一、药剂学相关概念
1、剂型：药物使用之前必须制成的适合治疗或预防应用的、与一定给药方式和途径相适应的不同“形态”
(片剂、注射剂、粉剂、预混剂、溶液剂、乳剂、混悬剂、胶囊剂)
或：药物经加工制成的适合防治疾病需要的不同给药形式。剂型不同，给药方式不同，药物在体内行为也不同。
2、制剂：剂型中的任何一个具体品种叫制剂（药品）。如片剂中的乙酰水扬酸片。同时制剂的研制过程也称为制剂
或：根据药典或其他适当处方，将原料药物按某种剂型制成的具有一定规格的药剂，称为制剂。药物=or≠药品??
3、剂型基本作用：
稀释、赋性（剂量小的不宜用原料药）方便、贮运（剂量大的运输？）给药顺应性（嗅味？溶解性？）
发展趋势：由成形到功能化
4、药品质量管理规范（GMP GLP GCP GSP）
兽药生产质量管理规范（GMP ）兽药非临床研究质量管理规范（GLP ）
兽药临床试验质量管理规范（GCP ）兽药经营质量管理规范（GSP ）
5、溶液剂制备方法（前两种较常用）
1、溶解法：适用于化学性质稳定的固体药物，一般药厂，药房都可配制。
制备过程：称量→溶解→混合→过滤→加溶媒至全量→质量检查→分装→标签。
操作要点：取处方量1/2－3/4 的溶剂，将称量好的固体药物加入，搅拌溶解，过滤，并通过滤器加水至全量，搅匀，及时灌装于无菌清洁干燥的容器中，密封，贴标签并进行外包装。
需考虑解决的问题：
a、溶解性问题：药物及附加剂应完全溶解于溶剂中，形成无任何沉淀和异物的澄明溶液。
提高药物溶解度的方法
a1、制成盐类（调pH）；a2、更换溶媒或选用复合溶媒；a3、加入助溶剂；a4、加增溶剂；a5、制成包合物。
提高药物溶解速率的方法
a1、粉碎；a2、搅拌；a3、升高温度；a4、不耐热药物后加；
b、稳定性问题
解决方法：b1、注意操作条件、工艺路线选择；b2、注意操作环境卫生；b4、挥发性药物后加。
b3、加适当的附加剂——稳定剂（如防腐剂、金属离子螯合剂、抗氧化剂、pH调节剂、着色剂、矫味剂）；举例：复方碘溶液(compound iodine solution)
处方：碘，5g；碘化钾，10g；水，aq ；共制成100ml 。
制法：取碘化钾加蒸馏水10ml溶解后，加入碘搅拌使溶解，再加水至全量，成1000ml，即得。
注解：本品碘化钾为助溶剂，溶解碘化钾的水尽量少以使其浓度大，加碘后溶解快。
作用：内服，应先用水稀释5-10倍。
2、稀释法：适用于高浓度溶液或易溶性药物的浓贮备液等，
3、化学反应法：适用于原料药物缺乏或质量不符合要求的情况。
6、混悬剂的制备
例：复方硫磺洗剂的制备（疏水性药物）
处方：沉降硫，30g；硫酸锌，30g；樟脑醑，250ml；羧甲基
纤维素钠，5g；甘油，100ml；纯化水，加至1000ml
分析：（1）硫磺为强疏水性药物，加甘油作润湿剂，使硫磺
能在水中均匀分散；
（2）羧甲基纤维素钠作助悬剂，增加混悬液的动力学
稳定性；
（3）樟脑醑为10％樟脑乙醇液，加入时应急剧搅拌，
以免樟脑因溶剂改变而析出大颗粒。
制法：取沉降硫置乳钵中，加甘油研磨成细腻糊状；硫酸锌溶于200ml水中；另将羧甲基纤维素钠用200ml水制成胶浆，在搅拌下缓缓加入乳钵中研匀，移入量器中，搅拌下加入硫酸锌溶液，搅匀，在搅拌下以细流加入樟脑醑，加纯化水至全量，搅匀，即得。
二、乳剂的概念、分类、鉴别、特点
1、乳剂：互不相溶的两相液体混合，其中一相液体以液滴状态分散在相液体中形成的非均匀分散的液体制剂。
一相：水或水性溶液，称水相，W;另一相：与水不相溶的其他有机液体，称油相，O；
（形成液滴的称为分散相、内相、非连续相；另一液体称为分散介质、外相、连续相）
2、乳剂的制备
胶溶法工艺流程：
制备要点：
先制备初乳。初乳中油、水、胶三者的比例应分别为：
植物油、水、胶为4:2:1 液状石蜡、水、胶为3:2:1
挥发油、水、胶为2:2:1。
初乳剂制成后，再加直续相至规定量摇匀。
干胶法适用于乳化剂为细粉者。注意：用干燥乳钵、
一次性加入比例量水、向同一方向研磨。
湿胶法不必是细粉，可制成胶浆（水2胶1）即可。
油相分次加入胶浆中。
例鱼肝油乳的制备
处方2：鱼肝油，368.0ml；阿拉伯胶，62.0g；西黄蓍胶，3.4g；羟苯乙酯，1.0g；纯化水，共制1000.0ml
制法：将两种胶置于干燥研钵中研细，加入鱼肝油，稍加研磨均匀，按油：水：胶=4：2：1的比例，一次性加入纯化水126ml,迅速向同一个方向研磨，形成初乳后，滴加苯基乙酯醇液，最后加水至全量，搅拌即得。
三、注射剂的原料、溶媒与附加剂
1、注射剂的质量要求：
⑴无菌：成品不应含有任何活的微生物。药典无菌⑵无热原：热原进入机体会引发各种不良反应。尤其输液
⑶澄明度：不得有肉眼可见的混浊或异物。⑷安全性：不能对组织产生刺激或毒副作用等。
⑸渗透压：尽量与血浆的渗透压相等或接近；⑹pH：与血浆接近(血液pH7.4)，一般控制在4-9范围内。
⑺稳定性：贮存期，保持物理、化学及生物学安全有效⑻其他：降压物质（安全）；溶血、刺激性试验等
2、注射用原、辅料：必须符合《中国药典》、《中国兽药典》2010年版或国家药品质量标准所规定的各项要求
3、注射用溶媒：注射用水：最常用；注射用油；其他注射用：非水溶媒
4、注射用附加剂：抗氧剂、螯合剂、抑菌剂、止痛剂、pH调节剂、等渗调节剂、缓冲剂、其他（助溶剂、增溶剂、
润湿剂、助悬剂、乳化剂、填充剂、保护剂）
5、注射用水制备方法：原水→纯化水（口服液和试验）→注射用水（配制）→灭菌注射用水（稀释剂）
制药用水：原水、纯化水、注射用水、灭菌注射用水
原水处理自来水或深井水经处理成为纯化水目的：除去水中的悬浮物及大部分离子
方法：A、离子交换法B、电渗析法C、反渗透法D、蒸馏法
例：维生素C注射液：
处方：Vc，104g；NaHCO3，49.0g；EDTA-Na2，0.05g；NaHSO3，2.0g；注射用水，加至1000ml。
制法：取新鲜注射用水800ml通CO2使之饱和，加维生素C溶解，再分次缓缓加入碳酸氢钠，待无CO2气产生，然后分别加入已溶解完全的依地酸二钠溶液和亚硫酸氢钠溶液，搅拌均匀，调pH至6.0-6.2，加CO2饱和的新鲜注射用水至全量，继续通入CO2，滤过，在CO2气流的条件下灌封，立即以100℃流通蒸汽灭菌15min，即得
工艺分析：1、维生素C显强酸性，注射刺激性大，加碳酸氢钠调pH，避免疼痛，并增强本品稳定性。
2、本品易氧化，原辅料质量，尤其维C。空气氧、溶液pH和金属离子（铜离子）对其影响很大。
3、本品稳定性与温度有关。
6、注射用无菌粉末依生产工艺不同，分类：
a、注射用无菌分装产品：已用灭菌溶剂结晶法或喷雾干燥法精制而得的无菌药物粉末，在避菌条件下分装而得，常
见抗生素药品。
b、注射用冷冻干燥制品：药物溶液的安瓿进行冷冻干燥后封口而得。多为生物制品。
质量要求：基本同普通注射剂。
重点：⑴装量差异⑵无菌分装对原料的质量要求控制严格（无菌）。⑶冷冻干燥法制备，药液应无菌。
作用：提高药物的稳定性，便利药物制品的贮运。
四、药物稳定性研究的范围
1、分类
物理稳定性：是制剂的物理性能发生变化。如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变等
化学稳定性：是指药物由于水解、氧化等化学降解反应，使药物含量(或效价）、色泽产生变化。
生物稳定性：指药物制剂由于受微生物的污染，而使产品变质、腐败。
药理（疗效）稳定性：毒理稳定性：
2、加速试验：（原料和制剂均做）
目的：通过加速药物制剂的化学和物理变化，探讨药物制剂的稳定性，为新药的研究、申报、生产提供必要的资料。供试品要求三批，按市售包装，在温度40℃±2℃，相对湿度75%±5%的条件下放置6个月。在试验期间第1 个月、第2个月、第3个月、第6个月取样一次，按稳定性重点考察项目检测。在上述条件下，如六个月内供试品经检测不符合制订的质量标准，则应在中间条件下即在温度30±2℃，相对湿度60±5%的情况下（可用NaNO2饱和溶液，25~40℃相对湿度64%~61.5%）进行加速试验，时间仍为六个月。
五、固体制剂制备工艺流程
药物或药辅混合物→粉碎→过筛→（辅料）混合（粉、散、胶囊剂）→制粒（颗粒、预混、胶囊剂）→压片（→片剂）
1、混合：把两种以上组分的物料相互掺和而达到均匀状态的操作。
2、目的：使处方中各成分含量均一，以保证用药剂量准确、安全有效，保证制剂产品中各成分的均匀分布。
3、注意：实际生产中，为了达到均匀的混合效果必须给予充分考虑：
(1)各组分的混合比例；(2)各组分的密度与粒度；(3)各组分的粘附性与带电性；
(4)含液体或易吸湿成分的混合；(5)形成低共熔混合物。
搅拌混合
混合方法研磨混合
过筛混合
4、制备：处方1、2，均按常规等量递增法制备。
5、注解：硫酸新霉素极易吸湿，易溶于水，故制剂需防止潮解、结块。
处方1，硫酸新霉素可溶性粉剂，选择添加了适量抗粘剂以防湿，蔗糖为稀释剂。因蔗糖溶于水，故可饮水给药。
处方2，硫酸新霉素预混剂，选用具有一定吸湿性的载体如砻糠粉等，还加入了适量大豆油，起助流和稳定的作用。
因基质不溶于水，仅拌料给药。
（二）盐酸氨丙啉、乙氧酰胺苯甲酯预混剂
1、处方：盐酸氨丙啉，250g；乙氧酰胺苯甲酯，16g；脱脂玉米淀粉，734g；大豆油，适量
2、制备：将盐酸氨丙啉和乙氧酰胺苯甲酯分别粉碎，过4号筛，取适量玉米淀粉按等量递增法混合，加入适量大豆油，
混合均匀，即可。
3、作用与用途：抗球虫药。
4、注解：本处方中盐酸氨丙啉和乙氧酰胺苯甲酯的含量相差较大，宜按等量递增法混合；加入适量大豆油，目的是增
加流动性及防止分层。
实验一兽药GMP车间与常用制剂设备
二、基本概念
兽药GMP即Good Manufacturing Practice For Veterinary Drugs的简称。
GMP的主要管理对象包括人、物（生产环境）及其生产过程。其中“人”是实行GMP管理的软件，也是关键管理对象；而“物”是GMP管理的硬件，是生产的必要条件，不可或缺；“生产过程”则是“人”与“物”在GMP管理中的动态体现，是保证制剂生产质量的核心。
兽药GMP的核心要素包括： 1、使人为产生的错误减小到最低； 2、防止对医药品的污染和低质量医药品的产生；
3、保证产品高质量的系统设计。
兽药GMP总要求：在兽药生产的全过程，用科学、合理、规范化条件和方法，保证生产优良兽药的一整套系统的、科学的管理规范。对所有兽药生产企业，在投产前：对生产过程必须规定明确；所有必要设备必须经过检验；所有人员必须经过适当培训；要求符合规定的厂房建筑及装备；使用合格原料；采用经过批准的生产方法；具有符合条件的仓储及运输设施。
