第十五章影响肾上腺素能神经系统药物
一、A 1、苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时
A、对α1受体激动作用增大
B、对α2受体激动作用增大
C、对β受体激动作用增大
D、对β受体激动作用减小
E、对α和β受体激动作用均增大
2、异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为
A、侧链上的羟基
B、侧链上的氨基
C、烃氨基侧链
D、儿茶酚胺结构
E、苯乙胺结构
3、异丙肾上腺素的化学结构是
4、下列拟肾上腺素药物结构中侧链上有异丙氨基的是
A、肾上腺素
B、去甲肾上腺素
C、问羟胺
D、麻黄碱
E、异丙肾上腺素
5、以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是
A、盐酸异丙肾上腺素
B、盐酸克仑特罗
C、盐酸甲氧明
D、重酒石酸去甲肾上腺素
E、盐酸氯丙那林
6、与沙美特罗不相符的描述是A、属于β-受体激动剂B、属于α-受体激动剂
C、具有苯丁氧己基结构
D、为长效平喘药
E、不能缓解支气管痉挛的急性发作
7、对盐酸麻黄碱描述正确的是
A、属苯丙胺类
B、不具有中枢作用
C、药用(S，S)构型
D、药用(R，S)构型
E、药用(R，R)构型
8、与盐酸多巴酚丁胺不相符的叙述是
A、含有邻苯二酚结构
B、含有一个手性C
C、易氧化变色
D、可选择性激动心脏β2受体
E、具有苯乙胺结构
9、以下拟肾上腺素药物中不含手性碳原子的是
A、重酒石酸去甲肾上腺素
B、盐酸异丙肾上腺素
C、多巴胺
D、盐酸克仑特罗
E、肾上腺素
10、去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，效价降低，是因为发生了以下哪种反应
A、水解反应
B、还原反应
C、氧化反应
D、开环反应
E、消旋化反应
11、以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是
A、盐酸多巴胺
B、盐酸克仑特罗
C、沙丁胺醇
D、肾上腺素
E、盐酸麻黄碱
12、下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是
A、伪麻黄碱
B、间羟胺
C、多巴胺
D、克仑特罗
E、麻黄碱
13、与盐酸普萘洛尔的叙述不相符的是A、属于β-受体拮抗剂B、结构中含有儿茶酚胺结构
C、结构中含有异丙氨基丙醇
D、结构中含有萘环
E、药用其外消旋体
二、B 1、A.盐酸普萘洛尔B.盐酸可乐定C.盐酸多巴胺D.阿替洛尔E.盐酸麻黄碱
<1> 、多巴胺受体激动剂，在体内可代谢成去甲肾上腺素
<2> 、属于选择性β1受体拮抗剂，可治疗高血压、心绞痛
2、A.含有异噻二唑和吗啉结构B.含有咔唑结构C.含有苯丙酸酯结构D.含有甲磺酰胺结构E.含有哌嗪结构
<1> 、卡维地洛<2> 、马来酸噻吗洛尔<3> 、索他洛尔<4> 、艾司洛尔
3、A.盐酸哌唑嗪B.沙丁醇胺C.盐酸肾上腺素D.盐酸普鲁卡因胺E.阿替洛尔
<1> 、含有喹唑啉环<2> 、含有儿茶酚胺结构<3> 、含有叔丁胺基结构<4> 、含有异丙氨基
4、
<1> 、盐酸普萘洛尔<2> 、盐酸特拉唑嗪<3> 、重酒石酸间羟胺<4> 、重酒石酸去甲肾上腺素5、A．重酒石酸间羟B．硫酸特布他林C．盐酸可乐定D．酒石酸美托洛尔E．盐酸哌唑嗪
<1> 、选择性β1受体阻断剂，适用于轻中型原发性高血压，预防心绞痛
<2> 、α受体激动剂，适用于各种休克及手术时低血压
<3> 、中枢α2肾上腺素受体激动剂，临床用于降低血压
<4> 、选择性β2受体激动剂，主要用于支气管哮喘
<5> 、选择性突触后α1受体阻断剂，用于轻中度高血压或肾性高血压
三、X 1、以下药物中不属于儿茶酚胺类的药物是
A、去甲肾上腺素
B、盐酸哌唑嗪
C、盐酸多巴酚丁胺
D、重酒石酸间羟胺
E、异丙肾上腺素
2、沙丁胺醇具有以下哪些特性A、结构中含有叔丁氨基结构B、结构中含有酚羟基和醇羟基
C、含有两个手性碳
D、对β1受体具有较高选择性
E、短效β2受体拮抗剂
3、具有平喘作用的选择性β2受体激动剂是
A、沙丁胺醇
B、沙美特罗
C、富马酸福莫特罗
D、多巴酚丁胺
E、硫酸特布他林
4、下列叙述中，那些符合多巴酚丁胺的性质A、含有两个光学异构体B、正性肌力作用较多巴胺强
C、药用其外消旋体
D、选择性作用于心脏β1受体
E、结构中含1个手性碳
5、拟肾上腺素药物中含有两个手性碳原子的药物
A、盐酸乙胺丁醇
B、间羟胺
C、沙丁胺醇
D、盐酸麻黄碱
E、盐酸伪麻黄碱
6、以下具有一个手性中心的拟肾上腺素药物是
A、多巴胺
B、去甲肾上腺素
C、麻黄碱
D、异丙肾上腺素
E、克仑特罗
7、哪些药物分子中具有伯氨基结构
A、盐酸多巴胺
B、重酒石酸去甲肾上腺素
C、重酒石酸间羟胺
D、盐酸麻黄碱
E、肾上腺素
8、具有儿茶酚胺结构，需要避光保存的药物有
A、重酒石酸去甲肾上腺素
B、盐酸多巴胺
C、重酒石酸间羟胺
D、盐酸麻黄碱
E、盐酸异丙肾上腺素
9、以下对拟肾上腺素药物的论述正确的是
A、绝大多数具有β-苯乙胺基本结构
B、β-苯乙胺苯环的3，4位上有羟基，称为儿茶酚胺
C、去掉苯环上的两个酚羟基，中枢作用增强，例如麻黄碱
D、β-苯乙胺β-碳上有羟基时，为手性碳原子，R-构型左旋体活性较强，例如肾上腺素、去甲肾上腺素
E、β-苯乙胺类氨基上的取代基，将甲基换成异丙基或叔丁基时，对β受体的激动作用增强，对α受体的作用减弱，例如异丙肾上腺素
10、以下对盐酸麻黄碱描述正确的是A、结构中不含酚羟基，性质较稳定
B、有两个手性碳原子，四个光学异构体中1R，2S-异构体为麻黄碱
C、1S，2S-异构体为麻黄碱
D、与肾上腺素相比较，分子极性较小，对中枢作用较大
E、与伪麻黄碱为非对映光学异构体
11、以下化学结构的药物
A、为盐酸多巴胺
B、为盐酸克仑特罗
C、化学结构中含有两个手性碳原子
D苯环3，5位有氯原子取代，不被COMT甲基化，口服有效E为选择性β2受体激动剂，用于防治支气管哮喘
12、以下哪些与盐酸多巴胺相符
A、受热易发生消旋化反应，效价降低
B、为β及α受体激动剂，还激动多巴胺受体
C、分子结构中含有一个手性碳原子，以其R构型供药用
D、具有儿茶酚胺结构，在空气中易被氧化变色
E、体内可被MOA和COMT生物转化，口服无效，需注射给药，临床用于各种类型休克
13、以下哪些与异丙肾上腺素相符
A、为β受体激动剂，作为支气管扩张剂，用于呼吸道疾患
B、为α受体激动剂，有较强血管收缩作用，用于抗休克C具儿茶酚胺结构，易被氧化，制备注射剂应加抗氧剂
D、含有异丙氨基和邻苯二酚结构
E、结构中含有一个手性碳原子，左旋体作用强于右旋体
14、以下哪些是阿替洛尔的属性
A、分子中含有呋喃结构
B、具有4-取代苯氧丙醇胺结构特征
C、用于治疗高血压、心绞痛
D、为选择性β1受体阻断剂
E、为非选择性β受体阻断剂
15、下列药物中哪些属于β受体阻断剂
A、盐酸哌唑嗪
B、盐酸普萘洛尔
C、阿替洛尔
D、盐酸特拉唑嗪
E、酒石酸美托洛尔
16、以下哪些与盐酸普萘洛尔相符
A、分子结构中含萘氧基、异丙氨基，又名心得安
