第六章药学监护
★（大纲新修订部分）
（15分）
大纲变化：
（1）合并原教材中的第十章（药物临床使用的安全性）和第八章（治疗药物监测及个体化给药）（2）新增6类药物的治疗监护内容：抗凝血药和抗血小板药、抗心力衰竭药、抗心律失常药、抗癫痫药、免疫抑制药、抗肿瘤药。
本章知识的特点和学习方法：
（1）本章知识的特点——需要记忆的内容非常多，杂乱，每个知识点下的条目都有很多
（2）学习方法——通过听课整体上做到理解，对于可能出现考点的细节处采用归纳法或技巧法记忆。
▲第一节常用药物的治疗监护（8-10分）
介绍10类药物的治疗监护：包括选药、用药、不良反应防治等。
一、抗菌药物的治疗监护
（考点最多、最重要的一类药物）
一、抗菌药物应用指导原则
（包括治疗性应用、预防性应用和特殊病理、生理状况患者应用的基本原则）
（一）抗菌药物治疗性应用的基本原则
（常识性掌握，尤记重点处）
1.诊断为细菌性感染者，确有感染指征再应用抗菌药物
应根据患者的症状、体征及血、尿常规等实验室检查结果，初步诊断为细菌性感染者以及经病原检查确诊为细菌性感染者方有指征应用抗菌药物；▲由真菌、结核分枝杆菌、非结核分枝杆菌、支原体、衣原体、螺旋体、立克次体及部分原虫等病原微生物所致的感染亦有应用抗菌药物的指征。
2.尽早查明感染病原，根据病原及细菌药物敏感试验结果选药
抗菌药物品种的选用原则上应根据病原菌种类及病原菌对抗菌药物敏感或耐药，即细菌药敏感试验（以下简称药敏）的结果而定。▲危重患者在未获知病原菌及药敏结果前，可根据患者的发病情况、发病场所、原发病灶、基础疾病等推断最可能的病原菌，并结合当地细菌耐药状况先给予抗菌药物经验治疗，获知细菌培养及药敏结果后，对疗效不佳的患者调整给药方案。
3.按照药物的抗菌作用及药动学特点选药
各种抗菌药物的药效学（抗菌谱和抗菌活性）和药动学（吸收、分布、代谢和排泄过程）特点不同，因此，各有不同的临床适应证。临床医师应根据各种抗菌药物的特点，正确选用抗菌药物。
4.治疗方案应综合患者病情、病原菌及抗菌药物特点制订
（1）品种选择根据病原菌种类及▲药敏结果选用抗菌药物。
（2）给药剂量按各种抗菌药物的治疗剂量范围给药。治疗重症感染（如菌血症、感染性心内膜炎等）和抗菌药物不易达到的部位的感染（如中枢神经系统感染等），抗菌药物剂量宜较大（治疗剂量范围高限）；而治疗下尿路感染时，由于多数药物尿药浓度远高于血药浓度，则可应用较小剂量（治疗剂量范围低限）。（▲重症感染、中枢神经系统感染剂量宜大；尿路感染剂量宜小）
（3）给药途径
轻症感染可接受口服给药者。
重症感染、全身性感染患者：先静脉给药，以确保药效；及早转为口服给药。（▲轻症口服，重症先静脉再口服）
尽量避免局部应用：因皮肤黏膜局部应用抗菌药物后，很少被吸收，在感染部位不能达到有效浓度，反易引起过敏反应或导致耐药菌产生。【抗菌药物的局部应用只限于少数情况，例如全身给药后在感染部位难以达到治疗浓度时可加用局部给药作为辅助治疗。此情况见于治疗中枢神经系统感染时某些药物可同时鞘内给药、包裹性厚壁脓肿脓腔内注入抗菌药物以及眼科感染的局部用药等。某些皮肤表层及口腔、阴道等黏膜表面的感染可采用抗菌药物局部应用或外用。局部用药宜采用刺激性小、不易吸收、不易导致耐药性和不易致过敏反应的杀菌剂，青霉素类、头孢菌素类等易产生过敏反应的药物不可局部应用。氨基糖苷类等强耳毒性药不可局部滴耳或滴鼻。】（▲一般不采用局部给药，也有例外：鞘内给药、包裹性厚壁脓肿、滴眼剂、阴道栓剂）
▲（4）给药次数：
结合抗菌后效应，根据半衰期给药
a.青霉素类、短效头孢菌素类和其他内酰胺类、短效大环内酯类、霉素、霉素等血浆半衰期短者，应
一日多次（2-4次）给药。（▲林可克林β大环——一一日多次）
b.氟喹诺酮类、氨基糖苷类、两性霉素B、硝基咪唑类可一日给药1次（重症感染者例外）。（▲两性咪唑氨基苷,还有一个喹诺酮——一一日一次）
（5）疗程抗菌药物疗程因感染不同而异，一般宜用至体温正常、症状消退后72～96h，特殊情况要妥善处理。但是，败血症、感染性心内膜炎、化脓性脑膜炎、伤寒、布氏杆菌病、骨髓炎、溶血性链球菌咽炎和扁桃体炎、深部真菌病、结核病等需较长的疗程方能彻底治愈，并防止复发。（▲记住一般用药疗程：症状消失3-4天）
（6）联合用药要有明确指征
（▲理解联合用药指征；记住联合应用的经典实例）
单一药物可有效治疗的感染，不需联合用药。
仅在下列情况时有指征联合用药：
①病原菌尚未查明的严重感染，包括免疫缺陷者的严重感染；
②单一抗菌药物不能控制的需氧菌及厌氧菌混合感染，2种或2种以上病原菌感染；
③单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症等重症感染；
④长程治疗，病原菌易对某些抗菌药物产生耐药性的感染，如结核病、深部真菌病；
⑤由于药物协同抗菌作用，联合用药时应将毒性大的抗菌药物剂量减少。如两性霉素B与氟胞嘧啶联合治疗隐球菌脑膜炎时，前者的剂量可适当减少。
⑥联合用药时宜选用具有协同或相加抗菌作用的药物联合：记住经典实例▲
a.青霉素类、头孢菌素类等β-内酰胺类与氨基糖苷类联合；
b.两性霉素B与氟胞嘧啶联合。
（二）抗菌药物预防性应用的基本原则
包括内科及儿科预防用药；外科手术预防用药。
1.内科及儿科预防用药（常识性掌握——总结处）
①用于预防一种或两种特定病原菌入侵体内引起的感染，可能有效；如目的在于防止任何细菌入侵，则往往无效。
②预防在一段时间内发生的感染可能有效；长期预防用药，常不能达到目的。
③患者原发疾病可以治愈或缓解者（伤口、骨折），预防用药可能有效。原发疾病不能治愈或缓解者（如免疫缺陷者），预防用药应尽量不用或少用。
④通常不宜常规预防性应用抗菌药物的情况：普通感冒、麻疹、水痘等病毒性疾病，昏迷、休克、中毒、心力衰竭、肿瘤、应用肾上腺皮质激素等的患者。
（▲预防用抗菌药物的条件：原发疾病可治愈患者，一定时间段、特定病原菌）（▲病毒性疾病和应用肾上腺皮质激素者不适合用抗菌药物预防给药）
2.外科手术预防用药
（1）外科手术预防用药目的（常识判断）
预防手术后切口感染，以及清洁-污染或污染手术后手术部位感染及术后可能发生的全身性感染。（▲预防术后感染）
（2）外科手术预防用药基本原则（归纳记忆——只有清洁手术无需预防用药）
根据手术野有无污染或污染可能，决定是否预防用抗菌药物。
a.清洁手术（I类切口）：手术野为人体无菌部位（如甲状腺手术、乳腺手术等），局部无炎症、无损伤，也不涉及呼吸道、消化道、泌尿生殖道等人体与外界相通的器官。由于手术野无污染，通常不需预防用抗菌药物。（▲清洁手术无需预防用抗菌药物）
b.清洁-污染手术（II类切口）：上、下呼吸道，上、下消化道，泌尿生殖道手术，或经以上器官的手
术（如经口咽部大手术、经阴道子宫切除术、经直肠前列腺手术，以及开放性骨折或创伤手术等）。由于手术部位存在大量人体寄殖菌群，手术时可能污染手术野引致感染，故此类手术需预防用抗菌药物。（▲清洁-污染手术需预防用抗菌药物）
c.污染手术（III类切口）：由于胃肠道、尿路、胆道体液大量溢出或开放性创伤未经扩创等已造成手术野严重污染的手术。此类手术需预防用抗菌药物。（▲污染手术需预防用抗菌药物）
d.术前已存在细菌性感染的手术（如腹腔脏器穿孔腹膜炎、脓肿切除术、气性坏疽截肢术等）属抗菌药物治疗性应用，不属预防应用范畴。（▲术前已感染，需用抗菌药物治疗，不属预防）普外科I类（清洁）切口手术预防用药选择表6-1
——一般选择头孢唑啉、头孢拉定、头孢呋辛、头孢曲松等头孢类药物。（▲唑啉、拉定、呋辛、曲松）
（3）外科预防用抗菌药物的选择（常识性判断）
（▲手术切口预防金葡菌;手术部位预防看情况）
抗菌药物的选择视预防目的而定。为预防术后切口感染，应▲针对金葡菌选用药物（头孢唑啉、头孢拉定）。▲结肠或直肠手术前应选用对大肠埃希菌和脆弱拟杆菌有效的抗菌药物（头孢呋辛、头孢噻肟）。选用的抗菌药物必须是疗效肯定、安全、使用方便及价格相对较低的品种。
（4）给药时间（记住）
严格把握预防用药时机。
（a）▲接受清洁手术者——应于切开皮肤（黏膜）前30min或麻醉诱导时开始给药
（b）万古霉素、去甲万古霉素或克林霉素——应在术前2h给药，在麻醉诱导开始前给药完毕，以保证在发生细菌污染之前血清及组织中的药物已达到有效浓度。
▲（5）给药方法（记住）
a.给药途径、速度和次数（记住）
①预防用药应静脉滴注，溶剂体积不超过100ml，一般应30min给药完毕，以保证有效浓度。
②对万古霉素、去甲万古霉素或克林霉素可放宽2h。
③手术时间较短（<2h）的清洁手术，术前用药一次即可。
④如手术时间超过3h，或失血量大于1500ml，可术中给予第2剂，必要时还可用第三次。
b.预防用药时间（记住）
①清洁手术，抗菌药物的有效覆盖时间应包括整个手术过程和手术结束后4h，总的预防用药时间不超过24h，个别情况可延长至48h。
②接受清洁-污染手术者的预防用药时间为24h，必要时延长至48h。
③污染手术可依据患者情况酌量延长。
（6）过敏者的替代给药（记住）
对青霉素和头孢菌素过敏者，针对革兰阳性球菌可选克林霉素，针对杆菌可用氨曲南，或两者联合使用。（▲阳球克林、杆菌曲南）
（三）特殊病理、生理状况患者应用的基本原则
1.肾功能减退患者抗菌药物的应用
（理解基础上记忆——总结处）
尽量避免使用肾毒性抗菌药物，确有应用指征时，必须调整给药剂量及方法；根据感染的严重程度、病原菌种类及药敏试验结果等选用无肾毒性或肾毒性低的抗菌药物。
①主要由肝胆系统代谢、排泄，或经肾脏和肝胆系统同时排出的抗菌药物用于肾功能减退者，维持原治疗量或剂量略减。
②主要经肾排泄，药物本身并无肾毒性，或仅有轻度肾毒性的抗菌药物，肾功能减退者可应用，但剂量需适当调整。
③肾毒性抗菌药物避免用于肾功能减退者，如确有指征使用该类药物时，需进行血药浓度监测，据以调整给药方案，达到个体化给药；也可按照肾功能减退程度减量给药，疗程中需严密监测患者肾功能。
▲“有肾毒性、对肾功减退者应避免应用，确有应用指征需进行血药浓度监测”的药物——氨基苷类（卡那霉素、妥布霉素、庆大霉素、链霉素、奈替米星、阿米卡星）、（去甲）万古霉素、替考拉宁、抗真菌药（氟胞嘧啶、伊曲康唑）。（肾毒性、肾功减退者避免应用的抗菌药物——替考拉宁万古素，抗真菌氨基苷）
▲肾功减退者禁用——四环素、土霉素、呋喃妥因、特比萘芬
2.肝功能减退患者抗菌药物的应用
［记忆每种情况中的代表药］
▲ ①药物主要经肝脏清除或代谢，肝功能减退时清除减少，并可导致毒性反应的发生，肝功能减退患者应避免使用此类药物。如：氯霉素、利福平、红霉素酯化物（依托红霉素、琥乙红霉素）等。
②药物主要经肝脏清除或代谢，肝功能减退时清除明显减少，但并无明显毒性反应发生，肝病时仍可正常应用，但需谨慎，严重肝病时减量慎用，治疗过程中需严密监测肝功能。如：大环内酯类（红霉素等）、
林可霉素、克林霉素。
▲③药物经肝、肾两途径清除，肝功能减退者药物清除减少，血药浓度升高，同时有肾功能减退的患者血药浓度升高尤为明显，但药物本身的毒性不大，可按原治疗量使用。严重肝病患者，尤其肝、肾功能同时减退的患者在使用此类药物时需减量应用。如：青霉素类、头孢菌素。
④药物主要由肾排泄，肝功能减退者不需调整剂量，氨基糖苷类抗生素属此类。
注意：活动性肝病时避免应用异烟肼。
3.老年患者抗菌药物的应用（务必牢记重点）
由于老年人组织器官呈退行性病变，免疫功能减退，在应用抗菌药物时需注意。
（1）按一般常规用量使用主要经肾排出的抗菌药物时，由于药物自肾排出减少，导致在体内蓄积，血药浓度增高，易有不良反应发生。因此，老年患者尤其是高龄患者接受▲主要自肾排出的抗菌药物时，应按肾功能减退情况减量给药，可给正常治疗量的1／2～2／3。
（2）老年患者宜选用毒性低并具杀菌作用的抗菌药物，▲青霉素类、头孢菌素类等β-内酰胺类为常用药，毒性大的氨基糖苷类、万古霉素、去甲万古霉素等肾毒性药物应尽可能避免应用，有明确应用指征时在严密观察下慎重使用，同时应进行TDM，据此调整剂量，使给药方案个体化，以达到用药安全、有效的目的。
4.新生儿患者抗菌药物的应用（务必牢记重点）
新生儿期一些重要器官尚未完全发育成熟，在此期间其生长发育随日龄增加而迅速变化，因此新生儿感染使用抗菌药物时需注意。
（1）避免应用毒性大的抗菌药物，包括主要经肾排泄的氨基糖苷类、万古霉素、去甲万古霉素及主要经肝代谢的氯霉素。确有应用指征时，必须进行TDM，据此调整给药方案，个体化给药，以确保治疗安全有效。（同老年人）
▲（2）新生儿期禁用可能发生严重不良反应的抗菌药物四环素类（影响骨骼发育，牙齿黄染）、氟喹诺酮（软骨损害）、磺胺药和硝基呋喃类（溶血性贫血）、万古霉素（耳毒和肾毒）、氨基糖苷类（耳毒和肾毒）、氯霉素（肝毒性、灰婴综合征）。
（3）新生儿期由于肾功能尚不完善，主要经肾排出的青霉素类、头孢菌素类等、β-内酰胺类药物需减量应用，以防止药物在体内蓄积导致严重中枢神经系统毒性反应的发生。（同老年人）▲（4）抗菌药物在新生儿的药动学随日龄增长而变化，因此使用抗菌药物时应按日龄调整给药方案。
