第二十五章消化系统药理
消化系统包括食管、胃、肠、肝、胆、胰、小肠、大肠等，这些部位的器质性或功能性病变叫消化系疾病，消化系疾病在临床上很多见，门诊量相当大，从其临床表现来看主要有消化不良、恶心呕吐、腹痛腹泻、便秘、溃疡、黄疸等。所以消化系统药理也是从这几个方面入手，包括助消化药、止吐药、泻下药、止泻药、利胆药、抗溃疡药及治疗肝昏迷药，其中以抗溃疡药较复杂，其他药的作用和作用机理、用途较简单，所以要重点讲述抗溃疡药。
第一节助消化药
一、定义
助消化药是指能够提高消化功能，用来治疗消化功能减弱或消化不良的一类药物。
二、消化功能
太快——来不及吸收——腹泻
物理：胃肠蠕动太慢—搅拌少—与胃肠粘膜接触少—腹胀等
化学（生化）——消化液（酶）——蛋白酶、淀粉酶、胰酶——对三大物质进行
代谢——需一定的酸度环境
胃蛋白酶PH≥5 无活性
PH>4 活性不高
PH=2 活性充分发挥
胃肠蠕动少、消化液少——消化功能下降——食欲减退
改善消化功能：1、补充消化液的不足
2、促进消化液的分泌
3、阻止肠内过度发酵——细菌
三、常用的助消化药
第二节抗消化性溃疡药
一、消化性溃疡：
主要是指胃和十二指肠溃疡，当然也有食管溃疡，但消化性溃疡95%发生胃和十二指肠，故消化性溃疡多指胃溃疡和十二指肠溃疡。
二、溃疡的形成：
1、食物或药物的直接损伤
乙醇——损伤胃粘膜、胃酸分泌增加
非甾体类消炎药——直接损伤胃粘膜，抑制PG合成——有溃疡者慎用或禁用，无者饭后服。
2、幽门螺杆菌：增加消化性溃疡的发生达6倍
胃溃疡——70%的感染率十二指肠溃疡——92%的感染率
3、长期的精神紧张：植物神经功能紊乱
迷走神经兴奋——胃酸胃蛋白酶增多——对粘膜进行自我消化
交感神经兴奋——胃壁血管痉挛缺血
4、粘液/HCO3-屏障的破坏
粘液：上皮细胞分泌，覆盖胃粘膜，可阻碍胃腔内的H+进入粘膜
HCO3-：由上皮细胞分泌，可扩散入粘液，中和反弥散来的H+
乙醇、非甾体类消炎药、胃酸均可破坏此屏障。
5、内源性PG生成减少：
PGE2：促进胃粘膜上皮细胞分泌粘液和HCO3-，加强粘膜血运循环和蛋白质合成，增强粘膜上皮细胞更新，维持粘膜的完整性。
食物、药物、幽门螺杆菌、胃酸、胃蛋白酶——损伤因子
粘液/HCO3-屏障、内源性PG——保护因子
当损伤因子增强、保护因子减弱——消化性溃疡
三、抗溃疡的原则：
1、减少胃酸
（1）中和胃酸——碱性药物和酸发生中和反应——抗酸药
（2）抑制胃酸的分泌——胃酸分泌抑制药
2、抗幽门螺杆菌药
3、保护胃粘膜：增加PG——米索前列醇
增加粘液和HCO3-屏障：硫糖铝
四、抗溃疡药：
（一）抗酸药
常用抗酸药作用比较
作用特点碳酸氢钠碳酸钙氢氧化铝三硅酸镁氧化镁
抗酸强度强强中弱强
显效时间快较快慢慢慢
维持时间短较长较长较长较长
溃疡面保护无无有有无
收敛作用无有有无无
碱血症有无无无无
产生CO2 有有无无无
排便影响无便秘便秘轻泻轻泻
分析其优缺点
CO2：使胃泌素受体激动，胃泌素分泌增加，胃酸生成增加
氢氧化铝有轻泻作用，三硅酸镁有轻泻作用，二者合用作用抵消
氢氧化铝+三硅酸镁+颠茄流浸膏（阿托品样作用）——胃舒平
（二）胃酸分泌抑制药
胃壁细胞外存在三种与胃酸分泌有关的受体
M1受体：乙酰胆碱+M1——钙依赖性通道开放——H+泵泵出H+
胃泌素受体：胃泌素+胃泌素受体——钙依赖性通道开放——胃酸分泌
H2受体：组胺+H2受体——cAMP依赖性钙通道开放——胃酸分泌
M1受体阻断药、胃泌素受体阻断药、H2受体阻断药、H+泵抑制药均可抑制胃酸分泌。
1、H2受体阻断药：
西米替丁：阻断H2受体——胃酸胃蛋白酶减少——胃和十二指肠溃疡
用药时间比较长，8周以上。
相关知识:甲氰咪胍致精神失常
副作用较多，长期使用可使男性女性化——抑制雄性激素，增加雌性激素作用——用来治疗痤疮；肝药酶抑制作用。
雷尼替丁：作用是上者5-12倍，不良反应少，价格贵。
2、M1受体阻断药：
哌仑西平：M1作用是M2作用的倍，抑制胃酸分泌——胃和十二指肠溃疡。
不良反应轻，不易通过BBB，对心血管、胃肠、眼、膀胱、前列腺无明显作用，对青光眼、前列腺病并非禁忌。
3、胃泌素受体阻断药：
丙谷胺：抑制胃泌素受体—胃酸分泌减少—胃和十二指肠溃疡
4、H+泵抑制药：
洛赛克（奥米拉唑）：1、抑制H+泵，胃酸分泌减少
2、增加胃粘膜血流量
用途：胃、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓艾氏综合征。
1~3天起效，治愈率达97%，不良反应少，不宜长期用药——癌变。
（三）溃疡面保护药
1、米索前列醇：增加PG，4-8周的治愈率分另为61%和71%，用药时间要保证。
用于胃、十二指肠溃疡、急性胃炎引起的消仳道出血。
收缩子宫平滑肌——孕妇禁用。
2、硫糖铝：（1）PH≤4的环境下成胶冻状—形成溃疡保护膜
（2）促进胃上皮细胞分泌粘液和HCO3-，保护胃粘膜；
（3）促进胃粘膜和血管增生。
用于胃和十二指肠溃疡。
（四）抗幽门螺杆菌药
甲硝唑、四环素、氨苄西林、阿莫西林—选用2-3种联合用药。
第三节泻药
泻药：是一类能增加肠内水分，软化粪便或润滑肠道、促进肠蠕动，加速排便的药物，分为容积性、接触性和润滑性三类。
一、容积性泻药：
硫酸镁：给药途径不同，药理作用不同
口服：（1）肠内晶体渗透压升高—水分吸收减少—肠容积增大—肠蠕动加快—导泻用途：①中毒解救—中枢抑制药中毒不宜用硫酸镁，用硫酸钠
②急性便秘——身体素质较强者
③服用驱虫药后
（2）总胆管括约肌松弛，胆囊收缩—利胆—阻塞性黄疸、慢性胆囊炎注射：抗惊厥的降压作用——钙内流减少
二、接触性泻药
酚酞：在肠内形成可溶性钠盐—肠蠕动加快——慢性便秘。
大黄：在肠内经细菌分解生成蒽醌——结肠蠕动加快——急慢性便秘。
三、润滑性泻药
甘油：50%甘油，开塞露——灌肠给药——适用于老人及小儿便秘
第四节治疗肝昏迷药
肝昏迷：肝性脑病，是由于严重肝病引起的，以代谢紊乱为基础的中枢神经系统的综合病征，临床上以意识障碍和昏迷为主要表现，其发病与血氨升高有关。
正常人：蛋白质肠内水解各种氨基酸脱羧酶胺类（苯乙胺和酪胺）—肝内清除。
肝昏迷者：苯乙胺和酪胺不能被肝清除——进入CNS 局部非特异性酶伪递质（苯乙醇胺和去甲新福林，和NA、DA相似）——取代了正常的神经冲动——昏迷、精神错乱。
（一）左旋多巴
通过BBB，在多巴胺脱羧酶作用下转化成多巴胺，在多巴胺β-羟化酶，转化成NA。
（二）谷氨酸：
