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药物化学重点习题

一、单项选择题

1-1、下面哪个药物的作用与受体无关B

A. 氯沙坦

B. 奥美拉唑

C. 降钙素

D. 普仑司特

E. 氯贝胆碱

1-2、下列哪一项不属于药物的功能D

A. 预防脑血栓

B. 避孕

C. 缓解胃痛

D. 去除脸上皱纹

E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为D

A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢

B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢

C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基

D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢

E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢

1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A

A. 化学药物

B. 无机药物

C. 合成有机药物

D. 天然药物

E. 药物

1-5、硝苯地平的作用靶点为C

A. 受体

B. 酶

C. 离子通道

D. 核酸

E. 细胞壁

2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成B

A. 绿色络合物

B. 紫色络合物

C. 白色胶状沉淀

D. 氨气

E. 红色溶液

2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质C

A. 弱酸性

B. 溶于乙醚、乙醇

C. 水解后仍有活性

D. 钠盐溶液易水解

E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀

2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是D

A. 双吗啡 B 可待因C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡

2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是D

A. 盐酸吗啡

B. 枸橼酸芬太尼

C. 二氢埃托啡

D. 盐酸美沙酮

E. 喷他佐辛

2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为B

N N N

A. H、CH3、CH3

B. CH3、CH3、CH3

C. CH3、CH3、H

D. H、H、H

E. CH2OH、CH3、CH3

2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药D

A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂

B. 单胺氧化酶抑制剂

C. 阿片受体抑制剂

D. 5-羟色胺再摄取抑制剂

E. 5-羟色胺受体抑制剂

2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是D

A. 溶于水、乙醇或氯仿

B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环

C. 与硝酸共热后显红色

D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色

E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应

2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为D

A. N-氧化

B. 硫原子氧化

C. 苯环羟基化

D. 脱氯原子

E. 侧链去n-甲基

2-10、不属于苯并二氮卓的药物是C

A. 地西泮

B. 氯氮卓

C. 唑吡坦

D. 三唑仑

E. 美沙唑仑

3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符B

A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂

B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代，M样作用增强，成为选择性M受体激动剂

C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久

D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体

E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物

3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是E

A. Neostigmine bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟

B. Neostigmine bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定

C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆

D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分

E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂

3-3、下列叙述哪个不正确D

A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强

B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性

C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸

D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性

E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性

3-5、下列与epinephrine不符的叙述是D

A. 可激动α和β受体

B. 饱和水溶液呈弱碱性

C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质

D. -碳以R构型为活性体，具右旋光性

E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是C

A. (1S2R)H

E. 上述四种的混合物

3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型E

A. 乙二胺类

B. 哌嗪类

C. 丙胺类

D. 三环类

E. 氨基醚类 3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为C

X Ar

O Cn

A. －O －

B. －NH －

C. －S －

D. －CH 2－

E. －NHNH －

3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是E

A. Procaine 有芳香第一胺结构

B. Procaine 有酯基

C. Lidocaine 有酰胺结构

D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短

E. 酰氨键比酯键不易水解

4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol 的化学名是C

A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇

B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺

C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇

D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯

E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是B

A. H N

O N

B H N

O O

O NO 2

C. D.

O OH

E. O

I I O

4-3. Warfarin sodium 在临床上主要用于：D

A. 抗高血压

B. 降血脂

C. 心力衰竭

D. 抗凝血

E. 胃溃疡 4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：A

A. 盐酸胺碘酮

B. 盐酸美西律

C. 盐酸地尔硫卓

D. 硫酸奎尼丁

E. 洛伐他汀 4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是:E

A. Clofibrate

B. Lovastatin

C. Digoxin

D. Nitroglycerin

E. Losartan 4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A

A. 硫酸奎尼丁

B. 盐酸美西律

C. 卡托普利

D. 华法林钠

E. 利血平 4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：D

A. 甲基多巴

B. 氯沙坦

C. 利多卡因

D. 盐酸胺碘酮

E. 硝苯地平 4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。B

A. Ⅰa

B. Ⅰb

C. Ⅰc

D. Ⅰd

E. 上述答案都不对 5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是C

A. 三唑仑

B.唑吡坦

C. 西咪替丁

D. 盐酸丙咪嗪

E. 咪唑斯汀 5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H 2-受体拮抗剂为B

A. 尼扎替丁

B. 罗沙替丁

C. 甲咪硫脲

D. 乙溴替丁

E. 雷尼替丁 5-3、下列药物中，具有光学活性的是D

A. 西咪替丁

B. 多潘立酮

C. 双环醇

D. 昂丹司琼

E. 联苯双酯 5-4、联苯双酯是从中药 B 的研究中得到的新药。

A. 五倍子

B. 五味子

C. 五加皮

D. 五灵酯

E. 五苓散 6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO 3溶液中E 粗粗糙糙

A. 布洛芬

B. 阿司匹林

C. 双氯芬酸

D. 萘普生

E. 萘丁美酮 6-3、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物E

A. 布洛芬

B. 双氯芬酸

C. 塞来昔布

D. 萘普生

E. 保泰松 6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体D

A. 左旋体

B. 右旋体

C. 内消旋体

D. 外消旋体

E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于B

A. 组胺

B. 5-羟色胺

C. 慢反应物质

D. 赖氨酸

E. 组胺酸 6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是E

A. 中枢兴奋

B. 抗血栓

C. 降血脂

D. 抗病毒

E. 消炎镇痛 7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括E

A.氮芥类

B.乙撑亚胺类

C.亚硝基脲类

D.磺酸酯类

E.硝基咪唑类 7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是A

A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物

B. 烷化作用强，使用剂量小

C. 在体内的代谢速度很快

D. 在肿瘤组织中的代谢速度快

E. 抗瘤谱广

7-3 阿霉素的主要临床用途为B

A. 抗菌

B. 抗肿瘤

C. 抗真菌

D. 抗病毒

E. 抗结核

7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的

具有烷化作用的代谢产物是E A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 7-8 化学结构如下的药物的名称为C

A. 喜树碱

B. 甲氨喋呤

C. 米托蒽醌

D. 长春瑞滨

E. 阿糖胞苷 7-9 下列哪个药物不是抗代谢药物 D

A. 盐酸阿糖胞苷

B. 甲氨喋呤

C. 氟尿嘧啶

D. 卡莫司汀

E. 巯嘌呤 8-1．化学结构如下的药物是A

A.头孢氨苄

B.头孢克洛

C.头孢哌酮

D.头孢噻肟

E.头孢噻吩

8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化D

A .分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解 C.Β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D.发生分子内重排生成青霉二酸 E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 8-3.Β-内酰胺类抗生素的作用机制是C

A.干扰核酸的复制和转录

B.影响细胞膜的渗透性

C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成

D.为二氢叶酸还原酶抑制剂

E.干扰细菌蛋白质的合成

8-4．氯霉素的化学结构为 B

8-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A

A.大环内酯类

B.氨基糖苷类

C.β-内酰胺类

D.四环素类

E.氯霉素类 8-8．阿莫西林的化学结构式为 C

O OH OH NH

N H

H N

Cl 22

Cl 22a.

