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蒲公英化学成分的研究_凌云

蒲公英化学成分的研究_凌云
蒲公英化学成分的研究_凌云

中药及天然药物

蒲公英化学成分的研究*

凌云 鲍燕燕 朱莉莉 郑俊华1 蔡少青1 肖越1(北京

100037海军总医院药剂科;1北京100083北京医科大

学药学院)

* 为国家 八五 攻关课题第85-920-01-01b 号

摘要 目的:对蒲公英(T ar ax acum mongolicum Hand.-M azz.)的化学成分进行研究。方法:利用溶剂提取和硅胶柱层析进行分离,根据化合物理化性质和光谱数据鉴定其结构。结果:分离并鉴定5个化合物,分别为 -谷甾醇、咖啡酸、绿原酸、槲皮素和木犀草素-7-O -葡萄糖苷。结论:5个化合物均为首次从该种植物中分离得到,其中绿原酸为首次从蒲公英属植物中分得。

关键词 蒲公英;咖啡酸;绿原酸;槲皮素;木犀草素-7-O -葡萄糖苷

C hemical constituents of Taraxacum mon golicum

Ling Yun (Ling Y),Bao Yanyan (Bao YY),Zhu Lili (Zhu LL),et al (Dep ar tment of Phar macy ,N aval

General H osp ital ,Beij ing 100037)ABSTRAC T

OBJECTIVE :T o investig ate the chemical constituents of T ar ax acum mongolicum.

METHODS :

Compounds were separated by r echromatog raphy on silical gel,and their structur es were deterimined by spectral analysis and chemical evidence.RESULTS :Fiv e know n compounds w er e elucidated as -sitosterol,caffeic acid,chlorogenic acid,quercetin,luteolin -7-O -glucoside.C ONCLUSION :A ll the compounds were isolated from this plant for the first time,chlorogenic acid w as not i solated from T ar ax acum genus pr ev iously.

KEY WORDS T ar ax acum mongolicum ,caffeic acid,chlor ogenic acid,quercetin,luteolin -7-O -glucoside

蒲公英(Tarax acum mongolicum Hand.-M azz.)为中国药典(1995年版)规定的主流品种,为常用清热解毒的中药。主治乳痛、疔疮肿毒、瘰疬、目赤、咽痛、湿热黄疸和热淋涩痛等。药理实验表明,蒲公英具有广谱抗菌作用,临床用于各种急慢性感染。

为探讨其有效成分,我们从蒲公英中首次分得5个单体化合物,分别为 -谷甾醇、咖啡酸、绿原酸、槲皮素和木犀草素-7-O -葡萄糖苷,其中绿原酸为首次从蒲公英属植物中分得,为蒲公英抗菌的主要有效成分。

1 仪器与材料

熔点测定用X4型显微熔点测定仪(温度计未校正)。IR 用Perkin -Elmer 983G 型红外光谱仪测定;UV 用岛津260分光光度计测定;

NM R 用Varian 300MH z,500MHz 型仪器测定;MS 用MS-50型质谱仪测定。

柱层析硅胶(100目,200目)、硅胶H (400目)、薄层用硅胶G 和硅胶GF 254均由青岛海洋化工厂生产。薄层层析板采用硅胶G 或硅胶GF 254加5g L

-1

CMC -Na 制备而成。薄层层析

定位在UV254或UV365紫外灯下观察;或用150g L -1磷钼酸乙醇溶液或100ml L -1硫酸乙醇溶液喷雾;或10g L -1AlCl 3乙醇溶液显色。蒲公英采自呼和浩特市内,连根挖起,晒干。由作者鉴定为Tarax acum mongolicum Hand.-M azz.的干燥全草,标本存放在北京医科大学药学院生药学教研室标本室。

2 提取与分离

称取蒲公英的干燥全草2.0kg ,用10倍量

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的体积分数为95%的乙醇温浸3次,过滤,合并。滤液经薄膜蒸发仪回收乙醇,浓缩物置水浴上挥尽乙醇得蒲公英浸膏。将浸膏混悬于500ml水中,分别用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇进行萃取,各萃取部分经减压浓缩,得4个组分。石油醚部分用硅胶低压柱层析,石油醚-乙酸乙酯系统洗脱得化合物 ,乙酸乙酯部分用氯仿-甲醇系统反复柱层析得化合物 ~ 。

3 鉴 定

化合物 :无色针状结晶(丙酮),mp131 ~134 ,Lieberm ann-Burchard反应阳性, 150ml L-1H2SO4显紫色,150g L-1磷钼酸乙醇溶液显深蓝色。IR( max,cm-1):3338 (OH),2929,2861(CH),1370,1190(CO),与 -谷甾醇红外光谱一致。EI-M S(m/z):414 (M+),并具有 -谷甾醇的主要碎片峰,与 -谷甾醇对照品共薄层层析R f相同,混合熔点不下降。由此推断化合物I为 -谷甾醇( -sitosterol)。

化合物 :黄色针状结晶(乙醇),mp222 ~224 。IR( m ax,cm-1):3500-2500 (COOH),1639(C=O),1615,15216(Ar)。U V max:295nm,325nm(M eOH)。1H NM R (C5D5N) :6.20(1H,d,J=16.5Hz,2-H),7.44 (1H,d,J=16.5Hz,3-H)显示有反式烯烃存在,6.78(1H,d,J=8.5H z,5 -H),6.98(1H, dd,J=8.5Hz,J=2.0Hz,6 -H),7.06(1H,d,J =2.0Hz,2 -H)表示有苯环的ABX系统,9.50 (1H,br,COOH)。EI-MS(m/z):180(M+),163 (M-OH),136(M-COOH)。经与文献[2]对照,推断化合物 为咖啡酸(caffeic acid)。

化合物 :无色针状结晶(体积分数为50%的乙醇),mp207 ~209 。10g L-1溴甲酚绿乙醇液显黄色,将样品进行薄层层析,置UV365nm下,显亮蓝色荧光。IR( max, cm-1):3342(OH),3500~2500(COOH), 2924(CH),1680(C=O),1633,1596,1524 (Ar),969(反式烯烃的碳氢弯曲振动)。U V max:329nm(M eOH)。1H NM R (CD3COCD3) :6.27(1H,d,J=15.3H z,2 -H),7.55(1H,d,J=15.3Hz,3 -H),显示有反式烯烃存在,6.86(1H,d,J=8.4H z,5 -H), 7.02(1H,dd,J=8.4Hz,J= 1.8H z,6 -H), 7.16(1H,d,J=1.8H z,2 -H)显示苯环有1,3, 4-三取代,以上表明化合物中含有咖啡酰系统。

2.12(4H,m,2,6-H),

3.75(1H,dd,J=9.3Hz, J=3.6H z,4-H),

4.21(2H,m,3,5-H)为鸡纳酸的氢的吸收,

5.37表明为鸡纳酸羟基的氢峰。E I-MS(m/z):336(M-H2O),163 (M-C7H11O6)为咖啡酰基质谱峰。经与文献[2]对照,推断化合物 为3-(3,4-二羟基肉桂酰)鸡纳酸,即绿原酸(chlorogenic acid)。