实验二低分子和高分子溶液剂的制备及质量评价
二、基本概念和实验原理
液体制剂：是指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。
低分子溶液型液体药剂是药物以分子或离子状态（质点小于1nm）分散在分散媒（溶剂）中的真溶液，外观均匀、澄明，可供内服或外用。常用溶媒为水、乙醇、丙二醇、甘油及脂肪油等。属于溶液型液体药剂的有溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、甘油剂、酊剂、醑剂、合剂、洗剂、涂剂等。
低分子溶液剂的制备方法有三种：溶解法、稀释法和化学反应法。溶解法最常用。其一般制备过程为：称量→溶解→混合→过滤→加溶媒至全量→检查→包装→标签。
高分子溶液型液体药剂的制备类同于真溶液。但药物溶解时，首先要经过溶胀过程，宜将高分子分次撒布于水面
上，使其自然膨胀，然后再搅拌或加热使高分子最终溶解。
在配制溶液时，一般加入复合溶媒、助溶剂、稳定剂等，再加入药物。难溶性药物先加入、易溶性药物、液体药物及挥发性药物后加入。
为了加速溶解。可将药物研细，必要时可以搅拌或加热。但遇热不稳定的药物或溶解度反而下降的药物不宜采用此法。
成品应进行质量检查。一般包括外观、色泽、pH、含量等。
四、实验内容
（一）复方碘溶液（卢戈氏溶液）
1．处方：碘,0.5克；碘化钾,1.0克；蒸馏水,加至10毫升
2．制法：取碘化钾置容器内，加适量的蒸馏水，搅拌使溶解，加入碘搅拌溶解后加蒸馏水置全量，即得。
3．用途：内服：调节甲状腺机能，用于缺碘引起的疾病，如甲状腺肿、甲亢等的辅助治疗。外用：消毒防腐药。（二）单糖浆
1．处方：蔗糖，85克；蒸馏水，加至100毫升
2．制法：取蒸馏水45毫升，煮沸，加蔗糖，不断搅拌，溶解后，继续加热至100℃，趁热用精制棉过滤，自滤器添加适量热蒸馏水至全量，搅匀，即得。本品含蔗糖量为85%（克/毫升）或64.74%（克/克）。相对密
度约为1.313（25℃），100毫升重量为131.3克。
3．用途：矫味剂。供调制各种药用糖浆用。
4．贮藏：单糖浆宜贮于清洁、干躁、灭菌的玻璃瓶，盛满密闭贮于凉处。
（三）薄荷水的制备
处方1：薄荷油，0.2ml；蒸馏水加至，10ml
制法：精密量取薄荷油0.2毫升，称取滑石粉1克，在研钵中研匀，移至带盖广口瓶中，向瓶中加入105-110毫升蒸馏水，加盖，用力振摇15分钟后静置。待观察到滑石粉已沉至底部后，将上层清液吸出，过滤至100 毫升。若溶液不清，可重复过滤一次，即得。
（四）胃蛋白酶溶液
处方：：胃蛋白酶（1：3000），3克；稀盐酸，2毫升；甘油20毫升；蒸馏水，加至100毫升
制法：取处方量2/3左右的蒸馏水与稀盐酸混合后，将胃蛋白酶撒于液面上，静置一段时间，使其自然膨胀，必要时轻加搅拌。加甘油混匀，并补加蒸馏水至全量，混匀即得。
用途：本品有助于消化蛋白，适用于肠胃发酵性消化不良及胃酸缺乏等症。
五、质量评价
1．外观：溶液型液体制剂的外观应均匀、透明，无可见微粒、纤维等异物。复方碘溶液应为深棕色的澄明液体，有碘臭。单糖浆应为无色透明的澄清液体。
2．鉴别与含量测定：按《中国药典》或有关制剂手册各制剂项下检查方法检查，应符合规定。
七、思考题
1．碘化钾在碘酊处方中起何作用？2．配制糖浆剂时应注意哪些问题？3．单糖浆中不加防腐剂，应注意哪些问题？
4、制备胃蛋白酶溶液操作应注意那些问题？
八、溶液剂制备要点
1、通常液体药物以容量为主，单位常用毫升或升。固体药物系称重，单位是克或公斤。
2、制剂制备中，药物的称量次序通常按处方记载顺序进行，但有时也需变更。
3、处方组分加入次序，一般以复溶媒、助溶剂、稳定剂等附加剂应先加入；固体药物中难溶性的药物应先加入，易溶
性的、液体药物及挥发性药物后加入。
4、为了加速溶解，可将药物研细，以处方溶媒的1/2-3/4量来溶解，必要时，可搅拌或加热，但受热不稳定的药物以
及遇热反而难溶解的药物则不能加热。
5、固体药物原则上应另用容器溶解，以便时有异物混入，或避免溶液间发生配伍变化，自滤器上加溶媒至足量。
6、成品应进行质量检查，合格后选用清洁适宜的容器包装并以标签标明用法用量等。
实验三混悬剂的制备与物理稳定性评价
二、基本概念和实验原理
混悬型液体制剂简称混悬剂（suspensions）,系指难溶性固体药物以细小微粒分散在液体分散介质中形成的非均相液体分散体系。药物微粒一般在0.5-10um之间。可供口服、局部外用和注射给药。为保证剂量均匀，分散相应均匀分散，但因重力作用，混悬液中微粒在静置时会发生沉降。
2、影响因素：微粒沉降速度符合斯托克斯定律：ν=2r2（ρ1-ρ2）g/9η（3-1）式中：ν——微粒沉降速度，cm/s：
(r —微粒半径，cm ；ρ1、ρ2—分散相和分散媒的密度，g/cm 3;g —重力加速度，cm/s 2;η—分散媒的黏度，泊或g/cm.s 2
)
由式（3-1）可以看出，微粒沉降速度与r 2和密度差（ρ1-ρ2）成正比，与粘度η成反比。所以将药物适当粉碎，
以减小微粒半径，加入助悬剂，增加分散媒的黏度等，均能显著降低微粒沉降速度。
3、混悬剂的质量要求：1.粒子应细腻，分散均匀；2.沉降应缓慢，不结块；3.颗粒沉降后，一经振摇易再分散，便于 正确量取剂量。
4、混悬剂的稳定剂： 1.助悬剂：2.润湿剂：3.絮凝剂与反絮凝剂。
助悬剂可增加分散介质的黏度，故能减低颗粒的沉降速度，制成稳定的混悬剂。但用量不宜过大，否则将影响制品的倾倒，还会增加不良味道在口中滞留的时间。
润湿剂通常是一些表面活性剂，如吐温－80等。它们减低固相与液相的界面张力，故能改善药物的润湿与分散。但用量应适当，否则使颗粒下沉结块，不易摇匀。
凝絮剂是一类能中和微粒电荷，降低微粒zeta 电位至一定程度使微粒发生凝絮的电解质。由于絮凝物振摇后易再分散，克服了某些混悬颗粒沉淀后形成紧密的饼块，难以再分散的困难。反凝絮剂则能增加微粒zeta 电位，使微粒间斥力增加，降低絮凝程度，使液体保持较低黏度和良好的流动性或涂展性。
5、混悬剂的配制方法。有分散法（如研磨粉碎）和凝聚法（如化学反应和微粒结晶）。
分散法系将固体药物粉碎成微粒，再根据主药性质加入适宜的稳定剂，混悬于分散介质中。亲水性药物先干研至一定细度，再加液研磨（通常取药物1份加液体0.4-0.6份为宜），疏水性药物则先用适量润湿剂或高分子溶液研磨，使颗粒润湿，最后加分散介质稀释至总量。
凝聚法是借助物理或化学方法，使分子或离子状态的药物在分散介质中聚集，形成微粒的方法。常在以含醇制剂为原料时应用（物理凝聚）。多将酊剂等含醇制剂以细流状加到水中，并不断搅拌，防止析出大块沉淀。也可通过化学反应新生成沉淀（化学沉淀法）。
⑶、采用高分子助悬剂作稳定剂，应先将这些高分子物质配制成一定浓度的胶浆使用。 四、实验内容
（一）炉甘石洗剂（亲水性药物的混悬液）
1、处方：按表3-1配制炉甘石洗剂
2、制法：处方1、2的配制：称取主药细粉0.5克，置乳钵中，分别加0.3毫升蒸馏水或甘油研成糊状，再加适量的 蒸馏水或余下甘油研磨均匀，然后加蒸馏水稀释并转移至10毫升具塞刻度试管中，用蒸馏水荡涤乳钵2-3 次，荡涤液一并转移至刻度试管中，最后补加蒸馏水至全量。
处方3、4的配制：将助悬剂（羧甲基纤维素钠或西黄耆胶）置乳钵中，用少许乙醇润湿，研磨均匀，加入少量蒸馏 水研成胶浆，再加入主药，加少量蒸馏水研磨成糊状，其他同处方1.。
3、用途 有轻度收敛止痒作用。局部涂擦用于急性湿疹、亚急性皮炎。 表3-1 不同炉甘石洗剂的处方组成
4、质量评定
⑴、测定沉降容积比F （H U /H O ） 将配制好的各洗剂置具塞试管中，密塞，振摇1分钟，记录初高度H 0，再分别将放置5、10、20、60、90、120min 后的沉降物高度H U 记录于表3-2 中，然后以沉降容积比F （H U /H O ）为纵坐标，时间t 为横坐标，绘制沉降曲线图。
⑵、絮凝度计算与沉降物的再分散性:絮凝度：β=Hu/Ha （3-2）或β=F/Fa （3-3）其中：F=H U /H 0（3-4） Fa=Ha/H 0（3-5） (式中：H 0 --沉降前初高度；H U --混悬液沉降物高度；Ha --反絮凝混悬液（以处方1代表）沉降物高度)
取上述已放置2h 后，翻转刻度试管（一反一正算一次，翻动时用力应均匀），分别记录沉降物完全分散时的翻转次数，将结果记录在表3-3中。
（二）、复方硫磺洗剂（疏水性药物的混悬液）
1、处方：沉降硫磺，1.5g ； 硫酸锌，1.5g ； 樟脑醑，12.5ml ；甘油，2ml ；蒸馏水，加至50ml
2、制法 取硫磺置乳钵中加甘油，缓缓加入硫酸锌水溶液，研匀，然后按处方量缓缓加入樟脑醑等其它成分，边加边 研，最后加适量蒸馏水至全量即可。观察该洗剂的混悬性能。
3、用途 本品具有保护皮肤与抑制分泌的作用。适用于皮脂溢出、痤疮及酒渣鼻等。
（三）、磺胺嘧啶合剂 处方组成 1 2 3 4
氧化锌（120目）,g 50%甘油，ml 羧甲基纤维素钠，g 西黄耆胶 蒸馏水加至，ml 0.5 10 0.5 6.0 10
0.5 0.1 10 0.5
0.1
10
1、处方：磺胺嘧啶，10.0g ；氢氧化钠，1.6g ；枸橼酸，2.9g ；枸橼酸钠，6.5g ； 苯甲酸钠，0.2g
1%糖精钠溶液，适量；单糖浆，适量；香精，适量；蒸馏水，加至100 ml
2、制法（微粒结晶法）
⑴、取氢氧化钠分次加入约25ml 经煮沸放冷的蒸馏水中，搅拌溶解，趁热加入磺胺嘧啶并不断搅拌使溶解，放冷，得淡黄色甲液。
⑵、取枸橼酸加蒸馏水至10ml ，搅拌使溶解，得乙液。
⑶、取枸橼酸钠、苯甲酸钠及糖精钠依次加入约30ml 蒸馏水中，搅拌溶解后将单糖浆及香精加入，混匀，得丙液。 ⑷、将甲液与乙液按3：1比例分次交替加入丙液中，边加边搅，直至加完为止。并继续搅拌片刻，此时磺胺嘧啶即以微晶状态混悬于水中，最后加入适当蒸馏水至100ml ，搅拌均匀为止。
3、用途：磺胺类药。用于治疗脑膜炎球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌及淋球菌等所致的疾病。 五、实验结果
(1)将炉甘石洗剂质量检查结果记录于表3—2。根据表中数据，以沉降体积比(F)为纵座标、沉降时间为横座标，分别绘制4个处方的沉降曲线图，并比较5个处方的稳定程度及质量。
表3-2 炉甘石洗剂的沉降体积比与再分散性测定数据 六、思考题
1、混悬剂的稳定性与哪些因素有关?
