症 6)老年2型糖尿病,消瘦明显、营养不良或精神抑郁 3、糖尿病合并妊娠或妊娠糖尿病 4、某些继发糖尿病 5、临床类似2型糖尿病但血液ICA或ADA阳性 6、临床暂时难以分型的糖尿病患者 二、胰岛素使用原则 1、超短效或短效胰岛素主要控制三餐后的高血糖;中、长效胰岛素主要控制基础和空腹血糖 2、三餐前短效胰岛素剂量分配原则:早>晚>午 3、开始注射胰岛素宜使用超短效或短效胰岛素,初始剂量宜小,以免发生低血糖 4、全日胰岛素剂量〉40U者一般不宜一次注射,应分次注射 5、长效胰岛素与短效动物胰岛素混合使用时,短效胰岛素剂量应大于长效胰岛素的剂量 6、调整胰岛素用量应参考临床症状与空腹血糖、三餐前、后血糖、睡前血糖,必要时测定凌晨3时血糖及尿糖 水平 7、调整胰岛素剂量不要三餐前的剂量同时进行,应选择餐后血糖最高的一段先调整,若全日血糖都高者应先 增加早、晚餐前短效胰岛素的剂量 8、每次增减胰岛素以2---6U为宜,3---5天调整一次 9、糖尿病使用胰岛素应个体化 10、尽量避免低血糖反应的发生 11、当长效胰岛素类似物与短效胰岛素同时使用时,应分别使用注射器抽取药液,并注射在不同的部位 三、胰岛素治疗方案(一般需10----20d 完成如下过程:1、初始剂量的选择2、餐前剂量分配3、剂量缓慢调整4、最终治疗量)。 正常人每日胰岛素分泌量为24----32U,空腹平均分泌0.5---1U/h ,进餐后分泌水平上升为基础值的 8----10 倍,高达1.5---4U/h ,因此将24U作为胰岛素的基础量,餐后作为追加量。需要胰岛素治疗的患者,开始必须用普通胰岛素,经反复调整满意后,为减少注射次数需配合NPH或PZI,正规胰岛素与N混合后,各 自起作用,与P混合后剂量比例发生变化。(早餐前或夜间高血糖,胰岛素〉50U/d,应睡前加注少量胰岛素, 有酮症者增加液体,必要时小剂量胰岛素维持静点)

胰岛素治疗的适应症

胰岛素治疗的适应症 (1)1型糖尿病. (2)糖尿病合并严重急性并发症,如酮症酸中毒、高渗性非酮症性昏迷、乳酸性酸中毒伴高血糖时,各种急性重症感染等. [医学教育网整理发布] (3)手术或各种应激状态影响到血糖及代谢平衡紊乱时。 (4)糖尿病口服降糖药的禁忌症。 (5)2型糖尿病经饮食及口服降糖药治疗血糖未达标。 (6)妊娠糖尿病经饮食治疗血糖未达标医学教育网收集整理。 (7)全胰切除或坏死性胰腺炎导致胰岛素水平绝对缺乏引起的继发性糖尿病。 英国糖尿病前瞻性研究(UKPDS)揭示了胰岛素抵抗和β细胞分泌功能缺陷都是2型糖尿病发病的主要原因。新诊断未治疗的2型糖尿病平均β细胞功能已丧失50%左右,这样给2型糖尿病患者使用外源胰岛素控制高血糖提供了依据。同时,UKPDS的结果提出联合治疗才能把血糖进一步长期控制在目标范围内。医学教育网收集整理 西太区2型糖尿病治疗指南中提出胰岛素治疗的适应症简单概括为: (1)进行合理的饮食治疗和口服降糖药物治疗仍然未达到良好控制目标的患者。 (2)口服降糖药物治疗继发失效的患者。 (3)难以分型的消瘦的糖尿病患者。 胰岛素的使用方法胰岛素治疗方案分为补充治疗和替代治疗两种。 胰岛素的补充治疗主要指在饮食治疗和口服降糖药物治疗的基础上联合应用胰岛素,这种补充治疗方案在临床中已经使用了近十年。由于胰岛素制剂的发展,近几年来补充治疗中使用最多的方法是睡前中、长效胰岛素注射联合口服降糖药,对2型糖尿病患者在睡前加用中效(NPH或Lente)或长效胰岛素控制好空腹血糖,使白天口服降糖药的效果明显改善,从而改善全天的血糖控制。由于在这种方案中每天只注射一次胰岛素,操作简单、快捷,不需要住院,因而病人比较容易接受,依从性好。这种方案仍然是目前临床上应用最广泛的胰岛素治疗方案。其具体使用方法如下: (1)继续使用口服降糖药物。 (2)晚上10点后联合使用NPH或长效胰岛素。 (3)初始剂量为0.2Ukg体重。 (4)密切监测血糖,根据空腹血糖调整睡前胰岛素用量。 (5)3d后调整剂量,每次调整量在2~4U。 (6)空腹血糖控制在4~8mmolL(根据个体化要求)。 睡前加用中、长效胰岛素治疗的主要依据是:患者空腹血糖升高的原因是夜间肝糖产生过多,或夜间药物作用减弱。睡前注射NPH,其达峰时间是在注射后5~8h(恰在黎明时血糖水平最高的时间段),从而可理想降低空腹血糖水平。如此空腹血糖下降满意以后,大部分病人白天的血糖也可以得到明显改善。如果睡前注射NPH后空腹、早餐后和午餐后的血糖改善都比较好,但是晚餐后的血糖仍然比较高,提示白天胰岛素分泌仍然不足。这是因为NPH不能有效持续作用24h,需要早餐前再增加一次注射,以增加午、晚餐后胰岛素的浓度。如果患者每

