第八章拟肾上腺素药
拟肾上腺素药分类
第一节a B受体激动药
肾上腺素
(adrenaline, AD ；epinephrine, E)【作用】选择性：（+）O R?限
1 ?心脏（+）3i R 兴奋
直接效应整体表现
2?血管 （+） aR :收缩； （+）住R :扩张
皮肤、黏膜、腹腔内脏血管 （+） O R >直R 收缩
脑、肺血管直接收缩作用弱，可因升压被动扩张 骨骼肌、冠状血管 （+）伎R >
O R 扩张 3 ?血压
兴奋心脏if Co if SBP
剂量小，舒张血管占优，J R , J DBP 剂量大，收缩血管占优，f R , f
DBP 血压曲线（单用一次常用剂量）：先升后降，以升为主
肾上腺素升压作用翻转
含义：事先使用有a 受体阻断作用的药物（如氯丙嗪），再用 肾上腺素，可使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。
意义：凡阻断a 受体引起的低血压或休克，不能用肾上腺素纠 正，应米用a 受体激动药（如NA ）。
4 ?支气管 （+）住R 舒张
5 ?代谢 增强促进脂肪、肝糖原分解；增加耗氧
6 ?中枢神经系统 大剂量：兴奋
【用途】
1抢救心跳骤停
心跳中止，循环停滞，应采用心室内注射
60402000806040
肾
上腺素
肾上腺素
酚妥拉明
2 ?抗休克首选抢救过敏性休克
过敏性休克的表现Ad对过敏性休克的纠正作用过敏介质释放，促发过敏反应抑制肥大细胞释放过敏介质
心跳微弱兴奋心脏
血管扩张收缩血管
毛细血管通透性增加，局部水肿降低毛细血管通透性，消除水肿
血压下降升高血压
支气管痉挛，呼吸困难解除支气管痉挛，缓解呼吸困难3?治疗支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病
1）解除支气管痉挛
2）收缩局部血管
3）抑制肥大细胞释放过敏介质
缓解支气管哮喘急性发作：1）、2）、3）
治疗其他速发型变态反应性疾病：2）、3）
4?局部应用
1）局麻药+ Ad
作用：收缩用药局部小血管
意义：延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒
延长局麻药的作用时间
创面止血
禁忌：末梢部位手术以免局部组织缺血坏死
2）浸药纱布、棉球填塞局部出血处止血
【不良反应】
常见：头痛、烦躁、面色苍白、多汗、震颤、心悸和血压升高大剂量时：血压骤升、肺水肿、脑内出血、心律失常、室颤【拟肾上腺素药共同禁忌症】器质性心脏病、高血压病、冠状动脉病、脑血管硬化、甲亢等。
麻黄碱 ( ephedrine)
作用机制】
1.(+) a限(直接作用)
2．促进NA 能神经末梢释放NA (间接作用)
反复使用-递质耗竭-快速耐受性
作用特点】
1.外周：对心、血管、支气管作用与Ad 相似，但弱、慢、久
https://www.doczj.com/doc/a35530248.html,S: (+) CNS 比Ad 强
用途】
1 .支气管哮喘治疗轻症或预防发作
2.缓解充血性鼻塞局部滴鼻
3.防治低血压状态
4.治疗某些变态反应性疾病
不良反应】
与Ad 相似
晚间服药，合用小剂量镇静催眠药以防失眠
第二节a受体激动药
去甲肾上腺素
( noradrenaline，NA ；norepinephrine，NE )
【作用】选择性：(+) a > 31R (+)色R (微弱)
1.心脏直接作用表现与Ad 相似
兴奋心脏、收缩血管产生的升压作用引起反射性减慢心率
2.血管直接作用：收缩全身血管
强度：皮肤、黏膜 > 肾 > 脑、肝、肠系膜、骨骼肌冠状血管被动扩张：代谢物腺苷增多；血压升高
3 ?血压t SBP t DBP t MBP
用途】
1．抗休克i.v.gtt. 吸收作用
治疗各型休克早期
收缩血管升压作用强，抗休克忌大剂量、长时间使用宜短时，按需反复使用，
肾上腺素类药物 一、儿茶酚胺（CA） 1.简介 包括去甲肾上腺素（NA或NE）、肾上腺素(Ad或E)和多巴胺（DA）。交感神经节细胞与效应器之间的接头是以去甲肾上腺素为递质。儿茶酚胺是一种含有儿茶酚和胺基的神经类物质。儿茶酚和胺基通过L-酪氨酸在交感神经、肾上腺髓质和亲铬细胞位置的酶化步骤结合。通常，儿茶酚胺是指多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素。这三种儿茶酚胺都是由酪氨酸结合。血浆里儿茶酚胺水平的变化显示不同的病态情形。一般通过不正常儿茶酚胺水平能断定两个方面：第1点涉及到肾上腺髓质瘤，这些瘤结合大量的儿茶酚胺导致循环失常。第2点涉及到心血管系统。（儿茶酚胺）含量超标会引发高血压与心肌梗塞，含量过低时则通常导致低血压。儿茶酚胺含量水平的不同和心脏猝死及冠状心脏病和心脏不充血等也有潜在联系。 2.生理作用 儿茶酚胺的主要生理作用是兴奋血管的α受体，使血管收缩，主要是小动脉和小静脉收缩，表现在皮肤和黏膜比较明显；其次是肾脏的血管收缩，此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管都有收缩作用；对心脏冠状血管有舒张作用，这是因为心脏兴奋、心肌代谢产物如腺苷增加，提高了冠状血管的灌注压力，使冠脉流量增加的原理。作用在心脏本身，体内儿茶酚胺释放增多时，心肌收缩力加强，心率加快，心搏出量增加，血压的收缩压增高，出现脉压变小的改变。
作用：1）对心血管系统的作用：儿茶酚胺通过β－受体作用于心脏，使心率加快，收缩力增强，传导速度增快，心输出量增加。 2）对内脏的作用：儿茶酚胺通过β－2受体使平滑肌松弛，通过α－1受体使之收缩。 3）对代谢的作用：儿茶酚胺参与生热作用的调节，通过β受体增加氧耗量而产热。并可促进机体内储备能量物质的分解。 4）儿茶酚胺对细胞外液容量和构成及水、电解质的代谢有重要的调节作用。 5）儿茶酚胺可引起肾素、胰岛素和胰高血糖素、甲状腺激素、降钙素等多种激素分泌的变化.儿茶酚胺浓度的测定血浆去甲肾上腺素正常值约为0.3～2.8nmol/L（15～475pg/ml），肾上腺素正常值约为170～520pmol/L（30～95pg/ml）。 3.分离方法 （1）高效液相色谱法 高效液相色谱法在儿茶酚胺类物质的分析中应用相当广泛，这与它的高分离效率密不可分.儿茶酚胺类物质虽然具有较强的结构相似性都具有邻苯二酚结构和烃氨基侧链，但其氨基侧链上取代基的差异可引起分子极性的改变，最终使得这类物质的色谱保留行为存在差异.目前常用的色谱分离固定相多为 C18，而流动相多为磷酸缓冲液，有机溶剂与离子对试剂的加入对于分离效果有很大的改善. 甲醇，乙腈
