皂苷
皂苷（Saponin）是苷元为三萜或螺旋甾烷类化合物的一类糖苷，主要分布于陆地高等植物中，也少量存在于海星和海参等海洋生物中。许多中草药如人参、远志、桔梗、甘草、知母和柴胡等的主要有效成分都含有皂苷。“皂苷”一词由英文名Saponin 意译而来，英文名则源于拉丁语的Sapo，意为肥皂，臭臭的。
“皂苷”一词由英文名Saponin 意译而来，英文名则源于拉丁语的Sapo，意为肥皂。皂苷是苷类中结构比较复杂的化合物。它们广泛存在于植物体内，种类繁多，组成复杂。国际上对皂苷的研究十分活跃，80年代已进入一个新的高潮。不仅一些结构复杂的皂苷的结构得到证实，而且纠正了以往结构鉴定中的某些错误，他们系统研究了不少重要中草药中的皂苷。
结构介绍
皂苷由皂苷元与糖构成。组成皂苷的糖常见的有葡萄糖、半乳糖、鼠李糖、阿拉伯糖、
木糖、葡萄糖醛酸和半乳糖醛酸等。
苷元为螺旋甾烷类（C-27甾体化合物）的皂苷称为甾体皂苷，主要存在于薯蓣科、百合科和玄参科等。分子中不含羧基，呈中性。燕麦皂苷D和薯蓣皂苷为常见的甾体皂苷。
苷元为三萜类的皂苷称为三萜皂苷，主要存在于五加科、豆科、远志科及葫芦科等，其种类比甾体皂苷多，分布也更为广泛。大部分三萜皂苷呈酸性，少数呈中性。皂苷根据苷元连接糖链数目的不同，可分为单糖链皂苷、双糖链皂苷及三糖链皂苷。在一些皂苷的糖链上，还通过酯键连有其他基团。
皂苷的化学结构中，由于苷元具有不同程度的亲脂性，糖链具有较强的亲水性，使皂苷成为一种表面活性剂，水溶液振摇后能产生持久性的肥皂样泡沫。一些富含皂苷的植物提取物被用于制造乳化剂、洗洁剂和发泡剂等。
性质介绍
物理性质
苷类的一种。能形成水溶液或胶体溶液并能形成肥皂状泡沫的植物糖苷统称。是由皂苷元和糖、糖醛酸或其他有机酸组成的。根据已知皂苷元的分子结构，可以将皂苷分为两大类，一类为甾体皂苷，另一类为三萜皂苷。皂苷多为白色或乳白色无定形粉末，少数为晶体，味苦而辛辣，对黏膜有刺激性。皂苷一般可溶于水、甲醇和稀乙醇，易溶于热水、热甲醇及热乙醇，不溶于乙醚、氯仿及苯。皂苷是很强的表面活性剂，即使高度稀释也能形成皂液。皂苷对心脏有刺激作用；又是很强的溶血剂。
化学性质
一类较复杂的苷类化合物，与水混合振摇时可生成持久性的似肥皂泡沫状物。在植物界分布很广，许多中药例如人参、三七、知母、远志、甘草、桔梗、柴胡等都含有皂苷；中国从前用皂荚洗衣服，就是由于其中含有皂苷类化合物。皂苷由皂苷配基与糖、糖醛酸或其他有机酸组成。组成皂苷的糖常见的有D-葡萄糖、L-鼠李糖、D-半乳糖、L-阿拉伯糖、L-木糖。常见的糖醛酸有葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸，这些糖或糖醛酸往往先结合成低聚糖糖链，然后与皂苷配基分子中C3─OH 相缩合，或由两个糖链分别与皂苷配基分子中两个不同位置上的OH相缩合，皂苷配基分子中的─COOH也可能与糖连接，形成酯苷键。
分类介绍
皂苷按皂苷配基的结构分为两类：①甾族皂苷。其皂苷配基是螺甾烷的衍生物，多由27个碳原子所组成（如薯蓣皂苷）。这类皂苷多存在于百合科和薯蓣科植物中。②三萜皂苷。其皂苷配基是三萜（见萜）的衍生物，大多由30个碳原子组成。三萜皂苷分为四环三萜和五环三萜。这类皂苷多存在于五加科和伞形科等植物中。
化学分离
分段沉淀法
将皂苷溶于少量甲醇或乙醇，然后分步加入乙醚、丙酮或乙醚-丙酮混合溶剂，将皂苷分步沉淀出来。
胆甾醇沉淀法
甾体皂苷与胆甾醇可生成难溶性分子复合物，据此分离。①凡有3β-OH，A/B环反式稠合（5α-H）或△δ的平展结构的甾醇，如β-谷甾醇、豆甾醇、胆甾醇和麦角甾醇等，与甾体皂苷形成的分子复合物的溶度积最小。②凡有3α-OH，或3β-OH经酯化或成苷的甾
醇，不能与甾体皂苷生成难溶性的分子复合物。③三萜皂苷不能与甾醇形成稳定的分子复合物，据此可实现甾体皂苷和三萜皂苷的分离。
铅盐沉淀法
可用以分离酸性皂苷和中性皂苷。
色谱分离法
①吸附色谱法：常用的吸附剂是硅胶、氧化铝和反相硅胶，洗脱剂一般采用混合溶剂。例如分离混合甾体皂苷元的方法，先将样品溶于含2%氯仿的苯中，上柱后用此溶剂洗出单羟基皂苷元，再用含20%氯仿的苯洗出单羟基且具酮基的皂苷元，最后用含10%甲醇的苯洗出双羟基的皂苷元。
②分配色谱法：由于皂苷极性较大，可采用分配色谱法进行分离。一般用低活性的氧化铝或硅胶作吸附剂，用不同比例的氯仿-甲醇-水或其他极性较大的有机溶剂进行梯度洗脱。
③高效液相色谱法：一般使用反相色谱法，以乙腈-水或甲醇-水为流动相分离和纯化皂苷可得到良好的效果。也可将极性较大的皂苷做成衍生物后用正相柱进行分离。
④液滴逆流色谱法
光谱特征
甾体皂苷
（1）紫外光谱：与硫酸反应后可在270～275nm范围出现最大吸收峰。凡含C-12羰基的甾体皂苷元均有350nm的最大吸收峰。
（2）红外光谱：可用于区别C-25的立体异构体。25D系甾体皂苷有866～863
1 cm-、
899～894
1
cm-、920～9511
cm-及982四1
cm-条谱带，其中899～894 1
cm-处的吸收较
920～915
1
cm-处的强2倍，25L系甾体皂苷在857～8521
cm-、899～8941
cm-、920～
915
1
cm-及986 1
cm-处也有吸收，其中920～9151
cm-处的吸收较899～8941
cm-处强
3～4倍。
（3）质谱：甾体皂苷元的质谱中均出现一个很强的m/z139的基峰和中等强度的m/z115碎片峰以及一个很弱的m/z126的辅助离子峰。
（4）NMR谱：螺旋甾烷醇类皂苷元的C-22信号大多数情况下出现在δ109.5处。
三萜皂苷
（1）质谱：对于具有(12的三萜皂苷，分子中因具有环乙烯结构，容易发生RDA 裂解，根据生成的碎片离子峰可以确定A、B环及D、E环上的取代基性质、数目、位置等。
SP杂化季碳原子，（2）NMR谱：五环三萜齐墩果烷型（β-香树脂醇型）含有6个3
13C-NMR谱中有6个季碳信号，乌索烷型（α-香树脂醇型）13C-NMR谱中有5个季碳信号。
13C-NMR谱中有异丙基信号。
羽扇豆烷型
作用介绍