化合物 :黄色粉末(乙醇),mp310 ~ 313 ,HC-l Mg粉反应阳性,将 进行硅胶薄层层析,10g L-1AlCl3乙醇溶液显色,黄色加深。IR( max,cm-1):3400(OH),1660(C= O),1608,1557,1518(Ar)。UV max:373nm, 255nm(MeOH)。1H NMR(DMSO-d6) :6.19 (1H,d,J=2.5Hz,6-H),6.41(1H,d,J=2.5 Hz,8-H)示A环为5,7位二取代;6.88(1H,d,J =9.0H z,5 -H),7.53(1H,d,J=9.0Hz,6 -

H),7.67(1H,s,2 -H)示B环为1,3,4三取代,

12.49((1H,s,5-OH))为5位羟基,10.80(1H, s,7-H)为7位羟基,9.62(1H,s),9.39(1H,s), 9.31(1H,s)分别为3,3 ,4 的三个羟基。EI-M S(m/z):302(M+),153(A1+H),137(B1)。经与文献[3]对照,推断化合物 为槲皮素(quercetin)。

化合物 :黄色结晶性粉末,mp255 ~ 260 ,HC-l Mg粉反应阳性,将 进行薄层层析,10g L-1AlCl3显色后黄色加深。IR( m ax, cm-1):3368(OH),1653(C=O),1592,1526 (Ar)。UV max:348nm( 带),255nm( 带),280为一肩峰示有3 和4 取代,1H NMR (C5D5N) :4.40(6H,m,2 ,3 ,4 ,5 ,6 -H)为葡萄糖上的质子,5.82(1H,d,J=8.0H z,1 -H)葡萄糖上的端基氢,6.85(1H,d,J= 2.5Hz,6-H),7.00(1H,d,J=2.5Hz,8-H)示A环有5,7二取代,6.93(1H,s,3-H),7.30(1H,d,J=8.5

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中国药学杂志1997年10月第32卷第10期 Chin Phar m J,1997October,Vol.32No.10

Hz,5 -H),7.52(1H,dd,J=8.5Hz,J=2.0H z, 6 -H),7.92(1H,d,J=2.0H z,2 -H)示B环为ABX系统。FAB-MS(negative)(m/z):447(M-1)。经与文献[4]对照,故推断化合物 为木犀草素-7-O-葡萄糖苷(luteolin-7-O-glucoside)。参考文献

1国家医药管理局中药情报中心站.植物有效成分手册.北

京:人民卫生出版社,1986:121.

2于德泉.分析化学手册(第五分册).北京:科学出版社, 1989:252.

3Bubenchikova VM.T he fl avonoids of medici nal dandelions.

Far m Zh,1992,(1):87.

4Kaneta M,Hikichi H,Endo S,e t al.Identification of flavones i n sixteen Compositae species.Agric Bio Chem, 1978,42:475.

(收稿:1997-04-11)

科技园地

桂龙咳喘宁对矽肺合并慢性支气管炎的疗效观察

金朝晖 钟明 张作清 李京淑 张海燕(哈尔滨150010黑龙江省职业病院)

矽肺患者均有不同程度体质下降,故感染一旦发生,即易发展为肺气肿、肺心病。我院呼吸科自1996年10月至1997年1月收治了矽肺合并慢性支气管炎肺气肿、肺心病患者96例,应用山西桂龙医药公司生产的桂龙咳喘宁进行治疗,现报告如下。

1 一般资料

本组96名患者,其中男性65人,女性31人。平均年龄(50.5 4.9)岁。全部患者均经黑龙江省职业病院尘肺诊断组定诊为 期矽肺 ,且综合症状、体征、X 线及辅助检查,确认合并慢性支气管炎者60例、合并肺气肿20例、合并肺心病16例。

2 药物成分及服用方法

桂龙咳喘宁胶囊主要由桂枝、龙骨、半夏、黄连等组成。主要功能为止咳化痰、降逆平喘。用法:每次5粒,1日3次,4周为一疗程,服药1至2疗程。根据痰细菌培养及药敏试验结果配以必要的抗生素,停服其它止咳、化痰、平喘药物,有紫绀者给予吸氧。

3 结 果

疗效判定:临床治愈:咳嗽、咯痰、喘息及肺部体征完全消失;显效:咳、痰、喘及肺部体征明显好转;好转:咳、痰、喘及肺部体征有所减轻;无效:咳、痰、喘及肺部体征无变化。

3.1 矽肺合并慢性支气管炎60例,其中单纯型24例,喘息型36例。单纯型临床治愈19例,显效3例,好转1例,无效1例,总有效率95.7%。喘息型临床治愈:21例,显效10例,好转3例,无效2例。总有效率9

4.4%。

单纯型,喘息型总有效率分别为95.7%,94.4%,经统计学处理,二者无显著差异(P>0.05),说明本药对慢支的单纯型和喘息型均有显著疗效。

3.2 矽肺合并肺气肿22例、肺心病16例。其中矽肺合并肺气肿临床治愈为零,显效13例,好转6例,无效3例,总有效率86%。矽肺合并肺心病16例中临床治愈为零,显效10例,好转3例,无效3例,总有效率80%。

合并肺气肿、肺心病总有效率分别为86%及80%,与合并慢性支气管炎者比较有显著意义(P<0.01),说明本品对矽肺合并慢性支气管炎疗效显著,对合并肺气肿,肺心病者亦有疗效,但疗效明显不如单纯合并慢支者。

4 讨 论

矽肺是以肺组织弥漫纤维化为病理特征的疾病,患者体质有不同程度减弱,一旦发生合并症,治疗困难。本品为一中药制剂可解肌祛风、调中健脾、涤除痰浊与风寒、利肺宽胸,对风寒型,痰湿型,虚寒型咳喘有效,比较适合北方患者的情况。此外,本药可增强机体非特性免疫功能,比较适合矽肺患者应用。在使用过程中,除极个别患者有上腹部不适,用药后消失外,余无明显不良反应。由于本组病例观察时间短,例数有限,诸如用药疗程及应用效果还有待进一步探讨。

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Chin har m J,1997October,Vol.32No.10 中国药学杂志1997年10月第32卷第10期