拟肾上腺素药 一、选择题： A型题（最佳选择题） （1题—18题） 1．结构中无酚羟基的药物是 A 肾上腺素； B 异丙肾上腺素； C 去甲肾上腺素； D 麻黄碱； E 间羟胺； 2．盐酸异丙肾上腺素的化学名为 A 4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐； B 4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐； C 4-[（2-甲胺基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐； D 2-甲氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐； E 2-异丙氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐； 3．又名副肾素的药物是 A 肾上腺素； B 盐酸异丙肾上腺素； C 去甲肾上腺素； D 多巴胺； E 盐酸麻黄碱； 4．麻黄碱有四个光学异构体，其中活性最强的是 A 1R，2S（－）； B 1S，2R（+）； C 1R，2R（－）； D 1S，2S（+）； E 1R，2S（±）； 5．与氢氧化钠及高锰酸钾试液共热可生成苯甲醛特殊气味的药物是 A 多巴胺； B 肾上腺素； C 盐酸麻黄碱； D 盐酸异丙肾上腺素； E 重酒石酸去甲肾上腺素； 6．以下性质与盐酸麻黄碱不符的是 A 易溶于水； B 具旋光性； C 具氨基醇的特征反应； D 显氯化物的鉴别反应； E 无酚羟基不可被氧化剂氧化破坏； 7．又名喘息定的药物是 A 多巴胺； B 肾上腺素； C 盐酸异丙肾上腺素； D 重酒石酸去甲肾上腺素； E 盐酸麻黄碱；
8．盐酸异丙肾上腺素与下列哪条叙述不符 A 苯乙胺类； B 易溶于水； C 遇三氯化铁试液显深绿色； D 与碘试液作用溶液无色可区别于肾上腺素； E 应遮光、密封、在干燥处保存； 9．肾上腺素与下列哪条叙述不符 A 具有旋光性； B 具酸碱两性； C 易氧化变质； D 易被消旋化使活性增加； E 可与三氯化铁试液显色； 10．属于苯异丙胺类的拟肾上腺素药是 A 多巴胺； B 肾上腺素； C 盐酸异丙肾上腺素； D 重酒石酸去甲肾上腺素； E 盐酸麻黄碱； 11．拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为 A 1 ； B 2 ； C 3 ； D 4 ； E 5 ； 12．关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的是 A 有一个苯环和氨基侧链的基本结构； B 酚羟基的存在作用减弱； C 酚羟基的存在作用时间缩短； D 氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强； E 氨基上的取代基增大时α受体效应减弱β受体效应增强； 13．肾上腺素的化学名为 A （R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚； B （R）-4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚； C 4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚； D （1R，2S）-2-甲氨基–苯丙烷； E （R）-4-[2-（异丙氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚； 14．配制盐酸肾上腺素注射液时通常控制其pH在4左右，主要是防止其被 A 分解； B 水解； C 还原； D 聚合； E 消旋化； 15．肾上腺素的结构为
抗肾上腺素药的特点及临床应用 抗肾上腺素药：α受体阻断剂，β受体阻断药 α受体阻断剂： 一酚妥拉明（利其丁）：非选择性的α受体阻断剂。属于竞争性的α受体阻断剂。直接舒张血管使外周阻力血管阻力下降，心肌收缩力加强，心输出量增加。有组胺样作用，可增加胃酸分泌及引起皮肤潮红等，有拟胆碱作用，可兴奋胃肠平滑肌。 临床应用： 1.外周血管痉挛性疾病 2.去甲肾上腺素血管外漏的处理 3.肾上腺素嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗 4.抗休克 5.治疗充血性心力衰竭 6.治疗男性勃起功能障碍 7.可用于哮喘，高血压危象，重度妊娠中毒症等。 二．酚苄明：非选择性的α受体阻断剂。属于非竞争性的α受体阻断剂。可使外周阻力和血压下降，反射性引起心率加快。能阻断神经末梢突触前膜的α2受体，促进NA释放，加强心肌收缩力，加快心率，增加心输出量，故该药对高血压患者不能产生持久的降压作用。能够将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。 临床应用： 1.肾上腺素嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗 2.消除应激引起的手术中的高血压危象 3.外周血管痉挛性疾病 4.前列腺增生引起的尿潴留 三哌唑嗪（脉宁平）：选择性阻断交感神经突触后膜α1受体，对小动脉，小静脉均有扩张作用，可降低外周阻力，减少回心血量。 临床应用： 1.可降低立位与卧位血压，适用于轻中度高血压和肾性高血压，与利尿剂或β受体阻 断剂合用于重度高血压可增强疗效。 2.治疗顽固性心功能不全 四特拉唑嗪：选择性α1受体阻断剂。能够舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力，松弛膀胱经。前列腺和尿道平滑肌。 临床应用： 1.高血压 2.良性前列腺增生症的治疗 五特沙唑嗪：选择性α1受体阻断剂。 临床应用： 1.原发性轻中度高血压 2.良性前列腺肥大的高血压患者 β受体阻断药 具有内在拟交感活性和膜稳定性 临床应用：