1、谷氨酸+氨——谷按酰胺，降低血氨
2、参与脑内蛋白质和糖类代谢。
（三）乳果糖
1、在结肠内分解成为乳酸的醋酸，释放出H+——与NH3结合——NH4排出
2、肠内高渗状态——泻下——降低血氨。
第五节止泻药
泻下——有利于毒物的排出
持久而强烈的腹泻——脱水和电解质紊乱——止泻。
地芬诺酯（苯乙哌啶）：为杜冷丁衍生物，能提高肠张力，减少肠蠕动——急性功能性腹泻。
第六节止吐药
呕吐：1、内脏及前庭功能紊乱
2、药物、放疗刺激延髓化学催吐感受区（CTZ）
止吐药可通过多种作用机制缓解呕吐。
一、甲氧氯普胺（胃复安）
作用：阻断CTZ的D2受体，——中枢性止吐作用
阻断胃肠多巴胺受体——加速胃排空的肠内容物的推进
用途：1、胃肠功能失调所致呕吐；
2、放疗手术后、药物引起的呕吐也有效
3、对前庭紊乱所致呕吐无效
3、功能性胃肠道张力低下。
二、吗丁林
作用：1、选择性阻断外周多巴胺受体；
2、促进乙酰胆碱的释放——胃肠蠕动加快。
用途：偏头痛、颅外伤、放疗引起的呕吐有效；
对胃肠运动障碍也有效。
课后练习:
(一)单项选择题
1. 通过阻断H2受体减少胃酸分泌的药物是( )
A.苯海拉明
B.碳酸钙
C.甲氰咪呱
D.异丙阿托品
2. 雷尼替丁治疗消化性溃疡的机制为( )
A.中和过多的胃酸
B.吸附胃酸，并降低胃液酸度
C.阻断胃腺壁细胞的组胺H1受体
D.阻断胃腺壁细胞的组胺H2受体
3. 能迅速中和胃中过剩的胃酸，减轻疼痛，但作用时间较短的药是( )
A.雷尼替丁
B.碳酸氢钠
C.普鲁卡因
D.氧化镁
4. 用量过大可能会引起碱血症的抗酸药是( )
A.氢氧化铝
B.三硅酸镁
C.碳酸氢钠
D.氧化镁
5. 可引起胃内压力增加和便秘的抗酸药是( )
A.氢氧化铝
B.三硅酸镁
C.碳酸氢钠
D.碳酸钙
6. 奥美拉唑特异性地作用于胃黏膜壁细胞，抑制壁细胞中的( )
A.H+-K+-ATP酶活性
B.Na+-K+-ATP酶活性
C.M1受体
D.H2受体
7. 氢氧化铝与三硅酸镁合用的主要优点是( )
A.防止碱血症的产生
B.防止便秘或腹泻
C.减少产气，减轻胃内压力
D.减少胃酸的分泌
8. 硫酸镁不具有下列哪种作用( )
A.抗惊厥
B.降压作用
C.泻下作用
D.强心作用
9. 被称为“质子泵抑制剂”的药物是( )
A.法莫替丁
B.哌唑嗪
C.奥美拉唑
D.硝苯地平
10. 左旋多巴治疗肝昏迷的作用机理是( )
A.促进NH3转化而发挥作用
B.促进肠道NH3的产生
C.促进肠道的NH4+排出
D.对抗脑内“伪递质”(乙醇胺等)
11. 下列能够选择性阻断M1胆碱受体，抑制胃酸分泌的药物是( )
A.阿托品
B.哌仑西平
C.后阿托品
D.东莨菪碱
12. 胃蛋白酶不宜与何种药物合用( )
A.H2受体拮抗剂
B.局麻药
C.抗酸剂
D.稀盐酸
13. 对西米替丁无效的卓-艾综合症可用何药治疗取得满意疗效( )
A.硫糖铝
B.雷尼替丁
C.法莫替丁
D.奥美拉唑
14. 能够促进食物消化但易在酸性溶液中破坏，一般制成肠衣片吞服的药物是( )
A.胰酶
B.乳酶生
C.胃蛋白酶
D.马丁林
15. 容积性泻药的作用特点应除外的是( )
A.肠道难吸收
B.维持肠道等渗
C.阻止肠内水分吸收
D.又称盐类泻药
16. 乳酶生是( )
A.酶制剂
B.活的乳酸杆菌
C.胃肠解痉剂
D.抗酸药
17. 关于氧化镁的描述，下述哪项是正确的？( )
A.中和胃酸作用强而迅速
B.口服易吸收
C.可使尿液碱化
D.对溃疡面具有保护作用
18. 为了提高胃蛋白酶的治疗效果，宜合用( )
A.碳酸氢钠
B.维生素B6
C.胃舒平
D.稀盐酸
19. 有安定作用的抗消化性溃疡药是( )
A. 阿托品
B.哌仑西平
C.异丙基阿托品
D.胃复安
20. 阻断胃壁细胞H+泵的抗消化性溃疡药是( )
A.奥美拉唑
B.米索前列醇
C.丙胺太林
D.西米替丁
21. 配伍恰当、疗效增强的抗酸药复方( )
A.氢氧化铝+氢氧化镁
B.碳酸氢钠+氢氧化铝
C.氢氧化镁+三硅酸镁
D.氢氧化铝+碳酸钙
一.外周神经系统药理 肾上腺素能神经药 1.拟肾上腺素药： 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱、多巴胺、多巴酚丁胺、克仑特罗 2.抗肾上腺素药 酚苄胺、酚妥拉明、妥拉唑林、哌唑嗪、育亨宾、麦角碱类、氯丙嗪、氟哌啶醇 （α肾上腺素能阻断剂） 普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、心得平--非选择性β阻断剂 美多洛尔、阿替洛尔--选择性β1阻断剂 丁氧胺--选择性β2受体阻断剂（β肾上腺素能阻断剂） 胍乙啶、溴苄胺、利血平（肾上腺素能神经元阻断药） 胆碱能神经药 1.拟胆碱药 乙酰胆碱、乙酰甲胆碱、氨甲酰胆碱、氨甲酰甲胆碱、毒蕈碱、槟榔碱、毛果芸香碱、氧化震颤素、甲氧氯普胺（直接作用于副交感神经的拟胆碱药） 腾喜龙、毒扁豆碱、新斯的明、溴吡斯的明、美斯的明、西维因--可逆性抑制剂 蝇毒磷、倍硫磷、马拉硫磷、敌百虫、二嗪农、敌敌畏、沙林、梭曼--不可逆性抑制剂（间接作用于副交感神经的拟胆碱药） 2.抗胆碱药 阿托品、东莨菪碱、溴化甲基东莨菪碱、硝甲阿托品、后马托品和优卡托品、甘罗溴铵、甲胺太林和苯胺太林、托品酰胺 3.肌肉松弛药 筒箭毒碱、阿曲库胺、多杀氯铵、米哇库铵、冠罗宁、维库罗宁--非去极化型神经肌肉阻断剂 琥珀胆碱、奎双胺--去极化型神经肌肉阻断剂 愈创木酚甘油醚、氨基甲酸愈创木酚甘油醚酯、异丙安宁、美他沙酮、胺苯环庚烯、巴氯酚--中枢性骨骼肌松弛剂 硝苯呋海因--外周性骨骼肌松弛剂 局部麻醉药 表2-5常用麻醉药的特点 普鲁卡因、利多卡因、丁卡因 皮肤黏膜用药 1.保护剂 药用炭、白土、滑石粉、淀粉、碳酸钙、二氧化钛、氧化锌、硼酸--吸附药 淀粉、糊精、明胶、阿拉伯胶、甘油、丙二醇、聚乙二醇、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯醇--黏浆剂 豆油、花生油、棉子油、麻油、橄榄油、豚脂、羊毛脂、凡士林、液体石蜡、二甲基硅油、聚乙二醇、吐温-80--润滑剂 鞣酸、鞣酸蛋白、明矾、铝，锌，钾，银的无机盐--收敛剂 2.刺激剂 煤焦油、鱼石脂、薄荷醇、水酸甲酯、斑蝥素、辣椒、松节油、氨溶液 二.中枢神经系统药理 镇静药和安定药 1.吩噻嗪类