1型糖尿病胰岛素用量

1型糖尿病胰岛素用量 文章目录*一、1型糖尿病胰岛素用量*二、六种情况需调整胰岛素*三、调整胰岛素剂量的4个注意事项 1型糖尿病胰岛素用量1、健康人胰岛素需求量一般每天不 超过每公斤体重1单位,大多数病友为每日40~50单位胰岛素。 2、初诊1型糖尿病病友每日胰岛素剂量可考虑从0.5~0.8单位/体重(公斤)起始。以体重60公斤为例,每天胰岛素治疗剂 量约为30~48单位。 3、口服降糖药血糖控制不达标者联合胰岛素(尤其是基础胰岛素),可考虑从0.1~0.2单位/体重(公斤)开始,以体重60公斤为例,每天胰岛素治疗剂量约为6~12单位。一般可根据病友起 始胰岛素治疗时的血糖水平确定。糖化血红蛋白8 0=“” 0=“”1=“”8.0%者从0.2单位/体重(公斤)起始;也可根据空腹血糖水平确定,如空腹血糖为10.0mmol/L者,起始基础胰岛素为10单位。 4、血糖很高或重症糖尿病患者,如每日2次诺和灵30R血糖不降,可增加次数,改为:①早餐、中餐前用诺和灵日,晚餐前用诺和灵30R,用同样剂量,血糖达标。②睡前用长效来得时胰岛素, 三餐前用速效胰岛素诺和锐。③三餐前和睡前4次短效胰岛素: 适用于初次用胰岛素或发生酮症而又暂时不能住院的患者。④- 日6次短效胰岛素:适合于1型糖尿病或有特殊需要的患者。

六种情况需调整胰岛素1、糖化血红蛋白(HbA1c)不达标糖化血红蛋白反映了最近两三个月血糖的平均水平,首先要控制在7%以下,进一步达到6.5%以下。如果糖化血红蛋白不达标,说明治疗方案需要进行调整。 2、空腹血糖异常 建议将空腹血糖控制在6.0毫摩尔/升左右。若空腹血糖异常往往需要调整睡前的胰岛素剂量。 3、餐后2小时血糖升高 餐后2小时血糖一般应控制在8.0毫摩/升左右。餐后血糖升高大多与进食过多或餐前胰岛素剂量不足有关。 4、发生低血糖 若发生低血糖反应(如出冷汗、心悸等),有条件的话,应及时检测血糖并进食,在饮食与运动规律的情况下,应减少胰岛素的 剂量。 5、饮食和运动变化 糖尿病患者规律饮食和运动是很重要的,饮食和运动发生变化,就需要相应调整胰岛素的用量,特别是在减少进食或运动量 增加时应及时减少胰岛素剂量。 6、合并其他疾病 当糖尿病合并其他疾病时,血糖常会有波动,需通过血糖检 测及时调整胰岛素剂量。特别是在合并感染的情况下,血糖会难

