实验一、药理学实验的基础知识
一、实验动物的基本技能和实验技术基础
1、实验动物的标记
大、小鼠和白色家兔的标记常用3～5％黄色苦味酸溶液涂于皮毛上标号。常用的方法：1号 ---左前腿
2号 ---左腰部
3号 ---左后腿
4号 ---头部
5号 ---正中
6号 ---尾根部
7号 ---右前腿
8号 ---右腰部
9号 ---右后腿
10号 ---不标记
2、实验动物的捉持（大、小鼠）
(1)小鼠的捉持用右手提起鼠尾，放在粗糙物（如鼠笼盖）上面，向后轻拉鼠尾；用左手拇指和食指捏住其两耳颈背部皮肤，将小鼠固定在掌中，使其腹部朝上，然后以无名指和小指夹住鼠尾或小鼠的左后肢。
（2）大鼠的捉持捉持和固定方法基本同小鼠，无经验者可戴上防护手套，并应动作轻柔。用右手捉住鼠尾，放在鼠笼盖上，向后轻拉鼠尾；左手掌面向鼠背，食指和中指压住鼠的头顶，拇指和无名指分别从鼠的两腋下插入，将鼠的两前肢卡住；或拽紧鼠后颈及后背皮肤即可。
3、实验动物的给药方法（大、小鼠）
（1）小鼠的给药方法
灌胃（ig）：将小鼠固定后，使颈部拉直，右手持装有灌胃针头的注射器，自口角插入口腔，压其头部，使口腔与食道成一直线，沿上腭壁向鼠口腔的后下方轻轻插入食道。如遇阻力，可将针头抽出再插，以免刺破食管或误入气管。一般给药量为0.1～0.3ml/10g（体重）。
皮下注射（H或sc）：常在背部皮下。轻轻捏起背部皮肤，将注射针头刺入皮下，稍稍摆动针头，若容易摆动则表明针尖位于皮下。然后注入药液。一般给药量为0.1～0.20ml/10g （体重）。
腹腔注射（ip）：左手固定动物，右手持注射器，从下腹部外侧，呈45度角刺入腹腔，进针约3～5mm，一般给药量为0.1～0.3ml/10g（体重）。
肌内注射(im)：多注射于后肢股部肌肉，一般每侧不超过0.1ml。
尾静脉注射（iv）：将小鼠置于固定筒内，使尾部露在外面，用70％～75％的乙醇棉球擦尾部，或将鼠尾浸入45～59oC温水中，待尾部左右侧静脉扩张后，左手拉尾，右手进针。一般给药量为0.1～0.2ml/10g
（2）大鼠的给药方法
均同小鼠。一般情况下，灌胃剂量为1～2ml/100g，皮下注射、尾静脉注射<1ml /只，腹腔注射为1.5ml /只，肌内注射为0.1～0.2ml/只。此外大鼠尚有舌下静脉给药的方法。
4、实验动物给药量的计算
（1）药物浓度的表示方法
溶液的质量（g）
百分浓度（％）=—————————×100%
溶液的体积（ml）
（2）实验动物给药剂量一般按mg/kg(或g/kg)计算。为了方便，大鼠和豚鼠可按每100g计算，小鼠可按每10g计算。
给药剂量=药物浓度×给药体积
（3）给药容量的计算：从已知药的浓度和已知给药剂量算出相当于每1kg体重应给药的毫升数（ml）。
例：小鼠体重22g，腹腔注射盐酸吗啡10mg/kg,药物浓度为0.1%,应注射多少毫升?
药物浓度：0.1%=0.1g/100ml=100mg/100ml=1mg/ml
给药剂量：10mg/kg=10ml/kg
小鼠体重：22g=0.022kg
10ml/kg×0.022kg=0.22ml
或换算成ml/10g来计算较为方便：10ml/kg=0.1ml/10g。这样再计算其他小鼠的给药量就很方便。
5、实验动物的处死方法
（1）颈椎脱臼法此法常用于小鼠。用左手拇指、食指或镊子用力压住小鼠的后头部，同时用右手抓住鼠尾用力向后上方牵拉，使之颈椎脱臼，鼠立即死亡。
（2）空气栓塞法此法常用于家兔的处死。用注射器将空气快速注入静脉，可使动物立即死亡。
（3）击打法适用于较小的动物，如家兔、大鼠和小鼠等。提起动物的尾部，用力敲击动物头部，或用要木锤打击头部，致使动物死亡。
（4）断头法此法适用于蛙、蟾蜍、小鼠和大鼠。用剪刀将动物头部剪断，由于脊髓娄离且大量出血，动物很快死亡。
二、实验记录的内容和实验报告的写作
1、实验记录
实验记录是将实验内容如实地记录下来，长期保存备用。其基本原则是真实、及时、准确、完整，实验过程中应认真做好实验记录。内容一般应包括：
（1）时间、天气、温度；
（2）实验标本：动物的种类、体重、标记和标号及如何分组等。
（3）实验药物：药物的来源、批号、剂型、浓度、剂量及给药途径。
（4）实验进程、步骤和方法的详细记录。
（5）观测指标的变化和原始的描记图纸。
2、实验报告的写作
实验报告要实事求事地反映实验的基本过程，并要对实际所得结果进行整理、计算、统计学处理，然后进行科学地分析讨论，进一步阐明实验的目的和意义。一般包括以下内容：[实验目的]
[实验材料] 包括仪器、药品和动物。要尽可能详细、具体、明确。
[实验方法] 可简明扼要地叙述，但关键环节或步骤必须写清楚。
[实验结果] 应根据实验获得的数据进行整理，并可对一个教学实验小组或全实验室的数据进行整理、归纳、分析和对比，尽量总结出图表。尤其有观察时效关系的，描出时效曲线，一目了然。数据须进行统计学处理，选择的统计学方法要恰如，检验效率要高。
[讨论]和[结论] 讨论与结论是报告的核心，应包括对实验结果的分析、思考题的探讨、实验、实验方法及实验中出现异常现象的分析、认识、体会和建议等。
《药理学》基础题 一．名词解释 1、药效学：研究药物对机体的作用及其规律和作用机制的科学。 2、药动学：研究药物进入机体后，机体对药物的处置过程，包括吸收、分布、代谢和排泄。 3、药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理的学科。 4、对症治疗：消除病症的治疗称之为。 5、对因治疗：消除病因的治疗称之为。 6、量反应：药理效应用数量的分级来表示。 7、质反应: 药理效应用有或无、阳性或阴性表示。 8、不良反应：药物在治疗疾病时产生的不符合用药目的甚至对机体不利的和有害的反应。 9、副作用：指药物在治疗剂量时出现与治疗目的无关的作用。 10、毒性反应：用药量过大或过久时对机体产生功能、形态损害的反应。 11、变态反应：不正常的免疫反应，也称过敏反应。 12、治疗作用：符合用药目的，达到防治疾病的作用。 13、治疗量：比阈剂量大,比极量小的剂量。 14、最小有效量：刚引起药理效应的剂量。 15、极量：引起最大效应而不发生中毒的剂量。 16、最小中毒量：刚引起轻度中毒的量。 17、效价强度：药物达到一定效应时所需要的剂量。 18、效能：药物产生最大效应的能力