拟肾上腺素药 [单项选择题] 1、为了处理腰麻术中所致的血压下降，可选用（） A.间羟胺 B.肾上腺素 C.去甲肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄碱 参考答案：E [单项选择题] 2、下列何药适当稀释后口服用于上消化道出血（） A.去甲肾上腺素 B.麻黄碱 C.肾上腺素 D.异丙肾上腺素 E.多巴胺 参考答案：A [单项选择题] 3、肾上腺素可用于下列何类病人（） A.糖尿病 B.器质性心脏病 C.高血压 D.甲状腺功能亢进 E.哮喘 参考答案：E [单项选择题] 4、一l2岁男童在湖边戏水不慎落入湖中，获救时呼吸、心跳均停止，此时除人工呼吸、心脏按压外，还需采取哪些抢救措施（） A.洋地黄心室内注射 B.去甲肾上腺素腹腔注射 C.肾上腺素心室内注射 D.阿托品心室内注射 E.去甲肾上腺素肌肉注射
参考答案：C [单项选择题] 5、去甲肾上腺素的主要不良反应是（）。 A.高血糖 B.过敏 C.脑溢血 D.支气管哮喘 E.急性肾功能衰竭 参考答案：E [单项选择题] 6、抢救血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克病人，采用的药物是（）。 A.麻黄碱 B.多巴胺 C.去甲肾上腺素 D.肾上腺素 E.异丙肾上腺素 参考答案：B [单项选择题] 7、与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭的药物是（）。 A.多巴胺 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.麻黄碱 E.肾上腺素 参考答案：A [单项选择题] 8、过量易致心动过速、心室颤动的药物是（）。 A.去甲肾上腺素 B.多巴胺 C.麻黄碱 D.间羟胺 E.肾上腺素 参考答案：E
[单项选择题] 9、临床上可代替去甲肾上腺素用于各种休克早期的药物是（）。 A.麻黄碱 B.肾上腺素 C.间羟胺 D.异丙肾上腺素 E.去甲肾上腺素 参考答案：C [单项选择题] 10、下列选项属于异丙肾上腺素适应证的是（）。 A.冠心病 B.支气管哮喘 C.糖尿病 D.甲状腺功能亢进 E.心肌炎 参考答案：B [单项选择题] 11、与肾上腺素比较，异丙肾上腺素不具备的作用是（）。 A.松弛支气管平滑肌 B.抑制肥大细胞释放过敏性物质 C.收缩支气管黏膜血管 D.激动β 受体 2 受体 E.激动β 2 参考答案：C [材料题] 12、 A.多巴胺 B.肾上腺素 C.间羟胺 D.去甲肾上腺素 E.异丙肾上腺素 [选择题]1.用于氯丙嗪中毒时的药物是（）。
第十章抗肾上腺素药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．可翻转肾上腺素升压效应的药物是： A．N1受体阻断药 B．β受体组断药 C．N2受体阻断药 D．M受体阻断药 E．α受体阻断药 2．下列属非竞争性α受体阻断药是： A．新斯的明 B．酚妥拉明 C．酚苄明 D．甲氧明 E．妥拉苏林 3．下列届竞争性。受体阻断药是： A．间羟胺 B．酚妥拉明 C．酚节明 D．甲氧明 E．新斯的明 4．无内在拟交感活性的非选择性β受体阻断药是： A．美托洛尔 B．阿替洛尔 C．拉贝洛尔 D．普萘洛尔 E．哌唑嗪 5．治疗外周血管痉挛性疾病的药物是： A．拉贝洛尔 B．酚苄明 C．普荼洛尔 D．美托洛尔 E．唾吗洛尔 6．可诱发或加重支气管哮喘的药物是： A．酚妥拉明 B．妥拉苏林 D．酚苄明 D．普萘洛尔 E．哌唑嗪 7．普萘洛尔阻断突触前膜β受体可引起： A．心收缩力增强 B．心率加快 C．外周血管舒张
D．传导加快 E．去甲肾上腺素释放减少 8．具有拟胆碱和组胺样作用的药物是： A．酚苄明 B．美托洛尔 C．普萘洛尔 D．拉贝洛尔 E．酚里拉明 9．普萘洛尔不具有的作用是： A．抑制肾素分泌 B．呼吸道阻力增大 C．抑制脂肪分解 D．增加糖原分解 E．心收缩力减弱，心率减慢 10．β受体阻断药可引起： A．增加肾素分泌 B．增加糖原分解 C．增加心肌耗氧量 D．房室传导加快 E．外周血管收缩和阻力增加 11．具有降眼内压的β受体阻断药是： A．美托洛尔 B．阿替洛尔 C．普萘洛尔 D．噻吗洛尔 E．拉贝洛尔 12．选择性α1受体阻断药是： A．拉贝洛尔 B．普萘洛尔 C．哌唑嗪 D．吲哚洛尔 E．理吗洛尔 B型题（配伍题，按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案，每个备选答案可选用一次或一次以上，也可不选用。） A．阻断β1和β2受体，有内在拟交感活性 B．阻断β1和β2受体，无内在拟交感活性 C．对β1受体选择性阻断强．无内在拟交感活性 D．对β1受体选择性阻断强，有内在拟交感活性 E．对α和β受体都有阻断作用 13．吲哚洛尔可： 14．拉贝洛尔可： 15．美托洛尔可： 16．噻吗洛尔可： C型题（比较配伍题，按试题题干要求在四个备选答案中给每个试题选配一个正
1.拟肾上腺素药物分为几类？这类药物有什么临床意义？ 拟肾上腺素药主要的化学结构类型为苯乙胺和苯异丙胺两大类。根据结构和作用机制的不同，分为直接作用药、间接作用药和混合作用药。这类药物主要作用为收缩血管、升高血压、散大瞳孔、舒张支气管、弛缓肠胃肌、加速心率、加强心肌收缩力等，临床上主要用作升压药、平喘药、抗心律失常药，治鼻充血等。 2.试用化学方法区别药物盐酸异丙基肾上腺素和重酒石酸去甲肾上腺素？ 法①：用过氧化氢试液区别。异丙基肾上腺素遇过氧化氢呈橙黄色，而去甲肾上腺素遇过氧化氢显黄色。法②：用甲醛-硫酸试液鉴别。异丙基肾上腺素遇甲醛-硫酸试液先呈棕色，再变为暗紫色。重酒石酸去甲肾上腺素遇甲醛-硫酸试液显淡红色。 3.名词解释：心律失常 心律失常：心动过速和心动过缓、即心脏跳动不正常的症状。 4.降血脂的作用机理是什么？ 降血脂药又称为抗动脉粥样硬化药。动脉粥样硬化以及随后发展而成的心脏病（冠心病）对人们健康和生命危害极大。