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抗菌药物简介

抗菌药物简介
抗菌药物简介

一、人体不同部位的正常菌群

皮肤:葡萄球菌属、JK群棒状杆菌、类百喉、绿脓、痤疮丙酸、厌氧 G+c

口腔:表皮、溶链、肺炎球菌、肠球菌、卡他球菌、大肠、流感、乳杆菌、类白喉、真杆菌、厌氧 G+c、厌氧G-c

鼻咽腔:葡萄球菌属、溶链、肺炎球菌、流感、大肠、变形、白念珠菌、厌氧 c

眼结膜:表葡、Jk 棒状杆菌、丙酸杆菌

阴道:乳杆菌、JK棒状杆菌、大肠、类杆菌、肠球菌、奈瑟球菌、厌氧球菌

肠道:大肠、产气、变形、绿脓、葡萄球菌属、肠球菌、消化球菌、产气荚膜、类杆菌、白念珠菌、艾柯病毒、腺病毒

前尿道:表葡、 Jk 棒状杆菌、非致病抗酸酐菌、肠球菌

二、临床常见的致病菌

G+需氧球菌:金葡、表葡、α-溶血、β-溶血、非溶血链球菌、肺炎球菌、肠球菌

G-需氧球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌、卡他莫拉菌

G-杆菌:肠杆菌科(大肠、肺杆、伤寒、变形、沙雷、志贺菌属等)、假单胞菌、不动杆菌、流感等

G+杆菌:单核细胞增多性李斯德菌

厌氧菌:脆弱拟杆菌、艰难梭菌、产气荚膜

其他:结核、真菌、支原体、衣原体

三、各类抗菌药物简介

1.青霉素类特点:杀菌作用强、毒性低; 新品种抗菌谱广、价廉; 青G大剂量CSF浓度高; 青G不耐酶; 过敏反应率高

根据抗菌作用特点分类

作用于G+球菌:青G、苯唑西林、甲氧西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林

广谱青霉素:抗菌谱扩大到流感杆菌、部分肠杆菌科细菌: 氨苄西林、阿莫西林、替莫西林、海他西林、美西林

抗假单胞菌:羧苄、呋苄、磺苄、哌拉西林、替卡西林、阿洛西林

青霉素类抗生素适应证

青G:溶链、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、SBE、脑膜炎、气性坏疽、淋病、梅毒、钩端螺旋体、鼠咬热

苯唑西林:产酶金葡菌败血症、SBE、肺炎、皮肤软组织感染

氨苄西林:溶链、肺球、肠球、李斯德、流感、伤寒所致小儿脑膜炎、伤寒、肠球菌、心内膜炎

阿莫西林:同氨苄西林,用于泌尿、呼吸道、伤寒

哌拉西林:多数肠杆菌、厌氧菌、呼吸、泌尿系、腹腔及盆腔感染

2、头孢菌素类

第一代头孢菌素特点:对G+(除肠球菌、MRSA外)有良好抗菌作用;对G-作用较差,少数大肠、肺杆等有活性;对?-内酰胺酶不稳定?血半衰期大多较短,不易进CSF;对肾脏有一定毒性。药物:头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉啶

第一代头孢菌素适应证

头孢噻吩:产酶金葡菌引起感染,败血症、心内膜炎等

头孢唑啉:同头孢噻吩,血浓度高,半衰期略长,对酶稳定性较噻吩高,可作为外科手术的预防用药

头孢氨苄:同第一代头孢,但抗菌作用略差,用于轻中度呼吸、尿路、皮肤感染

头孢拉啶:抗菌谱及适应证同头孢氨苄

第二代头孢菌素特点:对G+菌作用与第一代相似,对多数肠杆菌科细菌有较好抗菌作用,对绿脓无活性;对酶较稳定;头孢呋辛等在CSF中达一定浓度,肾毒性轻。药物:头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多、头孢西丁。适应证:敏感菌所致呼吸、尿路、腹腔、中枢感染。

第三代头孢菌素特征:对葡萄球菌的作用较第一、二代弱,对G-菌包括肠杆菌科中的耐药菌具强大抗菌作用,部分品种对绿脓杆菌作用良好;对?-内酰胺酶稳定;脑脊液中达一定浓度;基本无肾毒性。药物:头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶。

头孢噻肟(Cefotaxime)对大肠杆菌等肠杆菌科细菌有强大抗菌作用,对G+菌亦有良好作用,对铜绿假单胞活性低。对?-内酰胺酶高度稳定。约40%的药物自肝胆系统排泄,肾影响小。在体内有部分代谢为活性较低的去乙酰头孢噻肟。适应证:敏感菌所致呼吸、尿路、肝胆系统及中枢神经系统感染

头孢曲松(Ceftrixone)抗菌作用同头孢噻肟,对绿脓活性差。对?-内酰胺酶稳定。血半衰期8h,每日用药1-2次。约40%的药物自胆汁排出,胆汁中浓度高,对肾功能影响小。适应证:同头孢噻肟

头孢哌酮(Cefoperazone)抗菌作用较头孢曲松和头孢噻肟差,对铜绿假单胞菌具较强活性。对?-内酰胺酶不甚稳定。约75%的药物自胆汁排出,胆汁中浓度高。血浓度高。可致出血等不良反应。适应证:肠杆菌科、铜绿假单胞菌引起呼吸、泌尿及肝胆系统感染

头孢他啶(Ceftazidime)对肠杆菌科细菌作用同头孢噻肟,对金葡菌作用为后者一半,对铜绿假单胞菌作用为头孢菌素中最强。对不动杆菌、糖不发酵G-菌有较好抗菌作用。毒性低、无肾毒性、出血或戒酒硫样反应。适应证:G-菌包括铜绿假单胞菌所致呼吸、泌尿、腹腔、肝胆系统及中枢感染。

第四代头孢菌素特点:化学结构在头孢烯C3位都有一个四价氮原子。与三代头孢相比抗菌谱更广,对枸橼酸、阴沟、摩根、普鲁威登、沙雷作用强,多数对铜绿假单胞菌有活性,肺炎球菌、化脓性链球菌、MSSA作用强。对多种?-内酰胺酶稳定,尤其是染色体介导的Bush Ⅰ组酶的抗菌作用强。对细胞膜的通透性强。适应证:多重耐药菌所致的医院内感染、中性粒细胞减少致难治性感染及耐药肺链炎球菌感染。药物:头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定

头孢吡肟(Cefepime)对肠杆菌科及假单胞菌属有较好抗菌作用,对枸橼酸菌属、沙雷菌属、肠杆菌属等略优于三代头孢,对铜绿假单胞菌与他啶相仿。对肺炎链球菌、化脓性链球菌、MSSA有活性,对MRSA、粪肠、脆弱类杆菌无作用。对多种?-内酰胺酶稳定。主要经肾排泄,肾功能减退者半衰期延长。用于敏感菌所致下呼吸道、尿路、腹腔、盆腔、败血症、重症皮肤软组织等感染、中性粒细胞减少伴发热的经验治疗。

三、其他?-内酰胺类抗生素

(1)拉氧头孢( Latamoxef)抗菌作用与头孢噻肟相仿,对厌氧菌作用强。可引起出血和戒酒硫样反应

(2)氨曲南(Aztreonam)抗菌谱窄,肠杆菌科和绿脓具强大作用。无肾毒性,可用于青霉素过敏的患者。

亚胺培南:抗菌谱极广,需氧 G+菌、肠杆菌科、绿脓、厌氧菌作用强。耐酶,包括超广谱酶(ESBL)。对嗜麦芽窄食单胞菌、MRSA无作用。不良反应少,少数人有恶心、呕吐、腹泻、肝酶、偶可引起抽搐(0.5-2%)。适应症:院内呼吸道、腹腔及盆腔感染、重症尿路、皮肤软组织感染

美罗培南:对革兰阴性、阳性和厌氧菌均有良好抗菌作用,对革兰阴性菌作用优于亚胺培南,但革兰阳性菌不及亚胺培南。对嗜麦芽窄食单胞菌、MRSA无作用。不良反应:恶心、呕吐、腹泻、嗜酸粒细胞增多、GPT、癫痫发生明显低于亚胺培南。适应症:肺部、尿路、腹腔、脑膜炎等

?-内酰胺酶抑制剂克拉维酸(Clavulanic)、舒巴坦(Sulbactam)、三唑巴坦(Tazobactam)

特点:对?-内酰胺酶有较强的抗菌作用,增强抗生素的抗菌活性,扩大对金葡菌及厌氧菌的抗菌谱

阿莫西林——克拉维酸 2:1安美丁、力百丁

替卡西林——克拉维酸 15: 1 替门汀15:2

氨苄西林——舒巴坦 2:1 优立新、舒氨新

头孢哌酮——舒巴坦 2:1 舒普深

哌拉西林——三唑巴坦 8:1 特治星、他唑仙

氨基糖苷类

特点:抗菌谱广,主要作用于G-菌,对葡萄球菌有一定作用;对溶链、肺球作用不强;对厌氧菌无作用。胃肠道吸收差,不易透过血脑屏障。具有耳毒性和神经肌肉接头阻滞作用药物:庆大、卡那、链霉素、阿米卡星、妥布霉素、核糖霉素、奈替米星、新霉素、大观霉素、异帕米星。庆大霉素:用于G-杆菌、铜绿假单胞菌感染与青G联合对肠球菌协同作用与哌拉西林联合对绿脓杆菌有协同作用。链霉素:目前主要用于结核杆菌感染。