19、安全范围：最小有效量和最小中毒量之间的距离。 20、治疗指数：LD50 与ED50 的比值（LD50/ED50）, 比值越大安全性越大,反之越小。 21、受体：受体为糖蛋白或脂蛋白，存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内，能与药物相结合并能传递信息和引起效应的细胞成分。 22、激动剂：与受体有较强的亲和力和较强的内在活性（效应力）。 23、拮抗剂：与受体有较强的亲和力，但无内在活性。 24、药物作用的选择性：药物进入机体后,对某些组织器官产生明显的作用,对另一些组织器官很弱甚至无作用,这种在作用性质和作用强度方面的差异 25、吸收：药物自入药部位进入血液循环的过程。 26、代谢（生物转化）：指药物在体内发生的结构变化。 27、排泄：药物在体内经吸收、分布、代谢后，最终以原形或代谢产物经不同途径排出体外。 28、首过效应（第一关卡效应）：某些药物在通过肠黏膜及肝脏时经受酶灭活代谢，进入体循环的药量明显减少。 29、药酶诱导剂：凡能使药酶的活性增强或合成增加使药物代谢加快的物质。 30、药酶抑制剂：凡能使药酶的活性减弱或合成减少使药物代谢减慢的物质 31、成瘾性：连续使用麻醉药品或精神药品产生的身体依赖性和精神依赖性，用药时会使机体产生欣快感，停药后机体会出现严重的生理机能紊乱，主观上要求连续用药。 32、肝肠循环：有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中，随胆汁到达小肠后，被水解，游离的药物被重吸收
基础知识 1.酶的生物学意义主要在于作为生物催化剂加速代 谢过程 2.活性中心中必需基团的作用是结合和催化底物 3.糖酵解途径的关键酶是己糖激酶 4.糖异生的概念是非糖物质转变为葡萄糖 5.硫喷妥钠是超短时间的巴比妥类药物，用于静脉麻 醉 6.吗啡的氧化产物是伪吗啡 7.刺激引起兴奋的基本条件是使跨膜电位达到阈电 位 8.终板电位是局部电位 9.神经-肌肉接头传递中，清除乙酰胆碱的酶是胆碱 酯酶 10.各种血细胞均起源于骨髓的多能造血干细胞 11.房室瓣开放见于等容舒张期末 12.碘解磷定是胆碱酯酶复活剂 13.阿托品在碱性水溶液中易被水解，这是因为化学结 构中含有酯键 14.测定样品的重复性实验，至少应有9次测定结果才 可进行评价 15.中国药典从1963年版开始分为两部 16.采用碘量法测定维生素C及其制剂时，溶液需成弱 酸性，此时应用的酸为稀醋酸 17.青霉素族分子结构中6-APA结构部分所具有共性的 作用为区分头孢菌素族或其他类抗生素药物 18.抗肿瘤药环磷酰胺的作用机理属于烷化剂 19.注射剂水溶液室温放置容易吸收CO而产生沉淀 的药物是苯巴比妥钠 20.地西泮经肝代谢生成的活性代谢产物称为奥沙西 泮 21.露置空气中可吸收二氧化碳呈现混浊的是苯妥英 钠 22.对乙氨基酚中毒时N-乙酰半胱氨酸是解毒剂 23.我国制定的《人胚胎干细胞研究指导原则》规定 中，允许研究性克隆 24.对病人造成的下列伤害中，与医务人员主观意志 无关的是非责任伤害 25.溶剂中可以与水混溶的是丙酮 26.溶剂法提取天然药物化学成分时可以采用煎煮法提 取的溶剂是水 27.患者男，75岁，医生完成诊断后，患者到药房取某 口服液，药房人员的言行中恰当的是手拿药品晃动：“饭前半小时，喝药前把药瓶摇一摇，摇匀后服用” 28.医院药品采购人员在采购药品时，必须采购药品要 坚持就近、节约原则，坚持质优价廉 29.医患关系可分为技术方面和非技术方面，属于技术 关系的是医务人员以精湛医术为患者服务 30.不饱和五元内酯环的呈色反应是Legal反应 31.作用于2-去氧糖的反应是K-K反应 32.属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的是氯沙坦 33.第一个长效的抗风湿病药物是吡罗昔康 34.吗啡结构不具有羰基基团和取代基 35.哌替啶在临床上用作是手术和癌症疼痛 36.毛果云香碱在临床用作是原发性青光眼 37.行政职能部门负责对实施情况进行监督检查 38.《医疗机构从业人员行为规范》是2012年6月26 日公布执行的 39.医疗机构从业人员分为6个类别 40.弘扬高尚医德,严格自律,不索取和非法收受患者 财物不利用执业之便谋取不正当利益 41.预防医学制定卫生政策、筹资、资源分配以及信 息的公开等都要坚持社会的知情同意原则 42.硫代乙酰胺试液葡萄糖中重金属检查 43.可看作兴奋指标的是动作电位44.当红细胞渗透脆性增大时对低渗盐溶液抵抗力减少 45.血清与血浆的最主要区别在于血清缺乏纤维蛋白原 46.实施脑死亡的动机和直接目的是维护脑死亡者的 尊严和更科学地确定死亡 47.铁盐检查时，需加入过硫酸铵固体适量的目的在 于将低价态铁离子(Fe)氧化为高价 48.铁离子(Fe)，同时防止硫氰酸铁在光线作用下， 发生还原或分解反应而褪色 49.中国药典(2010年版)规定的"澄清"系指药物溶液 澄清度相当于所用溶剂的澄清度或 超过0.5号浊度标准液 50.药物制剂的鉴别、检查、含量测定等方法应具备的 主要条件为专属性 51.崩解时限是指固体制剂在规定的液体介质中，使用 规定的检查方法溶散或成碎粒至小于规定大小的颗粒所需时间的限度 52.三羧酸循环中的底物水平的磷酸化次数是1次 53.属于全身吸入性麻醉药的是氟烷 54.易化扩散是经载体介导的跨膜运转过程 55.心输出量是指每分钟由一侧心室射出的血量 56.盐酸氯胺酮麻醉药易产生幻觉，属于精神药品管理 57.左氧氟沙星临床用作呼吸道和泌尿系感染 58.交感缩血管纤维分布最密集的是皮肤血管 59.颈动脉窦压力感受器的传入冲动减少时，可引起 心迷走神经紧张减弱 60.正常成年人安静时，通气/血流比值的正常值是 0.84 61.滤过分数是指肾小球滤过率/肾血浆流量 62.给家兔静脉注射20%葡萄糖5ml，尿量增多的主要 原因是小管液溶质浓度增高 63.维系蛋白质一级结构的化学键是肽键 64.蛋白质的基本组成单位是氨基酸 65.变性蛋白质的主要特点是生物学活性丧失 66.含有两个羧基的氨基酸是谷氨酸 67.能使蛋白质溶液稳定的因素是胶体性质 68.