已经证实动脉粥样硬化及冠心病人的血脂比正常人高。当高血脂长期升高后，血脂及其分解产物将逐渐沉积于血管壁上，并伴有纤维组织生成，使血管通道变窄、弹性减小，最后可导致血管堵塞。应用降脂药物可减少血脂含量，缓解动脉粥样硬化病症状。 5.写出磺胺类药物的基本结构，并说明怎样分类？ 其基本结构为对氨基苯磺酰胺。根据临床使用情况，可分为3类：1.肠道易吸收的磺胺药。主要用于全身感染，如败血症，尿路感染，伤寒，骨髓炎等。根据药物作用时间的长短分为短效，中效和长效。2.肠道难吸收的磺胺药。能在肠道保持较高的药物浓度。主要用于肠道感染如菌痢，肠炎等。3.外用磺胺药。主要用于灼伤感染，化脓性疮而感染，眼科疾病等。 6.名词解释：磺胺类药物；代谢拮抗 磺胺类药物:是对氨基苯磺酰胺及其衍生物所构成的一类药物的总称，是抗菌药的一个类别。代谢拮抗：代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理。 7.天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法 1、天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，仅对革兰阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重的过敏性反应。 2、在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β一内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。 3、在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。 4、在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基，羧基或磺酸基等)，扩大了抗菌谱，不仅对革兰阳性菌有效，对多数革兰阴性菌也有效。 8.名词解释：药物；药物化学；先导物 药物：用于预防、治疗和诊断疾病，有目的的调节人的生理机能，并规定有适应症，用法和用量的物质。
肾上腺素能药物Adrenergic drugs 第一节导论 交感神经的作用: 1．对循环器官交感神经对心脏活动具有兴奋作用，能加速心搏频率和加速心搏力量。对血管，主要是促进微动脉收缩，从而增加血流外周阻力，提高动脉血压。 2．对消化器官交感神经对胃肠运动主要具有抑制作用，即降低胃肠平滑肌的紧张性及胃肠蠕动的频率，并减弱其蠕动的力量； 3．对呼吸器官和汗腺交感神经对细支气管平滑肌具有抑制作用，可使细支气管扩张，有利于通气。汗腺只接受交感神经支配，交感神经兴奋引起汗腺分泌。 4．对眼球平滑肌交感神经使虹膜辐射肌收缩，引起瞳孔扩大。 5．对内分泌腺肾上腺髓质受交感神经节前纤维支配。当交感神经兴奋时，肾上腺素与去甲肾上腺素的分泌增加。 6．对泌尿生殖器官交感神经的作用是抑制膀胱壁逼尿肌的活动和促进内括约肌的收缩，因而阻止排尿。对生殖器官，交感神经能促进怀孕子宫的收缩，但使未孕子宫舒张。交感神经还能促进男性精囊腺和射精管平滑肌收缩，从而引起射精动作。 7．对糖代谢交感神经能直接作用于肝细胞，促进肝糖原分解，从而使血糖升高。 1、Receptor (受体)的概念 位于细胞膜或细胞内能与某些化学物质（如递质、调质、激素等）发生特异性结合并诱发生物学效应的特殊生物分子。一般位于细胞膜上的receptor是带有寡糖链的跨膜蛋白质分子肾上腺素受体α 受体(α1,α2)： 兴奋：皮肤黏膜血管和内脏血管收缩，外周阻力增大，血压上升。 受体( 1, 2, 3): 兴奋：心肌收缩力加强，心率加快，心排血量增加，舒张骨骼肌血管和冠 状血管，松弛支气管平滑肌。 分类: 肾上腺素能激动剂(adrenergic agonists)：使肾上腺素兴奋，产生肾上腺素样作用的药 物，又称拟交感胺或儿茶酚胺。 肾上腺素能拮抗剂(adrenergic antagonists) ：与肾上腺素能受体结合，不产生或较少 产生肾上腺素样作用，阻断肾上腺素能神经递质或 肾上腺素能激动剂与受体结合，产生拮抗作用。肾上腺素能受体：能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体的总称。 肾上腺素能效应都以α-，β-受体为中介。α受体：α1（α1A，α1B，α1D）、α2（α2A，α2B，α2C）β受体：β1，β2，β3 肾上腺素受体的所有已知亚型都属于G蛋白偶联受体超家族。
第七章肾上腺素能药物 一.基本要求 1.了解肾上腺能受体的分类及其生理功能，肾上腺能受体激动剂和拮抗剂的作用和机制 2.理解肾上腺能受体拮抗剂的分类，肾上腺素能受体激动剂和β-受体阻断剂的构效关系 3.掌握各类型典型药物的化学结构、理化性质及作用特点，肾上腺能受体激动剂的结构类型和苯乙胺类、苯丙胺类药物的基本结构、理化通性 二.教学内容 肾上腺能受体的分类及其生理功能，肾上腺能受体激动剂和拮抗剂的作用和机制；肾上腺能受体拮抗剂的分类，肾上腺素能受体激动剂和β-受体阻断剂的构效关系；典型药物的化学结构、理化性质及作用特点，肾上腺能受体激动剂的结构类型和苯乙胺类、苯丙胺类药物的基本结构、理化通性 三.教学学时：7学时 四.重点、难点和要点 拟肾上腺素药AdrenergicDrugs 拟肾上腺素药是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称为拟交感神经药。由于化学结构均为胺类，且部分药物又具有儿茶酚（1，2－苯二酚）结构部分，故又有拟交感胺和儿茶酚胺之称。 目前临床上使用的拟肾上腺素药物按其是否与α受体或β受体发生作用，分作三类。通常把直接与肾上腺素受体结合，兴奋受体而产生α型作用和/或β型作用的药物成为直接作用药物，即肾上腺素受体激动剂。有些药物不与肾上腺素受
