第一章绪论
一、单项选择题
1-1、下面哪个药物的作用与受体无关B
A. 氯沙坦
B.奥美拉唑
C. 降钙素
D. 普仑司特
E. 氯贝胆碱
1-2、下列哪一项不属于药物的功能D
A. 预防脑血栓
B. 避孕
C. 缓解胃痛
D. 去除脸上皱纹
E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为D
A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢
B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢
C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基
D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢
E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢
1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为E
A. 化学药物
B. 无机药物
C. 合成有机药物
D. 天然药物
E. 药物
1-5、硝苯地平的作用靶点为C
A. 受体
B. 酶
C. 离子通道
D. 核酸
E. 细胞壁
二、配比选择题
[1-6－1-10]
A. 药品通用名
B. ＩＮＮ名称
C. 化学名
D. 商品名
E. 俗名
1-6、对乙酰氨基酚A 1-7、泰诺D 1-8、Ｐaraacetamol B
1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺 C 1-10、醋氨酚 E
三、比较选择题
[1-11－1-15]
A. 商品名
B. 通用名
C. 两者都是
D. 两者都不是
1-11、药品说明书上采用的名称B
1-12、可以申请知识产权保护的名称A
1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称B
1-14、医生处方采用的名称A
1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。D
四、多项选择题
1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是ABCD
A. 发现与发明新药
B. 合成化学药物
C. 阐明药物的化学性质
D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用
E. 剂型对生物利用度的影响
1-17、已发现的药物的作用靶点包括ACDE
A. 受体
B. 细胞核
C. 酶
D. 离子通道
E. 核酸
1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点ABE
A. 卡托普利
B. 溴新斯的明
C. 降钙素
D. 吗啡
E. 青霉素
1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于ACD
A. 药物可以补充体内的必需物质的不足
B. 药物可以产生新的生理作用
C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用
D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用
E. 药物没有毒副作用
1-20、下列哪些是天然药物BCE
A. 基因工程药物
B. 植物药
C. 抗生素
D. 合成药物
E. 生化药物
1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括ACE
A. 通用名
B. 俗名
C. 化学名（中文和英文）
D. 常用名
E. 商品名
1-22、下列药物是受体拮抗剂的为BCD
A. 可乐定
B. 心得安
C. 氟哌啶醇
D. 雷洛昔芬
E. 吗啡
1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是AD
A. 紫杉醇
B. 苯海拉明
C. 西咪替丁
D. 氮芥
E. 甲氧苄啶
1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究ABDE
A. 计算机技术
B. ＰＣＲ技术
C. 超导技术
D. 基因芯片
E. 固相合成
1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体 ACD
A. 阿替洛尔
B. 可乐定
C. 沙丁胺醇
D. 普萘洛尔
E. 雷尼替丁
五、问答题
1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？
答：“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，它的研究内容既包含着化学，又涉及到生命学科，它既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，同时又要了解药物进人体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学一生物学内容。最重要的是，“药物化学”是药学其他学科的物质基础，只有药物化学发现或发明了新的具有生物活性的物质，才能进行药理、药物代谢动力学及药剂学等的研究。所以说，药物化学是药学领域中的带头学科。
1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？
答：不行。因为英文基团的排列次序是按字母顺序排列的，而中文化学名母核前的基团次序应按立体化学中的次序规则进行命名，小的原子或基团在先，大的在后。
1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？
答：抗生素的医用价值是不可估量的，如青霉素、链霉素等，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法(比如说利用发酵工程大规模生产抗生素)，确实是一个划时代的成就。
1-29、简述现代新药开发与研究的内容。
答：新药的药物化学研究通常经历两个阶段：一是发现先导化合物，包括从天然资源得到先导化合物、以现有药物作为先导化合物、用活性内源性物质作先导化合物以及利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物。二是对先导化合物进行结构优化，包括采用生物电子等排体进行替换、前药设计、软药设计以及定量构效关系研究等。随着药物化学的发展，合理药物设计、受体药物模型、转基因药物等方法都应用于新药研究。
1-30、简述药物的分类。
答：药物可以分为天然药物、半合成药物、合成药物及基因工程药物四大类，其中，天然药物又可以分为植物药、抗生素和生化药物。
第二章中枢神经系统药物
一、单项选择题
2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成B
A. 绿色络合物 b. 紫色络合物
C. 白色胶状沉淀 d. 氨气
E. 红色溶液
2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质C
A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇
C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解
E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀
2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是D
A. 双吗啡 b. 可待因
C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡
E. N-氧化吗啡
2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是D
A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼
C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮
E. 喷他佐辛
2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为B
N
N N N
O
O
R1
3
R7
A. H、CH3、CH3
B. CH3、CH3、CH3
C. CH3、CH3、H
D. H、H、H
E. CH2OH、CH3、CH3
2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药D
A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂
C. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂
E. 5-羟色胺受体抑制剂
2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是D
A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环
C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色
E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应
2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为D
A. N-氧化 b. 硫原子氧化
C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子
E. 侧链去n-甲基
2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是B
A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物
B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物
C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物
D. 抑制β受体
E. 氯氮平产生的光化毒反应
2-10、不属于苯并二氮卓的药物是C
A. 地西泮
B. 氯氮卓
C. 唑吡坦
D. 三唑仑
E. 美沙唑仑
二、配比选择题
[2-11~2-15]
A. 苯巴比妥
B. 氯丙嗪
C. 咖啡因
D. 丙咪嗪
E. 氟哌啶醇
2-11、N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b，f ]氮杂卓-5丙胺D
2-12、5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮A
2-13、1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮E
2-14、2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺B
2-15、3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物C
[2-16~2-20]
A. 作用于阿片受体
B. 作用多巴胺体
C. 作用于苯二氮卓ω1受体
D. 作用于磷酸二酯酶
E. 作用于GABA受体
2-16、美沙酮A 2-17、氯丙嗪B
2-18、卤加比E 2-19、咖啡因D
2-20、唑吡坦C
三、比较选择题
[2-21~2-25 ]
A. 异戊巴比妥
B. 地西泮
C. A和B 都是
D. A 和B都不是
2-21、镇静催眠药C 2-22、具有苯并氮杂卓结构B
2-23、可作成钠盐A 2-24、易水解C
2-25、可用于抗焦虑B
[2-26~2-30 ]
A. 吗啡
B. 哌替啶
C. A和B都是
D. A和B都不是
2-26、麻醉药 D 2-27、镇痛药C
2-28、主要作用于μ受体C 2-29、选择性作用于κ受体D
2-30、肝代谢途径之一为去N ?甲基C
[2-31~2-35 ]
A. 氟西汀
B. 氯氮平
C. A 和B都是
D. A和B都不是
2-31、为三环类药物B 2-32、含丙胺结构A
2-33、临床用外消旋体A 2-34、属于5-羟色胺重摄取抑制剂A 2-35、非典型的抗精神病药物B
四、多项选择题