蛋白质溶液的稳定因素是蛋白质分子表面带有水 化膜和同种电荷 69.Watson-Crick的双螺旋模型指的是DNA二级结构 模型 70.参与维持DNA双螺旋稳定的作用力是碱基堆积力 71.进行三羧酸循环的场所是线粒体 72.糖原分解的调节酶是磷酸化酶 73.肾上腺素升高血糖的主要机制是促进肝糖原分解 74.糖异生的主要生理意义是补充血糖 75.脂肪酸合成时所需的氢来自NADPH 76.脂肪酸分解产生的乙酰CoA的去路是氧化供能 77.酮体包括的物质有乙酰乙酸，β-羟丁酸，丙酮 78.酮体不能在肝中氧化的主要原因是缺乏氧化的酶 79.胆固醇在体内的主要代谢产物是胆汁酸 80.决定食物中蛋白质的营养价值的因素是必需氨基 酸的种类和数量 81.窦房结细胞作为正常起搏点是因为自律性最高 82.在半固体培养基上有鞭毛的细菌生长后会出现浑浊 83.交感缩血管神经节后纤维释放的递质是去甲肾上腺 素 84.迷走活动增强可引起心率减少 85.对脂肪和蛋白质的消化作用最强的消化液是胰液 86.血红蛋白与O结合后引起的构象变化称为别构效 应 87.结构中具有反密码环的核酸是tRNA 88.酶的活性中心是指结合并催化底物转变成产物的 部位 89.同工酶是指功能相同而酶分子结构不同的酶 90.乳酸循环指的是肌肉葡萄糖酵解生成的乳酸，在 肝生成糖的过程
肝药酶诱导剂：指能增强药酶活性或增加药酶生成的药物。肝药酶抑制剂：指能减弱药酶活性或减少药酶生成的药物。肝药酶：指存在于肝细胞滑面内质网上的细胞色素P-450酶系统，是促进药物转化的主要酶系统。生物利用度：指经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身循环内药物的百分率。半衰期：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间，其长短可反映体内药物消除速度首关消除：指药物在胃肠吸收时，经胃肠及肝细胞代谢酶的部分灭活，使进入体循环的有效药量减少的现象。受体激动剂：为既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激动受体而产生效应受体拮抗剂：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。药效学：研究药物对机体的作用及作用机制的科学。药动学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律的科学。不良反应：凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称药物不良反应副作用：由于药物选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用做治疗目的时，其他效应就称为副作用。效能：指药物的最大药理效应。强度（效价）：指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。成瘾性：指在长期应用某种药物后，机体对这种药物产生了生理性的依赖和需求，而且停药后会出现严重的生理功能的紊乱。习惯性：指在长期应用某种药物后，机体对这种药物产生了精神性的依赖和需求，而且万一停药也不致对机体形成危害。肾上腺素升压作用的翻转：指肾上腺素对血压的双相反应，即给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压反应，后者持续时间较长抗菌谱：指抗菌药物的抗菌范围。化疗指数：是评价化学治疗药物有效性与安全性的指标，常以化疗药物的半数致死量LD50与治疗感染动物的半数有效量ED50之比来表示，化疗指数越大，表明药物的毒性越小，临床应用价值越高。抗生素：是由各种微生物（包括细菌、真菌、
药理学基础知识习题 一、 A 型题（最佳选择题）。每题的备选答案中只有一个最佳答案。1．阿托品治疗胃肠痉挛时引起的口干称为药物的 A. 毒性反应 B. 副作用 C. 治疗作用 D. 变态反应2．服用巴比妥类药物后次晨的“宿醉”现象称为药物的 A. 副作用 B ．毒性反应C．后遗效应 D ．变态反应E. 后遗效应 E．特异质反应 3．注射青霉素引起的过敏性休克称为药物的 A. 副作用 B. 毒性反应 C. 后遗效应 D. 停药反应 E.变态反应 4.副作用的产生是由于 A. 病人的特异性体质 B. 病人的肝肾功能不良 C.病人的遗传变异 D. 药物作用的选择性低 E.药物的安全范围小 5.感染病人给予抗生素杀灭体内病原微生物为 A. 全身治疗 B. 对症治疗 C. 局部治疗 D. 对因治疗 E.补充治疗 6.药物的治疗指数是指 A.ED50与 LD 50的比值 B.LD 50与 ED50的比值 C.LD 50与 ED50的差 D.ED 95与 LD 5的比值 E. LD 5与 ED 95的比值 7.下列哪种给药方式可能会出现首过效应 A ．肌内注射 B ．吸入给药C．舌下含服 D ．口服给药E．皮下注射8．大多数药物通过细胞膜转运的方式是 A. 主动转运 B.简单扩散 C.易化扩散 D.滤过 E.膜动转运 9.药物在体内作用起效的快慢取决于 A. 药物的吸收速度 B. 药物的首关消除10．下列给药途径中吸收速度最快的是 A ．肌肉注射 B ．口服C. 药物的生物利用度 C ．吸入给药 D. 药物的分布速度 D ．舌下含服 E.药物的血浆蛋白结合率 E．皮内注射 11．药物与血浆蛋白结合后 A ．排泄加快 B ．作用增强C．代谢加快 D ．暂时失去药理活性 E.更易透过血脑屏障12．苯巴比妥过量中毒为了加速其排泄,应: A. 碱化尿液 , 使解离度增大 , 增加肾小管再吸收 B. 碱化尿液 , 使解离度减小 , 增加肾小管再吸收 C. 碱化尿液 , 使解离度增大 , 减少肾小管再吸收 D.酸化尿液 , 使解离度增大 , 减少肾小管再吸收 E.酸化尿液 , 使解离度减少 , 增加肾小管再吸收 13.丙磺舒与青霉素合用可增强青霉素的疗效，其原因是 A ．延缓抗药性产生 B ．在杀菌作用上有协同作用C．对细菌代谢有双重阻断作用 D．竞争性抑制青霉素自肾小管的分泌E．促进肾小管对青霉素的再吸收 14.当每隔一个半衰期给药一次时 , 为使血药浓度迅速达到稳态浓度 ,常采用 A. 