体结合，但能促进肾上腺素能神经末梢释放递质，增强受体周围去甲肾上腺素浓度而发挥作用，这些药物成为间接作用药。第三类兼有直接和间接作用的药物称为混合作用药。本节主要介绍直接作用药和混合作用药。 根据肾上腺素受体激动剂对α受体和β受体的不同选择性，具有兴奋α1受体的药物，临床用于升高血压和抗休克；兴奋中枢α受体的药物，用于降血压；兴奋β1受体的药物，用于强心和抗休克；兴奋β2受体的药物，用于平喘和改善微循环，及防止早产。 肾上腺素Adrenaline Adrenaline同时具有较强的α受体和β受体兴奋作用，临床用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。 Adrenaline具有β苯乙胺的结构骨架。事实上，目前临床应用的拟肾上腺素药物绝大多数都具有这样的基本结构，即取代苯基与脂肪族伯胺或仲胺以二碳链相连，碳链增长或缩短均使作用降低。 β－碳上通常带有醇羟基，此醇羟基再激动剂与受体相互结合时，通过形成氢键发挥作用。因此β－碳的绝对构型，即β－OH立体结构排列对活性有显著影响。天然肾上腺素受体激动剂的β－碳均为R构型，合成药物也均以R构型为活性体。R构型Adrenaline为左旋体，其活性比右旋体强12倍，消旋体的活性只有左旋体的一半。左旋Adrenaline水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化而致活性降低。消旋化速度与pH有关，在pH4以下速度较快，所以Adrenaline 水溶液应注意控制pH。 盐酸麻黄素EphedrineHydrochloride Ephedrine属于混合作用型药物，对α和β受体均有激动作用，呈现出松弛支
抗肾上腺素药的特点及临床应用
抗肾上腺素药的特点及临床应用 抗肾上腺素药：α受体阻断剂，β受体阻断药 α受体阻断剂： 一酚妥拉明（利其丁）：非选择性的α受体阻断剂。属于竞争性的α受体阻断剂。直接舒张血管使外周阻力血管阻力下降，心肌收缩力加强，心输出量增加。有组胺样作用，可增加胃酸分泌及引起皮肤潮红等，有拟胆碱作用，可兴奋胃肠平滑肌。 临床应用： 1.外周血管痉挛性疾病 2.去甲肾上腺素血管外漏的处理 3.肾上腺素嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗 4.抗休克 5.治疗充血性心力衰竭 6.治疗男性勃起功能障碍 7.可用于哮喘，高血压危象，重度妊娠中毒症等。 二．酚苄明：非选择性的α受体阻断剂。属于非竞争性的α受体阻断剂。可使外周阻力和血压下降，反射性引起心率加快。能阻断神经末梢突触前膜的α2受体，促进NA释放，加强心肌收缩力，加快心率，增加心输出量，故该药对高血压患者不能产生持久的降压作用。能够将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。 临床应用： 1.肾上腺素嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗 2.消除应激引起的手术中的高血压危象 3.外周血管痉挛性疾病 4.前列腺增生引起的尿潴留 三哌唑嗪（脉宁平）：选择性阻断交感神经突触后膜α1受体，对小动脉，小静脉均有扩张作用，可降低外周阻力，减少回心血量。 临床应用：
1.可降低立位与卧位血压，适用于轻中度高血压和肾性高血压，与利尿剂或β受体阻 断剂合用于重度高血压可增强疗效。 2.治疗顽固性心功能不全 四特拉唑嗪：选择性α1受体阻断剂。能够舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力，松弛膀胱经。前列腺和尿道平滑肌。 临床应用： 1.高血压 2.良性前列腺增生症的治疗 五特沙唑嗪：选择性α1受体阻断剂。 临床应用： 1.原发性轻中度高血压 2.良性前列腺肥大的高血压患者 β受体阻断药 具有内在拟交感活性和膜稳定性 临床应用： 1.快速性心律失常 2.高血压 3.心绞痛和心肌梗死 4.慢性心功能不全 5.甲状腺功能亢进和甲状腺危象 6.嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病 一普萘洛尔（心得安）：对β受体无选择性，也无内在拟交感活性 临床应用 1.高血压 2.心绞痛和心肌梗死 3.快速性心律失常 4.青光眼 5.偏头痛 6.甲状腺功能亢进 二醋丁洛尔（醋丁酰心安）：长效β1受体阻断药，作用较弱而持久，有内在你交感活性和膜稳定性。 临床应用
拟肾上腺素药 【学习要求】 一、掌握药物肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素。 二、熟悉药物盐酸麻黄碱。 三、了解拟肾上腺素药的构效关系及体内代谢。 【教学内容】 一、苯乙胺类 （一）肾上腺素 （二）盐酸异丙肾上腺素 （三）重酒石酸去甲肾上腺素 二、苯异丙胺类 （一）盐酸麻黄碱 三、拟肾上腺素药的构效关系及体内代谢 （一）拟肾上腺素药的构效关系 （二）拟肾上腺素药的体内代谢 【学习指导】 一、苯乙胺类 拟肾上腺素药通常又称肾上腺受体激动药，按其化学结构可分为苯乙胺类和苯异丙胺类。苯乙胺类有一3，4-二羟基苯乙胺的基本结构，乙基和氨基上的取代基不同有不同的苯乙胺类拟肾上腺素药。 肾上腺素 1．乙基的1位上有羟基，氨基上一个H被甲基取代，又名副肾素。 2．结构中的酚羟基显酸性，甲氨基显碱性，具酸碱两性，碱性强于酸性，临床上通常用其盐酸盐，如盐酸肾上腺素注射液。 3．不稳定性： （1）邻苯二酚结构易被氧化，酚羟基的增加可增强其还原性，主要产物为有色的醌型化合物和其相应的聚合体。 （2）其水溶液易消旋化。醇羟基上的碳原子为手性碳原子，有两个光学异构体。左旋体的药效要大于右旋体，故消旋化反应可降低疗