马齿苋的营养保健功能及产品研制

马齿苋的营养保健功能及产品研制 张 雁1 潘江球2 池建伟1 张名位1 (1 广东省农业科学院生物技术研究所、广东省功能食品研究重点实验室 广州 510640; 2 华南热带农产品加工设计研究所 广东湛江 524001) 摘要 概述马齿苋的主要化学成分、医疗作用和营养保健功能,探讨马齿苋饮料、马齿苋蜜饯、酸辣马齿苋等马齿苋产品的加工工艺。 关键词 马齿苋 功能成分 加工工艺 马齿苋(Portulaca oleracea L.)为马齿苋科一年生肉质草本植物,又名马苋菜、马蚱菜、瓜子菜、酸味菜、长寿菜等,我国南北各地都有产出,生命力强,生长季节长,从4月到10月均可在野外采集,且蕴藏量大。它是常见的中草药,也是人们喜爱的野生蔬菜,近年国内有些地区开始将它进行田间栽种。马齿苋已被我国卫生部定为药食共有资源。 1 马齿苋的药效、营养特点及保健功能1.1 马齿苋的医药效能 传统中医认为,马齿苋性寒、味酸、无毒,入大肠、肝脾经。临床医学证实,马齿苋在清热解毒、凉血止血、除湿消肿、杀菌止痢等方面的确有不凡功效。其药理作用主要表现在以下几方面[1~4]:①对大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、金黄色葡萄球菌等多种人体致病菌有较强的抑制作用,对急慢性痢疾疗效良好,有“天然抗生素”之美称;②能维持上皮组织的正常机能,参与视紫质的合成,增强视网膜感光性能;③参与体内许多氧化过程;④对血管有显著收缩作用。对于妇女产后出血、剖腹产、刮宫后子宫出血及功能性子宫出血均有疗效;⑤具有抗结核作用。尤其对淋巴结核溃烂、脊椎结核、骨结核、肾结核、肺结核有治疗作用;⑥清热解毒。凡毒热内壅或湿热蕴结所致血痢、热淋、肠痈、阴肿带下等均可用它作为食疗;⑦消肿止痛。鲜马齿苋水剂、膏剂外用于虫咬伤感染处疗效显著,并对银屑病等皮肤病有疗效。 1.2 马齿苋的营养特点及保健功能 近年来,国内外学者对马齿苋进行了大量的分析、研究工作,结果表明,马齿苋不仅营养价值高,而且还含有提高人体免疫力、防治心血管疾病、高血压、糖尿病、癌症等疾病的功能成分。 1.2.1 蛋白质含量高[5~7] 马齿苋中蛋白质含量达到2.37%,比大白菜高近一倍,比南瓜高5.92倍。可见,马齿苋是一种高蛋白蔬菜。 1.2.2 含氨基酸全面[6~8] 马齿苋含有人体所需的18种氨基酸,总量为2%,高于一般常见蔬菜,而且其中人体必需的8种氨基酸占总量的47%,氨基酸的组成比例也较接近人体组织的相对量。 第6卷第3期 华南热带农业大学学报 2000年9月 V ol.6N o.3 JOURNA L OF S OUTH CHI NA UNI VERSITY OF TROPIC A L AG RIC U LT URE Sept.2000

马鞭草化学成分的研究

马鞭草化学成分的研究 作者:孙成、李峰、李炎平、周明军指导老师:杨勇勋 年级专业:(2009级应用化工技术) 摘要:本论文由两部分组成,第一部分主要是对马鞭草的化学成分及药理作用作一介绍和说明;最后一部分是马鞭草的化学成分研究。 为了寻找具有抗肿瘤等生理活性的环烯醚萜类化合物,我们对马鞭草进行了化学成分研究,现通过硅胶柱色谱等方法,从马鞭草中分离得一个化合物,并根据理化性质与核磁共振光谱,鉴定化合物为马鞭草苷,此化合物的分离与鉴定为下一步的新药开发奠定了坚实的基础。 关键词:马鞭草化学成分环烯醚萜苷马鞭草苷 Abstract:This paper includes two chapters: part 1 is a review of the research progress on chemical constituents and bioactivity of Verbena officinalis L., the last part is the study on the chemical constituents from Verbena officinalis L.. To find the iridoid glucosides constituents which have many bioactivities such as anticancer from Verbena officinalis L., we investigated the chemical constituents of Verbena officinalis L.. Now, one compound was isolated From the Verbena officinalis L. by the various chromatography such as silica gel column. On the basis of chemical evidences and extensive spectroscopic methods, the structure of the compound 1was elucidated as verbenalin. The isolation and identify of compound 1provide a basis of exploitation a new drug. Key words:Verbena officinalis L chemical constituents iridoid glucosides verbenalin

仙鹤草中化学成分的研究进展

2014年度本科生毕业论文(设计) 仙鹤草中化学成分的研究进展 院-系:理学院化学系 专业:化学 年级: 2011级 学生姓名:何宣鹏 学号: 201101020132 导师及职称:王泽锋 2014年4月

2014 Annual Graduation Thesis (Project) of the College Undergraduate Research progress in chemical constituents of Agrimonia pilosa Department:Dpartment of Chemistry, School of Science Major: Chemistry Grade: 2011 Student’s Name: He Xuanpeng Student No.: 201101020132 Tutor: Wang Zefeng April, 2014

仙鹤草中化学成分的研究进展 何宣鹏 红河学院理学院化学系2011级蒙自661100 摘要 本人在查阅了大量文献之后,对仙鹤草中化学成分的研究进展进行总结,化学成分分为十二类概述,其成分主要为酚类、黄酮类、糖苷类、三萜类及皂苷类、有机酸、酯类、挥发油、甾体类、鞣质类、多糖、微量元素成分等化合物以及新发现的化合物。 关键词:仙鹤草;化学成分;研究 Research progress in chemical constituents of Agrimonia pilosa He Xuanpeng Dpartment of Chemistry 2011, School of Science, Honghe University,Mengzi 661100 ABSTRACT I'm reading a lot of literatures, the research progress on chemical constituentsin Agrimonia pilosa were summarized, the chemical composition is divided into twelve categories, the main component of phenols, flavonoids, glycosides,three terpenoids and saponins, organic acids, esters, volatile oil, steroidal,tannins, multi sugar, trace elements and other compounds as well as newly discovered compounds. Keywords: Hairyvein agrimony,Chemical composition,Research

夏枯草有效成分含量测定综述

【摘要】夏枯草主要有效化学成分为齐墩果酸、熊果酸、迷迭香酸,准确快捷的测定其各有效成分的含量意义重大。 【关键词】夏枯草;有效成分 夏枯草中有效成分主要为齐墩果酸、熊果酸、迷迭香酸[1],其含量直接影响夏枯草质量。为此,本人查阅了大量相关文献,借鉴总结前人的研究成果,整理如下: 1 高效液相法(HPLC法) 贾晓斌等[2]采用HPLC 法测定夏枯草中芦丁和槲皮素的含量。采用色谱柱为Alltima C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.1%冰醋酸,检测波长350nm,流速1.0 mL/min,柱温30 ℃。结果芦丁、槲皮素的线性范围分别为0.0149~0.2380 mg/ml ( r = 0.9999)、0.0019~0.0306mg/ml ( r = 0.9998);精密度试验RSD分别为1.15% 、1.13%(n=6),表明仪器精密度良好;重复性试验RSD值分别为1.60% 、1.73%(n=6),表明此方法重复性良好;稳定性试验RSD分别为1.13% 、0.61% ,表明供试品溶液在24 h内基本稳定;平均回收率分别为97.78% ( RSD = 0.83%)、101.18% ( RSD = 0.83%)。 2 高效毛细管电泳法(HPCE法) 刘伟等[3为建立高效毛细管电泳法测定夏枯草中齐墩果酸、熊果酸、迷迭香酸含量的方法。采用胶束毛细管电动法测定齐墩果酸、熊果酸的含量,毛细管区带电泳法测定迷迭香酸的含量。 3 反相高效液相色谱法(RP-HPLC法) 张兰珍等[4]为建立反相高效液相色谱法同时测定夏枯草不同部位中熊果酸和齐墩果酸含量。采用SHIMADZUVP- ODS柱( 4.6mm×250mm,5μm ),以乙腈-甲醇-水-醋酸铵( 69:16:15:1)为流动相,流速11.0mL/min,检测波长210nm。结果:熊果酸、齐墩果酸进样量分别在0.780~6.240μg及0756~6.048μg范围内线性关系良好,熊果酸、齐墩果酸平均回收率(n=6)分别为99.2% ( RSD= 0.69% )和99.1% ( RSD=1.2% )。 4 薄层色谱法(TLC法) 李培毅等[5]为测定夏枯草中熊果酸的含量,采用双波长薄层扫描法。其加样回收测定熊果酸的平均回收率为100.32%( RSD=2.14%)。白洁等[6]为测定夏枯草中熊果酸的含量采用薄层扫描法。以环己烷:氯仿:醋酸乙酯(20:5:8)为展开剂,采用双波长反射式锯齿扫描,以540nm作为测定波长,700nm作为参比波长,狭缝大小: 2.0mm×0.2mm,得到熊果酸在0.314~1.57μg范围内与峰面积积分值线性关系良好( r= 0.9992),平均回收率为99.3%,精密度实验RSD = 1.86%。 5 分光光度法 黄海燕等[7]采用分光光度法选择550nm 作为测定波长测定样品中总皂苷含量。总皂苷在26.95~94.31g 范围内与吸光度呈良好的线性关系。冀新花等[8]为建立分光光度法测定夏枯草中熊果酸的方法,该方法简便快速,灵敏度高,重现性好。 6 讨论 综上所述,对夏枯草有效成分齐墩果酸;熊果酸;迷迭香酸的含量测定主要有高效液相色谱法,反相-高效液相色谱法,高效毛细管电泳法,薄层色谱法,可见光光度法,相比较而言,视实验条件合理选择测定方法,为确保测定的准确性,可以选两种以上的测定方法对比测定将会使结果更有说服力,这有待进一步的实验总结。 参考文献: [1] 刘伟,崔永霞,陈志红,等. HPCE 测定不同产地夏枯草中齐墩果酸、熊果酸、迷迭香酸含量[J]. 中医学报,2011,26(159):964 [2] 贾晓斌,刘光敏,封亮,等. HPLC测定夏枯草中的芦丁和槲皮素[J].华西药学杂志,