5.儿童患者抗菌药物的应用
（记住一句话即可——禁用和慎用同新生儿）
（1）氨基糖苷类有明显耳、肾毒性，儿童患者应尽量避免应用。临床有明确应用指征且又无其他毒性低的抗菌药物可供选用时，方可选用，并在治疗过程中严密观察不良反应。有条件者应进行TDM，根据其结果个体化给药。
（2）万古霉素和去甲万古霉素（同氨基苷类）也有一定肾、耳毒性，儿童患者仅在有明确指征时方可选用。在治疗过程中应严密观察不良反应，并应进行TDM，个体化给药。
（3）四环素类可致牙齿黄染及牙釉质发育不良。不可用于8岁以下儿童。
（4）氟喹诺酮类由于对骨骼发育可能产生不良影响，避免用于18岁以下儿童。
▲总结：
青霉素类、头孢菌素类等β-内酰胺类较安全，可应用于老年人、新生儿和儿童；
肾毒性的氨基糖苷类、万古霉素、去甲万古霉素对于老年人、新生儿和儿童均尽量避免使用。
6.妊娠期和哺乳期患者抗菌药物的应用
（记住一句话即可——禁用和慎用同新生儿、小儿）
①妊娠期患者抗菌药物的应用：
a.对胎儿有致畸或明显毒性作用者，如四环素类、喹诺酮类等，妊娠期避免应用。（同新生儿）
b.对母体和胎儿均有毒性作用者，如氨基糖苷类、万古霉素、去甲万古霉素等，妊娠期避免应用；确有应用指征时，须在血药浓度监测下使用，以保证用药安全有效。（同老年人、新生儿、小儿）
c.药毒性低，对胎儿及母体均无明显影响，也无致畸作用者，妊娠期感染时可选用。青霉素类、头孢菌素类等β内酰胺类和磷霉素等均属此种情况。（同老年人、新生儿和儿童）
②哺乳期患者抗菌药物的应用
哺乳期患者应用任何抗菌药物时，均宜暂停哺（禁用和慎用药物同新生儿、小儿）。
二、抗菌药物的治疗监护点
1.对症选择抗菌药物（常识性了解）
（1）首先要掌握不同抗菌药物的抗菌谱，所选药物的抗菌谱务必使其与所感染的微生物相对应。
金黄色葡萄球菌、革兰阳性杆菌——首选青霉素（如呼吸道感染由链球菌引起）；对青霉素过敏或耐药金葡菌引起的感染，可选红霉素或第一代头孢（头孢拉定、头孢唑啉）。
头孢菌素为广谱抗菌药物，对金黄色葡萄球菌，一代头孢菌素作用最强；二代头孢菌素次之；三代头孢菌素较弱，但对阴性杆菌的作用则三代头孢菌素作用最强。
（2）根据致病菌的敏感度选择抗菌药物。各种致病菌对不同抗菌药的敏感性不同，相同菌种不同菌株对同一种抗菌药物的敏感性也有差异，加之抗菌药物的广泛使用，使细菌耐药性逐年有所增加，因此借助正确的药敏结果，正确选药，增加感染治疗成功率。
（3）根据感染疾病的规律及其严重程度选择抗菌药物。如治疗急性细菌性咽炎及扁桃体炎，青霉素为首选，青霉素过敏患者可口服红霉素等大环内酯类，疗程10d。其他可选药有口服第一代或第二代头孢菌素，疗程10d，但不能用于有青霉素过敏性休克史的患者。
（4）根据各种药物的吸收、分布、代谢和排泄等特点选择抗菌药物。
2.合理联合应用抗菌药物（常识判断）
临床无明确指征不宜联合应用抗菌药物，不合理的联用不仅不能增加疗效，反而降低疗效、增加不良反应和细菌产生耐药性的机会。因此要严格控制联合用药。
联合应用抗菌药物的参考指征：（▲混合、严重感染；不宜穿透部位感染；需长期用药防耐药的结核病）
①混合感染；
②严重感染；
③感染部位为一般抗菌药物不易透入者；
④抑制水解酶的菌种感染；
⑤需要长期使用抗菌药物，而该类细菌极易产生抗药性，如结核分枝杆菌。
常见病原菌的联合用药在病原菌及药敏情况不明时；可根据临床所见判断可能的病原菌，并凭经验选用抗菌药物进行治疗，待药敏试验有结果后，再根据药敏试验选用抗菌药物。（▲药敏结果不明，先凭经验或用广谱抗生素治疗；结果一出来，重新选药。）
3.重视抗菌药物的相互作用与配伍禁忌
（1）药效协同作用（务必记住以下实例）
▲①β-内酰胺类与庆大霉素联用时，药效增强，但混合后前者使后者失活，因此应分别溶解分瓶输注。青霉素类遇湿后会加速分解，在溶液中不稳定，时间越长则分解越多，使药效降低甚至消失。所以青霉素类要应用前溶解配制，以保证疗效和减少不良反应的发生。
②头孢菌素类与青霉素类相同，在溶液中稳定性较差且易受pH值的影响，其在酸性或碱性溶液中会加速分解。应严禁与酸性药物（如维生素C、氨基酸等）或碱性药物（如氨茶碱、碳酸氢钠等）配伍（是指同甁配伍）。
③青霉素类与头孢菌素类最好采用0.9%氯化钠注射液作溶剂，若溶在葡萄糖注射液中，往往使主药分解增快而导致疗效降低。
（▲青霉素、头孢类要现用现配、盐水配、不与酸（维生素C、氨基酸等）碱（氨茶碱、碳酸氢钠）、钙离子共配）
▲④头孢曲松钠与钙离子可形成不溶性沉淀，不可混合注射或滴注。
▲⑤头孢曲松钠与环丙沙星注射液混合后会出现混浊，因此在临床输液中，两种药物不能合用。
（2）协同毒性作用（记住以下实例）
▲氨基糖苷类+氨基糖苷类（两种以上氨基糖苷类合用）应用常导致耳毒性和肾毒性增强，神经-肌肉阻滞。
▲氨基糖苷类与克林霉素联合用药，可引起神经-肌肉阻断作用。
▲氨基糖苷类与头孢菌素联用可致肾毒性增强；
▲氨基糖苷类与强效利尿剂联用，可使耳毒性增强。
4.确定最佳给药方案（了解即可）
为了确保抗菌药物的疗效，不仅应该给予足够的药物总量，而且要掌握适当的给药时间间隔和选用适当的给药途径。抗菌药物治疗中要尽量排除各种治疗障碍（如脓肿引流不畅、泌尿道或呼吸道阻塞等），还要注意患者的生理、病理、免疫等状态。
有目的地选择抗菌药，避免频繁更换或中断，使血药浓度保证达到最小抑菌浓度的水平及减少外用等，
都是避免耐药菌产生的重要方法。
另外，使用抗菌药物期间，要注意不良反应的发生情况。如有可疑现象，应即去医院诊治，及时采取措施，或减量、停药。
5.重视抗菌药静脉滴注的速度和浓度
（记忆重点标识处——总结处）
（1）β-内酰胺类抗菌药物
▲β-内酰胺类抗菌药物具有安全性好，不良反应小等优点，为了提高疗效，可高浓度快速输入，同时还可减少药物的降解。如青霉素类抗生素采用静脉滴注给药时，宜将1次剂量的药物溶予100ml输液中，于0.5-1h内滴完。
▲但亚胺培南／西司他丁对中枢神经系统中的γ-GABA（γ-氨基丁酸）的亲和力大于其他β-内酰胺类，对于已有中枢神经系统疾病的和（或）肾功能损害者，易发生药物蓄积中毒。因此，亚胺培南／西司他丁每次静滴时间以1-2h为宜。
（2）治疗安全范围窄、药动学个体差异大，易引起毒性反应的抗菌药物
滴速过快会使稳态血药浓度超过治疗范围，造成病人药物毒性反应，滴速过慢则达不到有效血药浓度。
▲如林可霉素静滴时应严格掌握滴速，尤其是心内膜炎患者，滴速过快可致心跳骤停和低血压，因此静滴时间不得<1 h，不可直接静注。▲克林霉素静滴浓度不可超过6g／L，缓慢滴注，滴速通常不大于20mg ／min。▲氨基糖苷抗生素对肾脏和听力及前庭功能的毒性反应较大，持续高浓度引起的耳毒性反应可致永久性耳聋，婴幼儿可致终身聋哑，后果严重。
（3）易刺激血管引起静脉炎等不良反应的药物
▲此类药物有红霉素、磷霉素、万古霉素、两性霉素B、氟喹诺酮类等。红霉素即使以常规浓度和20-30滴/分钟的速度缓慢静滴，胃肠道反应也较常见，若滴速过快，可加重其胃肠道的反应。▲两性霉素B应避光缓慢静滴6h以上，滴注过快时有引起心室颤动或心跳骤停的可能。▲氟喹诺酮类药物滴速快时会有不同程度的恶心、呕吐，胃肠不适，颜面潮红等反应，故静滴时间不能少于1h。
（4）缓释制剂
抗菌药物制成控、缓释制剂可减少服药次数和用药剂量，有利于降低药物的毒副作用，可延长有效浓度维持时间，以便更好地发挥抗菌作用。
通制剂的适应证并不完全适用于缓释制剂，缓释制剂的适应证要根据其自身的药代动力学行为和药效学研究结果来分析。一般而言，缓释制剂的适应证比较窄，作用比较局限。
▲小结抗菌药静脉滴注的速度和浓度：
（1）要高浓度快速滴入（β-内酰胺类）
①β-内酰胺类——100ml输液，于0.5-1h内滴完
②例外——亚胺培南／西司他丁：以1-2h为宜。（太快易蓄积毒性）
（2）安全范围窄，缓慢滴入（林可霉素、克林霉素、氨基糖苷）
①林可霉素——滴注时间>1h
②克林霉素——浓度<6g／L，缓慢滴注，滴速<20mg／min。
（3）易刺激血管引起静脉炎或其他不良反应，缓慢滴入
（红霉素、磷霉素、万古霉素、两性霉素B、氟喹诺酮类药物——红磷万古两性B喹诺）
①红霉素——胃肠道反应，20-30滴/分钟
②氟喹诺酮类——胃肠道反应，滴注时间>1h
③两性霉素B——避光缓慢静滴>6h
二、肾上腺糖皮质激素的治疗监护
（一）用药原则
1.因人（病）而异（务必牢记糖皮质激素各用法的适应情况）
应根据患者身体和疾病情况，并充分考虑肾上腺皮质分泌的昼夜节律性，确定适宜的给药方法和疗程，充分发挥药物疗效，尽量减少不良反应。糖皮质激素的疗程和用法可分为以下几种。
①大剂量冲击疗法——用于严重中毒性感染及各种休克。氢化可的松首次剂量可静滴200～300mg，一日量可达300～500mg以上，疗程不超过3～5d。目前临床多用甲泼尼龙。（▲严重中毒性感染和休克——大剂量冲击疗法，疗程5天内，中效的甲泼尼龙）
②一般剂量长期疗法——用于结缔组织病、肾病综合征、顽固性支气管哮喘、中心性视网膜炎、各种恶性淋巴瘤、淋巴细胞性白血病等。一般开始时用泼尼松口服10～20mg或相应剂量的其他皮质激素制剂，一日3次，产生临床疗效后，逐渐减量至最小维持量，持续数月。（▲顽固性慢性疾病——一般剂量长期疗法，中效的泼尼松）
③小剂量替代疗法——用于垂体前叶功能减退、阿狄森病（原发性肾上腺皮质功能减退症）及肾上腺皮质次全切术后。一般维持量，可的松每日12.5-25mg，或氢化可的松每日10-20mg。（▲肾上腺功能减退——小剂量替代，短效的可的松、氢化可的松）
④隔日疗法——皮质激素的分泌具有昼夜节律性，每日上午7-10时为分泌高潮，随后逐渐下降，午夜12时为低潮。临床用药可随这种节律进行，即长期疗法中对某些慢性病采用隔日一次给药法，将一日或两日的总药量在隔日早晨一次给予，此时正值激素正常分泌高峰，对肾上腺皮质功能的抑制较小。隔日给药以用泼尼松、泼尼松龙等中效制剂较好。（▲隔日疗法——慢性顽固性疾病，中效的泼尼松、泼尼松龙）
2.注意选择给药途径（记住）
▲糖皮质激素口服吸收的速度与其脂溶性成正比，而注射给药的吸收速度则与其水溶性的程度成正比。它们的▲磷酸钠盐及琥珀酰钠盐为水溶性制剂，可用于静脉注射或作为迅速吸收的肌内注射剂。混悬剂吸收缓慢，关节腔内注射可维持约l周。
3.妊娠期妇女用药（▲记住——可过胎盘屏障，要慎重）
糖皮质激素可透过胎盘屏障。妊娠时曾接受一定剂量的糖皮质激素者，所产的婴儿需注意观察是否出现肾上腺皮质功能减退的表现。
4.哺乳期妇女用药（▲记住——可由乳汁排泌，小剂量无影响，大剂量暂停哺乳）
生理剂量或低药理剂量（每日可的松25mg或泼尼松5mg，或更少）对婴儿一般无不良影响。但是，如乳母接受大剂量的糖皮质激素，则不应哺乳，由于糖皮质激素可由乳汁中排泄，对婴儿造成不良影响，如生长受抑制、肾上腺皮质功能受抑制等。
5.小儿用药（▲记住——影响生长发育，尽量不用；确实需要，用短效可的松或隔日疗法应用中效泼尼松。）
小儿长期使用肾上腺糖皮质激素，需十分慎重，因激素可抑制患儿的生长和发育，如确有必要长期使用，应采用短效（如可的松）或中效制剂（如泼尼松），避免使用长效制剂（如地塞米松）。口服中效制剂隔日疗法可减轻对生长的抑制作用。儿童患者长程使用糖皮质激素必须密切观察，患儿发生骨质疏松症、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性都增加。（糖皮质激素的作用——抑制免疫、排钙、高钠、高糖、低蛋白）
6.老年人用药（▲记住——易致高血压、骨质疏松）
老年患者应用糖皮质激素易发生高血压。老年患者尤其是更年期后的女性应用糖皮质激素易发生骨质疏松。（糖皮质激素的作用——抑制免疫、排钙、高钠、高糖、低蛋白）
7.肝功能障碍者（▲记住：应使用氢化可的松、泼尼松龙）
糖皮质激素在体内的分布，以肝中最多，血浆次之，脑脊液、胸水、腹水再次之，肾和脾中分布少。可的松和泼尼松需在肝内分别转化成氢化可的松和氢化泼尼松才有生物活性。而肝功能不全者，药物在肝
脏的转化会出现障碍。因此，严重肝功能不全者，不宜服用泼尼松治疗，而宜选用不需肝脏代谢能直接发挥药物作用的泼尼松龙（氢化泼尼松）。
（二）治疗监护点（理解的基础上记忆重点）
1.要有明确的指征和治疗目的
须考虑患者年龄、性别、病情以及有无并发症的情况，▲做到能不用就不用，能少用就少用，能短期使用就不长期使用。
2.应根据病情和患者的具体情况确定剂量和疗程
一般应以小剂量来控制或缓解其主要症状，▲当收到临床治疗效果时，就逐渐减量至停用。切不可大量长期应用，也不可骤然停药，以防肾上腺危象的发生。
3.感染时应用糖皮质激素应权衡利弊
（▲糖皮质激素有抑制免疫作用，感染者应用要权衡利弊）