Cl 22. H 2O

8-9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是B

A.氨苄西林

B.氯霉素

C.泰利霉素

D.阿齐霉素

E.阿米卡星

10-1、α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是E

A. 增加胰岛素分泌

B. 减少胰岛素清除

C. 增加胰岛素敏感性

D. 抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度

E. 抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度

10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是C

A. 结构中含磺酰脲，酸性，溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定

B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解

C. 可抑制α-葡萄糖苷酶

D. 可刺激胰岛素分泌

E. 可减少肝脏对胰岛素的清除

10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是D

A. 可水解生成磺酰胺类

B. 结构中的磺酰脲具有酸性

C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少

D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同

E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链

10-8．分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是：E

A. 氨苯蝶啶

B. 洛伐他汀

C. 吉非罗齐

D. 氢氯噻嗪

E. 依他尼酸

二、多项选择题

1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是ABCD

A. 发现与发明新药

B. 合成化学药物

C. 阐明药物的化学性质

D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用

1-17、已发现的药物的作用靶点包括ACDE

A. 受体

B. 细胞核

C. 酶

D. 离子通道

E. 核酸

1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点ABE

A. 卡托普利

B. 溴新斯的明

C. 降钙素

D. 吗啡

E. 青霉素

1-20、下列哪些是天然药物BC

A. 基因工程药物

B. 植物药

C. 抗生素

D. 合成药物

E. 生化药物

1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括ACE

A. 通用名

B. 俗名

C. 化学名（中文和英文）

D. 常用名

E. 商品名

1-22、下列药物是受体拮抗剂的为BCD

A. 可乐定

B. 心得安

C. 氟哌啶醇

D. 雷洛昔芬

E. 吗啡

1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是AD

A. 紫杉醇

B. 苯海拉明

C. 西咪替丁

D. 氮芥

E. 甲氧苄啶

1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体ACD

A. 阿替洛尔

B. 可乐定

C. 沙丁胺醇

D. 普萘洛尔

E. 雷尼替丁

2-37、巴比妥类药物的性质有：ABDE

A. 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体

B. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色

C. 具有抗过敏作用

D. 作用持续时间与代谢速率有关

E. pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高

2-39、下列哪些药物的作用于阿片受体ABE

A. 哌替啶

B. 喷他佐辛

C. 氯氮平

D. 芬太尼

E. 丙咪嗪

2-40、中枢兴奋剂可用于ABE

A. 解救呼吸、循环衰竭

B. 儿童遗尿症

C. 对抗抑郁症

D. 抗解救农药中毒

E. 老年性痴呆的治疗2-41、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有ABCE

A. 帕罗西汀

B. 氟伏沙明

C. 氟西汀

D. 文拉法辛

E. 舍曲林 2-42、氟哌啶醇的主要结构片段有 ABCD

A. 对氯苯基

B. 对氟苯甲酰基

C. 对羟基哌嗪

D. 丁酰苯

E. 哌嗪环 2-43、具三环结构的抗精神失常药有 ACE

A. 氯丙嗪

B. 利培酮

C. 洛沙平

D. 舒必利

E. 地昔帕明 2-44、镇静催眠药的结构类型有 ACD

A. 巴比妥类

B. 三环类

C. 苯并氮卓类

D. 咪唑并吡啶类

E. 西坦类 3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符ACD

A. 季铵氮原子为活性必需

B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强

C . 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N ）为佳。当主链长度增加时，活性迅速下降 D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好 E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性

3-62、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的ABDE

A. Physostigmine 分子中不具有季铵结构，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用

B. Pyridostigmine bromide 比neostigmine bromide 作用时间长

C. Neostigmine bromide 口服后以原型药物从尿液排出

D. Donepezil 为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆

E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine bromide

3-63、对atropine 进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构BDE

(CH 2)n

C R 1R 2

R 3

A. R 1和R 2为相同的环状基团

B. R3多数为OH

C. X 必须为酯键

D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构

E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2－4个碳原子为好 3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为BE

A. 饱和水溶液呈弱碱性

B. 易氧化变质

C. 受到MAO 和COMT 的代谢

D. 易水解

E. 易发生消旋化 3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括ACDE

A. 具有 -苯乙胺的结构骨架

B. β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S 构型为活性体

C. α-碳上有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长

D. N 上取代基对

和受体效应的相对强弱有显著影响 E. 苯环上可以带有不同取代基 3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式，则BCE

n ( )

R 1

Z N

R 2

R 3

A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变

B. Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响

C. n 等于2－3为好

D. Y 为杂原子可增强活性

E. R1为吸电子取代基时活性下降

3-70、Procaine 具有如下性质ABC

A. 易氧化变质

B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快

C. 可发生重氮化－偶联反应

D. 氧化性

E. 弱酸性 4-31. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是： ABCDE

A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需

B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道

C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响

D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基

E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降 4-32. 属于选择性β1受体拮抗剂有：ABE

A. 阿替洛尔

B. 美托洛尔

C. 拉贝洛尔

D. 吲哚洛尔

E. 倍他洛尔 4-34. NO 供体药物吗多明在临床上用于：ABD

A. 扩血管

B. 缓解心绞痛

C. 抗血栓

D. 哮喘

E. 高血脂 4-35. 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：BD

O 2 B.

Cl O O

O C.