第三十一章甲状腺激素和抗甲状腺药 第一节甲状腺激素 一、来源： 甲状腺的腺泡生成和分泌——甲状腺激素 T4：甲状腺素（四碘甲状腺原氨酸），75ug/d； T3：三碘甲状腺原氨酸，25ug/d，活性高，作用强，为T4的倍。 临床制剂：天然—家畜甲状腺干粉制成的甲状腺片，其中主要是T4，少量T3 人工合成——T3、T4 二、生物合成和释放： 甲状腺激素和甲状腺球蛋白结合贮存在甲状腺腺泡内，其合成和释放和碘有密切关系血浆中碘I- 甲状腺细胞膜上碘泵I- TPO氧化I+ TPO碘化 MIT（一碘酪氨酸）T3 DIT（二碘酪氨酸）贮存缩合T4+甲状腺球蛋白（贮存于甲状腺腺泡内） 蛋白水解酶T3、T4释放——进入血液循环。 甲状腺腺泡上皮细胞摄取碘的能力很强，为血浆浓度的25-50倍，是其他组织浓度的约10000倍。 TPO：过氧化物酶 三、调节： 受下丘脑甲状腺素释放激素（TRH）垂体前叶促甲状腺素（TSH）甲状腺轴调节T3、T4对下丘脑和垂体前叶形成长、短负反馈，当血液中T3、T4少，TRH、TSH分泌增加，促进甲状腺合成和释放更多的T3、T4 四、药理作用： 也可以说是生理作用，在生理剂量下 1、促进机体的新陈代谢： （1）加速糖、脂肪的分解氧化——基础代谢增加，耗氧增加，体温升高 （2）正常剂量促进蛋白质合成，大剂量促进蛋白质的分解 （3）铁代谢障碍，促红细胞生成素减少——贫血 （4） 2、促进生长发育： 适量——蛋白质合成、骨骼生长和CNS的发育 缺乏——矮小、智力低下——呆小症 3、提高CNS、心脏对CA的敏感性——急躁易怒，心率加快，血压上升 五、用途：补充甲状腺素的不足 1、呆小病：早期治疗，1岁之内效果较好，若晚可改善躯体发育，但不能改善智力。在 地方性甲状腺肿流行区，孕妇应摄入足量的碘以预防呆小症的发生。 2、粘液性水肿：甲低时：水盐代谢——水钠潴留——粘液性水肿 3、小剂量开始，渐渐增量，使症状减轻，渐减至维持量，需长期用药3-6个月。 单纯性甲状腺肿：由于各种原因阻碍甲状腺激素的合成，负反馈作用减弱或消失，代偿性甲状腺肿大。
第一章总论 引言： 首先我们先要认识到护理药理学这门课对我们以后生活和工作的重要性。人都有生老病死，从出生到死亡没有人能一辈子不与药物打交道，家人朋友同样要与药物打交道，那么如何正确用药，防止严重药物不良反应的发生，对特殊情况进行紧急处理，都需要我们掌握好药理学。而在工作中要审查处方是否合理，要跟医生进行交流沟通，如果掌握的不熟练就难以进行审查和沟通？更无法对可能发生的不良反应进行有效监测，对特殊情况进行紧急处理。所以说，为了我们能够帮助到身边的家人朋友生活好，帮助我们工作好，我们一定要好好学习药理学这门课程。 第一节绪论 要掌握的内容： 一、护理药理学研究的内容和任务 1.药物：能影响机体生理功能和（或）细胞代谢过程，用于预防、治疗、诊断疾病以及计 划生育的化学物质。 药物的使用是对人使用，也就是对机体生理功能或细胞代谢过程。 预防：去西藏之前一般喝的红景天来提高机体的耐缺氧能力。以前教我药理的老师，长期服用小剂量的阿司匹林来预防血栓的形成。 治疗：感冒吃的对乙酰氨基酚 诊断：诊断某些食管、胃肠道疾病，让患者服用钡餐（硫酸钡）后，用X射线透视或拍片检查。 计划生育：避孕药 药物的分类（了解）：天然药物（比如青蒿素，从中药黄花蒿中提取的抗疟药物，是中国发现的，第一个被国际公认的天然药物，是WTO批准的世界范围内治疗脑型疟疾和恶性疟疾的首选药物，2011年9月青蒿素研究者屠呦呦获得美国纽约拉斯克奖，是中国科学奖首次获得这个国际医学大奖。可谓中国从事医药人员的骄傲了）、人工合成药物（喹诺酮类抗生素）、基因工程药物（利用DNA重组技术生产的蛋白质，就是将DNA 的特殊基因区段分离并植入能够迅速生长的细菌或酵母细胞，以获得疗效更好、毒性更小或应用更方便的药物，如红细胞生成素）。 2.药理学：研究药物与机体（包括病原体）之间相互作用及其作用规律的一门科学。既然 是相互作用就包含了两方面： 其中研究药物对机体的作用及作用机制的叫药物效应动力学（药效学），包括药物作用、作用机制、临床应用、不良反应等； 研究机体对药物作用及作用规律的叫药物代谢动力学（药动学），包括吸收、分布、代谢、排泄4个过程。 3.护理药理学：这个概念告诉我们了护理药理学的基础、目的、内容及重点。 基础：药理学理论；目的：护理合理用药；内容：药物的体内过程、药理作用、作用机制和临床应用；重点：药物不良反应、防治措施、药物相互作用、禁忌症及药疗监护须知。 二、护士在护理用药中的职责 作为护士，在护理用药中有哪些职责和要求： 用药前：我们一起来思考一下有哪些我们应该做的工作，请某一排同学起来说一下，与课本上的内容相对照、比较。
药理学笔记：消化系统药物 熟悉抗消化性溃疡药的药理作用及临床应用。 了解助消化药、止吐药、泻药、止泻药和利胆药的作用及临床应用。 助消化药 助消化药多为消化液中的成分如胃蛋白酶、胰酶等，均有助于蛋白质、脂肪、淀粉的分解、转化。在消化液分泌功能不足时，可以起到替代疗法，促进消化的作用。 1、酶类： ①胃蛋白酶：常与稀盐酸配成蛋白酶合剂使用。 ②胰酶。淀粉酶 2、其它：乳酶生为乳酸杆菌制剂，产生乳酸，抑制腐败菌生长及防止蛋白质发酵。用于消化不良、小儿腹泻。不宜与抗菌药、收敛药合用。酵母含多种b族维生素。 治疗消化性溃疡药 一、抗酸药 常用抗酸药物作用比较 作用氢氧化镁三硅酸镁氧化镁氢氧化铝碳酸钙碳酸氢钠 抗酸强度强弱强中较强强 起效时间快慢慢慢较快快 维持时间较长较长较长较长较长短 粘膜保护作用无有有有无无 收敛作用无无无有有无 碱血症无无无无无有 产生CO2 无无无无有有 排便影响轻泻轻泻轻泻便秘便秘无 二、组安h2受体阻断药西米替丁（甲氰咪胍cimetidine）雷尼替丁（renitidine）用于胃及十二指肠溃疡，对十二指肠可以疗效尤为显著。选择性阻断胃腺壁细胞h2受体，抑制胃酸的分泌。 三、m受体阻断药
哌仑西平：阻断胃腺m1受体，减少胃酸分泌。对胃、十二指肠可以的疗效与西米替丁相似。 泻药 一、容积性泻药 硫酸镁（magnesium sulfate） [作用] 1、口服 （1）导泻：口服不易吸收，使小肠内渗透压升高，阻止水分吸收，增加肠内容积、刺激肠蠕动而导泻。 （2）利胆：刺激十二指肠粘膜，反射性引起胆总管括约肌松弛、胆囊收缩。 2、静注或肌注 （1）中枢抑制：抗惊厥：拮抗ca2＋的作用，使运动神经末梢释放ach减少 （2）降压作用：直接舒张血管平滑肌和引起交感神经节传导障碍。 [应用] 1、排除肠内毒物和服某些驱虫药后导泻； 2、慢性胆囊炎、胆石症、阻塞性黄疸； 3、抗惊厥：子痫、破伤风； 4、高血压危象、高血压脑病。 [禁忌症] 月经期、妊娠、老人、肾功能不全慎用或禁用。 二、接触性泻药（刺激性泻药）：酚酞（果导）、大黄。 三、滑性泻药液体石蜡：在肠道不被吸收，可软化和润滑粪便。用于慢性便秘及术后排便困难。久用会阻碍脂溶性维生素，（a、d、e、k）和钙、磷的吸收。甘油（甘油栓、开塞露）：润滑和刺激肠壁作用。