B、含有一个手性碳原子，左旋体活性强，药用为外消旋体
C、含有2个手性碳原子，药用为外消旋体
D、含有儿茶酚胺结构，易被氧化变色
E、非选择性β受体拮抗剂，用于高血压、心绞痛等
17、下列药物中哪些是α1受体拮抗剂类降压药
A、酒石酸美托洛尔
B、盐酸普萘洛尔
C、盐酸特拉唑嗪
D、阿替洛尔
E、盐酸哌唑嗪
18、哪些药物分子中具有芳氧基丙醇胺结构
A、酒石酸美托洛尔
B、盐酸普萘洛尔
C、盐酸特拉唑嗪
D、阿替洛尔
E、盐酸哌唑嗪
传出神经系统用药练习题 1．毛果芸香碱对眼睛的作用是 A．缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 B．缩瞳、降低眼内压和调节麻痹 C．缩瞳、升高眼内压和调节痉挛 D．散瞳、升高眼内压和调节麻痹 E．散瞳、升高眼内压和调节痉挛 2．毛果芸香碱是 A．作用于α受体的药物 B．β受体激动剂C．作用于M受体的药物D．M受体激动剂E．M受体拮抗剂 3．毛果芸香碱临床主要用途为 Ａ、治疗青光眼Ｂ、治疗重症肌无力Ｃ、解救有机磷农药中毒 Ｄ、中药麻醉催醒Ｅ、检查眼底 4、新斯的明属于何类药物 A．M受体激动药B．N2受体激动药 C．N1受体激动药D．胆碱酯酶抑制剂E．胆碱酯酶复活剂 5．重症肌无力病人应选用 A．毒扁豆碱B．氯解磷定C．阿托品D．新斯的明E．毛果芸香碱 6. 新斯的明兴奋骨骼肌的作用机制是A．抑制胆碱酯酶 B．直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体C．促进运动神经末梢释放ACh D．A＋B E．A＋B＋C 7．支气管哮喘伴有尿路梗阻的病人应禁用A．阿托品B．东莨菪碱C．新斯的明D．后马托品E．山莨菪碱 8．有机磷酸酯类中毒时，产生M样症状的原因是 A．胆碱能神经递质释放增加 B．M胆碱受体敏感性增强 C．胆碱能神经递质破坏减少 D．直接兴奋M受体E．抑制ACh摄取 9. 新斯的明治疗重症肌无力，产生胆碱能危象时表示 Ａ、药量不够，应增加药量Ｂ、药量过大，应减量或停药 Ｃ、应该用升压药对抗 Ｄ、应该用琥珀胆碱对抗 Ｅ、应该用中枢兴奋药对抗 10、严重有机磷中毒时，体内Ach大量堆积可出现的症状 Ａ、M样症状Ｂ、N样症状 Ｃ、N样症状+M样症状 Ｄ、中枢神经系统症状 Ｅ、M样+N样+中枢神经系统症状 11、有机磷中毒致死的主要原因是 Ａ、血压骤降、休克 Ｂ、心脏抑制、心力衰竭 Ｃ、中枢抑制、呼吸循环衰竭、昏迷 Ｄ、肝功能不全Ｅ、肾功衰竭 12、重度有机磷中毒的最佳治疗方案是Ａ、单用阿托品Ｂ、阿托品+新斯的明 Ｃ、阿托品+氯解磷定 Ｄ、阿托品+去甲基肾上腺素 Ｅ、单用碘解磷定 13．使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是A．阿托品B．氯解磷定C．毛果芸香碱D．新斯的明E．毒扁豆碱 14、碘解磷定对哪种有机磷中毒无效 Ａ、马拉硫磷Ｂ、敌敌畏Ｃ、敌百虫Ｄ、乐果Ｅ、对硫磷 15、敌百虫口服中毒时不能用何溶液洗胃Ａ、高锰酸钾溶液Ｂ、碳酸氢钠溶液Ｃ、醋酸溶液Ｄ、生理盐水Ｅ、饮用水16、应尽早使用氯磷定解救有机磷中毒的原因是避免 Ａ、氯磷定难以进入组织起效 Ｂ、氯磷定不易与磷酰化胆碱酯酶结合Ｃ、有机磷酸酯与胆碱酯酶形成共价键结合Ｄ、磷酰化胆碱酯酶出现老化 Ｅ、胆碱酯酶合成受到抑制 17、误食毒蘑菇中毒，可选用何药解救A．毛果芸香碱B．阿托品C．碘解磷定D．去甲肾上腺素E．新斯的明
第二章中枢神经系统药物 一、单项选择题 1)异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2)异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀 3)盐酸吗啡加热的重排产物主要是： A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿朴吗啡 E. N-氧化吗啡 4)结构上不含含氮杂环的镇痛药是： A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 盐酸普鲁卡因 5)咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为 N N N N O O R1 3 R7 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 6)盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂
C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 7)盐酸氯丙嗪不具备的性质是： A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 遇硝酸后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应 8)盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基 9)造成氯氮平毒性反应的原因是： A. 在代谢中产生的氮氧化合物 B. 在代谢中产生的硫醚代谢物 C. 在代谢中产生的酚类化合物 D. 抑制β受体 E. 氯氮平产生的光化毒反应 10)不属于苯并二氯★的药物是： A. 地西泮 B. 氯氮★ C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 11)苯巴比妥不具有下列哪种性质 A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇 C.有硫磺的刺激气味 D.钠盐易水解 E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色 12)安定是下列哪一个药物的商品名 A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.地西泮 D.盐酸氯丙嗪 E.苯妥英钠 13)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 A.绿色络合物 B.紫堇色络合物 C.白色胶状沉淀 D.氨气