多数皂苷能降低液体（水）的表面张力，具有起泡沫性质和乳化剂作用，能用作清洁剂，还有溶血和毒鱼的作用。有许多含皂苷类成分的中药如远志、桔梗等有祛痰止咳的功效；有些皂苷还具有抗菌的活性或解热、镇静、抗癌等有价值的生物活性。个别皂苷有特殊的生理活性，如人参皂苷能增进DNA和蛋白质的生物合成，提高机体的免疫能力。甘草酸具有促进肾上腺皮质激素的作用，并有止咳和治疗胃溃疡病的功效。
皂苷是一组结构多样的自然产生的化合物，主要发现在植物中,这些皂苷透出一股苦味，在水溶液中容易起泡沫。皂苷被认为对冷血动物是有毒的，对哺乳类动物的口服毒性却是很低的。在食品中天然存在的皂苷是无毒的，甚至可能对人类饮食有益。
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资源科学与工程1101 刘林学号11740105
第十章三萜及其苷类 目的要求： 1.掌握三萜及其苷类的结构类型、性质、检识反应和提取分离方法； 2.了解三萜类化合物的化学反应和波谱特征提要； 3.了解结构测定方法，熟悉三萜极其苷类的生物活性； 第一节概述 一、概述 三萜同前面讲的单、二萜一样是由M V A衍生而来，由30个碳原子组成,根据“异戊二烯规则”，多数三萜类化合物是由6个异戊二烯缩合而成的，他们有的游离存在于植物体，有的则与糖结合成苷的形式存在，三萜与糖结合成的苷叫三萜皂苷，皂苷可溶于水，其水溶液振摇后可产生胶体溶液，并且有持久性肥皂水溶液样的泡沫故名三萜皂苷。 经典的皂苷从化学角度讲是一类由螺甾烷与其生源相似的甾类化合物衍生的低聚糖苷以及三萜化合物的低聚糖苷。 二、研究概况： 三萜及其苷类，作为一类天然产物，100多年前就已为人们所认识，但因其结构复杂，分离、精制及结构鉴定都很困难，发展比较缓慢近年来，由于分离纯化及结构测定方法的进展，使一些复杂三萜类的分离、结构鉴定能较为顺利的进行，发现了不少新的化合物，同时又由于三萜类的生理生化活性的多样性，如人参皂苷能促进R N A蛋白质的生物合成，调节机体代谢，增强免疫功能。柴胡皂苷有抑制中枢神经系统和明显的抗炎作用，并能减低血浆中胆固醇和甘油三酯的水平。七叶皂苷有明显的抗渗出，抗炎，抗淤血作用，能恢复毛细血管正常渗透性，提高毛细血管张力，控制炎症，改善循环，对脑外伤及心血管病有较好的治疗作用 三、分布 三萜及其苷类，广泛分布与植物界，单子叶，双子叶植物中均有分布，尤以薯蓣科，百合科，石竹科，五加科，豆科，七叶树科，远志科，桔梗科，玄参科等植物中分布最普遍，含量也较高，许多常见的中药如人参，甘草，柴胡，黄芪，桔梗，川楝皮，泽泻，穿山龙，山药等中均含皂苷。从真菌灵芝中也曾分离出许
无患子有效成分（皂苷）的提取方法分析报告 目的：确立无患子皂苷提取的最佳方法，使其能投入工业化生产，要求提取方法简单，成本低，产率高。 目前无患子有效成分的提取方法： ●超滤法 ●酶法 ●微波萃取法 ●超声波法 ●泡沫分离法 ●甲醇，无水乙醇，水提取法 提取方法分析与比较： 1.超滤法 无患子果皮洗净、晾干、粉碎后，用水提取三次，合并水提液，加入壳聚糖絮凝剂除杂，将絮凝后的水提液超滤分离，渗透液在60℃烘干得灰白色粉末即为产品。 2.酶法 将无患子果皮洗净、烘干、粉碎。准确称取一定量的无患子粉末, 用蒸馏水作为溶剂以1：5固液比放于三口烧瓶中。加酶后恒温回流提取一定时间。将提取液高温灭酶后絮凝沉降。离心后取清液用紫外-可见分光光度法检测提取液中的无患子皂苷含量。 3.微波萃取法 前期处理→水预处理→乙醇提取→乙醇去除→酸性水解→中和→水分去除→萃取剂萃取→萃取剂去除→干燥→产品。 4.超声波法 取无患子果晾干、剥壳及粉碎，称取15克置于锥形瓶中，加水250ml，采用超声波提取法提取50min，超声波功率为100W，温度为室温（在提取过程中，水温上升14℃左右，该温度对超声波提取有机物的结果不造成影响）；提取完毕后，再加入等量的无患子，将超声波提取器里的温水换成冷水，超声波继续提取50min;这样连续进行四次，最后，抽滤除去滤渣，得到无患子提取的浓缩液。 5.泡沫分离法
泡沫分离装置 图1为间歇式泡沫分离的实验装置示意图。泡沫分离柱的内径47mm、高度700mm。空气经压缩 机压缩后,由转子流量计控制其流量,通过气体分布器,分散成气泡由柱底通入无患子皂苷粗提液。泡沫沿柱体上升,到达柱顶后经过泡沫溢出管进入泡沫收集装置,每次实验时间持续到产生的泡沫不能从装置中溢出为止。测量收集液的体积,烘干后所得产品用分光光度法检测其皂苷含量。 6.甲醇，无水乙醇，水提取法 取无患子果皮100.0g，放入500 ml广口瓶，用工业甲醇浸泡(甲醇满过果皮)，浸泡时间为4d。甲醇液与无患子倒入组织捣碎机捣碎，棉纱布过滤，并用手挤压出捣碎物中剩余甲醇，残渣再用新甲醇浸泡2 d。棉纱布过滤，手挤压出捣碎物中剩余甲醇，甲醇液合并。再加无患子果皮100 g，重复以上步骤，合并甲醇液。分批分量在45℃下降压浓缩至无甲醇，合并浓缩物。无水乙醇和水的提取方法与步骤与甲醇的提取方法与步骤相同。 六种无患子有效成分提取方法的比较
人参皂苷的神奇功效 人参提取物及其衍生物事人参发挥抗致癌作用的物质基础。研究人员对人参皂苷Rh1、Rh2、Rg3、Rg5成分进行了筛选： 1、人参皂苷Rh1预防和抗肿瘤： 人参通过醇类萃取人参总皂苷，再分离人参二醇皂苷和人参三醇皂苷，其中三醇组通过固定话醇素水解分离纯化稀有皂苷Rh1。 单体Rh1具有促进肝细胞增值的作用，治疗和预防肝癌、肝硬化的作用，促进DNA合成。 2、人参皂苷Rh2预防和抗肿瘤： 人参皂苷Rh2是从人参中分离得到的原人参二醇型低糖链皂苷单体。它是生晒参加工红参时,由于某些原人参二醇组人参皂苷受热分解，配基上糖链断裂降解产生的次皂苷人参皂苷Rh2的提取次级人参皂苷，通常只有降解的办法才能得以实现。 人参皂苷 Rh2单体对癌细胞的生长有抑制作用,能诱导肿瘤细 胞凋亡，逆转肿瘤细胞异常分化，抗肿瘤转移，与化疗药物联用能起到增效减毒的作用。 除去抗肿瘤作用外，人参皂苷具有提高机体免疫力、抗菌、改善心脑血管供血不足、调节中枢神经系统、抗疲劳、延缓衰老等作用。
3、人参皂苷单体Rg3预防和抗肿瘤： Rg3对肿瘤细胞的抑制，首先是通过抑制肿瘤新血管生成。此作用在小剂量应用时即可产生，最适合预防肿瘤发生和肿瘤的复发、转移，并且无其他抗癌药物常见的毒副作用，完全可以长期使用。 Rg3在较大计量时还能抑制肿瘤瘤细胞的增殖、浸润，诱导肿瘤细胞凋亡。因此，Rg3常常和放疗、化疗同时使用，可明显增强放疗、化疗效果，大大减轻其毒副作用，提高患者生活质量。 4、人参皂苷单体Rg5预防和抗肿瘤： 人参皂苷单体Rg5是二醇皂苷经过水解的产物。人参皂苷Rg5 可以显著降低肺癌的发生率。被认为是红参中抗癌的活性物质。