一方面，非生理性糖皮质激素对抗感染不利。非肾上腺皮质功能减退患者接受药理剂量糖皮质激素后易发生感染，这是由于患者原有的疾病往往已削弱了细胞免疫及（或）体液免疫功能，长疗程超生理剂量使用糖皮质激素使患者的炎症反应、细胞免疫、体液免疫功能减弱，由皮肤、黏膜等部位侵入的病原菌不能得到控制。在激素作用下，原来已被控制的感染可活动起来，最常见者为结核感染复发。但另一方面，在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状，但必须同时用有效的抗菌药物治疗，密切观察病情变化，在短期用药后，即应迅速减量、停药。
4.规避禁忌证和慎用患者（结合糖皮质激素的作用牢记）
（1）规避禁忌证——对糖皮质激素过敏者、严重的精神病（既往和现在）、癫痫、活动性消化性溃疡病、新近胃肠吻合术后、骨折、创伤修复期、角膜溃疡、高血压、糖尿病、低血钾、严重的骨质疏松症、肾上腺皮质功能亢进症、股骨头坏死和未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、真菌感染者禁用。（▲糖皮质激素的作用——抑制免疫、排钙、高钠、高糖、低蛋白）
（2）下列患者慎用——心脏病或急性心力衰竭、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、青光眼、白内障、肝功能损害、眼单纯性疱疹：高脂血症、甲状腺功能减退症（此时糖皮质激素作用增强）、重症肌无力、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、骨质疏松症、结核病等。
5.坚持随访检查（结合糖皮质激素的作用记忆）
长期应用糖皮质激素者，应定期检查以下项目：①血糖、尿糖或糖耐量试验，尤其是有糖尿病或糖尿病倾向者；②小儿应定期监测生长和发育情况；③眼科检查，注意白内障、青光眼或眼部感染的发生；④电解质和大便隐血；⑤高血压和骨质疏松的检查，老年人尤应注意。
三、维生素的治疗监护
（一）滥用危害（记住）
1.维生素A（治疗干眼症、夜盲症）——长期大量服用，颅内压增高、毛发干枯、皮肤干燥瘙痒。
2.维生素B1（营养神经、大脑功能）——长期大量服用，头痛、烦躁、精神衰弱。
3.维生素C——大量口服或注射维生素C（一日量>1g），可致腹泻、皮肤红而亮、头痛、尿频、恶心。
4.维生素D（防治佝偻病）——长期大量用，肾脏损害、骨骼硬化
5.维生素E（生育酚）——长期大量用，乳腺增大，影响性功能，增加维生素K缺乏患者的出血倾向（可拮抗维生素K的凝血作用）。
（二）治疗监护点［记忆重点，其余了解］
1.区分治疗性用药和补充摄入量不足的预防性用药
如维生素D:
预防——成人一日0.01－0.02mg
缺乏——成人一日0.02－0.05 mg
维生素D依赖性佝偻病——成人一日0.25-1.5 mg
维生素缺乏症的原因包括：（记忆重点）
①摄入不足：如食谱不合理、偏食、长期食欲缺乏、老人吞咽困难等；②吸收障碍：肝胆疾病、胃液分泌不足、胃酸缺乏、肠瘘、胃大部切除术后、胃肠功能减退、慢性腹泻等；③需要量增加：儿童、妊娠及哺乳期妇女、特殊工种工人、长期患有消耗性疾病的患者；④▲长期服用广谱抗生素：可使肠道细菌受抑制而不能合成维生素（维生素K，由肠道菌制造）；⑤烹调方法不当：如淘米过度、煮粥加碱、油炸食物等；⑥药物相互作用：如久服▲液状石蜡（润滑性泻药）可以引起脂溶性维生素（维生素A、D、E、K）的缺乏；长期服用▲异烟肼的患者，易发生维生素B6缺乏；⑦某些疾病所致的缺乏：妊娠及哺乳期妇女、疟疾患者出现叶酸缺乏（维生素Bc或维生素M）；肝肾功能不全者易发生维生素C缺乏；严重肝脏疾病时易出现维生素K的合成障碍。
（▲妊娠哺乳缺叶酸；肝肾不好缺维C；严重肝病缺维K）
2.严格掌握剂量和疗程（记住实例）
大量摄取维生素A（成人超过150万U，小儿超过7.5万-30万U）6h后，可发生急性中毒：患者出现异常激动、头晕、嗜睡、复视、头痛、呕吐、腹泻、脱皮，婴儿头部可发现凸起肿块，并有躁动、惊厥、呕吐等颅内压升高、脑积水、假性脑瘤表现。每日服用25万-50万U的维生素A长达数周甚至数年者，也可引起慢性中毒。孕妇服用过量的维生素A，还可导致胎儿畸形。（▲维生素A——一次性大量摄取，急性中毒；常年应用，慢性中毒；孕妇过量，胎儿畸形）
3.针对病因积极治疗
大多数维生素缺乏是由于某些疾病所引起的，所以应找出原因，从根本上进行治疗，而不应单纯依赖维生素的补充。
4.掌握用药时间（记住）
（▲脂溶或水溶维生素一般均为餐后服用）
（1）水溶性维生素B1、B2、C等宜餐后服用（水溶性维生素会较快地通过胃肠道，若空腹使用，很可能在未被充分吸收前就被排出）
（2）脂溶性维生素A、D、E、K等也应在餐后服用（餐后胃肠道有较充足的油脂，促进脂溶性维生素吸收）
5.注意维生素与其他药物的相互作用（记住，尤其是重点处）
▲（1）液体石蜡可减少脂溶性维生素A、D、E、K的吸收
（2）维生素B6可消除左旋多巴的治疗作用
▲（3）广谱抗生素可抑制肠道细菌，使维生素K合成减少
（4）维生素C 可破坏维生素B12
（5）铁剂伴服维生素C可增加铁离子吸收。
（6）维生素C和维生素B1不宜与氨茶碱、口服避孕药同服，否则降低药效。
四、非甾体抗炎药的治疗监护
（一）滥用危害（记住有那几方面的损害以及重点）
▲①胃肠道损害/②肾损害/③肝损害/④心脑血管以外/⑤抑制血小板聚集、增加出血倾向/⑥阿司匹林荨麻疹和哮喘
1.胃肠道损害
非甾体抗炎药（NSAID）滥用现象较为严重，胃肠道损害发生率居高不下。其中吲哚美辛、阿司匹林、甲芬那酸、吡罗昔康等均可引起▲消化不良、黏膜糜烂、胃及十二指肠溃疡出血，严重者可致穿孔。
2.肾损害
表现为急性肾功能不全、间质性肾炎、肾乳头坏死及水钠潴留、高血钾等，▲肾功能不全的发生率仅次于氨基糖苷类抗生素。
3.肝损害
大多数NSAID均可导致肝损害，如长期大剂量使用对乙酰氨基酚可致严重肝脏损害，尤以肝坏死多见；特异质患者使用水杨酸类可致肝损害。
4.心脑血管意外事件
▲罗非昔布，选择性COX-2抑制剂，能明显减少严重胃肠道不良反应，但发现可导致心肌梗死、脑卒中、猝死，于2004年撤市。
▲塞来昔布目前在临床上仍继续使用，但是其心血管事件发生率与服药疗程及剂量呈正相关，长期服用导致心血管事件的风险较不服药者高。
5.其他不良反应
多数NSAID可抑制血小板聚集，使出血时间延长。阿司匹林、氨基比林、对氨基水杨酸可致粒细胞减少；阿司匹林、美洛昔康等可引起荨麻疹、瘙痒、剥脱性皮炎等皮肤损害。
（二）用药原则（记忆重点）
1.发热（常识性掌握）
原则——先物理降温，如冰袋冷敷、酒精擦浴等，无效时再考虑选用解热药；解热药不能替代抗感染、抗休克等治疗措施。当遇到发热而未明确原因时，不能首选使用解热药，以免掩盖症状、贻误诊断。（▲不能渐热就退，先找病因）
在查明发热原因并治疗的同时，再根据下列▲指征解热：
①发热39℃以上，危及生命，特别是小儿高热惊厥
②发热虽不高，但伴有明显的头痛、失眠等相关症状，严重影响患者休息及疾病恢复时。
③持续高热，已引起心肺功能异常，或患者对高热难以耐受时。
④某些疾病治疗中，长期伴有发热而不能自行减退时，如结核及癌症发热等。
2.疼痛（常识性掌握）
▲对于疼痛症状不能首选使用镇痛药，而应找出疼痛原因后再采用药物止痛。解热镇痛药物仅有中等程度的镇痛作用，对于头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、神经痛、月经痛、中等程度的术后疼痛以及肿瘤疼痛的初期效果较好，而对于平滑肌痉挛性疼痛、创伤剧痛、肿瘤晚期剧烈疼痛等无效。（▲解热镇痛药物对钝痛有效，对锐痛无效）（▲不能见疼就止，先找病因）
3.炎症（常识性掌握）
（1）▲非甾体抗炎药是风湿性、类风湿性疾病、全身性红斑狼疮、强直性脊柱炎等非感染性慢性炎症的首选（感染性炎症首选抗菌药）；
（2）非甾体抗炎药虽作为风湿性、类风湿性疾病的首选用药，但▲不能影响疾病本身的免疫病理反应而改变病程，因此，常需合用能改变病情的二线药（如疾病调节性关节炎药物）。糖皮质激素作为治疗本类疾病的三线药。
（三）治疗监护点（记忆重点）
1.选择性COX（环氧化酶）-2抑制剂（如昔布类，塞来昔布）与非选择性的传统NSAID相比，能明显减少严重胃肠道不良反应，不过在应用这类药物时应当结合患者的具体情况使用最低的有效剂量，疗程不宜过长。有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用。（▲昔布类致心血管事件风险高，有心梗或脑卒中病史者禁用）
2.无论选择何种NSAID，剂量都应个体化；只有在一种NSAID足量使用1～2周后无效才更改为另一种。
3.避免两种或两种以上非甾体抗炎药同时服用（疗效不叠加，但不良反应增多），但在服用塞来昔布
时不能停服因防治心血管病所需服用的小剂量阿司匹林。（▲非甾体抗炎药一般不合用，但使用塞来昔布时不能停服小剂量阿司匹林）
4.美国老年病协会（AGS）在2009年年会上发布了新的老年慢性疼痛药物治疗指南，几乎禁止使用NSAID 治疗75岁及以上高龄老年人的慢性疼痛。新指南建议，▲对于中、重度疼痛或疼痛导致生活质量明显下降的老年患者，应考虑用阿片类药物治疗。
▲5.坚持阶梯式增加用药量直至达到最好疗效和阶梯式渐次减量。
6.为减少不良反应，▲宜餐中服药。如口服肠胃不能耐受时，可选用另外途径给药，如外涂或塞肛，一般选择栓剂塞肛；胃部不能耐受时，亦可选用肠溶剂型。
7.长期应用本类药物的患者应▲定期检查肝、肾功能，肝、肾功能不全者应慎用或禁用
8.阿司匹林、吲哚美辛等易透过胎盘屏障，诱发畸胎，妊娠期妇女禁用；特异体质者可引起皮疹、哮喘等过敏反应，以因此，哮喘患者禁用。（▲阿司匹林皮疹、哮喘）
8.发热时，应首选对乙酰氨基酚，并且在患者大量出汗时注意补充水分，预防脱水。（▲发热、头痛均首选对乙酰氨基酚）
五、抗凝血药和抗血小板药的治疗监护
▲急性冠状动脉综合征的治疗包括三大策略：抗血小板治疗、抗凝治疗和溶栓治疗。
（一）用药原则
A.抗凝血药（重点记忆维生素K拮抗剂和肝素类）
抗凝血药可降低血液凝固性以防止血栓的形成，主要用于血栓性疾病的防治。临床上常用的抗凝血药有三类：
（1）维生素K拮抗剂——主要有华法林钠，只有体内抗凝作用，作用强且稳定，且价格便宜。其作用与肝素比，应用疗便、价格便宜且作用持久。（▲华法林钠——体内抗凝、作用久）
（2）肝素和低分子肝素——以起效迅速，在体内外均有抗凝作用，可防止急性血栓形成而成为抗血栓首选药。低分子肝素主要有依诺肝素、那屈肝素钙、达肝素钠。与普通肝素相比，低分子肝素具有抗栓作用强，皮下注射易吸收，副作用小等特点。（▲肝素和低分子肝素——体内外抗凝、起效迅速、抗血栓首选）
（3）直接凝血酶拮抗剂——包括凝血因子Xa抑制剂磺达肝癸钠和直接凝血酶抑制剂水蛭素、重组水蛭素和比伐卢定；另外，阿加曲班主要针对凝血因子Ⅱa和Xa因子抑制剂；合成戊糖和口服直接凝血酶抑制剂有希美加群。
B.抗血小板药（重点记忆前两类）
可抑制血小板聚集，抑制动脉血栓形成。抗血小板药按作用机制可分为6类：
▲（1）环氧酶抑制剂——主要有阿司匹林。
▲（2）二磷酸腺苷受体阻断剂——噻氯匹定、氯吡格雷、普拉格雷。
（3）血小板膜糖蛋白GPⅡb／Ⅲa受体抑制剂——目前临床应用的有阿昔单抗、替罗非班、依替巴肽、拉米非班。
（4）磷酸二酯酶抑制剂——双嘧达莫、西洛他唑。
（5）血小板腺苷环化酶刺激剂——主要激活cAMP水平，抑制血小板的聚集，药物有肌苷、前列环素、依洛前列素和西卡前列素。
（6）血栓烷合成酶抑制剂——主要有奥扎格雷钠。
阿司匹林作为抗血小板药的“基石”：对所有发生急性缺血性心血管事件者，如心肌梗死、不稳定型心绞痛、缺血性脑卒中、一过性脑缺血发作等，若无禁忌，应尽快给予阿司匹林150-300mg／d口服，1～7d后改为75～150mg／d，长期维持。对所有冠心病或缺血性脑卒中者均应长期服用阿司匹林75～150mg／d
作为二级预防。研究证明：氯吡格雷+阿司匹林＞＞阿司匹林。
（▲抗血小板首选阿司匹林，小剂量长期使用预防心血管事件；合用氯吡格雷作用增强。）
（二）抗凝血药华法林治疗监护点
（理解的基础上记忆重点）
1.▲华法林起效滞后的时间段须联合应用肝素
华法林服后的抗凝作用出现较慢，对急需抗凝者应同时联合选用肝素或低分子肝素，一般在全量肝素已出现抗凝作用后，再以华法林进行长期抗凝治疗。
▲2.监护华法林所致的出血和国际标准化比值，出现出血倾向时需要及时救治（记住以下5处可能的考点）
应用华法林过量易致出血，尤其当监测国际标准化比值▲（INR）>4时出血危险性增加，▲INR>5时危险性急剧增加。如▲患者有高危出血倾向，需将INR在24h内降至正常，可口服维生素K11-2.5mg。紧急纠正应缓慢静注维生素K15～10mg（>30min，静注后恢复凝血功能需4h）。当有严重出血或INR>20时，可应用维生素K1 10mg、新鲜血浆和凝血酶原复合物缓慢静注。▲当重新使用华法林时应同时给予肝素，直至患者恢复对华法林敏感性。
3.规避可缩短华法林作用时间的联合用药（了解）