传出神经系统药物概论 一、选择题 A型题： 1. 下列哪种效应不是通过激动M受体实现的： A.心率减慢 B.胃肠道平滑肌收缩 C.胃肠道括约肌收缩 D.膀胱括约肌舒张 E.瞳孔括约肌收缩 2. 胆碱能神经不包括： A.交感、副交感神经节前纤维 B.交感神经节后纤维的大部分 C.副交感神经节后纤维 D.运动神经 E.支配汗腺的分泌神经 3.骨骼肌血管平滑肌上有： A. α受体、β受体、无M受体 B. α受体、M受体、无β受体 C. α受体、β受体及M受体 D. α受体、无β受体及M受体 E. M受体、无α受体及β受体 4. 乙酰胆碱作用消失主要依赖于： A.摄取1 B.摄取2 C.胆碱乙酰转移酶的作用 D.胆碱酯酶水解 E.以上都不对 5.能选择性的与毒蕈碱结合的胆碱受体称为： A. M受体 B. N受体 C.α受体 D.β受体 E. DA受体 6、下列哪种效应是通过激动M-R实现的？ A.膀胱括约肌收缩 B.骨骼肌收缩 C.虹膜辐射肌收缩 D.汗腺分泌 E.睫状肌舒张 7、ACh作用的消失，主要： A.被突触前膜再摄取 B.是扩散入血液中被肝肾破坏 C.被神经未梢的胆碱乙酰化酶水解 D.被神经突触部位的胆碱酯酶水解 E.在突触间隙被MAO所破坏 8、M样作用是指： A.烟碱样作用 B.心脏兴奋、血管扩张、平滑肌松驰 C.骨骼肌收缩 D.血管收缩、扩瞳 E.心脏抑制、腺体分泌增加、胃肠平滑肌收缩 9、在囊泡内合成NA的前身物质是： A.酪氨酸 B.多巴 C.多巴胺 D.肾上腺素 E.5-羟色胺 10、下列哪种表现不属于β-R兴奋效应： A.支气管舒张 B.血管扩张 C.心脏兴奋 D.瞳孔扩大 E.肾素分泌 11、某受体被激动后，引起支气管平滑肌松驰，此受体为： A.α-R B.β1-R C.β2-R D.M-R E.N1-R 12、去甲肾上腺素减慢心率的机制是： A.直接负性频率作用 B.抑制窦房结 C.阻断窦房结的β1-R D.外周阻力升高致间接刺激压力感受器 E.激动心脏M-R 13、多巴胺β-羟化酶主要存在于： A.去甲肾上腺素能神经末梢膨体内 B.去甲肾上腺素能神经末梢囊泡内 C.去甲肾上腺素能神经突触间隙 D.胆碱能神经突触间隙 E.胆碱能神经突触前膜 14、α-R分布占优势的效应器是： A.皮肤、粘膜、内脏血管 B.冠状动脉血管 C.肾血管 D.脑血管 E.肌肉血管 15、关于N2-R结构和偶联的叙述，正确的是： A.属G-蛋白偶联受体 B.由3个亚单位组成 C.肽链的N-端在细胞膜外，C-端在细胞内 D.为7次跨膜的肽链 E.属配体、门控通道型受体 B型题： 问题 16~18
抗肾上腺素药的特点及临床应用 抗肾上腺素药：α受体阻断剂，β受体阻断药 α受体阻断剂： 一酚妥拉明（利其丁）：非选择性的α受体阻断剂。属于竞争性的α受体阻断剂。直接舒张血管使外周阻力血管阻力下降，心肌收缩力加强，心输出量增加。有组胺样作用，可增加胃酸分泌及引起皮肤潮红等，有拟胆碱作用，可兴奋胃肠平滑肌。 临床应用： 1.外周血管痉挛性疾病 2.去甲肾上腺素血管外漏的处理 3.肾上腺素嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗 4.抗休克 5.治疗充血性心力衰竭 6.治疗男性勃起功能障碍 7.可用于哮喘，高血压危象，重度妊娠中毒症等。 二．酚苄明：非选择性的α受体阻断剂。属于非竞争性的α受体阻断剂。可使外周阻力和血压下降，反射性引起心率加快。能阻断神经末梢突触前膜的α2受体，促进NA释放，加强心肌收缩力，加快心率，增加心输出量，故该药对高血压患者不能产生持久的降压作用。能够将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。 临床应用： 1.肾上腺素嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗 2.消除应激引起的手术中的高血压危象 3.外周血管痉挛性疾病 4.前列腺增生引起的尿潴留 三哌唑嗪（脉宁平）：选择性阻断交感神经突触后膜α1受体，对小动脉，小静脉均有扩张作用，可降低外周阻力，减少回心血量。 临床应用： 1.可降低立位与卧位血压，适用于轻中度高血压和肾性高血压，与利尿剂或β受体阻 断剂合用于重度高血压可增强疗效。 2.治疗顽固性心功能不全 四特拉唑嗪：选择性α1受体阻断剂。能够舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力，松弛膀胱经。前列腺和尿道平滑肌。 临床应用： 1.高血压 2.良性前列腺增生症的治疗 五特沙唑嗪：选择性α1受体阻断剂。 临床应用： 1.原发性轻中度高血压 2.良性前列腺肥大的高血压患者 β受体阻断药 具有内在拟交感活性和膜稳定性 临床应用：
中枢神经系统药物 1.持续应用中到大剂量的苯二氮卓类引起的下列现象中有一项是错的 A. 精细操作受影响 B. 持续应用效果会减弱 C. 长期应用突停可诱发癫痫病人惊厥 D. 长期应用会使体重增加 E. 加重乙醇的中枢抑制反应 2.应用巴比妥类所出现的下列现象中有一项是错的 A. 长期应用会产生身体依赖性 B. 酸化尿液会加速苯巴比妥的排泄 C. 长期应用苯巴比妥可加速自身代谢 D. 苯巴比妥的量效曲线比地西泮要陡 E. 大剂量的巴比妥类对中枢抑制程度远比苯二氮卓类要深 3.对惊厥治疗无效的药物是 A. 苯巴比妥 B. 地西泮 C. 氯硝西泮 D. 口服硫酸镁 E. 注射硫酸镁 4.下列不属于吗啡的临床用途的是0 A. 急性锐痛 B. 心源性哮喘 C. 急消耗性腹泻 D. 麻醉前给药 E. 慢消耗性腹泻 5.下列对阿斯匹林水杨酸反应叙述错误的是 A. 阿司匹林剂量过大造成的 B. 表现为头痛, 恶心, 呕吐, 耳鸣,视力减退 C. 对阿司匹林敏感者容易出现 D. 一旦出现可用碳酸氢钠解救 E. 一旦出现可用氯化钾解救 6.下列药效由强到弱排列正确的是 A. 二氢埃托啡、芬太尼、吗啡、度冷丁 B. 二氢埃托啡、吗啡、芬太尼、度冷丁 C. 芬太尼、二氢埃托啡、度冷丁、吗啡 D. 芬太尼、吗啡、度冷丁、二氢埃托啡 E. 度冷丁、吗啡、二氢埃托啡、芬太尼 7.吗啡呼吸抑制作用的机制为 A. 提高呼吸中枢对CO2的敏感性 B. 降低呼吸中枢对CO2的敏感性 C. 降低呼吸中枢对CO2的敏感性 D. 降低呼吸中枢对 CO2的敏感性 E. 激动κ受体
8.可预防阿司匹林引起的凝血障碍的维生素是 A. VA B. VB1 C. VB2 D. VE E. VK 9.氯丙嗪治疗精神病的机理是 A. 阻断脑内胆碱受体 B. 阻断中脑边缘系统和中脑边缘系统和中脑皮层通路的爸爸受体 C. 激动脑内胆碱受体 D. 激动脑内阿片受体 E. 激动网状结构的α受体 10.下列对布洛芬的叙述不正确的是 A. 具有解热作用 B. 具有抗炎作用 C. 抗血小板聚集 D. 胃肠道反应严重 E. 用于治疗风湿性关节炎 11.用的吗啡和海洛因所致的药物依赖脱毒治疗时重要的替代药是 A. 哌替啶 B. 二氢埃托啡 C. 美沙酮 D. 安那度 E. 强痛定 12.左旋多巴对何种药物引起的锥体外系不良反应无效 A. 地西泮 B. 扑米酮 C. 氯丙嗪 D. 丙咪嗪 E. 尼可刹米 13.解热镇痛抗炎药的解热作用机制为 A. 抑制外周PG合成 B. 抑制中枢PG合成 C. 抑制中枢IL-1合成 D. 抑制外周IL-1合成 E. 以上都不是 14.左旋多巴对抗精神病药物引起的椎体外系不良症状无效是因为 A. 药物阻断阿片受体 B. 药物阻断M受体 C. 药物激动阿片受体 D. 药物阻断多巴受体 E. 药物激动多巴受体 15.苯海索抗帕金森病的机制为 A. 激动中枢内的多巴受体