2、在制备混悬液时，亲水性药物与疏水
性药物有什么不同? 3、根据试验结果，判断各炉甘石洗剂的优劣和分析各种辅料的作用。 4、复方硫磺洗剂处方中的甘油有何作用?若用羧甲基纤维素钠或新洁尔灭替代甘油，各起什么作用？试预计该洗剂的混悬性质有否变化。 5、化学反应法制备微晶还适用于哪些药物？试举1－2例（以诺氟沙星为例，设
计微晶法制备其混悬剂的处方及制法）？ 除化学反应法外，还有什么方法可以制得微晶？
实验四 乳剂的制备与物理稳定性评价 二、基本概念和试验原理
乳剂：互不相溶的两相液体混合，其中一相液体以小液滴状态分散于另一相液体中而形成的非均相分散体系。形成液 滴的液体称为分散相，内相或不连续相，一般直径在0.1－100μm ；包在液滴外面的液相成为分散介质，外相或 连续相。乳剂由水相（W ）、油相（O ）和乳化剂组成。可分成水包油（O/W ）型或油包水（W/O ）型，稀释法和染 色镜检法可鉴别。乳剂可供内服、外用及注射给药。
乳浊液是一种动力学及热力学不稳定的分散体系，故处方中除分散相和连续相外，还需加入乳化剂使乳剂稳定，并且一般需在一定的机械力作用下进行分散。乳化剂的稳定机理可能是由于在分散液滴表面形成单分子膜、多分子膜、固体粉末膜，减低了界面张力，防止液滴相遇是发生合并。常用的乳化剂有各种表面活性剂（如吐温、司盘、硬脂酸钠等）、天然乳化剂（如阿拉伯胶、西黄蓍胶、卵磷脂等）、固体乳化剂（如二氧化硅、皂土等）、辅助乳化剂（如纤维素类、西黄耆胶等）。常用乳化剂的HLB 值为3-16，其中HLB 值在3-8的乳化剂为W/O 型乳化剂，HLB 值在8-16的乳化剂为O/W 型乳化剂。在制备稳定的乳剂时，首先应确定乳剂所需的最佳HLB 值和合适的乳化剂。如果单一乳化剂不能达到最佳HLB ，可以将两种不同HLB 值的乳化剂以适当比例混合使用，以获得最适宜的HLB 值。
混合乳化剂的HLB 值可按下式计算： HLB 混合=（HLB 1*W 1+HLB 2*W 2+…+HLBn*Wn ）/W 1+W 2+……+Wn （4—1）
（式中： HLB 1、HLB 2…HLBn ——各乳化剂的HLB 值； W 1、W 2…Wn ——乳化剂的重量）
测定油乳剂所需HLB 值的方法，是将两种以上已知HLB 值的乳化剂，按式（4—1）以不同重量比例配成具有不同HLB 值的混合乳化剂，然后与油制备成一系列乳剂，在室温条件或采用加速试验的方法（如离心法）观察所制乳剂的乳析速度。稳定性最佳的乳剂所用混合乳化剂的HLB 值，即为该油乳化所需的HLB 值。
小量制备乳剂时可采用在乳钵中研磨或瓶中振摇等方法；大量生产乳剂时，采用搅拌机、乳匀机和胶体磨来制得。 四、实验内容
（一）液状石蜡乳
1、处方：液状石蜡，12ml ；阿拉伯胶，4g ；西黄蓍胶，0.5g ；5%尼泊金乙酯醇溶液，0.1 ml ；1%糖精钠溶液，0.003g 香精，适量；蒸馏水，加至30 ml
2、制法（干胶法）：将阿拉伯胶粉与西黄蓍胶粉置干燥乳钵中，加入液状石蜡，稍加研磨，使胶粉分散后，加水8毫 时间 min 处方一 H ，cm F ，% 处方二 H ，cm F ，% 处方三 H ，cm F ，% 处方四
H ，cm F ，% 0 10.0 10.0 10.0 10.0
5 10.0 10.0 10.0 9.8
10 1.1 6.3 10.0 9.7
20 1.0 3.8 10.0 6.3
30 0.9 3.3 10.0 6.3
60 0.9 2.7 9.8 6.3
120 0.9 2.2 9.8 6.3 翻转次数 5 3 2 4
升，不断研磨至发生噼啪声，形成浓厚的乳状液，即成初乳。再加水5毫升研磨后，加入尼泊金 乙酯醇溶液、糖精钠和香精，研匀，即得。
3、用途 轻泻剂。用于治疗便秘，可以减轻排便用力的痛苦。
（二）石灰搽剂
1、处方：氢氧化钙溶液，10 ml ；花生油，10ml
2、制法（新生皂法） 取氢氧化钙溶液与花生油置瓶中，加盖振摇至乳剂生成。
3、用途 用于轻度烫伤。具有收敛、保护、润滑、止痛等作用。
（三）、液状石蜡乳化所需HLB 值的测定
1、处方组成 表4—1 液状石蜡乳中乳化剂的不同配比及HLB 值
2、制法 按表4—1中 各处方用量，分别将阿
拉伯胶、西黄耆胶、吐
温80和司盘80置干燥
乳钵中，加入液体石蜡
研匀。边加蒸馏水边研
磨，迅速有力地朝一个
方向研磨至发出“噼啪”
声，即得初乳。
上述初乳中分别加入35毫升蒸馏水，充分混合后倒入具塞量筒中，振摇分散均匀后静置。
观察油水两相分离情况随时间的变化（5、10、30、60分钟），求出沉降体积比。记录于表4—2，并判定哪一方较稳定，分层速度最慢者为最稳定乳剂，该HLB 值即为液体石蜡所需的最适宜HLB 值。
表4—2 不同HLB 值乳化剂对液状石蜡乳稳定性的影响（根据观察结果，液体石蜡所需HLB 值为 ）
3、分层试验 将乳剂置离心管中，以4000转/分离心15分钟后，观察分层情况，进行比较。
4、乳剂类型鉴别
1、稀释法 取试管2支，分别加入液状石蜡乳和石灰搽剂各一滴，再加入蒸馏水5ml ，振摇、翻转数次，观察混合情况，并判断所属类型（能与水均匀混合者为O/W 型乳剂，反之则为W/O 型乳剂，）。
2、染色镜检法 将液状石蜡乳和石灰搽剂分别涂在载玻片上，用苏丹红溶液（油溶性染料）和亚甲兰溶液（水溶性染
料）各染色一次，在显微镜下观察并判断乳剂所属类型（苏丹红均匀分散者为W/O 型溶液,亚甲兰均匀分散者为O/W 型乳剂）。 五、乳剂的稳定性考察 1．离心法：取2支刻度离心管分别装5ml 液状石蜡乳、石灰搽剂，以4000r ／min 离心15min ，不分层则认为质量较好。 2．快速加热试验： 取5m1液状石蜡乳和石灰搽
剂，分别装于2支具塞试管中，塞紧并置60℃(或80℃)的恒温水浴60min （或30min)，如不分层则乳剂稳定。
3．冷藏法：分别取5ml 液状石蜡乳和石灰搽剂，分别装子具塞试管中并塞紧，于冰箱冷藏(或冷冻)60min(或30min ）。 如不分层(或不粗化)则表明乳剂稳定。
七、思考题
1、影响乳剂稳定性的因素有哪些？
2、石灰搽剂的乳化剂是什么？属何种类型的乳剂？
3、根据哪些条件来判断乳剂的类型？
4、分析液状石蜡乳的处方并说明各成分的作用？
八、制备要点
1、液状石蜡乳系用干胶法制成的O/W 型乳剂。制备初乳时，所用油、水、胶的比例约为4：2：1。在制备初乳时，添加的水量不足或加水过慢时，易形成W/O 型初乳，此时再研磨稀释也难以转变成O/W 型，形成后亦极易破裂。若在初乳中添加水量过多，因外相水液的粘度过低，不能把油很好地分散成油滴，制成的乳剂也不稳定和容易破裂。故在操作上应严格遵守用干胶法制备初乳的各项要求，所需之水须一次加入。
2、石灰搽剂是氢氧化钙与花生油中所含的少量游离脂肪酸经皂化反应形成钙皂后，再乳化花生油而生成的W/O 型乳剂。其它常见的植物油如菜油、麻油、棉籽油等均可代替花生油，因为这些油脂也含有少量的游离脂肪酸，遇氢氧化钙溶液后，都可在室温下形成钙肥皂而起乳化作用。
处方组成 1 2 3 4 5 液状石蜡，克 蒸馏水，毫升 阿拉伯胶 ，克 西黄耆胶，克 吐温-80，克 司盘80，克 HLB 值 6 4 0.13 1.9 0.1 14.5 6 4 0.13 1.6 0.4 13.0 6 4 0.13 1.3 0.7 11.2 6 4 0.13 1.1 0.9 10.2 6 4 2.0 0.13 8.0 处方号 时间（min ） 5 10 30 60
1 2 3 4 5
实验五注射剂的制备与质量评价
二、基本概念和实验原理
维生素C主要用于防治坏血病，临床应用广泛。
维生素C在干燥状态下较稳定，但在潮湿状态或溶液中，其分子中的烯二醇式结构很易被氧化，生成黄色双酮化合物，并进一步氧化、断裂，生成一系列有色的无效物质。
溶液中的pH值、氧、重金属和温度对维生素C的氧化均有加速作用。
1．处方设计处方设计应主要从制剂的稳定性（物理、化学和生物学稳定性）、安全性（毒、副作用）和有效性三个方面考虑，统筹兼顾，抓主要矛盾，进行原辅料选择。此外还应考虑到生产条件和成本等。
针对维生素C易于氧化的特点，在本注射液的处方中应重点考虑怎样延缓药物的氧化分解。通常采取的措施有：（1）除氧尽量减少药物与空气的接触，在配液和灌封时通入惰性气体，常用的是高纯度氮气和二氧化碳。二氧化碳的水中溶解度大于氮气，因此，驱除水中氧气用二氧化碳较好，但应注意二氧化碳可使溶液呈酸性，也可与某些药物发生化学反应。氮气的化学性质稳定，常用于驱除安瓿空间的氧
（2）加抗氧剂用于偏酸性水溶液的抗氧剂有焦亚硫酸钠，亚硫酸氢钠；用于偏碱性水溶液有亚硫酸钠、硫代硫酸钠等。用量一般为溶液量的0.1—0.2%。盐酸半胱氨酸等有时也用作抗氧剂，用量约0.5%。
（3）调节pH在最稳pH范围。
（4）加入金属离子络合剂金属离子对药物的氧化反应有很强催化作用，例如在维生素C溶液中含有0.0002 mol/L 铜离子时，其氧化速度可增大10000倍，故常用依地酸钠或依地酸钙钠络合金属离子。
2．工艺制备流程Ⅰ（空安瓿处理）
（空安瓿—锯口—圆口—灌水—热处理—洗涤—烘干）
︳
蒸馏水—重蒸馏—注射用水【注射用水设备】—配液—过滤（半成品检查）－灌注—封口—灭菌—漏检—檫瓶—灯检—印字—包装【注射液制备】
四、实验内容
（一）玻璃安瓿的质量检查
1、外观检查剔除色泽不佳、有未熔透的砂粒或不透明节点、有铁锈或油迹及空气细丝的安瓿。
2、化学稳定性检查取10 ml安瓿9支进行割口、圆口、洗涤、烘干后，分别取3支做下列试验：
（1）甲基红中性检查取安瓿注入甲基红酸性溶液2ml, 溶封，置热压灭菌器内，30分钟灭菌（16磅/英寸2）。取出放冷，与盛装有混合液（甲基红酸性溶液10ml与0.1mol/L氢氧化钠溶液0.1ml）的安瓿进行色泽比较，黄色不得相同或更深。
（2）耐热性能检查去安瓿注入0.01mol/L盐酸液2ml，溶封，置热压灭菌锅内30分钟灭菌（15镑/平方英寸），取出放冷，不得有易见脱片。
（3）耐碱性能检查取安瓿注入0.001ml/L氢氧化钠液2ml，取出放冷，检查，不得有易见得脱片。
（二）维生素C注射液制备
1、处方：VC,5g；碳酸氢钠，约2.4克（pH5.8-6.2）；EDTA-2Na，0.005克；焦亚硫酸钠，0.2g；水，加至100 ml
2、制备:取注射液用水80 ml，用二氧化碳饱和，依次加入EDTA-2Na、焦亚硫酸钠等稳定剂溶解后加入维生素C,搅拌使其溶解，分次缓慢加入碳酸氢钠，调pH至至5.8-6.2，加入0.05%的活性碳，用3号垂熔漏斗静压醋滤至澄清。从滤器上添加经二氧化碳饱和的注射用水至全量，测定pH，，微孔滤膜精滤，灌装至洁净，灭菌，干燥的10 ml安瓿中，在二氧化碳气流下溶封后，置沸水中煮沸15分钟，趁热转移至1%亚甲蓝溶液中检漏，冲洗，擦瓶后检查澄明度。
6、澄明度检查按中国药典1990版二部附录6页规定检查，将看到的有浑浊，玻璃屑，纤维，色点和焦头等异物者作废品处理。
7、印字用刻字蜡纸手工印字。
五、质量评价
1.装量检查法
标示装量为不大于2ml者取供试品5支，2ml以上至50ml者取供试品3支；开启时注意避免损失，将内容物分别用相应体积的干燥注射器及注射针头抽尽，然后注入经标化德量具内（量具的大小应使待测体积至少占其额定体积德40%），在室温下检视。测定油溶液或混悬液的装量时，应先加温摇匀，再用干燥注射器及注射针头抽尽后，同前法操作，放冷，检视，每支的装量均不得少于其标示量。
标示装量为50ml以上的注射液及注射用浓溶液照最低装量检查法检查，应符合规定。
2.澄明度
按照中国药典澄明度检查法中的方法制备浊度标准贮备液和浊度标准原液。
取浊度标准原液与水，按下表配制，即得。本液应临用时配制，使用前充分摇匀。
级号0.5 1 2 3 4
浊度标准原液／ml 2.50 5.0 10.0 30.0 50.0
水／ml 97.50 95.0 90.0 70.0 50.0
3.不溶性微粒
除另有规定外，溶液型静脉用注射液、注射用无菌粉末及注射用浓溶液，照《中国药典》不溶性微粒检查法检查，应符合规定。
4.无菌
照《中国药典》无菌检查法检查，应符合规定。
5.细菌内毒素或热原
除另有规定外，静脉用注射剂按各品种项下的规定，照《中国药典》细菌内毒素检查法或热原检查法检查
六、思考题
1、影响注射剂澄明度的因素有哪些？
2、用NaHCO3调节维生素C注射液的pH 值时，应注意什么问题？为什么？
3、影响药物氧化的因素有哪些？如何防止？
4、你设计的维生素C注射液处方有哪些理论或试验依据？
5、何谓注射用水？制备时主要采用哪些方法和设备？
七、操作要点
（一）实验操作环境
注射剂除要求无菌、无热原、澄明、等渗外，其它如含量、pH、装量等均应符合要求。为此，在制备过程中应尽量在避菌、避尘条件下操作。对灌封等关键操作，生产上多采用层流洁净空气技术，以将微粒控制在规定范围内。所用的容器、用具、管道等须清洗干净，原辅料及溶媒须符合规定，灭菌操作要正确控制温度、时间，以有效灭菌又不使主药分解。