黄酮类化合物生物活性的研究进展_王慧

黄酮类化合物生物活性的研究进展 王 慧 (山东博士伦福瑞达制药有限公司,山东 济南 250101) 摘 要:黄酮类化合物是广泛存在于自然界的一类多酚化合物,有许多潜在的药用价值。现就黄酮类化合物抗肿瘤、抗心血管疾病、抗氧化抗衰老、抗菌抗病毒、免疫调节等作用的研究进展作一综述,以期为开发利用该类药物提供参考。关键词:黄酮类化合物;生物活性;综述文献 中图分类号:R282.71 文献标识码:A 文章编号:1672-979X (2010)09-0347-04 收稿日期:2010-05-31 作者简介: 王慧(1974-),女,山东临沭人,主管药师,从事质量控制工作 E-mail : wanghui0602@https://www.doczj.com/doc/d87024613.html, Progress in Bioactivity of Flavonoids WANG Hui (Shandong Bausch & Lomb Freda Phar. Co., Ltd., Jinan 250101, China ) Abstract: Flavonoids are polyphenols widely found in nature and they have many potential medicinal values. This paper reviews the progress in anti-tumor, anti-cardiovascular disease, anti-oxidation and anti-aging, antibacterial and antivirus, immunological regulation of flavonoids, which can provide the references for the development and utilization of flavonoids. Key Words: flavonoids; bioactivity; review 黄酮类化合物是一类低分子植物成分,具有C6-C3-C6 基本构型,为植物体多酚类代谢物。主要分为黄酮及黄酮醇类、二氢黄酮及二氢黄酮醇类、黄烷醇类、异黄酮及二氢异黄酮类、双黄酮类,以及查尔酮、花色苷等[1]。黄酮类化合物独特的化学结构使其对哺乳动物和其它类型的细胞有重要的生物活性。黄酮类化合物有高度的化学反应性,例如清除生物体内的自由基;又有抑制酶活性、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗炎症、抗过敏、抗衰老、抗心血管疾病糖尿病并发症等药理作用,且无毒无害。黄酮类化合物还是茶及黄芩、银杏、沙棘等众多中草药的活性成分。因此受到广泛关注,研究进展很快。1 黄酮类化合物的理化性质 黄酮类化合物多为晶体且有颜色,少数如黄酮苷类为无定形粉末,除二氢黄酮、二氢黄酮醇、黄烷及黄烷醇有旋光性外,余者则无。黄酮类化合物的溶解度因结构及存在状态(苷或苷元、单糖苷、双糖苷或三糖苷)不同而有差异,一般游离态苷元难溶于水,易溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯、乙醚等有机溶剂。其中,黄酮、黄酮醇、查儿酮等平面型分子因堆砌较紧密,分子间引力较大,故更难溶于水;而二氢黄酮及二氢黄酮醇等系非平面型分子,排列不紧密,分子间引力较小,有利于水分子进入,水溶解度稍大[2]。 2 黄酮类化合物的生物活性2.1 抗肿瘤活性 黄酮类对多种肿瘤细胞有明显的抑制作用,主要表现在抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、干预信号转导、影响细胞 [11] Denyer S P, Baird R M. Guide to microbiological control in pharmaceuticals and medical devices[M].2nd ed. Boca Raton: CRC Press, 2006: 325-326. [12] Mao k, Masafumi U, Takeshi K, et al Evaluation of acute corneal barrier change induced by topically applied preservatives using corneal transepithelial electric resistance in vivo [J].Cornea , 2010, 29(1): 80-85. [13] Noecker R. Effects of common ophthalmic preservatives on ocular health[J]. Adv Ther , 2001, 18: 205-215. [14] Kostenbauder H B. Physical factors influencing the activity of antimicrobial agents// Block S S. Disinfection, Sterilization and Preservation[M]. 3rd ed. PhiladelpHia: Lea and Febiger, 1983: 811-828. [15] Berry H, Michaels I. The evaluation of the bactericidal activity of ethylene glycol and some of its monoalkyl ethers against Bacterium coli [J]. J Pharm Pharmacol , 1950, 2: 243-249.