O OH

E. O

O HO

4-36. 硝苯地平的合成原料有： BDE

A. β-萘酚

B. 氨水

C. 苯并呋喃

D. 邻硝基苯甲醛

E. 乙酰乙酸甲酯 5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构BDE

A. 含有咪唑环

B. 含有呋喃环

C. 含有噻唑环

D. 含有硝基

E. 含有氮酸结构的优势构象 5-37、属于H 2受体拮抗剂有ADE

A. 西咪替丁

B. 苯海拉明

C. 西沙必利

D. 法莫替丁

E. 罗沙替丁醋酸酯 5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有BCE

A. 联苯双酯

B. 法莫替丁

C. 雷尼替丁

D. 昂丹司琼

E. 硫乙拉嗪 6-37、在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？AD

A. O

O O O

H 3N

NH 3

B. O O O O

N O

O OH O

O F

O O O O

H 3N

NH N H

O NH 3

E. O OH OH

7-36 以下哪些性质与环磷酰胺相符ACD

A ．结构中含有双β-氯乙基氨基

B ．可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解

C ．水溶液不稳定，遇热更易水解

D ．体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化

E ．易通过血脑屏障进入脑脊液中 7-37 以下哪些性质与顺铂相符ABDE

A. 化学名为（Z ）-二氨二氯铂

B. 室温条件下对光和空气稳定

C. 为白色结晶性粉末

D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体

E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大

7-41 环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有BCE

A ．4-羟基环磷酰胺

B ．丙烯醛

C ．去甲氮芥

D ．醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥 7-42 巯嘌呤具有以下哪些性质BD

A ．为二氢叶酸还原酶抑制剂

B ．临床可用于治疗急性白血病

C ．为前体药物

D ．为抗代谢抗肿瘤药

E ．为烷化剂抗肿瘤药 7-44 下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有 CDE

7-45 下列哪些说法是正确的BCDE

A ．抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物

B ．芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小

C ．氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物

D ．顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合

E ．喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA 拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物 8-38．氯霉素具有下列哪些性质BDE

A.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体

B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解

C.结构中含有甲磺酰基

D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等

E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血 8-40．红霉素符合下列哪些描述ACE

A.为大环内酯类抗生素

B.为两性化合物

C.结构中有五个羟基

D.在水中的溶解度较大

E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效 8-43．青霉素钠具有下列哪些性质AB

A. 在碱性介质中，β-内酰胺环破裂

B. 有严重的过敏反应

C. 在酸性介质中稳定

D. 6位上具有α-氨基苄基侧链

E. 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效

8-44．下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的ABE

A. 为广谱的半合成抗生素

B. 口服吸收良好

C. 对β-内酰胺酶稳定

D. 易溶于水,临床用其注射剂 E 、室温放置会发生分子间的聚合反应 10-41、符合tolbutamide 的描述是ACDE

A. 含磺酰脲结构，具酸性，溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定

B. 是临床上使用的第一个口服降糖药

C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。可被用于tolbutamide 的鉴定

D. 分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药

E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药 10-42、符合glibenclamide 的描述是ABCD

A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液

B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解

C. 属第二代磺酰脲类口服降糖药

D. 为长效磺酰脲类口服降糖药

E. 在体内不经代谢，以原形排泄

10-43、符合metformin hydrochloride 的描述是BCD

A. 其游离碱呈弱碱性，盐酸盐水溶液呈近中性

B. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，溶液呈红色

C. 是肥胖伴胰岛素抵抗的II 型糖尿病人的首选药

D. 很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出

E. 易发乳酸的酸中毒BC 10-46．久用后需补充KCl 的利尿药是

A. 氨苯蝶啶

B. 氢氯噻嗪

C. 依他尼酸

D. 格列本脲

E. 螺内酯三、配比题 [1-6－1-10]

A. 药品通用名 1-6、对乙酰氨基酚 E. 俗名 1-7、泰诺

B. ＩＮＮ名称 1-8、Ｐaraacetamol

C . 化学名 1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺 E. 俗名 1-10、醋氨酚 [2-11~2-15]

D. 丙咪嗪 2-11、N ，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b ， f ]氮杂卓-5丙胺 A. 苯巴比妥 2-12、5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H ，3H ，5H ）嘧啶三酮

E. 氟哌啶醇 2-13、1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮 B. 氯丙嗪 2-14、2-氯-N ，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺 C. 咖啡因 2-15、3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2， [3-11－3-15]

A. 溴化N -甲基-N -（1-甲基乙基）-N -[2-（9H -呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵溴苯胺太林

B. 溴化N ，N ，N -三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵溴新斯的明

C. （R ）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚肾上腺素

D. N ，N -二甲基- -（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐马来酸氯苯那敏

E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐盐酸普鲁卡因 3-11、Epinephrine C 3-12、Chlorphenamine maleate D 3-13、Propantheline bromide A 3-14、Procaine hydrochloride E 3-15、Neostigmine bromide B [3-16－3-20]

A. O NH 2O

N +

. Cl

- B. OH H

2HCl O

H N

·HCl·H 2O

3-16、Salbutamol

B 沙丁胺醇 3-17、Cetirizine hydrochloride D 盐酸西替利嗪 3-18、Atropine

C 阿托品

3-19、Lidocaine hydrochloride E 利多卡因 3-20、Bethanechol chloride A 氯贝胆碱

[3-21－3-25]

B. N HN

N N

HBr

N O

O Cl

O O

O N

O O

S O O O -

. 2

3-21、Loratadine D 氯雷他定 3-22、Anisodamine hydrobromide C 溴山莨菪 3-23、Mizolastine B 咪唑斯汀 3-24、Atracurium besilate E 苯磺阿曲库铵 3-25、Pancuronium bromide A 拌库溴铵 [3-26－3-30]

A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色

B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失

C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体

D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝

E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失 3-26、Ephedrine D 3-27、Neostigmine bromide A 3-28、Chlorphenamine maleate E

3-29、Procaine hydrochloride C 3-30、Atropine B ［4-16~4-20］

E 4-16. Lovastatin A 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应 A 4-17. Captopril B 分子中含联苯和四唑结构

C 4-18. Diltiazem C 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久

D 4-19. Enalapril D 结构中含单乙酯，为一前药

B 4-20. Losartan E 为一种前药 [5-6-5-10]

A 5-6、西咪替丁

N N H

H N H N N

E 5-7、雷尼替丁 B.

H N O

D 5-8、法莫替丁 C.

N S

H N NO 2

C 5-9、尼扎替丁 D.

NH 2NH 2O

N S N

NH 2

H 2

B 5-10、罗沙替丁 E.