缩短给药间隔 B. 首次给予负荷剂量 C. 增加给药次数 D. 首次给予维持剂量 E. 增加每次给药剂量 15.为了维持药物的有效浓度 , 应该 A. 服用加倍的维持剂量 B. 每四小时用药一次 C.每天三次或三次以上给药 D. 服用负荷剂量 E.根据消除半衰期制定给药方案 16.机体对药物的反应性降低称为 A. 抗药性B．耐受性C．药物依赖性 D ．成瘾性E．反跳现象 17．青霉素G 的抗菌谱不包括 A. 革兰氏阴性球菌 B. 革兰氏阳性球菌 C.革兰氏阴性杆菌 D.革兰氏阳性杆菌 E.螺旋体 18.抢救青霉素所致的速发型过敏反应应选用 A.肾上腺素 B. 葡萄糖酸钙 C.青霉素酶 D. 苯海拉明 E.苯巴比妥 19.耐青霉素酶的半合成青霉素是 A.苯唑西林 B.氨苄西林 C.阿莫西林 D.羧苄西林 E.哌拉西林 20.肾毒性较大的β－内酰胺类抗生素是 A. 第三代头孢菌素 B. 第二代头孢菌素 C. 第一代头孢菌素 D. 天然青霉素E．碳青霉烯抗生素 21.抗绿脓杆菌作用最强的头孢菌素是 A.头孢哌酮 B.头孢他定 C.头孢孟多 D.头孢噻吩 E.头孢氨苄 22.革兰阳性菌感染对青霉素过敏者可选用 A. 红霉素 B. 苯唑西林 C.氨苄西林 D.羧苄西林 E.庆大霉素23．金黄色葡萄球菌感染引起的骨髓炎应选用 A．克林霉素 B ．万古霉素C．四环素 D ．红霉素E．氯霉素 24.军团菌感染的首选药是 A. 土霉素 B.强力霉素 C. 红霉素 D. 四环素 E.麦迪霉素 25.可用于伤寒沙门菌感染的青霉素类药物是 A.氨苄西林 B. 双氯西林 C.羧苄西林 D. 苄星青霉素 E.青霉素 G 26.氯霉素最严重的不良反应是 A. 消化道反应 B. 肾毒性 C.骨髓抑制 D.过敏反应 E.耳毒性
药学基础知识试题库 单选题： 1.关于药物的说法，错误的是？（E） A.药物对疾病具有预防、治疗或诊断作用 B.药物可调节机体生理功能、提高生活质量、保持身体健康 C.规定药物有适应症、用法和用量 D.药物可分为：中药和天然药物，化学药物，生化药物 E.用于防病、治病及诊断的药物粉末或药物结晶能直接供病人使用 2.任何药物在临床使用前都必须制成适合于患者使用的的给药形式，即剂型（A） A.安全、有效、稳定 B.安全、有效、经济 C.经济、有效、稳定 D.安全、经济、稳定 3.关于下列说法，哪项是错误的？（A） A.将药物用于临床使用时，能直接使用原料药 B.必须将药物制备成具有一定形状和性质的剂型 C.适宜的药物剂型可充分发挥药效 D.适宜的药物剂型可减少毒副作用 E.适宜的药物剂型便于使用与保存 4.关于剂型，下列说法错误的是？（B） A.剂型为适应诊断、治疗或预防疾病的需要而制备的不同给药形式 B.剂型不是临床使用的最终形式 C.剂型是药物的传递体，将药物输送到体发挥疗效 D.剂型对药效的发挥起极为重要的作用 5.关于剂型的重要意义，哪种说法是错误的？（A） A.不同剂型不能改变药物的作用性质 B.不同剂型改变药物的作用速度 C.不同剂型改变药物的毒副作用 D.有些剂型可产生靶向作用 E.有些剂型影响疗效 6.下列哪种剂型起效最快？（A） A.注射剂 B.胶囊剂 C.缓释制剂 D.植入剂 7.下列哪种剂型属长效制剂？（C）
A.注射剂 B.吸入气雾剂 C.缓释制剂 D.口腔崩解片剂 8.药物制剂经口服用后进入胃肠道作用（A） A.起局部或经吸收而发挥全身 B.起局部 C.经吸收而发挥全身 D.以上皆不对 9.胶囊剂系指将药物而制成的固体制剂（C） A.填装于空心硬质胶囊中 B.密封于弹性软质胶囊中 C.以上均可 D.以上均不对 10.关于胶囊剂的特点，下面哪种说法是错误的？（B） A.掩盖药物的不良臭味、提高药物的稳定性 B.与片剂、丸剂等相比，在胃肠道中迅速分散、溶出和吸收，药物在体起效慢 C.液态药物的固体剂型化：软胶囊 D.可延缓药物的释放和定位释药：缓释胶囊 E.可使胶囊具有各种颜色或印字，便于识别 11.片剂指药物与辅料混合均匀后压制成的片状或异型片状制剂（C） A.经制粒 B.不经制粒 C.以上均可 D.以上均不对 12.关于片剂的优点，下面哪种说法是错误的？（B） A.剂量准确、含量均匀 B.化学稳定性不好 C.携带、运输、服用均较方便 D.产量高、成本低 E.可制成不同类型的各种片剂：分散片、缓释片、口崩片、肠溶包衣片、咀嚼片等 13.片剂可供（D） A.只能服 B.只能外用 C.以上均对 D.以上均不对 14.关于普通片剂不足之处的说法，下列哪项是错误的？（D） A.幼儿及昏迷病人不易吞服 B.压片时加入的辅料，有时影响药物的溶出和生物利用度 C.如含有挥发性成分，久贮含量有所下降 D.如含有挥发性成分，久贮含量有所增加 15.分散片在21℃ 1℃下的水中即可崩解分散，并通过180μm孔径的筛网（A） A.3分钟 B.15分钟 C.1分钟 D.以上均不对 16.关于分散片的用法，哪项是错误的？（E） A.直接吞服 B.加入水中分散后饮用 C.可咀嚼
西南科技大学本科实践教学大纲 《药理学实验》教学大纲 【课程编号】17315272 【英文名称】Experiments of Pharmacology 【课程学时】16 【适用专业】制药工程 一、本实验课程的教学目的和要求 药理学实验是与药理学理论教学密切的重要实践环节。以药理学实验的基本知识、技术和方法为基础，结合不同作用类别的药物，使学生掌握药理学实验的基本知识，掌握药理学实验的基本技能，验证药理学中的基本理论，牢固掌握药理学的基本概念；了解在药物发现和评价过程中，药理学研究的内容和必要性。通过药理学实验，使学生了解获得药理学知识的科学途径，同时培养学生实践操作、互助协作、独立思考、综合分析和解决问题能力，体验科学研究的基本程序，全面提高学生的综合素质。 二、本实验课程与其它课程的关系 药理学实验是对《药理学》和《生理学》理论课程教学的补充和完善，同时有利于《生物化学》的理论知识中的有关部分的理解。 三、实验课程理论教学内容安排 本实验课程不安排理论教学内容 四、实验内容安排 实验一、药理学实验的基本知识和基本技术