夏枯草的化学成分和药理作用研究

夏枯草的化学成分和药理作用研究 发表时间:2012-03-16T17:12:07.583Z 来源:《中外健康文摘》2012年第1期供稿作者:王金金[导读] 熊果酸是一种三萜类化合物,具有镇静、抗炎、抗菌、抗糖尿病、抗溃疡、降低血糖等多种生物学效应 王金金 (河南省中医学院第一附属医院河南郑州 450000) 【中图分类号】R96 【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2012)1-0111-01 【摘要】夏枯草为唇形科植物夏枯草Prunella vulgaris L.的干燥果穗。是传统中药之一,味辛、苦,性寒,有降糖、降压、抗菌、抗病毒、抗炎、抗肿瘤及活血化瘀等功效。由于其重要的药用价值和广泛的药理作用,因此越来越多地引起人们的关注。多年来,国内外学者对夏枯草进行了大量的研究,为了进一步明确其药效物质基础,我们对夏枯草果穗部位的水提物开展了系统的化学成分研究。目的研究夏枯草果穗部位的水提物中乙酸乙酯萃取浸膏的主要化学成分。方法采用色谱分析分离方法选用硅胶(200-300目),流动相为各种比例的氯仿-甲醇。结果得到四种化合物。结论夏枯草果穗部位的水提物乙酸乙酯部位中含有化合物1-十八醇,熊果酸,3, 4-二羟基苯甲酸,3, 4-二羟基苯乙烯酸。 【关键词】夏枯草水提物化学成分熊果酸。 实验部分 1 提取与分离 夏枯草(P.vulgaris L.)果穗部位的水提浸膏1公斤用水混悬,分别用乙酸乙酯和正丁醇萃取,得到乙酸乙酯部位8g和正丁醇部位70g。 乙酸乙酯部位浸膏8g,硅胶(200-300目)拌样。硅胶柱层析,以氯仿-甲醇梯度洗脱,经反复分离纯化,其中X-5,6经过薄层层析法得到。分别得到化合物1~6。鉴定得出4个含有化合物1-十八醇(1),熊果酸(2),3,4-二羟基苯甲酸(3),3, 4-二羟基苯乙烯酸(4)。化合物2,白色粉末,易溶于氯仿和吡啶,10%H2SO4乙醇溶液显紫红色,ESI-MS m/z: 455 [M-H]-,结合13C NMR推断化合物2分子式为C30H48O3。在其氢谱上显示出七个角甲基信号(δ1.09,0.99, 0.96, 0.94, 0.86, 0.80, 0.78),一个烯氢质子信号δ: 5.26 (1H, t, J=3.6Hz)。在碳谱中,共显示出30个碳信号,其中显示出有2个烯碳δ 138.0, 126.0,1个羰基碳信号181.3,且有1个碳信号位于60~90ppm区间。结合以上信息推测该化合物为一三萜酸。 1H-NMR (CDCl3, 500MHz) δ:5.26(1H, t,J=3.6Hz,H-12),3.20(1H,dd,J=11.0,5.5Hz, H-3),1.09 (3H,s), 0.99(3H,s), 0.96 (3H, d, J=7.5Hz, H-30),0.94(3H,s), 0.86(3H,d,J=6.5Hz),0.80,0.78 (each 3H, s). 13C-NMR (CDCl3, 125 MHz) δ: 38.7(C-1), 27.3 (C-2), 79.0 (C-3), 38.8 (C-4), 55.4 (C-5), 18.3 (C-6), 33.1 (C-7), 39.6 (C-8), 47.7 (C-9), 36.7 (C-10), 23.6 (C-11), 126.0 (C-12), 138.0 (C-13), 42.1 (C-14), 30.6 (C-15), 24.2 (C-16), 48.0 (C-17), 52.8 (C-18), 38.9 (C-19), 39.1 (C-20), 33.0 (C-21), 37.1 (C-22), 28.1 (C-23), 15.4 (C-24), 15.5 (C-25), 16.9 (C-26), 23.3 (C-27), 181.3 (C-28), 17.1 (C-29), 21.0 (C-30)。以上数据与文献[41]报道的化合物熊果酸数据一致, 鉴定化合物2为熊果酸。 2 药理药效 熊果酸是一种三萜类化合物,具有镇静、抗炎、抗菌、抗糖尿病、抗溃疡、降低血糖等多种生物学效应,熊果酸还具有明显的抗氧化功能,因而被广泛地用作医药和化妆品原料。 2.1 保肝,抗肝炎作用 熊果酸临床表现有显著而迅速降低谷丙转氨酶、血清转氨酶、消退黄疽、增进食欲、抗纤维化和恢复肝功能的作用,具有见效快、疗程短、效果稳定的特点。 2.2 抗肿瘤作用 熊果酸还对多种致癌、促癌物有抵抗作用,研究发现熊果酸能明显抑制HL-60细胞增殖,并诱导其凋亡;能使小鼠的巨噬细胞吞噬功能显着提高,能抑制人舌鳞癌细胞株TSCCa 细胞增殖,对TSCCa细胞的半数生长的抑制剂量约为12.5 μmol·L-1,在24h内表现为一定的量效关系;原位杂交显示熊果酸对TSCCa细胞的抑制作用与抑制核转录因子的原位表达有关。体内试验证明熊果酸可以明显增强机体免疫功能。说明熊果酸的抗肿瘤作用广泛,熊果酸极有可能成为低毒有效的新型抗癌药物。 2.3 抗氧化 熊果酸是一个较强的抗氧化剂。有实验表明熊果酸能抑制花生四烯酸代谢过程中5-脂氧化酶、环氧化酶活性,阻止前列腺素与白三烯生成,这可能是熊果酸抑制炎症反应、抑制脂质过氧化物的原因。Subbaramaiah等研究表明熊果酸能抑制人乳腺上皮细胞中的环氧化酶的转录,也由此抑制前列腺素生成。 2.4 抗菌、抗炎及抗病毒 Tapondjou等通过醋酸扭体实验和热板法实验证实,熊果酸和羟基熊果酸有类似的抗炎抑菌作用。熊果酸能分别抑制甲酰甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸(fMLP)及花生四烯酸诱导的超氧化物的产生。将熊果酸和fMLP加入细胞培养液中,熊果酸呈剂量依赖性抑制由fMLP诱导的45 ku蛋白酪氨酸磷酸化。熊果酸还具有杀锥虫活性,在2g·L的浓度下孵育2h后,克氏锥虫鞭毛体的活动被完全抑制。 2.5 降血脂、抗动脉粥样硬化、降低血糖的作用 熊果酸可以降低家兔和大鼠血胆固醇(44%)和B-脂蛋白水平(50%),具有降血脂、抗动脉粥样硬化作用。熊果酸能改善血脂异常引起的肝肾阴虚、耳鸣、口干、少寝、烦躁易怒、肢麻怕冷、便结等症,血脂疗效总有效率为 95%。 2.6 镇静、安定作用 熊果酸对中枢神经系统有明显的安定与降温作用 3 结论 说明夏枯草的主要成分熊果酸抗肿瘤作用广泛,极有可能成为低毒有效的新型抗癌药物。

中药甘草中黄酮类成分的研究综述

中药甘草中黄酮类成分的研究 作者:周浩楠 专业:中药资源与开发 学号:1246128 摘要:查阅近年有关文献,对甘草中黄酮类化学成分及其药理作用进行综述。甘草中黄酮类化合物分为黄酮类、黄酮醇类、异黄酮类、查尔酮类、双氢黄酮类、双氢查尔酮类等;药理研究证明其具有抑菌、抗肿瘤、抗病毒、抗氧化等广泛的药理作用,对其进行进一步的研究和开发具有重要意义。采用高效液相色谱-质谱联用方法分析了甘草(Glycyrrhiza uralensis)中的化学成分。通过高效液相色谱可将三萜、黄酮及香豆素等50余种化学成分较好的分离。 关键词:甘草;黄酮类成分;药理作用;化学成分测定方法;综合利用。 甘草来源于豆科(Leguminosae)甘草属(Glycyrrhizin)植物乌拉尔甘草(Glycyrrhiza uralensis Fisch.)、胀果甘草(Glycyrrhiza inflate Bat.)或光果甘草(Glycyrrhiza glabra L.)的干燥根及根茎,具有补脾益气、祛痰止咳、清热解毒、缓急止痛、调和诸药之功效。在西方国家甘草主要用作矫味剂、烟草添加剂和祛痰药。自1964年Revers[1]发现甘草提取物可以治疗胃溃疡以来,甘草的药用价值受到人们的广泛关注。近年来化学和药理学研究表明,甘草的主要有效成分是黄酮类和三萜皂苷成分。但是,自从1969年Chihara[2] 在日本首先发现的香菇多糖具有很好的抗肿瘤活性以来,多糖的研究越来越广泛的被重视。另外,还从甘草中分离得到香豆素类、氨基酸、生物碱、雌激素和有机酸等化合物。截至目前,甘草中共分离得到300多个黄酮类化合物、60多个三萜皂苷类化合物及15多个多糖类成分[3]。近几年来随着新技术的不断应用,人们对甘草的认识和应用也逐渐深入和广泛。它不仅广泛应用在医药上而且也应用于食品、轻工业等方面。此外,甘草还具有防沙固沙,改良土壤等作用。人们也将应用于环境保护等方面,以防水土流失及改良生态环境。随着甘草的应用日益广泛,供需求量也越来越大,有关甘草的研究一直是广大药学工作者所热衷和关注的。本文就其甘草中的黄酮类化合物的研究概况进行综述。 1.传统中医用药 性平味甘:归心、肺、脾、胃经。