效。消旋化主要与pH有关。 因此，配制盐酸肾上腺素注射液时，要采取防氧化和消旋化的措施。 4．肾上腺素的鉴别：主要是利用酚羟基的性质，先是与三氯化铁作用生成翠绿色的配合物，其后在碱性条件下被Fe3+氧化变色。或是在酸性条件下被过氧化氢氧化变色。 5．由于其不稳定性，应遮光、减压严封，在阴凉处保存。 盐酸异丙肾上腺素 1．异丙肾上腺素结构上与肾上腺素比较为氨基上的一个H被异丙基取代，碱性较强用其盐酸盐。又名喘息定。 2．主要性质表现在邻苯二酚结构的易被氧化性上。因此在配制水溶性制剂、贮存及鉴别的特点上与肾上腺素相似。只是在鉴别时所采用的条件和试剂有差别。①在与三氯化铁作用于时，用的是新制5%碳酸氢钠调碱性而不是氨试液，最后变为蓝色；②在酸性条件下用碘试液来氧化，肾上腺素也有同样的反应。 重酒石酸去甲肾上腺素 1．去甲肾上腺素结构上与肾上腺素比较是氨基上去甲基，与酒石酸成盐并含一分子水。又名正肾素。 2．也有邻苯二酚结构易被氧化变色，只是在鉴别上被碘氧化的速度极慢，用硫代硫酸钠去掉多余的碘试液的颜色，溶液显无色或仅微红色或淡紫色，可与肾上腺素或异丙肾上腺素相区别。 二、苯异丙胺类 本类药物与苯乙胺类比较，为α-碳原子上引入甲基的衍生物。 盐酸麻黄碱 1．与肾上腺素比较，麻黄碱的苯环上无酚羟基，α-碳上带有一个甲基并与盐酸成盐。 2．由于α-碳上多个甲基，因此有两个手性碳原子，四个光学异构体，都有拟肾上腺素作用，其中1R，2S（－）赤藓糖型活性最强。 3．结构中无酚羟基，相对比较稳定。 4．鉴别反应主要有：
1去甲肾上腺素 C8H11NO3 1.1区别 血液中的肾上腺素和去甲肾上腺素主 要由肾上腺髓质所分泌，两者对心和血管 的作用，既有共性，又有特殊性，这是因为它们与心肌和血管平滑肌细胞膜上不同的肾上腺素能受体，结合能力不同所致。肾上腺素与心肌细胞膜上相应受体结合后，使心率增快，心肌收缩力增强，心输出量增多，临床常作为强心急救药；与血管平滑肌细胞膜上相应受体结合后，使皮肤、肾、胃肠的血管收缩，但对骨骼肌和肝的血管，生理浓度使其舒张，大剂量时使其收缩，故正常生理浓度的肾上腺素，对外周阻力影响不大。 1.2作用 去甲肾上腺素也能显著地增强心肌收缩力，使心率增快，心输出量增多；使除冠状动脉以外的小动脉强烈收缩，引起外周阻力明显增大而血压升高，故临床常作为升压药应用。较大剂量时，因血管强烈收缩而使外周阻力明显增高，故收缩压升高的同时舒张压也明显升高，脉压变小。可是，在完整机体给予静脉注射去甲肾上腺素后，通常会出现心率减慢。这是由于去甲肾上腺素能使外周阻力明显增大而升高血压的这一效应，通过压力感受器反射而使心率减慢，从而掩盖了去甲肾上腺素对心的直接作用之故。 1.3药理机制
本品是强烈的α受体激动药，对β1受体作用较弱，对β2受体几无作用。通过α受体的激动作用，可引起小动脉和小静脉血管收缩，血管收缩的程度与血管上的α受体有关，皮肤黏膜血管收缩最明显，其次是肾血管，对冠状动脉作用不明显，这可能与心脏代谢产物增加，扩张冠脉对抗了本品的作用有关。通过β1受体的激动，使心肌收缩加强，心率上升，但作用强度远比肾上腺素弱。α受体激动所致的血管收缩的范围很广，以皮肤、黏膜血管、肾小球为最明显，其次为脑、肝、肠系膜、骨骼肌等，继心脏兴奋后心肌代谢产物腺苷增多，腺苷能促使冠状动脉扩张。α受体激动的心脏方面表现主要是心肌收缩力增强，心率加快，心排血量增高；整体情况下由于升压过高，可引起反射性兴奋迷走神经，使心率减慢，心收缩率减弱，应用阿托品可防止这种心率减慢。由于血管强烈收缩，使外周阻力增高，故心输出量不变或下降。大剂量也能引起心率失常，但较少见。血压：外周血管收缩和心肌收缩力增加引起供血量增加，使收缩压及舒张压都升高，脉压略加大。其他：对其他平滑肌作用较弱，但可使孕妇子宫收缩频率增加，对机体代谢的影响也较弱，只有在大剂量时才出现血糖增高。由于很难通过血脑屏障，几无中枢作用。逾量或持久使用，可使毛细血管收缩，体液外漏而致血溶量减少。 1.4应用 用于治疗急性心肌梗塞、体外循环、嗜铬细胞瘤切除等引起的低血压；对血容量不足所致的休克或低血压，本品作为急救时补充血溶量的辅助治疗，以使血压回升暂时维持脑与冠状动脉灌注；直到补足
肾上腺素能药物-1 (总分：50.00，做题时间：90分钟) 一、A型题(总题数：50，分数：50.00) 1.下列药物中哪个属于肾上腺素β受体阻断剂 ?A．去甲肾上腺素 ?B．沙丁胺醇 ?C．克仑特罗 ?D．麻黄碱 ?E．盐酸普萘洛尔 （分数：1.00） A. B. C. D. E. √ 解析： 2.最早发现的肾上腺素能受体激动剂是 ?A．去甲肾上腺素 ?B．肾上腺素 ?C．多巴胺 ?D．异丙基肾上腺素 ?E．去氧肾上腺素 （分数：1.00） A. B. √ C. D. E. 解析： 3.关于苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂的构效关系，下列说法不正确的是 ?A．必须具苯乙胺基本结构，任何碳链的延长或缩短都会使活性降低?B．由于氨基的β位有羟基取代，存在旋光异构体，S-型活性较大?C．儿茶酚胺结构的存在可显著增强α、β活性 ?D．侧链氨基上的烷基大小与此类药物的受体选择性有密切关系 ?E．具儿茶酚胺结构的药物往往不能口服
（分数：1.00） A. B. √ C. D. E. 解析： 4.盐酸肾上腺素对 ?A．α受体有激动作用 ?B．β受体有激动作用 ?C．α受体和β受体有激动作用 ?D．β1受体有激动作用 ?E．β2受体有激动作用 （分数：1.00） A. B. C. √ D. E. 解析： 5.盐酸普萘洛尔临床用于治疗心绞痛和 ?A．支气管哮喘 ?B．过敏性哮喘 ?C．心房扑动 ?D．低血压 ?E．高血压 （分数：1.00） A. B. C. √ D. E. 解析： 6.盐酸异丙基肾上腺素遇过氧化氢试液显 ?A．橙黄色
?B．红色 ?C．黄色 ?D．紫红色 ?E．紫色 （分数：1.00） A. √ B. C. D. E. 解析： 7.盐酸普萘洛尔与 ?A．氢氧化钠试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用 ?B．三氯化铁试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用 ?C．过氧化氢试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用 ?D．硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用 ?E．碘化汞钾生物碱反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用 （分数：1.00） A. B. C. D. √ E. 解析： 8.重酒石酸去甲肾上腺素遇三氯化铁试液显 ?A．紫红色 ?B．黄色 ?C．橙黄色 ?D．深绿色 ?E．翠绿色 （分数：1.00） A. B. C. D.