许多药可与华法林发生相互作用，产生拮抗而影响华法林的疗效和缩短作用时间，在治疗期间应予规避，酌增剂量。包括有：①抗菌药物（双氯西林、萘夫西林、灰黄霉素、利福平、甲硝唑、磺胺）。②抗癫痫药（扑米酮、卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、异戊巴比妥）。③抗肿瘤药（环磷酰胺、硫唑嘌呤、安鲁米特、巯嘌呤）。④催眠药：水合氯醛、氯氮草、地西泮。⑤糖皮质激素。⑥利尿剂（氯噻酮、螺内酯）。⑦非甾体抗炎药（阿司匹林、吲哚美辛、保泰松）。⑧抗甲状腺药（丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑）。⑨抑酸药（西咪替丁、雷尼替丁）。⑩其他（别嘌醇、莫雷西嗪、奎尼丁、氯贝丁酯、维生素K、雌激素、避孕药、氟哌利多、维生素C、曲唑酮等）。
4.基因检测利于选择适宜的华法林起始剂量
（▲记住一句话即可——华法林维持剂量存在较大个体差异，可通过基因检测法制定个体用药方案）近年的许多研究显示，某些基因的遗传变异可能是造成个体间华法林维持剂量差异的主要原因。如CYP2C9和CYP2C19基因变异导致35%～50%的患者对华法林反应存在个体差异，他们需要更低的起始剂量。接受华法林抗凝治疗。如果服用过量则可出现致命性出血，但剂量过低则有血栓风险，因此选择适宜的起始剂量十分重要。2007年8月16日，美国FDA也批准更新华法林药品说明书，要求在警示信息中标明人的遗传差异可能影响其对药物的反应。
5.稳定摄食含维生素K的蔬菜
▲华法林作为维生素K拮抗剂，在治疗期间进食富含维生素K的食物应尽量稳定。富含维生素K的食物来源为绿色蔬菜叶，如大蒜、生姜、洋葱、海藻、豆腐、菠菜、胡萝卜、蛋黄、猪肝、绿茶等，长期服用可导致华法林的并发症。
6.规避华法林的禁忌证
①严重肝肾功能不全、未控制的高血压、凝血功能障碍、最近颅内出血、活动性溃疡、感染性心内膜炎、心包炎或心包积液、过敏和外伤者禁用。②于近日择期手术和术后3日及行脑、脊柱和眼科手术者禁用。③对维生素K严重缺乏者，可及时停药。④华法林易通过胎盘屏障，可致畸胎，导致流产和死胎率高达16%，妊娠早期服用可致“胎儿华法林综合征”；妊娠晚期服用可引起母体和胎儿出血、死胎。对先兆流产、妊娠期妇女禁用。（▲华法林可透过胎盘屏障，引起胎儿华法林综合征，畸胎、死胎、出血，妊娠妇女禁用）
（三）抗凝血药肝素治疗监护点
（理解的基础上记忆重点）
1.▲监护肝素所致的出血，监测活化部分凝血活酶时间
出血是应用肝素最常见的不良反应。（出血倾向者慎用）对行手术者，伴有出血性疾病的患者，严重的高血压患者，最近或过去曾有出血史或转移性癌等患者要慎用肝素。轻度出血时停药即可，明显出血者需输血或应用特异性拮抗药硫酸鱼精蛋白。应用大、中剂量肝素时，尤其是长期应用时，应检测全血凝固时间（CT）、凝血酶时间（PT）或活化部分凝血活酶时间（APTT），以监测肝素的效应、控制或调解肝素的用量。一般以延长正常APTT的倍数计，例如在治疗活动性血栓形成时，最佳的肝素剂量是使APTT较正常值延长1.5～2.5倍。（▲需要监护出血和凝血相关指标；明显出血用硫酸鱼精蛋白对抗；治疗活动性血栓形成时，最佳肝素剂量应使APTT较正常值延长1.5-2.5倍）
2.注意肝素的禁忌证和规避肝素所致的不良反应（总结处）
肝素相对禁忌证是未经治疗的血友病和其他出血性疾病、血小板计数<6×109／L的血小板减少症、有血小板减少症病史、消化性溃疡、新近的脑出血、严重高血压、严重肝脏疾病、食管静脉曲张、大的创伤以及新近做神经外科手术和眼部手术者。
（1）治疗量的肝素不能用于脊柱和硬膜外麻醉的患者。有些人可能发生肝素过敏症。
（2）低分子肝素主要经肾脏清除，用于肾衰竭者要慎重。
（3）肝素一般在给药后3～10d时，可能出现肝素性血小板减少症，因此需监测血小板计数。处理此不良反应的方法是停药，多数在停药4d内可恢复正常。
（4）长期应用肝素（2万U／d，6个月以上）可引起骨质疏松，因此对已有骨质疏松者禁用。
（▲肝素禁忌症和不良反应：①血友病、出血性疾病慎用；②脊柱和硬膜外麻醉者禁用；③可致血小板减少，需监测血小板计数；④长期应用可导致骨质疏松。）
3.规避与肝素配伍禁忌和有相互作用的联合用药（总结处）
（1）肝素与下列药物有配伍禁忌：青霉素钾或青霉素钠、头孢噻啶、头孢噻吩钠、红霉素、氨基糖苷类、硫酸多粘菌素8、盐酸万古霉素、环丙沙星乳酸液、盐酸柔红霉素、阿柔比星、玻璃酸酶、氢化可的松、氯丙嗪、异丙嗪等。（抗生素类）
（2）肝素与口服抗凝药或抗血小板药如阿司匹林和双嘧达莫合用时应谨慎。
（3）肝素可抑制肾上腺分泌醛固酮，因此可造成高血钾，特别是同时使用留钾药时，更易出现高血钾症状。
（4）抗甲亢药甲硫咪唑、丙硫氧嘧啶与肝素有协同作用。
（▲肝素与β-内酰胺类抗生素、氨基糖苷类抗生素、红霉素等有配伍禁忌（青霉红霉头孢氨基苷）；▲肝素与抗甲亢药（甲硫咪唑、丙硫氧嘧啶）有协同作用；▲肝素可致高血钾。）
4.特殊患者的肝素监护（记住总结处）
大量饮酒者应用肝素时更易诱发出血。与不吸烟者相比，吸烟者肝素的半衰期缩短而消除加快。
[▲烟酒对肝素作用：酒重（加重不良反应）烟轻（降低疗效）]
5.注意肝素的给药途径（记住）
肝素不能通过胃肠道吸收，肌内注射刺激性较大，故只能静脉注射、静脉滴注或深部皮下注射，最好是连续注射或者皮下注射。（▲不能口服和肌肉注射，只能静注、静滴、深部皮下注射）
6.低分子量肝素的监护
与普通肝素相比，低分子肝素具有▲抗栓作用强，皮下注射易吸收，副作用小等特点。
（1）不同的低分子量肝素在不同的推荐剂量下有不同特点，一定要查看不同产品的使用说明。
▲（2）药物溶解后的溶液须在12h内使用，不可肌内注射。（低分子肝素与肝素给药途径同，均不能口服和肌肉注射）
▲（3）对妊娠过程、胎儿和新生儿均无有害作用，但含防腐剂的注射液因含有能够通过胎盘的苯甲醇，故在妊娠阶段不能使用。
（4）低分子量肝素可能发生荨麻疹和速发型超敏反应，迟发性超敏反应多发生于女性，通常是在绝经后、妊娠或产后期，发病机制是激素水平的波动。
（四）抗血小板药阿司匹林、氯吡格雷的治疗监护点
（记忆重点）
1.监护抗血小板药导致的出血
（1）服用期间应▲定期监测血象和异常出血情况；对肾功能明显障碍者应定期检查肾功能。
（2）掌握适宜剂量。
（3）长期服用抗血小板药前，对有溃疡病史患者，应检测和根除幽门螺杆菌。
（4）推荐个体化用药方案。心脑血管事件高发时段为上午6-12时，上午6～11时冠脉血流明显减少，血小板聚集增加，是心肌供血不足的高峰。阿司匹林普通制剂于晨起6～8时服用，药效高；而阿司匹林肠溶制剂服后需3～4h才达血药峰值，如上午服用则不能起到最佳的保护作用。且18-24时是人体新血小板生成的主要时段，阿司匹林肠溶制剂晚餐后30-60min是服用最佳时间。（▲阿司匹林普通制剂早上6-8点服用，肠溶制剂晚餐后30-60min服用）
2.评价氯吡格雷与阿司匹林合用的优劣
氯吡格雷与阿司匹林▲合用对血小板的抑制作用增强，但不良反应比单用阿司匹林或氯吡格雷发生率更高。因此，药师应从下列问题进行监护：①对阿司匹林单药预防效果良好者无需联合治疗，对阿司匹林有禁忌证或不适宜患者可以氯吡格雷替代，但应监测严重出血事件的危险。②▲如必须联合治疗时，应监测国际标准化比值（INR），控制在2.0-2.5。
3.监护氯吡格雷+质子泵抑制剂（奥美拉唑）诱发的心脏突发事件
为最大限度地减少以阿司匹林、氯吡格雷为代表的抗血小板药所诱发胃灼热、胃溃疡和出血，很多急性冠脉综合征患者在单独服用氯吡格雷或与阿司匹林合用时，常规合用奥美拉唑等质子泵抑制剂（PPI）。然而，最新临床观察显示：氯吡格雷与质子泵抑制剂长期合用会增加心脏突发事件及死亡率50%。必要时改用雷尼替丁及胃黏膜保护剂米索前列醇、硫糖铝。（▲为减少胃肠不良刺激，合用质子泵抑制剂要慎重，可能会增加心脏突发事件，必要可改用替丁和胃粘膜保护剂）
4.监护抗血小板药的禁忌证
（1）阿司匹林并非人人皆宜；应慎用于高危人群，包括有用药史、女性、大于65岁的老年人、有消化道溃疡或出血病史、合并Hp感染、联合用药（抗血小板药、抗凝血药、非甾体抗炎药、糖皮质激素）者。（▲阿司匹林合用糖皮质激素更易造成胃肠道损害）
▲（2）抗血小板药的药效与血浆浓度无关，其作用时间与血小板存活半衰期（7d）有关，因此，应择期手术，并于术前l周停用抗血小板药，否则易致术中出血。
（3）▲氯吡格雷对肾功能不全或有尿结石者忌用，有血液病史禁用，活动性消化性溃疡患者禁用。
六、抗心力衰竭药的治疗监护
▲大多数心力衰竭患者需常规合用3类药物：①利尿剂（塞米、塞嗪）、②醛固酮受体阻断剂（螺内酯）、③β受体阻断剂（比索洛尔、美托洛尔）。另外，地高辛的使用可以减轻症状、防止再住院、控制心率和增加运动耐量。
（一）利尿剂的用药原则和监护点
在心力衰竭治疗中，合理使用利尿剂，及时控制液体潴留是治疗成功的关键因素。▲对所有心力衰患者，有液体潴留或既往有液体潴留者，均应给予利尿剂。
1.利尿剂的用药原则（总结处）
（1）从小剂量开始，尽早使用，在水钠潴留消失后，也要以最小有效剂量长期维持。
（2）心功能Ⅰ级患者及从未水钠潴留者，不需应用利尿剂。
（3）利尿剂一般应与ACEI和β受体阻断剂联合应用。
（4）心力衰竭长期治疗中要重视保持机体干体重状态，警惕水钠潴留复发，注意调整生活方式。
（5）患者症状急性加重发生水钠潴留时，应加强利尿剂治疗。
▲（有尿潴留或有尿潴留历史者方可应用利尿剂；一般与ACEI和β受体阻断剂合用；小剂量开始逐渐加量，潴留消失，仍要以小剂量维持）
2.药物选择（总结处）
常用利尿剂有襻利尿剂（呋塞米、托拉塞米）和噻嗪类（氢氯噻嗪）两种。前者作用较强，后者作用则较弱，且在中度肾功能损害时将失效。因此，襻利尿剂（呋塞米或托拉塞米）是多数心力衰竭患者的首选药，适用于有明显液体潴留或伴肾功能受损的患者，呋塞米的剂量与效应呈线性关系；而噻嗪类仅适用于有轻度液体潴留、伴有高血压而肾功能正常的心力衰竭患者，氢氯噻嗪100mg, 7d已达最大效应，再增量亦无益。（▲塞米作用强，心力衰竭首选，适用于伴肾功受损者，剂量与效应呈线性相关；噻嗪作用弱，仅用于肾功正常者，剂量与效应不呈线性，有最大效应值）
3.剂量调整（记住重点）
（1）通常从▲小剂量开始逐渐加量。一旦病情控制（肺部啰音消失、水肿消退、体重稳定），即以最小有效量长期维持。长期维持期间仍应根据液体潴留情况随时调整剂量。
（2）▲每日体重变化是检测利尿剂效果和调整利尿剂剂量最可靠的指标。适当或严格限制钠盐摄入有利于提高利尿剂治疗效果。
（3）心力衰竭进展和恶化时常需加大利尿剂剂量，最终导致再大的剂量患者也无反应，呈现利尿剂抵抗。出现利尿剂抵抗时（常伴有心力衰竭恶化），可采用以下方法：①静脉给予利尿剂，如呋塞米持续静滴；②2种或2种以上利尿剂联合应用；③应用增加肾血流量的药物，如短期应用小剂量多巴胺或多巴酚丁胺。（▲存在利尿剂抵抗现象，解决方法：①持续静滴呋塞米；②联合用多种利尿剂；③应用增加肾血流量的多巴胺或多巴酚丁胺）
4.不良反应处理（记忆重点）
（1）电解质丢失（常识性记忆）
利尿剂可引起低钾血症、低镁血症，从而诱发心律紊乱，需及时补充钾盐和镁盐，合用ACEI或醛固酮受体拮抗剂螺内酯，能一定程度地预防钾、镁盐的丢失，但需严格监测血电解质。
（2）神经内分泌激活（知道有此现象即可）
利尿剂的使用可激活内源性神经内分泌系统，特别是肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）。内源性神经内分泌系统的长期激活会促进疾病进展。
（3）低血压和氮质血症（要特别注意——总结处）
如患者出现低血压和氮质血症而无液体潴留，应减小利尿剂剂量，但慢性心力衰竭患者常因心力衰竭恶化、终末器官灌注不足而出现低血压和氮质血症，此时患者应继续利尿，并短期使用能增加肾灌注的药物如多巴胺或多巴酚丁胺。（▲因利尿剂的应用出现低血压和氮质血症，应减小利尿剂剂量；因心力衰竭恶化出现的低血压和氮质血症，应继续利尿，并合用增加肾灌注的多巴胺和多巴酚丁胺）
5.联合用药注意事项（记忆重点）
▲（1）利尿剂一般应与ACEI和β受体阻断剂联合应用，即使心力衰竭症状得到控制，临床状况稳定，也不能仅用利尿剂单一治疗。
（2）与ACEI合用时应▲注意ACEI的不良反应：高血钾症和肾功能恶化。
（3）醛固酮受体阻断剂适用于中、重度心力衰竭，应严密监测肾功能和可能发生的高钾血症。（▲醛固酮受体阻断剂可能发生的不良反应同ACEI类：高血钾症和肾功能恶化）
（4）与β受体阻断剂合用时应注意密切监测液体潴留和心力衰竭恶化情况。如病情恶化，可暂时减量或停用β受体阻断剂。避免突然撤药，减量过程应缓慢。（▲心衰病情恶化，缓慢减量或撤去β受体
阻断剂，避免突然撤药）
（5）每日测定体重以便早期发现液体潴留非常重要，如3日内体重突然增加2kg以上，应考虑患者已有水钠潴留（显性或隐性水肿），需加大利尿剂剂量，多数患者经相应处置后症状会迅速改善。