生命科学与工程学院 【目的要求】熟悉药理学实验的基本技术；能掌握药理学实验的基本知识和基本技术 【内容】药理学实验基本知识；实验动物的捉拿和固定方法；实验动物标记方法；实验动物给药方法。实验动物取血方法；实验动物处死方法。 【方法】理论讲授结合实际操作 实验二、不同途径、不同剂型、不同剂量的阿托品对药物作用的影响 【目的要求】学习不同途径、不同剂型、不同剂量对药物作用的影响；了解不同给药途径及同一药物不同剂型对药物吸收的影响及特点。通过实验比较不同途径给予阿托品的药效学有何不同。通过实验比较不同剂型、不同剂量的阿托品的作用。 实验动物为健康昆明种小鼠（雌雄不拘）。 【内容】1 介绍静脉注射及静脉滴注、肌肉注射、皮下注射、动脉注射、锥管注射、腹腔注射、胃肠道给药、舌下给药及黏膜给药、直肠给药、吸入给药、透皮给药等途径的药物吸收特点。 2 介绍药物制剂对药物作用影响 3 结合理论进行实验观察 4 根据结果讨论剂型及途径与药物效应的关系。 【方法】静脉注射、胃肠道给药等方法 实验三、水杨酸钠血药浓度及血浆半衰期测定 【目的要求】了解药物血浆半衰期的意义。掌握分光光度法测定水杨酸钠血药浓度，并根据血药浓度计算半衰期的方法。 【内容】1 讲授分光光度法测定药物浓度的原理和半衰期计算方法。 2 分组进行家兔取血、给药、测定等实验过程。 3 根据实测结果计算半衰期。 4 讨论半衰期的临床意义。 【方法】家兔灌胃给药、家兔静脉取血、分光光度法测定水杨酸钠血药浓度 实验四、传出神经系统药物对家兔血压的影响 【目的要求】学习家兔固定、麻醉、气管插管、动脉插管、血压记录； 【内容】1 分组完成家兔固定、麻醉、气管插管、动脉插管、血压记录等过程。 2 根据实验讲义依次给药、观察结果。 3 总结 【方法】动脉插管法 实验五、镇痛药实验及统计学分析 【目的要求】学习镇痛药的实验方法；掌握实验性疼痛的诱导方法，观察各类镇痛药的作用。根据实验结果，运用统计学原理进行结果分析，从而理解各类镇痛药的作用特点并初步掌握统计学在药理学实验中的应用。 【内容】1 介绍统计学基本概念及实验注意事项。 2 分组进行实验操作和观察。 3 以班为单位统计各组实验结果，在教师指导下进行统计学处理分析。 4 根据统计学结果得出结论并理解不同类型镇痛药的镇痛效果。 【方法】光电法 实验六、子宫兴奋药及实验 【目的要求】学习掌握子宫兴奋药的作用特点和临床应用 【内容】介绍平滑肌实验装置、分组进行实验、总结实验结果
药理学题库及答案 一．填空题 1．药理学的研究内容是（）和（）。 2．口服去甲肾上腺素主要用于治疗（）。 3．首关消除较重的药物不宜（）。 4．药物排泄的主要途径是（）。 5．N 2受体激动时（）兴奋性增强。 6．地西泮是（）类药。 7．人工冬眠合剂主要包括（）、（）和（）。 8．小剂量的阿司匹林主要用于防治（）。 9．山梗菜碱属于（）药。（填药物类别） 10．口服的强心甙类药最常用是（）。11．阵发性室上性心动过速首选（）治疗。 12．螺内酯主要用于伴有（）增高的水肿。 13．H1受体阻断药主要用于（）过敏反应性疾病。14．可待因对咳漱伴有（）的效果好，但不宜长期应用， 因为它有（）性。 AHA12GAGGAGAGGAFFFFAFAF
15．胃壁细胞H+泵抑制药主要有（）。 16．硫酸亚铁主要用于治疗（）。 17．氨甲苯酸主要用于（）活性亢进引起的出血。 18．硫脲类药物用药2-3周才出现作用，是因为它对已经合成的（）无效。硫脲类药物用药期间应定期检查（）。 19．小剂量的碘主要用于预防（）。 20．伤寒患者首选（）。 21．青霉素引起的过敏性休克首选（）抢救。22．氯霉素的严重的不良反应是（）。 23．甲硝唑具有（）、（）和抗阿米巴原虫的作用。 24.主要兴奋大脑皮层的中枢兴奋药物药物有__________, 主要通过刺激化学感受器间接兴奋呼吸中枢的药物有 ____________。 AHA12GAGGAGAGGAFFFFAFAF
25.久用糖皮质激素可产生停药反应，包括 （1）._______________（2）.__________ 26．抗心绞痛药物主要有三类，分别是；和药。 27．药物的体内过程包括、、和排泄四个过程。 28．氢氯噻嗪具有、和作用。 30．联合用药的主要目的是、、。31．首关消除只有在（）给药时才能发生。32．药物不良反应包括（）、（）、（）、（）。 33．阿托品是M受体阻断药，可以使心脏（），胃肠道平滑肌（）， 腺体分泌（）。 34．氯丙嗪阻断α受体，可以引起体位性（）。 35．腹部手术止痛时，不宜使用吗啡的原因是因为吗啡能引 AHA12GAGGAGAGGAFFFFAFAF
药理学基础知识 一、药物的基本作用 （一）药理作用与药理效应 1.药物作用指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性。 2.药理效应药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性。最基本的药理学效应包括兴奋和抑制。 3.药理效应的选择性即药理效应的专一性，是药物引起机体产生效应的范围。是药物分类的依据，又是临床用药时指导用药和拟定治疗剂量的依据。药物的选择性与药物本身的化学结构有关。 4.药物作用具有两重性 （1）治疗作用：指药物所引起的符合用药目的作用。 （2）不良反应：指那些不符合药物治疗目的、并给患者带来痛苦或危害的反应。 （二）药物的治疗作用 1.定义凡符合用药目的或达到防治效果的作用称为治疗作用。 2.分类按治疗目的分为： （1）对因治疗：针对病因治疗称为对因治疗，也称治本。用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。 （2）对症治疗：用药物改善疾病症状，但不能消除病因，称对症治疗，也称治标。用药目的在于改善症状。 （三）药物的不良反应 凡不符合药物治疗目的并给患者带来病痛或危害的反应称为不良反应。一般是可以预知的，且停药后可以自行恢复。 1.副作用药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用，一般不严重，难以避免。 2.毒性反应用药剂量过大或用药时间过长，药物在体内蓄积过多引起的严重不良反应，一般比较严重，可以预知和可避免的。分为： （1）急性毒性：短期内过量用药而立即发生的毒性。 （2）慢性毒性：长期用药在体内蓄积而逐渐发生的毒性。致癌、致畸胎、致突变三致反应也属于慢性毒性范畴。 3.后遗效应指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。 4.停药反应突然停药后原有疾病的加剧，义称反跳反应。 5.变态反应（过敏反应）是药物引起的免疫病理反应。 6.特异质反应某些药物町使少数患者出现特异性的不良反应，是一种遗传性生化缺陷。 7.继发反应由于药物治疗作用引起的小良反应，又称治疗矛盾。 二、药物的量效关系 （一）剂量的概念 1.最小有效量（阈剂量或阈浓度）出现疗效所需的最小剂量。 2.治疗量指药物的常用量，是临床常用的有效剂量范围，一般为介于最小有效量和极量之间的量。 3.极量：引起最大效应而不发生中毒的剂量（即安全用药的极限）。 4.常用量比阈剂量大，比极量小的剂量。一般情况下治疗量不应超过极量。来源：考试大 5.最小中毒量超过极量，刚引起轻度中毒的量。 6.半数致死量（LD50）：引起半数动物死亡的剂量。
药学综合知识100 个重要知识点 考点1：药学服务的对象：广大公众，包括患者及家属、医护人员和卫生工作者、药品消费者和健康人群。 考点2：特殊人群是指：如特殊体制者、肝肾功能不全者、过敏体制者、小儿、老年人、妊娠及哺乳期妇女、血液透析者听障、视障人士等。 考点3：用药咨询的目标：可以将其分为患者、医师、护士和公众的用药咨询。 考点4：沟通的技巧：认真聆听，注意使用通俗易懂的语言，尽量避免使用专业术语，谈话时尽量使用短句，使用开放式的提问方式。与患者交谈时，要注意观察对方的表情变化，从中判断其对问题的理解和接触程度。与患者的谈话时间不宜过长，提供的信息也不宜过多。 考点5：处方的概念：是指有注册的执业医师和执业主力医师在诊疗活动中为患者开具的、由执业药师或取得药学专业技术职务人质资格的药学专业技术人员审核、调配、核对，并作为患者用药物凭证的医疗文书。 考点6：医师处方印刷用纸： ①普通处方的印刷用纸为白色。 ②急诊处方印刷用纸质为淡黄色，右上角标注“急诊”。
③儿科处方印刷用纸为淡绿色，右上角标注“儿科”。 ④麻醉药品和第一类精神药品处方印刷用纸为淡红色，右上角标注“麻、精一”。⑤第二类精神药品处房印刷用张为白色，右上角标注“精二”。 考点7：“四查十对”：查对方，对科别、姓名、年龄；查药品，对要命、剂量、规格、数量；查配伍禁忌，对药品症状、用法用量；查药用合理性，对临床诊断。 考点8：药物相互作用对药效学的影响：作用相加或增加疗效，减少药品不良反应，敏感化作用，拮抗作用，增加毒性或药品不良反应。 考点9：药物相互作用对药动学的影响：影响吸收、分布、代谢、排泄。 考点10：有下列情况之一的，应当判定为超常处方：无适应症用药；无正当理由开具高价药的；无正当理由超说明书用药的；无正当理由为同一患者同时开具2 种以上药理作用机制相同药物的。 考点11：影响药品质量的因素：主要有环境因素、人为因素、药品因素等。 考点12：理论效价：系指抗生素纯品的质量与效价单位的折算比率，多以其有效部分的1ug 作为1IU（国际单位），如链霉素、土霉素、红霉素等以纯游离碱1ug 作为1IU。
2014《药理学》实验 讲义
《药理学》实验讲义
实验一药理学实验的基本知识和基本技术 一、目的 1. 掌握基本操作，锻炼动手、动脑能力； 2. 更好地掌握药理学基本理论知识； 3. 培养科学思维 二、基本要求 1. 实验前：预习实验内容并复习相关理论知识； 2. 实验时 ⑴实验器材要妥善保管； ⑵实验操作按步骤进行，仔细观察实验中出现的现象，实事求是地做好记录； ⑶注意节约实验药品； ⑷维持良好的课堂纪律。 3. 实验后 ⑴各组同学将实验动物处死，实验台擦干净，将实验方盘送回准备室； ⑵值日生搞好实验室卫生，将死亡动物送至指定场所； ⑶书写实验报告。 三、实验报告的书写 1. 题目 2. 目的 3. 原理 4. 材料：实验动物，器材，药品 5. 方法：用自己的语言简单扼要描述出来； 6. 结果：要求真实、清楚； 7. 讨论：将实验结果进行比较、分析；实验中有哪些不足之处；结果异常或失败的原因； 8. 结论：将实验结果进行归纳总结，应带有提示性质。 四、药理学实验实验设计原则 1.随机原则 按照机遇均等的原则进行分组。其目的是使一切干扰因素造成的实验误差减少，而不受实验者主观因素或其他偏性误差的影响。 2.对照原则 空白对照（指在不加任何处理的条件下进行观察对照）；阴性对照也称假处理对照（给予生理盐水或不含药物的溶媒）；阳性对照也称标准对照（指以已知经典药物在标准条件下与实验药进行对照）。 3.重复原则 能在类似的条件下，把实验结果重复出来，才能算是可靠的实验，重复实验除增加可靠性外，也可以了解实验变异情况。
五、实验动物 1. 动物的选择 （1）小白鼠：适用于需大量动物的实验，如某些药物的筛选，半数致死量的测定。也较适用于避孕药实验、抗炎镇痛药实验、中枢神经系统药实验、抗肿瘤药及抗衰老药实验等。 （2）大白鼠：比较适用于抗炎药物实验，血压测定、利胆、利尿药实验，也可用于进行亚急性和慢性毒性实验。 （3）豚鼠：因其对组胺敏感，并易于致敏，故常被选用于抗过敏药、平喘药和抗组胺药的实验。也常用于离体心脏、心房、肠管实验。又因它对结核敏感，常用于抗结核病药的实验。 （4）家兔：常用于观察研究脑电生理作用，药物对小肠的作用。由于家兔体温变化敏感，也常用于体温实验，用于热原检查。 （5）狗：狗是记录血压，呼吸最常用的大动物。还可利用狗做成胃瘘、肠瘘，以观察药物对胃肠蠕动和分泌的影响。在进行慢性毒性实验时，也常采用狗。 2. 实验动物的编号 狗、兔等较大的动物可用特制的铝质号码牌固定在颈部或耳上。大鼠、小鼠如为白色可用黄色苦味酸在不同的体表标志上标记。 3. 动物固定及给药 （1）小鼠捉拿 小鼠性情较温顺，一般不会咬人，比较容易抓取固定。通常用右手提起小鼠尾巴将其放在鼠笼盖或其它粗糙表面上，在小鼠向前挣扎爬行时，用左手拇指和食指捏住其双耳及颈部皮肤，将小鼠置于左手掌心、无名指和小指夹其背部皮肤和尾部，即可将小鼠完全固定。在一些特殊的实验中，如进行尾静脉注射时，可使用特殊的固定装置进行固定，如尾静脉注射架或专用小鼠固定筒。如要进行手术或心脏采血应先行麻醉再操作，如进行解剖实验则必须先行无痛处死后再进行。 （2）小鼠灌胃 用左手固定鼠，右手持灌胃器，将灌胃针从鼠的口腔插入，压迫鼠的头部，使口腔与食道成一直线,将灌胃针沿咽后壁慢慢插入食道，可感到轻微的阻力,此时可略改变一下灌胃针方向，以刺激引起吞咽动作，顺势将药液注入。一般灌胃针插入小鼠深度为3～4cm，大鼠或豚鼠为4～6cm。常用灌胃量小鼠为0.2～1ml,大鼠1～4ml,豚鼠1～5ml。 （3）小鼠腹腔注射 先将动物固定,腹部用酒精棉球擦试消毒，然后在左或右侧腹部将针头刺入皮下，沿皮下向前推进约0.5 厘米，再使针头与皮肤呈45 度角方向穿过腹肌刺入腹腔，此时有落空感，回抽无肠液、尿液后，缓缓推入药液。此法大小鼠用的较多。