人参皂甙体内代谢综述 方松 学号：201261930 人参又名人衔、棒锤，首载于《神农本草经》，被列为上品。系五加科植物人参Pana ginseng C．A．Mey．的干燥根。在我国的医药学中应用广泛，素有“中药之王”之称。主要产于吉林省长白山一带，是我国“东北三宝”之一。具有抗肿瘤、降血脂、促进细胞再生等多种生理活性。现就人参皂甙在体内代谢作简要综述。 1、人参皂甙分类 现代研究表明，人参中含有人参皂甙、多种氨基酸、糖类、低分子肽类、脂肪酸、有机酸、维生素B、维生素C、菸酸、胆碱、果胶、微量元素等。皂甙是人参生物活性的物质基础，从其皂甙元母核结构上主要分为以下三大类：（1）以原人参三醇为母体的糖甙，以Rg1为代表，为人参的主要成分。（2）以原人参二醇为母体的糖甙，以Rb1为代表，为西洋参的主要成分。（3）以齐墩果醇酸为母体结构的五元环皂甙Ro。 2、人参皂甙的药理活性 （1）对中枢神精系统的双向调节作用：人参能加强大脑皮质的兴奋过程和抑制过程，使兴奋和抑制二种过程达到平衡，使由于紧张造成紊乱的神经过程得以恢复，人参皂甙小剂量主要表现为对中枢的兴奋作用，大剂量则转为抑制作用。从人参所含的有效成分分折、人参皂甙Rb类有中枢镇静作用Rg类有中枢兴奋作用。 （2）人参的适应原样作用：人参对物理的、化学的、生物的各种有害刺激有非特异性的抵抗能力，可以使紊乱的机能恢复正常、主要表现为对血压、肾上腺、甲状腺机能和血糖等方面的双向调节作用。 （3）对免疫功能的用作：人参能增强机体的免疫功能。 在临床上人参主要用于休克、冠心病、心律失常、贫血、白细胞减少症、充血性心力衰竭，还常用于慢性阻塞性肺病、糖尿病、肿瘤、血小板减少性紫癜、早衰、记忆力减退等辅助治疗。 3、Rg1的体内代谢 早在1983年，日本学者Odani等在无菌大鼠灌胃实验中发现，原人参三醇型皂甙Rg1
注射用七叶皂苷钠说明书Last revision on 21 December 2020
注射用七叶皂苷钠概述 主要成分：为七叶树科植物天师粟的干燥成熟种子提取得到的皂苷钠盐，经冷冻干燥的无菌制剂，为天然植物药。 分子式：C55H85NaO24 分子量：1152 性状：本品为白色疏松块状物，有引湿性。 功能主治：用于脑水肿、创伤或手术后引起的肿胀，也用于障碍性疾病。 使用注意 用法及用量：临用前，加适量使溶解。本品仅供静脉注射给药。成人用量：取本品20～30mg溶于10%或%250-500ml中；或取本品5mg，溶于上述注射液5-10ml 中。重病人可多次给药。儿童用量：3岁以下者，kg；3～10岁，kg。 不良反应和注意：偶见过敏反应，若发生，按药物过敏处理原则处理。 规格：5mg/10mg。 生产厂家： 是否医保用药：非医保 是否非处方药：非处方 其它：1.禁用于肾损伤、肾衰竭、肾功能不全和Rh血型不合的妊娠病人；用药前后要检查肾功能。2.本品禁用于动脉、肌肉和皮下注射。3.宜选用较粗静脉注射，注射时勿使药液漏至血管外，若已发生，可用普鲁卡因或透明质酸酶局封。4.使
用本品时，其它也能与血浆蛋白结合的药物宜少用或慎用；对肾毒性较大的药物也不宜与之配合使用。 药物相互作用 与下列各类药物联合使用时要谨慎： 1、与血清蛋白结合率高的药物。 2、能严重损害肾功能的药物。 3、皮质激素类药物。 4、含碱性基团的药物（配伍时可能发生沉淀）。 药理毒理学 1、药理 本品能促使机体提高ACTH和可的松血浆浓度，能促进血管壁增加PGF2α的分泌，能清除机体内自由基，从而起到抗炎、抗渗出，提高静脉，加快静脉血流，促进淋巴回流，改善血液循环和微循环，并有保护血管壁的作用。 2、毒理 在日剂量每公斤体重以下未发现溶血现象。急性毒性研究：静脉注射LD50剂量,动物发生急性中毒,主要表现为实质性器官(心、肝、肾)的溶血性缺氧坏死；对黏膜和肌肉组织有较强的刺激作用。慢性毒性研究：每天静脉给予家兔相当于LD50的 1/5剂量，连续30天，未发生动物死亡，其实质器官也未发生任何病理性变化。致 畸试验：无致畸作用，观测到孕妇头3个月羊水中药物含量较高，故建议孕妇禁用。药代动力学
1、一次代谢定义：对维持植物生命活动不可缺少的且几乎存在于所有的绿色植物中的过程产物：糖、蛋白质、脂质、核酸、乙酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A、莽草酸、一些氨基酸等对植物机体生命来说不可缺少的物质 2、二次代谢定义：以一次代谢产物作为原料或前体，又进一步经历不同的代谢过程，并非在所有植物中都能发生，对维持植物生命活动又不起重要作用。称之为二次代谢过程。产物：生物碱、萜类等。 3、物理吸附定义：物理吸附也叫表面吸附，是因构成溶液的分子（含溶质及溶剂）与吸附剂表面分子的分子间力的相互作用所引起。如硅胶、氧化铝、活性炭的吸附 特点：无选择性、吸附解析可逆、可快速进行，故用的最广 （2）化学吸附定义：如黄酮等酚酸性物质被碱性氧化铝吸附，或生物碱被酸性硅胶吸附等，因为具有选择性、吸附十分牢固、有时甚至不可逆、故用的较少。 4、苷类定义：苷类亦称苷或配糖体，是由糖或糖的衍生物，如氨基酸、糖醛酸等与另一非糖物质（称为苷元或配基）通过糖的半缩醛或半缩酮羟基与苷元脱水形成的一类化合物。 5、还原糖：具有游离醛基或酮基的糖称为还原糖。 6、非还原糖：如果两个单糖都以半缩醛或半缩酮上的羟基通过脱水缩合而成的聚糖就没有还原性，称为非还原糖。 7、醇苷：通过苷元上醇羟基与糖或糖的衍生物的半缩醛或半缩酮羟基脱一分子水缩合而成的化合物称醇苷。 8、酯苷：通过苷元上的羧基与糖或糖的衍生物的半缩醛（半缩酮）羟基脱一分子水缩合而成的化合物称酯苷或酰苷。 9、硫苷：通过苷元上的巯基与糖或糖的衍生物的半缩醛（半缩酮）羟基脱一分子水缩合而成的化合物称硫苷。 10、氮苷：通过苷元上的胺基与糖或糖的衍生物的半缩醛（半缩酮）羟基脱一分子水缩合而成的化合物称氮苷。 11、碳苷：通过苷元碳上的氢与糖或糖的衍生物的半缩醛（半缩酮）羟基脱一分子水缩合而成的化合物称碳苷。 