2-36、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是：ABDE
A. pKa
B. 脂溶性
C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目
E. 酰胺氮上是否含烃基取代
2-37、巴比妥类药物的性质有：ABDE
A. 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体
B. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色
C. 具有抗过敏作用
D. 作用持续时间与代谢速率有关
E. pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高
2-38、在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有ABD
A. 羟基的酰化
B. 氮上的烷基化
C. 1位的脱氢
D. 羟基的烷基化
E. 除去D环
2-39、下列哪些药物的作用于阿片受体ABD
A. 哌替啶
B. 喷他佐辛
C. 氯氮平
D. 芬太尼
E. 丙咪嗪
2-40、中枢兴奋剂可用于AE
A. 解救呼吸、循环衰竭
B. 儿童遗尿症
C. 对抗抑郁症
D. 抗解救农药中毒
E. 老年性痴呆的治疗
2-41、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有ABCE
A. 帕罗西汀
B. 氟伏沙明
C. 氟西汀
D. 文拉法辛
E. 舍曲林
2-42、氟哌啶醇的主要结构片段有ABCD
A. 对氯苯基
B. 对氟苯甲酰基
C. 对羟基哌嗪
D. 丁酰苯
E. 哌嗪环
2-43、具三环结构的抗精神失常药有ACE
A. 氯丙嗪
B. 利培酮
C. 洛沙平
D. 舒必利
E. 地昔帕明
2-44、镇静催眠药的结构类型有ACD
A. 巴比妥类
B. 三环类
C. 苯并氮卓类
D. 咪唑并吡啶类
E. 西坦类
2-45、属于黄吟类的中枢兴奋剂量有：BD
A. 尼可刹米
B. 柯柯豆碱
C. 安钠咖
D. 二羟丙茶碱
E. 茴拉西坦
五、问答题
2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的 氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？
答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。经纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。
2-47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？
答：1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。2）
水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。3）与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。4）与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。
2-48、为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？答：未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小，酸性较强，在生理pH时，几乎全部解离，均无疗效。如5位上引入两个基团，生成的5，5位双取代物，则酸性大大降低，在生理pH时，未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。
2-49、如何用化学方法区别吗啡和可待因？
答：利用两者还原性的差的差别可区别。区别方法是将样品分别溶于稀硫酸，加入碘化钾溶液，由于吗啡的还原性，析出游离碘呈棕色，再加氨水，则颜色转深，几乎呈黑色。可待因无此反应。
2-50、合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？
答：合成类镇痛药按结构可分为：哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。它们虽然无吗啡的五环的结构，但都具吗啡镇痛药的基本结构，即：(1)分子中具有一平坦的芳环结构。(2)有一个碱性中心，能在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面。(3)含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中，应突出在平面的前方。故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。
2-51、根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？
答：从结构可以看出：吗啡分子中存在酚羟基，而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。因为酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色，而醚在同样条件下却不反应。但醚在浓硫酸存在下，加热，醚键可断裂重新生成酚羟基，生成的酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色。
2-54、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。
答：镇静催眠药在上个世纪60年代前，主要使用巴比妥类药物，因其有成瘾性、耐受性和蓄积中毒，在60年代苯并氮卓类药物问世后，使用开始减少。苯并氮革类药物比巴比妥类的选择性高、安全范围大，对呼吸抑制小，在60年代后逐渐占主导。唑吡坦的作用类似苯并氮卓，但可选择性的与苯并氮卓ω1型受体结合，具有强镇静作用，没有肌肉松弛和抗惊厥作用，不会引起反跳和戒断综合症，被滥用的可能性比苯并氮卓小，故问世后使用人群迅速增大。
2-55、请叙述说卤加比（pragabide）作为前药的意义。
答：普罗加比在体内转化成γ一氨基丁酰胺，成GABA(γ一氨基丁酸)受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于γ一氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。
第三章外周神经系统药物
一、单项选择题
3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A
A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂
B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动
剂
C. Carbachol 作用较乙酰胆碱强而持久
D. Bethanechol chloride 的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体
E. 中枢M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是 E
A. Neostigmine bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟
B. Neostigmine bromide 结构中N, N -二甲氨基甲酸酯较physostigmine 结构中N -甲基氨基甲酸酯稳定
C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-3、下列叙述哪个不正确 D
A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强
B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性
C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸
D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5，具有旋光性
E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 5和C 6，具有旋光性 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是 C
A. Glycopyrronium bromide
B. Orphenadrine
C. Propantheline bromide
D. Benactyzine
E. Pirenzepine
3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是 D
A. 可激动α和β受体
B. 饱和水溶液呈弱碱性
C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质
D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性
E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是 C
A. (1S2R)
H N
OH
B.
C.
D.
E. 上述四种的混合物
3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型 E
A. 乙二胺类
B. 哌嗪类
C. 丙胺类
D. 三环类
E. 氨基醚类
3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用 A
A. Chlorphenamine
B. Clemastine
C. Acrivastine
D. Loratadine
E. Cetirizine
3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为 C
X Ar
O Cn
N
A. －O －
B. －NH －
C. －S －
D. －CH 2－
E. －NHNH －
3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是 E
A. Procaine 有芳香第一胺结构
B. Procaine 有酯基
C. Lidocaine 有酰胺结构
D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短
E. 酰氨键比酯键不易水解 二、配比选择题 [3-11－3-15]
A. 溴化N -甲基-N -（1-甲基乙基）-N -[2-（9H -呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵
B. 溴化N ，N ，N -三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵
C. （R ）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚
D. N ，N -二甲基- -（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐
E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 3-11、Epinephrine C 3-12、Chlorphenamine maleate D 3-13、Propantheline bromide A 3-14、Procaine hydrochloride E 3-15、Neostigmine bromide B
[3-16－3-20]
A.
O
NH 2
O
N +
. Cl -
B.
OH
H N
HO
HO
C.
N
O
OH
O
D.
2HCl
O
O
OH
Cl
N
N
E.
H N
N
O
·HCl·H 2O
3-16、Salbutamol B 3-17、Cetirizine hydrochloride D 3-18、Atropine C
3-19、Lidocaine hydrochloride E
3-20、Bethanechol chloride A
[3-21－3-25]
A.
-
O
O B.
HN
N
O N
N
F
C.
HBr
N
D.
N
N O
O
Cl
E.