第四十二章抗疟药 抗疟药是一类预防或治疗疟疾的药物。 （一）简介： 疟疾俗称打摆子，是疟原虫引起的一种寄生虫传染病，表现为周期性作冷（伴寒颤）、发热、 烦燥、口渴、出汗量多、每次发作时间6-10小时不等，脾肿大、贫血。疟疾根据其感染的疟原 虫种类的不同可分为三种： 间日疟：每隔一日发作一次一一间日疟原虫；■ 三日疟：每三日（每两天）发作一次一一三日疟原虫；「良性 恶性疟：每天或隔天发作一次，恶性疟原虫一一症状较重，致命危险。目前尚无一种抗疟药对疟原虫生活的各个环节均有效，故要了解疟原虫的生活史。 （二）疟原虫：按其生活史可以分为两个阶段。 ?-有性生殖（在雌性按蚊体内）： 〔无性生殖（在人体内） 1、无性生殖阶段： （1）原发性红细胞外期（原发性红外期）：疟原虫孢子体（雌按蚊唾液内）一一人体内经血液进入肝细胞裂体增殖（10-14天）肝细胞破裂，放出裂殖体一一进入红细胞。一一潜伏期，无症状一一乙胺嘧啶有效。（2）继发性RBC外期（继发性红外期）：原发性红外期裂殖体一一肝细胞内一一裂体增殖抵抗力下降肝细胞破裂，释放出裂殖体——进入红细胞——复发根源——伯氨喹有效。 （3）红内期（RBC内期）：进入红细胞后一一以分解血红蛋白为原料一一滋养体破坏红细胞大量裂殖体释放一一侵入红细胞一一产生临床症状一一氯喹、喹宁有效。 2、有性生殖阶段：红内期疟原虫一一配子体（雌雄配子体）在雌按蚊体内有性生殖子孢子——唾液腺内叮咬流行与传播——伯氨喹有效。 （三）抗疟药的分类：根据其作用环节不同可分为三类 1、主要用于控制临床症状：氯喹、奎宁、青蒿素等； 2、主要用于疟疾的复发与传播：伯氨喹一一对配子体有杀灭作用 3、主要用于预防：乙胺嘧啶一一抑制配子体在蚊体内的有性生殖。 第一节主要用于控制临床症状的抗疟药 一、氯喹（啉）:是人工合成的4-氨基喹啉衍生物，1943年合成。 （一）药动学特点： 1、口服吸收快而完全，1-2小时达高峰； 2、分布独特，在RBC内比血浆浓度高10-20倍；在有疟原虫RBC比正常RBC高25倍； 与组织蛋白结合较多，在肝、脾、肾中是血浆浓度的200-700倍； 在脑组织，脑脊液中为血药浓度的10-30倍。 3、代谢和排泄缓慢一一维持时间久，T1/2约为5天，（代谢产物乙基氯喹也有抗疟作用）。（二）作用与与用途： 1、抗疟作用： （1）特点：①杀灭红内期裂殖体——为控制临床症状的首选药（症状抑制性预防各种疟原虫），强、速、长效； ②能迅速治愈恶性疟（无红外期），能有效控制良性疟疾的临 床症状;
1.大剂量碘治疗甲亢的主要作用机制是 ? A 抑制甲状腺素释放 ? B 在体内生物转化后才有活性 ? C 能抑制T4脱碘生成T3 ? D 抑制TSH释放 ? E ? 单选题 应用异烟肼常伍用维生素 ? ? ? ? ? ? 单选题 药物的内在活性是指 ? ? ? ? ? ? 单选题 4.能增加左旋多巴抗帕金森病疗效，减少不良反应的药物是 ? A 卡比多巴 ? B 苯巴比妥 ? C 利血平 ? D 苯胺太林 ? E ? 单选题 5.最常用的硝酸酯类药物是 ? A 硝酸异山梨酯 ? B 单硝酸异山梨酯 ? C 硝酸甘油 ? D 戊四硝酯 ? E 以上均不是
? 单选题 较大剂量静脉滴注去甲肾上腺素，可使 ? ? ? ? ? ? 单选题 对铜绿假单胞菌有效的磺胺药是 ? ? ? ? ? ? 单选题 8.以下关于硝苯地平的叙述，错误的是 ? A 适用于轻中度高血压 ? B 选择性作用于血管平滑肌，较少影响心脏 ? C 可引起踝部水肿 ? D 目前多推荐使用缓释剂型 ? E ? 单选题 9.以下有关哌替啶药理作用的叙述，错误的是 ? A 哌替啶可消除紧张情绪，患者较易入睡，但睡眠浅而易醒 ? B 抑制呼吸的作用弱，呼吸频率改变不明显 ? C 对延脑的催吐化学感受区有兴奋作用 ? D 对咳嗽中枢的抑制作用较强 ? E ? 单选题 10.酚妥拉明引起的严重低血压，宜选用 ? A 肾上腺素 ? B 去甲肾上腺素
? C 酚苄明 ? D 阿托品 ? E ? 单选题 格列本脲较严重的不良反应是 ? ? ? ? ? ? 单选题 以下关于 ? ? ? ? ? ? 单选题 13.下列不属于呋塞米不良反应的是 ? A 水和电解质紊乱 ? B 耳毒性 ? C 胃肠道反应 ? D 高尿酸血症 ? E ? 单选题 14.治疗癫痫大发作及部分性发作最有效的药是 ? A 地西泮 ? B 苯巴比妥 ? C 苯妥英钠 ? D 乙琥胺 ? E ? 单选题
第三十七章大环内酯类和林可霉素类及其他抗生素 对抗G+菌感染的抗生素，包括大环内酯类、林可霉素类和万古霉素等。 一、大环内酯抗生素 大环内酯抗生素是指具有一个12-16个碳骨架大内酯环附着一个或者多个脱氧糖结构的抗生素，包括14元环红霉素、甲红霉素、罗红霉素；15元环阿齐霉素和16元环的麦迪霉素、螺旋霉素、白霉素、交沙霉素、吉他霉素等。这些药物在药动学、抗菌作用等方面存在着一些共同的特征： 1、不耐酸，口服会被胃酸破坏，酯化衍生物可增加吸收；在碱性环境中作用强；——肠溶片。 2、体内分布广，均可达血药浓度，但不易透过血脑屏障；主要经胆汁排泄，进行肝肠循环，体内时间长； 3、抗菌谱窄，>PG，G+、G-球菌、厌氧菌、胎儿弯曲菌、军团菌、衣原体和支原体等；——耐青霉素感染或青霉素过敏者。 4、作用机理：抑制细菌蛋白质的合成。 5、细菌对本类药物易产生耐药性，药物之间存在着部分或完全交叉耐药性，红耐药，螺旋耐药，但停药一段时间后会消失； 以红霉素作用应用广。 红霉素：1952年由美国Eli Lilly公司开发的第一个大环内酯类抗生素，从链丝菌的培养液里提取得到的。 特点： 1、味苦，不耐酸——口服胃酸破坏，抗菌活性低——肠溶片——在肠道崩解吸收——在碱性环境中抗菌活性较高+SB——尿路感染+SB碱化尿液。 现在临床上口服的红霉素养主要有以下几种制剂： 红霉素肠溶片：糖衣片 琥乙红霉素：红霉素琥珀酸乙酯（利君沙）——口服后在体液中分解出酯和红霉素碱吸收——干糖浆——小儿抗菌药——肝损害 无味红霉素：红霉素的丙酸酯——无苦味——适合儿童服用——对肝功能损害大 2、单用易产生抗药性，但不持久——停药数月后可恢复敏感性； 3、抗菌谱：与PG相似，略广， （1）对G+的强大的抗菌作用； （2）对G-菌菌的脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌、军团菌有效，对耐药金葡菌有效4、临床用途：（1）青霉素过敏和耐药；（2）百日咳； （3）军团菌肺炎、支原体肺炎、衣原体所致尿路感染、弯曲菌所致败血症首选； 5、机制：抑制细菌蛋白质的合成，抑制转肽作用及信使RNA移位，作用位点是50s亚基。 6、毒性低，不良反应少，大剂量用药可出现胃肠道反应，无味无霉素会有肝损害——GPT 升高，发热、黄疸等——肝病或肝功能不全者慎用。 罗红霉素（严迪）：与红霉素相似，对酸的稳定性好，口服吸收血药浓度高，半衰期长，