（二）注射剂制备要点
1、安瓿的切割与圆口切割前安瓿须先经外观检查、清洁度试验、耐热、耐酸、耐碱性试验以及中性试验等。切割的长度应符合要求以便于洗涤和灌封；切割后断面须用火焰圆口，以免玻璃屑掉入安瓿内。
2、安瓿洗涤为提高洗涤效果，在洗涤前安瓿内先灌入去离子水（或0.1%盐酸），经100℃蒸煮30分钟的热处理后，再趁热甩水，以滤净的去离子水（或蒸馏水）灌洗数次。大生产时，1~2ml小安瓿须经灌水机和甩水机反复数次操作以使安瓿洗净。洗净的安瓿应立即烘干备用。
3、配液配液用的一切容器、用具均需保持清洁，避免污染热原。原辅料必须符合规定。配液方法有稀配法和浓配法两种，可根据原料纯度加以选用。
4、药液过滤有减压过滤、加压过滤以及高位自然滴滤等。过滤用滤器的种类较多，砂滤棒、压滤机等常用作初滤，再依次经垂熔玻璃滤器和微孔滤膜精滤，使药液澄明并除去微粒。
5、惰性气体的使用对维生素C等易氧化药物的注射液，除加入抗氧剂、金属离子络合剂等外，较有效的方法是在配液和灌封时通入高纯度氮气或二氧化碳等惰性气体。惰性气体应先通过洗气装置，除去微量杂质。
氮气应依次通过碱式焦性没食子酸溶液和10%高锰酸钾溶液（除去氧和有机物质）。焦性没食子酸溶液的配置系取氢氧化钠160g溶于300ml蒸馏水中，加入没食子酸10g溶解即得。
二氧化碳应依次通过硫酸铜溶液（除去硫化物）、高锰酸钾溶液（除去有机物）和注射用水（除去可溶性杂质及二氧化碳）。若惰性气体纯度较高时，只需通过甘油和注射用水洗涤即可。
6、灌封灌封药液时尽量不使药液碰到安瓿瓶颈口，以免封口时产生炭化和白点等。灌封后随即封口。手工熔封时，火焰应调节至细而呈蓝色，待玻璃烧红后用镊子夹去顶部并在火焰中断丝。
7、灭菌、检漏封口后应及时灭菌，趁热放入亚甲蓝溶液中检漏。
（三）维生素C注射液制备要点
1、维生素C显强酸性，加入碳酸氢钠使其部分中和成钠盐，即可调节至维生素C较稳定的pH值6.0左右，又可避免酸性太强，在注射时产生疼痛。加入碳酸氢钠至维生素C溶液中时应缓慢，以防溶液溢出，并应充分搅拌以免局部碱性过强。
2、维生素C易氧化变色、含量下降，尤其当金属离子（特别是铜离子）存在时变化更快，故在处方中加入NaHSO3作抗氧剂，EDTA作金属离子络合物，并在药液内和灌封时均通CO2气，以减少氧化。
3、为减少维生素C氧化变色，灭菌时间控制在100℃、15min。
4、尽量避免维生素C与金属工具接触。
实验六稳定性加速实验
二、基本概念和试验原理
维生素C 的氧化降解反应已由实验证明为一级反应。其速度方程为：－dC/dt=kC 积分得：lgC=-kt/2.303+lgC 0 由上式可知，以lgC 对t 作图，得一直线，并由斜率（-k/2.303）即可求出速度常数。
反应速度常数K 和绝对温度T 之间的关系，可用阿累尼乌斯公式表示：k=Ae -Ea/（Rt ）或lgk= Ea/2.303T+lgA
上式经过转化，可变为：Lgk 1/k 2=Ea/2.303R （T 2-T 1/T 2T 1）
应用上两公式，可求出室温（25度）或任何温度下的氧化降解速度常数何贮存期。
在研究制剂的稳定性以确定其有效期（或贮存期）时，室温留样考察法虽结果可靠，但所需时间较长（一般考察2－3年），而加速试验法（如恒温加速试验法等）可以在较短的时间内对有效期作出初步的估计。 四、实验内容
1、将同一批号的维生素C 注射液样品分别置于4个不同温度（如70、80、90、100）的恒温水浴中，间隔一定时间（如70度为间隔24h ，80度间隔12h ，90度为6h ，100度为3h ）取样，每个温度的间隔取样次数均为5次。样品取出后，立即冷却或置于冰箱保存，然后分别测定样品中的维生素C 含量。
2、维生素C 含量测定方法 精密量取维生素C 注射液1ml,置于150ml 锥形瓶中，加蒸馏水15ml 与丙酮2ml ，摇匀，放置5分钟，加稀醋酸4ml 与淀粉指示液1ml ，用碘液（0.1mol/L ）滴定，至溶液显蓝色并持续30秒钟不退。每ml 的碘液相当于8.806mg 的维生素C 。
3、数据处理：可对不同温度不同加热时间，列表，计算公式参见原理节。 五、思考题
1、药物制剂稳定性研究的范围是什么？
2、留样观察法有何特点？
3、经典恒温加速试验法的理论依据是什么？ 六、操作要点和注意事项
1、实验中所用Vc 注射液的批号应全部相同，按规定间隔时间加热、取出后，应立即测定Vc 含量，否则应置冰箱保存，以免含量起变化。
2、测定Vc 含量时，所用碘液的浓度应前后一致（宜用同一瓶的碘液），否则含量难以测准。因各次测定所用的是同一碘液，故碘液的浓度不必精确标定，注射液Vc 含量亦可不必计算，只比较各次消耗的碘液毫升数即可。一般将零时间样品（即未经加热的Vc 注射液）消耗的碘液毫升数作为100%相对浓度，其它各时间消耗的碘液毫升数与它比较，从而得出各时间的C 相，%
3、经典恒温法常采用4各温度进行加速实验，各温度的加热间隔时间点一般应取5个。间隔时间的确定，应以各次消耗的碘液毫升数有明显差别为宜。
4、测定Vc 含量时，加丙酮的作用是：因Vc 注射液中加有亚硫酸钠等抗氧剂，其还原性比烯二醇基更强，因此要消耗碘；加丙酮后就可避免发生这一作用，因为丙酮能与亚硫酸氢钠起反应。
5、测定Vc 含量时，加稀醋酸的作用是：Vc 分子中的烯二醇基具有还原性，能被碘定量地氧化为二酮基，在碱性条件下更有利于反应的进行，但Vc 还原性很强，在空气中极易被氧化，特别在碱性时；所以，加适量醋酸保持一定的酸性，以减少Vc 受碘以外其它氧化剂的影响。
实验七 粉剂和预混剂的制备与质量评价 二、基本概念和试验原理
粉剂是指一种或多种药物均匀混合制成的粉末状制剂，分为内服粉剂和外用粉剂。中草药材粉剂，又称散剂。缺预混剂定义：
粉剂（散剂）的制备分为粉碎，过筛，混合，分剂量和包装等过程。流程如下： 粉末型预混剂的制法
与粉剂的制备方法
相同，颗粒型预混剂的制法同颗粒剂（见下一个实验）。 粉剂（散剂）和预
混剂的制法较为简
单，但混合的好坏，直接关系到药物剂
量，疗效和外观等。药物混合均匀度与各组分的比例量，粉碎度，颗粒大小，混合时间以及混合方法等有关。常用的混合方法有搅拌混合，过筛混合，研磨混合等。
粉剂和预混剂应做物理性质（如粉碎度，均匀度，重量差异）和化学性质（如鉴别，含量及含量均匀度）的检查，并选择适宜的包装材料进行包装，避免贮藏过程中吸潮，变质。 四、实验内容：
（一）0 .1％地克株利粉剂
粉碎 过筛 混合 药物或药物辅料混合 物 分剂量 质量检查 包装 粉剂
1、处方：地克株利，0.01g；玉米粉，加至10g
2、制法：称取地克株利 0.01g，加等容的1%（w/w）玉米粉，在研钵中混合均匀，再按等容递增法操作混匀及得。
3、用途抗球虫药。用前，按等容积递增法，用饲料稀释至1：1000使用。
（二）0.5％马度霉素铵预混剂
1、处方：马度霉素铵，0.05g；玉米粉（麦麸），加至10g
2、制法：马度霉素铵0.05g，加等容的1%（w/w）玉米粉（麦麸），在研钵中混合均匀，再按等容递增法操作混匀及得。
3、用途：抗球虫药。用前按等容积递增法用饲料稀释至1：1000。（注意：马度霉素铵安全范围窄，拌料浓度为5ppm）（三）复方口服补液盐（复方氯化钠散）可溶性粉剂
处方1：A、氯化钠,3.5g;葡萄糖（含一分子结晶水）,22g
B、氯化钾,1.5g；碳酸氢钠,2.5g
处方2：氯化钠,3.5g；氯化钾,1.5g；枸橼酸钠，2.9g；无水葡萄糖，20g
制备：处方1取氯化钠、葡萄糖研细，混匀（必要时过筛），装入一大塑料薄膜袋（A）中；另取氯化钾、枸橼酸钠研细，混匀（必要时过筛），封装于另一小塑料薄膜袋（B）中；将B袋装入A袋中，封口，即得。
作用与用途：补充体内电解质和水分，用于腹泻、呕吐等引起的轻度和中度脱水。
（四）5％氟苯尼考粉剂
处方1：氟苯尼考，5g；淀粉，95g
处方2：氟苯尼考超微粉，5g；无水葡萄糖，95g
制备：处方1，选用淀粉作稀释剂，常规等量递增法制备氟苯尼考粉剂。处方2，首先将氟苯尼考经超微粉碎处理，制成粒径≤15μm的微粒，再与无水葡萄糖粉按等量递增法混匀，分装，即得。
作用与用途：抗菌药物，用于细菌感染性疾病。
五、质量评价
1．均匀度:取供试品适量置光滑纸上，平铺约5cm2，将其表面压平，在亮处观察，应呈现均匀色泽，无花纹、色斑。2．装量差异限度:取散剂l0袋(瓶)，分别精密称定每袋(瓶)的重量后，每袋(瓶)内容物重量与标示量比较，超出装量差异限度的不得多于2袋(瓶)，并不得有l袋(瓶)超出装置差异限度1倍。每袋(瓶)标示装量≤0.1g者，装置差异限度为±15%；0.1g以上至0.5g者为±10%，0.5g以上至1.5g者为±8%；1.5g以上至6g者为±7%，＞6g者为±5%。
七、思考题
1、含共熔药物的散剂有几种配制方法？
2、等容积递增配研法得原则是什么？
3、常用的粉碎方法有哪些？欲得到10微米以下的微粉，可采用哪些方法？
4、举例说明在家畜家禽临床上，如何合理使用口服补液盐？
八、制备要点
1、粉剂制备的基本要求要点
（1）凡粉剂（散剂）中各药物的相对密度和比例差异不大时，可直接混合。比例悬殊及含有毒药时，则采用等容积递增（配研）法进行混合。
（2）含共熔组成的粉剂（散剂）是否采用共熔法混合，应根据共熔后药物性质是否发生变化以及处方中所含其它固体组分的数量来决定。如果共熔后其药效优于单独混合时，则采用共熔法；若共熔后药效无变化，且处方中固体组分较多时，亦可将共熔组分共熔，再与其它固体组分混合，使分散均匀。
（3）含有少量挥发性液体时，可加少量吸收剂吸收后再混合，若液体体积较大时，应先蒸发浓缩后再混合。
2、硫酸阿托品等毒药因剂量小，称取、分装都有困难。因此，常添加适量赋形剂配成稀释散，称为“倍散”，倍散的浓度多为1：10或1：100.为了易于辨别混匀的程度和标出是倍数，常在倍散的赋形剂中加入食用色素，如胭脂红、苋菜红、靛蓝、亮蓝等进行着色。
3、口服补液盐（ORS）的处方是世界卫生组织（WHO）公布的。该品冲溶后液体的渗透压接近于血浆，液体中葡萄糖含量接近2%，易吸收。该品用于脱水症，可促使钠和水最大限度地被吸收，当脱水得到纠正，腹泻停止后，应即停服，避免高钠血症等副作用。原处方中用无水葡萄糖20g，我国药典的葡萄糖含一分子结晶水，故用22g。该品易吸湿，葡萄糖吸湿后易变色，故应贮藏在防湿容器中。结块变质者不可再用。
世界卫生组织最近公布一种新的口服补液盐（ORS-枸橼酸盐），其处方组成为氯化钠3.5g，氯化钾1.5g，枸橼酸钠2.9g，葡萄糖（无水）20g。其效力与ORS-碳酸氢盐相等，但排便量少，稳定性高，尤其适合于在潮湿而炎热的地区使用。4、氟苯尼考在兽医临床上，常用浓度为25-100ppm，虽其在水中溶解度基本可以达到该水平，但因溶解平衡时间较长，溶解速度较慢，故一般只能采用拌料给药。采用微粉化处理后，大大增加了溶解速度，也部分增加了其溶解度，能够满足其在临床上饮水给药的浓度。
5、单剂量。一日剂量包装的散剂装量差异限度，不得超过下列规定：
粉碎 过筛 混合 药物或药物辅料混合 物 制软材 干燥 包装 颗粒剂 整粒与分级 分剂量 含量测定 0.1g 或0.1g 以下：±15.0%；0.1－0.5g ：±10.0%g ；0.5－1.5g ：±8.0%；1.5－6g ：±7.0%；6g 以上：±5.6%。 实验八 颗粒剂的制备与质量评价 二、基本概念和试验原理
颗粒剂系将药物细粉或提取物、药物粉末等加适量赋型剂制成的干燥颗粒状内服制剂。颗粒剂是在粉剂（散剂）基础上发展的一种新型剂，既有较大的比较面积，溶出速度较快，又有易分散或溶解，奏效快的特点，而且剂量易控制，口味好，适于服用。
颗粒剂分为可溶性颗粒剂，混悬型颗粒剂和泡腾颗粒剂。可溶性颗粒剂是以蔗糖为主要辅料与主料或中草药浸膏 制成。混悬性颗粒剂系主要以淀粉，糊精等为辅料，加入矫味剂和主药或中草药浸膏制成。泡腾颗粒剂则系在上述处
方中加入泡腾成分的颗粒剂。中草药材的颗粒剂，俗称冲剂。 颗粒剂的一般制备方法 系将处方成分混合或分 别用粘合剂制成软材，挤 压过筛制粒，颗粒剂在低 温下干燥后分装制的。 颗粒剂含有较多糖分， 中草药浸膏也容易引湿，应注意包装密封防潮。
颗粒剂应均匀，色泽一致，无结块、潮解现象。单剂量包装的颗粒剂的重量差异应按药典规定检查。 四、实验内容：
（一）硬脂酸红霉素颗粒剂
1、处方：硬脂酸红霉素，2.5kg ；淀粉，34.5kg ；蔗糖，10kg ；食用香精，500ml ；打浆淀粉（10％），3kg
2、制法：蔗糖、红霉素、淀粉粉碎，过100目筛，备用；淀粉冲成10％淀粉浆，放凉至50℃以下，备用；分别称取 红霉素、蔗糖粉、淀粉，放入混合搅拌机中，混合10～15min ，加入淀粉浆制成软材，经摇摆颗粒机过14 目筛制粒，湿颗粒于50～60℃干燥，干颗粒再过14目筛整粒，在缓慢的搅拌下，喷入食用香精，并闷30min ； 含量测定后，计算每袋的颗粒量；然后分装，密封，包装，即得。