+
+
N
O
O
O
O
O
O N
O O
O
O
O
O
S
O
O O -
. 2
3-21、Loratadine D 3-22、Anisodamine hydrobromide C 3-23、Mizolastine B 3-24、Atracurium besilate E 3-25、Pancuronium bromide A
[3-26－3-30]
A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色
B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失
C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体
D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝
E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失 3-26、Ephedrine D 3-27、Neostigmine bromide A 3-28、Chlorphenamine maleate E 3-29、Procaine hydrochloride C 3-30、Atropine B
[3-31－3-35]
A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留
B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳
C. 麻醉辅助药
D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血
E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等 3-31、Pancuronium bromide C 3-32、Neostigmine bromide A 3-33、Salbutamol E 3-34、Epinephrine D
3-35、Atropine sulphate B
三、比较选择题
[3-36－3-40]
A. Pilocarpine
B. Donepezil
C. 两者均是
D. 两者均不是
3-36、乙酰胆碱酯酶抑制剂B 3-37、M胆碱受体拮抗剂D
3-38、拟胆碱药物C 3-39、含内酯结构A
3-40、含三环结构D
[3-41－3-45]
A. Scopolamine
B. Anisodamine
C. 两者均是
D. 两者均不是
3-41、中枢镇静剂A 3-42、茄科生物碱类C
3-43、含三元氧环结构A 3-44、其莨菪烷6位有羟基C
3-45、拟胆碱药物D
[3-46－3-50]
A. Dobutamine
B. Terbutaline
C. 两者均是
D. 两者均不是
3-46、拟肾上腺素药物C 3-47、选择性β受体激动剂A
3-48、选择性β2受体激动剂B 3-49、具有苯乙醇胺结构骨架B
3-50、含叔丁基结构B
[3-51－3-55]
A. Tripelennamine
B. Ketotifen
C. 两者均是
D. 两者均不是
3-51、乙二胺类组胺H1受体拮抗剂A 3-52、氨基醚类组胺H1受体拮抗剂D 3-53、三环类组胺H1受体拮抗剂B 3-54、镇静性抗组胺药 C
3-55、非镇静性抗组胺药D
[3-56－3-60]
A. Dyclonine
B. Tetracaine
C. 两者均是
D. 两者均不是
3-56、酯类局麻药B 3-57、酰胺类局麻药D
3-58、氨基酮类局麻药A 3-59、氨基甲酸酯类局麻药D
3-60、脒类局麻药D
四、多项选择题
3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符ACD
A. 季铵氮原子为活性必需
B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳。当主链长度增加时，活性迅速下降
D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好
E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性
3-62、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的 ABDE
A. Physostigmine 分子中不具有季铵结构，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用
B. Pyridostigmine bromide 比neostigmine bromide 作用时间长
C. Neostigmine bromide 口服后以原型药物从尿液排出
D. Donepezil 为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆
E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine bromide
3-63、对atropine 进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构 BDE
N
(CH 2)n
X
C R 1
R 2
R 3
A. R 1和R 2为相同的环状基团
B. R 3多数为OH
C. X 必须为酯键
D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构
E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2－4个碳原子为好 3-64、Pancuronium bromide ABCD
A. 具有5α-雄甾烷母核
B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代
C. 3位和17位有乙酰氧基取代
D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂
E. 具有雄性激素活性
3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为 BE
A. 饱和水溶液呈弱碱性
B. 易氧化变质
C. 受到MAO 和COMT 的代谢
D. 易水解
E. 易发生消旋化
3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括 ACDE
A. 具有β-苯乙胺的结构骨架
B. β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S 构型为活性体
C. α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长
D. N 上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响
E. 苯环上可以带有不同取代基
3-67、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是 AC
A. 对外周组胺H 1受体选择性高，对中枢受体亲和力低
B. 未及进入中枢已被代谢
C. 难以进入中枢
D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消
E. 中枢神经系统没有组胺受体
3-68、下列关于mizolastine 的叙述，正确的有 ABCE
A. 不仅对外周H 1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用
B. 不经P450代谢，且代谢物无活性
C. 特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出医药市场，但mizolastine 在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性
D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药
E. 分子中虽有多个氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性环胍结构中，只有很弱的碱性
3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式，则 BCE
n ( )
R 1
Y
Z
N R 2
R 3
A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变
B. Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响