中枢神经系统的药物分类 抗痛风药解热镇痛、抗炎药镇痛药抗震颤麻痹药抗癫痫药中枢兴奋药抗帕金森病药抗重症肌无力药 脑血管、脑代谢及促智精神障碍治疗药物 镇静催眠药及抗惊厥 药 ·抗精神病药 ·抗焦虑药 ·抗抑郁药 ·抗躁狂药 ·巴比妥类 ·苯二氮卓类 [中枢神经系统的药物] [概述] 中枢神经系统的中心问题和外周神经系统一样,基本上亦是递质和受体问题.而作用于中枢神经系统的药物 主要是影响递质和受体. 中枢神经系统内不但神经递质种类较多,而且神经激素及神经调质等亦起重要作用。 目前作用于中枢神经系统的药物种类很多，如抗焦虑药、抗抑郁药、催眠药、抗震颤麻痹药和抗精神失常药等。这类药物用药时间长，副作用出现频率高，有可能出现不可逆的后遗症；有的药物过量服用，还能引起致死性中毒。对此必须高度重视。 [市场分析] 对制药行业来说，年销售规模达到650亿美元的作用于中枢神经系统（CNS）药物或许是最具挑战性，同时又是回报最丰厚的长市场之一。快速增的CNS药物市场中，仍有许多尚未得到满足的临床需求以及新的治疗方法，对那些已经积极介入或正在考虑介入该市场的制药公司来说，CNS药物市场无疑是一块极具吸引力的"蛋糕"。 1.抗抑郁药市场已趋成熟。据估计，全球遭受抑郁症的侵袭的人口超过1．21亿。世界卫生组织（WHO）预测，到2020年，抑郁症将成为人们失去生活能力的一个主要原因。在CNS药物市场中最大的一部分是抑郁症药物市场。美国每年需要为抑郁症付出大约440亿美元。2004年，抗抑郁药市场的全球销售额达到159亿美元，年增长率为1．2％。抗抑郁药市场已经发展得比较成熟，在今后6年里，许多知名的品牌药将面临专利失效。 2.抗老年期痴呆(AD)药市场潜力可期。人口的老龄化以及大量临床需求尚未得到满足为抗老年性痴呆（AD）药物市场提供了相当大的机会。自药物Aricept（盐酸多奈哌齐）于1996年推向市场以来，抗AD药物市场一直在稳步增长。在过去3年中，抗AD药物的市场规模更是达到了年均19％的增长速度。在神经退化性药物市场上，脑代谢药或抗AD药物是最大的用药领域之一，占该市场全球销售额的31％。2004年,销售额达到30亿美元，相当于全球CNS药物总销售额的5％。 3.多发性硬化症（MS）尚缺特效药物。据统计，美国有超过35万人、全球有300万人患多发性硬化症MS。然而，由于对这种疾病的诊断存在着不确定性，实际发病人数可能更高。目前还没有能治愈MS的药物。尽管改善MS症状的药物为数不少，不过许多病人（30％）对现有的治疗药物不会作出反应，并且继发进行性多发性硬化症(SPMS)一致几乎无法用现有的药物进行治疗。 4.注意力不足多动障碍（ADHD）药物突飞猛进。据统计，2000年，全球有400万～500万人（主要是儿童）被诊断出患有ADHD，其中75％～85％的人使用精神兴奋药进行治疗。2004年，ADHD药物的市场规模达到24亿美元。从销售额来看，它目前是CNS药物市场上的第9大领域，但却以40％的年增长率成为发展最快的一个领域。据预测，到2010年，全球ADHD药物的销售额将达到33亿美元。增长的动力主要来源于：接受治疗的新病人（尤其是患ADHD的成年人）人数在扩大，新制剂的推出提高了病人对治疗的依从性，新类型的药物正处在临床试验的后期阶段。
第八章肾上腺素受体激动药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用：B A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．麻黄碱 D．多巴胺 E．地高辛 2．防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用： C A．异丙肾上腺素 B．多巴胺 C．麻黄碱 D．肾上腺素 E．去甲肾上腺素 3．能促进神经末梢递质释放，对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是：D A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．多巴胺 D．麻黄碱 E．去甲肾上腺素 4．治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是；E A．多巴酚丁胺 B．异丙肾上腺素 C．去甲肾上腺素 D．多巴胺 E．肾上腺素 5．具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是：B A．间羟胺 B．多巴胺 C．去甲肾上腺素 D．肾上腺素 E．麻黄碱 6．过量氯丙嗪引起的低血压，选用对症治疗药物是：D A．异丙肾上腺素 B．麻黄碱 C．肾上腺素 D．去甲肾上腺素 E．多巴胺 7．微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是：D A．防止过敏性休克 B．中枢镇静作月 C．局部血管收缩，促进止血
D．延长局麻药作用时间及防止吸收中毒 E．防止出现低血压 8．治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血，选用的滴鼻药是： D A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．异丙肾上腺素 D．麻黄碱 E．多巴胺 9．可用于治疗上消化道出血的药物是：C A．麻黄碱 B．多巴胺 C．去甲肾上腺案 D．异丙肾上腺素 E．肾上腺素 10．反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是：D A．受体被阻断 B．受体数目减少 C．代偿性胆碱能神经功能增强 D．递质耗损排空，储存减少 E．肝药酶诱导，加快代谢 11．静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭的药物是：C A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．去甲肾上腺素 D．多巴胺 E．间羟胺 12．下列叙述的错误项是：D A．多巴胺激动α、β1和多巴胺受体 B．异丙肾上腺素激动β1和β2受体 C．麻黄碱激动α、β1β2受体 D．去甲肾上腺素激动α和β2受体 E．肾上腺素激动α和β受体 13．少尿或无尿的休克思者应禁用：E A．山莨菪碱 B．异丙肾上腺素 C．多巴胺 D．阿托品 E．去甲肾上腺素 14．下列用药过量易引起心动过速、心室颠动的药物是：D A．间羟胺 B．去甲肾上腺素 C．麻黄碱 D．肾上腺素 E．多巴胺
传出神经系统药理学试题 1.毛果芸香碱对眼睛的作用是() A.缩瞳.升眼压.调节痉挛 B.扩瞳.升眼压.调节痉挛 C.缩瞳.降眼压.调节痉挛 D.缩瞳.降眼压.调节麻痹 E.缩瞳.升眼压.调节麻痹 2.新斯的明可用于治疗() A.青光眼 B.重症肌无力 C.阵发性室上性心动过速 D.A+B+C E.B+C 3.治疗重症肌无力,应首选() A.phys0stigmine B.pil0carpine C.ne0stigmine D.phent0lamine E.sc0p0lamine 4.手术后腹气胀.尿潴留宜选() A.毒扁豆碱 B.新斯的明 C.毛果芸香碱 D.酚妥拉明 E.酚苄明 5.治疗青光眼可选用() A.新斯的明 B.阿托品 C.山莨菪碱 D.毛果芸香碱 E.东莨菪碱 6.用作中药麻醉催醒剂的药物是() A.毛果芸香碱 B.新斯的明 C.毒扁豆碱 D.麻黄碱 E.阿托品 7.新斯的明对下列哪一效应器兴奋作用最强() A.心脏 B.腺体 C.眼 D.骨骼肌 E.平滑肌