阿米卡星:抗菌谱与庆大相似,对庆大、妥布、卡那、耐药菌仍有效,目前该类中抗菌作用最强者。适用于耐药G-菌包括铜绿假单胞菌感染。耳毒性、肾毒性与卡那霉素相似。适用与耐药G-杆菌所致呼吸、泌尿系等感染。

奈替米星:奈替米星的抗菌活性与庆大相似,对革兰阴性菌作用不及阿米卡星,对金葡等革兰阳性菌抗菌作用强。耳毒性明显低于其他氨基苷类,但肾毒性则无显著差别。

异帕米星:对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌与阿米卡星相似,对葡萄球菌有良好作用。耳毒性明显低于阿米卡星,但肾毒性则无显著差别。

大环内酯类

特点:主要作用与需氧G+菌、支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌。细菌对不同品种间有一定的交叉耐药性。血浓度低,不易透过血脑屏障。主要副作用为胃肠道反应、静脉炎。

药物:红霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素

新大环内酯类特点:药物:克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素。抗菌谱广,支原体、衣原体、军团菌有良好作用,对非结核分支杆菌有作用。药代特点:吸收良好,组织浓度高,半减期长。不良反应发生率低,尤其是胃肠道反应明显低。服药方便,每日一次

大环内酯类抗生素适应症

红霉素:适用于 G+球菌、军团菌、支原体所致呼吸道感染。空肠弯曲菌肠炎、厌氧菌感染、敏感菌所致前列腺炎。青霉素过敏者用于风湿热或心内膜炎。治疗炭阻、气性坏阻、放线菌、梅毒。

麦地霉素:敏感G+球菌所致支原体所致呼吸道感染和皮肤软组织感染

乙酰螺旋:适应症与麦地霉素相同

新大环内酯类:同红霉素,呼吸、泌尿生殖道、皮肤软组织感染、克拉霉素可用于幽门螺杆菌

氯霉素

特点:抗菌作用强、抗菌谱广、易透过血脑屏障。对造血系统有肯定的抑制作用。

适应症:流感杆菌、伤寒杆菌、沙门菌所致伤寒、肠道感染、腹腔、盆腔、中枢神经系统感染。

林可霉素类特点:抗菌谱窄,对金葡菌等G+C菌具抗菌作用;对厌氧菌亦具良好作用。在胆汁、骨与骨髓中浓度较高。克林霉素口服吸收完全。副作用较轻微,偶可引起伪膜性肠炎药物:克林霉素、林可霉素。

万古霉素

特点:

l 主要作用于各种G+菌包括耐药金葡菌、肠球菌

l 体内分布广,可透过血脑屏障,CSF中达有效浓度

l 有明显耳毒性和一定肾毒性

药物:去甲万古霉素、万古霉素

适应症:金葡菌(包括MRSA〕及肠球菌所致败血症、心内膜炎及口服治疗难辨梭菌所致伪膜性肠炎

喹诺酮类

特点:

l 抗菌谱广,新品种对G-菌具强大抗菌作用,包括对绿脓、金葡菌亦具良好作用,结核、支原体、衣原体、厌氧菌有作用

l 口服吸收好,部分可静脉给药

l 体内分布广,组织浓度高

l 不良反应轻,恶心、呕吐、肝酶升高、偶有头晕、抽搐

适应症:G-菌所致尿感、肠道感染、前列腺炎、淋病、呼吸道、骨、关节、皮肤软组织等感染

临床常用三种喹诺酮类比较

氧氟沙星(泰利必妥)

l 广谱抗菌作用,对G+、G- 菌均有良好作用,对G+菌作用略优于环丙沙星,对绿脓作用略弱

l 血浓度及组织浓度高,半减期长于环丙沙星

l 主要从肾排泄,肾功能减退或老年人需减量

l 适应症:G-菌所致尿感、肠道感染、伤寒、前列腺炎、淋病、呼吸道、骨、关节、皮肤软组织等感染

左氧氟沙星(可乐必妥)

l 抗菌谱同氧氟沙星,但抗菌活性是其2倍,对葡萄球菌作用优于环丙,对绿脓作用略弱l 药代动力学同氧氟沙星,主要从肾排泄

l 剂量减半,0.3-0.4/天

l 不良反应低于氧氟沙星

l 适应症同氧氟沙星

环丙沙星

l 对G-菌作用强,优其对铜绿假单胞菌为氟喹诺酮类最强者,对G+菌作用不及氧氟、左氟

l 血浓度和生物利用度不及氧氟沙星,半减期较短3-4h

l 胆道浓度高,肝胆系统及肾排泄,对肾影响相对较小

抗真菌感染治疗

全身用:两性B、5FC、咪康唑(静)、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑(口、静)、青G(放线菌)、磺胺(奴卡菌)

消化道:制霉菌素、曲古霉素、克霉唑、咪康唑(口)

局部用:克霉唑、咪康唑、益康唑、制霉菌素、金褐霉素(眼曲菌病0.1%溶液,1%软膏)两性霉素B

l 抗真菌作用:对隐球菌、念珠菌、皮炎芽生菌、孢子丝菌、曲菌均具良好抗菌活性

l 药代特点:广泛分布于肾、肝、肺、心等组织,脑脊液浓度约为血浓度的2-4%

l 不良反应:本品具有肾、肝、心、血液系统损害,过敏反应等

l 适应症:念珠菌、隐球菌、曲菌等真菌引起的呼吸道、尿路、肠道、中枢神经系统等感染l 剂量:应用本品时需小剂量并同时加用激素,隐球菌脑膜炎患者需同时予以两性B鞘内注射。

两性霉素B脂质体

l 特点:

l 分布于网状内皮组织、肝、睥和肺组织中,减少肾组织浓度,

l 低血钾及肾毒性少见(常用的两性霉素B为去氧胆酸盐肾浓度高)

l 剂量高/天3-6mg/kg,(0.6-0.7 6mg/kg),滴速相对快

l 品种:目前在欧洲上市有三种剂型

1.两性霉素脂质复合体(Amphotericin Blipidcomplex,ABLC)

2、两性霉素B胶质分散体(Amphotericin B colloidd dispersion,ABCD)

3、两性霉素B脂质体(liposome amphotericin B, AMBL)

l 适应症:曲菌病、隐球菌病、念珠菌病(临床疗效尚在进一步评价)

氟康唑

l 抗真菌作用:对白念珠菌、隐球菌具较高抗菌活性,其他念珠菌属、曲菌作用差,体外抗菌作用略逊于酮康唑,体内作用强

l 药代特点:口服吸收完全,血浓度高,体内分布广,组织浓度高,CSF可达到血浓度50-60% l 不良反应:2386例中10%,半数消化道,其次皮疹,N.S1% (头痛、头晕、失眠等),一过性ALT上升1%,病人可耐受长程治疗

适应症:

l AIDS口咽部念珠菌感染,慢性皮肤粘膜念珠菌感染(酮康唑无效者仍可用)