第四章影响药物效应的因素同等剂量的药物用在不同的病人身上不一定能达到相等的血药浓度，相等的血药浓度也不一定产生相同的效应，这是因为药物防治疾病受到多方面因素的影响，既有药物本身的因素，也有机体方面的因素，只有了解这些影响因素，在临床用药时才能保证疗效和减少不良反应。 第一节机体方面的因素 一、年龄不同的年龄阶段对药物的作用会有影响，因为不同年龄阶段体重、体液和脂肪量不同，从面药物的Vd 不同，且对于成年人来说，其发育成熟、生理功能正常、体重稳定、肝肾功能充分发育，有一定的药动学参考 1、小儿：尤其是新生儿和早产儿，身体未充分发育，生理功能与成年人有很大的差别，如体液多、血浆蛋白总量低、肝肾功能未充分发育、智力在迅速发育——对药物的清除慢，对药物很敏感——用药要特别注意； 例1 ：新生儿肝脏葡萄糖醛酸转移酶活性低、肾排泄功能低——氯霉素用量过大——蓄积中毒——循环衰竭的灰婴综合征； 例2：四环素+ 钙络合——沉积于骨和牙——影响骨和牙的发育——8 岁以下儿童不用； 2、老年人：65 岁以上者为老年人，老年人对药物的反应性也不一样，其体液少，血浆蛋白少，肝肾功能减退——药物消除慢——蓄积中毒——用药剂量减少，一般为成人的3/4；老年人的代偿适应力差，对药物的耐受性差，易患动脉硬化——升压药和剧烈药慎用； 二、性别：男女有别，男性和女性在体重、体液总量和脂肪分布方面有很大的差别，且对于女性来说有一特殊的三期： 月经期：不宜用抗凝药以免出血不止；妊娠期：尤其在妊娠头三个月用药要特别注意，禁用激素和抗代谢药——例：反应停；哺乳期：有的药物可以通过乳汁进入到新生儿体内，例：吗啡——呼吸抑制； 三、个体差异和遗传异常： （一）个体差异：病人对药物的反应性不同，包括量的差别和质的差异 1、量的差别：不同人对药物的敏感性不同用药的量也不同高敏性：对药物特别敏感——小剂量药出现效应； 耐受性：对药物特别不敏感，用大剂量的药才能达到相同的药效；例：异戊巴比妥的麻醉剂量为5（高敏者）-19 （耐受者）mg/Kg 2、质的差异：变态反应——例：青霉素引起的过敏性休克。 （二）遗传异常：个别病人用治疗量的药物后，出现极敏感或极不敏感的反应，或出现与往常性质不同的反应——与遗传异常有关——现已发现一百多种与药物效应有关的遗传异常基因——遗传药理学； 例：少年型恶性贫血——内因子缺乏——VB 12 不能吸收；组织中转铁蛋白过饱和——皮肤Fe 过多——色素沉着； 遗传性假性胆碱酯酶缺乏——琥珀胆碱水解少——作用加强、呼吸抑制；
第三十一章消化系统药 一、A 1、对组胺H2受体具有阻断作用的药物是 A、哌仑西平 B、西咪替丁 C、雷贝拉唑 D、西沙比利 E、以上都不是 2、奥美拉唑属于 A、抗酸药 B、粘膜保护药 C、H2受体阻断药 D、M受体阻断药 E、H +-K + -ATP酶抑制剂 3、有消化道黏膜保护作用的抗消化性溃疡药是 A、前列环素 B、米索前列醇 C、奥美拉唑 D、氢氧化镁 E、哌仑西平 4、西咪替丁或雷尼替丁可治疗 A、皮肤粘膜过敏性疾病 B、晕动病 C、支气管哮喘 D、溃疡病 E、失眠 5、H2受体阻断药主要用于 A、抗过敏 B、止吐 C、治疗消化道溃疡 D、镇静 E、治疗晕动病 6、西咪替丁的药理作用机制是 A、激动H1受体 B、阻断H1受体 C、激动H2受体 D、阻断H2受体 E、阻断质子泵受体 7、属于H2受体阻断药的是 A、西咪替丁 B、雷尼替丁 C、法莫替丁 D、尼扎替丁 E、以上都是 8、可以用来治疗卓-艾综合征的抗溃疡药是 A、乳酶生 B、多潘立酮 C、硫糖铝 D、西咪替丁 E、药用炭 9、奥美拉唑的作用机制是 A、阻断H2受体 B、阻断M受体 C、阻断质子泵 D、阻断胃泌素受体 E、阻断多巴胺受体 10、通过阻断H2受体，减少胃酸分泌的药物是 A、苯海拉明 B、碳酸钙 C、阿司咪唑 D、西咪替丁 E、异丙阿托品 11、硫酸镁不具有下述哪一项作用 A、降低血压 B、中枢兴奋 C、抗惊厥 D、导泻 E、利胆 12、多潘立酮的止吐作用是通过阻断 A、5-HT3 受体 B、M1 受体 C、α1 受体 D、多巴胺受体 E、H2 受体 13、下列哪个药有止泻作用 A、硫酸镁 B、乳果糖 C、酚酞 D、地芬诺酯 E、液体石蜡 14、甲氧氯普胺的作用机制与哪个受体有关 A、D2 B、H1 C、M1 D、NA E、N2 15、下列哪个药有止吐作用 A、乳酶生 B、甲氧氯普胺 C、拉贝拉唑 D、米索前列醇 E、枸橼酸铋 二、B 1、A.奥美拉唑B.西沙必利C.碳酸氢钠D.昂丹司琼E.地芬诺酯 <1> 、大剂量易引起碱血症的是 <2> 、可以止泻的药物是 <3> 、具有抑制胃酸分泌和抗幽门螺杆菌作用的药物是 2、A.氢氧化铝B.哌仑西平C.雷尼替丁D.奥美拉唑E.丙谷胺 <1> 、阻断H2受体 <2> 、阻断M1受体 <3> 、抑制H+，K+-ATP酶活性 <4> 、中和胃酸