C. n 等于2－3为好
D. Y 为杂原子可增强活性
E. R 1为吸电子取代基时活性下降 3-70、Procaine 具有如下性质 ABC
A. 易氧化变质
B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快
C. 可发生重氮化－偶联反应
D. 氧化性
E. 弱酸性 五、问答题
3-71、合成M 受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？ 答：相同点：①合成M 胆碱受体激动剂与大部分合成M 胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分；②这两部分相隔2个碳的长度为最好。不同点：①在这个乙基桥上，激动剂可有甲基取代，拮抗剂通常无取代；②酯基的酰基部分，激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基，而拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环；③氨基部分，激动剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺；④大部分合成M 胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基a 碳上带有羟基，激动剂没有；⑤一部分合成M 胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉，激动剂不行。总之，合成M 胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。
3-72、叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N 受体拮抗剂的设计思路。
答：生物碱类肌松药具有非去极化型肌松药的结构特点，即双季铵结构，两个季铵氮原子相隔10~12个原子，季铵氮原子上有较大取代基团，另外多数还都含有苄基四氢异喹啉的结构。
以此结构为基础，人们从加速药物代谢的角度，设计合成了苯磺阿曲库铵(Atracurium Besylate)为代表的一系列异喹啉类神经肌肉阻断剂。Atracurium Besilate 具有分子内对称的双季铵结构，在其季铵氮原子的β位上有吸电子基团取代，使其在体内生理条件下可以发生非酶性Hofmann 消除反应，以及非特异性血浆酯酶催化的酯水解反应，迅速代谢为无活性的代谢物，避免了对肝、肾酶催化代谢的依赖性，解决了其他神经肌肉阻断剂应用中的一大缺陷——蓄积中毒问题。这是运用软药原理设计新药的一个成功实例。在体内生理条件下Hofmann 消除反应可简示如下：
x=吸电子基团
3-73、
结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的不良反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？
HO HO
NHCH3 OH
答：氮上取代基的变化主要影响拟肾上腺素药物对a受体和β受体作用的选择性。当氮上甲基取代时，即肾上腺素，对a受体和β受体均有激动作用，作用广泛而复杂，当某种作用成为治疗作用时，其他作用就可能成为辅助作用或毒副作用。肾上腺素具有兴奋心脏，使心收缩力加强，心率加快，心输出量增加，收缩血管，升高血压，舒张支气管平滑肌等主要作用。临床主要用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。不良反应一般有心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。将甲基换作异丙基即为异丙肾上腺素，为非选择性β受体激动剂，对a受体几无作用，对心脏的β1受体和血管、支气管、胃肠道等平滑肌的β2受体均有激动作用。临床用于支气管哮喘、房室传导阻滞、休克、心搏骤停。常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等。
3-74、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的 碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。
答：苯乙醇胺类与肾上腺素受体相互结合时，通过其分子中的氨基、苯环及其上酚羟基、β-羟基三个部分与受体发生三点结合。这三个部分的空间相对位置能否与受体匹配，对药物作用强度影响很大。只有β碳是R构型的异构体可满足受体的空间要求，实现上述三点结合，而其S构型异构体因其β一羟基的位置发生改变，与受体只能有两点结合，即氨基、苯环及其上酚羟基，因而对受体的激动作用较弱。
3-75、经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？
答：经典H1-受体拮抗剂最突出的毒副反应是中枢抑制作用，可引起明显的镇静、嗜睡。产生这种作用的机制尚不十分清楚，有人认为这些药物易通过血脑屏障，并与脑内H1受体有高度亲和力，由此拮抗脑内的内源性组胺引起的觉醒反应而致中枢抑制。第二代H1受体拮抗剂通过限制药物进入中枢和提高药物对外周H1受体的选择性来发展新型非镇静性抗组胺药。如阿伐斯汀和西替利嗪就是通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血脑屏障进入中枢，克服镇静作用的。而咪唑斯汀、氯马斯汀和氯雷他定则是对外周H1受体有较高的选择性，避免中枢副作用。
3-76、经典H1受体拮抗剂的几种结构类型具有一定的联系。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。
答：若以ArCH2(Ar’)NCH2CH2NRR’表示乙二胺类的基本结构，则其ArCH2(Ar’)N一部分用Ar(Ar’)CHO一代替就成为氨基醚类；用Ar(Ar’)CH一代替就成为丙胺类，或将氨基醚类中的－O－去掉，也成为丙胺类；将乙二胺类、氨基醚类、丙胺类各自结构中同原子上的两个芳环Ar(Ar’)的邻位通过一个硫原子或两个碳原子相互连接，即构成三环类；用Ar(Ar’)CHN一代替乙二胺类的ArCH2(Ar’)N一，并将两个氮原子组成一个哌嗪环，就构成了哌嗪类。
3-77、从procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。
答：Procaine的化学稳定性较低，原因有二。其一，结构中含有酯基，易被水解失活，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解，温度升高也加速水解。其二，结构中含有芳伯氨基，易被氧化变色，PH即温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。所以注射剂制备中要控制到稳定的PH范围3.5～5.0，低温灭菌（100℃，30min）通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。Procaine水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中国药典规定要检查对氨基苯甲酸的含量。
3-78、简述atropine的立体化学。
答：atropine 是由莨菪醇和莨菪酸形成的内酯。莨菪醇中的羟基处于a位，含有C1、C3及C5三个手性碳原子，因内消旋而无旋光性。莨菪酸中与a-羟甲基相连的手性碳极易发生消旋化，故atropine是外消旋体。