12、苷化位移：糖与苷元成苷后，苷元的α-C、β-C和糖的端基碳的化学位移值均发生了，这种改变称为苷化位移。 13、环烯醚萜：为臭蚁二醛的缩醛衍生物。从化学结构看，环烯醚萜又是含有环戊烷结构单元且具有一定特殊性质的环状单萜衍生物。包括取代环戊烷环烯醚萜和环戊烷开裂的裂环环烯醚萜两种基本碳架。 14、Diels- Alder加成反应带有共轭双键的萜类化合物能与顺丁烯二酸酐产生Diels- Alder加成反应，生成结晶形加成产物，可借以证明共轭双键的存在。 15、挥发油又称精油，是一类具有芳香气味的油状液体的总称。在常温下能挥发，可随水蒸气蒸馏。 16、生物碱：生物碱是天然产的一类含氮有机化合物，大多数具有氮杂环结构，呈碱性并有较强的生物活性。 一、名词解释 1、天然产物化学：运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。 2、一次代谢：一次代谢过程是对维持植物生命活动不可缺少的过程，几乎所有绿色植物中都存在。一代产物：葡萄糖、蛋白质、脂质、核酸。 二次代谢：二次代谢过程是指并非在所有植物中都能发生，对维持植物生命活动来说又不起重要作用的过程。二代产物：生物碱、萜类化合物。 3、正相分配色谱：分离水溶性或极性较大的成分如生物碱、苷类、糖类、有机酸等化合物时，固定相多采用强极性溶剂如水、缓冲液等，流动相则用氯仿、乙酸乙酯、丁醇等弱性有机溶剂 反相分配色谱:：当分离脂溶性化合物如高级脂肪酸、油脂、游离甾体等时，两相可以颠倒，固定相可用液体石蜡，而流动相则用水或甲醇等极性溶剂。 4、苷化位移：糖与苷元成苷后，苷元的α-C、β-C和糖的端基碳的化学位移值均发生了改变，这种改变称为苷化位移。 5、苷类：亦称苷或配糖体，是由糖或糖的衍生物，如氨基酸、糖醛酸等于另一非糖物质通过糖的半缩醛或半缩酮羟基与苷元脱水形成的一类化合物。 6、低聚糖：由2-9个单糖通过苷键结合而成的直链或支链聚糖 7、香豆素：邻羟基桂皮酸内酯类成分的总称，具有苯骈α-吡喃酮母核的基本骨架。 简单香豆素：指仅仅在它的苯环上有取代，且7位羟基与其6位或8位没有形成呋喃环或者吡喃环的香豆素类。 呋喃香豆素：其母核的7位羟基与6位或8位取代异戊烯基缩合形成呋喃环的一系列化合物。 吡喃香豆素：其母核的7位羟基与6位碳或8位碳上取代的异戊烯基缩合形成吡喃环的一系列化合物及双吡喃香豆素类。 8、黄酮类化合物：指基本母核为2-苯基色原酮类化合物，现泛指两个具有酚羟基的苯环（A-与B-环）通过中央三碳原子相互连接而成的一系列化合物。 9、萜类化合物：是一类结构多变,数量很大,生物活性广泛的一大类重要的天然药物化学成份。其骨架一般以五个碳为基本单位,可以看作是异戊二烯的聚合物及其含氧衍生物。但从生源的观点看，甲戊二羟酸（mevalonic acid，MV A）才是萜类化合物真正的基本单元。
无患子毒性实验 无患子皮 2011-10-22 15:18 【大中小】【我要纠错】 无患子皮为无患子科植物无患子SapindusmukorossiGaertn.的果皮。 【出处】出自《日华子本草》 【拼音名】WúHuànZǐPí 【英文名】Root-barkofChineseSoapberry 【别名】槵子肉皮、无患子荚、槵子皮。 【来源】药材基源：为无患子科植物无患子SapindusmukorossiGaertn.的果皮。 拉丁植物动物矿物名：SapindusmukorossiGaertn.采收和储藏：秋季果实成熟时， 剥取果肉，晒干。 【原形态】无患子落叶大乔木，高可达20多米。嫩枝绿色，无毛。偶数羽状复叶，互生；叶连柄长25-45cm或更长，叶轴上面两侧有直槽；小叶5-8对，通常近对生，小叶柄长约0.5cm；叶片薄纸质，长椭圆状披针形或稍呈镰形，长7-15cm或更长，宽2-5cm，先端短尖，基部楔形，腹面有光泽，两面无毛或背面被微柔毛。花序顶生，圆锥形；花小，辐射对称；萼片卵形或长圆状卵形，大的长约0.2cm，外面基部被疏柔毛；花瓣5，披针形，有长爪，长约0.25cm，外面基部被长柔毛或近无毛，鳞片2个，小耳状；花盘碟状，无毛；雄蕊8，伸出，花丝中部以下密被长柔毛；子房无毛。核果肉质，果的发育分果爿近球形，直径2-2.5cm，橙黄色，干时变黑。种子球形，黑色，坚硬。花期春季，果期夏秋。 【生境分布】分布于华东、中南至西南地区。各地寺庙、庭园和树边常见栽培。 【性状】性状鉴别果皮不规则团块状，展开后有不发育果爿脱落的疤痕。 疤痕近圆形，淡棕色，中央有一纵棱，边缘稍突起，纵棱与边缘连接的一端有一极短的果柄残基。外果皮黄棕色或淡褐色，具蜡样光泽，皱缩；中果皮肉质柔韧，粘似胶质；内果皮膜质，半透明，内面种子着生处有白色绒毛。质软韧。气微，味苦。 【化学成份】果皮含皂贰约24.2%，无患子倍半萜甙（mukurozioside）Ⅰa、Ⅰb、Ⅱa、Ⅱb，姜香甙（rutin），抗坏血酸（ascorbicacid），糖类（sugar），类黄酮（flavonoid）及鞣质（tannin，约含4%）等。其中皂甙有无患子属皂甙（sapindosides）A，B，C及E，无患子皂甙（mukurozisaponin）E1、G、X、Y1及Y2等，上述皂甙的甙元均为无患子皂甙元（mukurosigenin）亦即常春藤皂甙元（hederagenin）。 【药理作用】1.降压及降血脂：本品总皂甙0.44mg/kg皮下注射，能使正常兔血压下降25%，对实验性动脉粥样硬化的兔每日以0.04mg/kg灌胃，连续30-50天，从第40天开始，血胆甾醇含量自248-292mg/100ml降至50-110mg/100ml，同时血中卵磷脂升高，血压降低36.7%.2.抗菌：常春藤皂甙元有较强的抗菌作用。