l 念珠菌所致肺、腹腔感染、肾盂肾炎

l AIDS隐球菌脑膜炎,减少复发

l 剂量:皮肤粘膜念珠菌感染:口服首剂400mg以后100-200mg/日

l 败血症、脑膜炎及严重深部真菌感染:前3日600-800mg/日,以后400mg/日

酮康唑

l 抗真菌作用:念珠菌、皮炎芽生菌、孢子丝菌、曲菌作用差

l 药代特点:口服易吸收,体内分布广,至炎症关节液、唾液、胆汁、脂肪、皮肤、血脑屏障穿透差

l 不良反应:恶心、呕吐、腹泻1-3%;头晕、失眠、皮疹、搔痒2%:肝损害,偶有严重肝毒性0.01%(有死亡者),一般轻度,可逆

l 适应症:用于泌尿生殖道、呼吸、皮肤软组织感染等

l 剂量:治疗深部真菌病200-400mg/日

伊曲康唑itraconazole

l 广谱抗真菌作用:念珠菌、皮炎芽生菌、孢子丝菌、包括曲菌有作用

l 药代特点:高度脂溶,食物同服,吸收上升,组织浓度为血浓度2-5倍

l 不良反应:胃肠道反应、头痛、头晕、搔痒等,毒性低于酮康唑

l 适应症:临床用于皮肤癣菌感染疗效佳,有效率80%,曲菌病的有效率为39-70%,长程治疗AIDS患者隐球菌病,中性粒细胞缺乏症真菌感染预防尚待进一步评价

l 剂量:200-400mg/日

常见病原菌所致感染及抗菌药物选用

l 金葡菌:皮肤软组织、血流感染、心内膜炎、肺炎、脑膜炎、食物中毒

l 表葡菌:血流感染(国内新生儿多见)、心内膜炎(人工瓣膜装置术后)、尿路感染等。l 腐生葡萄球菌:尿路感染,以膀胱炎为多见。

l 治疗:MSSA苯唑西林、氯唑西林等,此外也可采用第一或第二代头孢菌素

MRSA去甲万古霉素,单用或与阿米卡星、利福平、磷霉素等联合应用

链球菌属感染

l A组溶血性链球菌:蜂窝织炎、丹毒猩红热、扁桃体炎、产褥热、血流感染、肺炎

l 肺炎链球菌:肺炎、脑膜炎

l 草绿色链球菌:心内膜炎

l B组溶血性链球菌:血流感染、脑膜炎多见于新生儿

l 治疗:首选青霉素,过敏者大环内酯类、林可霉素类。心内膜炎青霉素+庆大霉素,头孢唑啉联合氨基糖苷类如疗效不理想,万古霉素

肠球菌属感染

l 感染:尿路感染、腹腔感染、血流感染、心内膜炎

l 治疗:氨苄西林、青霉素G、哌拉西林、大环内酯类等具相当敏感性,尿路感染依药敏单独选用呋喃妥因(适用于膀胱炎)氧氟沙星等

耐药者选用万古霉素,国外报道约占5%~10%或以上耐药。

奈瑟球菌属感染

l 淋病奈瑟球菌:淋病

l 脑膜炎奈瑟球菌:脑膜炎、血流感染、关节炎

l 卡他莫拉菌:呼吸道感染

l 治疗:淋球菌:青霉素为首选,已被头孢曲松(小量1次肌注)、氟喹诺酮类、大观霉素等取代

脑膜炎球菌:青霉素、头孢噻肟,头孢曲松,头孢呋辛

卡他莫拉菌:阿莫西林-克拉维酸,氨苄西林-舒巴坦,头孢克洛,头孢丙烯、头孢氨苄、头孢拉定

嗜血杆菌属感染

l 流感嗜血杆菌:会咽炎、支气管周围炎、肺炎等,国外普遍推行流感嗜血杆菌菌苗接种,故该菌引起的小儿脑膜炎现已少见。

l 杜克嗜血杆菌:软下疳,性病。

l 治疗:流感:首选氨苄西林或氯霉素,

血流感染或脑膜炎:头孢呋辛、头孢曲松、头孢噻肟。

会咽炎:阿莫西林-克拉维酸

杜克:红霉素,SMZ-TMP、阿莫西林-克拉维酸、头孢曲松

埃希菌属感染

l 感染:血流感染、尿路感染、胆道感染、腹膜炎、脑膜炎、肺炎等

l 治疗:尿路、肠道:SMZ-TMP、喹诺酮类(诺氟沙星、吡哌酸等)、头孢氨苄、头孢拉定、头孢呋辛酯等。

l 尿路和肠道以外的中等度感染哌拉西林、庆大霉素、氟喹诺酮类等。

l 严重感染化脓性胆管感染、腹膜炎、脑膜炎头孢呋辛、头孢他啶、头孢曲松、头孢噻肟,并可考虑与氨基糖苷类合用。

克雷伯菌属感染

l 病原菌:肺炎克雷伯菌、催产克雷伯菌、硬鼻结克雷伯菌、产酸克雷伯菌等,肺炎克雷伯菌约占95%

l 感染:肺炎、血流感染、尿路感染、脑膜炎

l 治疗:对第三代头孢菌素及阿米卡星常高度敏感,氟喹诺酮类对肺炎克雷伯菌也具较好抗菌活性。

l 尿路感染及轻、中度:庆大、氟喹诺酮类等。

l 严重感染:血流感染、脑膜炎、肺炎第三代头孢菌素类和氨基糖苷类。

l 多重耐药株:重症监护病房,按药敏结果选用碳青霉烯类(亚胺培南等)。

假单胞菌属感染

l 病原菌:铜绿假单孢菌、荧光假单胞菌、恶臭假单胞菌等,,以铜绿假单胞菌最为多见,l 感染:尿路感染、烧伤创面及褥疮感染、血流感染、肺部感染、脑膜炎等。

l 治疗:哌拉西林、头孢他啶、头孢哌酮、氨基糖苷类、氟喹诺酮类、氨曲南、亚胺培南、多粘菌素B、阿洛西林、美洛西林、磷霉素等,

窄食单胞菌属感染

l 病原菌:有临床意义的主要为嗜麦芽窄食单胞菌,近年来该病原菌引起各系统感染的发病率有逐年上升趋势,约占非发酵菌的第三位。

l 感染:呼吸道感染,亦可引起血流感染、尿路感染、心内膜炎等。

l 治疗:复方SMZ-TMP、替卡西林-克拉维酸、头孢哌酮-舒巴坦、环丙沙星等有较好的抗菌活性,头孢菌素类、碳青霉素类菌高度耐药,

常见感染性疾病的抗菌药物治疗

1.上呼吸道感染

1)上呼吸道

病原菌:A组溶血性链球菌、卡他莫拉菌等

选用药物:青G、林可、红、阿莫、SMZco

2)医院外肺炎

病原菌:肺炎球菌30%-40%、流感、支原体、军团菌

选用药物:青G、红霉素、头孢唑啉、头孢拉啶

3)医院内肺炎病原菌:铜绿假单胞、肺炎杆菌、肠杆菌属、不动杆菌等

选用药物:哌拉西林、优力新、第二、三代头孢、氟喹诺酮类

2.泌尿系统感染

l 急性单纯性膀胱炎

病原菌:大肠最常见,其次肠球菌、葡萄球菌

选用药物:呋喃妥因、吡哌酸、拉啶、阿莫、红霉素

l 急性肾盂肾炎

病原菌:同膀胱炎

选用药物:氟哌酸、氧氟、环丙、庆大、丁卡、氨苄、哌拉西林、噻吩、拉啶

l 复杂性尿路感染有尿路结构和功能的异常

l 病原菌:大肠杆菌变形杆菌铜绿假单胞、念珠菌

l 选用药物:头孢拉啶、阿膜西林、哌拉西林、舒氨新、头孢呋辛、头孢噻肟、抗真菌药l 反复发作性尿路感染(6个月发作次数〉3次)

l 病原菌大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯菌属最常见,其次肠球菌、葡萄球菌

l 选用药物:头孢拉啶、阿膜西林、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、青霉素复合制剂等反复发作性肾盂肾炎的长期抑制性治疗药物治疗(预防性)

l SMZco 2片

l 呋喃妥因 0.1

l 吡哌酸 0.5g 每2周间断轮换应用

每晚或隔晚一次

l 氟哌酸 200mg

l 阿膜西林 500mg

l 头孢拉啶 500mg

3.中枢神经系统感染

1)

10岁以下:流感杆菌、脑膜炎球菌、肺炎球菌

成人:肺炎球菌和脑膜炎球菌;其次金葡、肠杆菌科

免疫缺陷:李斯德、金葡、绿脓、肺炎球菌、A组溶链

2) CSF 药物:

青G(大剂量)、磺胺、氯、利福平、头孢呋辛、三嗪、噻肟、他啶

选用药物

l 流脑:磺胺、青霉素G

l 肺炎球菌:青霉素G、氨苄、氯霉素

l 流感杆菌:第二、三代头孢

l 革兰阴性杆菌:

4.感染性心内膜炎

病原菌:

l 风心、先心:草链球菌最多见,其次肠球菌、 G-菌7%-10%

l 瓣膜修复术后:

早期(术后<2月):表葡、金葡菌、G-菌、真菌

后期(术后>2月):链球菌、肠球菌、葡萄球菌

l 静脉注射毒品:沙雷菌属、绿脓、葡萄球菌、真菌

感染性心内膜炎治疗原则

l 应用杀菌剂

l 根据细菌种类选药,并根据药敏调整

l 采用具有协同作用的两种药物联合

l 剂量高于常用量,血清杀菌滴度>1:16

l 疗程4-6周或更长

l 部分患者需配合外科手术治疗,根除心瓣膜或心内膜的赘生物

选用药物:

l 病原菌:

l 风心、先心:草链球菌最多见,其次肠球菌、 G-菌7%-10%

l 瓣膜修复术后:

早期(术后<2月):表葡、金葡菌、G-菌、真菌

后期(术后>2月):链球菌、肠球菌、葡萄球菌

l 静脉注射毒品:沙雷菌属、绿脓、葡萄球菌、真菌

消化道感染

l 急性感染性腹泻

l 细菌性:志贺菌属、沙门菌属、副溶血弧菌、肠出血性大肠杆菌、侵袭性大肠杆菌、小肠结肠耶尔森菌、弯曲菌属

l 肠道二重感染:艰难梭菌、真菌

l 病毒性腹泻:轮状病毒、肠腺病毒等

l 寄生虫性腹泻

治疗

l 细菌性痢疾:吡哌酸、诺氟沙星、磺胺等

l 霍乱:四环素、多西环素、氯霉素、吡哌酸、诺氟沙星、磺胺药等

l 沙门菌属:吡哌酸、诺氟沙星、氯霉素、氨卞西林、哌拉西林、磺胺药等

l 大肠杆菌:庆大等氨基糖苷类、吡哌酸、诺氟沙星、磺胺药等

l 伪膜性肠炎:甲硝唑口服、万古霉素口服

抗菌药物的联合应用

适应症:

l 病因未明的严重感染:免疫缺陷、白血病、化疗等

l 单一抗菌药物不能控制的严重感染:败血症、中性粒细胞下降等

l 单一抗菌药物不能控制的混合感染:细菌、厌氧菌

l 长期用药细菌有产生耐药可能者:结核

l 降低毒性、减少药物剂量:两性霉素B+5-FC

l 药物:青霉素、头孢菌素、+氨基糖苷类(繁殖期杀菌剂)+(静止期杀菌剂)