[5-16-5-20]

5-16、多潘立酮 A . 治疗消化不良 5-17、兰索拉唑 B. 治疗胃酸过多 5-18、联苯双酯 C. 保肝 5-19、地芬尼多 D. 止吐 5-20、熊去氧胆酸 E . 利胆 [6-11~6-15]

6-11、阿司匹林 A. HO

O O

6-12、吡罗昔康 D.

S O

O N

OH O

6-13、甲芬那酸 E.

O OH

H N

6-14、对乙酰氨基酚 B.

H N

6-15、羟布宗 C.

N O

[7-16~7-20]

7-16 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化 A 7-17 是治疗膀胱癌的首选药物 D 7-18 有严重的肾毒性 E 7-19适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗 B 7-20 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂 C

[8-11~8-15]

8-11．头孢氨苄的化学结构为B

8-12．氨苄西林的化学结构为 C

8-13．阿莫西林的化学结构为A

8-14．头孢克洛的化学结构为D

8-15．头孢拉定的化学结构为E

[10-16－10-20]

10-16、Tolbutamide B.在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正丁胺的臭味

10-17. Furosemide C.钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色

10-18. Spironolactone E. 加入一定量的浓硫酸，呈红色，并有硫化氢特臭气体产生

10-19. Hydrochlorothiazide D.水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物

10-20. Metformin hydrochloride A.水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色

四、问答题

1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？

答：不行，因为英文基团的排列次序是按字母顺序排列的，而中文化学名母核前的基团次序应按立体化学中的次序规则进行命名，小的原子或基团在先，大的在后。

1-30、简述药物的分类。

答：药物可以分为天然药物、半合成药物、合成药物及基因工程药物四大类。

其中，天然药物又可以分为植物药、抗生素和生化药物。

2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？

答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上，经分馏纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易在接连上第二个基团，成为反映的副产物。同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。

2-47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？、

答：呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚胺醇-内酰亚胺互变异构，故呈弱酸性；水解性，巴比妥类药物因汗环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解；与银盐的放映，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀；与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。

2-49、如何用化学方法区别吗啡和可待因？

答：利用两者还原性的差别可区别。区别方法是将样品分别溶于稀硫酸，加入碘化钾溶液，由于吗啡的还原性，析出游离碘呈棕色，再加氨水，则颜色转深，几乎呈黑色，可待因无此反应。

2-52、试说明异戊巴比妥的化学命名。

答：异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶做母体。按照命名规则，应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。为了表示酮基的结构，在环上碳2，4，6均应有连接两个键的位置，故采用添加氢的表示方法。所谓添加氢，实际上是在原母核上增加一对氢（即减少一个双键），表示方法是在结构特征位置的邻位用带（）的H表示。本例的结构特征为酮基，因有三个，即表示为2，4，6-（1H,2H,3H）嘧啶三酮。2，4，6是三个酮基的位置，1，3，5时酮基的邻位。

该环的编号依杂环的编号，使杂原子最小，则第5位为两个取代基的位置，取代基从小排到大，故命名为5-乙基-5（3-甲基丁基）-2，4，6）（1H,2H,3H）

嘧啶三酮。

2-53、试说明地西泮的化学命名。

答：含稠环的化合物，在命名时应选具有最多累积双键的环系作为母体，再把最能表明结构性质的官能团放在母体上。地西泮的母体为苯并二氮杂

3-71、合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？

答：相同点：1、合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分；2、这两部分相隔2个碳的长度为最好。不同点：1、在这个乙基桥上，激动剂可有甲基取代，拮抗剂通常无取代；2、酯基的酰基部分，激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基，拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环；3、氨基部分，激动剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺；4、大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基α碳上带有羟基，激动剂没有；5、一部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉，激动剂不行。宗旨，合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。

3-77、从procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。

答：procaine的化学稳定性较低，原因有二，其一，结构中含有酯基，易被水解失活，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解，温度升高也加速水解，其二，结构中含有芳伯氨基，易被氧化变色，PH及温度升高，紫外线、氧，重金属离子等均可加速氧化，所以注射剂制备中要控制到稳定的PH范围3.5~5.0,低温灭菌，通入惰性气体，加入抗氧化剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂，procaine水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中国药典规定要检查对氨基苯甲酸的含量。

4-42.简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。

答：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞钙离子经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内钙离子浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物根据WTO对钙通道阻滞剂的划分，钙通道阻滞剂可分为两大类：一、选择性钙通道阻滞剂，包括1.苯烷胺类2.二氢吡啶类3.苯并硫氮卓类，二、非选择性钙通道阻滞剂，包括4.氟桂利嗪类5.普尼拉明类

4-47. Lovartatin为何称为前药? 说明其代谢物的结构特点.

Lovastatin为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，在体外无活性，需在体内讲结构中内酯环水解为开环的β-羟基酸衍生物才具有活性，故Lovastatin 为一前药，此开环的β-羟基酸的结构整好与羟甲戊二酰结构相似，由于没的识别错误，与其结合而失去催化活性，使内源性胆固醇合成受阻，结果能有效地降低血浆中的内源性胆固醇水平，临床可用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病。Lovastatin的代谢主要发生在内酯环和萘环的3位上，内酯环水解成开环的β-羟基酸衍生物，而萘环3位则可发生羟化或3位甲基氧化，脱氢成亚甲基，羟甲基、羧基等，3-羟基衍生物、3-亚甲基衍生物，3-羟基甲基衍生物的活性均比Lovastatin略低，3-羟基衍生物进一步重排为6-羟基衍生物，则失去了活性。

5-43、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？

答：胃酸分泌的过程有三步。第一步，组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底-边膜上相应的受体，引起第二信使cAMP或钙离子的增加；第二步，经第二信使或钙离子的介导，刺激由细胞内向细胞顶端传递；第三步，在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合，原位于管状泡处的胃质子泵——H/K-ATP酶移至分泌性胃管，将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸分泌。

质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌，且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，故抑制胃酸分泌的作用很强，而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂在口服后，经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24小时，因而其作用持久，即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。

故质子泵抑制剂的作用专一，选择性高，副作用小。

5-44、请简述镇吐药的分类和作用机制。

答：止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导，达到止吐的临床治疗效果，该反射环受多种神经递质的影响，如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和5-羟色胺。止吐药，现以其作用靶点和作用机制分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药和抗5-羟色胺受体的5-HT3受体拮抗剂。