马鞭草中提取黄酮

马鞭草中黄酮化合物的提取 一、关于马鞭草 药名:马鞭草 拉丁学名:Herba Verbenae Officinalis 科:马鞭草科((Verbenaceae) 别称:紫顶龙芽草、野荆芥、龙芽草、 凤颈草、蜻蜓草、退血草、燕尾 草、铁马鞭、狗芽草、鹤膝风、 苦练草、顺捋草、铁马莲、田鸟 草、铁扫手、疟马鞭、土荆芥、 野荆芥、红藤草 分布区域:西南、山西、陕西、甘肃、 新疆、江苏、安徽、浙江、 江西、福建 生长状况:多年生草本,高30~120厘 米;茎四方形,上部方形, 老后下部近圆形,棱和节上 被短硬毛。单叶对生,卵形至长卵形,长2~8厘米,宽1.5~5厘米, 3~5深裂,裂片不规则的羽状分裂或不分裂而具粗齿,两面被硬毛, 下面脉上的毛尤密。花夏秋开放,蓝紫色,无柄,排成细长、顶生或 腋生的穗状花序;花萼膜质,筒状,顶端5裂;花冠长约4 毫米, 微呈二唇形,5裂;雄蕊4枚,着生于冠筒中部,花丝极短;子房无 毛,花柱短,顶端浅2裂。果包藏于萼内,长约2毫米,成熟时裂开 成4个小坚果。喜肥,喜湿润,怕涝,不耐干旱,一般的土壤均可 生长,但以土层深厚、肥沃的壤土及沙壤土长势健壮,低洼易涝地不 宜种植。

图2 成簇的柳叶马鞭草 图3 新鲜马鞭草与干马鞭草叶子

图4 路边的马鞭草 图5 马鞭草整株放大图

药用情况:马鞭草体内富含糖、淀粉、蛋白质、氨基酸、维生素、矿物质、黄酮、类胡萝卜素等许多活性成分,药用部分为其全草或带根全草,在中国 作为传统中药,具有清热解毒、利尿消肿、活血通经等功效,广泛用于 治疗伤风感冒、水肿、痢疾、黄疸等病症; 现代研究还发现马鞭草具有抗癌、抗乙肝、抗早孕以及免疫调节作 用。 另外临床还有如下报道: 1、治疗疱疹性口腔炎症用马鞭草(最好为鲜品)200~300 g, 洗 净切碎,加水煎至50~150 ml,1剂/d,分次内服及含漱,婴儿用 小勺喂入后或咽或吐均可,用至症状、体征消失。头2一3d板蓝根 针剂2 ml,肌肉注射,2次/d。31例病例在6d内全部治愈,未发生 并发症。刘学平应用马鞭草单味煎剂治疗牙龄肿痛及口腔黏膜溃 疡百余例获效颇佳。 2、治疗急性扭挫伤刘建武等报道用马鞭草l00g,鲜桃树叶50 g, 捣烂,加香白芷粉15 g,并入米酒适量,调为糊状,先用冷盐水 擦洗患部,干后均匀涂马鞭草膏,并外敷以塑料薄膜,再用纱布 绷带简单包扎。早晚各换药1次/d。用药60例痊愈达75%。 3、治疗乳痈马鞭草100 g或干品50 g,放入带壳鸡蛋2~3 个,加 水适量煮至蛋熟。吃蛋喝汤,1剂/d。15例中11例I剂而愈,4例2 剂获愈。本法应在发病3d内应用;若病程过长,则疗效不佳。 4、治疗面神经瘫痪用马鞭草、节节草、扶芳藤等组成的汤剂,治 疗58例面神经瘫痪患者,完全纠正35例,占55.7%;基本纠正 19 例,占21%;无效4例,占6.8%;总有效率为93.2%。 5、治疗尿血及其它马鞭草30~60 g,大黄10 g,上药为1日量,煎汁 分服。10 d为1个疗程。治疗尿血35例,痊愈23例,好转9例,无 效3例,总有效率91.4%。 化学成分:对马鞭草化学成分的研究早在二十世纪初就已展开, 至2000年已经发现其全草中主要含有马鞭草苷(verbenalin) 、5- 二氢马鞭草 (hastatoside) 、桃叶珊瑚苷(aucubin) 、熊果酸(ursolicacid) 、3 α ,24- 二羟基齐墩果酸(3 α ,24-dihydroxyolean-12-en-28-oicacid) 、十六酸(Hexodecanoic acid) 、β- 谷甾醇(β-sitosterol) 、羽扇豆醇(lupeol) 、蒿黄素 (artemetin) 、β- 胡萝卜素(β-sitostero) 等化学成分。但其研究 并不深入,近年来,由于其在临床上的独特疗效,对其化学成分的研究 趋活跃,已从中分离鉴定的化合物主要有配糖体、黄酮类、三萜类、甾 体类、糖类等。