肝肾功能损害时抗菌药物的应用

肝肾功能损害时抗菌药物选用

l 主要经肝清除肝功损害时导致毒性反应

l 避免使用:氯、利福平、红酯化物、氨苄、异烟肼、两性霉素B、四环素类、磺胺药、酮康唑、咪康唑

l 主要经肝清除但无肝毒性

l 慎用:红霉素(不包括酯化物)、林可、克林

l 主要经肾排泄,肝功能损害时不需调整剂量

l 氨基糖苷类、青霉素、头孢唑啉、头孢他啶、万古、多粘

肾功能损害时抗菌药物选用

1)不宜应用:

四环素类、呋喃类、萘啶酸

2)有明显肾毒性,且主要经肾排泄剂量必须减少:

氨基糖苷类、万古、多粘、氯、两性霉素B

3)轻度肾毒性

剂量适当调整:羧苄、青霉素、头孢他啶、唑肟、唑啉、氟嗪酸

不需减量:大环内酯类、利福平、头孢哌酮、三嗪、噻肟

妊娠期感染的治疗

1)妊娠期避免应用:四环素、红、氨基糖苷类、喹诺酮类、万古、异烟肼、磺胺、呋喃妥因、阿糖腺苷、5-FC

2)妊娠早期避免应用:TMP、乙胺丁醇、利福平

3)妊娠后期避免应用:磺胺、氯

4)妊娠期可以应用:青霉素类、头孢菌素、磷霉素、红霉素(除酯化物)

抗菌药物介绍

药物化学课学什么 1、了解各类药物的发展历史,从中领悟科学发展的规律和机遇。 2、研究构效关系,了解新药研究与开发的过程。 3、了解各类药物的治疗范围、毒副作用。 4、学习了解各类药物的合成方法及相关化学知识

抗菌药物 一、概述 1.定义 抗菌药物是一类抑制或杀灭病原微生物的药物。主要分为抗生素,合成抗菌药物,抗结核药物,抗麻疯药,抗真菌药。 2.抗菌药物分类 2.3 抗生素和抗菌剂的发展历程 磺胺类1936 青霉素类1940 四环素类1949 氯霉素类1949 氨基糖苷类1950 大环内酯类1952 糖肽类1958 链阳性菌素类1962 喹诺酮类1962 半合成和全合成β-内酰胺抗生素1970-1999 噁唑烷酮类2000

第一章 磺胺类抗菌药物 磺胺类药物(Sulfonamides, Sulfa-drugs )的发现,开创了化学治疗的新纪元,使死亡率很高的细菌传染病得到控制。特别是该类药物作用机理的阐明,开辟了从代谢拮抗寻找新药的途径,对药物化学的发展起到了重要作用。 一、磺胺类药物的发现与发展 1.发现 1932年Domagk 发现百浪多息2 可使鼠、兔不受链球菌和葡萄球菌感染。 SO 2NH 2 H 2N N H 2N NH 2 N SO 2NH 2 1 2 1908 年 1932 年 1933年报告了 2 治疗由葡萄球菌引起败血症的第一个病例。 百浪多息的缺点:水溶性小,毒性较大。 结构改造-合成了水溶性百浪多息 3 。 N aO 3S C H 3C O N H S O 3N a N O H N S O 2N H 2 3 2.药效基团磺酰氨基的确立 SO 2N H 2 H 2N S O 2N H A c H 2N 2、3的基础上法国巴斯特研究所合成了一系列偶氮化合物,由于偶氮是生色基团,所以开始认为偶氮是药效基团。但研究发现只有含磺酰氨基的偶氮才有抗菌活性,无磺酰氨基的偶氮化合物无抗菌活性。2、3在体外均无抗均活性,只有在体内有抗均活性,在服药人体内

1.常用抗菌药物的分类

1.常用抗菌药物的分类

常用抗菌药物的分类 常用抗菌药物的分类。抗菌药物可以按照它的化学结构,抗菌谱,以及药代动力学的PK/PD 来分类。在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别,又可以分为不同的级别。 一、抗菌药物的分类-按化学结构分类 通常常用的抗菌药物可以按照化学结构分为β内酰胺环类的、喹诺酮类的、大环内酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等,以它的母核来做它的分类。临床上常用的抗菌药物就是这几大类。 首先看一下β- 内酰胺环抗菌药物包括哪些?它分为青霉素类、头孢菌素类和非典型的β- 内酰胺的抗菌药物。 β- 内酰胺环的抗菌药物以青霉素为例,青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌的青

霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类,还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的还是合成的,又分为天然的青霉素。随着青霉素在临床的广泛使用,逐渐出现了耐酶的青霉素。为了克服在临床上使用过程中产生的β- 内酰胺酶对青霉素的耐药性,做过化学的结构改造以后又出现了像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。在化学结构上做了一定的修饰以后,又出现了广谱的青霉素类药物,比如刚才说的氨基青霉素类。像青霉素类的药物主要是针对的常见的阳性球菌。在青霉素的结构做了改造以后,它就有一个氨基,所以氨基青霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。头孢菌素类的抗菌药物根据它的生产的年代不同,分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用的头孢唑啉,第二代头孢菌素,比如头孢呋辛,以及第三代头孢菌素,头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等,还有第四代的头孢菌素类药物头孢吡肟。 β- 内酰胺环类的药物还包括一大类非典型 的β- 内酰胺环抗菌药物,比如β- 内酰胺酶

(完整版)常用抗菌药物的作用特点及注意事项

常用抗菌药物的分类 北京大学第三医院胡永芳 常用抗菌药物的分类。抗菌药物可以按照它的化学结构,抗菌谱,以及药代动力学的 PK/PD来分类。在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别,又可以分为不同的级别。 一、抗菌药物的分类-按化学结构分类 通常常用的抗菌药物可以按照化学结构分为3内酰胺环类的、喹诺酮类的、大环内 酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等,以它的母核来做它的分类。临床上常用的抗菌药物就是这几大类。 首先看一下3 -内酰胺环抗菌药物包括哪些?它分为青霉素类、头孢菌素类和非典 型的3 -内酰胺的抗菌药物。 3 -内酰胺环的抗菌药物以青霉素为例,青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌的青霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类,还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的还是合成的,又分为天然的青霉素。随着青霉素在临床的广泛使用,逐渐出现了耐酶的青霉素。为了克服在临床上使用过程中产生的 3 -内酰胺酶对青霉素的耐药性,做过化学的 结构改造以后又出现了像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。在化学结构上做了一定的修饰以后,又出现了广谱的青霉素类药物,比如刚才说的氨基青霉素类。像青霉素类的药物主要是针对的常见的阳性球菌。在青霉素的结构做了改造以后,它就有一个氨基,所以氨基青霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。头孢菌素类的抗菌药物根据它的生产的年代不同,分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用的头孢唑啉,第二代头孢菌素,比如头孢呋辛,以及第三代头孢菌素,头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等,还有第四代的头孢菌素类药物头孢吡肟。 3 -内酰胺环类的药物还包括一大类非典型的 3 -内酰胺环抗菌药物,比如 3 -内 酰胺酶的抑制剂舒巴坦、三唑巴坦。还有一类就是单环类的抗菌药物,如氨曲南。还有一类就是在临床上广泛使用的,它的抗阳性球菌和阴性杆菌的抗菌谱是跟第二代头孢菌素,比如头孢呋辛、头孢西林相似的。但是它对于厌氧菌的作用又强于这些药物。还有一大类头霉素类的抗菌药物,如头孢米诺,还有头孢美唑。还有就是特殊期使用的抗菌药物,碳

临床常用抗菌药物的合理应用

临床常用抗菌药物的合理 应用 Prepared on 22 November 2020

临床常用抗菌药物的合理应用不合理应用抗菌药物的现象 ?无指征或指征不强的预防用药; ?无指针的治疗用药如病毒感染; ?抗菌药物品种、剂量的选择错误; ?疗程不合理,过早停药或感染已控制而不及时停药; ?给药途径或给药间隔时间不当; 细菌耐药现象日趋严重 ?青霉素耐药肺炎链球菌(PRSP) ?甲氧西林耐药金葡菌(MRSA) ?耐甲氧西林表葡菌(MRSE) ?万古霉素耐药肠球菌(VRE) 产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)革兰阴性杆菌 合理用药 在有明确指针下选用适宜的抗菌药物,并采用适当的给药途径、剂量和疗程,最大限度的发挥抗菌药物的治疗和预防作用,以达到杀灭病原体和控制感染的目的;同时应防止和减少各种不良反应的发生。 如何选择 1. 临床判断熟知已知宿主最可能发生某种特定感染的微生物 2. 药物学常用抗菌药物的抗菌谱和抗菌活性特点 3. 微生物学实验室结果的正确判断 临床常用抗菌药物

?β-内酰胺类抗生素 ?氨基糖苷类 ?大环内酯类 ?喹诺酮类药物 ?其它抗菌药物 ?| ̄青霉素G ?| ̄青霉素类___|半合成耐酶 ?||广谱 ?||_抗假单胞菌 ?|| ̄一代:头孢唑啉 ?-内酰胺类_____|_头孢菌素____|二代:头孢呋辛?||三代:头孢噻肟、曲松、他啶?||_四代:头孢吡肟 ?|| ̄头霉素类:头孢西丁 ?|_非典型-内酰胺类|碳青霉烯类:泰能 ?|单环类:氨曲南 ?|_氧头孢烯类 ?杀菌作用强、毒性低,可引起严重的过敏反应; ?组织分布广、大剂量青霉素可在脑脊液中达到有效浓度; ?对各种内酰胺酶均不稳定; ?不耐酸、口服后迅速被胃酸失活; ?抗菌谱窄、对大多数革兰阴性杆菌无效;