() 新斯的明的作用原理是8. A.直接作用于M受体 B.抑制Ach的生物合成 C.抑制Ach的转化 D.抑制Ach的贮存 E.抑制Ach的释放 9.毒扁豆碱主要用于() A.重症肌无力 B.青光眼 C.术后腹气胀 D.房室传导阻滞 E.检查眼屈光度 10.毛果芸香碱滴眼可产生哪种作用() A.缩瞳 B.视远物清楚 C.上眼睑收缩 D.前房角间隙变窄 E.对光反射不变 11.下列哪种效应是通过激动M胆碱受体实现的() A.膀胱括约肌收缩 B.骨骼肌收缩 C.瞳孔扩大肌收缩 D.唾液腺分泌 E.睫状肌舒张 12.胆碱酯酶抑制药不用于下列哪种情况() A.青光眼 B.重症肌无力 C.手术后腹气胀 D.阿托品中毒 E.琥珀胆碱中毒 13.毒扁豆碱滴眼后瞳孔缩小的机理是() A.兴奋瞳孔括约肌上的N2受体 B.阻断瞳孔括约肌上的N2受体 C.兴奋瞳孔括约肌上的M受体 D.阻断瞳孔括约肌上的M受体 E.抑制AchE 14.不属于M受体阻断药者是() A.阿托品 B.东莨菪碱 C.山莨菪碱 D.丙胺太林(普鲁本辛) E.酚妥拉明 15.阿托品不具有的治疗用途是()
传出神经系统药物总论 （一）、肾上腺素受体与其效应 α样作用（选择性结合NA 、AD 的受体）——α－R ：分为α1－R α2－R β样作用——β－R ：分为β1－R 、β2－R 、β3－R α样作用：收缩血管（皮肤、黏膜、内脏） α1受体： 瞳孔（开大肌）扩大、汗腺分泌 皮肤、粘膜、内脏、骨骼肌（弱）血管收缩 胃肠、膀胱 括约肌收缩 α2受体： 胰岛（B 细胞）素减少，NA 释放减少，血小板聚集，血管收缩 β样作用：兴奋心脏、扩张三管（骨骼肌血管、冠状血管、支气管） β1受体： 心脏 兴奋（力、率、传、输） β2受体： 支气管平滑肌 松弛 骨骼肌血管、冠状血管舒张 血糖升高（肝糖原分解） β3受体： 脂肪分解 （二）、胆碱受体与效应 毒蕈碱型胆碱受体：即M －R （M1~M5）——M 样作用 烟碱型胆碱受体： 即N －R ——N 样作用（兴奋骨骼肌） N N (N1)—R ：位于神经节、肾上腺髓质 N M (N2)—R ：位于骨骼肌 M 样作用：抑制心脏兴奋（胃肠、支气管、膀胱）平滑肌 腺体分泌增加 M1: 胃壁细胞：胃酸分泌增加 M2: 心脏抑制 M3：外分泌腺：汗腺、唾液腺分泌增加 内脏平滑肌：胃肠、支气管、膀胱平滑肌兴奋收缩 血管平滑肌：骨骼肌血管扩张 括约肌：胃肠、膀胱舒张、瞳孔括约肌收缩 （三）、多巴胺（ DA ）受体与效应 中枢DA 受体 外周DA 受体：肾、脑、肠系膜、冠状血管扩张
胆碱受体激动药（拟胆碱药） 胆碱受体激动药（直接作用的拟胆碱药） 拟胆碱药的分类 抗胆碱酯酶药（间接作用的拟胆碱药） M 受体激动药代表药物——毛果芸香碱（匹罗卡品） （一）药理作用：能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的 M 胆碱受体， 对眼和腺体作用明显。（激动M-R ） 1 、对眼的作用——缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 瞳孔括约肌的M 受体，兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小； （2）降低眼内压——通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。 缩瞳（环状肌向中心方向收缩）即睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度变大→视近物清楚，远物模糊 2、对腺体的作用 较大剂量的毛果芸香碱皮下注射可使腺体分泌增加（汗腺、唾液腺） （二）临床应用 PS ：用药后数分钟眼压下降，可持续4~8h ，调节痉挛2h 左右消失 2. 虹膜睫状体炎 ——与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3. M 胆碱受体阻断药（如阿托品）中毒 如：阿托品1-2mg i.h.（皮下注射） 4. 口干症 增加唾液腺分泌，汗腺也会明显增加 （三）不良反应 眼科局部用药无明显不良反应。 剂量过大或p.o.时可出现M 受体过度兴奋的症状，如流涎、多汗、腹痛腹泻、支气管痉挛、心脏停跳 用药须知： 滴眼时应压迫眼内眦（泪点→鼻泪管），防止药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。 避光保存
传出神经系统药 一．传出神经系统药物有哪些类型？代表药物名称（通用名、商品名）？分别产生哪些药理作用？ 二．毛果芸香碱的药理作用和临床应用。 1.心血管作用弱 ①缩瞳 2.对眼作用②降低眼压：瞳孔缩小→虹膜向中央拉紧→前房角间隙开大→房水易于流入 巩膜静脉窦→眼内压降低 ③调节痉挛：睫状肌上的M受体被激动→睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸 →屈光度加大→眼睛视近物清楚，视远物模糊。 3.对腺体的作用：汗腺、唾液腺分泌增加。 临床应用： 1、眼科：（1）局部治疗青光眼，作用迅速 适用于：闭角型青光眼（房角间隙狭窄）、开角型青光眼 （2）虹膜炎，与扩瞳药交替应用 2、抢救抗胆碱药阿托品中毒 [应用注意]：点眼后压迫内眦。
三．新斯的明的药理作用和临床应用。 N样作用——骨骼肌兴奋 M样作用——1）眼：缩瞳，调节痉挛 2）胃肠道、膀胱、支 气管平滑肌兴奋 3）腺体分泌 4）心血管抑制 临床应用：（1）重症肌无力：处理：紧急im、sc，15min 后症状减轻, 剂量太大——抑制太过——Ach过多—胆碱能危象——症状加重 （2）腹气胀和尿潴留——兴奋胃肠道平滑肌和膀胱平滑肌； （3）青光眼——下降眼内压 （4）解毒——阿托品解毒 （5）阿尔茨海默病——增加中枢神经内胆碱能神经递质 四．有机磷酸酯类中毒有哪些临床表现？如何解救？ 有机磷酸酯类中毒有哪些临床表现： （1）急性中毒表现：复杂，症状多样化，主要为M、N样症状（急性胆碱能危机）。 M样症状：眼：缩瞳、视力模糊、眼痛； 呼吸系统：支气管平滑肌收缩、腺体分泌↑——呼吸困难、肺水肿； 心血管系统：心率↓、BP↓； 胃肠道——平滑肌兴奋、恶心、呕吐、腹胀、腹泻； 泌尿系统：膀胱平滑肌收缩——小便失禁； 腺体：分泌↑——流涎、口吐白沫、汗出； N样症状：N M：骨骼肌兴奋——肌肉震颤、抽搐； 中枢症状：先兴奋——烦躁不安、惊厥； 后抑制——呼吸中枢和血管运 动中枢抑制——呼吸和循环衰竭 （2）慢性中毒表现：血中ACHE活性持续明显下降（长期接触农药者）。 （3） 六．阿托品的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应。