（6）应注意调整生活方式，限制钠盐摄入。轻度心力衰竭患者钠盐摄入应控制在2-3g／d，中、重度心力衰竭患者则应<2g／d。
（二）醛固酮系统抑制剂的治疗监护点（记住重点）
使用中，应严密监测肾功能。对于那些近期有肾功能不全病史，表现为血肌酐、尿素氮显著升高或高钾血症，尤其是正在使用胰岛素治疗的糖尿病患者，即使符合推荐标准也不能使用醛固酮拮抗剂。
使用醛固酮拮抗剂主要危险是引起高钾血症。应密切监测血钾。
（▲①醛固酮受体阻断剂可能发生的不良反应同ACEI类：高血钾症和肾功能恶化，要注意监测肾功能；
②对于正在使用胰岛素的糖尿病患者，绝对不能使用醛固酮拮抗剂）
（三）β受体阻断剂的治疗监护点（总结处）
1.β受体阻断剂主要抑制心衰患者交感神经系统的不良作用，已经证明可有效降低慢性心力衰竭患者死亡危险的β受体阻断剂有3种：比索洛尔、美托洛尔和卡维地洛。
2.β受体阻断剂的起效时间较长，可能需要2-3个月才能看到临床疗效。即使症状没有改善，长期治疗也可以降低主要临床事件的危险性。应当避免中断β受体阻断剂的治疗，否则将导致临床症状的恶化。
3.使用β受体阻断剂时可能出现以下4种不良反应：①液体潴留和心力衰竭恶化；②乏力；③心动过缓和传导阻滞；④低血压。
（▲β受体阻断剂（比索洛尔、美托洛尔和卡维地洛）可能加重尿潴留和心衰症状；因此利尿剂与β受体阻断剂合用，应注意密切监测液体潴留和心力衰竭恶化情况。如病情恶化，缓慢减量或撤去β受体阻断剂。）
（四）强心苷的治疗监护点（总结处）
强心苷类药物中，现在仅有地高辛在广泛应用。最先推荐在并发房颤的心衰患者中使用地高辛，或者在那些使用了ACEI和β受体阻断剂治疗无效的窦性心衰患者中使用。
不同地高辛制剂的生物利用度不同，当患者在剂型转换时，剂量要随之调整，很多药物相互作用和一些临床条件能改变地高辛的药代动力学或者改变患者对其毒性作用的易感性，因此地高辛需要进行治疗药物监测。
应用地高辛（安全范围窄）时应注意剂量和改变其分布的因素，主要不良反应包括心律失常（如异位和折返心律以及传导阻滞），胃肠道症状（厌食、恶心、呕吐），神经系统症状（视觉障碍、定向障碍和意识错乱）。
（▲总结：①地高辛首选用于并发房颤的心衰患者，或其他治疗无效的窦性心衰患者；②安全范围窄，药动学易受影响，需要药物监测；③可引起的不良反应有心律失常、胃肠道反应和神经系统症状。）
七、抗心律失常药的治疗监护
（一）用药原则（记忆重点）
A.选择抗心律失常药物应先考虑的三个方面：（常识了解）
①是否需要用药，即药物临床应用的适应证；
②选用何种药物其危险／效益比最小；
③首选药物还是非药物治疗。
B.抗心律失常的药物治疗的原则有：（记忆重点）
①如在抗心律失常治疗中应用某一药物尚有疗效，则应尽量避免联合用药；（▲抗抑郁药、抗癫痫药、抗心律失常药、需尽量单一用药）
②避免同时应用同一类药物；
③避免同时应用作用或副作用相似的药物；
④联合用药时应减少各药的剂量
C.各种心律失常的选药原则：（记住总结处即可）
（1）室上性快速心律失常首选β受体阻断剂，其次可选用维拉帕米或地尔硫卓。
（2）房性心动过速（房速）①治疗基础疾病，去除诱因；②可选用毛花苷丙、β受体阻断剂、胺碘酮、普罗帕酮、维拉帕米或地尔硫卓静脉注射；③对反复发作的房速，可选用不良反应少的β受体阻断剂、维拉帕米或地尔硫卓。④对特发性房速，应首选射频消融治疗，无效者可口服胺碘酮。
（3）室上性-心动过速药物治疗可选用：①维拉帕米静脉注射。②普罗帕酮缓慢静脉注射。如室上性心动过速终止则立即停止给药。③腺苷或三磷酸腺苷快速静脉注射，往往在10-40s内能终止心动过速。
（4）房颤和房扑的治疗有三种方法可供选择：①降低心室反应常用房室结阻滞药如洋地黄、维拉帕米、地尔硫卓或β受体阻断剂；②恢复和维持正常心律可用奎尼丁、氟卡尼或胺腆酮；③如果患者确实无症状可不必治疗。对大多数房颤患者，不管其有无临床症状，应用抗凝治疗可防止心脏猝死的发生。
（▲室上性快速心律失常首选β受体阻断剂、维拉帕米、地尔硫卓；房性心动过速、房扑和房颤也可选用上述三药）
（二）治疗监护点（记忆重点，归纳法记忆）
1.注意抗心律失常药所引起的心律失常
▲抗心律失常治疗的公认危险是引起心律失常，多发生在用药初始的24～48h，72h后渐为减少。发生心律失常时应及时停药，测定血浆电解质浓度，包括血钾和血镁，并按具体心律失常处理。
2.重视其他非心脏性的不良反应（总结处）
所有的抗心律失常药均有心脏性的和非心脏性的不良反应，在应用此类药物时须根据患者的情况权衡利弊。
（1）胺碘酮很少引起尖端扭转型室性心动过速，但胺碘酮导致的器官毒性作用是最明显的。服用200mg ／d的胺碘酮相当于每天摄入75mg有机碘, 大剂量的碘负荷和胺碘酮本身对甲状腺功能都有影响。（胺碘酮较少引起心律失常，但影响甲状腺功能的作用明显）
（2）肺损害是胺碘酮最重要的不良反应，胺碘酮肺毒性的表现从轻度亚急性表现到快速进展为致命性的呼吸窘迫综合征不等。胺碘酮的肺脏毒性作用并不一定是长时间大剂量应用后才出现的。有病例报道应用胺碘酮超过48 h就有致死性肺纤维化发生。也有些病例在应用低剂量胺碘酮后很短时间内即发现肺毒性。因此，严重肺病患者不宜使用本药，因为这些患者对这一致命的不良反应难以察觉。（胺碘酮有肺损害作用，与用药时间和剂量未必相关）
（3）由于胺碘酮是高度亲脂性的，沉积在肝脏、脂肪组织和细胞膜，胺碘酮对多数器官的毒性作用与此有关。长期应用胺碘酮后可能会产生皮肤对光线过敏，有些患者皮肤变成蓝灰色，停药后经较长时间（1-2年）才渐退。
（4）在应用胺碘酮负荷剂量时，可能出现中枢神经系统的症状，如震颤、共济失调、疲倦、失眠、恶梦等。长期治疗后，1%的患者可能出现外周神经病变，感知和运动功能障碍。角膜碘沉积（在角膜中、基底层下有黄棕色色素沉着，偶可影响视力，但无永久性损害，停药后可渐消失。）与胺碘酮治疗的时间和剂量有关，几乎所有长时间应用胺碘酮者都有角膜沉积。
（▲总结抗心律失常药的不良反应：①抗心律失常药可导致心脏性和非心脏性不良反应，心脏性不良反应常是心律失常；②胺碘酮较少引起心律失常，但影响甲状腺功能、有肺损害（肺纤维化、与剂量和给药事件未必相关）作用；高度亲脂性，可在多器官沉积，导致角膜碘沉积、中枢神经系统和外周神经病变，皮肤对光线过敏，皮肤变成蓝灰色。）
3.血药浓度的监测
2017 年执业药师考试《药学专业知识二》真题及答案 一、最佳选择题(共40 题，每题1 分。每题的备选项中，只有1 个最符合题意。) 1.给患者调整抗抑郁药时必须谨慎,以单氨氧化酶抑制剂替换选择性5‐羟色胺再摄入抑制剂时,应当间隔一定的时间。至少应间隔（E） A.1 天 B.5 天 C.7 天 D.10 天 E.14 天 2.西肽普兰抗抑郁的药理作用机制是（A） A.抑制5‐羟色胺再摄取 B.抑制神经末梢突触前膜的α2 受体 C.抑制5‐羟色胺及去甲肾上腺素在摄取 D.抑制单胺氧化酶 E.阻断5‐羟色胺受体及抑制5‐羟色胺再摄取 3.为避免引起大面积中毒性表皮坏死松懈症,服用前提倡做人体白细胞抗原等位基因(HLA‐B*1502)检测的抗癫痫药是（A） A.卡马西平 B.丙戊酸钠 C.氟硝西泮 D.托吡酯 E.加巴喷丁 4.在痛风急性期禁用的药物是（B） A.秋水仙碱 B.别嘌醇 C.布洛芬 D.舒林酸 E.泼尼松 5.具有类似磺胺结构,对磺胺类药物有过敏史的患者需慎用的非甾体抗炎药是（E） A.阿司匹林 B.吲哚美辛 C.双氟芬酸钠 D.美托洛尔 E.塞来昔布 6.可抑制尿酸生成的药物是（E） A.秋水仙碱 B.萘普生
C.苯溴马隆 D.氢氯噻嗪 E.别嘌醇 7.对中、重度持续哮喘患者的长期维持治疗的推荐方案是( A ) A.吸入性糖皮质激素+长效β2 受体激动剂 B.吸入性糖皮质激素+短效β2 受体激动剂 C.长效β2 受体激动剂+长效 M 胆碱受体阻断剂 D.长效 M 胆碱受体阻断剂+白三烯受体阻断剂 E.长效β2 受体激动剂+白三烯受体阻断剂 8.关于镇咳药作用强度的比较,正确的是( D ) A.喷托维林>苯丙哌林>可待因 B.可待因>苯丙哌林>喷托维林 C.苯丙哌林>喷托维林>可待因 D.苯丙哌林>可待因>喷托维林 E.喷托维林>可待因>苯丙哌林 9.服用后可能导致口中有氨味、舌苔、大便呈灰黑色的药物是( C ) A.奥美拉唑 B.硫糖铝 C.枸橼酸铋钾 D.西咪替丁 E.半托拉唑 10.西咪替丁的禁忌症是( A ) A.急性胰腺炎 B.胃食管反流症 C.卓‐艾综合征 D.应激性溃疡 E.上消化道出血 11.具有阿片样作用,长期大剂量服用产生欣快感的止泻药是( E ) A.双八面体蒙脱石散 B.洛哌丁胺 C.地衣芽孢或杆菌胶囊 D.阿托品 E.地芬诺酯 12.患者,男,57 岁,肾功能正常,既往有动脉粥样硬化,高血压 30 合并 2 型糖尿病,服用下列 药物后出现裸关节肿胀,到药房问询,药师提示有可能引起不良反应的药物是( D ) A.赖诺普利片 B.格列呲嗪肠溶片
药学综合知识习题：药学信息与服务 A型题（一）： 第1题 下列哪些不属于一次文献 A 国内期刊 B 国外期刊 C 药学科技资料 D 药学专利 E 各种目录、索引、题录和文摘 正确答案：E 第2题 为了防止必要的文献被漏检可以 A 调整主题词 B 使用逻辑与 C 使用逻辑或来源：考试大 D 使用逻辑非 E 使用截词符 正确答案：C 第3题 药物信息是指在＿＿领域中与＿＿有关的药学信息 A 研究，新药研发 B 生产，质量控制 C 流通，合理用药 D 使用，临床药学 E 流通，药疗保健 正确答案：D 第4题 美国药典开发部从1996年起对药物适应证或禁忌证的信息开始注明其证据等级，共分＿＿类＿＿级 A 3，5 B 5，3 C 4，5 D 5，4 E 4，3 正确答案：B 第5题 下列属于二次文献的是 A 《中国医药工业》 B 《中文科技资料目录》 C 《药学进展》 D 《国外药讯》 E 《世界临床药物》 正确答案：B #
下列期刊中刊期为月刊的是 A 《中国药房》来源：考试大 B 《抗生素》 C 《全国医药信息》 D 《药物流行病学杂志》 E 《药物不良反应杂志》 正确答案：A B型题（一）： 第7-11题 A 有良好的证据支持 B 有较充分的证据反对 C 有较好的证据支持 D 有充分证据反对 E 缺乏证据支持美国药典信息开发部把药物适应证或禁忌证的信息分成5类 1 A类 2 B类 3 C类 4 D类 5 E类 正确答案：ACEBD 第12-16题 A 百科类 B 药品集 C 专著类 D 药典 E 工具书来源：考试大 1《中国药学年鉴》属于 2《新编药物学》属于 3《马丁代尔大药典》(Martindale：The Extra PharmacoPeia) 4《医师案头参考》(PDR)属于 5日本药局方属于 正确答案：ABBBD 第17-21题 A 药物不良反应 B 药物信息 C 药物信息中心来源：考试大 D 药疗保健 E 循证药物信息 请搭配下列英文缩写 1 DI是 2 PC是 3 EBDI是 4 DIC是
执业药师考试 《药学综合知识与技能》专项练习试题合集 第1题 药学服务的宗旨（） A.体现了“以人为本”的宗旨 B.体现了“为人民服务”的宗旨 C.体现了“人民至上”的宗旨 D.体现了“全心全意”的宗旨 E.体现了“主动服务”的宗旨 正确答案：A, 第2题 开展药学服务的关键是（） A.药学教育背景 B.信息沟通能力 C.药历书写能力和技巧 D.投诉应对能力 E.高尚的职业道德 正确答案：B, 第3题 中国药学会医院药学专业委员会发布的国内药历的推荐格式不包括（） A.基本情况 B.病历摘要 C.用药记录 D.体检信息 E.用药评价 正确答案：D, 第4题 药学服务的目标是（） A.实现药品的全面供应及使用 B.实现药师与患者之间的良好沟通 C.提高药物治疗的安全性、有效性和经济性 D.提高药师工作的实践经验和能力
E.提高住院患者用药安全、有效、经济和适宜 正确答案：C, 第5题 下面对药学服务的表述不正确的是（） A.药学服务的基本要素是“与药物有关”的“服务” B.是社会发展和药学技术进步的结果 C.是时代赋予药师的使命 D.社会属性表现在仅服务于治疗性用药 E.反映现代医药学服务模式和健康新观念 正确答案：D, 第6题 下面关于沟通的述说不正确的是（） A.与患者的沟通时间越长越好，提供的信息越多越好 B.有利于疾病的治疗，减少药疗事故的发生 C.通过沟通增加患者对治疗的满意度 D.使患者获得有关用药的指导 E.药师通过沟通可以获取患者的信息以及出现的问题 正确答案：A, 第7题 药学信息的直接传递是指（） A.药师与医务人员、药品消费者之间的语言交流 B.药师与药品消费者之间的语言交流 C.药师利用计算机、互联网等现代技术交流 D.药师利用信函、电话等方式交流 E.药师与医务人员之间的语言交流 正确答案：A, 第8题 药历的作用是（） A.药师进行规范化药学服务的具体体现 B.保证患者用药安全、有效、经济，便于药师开展药学服务 C.促进新药的推广 D.建立患者的用药档案 E.使患者更多地了解用药禁忌 正确答案：B, 第9题 药学服务的最终目标是（）