药学综合知识-100-个重要知识点
药学综合知识100 个重要知识点 考点1：药学服务的对象：广大公众，包括患者及家属、医护人员和卫生工作者、药品消费者和健康人群。 考点2：特殊人群是指：如特殊体制者、肝肾功能不全者、过敏体制者、小儿、老年人、妊娠及哺乳期妇女、血液透析者听障、视障人士等。 考点3：用药咨询的目标：可以将其分为患者、医师、护士和公众的用药咨询。 考点4：沟通的技巧：认真聆听，注意使用通俗易懂的语言，尽量避免使用专业术语，谈话时尽量使用短句，使用开放式的提问方式。与患者交谈时，要注意观察对方的表情变化，从中判断其对问题的理解和接触程度。与患者的谈话时间不宜过长，提供的信息也不宜过多。 考点5：处方的概念：是指有注册的执业医师和执业主力医师在诊疗活动中为患者开具的、由执业药师或取得药学专业技术职务人质资格的药学专业技术人员审核、调配、核对，并作为患者用药物凭证的医疗文书。 考点6：医师处方印刷用纸： ①普通处方的印刷用纸为白色。 ②急诊处方印刷用纸质为淡黄色，右上角标注“急诊”。
③儿科处方印刷用纸为淡绿色，右上角标注“儿科”。 ④麻醉药品和第一类精神药品处方印刷用纸为淡红色，右上角标注“麻、精一”。⑤第二类精神药品处房印刷用张为白色，右上角标注“精二”。 考点7：“四查十对”：查对方，对科别、姓名、年龄；查药品，对要命、剂量、规格、数量；查配伍禁忌，对药品症状、用法用量；查药用合理性，对临床诊断。 考点8：药物相互作用对药效学的影响：作用相加或增加疗效，减少药品不良反应，敏感化作用，拮抗作用，增加毒性或药品不良反应。 考点9：药物相互作用对药动学的影响：影响吸收、分布、代谢、排泄。 考点10：有下列情况之一的，应当判定为超常处方：无适应症用药；无正当理由开具高价药的；无正当理由超说明书用药的；无正当理由为同一患者同时开具2 种以上药理作用机制相同药物的。 考点11：影响药品质量的因素：主要有环境因素、人为因素、药品因素等。 考点12：理论效价：系指抗生素纯品的质量与效价单位的折算比率，多以其有效部分的1ug 作为1IU（国际单位），如链霉素、土霉素、红霉素等以纯游离碱1ug 作为1IU。
药学基础知识试题库 药学基础知识试题库单选题： 1.关于药物的说法，错误的是？ （E） A.药物对疾病具有预防.治疗或诊断作用 B.药物可调节机体生理功能.提高生活质量.保持身体健康 C.规定药物有适应症.用法和用量 D.药物可分为：中药和天然药物，化学药物，生化药物 E.用于防病.治病及诊断的药物粉末或药物结晶能直接供病人使用 2.任何药物在临床使用前都必须制成适合于患者使用的的给药形式，即剂型（A） A.安全.有效.稳定 B.安全.有效.经济 C.经济.有效.稳定 D.安全.经济.稳定 3.关于下列说法，哪项是错误的？ （A） A.将药物用于临床使用时，能直接使用原料药 B.必须将药物制备成具有一定形状和性质的剂型 C.适宜的药物剂型可充分发挥药效
D.适宜的药物剂型可减少毒副作用 E.适宜的药物剂型便于使用与保存 4.关于剂型，下列说法错误的是？ （B） A.剂型为适应诊断.治疗或预防疾病的需要而制备的不同给药形式 B.剂型不是临床使用的最终形式 C.剂型是药物的传递体，将药物输送到体内发挥疗效 D.剂型对药效的发挥起极为重要的作用 5.关于剂型的重要意义，哪种说法是错误的？ （A） A.不同剂型不能改变药物的作用性质 B.不同剂型改变药物的作用速度 C.不同剂型改变药物的毒副作用 D.有些剂型可产生靶向作用 E.有些剂型影响疗效 6.下列哪种剂型起效最快？ （A） A.注射剂 B.胶囊剂 C.缓释制剂 D.植入剂 7.下列哪种剂型属长效制剂？
（C） A.注射剂 B.吸入气雾剂 C.缓释制剂 D.口腔崩解片剂 8.药物制剂经口服用后进入胃肠道作用（A） A.起局部或经吸收而发挥全身 B.起局部 C.经吸收而发挥全身 D.以上皆不对 9.胶囊剂系指将药物而制成的固体制剂（C） A.填装于空心硬质胶囊中 B.密封于弹性软质胶囊中 C.以上均可 D.以上均不对 10.关于胶囊剂的特点，下面哪种说法是错误的？ （B） A.掩盖药物的不良臭味.提高药物的稳定性 B.与片剂.丸剂等相比，在胃肠道中迅速分散.溶出和吸收，药物在体内起效慢 C.液态药物的固体剂型化：软胶囊
药理学实验的基本知识和基本技术 一、实验动物的种类选择 药理学实验常用的动物有小白鼠、大白鼠、豚鼠、家兔、猫、犬、蛙、蟾蜍等。常根据实验目的和要求选用不同的实验动物。由于不同的动物具有不同的特点，故所选用的动物应能较好地反映试验药物的选择性作用，并符合节约的原则。 小白鼠：系实验室最常用的一种动物。易于大量繁殖，且价廉，适用需要大量动物的实验，如药物筛选、半数致死量测定、药物效价比较、抗感染、抗肿瘤药物及避孕药物的研究等。 大白鼠：与小白鼠相似。一些在小白鼠身上不便进行的实验可选用大白鼠，如药物抗炎作用的实验常选用大白鼠踝关节制备关节炎的模型。此外也可用大白鼠直接记录血压、作胆管插管，或用大白鼠观察药物的亚急性或慢性毒性。大白鼠的血压和人相近，且稳定，现常用于抗高血压药物实验。 豚鼠：是实验室常用动物之一。对组织胺很敏感，容易致敏，常用于平喘药和抗组胺药的实验。对结核菌亦敏感，故也用于抗结核药的研究。此外还用于离体心脏及平滑肌实验，其乳头肌和心房常用于电生理特性及心肌细胞动作电位实验，研究抗心律失常药物的机理。 家兔：温顺、易饲养，常用于观察药物对心脏、呼吸的影响及农药中毒和解救的实验。亦用于研究药物对中枢神经系统的作用、体温实验、热原检查及避孕药实验。 猫：与家兔比较，猫对外科手术的耐受性强，血压较稳定，故常用于血压实验。但价格较贵。此外，猫也常用于心血管药物及中枢神经系统药物的研究。 犬：药理实验需大动物时常用犬。常用于观察药物对心脏泵功能和血流动力学的影响，心肌细胞电生理研究，降压药及抗休克药的研究等。犬还可以通过训练，用于慢性实验研究，如条件反射、高血压的实验治疗、胃肠蠕动和分泌实验、慢性毒性实验。 蛙和蟾蜍离体心脏能较持久地有节律地搏动，常用于观察药物对心脏的作用；坐骨神经和腓肠肌标本可用来观察药物对周围神经、神经肌肉或横纹肌的作用；蛙的腹直肌还可以用于鉴定胆碱能药物的作用。 须注意：由于动物对外界刺激的反应存在个体差异，在选择实验动物时，还应注意动物的年龄、体重、性别、生理状态、健康状况及其品系、等级等因素对实验的影响。 二、实验动物的编号