头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果

头孢类的分代 第一代: 头孢噻吩(先锋霉素1号) 头孢噻啶(先锋2号) 头孢氨苄(先锋4号) 头孢唑啉(先锋5号) 头孢拉定(先锋6号) 头孢羟氨苄 作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。 第二代: 头孢孟多(头孢羟唑) 头孢呋辛(西力欣、头孢呋肟) 头孢克洛(头孢氯氨苄)。 头孢尼西钠 作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等。 西丁钠效果类似于二代头孢 头孢丙烯也是二代头孢 第三代: 头孢克肟 头孢噻肟 头孢曲松(菌必治) 头孢他定(复达欣) 头孢哌酮(先锋必素) 头孢他美酯 头孢米诺钠 作用特点应用、 1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。 2.对B-内先胺酶更稳定。 3.对肾基本无毒性 4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。 第四代: 头孢匹罗 头孢吡肟 1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。 2.对B-内先胺酶稳定性最高。 3.无肾毒性。

4.主要用于难治感染。 ***************************************************************** 头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。 本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各种药物所结合的PBP是不同的,因此在抗菌性能上有差别。 头孢菌素的分代,是根据开发年代和抗菌机能,头孢菌素可分代如下: 第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点: 1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。 2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D 群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。 3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。 4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下: (1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。 (2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。 (3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药性。 (4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。 (5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。 (6)肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。 (7)第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。 5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。 第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。 常见的第一代头孢菌素有,头孢噻吩、头孢噻啶,头孢唑啉,头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。 第二代头孢菌素:主要开发年代为1970-1976年,其抗菌特性为: 1、对革兰阳性菌的抗菌作用与第一代头孢菌素比,作用相近或较弱。 2、对革兰阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越,表现在: (1)抗酶性能较强:大肠杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌等微生物因产生药酶而易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素耐酶性能较强,对上述菌的耐第一代头孢菌素株也可有效。(2)抗菌谱较广:在第一代头孢菌素抗菌谱的基础上,第二代头孢的抗菌谱有所扩大,包括了枸橼酸杆菌、部分吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌等。 (3)普通变形杆菌常可对本代抗生素耐药。肠杆菌类在连续用药过程中常产生耐药菌株。(4)第二代头孢菌素对下列微生物无效:粪链球菌、脆弱拟杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌等。 常见的第二代头孢菌素有,头孢孟多、头孢呋新、头孢呋新酯、头孢替安、头孢克罗等。

常见疾病的抗生素应用

1 呼吸系统感染时抗生素的选用 1.1 上呼吸道感染上呼吸道感染是一个统称,包括普通感冒、急性鼻窦炎、扁桃体咽炎、喉炎、咽炎.其病原体90 %以上为病毒,常见的有鼻病毒、腺病毒、流感病毒、副流感病毒等。细菌只占 10 %左右。此类病人临床上多数表现为血象不高,病程较短(通常为1周) 。治疗以休息、多饮水及对症为主,不必使用抗生素。如果症状持续7~10 天没有改善,并出现发热、白细胞升高,或发生化脓 性或非化脓性并发症(风湿病、肾小球肾炎)时可使用抗生素。抗生素首选青霉素族(青霉素 G、阿莫西林) ,也可选用一、二代头孢及大环内酯类药物。一般抗生素的疗程为 5~7 天,伴有风湿病、肾小球肾炎者 10~14 天。若有严重化脓性并发症者抗生素疗程可视病情延长。1.2 下呼吸道感染是最常见的感染性疾病。包括急慢性支气管炎、肺部感染等。其病原体有细菌(常见的有革兰氏阳性球菌,如肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌;革兰氏阴性杆菌,如肺炎克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌;厌氧杆菌,如棒状杆菌、梭形杆菌等) 、病毒、真菌、原虫、支原体、衣原体等。成人细菌感染率为 80 %,儿童为70 %。在免疫抑制状态、老年、大量使用激素、抗生素等情况下真菌性感染的比例明显升高。目前医学界公认院外获得性下呼吸道感染以革兰氏阳性球菌为主(主要为肺炎球菌) ,其次为革兰氏阴性杆菌(最常见的为肺炎克雷伯杆菌) 。院内获得性感染约 60 %为革兰氏阴性杆菌,其中最多的是绿脓杆菌。院外下呼吸道感染以往治疗以青霉素为首选,但近年来细菌的耐药性有了较大的变化。如肺炎球菌对苯唑西林、氨苄西林耐药率达 50 %,对红霉素及克林霉素耐药率达 50 %~70 %。金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌对青霉素的耐药率达 97 %以上,对红霉素及克林霉素耐药率达 70 %左右,对万古霉素耐药的葡萄菌国外亦有报道。但对复方新诺明和喹诺酮类耐药率低,特别是新一代喹诺酮类药物。故复方新诺明和喹诺酮类合用常常可以获得理想的疗效。院内下呼吸道感染治疗首选氨苄青霉素、羟氨苄青霉素或二代头孢菌素。合并厌氧菌感染时可加用甲硝唑或克林霉素。根据血药浓度与效应关系,抗菌作用随着血药浓度的增加而提高,分次给药可使总 有效时间增加。β- 内酰胺类抗生素主张分次给药。对于轻、中度感染可口服给药,对于严重下呼吸道感染或合并其他疾病的患者主张静脉给药,并可联合使用 抗生素,一般二联即可达满意效果。 下面简述几种呼吸系统常用抗生素的作用及机制: 1.2.1 喹诺酮类抗生素是近年来治疗下呼吸道感染的重要药物。其具有组织浓度高、最低抑菌浓度低等特点。该药在支气管黏膜中的浓度比血液中高 2 倍,在肺泡上皮中比血液中高 2~3 倍,在肺泡巨噬细胞中比血液中高9~15倍。 1.2.2 β- 内酰胺类抗生素在治疗呼吸道感染中应用最为广泛。主要包括青霉素族、头孢菌素族及非典型β- 内酰胺类抗生素。β- 内酰胺类抗生素与β- 内酰胺酶抑制剂(棒酸、舒巴坦)合用可明显增加抗菌活性并减少耐药菌株的产生。泰能、特美汀、马斯平对革兰氏阳性球菌、革兰氏阴性杆菌、厌氧杆菌均有强效杀菌活性。 1.2.3 大环内酯类抗生素最常用于治疗院外细菌性呼吸道感染,对革兰氏 阳性球菌(肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌)有强大的抗菌活性,对革兰氏阴性杆菌(如流感嗜血杆菌)及梭形杆菌以外的各种厌氧菌均有抗菌活性,并对不典型肺炎(支原体、衣原体、军团菌)有肯定疗效。其新一代药物(如罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素)对胃酸稳定,生物利用度高,组织细胞浓度及血药浓度高,维持持久,不良反应少。

四代头孢类抗生素的介绍

四代头孢类抗生素的介绍 第一代头孢菌素 较早开发,抗菌活性较强,抗菌谱较窄,抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌。对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定,对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。以头孢唑啉(原名先锋V号)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和氨苄青霉素的三重特点。它们对金葡菌、链球菌(肠球菌除外)等革兰氏阳性菌具有较强的活性,优于第二、三代头孢菌素。 由于第一代头孢菌素对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定性较差,所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。它们仅对沙门氏菌属和痢疾杆菌有良好的抗菌作用。对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、枸橼酸杆菌具有一定的抗菌作用。对吲哚阳性变形杆菌和产气杆菌的作用较差。对塞拉蒂(原译沙雷)氏菌、不动杆菌、绿脓杆菌和粪链球菌耐药或无抗菌作用。 第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染,治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。 第一代头孢菌素按给药途径可分为注射和口服两类:①注射用头孢菌素类。代谢型的头孢噻吩(先锋Ⅰ号)抗革兰氏阳性菌作用较强,但在体内代谢快,所以半衰期较短(仅0.5小时),维持时间短。非代谢型注射用头孢菌素头孢噻啶(先锋Ⅱ号)抗革兰氏阳性菌最强。但由于肾毒性较大,已趋向淘汰;头孢唑啉(先锋V号)和头孢拉定(先锋Ⅵ号)是临床上最常用的第一代注射用头孢菌素。②口服头孢菌素类。包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗,其抗菌作用强度依序渐增。 第二代头孢菌素 除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外,由于它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内 酰胺酶较第一代稳定,抗菌谱也较第一代广,所以显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用。对革兰氏阳性细菌,除对痢疾杆菌和沙门氏菌显示较强的抗菌活性外,对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌作用优于第一代头孢菌素。它们对第一代头孢菌素抗菌作用较差的变形杆菌和产气杆菌亦有一定的抗菌活性,对不动杆菌的抗菌作用较差。对绿脓杆菌和粪链球菌均无抗菌活性。对金葡菌、脑膜炎球菌具有很强的抗菌活性,与第一代头孢菌素相近。 第二代头孢菌素按化学结构可分为两小类,即酰胺型头孢烯和头霉素类。①酰胺型头孢烯类。包括头孢孟多、头孢替安和肟型的头孢呋新。头孢孟多抗革兰氏阳性菌的活性较第一代的头孢唑啉稍差,而抗革兰氏阴性杆菌的作用优于第一代头孢菌素。头孢替安抗革兰氏阳性菌的活性与头孢孟多相似,而对革兰氏阴性杆菌中的大肠杆菌、肺炎杆菌和奇异变形杆菌等的抗菌作用则优于头孢孟多和头胞西丁。头孢呋新抗革兰氏阳性菌的活性与头孢孟多相似。由于在7-β位上有顺式构型的甲氧亚基(肟型)的结构,妨碍β-内酰胺酶分子接近β-内酰胺环,因而能耐受β-内酰胺酶水解。对葡萄球菌和某些革兰氏阴性杆菌产生的β -内酰胺酶较头孢孟多稳定。②头霉素类。在第二代头孢中有头霉素类(甲氧基型头孢)的头孢美唑、头孢西丁和头孢替坦。由于它们在7-α 位上具有甲氧基,所以具有抗厌氧菌和需氧菌的双重广谱特性,且对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶较稳定。外科和妇产科以厌氧菌和需氧