6-40、为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？

答：布洛芬S（+）为活性体，但R（-）在体内可代谢转化为S（+）构型，所以布洛芬使用外消旋体。

7-48试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。

答：顺铂为金属配合物抗肿瘤药物，顺式有效，反式无效，通常以静脉注射给药。其水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，生成水合物，进一步水解生成无抗肿瘤活性且有剧毒的低聚物，而低聚物在0.9%氯化钠溶液中不稳定，可迅速完全转化为顺铂，因此在顺铂的注射剂中加入氯化钠，临床上不会导致中毒危险。

8-46．天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。

答：天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较窄，仅对格兰阳性菌效果好，细菌易对其产生耐药性，有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸性青霉素。在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶的活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羰基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。

在青霉素的侧链上引入亲水基团（如氨基，羧基或磺酸基等）扩大了抗菌谱，不仅对格兰阳性菌有效，对多数格兰阴性菌也有效。

8-49．为什么青霉素G不能口服？为什么其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？

答：由于青霉素在酸性条件下不稳定，易发生重排失活，因此不能口服。通常将其做成钠盐或钾盐注射使用，但其钠盐或钾盐水溶液的碱性较强，β-内酰胺环会开环，生成青霉酸，失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂，使用前新鲜配制。

8-50．氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程中如何得到该光学异构体？

答：氯霉素的结构中含有两个手性碳原子，有四个旋光异构体。其中以苏阿糖性有抗菌活性，为临床使用的氯霉素。

在氯霉素的全合成过程中，还原一步选择立体选择性还原剂异丙醇铝得到（+-）苏阿糖型对硝基苯基2氨基丙二醇，再采用诱导结晶法进行拆分，得到D（-）-苏阿糖型氨基物，最后得到的氯霉素的构型为1R2R（-）即D（-）-苏阿糖型。

8-52．为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？

答：四环素类药物分子中含有许多羟基、稀醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物，如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐，与铁离子形成红色络合物，与铝离子形成黄色络合物等。因此，四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用。10-48.根据磺酰脲类口服降糖药的结构特点，设计简便方法对tolbutamide（mp.126℃~130℃）和chlorpropamide（mp.126℃~129℃）进行鉴别答：将样品与无水碳酸钠强火加热后，chlorpropamide可生成氯化钠，显氯化物反应。

10-50. 写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合成路线

答：间氯苯胺与过量的氯磺酸进行氯磺化反应，生成4-氯-6-氨基-间苯二磺酰氯，然后在氯化铵水溶液中，通入氨气，至PH8~9左右，制得4-氯-5-氨基-间苯二磺酰胺，再与等克分子的甲醛缩合，即制备得到Hudrochlorothiazide

药物化学第十章习题及答案复习进程

药物化学第十章习题及答案

第十章利尿药及合成降血糖药物一、单项选择题 10-1、α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是：E A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除 C. 增加胰岛素敏感性 D. 抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度 E. 抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度 10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 C A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制α-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除 10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是 B. A. Tolbutamide（甲苯磺丁脲） B. Nateglinide（那格列奈） C. Glibenclamide（格列本脲） D. Metformin（二甲双胍） E. Rosiglitazone 罗格列酮 10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是D A. 可水解生成磺酰胺类 B. 结构中的磺酰脲具有酸性 C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少 D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同 E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链

10-5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是 C A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性 B. 水溶液显氯化物的鉴别反应 C. 可促进胰岛素分泌 D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用 E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出 10-6．坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? B. 螺内酯 A. 氨苯蝶啶 B. 螺内酯 C. 速尿 D. 氢氯噻嗪 E. 乙酰唑胺 3、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症C A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿 10-7．N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名：A A. Acetazolamide B. Spironolactone C. Tolbutamide D. Glibenclamide E. Metformin Hydrochloride 10-8．分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是： E A. 氨苯蝶啶 B. 洛伐他汀 C. 吉非罗齐 D. 氢氯噻嗪 E. 依他尼酸 10-9．下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 C A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿 10-10．螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有 B 结构 A. 10位甲基 B. 3位氧代 C. 7位乙酰巯基 D. 17位螺原子 E. 21羧酸二、配比选择题 [10-16－10-20]

(完整版)药化练习题及答案109

药物化学练习题第1 章单项选择题： 1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关（E） A. 分子的大小和形状 B. 1-位取代基的改变 C. 分子的电荷分布密度 D. 取代基的立体因素 E. 药物在体内的稳定性 1-2、巴比妥类药物pKa值如下，哪个显效最快（C） A. 戊巴比妥，pKa8.0（未解离常数75%） B. 丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数66%） C. 己锁巴比妥，pKa8.4（未解离常数90%） D. 苯巴比妥，pKa7.9（未解离常数50%） E. 异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数75%） 1-3抗精神失常药从化学结构主要分为（D） A. 吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类 B. 吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类 C. 1,2-苯并氮杂?类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类和其它类 D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类 E. 巴比妥类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物（D） A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.超短效类(1/4小时) 1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个（C） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓

1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代（A） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代（B） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-8、巴比妥药物pKa较小，易解离（E） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代（D） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-10、短效巴比妥类镇静催眠药（D） A.奋乃静 B. 舒必利 C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠 E.氯普噻吨 1-11、丁酰苯类抗精神病药（C） A.奋乃静 B. 舒必利