蒲公英的化学成分和药理作用

蒲公英的化学成分和药理作用 赵守训 杭秉倩 (中国药科大学 南京 210009) 摘 要 本文对蒲公英的化学成分及其药理作用作了综合性的介绍。为蒲公英的综合利用和产品开发提供科学依据。 关键词 蒲公英;化学成分;药理作用 蒲公英始载于《唐本草》,《图经本草》作仆公罂,《本草纲目》作地丁。为菊科植物蒲公英Taraxacum mongolicum Hand.Mazz.、碱地蒲公英Taraxacum sinicum K itag.或同属数种植物的干燥全草。味苦、甘,性寒。具清热解毒,消肿散结,利尿通淋之功效。用于疔疮肿毒,乳痈,瘰疬,目赤,咽痛,肺痈,肠痈,湿热黄疸,热淋涩痛。 蒲公英属Taraxacum Webar.全世界约2000余种。我国有70种,1变种。其中以蒲公英T.mon2 golicum分布最广,几遍及全国多数地区。药蒲公英T.o fficinale Wigg分布于欧洲、北美,在我国新疆有产[1]。 1 化学成分 蒲公英属植物一些种的根含有蒲公英甾醇、蒲公英赛醇、豆甾醇、谷甾醇、胆碱、有机酸、菊糖、橡胶等。 药蒲公英的根中含有蒲公英甾醇(T araxasterol)、蒲公英赛醇(T araxerol)(1)、φ蒲公英甾醇(φ2T axaxas2 terol)、β2香树脂醇(β2Amyrin)、豆甾醇(stigamasterol)、谷甾醇(β2sitosterol)[2]、菊糖(Inulin)[3]、胆碱(Choline)、对羟基苯乙酸(P2Hgdroxy2phenyl2acetic acid)、咖啡酸(caffeic acid)、棕榈酸(Palmitic acid)、蜡酸(Cerotic acid)、蜂蜜酸(Melissic acid)、油酸(Oleic acid)、亚油酸(Linoleic acid)、亚麻酸(Linolenic aeid)苦味素B(T araxacerin)、苦味素P(T araxacin)、果糖(Lavulose)及少量挥发油和苦杏仁酶类成分[4],树脂(4%)、橡胶(3%)[5];又分得一个酰化丁内酯甙2蒲公英甙(T araxacoside2β2O2[42O2(P2hydroxy2phenyl2 acetyl)β2D2glucopyranoyl]2β2hydroxy2butyrolactone) (2)[6]。 药蒲公英根及地上部分中,分到蒲公英桉烷内 酯(4α,15,11β,132T etrahydroridentin B)(3)、蒲公英内酯甙(T araxacolide21’2O2β2D2glucopyranoside)、蒲公英吉玛酸甙(T araxinic21′2O2β2D2glucopyranoside)(4)、二氢蒲公英吉玛酸甙(11,132Dihydrotaraxinic21’2O2β2 glucopyranoside)、ψ蒲公英甾酸乙酸酯(ψ2T araxastergl acetate)、β2谷甾醇及其葡萄糖甙(β2Sitosterin2β2D2glu2 copyranoside)[n] 药蒲公英叶中含有木犀草素272葡萄糖甙(Lute2 olin272glucopyranoside,C osm ossiin)[8];测试有近二十种氨基酸,以天冬氨酸(Asparatic acid)、谷氨酸(G lutam2 ic acid)含量为多[9];色素有叶黄素(Lutein)、堇菜黄素(Violaxanthin)[10]、叶绿醌(Plasm oguinone)[11]。 花中有蒲公英黄素(T araxanthin)[12]、毛茛黄素(Flavaxanthin)[13]、菊黄素(Chrysanthemaxanthin)[14];花柄中有β2谷甾醇、β2香树脂醇[15];花瓣中测试有隐黄素(Cryptoxanthin)及其环氧化合物,叶黄素及其环氧化合物,玉蜀黍黄素(Z eaxanthin)、百合黄素(Antheraxanthin)、堇菜黄素、新黄素(Neoxanthin),多半与一些常见的饱和脂肪酸形成单酯或双酯[16];花中甾醇约0.08%[17];花粉中脂类皂化物中,总脂肪酸7.3%,其中以棕榈酸、亚油酸、亚麻酸、山嵛酸(Behenic acid)为多[18]。 全草测试有核黄素(Riboflavin)[19]香豆雌醇(C oumestrol)[20];含有多种氨基酸[21]、胆碱[22]及微量无机元素[23];其地上部分的热水浸出物中得到多糖“T af2CFr”约5%[24]。 附:日本产蒲公英(T.japonicum K oidz.)的根中有三萜类的脂酸酯(0.14%)、乙酰酯类(0.62%)、单醇类(0.19%),其中乙酰酯类化合物中有:蒲公英赛醇乙酰酯(T araxeryl acetate,占乙酰酯总量的3.7%),蒲公英甾醇乙酰酯(T araxasteryl acid,29.5%),α2香树 1 蒲公英的化学成分和药理作用