五、传出神经系统药理概论1、胆碱能神经包括运动神经.全部副交感神经节前纤维.全部交感神经节前纤维.少部分支配汗腺的交感神经节后纤维 2、合成多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料是：酪氨酸。 3、乙酰胆碱作用的主要消除方式是被胆碱酯酶破坏。 4、去甲肾上腺素作用的主要消除方式是：被神经末梢再摄取。8、外周胆碱能神经合成与释放的递质是：乙酰胆碱 5、外周肾上腺素能神经合成与释放的主要递质是：去甲肾上腺素 6、去甲肾上腺素释放至突触间隙，其作用消失主要原因是：神经末梢再摄取 7、乙酰胆碱释放至突触间隙，其作用消失主要原因是：乙酰胆碱酯酶代谢 2、参与代谢去甲肾上腺素的酶有单胺氧化酶、儿茶酚氧位甲基转移酶。 3、去甲肾上腺素能神经兴奋可引起心收缩力增强.支气管舒张.皮肤粘膜血管收缩 .脂肪.糖原分解.瞳孔扩大肌收缩 4、胆碱能神经兴奋可引起：心收缩力减弱、骨骼肌收缩.支气管胃肠道收缩、腺体分泌增多、瞳孔括约肌收缩(缩瞳) 5、传出神经系统药物的效应可通过：直接激动受体产生效应、阻断突触前膜α2受体、促进递质的合成、促进递质的释放、抑制递质代谢酶3. 传出神经系统药物主要通过作用于受体和影响递质两种方式来发挥药理作用。 1.突触由突触前膜.突触间隙和突触后膜三部分组成。在突触，传导的核心是神经递质.通过其作用完成神经冲动在突触部位的换能过程。 2.传出神经系统合成的神经递质贮存于囊泡中，以免遭破坏。 六．胆碱受体激动药、抗胆碱脂酶药2、毛果芸香碱缩瞳是：激动瞳孔括约肌的M受体，使其收缩3.新斯的明最强的作用是:骨骼肌兴奋 6. 用新斯的明治疗重症肌无力，产生了胆碱能危象：应该用阿托品对抗 4、有机磷酸酯类中毒者反复大剂量注射阿托品后，原中毒症状缓解或消失，但又出现兴奋、心悸、瞳孔扩大、视近物模糊、排尿困难等症状，此时应采用.毛果芸香碱对抗新出现的症状 5、治疗重症肌无力，应首选：新斯的明 7、碘解磷定治疗有机磷酸酯中毒的主要机制是:与结合在胆碱酯酶上的磷酸基结合成复合物后脱掉 8.直接作用于M受体的激动药是：毛果云香碱抗胆碱酯酶药是：毒扁豆碱 1、毛果芸香碱对眼的作用和应用是:兴奋瞳孔括约肌M受体，缩瞳，降低眼内压，治疗青光眼 2、毒扁豆碱对眼的作用和应用是：抑制胆碱酯酶，间接的拟胆碱作用，缩瞳，降低眼内压，治疗青光眼 3、直接激动M受体药物是：毛果芸香碱 4、难逆性胆碱酯酶抑制药是：有机磷酸酯类 5、具有直接激动M受体和胆碱酯酶抑制作用的药物是：新斯的明 2、直接作用于胆碱受体激动药是：毛果芸香碱 3、下列属胆碱酯酶抑制药是：有机磷酸酯类、毒扁豆碱、新斯的明 4、毛果芸香碱可用于治疗：青光眼、虹膜睫状体炎、阿托品中毒 5、新斯的明的禁忌证是：尿路梗阻、机械性肠梗阻、支气管哮喘 6、用于解救有机磷酸酯类中毒的药物是：碘解磷定、氯解磷定、阿托品 八．胆碱受体阻断药1、阿托品作用：治疗作用和副作用可以互相转化、可以升高血压、可以加快心率、解痉作用与平滑肌功能状态有关 2、阿托品抗休克的主要机制是：舒张血管，改善微循环 3、阿托品显著解除平滑肌痉挛是：胃肠平滑肌 4、治疗过量阿托品中毒的药物是：毛果芸香碱 5、东莨菪碱与阿托品的作用相比较，前者最显著的差异是：中枢抑制作用 6、山莨菪碱抗感染性休克，主要是因：扩张小动脉，改善微循环。 7、琥珀胆碱的骨骼肌松弛机制是：运动终板突触后膜产生持久去极化 8、筒箭毒碱的骨骼肌松弛机制是：竞争拮抗乙酰胆碱与N2受体结合 9、使用治疗量的琥珀胆碱时，少数人会出现强而持久的肌松作用，其原因是：遗传性胆碱酯酶缺乏 2青光眼病人禁用的药物有：山莨菪碱琥珀胆碱东莨菪碱后马托品 3、防治晕动病应选用：东莨菪碱、苯海拉明4、阿托品应用注意项是：青光眼禁用、高热者禁用、用量随病因而异、前列腺肥大禁用
传出神经系统药物分类 拟似药 （一）胆碱受体激动药 定义：也称直接作用的拟胆碱药，可直接激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。 1.M胆碱受体激动药 生物碱类： i.毛果芸香碱 药理作用：能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，对眼和腺体作用较明显 a.眼滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用 缩瞳：本品可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，，瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小。 降低眼内压：本品通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。 调节痉挛：本品作用后，环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松；晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物。 b.腺体较大剂量的毛果芸香碱（10-15mg，皮下注射）可明显增加汗腺和唾液腺的分泌，也可以 使泪腺、胃腺，胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加。 临床应用： a.青光眼低浓度的毛果芸香碱（2%）以下滴眼可用于治疗闭角型青光眼，用药后可使患者瞳孔 缩小，前房角间隙扩大，房水回流通畅，眼内压下降。但高浓度药物可加重患者症状。 b.虹膜睫状体炎与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连。 c.其他口服可用于治疗口腔干燥，但在增加唾液分泌的同时，汗液分泌也明显增加。本品还可
用作抗胆碱药阿托品中毒的解救。 不良反应及应用注意 过量可出现M胆碱受体兴奋过度症状，可用阿托品对症处理，滴眼时应压迫内眦，避免药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。 ii.毒蕈碱 经典M胆碱受体激动药，较高浓度毒蕈碱成分30-60分钟内即可出线毒蕈碱中毒症状，表现为流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓，血压下降和休克等。 可用阿托品治疗。 2.M，N胆碱受体激动药： 胆碱酯类： i.乙酰胆碱（ACh） 药理作用： a :心血管系统 (1)舒张血管:静脉注射小剂量Ach可舒张全身血管，舒张血管作用主要由于激动血管内皮细胞 M3 胆碱受体亚型，导致内皮依赖性舒张因子(EDRF)即一氧化氮释放，从而引起邻近平滑肌 细胞松弛，也可能通过压力感受器或化学反应感受器反射引起。如果血管内皮受损，则Ach 上述作用不复存在，相反可引起血管收缩。此外，Ach也可激动去甲肾上腺素能神经末梢突 触前膜M1受体，抑制NA的释放而产生舒张血管作用。 (2)减弱心肌收缩力：即负性肌力作用，当去甲肾上腺素能神经兴奋时，除自身负反馈作用可抑 制NA的释放外，由胆碱能神经末梢所释放的Ach也可激动去甲肾上腺素能神经末梢突触前 胆碱受体而抑制NA的释放，导致心室肌收缩力减弱。 (3)减慢心率;即负性频率作用，Ach能使窦房结舒张期自动除极延缓，复极化电流增加，使动作