应用药物化学思考题_1

应用药物化学思考题 1、药物化学的定义：药物化学(medicinal chemistry) 是研究药物的化学性质、合成方法、构效关系、作用机制与训练药物合成技术的一门综合性学科。包括普通药物化学和高等药物化学任务： a)为有效利用现有化学药物提供理论基础; b)为生产化学药物提供合理的方法和工艺; c)揭示药物的化学结构－理化性质－生物活性，以把握其作用机理和作用方式。 d)不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多的新药。 2、药代动力学：是应用动力学原理研究药物在体内吸收、分布、代谢转化和排泄过程的速率变化的科学，而且用数学方程定量地表述和预测这些过程。过程：1.建立数学模型2.药物浓度与时间的关系3.计算出有关参数4.指导临床用药、研究和确定药物制剂的生物利用度、新药设计。 3、过膜转运的方式有那些？被动扩散和主动转运的主要区别是什么？被动扩散和主动转运、膜孔扩散、易化扩散、离子对转运、胞饮作用被动扩散：扩散速率与浓度梯度成正比；无特异性；无饱和性；药物分子必须具备合适的脂水分配系数。大部分化学药物是通过被动扩散途径吸收的。主动转运：扩散速率与浓度梯度无关；有结构特异性（机体所必需的营养分子如氨基酸，可作为药物转运的载体）、有饱和性；毋须具备一定的脂水分配系数；是耗能过程。 4、药物的化学性质对吸收有何影响？ 1.溶解度水溶性是吸收的先决条件；同系列或同类型物质的熔点增高，溶解度降低 2.脂溶性 3.离解性药物的离解度越高，吸收越差。 4.分子量分子量越小，越容易吸收 5、生物转化的两个阶段？生物转化：药物或其他外源性物质在体内发生的化学变化。第一阶段包括对药物分子的氧化、还原或水解作用，使分子结构中引入或暴露出极性基团。第二阶段是将极性基团与体内的成分经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。 6、影响药物代谢的因素有那些？ 1、年龄 2、种属和株系的差异 3、遗传因子 4、性别差异 5、酶的诱导 6、酶的抑制 7、其他因素：膳食中蛋白质与糖类的摄入比、维生素、矿物质、饥饿、营养缺乏、肝炎患者、孕妇、激素失调及时间节律 7、药物-受体相互作用的理论有那些？ (一)占据学说药物的作用强度与被药物分子占据的数目成正比。 (二)亲和性和内在活性学说药物-受体相互作用是由两步组成： a)药物与受体发生复合作用，产生复合物； b)构成复合物的药物在内在活性引发生物效应。 (三)铰链学说药物结合的受体上有两个部位，特异部位可与激动剂的药效团作用，非特异部位与拮抗剂的非极性基团相互作用。 (四)速率学说药物的生物效应只是在药物与受体相接触的瞬间发生，受体的活化并不与被占据受体的数目成比例，而是与单位时间内药物分子同受体相互接触的总数成正比。 (五)诱导契合学说结晶状态酶的活性部位其形状未必与底物有互补性，但在与底物相互作用下，具有柔性和可塑性的酶的中心被诱导发生了构象变化，产生互补性变化。 (六)活化学说未被药物占据的受体有两种状态，非活化状态R和活化状态R*，两种状态处于平衡 8、药物作用的分类如何？按分子结构分类：结构非特异性药物：药物的效应不取决于分子中的特异性化学基团或结构片断；结构特异性药物：药物的效应取决于分子中的特异性化学基团或结构片断； 9、全身麻醉药和局部麻醉药的作用原理及典型药物。全身麻醉药作用于中枢神经，使其受到可逆性抑制。（乙醚、巴比妥类的己烯妥钠、非巴比妥类的氯胺酮、）局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻止神经冲动传导，是非结构特异性地抑制乙酰胆碱的结合。（可卡因、丁卡因）10、镇痛药、心血管系统药物、抗生素类代表药物实例。镇痛药

药物化学--问答题

三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明答：前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。（1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。（2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神药的重要结构特征。（3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。（4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素，并说明设计思路。第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表）第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。

重点药物化学各章练习题和答案

第一章绪论一、选择题 1．药物化学的研究对象是（）。 A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程 D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物 2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。 A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今 3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。 A．寻找和发现先导化合物，并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理二、名词解释 1．合理药物设计 2．定量构效关系（QSAR） 3．药典第二章药物代谢一、选择题 1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。 A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应 2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。 A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合 E 硫酸结合二、填空题 1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。2．前药是（）。第三章麻醉药一、选择题 1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。 A. 恩氟醚 B. 麻醉乙醚 C. 氯胺酮 D. 利多卡因 E. 氟烷 2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。 A. 异氟烷 B. 氟烷 C. 布比卡因 D. 恩氟醚 E. 麻醉乙醚 3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。 A. 可卡因 B. 普鲁卡因 C. 达克罗宁 D. 利多卡因 E. 丁卡因 4. 普鲁卡因的化学名称是（）。 A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯 B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯 D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯 E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺

药物化学练习题

药物化学练习题一、单顶选择题 1．下面哪个药物的作用与受体无关 A．氯沙坦B. 奥美拉唑C．降钙素D．普仑司特E．氯贝胆碱 2．下列哪一项不属于药物的功能 A．预防脑血栓B．避孕C．缓解胃痛D．去除脸上皱 E．碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3．肾上腺素(结构式如下)的α碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 A．羟基＞苯基＞甲氨甲基＞氢B．苯基＞羟基＞甲氨甲基＞氢 C甲氨甲基＞羟基＞氨＞苯基D．羟基＞甲氨甲基＞苯基＞氢 E．苯基＞甲氨甲基＞羟基＞氢 4．凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标推并经政府有关部门批准的化合物，称为 A．化学药物 B. 无机药物C．合成有机药物D．天然药物E．药物 5．硝苯地平的作用靶点为 A．受体 B.酶C．离子通道D．核酸E．细胞壁 6．异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A．绿色络合物B．紫色络合物C白色胶状沉淀D．氨气E．红色溶液7．异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A．弱酸性B．溶于乙醚、乙醇C．水解后仍有活性D．钠盐溶液易水解E．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 8.吗啡分子结构中B／C环，C／D环，C／E的构型为 A．B／C环呈顺式，C／D环呈反式，C／E环呈反式 B．B／C环呈反式，C／D环呈反式、C／E环呈反式 C．B／C环呈顺式，C／D环呈反式，C／E环呈顺式 D．B／C环呈顺式．C／D环呈顺式．C／E环呈顺式 E．B／C环呈反式，C／D环呈顺式，C／E环呈顺式 9．结构上没有含氮杂环的镇痛药是 A．盐酸吗啡B．构橼酸芬太尼C二氢埃托啡D．盐酸美沙酮E．盐酸普鲁卡因10．咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为 A．H、CH3、CH3B．CH3、CH3、CH3 C CH3、CH3、H D．H、H、H E．CH2OH、CH3、CH3 11．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B．单胺氧化酶抑制剂