药理学基础试题 第1章绪论 一、A型题-单项选择题 1. 药理学是一门重要的药学核心课程,是因为它: A.阐明药物作用机制 B.改善药物质量,提高疗效 C.可为开发新药提供实验资料与理论依据 *D.为指导临床合理用药提供理论基础 E.具有桥梁科学的性质 2. 药物 A. 能干扰细胞代谢活动的化学物质 B. 是具有滋补营养、保健康复作用的物质 *C. 可改变或查明机体的生理功能及病理状态，以防治及诊断疾病的化学物质 D. 能影响机体生理功能的物质 E. 所有作用都是有益于人体的物质 3.药理学是研究: A.药物效应动力学 B.药物代谢动力学 C.药物的学科 *D.药物与机体相互作用的规律 E.与药物有关的生理科学 4.药物代谢动力学(药动学)是研究: A.药物作用的动能来源
B.药物作用的动态规律 C.药物在体内的变化 D.药物作用强度随剂量、时间变化的消长规律 *E.药物在体内过程及血药浓度随时间变化的规律 5.药物效应动力学(药效学)是研究: A.药物的临床疗效 B.药物的作用机制 *C.药物对机体的作用 D.影响药物疗效的因素 E.药物在体内的变化 6.大多数药物在体内转运的方式是: A.主动转运 *B.被动转运 C.易化扩散 D.膜孔滤过 E.胞饮 7.主动转运的特点是: *A.由载体进行,消耗能量 B.由载体进行,不消耗能量 C.不消耗能量,无竞争性抑制 D.消耗能量,无选择性 E.无选择性,有竞争性抑制 8. 在酸性尿液中弱碱性药物 A．解离少，再吸收多，排泄慢 *B．解离多，再吸收少，排泄快
C. 解离少，再吸收少，排泄快 D. 解离多，再吸收多，排泄慢 E.排泄速度不变 9. 促进药物生物转化的主要酶系统是 *A．细胞色素P450酶系统 B．葡萄糖醛酸转移酶 C．单胺氧化酶 D. 辅酶II E. 水解酶 10. 药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使 A．药物作用增强 B．药物代谢加快 C. 药物转运加快 D. 药物排泄加快 *E．暂时失去药理活性 11. 临床上可用丙磺舒增加青霉素的疗效，原因是A．在杀菌作用上有协同作用 *B．两者竞争肾小管的分泌通道 C．对细菌代谢有双重阻断作用 D．延缓抗药性产生 E．以上都不对 12. 使肝药酶活性增加的药物是 A．氯霉素 *B．利福平 C. 异烟肼
第一章绪论 （单选） 1、下列哪一项不属于药物的功能 (A)预防脑血栓(B)避孕 (C)缓解胃痛(D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶 4、下列哪一项不是药物化学的任务 (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 6、药物化学的研究对象是（）。 A．中药和西药 B．各种剂型的西药 C．不同制剂的药进入人体内的过程 D．化学原料药 （多项选择题） 1、下列属于“药物化学”研究范畴的是： (A)发现与发明新药(B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 2、已发现的药物的作用靶点包括： (A)受体(B)细胞核(C)酶 (D)离子通道(E)核酸 5、下列属于药物化学的主要任务的是（）。 A．寻找和发现先导化合物，并创制新药 B．改造现有药物以获得更有效药物 C．研究化学药物的合成原理和路线 D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E．研究药物的作用机理 第二章（教材第十三章）新药设计与开发
新化学实体（NCE）。 NCE是指在以前的文献中没有报道过，并能以安全、有效的方式治疗疾病的新化合物。 第一节药物的化学结构与生物活性的关系 药物构效关系（SAR）是指药物的化学结构与活性之间的关系。 影响药物到达作用部位的因素：药物分子因素（药物的化学结构及由结构所决定的理化性质）：溶解度、分配系数、电离度、电子等排、官能团间距和立体化学等 脂水分配系数P：药物的亲脂性和亲水性的相对大小 P=C O/C W 易于穿过血脑屏障的适宜的分配系数log P在2左右。 由Handerson公式得出的经验规律 1)胃中pH为1~1.5，故多数弱酸性药物（pKa3 ~ 7.5）在胃中以分子态存在，易于吸收。 如阿司匹林（pKa 3.5）为弱酸，在胃中99%以分子态存在，故在胃中吸收； 2)肠道pH为7~8，故多数弱碱性药物（pKa7.5 ~ 10）在肠道吸收。如可待因（pKa 8.0）， 胃中多以离子态存在而不吸收，只在肠道吸收； 大多数药物通过与受体或酶的相互作用而发挥药理作用，药物结构上细微的改变将会影响药效，这种药物称为结构特异性药物。 （二）.影响药物与受体作用的因素 ?立体因素 i.光学异构 ii.几何异构 iii.构象异构 ?药物结构中的各官能团因素 ?药物分子的电荷分布因素 药效构象不一定是药物的优势构象，药物与受体间作用力可以补偿由优势构象转为药效构象时分子内能的增加所需的能量，即维持药效构象所需的能量。 药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加空间位阻，从而增加稳定性。 卤素是一强吸电子基团，可影响分子间的电荷分布、脂溶性(如：苯环上每引入一个-X，P 增加4-20倍)及药物作用时间。 引入羟基可增加与受体的结合力；或可形成氢键，增加水溶性，改变生物活性。