3、作用与用途；抗菌药物，用于细菌感染性疾病。
（二）黄芪冲剂的制备
1、处方：黄芪，60g ；糊精，适量；糖粉，适量
2、制法：称取药材，洗净，用适量水浸泡半小时，煎煮两次，每次一小时，每次煎液用纱布过滤。浓缩滤液（药材与 浓缩液重量比为3：1左右），加适量糊精，糖粉（浸膏：糖粉／糊精＝1：3~1：4），用80%乙醇制成软材， 用12~16目筛制成颗粒，50摄氏度左右干燥后分装成6袋。
五、质量评价
1．颗粒剂的粒度：除另有规定外，取单剂量包装的颗粒剂5包(瓶)或多剂量包装的颗粒剂l 包(瓶)，称定重量，置药 筛内，过筛时保持药筛于水平状态，左右往返轻轻筛动3min 。不能通过一号筛和能通过四号筛的颗 粒和粉末的总和，不得超过供试量的8.0%。
2．溶化性：取供试品颗粒剂l0g ，加热水200m1，搅拌5min 。可溶性颗粒剂应全部溶化，允许有轻微混浊，混恳性颗 粒剂应能混悬均匀，并均不得有焦屑等异物。泡腾性颗粒剂遇水应立即产生二氧化碳气体井呈泡腾状。本 实验中维生素C 颗粒剂、板蓝根冲剂均为可溶性颗粒剂，应符合规定。
3装量差异：取供试品l0包(瓶)，除去包装，分别精密称定每包(瓶)内容物的重量。求出每包(瓶)内容物的装量与平 均装量。每包(瓶)装量与平均装量相比较(凡无含量测定的颗粒剂，每包(瓶)装量应与标示装量比较)，超 出装量差异限度的颗粒剂不得多于2包(瓶)，并不得有l 包(瓶)超出限度的1倍。标示装量≤1.0g 者．差 异限度为±l0%；1.0g 以上至1.5g 者为±8%；1.5g 以上至6g 者，为±7%；＞6g 者，为±5%。 七、思考题
1、颗粒剂的质量要求与散剂有何异同？
2、在黄芪冲剂中为什么选用乙醇制粒？ 八、制备要点
黄芪冲剂系以豆科植物黄芪的根为原料，用水煎煮出其水溶性成分——氨基酸、香豆素和黄酮类化合物等制得的口服制剂，具有强心利尿、保肝以及增加机体抵抗力等作用。由于药材中还含有较多淀粉、蛋白质、糖等杂质，煎煮加水量可略大，约为药材量5~8倍，煎煮液浓缩时粘度大，不宜直火浓缩。由于仅以水浸出溶媒，本冲剂保留了汤剂的特点，较水提醇沉淀法所得浸出制剂的总固体量最多，浓缩液较稠厚。在用糊精和糖粉作为赋形剂时，若用水为湿润剂，粘性较大，不易制粒，故以70%的乙醇为湿润剂制软材。稠膏与糖粉的比例主要视稠膏水分而定，一般为1：2.5～4，亦可用部分糊精代替糖粉。
考试交流群：331227626中公教育事业单位考试网药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结 推荐阅读：2013事业单位招聘| 卫生事业单位考试题库【单选题】下列关于透皮给药系统的叙述中，正确的是( )。 A.药物分子量大，有利于透皮吸收 B.药物脂溶性越大，越有利于透皮吸收 C.能使药物直接进入血流，避免首过效应 D.剂量大的药物适合透皮给药 【答案】C。 解析：皮肤表面的角质层是影响透皮给药系统药物吸收最大的屏障，角质层下是活性表皮，二者共同构成表皮层。药物分子量过大，难以透过角质层，不利于吸收，故A选项错误;药物脂溶性大，易于透过角质层，但难以进入角质层下由水性组织构成的活性表皮，故B 选项错误;药物经皮给药能避免口服给药可能发生的首过消除，药物直接进入血液，C选项正确;药物经皮肤进入血液的速度和剂量都十分有限，剂量大的药物不适合制成经皮给药制剂，故D选项错误。 小结： 经皮给药制剂，也称透皮给药系统，中公教育专家安雅晶认为，常考点有以下两方面。 1.经皮给药制剂的特点： (1)优点 ①避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活; ②维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用; ③延长有效作用时间，减少用药次数。 (2)局限 皮肤是限制体外物质吸收进入体内的生理屏障。水溶性药物的皮肤透过率非常低，不宜制成经皮给药制剂。一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成经皮给药制剂。 2.影响药物经皮吸收的因素：
考试交流群：331227626中公教育事业单位考试网(1)生理因素 包括：皮肤的水合作用，角质层的厚度，皮肤条件，皮肤的结合作用与代谢作用等。 (2)剂型因素与药物的性质 包括：药物剂量和药物的浓度，分子大小及脂溶性，pH与pKa，制剂中药物的浓度等。
一、实验目的 （1）掌握一般散剂的制备方法。 （2）熟悉散剂等量递增的原则。 二、实验仪器、试剂和药材 1. 仪器：粉碎机、药筛（80目，100目）、瓷研钵、烧杯、天平 2. 药材：滑石30g，甘草5g,朱砂1.5g 三、实验内容 制法：（1）水飞朱砂成极细粉。（2）滑石、甘草各粉碎成细粉。（3）将少量滑石粉放于研钵内先行研磨，以饱和研钵的表面能。再称取朱砂极细粉 1.5g置研钵中，逐渐加入等容积滑石粉研匀，倒出。取甘草置研钵中再加入上述混合物研匀。 按每包3g分包。 四、思考题 1、等量递增法的原则是什么？ 当药物比例量相差悬殊时，取量小的组分及等量的量大的组分，置于混合器中混合均匀，再加入与混合物等量的量大的组分稀释均匀，如此直至加完全部量大的组分，混匀，过筛。 2、何谓共熔？处方中常见的共熔组分有哪些？ 共熔现象是指两种或更多种药物经混合后有时出现润湿或液化现象。 3、散剂中如含有少量挥发性液体及含有酊剂、流浸膏时应如何制备？ 散剂中如含有少量挥发性液体及含有酊剂、流浸膏时可视药物的性质、用量及处方中其他固体组分的多少而定。一般可利用其它固体组分吸收后研匀，若液体组分含量较大而处方中固体组分不能完全吸收时，可加入适当的赋形剂吸收。若含挥发性物质，可加热蒸去大部分水分后并进一步在水浴上蒸发，加入固体药物或赋形剂后，低温，干燥即可。 五、讨论 甘草因含有纤维性物质在粉碎过程中较难成细粉，总有残渣，粉碎好多次，最后还是没把甘草的细度粉碎成标准要求。因而，后面的研磨，总有粗颗粒无法研碎，制出的益元散中也可以明显看出甘草残渣。
、实验目的 掌握药酒、酊剂的制备方法。 二、实验仪器、试剂和药材 1. 仪器：粉碎机、药筛（20目，65目或60目）、渗漉筒、铁架台、铁夹、 烧杯（1000ml, 400ml） 2. 药材：蕲蛇（去头）12g，防风3g，当归6g，红花9g，羌活6g，秦艽6g, 香加皮6g，白酒加至1000ml。 三、实验内容 制法：以上七味，蕲蛇粉碎成粗粉，其余防风等六味共研碎成粗粉，与上述粗粉 混合均匀，置烧杯中，加入白酒适量，拌匀，浸润0.5小时，使其充分膨胀，装入底部填有脱脂棉的渗漉桶中，层层轻压，装毕后于药面覆盖滤纸一张，并压小 瓷片数块，加白酒使高出药面1?2cm盖上表面皿，浸渍48小时后，以白酒为溶剂，按渗漉法调节流速每分钟1?3ml渗漉，收集渗漉液900ml，加入蔗糖100g， 搅拌溶解后，过滤，制成1000ml，即得。本品含醇量应为44%?50%。 四、思考题 1、比较药酒、酊剂的异同点？ 相同点：药酒与酊剂同为浸出药剂。 不同点：（1）药酒溶剂为蒸馏酒，无一定浓度，制备方法有浸渍法和渗漉法， 常加入糖或蜂蜜作为矫味剂；（2）酊剂的溶剂为不同浓度的乙醇，有浓度规定，制备方法除上述两种还有溶解法和稀释法，一般不用添加矫味剂。 2、浸出药剂中哪些剂型需要测定含醇量？ 酊剂和流浸膏剂需测乙醇含量。 五、讨论 蕲蛇在粉碎过程中，蛇皮和蛇刺难以被粉碎，但是其他部分被粉的过细。在 装入渗漉桶中时，由于不小心，导致渗漉桶壁上粘上许多药材，造成实验误差。此外，时间有限，并没有浸渍48个小时，一个多小时后就开始渗漏，因为严格按照要
一、绪论 1.中药药剂学：中药药剂学是以中医院理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的 配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.中药药剂学任务：学习、继承和整理有关药剂学的理论、技术和经验；吸收和应用现代 药学及相关学科中有关的理论、方法、技术、设备、仪器、方法等加速中药药剂的现代化； 在中医药理论指导下，运用现代科学技术，研制中药新剂型，新制剂，并提高原有药剂的质量；积极寻找中药药剂的新辅料；加强中药药剂基本理论研究 3.中药药剂学地位作用：联系中医中药的桥梁，中药现代化的主要载体 4.中药剂型选择的基本原则：根据防治疾病的需要选择剂型；根据药物本身性质选择剂型； 根据五方便的要求选择剂型 5.三小三效五方便。三小：剂量小，毒性小，副作用小；三效：高效，速效，长效；五方 便：服用方便，携带方便，生产方便，运输方便，储存方便。 6.中药药剂学常用的术语： 1)药物与药品：凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药和药品。药品是 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。 2)制剂：根据药典或标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的 药品，称为制剂。 3)剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。目前 常用的有40多种。 4)方剂：根据医师临时处方，将药物或制剂经配制而成，标明具体使用对象，用法和用量 的制品。 5)成药：系指可以不经医师处方公开销售的制剂 7．中药药剂学发展的历史：夏禹时期已经发现曲，能酿酒和发现酒的作用；汤剂最早使用剂型，晋皇甫谧著《针灸甲乙经》记有药酒和汤剂：《五十二病方》记有丸剂；梁陶弘景《本草经集注》为近代制剂工艺规程的雏形；唐《新修本草》（载药844，特点图文并茂，以图为主）最早的药典；孙思邈所著《备急千金要方》和《千金翼方》；宋官方编写了《太平惠民和剂局方》是第一部制剂规范，设立专门生产成药和专门经营管理的机构 8. 质量控制分析法：显微鉴定法，理化鉴定法 9. 药剂分类：按物态分类固体剂型、半固体剂型液体剂型和气体剂型。按制备方法分类 将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。按分散系统分类真溶液型药剂、胶体溶液类剂型、乳浊液类剂型和混悬液类剂型、固体分散体剂型等。按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型和不经胃肠道给药的剂型。 10. 药典：是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。 11. GMP（Good Manufacturing Practice）:即药品生产质量管理规范。指药品生产过程中， 用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。GMP有国际性的、国家性的、和行业性的三种类型。GLP：指药品安全试验规范
1.中药药剂学：是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、 生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2. 药物：凡用于预防、治疗和诊断疾病的物质称为药物，包括原料药与药品。 3.药品：是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。 4. 剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。 5. 制剂：根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方，将药 物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品。 6. 新药：是指未曾在中国境内上市销售的药品。 7. D值：微生物减少90%所需的时间。 Z值：降低一个lgD所需升高的温度数（℃）。 F值：杀死全部微生物所需的时间。 Fo值：一定灭菌温度（T），Z值为10℃产生的灭菌效果，与121℃ Z值10℃产生的灭菌效力相同时所相当的灭菌时间。也可认为是相当于121℃热压灭菌时杀死容 器中全部微生物所需要的时间。 8. 串料：先将处方中其他中药粉碎成粗粉，再将含有大量糖分、树脂、树胶、粘液质的 中药陆续掺入，逐步粉碎成所需粒度。 9.串油：先将处方中其他中药粉碎成粗粉，再将含有大量油脂性成分的中药陆续掺入， 逐步粉碎成所需粒度，或将油脂类中药研成糊状再与其他药物粗粉混合粉碎成 所需粒度。 10.蒸罐：先将处方中其他中药粉碎成粗粉，再将用适当方法蒸制过的动物类或其他中药陆续掺 入，经干燥，再粉碎成所需粒度。 11. 休止角：粉体堆积层自由斜面与水平面的夹角。 12.打底套色法：所谓“打底”系指将量少的、质重的、色深的药物先放入研钵中（在混合之前 应先用其他量多的药粉饱和研钵内表面）作为基础；然后将量多的、质轻的、色 浅的药粉逐渐分次加入轻研混匀即是“套色”。 13. 等量递增法：药物比例量相差悬殊，不易混合均匀时采用此法。其方法是：取量小的组分及 等量的量大组分，同时置于混合器中混合均匀，再加入与混合物等量的量大组分 混匀，如此倍量增加直至加完全部量大的组分为止。 14.低共熔现象：两种或更多种药物混合后有时出现润湿或液化现象，这现象称为低共熔