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人参稀有皂苷的研究 作者：张乐， 宋凤瑞， 王琦， ZHANG Le， SONG Feng-rui， WANG Qi 作者单位：张乐,ZHANG Le(吉林农业大学,中药材学院,吉林,长春,130118;中国科学院长春应用化学研,究所,吉林,长春,130022)， 宋凤瑞,SONG Feng-rui(中国科学院长春应用化学研,究所,吉 林,长春,130022)， 王琦,WANG Qi(吉林农业大学,中药材学院,吉林,长春,130118) 刊名： 长春中医药大学学报 英文刊名：JOURNAL OF CHANGCHUN UNIVERSITY OF TRADITIONAL CHINESE MEDICINE 年，卷(期)：2010,26(2) 被引用次数：2次 参考文献(15条) 1.唐斌人参皂苷药理作用研究进展[期刊论文]-西南军医 2005(03) 2.高爽;汤淳;刘乃侨论人参的成分及人参皂苷的药用价值[期刊论文]-辽宁经济职业技术学院辽宁经济管理干部学院学报 2008(01) 3.张萍;王金东;肖新月人参化学成分分析方法的研究进展[期刊论文]-中草药 2004(12) 4.罗登林超临界CO2反相微乳萃取人参中人参皂苷的研究[期刊论文]-中草药 2007(07) 5.张乐;宋凤瑞;王琦不同加工方法对人参皂苷转化的影响 2009(07) 6.宋凤瑞;张语迟;王淑敏一种增加人参总皂苷提取物中稀有皂苷含量的方法 7.吕永俊;徐绥绪人参皂苷的化学研究方法[期刊论文]-沈阳药学院学报 1985(01) 8.Cha B C;Lee S G Preparation of ginsenoside-Rh2 from dammarane saponins of Panax ginseng leaves 1994(04) 9.郑长龙;鱼红闪;金凤燮人参稀有皂苷C-K的分离与纯化[期刊论文]-大连轻工业学院学报 2003(03) 10.田京伟;傅风华;杨建雄20(S)-人参皂苷Rg3对脑缺血大鼠脑线粒体损伤的保护作用[期刊论文]-中国药理学通报 2006(02) 11.王庭富;孟正木人参皂甙Rg3对免疫功能的影响[期刊论文]-中国药科大学学报 1999(02) 12.梅少林;袁红艳;曹湘博人参皂苷Rg3对HSE模型鼠的治疗作用及免疫调节效应[期刊论文]-吉林大学自然科学学报 2007(01) 13.张晶;王世荣;陈全成人参皂苷Rg3(R),Rg3(S),Rg5/Rk1对乙醇致小鼠记忆阻碍改善作用的影响[期刊论文]-吉林农业大学学报 2006(03) 14.宋志英;李兆艾;智明春人参皂苷Rg3对大鼠子宫内膜异位症异位囊肿抑制作用的观察[期刊论文]-中国药物与临床 2006(04) 15.倪劲松;辛颖;王心蕊20(S)-人参皂苷Rg3对Lewis肺癌生长及转移的抑制作用[期刊论文]-肿瘤防治研究 2006(05) 引证文献(2条) 1.郑培和.王英平.肖盛元人参皂苷高效液相-质谱测试条件优化[期刊论文]-人参研究 2010(4) 2.卢新生.苟如虎.刘伯渠.王亚玲.张海玲人参果的药理活性研究进展[期刊论文]-安徽农业科学 2010(24) 本文链接：https://www.doczj.com/doc/af14554539.html,/Periodical_cczyxyxb201002071.aspx
注射用七叶皂苷钠 概述 主要成分：为七叶树科植物天师粟的干燥成熟种子提取得到的皂苷钠盐，经冷冻干燥的无菌制剂，为天然植物药。 分子式：C55H85NaO24 分子量：1152 性状：本品为白色疏松块状物，有引湿性。 功能主治：用于脑水肿、创伤或手术后引起的肿胀，也用于静脉回流障碍性疾病。 使用注意 用法及用量：临用前，加灭菌注射用水适量使溶解。本品仅供静脉注射给药。成人用量：取本品20～30mg溶于10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250-500ml中静脉滴注；或取本品5mg，溶于上述注射液5-10ml中静脉推注。重病人可多次给药。儿童用量：3岁以下者，0.1mg/kg；3～10岁，0.2mg/kg。 不良反应和注意：偶见过敏反应，若发生，按药物过敏处理原则处理。 规格：5mg/10mg。 生产厂家： 是否医保用药：非医保 是否非处方药：非处方 其它：1.禁用于肾损伤、肾衰竭、肾功能不全和Rh血型不合的妊娠病人；用药前后要检查肾功能。2.本品禁用于动脉、肌肉和皮下注射。3.宜选用较粗静脉注射，注射时勿使药液漏至血管外，若已发生，可用普鲁卡因或透明质酸酶局封。4.使用本品时，其它也能与血浆蛋白结合的药物宜少用或慎用；对肾毒性较大的药物也不宜与之配合使用。 药物相互作用 与下列各类药物联合使用时要谨慎： 1、与血清蛋白结合率高的药物。 2、能严重损害肾功能的药物。 3、皮质激素类药物。 4、含碱性基团的药物（配伍时可能发生沉淀）。 药理毒理学
1、药理 本品能促使机体提高ACTH和可的松血浆浓度，能促进血管壁增加 PGF2α的分泌，能清除机体内自由基，从而起到抗炎、抗渗出，提高静脉张力，加快静脉血流，促进淋巴回流，改善血液循环和微循环，并有保护血管壁的作用。 2、毒理 在日剂量每公斤体重0.5mg以下未发现溶血现象。急性毒性研究：静脉注射LD50剂量,动物发生急性中毒,主要表现为实质性器官(心、肝、肾)的溶血性缺氧坏死；对黏膜和肌肉组织有较强的刺激作用。慢性毒性研究：每天静脉给予家兔相当于LD50的1/5剂量，连续30天，未发生动物死亡，其实质器官也未发生任何病理性变化。致畸试验：无致畸作用，观测到孕妇头3个月羊水中药物含量较高，故建议孕妇禁用。 药代动力学 七叶皂苷钠的半衰期仅为1.5小时，但因能促进机体增加ACTH、前列腺素F2a的分泌，使生物效应维持时间较长，静脉注射16小时后，仍有抗渗出、消肿作用。静脉给药，几乎没有生物转化，注射1小时后，有1/3 剂量排泄，其中2/3通过胆汁排入肠道，1/3进入尿中。七叶皂苷与血浆蛋白结合率在90%以上。 临床研究 观察静脉滴注七叶皂苷钠注射液治疗腰椎间盘突出症的疗效。方法 94例患者随机分为两组，治疗组64例，以静脉滴注注射用七叶皂苷钠治疗;对照组30例，以持续牵引和中药外敷治疗;观察两组在治疗14天后症状改善情况。结果治疗组与对照组疗效比较差异有显著性（Ridit分析， u=3.26，P<0.05）。结论注射用七叶皂苷钠静脉滴注治疗腰椎间盘突出疗效确切。 其它不良反应 马丁代尓大药典推荐成人静脉使用七叶皂苷钠最大日剂量应为20mg；如使用更大剂量则可能出现急性肾功能衰竭，如联合应用其他具有肾脏毒性的药物也可导致急性肾功能衰竭。有文献记载在接受心脏外科手术治疗的患者中如静脉注射大剂量七叶皂苷钠可能导致急性肾功能衰竭：其中70位患者静脉注射七叶皂苷钠日平均最大剂量为340μg/Kg时未观察到肾功能损坏；16位患者静脉注射七叶皂苷钠日平均最大剂量为360μg/Kg时可观察到轻度肾功能损坏；40位患者静脉注射七叶皂苷钠日平均最大剂量为510μg/Kg可发生急性肾功能衰竭。因此本品应严格限制日用量。若一旦出