药物化学复习题一、单项选择题）（ 1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 ．盐酸氯胺酮 A．氟烷B ．盐酸利多卡因C．乙醚 D E．盐酸布比卡因）．非甾类抗炎药按结构类型可分为2 （ ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类A B．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类E ）3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质（ BA．易溶于水．在干燥状态下对紫外线稳定 DC．不能口服．与茚三酮溶液呈颜色反应．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用 很弱E OHHSNHO. H2NHNH2OOHO4．化学结构如下的药物是（） A．头孢氨苄 B．头孢克洛 D．头孢噻肟 C．头孢哌酮 E．头孢噻吩 5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（） A．分解为青霉醛和青霉胺 B．6-氨基上的酰基侧链发生水解 内酰胺环水解开环生成青霉酸-β．C． D．发生分子内重排生成青霉二酸 E．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（） A．干扰核酸的复制和转录 B．影响细胞膜的渗透性 C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D．为二氢叶酸还原酶抑制剂 E．干扰细菌蛋白质的合成 7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（） A．大环内酯类 B．氨基糖苷类 C．β-内酰胺类 D．四环素类 E．氯霉素类 8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（） A．氨苄西林 B．氨曲南 C．克拉维酸钾 D．阿齐霉素 E．阿莫西林 9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（） B．四环素类抗生素A．大环内酯类抗生素 β－内酰胺类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素 D． E．氯霉素类抗生素）10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（
一、单项选择题(在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。每小题2分) 1．糖的端基碳原子的化学位移一般为（C）。 A δppm<50 B δppm60~90 C δppm90~110 D δppm120~160 2．紫外灯下常呈蓝色荧光的化合物是（D）。 A黄酮苷 B酚性生物碱 C萜类 D 7-羟基香豆素 3黄酮苷元糖苷化后，苷元的苷化位移规律是（B）。 A α-C向低场位移 B α-C向高场位移 C邻位碳向高场位移 D对位碳向高场位移 4．除去水提取液中的碱性成分和无机离子常用（D）。 A沉淀法 B透析法 C水蒸气蒸馏法 D离子交换树脂法 5. 纸层析属于分配层析,固定相为（B）。 A. 纤维素 B. 滤纸所含的水 C. 展开剂中极性较大的溶液 D. 水 6. 化合物在进行薄层层析时，常碰到两边斑点Rf值大，中间Rf值小，其原因是（C）。 A. 点样量不一 B. 层析板铺得不均匀 C. 边缘效应 D. 层析缸底部不平整 7. 某中草药水煎剂经内服后有显著致泻作用，可能含有的成分是（D）。 A. 蒽醌苷 B. 游离蒽醌 C. 游离蒽酚 D. 游离蒽酮 8．渗漉法比浸渍法提取效率高的主要因素是(D)。 A．溶剂用量多 B．提取时间长 C．药粉粒度小 D．保持较高的浓度差 9．哪种方法不适合使用有机溶剂（B）。 A．浸渍 B．煎煮 C．渗漉 D．回流 10．比水重的溶剂是（B）。 A．Et2O B．CHCl3 C．n—BuOH D．MeOH 二、判断改错题（正确打“√”，错误打“×”，并将错误部分改正。2分/题） 1．甙具左旋光性，但水解后其溶液由左旋变为右旋。（√） 2．蒽醌甙类多具有升华性。（×），甙元。 3．黄酮甙类比其甙元游离酚羟基多，因而甙与聚酰胺形成氢键能力强。（×）少，弱。 4．小分子的香豆素及其甙，多具有香气，有挥发性及升华性。（×）去掉及其甙 5．碱液、醋酸镁都可用作黄酮和蒽醌的检出试剂。（√） 6．L-B反应是强心甙和皂甙的共有反应。（√） 7．Kedde 反应不是活性亚甲基反应。（×）是活亚甲基反应 8．有机溶剂可用常压蒸发浓缩。（×），不能。 9．在中草药的水提浓缩液中，加入高浓度乙醇，分子量大的成分析出。（×），难熔于醇的成分析出。
药物化学试题及答案 第七章抗肿瘤药 1.单项选择题 1)下列药物中不具酸性的是 A.维生素C B.氨苄西林 C.磺胺甲基嘧啶 D.盐酸氮芥 E.阿斯匹林 D 2)环磷酰胺主要用于 A.解热镇痛 B.心绞痛的缓解和预防 C.淋巴肉瘤,何杰金氏病 D.治疗胃溃疡 E.抗寄生虫 C 3)环磷酰胺的商品名为 A.乐疾宁 B.癌得星 C.氮甲 D.白血宁 E.争光霉素 B 4)环磷酰胺为白色结晶粉末,2%的水溶液pH为 A.1-2 B.3-4 C.4-6 D.10-12 E.12-14 C
5)下列哪一个药物是烷化剂 A.氟尿嘧啶 B.巯嘌呤 C.甲氨蝶呤 D.噻替哌 E.喜树碱 D 6)环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是 A.N,N-(β-氯乙基) B.氧氮磷六环 C.胺 D.环上的磷氧代 E.N,N-(β-氯乙基)胺 E 7)白消安属哪一类抗癌药 A.抗生素 B.烷化剂 C.生物碱 D.抗代谢类 E.金属络合物 B 8)环磷酰胺做成一水合物的原因是 A.易于溶解 B.不易分解 C.可成白色结晶 D.成油状物 E.提高生物利用度 C
9)烷化剂的临床作用是 A.解热镇痛 B.抗癫痫 C.降血脂 D.抗肿瘤 E.抗病毒 D 10)氟脲嘧啶的特征定性反应是 A.异羟肟酸铁盐反应 B.使溴褪色 C.紫脲酸胺反应 D.成苦味酸盐 E.硝酸银反应 B 11)氟脲嘧啶是 A.喹啉衍生物 B.吲哚衍生物 C.烟酸衍生物 D.嘧啶衍生物 E.吡啶衍生物 D 12)抗肿瘤药氟脲嘧啶属于 A.氮芥类抗肿瘤药物 B.烷化剂 C.抗代谢抗肿瘤药物 D.抗生素类抗肿瘤药物 E.金属络合类抗肿瘤药物 C 13)属于抗代谢类药物的是
药物化学练习题 第1 章 单项选择题： 1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关（E） A. 分子的大小和形状 B. 1-位取代基的改变 C. 分子的电荷分布密度 D. 取代基的立体因素 E. 药物在体内的稳定性 1-2、巴比妥类药物pKa值如下，哪个显效最快（C） A. 戊巴比妥，pKa8.0（未解离常数75%） B. 丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数66%） C. 己锁巴比妥，pKa8.4（未解离常数90%） D. 苯巴比妥，pKa7.9（未解离常数50%） E. 异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数75%） 1-3抗精神失常药从化学结构主要分为（D） A. 吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类 B. 吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类 C. 1,2-苯并氮杂?类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类和其它类 D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类 E. 巴比妥类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物（D） A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.超短效类(1/4小时) 1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个（C） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓
1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代（A） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代（B） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-8、巴比妥药物pKa较小，易解离（E） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代（D） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-10、短效巴比妥类镇静催眠药（D） A.奋乃静 B. 舒必利 C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠 E.氯普噻吨 1-11、丁酰苯类抗精神病药（C） A.奋乃静 B. 舒必利
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代
天然药物化学-大专题库(含答案)