单项选择知识点: 1、 药剂学讲述内容。 答：药剂学是以药物制剂为中心研究其基本理论、 用的综合性应用技术学科。 药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 他的主要研究内容有：药剂学的基本理论、药物制剂的基本类型、 新技术与新剂型、新型药 用辅料、中药新剂型、生物技术药物制剂、制剂机械和设备的研究与开发。 2、 制备混悬液时加入高分子材料起到的作用是什么？ 答：增加体系黏度，作为助悬剂。 3、 药物剂型通常说的三效是哪三效？ 答：剂型指的是按照药典或处方配制成的具有一定规格的药物制品。 根据药物的性质和用药目的的不同， 可将药物制成各种适宜的剂型以便充分发挥疗效， 不良反应。 剂型对药效的作用：1、不同剂型可能产生不同的治疗作用。 2、不同剂型产生不同的作用速 度。3、不同剂型产生不同的毒副作用。 4、有些剂型可以产生靶向作用。 5、有些剂型可以 产生疗效。 按形态分为固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气雾剂； 按给药途径分为 口服（片剂、胶囊 剂、颗粒剂、散剂、口服液）、口腔（口腔用片、口腔喷雾剂、含漱剂） 、注射（注射剂、输 液、植入注射剂、缓释注射剂）、呼吸道、皮肤（外用液体制剂、外用固体制剂、 体制剂、贴剂、喷雾剂）、眼部、鼻粘膜、直肠、阴道、耳部、透析给药剂型。 分为：溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型、颗粒分散型、固体分散型。 4、 药典 药典是一个国家记载药品标准、 规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、 政府颁布、执行，具有法律约束力。 药典收载的品种是那些治疗确切、 副作用小、质量稳定的常用药物及其自己， 这些品种的质量标准，而且在制剂通则中还规定了各种剂型的有关标准、检杳方法等。 从般开始分为三部，一部中药、二部化学药、三部生物制品药。 中华人民共和国共和国药典最早的版本是 5、 哪些药物有肝脏首过效应？ 处方设计、制备工艺、质量控制和合理应 减少 外用半固 按分散系统 出版， 并由 并明确规定了 1953年的。 答：硝甘、利血平、阿奇霉素、心得安、利多卡因、美多心安、舒喘灵、利他灵、阿司匹林、 吗啡、度冷丁、可的松及丙咪臻等 6、热原的检杳方法是什么，什么是法定方法？ 答：将一定剂量的供试品，静脉注入家兔体内，在规定时间内，观察家兔体温变化的情况, 以判定供试品中所含热原的限度是否符合规定。 7、物理灭菌法、它的种类有哪些：这些方法的灭菌特点? 答：物理灭菌法是采用加热、射线和过滤方法杀灭或除去微生物的技术。 1、热力灭菌法：是采用加热的方法，破坏蛋白质与核酸中的氢键、 导致蛋白质变性或凝固、 核酸破坏、酶失去活性，致使微生物死亡，从而达到灭菌的目的。 （1）干热灭菌法：①火焰 灭菌法：灭菌迅速、可靠简便，适用于耐火焰材质的物品与用具的灭菌。 ②干热空气灭菌法： 采用的温度比湿热灭菌法高。缺点是灭菌温度高，穿透力弱、灭菌时间较长。 （2 ）湿热灭菌 法：①热压灭菌法：高压饱和蒸汽的潜热大，穿透力强，具有很强的灭菌效果，能杀灭所有 的细菌繁殖体和芽孢。②通流蒸汽灭菌法：不能保证杀灭所有芽孢。③煮沸灭菌法：常用于 注射器、注射针等器皿的消毒，灭菌效果差。④低温间歇灭菌法：适用于不耐高温、热敏感
精选疫情防控及教育类应用文档，希望能帮助到你们！ 2020最新药理学知识点归纳总结
亲爱的考生们，由于考试即将临近，我呕心沥血总结的知识点希望对大家有所帮助！ 第一章绪论 药物：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用规律的学科 第二章药效学 药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物作用：是指药物对机体的初始作用，是动因。 药理效应：是药物作用的结果，是机体反应的表现。 治疗效果：也称疗效，是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。 对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。对症治疗：用药目的在于改善症状。 药物的不良反应：与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。 1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。 2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。
3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。 5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。 6、特异性反应： 以效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。 最小有效量：最低有效浓度，即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。 最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。 效价强度：能引起等效反应（一般采用50%的效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 质反应：药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化。 治疗指数：LD50/ED50，治疗指数大的比小的药物安全。 受体：一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信 息放大系统，出发后续的生理反应或药理效应。能与受
粉体学 一、名解 1、粉体学：研究粉体所表现的基本性质及应用。 2、粉体特点：流动性与液体相似，压缩性与气体相似，抗压性（抗形变）与固体相似。 3、粒径测定方法：光学显微镜（0.5-um）电子显微镜（0.01-）筛分法（45-）沉降法（0.5-100）库尔特计数法（1-600） 4、比表面积（粒子粗细）的测定：比气体透过法（1-100）氮气吸附法（0.03-1） 5、流动性（flowability）评价：休止角（越小越好）、流出速度（加入助流玻璃球越少越好）、压缩度（反映凝聚性和松软状态，变大时流动性下降） 6、增加流动性措施：增大粒子大小；减小表面粗糙度；含湿量适当（适当干燥）；加入助流剂 7、吸湿性（moisture absorption）固体表面吸附水分的现象，用吸湿平衡曲线表示。 8、临界相对湿度（CRH）水溶性药物固有特征参数：水溶性药物相对湿度较低时几乎不吸湿，相对湿度增大到一定值，吸湿量急剧增加，这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称CRH。（CRH下降，吸湿性上升） 测定CRH意义：CRH可作为药物吸湿性指标，一般愈大愈不吸湿；为生产贮存环境提供参考；为选择防湿性辅料提供参考。 9、润湿性（wetting）固体界面由固-气界面变为固-液界面的现象。 润湿剂（wetting agent）能增加疏水性药物微粒被水润湿的能力附加剂。 10、黏附性（adhesion）不同分子间产生的引力如粉体的粒子与器壁间的黏附。 11、凝聚性（cohesion）同分子间产生的引力如粒子与粒子间的黏附。 12、压缩性（compressibility）粉体在压力下体积减少的能力。 13、成形性（compactibility）物料紧密结合成一定形状的能力。 14、休止角：粉体堆积层的自由斜面与水平面所成的最大角。 15、密度&真密度&颗粒密度&松密度或堆密度&振实密度&孔隙率 密度：单位体积粉体的质量；真密度ρt=W/Vt；颗粒密度ρg=W/Vg；松密度或堆密度ρb=W/V，振实密度（即最紧松密度）ρbt；ρt≥ρg≥ρb；空隙率（孔隙率）：粉体中空隙所占有的比率 二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定：1、吸附法(BET法) 2、透过法3、折射法 四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 休止角：θ越小流动性越好，θ<300流动性好 流出速度：越大，流动性越好 内磨擦系数：粒径在100—200um，磨擦力开始增加，休止角也增大。 θ≤300 为自由流动，θ≥400不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。 稳定性 名解 1、药物的稳定性研究意义：是处方前研究工作的重要而必需的内容，从而合理地进行处方设计，并筛选出最佳处方，为临床提供安全有效稳定的药物制剂，为生产提供可靠的处方和工艺，有利于提高经济效益和社会效益。
药理学 一、名解 1、药效学：研究药物对机体的作用及其作用原理的科学。 2、药动学：研究机体对药物的作用，即药物的体过程，包括药物的吸收、分布、代和排泄。 3、后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。 4、效能（效应力、最大效应）：随着药物剂量的增加药物所能产生的最大效应。 5、效价：达到一定效应所需药物剂量的大小，所需剂量越小，强度越高。 6、治疗指数（TI ）：半数中毒剂量（TD 50）/半数有效剂量（ED 50）的比值。越大越安全。 7、耐受性：长期反复使用某种药物后，人体对药物的敏感性下降。 8、耐药性：长期反复使用某种药物后，病原体对药物的敏感性下降。 9、受体：细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化合物并与其结合，通过中介的信息传导与放大系统，触发生理或药理效应。 10、亲和力：是指药物与受体结合的能力。作用性质相同的药物相比较，亲和力越大药物作用的强度高。 11、在活性：是指药物与受体结合后产生效应的能力。是药物最大效应，又称为效能的决定因素，在活性越高，其药物的效能越高。 12、拮抗剂：对受体亲和力高，无在活性（α=0）的药物。 13、部分激动剂：对受体亲和力高，在活性弱（α=0-1）的药物。 14、副作用：药物在治疗剂量时出现的与治疗作用无关的作用。 15、变态反应：药物产生的病理性免疫反应。 16、毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长引起的对机体损害性反应。 17、极量：治疗量的极限，一般比常用量大，比中毒量小。 18、两重性：药物既能产生对机体有利的治疗作用又能产生对机体不利的不良反应。 19、简单扩散：又称脂溶扩散，是药物转运的最主要方式。脂溶性药物分子可溶于脂质而通过细胞膜。其转运速度主要与药物的脂溶性有关，越高越容易通过细胞膜。 20、主动转运：药物从低浓度向高浓度、消耗能量、需要载体、有饱和现象和竞争抑制的转运。 21、被动转运：药物从高浓度向低浓度、不消耗能量、不需要载体、无饱和现象和竞争抑制的转运。