人参总皂苷 Renshen Zongzaogan TOTAL GINSENOSIDE GINSENG ROOT 本品为五加科植物人参Panax ginseng C.A.Mey.的干燥根及根茎经加工制成的总皂苷。 【制法】取人参，切成厚片，加水煎煮二次，第一次2小时，第二次1.5小时，煎液滤过，合并滤液，通过D101型大孔吸附树脂柱，水洗脱至无色，再用60％乙醇洗脱，收集60％乙醇洗脱液，滤液浓缩至相对密度为1.06～1.08(80℃)的清膏，干燥，粉碎，即得。 【性状】本品为黄白色或淡黄色的粉末；微臭，味苦；具吸湿性。 本品在甲醇或乙醇中易溶，在水中溶解，在乙醚或石油醚中几乎不溶。 【鉴别】(1)取本品0.1g，置试管中，加水2ml，用力振摇，产生持久性泡沫。 (2)取本品0.1g，加甲醇10ml使溶解，作为供试品溶液；另取人参对照药材1g，加水100ml煎煮2小时，滤过，滤液通过D101型大孔吸附树脂柱(内径为1cm，柱高为15cm)，用水洗至无色，弃去水液，再用60％乙醇20ml洗脱，收集洗脱液，蒸干，残渣加甲醇10ml 使溶解，作为对照药材溶液。再取人参皂苷Rb1对照品、人参皂苷Rg1对照品与人参皂苷Re 对照品，加甲醇溶解制成每1ml各含2mg的混合溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录VI B)试验，吸取上述三种溶液各2μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以三氯甲烷-乙酸乙酯-甲醇-水(15：40：22：10)10℃以下放置的下层溶液为展开剂，展开，取出，晾干，喷以10％硫酸乙醇溶液，在105℃加热至斑点显色清晰，分别置日光和紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中，在与对照药材色谱和对照品色谱相应的位置，日光下显相同颜色的斑点，紫外光下显相同颜色的荧光斑点。 【检查】粒度依法检查(附录ⅪB第二法)，能通过120目筛的粉末不少于95％。 干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过5.0％(附录ⅨG)。 总灰分不得过6.0％(附录ⅨK)。 炽灼残渣不得过6.0％(附录ⅨJ)。 重金属及有害元素照铅、镉、砷、汞、铜测定法(附录ⅨB)测定，铅不得过百万分之三；镉不得过千万分之二；砷不得过百万分之二；汞不得过千万分之二；铜不得过百万分之二十。 有机氯农药残留量照农药残留量测定法(附录ⅨQ有机氯农药残留测定)测定：六六六(总BHC)不得过千万分之一；滴滴涕(总DDT)不得过百万分之一；五氯硝基苯(PCNB)不得过千万分之一。 【特征图谱】照高效液相色谱法（附录VI D)测定。 色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(柱长为25cm，内径为4.6mm，粒径为5μm，载碳量11％)；以乙腈为流动相A，以0.1％磷酸溶液为流动相B，按下表中的规定进行梯度洗脱；柱温为30℃；流速为每分钟1.3ml；检测波长为203nm。理论板数按人参皂苷’Re峰计算应不低于6000，按人参皂苷Rd峰计算应不低于200 000。 时间（分钟）流动相A(%) 流动相B(%) 0～30 30～35 35～60 19 19→24 24→40 81 81→76 76→60 参照物溶液的制备取人参皂苷Rg l对照品、人参皂苷Re对照品和人参皂苷Rd对照品适量，精密称定，分别加甲醇制成每1ml含人参皂苷Rg10.3mg、人参皂苷Re 0.5mg和人参皂苷Rd 0.2mg的溶液，即得。 供试品溶液的制备取本品30mg，精密称定，置10ml量瓶中，加甲醇超声处理使溶解
第七章三萜及其苷类 一、名词解释 1.酯皂苷 2. 次皂苷 3.溶血指数 二、指出所示化合物的结构类型 O Glc Xyl R1 2 三、填空题 1.甘草皂苷又称（），由于有甜味，又称为（）。甘草皂苷在植物体内以（）盐形式存在，易溶于（）。甘草皂苷在（）条件下水解可以得到甘草皂苷元。 2.皂苷因其水溶液经振摇能产生（）而得名，且不因加热而消失，这是由于（）的缘故。 3.三萜皂苷结构中多具有羧基，所以又常被称为（）皂苷。 4.皂苷的分子量较（），大多为无色或白色的（）粉末，仅少数为晶体，又因皂苷极性较（），常具有吸湿性。 5.皂苷可与胆甾醇生成难溶性的分子复合物，但三萜皂苷与胆甾醇形成的复合物的稳定性（）甾体皂苷与胆甾醇形成的复合物的稳定性。 6.在皂苷的提取通法中，总皂苷与其他亲水性杂质分离是用（）方法。 四、选择题 1.从水液中萃取皂苷最好用（）
A.丙酮 B.乙醚 C.醋酸乙酯 D.正丁醇 E.甲醇 2.不适用于粗总皂苷分离的方法是（） A.分段沉淀法 B.胆甾醇沉淀法 C.铅盐沉淀法 D.正丁醇萃取法 E.色谱法 3.不符合皂苷通性的是（） A.大多为白色结晶 B.味苦而辛辣 C.对粘膜有刺激性 D.振摇后能产生泡沫 E.大多数有溶血作用 4.下列皂苷中具有甜味的是（） A.人参皂苷 B.甘草皂苷 C.柴胡皂苷 D.知母皂苷 E.桔梗皂苷 5.制剂时皂苷不适宜的剂型是（） A.片剂 B.糖浆剂 C.合剂 D.注射剂 E.冲剂 6.下列成分的水溶液振摇后能产生大量持久性泡沫，并不因加热而消失的是（） A.蛋白质 B.黄酮苷 C.蒽醌苷 D.皂苷 E.生物碱 7.Liebermann-Burchard反应所使用的试剂是（） A.氯仿-浓硫酸 B.冰醋酸-乙酰氯 C.五氯化锑 D.三氯醋酸 E.醋酐-浓硫酸 8.有关三萜皂苷的氯仿-浓硫酸反应叙述正确的是（） A.应加热至80℃，数分钟后出现正确现象 B.氯仿层呈红色或篮色，硫酸层呈绿色荧光 C.振摇后,界面出现紫色环 D.氯仿层呈绿色荧光，硫酸层呈红色或篮色 E.此反应可用于纸色谱显色 五、简答题 1. 三萜类化合物按化学结构可以分为哪几类？ 2.人参能不能制成注射剂，为什么？