药物化学复习思考题

第一章绪论 1、名词解释：药物、药物化学、先导化合物、前体药物、软药 2、药物近代发展分为哪几个来源? 3、药物的杂质定义、有哪些来源?什么是药物的纯度、怎样表示?药物的质量标准依据什么? 4、药物有哪几种命名方法? 第二章中枢神经系统药物镇静催眠药： 1、巴比妥类药物的有效结构特征（两点）；影响其药效强弱的主要因素。 2、巴比妥类药物的合成基本原理、化学通性。 3、地西泮的化学命名、代谢方式。抗癫痫药： 1、生物电子等排体概念，举例。 2、苯妥英钠的结构、与巴比妥的反应区别、水解及代谢产物。 3、丙戊酸钠的合成方法、制剂注意事项。 4、指出卤加比结构中的载体部分，并简述其作用。抗精神病药： 1、氯丙嗪的发现过程及重要意义。 2、氯丙嗪的结构、化学名、有效构象、化学性质。抗抑郁药 1、现常用的抗抑郁药主要有哪几类？各举一例。 2、丙咪嗪的结构，它与氯丙嗪的结构区别在哪里？ 3、氟西汀和文拉法辛的作用机制？对映体的活性怎样？镇痛药： 1、吗啡的结构和作用特点。 2、混合型、纯粹型拮抗剂的概念，举例。 3、吗啡的鉴别方法；该药物应如何保存？为什么？ 4、在提取吗啡时可能带进的杂质是什么？如何检出？该杂质有什么作用？ 5、美沙酮的化学命名，哌替啶的合成路线。中枢兴奋药： 1、咖啡因、吡拉西坦的结构、命名，了解该类药物尤其是促智药是当今药物化学研究的热点之一。第三章外周神经系统药物拟胆碱药： 1、何为“五原子规则”？氯贝胆碱是以什么为先导物改造获得的？写出其结构式并命名之。 2、溴新斯的明的结构和合成路线，简述其作用机理。 3、目前治疗和减轻AD等认知障碍症有哪些方法？代表药物？抗胆碱药：

药物化学试题及答案

试题试卷及答案药物化学模拟试题及解答（一）一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2 b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（）a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（） 84.新伐他汀主要用于治疗（） a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（） a.1位氮原子无取代 b.5位有氨基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 e.7位无取代

药物化学习题(第3章)

第三章外周神经系统药物一、单项选择题 1．下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符( ) A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂 C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久 D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体 E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是( ) A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟 B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3．下列叙述哪个不正确( ) A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强 B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性 C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸 D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性 E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性 4．下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是( ) A. Glycopyrronium Bromide B. Orphenadrine C. Propantheline Bromide D. Benactyzine E. Pirenzepine 5．哪个是（1R,2S）（－）麻黄碱( )

药物化学练习题总汇

一、问答题(10分) 说明哪类氮芥类抗癌药在体内生成的高活性的乙撑亚胺离子，哪类药物能形成碳正离子中间体？学生答案:氮芥类结构中N上给电子取代，如烃基取代在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子：氮芥类结构中N上吸电子基取代，如芳香基取代能形成碳正离子中间体。二、请写出下列药物的名称和主要药理作用(12分) 学生答案:吉非罗奇，降脂学生答案:青蒿素，抗疟学生答案:酒石酸美托洛尔，β?受体阻滞剂

三、完成下列药物的合成路线(25分) 学生答案:a:溴代烃，b：溴乙烷，c：乙基异戊基丙二酸二乙酯d:尿素四、请写出下列药物和主要药理作用( 3分) 6、盐酸普萘洛尔学生答案:β受体阻滞剂，抗心绞痛雷替普丁学生答案：H?受体拮抗剂青霉素钠学生答案:抗菌药

盐酸环丙沙星学生答案：抗菌药雌二醇学生答案：甾体雌激素丙酸睾酮学生答案：雄性激素 Cisplatin 学生答案：顺铂，抗肿瘤药 Vitamin C 学生答案：维生素C：在生物氧化和还原过程中起哦重要作用参与氨基酸代谢，神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成。 9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤学生答案：更普洛韦，抗病毒 N-（4-羟基苯基）乙酰胺学生答案：对乙酰氨基酚，解热镇痛盐酸哌替啶学生答案:镇痛药卡托普利学生答案:降压药

五、请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称化学结构和主要药理作用(24分) 7、H﹢/K﹢ATP酶学生答案: 8.、血管紧张索转化酶学生答案:卡托普利，抗高血压 9.HMG-CoA还原酶学生答案:洛伐他汀，降低总胆固醇，也能降低LDL，VLDL水平，并能提高血浆中的HDL水平，可以用原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗，也可预防冠状动脉粥样硬化 10、粘肽转移酶学生答案:青霉素钠，抗菌 11、胸腺嘧定合成酶学生答案:甲氨蝶呤，抗肿瘤 12、环氧化酶学生答案:阿司匹林，解热镇痛 13、细菌DNA螺旋酶学生答案:诺氟沙星，抗菌１４、细菌二氢叶酸合成酶学生答案：磺胺嘧啶，抗菌１５、Β－内酰胺酶学生答案：青霉素钠，抗菌１６、HIV逆转录酶学生答案：齐多夫定，抗病毒

药物化学前八章思考题答案

一．绪论 1. 名词解释：药物化学、构效关系（SAR）、先导化合物 2. 药物化学的内容和任务是什么？ 3.为什么说药物化学是药学领域的带头学科？第一章新药研究与开发概论 1. 名词解释：药物分子设计、组合化学 2. 就新药研究而言，组合化学与传统药物化学手段，有何区别？第二章药物设计的基本原理和方法 1. 名词解释：反义寡核苷酸、同系物、剖裂物、插烯物、类似物、药物的潜伏化、挛药、前药、软药 2.发掘先导化合物的途径有哪些？？ 3.简述前药修饰的目的和主要特征是什么？第三章药物的结构与生物活性名词解释：药物动力相、药效相药效团结构特异性药物、结构非特异性药物

药物分配系数（P值或lgP值）优势构象、药效构象定量构效关系第四章药物代谢 1. 名词解释：药物代谢、第一相生物转化、第二相生物转化、首过效应、消除、生物利用度、ω氧化、ω－1氧化、硫酸酯化轭合、葡萄糖醛酸轭合 2. 药物的第二相生物转化主要有哪几种途径？第五章镇静催眠和抗癫痫药 1. 合成：地西泮、巴比妥类药物的通式、苯巴比妥 2. 简述苯二氮卓类药物的构效关系。 3.试分析酒石酸唑吡坦上市后人群迅速增大的原因。 4.简述巴比妥类药物的构效关系。 5.巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何制成粉针剂？ 6.巴比妥类药物的合成一般合成方法中，用卤代烃取代丙二酸二乙酯的α氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？ 7.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？ 8.为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？ 9.写出苯巴比妥的主要化学性质，苯巴比妥与苯妥英钠怎么