第五章:作用于肾上腺素能受体的药物 一、单项选择题 1. 具有下列结构式的药物为（C） A. 多巴胺 B. 麻黄碱 C. 异丙肾上腺素 D. 特布他林 E. 肾上腺素 2. 具有下列结构式的药物为（B） A. 多巴胺 B. 去甲肾上 腺素肾上腺素 D. 氯丙那林 E. 特布他林 3. 怎样增强肾上腺素能药物的β- 受体激动作用（D） A. 酚羟基甲基化 B. β- 碳上引入甲基 C. 除去酚羟基 D. 在氨基上代以较大的烷基 E. 延长侧链的长度 4. 下列叙述中与异丙肾上腺素不符的是（D） A. 分子有一个手性碳原子 , 但临床上使用其外消旋体 B. 配制注射剂时不应使用金属容器 C. 化学名为 4-[(2- 异丙氨基 -1- 羟基 ) 乙基 ]-1,2- 苯二酚盐酸盐 D. 用于周围循环不全时低血压状态的急救 E. 露置空气中见光易氧化变色 , 色渐深。 5. 盐酸麻黄碱的立体结构为（E） A.(1S,2S) 一 (+) B.(lS,2R) 一 (+)
C.(1R,2R) 一 (-) D.(1R,2S) 一 (+) E.(1R,2S) 一 (-) 6. 具有下列结构的药物为（B） A. 去甲肾上腺素 B. 多巴胺 C. 肾上腺素 D. 甲基多巴 E. 氯丙那林 7. 具有下列结构式的药物为（A） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 去氧肾上腺素 8. 具有下列结构式的药物为（C） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 间羟胺 9. 具有下列结构式的药物为（D） A. 异丙肾上腺素 B. 去甲肾 上腺素 C .多巴胺 D. 肾上腺素 E. 特布他林 10. 具有下列结构的药物为（C） A. 去氧肾上腺素 B、去甲肾上腺 素 C、间羟胺
第八章拟肾上腺素药 拟交感胺 分类代表药物α受体激动药 α1、α2受体激动药去甲肾上腺素、间羟胺 α1受体激动药去氧肾上腺素 α2受体激动药可乐定 β受体激动药 β1、β2受体激动药异丙肾上腺素 β1受体激动药多巴酚丁胺 β2受体激动药沙丁胺醇 α、β受体激动药肾上腺素、麻黄碱 α、β、DA受体激动药多巴胺 第一节α和β受体激动药 肾上腺素（adrenaline，epinephrine，AD）【作用】选择性： (+)αR≈βR 1．心脏 (+)βR 强心 直接效应整体表现窦房结→心率↑——利：Co↑ 传导系统→传导↑ ——弊：心耗氧↑ 心肌→收缩力↑心律失常2．血管 (+)αR：收缩； (+)β2R：扩张 皮肤、粘膜、腹腔内脏血管 (+)αR ＞β2R 收缩 脑、肺血管收缩作用弱，可因升压被动扩张 骨骼肌、冠状血管 (+)β2R ＞αR 扩张 3．血压 强心→ Co↑→收缩压↑ 剂量小，血管舒张占优，R↓，舒张压↓ 剂量大，血管收缩占优，R↑，舒张压↑ 血压曲线（单用一次常用剂量）：先升后降，以升为主
肾上腺素升压翻转作用 Ad 含义：事先使用α受体阻断药，再用肾上腺素，可使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。 意义：凡阻断α受体引起的低血压或休克，不能用肾上腺素纠正，应采用α受体的激动药。 4．支气管 (+)β2R 舒张 5．代谢促进脂肪、肝糖原分解，加强机体代谢 6．中枢神经系统大剂量：兴奋 【用途】 1．抢救心跳骤停 心跳中止，循环停滞，应采用心室内注射 2．抗休克首选抢救过敏性休克 过敏性休克的表现Ad对过敏性休克的纠正作用心跳微弱兴奋心脏 血管扩张 毛细血管通透性增加收缩血管 降低毛细血管通透性 血压下降升高血压 支气管痉挛，呼吸困难解除支气管痉挛，缓解呼吸困难过敏介质释放，促发过敏反应抑制肥大细胞释放过敏介质3．治疗支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病 1）解除支气管痉挛 2）收缩血管 3）抑制肥大细胞释放过敏介质 缓解支气管哮喘急性发作：1）、2）、3） 治疗其他速发型变态反应性疾病：2）、3） 4．局部应用 1）局麻药 + Ad 作用：用药局部小血管收缩
第八章拟肾上腺素药 拟肾上腺素药分类 第一节α、β受体激动药 肾上腺素 （adrenaline，AD；epinephrine，E） 【作用】选择性：(+)αR≈βR 1．心脏(+)β1R兴奋 直接效应整体表现
2．血管(+)αR：收缩；(+)β2R：扩张 皮肤、黏膜、腹腔内脏血管(+)αR ＞β2R 收缩 脑、肺血管直接收缩作用弱，可因升压被动扩张 骨骼肌、冠状血管(+)β2R ＞αR 扩张 3．血压 兴奋心脏→↑Co →↑SBP 剂量小，舒张血管占优，↓R，↓DBP 剂量大，收缩血管占优，↑R，↑DBP 血压曲线（单用一次常用剂量）：先升后降，以升为主 肾上腺素升压作用翻转 含义：事先使用有α受体阻断作用的药物（如氯丙嗪），再用肾上腺素，可使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。 意义：凡阻断α受体引起的低血压或休克，不能用肾上腺素纠正，应采用α受体激动药（如NA）。 4．支气管(+)β2R舒张 5．代谢增强促进脂肪、肝糖原分解；增加耗氧 6．中枢神经系统大剂量：兴奋
【用途】 1．抢救心跳骤停 心跳中止，循环停滞，应采用心室内注射 2．抗休克首选抢救过敏性休克 过敏性休克的表现Ad对过敏性休克的纠正作用过敏介质释放，促发过敏反应抑制肥大细胞释放过敏介质 心跳微弱兴奋心脏 血管扩张收缩血管 毛细血管通透性增加，局部水肿降低毛细血管通透性，消除水肿血压下降升高血压 支气管痉挛，呼吸困难解除支气管痉挛，缓解呼吸困难3．治疗支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病 1）解除支气管痉挛 2）收缩局部血管 3）抑制肥大细胞释放过敏介质 缓解支气管哮喘急性发作：1）、2）、3） 治疗其他速发型变态反应性疾病：2）、3） 4．局部应用 1）局麻药+ Ad 作用：收缩用药局部小血管 意义：延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒 延长局麻药的作用时间 创面止血 禁忌：末梢部位手术以免局部组织缺血坏死 2）浸药纱布、棉球填塞局部出血处止血 【不良反应】 常见：头痛、烦躁、面色苍白、多汗、震颤、心悸和血压升高 大剂量时：血压骤升、肺水肿、脑内出血、心律失常、室颤 【拟肾上腺素药共同禁忌症】 器质性心脏病、高血压病、冠状动脉病、脑血管硬化、甲亢等。