第三十一章消化系统药 一、Ａ 1、对组胺H２受体具有阻断作用得药物就是 A、哌仑西平Ｂ、西咪替丁C、雷贝拉唑D、西沙比利E、以上都不就是 2、奥美拉唑属于 A、抗酸药 B、粘膜保护药 C、H2受体阻断药 D、M受体阻断药 E、H ＋-K + -ATＰ酶抑制剂 3、有消化道黏膜保护作用得抗消化性溃疡药就是 A、前列环素 B、米索前列醇 C、奥美拉唑 D、氢氧化镁Ｅ、哌仑西平 4、西咪替丁或雷尼替丁可治疗 A、皮肤粘膜过敏性疾病 B、晕动病 C、支气管哮喘 D、溃疡病 E、失眠 5、H2受体阻断药主要用于 A、抗过敏 B、止吐 C、治疗消化道溃疡Ｄ、镇静E、治疗晕动病 6、西咪替丁得药理作用机制就是 A、激动H1受体 B、阻断H1受体 C、激动H2受体Ｄ、阻断H2受体Ｅ、阻断质子泵受体７、属于H２受体阻断药得就是 A、西咪替丁Ｂ、雷尼替丁C、法莫替丁D、尼扎替丁E、以上都就是 8、可以用来治疗卓—艾综合征得抗溃疡药就是 A、乳酶生 B、多潘立酮Ｃ、硫糖铝D、西咪替丁E、药用炭 ９、奥美拉唑得作用机制就是 A、阻断H2受体 B、阻断M受体 C、阻断质子泵 D、阻断胃泌素受体Ｅ、阻断多巴胺受体 10、通过阻断H2受体，减少胃酸分泌得药物就是 A、苯海拉明Ｂ、碳酸钙C、阿司咪唑D、西咪替丁Ｅ、异丙阿托品 １１、硫酸镁不具有下述哪一项作用 A、降低血压 B、中枢兴奋 C、抗惊厥 D、导泻 E、利胆 １2、多潘立酮得止吐作用就是通过阻断 A、5－HT3 受体 B、M１受体 C、α１受体 D、多巴胺受体Ｅ、H2 受体 １3、下列哪个药有止泻作用 Ａ、硫酸镁Ｂ、乳果糖Ｃ、酚酞Ｄ、地芬诺酯E、液体石蜡 1４、甲氧氯普胺得作用机制与哪个受体有关 A、D2Ｂ、H1C、M1 D、ＮA E、N2 15、下列哪个药有止吐作用 A、乳酶生 B、甲氧氯普胺 C、拉贝拉唑 D、米索前列醇 E、枸橼酸铋 二、B 1、A、奥美拉唑B、西沙必利C、碳酸氢钠D、昂丹司琼E、地芬诺酯 〈1〉、大剂量易引起碱血症得就是 〈2＞、可以止泻得药物就是 〈3〉、具有抑制胃酸分泌与抗幽门螺杆菌作用得药物就是 2、A、氢氧化铝Ｂ、哌仑西平C、雷尼替丁D、奥美拉唑E、丙谷胺 <1〉、阻断H２受体 <2> 、阻断M1受体 <３> 、抑制Ｈ＋,K+－ＡTＰ酶活性 <４＞、中与胃酸
第三十二章胰岛素及口服降血糖药 胰岛素和口服降血糖药—降低血糖水平—治疗糖尿病—胰岛素不能口服 糖尿病：以血糖升高为主要症状的一种代谢内分泌疾病，其病因病机目前尚不清楚。从临床上一般分为两种类型： 1、I型（胰岛素依赖型）—胰岛素分泌绝对不足所致—补充外源性胰岛素，口服降糖药无效； 2、II 型（非胰岛素依赖型）—胰岛素受体减少，相对不足所致—口服降糖药有效。 第一节胰岛素 一、来源： 天然：胰腺胰岛的β细胞分泌的，分子量较小，约为56KD，由51个氨基酸组成的蛋白质，从猪、牛等动物的胰脏中提取制备—口服无效，必须注射给药。 人工合成：1965年首先由我国的科学家合成了结晶牛胰岛素，1982年美国采用生物工程方法半合成人胰岛素—猪胰岛素B链上第30位丙氨酸用苏氨酸代替。 二、作用： 1、降低血糖：正常血糖：80-120mg% （1）加速葡萄糖的利用 A、提高肌肉肉和脂肪组织细胞膜对葡萄糖的通透性，组织用糖增加。 B、增加葡萄糖激酶的活性并诱导此酶生成，加速葡萄糖的酵解与氧化。 葡萄糖激酶（肝内） 葡萄糖 6-磷酸葡萄糖 己糖激酶（肝外） C、促进肝糖元和肌糖元的合成。 （2）抑制葡萄糖的生成 A、减少糖元的异生：拮抗胰高血糖素、肾上腺素、糖皮质激素对糖元糖生的作用。 B、抑制糖元分解为葡萄糖。 2、脂肪：抑制脂肪的分解，促进脂仿的合成 糖尿病患者糖代谢障碍，能量供应不足，动用脂肪氧化供能，酮体增加（乙酰乙酸、β羟基丁酸、丙酮等），产生酮症。胰岛素能抑制脂肪分解，并促进糖的利用，从而纠正酮症（可有酸中毒、电解质紊乱、严重脱水、循环和肾功能衰竭、昏迷等）。 3、蛋白质：促进蛋白质合成，抑制蛋白质的分解。 4、降低血钾：促进钾离子向细胞内转运。 三、作用机制： 通过和胰岛素受体结合后而起作用。 胰岛素受体：一种糖蛋白，由α、β两种亚基构成。α亚基由719个氨基酸组成，分子量为125000，裸露于细胞膜外，可识别和结合胰岛素。β亚基由620个氨基酸组成，分子量约为9000，是一跨膜蛋白，内含酪氨酸蛋白激酶。胰岛素+α亚基—β亚基激活磷酯化—酪氨酸蛋白激酶激活—其他蛋白磷酸化—生物效应。 四、用途： 1、各型糖尿病：（1）I型糖尿病；（2）经饮食控制和口服降糖药不能控制的II型糖尿病；（3）糖尿病危急重症如酮症酸中毒、昏迷等；（4）继发性糖尿病如妊娠、手术后糖尿病。 2、高血钾症：胰岛素与葡萄糖合用，可促进钾离子从胞外进入胞内。 25-50%葡萄糖200-300ml+普通胰岛素ivgtt 3、防水治心肌梗塞时的心律失常： 胰岛素+葡萄糖+氯化钾可纠正细胞内缺钾。 4、精神分裂症（胰岛素休克） 五、不良反应 1、低血糖反应：过量所致，病人出现饥饿、不安、心慌、出汗、面色苍白、头痛、震颤、严重者出现低血糖惊厥、胰岛素休克等—口服糖水或IV高渗葡萄糖。 2、过敏反应：25%，蛋白质，荨麻疹、血管神经性水肿等，人胰岛素和高纯度制剂有利于减少过敏反应。
Drugs Used in the Treatment of Gastrointestinal Diseases Yun-Bi Lu, PhD 卢韵碧 Dept. of Pharmacology, School of Medicine, Zhejiang University yunbi@https://www.doczj.com/doc/d411730952.html,
1. Hepatic, pancreatic and biliary disorders 2. Acid-peptic disorders 3.Gastrointesinal motility Disorders 4. Inflammatory bowel diseases
Gastrointestinal drugs A. Drugs used for acid-peptic A. Drugs used for disorders(抗消化性溃疡药) B. Modulators of gastrointestinal functions (消化功能调节药)
Symptoms: Upper abdominal burning or hunger pain Emesia(呕吐), belching (嗳气) The feature of peptic ulcer disease: High incidence, frequent Recurrence, Drug therapeutics is the main way for treatment. Ulcer complication Ulcer bleeding (出血) Ulcer perforation (穿孔) Pyloristenosis(幽门狭窄) Canceration(癌变)