胰岛素

胰岛素 来源:可分为动物胰岛素、重组人胰岛素和胰岛素类似物三类 1. 动物胰岛素:动物胰岛素是第一代应用于糖尿病治疗的胰岛素,是从猪、牛等动物的胰腺中分离并纯化的胰岛素,目前临床常用的普通胰岛素(胰岛素注射液)即为猪胰岛素。因为动物胰岛素的生物结构与人胰岛素存在一定的差别,注射体内后可能产生免疫反应,使得胰岛素的降糖功效下降,还有少数患者出现皮肤过敏等。目前较少作为常规降糖药物皮下使用,多于静脉使用短期降糖。 2. 重组人胰岛素:重组人胰岛素利用重组生物技术合成的第二代胰岛素,其结构与人胰岛素成分完全相同,注射后全身免疫反应,局部过敏反应等的发生率均较动物胰岛素显著减少。降糖效率提高,是目前常用的皮下注射胰岛素种类。 3. 胰岛素类似物:胰岛素类似物是利用基因工程生产的第三代胰岛素,通过对胰岛素结构的修饰或改变其理化性质,使其更符合生理需要。目前常用的超短效胰岛素如门冬胰岛素(诺和锐?) 和超长效胰岛素如甘精胰岛素(来得时?)均为胰岛素类似物。 作用时间:分为超短效胰岛素、短效胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素及预混胰岛素五类。 1. 超短效胰岛素:属于胰岛素类似物。起效时间 10-15 分钟,作用高峰 1-2 小时,持续时间 3-5 小时,需在餐前立即皮下注射,也可用于临时高血糖的降糖治疗。代表药物有门冬胰岛素(诺和锐?)、赖脯胰岛素(优泌乐?、速秀霖?)、谷赖胰岛素(艾倍得?)等。 2. 短效胰岛素:起效时间 30-60 分钟,作用高峰 2-4 小时,持续时间 6-8 小时,需在餐前 30 分钟皮下注射。代表药物有普通胰岛素、生物合成人胰岛素(诺和灵 R?)、精蛋白锌重组人胰岛素(优泌林 R?)、重组人胰岛素(重和林 R?、甘舒霖 R?、优思灵 R?)等。

胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RAs)——艾塞那肽在2型糖尿病中

胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RAs)——艾塞那肽在2型糖尿病中的应用现状 发表时间:2016-09-12T14:12:11.060Z 来源:《医药前沿》2016年9月第26期作者:陶阔祥张开云 [导读] 在一百多年前Bayliss和Starling二人就已发现肠管萃取物可促使胰岛素分泌降低血糖。 (扬州曜阳康复医院内科江苏扬州 225200) 【摘要】健康人体内餐后胰岛素分泌总量中约有60%~70%是肠降血糖素所致,在血糖升高时,肠降血糖素抑制胰高血糖素分泌,减少肝糖生成与输出。GLP-1RAs在治疗T2DM(2型糖尿病)时具有独特的机制:增加胰岛素分泌;减少胰高血糖素释放;降低食欲和延迟胃排空。据有关GLP-1RAs治疗T2DM的报告:艾塞那肽可使ALC(糖化血红蛋白)下降0.8~1.1%,体重减轻1.6~3.2kg。本文旨在简要介绍GLP-1RAs的药物动力学,药效和安全性。 【关键词】胰高血糖素样肽-1受体激动剂;艾塞那肽;糖化血红蛋白 【中图分类号】R37 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2016)26-0192-02 早在一百多年前Bayliss和Starling二人就已发现肠管萃取物可促使胰岛素分泌降低血糖。1930年Barre, Still合作研究发现胰岛素分泌受肠道调节。1994年Elrick等证明口服葡萄糖比静脉注射葡萄糖更能激起胰岛素应答。随后发现主要有二种肠降血糖素:GLP-1(胰高血糖素样肽-1)和GIP(葡萄糖依赖促胰岛素分泌肽) 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是由回肠远端和结肠的神经内分泌L细胞分泌的30或31个氨基酸残基组成,有GLP-1(7-36)NH2和GLP-1(7-37)两种亚型,前者体内稳定性好,促胰岛素分泌作用强。GLP-1受体存在于beta细胞内,尚存在与胃、脂肪组织、骨骼肌、心、肺、脑的细胞内。血糖增高时胰岛素释放增加,血糖降低时胰岛素释放也相应减少,改善组织对胰岛素的敏感性,减少胰岛素抵抗,促进前体细胞转化导致beta细胞增殖/新生和抑制beta细胞凋亡,延迟胃排空使胃内容物限时速进入肠道从而减少餐后血糖漂移,刺激下丘脑释放五羟色胺抑止alpha细胞释放胰高血糖素减少肝糖输出,通过中枢作用产生饱胀感减少食欲而致体重下降目前已被批准用于治疗T2DM 的GLP-1RAS有:艾塞那肽缓释艾塞那肽等种类。 艾塞那肽:是依产于美国新墨西哥州和亚利桑那州的钝尾毒蜥蜴唾液腺分泌的毒唾液腺素(exendin-4)为样本进行生物合成的,能部分抵抗DPP-4降解,其调节血糖的功效是人体天然GLP-1的3000倍,平均半衰期2.4小时(0.9~4.0小时),生物利用率65%~75%,皮下注射吸收迅速,1.0~3.0小时到达血浆浓度峰值。主要由体内水解蛋白降解,代谢产物经肾小球滤出,轻度肾功能不佳者,其血浆浓度上升33%,中度肾功能不佳者上升62%。 GLP-1RAs对心血管的保护作用,2006年美国死因分析,糖尿病居第7位,为非糖尿病人的2倍,伯明翰心脏病研究中心:发生心血管病变的风险糖尿病男性为78%,女性为67.1%,非糖尿病病者的心血管风险男性为38%,女性为38%。 安全性研究,GLP-1RAs最常见的不良反应是用药初期出现轻中度恶心,一般于4周后逐渐减轻,其发病率:exe 1R 4.5%-48.5%,exe ER 19%~27%,常见于与SUs联用时,减少SUs用量可明显减少低血糖风险,GLP-1RAs与二甲双胍联用罕见发生低血糖。 后记 T2DM患者需要坚持终生用药,一线药物以二甲双胍为宜,可使AIC下降1%~2%,GLP-1RAS可作为二线或三线用药。尤以AIC值增高者效果明显。依从性对控制血糖也十分重要,它可避免和减少T2DM并发症风险,依从性每下降10%,AIC则上升0.14%,心血管并发症风险则上升3.5%。目前一批新颖GLP-1RAS制剂正在研发和使用中,如MKC253,为吸入剂,3分钟达血浆峰值,6分钟内促胰岛素分泌,作用时间比艾塞那肽皮下注射的快,副作用少,即使血浆浓度≥100Pmol/L,亦未发生恶心呕吐等不良反应。CS-872是一种重组人GLP-1长效鼻喷雾剂,BMS-686117是一种艾塞那肽雾化剂,此外尚有舌下含片,至于exenatide QM(每月1次)、exenatideQ3M为每3月皮下植入1次。由于GLP-1RAs给药方便,有利于患者长期坚持用药,因此值得临床推广。 【参考文献】 [1]Brian L.Furman The development of Byetta (exenatide) from the venom of the Gila monster as an anti-diabetic agent .Toxicon 59,464-471. [2]Orskovc.Rabenhojl.WettergrenA.et.al.Tissue and plasma. Concentrations of amidated and glycine-extended glucagonlike peptide I in humans[J].Diabetes.1994.43(4)535-539. [3]Zafar H.Israili,PhD Advances in the treatment of type 2diabetes mellitus.American Journal of therapeutics.18,117-152. [4]Peter m.thule Mechanisms of current therapies for diabetes mellitus type 2.Adv Physiol Educ .36,275-283. [5]Lesley J. Exenatide Extended-Release A Review of Its Use in Type 2 Diabetes Mellitus.Drugs.72.1679-1707.

艾塞那肽市场容量分析

艾塞那肽市场容量分析 1.患病情况 2010年《新英格兰医学杂志》(The New England Journal of Medicine)发表了中华医学会糖尿病学分会“中国糖尿病和代谢综合征研究组”关于我国糖尿病患病率调查的结果。该调查显示,我国20岁以上人群中男性和女性糖尿病的患病率分别达10.6%和8.8%,总体患病率已达9.7%。同期糖尿病前期的患病率高达15.5%。根据这次调查结果所做出的推算显示我国总糖尿病患病人数达9千2百万以上,糖尿病前期人数达1亿4千8百万以上。该调查是在2007年-2008年期间,在糖尿病学分会前任主任委员杨文英教授领导下,由国内14个中心共同参与完成的。该研究通过分阶段分层抽样设计,在中国东、南、西、北中不同地域选择了不同经济发展水平的14个省市进行调查,经过调查点代表的相应的地区/省份的人口,进行了加权分析,估计了中国不同年龄和性别的糖尿病和糖尿病前期患病率,并初步估计了农村和城市成年男女的糖尿病患者总数。 2 国内口服降糖药及市场情况 2.1 口服降糖药分类及厂家