第八章 拟肾上腺素药 拟肾上腺素药分类 分 类 代表药物 一、 α、β受体激动药 肾上腺素、麻黄碱 二、 α受体激动药 1．α、α受体激动药 去甲肾上腺素 、间羟胺 1 2 2．α1受体激动药 去氧肾上腺素 3．α受体激动药 可乐定 2 三、 β受体激动药 1．β1、β2受体激动药 异丙肾上腺素 2．β受体激动药 多巴酚丁胺 1 3．β受体激动药 沙丁胺醇 2 四、 α、β及 DA 受体激动药 多巴胺 第一节 α、β受体激动药 肾上腺素 （ a drenaline ， AD ；epinephrine ，E ） 【作用】 选择性： (+) αR ≈βR 1．心脏 (+) β1R 兴奋 直接效应 整体表现 窦房结 → ↑心率——利： ↑Co 传导系统 → ↑传导 ↑心肌耗氧 心肌 —— 弊： 致心律失常 → ↑收缩力
2．血管(+) αR：收缩；(+) βR：扩张 2 皮肤、黏膜、腹腔内脏血管(+) αR ＞β2R 收缩 脑、肺血管直接收缩作用弱，可因升压被动扩张 骨骼肌、冠状血管(+) βR ＞αR扩张 2 3．血压 兴奋心脏→ ↑Co → ↑SBP 剂量小，舒张血管占优，↓ R，↓DBP 剂量大，收缩血管占优，↑ R，↑DBP 血压曲线（单用一次常用剂量）：先升后降，以升为主 肾上腺素升压作用翻转 含义：事先使用有α受体阻断作用的药物（如氯丙嗪），再用肾上腺素，可使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。 意义：凡阻断α受体引起的低血压或休克，不能用肾上腺素 纠正，应采用α受体激动药（如 NA）。 4．支气管(+) β2R舒张 5．代谢增强促进脂肪、肝糖原分解；增加耗氧 6．中枢神经系统大剂量：兴奋
昆明医科大学机能学实验报告 实验日期：2016年10月10日 带教教师：李老师 小组成员：汤泽辉(201414050 )张钊铭(201414051)包含(201414052)白媛(201414053) 武鑫宏(201414054) 专业班级：2014级影像一大班 拟肾上腺素药和抗肾上腺素药对家兔血压的影响 一、实验目的 1. 掌握去甲肾上腺素，肾上腺素和异丙肾上腺素对血压的影响以及“肾上腺素作用的翻转”； 2. 熟悉血压实验方法和装置。 二、实验原理： 1. 去甲肾上腺素(NA ):是a受体激动药，也激动心脏的3 1受体。注射去甲肾上腺素后，血管强烈收缩，舒张压显著升高，血压升高。 2?肾上腺素(AD )：是a、3受体激动药，可产生较强的a、3作用。注射肾上腺素 后，血管a受体兴奋占优势，血管收缩，外周阻力增加，收缩压和舒张压均升高，血压升高。肾上腺素典型血压改变多为双向反应，即给药后血压立即上升，而后出现微弱的降压反应。 3. 异丙肾上腺素(ISOP):是3受体激动药，对3受体有很强的激动作用，对a受体几 乎无作用。异丙肾上腺素可作用于血管平滑肌3受体，使骨骼肌血管明显舒张，对冠状血管也有舒张作用，血管总外周阻力降低，注射异丙肾上腺素后，可引起舒张压明显下降，血压 下降。 4. 酚妥拉明：是a肾上腺素受体阻断药，对血管有直接舒张作用，较大剂量阻断a受体，静脉注射使外周血管阻力和肺动脉压降低，血压降低。 三、实验仪器设备 1. 实验对象：家兔 2. 实验器材和药品：生物信号采集处理系统、兔手术台、兔手术器械、动脉夹、注射器、气管插管、动脉套管、生理盐水、肝素注射液、肾上腺素注射液、去甲肾上腺素注射液、异丙肾上腺素注射液、酚妥拉明注射液、乌拉坦溶液。 四、实验方法与步骤 1.麻醉称重：家兔称重后自耳缘静脉注射乌拉坦溶液( 4ml/kg )麻醉。
第七章肾上腺素能药物 一. 基本要求 1.了解肾上腺能受体的分类及其生理功能，肾上腺能受体激动剂和拮抗剂的作用和机制 2.理解肾上腺能受体拮抗剂的分类，肾上腺素能受体激动剂和β-受体阻断剂的构效关系 3.掌握各类型典型药物的化学结构、理化性质及作用特点，肾上腺能受体激动剂的结构类型和苯乙胺类、苯丙胺类药物的基本结构、理化通性 二. 教学内容 肾上腺能受体的分类及其生理功能，肾上腺能受体激动剂和拮抗剂的作用和机制；肾上腺能受体拮抗剂的分类，肾上腺素能受体激动剂和β-受体阻断剂的构效关系；典型药物的化学结构、理化性质及作用特点，肾上腺能受体激动剂的结构类型和苯乙胺类、苯丙胺类药物的基本结构、理化通性 三. 教学学时：7学时 四. 重点、难点和要点 拟肾上腺素药Adrenergic Drugs 拟肾上腺素药是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称为拟交感神经药。由于化学结构均为胺类，且部分药物又具有儿茶酚（1，2－苯二酚）结构部分，故又有拟交感胺和儿茶酚胺之称。 目前临床上使用的拟肾上腺素药物按其是否与α受体或β受体发生作用，分作三类。通常把直接与肾上腺素受体结合，兴奋受体而产生α型作用和/或β型作用的药物成为直接作用药物，即肾上腺素受体激动剂。有些药物不与肾上腺素受体结合，但能促进肾上腺素能神经末梢释放递质，增强受体周围去甲肾上腺素浓度而发挥作用，这些药物成为间接作用药。第三类兼有直接和间接作用的药物称为混合作用药。本节主要介绍直接作用药和混合作用药。 根据肾上腺素受体激动剂对α受体和β受体的不同选择性，具有兴奋α1受体的药物，临床用于升高血压和抗休克；兴奋中枢α受体的药物，用于降血压；兴奋β1受体的药物，用于强心和抗休克；兴奋β2受体的药物，用于平喘和改善微循环，及防止早产。 肾上腺素Adrenaline
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基本要求一、掌握苯乙胺类拟肾上腺类药物的结构和性质；主要苯乙胺类拟肾上腺素药物的鉴别、检查和含量测定的原理与特点。 二、熟悉主要苯乙胺类拟肾上腺素药物杂质的结构、危害、检查方法与含量限度三、了解影响苯乙胺类拟肾上腺素药物稳定性的主要因素、体内样品与临床监测方法
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HO HOOH * CH2NHCH3 C H 肾上腺素
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