1.简述物理灭菌的含义，并写出5种常用的物理灭菌法。 答：含义：利用温度、干燥、辐射、声波等物理因素杀灭微生物达到灭菌的目的。 常用方法：（1）干热灭菌法：包括火焰灭菌法和干热空气灭菌法（2）湿热灭菌法：包括热压灭菌、流通蒸汽灭菌、煮沸灭菌和低温间歇灭菌（3）紫外线灭菌法（4）微波灭菌法（5）辐射灭菌法 2.影响湿热灭菌的因素。 答：（1）微生物的种类和数量（2）药物与介质的性质（3）蒸汽的性质（4）灭菌时间 3.药材粉碎的目的 答：（1）增加药物的表面积，促进药物的溶解于吸收，提高药物的生物利用度（2）便于调剂和服用（3）加速中药中有效成分的浸出或溶出（4）为制备多种剂型奠定基础，如片剂 4.片剂中药物制粒的目的 答：（1）细粉流动性差，制成颗粒可改善其流动性（2）多组分药物制颗粒后可防止各成分的离析（3）防止生产中粉尘飞扬及（4）在片剂生产中可改善其压力的均匀传递 5.影响浸提的因素 答：（1）中药粒度（2）中药成分（3）浸提温度（4）浸提时间（5）浓度梯度（6）溶剂的PH（7）浸提压力 6.什么是表面活性剂按照其水中解离性可分哪几类 答：凡能显著降低两相间表面张力的物质，称为表面活性剂。 分类：离子型和非离子型两大类，离子型表面活性剂按离子的种类又分阳离子型表面活性剂、阴离子型表面活性剂和两性离子表面活性剂。 7.试述有些表面活性剂的起昙现象及产生的原因。 答：起昙是指含聚氧乙烯基的表面活性剂其水溶液加热至一定温度时，溶液突然浑浊，冷后又澄明。产生这一现象的原因，主要是由于含聚氧乙烯基的表面活性剂其亲水基于水呈氢键结合，开始可随温度升高溶解度增大，而温度升高达到昙点后，氢键受到破坏，分子水化力降低，溶解度急剧下降，故出现混浊或沉淀。 8.简述热原的含义、组成及基本性质 答：热原是指能引起恒温动物体温异常升高的致热物质，是由磷脂、脂多糖、蛋白质组成的复合物，具有水溶性、耐热性、滤过性、不挥发性、在水溶液中带有电荷等特性。 9.软膏剂的基质应具备哪些要求 答：（1）适当的稠度，润滑，无刺激性（2）性质稳定（3）不妨碍皮肤的正常功能，有利于药物的释放吸收（4）有吸水性，能吸收伤口分泌物（5）易清洗，不污染衣物 10.试述栓剂中药物的吸收途径 答：栓剂中药物的吸收途径有两条，分别是：（1）通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏首过作用后进入大循环（2）通过直肠下静脉和肛门静脉，经揢静脉绕过肝脏进入下腔静脉，直接入大循环，发挥
总结 一、一些辅料的用途 1.乳糖 片剂：填充剂，尤其是粉末直接压片的填充剂； 注射剂：冻干保护剂 2.微晶纤维素 片剂：粉末直接压片的填充剂；“干粘合剂”；片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用3.甲基纤维素 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料（弱） 4.羧甲基纤维素钠 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料 5.乙基纤维素 片剂：黏合剂（不溶于水） 缓（控）释制剂：骨架材料或膜控材料 固体分散体：难溶性载体材料 6.羟丙基纤维素 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 7.羟丙甲纤维素（羟丙基甲基纤维素） 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓控释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 8.醋酸纤维素酞酸酯 肠溶材料 9.羟丙甲纤维素酞酸酯 肠溶材料 10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 肠溶材料 11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PV AP） 肠溶材料 12.苯乙烯马来酸共聚物（StyMA） 肠溶材料 13.丙烯酸树脂（肠溶型I、II、III号）、Eudragit L，Eudragit S（有时出现Eudragit L 100或Eudragit S 100） 肠溶材料 14.Eudragit RL，Eudragit RS： 难溶性载体材料 15.Eudragit E（与丙烯酸树脂IV号相当）
胃溶型高分子材料 16.醋酸纤维素 2007年执业药师药剂学辅导第6 页，共114 页 水不溶型材料，可用于包衣或制备渗透泵片剂 17.聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮PVP）类 P27:片剂：黏合剂 P58:片剂：胃溶型薄膜衣材料 P81:微丸：硝苯地平微丸（固体分散物） P193：混悬剂：助悬剂 P221:固体分散物：水溶型载体材料 P227:缓（控）释制剂：亲水胶体骨架材料 P235:缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂 18.聚乙烯醇 膜剂：成膜材料、助悬剂 19.羧甲基淀粉钠 片剂：崩解剂 20.交联聚维酮 片剂：崩解剂 21.交联羧甲基纤维素钠 片剂：崩解剂 22.低取代羟丙基纤维素 片剂：崩解剂 23.聚乳酸 生物可降解高分子材料，用于制备微球、纳米粒等24.甘油（山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近） 液体制剂：溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂 胶囊和包衣材料中做增塑剂 软膏、经皮给药系统：渗透促进剂 增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂甘油明胶（用于软膏、栓剂、固体分散体） 25.甘油明胶 P80:滴丸剂：水溶性基质 P85:栓剂：水溶性基质 P96:软膏剂：水溶性基质 26.十二烷基硫酸钠（阴离子型表面活性剂） 乳剂、软膏：乳化剂 固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂 增溶剂 27.聚乙二醇（PEG）类 P28:片剂：水溶性润滑剂（PEG 4000, 6000） P58:片剂：薄膜包衣处方中的增塑剂 P77:胶囊剂：软胶囊中非油性液体介质（PEG 400） P79:滴丸剂：水溶性基质（PEG 4000, 6000,9300） P85:栓剂：栓剂基质
药剂学重点 1.剂型的概念：剂型是指根据不同的给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”，即一类药物制剂的总称，如片剂、注射剂、溶液剂等。 2.DDS（药物传递系统）:把药物在必要的的时间、以必要的量、输送到必要的部位，以达到最大的疗效和最小的毒副作用。有3种基本技能：a.时间的控制，即控制药物释放速度；b.量的控制，即改善药物的吸收量；c.空间的控制，即靶向给药技术。 3.GMP：《药品生产质量管理规范》，是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键程序。 GLP：《药物非临床研究质量管理规范》，是为研究计划、实验、监督、记录到实验报告等一系列管理而制定的法规性文件。 GCP：《药物临床试验管理规范》，指任何在人体进行的系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应。 4.表面活性剂 a.概念：指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。 b.分类：①离子表面活性剂：阴离子活性表面剂—高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物阳离子活性表面剂—度米芬、苯扎氯铵两性离子表面活性剂—卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型②非离子表面活性剂：脂肪酸甘油酯多元醇型—蔗糖脂肪酸酯、聚山梨酯聚氧乙烯型—聚氧乙烯脂肪酸酯聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物—泊洛沙姆③其他新型表面活性剂：碳氟表面活性剂 5.临界胶束浓度：表面活性分子缔合形成胶束的最低浓度 6.HLB（亲水亲油平衡值）：表面活性分子中亲水亲油基团对油或水的综合亲和力。HLB值越大，亲水性越强。 HLB=（HLBa ·Wa + HLBb ·Wb）/ (Wa + Wb) {计算题} 7.液体制剂：a.概念：指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。 b.液体制剂的特点：①.优点：分散度大，吸收快。给药途径多，可以内服，外用。易于分剂量，服用方便。减少某些药物的刺激性。某些固体药物口服制成液体制剂提高生物利用度。②.问题：化学稳定性差。以水为溶剂者易发生水解或霉败，而非水溶剂则存在生理活性、成本等问题。还有携带、运输、贮存不便等缺点。{问答题} 8最常用的溶剂：水 9.均相液体制剂亦称：真溶液。药物以分子状态分散在分散介质中形成的澄明溶液，是热力学稳定体系。 10.增溶剂：常用增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类 助溶剂：多为低分子化合物，与难溶性药物形成可溶性的络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。碘—碘化钾咖啡因—苯甲酸钠。潜溶剂：指能形成氢键的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二酯。 11.复方碘溶液（碘处方）：碘50g 碘化钾100g 纯化水加至1000ml 12.糖浆剂浓度：85%（g/ml)或64.7%(g/g)
第一章绪论 1.药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学 2.剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form) 3.制剂：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简称 药剂学任务：是研究将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂，以满足医疗卫生的需要。 药物剂型的重要性： 改变药物作用性质，降低或消除药物的毒副作用，调节药物作用速度，靶向作用，影响药效 药剂学的分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应和使用的依据 第二章：药物制剂的稳定性 药物制剂稳定性的概念 药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性，是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转，直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。 药用溶剂的种类（一）水溶剂是最常用的极性溶剂。其理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应，吸收快，因此水溶性药物多制备成水溶液 （二）非水溶剂在水中难溶，选择适量的非水溶剂，可以增大药物的溶解度。 1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类 3.醚类甘油。4.酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合，易溶于乙醇中。5.酯类油酸乙酯。6.植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂的油相。7.亚砜类如二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间的内聚能，也是表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大，极 性越大。 溶解度（solubility）是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度，是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液，或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示，亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。 溶解度的测定方法1.药物的特性溶解度测定法 药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一。 2．药物的平衡溶解度测定法具体方法：取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的浓度 影响药物溶解度的因素 1.药物溶解度与分子结构 2.药物分子的溶剂化作用与水合作用 3．药物的多晶型与粒子的大小 4．温度的影响 5．pH与同离子效应 6．混合溶剂的影响 7．填加物的影响 增加药物溶解度的方法有： 增溶，某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，使其在溶剂中的溶解度增大，并形成澄清溶液的过程。