碳青霉烯类抗菌药物介绍 试题答案

项目名称:2019年兵团《抗菌药物临床应用与管理》、《医疗纠纷预防和处理条例》全员培训 碳青霉烯类抗菌药物介绍试题答案 1、下列关于碳青霉烯类药物的特点说法错误的是(c ) A、对绝大多数G+与G-、需氧菌与厌氧菌均具有良好的抗菌作用 B、产ESBL 菌株所致严重感染的首选药 C、甲氧西林敏感的葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌属、粪肠球菌的作用优于头孢他啶 D、对于沙雷菌属、不动杆菌、绿脓杆菌、产碱杆菌等的抗菌作用大多优于头孢他啶 E、各种厌氧菌包括脆弱类杆菌的作用优于甲硝唑、克林霉素和氯霉素 1、下列关于药物的构效关系描述错误的是(b ) A、亚胺培南——肾毒性大,易代谢,需与酶抑制剂联用;R位碱性强,易导致神经毒性 B、美罗培南——肾毒性低,酶稳定;R位碱性降低,抗G-菌的活性增高、神经毒性降低 C、厄他培南——肾毒性低,酶稳定;R位提高蛋白结合率,半衰期延长;神经毒性降低

D、厄他培南——肾毒性低,酶稳定;R位碱性降低,抗G-菌的活性增高、神经毒性降低 E、比阿培南——肾毒性低,酶稳定;几乎无神经毒性 关于碳青霉烯类的不良反应的描述错误的是(b ) A、超剂量应用时此类药物易诱发神经毒性,其中亚胺培南发生率较高,而美罗培南、厄他培南和比阿培南发生率较低,故亚胺培南不适用于中枢神经系统的感染 B、超剂量应用时此类药物易诱发神经毒性,发生率约为10 %-30% C、较严重的不良反应是神经系统毒性,如头痛、惊厥、癫痫、肌阵挛、意识障碍等 D、可导致皮疹、瘙痒、发热、休克等过敏反应,因此过敏体质者应慎用 E、主要为恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应以及血液学方面的嗜酸性细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少或增多、血红蛋白减少等,并可致抗人球蛋白试验阳性,转氨酶升高,血胆红素或碱性磷酸酶升高,但一般能为患者所耐受 窗体底端 2、下列哪种酶(c )是铜绿假单胞菌耐碳青霉烯类抗菌药物的主要原因 A、KPC酶 B、A类酶

临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性最新版本

抗菌药物分类及常用药物 一、抗菌药物分类 (一)?-内酰胺类 1、青霉素类 1.1天然青霉素:青霉素G(苄青霉素) 1.2半合成青霉素:耐酸青霉素:青霉素V、非奈西林 耐酶青霉素:苯唑西林、甲氧西林、氯唑西林、双氯西林 广谱青霉素:氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林 抗绿脓杆菌青霉素:羧苄西林、哌拉西林、磺苄西林 抗G‐菌青霉素:替莫西林、美洛西林 2、头孢菌素类:一代:头孢(唑林、氨苄、噻吩、拉定、替唑) 二代:头孢(呋辛、克洛、孟多、替安、尼西、雷特) 三代:头孢(哌酮、曲松、他定、噻肟、唑肟、克肟、地嗪、匹胺) 四代:头孢(匹罗、吡肟、克定) 3、其他?-内酰胺类 碳青霉烯类:亚胺培南(泰能)、美罗培南、帕尼培南、比阿培南、厄他培南 青霉烯类:法罗培南 头霉素类:头孢西丁、头孢美唑 单环?-内酰胺类:氨曲南、卡芦莫南 氧头孢烯类:拉氧头孢、氟氧头孢 ?-内酰胺酶抑制剂及复方制剂:克拉维酸(棒酸)、舒巴坦(青霉烷砜)、他唑巴坦(二)大环内酯类:红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素

(三)林可霉素类:林可霉素、克林霉素 (四)多(糖)肽类:万古霉素、替考拉宁 (五)氨基糖苷类:链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星(丁胺卡那霉素)(六)四环素类:四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素 (七)氯霉素类:氯霉素 (八)链阳性菌素类:奎奴普丁、达福普汀 (九)利福霉素类:利福平 (十)磷霉素类:磷霉素 (十一)肽内酯类:达托霉素 (十二)喹诺酮类:一代:萘啶酸——已不用 二代:吡哌酸(仅用于泌尿道和肠道感染)——已少用 三代:氟喹诺酮类:氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星 四代:新氟喹诺酮类:洛美沙星、加替沙星、左氟沙星 (十三)恶唑烷酮类:利奈唑胺、利奈唑酮 (十四)磺胺类:磺胺甲噁唑(SMZ)、甲氧苄啶(TMP)(磺胺增效剂) (十五)呋喃类:呋喃妥因、呋喃唑酮 (十六)硝咪唑类:甲硝唑、替硝唑、奥硝唑 抗感染感染药物分类及抗菌谱 (一)?-内酰胺类 1、青霉素类 1.1天然青霉素:G﹢球、G‐球强;G﹢杆、螺旋体、放线菌有抗菌作用

头孢类抗菌素的分类及特点

头孢类抗菌素的分类及特点 笫一代头孢菌素 ①对革兰阳性菌(包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌)的抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌的作用较差; ②对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏; ③对肾脏有一定毒性。 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。 本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。 第一代头孢抗革兰阳性需氧菌活性强(MSSA、PSSP、链球菌组、草绿色链球菌),抗少数革兰阴性需氧杆菌活性(大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌)。 肾毒性较第二、三代大。对β-内酰胺酶较稳定,不及第二、三代。主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。 头孢噻吩(先锋霉素1号) 头孢噻啶(先锋2号) 头孢氨苄(先锋4号) 头孢拉定(先锋6号) 头孢来星(先锋霉素3、头孢甘酸) 头孢唑啉钠(先锋5号)其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛。 头孢乙腈(头孢氰甲,头孢赛曲,头孢菌素7) 头孢匹林(头孢吡硫、头孢菌素8、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠) 头孢硫脒(先锋霉素18、头孢菌素18)本品为第一代头孢菌素,为我国首先创用于临床。 头孢羟氨苄(头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄) 笫二代头孢菌素 ①对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差,对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效; ②对多种β-内酰胺酶比较稳定; ③对肾脏的毒性较第一代有所降低。 (l)抗酶性能强一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。

临床常用抗生素的分类及特点

临床常用抗生素的分类及特点 临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。 β-内酰胺类 此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。 (1)青霉素类 青霉素G:临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染,金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。青霉素V 钾片耐酸,可口服,使用方便。 双氯青霉素:对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强,对其它G 球菌较青霉素G差,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)无效。 阿莫西林:抗菌谱与氨苄青霉素相似,肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感,抗菌作用优于氨苄青霉素,但对假单胞菌无效。 广谱抗假单胞菌类:对G 球菌的抗菌作用与青霉素G相似,对G-杆菌(如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等)及假单胞菌有很强的抗菌作用,尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。 (2)头孢菌素类 此类属广谱抗菌药物,分四代。第一、二代对绿脓杆菌无效,第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效,该类药物对支原体和军团菌无效。 第一代头孢菌素:包括头孢噻吩/氨苄/唑林/拉定。对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G 球菌抗菌活性较第二、三代为强,对G-杆菌的作用远不如第二、三代,仅对少数肠道杆菌有作用。对β-内酰胺酶稳定性差,对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林/拉定较常用。