马钱子毒性及制剂技术减毒增效方法研究探讨

马钱子毒性及制剂技术减毒增效方法研究探讨 发表时间:2019-07-23T10:13:18.637Z 来源:《中国医学人文》2019年第06期作者:王祯毓(曾用名:王红玲)韩俊云 [导读] 马钱子作为临床常用的一种中药,在风湿顽痹、类风湿性关节痛以及麻木瘫痪等疾病中应用相对较为广泛, 内蒙古自治区中医医院药学部 010010 摘要:马钱子作为临床常用的一种中药,在风湿顽痹、类风湿性关节痛以及麻木瘫痪等疾病中应用相对较为广泛,具有良好的临床疗效,但因为马钱子比较容易产生中毒反应,因此在临床应用中有许多限制,因此对其进行减毒增效实验研究有着极为重要的意义。本文就针对马钱子的毒性、药理作用和通过制剂技术减毒增效的方法进行综述,为往后研究提供针对性的相关依据。 关键词:马钱子;制剂技术减毒增效;药理作用;毒性 马钱子主要分布于热带以及亚热带地区,别名又称士的宁树、番木鳖、苦实把豆儿等。马钱子在中医理论中最早记载于《本草纲目·卷十八》,后来被《中国药典》收载。性味苦,温;有大毒。归肝、脾经。功能主治于兴奋健胃,消肿毒以及凉血。主治食欲不振,四肢麻木,咽喉肿痛,瘫痪,痈疮肿毒,痞块等等。因大毒,治疗剂量和中毒剂量比较接近,安全范围相对来说较小,因此许多医生在临床治疗中避之不用,大大影响了其临床应用率[1]。 1 马钱子的化学成分 研究证明马钱子生物碱种类含量丰富,其主要成分为士的宁和马钱子碱,其中士的宁为马钱子的主要成分,占其总生物碱的三分之一到五分之一左右,除此之外,还含有一部分马钱子碱氮氧化物、16-羟基-α-可鲁勃宁、伪马钱子碱、异马钱子碱、异马钱子碱氮氧化物等等。非生物碱类主要成分为β-卡波林类、甾体以及萜类等等,除此之外还含有部分蛋白质以及脂肪油等。 2 马钱子药理作用 2.1 镇痛作用马钱子碱可以通过对患者脑部的单胺类神经递质和脑啡肽的含量进行提高来达到相应的镇痛效果,通过中枢以及外周这2个途径进行实现。马钱子碱单用的话,和吗啡一样,容易产生一定的镇痛耐受性。有研究资料指出,将此二者联合使用可以大大推迟其镇痛耐受性时间[3]。 2.2 对中枢神经系统药理作用士的宁是马钱子的一种主要组成成分之一,对中枢神经系统能够产生一定的刺激作用,脊髓反射作为其刺激过程的开始。治疗合理剂量下的士的宁可以缩短神经冲动的反射时间,提高其反射强度,刺激呼吸中枢的兴奋感,同时能够增强大脑皮层感觉中枢神经系统的功能,小剂量的士的宁还可以提高皮质兴奋过程以及听觉、嗅觉、味觉等感官功能。 2.3 抗炎作用马钱子在临床治疗中常用于类风湿性关节炎以及脊柱炎等治疗中,其在免疫性之类的疾病中应用相对较为广泛。有研究证明马钱子碱能够有效促进炎症渗出物的吸收,对淋巴细胞功能具有良好的修复作用,并且对正常机体免疫力无明显影响[2]。 2.4 抗肿瘤作用马钱子在临床治疗中可以应用于肺癌、大肠癌以及肝癌等治疗中,其抗瘤作用主要是通过对肿瘤细胞蛋白质合成进行抑制来实现的。马钱子成分中的士的宁以及马钱子碱能够对肿瘤细胞株形态损伤以及生长产生较好的抑制效果,并且对机体的免疫系统以及造血功能无明显损害[3]。 3 毒性机制 3.1 泌尿系统毒性机制延髓血管运动中枢受马钱子影响可以产生一定兴奋作用,提高其平滑肌张力,使得其小动脉发生收缩,血压提高,肾小管上皮由于血氧缺失坏死,导致发生肾毒性,引发尿失禁以及血尿等临床不良反应。 3.2 中枢神经系统毒性机制士的宁剂量达到中毒剂量后即可对脊髓中枢交互抑制过程产生破坏,使得齿状回神经元发生过度的刺激兴奋,进而引发癫痫。早期中毒的临床症状一般表现为头痛、恶心以及轻度抽搐、焦虑等,重度则表现为呼吸困难、全身抽搐以及牙关紧闭等等。 4 制剂技术减毒增效的方法 为了提高马钱子在临床治疗应用中的治疗安全性,在对其减毒增效的研究中主要侧重于炮制过程中的规范化、配伍过程中的合理化以及制剂技术中的不断改进等这三方面。炮制方法主要有油炸、烘烤、麻黄炙、绿豆煮等等,配伍方法主要有通过对甘草、赤芍、桂枝、地龙、洋金花等进行配伍。制剂技术主要包括凝胶、超细粉体技术、脂质体等等。 4.1 纳米制剂主要有固体脂质纳米粒、新型高分子材料纳米粒、脂质体、微囊等,其中固体脂质纳米粒主要通过通过乳化蒸发-低温固化的方法进行制备,该法制备的制剂粒径分布相对较窄,稳定性较为良好,体外释药具有较好的缓释疗效,能够大大增强马钱子碱和肿瘤细胞对抗的活性,有研究证明该制剂对马钱子的毒副作用进行降低,对肝脏器官还具有一定的靶向性[2]。新型高分子材料纳米粒主要是通过设计合成一些针对性的壳聚糖衍生物同时构建马钱子碱多功能纳米药物递释系统,从而对肝组织细胞的实际表面特性以及肿瘤细胞环境中的pH变化产生一定的响应,对肿瘤细胞的生长产生抑制作用,降低马钱子的毒副作用,从而为线粒体靶点药物创建了一安全的载体平台。脂质体则主要是通过将药物进行包封形成微型小囊。因为脂质体在生物体里面可以被降解,没有毒性,能够当作药物载体,具有良好的细胞亲和性,能够提高包封药物的实际透过能力,具有一定的缓释作用。由于马钱子碱的抗瘤功效,将马钱子碱制备为脂质体能够使其产生靶向性,能够大大减少给药剂量,同时能够提高药效部位的实际药物浓度,降低毒副作用。微囊则是通过壳聚糖以及明胶来作为其囊材,具有较好的分散性以及包封率。有研究指出,马钱子碱和士的宁在胃液中有相对良好的体外缓释作用,能够大大降低马钱子碱的实际释放速率,安全性较高[1]。 4.2 外用制剂主要有贴膏剂和凝胶剂。贴膏剂主要是通过羟丙基-β-环糊精来对马钱子碱包合制备,该膏剂的体外透皮速率相对比较平稳,累积透率量也相对较高,并且羟丙基-β-环糊精对药物具有一定的控释作用,有利于平稳体内血药浓度。而凝胶剂有研究资料指出[3],可以通过用pH梯度的方法来进行制备马钱子碱囊泡凝胶,同时选取体外透皮促渗剂,一般加入3%氮酮的凝胶在体外透皮中的效果较为理想。 5 结语 马钱子作为一种传统中医,具有较为确切的临床治疗效果,但是其毒性也不容小觑,随着我国医疗科技的不断发展,制剂技术也在不断提高,越来越多的新型载体不断被开发出来,恰当的载体对药物的代谢以及释放速度能够带来良好的改善作用,提高药物的治疗效果以及安全性,进而实现增效减毒的目标,同时也可以为中医临床治疗提供良好的借鉴作用。随着制剂技术的不断发展,马钱子的临床应用一

黔产夏枯草石油醚部分的化学成分研究

黔产夏枯草石油醚部分的化学成分研究 目的对黔产夏枯草石油醚部分的化学成分进行研究。方法采用硅胶、制备薄层、凝胶、半制备高效液相等方法进行分离纯化,通过现代波谱解析技术辅以理化常数进行测定。结果分离得到7个化合物,分别为白桦脂酸(1)、β-谷甾醇(2)、β-香树脂醇(3)、三十烷酸(4)、齐墩果酸(5)、异落叶松脂素(6)、胡萝卜苷(7)。结论化合物(6)为首次从该属植物中分离得到,化合物(3)对结核杆菌具有一定的抑制活性。 标签:夏枯草;化学成分;抗结核活性 夏枯草(P.vulgaris Linn)为唇形科(Labiatae)夏枯草属(prunella)多年生草本植物[1]。夏枯草在贵州地区分布广泛,其干燥果穗和全草均可入药,味苦、辛,性寒,药理作用广泛,具有散结、清火、明目、消肿、止痛等功效,传统中归入清热药。夏枯草具有重要的临床应用和开发利用价值,是一种潜力很强的药物资源[2]。本人目前已初步确定夏枯草粗提物具有较强体外抑制结核杆菌活性,本文主要是对夏枯草中的化学成分进行系统的分离纯化和结构鉴定,为并为下一步筛选出抗结核活性新成分奠定基础。从夏枯草75%乙醇提取物浸膏的石油醚层经过经各种分离材料反复柱层析和半制备高液分离,波谱和理化性质鉴定得到7个化合物,分别是:白桦脂酸(1)、β-谷甾醇(2)、β-香树脂醇(3)、三十烷酸(4)、齐墩果酸(5)、异落叶松脂素(6)、胡萝卜苷(7),其中化合物(6)为首次从该属植物中分离得到,化合物(3)对结核杆菌具有一定的抑制活性。 1 仪器与材料 1.1仪器核磁共振波谱仪(美国Varian公司):INOV A 400 MHz;气相色谱-质谱联用(GC-MS)HP 6890-5975C 型;液相色谱-质谱联用(LC-MS)HP1100 MSD型;傅里叶变换红外光谱仪(德国Brucker公司):Brucker Vector 27 FT-IR型;旋光仪(日本Spectroscopic公司):Horiba SEPA-300;XT-2型显微熔点测定仪(温度计未校正,北京泰克仪器有限公司);反相硅胶RP-18(德国Merck 公司);薄层聚酰胺薄膜(台州四甲生化塑料厂);硅胶H、薄层色谱用硅胶GF254、柱层析硅胶(200~300目、300~400目)(中国青岛海洋化工集团公司);提取和分离所用的有机溶剂均为工业级经重蒸处理,其余试剂均为分析纯。 1.2材料实验所用药材采集于贵州省龙里县,由贵阳中医学院陈德媛教授鉴定为唇形科夏枯草属植物夏枯草(P.vulgaris Linn.)的全草,标本保存于贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室。 2 提取与分离 干燥的夏枯草全草约10 kg,粉碎后用75%乙醇加热回流提取3次每次3~5 h后过滤,合并滤液,减压蒸馏浓缩得总浸膏,加入水溶解,用石油醚、乙酸乙酯萃取,减压蒸馏浓缩得石油醚层(约50 g)、乙酸乙酯得浸膏层(约180 g),

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