一、填空题 1. 按皂苷元的化学结构不同，皂苷可分为两大类，即三萜皂苷和甾体皂苷。 2. 按极性大小的顺序，可将溶剂分为水、亲水性有机溶 剂、亲脂性有机溶剂。 3. 常用的亲水性的有机溶剂有：甲醇、乙醇、 丙酮。 4. 苷类是指糖或糖的衍生物端基碳原子上的羟基与非糖物质脱水缩合而形成的一类化合物，其中非糖物质为苷元，连接两者的化学键为苷键。 5. 苷类的结构按照苷键原子的不同可以分为氧苷、硫苷、氮苷、碳苷四类。 6. 香豆素是一类具有苯骈 -吡喃酮母核的天然产物的总称，从结构上看，是由顺式邻羟基桂皮酸分子内脱水而成的内酯。木脂素是一类由2~4分子苯丙素衍生物聚合而成的天然化合物，其广泛存在于植物的木质部和树脂中。 7. 香豆素类化合物根据其母核上取代基和骈环的状况不同可非为五大类，即简单香豆素、呋喃香豆素、吡喃香豆素、异香豆素及双香豆素等类型。 8. 薄层色谱法的具体操作：制板、活化、点样、展开、显色、测量及计算R f值等五个步骤。 9. 溶剂提取法中良好溶剂的选择应遵循“相似相溶”的规律，根据 溶剂的极性，被提取成分及共存的其他成分的性质来决定，同时兼顾考虑溶剂是否使用安全、易得、价廉等问题。 10. 提取受热易破坏的成分，能保持良好的浓度差的一种动态浸提方法是渗滤法；使用索氏提取器进行提取的方法是连续回流提取法；提取有升华性成分的常用方法是升华法；提取能随水蒸气蒸馏且不溶于水的成分的提取方法水蒸气蒸馏法。 11. 挥发油是一类具有芳香气味油状液体的总称，在常温下能挥发，与水不相互溶。萜类化合物是一类概括所有异戊二烯聚合物及其含氧衍生物的总称。 12. 皂苷是一类结构比较复杂的苷类化合物，它的水溶液经振摇后能产生大量持久性、似肥皂样的泡沫，按照其苷元的化学结构不同，可分为两大类，即三萜皂苷和甾体皂苷。 13. 强心苷是自然界中存在的一类对心脏有显著生物活性的甾体苷类化 合物。生物碱是自然界中一类含氮有机化合物，大多数具有氮杂环的结构，呈碱性并具有较强的生物活性。
天然药物化学试题（1） 一、指出下列各物质的成分类别（每题1分，共10分） 1、纤维素 2、酶 3、淀粉 4、桔霉素 5、咖啡酸 6、芦丁 7、紫杉醇8、齐墩果酸 9、乌头碱10、单糖 二、名词解释（每题2分，共20分） 1、天然药物化学 2、异戊二烯法则 3、单体 4、有效成分 5、HR-MS 6、液滴逆流分配法 7、UV 8、盐析 9、透析 10、萃取法 三、判断题（正确的在括号内划“√”，错的划“X”每题1分，共10分）（）1．13C-NMR全氢去偶谱中，化合物分子中有几个碳就出现几个峰。（）2．多羟基化合物与硼酸络合后，原来中性的可以变成酸性，因此可进行酸碱中和滴定。 （）3．D-甘露糖苷，可以用1H-NMR中偶合常数的大小确定苷键构型。（）4．反相柱层析分离皂苷，以甲醇—水为洗脱剂时，甲醇的比例增大，洗脱能力增强。 （）5．蒽醌类化合物的红外光谱中均有两个羰基吸收峰。 （）6．挥发油系指能被水蒸气蒸馏出来，具有香味液体的总称。 （）7．卓酚酮类成分的特点是属中性物、无酸碱性、不能与金属离子络合，多有毒性。 （）8．判断一个化合物的纯度，一般可采用检查有无均匀一致的晶形，有无明确、尖锐的熔点及选择一种适当的展开系统，在TLC或PC上样品呈现单一斑点时，即可确认为单一化合物。 （）9．有少数生物碱如麻黄碱与生物碱沉淀试剂不反应。（）10．三萜皂苷与甾醇形成的分子复合物不及甾体皂苷稳定。 四．选择题（将正确答案的代号填在题中的括号内，每小题1分，共10 分） 1．糖的端基碳原子的化学位移一般为（）。 A δppm<50 B δppm60~90 C δppm90~110 D δppm120~160 E δppm>160 2．紫外灯下常呈蓝色荧光的化合物是（）。A黄酮苷B酚性生物碱C萜类 D 7-羟基香豆素 3．除去水提取液中的碱性成分和无机离子常用（）。 A沉淀法B透析法C水蒸气蒸馏法D离子交换树脂法 4．中药的水提液中有效成分是亲水性物质，应选用的萃取溶剂是（）。A丙酮B乙醇C正丁醇D氯仿 5．黄酮类化合物中酸性最强的是（）黄酮。A 3-OH B 5-OH C 6-OH D 7-OH 6．植物体内形成萜类成分的真正前体是（），它是由乙酸经甲戊二羟酸而生成的。 A.三磷酸腺苷 B.焦磷酸香叶酯 C.焦磷酸异戊烯酯 D.焦磷酸金合欢酯 7．将穿心莲内酯制备成衍生物，是为了提高疗效同时也解决了（）。 A.增加在油中的溶解度 B.增加在水中的溶解度 C.增加在乙醇中的溶解度 D.增加在乙醚中的溶解度 8．在萜类化合物结构为饱和内酯环中，随着内酯环碳原子数的减少，环的张力增大，IR光谱中吸收波长（）。A.向高波数移动 B.向低波数移动 C.不发生改变 D.增加吸收强度 9．挥发油的（）往往是是其品质优劣的重要标志。 A.色泽 B.气味 C.比重 D.酸价和酯价10．区别甾体皂苷元C25位构型，可根据IR光谱中的（）作为依据。 A.A带>B带 B.B带>C带 C.C带>D带 D.D带>A带 五、指出下列化合物结构类型的一、二级分类：（每小题2分，共10分） 1. 2. O O H H OMe GlcO OMe MeO O O O OH
1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药 物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6、药物的分配系数P药物对油相及水相相对亲和力的度量 7、药物进入体内到产生药效，要经历药剂相、药物动力相、药效相三个重要相。 8、顺铂的化学名全称为顺式二氨基二氯络铂，临床主要用作癌症治疗药。 9、药物按作用方式可分为两大类结构非特异性药和结构特异性药。 10、药物和受体的相互作用方式有两种即构象诱导和构象选择。 11、药物在体内的解离度取决于药物的pKa和吸收部位的pH。 12、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 13、含氮药物的氧化代谢主要发生在两个部位：一是在和氮原子相连的碳原子上发 生N-脱烷基化和脱氮反应，另一是N-氧化反应。 14、药物分子设计大体可分为两个阶段，即先导化合物的产生和先导化合物的优 化。
15、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的 过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基 2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 5.复方新诺明是由________组成。（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶
天然药物化学 交卷时间：2017-09-08 10:43:00 一、单选题 1. (2分)具有抗疟作用的倍半萜内酯是（） ? A. 莪术醇 ? B. 莪术二酮 ? C. 马桑毒素 ? D. 青蒿素 ? E. 紫杉醇 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案D 解析2. (2分)蟾蜍毒素是一种（） ? A. 甲型强心甙元 ? B. 乙型强心甙元 ? C. 具有乙型强心甙元结构,有强心作用的非苷类 ? D. 无强心作用的甾体化合物 得分：2 知识点：天然药物化学作业题
答案C 解析3. (2分)通常以树脂.苦味质.植物醇等为存在形式的萜类化合物为（） ? A. 单萜 ? B. 二萜 ? C. 倍半萜 ? D. 二倍半萜 ? E. 三萜 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案B 解析4. (2分) 对下述结构的构型叙述正确的是（） ? A. α-D型， ? B. β-D型， ? C. α-L型， ? D. β-L型 得分：0
知识点：天然药物化学作业题 答案C 解析5. (2分)原理为氢键吸附的色谱是（） ? A. 离子交换色谱 ? B. 凝胶滤过色谱 ? C. 聚酰胺色谱 ? D. 硅胶色谱 ? E. 氧化铝色谱 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案C 解析6. (2分)在蒽醌衍生物UV光谱中，当262～295nm吸收峰的logε大于4.1时，示成分可能为（） ? A. 大黄酚 ? B. 大黄素 ? C. 番泻苷 ? D. 大黄素甲醚 ? E. 芦荟苷 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案B 解析7.
(2分)在天然界存在的苷多数为（） ? A. 去氧糖苷 ? B. 碳苷 ? C. β-D-或α-L-苷 ? D. α-D-或β-L-苷 ? E. 硫苷 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案C 解析8. (2分)在水液中不能被乙醇沉淀的是（） ? A. 蛋白质 ? B. 多肽 ? C. 多糖 ? D. 酶 ? E. 鞣质 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案E 解析9. (2分)20（S）原人参二醇和20（S）原人参三醇的结构区别是( ) ? A. 3—OH