2.2 口服降糖药品种简析及市场潜力分析 2.2.1二甲双胍 在中国,施贵宝的原研药格华止约占二甲双胍市场份额的3/4,格华止是一个上市已有50年时间的口服降糖药,专利过期之后其各种仿制药更是层出不穷,从2002 年开始,该药在糖尿病治疗药物市场的份额一直呈下滑趋势,有分析认为是因为缺少创新,加上利润空间的下降。 2.2.2 a-糖苷酶抑制剂 α-糖苷酶抑制剂是国内口服降糖药销售金额领先的大类品种,占据了糖尿病口服用药市场份额的30%以上,拜耳的阿卡波糖(拜糖苹)独占了83.94%的份额,2009年中国销售额约15亿元,几乎贡献了全球销量的一半,其在国外由于胃肠道反应严重,肝毒性大等副作用,销量并不像国内这么好,拜糖苹在中国的成功依赖于其上市的良好时机及其成功的市场概念推广。目前国内仿制药的生产规模在5-20吨,生产成本约3000元/kg,如能更好降低成本将更有价格优势。 伏格列波糖由日本武田公司研制,曾在世界畅销药排行榜上排150位,但在中国的发展不及阿卡波糖。 2.2.3 噻唑烷二酮类 此类药物是比较新的口服降糖药,罗格列酮由于其安全性问题,目前在美国和欧盟这两大市场遭限和遭退后,SFDA和卫生部联合发表声明限制罗格列酮的使用,在遭遇安全危机以前,文迪雅一度是全球排名第三的糖尿病畅销药物。 有分析认为另一胰岛素增敏剂吡格列酮将因罗格列酮的受限获得市场份额的快速增长。 2.2.4磺脲类 磺酰脲类胰岛素促泌剂市场份额逐年走低,2008年在口服糖尿病用药市场中降至23%,表现较好的产品为格列齐特与格列美脲,但近5年的销售趋势格列齐特一路下滑,格列美脲一路上扬,2008年二者的市场金额份额都为 6.8%,但格列美脲数量份额较低。 2.2.5格列奈类 非磺脲类胰岛素促泌剂市场份额逐年增大,成为带动糖尿病用药市场一路攀升的重要品种。常用药物为瑞格列奈与那格列奈,其中瑞格列奈是我国抗糖尿病新药市场上增长较快的品种,在整个口服糖尿病用药市场占到10%的份额,排在第四位。进口品种有诺和龙,国产品种只有江苏豪森的“孚来迪”。 2.2.6 DPP-4抑制剂 DPP-IV抑制剂是2006年10月在美国正式上市的口服药。预计今年美国市场销售额将接近20亿美元。

《中国1型糖尿病胰岛素治疗指南》要点

《中国1型糖尿病胰岛素治疗指南》要点 一、中国1型糖尿病(T1DM)患者生存状况 (一)中国T1DM患者血糖达标率低 (二)中国1型糖尿病患者急慢性并发症发生率高 (三)中国T1DM患者寿命短 二、中国T1DM胰岛素治疗方案与国外差异 中国3C研究发现,国际倡导的“基础+餐时”胰岛素强化治疗方案在我国应用率低,接受调查的 764例T1DM患者,仅34.7%使用每日注射4次的基础加餐时胰岛素治疗方案,而有45.0%采用每日2 针的胰岛素治疗方案,且使用每日2次注射方案者以儿童、青少年居多。广东省T1DM转化医学研究对1 270例入组患者的分析显示,仅有12.5%的患者使用胰岛素泵治疗,34.3%的患者使用每日注射4次的基础加餐时胰素治疗方案。西太平洋地区T1DM流行病学调查显示,我国胰岛素治疗以每日2次方案者居多(占67.9%),持续皮下胰岛素输注(CSII)使用率较低(4.7%),与西方国家相比有显著差距。

三、规范中国T1DM胰岛素治疗的必要性 规范我国T1DM胰岛素治疗,有利于患者达到良好的血糖控制,减少血糖波动,降低低血糖和糖尿 病并发症的风险,提高患者生活质量、延长寿命。 胰岛素类型 一、按制剂来源分类 分为动物胰岛素、人胰岛素、人胰岛素类似物。 二、按作用时间分类 1. 胰岛素:短效胰岛素,也称常规胰岛素;中效胰岛素,如中性鱼精蛋白胰岛素。长效胰岛素,如鱼精蛋白锌胰岛素。 2. 胰岛素类似物:速效胰岛素类似物,包括赖脯胰岛素、门冬胰岛素和谷赖胰岛素。长效胰岛素类似物,目前国内有甘精胰岛素和地特胰岛素。 常规胰岛素是目前广泛使用的静脉输注胰岛素剂型,速效胰岛素类似物可静脉输注,但评估和注意事项较多,未被广泛推荐。中效胰岛素、长效胰岛素及其类似物只能用于皮下注射,不能用于静脉输注(表1)。 T1DM胰岛素治疗 一、T1DM胰岛素治疗原则 1. T1DM患者因自身胰岛素分泌绝对缺乏,完全或部分需要外源性胰