第三十一章甲状腺激素和抗甲状腺药 第一节甲状腺激素 一、来源： 甲状腺的腺泡生成和分泌——甲状腺激素 T4：甲状腺素（四碘甲状腺原氨酸），75ug/d； T3：三碘甲状腺原氨酸，25ug/d，活性高，作用强，为T4的倍。 临床制剂：天然—家畜甲状腺干粉制成的甲状腺片，其中主要是T4，少量T3 人工合成——T3、T4 二、生物合成和释放： 甲状腺激素和甲状腺球蛋白结合贮存在甲状腺腺泡内，其合成和释放和碘有密切关系血浆中碘I- 甲状腺细胞膜上碘泵I- TPO氧化I+ TPO碘化 MIT（一碘酪氨酸）T3 DIT（二碘酪氨酸）贮存缩合T4+甲状腺球蛋白（贮存于甲状腺腺泡内） 蛋白水解酶T3、T4释放——进入血液循环。 甲状腺腺泡上皮细胞摄取碘的能力很强，为血浆浓度的25-50倍，是其他组织浓度的约10000倍。 TPO：过氧化物酶 三、调节： 受下丘脑甲状腺素释放激素（TRH）垂体前叶促甲状腺素（TSH）甲状腺轴调节T3、T4对下丘脑和垂体前叶形成长、短负反馈，当血液中T3、T4少，TRH、TSH分泌增加，促进甲状腺合成和释放更多的T3、T4 四、药理作用： 也可以说是生理作用，在生理剂量下 1、促进机体的新陈代谢： （1）加速糖、脂肪的分解氧化——基础代谢增加，耗氧增加，体温升高 （2）正常剂量促进蛋白质合成，大剂量促进蛋白质的分解 （3）铁代谢障碍，促红细胞生成素减少——贫血 （4） 2、促进生长发育： 适量——蛋白质合成、骨骼生长和CNS的发育 缺乏——矮小、智力低下——呆小症 3、提高CNS、心脏对CA的敏感性——急躁易怒，心率加快，血压上升 五、用途：补充甲状腺素的不足 1、呆小病：早期治疗，1岁之内效果较好，若晚可改善躯体发育，但不能改善智力。在 地方性甲状腺肿流行区，孕妇应摄入足量的碘以预防呆小症的发生。 2、粘液性水肿：甲低时：水盐代谢——水钠潴留——粘液性水肿 3、小剂量开始，渐渐增量，使症状减轻，渐减至维持量，需长期用药3-6个月。 单纯性甲状腺肿：由于各种原因阻碍甲状腺激素的合成，负反馈作用减弱或消失，代偿性甲状腺肿大。
药学综合知识及技能 一、最佳选择题 1.患者到药店购买“扑尔敏片”药师应给予（） A.氯苯那敏片 B.阿昔洛韦片 C.更昔洛韦片 D.奥司他韦片 E.苯海拉明片 答案：A 2.药库接受了一批药品，其中需要在冷处贮存的是（） A.西地碘片 B.硫普罗宁片 C.双气三联活菌胶囊 D.乳酶生片 E.托烷司琼注射液 答案：C 3.将0.5g氨茶碱注射液加到5%葡糖糖注射液250ml中，临床要求给药速度是60mg/h，输液速度是（） A.10ml/h B.30ml/h C.20ml/h D.60ml/h E.83.3ml/h
答案：C 4.细菌性脑膜炎患者应用万古霉素治疗，快速大剂量静脉滴注后可能会产生（） A.“胰岛素样自体免疫综合征” B.“灰婴综合征” C.“药源性流感样综合征” D.“手足综合征” E.“红人综合征” 答案：E 5.应在餐前服用的药物是（） A.氨茶碱片 B.吡罗昔康片 C.呋塞米片 D.胶体果胶铋胶囊 E.头孢呋辛酯片 答案：D 6.患者，男，54岁，患有高血压、糖尿病和牙周炎，服用氢氯噻嗪、氨氯地平、二甲双胍、阿卡波糖和甲硝唑。该患者近日中暑后服用藿香正气水（含有乙醇），出现面部潮红、头痛、眩晕等症状。引起该症状的药物配伍是（） A.氢氯噻嗪和藿香正气水 B.氨氯地平和藿香正气水 C.二甲双胍和藿香正气水 D.阿卡波糖和藿香正气水
E.甲硝唑和藿香正气水 答案：E 7.直接吞服可能导致患者窒息的剂型是（） A.分散片 B.滴丸剂 C.肠溶片 D.舌下片 E.泡腾片 答案：E 8.患者，男，身180cm，体重90kg，腰围100cm，其体重指数（BMI）是（） A.18.0 B.20.0 C.27.8 D.30.2 E.34.2 答案：C 9.下列不良事件中，属于劣药事件是（） A.“康泰克PPA事件” B.“万洛（罗非昔布）事件” C.“亮菌甲素事件” D.“拜斯亭（西利伐他汀）事件” E.“阿糖胞苷儿科事件”
执业药师考试 《药学专业知识（一）》模拟真题一、单项选择题（每题1分） 第1题 副作用是由于 A.药物剂量过大而引起的 B.用药时间过长而引起的 C.药物作用选择性低、作用较广而引起的 D.过敏体质引起 E.机体生化机制的异常所致 正确答案：C, 第2题 葡萄糖的主要转运方式 A.属于简单扩散 B.属于被动转运 C.属于主动转运 D.属于滤过 E.需要特殊的载体 正确答案：E, 第3题 药物与血浆蛋白结合后，药物 A.作用增强 B.代谢加快 C.转运加快 D.排泄加快 E.暂时失去药理活性 正确答案：E, 第4题 与阿托品比较，东莨菪碱的特点是 A.中枢镇静作用较强
B.对有机磷中毒解救作用强 C.对眼的作用强 D.对胃肠道平滑肌作用强 E.对心脏作用强 正确答案：A, 第5题 能引起心率加快、收缩压上升、舒张压下降的药物是 A.去氧肾上腺素 B.酚妥拉明 C.肾上腺素 D.去甲肾上腺素 E.普萘洛尔 正确答案：C, 第6题 普萘洛尔属于 A.选择性β1受体阻断药 B.非选择性β受体阻断药 C.选择性α受体阻断药 D.非选择性α受体阻断药 E.α、β受体阻断药正确答案：B, 第7题 利多卡因 A.对室上性心律失常有效 B.可口服，也可静脉注射 C.肝脏代谢少，主要以原形经肾排泄 D.属于Ic类抗心律失常药 E.为急性心肌梗死引起的室性心律失常的首选药 正确答案：E, 第8题 巴比妥类药物急性中毒致死的直接原因是 A.肝脏损害 B.循环衰竭 C.深度呼吸抑制 D.昏迷 E.继发感染 正确答案：C, 第9题 丙戊酸钠的严重毒性是 A.肝功能损害 B.再生障碍性贫血 C.抑制呼吸 D.口干、皮肤干燥 E.低血钙 正确答案：A, 第10题
第一章总论 引言： 首先我们先要认识到护理药理学这门课对我们以后生活和工作的重要性。人都有生老病死，从出生到死亡没有人能一辈子不与药物打交道，家人朋友同样要与药物打交道，那么如何正确用药，防止严重药物不良反应的发生，对特殊情况进行紧急处理，都需要我们掌握好药理学。而在工作中要审查处方是否合理，要跟医生进行交流沟通，如果掌握的不熟练就难以进行审查和沟通？更无法对可能发生的不良反应进行有效监测，对特殊情况进行紧急处理。所以说，为了我们能够帮助到身边的家人朋友生活好，帮助我们工作好，我们一定要好好学习药理学这门课程。 第一节绪论 要掌握的内容： 一、护理药理学研究的内容和任务 1.药物：能影响机体生理功能和（或）细胞代谢过程，用于预防、治疗、诊断疾病以及计 划生育的化学物质。 药物的使用是对人使用，也就是对机体生理功能或细胞代谢过程。 预防：去西藏之前一般喝的红景天来提高机体的耐缺氧能力。以前教我药理的老师，长期服用小剂量的阿司匹林来预防血栓的形成。 治疗：感冒吃的对乙酰氨基酚 诊断：诊断某些食管、胃肠道疾病，让患者服用钡餐（硫酸钡）后，用X射线透视或拍片检查。 计划生育：避孕药 药物的分类（了解）：天然药物（比如青蒿素，从中药黄花蒿中提取的抗疟药物，是中国发现的，第一个被国际公认的天然药物，是WTO批准的世界范围内治疗脑型疟疾和恶性疟疾的首选药物，2011年9月青蒿素研究者屠呦呦获得美国纽约拉斯克奖，是中国科学奖首次获得这个国际医学大奖。可谓中国从事医药人员的骄傲了）、人工合成药物（喹诺酮类抗生素）、基因工程药物（利用DNA重组技术生产的蛋白质，就是将DNA 的特殊基因区段分离并植入能够迅速生长的细菌或酵母细胞，以获得疗效更好、毒性更小或应用更方便的药物，如红细胞生成素）。 2.药理学：研究药物与机体（包括病原体）之间相互作用及其作用规律的一门科学。既然 是相互作用就包含了两方面： 其中研究药物对机体的作用及作用机制的叫药物效应动力学（药效学），包括药物作用、作用机制、临床应用、不良反应等； 研究机体对药物作用及作用规律的叫药物代谢动力学（药动学），包括吸收、分布、代谢、排泄4个过程。 3.护理药理学：这个概念告诉我们了护理药理学的基础、目的、内容及重点。 基础：药理学理论；目的：护理合理用药；内容：药物的体内过程、药理作用、作用机制和临床应用；重点：药物不良反应、防治措施、药物相互作用、禁忌症及药疗监护须知。 二、护士在护理用药中的职责 作为护士，在护理用药中有哪些职责和要求： 用药前：我们一起来思考一下有哪些我们应该做的工作，请某一排同学起来说一下，与课本上的内容相对照、比较。
药剂学部分 单选题 1.有关栓剂质量评价及贮存，不正确的表述是 A.融变时限的测定应在37℃±1℃进行 B.栓剂的外观应光滑、无裂缝、不起霜 C.甘油明胶类水溶性机制应密闭、低温贮存 D.一般的栓剂应贮存于10℃以下 E.油脂性基质的栓剂最好在冰箱中（-2~2℃）保存 答案：D 解析：栓剂质量评价：栓剂的外观应光滑、无裂缝、不起霜。融变时限的测定应在37℃±1℃进行。一般的栓剂应贮存于30℃以下；甘油明胶类水溶性机制应密闭、低温贮存，油脂性基质的栓剂最好在冰箱中（-2~2℃）保存。 2.水合氯醛栓剂，用可可豆脂作基质，每个栓剂含0.2g 水合氯醛，栓模容量为1.0g可可豆脂，水合氯醛的DV值为1.5，配1000个栓剂需基质多少克 A.800g B.902g C.725g D.867g E.700g 答案：D 解析：本题考查栓剂的置换价、栓剂基质用量的计算。X=（G-W/f）*n=（1.0-0.2/1.5）*1000=867g 3.关于热原的表述，不正确的是 A.热源是指微量即能引起恒温动物体温异常升高物质总称 B.大多数细菌都能产生热源，致热能力最强的是革兰阳性杆菌所产生的热原 C.热原是微生物产生的一种毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间 D.毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物 E.毒素是热原的主要成分和致热中心 答案：B 解析：本题考查热原的概念及组成。大多数细菌都能产生热原，致热能力最强的是革兰阴性杆菌。 4.影响药物制剂稳定性的处方因素不包括 A.pH B.广义酸碱催化 C.光线 D.溶剂 E.离子强度 答案：C 解析：本题考查影响药物制剂稳定性的因素。影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和环境因素，处方因素包括：pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中的辅料等。5.制剂中药物的化学降解途径不包括 A.水解 B.氧化 C.异构化 D.结晶 E.脱羧 答案：D 解析：本题考查药物的化学降解途径。药物由于化学结构不同，其降解反应途径也不尽相同。水解和氧化是药物降解的两个主要途径，其他如异构化、聚合、脱羧等反应，在某些药物中也有发生，有时一种药物可能同时产生两种或者两种以上降解反应。结晶属于物理变化。 配伍题 A.泡腾栓剂 B.渗透泵栓剂 C.凝胶栓剂 D.双层栓剂 E.微囊栓剂 1.主要以速释为目的的栓剂是 2.既有速释又有缓释作用的栓剂是 答案：1-2 AD 解析：本题考查栓剂的分类。泡腾栓剂是栓剂中加入了泡腾剂，以达到速释的目的。渗透泵栓剂是控释系统，使得栓剂的释放达到匀速释放的效果。凝胶栓剂和微囊栓剂都是采用高分子材料达到缓慢释药。双层栓剂是双层制剂，外部是速释部分，快速释药以理科产生作用，芯部是缓释部分，用来延长制剂的作用时间。 多选题 1.栓剂常用的水溶性基质有 A.PEG B.Tween-61 C.Myri52 D.泊洛沙姆 E.CMC-Na 答案：ABCD 解析：栓剂的水溶性基质包括甘油明胶、聚乙二醇、非离子型表面活性剂类（Tween-61、泊洛沙姆）。常用的有甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯（40）、单硬脂酸酯类（商品名Myri52）、泊洛沙姆等，CMC-Na可作为软膏剂的水溶性基质。 2. 下列关于层流净化，正确的是 A.可保持稳定的净化气流使微粒不沉降，不蓄积