传出神经系统药理学习题 一.A型题 1．由神经末梢释放的去甲肾上腺素主要的灭活方式是D A.被水解酶破坏 B.被单胺氧化酶破坏 C.被胆碱酯酶破坏 D.被重新摄取入神经末梢内 E.被儿茶酚氧位甲基转移酶破坏 2. b1受体主要分布于D A. 骨骼肌运动终板 B. 支气管粘膜 C. 胃肠道平滑肌 D. 心脏 E. 神经节 3. β2受体主要分布于D A. 胃肠道平滑肌 B. 心肌 C.子宫平滑肌 D. 支气管和血管平滑肌 E. 瞳孔扩大肌 4. 对α和β受体均有较强激动作用的药物是D A．去甲肾上腺素B．异丙肾上腺素C．可乐定 D．肾上腺素E．多巴酚丁胺 5. 对a和b受体都有阻断作用的药物是C A.普萘洛尔 B.醋丁洛尔 C.拉贝洛尔 D.阿替洛尔 E.吲哚洛尔 6．对α受体基本无作用的药物是E A. 去甲肾上腺素B．可乐定C．苯肾上腺素 D．肾上腺素E．异丙肾上腺素 7. 有关β受体效应的描述正确的是E A.心脏收缩加强与支气管扩张,均属β1效应 B.心脏收缩加强与支气管扩张,均属β2效应 C.心脏收缩加强与血管扩张,均属β1效应 D.心脏收缩加强与血管扩张,均属β2效应 E.血管与支气管平滑肌扩张,均属β2效应 8. 阿替洛尔为B A.β1 受体激动药 B.β1 受体阻断药 C. α受体阻断药 D.α、β受体激动药 E.α、β受体阻断药 9．毛果芸香碱滴眼后会产生哪些效应A A．缩瞳、降低眼内压、调节痉挛B．扩瞳、升高眼内压、调节麻痹 C．缩瞳、升高眼内压、调节痉挛D．扩瞳、降低眼内压、调节痉挛 E．缩瞳、升高眼内压、调节麻痹 10. 毛果芸香碱缩瞳作用的机制是B A.阻断M受体, 使瞳孔括约肌松弛 B.激动M受体, 使瞳孔括约肌收缩 C.激动α受体, 使瞳孔扩大肌收缩 D.阻断α受体, 使瞳孔扩大肌松弛 E. 激动β受体, 使瞳孔扩大肌收缩 11.有关毛果芸香碱的叙述，错误的是C A．能直接激动M受体，产生M样作用B．为叔胺化合物 C．可使眼内压升高D．对心血管系统作用不明显 E．可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加 12.可用于治疗青光眼的药物是C A .去氧肾上腺素B. 后马托品C. 毛果芸香碱
第二章作用于传出神经系统药物 一、选择题 【A1型题】 1.胆碱能神经不包括 A.运动神经 B.全部交感、副交感神经节前纤维 C.全部副交感神经节后纤维 D.绝大部分交感神经节后纤维 E.支配汗腺的交感神经节后纤维 2.下列哪项不是M受体激动的效应 A.腺体分泌 B.瞳孔缩小 C.骨骼肌收缩 D.心脏抑制 E.平滑肌收缩 3.N2受体激动时可产生 A.心率加快 B.内脏平滑肌松弛 C.骨骼肌收缩 D.瞳孔括约肌收缩 E.支气管平滑肌松弛 4.β受体激动时不产生下列哪一效应
A.心肌收缩力增强 B.糖原分解 C.支气管平滑肌松弛 D.心率加快 E.血管收缩 5.毛果芸香碱对眼的作用是 A.缩瞳、升高眼内压、调节痉挛 B.缩瞳、降低眼内压、调节麻痹 C.扩瞳、升高眼内压、调节麻痹 D.扩瞳、降低眼内压、调节麻痹 E.缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 6.毛果芸香碱的缩瞳作用是因为 A.激动虹膜α受体 B.阻断虹膜α受体 C.激动虹膜Ｍ受体 D.阻断虹膜Ｍ受体 E.抑制胆碱酯酶活性 7.新斯的明最强的作用是 A.增加腺体分泌 B.缩瞳 C.兴奋骨骼肌 D.兴奋胃肠道平滑肌 E.减慢心率 8.治疗重症肌无力应选用
A.新斯的明 B.毒扁豆碱 C.毛果芸香碱 D.烟碱 E.阿托品 9.毒扁豆碱可用于治疗 A.重症肌无力 B.青光眼 C.尿潴留 D.胃肠平滑肌痉挛 E.肠麻痹 10.新斯的明的禁忌证是 A.青光眼 B.重症肌无力 C.尿潴留 D.机械性肠梗阻 E.阵发性室上性心动过速 11.毛果芸香碱主要用于治疗 A.重症肌无力 B.阿托品中毒 C.术后尿潴留 D.阵发性室上性心动过速 E.青光眼 12.最适宜治疗手术后尿潴留的药物是 A.乙酰胆碱 B.琥珀胆碱 C.毛果芸香碱 D.新斯的明 E.毒扁豆碱 13.下列哪一项不是阿托品的作用 A.扩大瞳孔升高眼压 B.减慢心率 C.抑制腺体分泌
抗肾上腺素药的特点及临床应用
抗肾上腺素药的特点及临床应用 抗肾上腺素药：α受体阻断剂，β受体阻断药 α受体阻断剂： 一酚妥拉明（利其丁）：非选择性的α受体阻断剂。属于竞争性的α受体阻断剂。直接舒张血管使外周阻力血管阻力下降，心肌收缩力加强，心输出量增加。有组胺样作用，可增加胃酸分泌及引起皮肤潮红等，有拟胆碱作用，可兴奋胃肠平滑肌。 临床应用： 1.外周血管痉挛性疾病 2.去甲肾上腺素血管外漏的处理 3.肾上腺素嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗 4.抗休克 5.治疗充血性心力衰竭 6.治疗男性勃起功能障碍 7.可用于哮喘，高血压危象，重度妊娠中毒症等。 二．酚苄明：非选择性的α受体阻断剂。属于非竞争性的α受体阻断剂。可使外周阻力和血压下降，反射性引起心率加快。能阻断神经末梢突触前膜的α2受体，促进NA释放，加强心肌收缩力，加快心率，增加心输出量，故该药对高血压患者不能产生持久的降压作用。能够将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。 临床应用： 1.肾上腺素嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗 2.消除应激引起的手术中的高血压危象 3.外周血管痉挛性疾病 4.前列腺增生引起的尿潴留 三哌唑嗪（脉宁平）：选择性阻断交感神经突触后膜α1受体，对小动脉，小静脉均有扩张作用，可降低外周阻力，减少回心血量。 临床应用：
1.可降低立位与卧位血压，适用于轻中度高血压和肾性高血压，与利尿剂或β受体阻 断剂合用于重度高血压可增强疗效。 2.治疗顽固性心功能不全 四特拉唑嗪：选择性α1受体阻断剂。能够舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力，松弛膀胱经。前列腺和尿道平滑肌。 临床应用： 1.高血压 2.良性前列腺增生症的治疗 五特沙唑嗪：选择性α1受体阻断剂。 临床应用： 1.原发性轻中度高血压 2.良性前列腺肥大的高血压患者 β受体阻断药 具有内在拟交感活性和膜稳定性 临床应用： 1.快速性心律失常 2.高血压 3.心绞痛和心肌梗死 4.慢性心功能不全 5.甲状腺功能亢进和甲状腺危象 6.嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病 一普萘洛尔（心得安）：对β受体无选择性，也无内在拟交感活性 临床应用 1.高血压 2.心绞痛和心肌梗死 3.快速性心律失常 4.青光眼 5.偏头痛 6.甲状腺功能亢进 二醋丁洛尔（醋丁酰心安）：长效β1受体阻断药，作用较弱而持久，有内在你交感活性和膜稳定性。 临床应用