艾塞那肽说明书

艾塞那肽 【药物名称】 中文通用名称:艾塞那肽 英文通用名称:Exenatide 其他名称:Byetta。 【临床应用】 作为辅助用药,用于单服二甲双胍或磺酰脲类药或联用二甲双胍和磺酰脲类药后均未达到充分血糖控制的2型糖尿病患者的血糖控制的改善。(国外资料) 【药理】 1.药效学本药是一种合成的肠降血糖素类似物(有抗高血糖作用的肽),其53%的氨基酸顺序与哺乳动物胰高血糖素样多肽-1(GLP-1)的氨基酸顺序相同,但不是GLP-1的类似物。GLP-1是一种肠道激素,是肠道L细胞响应营养摄入而分泌的激素,可通过其受体产生降血糖和抗糖尿病作用(如刺激葡萄糖依赖性胰岛素的释放,抑制胰高血糖素的分泌),但半衰期较短[低于2分钟,主要经蛋白水解酶Ⅳ(二肽酰胺酶Ⅳ)快速降解]。本药可激动GLP-1受体,产生与GLP-1类似的作用[其许多(或所有)抗糖尿病作用似与GLP-1受体结合有关,但观察到的所有药效学作用与GLP-1的作用并不一致,有研究人员认为,这可能是本药通过功能不同的其他受体而产生的]。其作用包括:增强葡萄糖依赖性的胰岛素的分泌和抑制葡萄糖依赖性的异常增高的胰高血糖素的分泌、减慢胃排空、减少食物摄入、促进β-细胞增殖和再生、减少脂肪堆积及胰岛素增敏作用(动物模型)。由于本药相对较能抵抗蛋白水解酶Ⅳ(二肽酰胺酶Ⅳ)的降解(因GLP-1的2位存在一个丙氨酸基团,可被蛋白水解酶Ⅳ识别,而本药2位则为甘氨酸基团),故有较长的半衰期,体内活性较GLP-1增强。 一项安慰剂对照研究提示,本药可显著降低禁食状态的血浆葡萄糖水平,降低餐后葡萄糖相对于基础值的峰变化;用药后观察到胃排空延迟、热量摄入减少。资料表明,本药在非糖尿病受试者及2型糖尿病患者中均是一种强效促胰岛素分泌药。 2.药动学予2型糖尿病患者皮下注射本药,可见餐后葡萄糖水平降低持续达5小时,注射后约3小时达最低点。2型糖尿病患者皮下注射10μg后2.1小时达)211pg/ml,曲线下面积(AUC)为1.036(ng·h)/ml。动物研究中,经峰浓度(C max 皮下注射给药的生物利用度为65%-75%,尚无人类的生物利用度资料。皮下注射和静脉给药的分布容积分别为28.3L(与剂量、年龄、性别、种族和患者的体型无关)和64ml/kg(健康受试者)。药物在人体内的代谢尚不明确,但动物研究表明本药较GLP-1更能抵抗蛋白水解酶Ⅳ的降解。本药主要经肾小球过滤清除,随后经蛋白水解降解,平均肾清除率为9.1L/h,终末半衰期为2.4小时,轻至中度肾损害者(肌酐清除率30-80ml/min)的平均肾清除率减至0.9L/h。肾清除率和半衰期均与剂量、年龄、性别、种族和患者的体型无关。 3.遗传与生殖毒性动物研究表明本药对胎仔有不良效应(致畸、致死胎或其他)。