头孢类抗生素的分类及特点

头孢类抗生素的分类及特点 头孢菌素类抗生素(cephalosporins )是分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β- 根据其抗菌作用的特点,一般将头孢菌素分为一、二、三,四代(见1表)。 头孢菌素抗菌作用比较(表1) 项 目 常用品种 抗 菌 谱 及 作 用 特 点 备注 第一代 头孢氨苄、头孢拉啶、头孢羟氨苄、头孢唑林(注射) 抗革兰氏阳性菌, 尤其是对金黄色葡萄球菌所致的感染。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的感染较弱。 可口服, 注射 第二代 甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 抗菌范围较第一代广,对球菌感染的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对革兰氏阴性菌所致的感染的抗菌作用比第一代强。 较少用 应 第三代 头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠等。 抗菌范围较第一、二代更广,对所有致病菌都有抗菌作用,但对革兰阳性菌的球菌的抗菌作用不如第一、二代,其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,。 临床广泛用应 第四代 头孢匹罗,头孢奎诺(动物专用) 对革兰阳性菌和革兰氏阴性菌均有强大的作用,且能用于控制金黄色葡萄球菌感染,同时具有第一’二’三代头孢菌素的抗菌优良性能。 价格昂 贵 1第一代头孢菌素的抗菌范围及作用与青霉素相同,常用于革兰氏阳性菌,尤其是球菌所致的感染,也可用于青霉素耐药的球菌。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的烧伤及其他部位的感染较弱。对绿脓杆菌所致的烧伤及其他部位的感染无效。常用的第一代头孢菌素品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称为口服头孢.第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染,治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。 2 第二代头孢菌素的抗菌范围较第一代广,对球菌的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对流感嗜血杆菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等革兰氏阴性菌所致的下呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染的抗菌作用比第一代强。对青霉素或第一代头孢菌素耐药的抗菌作用比第一代好。常用的品种有头孢夫辛钠、头孢替安、甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 3 第三代头孢菌素的抗菌范围较第一、二代更广,几乎对所有致病菌都有抗菌作用,但对革兰阳性菌的球菌尤其是葡萄球菌的抗菌作用不如第一、二代,其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,包括对绿脓杆菌、沙门氏菌和脆弱拟杆菌等也具有抗菌作用。第三代头孢菌素常用于革兰氏阴性菌所致的肠道感染,肺炎、胸膜炎以及皮肤和软组织等部位的感染。常用的品种有:头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠、头孢他定、头孢克肟、头孢唑肟等。

头孢类抗菌药物皮肤过敏试验高端论坛专家共识

头孢类抗菌药物皮肤过敏试验高端论坛专家共识 北京药学会抗生素专业委员会 “头孢类抗菌药物皮肤过敏试验高端论坛”会议于2008年6月2日在北京举行。中国药品生物制品检定所常务副所长金少鸿教授、抗生素室主任胡昌勤教授、解放军302医院感染科姜素椿教授、北京协和医院药剂科李大魁教授、中国医学科学院医药生物技术研究所副所长邵荣光教授、蔡年生教授、北京药学会冯国安理事长、国家食品药品监督管理局药品评审中心张哲峰教授、北京海军总医院孙忠实教授、空军总医院李忠东教授、首都医科大学附属北京天坛医院赵志刚教授等参加了此次论坛。金少鸿、胡昌勤、李忠东、赵志刚分别就头孢类抗菌药物的质量与过敏反应的关系、头孢类抗菌药物过敏反应研究进展、国外头孢类抗菌药物皮肤过敏试验情况介绍、全国部分地区医疗机构头孢类抗菌药物皮肤过敏试验调查报告做了学术报告。与会专家、学者针对学术报告和实际工作中存在的问题进行了充分的讨论,并在以下几方面达成了共识。 1 使用青霉素类抗菌药物必须进行皮肤过敏试验。原因是过敏反应的抗原一主要决定簇一青霉噻唑决定簇与次要决定簇一青霉烯酸决定簇已非常明确。皮试符合率可达70%;皮试液的浓度与皮试方法均已规范。 2 头孢类抗菌药物使用前是否需要进行皮肤过敏试验尚存在争议。原因在于引发头孢类抗菌药物过敏反应的半抗原一主要决定簇与次要决定簇尚不明确,可能有Cephalosporoyl、Cephalosporanyl和

产品中的杂质等;皮试符合率<30%;皮试液浓度与皮试方法未统一(国内皮试液和国外皮试液的种类、浓度和皮试液用量相差很大)。目前美国和大部分欧洲国家不进行皮肤过敏试验,而日本和北欧的一些国家仍规定进行皮肤过敏试验。头孢类抗菌药物是否需要做皮肤过敏试验,在我国药品说明书和参考书中现有多种描述,但中华人民共和国药典委员会编写的《临床用药须知》(2005年版)和卫生部2004年发布的《抗菌药物临床应用指导原则》均未要求头孢类抗菌药物做皮肤过敏试验。本次论坛达成的共识是:如果药品说明书明文规定使用前需做皮肤过敏试验则必须做;如果药品说明书上未明确规定,则需根据患者是否为过敏体质、既往药物过敏史、患者的患病严重程度等综合考虑是否进行皮肤过敏试验。 3 如果进行头孢类抗菌药物的皮肤过敏试验;必须使用原药配制皮试液,不能用青霉素皮试液代替,也不能用某一种头孢菌素配制成皮试液做所有头孢类抗菌药物的皮肤过敏试验。皮试液的浓度国、内外的差距较大,国内目前推荐的浓度为300~500 g〃mL ,注射量为0.1mL。 4 如果患者对青霉素类严重过敏,应禁用头孢类抗菌药物;如果患者对青霉素类一般过敏,可根据病情慎重地选用头孢类抗菌药物,现有的研究表明,青霉素类与一代头孢的交叉过敏反应发生率明显高于二代、三代和四代,因此,宜选用二、三、四代头孢,特别三、四代头孢更为安全。 5 头孢类抗菌药物的产品质量与临床上发生的过敏反应有相关

常见抗生素及分类

典抗菌药理论根据抗菌药物的作用机制将其分为4大类 第一类为繁殖期杀菌药,如青霉素类、头孢菌素类、氨曲南、亚胺培南、万古霉素、磷霉素、利福霉素类、喹诺酮类等; 第二类为静止期杀菌药,如氨基糖苷类、多粘菌素类、杆菌肽等; 第三类为快速抑菌药,如四环素类、大环内酯类、氯霉素、林可霉素类、硝基呋喃类等; 第四类为慢速抑菌剂,如磺胺类、卷曲霉素、紫霉素、环丝氨酸等。 (一)β-内酰胺类:青霉素类:青霉素G、阿莫西林、等。头孢菌素类 (二)氨基糖甙类包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥 布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉 素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类临床常用的有红霉素、白霉素、无味红 霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉 素等。

(六)作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 (七)作用于G菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (八)抗真菌抗生素如灰黄霉素。 (九)抗肿瘤抗生素如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 (十)具有免疫抑制作用的抗生素:环孢霉素。 一、β-内酰胺类 1.青霉素类:青霉素、阿莫西林 2.头孢菌素类:①一代头孢:头孢拉定 ②二代头孢:头孢丙烯(希能) ③三代头孢:头孢曲松钠(罗氏芬)、头孢他定(凯复定) 3.非典型β-内酰胺类:阿莫西林克拉维酸钾 二、氨基糖甙类:硫酸庆大霉素、硫酸阿米卡星 三、四环素类:盐酸四环素 四、酰胺醇(氯霉素)类:氯霉素 五、大环内酯类:红霉素、阿奇霉素 六、其他抗生素:包括多肽类(万古霉素、去甲万古霉素)、林可霉素(克林霉素)及其他类(磷霉素)

临床常用抗生素分类及化学名、商品名

β-内酰胺类(β-lactams)抗生素:包括青霉素类、头孢菌素类和非典型类。 (一)青霉素类 1.阿莫西林(Amoxicillin):即羟氨苄青霉素,商品名:“阿莫仙”、“阿莫灵”、“弗莱莫星”。 2.哌拉西林(Piperacillin):氧哌嗪青霉素。 3.替卡西林(Ticarcillin):羧噻吩青霉素钠,是羧苄青霉素的替代药。 4.阿洛西林(Azlocillin):苯咪唑类广谱半合成青霉素新品,商品名:“阿乐欣”。 5.美洛西林(Mezlocillin):商品名:天林。 6.β-内酰胺酶抑制剂:克拉维酸(Clavulanic acid)——棒酸;舒巴坦(Sulbactam)——青霉烷砜;三唑巴坦(Tazobactam)——他唑巴坦。 7.奥格门汀(Augmentin):阿莫西林/克拉维酸,商品名:“安灭菌”、“力百汀”、“安奇”。 8.泰门汀(Timentin):替卡西林/克拉维酸,商品名:“特美汀”。9.优立新(Unasyn):氨苄西林/舒巴坦。 10.克菌(Copliscan):阿莫西林/双氯西林,同类产品:新灭菌(Biflocin)。 11.他唑西林(Tazocillin):哌拉西林/三唑巴坦,商品名:“特治星”、“海他欣”。

(二)头孢菌素类 一代头孢 1.头孢唑啉(Cefazolin):先锋Ⅴ。 2.头孢拉定(Cephradine):先锋Ⅵ,商品名:“泛捷复”(Velosef)。 3.头孢噻吩(Cefinase): 二代头孢 1.头孢呋辛(Cefuroxime):又名头孢呋肟,商品名:“西力欣”(Zinacef)、“力复乐”。 2.头孢克罗(Cefaclor):商品名:“希刻劳”(Ceclor)、“可福乐”(Keflor),为口服药。 3.头孢替安(Cefotiam):商品名:“泛可博林”。 4.头孢丙烯(Cefprozil):商品名:“施复捷”(Cefzil)。 三代头孢 1.头孢噻肟(Cefotaxime):商品名:“头孢氨噻肟钠”、“泰可欣”(Taxime)、“凯福隆”(Clafolan) 2.头孢曲松(Ceferiaxone):又名头孢三嗪,商品名:“罗氏芬”(Rocephin)。 3.头孢他啶(Ceftazidime):即头孢噻甲羧肟,商品名:“复达欣”(Fortum)、“凯福定”(Kefadim) 4.头孢哌酮(Cefoperazone):商品名:“先锋必”(Cefobid)、“赛必欣”。头孢哌酮/舒巴坦:商品名:“舒普深”、“海舒必”、“舒乐哌酮”。