一名词解释 1 药理学：研究药物与生物体之间相互作用规律及机制的科学。 2 药效学：研究药物对机体作用，包括药物作用，作用机制，临床应用，不良反应。 3 药动学：研究机体对药物作用，包括药物在机体的吸收，分布，代谢及排泄过程。 4 半衰期：指血药浓度下降到一半所需要的时间。 5肝肠循环：是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物并自胆汁排出后，又在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物，再被小肠重新吸收进入体循环的过程。 6 生物利用度：指血管外给药时，药物吸收进入血液循环的相对数量。 7亲和力：是指药物与受体结合的能力。 8内在活性（效应力）：是药物本身内在固有的，与受体结合后可引起受体激动产生效应的能力，是药物最大效应或作用性质的决定因素。 9 不良反应：指不适合用药目的而给病人带来不适或痛苦的反应。 10 耐药性：病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性降低。 11 耐受性：连续用药后机体对药物的反应强度递减，增加剂量才可以保持药效不减。 12二重感染：长期大剂量应用广谱抗生素，敏感菌被抑制，破坏了体内正常菌群生态平衡，致使一些抗药菌和真菌乘机繁殖，造成的再次感染，又称菌群交替症。 13 肝药酶诱导剂：能诱导肝药酶的活性，加速自身或其它药物的代谢，便药物效应减弱。 14 肝药酶抑制剂：能抑制肝药酶的活性，降低其它药物的代谢，使药物的效应增强，甚至引起毒性反应。 15 药物效应：药物作用的结果，机体反应的表现，对不同脏器有选择性。 16 首关效应：指口服给药后，部分药物在胃肠道，肠粘膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。 17成瘾性：病人对麻醉药品产生了生理、心理的依赖，一旦停药后，出现严重的生理机能混乱，如停药吗啡后病人出现严重的戒断症状。 18 受体激动剂：与受体有较强的亲和力，有较强的内在活性物质。 19 受体拮抗剂：与受体有较强的亲和力，而无内在活性的药物。 20 肾上腺素升压作用的翻转：给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压作用。若事先给有α受体阻滞作用的药物（若氯丙嗪）再给肾上腺素，此时由于β2受体作用占优势，使升压转为降压。 21 抗菌谱：指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 22 抗菌活性：指药物抑制或杀灭病原菌的能力。 23 化学治疗：是指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原体微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞的治疗手段。 24抗病原微生物：是对病原微生物具有抑制或杀灭作用，用于防治感染性疾病的一类化疗药物的总称。 25抗菌药：是指能抑制或杀灭细菌，用于防治细菌性感染的药物，包括由一些微生物（如细菌、真菌、放线菌等）所产生的天然抗生素和人工合成、半合成药物。 26抗生素：是某些微生物产生的代谢物质，对另一些微生物有抑制和杀灭作用。 27杀菌药：不仅能抑制病原菌生长繁殖而且能杀灭病原菌的药物 28抑菌药：能抑制病原菌生长繁殖的药物 29最低抑菌浓度：（MIC）体外抗菌实验中，抑制供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。 30最低杀菌浓度：（MBC）体外抗菌实验中，杀灭供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。 31抗菌后效应：（PAE）指细菌与抗菌药物短暂接触后，在抗菌药物被清除情况下细菌生长仍受抑制的现象。 32化疗指数：是衡量化疗药物安全性的评价参数，一般可用感染药物的LD50/ED50或LD5/ED95表示。 33灰婴综合征：由于新生儿和早产儿肝功能发育不全，葡萄糖醛酸转移酶的含量和活性转低，解毒功能差和肾脏功能发育不全，排泄功能低下，而引起氯霉素蓄积中毒 34 治疗量（常用量）：介于阈值与极量之间，临床使用时对大多数患者有效，而又不会出现中毒的剂量。 35 强度：又称效价强度，是指药物产生一定效应所需的剂量或浓度。 36 副作用：指药物在治疗量时产生与治疗目的无关的作用。 37 毒性反应：指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应，一般比较严重。 38反跳现象：长期使用受体阻断药后突然停药，引起疾病的恶化或复发，可能是受体向上调节所致。 39后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药物效应。 40疫苗；激活一种或多种免疫活性细胞，增强机体免疫功能的药物。 41安全范围：指药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离。
《药理学知识》培训答案 一、填空题：（每空2分，共40分） 1、机体对药物的处置包括吸收、分布、代谢、排泄。 2、大多数药物按简单扩散方式通过生物膜，其通过速度与膜两侧药物浓度差和药物脂溶性成正比。 3、部分激动药与受体有亲和力，但只有内在活性；当它和激动药同时在时，表现为拮抗作用。 4、受体激动药是指某一药物对其受体既有亲和力，又有内在活性。 5、长期用激动药使相应受体数量减少，称为下调；长期用拮抗剂使相应受体数量增多，称为上调。 6、在药物的排泄中，最重要的途径是肾排泄，其次是胆汁排泄，在后一条排泄途径中，有的药物可形成肝肠循环，而使作用时间延长。 7、能引起等效反应的相对浓度或剂量称为效价强度；其值越小则强度越强。 8、心脏骤停时能使心脏复苏的药物有肾上腺素和异丙肾上腺素。 9、β受体阻断药临床上可用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、心衰和甲状腺功能亢进、青光眼等。 10、治疗贫血的药物有铁剂、叶酸、维生素b12等三类。 二、单选题：（每题只有1个正确答案，每题2分，共20分） 1、有些药物只影响机体少数甚至一种生理功能，这种特性称为（ D ） A、安全性 B、有效性 C、耐受性 D、选择性 E、敏感性 2、弱酸性药物在碱性尿液中（B ） A、解离多，再吸收多，排泄慢 B、解离多，再吸收少，排泄快 C、解离少，再吸收多，排泄慢 D、解离少，再吸收少，排泄快 3、一级消除动力学的特点是( C ) A、血浆消除半衰期随血浆药物浓度高低而增减 B、血浆消除半衰期随给药量大小而增减