最新糖尿病胰岛素治疗方法

糖尿病胰岛素治疗方法 杨雪丹孙玉哲 【摘要】简述了糖尿病胰岛素治疗的必要性、适应性及方法。为了在强化血糖控制的同时最大限度减少低血糖反应。特别介绍了胰岛素使用中剂量与体质量的关系,以及胰岛素治疗中增敏剂的应用。 【关键词】糖尿病;胰岛素;血糖;增敏剂 1 胰岛素治疗的必要性及适应性 胰岛素治疗的必要性已经众所周知。对于1型的糖尿病和胰腺切除引起的继发性糖尿病,需终生接受胰岛素治疗。2型糖尿病在发病初始β细胞尚存在一定功能,使得在刚发病数年内采用控制饮食,运动和口服降糖药物即可理想控制血糖。传统观念认为2型糖尿病只有在出现如酮症等合并症及手术等应激条件下才选择胰岛素。容易产生一旦接受胰岛素治疗,即会变成“胰岛素依赖性糖尿病”的错误观念。2型糖尿病发病的主要原因是胰岛素抵抗和/或胰岛素分泌缺陷,而且目前已有足够的证据表明, 2型糖尿病一旦血糖增高到一定程度,胰岛素分泌缺陷将成为临床的主要矛盾。英国前瞻性糖尿病研究结果显示:新诊断的2型糖尿病β细胞功能已下降50%左右,随着病程延长,细胞功能进一步丧失直到衰竭。当空腹血糖达10.0~11.1 mmol/L 已出现明显的胰岛素分泌绝对不足。口服降糖药物不是直接降低体内血糖,而是刺激胰腺β细胞分泌胰岛素降糖,这样必然加重胰腺负担。因此早期使用胰岛素治疗可以使相当部分患者在一定时期内仅用控制饮食和运动而无须使用药物治疗即可使血糖保持较理想水平。 胰岛素治疗的适应证: ①糖尿病患者经合理的饮食、运动和口服药物治疗,血糖未达到个体目标要求者,均可联合胰岛素治疗; ②对于非肥胖的糖尿病患者,胰岛素可以成为主要的降糖药物,因为非肥胖状态,胰岛素分泌缺乏可能是这些糖尿病患者的主要矛盾; ③有口服降糖药物不适应证的糖尿病患者都可以使用胰岛素治疗。已有证据表明:早期使用胰岛素可使高血糖毒性尽快缓解,β细胞得到休息; ④无胰岛素过敏史。 2 胰岛素治疗方法 胰岛素治疗分为补充治疗和替代治疗两种方法。 2.1补充治疗在饮食治疗和口服降糖药物治疗基础上联合应用胰岛素的补充治疗在临床已经使用了近20年,治疗中使用最多的方法是睡前中、长效胰岛素注射联合口服降糖药,使空腹血糖下降,从而改善全天的血糖水平。由于这种方案每天只注射一次胰岛素,操作简单,快捷,无需住院。因而患者比较容易认同。其具体方法如下: ①继续使用口服降糖药物, 22: 00后联合中效或长效胰岛素; ②初始剂量为0.2μ/kg体质量; ③3 d后调整剂量每次调整量在2~4 U。使空腹血糖控制在4~6 mmol/L。睡前加用胰岛素治疗依据是:患者空腹学糖升高的原因是夜间肝糖原产生过多或夜间药物作用减弱。当中效胰岛素在睡前注射时,其达峰时间在注射后6~8 h,恰在黎明时血糖最高时间段,从而使空腹血糖达到理想水平。2.2替代治疗常用胰岛素为速效、中效和两种预混胰岛素30R和50R。

艾塞那肽市场容量分析

精心整理 艾塞那肽市场容量分析 1.患病情况 2010年《新英格兰医学杂志》(The New England Journal of Medicine)发表了中华医学会糖尿病学分会“中国糖尿病和代谢综合征研究组”关于我国糖尿病患病率调查的结果。该调查显示,我国20岁以上人群中男性和女性糖尿病的患病率分别达10.6%和8.8%,总体患病率已达9.7%。同期糖尿病前期的患病率高达15.5%。根据这

2.2 口服降糖药品种简析及市场潜力分析 SFDA和卫生部联合发表声明限制罗格列酮的使用,在遭遇安全危机以前,文迪雅一度是全球排名第三的糖尿病畅销药物。 有分析认为另一胰岛素增敏剂吡格列酮将因罗格列酮的受限获得市场份额的快速增长。 磺酰脲类胰岛素促泌剂市场份额逐年走低,2008年在口服糖尿病用药市场中降至23%,表现较好的产品为格列齐特与格列美脲,但近5年的销售趋势格列齐特一路下滑,格列美脲一路上扬,2008年二者的市场金额份额都为 6.8%,但格列美脲数量份额较低。 非磺脲类胰岛素促泌剂市场份额逐年增大,成为带动糖尿病用药市场一路攀升的重要品种。常用药物为 瑞格列奈与那格列奈,其中瑞格列奈是我国抗糖尿病新药市场上增长较快的品种,在整个口

服糖尿病用药市场占到10%的份额,排在第四位。进口品种有诺和龙,国产品种只有江苏豪森的“孚来迪”。 2.2.6 DPP-4抑制剂 DPP-IV抑制剂是2006年10月在美国正式上市的口服药。预计今年美国市场销售额将接近20亿美元。美国专业机构预测,2015年全球DPP-IV抑制剂类产品的市 图1 21个重点城市及3个重点省区口服药销售份额增长图 分析: 1、格列奈类口服药增长势头迅猛