药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
天然药物化学习题 第一章绪论 （一）选择题 1．有效成分是指 C A. 含量高的成分 B. 需要提纯的成分 C. 具有生物活性的成分 D. 一种单体化合物 E. 无副作用的成分 2．下列溶剂与水不能完全混溶的是B A. 甲醇 B. 正丁醇 C. 丙醇 D. 丙酮 E. 乙醇 3．溶剂极性由小到大的是A A. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯 B. 石油醚、丙酮、醋酸乙醋 C. 石油醚、醋酸乙酯、氯仿 D. 氯仿、醋酸乙酯、乙醚 E. 乙醚、醋酸乙酯、氯仿 4．比水重的亲脂性有机溶剂是B A. 石油醚 B. 氯仿 C. 苯 D. 乙醚 E. 乙酸乙酯 5．下列溶剂中极性最强的是 A. Et2 O B. EtOAc C. CHCl3 D. EtOH E. BuOH 6．下列溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 B A. 水 B. 乙醇 C. 乙醚 D. 苯 E. 氯仿 7．从药材中依次提取不同极性的成分，应采取的溶剂顺序是D A. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、水 B. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、石油醚 C. 乙醇、石油醚、乙醚、醋酸乙酯 D. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯、乙醇 E. 石油醚、醋酸乙酯、乙醚、乙醇 8．提取挥发油时宜用 C A. 煎煮法 B. 分馏法 C. 水蒸气蒸馏法 D. 盐析法 E. 冷冻法 9．用水提取含挥发性成分的药材时，宜采用的方法是 C A. 回流提取法 B. 煎煮法 C. 浸渍法 D. 水蒸气蒸馏后再渗漉法 E. 水蒸气蒸馏后再煎煮法10．连续回流提取法所用的仪器名称叫 D A．水蒸气蒸馏器B．薄膜蒸发器C．液滴逆流分配器D．索氏提取器E．水蒸气发生器
11．两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的B A．比重不同B．分配系数不同C．分离系数不同D．萃取常数不同E．介电常数不同12．可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是D A. 乙醚 B. 醋酸乙酯 C. 丙酮 D. 正丁醇 E. 乙醇 13．从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分，宜选用 E A. 乙醇 B. 甲醇 C. 正丁醇 D. 醋酸乙醋 E. 苯 14．从天然药物水煎液中萃取有效成分不能使用的溶剂为 A A. Me2 CO (丙酮) B. Et2 O C. CHCl3 D. n-BuOH E. EtOAc 15．有效成分为黄酮类化合物的天然药物水提取液，欲除去其中的淀粉、多糖和蛋白质等杂质，宜用B A. 铅盐沉淀法 B. 乙醇沉淀法 C. 酸碱沉淀法 D. 离子交换树脂法 E. 盐析法 16．影响硅胶吸附能力的因素有 A A．硅胶的含水量B．洗脱剂的极性大小C．洗脱剂的酸碱性大小 D．被分离成分的极性大小E．被分离成分的酸碱性大小 17．化合物进行硅胶吸附柱色谱时的结果是 B A．极性大的先流出B．极性小的先流出C．熔点低的先流出 D．熔点高的先流出E．易挥发的先流出 18．氧化铝，硅胶为极性吸附剂，若进行吸附色谱时，其色谱结果和被分离成分的 什么有关A A．极性B．溶解度C．吸附剂活度D．熔点E．饱和度 19．下列基团极性最大的是 D A．醛基B．酮基C．酯基 D．酚羟基E．甲氧基 20．下列基团极性最小的是C A．醛基B．酮基C．酯基D．酚羟基E．醇羟基 21．具下列基团的化合物在聚酰胺薄层色谱中Rf值最大的是 C A. 四个酚羟基化合物B．二个对位酚羟基化合物 C．二个邻位酚羟基化合物 D. 二个间位酚羟基化合物E．三个酚羟基化合物 22．对聚酰胺色谱叙述不正确项 E
2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题 （一） 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中 的过氧键是必要的药效团。 （二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。（C）
A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C） 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为（C） A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A） A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为（A） A.异羟基洋地黄毒苷;强心药 B.心得安；抗心律失常药 C.消心痛；血管扩张药 D.心痛定；钙通道阻滞药 16、阿司匹林是（D） A.抗精神病药 B.抗高血压药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 三、简答题 1、
《药物化学》复习题 一、单项选择题：本大题在每小题给出的选项中，只有一个最佳答案。请将正确选项的字母填在题后的括号内。 c1．下列利尿药中，缓慢而持久的利尿药物为 ( c ) A 、氢氯噻嗪 B 、依他尼酸 C 、螺内酯 D 、呋塞米 E 、利尿酸 d2．下列药物中，不易被空气氧化为 ( ) A 、肾上腺素 B 、去甲肾上腺素 C 、多巴胺 D 、麻黄碱 E 、去甲肾上腺素 c3．巴比妥类药物苯妥英钠水溶液放置过程中变浑浊，是与空气中哪种气体接触引起的 A 、氮气 B 、氧气 C 、二氧化碳 D 、二氧化硫 E 、氢气 ( ) c4．关于硫酸阿托品，下列说法不正确的是 ( ) A 、遇碱性药物引起分解 B 、水溶液呈中性 C 、在碱性溶液较稳定 D 、可用Vitali 反应鉴别 E 、是M 受体拮抗剂 c5．下列说法与肾上腺素不符的是 ( ) A 、含有邻苯二酚结构 B 、呈酸碱两性 C 、药用为R 构型，具有右旋光性 D 、对α和β受体都有较强的激动作用 E 、对α受体有较强的激动作用 a6．下列药物中，脂溶性维生素为 ( ) A 、维生素E B 、维生素 C C 、维生素B 1 D 、维生素B 2 E 、维生素B 6 c7．下列药物中能发生异羟肟酸铁反应的是 ( ) A 、卡托普利 B 、普萘洛尔 C 、氯贝丁酯 D 、肾上腺素 E 、去甲肾上腺素 a8．下列药物中地西泮在体内的活性代谢产物为 ( ) A 、奥沙西泮 B 、硝西泮 C 、氟西泮 D 、氯硝西泮 E 、三唑仑 d9．下列4个结构中，喷他佐新的结构为 ( ) CH 3O N O A 、 B 、 C 、 D 、 e10．下列药物中，以左旋体供药用为 ( ) A 、布洛芬 B 、氯胺酮 C 、盐酸吗啡 D 、盐酸乙胺丁醇 E 、肾上腺素 b11．甲氧苄啶为 ( ) A 、二氢叶酸合成酶抑制剂 B 、二氢叶酸还原酶抑制剂 C 、磷酸二酯酶抑制剂
一、写出以下各化合物的二级结构类型 OH O O 3 3 O O OH OH N COOCH 3 H O ph O O OCH 3 O O O HO C H OH H C NHCH 3 CH 3 O O OH OH COOH N COOCH 3 H O ph O O NC H 二、 单选题 1. 下列溶剂中极性最小的是： （ D ） A ．氯仿 B ．乙醚 C ．正丁醇 D ．正己烷 极性大小顺序(由大到小)：C>B>A>D 2. 对凝胶色谱叙述不正确是(P186)： （ B ） A ． 凝胶色谱又称作分子筛 B ． 凝胶色谱按分子大小分离物质，大分子被阻滞，流动慢，比小分子物质后洗脱。 C ． 羟丙基葡聚糖凝胶色谱也可以起到反相分配色谱的效果 D ． 凝胶色谱常以吸水量大小决定分离范围 3. 酸水解时，最难断裂的苷键是： （ A ） A ．C 苷 B ．N 苷 C ．O 苷 D ．S 苷 断裂的难易顺序为(由易到难)：N- 苷>O-苷>S-苷>C-苷 4. 下图所示化合物被过碘酸氧化，每摩尔化合物需消耗过碘酸为： （ A ） A ．1摩尔 B ．2摩尔 C ．3摩尔 D ．4摩尔 N OMe OR Me N MeO Me OMe O O O O OH OH OH O O HO O O HO HO CH 2OH N N H H CONHCH Me CH 2OH Me 1 2 3 O O OH OH