第四十二章抗疟药 抗疟药是一类预防或治疗疟疾的药物。 （一）简介： 疟疾俗称打摆子，是疟原虫引起的一种寄生虫传染病，表现为周期性作冷（伴寒颤）、发热、 烦燥、口渴、出汗量多、每次发作时间6-10小时不等，脾肿大、贫血。疟疾根据其感染的疟原 虫种类的不同可分为三种： 间日疟：每隔一日发作一次一一间日疟原虫；■ 三日疟：每三日（每两天）发作一次一一三日疟原虫；「良性 恶性疟：每天或隔天发作一次，恶性疟原虫一一症状较重，致命危险。目前尚无一种抗疟药对疟原虫生活的各个环节均有效，故要了解疟原虫的生活史。 （二）疟原虫：按其生活史可以分为两个阶段。 ?-有性生殖（在雌性按蚊体内）： 〔无性生殖（在人体内） 1、无性生殖阶段： （1）原发性红细胞外期（原发性红外期）：疟原虫孢子体（雌按蚊唾液内）一一人体内经血液进入肝细胞裂体增殖（10-14天）肝细胞破裂，放出裂殖体一一进入红细胞。一一潜伏期，无症状一一乙胺嘧啶有效。（2）继发性RBC外期（继发性红外期）：原发性红外期裂殖体一一肝细胞内一一裂体增殖抵抗力下降肝细胞破裂，释放出裂殖体——进入红细胞——复发根源——伯氨喹有效。 （3）红内期（RBC内期）：进入红细胞后一一以分解血红蛋白为原料一一滋养体破坏红细胞大量裂殖体释放一一侵入红细胞一一产生临床症状一一氯喹、喹宁有效。 2、有性生殖阶段：红内期疟原虫一一配子体（雌雄配子体）在雌按蚊体内有性生殖子孢子——唾液腺内叮咬流行与传播——伯氨喹有效。 （三）抗疟药的分类：根据其作用环节不同可分为三类 1、主要用于控制临床症状：氯喹、奎宁、青蒿素等； 2、主要用于疟疾的复发与传播：伯氨喹一一对配子体有杀灭作用 3、主要用于预防：乙胺嘧啶一一抑制配子体在蚊体内的有性生殖。 第一节主要用于控制临床症状的抗疟药 一、氯喹（啉）:是人工合成的4-氨基喹啉衍生物，1943年合成。 （一）药动学特点： 1、口服吸收快而完全，1-2小时达高峰； 2、分布独特，在RBC内比血浆浓度高10-20倍；在有疟原虫RBC比正常RBC高25倍； 与组织蛋白结合较多，在肝、脾、肾中是血浆浓度的200-700倍； 在脑组织，脑脊液中为血药浓度的10-30倍。 3、代谢和排泄缓慢一一维持时间久，T1/2约为5天，（代谢产物乙基氯喹也有抗疟作用）。（二）作用与与用途： 1、抗疟作用： （1）特点：①杀灭红内期裂殖体——为控制临床症状的首选药（症状抑制性预防各种疟原虫），强、速、长效； ②能迅速治愈恶性疟（无红外期），能有效控制良性疟疾的临 床症状;
执业药师考试药学专业精选习题及答案A型题： 第1题以下关于药典作用叙述正确的是 A.作为药品生产、供应与使用的依据 B.作为药品生产、检验与使用的依据 C.作为药品生产、检验、供应与使用的依据 D.作为药品生产、检验、供应的依据 E.作为药品检验、供应与使用的依据 第2题以下对片剂的质量检查叙述错误的是 A.口服片剂，不进行微生物限度检查 B.凡检查溶出度的片剂，不进行崩解时限检查 C.凡检查均匀度的片剂，不进行片重差错检查 D.糖衣片应在包衣前检查片重差异 E.在酸性环境不稳定的药物可包肠溶衣 第3题固体剂型药物溶出符合的规律是 A.f=W/[G-（M-W）] B.lgN=lgN0-kt/2.303 C.F=Vu/V0 D.dC/dt=kSCS E.V=X0/C0 第4题微晶纤维素作为常用片剂辅料，其缩写和用途是 A.MCC；干燥粘合剂 B.MC；填充剂
C.CMC；粘合剂 D.CMS；崩解剂 E.CAP；肠溶包衣材料 第5题以下对颗粒剂表述错误的是 A.飞散性和附着性较小 B.吸湿性和聚集性较小 C.颗粒剂可包衣或制成缓释制剂 D.可适当添加芳香剂、矫味剂等调节口感 E.颗粒剂的含水量不得超过3% 第6题以下宜制成胶囊剂的是 A.硫酸锌 B.O/W乳剂 C.维生素E D.药物的稀乙醇溶液 E.甲醛 第7题栓剂中药物重量与同体积基质的重量比值是 A.置换价 B.分配系数 C.皂化值 D.酸值 E.碘值 第8题以下对眼膏剂叙述错误的是 A.对眼部无刺激，无微生物污染 B.眼用的软膏剂的配制需在清洁、灭菌环境下进行
C.不溶性药物应先研成极细粉末，并通过九号筛 D.眼膏剂的基质主要是白凡士林8份、液体石蜡1份和羊毛脂1份 E.要均匀、细腻，易于涂布 第9题影响吸入气雾剂吸收的主要因素是 A.药物的规格和吸入部位 B.药物的吸入部位 C.药物的性质和规格 D.药物微粒的大小和吸入部位 E.药物的性质和药物微粒的大小 第10题以下对生产注射剂使用的滤过器表述错误的是 A.板框式压滤机多用于中草药注射剂的预滤 B.垂熔玻璃滤器化学性质稳定，但易吸附药物 C.垂熔玻璃滤器3号多用于常压滤过，4号可用于减压或加压滤过 D.砂滤棒易于脱沙，难于清洗，有改变药液pH的情况 E.微孔膜滤器，滤膜孔径在0.65～0.8μm的一般做注射剂的精滤使用 第11题静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15μg/ml，其表观分布容积V是 A.4L B.15L C.20L D.4ml E.60L 第12题以下对滴眼剂叙述错误的是 A.正常眼可耐受的pH值为5.0～9.0 B.15μm以下的颗粒不得少于90%
《药理学》实验讲义
实验一药理学实验的基本知识和基本技术 一、目的 1. 掌握基本操作，锻炼动手、动脑能力； 2. 更好地掌握药理学基本理论知识； 3. 培养科学思维 二、基本要求 1. 实验前：预习实验内容并复习相关理论知识； 2. 实验时 ⑴实验器材要妥善保管； ⑵实验操作按步骤进行，仔细观察实验中出现的现象，实事求是地做好记录； ⑶注意节约实验药品； ⑷维持良好的课堂纪律。 3. 实验后 ⑴各组同学将实验动物处死，实验台擦干净，将实验方盘送回准备室； ⑵值日生搞好实验室卫生，将死亡动物送至指定场所； ⑶书写实验报告。 三、实验报告的书写 1. 题目 2. 目的 3. 原理 4. 材料：实验动物，器材，药品 5. 方法：用自己的语言简单扼要描述出来； 6. 结果：要求真实、清楚； 7. 讨论：将实验结果进行比较、分析；实验中有哪些不足之处；结果异常或失败的原因； 8. 结论：将实验结果进行归纳总结，应带有提示性质。 四、药理学实验实验设计原则 1.随机原则 按照机遇均等的原则进行分组。其目的是使一切干扰因素造成的实验误差减少，而不受实验者主观因素或其他偏性误差的影响。 2.对照原则 空白对照（指在不加任何处理的条件下进行观察对照）；阴性对照也称假处理对照（给予生理盐水或不含药物的溶媒）；阳性对照也称标准对照（指以已知经典药物在标准条件下与实验药进行对照）。 3.重复原则 能在类似的条件下，把实验结果重复出来，才能算是可靠的实验，重复实验除增加可靠性外，也可以了解实验变异情况。 五、实验动物
1. 动物的选择 （1）小白鼠：适用于需大量动物的实验，如某些药物的筛选，半数致死量的测定。也较适用于避孕药实验、抗炎镇痛药实验、中枢神经系统药实验、抗肿瘤药及抗衰老药实验等。 （2）大白鼠：比较适用于抗炎药物实验，血压测定、利胆、利尿药实验，也可用于进行亚急性和慢性毒性实验。 （3）豚鼠：因其对组胺敏感，并易于致敏，故常被选用于抗过敏药、平喘药和抗组胺药的实验。也常用于离体心脏、心房、肠管实验。又因它对结核敏感，常用于抗结核病药的实验。 （4）家兔：常用于观察研究脑电生理作用，药物对小肠的作用。由于家兔体温变化敏感，也常用于体温实验，用于热原检查。 （5）狗：狗是记录血压，呼吸最常用的大动物。还可利用狗做成胃瘘、肠瘘，以观察药物对胃肠蠕动和分泌的影响。在进行慢性毒性实验时，也常采用狗。2. 实验动物的编号 狗、兔等较大的动物可用特制的铝质号码牌固定在颈部或耳上。大鼠、小鼠如为白色可用黄色苦味酸在不同的体表标志上标记。 3. 动物固定及给药 （1）小鼠捉拿 小鼠性情较温顺，一般不会咬人，比较容易抓取固定。通常用右手提起小鼠尾巴将其放在鼠笼盖或其它粗糙表面上，在小鼠向前挣扎爬行时，用左手拇指和食指捏住其双耳及颈部皮肤，将小鼠置于左手掌心、无名指和小指夹其背部皮肤和尾部，即可将小鼠完全固定。在一些特殊的实验中，如进行尾静脉注射时，可使用特殊的固定装置进行固定，如尾静脉注射架或专用小鼠固定筒。如要进行手术或心脏采血应先行麻醉再操作，如进行解剖实验则必须先行无痛处死后再进行。 （2）小鼠灌胃 用左手固定鼠，右手持灌胃器，将灌胃针从鼠的口腔插入，压迫鼠的头部，使口腔与食道成一直线,将灌胃针沿咽后壁慢慢插入食道，可感到轻微的阻力,此时可略改变一下灌胃针方向，以刺激引起吞咽动作，顺势将药液注入。一般灌胃针插入小鼠深度为3～4cm，大鼠或豚鼠为4～6cm。常用灌胃量小鼠为0.2～1ml,大鼠1～4ml,豚鼠1～5ml。 （3）小鼠腹腔注射 先将动物固定,腹部用酒精棉球擦试消毒，然后在左或右侧腹部将针头刺入皮下，沿皮下向前推进约0.5 厘米，再使针头与皮肤呈45 度角方向穿过腹肌刺入腹腔，此时有落空感，回抽无肠液、尿液后，缓缓推入药液。此法大小鼠用的较多。 （4）皮下注射 注射时用左手拇指及食指轻轻捏起皮肤，右手持注射器将针头刺入,固定后
执业药师考试药学专业知识一真题及答案 Modified by JACK on the afternoon of December 26, 2020
2017年执业药师考试《药学专业知识一》真题及答案 一、最佳选择题(共40题，每题1分。每题的备选项中，只有1个最符合题意。) 1.氯丙唪化学结构名（ C ） 氯-N、N-二甲基-10H-苯并哌唑-10-丙胺 氯N、N-二甲基-10H-苯并噻唑-10-丙胺 氯N、N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺 氯-N、N-二甲基-10H-噻嗪-10-丙胺 氯-N、N-二甲基10H-哌嗪-10-丙胺 2.属于均相液体制剂的是（ D ） A.纳米银溶胶 B.复方硫磺先剂 C.鱼肝油乳剂 D.磷酸可待因糖浆 E.石灰剂 3.分子中含有分羟基,遇光易氧化变质,需避光保存的药物是（ A ） A.肾上腺素 B.维生素A C.苯巴比妥钠
D.维生素B2 E.叶酸 4.下列药物配伍或联用时,发生的现象属于物理配伍变化的是（ A ） A.氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中析出沉淀 B.多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍后,溶液逐渐变成粉红至紫色 C.阿莫西林与克拉维酸钾制成复方制剂时抗菌疗效最强 D.维生素B12注射液与维生素C注射液配伍时效价最低 E.甲氧苄啶与磺胺类药物制成复方制剂时抗菌疗效最强 5.碱性药物的解离度与药物的pka,和液体pH的关系式为lg([B])/([HB+])，某药物的年pKa=,在生理条件下,以分子形式存在的比（ B ） % % % % % 6.胆固醇的合成，阿托伐他丁的作用机制是抑制羟甲基酰辅酶A抑制剂，其发挥此作用的必须药效团是（ D ） A.异丙基 B.吡多还 C.氟苯基 ,5-二羟基戊酸片段 E.酰苯胺基
1.大剂量碘治疗甲亢的主要作用机制是 ? A 抑制甲状腺素释放 ? B 在体内生物转化后才有活性 ? C 能抑制T4脱碘生成T3 ? D 抑制TSH释放 ? E ? 单选题 应用异烟肼常伍用维生素 ? ? ? ? ? ? 单选题 药物的内在活性是指 ? ? ? ? ? ? 单选题 4.能增加左旋多巴抗帕金森病疗效，减少不良反应的药物是 ? A 卡比多巴 ? B 苯巴比妥 ? C 利血平 ? D 苯胺太林 ? E ? 单选题 5.最常用的硝酸酯类药物是 ? A 硝酸异山梨酯 ? B 单硝酸异山梨酯 ? C 硝酸甘油 ? D 戊四硝酯 ? E 以上均不是
? 单选题 较大剂量静脉滴注去甲肾上腺素，可使 ? ? ? ? ? ? 单选题 对铜绿假单胞菌有效的磺胺药是 ? ? ? ? ? ? 单选题 8.以下关于硝苯地平的叙述，错误的是 ? A 适用于轻中度高血压 ? B 选择性作用于血管平滑肌，较少影响心脏 ? C 可引起踝部水肿 ? D 目前多推荐使用缓释剂型 ? E ? 单选题 9.以下有关哌替啶药理作用的叙述，错误的是 ? A 哌替啶可消除紧张情绪，患者较易入睡，但睡眠浅而易醒 ? B 抑制呼吸的作用弱，呼吸频率改变不明显 ? C 对延脑的催吐化学感受区有兴奋作用 ? D 对咳嗽中枢的抑制作用较强 ? E ? 单选题 10.酚妥拉明引起的严重低血压，宜选用 ? A 肾上腺素 ? B 去甲肾上腺素
? C 酚苄明 ? D 阿托品 ? E ? 单选题 格列本脲较严重的不良反应是 ? ? ? ? ? ? 单选题 以下关于 ? ? ? ? ? ? 单选题 13.下列不属于呋塞米不良反应的是 ? A 水和电解质紊乱 ? B 耳毒性 ? C 胃肠道反应 ? D 高尿酸血症 ? E ? 单选题 14.治疗癫痫大发作及部分性发作最有效的药是 ? A 地西泮 ? B 苯巴比妥 ? C 苯妥英钠 ? D 乙琥胺 ? E ? 单选题
第五单元心血管系统药物 抗高血压药 （1）氨氯地平的药理作用及临床应用 （2）卡托普利的药理作用及临床应用 氨氯地平 氨氯地平为长效制剂，药物作用出现迟而维持时间长 【药理作用】 对心脏：负性肌力、负性频率、负性传导——降低心脏耗氧量； 对血管：扩张动脉，降低外周阻力； 对冠脉：扩张，增加心脏供氧量。 【临床应用】 （1）原发性高血压：单独应用或与其他抗高血压药物合用。 （2）慢性稳定性心绞痛及变异性心绞痛：单独应用或与其他抗高血压药物合用。（3）经血管造影证实的冠心病。 氨氯地平不具有下列哪种药理作用 A.负性肌力作用、负性频率作用、负性传导作用 B.扩张冠脉 C.增加心脏供氧量，减少耗氧量 D.舒张动脉血管 E.收缩支气管平滑肌 【答案】E 卡托普利 【药理作用】 【降压特点】 ①降压同时无反射性心率加快及体位性低血压发生； ②对肾脏有保护作用，可降低肾血管阻力，增加肾血流量； ③对脂质和电解质代谢影响小，不引起水钠潴留； ④长期用药不易产生耐受性。 【临床应用】 可用于各型高血压，多数患者单用即有明显疗效，加用利尿剂还可进一步提高；