传出神经系统药物分类? * 尹删 .?/运 if i J HL.*■ 、传出神经系统药物分类 拟 似 药1 ?激动肾 上腺素受 体药 拟 胆 碱 药「1?激动胆碱受体 药 J 2.抗胆碱酯酶药: j M型拟胆碱药：毛果芸香碱 L N型拟胆碱药：烟碱 新斯的明、有机磷酸酯类 拮 抗 药 拟 肾 上 腺 素 药 ( X 、 B受体激动药：Adr a受体激动药：NA等 ' B受体激动药：异丙肾上腺素等 2?促NA释放药麻黄碱、间羟胺 抗 胆 碱 药 抗 肾 上 腺 素 药 1.阻断胆碱受体药 M受体阻断药：阿托品 N2受体阻断药：琥珀胆碱、箭毒 2?胆碱酯酶复活剂：解磷定 a受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明 r 1?阻断肾上腺素 受体药 ' B受体阻断药：普萘洛尔 2.抗肾上腺素能神经药：利血平 一、胆碱受体激动药 1、选择性M受体激动剂：毛果芸香碱(pilocarpine)，青光眼首选
2、选择性N受体激动剂：烟碱（尼古丁） 二、胆碱受体阻断药 1、M受体阻断药： 阿托品（atropine），解除平滑肌痉挛，尤其是胃肠道。抑制腺体分泌，用于麻醉前给药，严重盗汗、流涎症。验光配镜，缓慢性心律失常，感染性休克，有机磷中毒的对症治疗。（5—10mg中毒，过量致死，青光眼、前列腺肥大禁用） 其他：山莨菪碱（不通过BBB，类阿托品）、东莨菪碱（结构含氧桥，通过BBB，有镇静作用，防晕动，类阿托品） 合成解痉药（胃肠道痉挛绞痛）：曲美布丁、丙胺太林、 贝那替秦（benactyzine胃复康，通过BBB，有安定作用） 2、选择性M1受体阻断剂：哌仑西平、替仑西平（消化性溃疡） 3、N受体阻断药：①除极型肌松药：琥珀胆碱（与N2受体结合，使对Ach反应无效，新斯的明解救无效） ②非除极型肌松药：筒箭毒碱（与Ach的竞争作用机制，新斯的明解救有效） 三、胆碱酯酶抑制药和复活药 1、易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明（neostigmine），重症肌无力，术后腹胀气和尿 潴留，阵发性室上心动过速，非除极型肌松药解救。 2、难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类（敌敌畏、敌百虫）
第八章__肾上腺素受 体激动药
第八章肾上腺素受体激动药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。） 1．溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用：B A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．麻黄碱 D．多巴胺 E．地高辛 2．防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用： C A．异丙肾上腺素 B．多巴胺 C．麻黄碱 D．肾上腺素 E．去甲肾上腺素 3．能促进神经末梢递质释放，对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是：D A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．多巴胺 D．麻黄碱 E．去甲肾上腺素 4．治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是；E A．多巴酚丁胺
B．异丙肾上腺素 C．去甲肾上腺素 D．多巴胺 E．肾上腺素 5．具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是：B A．间羟胺 B．多巴胺 C．去甲肾上腺素 D．肾上腺素 E．麻黄碱 6．过量氯丙嗪引起的低血压，选用对症治疗药物是：D A．异丙肾上腺素 B．麻黄碱 C．肾上腺素 D．去甲肾上腺素 E．多巴胺 7．微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是：D A．防止过敏性休克 B．中枢镇静作月 C．局部血管收缩，促进止血 D．延长局麻药作用时间及防止吸收中毒 E．防止出现低血压
8．治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血，选用的滴鼻药是： D A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．异丙肾上腺素 D．麻黄碱 E．多巴胺 9．可用于治疗上消化道出血的药物是：C A．麻黄碱 B．多巴胺 C．去甲肾上腺案 D．异丙肾上腺素 E．肾上腺素 10．反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是：D A．受体被阻断 B．受体数目减少 C．代偿性胆碱能神经功能增强 D．递质耗损排空，储存减少 E．肝药酶诱导，加快代谢 11．静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭的药物是：C A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．去甲肾上腺素
传出神经系统药物—测验 一、选择题 1、胆碱能神经不包括： A、运动神经 B、全部副交感神经节前纤维 C、全部交感神经节前纤维 D、绝大部分交感神经节后纤维 E、少部分支配汗腺的交感神经节后纤维 标准答案：D 2、合成多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料是： A、谷氨酸 B、酪氨酸 C、蛋氨酸 D、赖氨酸 E、丝氨酸 标准答案：B 3、乙酰胆碱作用的主要消除方式是： A、被单胺氧化酶所破坏 B、被磷酸二酯酶破坏 C、被胆碱酯酶破坏 D、被氧位甲基转移酶破坏 E、被神经末梢再摄取 标准答案：C 4、去甲肾上腺素作用的主要消除方式是： A、被单胺氧化酶所破坏 B、被磷酸二酯酶破坏 C、被胆碱酯酶破坏 D、被氧位甲基转移酶破坏 E、被神经末梢再摄取 标准答案：E 5、外周肾上腺素能神经合成与释放的主要递质是： A、肾上腺素 B、去甲肾上腺素 C、异丙肾上腺素 D、多巴胺 E、间羟胺 标准答案：B
6、去甲肾上腺素释放至突触间隙，其作用消失主要原因是： A、单胺氧化酶代谢 B、肾排出 C、神经末梢再摄取 D、乙酰胆碱酯酶代谢 E、儿茶酚氧位甲基转移酶代谢 标准答案：C 7、乙酰胆碱释放至突触间隙，其作用消失主要原因是： A、单胺氧化酶代谢 B、肾排出 C、神经末梢再摄取 D、乙酰胆碱酯酶代谢 E、儿茶酚氧位甲基转移酶代谢 标准答案：D 8、外周胆碱能神经合成与释放的递质是： A、琥珀胆碱 B、氨甲胆碱 C、烟碱 D、乙酰胆碱 E、胆碱 标准答案：D 9、参与代谢去甲肾上腺素的酶有： A、酪氨酸羟化酶 B、多巴脱羧酶 C、多巴胺-β-羟化酶 D、单胺氧化酶 E、儿茶酚氧位甲基转移酶 标准答案：DE 10、去甲肾上腺素能神经兴奋可引起： A、心收缩力增强 B、支气管舒张 C、皮肤粘膜血管收缩 D、脂肪、糖原分解 E、瞳孔扩大肌收缩(扩瞳) 标准答案：ABCDE 11、胆碱能神经兴奋可引起： A、心收缩力减弱 B、骨骼肌收缩 C、支气管胃肠道收缩 D、腺体分泌增多