中药制剂：最全17种中药剂型知识点！ 中药虽然优点很多，但是唯一不足的就是不够方便，每次服用的时候都需要用水煎煮，这对治疗疾病造成一定的烦恼。但是，通过科学技术将中药制作成药剂使用就完全解决了这一点，让中药更加的完美。那么中药制剂的类型大家知道有哪些吗?让小编给大家普及下中药制剂的相关知识吧! 中药制剂 中药的历史已经长达千年之久，历代前贤在中医药理论的指导作用下，通过不断的中药剂型的创制和应用，并且积累了非常方法的实践经验，完成了今天中药剂型种类繁多的结果。通常传统的中药剂型有丹、酒、茶、锭、丸、散已经膏等，并且各自的特点各不相同。 随着现代科学技术的发展，中成药剂型的研究也不断取得进展，除对传统剂型进行整理和提高，出现了浓缩丸、胶囊剂、微丸、口服液等剂型外，新的剂型不断出现，现代剂型如：片剂、注射剂、颗粒剂、滴丸等等。 现将中成药的常见、常用剂型简要介绍如下： 1.丸剂 丸剂是药材细粉或药材提取物加适宜粘合剂或辅料，制成的球形或类球形的固体制剂，是中成药最古老的剂型之一。根据粘合剂的不同丸剂又分为蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸、浓缩丸、微丸等类型。
(1)蜜丸：将药材研磨成细粉末状，然后通过蜂蜜为媒介将其充分粘合在一起制成蜜丸，这也是中医临床上应用最为广泛的一种。 丸重在0.5克以上(含0.5克)称为大蜜丸，丸重在0.5克以下为小蜜丸。蜂蜜富于营养，并有润肺止咳、润肠通便的功能，同时还有质地柔润、吸收缓慢、作用缓和的特点。滋补类药物、小儿用药、贵重及含易挥发性成分的药物常制成蜜丸。多用于治疗慢性病和虚弱性疾病，如六味地黄丸、人参鹿茸丸等。 (2)水蜜丸：药材细粉以水和蜂蜜按适当比例混匀为粘合剂制成。水蜜丸的特点与蜜丸相似，作用缓慢、持久，但因用蜜较蜜丸少，故含水量低、易保存和服用。多用于补益类药物，如补中益气丸等。 (3)水丸：药材细粉以水或醋、药汁、黄酒等为粘合剂制成。因特殊需要，水丸还可包衣。泛制水丸体积小，表面致密光滑，便于吞服，不易吸潮。 (4)浓缩丸：将所有的中药材或者部分重要的药材通过煎煮提取其煎液，然后和适量的辅料或者药物的细粉末等一起粘合成药剂即可。 根据粘合剂的不同，又分为浓缩蜜丸、浓缩水丸、浓缩水蜜丸。浓缩丸体积小，药物有效成分含量高，易于服用，在体内溶化吸收比较缓慢。浓缩丸适用于慢性疾病等多种疾病。 (5)糊丸：药材细粉以米糊或面糊为粘合剂制成。糊丸质地坚硬，在体内崩解慢，内服既可延长药效，又能减少某些毒性成分的释放或减缓刺激性成分对胃肠的刺激。刺激性较大或有毒药物宜制成糊丸。
中药药剂学 【计算题】 （一）注射剂P214—P215 1）冰点降低数据法 2）氯化钠等渗当量法（这个考得可能性更大） （二）置换价计算P294—P295 【置换价】：指药物的重量与同体积基质的重量之比值。 （自己看书补充哈） 【处方分析】：在第十一章P263—P266 .（上课只讲了第一个处方的） 第一章绪论 （1）中药药剂学：是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 （2）体现其理论体系特点，注意的方面： 1、中药制剂的处方组成必须符合中医药理论 2、中药制剂的工艺过程必须首先考虑君臣药的提取效率，不仅要考虑有效成分和（或）指标性成分，而且要考虑到“活性混合物”，以正交设计法或均匀设计法进行实验优选浸提分离工艺，以确保原方特有的疗效 3、中药制剂质量标准的制定，除要求符合制剂通则检查外，通常选定君臣药中有效成分和(或）指标性成分作为制剂的含量控制指标。 4、中药药剂的药效学研究，在运用现代药理学方法及模型的同时，应尽可能建立符合中医学辨证要求的动物模型。 5、中药制剂的药物动力学研究不仅可借鉴于现代药剂学中药物动力学的研究方法，而且还应发展符合中医药传统理论和中药复方配伍特点的新的研究方法，如药理效应法、毒理效应法等。 6、中药制剂的临床应用，必须在中医药理论指导下辨证用药，方可发挥其应有的疗效。 （3）中药药剂学的任务： 基本任务：研究将中药制成适宜的剂型，其制剂有效、安全、稳定、可控，保证以质量优良的药剂满足医疗卫生工作的需求，产生较好的社会效益和经济效益。可概况如下： 1、继承和整理中医药学中有关药剂学的理论、技术与经验，为发展中药药剂奠定基础。 2、充分吸收和应用现代药剂学的理论知识和研究成果，加速实现中药剂型现代化。 3、加强中药药剂学基础理论研究，是加快中药药剂学“从经验开发向现代科学技术开发”过渡的重要研究内容。 4、积极寻找药剂新辅料，以适应中药药剂某些特点的需要。（4）中药药剂常用术语： 1、药剂辅料：是指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂。 2、药物：凡用于预防、治疗和诊断疾病的物质称为药物，包括原料药和药品。 3、药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。 4、剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式。中药常用剂型：汤剂、散剂等。 5、制剂：根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品。如玉屏风口服液、阿胶泡腾颗粒剂等。 6、调剂：按照医师处方专为某一病人配制，注明用法用量的药剂调配操作。 7、药剂学：研究药剂调配与制剂制备的学科。 8、中成药：以中药味原料，在中医药理论指导下，按规定的处方和制法大量生产，有特有名称，并标明功能主治、用法用量和规格的药品。包括处方药和非处方药。 9、新药：指未曾在中国境内上市销售的药品。 10、处方药：指必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买，在医师、药师或其他医疗专业人员监督或指导下方可使用的药品，这类药品一般专用性强或副作用大。 11、非处方药：不需要凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断、购买和使用药品。 12、给药精密化：要妥善设计药物剂型与用药方法，以便将各种药物能有选择性地送到欲发挥作用的靶器官，并在必要时间内维持一定浓度，尽量减少向其他不必要部位分布，使副作用限制在最低限度。 第三节药物制剂分类 (1)按物态分类 固体剂型：散剂、颗粒剂（冲剂）、丸剂、片剂、胶剂 半固体剂型：内服膏滋、外用膏剂、糊剂 液体剂型：汤剂、合剂（含口服液剂）、糖浆剂、酒剂、露剂、注射剂 气体剂型：气雾剂、烟剂 按制备方法分类:将主要工序采用同样方法制备的剂型分为一类。 浸出药剂：用浸出方法制备的汤剂、合剂、酒剂、酊剂、流浸剂、浸膏剂等。 无菌制剂：用灭菌方法或无菌操作法制备的注射剂、滴眼剂等。（2）按分散系统分类 1、真溶液类剂型芳香水剂、溶液剂、醑剂、甘油剂及部分注射剂等 2、胶体溶液类剂型乳胶剂、火棉胶剂、涂膜剂等 3、乳状液类剂型乳剂、静脉乳剂、部分搽剂等 4、混悬液类剂型合剂、洗剂、混悬剂等 5、气体分散体剂型气雾剂等 6、固体分散体剂型散剂、丸剂、片剂等 （3）按给药途径分类 1、经胃肠道给药的剂型：汤剂、合剂（口服液）、糖浆剂、煎膏剂、酒剂、流浸膏剂、散剂、颗粒剂、丸剂、片剂、胶囊剂等。 2、经直肠给药的剂型：灌肠剂、栓剂等 3、不经胃肠给药的剂型： A:注射给药：注射剂（包括肌内注射、静脉注射、皮下注射、皮内注射及穴位注射等） B：皮肤给药：软膏剂、膏药、橡胶剂、糊剂、搽剂、
西南大学网络与继续教育学院 课程代码： 1144 学年学季：20192 单项选择题 1、制备片剂时，处方中的贵重药材，如牛黄、麝香等，宜（） .直接粉碎成细粉制粒 .直接粉碎成细粉，压片前加入 .包衣后加入到颗粒中 .与其他药材一起提取 2、药材用乙醇提取后适宜的浓缩方法是（） .常压浓缩 .自然挥发 .薄膜浓缩 .减压浓缩 3、将药物和辅料的粉末混合均匀、压缩成大片状或板片状后，直接粉碎成所需大小颗粒的制粒方法被称为 .干法制粒 .高速搅拌制粒 .挤出制粒 .流化制粒 4、以下哪个物质不能用作滴丸的水溶性基质？（） .硬脂酸聚烃氧（40）酯 .单硬脂酸甘油酯 .聚乙二醇4000 .泊洛沙姆188 5、饮片或提取物经粉碎、均匀混合制成的粉末状制剂被称为（） .丸剂 .片剂 .散剂 .颗粒剂 6、流化制粒可在一台设备内完成的操作，不包括：（）
.提取 .制粒 .干燥 .包衣 7、提取时应尽可能的提取出药材中的那类成分？（） . F. 无效成分 .组织结构物 .辅助成分 .有效成分 8、乳剂型基质的软膏剂制备，常采用：（） .乳化法 .熔合法 .混合法 .研合法 9、注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂，可用（） .饮用水 .注射用水 .纯化水 .灭菌注射用水 10、在常温下粉碎困难的物料，如树脂、树胶、干浸膏等，适宜的粉碎方法是（） .低温粉碎 .水飞法 .加液研磨 .罐蒸法 11、制备中药制剂时，为提取出药材中的生物碱类等成分，适宜的溶剂是（） . 50％～70％的乙醇 .水 .正丁醇 .碱水 12、适合于提取中药材中的挥发油的提取方法是：（） .水蒸气蒸馏法 .煎煮法
单项选择知识点： 1、药剂学讲述内容。 答：药剂学是以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术学科。 药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 他的主要研究内容有：药剂学的基本理论、药物制剂的基本类型、新技术与新剂型、新型药用辅料、中药新剂型、生物技术药物制剂、制剂机械和设备的研究与开发。 2、制备混悬液时加入高分子材料起到的作用是什么？ 答：增加体系黏度，作为助悬剂。 3、药物剂型通常说的三效是哪三效？ 答：剂型指的是按照药典或处方配制成的具有一定规格的药物制品。 根据药物的性质和用药目的的不同，可将药物制成各种适宜的剂型以便充分发挥疗效，减少不良反应。 剂型对药效的作用：1、不同剂型可能产生不同的治疗作用。2、不同剂型产生不同的作用速度。3、不同剂型产生不同的毒副作用。4、有些剂型可以产生靶向作用。5、有些剂型可以产生疗效。 按形态分为固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气雾剂；按给药途径分为口服（片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、口服液）、口腔（口腔用片、口腔喷雾剂、含漱剂）、注射（注射剂、输液、植入注射剂、缓释注射剂）、呼吸道、皮肤（外用液体制剂、外用固体制剂、外用半固体制剂、贴剂、喷雾剂）、眼部、鼻粘膜、直肠、阴道、耳部、透析给药剂型。按分散系统分为：溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型、颗粒分散型、固体分散型。 4、药典 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 药典收载的品种是那些治疗确切、副作用小、质量稳定的常用药物及其自己，并明确规定了这些品种的质量标准，而且在制剂通则中还规定了各种剂型的有关标准、检查方法等。 从20XX年般开始分为三部，一部中药、二部化学药、三部生物制品药。 中华人民共和国共和国药典最早的版本是1953年的。 5、哪些药物有肝脏首过效应？ 答：硝甘、利血平、阿奇霉素、心得安、利多卡因、美多心安、舒喘灵、利他灵、阿司匹林、吗啡、度冷丁、可的松及丙咪臻等 6、热原的检查方法是什么，什么是法定方法？ 答：将一定剂量的供试品，静脉注入家兔体内，在规定时间内，观察家兔体温变化的情况，以判定供试品中所含热原的限度是否符合规定。 7、物理灭菌法、它的种类有哪些，这些方法的灭菌特点？ 答：物理灭菌法是采用加热、射线和过滤方法杀灭或除去微生物的技术。 1、热力灭菌法：是采用加热的方法，破坏蛋白质与核酸中的氢键、导致蛋白质变性或凝固、核酸破坏、酶失去活性，致使微生物死亡，从而达到灭菌的目的。（1）干热灭菌法：①火焰灭菌法：灭菌迅速、可靠简便，适用于耐火焰材质的物品与用具的灭菌。②干热空气灭菌法：采用的温度比湿热灭菌法高。缺点是灭菌温度高，穿透力弱、灭菌时间较长。（2）湿热灭菌法：①热压灭菌法：高压饱和蒸汽的潜热大，穿透力强，具有很强的灭菌效果，能杀灭所有的细菌繁殖体和芽孢。②通流蒸汽灭菌法：不能保证杀灭所有芽孢。③煮沸灭菌法：常用于注射器、注射针等器皿的消毒，灭菌效果差。④低温间歇灭菌法：适用于不耐高温、热敏感