对合并有糖尿病、肾病尤为适用，可降低急性心肌梗死、心力衰竭的发生率； 长期应用对心、脑、肾等器官有保护作用，是目前临床常用的一线抗高血压药之一。 【例题】合并糖尿病及胰岛素抵抗的高血压患者宜用 A.阿替洛尔 B.普萘洛尔 C.卡托普利 D.氢氯噻嗪 E.拉贝洛尔 【答案】C 【例题】下列不属于卡托普利ACEI药理作用的是 A.抑制循环中血管紧张素Ⅰ转化酶 B.抑制局部组织中血管紧张素Ⅰ转化酶 C.减少缓激肽的降解 D.减少醛固酮的分泌 E.减少细胞内钙离子含量 【答案】E 抗心绞痛药 （1）硝酸甘油的药理作用及临床应用 （2）普萘洛尔的药理作用及临床应用 （3）维拉帕米的药理作用及临床应用 心绞痛是由各种原因引起的暂时性心肌缺血所导致的心前区剧痛症候群，最常见的病因是冠状动脉粥样硬化。
2017年执业药师考试《药学综合知识与技能》真题及答案 一、最佳选择题(共40题，每题1分。每题的备选项中，只有1个最符合题意。) 1.药师在审核处方时,无需要求确认或重新开处方的情形是( B ) A.诊断为麻疹,使用阿莫西林抗感染治疗 B.将酚麻美敏胶囊和板蓝根颗粒开在同一张处方上 D.头孢曲松钠选用复方氯化钠注射液作溶媒 C.给糖尿病患者同时开具消渴和格列本脲 E.低分子肝素的给药方法为静脉滴注 2.患者到药店购买鱼肝油,药师应给予( D ) A.鱼油 B.维生素A C.维生素D D.维生素AD E.维生素E 3.双歧三联活菌制剂说明书标明“冷处”贮存,其贮存条件是指( E ) A.温度不超过20℃ B.温度10°C～30℃ C.温度不超过20℃且遮光 D.温度不超过-5℃且避光 E.温度在2°C～10℃之间 4.因可提高血液携氧量,被长跑运动员用于提高成绩,因而被列为米在剂管理的药物是( D ) A.甲睾酮 B.可卡因 C.哌替啶 D.人促红素 E.麻黄碱 5.万古霉素0.5g加入5%葡萄糖注射液100m|中静脉滴注要求注时间不得少巴知每毫升15滴潯分钟最多可滴注的滴数约是( C ) A.7滴 B.15滴 C.25滴 D.50滴 E.60滴 6.急性痍腺炎伴脂质代谢紊馡的患者不宜静脉滴的药物是( E ) A.胰岛素注射液 B.生长抑素注射液 C.葡萄糖注射流 D.乌司他丁注射液 E.脂肪乳注射液 7.下列药物中适宜在睡前服用的是( D ) A.泼品松 B.美洛昔康 C.多潘立酮 D.辛伐他氵
E.奧利司他 8.癫痫持续状态首选的治疗方案是( B ) A.口服丙戊酸钠200mg B.静脉注射地西伴泮10mg C.静脉注射丙戊酸钠200mg D.口服地西泮10mg E.肌内注射地西泮10m9_点 9.下列关于巨幼细胞性贫血的说法错误的是( C ) A.老年人和酗酒者为高危人群 B.恶性贫血者需要终佐维持治疗 C.可静脉滴注维素B12100~5009意 D.全胃切除的巨幼细胞性贫血患者需要终生维持治疗 E.在不能确定只是单纯叶酸缺乏引起的贫血时,叶酸应联合维生素B12治疗 10.会干扰乙醇代谢过程导致双硫仑样反应,用药期间不宜饮酒的药物是( D ) A.对乙酰氨基酚 B.阿奇霉素。 C.阿司匹林牺药 D.甲硝唑 E.伊曲康唑 11.患毒,27岁,妊娠20冑,出现发热体温最高达385℃,体格检查:肾区叩痛,经相关实验室检查诊断为急性肾盂肾炎,宜选用的药物是( B ) A.甲硝唑 B.头孢噻肟纳 C.阿米星 D.阿奇霉素 E.诺氟沙星 12.容易通过被动扩散透过胎盘屏障的物特点是( C ) A.分子量大、弱碱性 B.弱酸性蛋白结合率低、半衰期长 C.脂溶、分子量小识票 D.蛋白结合率高,具有手性、分布容积大 E.蛋白结合率高、分子量大 13.下列关于癌嘴患者的镇痛药使用原哪误的是(E) A.按患者疼痛程度分阶梯给药 B.按时给药而不是按需给药 C.提倡无创的给药方式 D.用药须个体化 E.疼痛时用药,不疼痛时不用药 14.下列关于抗抑郁药的合理应用与药学监护的说法,错误的是(A) A.抗抑郁药起效较快,使用1周后可判疗效 B.应尽可能单一用药,足量、足疗程洽疗 C..剂量递增尽可能采用最小有效剂量使不良反应减至最小 D.当单药治疗无效时可考虑联合使用两种作用想制不同的抗抑郁药 E.SSRIS类抗抑郁药不宜与单胺氧化酶抑制剂联合使用 15.根据《中国成人超重和肥胖预防控制指南》体重指数(BMI)判断为肥胖的标准是( B ) A.BMI≤185
执业药师考试题库：药学专业知识（一） 2015年执业药师考试报名结束后即进入备考阶段，为帮助广大考生备考，本站特别整理了一些执业药师考试考点信息，希望对各位有所帮助！ 【提示】准考证打印工作会在10月9日开始，由于各地准考证打印时间不同，具体时间请查看2015年执业药师准考证打印时间及入口，考试时间为10月17、18日，考试结束后会首发2015年执业药师考试试题及答案，敬请期待！ 【考试知识点抢先版】 β肾上腺素受体拮抗剂简介 β受体拮抗剂可竞争性地与β受体结合，产生对心脏兴奋的抑制作用和对支气管及血管平滑肌的舒张作用，表现为心率减慢，心收缩力减弱，心排血量减少，心肌耗氧量下降。临床上广泛用于治疗心绞痛、心肌梗死、高血压、心律失常等疾病，是一类重要的心血管疾病治疗药，也用于治疗偏头痛、青光眼。 1.β受体拮抗剂的结构与作用特点 (1)具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本结构骨架 (2)侧链手性中心的活性构型β受体拮抗剂的侧链上也带有羟基，该羟基在拮抗剂与受体相互结合时，通过形成氢键发挥作用。 (3)芳环部分β受体拮抗剂对芳环部分的要求不甚严格，可以是苯、萘、芳杂环和稠环等。环的大小、环上取代基的数目和位置对β受体拮抗活性的关系较为复杂，一般认为芳环的种类和环上取代基的位置对β受体亚型的选择性存在一定关系。 (4)氨基上的取代基侧链氨基上取代基对β受体拮抗活性的影响大体上与β受
体激动剂相似，常为仲胺结构，其中以异丙基或叔丁基取代效果较好，烷基碳原子数太少或N，N-双取代，常使活性下降。 2.β受体拮抗剂代表药物 盐酸普萘洛尔(PropranololHydrochloride)为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微甜后苦。溶于水和乙醇。水溶液为酸性，l%水溶液的pH为5.0～6.5。本品对热稳定，光可加速其氧化。酸性水溶液中可发生异丙氨基侧链氧化，在碱性条件下较稳定。 普萘洛尔含一个手性碳原子，其S构型左旋体的活性较R构型右旋体强，目前药用外消旋体。 本品口服吸收率在90%以上，主要在肝脏代谢，有首过效应。生成α-萘酚，再与葡糖醛酸结合，侧链则被氧化代谢生成2-羟基-3-(1-萘氧基)-丙酸，大部分以代谢物形式从肾脏排出。 α肾上腺素受体拮抗剂 α受体拮抗剂可选择性地阻断与血管收缩有关的仅受体效应，而与血管舒张有关的α受体效应不受影响，血管舒张作用充分地表现出来，故导致血压下降。该类药物在临床上主要用于降血压，改善微循环，治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎等。另外，该类药物还可使前列腺平滑肌舒张，用于治疗良性前列腺增生，α受体拮抗剂还具有男性性功能改善作 【鸣谢】执业药师考试频道一心致力于发布执业药师考试最新信息，本站资讯均来源于执业药师考试官网信息，小编特别感谢各位考生一直以来的支持与厚爱！
第三十七章大环内酯类和林可霉素类及其他抗生素 对抗G+菌感染的抗生素，包括大环内酯类、林可霉素类和万古霉素等。 一、大环内酯抗生素 大环内酯抗生素是指具有一个12-16个碳骨架大内酯环附着一个或者多个脱氧糖结构的抗生素，包括14元环红霉素、甲红霉素、罗红霉素；15元环阿齐霉素和16元环的麦迪霉素、螺旋霉素、白霉素、交沙霉素、吉他霉素等。这些药物在药动学、抗菌作用等方面存在着一些共同的特征： 1、不耐酸，口服会被胃酸破坏，酯化衍生物可增加吸收；在碱性环境中作用强；——肠溶片。 2、体内分布广，均可达血药浓度，但不易透过血脑屏障；主要经胆汁排泄，进行肝肠循环，体内时间长； 3、抗菌谱窄，>PG，G+、G-球菌、厌氧菌、胎儿弯曲菌、军团菌、衣原体和支原体等；——耐青霉素感染或青霉素过敏者。 4、作用机理：抑制细菌蛋白质的合成。 5、细菌对本类药物易产生耐药性，药物之间存在着部分或完全交叉耐药性，红耐药，螺旋耐药，但停药一段时间后会消失； 以红霉素作用应用广。 红霉素：1952年由美国Eli Lilly公司开发的第一个大环内酯类抗生素，从链丝菌的培养液里提取得到的。 特点： 1、味苦，不耐酸——口服胃酸破坏，抗菌活性低——肠溶片——在肠道崩解吸收——在碱性环境中抗菌活性较高+SB——尿路感染+SB碱化尿液。 现在临床上口服的红霉素养主要有以下几种制剂： 红霉素肠溶片：糖衣片 琥乙红霉素：红霉素琥珀酸乙酯（利君沙）——口服后在体液中分解出酯和红霉素碱吸收——干糖浆——小儿抗菌药——肝损害 无味红霉素：红霉素的丙酸酯——无苦味——适合儿童服用——对肝功能损害大 2、单用易产生抗药性，但不持久——停药数月后可恢复敏感性； 3、抗菌谱：与PG相似，略广， （1）对G+的强大的抗菌作用； （2）对G-菌菌的脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌、军团菌有效，对耐药金葡菌有效4、临床用途：（1）青霉素过敏和耐药；（2）百日咳； （3）军团菌肺炎、支原体肺炎、衣原体所致尿路感染、弯曲菌所致败血症首选； 5、机制：抑制细菌蛋白质的合成，抑制转肽作用及信使RNA移位，作用位点是50s亚基。 6、毒性低，不良反应少，大剂量用药可出现胃肠道反应，无味无霉素会有肝损害——GPT 升高，发热、黄疸等——肝病或肝功能不全者慎用。 罗红霉素（严迪）：与红霉素相似，对酸的稳定性好，口服吸收血药浓度高，半衰期长，
第六单元利尿药与脱水药 1.利尿药 （1）呋塞米的药理作用.临床应用及不良反应 （2）氢氯噻嗪的药理作用.临床应用及不良反应 2.脱水药甘露醇的药理作用和临床应用 利尿药 【利尿药分类及代表药】 强效利尿药：又称髓袢利尿药 作用部位：髓袢升支粗段（髓质部和皮质部） 代表药：呋塞米、布美他尼、依他尼酸 中效利尿药 作用部位：远曲小管近端 代表药：噻嗪类（氢氯噻嗪）、氯噻酮 弱效利尿药 作用部位：远曲小管末端和集合管 代表药：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利 【各种利尿药的作用部位】 强效利尿药——呋塞米（速尿） 【药理作用】 （1）利尿特点 迅速：注射5～10分钟起效 强大：可达40ml/分钟 短暂：维持4～6小时 尿中排出大量：Cl－、Na＋、K＋、Ca2＋、Mg2＋ （2）直接扩张血管（与利尿作用无关）： 扩张肾血管阻力，增加肾血流量，防止肾衰竭； 扩张小静脉，降低左心室充盈压，减轻肺水肿。 【临床应用】 1.消除各种严重水肿：包括心性、肝性、肾性水肿。急性肺水肿常作为首选；脑水肿与脱水药合用疗效更好。 2.对急性肾功能衰竭，可减少肾小管的萎缩和坏死；对慢性肾功能衰竭，能明显增加尿量，减轻水肿。
3.配合输液加速毒物排泄。 4.高钙血症、高钾血症、高血压危象的辅助治疗。 【不良反应】 1.水电解质紊乱：低血容量、低盐综合症（低血钾、低血镁、低血钠）；低氯性碱中毒（排出Cl-＞Na＋），低钾诱发肝昏迷或增加强心苷对心脏的毒性。 2.耳毒性：耳鸣或暂时性耳聋，与内耳淋巴液电解质成分改变有关，避免合用氨基糖苷类。 3.高尿酸血症：细胞外液浓缩增加尿酸重吸收，竞争肾小管共同分泌通道。 4.其它：胃肠道反应。 【例题】可加速毒物排泄的药物是 A.噻嗪类 B.呋塞米 C.氨苯蝶啶 D.乙酰唑胺 E.甘露醇 【答案】B 【例题】呋塞米没有下列哪一种不良反应 A.水和电解质紊乱 B.耳毒性 C.胃肠道反应 D.高尿酸血症 E.减少K+外排 【答案】E 【例题】关于呋塞米不良反应的描述，哪项是错的 A.低血钾 B.高尿酸血症 C.高血钙 D.耳毒性 E.碱血症 【答案】C 中效能利尿药——噻嗪类 【作用原理】 是临床广泛应用的一类口服利尿药和降压药。氢氯噻嗪是本类药物中最为常用的药物，其他还有苄氟噻嗪、氢氟噻嗪和环戊噻嗪等。 【药理作用】 1.利尿作用 →利尿作用特点：作用温和持久 →排出Na＋、Cl-、K＋、Mg2+增多 →排出HCO3-增多 →减少尿酸排出，促进钙的重吸收 2.抗利尿作用 →减轻尿崩症患者的尿量及口渴症状 （因排Na＋，使血浆渗透压降低而减轻渴感，减少摄水量） 3.降压作用