头孢类抗菌药物须知

头孢类抗菌药物须知 1.饮酒可引起双硫仑样反应的药物: ①头孢菌素类药物中的头孢哌酮、头孢哌酮舒巴坦、头孢曲松、头孢唑林(先锋Ⅴ号)头孢拉啶(先锋Ⅵ号)、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢、头孢甲肟、头孢孟多、头孢氨苄(先锋Ⅳ号)、头孢克洛等 ②硝咪唑类药物如甲硝唑(灭滴灵)、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑。 ③其他抗菌药如呋喃唑酮(痢特灵)、氯霉素、酮康唑、灰黄霉素等 2.饮酒不会有引起双硫仑样反应的药物有: 头孢噻肟、头孢他啶、头孢磺啶、头孢唑肟、头孢克肟,因不含甲硫四氮唑基团,应用期间饮酒不会引起双硫仑样反应。因此不是所有的头孢类药物都会引起双硫仑样反应。 3.饮酒后12-24小时内不得使用引起双硫仑样反应的药物。 4.注意事项: ①在诊疗过程中,须仔细询问患者的用药史及过敏史,询问饮酒习惯,同时严格掌握用药适应证,合理选用药物,防止滥用倾向,合理联用配伍,不能同时使用含乙醇的药物。护士在使用可引起双硫仑样反应的药物时,静滴开始速度不宜过快,并密切观察15-30分钟,有抢救意识,一旦发生过敏反应立即停药抢救。 ②对使用可引起双硫仑样反应药物的患者,*应告知患者在使用上述抗菌药期间及停药后14天内,均应避免饮酒或进食含乙醇制品(包括饮料、食物、药物),如白酒、黄酒、啤酒、酒芯巧克力、藿香正气水、氢化可的松注射液、用酒精进行皮肤消毒或擦洗降温,尤其老年人、心血管疾病患者更应注意。 5.对青霉素、头孢类药物过敏者应改用哪些抗生素 ①.林可霉素:【用法和用量】静脉滴注成人一次0.6g,溶于100—200ml 输液内,滴注1—2小时,每8一12小时一次。小儿每日按体重10—20mg/kg,分2—3次给药。, ②.磷酸克林霉素注射液:【用法和用量】 1.成人,剂量如下:中度感染:0.6~1.2g/日,可分2次(每12小时1次)、3次(每8小时1次)或4次(每6小时1次)给药;严重感染:1.2~ 2.4g/日,可分2次(每12小时1次)、3次(每8小时1次)或4次(每6小时1次)给药或遵医嘱。 2.儿童,剂量如下:中度感染:15~25mg/kg/日,可分3次(每8小时1次)或4次(每6小时1次)给药;严重感染:25~40mg/kg/日,可分3次(每8 小时1次)或4次(每6小时1次)给药或遵医嘱。静脉滴注需将本品0.6g用100~200ml生理盐水或5%葡萄糖液稀释成≤6mg/ml浓度的药液,每100ml滴注时间不少于30分钟。 ③.磷霉素:【用法和用量】静脉滴注。先用灭菌注射用水适量溶解,再加至250~500ml的5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液中稀释后静脉滴注。1.成人:一日4~12g,严重感染可增至一日16g。分2~3次滴注。2.儿童:一日0.1~0.3g/kg,分2~3次滴注。 曙光手足外科医院医务科 2013-11-28

常用抗菌药物的联合用药

常用抗菌药物的联合用药 一般将抗菌药物分为四类: 第一类繁殖期或速效杀菌剂 青霉素类(如青霉素G、氨苄西林、阿莫西林等)、头孢菌素类(如头孢氨苄、头孢噻呋、头孢噻肟等)等,均能阻碍细菌细胞壁粘肽的合成,造成细胞壁缺损,失去稳定菌体内渗透压的屏障作用,使水分不断渗入菌体内,导致菌体膨胀、解体而死。这些杀菌剂对细胞壁生物合成旺盛时期的敏感菌特别有效,对已形成细胞壁的细菌无抗菌作用,故称为繁殖期杀菌剂/速效杀菌剂。 氟喹诺酮类抗菌药物(如恩诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、二氟沙星等)的作用机理是抑制细菌核酸代谢而发挥杀菌作用,也属于速效杀菌剂。 第二类静止期或慢效杀菌剂 氨基糖苷类(如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、壮观霉素、安普霉素等),多肽类(如多粘菌素、维吉霉素和杆菌肽等)。主要作用于细菌蛋白质合成过程,致使合成异常的蛋白,阻碍已合成的蛋白质的释放,使细菌细胞膜通透性增加,导致一些重要生物物质外漏,引起细胞死亡。本类药物对静止期细菌的杀灭作用较强,故称为静止期杀菌剂。 第三类速效抑菌剂 其仅作用于分裂活跃的细菌,属生长期抑菌剂,如四环素类(四环素、土霉素、金霉素、强力霉素)、大环内酯类(泰乐菌素、替米考

星、阿奇霉素、红霉素、北里霉素、吉他霉素等)、林可霉素类(林可霉素、克林霉素等),它们的作用机理相同,均是抑制细菌的蛋白质合成,从而产生快速抑菌作用,而不是杀菌作用。 第四类为慢效抑菌剂 其通过干扰敏感菌的叶酸代谢而抑制其生长繁殖,如磺胺类及抗菌增效剂:磺胺嘧啶(SD)、磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺甲基异恶唑(新诺明、SMZ)、磺胺间甲氧嘧啶(SMM)、甲氧苄氨嘧啶(TMP)、二甲氧苄氨嘧啶(敌菌净、DVD)。 一般来说,第一类繁殖期杀菌剂和第二类静止期杀菌剂,都是杀菌剂,合用可以获得增强和协同作用:青霉素+链霉素或青霉素+庆大霉素(不能用庆大霉素稀释青霉素)或青霉素+多粘菌素的联合应用都有临床意义。这是因为第一类药物使细菌细胞壁的完整性被破坏后,第二类药物易于进入细胞所致。 第一类速效杀菌剂不能和第三类速效抑菌剂联合,否则容易出现拮抗作用。如青霉素不能和氟苯尼考、四环素类、大环内酯类、林可霉素联用,因为这四者能迅速抑制细菌蛋白质合成,使细菌处于停止生长繁殖的静止状态,致使繁殖期杀菌剂的青霉素干扰细胞壁的合成功能不能获得充分发挥,降低青霉素的药效。阿莫西林也不宜和第三类药物同时添加在饲料里。因为药理上阿莫西林同金霉素或氟苯尼考合用可能欠妥,但临床使用似乎并不造成不良反应。 第一类繁殖期杀菌剂与第四类慢效抑菌剂合用,虽然一般无增强或减弱的影响,不会有重大影响或发生拮抗作用,但由于第一类速效

临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性

天然:青霉素G(苄青霉素) 耐酸青霉素:青霉素V、非奈西林 耐酶青霉素:苯唑西林、甲氧西林、氯唑西林、双氯西林 青霉素类半合成广谱青霉素:氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林 抗绿脓杆菌青霉素:羧苄西林、哌拉西林 抗G‐菌青霉素:替莫西林、美西林 一代:头孢(硫脒、替唑、西酮、唑林、氨苄、噻吩、拉定) 二代:头孢(呋辛、尼西、克洛、孟多、替安、雷特) ?-内酰胺类头孢菌素类三代:头孢(唑肟、克肟、哌酮、曲松、他定、噻肟、地嗪) 四代:头孢(匹罗、吡肟、克定) 碳青霉烯类:亚胺培南(泰能)、美罗培南、帕尼培南、比阿培南、厄他培南 青霉烯类:法罗培南 其它头霉素类:头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺 单环?-内酰胺类:氨曲南、卡芦莫南 氧头孢烯类:拉氧头孢、氟氧头孢 ?-内酰胺酶抑制剂及复方制剂:克拉维酸(棒酸)、舒巴坦(青霉烷砜)、他唑巴坦大环内酯类:红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素 林可霉素类:林可霉素、克林霉素 多(糖)肽类:万古霉素、替考拉宁 抗生素氨基糖苷类:链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星(丁胺卡那霉素) 四环素类:四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素 氯霉素类:氯霉素 链阳性菌素类:奎奴普丁、达福普汀 利福霉素类:利福平 抗感染药物磷霉素类:磷霉素 肽内酯类:达托霉素 夫西地酸: 抗结核药物:一线:异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素 二线:氧氟沙星、环丙沙星、阿米卡星、对氨水杨酸、卡那霉素等 抗麻风药:氨苯砜、利福平、氯法齐明 一代:萘啶酸——已不用 二代:吡哌酸(仅用于泌尿道和肠道感染)——已少用 喹诺酮类:三代:氟喹诺酮类:氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星 四代:新氟喹诺酮类:加替沙星、洛美沙星 合成抗细菌药恶唑烷酮类:利奈唑胺、利奈唑酮 磺胺类:磺胺甲噁唑(SMZ)、甲氧苄啶(TMP)(磺胺增效剂) 呋喃类:呋喃妥因、呋喃唑酮 硝咪唑类:甲硝唑替硝唑 抗真菌抗生素 抗真菌药物 合成抗真菌药 抗病毒药 抗原虫药

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