糖尿病的胰岛素治疗

糖尿病的胰岛素治疗 一.概述 胰岛素治疗是控制高血糖的重要手段。1型糖尿病患者需依赖胰岛素维持生命,也必须使用胰岛素控制高血糖而减少糖尿病并发症发生的风险。2型糖尿病患者虽然不需要胰岛素来维持生命,但由于口服降糖药的失效或存在口服药使用的禁忌证时,仍需要使用胰岛素控制高血糖,以消除糖尿病的高血糖症状和减少糖尿病并发症发生的危险。在某些时候,尤其是病程较长时,胰岛素治疗可能是最主要的、甚至是必需的控制血糖措施。 医务人员和患者必须认识到,与口服药治疗相比,胰岛素治疗涉及更多的环节,如药物选择、治疗方案、注射装置、注射技术、自我血糖监测、根据血糖监测结果所采取的行动等。胰岛素治疗要比口服药治疗更需要医务人员和患者间的合作。开始胰岛素治疗后应继续指导患者坚持饮食控制和运动,并加强对患者的教育和指导,鼓励和指导患者进行自我血糖监测,并掌握根据血糖监测结果来适当调节胰岛素剂量的技能,以控制高血糖和预防低血糖的发生。所有开始胰岛素治疗的患者都应接受教育,以了解低血糖发生的危险因素、症状以及自救措施。 二.药用胰岛素的分类 根据来源和化学结构的不同,胰岛素可分为动物胰岛素、人胰岛素和胰岛素类似物。根据作用特点的差异,胰岛素又可分为超短效胰岛素类似物、常规(短效)胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素(包括长效胰岛素类似物)和预混胰岛素(包括预混胰岛素类似物)。临床试验证明,胰岛素类似物与人胰岛素相比控制血糖的能力相似,但在模拟生理性胰岛素分泌和减少低血糖发生风险方面胰岛素类似物优于人胰岛素(附表1:胰岛素剂型;附表2:常用胰岛素及其作用特点)。 (1)按来源:可分为动物胰岛素、人胰岛素和人胰岛素类似物。从动物(猪、牛)的胰腺组织中提取并纯化得到的胰岛素称作动物胰岛素,主要有猪胰岛素、牛胰岛素和猪牛混合胰岛素;药用人胰岛素是借助基因工程技术合成的,人正规胰岛素(诺和灵)、重组人胰岛素(优泌林)都是基因工程人胰岛素;人胰岛素类似物是通过基因工程技术改变人胰岛素的某些结构,使胰岛素的作用时间发生改变而成的,门冬胰岛素(诺和锐)、赖脯胰岛素(优泌乐)、甘精胰岛素(来得适)和地特胰岛素(诺和平)等都是应用此技术制取的人胰岛素类似物。 与胰岛素相比,胰岛素类似物的优点是:①速效胰岛素类似物起效快速,避免了人胰岛素的起效时间需30~60分钟、必须餐前30分钟给药的缺点,仅邻近餐前15分钟注射,或于餐后即用,同时作用持续时间短。②贴近生理治疗。三餐时注射短效类似物及睡前注射甘精胰岛素,可帮助糖尿病患者更准确地模拟正常人在生理状态下的胰岛素代谢过程,以最大限度地将血糖控制在更深范围,且不易引起低血糖的发生。③速效胰岛素类似物起效时间与餐后血糖峰值同步,更好地控制餐后血糖升高。④长效胰岛素类似物显著减少夜间低血糖发作。⑤降低糖化血红蛋白水平,达到<7%的标准。⑥注射部位的药物吸收较稳定,个体内的变化以及个体间的差异较小,吸收的变异度有很大的改善。另外,人胰岛素注射剂量较大时,可在皮下形成储存,疗效与持续时间难以预计,而类似物极少出现此类现象。⑦睡前注射甘精胰岛素与口服降血糖药物联合应用,将提高2型糖尿病的血糖控制,且比通常预想的更容易实现节约费用的目标。⑧口服肾上腺皮质激素的糖尿病患者的缺陷常是餐后血糖调节受损,皮质激素可抑制胰岛素的分泌,增加糖异生,减少外周组织对葡萄糖的摄取。但胰岛素类似物可改变此弊端。⑨胰岛素类似物不过度激活胰岛素样生长因子受体1(IGF-1),较少介导增殖效应。

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