药物化学练习题(1)

药物化学习题一．名词解释（5*4分）药物化学（Medicinal Chemistry）药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型前药（prodrug）是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。如：百浪多息前药原理硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在

生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。生物电子等排体原理受体(receper) 药效团（Pharmacophore）指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称（INN） :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说

药物化学测试题

1.多选题：下列属于“药物化学”研究范畴的是： A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 E. 剂型对生物利用度的影响参考答案：A,B,C,D 解答：D,A,B,C 答题正确 2.单选题：硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁参考答案：C 解答：C 答题正确 3.多选题：已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸参考答案：A,C,D,E 解答：A,D,C,E 答题正确 4.多选题：按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括： A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名(中文和英文) D. 常用名 E. 商品名参考答案：A,C,E 解答：E,A,C 答题正确 5.单选题：下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。参考答案：D 解答：D 答题正确 1.多选题：影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是 A. pKa B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目 E. 酰胺氮上是否含烃基取代参考答案：A,B,D,E 解答：B,A,E,D 答题正确 2.单选题：异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液参考答案：B 解答：B 答题正确 3.单选题：异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀参考答案：C 解答：C 答题正确 1.单选题：阿托品的特征定性鉴别反应是 A. 与AgNO3溶液反应 B. 与香草醛试液反应

药物化学课后作业及课堂练习

第一章 1.列举几种临床常用的全身静脉麻醉药静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用迅速，不良反应少，为主要的全麻药。但麻醉的深浅程度较难控制。临床常用的静脉麻醉药有：（1）早期：巴比妥类: 硫喷妥钠（Thiopental Sodium）海索比妥钠（Hexobarbital sodium）优点：作用快缺点：安全范围窄（2）近年：非巴比妥类: 盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridum）化学名：为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate） 2.为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍，且穿透力强。其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键，由于邻位两个甲基的空间位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。 3.按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？局麻药的主要结构类型及代表药物类型结构药名生物碱可卡因脂类普鲁卡因

酰胺类利多卡因酮类达克罗宁醚类普拉莫卡因氨基甲酸酯类庚卡因 4.简述局麻药的构效关系。局麻药的结构可分为三个部分： I为亲脂性部分，可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。苯环邻位上引入取代基可增加位阻，延长作用时间。苯环氨基上引入烷基可增强活性。 II为中间连接部分，此部分决定药物的稳定性。X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好，有支链局麻作用强。麻醉作用强度：麻醉作用持续时间： III为亲水性部分，通常为仲胺或叔胺。好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。

药物化学期末试题含答案 (2)

1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基

2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因

药物化学各章练习题(2018)(汇编)

精品文档药物化学各章练习题 2018年

精品文档第一章绪论（一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名（二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点

*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。（三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？第二章新药研究的基本原理与方法一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数

药物化学习题集及参考答案

药物化学复习题一、单项选择题 1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药（ D ） A ．氟烷 B ．盐酸氯胺酮 C ．乙醚 D ．盐酸利多卡因 E ．盐酸布比卡因 2．非甾类抗炎药按结构类型可分为（ C ） A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 E ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质（ D ） A ．易溶于水 B ．在干燥状态下对紫外线稳定 C ．不能口服 D ．与茚三酮溶液呈颜色反应 E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 4．化学结构如下的药物是（ C ） A ．头孢氨苄 B ．头孢克洛 C ．头孢哌酮 D ．头孢噻肟 E ．头孢噻吩 5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（E ） A ．分解为青霉醛和青霉胺 B ．6-氨基上的酰基侧链发生水解 C ．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D ．发生分子内重排生成青霉二酸 E ．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 . H 2O N H H O NH O S O OH H NH 2

6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（C ） A．干扰核酸的复制和转录 B．影响细胞膜的渗透性 C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D．为二氢叶酸还原酶抑制剂 E．干扰细菌蛋白质的合成 7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（ B ） A．大环内酯类B．氨基糖苷类 C．β-内酰胺类D．四环素类 E．氯霉素类 8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（D ） A．氨苄西林B．氨曲南 C．克拉维酸钾D．阿齐霉素 E．阿莫西林 9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（ C ）A．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素D．β－内酰胺类抗生素 E．氯霉素类抗生素 10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（B ）A．氨苄西林B．氯霉素 C．泰利霉素D．阿齐霉素 E．阿米卡星 12．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素（ B ） A．舒巴坦B．氨曲南 C．克拉维酸D．甲砜霉素 E．亚胺培南 13．最早发现的磺胺类抗菌药为（A ） A．百浪多息B．可溶性百浪多息 C．对乙酰氨基苯磺酰胺D．对氨基苯磺酰胺 E．苯磺酰胺 14．复方新诺明是由（ C ） A．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B．磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C．磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D．磺胺噻唑与甲氧苄啶组成

药物化学课后习题及答案

绪论一、选择题 1．药物他莫昔芬作用的靶点为（） A 钙离 B 雌激素受体 C 5－羟色胺受体 D β1－受体 E 胰岛受体 2．下述说法不属于商品名的特征的是（） A 简易顺口 B 商品名右上标以○R C 高雅 D 不庸俗 E 暗示药品药物的作用 3．后缀词干cillin是药物（）的 A 青霉素 B 头孢霉素 C 咪唑类抗生素 D 洛昔类抗炎药 E 地平类钙拮抗剂 4．下述化学官能团优先次序第一的是（） A 异丁基 B 烯丙基 C 苄基 D 三甲胺基 E 甲氨基 5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（） A 甲氧苄啶 B 普萘洛尔 C 硝苯地平 D 氮甲 E 吗啡 6．第一个被发现的抗生素是（） A 苯唑西林钠 B 头孢克洛 C 青霉素 D 头孢噻肟 E 头孢他啶二、问答题 1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？ 2.简述药物的分类。 3.简述前药和前药的原理。 4.何为先导化合物？答案一、选择题 1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C 二、问答题答案 1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。 2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。 3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。 4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。

药物化学各章练习题(2018)

药物化学各章练习题 2018年

第一章绪论（一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名（二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点

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