癌症放化疗所伴随而来的食欲不振、疲劳、呕吐恶心等副作用，往往让癌友们苦不堪言！其实，想要有效降低化疗后常见的不适症状、维持癌友体力并不难，只要在三餐之余，吃人参皂苷就可以有效改善这种情况。 一、放化疗好难熬？三大副作用成治疗阻碍。 为什么放化疗药物，会造成癌友诸多不适反应？放化疗是利用化学药物、放射线，来破坏器官内快速分裂的癌细胞，达到消灭癌细胞的一种治疗方式。但在这样的过程中，正常细胞也会受到药物的刺激干扰，而遭受破坏。特别是，人体内分裂快速的表皮、黏膜细胞，如骨髓、肠胃道、口腔及毛囊细胞等部位影响程度更大。甚至可能引起三大副作用的发生，成为癌友抗癌之路上的一大考验。 副作用一：口腔内部疼痛：化疗时，常会造成口腔粘膜充血、溃疡和水肿等问题，造成吞嚥困难、疼痛难耐的情况发生，使患者的进食意愿大幅降低。若未加以留意改善，不仅有营养摄取不足的疑虑，更可能造成体力不足，而无法应付下次疗程。 副作用二：肠胃道粘膜损伤：除了口腔部位的黏膜可能遭受放化疗刺激外，肠胃道黏膜也会受到一定的影响，出现噁心、上腹疼痛、呕吐等症状；同样容易降低患者的进食意愿，造成营养补给不足的问题出现。 副作用三：抵抗力下降。、化疗时因化学药物的关系，有可能会造成骨髓功能的受损，通常病患在化学治疗后7至14天中，白
血球指数大幅下降，虽然21至28天会逐渐恢复正常。但在这过渡期间，患者往往会有抵抗力下滑的情况发生，导致遭受细菌、病毒感染的机率会相对提高，若感染后处理不善，更有恶化的可能。 癌友食欲差？癌症治疗期间如何缓解上述三大常见的副作用，成为亲友们照护过程中的首要重点。想要减缓这些难缠的问题，究竟该怎麽做才正确呢？ 除了提醒癌友谨记进食后刷牙、保持口腔清洁的原则；注意避免生食，如生鱼片、生菜沙拉、泡菜等，水果也尽量洗淨削皮后再汆烫食用。并以高蛋白、高热量饮食为首要，加速体内蛋白质的合成及利用，有效增加肌肉质量才是饮食调理的重要关键。
天然药化 1．pH梯度萃取法：是指在分离过程中，逐渐改变溶剂的pH酸碱度来萃取有效成分或去除杂质的方法。 2．有效成分：存在于生物体中，具有一定生物活性，具有防病治病作用，可以用分子式和结构式表示，并具有一定物理常数的单体化合物。 3．盐析法：在水提取液中加入无机盐（如氯化钠）达到一定浓度时，使水溶性较小的成分沉淀析出，而与水溶性较大的成分分离的方法。 5．渗漉法：将药材粗粉用适当溶剂湿润膨胀后（多用乙醇），装入渗漉筒中从上边添加溶剂，从下口收集流出液的方法。 6.原生苷：植物体内原存形式的苷。 次生苷：是原生苷经过水解去掉部分糖生成的苷。 7.酶解：苷类物质在酶催化下水解生成次生苷的一种水解方法。 8．苷类：又称配糖体，是糖和糖的衍生物与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。 9．苷化位移：糖苷化后，端基碳和苷元α-C化学位移值均向低场移动，而邻碳稍向高场移动（偶而也有向低场移动的），对其余碳的影响不大，这种苷化前后的化学变化，称苷化位移。 10．香豆素：为顺式邻羟基桂皮酸的内酯，具有苯骈α-吡喃酮基本结构的化合物。 11．木脂素：由二分子的苯丙素氧化缩合而成的一类化合物，广泛存在于植物的木部和树脂中，故名木脂素。 12．醌类:指具有醌式结构的一系列化合物，包括邻醌、对醌。常见有苯醌、萘醌、蒽醌、菲醌。13．大黄素型蒽醌:指羟基分布于两侧苯环的蒽醌。 14．黄酮类化合物：指两个苯环（A环和B环）通过中间三碳链相互联结而成的（6C-3C-6C）一系列化合物。 15．碱提取酸沉淀法：利用某些具有一定酸性的亲脂性成分，在碱液中能够溶解，加酸后又沉淀析出的性质，进行此类成分的提取和分离。 16．萜类化合物：是一类结构多变,数量很大,生物活性广泛的一大类重要的天然药物化学成份。其骨架一般以五个碳为基本单位,可以看作是异戊二烯的聚合物及其含氧衍生物。但从生源的观点看，甲戊二羟酸才是萜类化合物真正的基本单元。 19．SF/SFE：超临界流体（SF）：处于临界度（Tc），临界压力（Pc）以上的流体。超临界流体萃取（SFE）：利用一种物质在超临界区域形成的流体进行提取的方法称为超临界流体萃取。25．三萜皂苷是由三萜皂苷元和糖组成的。三萜皂苷元是三萜类衍生物，由30个碳原子组成。26．甾体皂苷：是一类由螺甾烷类化合物衍生的寡糖苷。 27．次皂苷：皂苷糖链部分水解产物或双糖链皂苷水解成单糖链皂苷均称为次皂苷。 28．中性皂苷：分子中无羧基的皂苷，常指甾体皂苷。 31．强心苷：是生物界中一类对心脏具有显著生物活性的甾体苷类化合物。 32．甲型强心苷元（强心甾烯）：C17位连接的是五元不饱和内酯（△α、β-γ-内酯）环称为强心甾烯，即甲型强心苷元。由23个碳原子组成。 33．乙型强心苷元（海葱甾烯或蟾酥甾烯）：C17位连接的是六元不饱和内酯（△α(β),γ个碳原子组成。24内酯）环称为海葱甾烯或蟾酥甾烯。由-δ)-δ( ．生物碱：是天然产的一类含氮有机化合物，大多数具有氮杂环结构，呈碱性并有较强的34 生物活性。35.透析：穿过膜的选择性扩散过程。可用于分离分子量大小不同的溶质，低于膜所截
收稿日期：2012-01-13修回日期：2011-02-13＊ 人事部留学人员择优资助项目（2009-2011）：三七皂苷生物合成关键酶基因克隆及功能分析，负责人：黄林芳；国家自然基金重点项目（81130069）：道地药材形成的生物学实质，负责人：陈士林；国家自然科学基金（30900113）：基于宏量ESTs 的蛇足石杉转录组分析及石杉碱甲合成酶（HAS ）基因的鉴定研究，负责人：罗红梅。 ＊＊通讯作者：陈士林，本刊编委，教授，博士，中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所所长，主要研究方向：中药资源学，E-mail ：slchen@https://www.doczj.com/doc/af14554539.html, 。 摘 要：细胞色素P450（CYP450）是一类超基因家族编码的单加氧酶，参与萜类、生物碱和甾醇 类等多种次生代谢产物的合成与代谢。CYP450对人参皂苷三萜碳环骨架进行羟基化和氧化等一系 列复杂修饰作用，是人参皂苷生物合成途径中的关键酶。