O OCH3 CH2OH OCH3 OH 一个邻二醇消耗1摩尔过碘酸 5.提取香豆素类化合物，下列方法中不适合的是：（ D ） A．有机溶剂提取法 B．碱溶酸沉法 C．水蒸气蒸馏法 D．水提法 香豆素类化合物是脂溶性的 6.可以区别大黄素和大黄素-8-葡萄糖苷的反应是：（ A ） A．Molish反应 B．Feigl反应 C．无色亚甲兰成色反应 D．醋酸镁反应 7.生物碱的碱性一般用哪种符号表示：（ B ） A．δ B．pKa C．pH D．pKb 8.苯环上处于邻位两个质子偶合常数在什么范围：（ C ） A．0-1Hz B．1-3Hz C．6-10Hz D．12-16Hz 两面角90度 J(质子偶合常数)=0Hz；两面角0或180度 J~8Hz；两面角60度J~4Hz β-D-和α-L-型糖的1-H和2-H键为双直立键，φ=180，J=6~8Hz α -D-和-L-型糖的1-H为平伏键，2-H双直立键，φ=60，J=2~4Hz 9.由中药水煎液中萃取有效成分不能使用的溶剂为：（ C ） A．氯仿 B．乙醚 C．丙酮 D．正丁醇 丙酮为水溶性的溶剂 10.各种溶剂在聚酰胺柱上的洗脱能力强弱顺序正确的是：（ B ） A．水 > 有机溶剂 > 碱性溶剂 B．碱性溶剂 > 有机溶剂 > 水 C．水 > 碱性溶剂 > 有机溶剂 D．有机溶剂 > 碱性溶剂 > 水 聚酰胺柱上的洗脱能力(由小到大): 水 < 甲醇 < 丙酮 < NaOH液 < 甲酰胺 < 尿素水液 11.不宜用碱催化水解的苷是：（ C ） A．酚苷 B．酯苷 C．醇苷 D．与羰基共轭的烯醇苷 酯苷、酚苷、氰苷、烯醇苷和β-吸电子基取代的苷易为碱所水解 12.下图所示化合物被过碘酸氧化，每摩尔化合物需消耗过碘酸为：（ B ） A．1摩尔 B．2摩尔 C．3摩尔 D．4摩尔 a) O OH CH2OH OCH3 OH OH
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2
b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（） a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救
中国药科大学 天然药物化学 期末样卷 一、写出以下各化合物的二级结构类型 （每小题1.5分，共15分） （将答案填入空格中） (A) (B) (C) (D) (E) (F) (G) (H) (I) (J) A B C D E F G H I J 二、选择题（每小题1分，共14分） （从A 、B 、C 、D 四个选项中选择一个正确答案填入括号中） 1. 下列溶剂按极性由小到大排列，第二位的是 （ ） CH 2 OH N Me COOMe OOCC 6H 5 O O HO O O HO HO CH 2OH N N H H CONHCH Me CH 2OH Me 1 23 O O O OH (digitoxose)n O O OH CH 2OH O glc O glc O H OH CH CH OH CH 3NHCH 3
A、CHCl3 B、EtOAc C、MeOH D、C6H6 2. 全为亲水性溶剂的一组是（） A、MeOH，Me2CO，EtOH B、Et2O，EtOAc，CHCl3 C、MeOH，Me2CO，EtOAc D、Et2O，MeOH，CHCl3 3. 下列化合物酸性最弱的是（） A、5-羟基黄酮 B、7-羟基黄酮 C、4’-羟基黄酮 D、7，4’-二羟基黄酮 4. 在聚酰胺层析上最先洗脱的是（） A、苯酚 B、1,3,4-三羟基苯 C、邻二羟基苯 D、间二羟基苯 5. 比较下列碱性基团，pKa由大至小的顺序正确的是（） A、脂肪胺>胍基>酰胺基 B、季胺碱>芳杂环>胍基 C、酰胺基>芳杂环>脂肪胺 D、季胺碱>脂肪胺>芳杂环 6. 利用分子筛作用进行化合物分离的分离材料是（） A、Al2O3 B、聚酰胺 C、Sephadex LH-20 D、Rp-18 （） 7. 该结构属于 A、α-L-五碳醛糖 B、β-D-六碳醛糖 C、α-D-六碳醛糖 D、β-L-五碳醛糖 8. 中药玄参、熟地黄显黑色的原因是含有（） A、醌类 B、环烯醚萜苷 C、酚苷 D、皂苷 9. 用PC检测糖时采用的显色剂是（） A、碘化铋钾 B、三氯化铁 C、苯胺-邻苯二甲酸 D、三氯化铝 10. 可以用于鉴别2-去氧糖的反应是( ) A、Rosenheim反应 B、对二氨基苯甲醛反应 C、Sabety反应 D、Vitali反应 11．从挥发油中分离醇类化合物可采用的方法是（） A、水蒸汽蒸馏 B、邻苯二甲酸酐法 C、Girard试剂法 D、亚硫酸氢钠加成 12. 不属于四环三萜皂苷元类型的是（） A、达玛烷型 B、甘遂烷型 C、乌苏烷型 D、葫芦烷型 13．中药化学成分预实验中采用碘化铋钾、氢氧化钾、三氯化铁试剂依次用于鉴别 （） A、生物碱、黄酮、香豆素 B、皂苷、蒽醌、酚性化合物 C、强心苷、生物碱、黄酮 D、生物碱、蒽醌、酚性化合物 14. 关于苷键水解难易说法正确的是（） A、按苷键原子的不同，由难到易：N-苷>O-苷>S-苷>C-苷;
药化A: 四、结构修饰及构效关系 1. 巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关？ 参考答案： 与巴比妥类药物5，5双取代基的体内氧化代谢稳定性有关：当5位取代基不易被氧化，作用时间较长。 2. 比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱，说明原因。 参考答案： 吗啡3位羟基可与受体形成氢键结合，而可待因3位羟基被醚化不能与受体形成氢键结合。所以吗啡镇痛作用比可待因强。 3. 说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因。 参考答案： 结构中氨基的给电子作用使羰基碳上的正电荷降低，不利于亲和试剂（如氢氧根离子）的进攻，另外2位甲基的空间位阻作用也使酯键不易水解。 4. 莨菪醇与苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么样的作用？ 参考答案： 苯甲酸衍生物：局麻作用，苯乙酸衍生物：抗乙酰胆碱作用，吲哚甲酸衍生物：止吐作用。 5. 红霉素C9羰基和C6羟基在酸性条件下脱水环合，如何改造C9羰基和C6羟基使口服抗菌活性增强？ 参考答案： 如罗红霉素为C-9的衍生物1分）、在C-9的α位即8位引入氟得氟红霉素、6-羟基甲基化得克拉霉素，抗菌活性增加，药代动力学改善。 药化B: 三、体内代谢 请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物 N N N N Cl H 1 2 3 4 56 7 89 10111. N N O CH 3 Cl 2. N N N N O O CH 3 CH 3 CH 3 H 2O 3. 参考答案： N N N N Cl H 1 2 3 4 56 7 89 10111. N N O CH 3 Cl 2. 去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化 去甲基、羟基化、1、2或4、5位开环
判断题 ( × )1、多数黄酮苷元具有旋光活性，而黄酮苷则没有。 (√)2、在糖苷化合物中有S, N, C, O苷，其中最难水解的是C苷。 3、花色素比一般黄酮类化合物的水溶解度要小。(×) 4、I型强心苷分子中与苷元相连的糖为2,6-二去氧糖。(√) 5、植物挥发油是一种油脂。(× ) 6、氧化铝为吸附剂是比较适宜醌类化合物分离的层析介质。(× ) 7、黄酮类化合物一般不能升华也无挥发性。(√) 8、生物碱一般是以游离碱的状态存在于植物体内。(× ) 9、凝胶过滤色谱分离作用原理是分子筛作用原理。(√) 10、对热不稳定的天然产物的提取多采用溶剂回流提取的方法。(× ) 11、中和1克挥发油中含有游离的羧酸和酚类所需要的氢氧化钾毫克数称为挥发油的碱值。(√) 12、盐酸-镁粉反应是鉴定黄酮类化合物最常用的颜色反应。(√) 13、游离醌类化合物大多数不具有升华性。(× ) 14、甾体类化合物B/C环的稠和方式一般为顺式。(× ) 15、黄酮类化合物的酚羟基酸性强弱顺序依次为： 7,4’-二OH＞7-或4’-OH＞一般酚羟基＞5-OH (√) 16、游离香豆素室温下不能够升华。(× ) 17、季铵型生物碱是各类生物碱中碱性最强的生物碱之一。(√) 18、阳离子交换树脂，可用于生物碱成分的分离。(√) 19、C-NMR全氢去偶谱中，化合物分子中有几个碳就出现几个峰(× ) 20、多羟基化合物与硼酸络合后，原来中性的可以变成酸性，因此可进行酸碱中和滴定。（√） 21、D-甘露糖苷，可以用1H-NMR中偶合常数的大小确定苷键构 型。（√） 22、反相柱层析分离皂苷，以甲醇—水为洗脱剂时，甲醇的比例增大，洗脱能力增强。（√） 23、蒽醌类化合物的红外光谱中均有两个羰基吸收峰。（×） 24、挥发油系指能被水蒸气蒸馏出来，具有香味液体的总称。（√） 25、卓酚酮类成分的特点是属中性物、无酸碱性、不能与金属离子络合，多有毒性。（×）