近年来利用新一代测序技术及生物信息学分析等方法，从CYP450家族中筛选出参与人参皂苷生物合成的相关CYP450s ，并对候选基因 （CYP716A47） 进行了生物功能验证，进一步阐明了人参皂苷合成途径。本文对人参皂苷生物合成途径做简要介绍，并对近年来CYP450在人参皂苷生物合成途径中的研究进行综述，为阐明人参皂苷合成 途径及通过基因工程手段合成人参皂苷提供理论依据。 关键词：细胞色素P450氧化酶 人参皂苷 生物合成途径 doi:10.3969/j.issn.1674-3849.2012.01.007 细胞色素P450（Cytochrome P450monooxygenas －es ，CYP450）是一类超基因家族编码的含有血红素的 氧化酶类，分布于各种需氧生物体内，如植物、动物、真菌以及细菌等。在植物体内催化多种初生和次生代谢反应，参与萜类、生物碱类、脂肪酸、甾醇类、植物激素、信号分子、色素及植物抗毒素防御等合成与 代谢反应[1，2] 。CYP450具有多种催化机制，对多种底 物表现出催化活性，参与的反应可归为羟基化、环氧化和脱烷基化反应等[3]。CYP450根据氨基酸序列相 似性及系统进化关系，划分为不同家族与亚家族：同源性大于40%的为同一家族的基因成员；大于55%，则为同一亚族成员；并用数字和字母分别代表CYP450家族与亚家族的名字[4]。截止2011年，植物中共有5100个CYP450s 被分类和命名[5]。 人参皂苷是五加科人参属植物人参（Panax gin －seng C.A.Mey.）、西洋参（P.quinquefolius ）和三七（P.notoginseng ）的主要活性成分[6]，属于萜类化合物中的 细胞色素Ｐ４５０在人参皂苷生物合成途径中的研究进展＊ □牛云云 罗红梅 黄林芳 陈士林＊＊ 何顺志 （贵阳中医学院药学院贵阳550002） 中国医学科学院北京协和医学院 （药用植物研究所/濒危药材繁育国家工程实验室北京 100193）
七叶皂苷钠注射液在神经科临床应用的概述 目的：了解七叶皂苷钠注射液在神经科应用规律和特点，指导临床合理用药。方法：全面检索七叶皂苷钠注射液近几年在神经科临床应用的文献研究资料，将其在脑炎、脑血管意外、中毒性脑病、急性脑梗死、格林—巴利综合征和面神经炎等神经内科疾病，以及在脑外伤、颅高压、颅脑损伤术后脑肿胀、脊髓缺血损伤等神经外科治疗中的作用和效果进行简单汇总。结果：七叶皂苷钠注射液对脑组织具有明显的抗炎、抗渗出、抗水肿和增强血管舒张等方面的药理作用，尤其对改善轻中度脑水肿效果显著，疗效确切。结论：七叶皂苷钠注射液用于神经科相关疾病的治疗，是一种安全、有效的药物，应用过程中应控制给药剂量，同时密切监测不良反应。 标签：七叶皂苷钠注射液；脑梗死；格林—巴利综合征；脑水肿 中图分类号R9 文献标识码 B 文章编号1674—6805（2012）27—0150—02 七叶皂苷钠注射液俗称麦通纳，是山东绿叶公司国家发明专利产品，抗炎、消肿一举两得，具有明显的抗炎、抗渗出、抗水肿、改善微循环等保护神经细胞的药理作用[1]。临床证实，七叶皂苷钠对神经内外科颅内压增高、脑炎、脑血管意外、中毒性脑病、颅脑外伤、颅脑手术后肿胀等病症，治疗效果显著。神经科医师已做了多种基础和临床对照研究，但没有系统的总结，本文主要对七叶皂苷钠注射液的应用情况进行概述，希望能为临床医师处理神经科疾病提供系统的参考。 1 神经外科领域 1.1 颅脑外伤及颅压增高 满勇等[2]用地塞米松与七叶皂苷钠治疗老年人急性轻中度脑外伤，结果显示：后者在减少脑水肿、抗渗出、减轻临床症状方面治疗效果远大于地塞米松。另有报道，应用β—七叶皂苷钠治疗广泛性脑挫伤[3]、脑叶血肿早期、外伤性脑水肿[4]、外伤性巨大血肿[5]均取得满意疗效。总之，七叶皂苷钠在颅脑外伤后颅高压方面效果显著。 1.2 脑出血后脑水肿 陈旭等[6]用大鼠尾壳核注射胶原酶造成脑出血模型，用MRI显像观察七叶皂苷钠治疗脑出血后脑水肿的动态变化。证明七叶皂苷钠对脑出血后脑水肿有明显的消肿及治疗作用。另有研究报道，对脑出血急性期颅内压增高，与甘露醇联合应用，可减少甘露醇用量，减轻肾毒性，疗效更佳，对中度以下颅内压增高，可单独使用七叶皂苷钠。 1.3 脊髓缺血损伤 汪晖等[7]采集不同时相动脉血，分别测量丙二醛水平和血浆血管紧张素Ⅱ。术后观察脊髓形态学和神经功能变化。结果显示七叶皂苷钠可明显降低丙二醛和脊髓缺血期血管紧张素水平浓度。说明七叶皂苷钠对脊髓缺血性损伤疗效肯定。 1.4 纠正脑电图异常 在家兔脑水肿模型中，崔乃杰等[8]观察七叶皂苷钠的效果，发现7例经七叶皂苷钠（20 mg，1次/8 h）治疗，颅内压显著降低，脑电图恢复正常，且持续达3 h。 2 神经内科领域
稀有人参皂苷的制备方法及其抗过敏活性研究人参皂苷是五加科人参属植物（人参、西洋参、三七等）的主要药效成分,具有增强免疫、调节中枢神经、保护心脑血管、抗肿瘤以及抗疲劳等多种药理作用。人参皂苷分为常见人参皂苷和稀有人参皂苷,其中常见人参皂苷是指在人参属植物中含量较高的人参皂苷（如人参皂苷Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Re、Rg1等）,而稀有人参皂苷则是指在人参属植物中含量较低或不存在的人参皂苷,大都属于常见人参皂苷脱去部分糖基,或脱去糖基的同时母核侧链结构发生改变所产生的次级人参皂苷（如人参皂苷20（R/S） -Rg3、20（R/S）-Rh2、20（R/S）-Rh1、Rk1、Rg5、Rk2、Rh3、 F4、Rg6、Rk3、Rh4等）。 药理研究表明,相比于常见人参皂苷,稀有人参皂苷具有更为突出的抗肿瘤、抗疲劳、抗氧化等生物活性。关于稀有人参皂苷抗过敏活性的研究进展较为缓慢,仅有的几篇关于稀有人参皂苷单体抗过敏活性的研究报道也只是停留在活性验证阶段,鲜少有关于稀有人参皂苷抗过敏活性的构效关系以及作用机制方面的研究,更没有利用稀有人参皂苷混合物（有效部位）或单体研制开发抗过敏中药新药的报道。 目前稀有人参皂苷的制备方法有酸催化降解法、碱催化降解法、酶降解法、微生物降解法等,但这些方法存在制备效率低、副产物多、制备成本高、环境污染等诸多缺点。因此,对稀有人参皂苷的新制备方法及其抗过敏活性进行深入研究,不仅具有重要的学术意义,亦对发掘稀有人参皂苷新的医药用途具有推动作