C、单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比 D、单位时间内体内药量以恒定的量消除 4、药物在应用相等剂量时，表观分布容积（Vd）小的药物比Vd大的药物( C ) A、血浆药物浓度较低 B、血浆蛋白结合率较低 C、组织内药物浓度低 D、生物利用度较小 5、生物利用度是指（D ） A、根据药物的表观分布容积来计算 B、根据药物的消除速率常数来计算 C、舌下含服药物能被吸收进入体循环的相对量和速度 D、任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率 6、毒扁豆碱（Physostigmine）的主要用途是( A ) A、青光眼 B、重症肌无力 C、腹胀气 D、阵发性室上性心动过速 7、碘解磷定（pyraloxime iodide）（PAM）对何种组织作用最明显( A ) A、骨骼肌 B、瞳孔 C、腺体 D、胃肠道 8、肾上腺素（Adrenaline）不适用于( B ) A、心脏骤停 B、充血性心力衰竭 C、局部止血 D、过敏性休克 9、酚妥拉明（phentolamine）的不良反应有( D ) A、升高血压 B、诱发糖尿病 C、抑制呼吸中枢 D、静脉给药有时可引起严重的心率加快 10、强镇痛药（阿片受体激动药）应当严格控制应用，其主要理由是容易引起（A ） A、成瘾性 B、耐受性 C、便秘 D、体位性低血压 三、判断题：（每小题2分，共20分） 1、药物的过敏反应与其药理作用无关。（√） 2、评价药物安全性大小的最佳指标是效价强度。（×） 3、肾上腺素对α、β1、β2均有很强的激动作用。（√）
第二章药动学 名词解释 1.首过效应(firstpass effect)：有些药物首次通过肠黏膜及肝脏就发生转化，减少进入体循环量，这一现象称为首过效应。 2.肝肠循环(hepatoenteral circulation)：结合型药物随胆汁排入十二指肠后，在小肠内水解，游离型药物被重新吸收入血，称为肝肠循环。 简答题 1.试比较药物一级动力学和零级动力学的特点。 药物一级动力学和零级动力学消除的特点比较如表3-1所示。 表3-1 两种动力学消除过程的特点
2.药物与血浆蛋白结合对药物的作用产生什么影响? 药物与血浆蛋白结合对药物的作用产生如下影响：①结合型药物暂时贮存在血液中且无药理活性，因为结合型药物的分子质量变大，不能跨膜转运，暂时贮存在血液中，不能到达作用部位发挥药效； ②药物与血浆蛋白结合具有饱和性，达饱和后，继续增加药物剂量，可使游离药物浓度迅速增加，容易引起毒性反应； ③存在竞争性置换现象，药物与血浆蛋白结合的特异性较低，而与药物结合的血浆蛋白结合位点有限，当两个与血浆蛋白均可高度结合的药物同时使用时，两
药可能竞争同一蛋白结合部位而发生置换现象，使其中一种或两种游离药物浓度增高，使药理作用增强或中毒，如当抗凝血药华法林与保泰松合用时，结合型的华法林被置换出来，使游离药物浓度明显增加，抗凝作用增强，可造成出血。 3.试述血浆半衰期的临床意义。 血浆半衰期(τ1/2)即血浆药物浓度下降一半所需的时间。药物消除半衰期的临床意义： ①根据药物τ1/2长短可将药物分为短效药、中效药和长效药等，如τ1/2在1h以下为超短效药，τ1/2在1～4h为短效药，τ1/2在4～8h为中效药，τ1/2在8～12h 为长效药，τ1/2在24h以上为超长效药； ②τ1/2是确定临床给药间隔的重要依据，τ1/2长则给药间隔时间长，τ1/2短则给药间隔时间短； ③预测药物基本消除的时间，一次给药后经5个τ1/2，药物体存量只剩下3.13%，达到基本消除； ④预测药物达到稳态血药浓度的时间，连续恒速给药时，约需5个τ1/2达到血药稳态浓度。 4.药物表观分布容积(V d)临床意义有哪些?
消化系统药物的基本知识 任务四消化系统药物的基本知识 学习目标 知识目标 （1）掌握抑制胃酸分泌药的作用机制、作用特点、不良反应和用药注意； （2）掌握昂丹司琼、格拉司琼、甲氧氯普胺、多潘立酮、硫酸镁作用特点、用途、不良反应和用药注意； （3）熟悉胃黏膜保护药、抗幽门螺杆菌药、抗肝性脑病药、利胆药、泻药、止泻药的作用特点和用药注意； （4）了解肝炎辅助用药、助消化药、抗酸药的作用特点及用药注意。 能力目标 （1）能为消化性溃疡患者选择合适的药物。 （2）使用抗消化性溃疡药、泻药时能识别药物的不良反应，并实施预防和治疗措施。 案例引导 由于现代生活节奏的加快，精神紧张、不规律饮食、吸烟等原因使得消化性溃疡发病率逐年增高，由此引发消化道出血、穿孔等。目前，多数患者使用抗消化性溃疡药物时治疗周期不规则，容易导致治疗不彻底，复发率高。怎样用药才能使该病的治愈率提高、复发减少呢？怎样为消化性溃疡患者选择合适的药物呢？ 案例分析：某女，65岁，上腹痛7d，呕血3h入院。诊断为消化性溃疡。采取“生理盐水250mL＋氨甲苯酸0.2g静脉滴注，生理盐水250mL＋雷尼替丁50 mg静脉滴注，硫糖铝片一次0.5g，一日三次”，治疗后病情好转。 消化性溃疡为常见的消化系统疾病，治疗不彻底时容易复发，且常导致出血、穿孔等并发症的发生。一旦发生出血应禁食，运用止血、抑制胃酸分泌、保护胃黏膜药物进行治疗。要做到减少和防止该并发症的发生，首先做到生活作息及饮食规律，不食辛辣刺激饮食，合理应用抑制胃酸分泌药、胃黏膜保护剂。若合并幽门螺杆菌感染者加用两联抗生素治疗。 一、抗消化性溃疡药 （一）概述 胃溃疡和十二指肠溃疡总称为消化性溃疡，近年来的实验与临床研究表明，胃酸分泌过多、幽门螺杆菌感染（攻击因子）和胃黏液、碳酸氢根离子的分泌作用减弱（防御因子）等因素是引起消化性溃疡的主要环节。抗消化性溃疡药物主要是减少胃酸、抗幽门螺杆菌感染等攻击因子的作用，增强胃黏膜的保护功能，修复胃黏膜或增强胃的防御因子的作用，以达到止痛、促进溃疡愈合、防止复发及并发症发生的目的。临床上常用的抗消化性
第二十章抗慢性心功能不全药 一、概述 （一）慢性心功能不全：简称心衰，是多种原因引起的心脏的泵血功能低下，心脏不能泵出够多的血液来满足全身组织细胞代谢的需的的病理过程，其主要表现为体循环和肺循环瘀血。 临床上根据其发病的急缓分为两种： 急性：发病急，进展快； 慢性：发病缓慢，进展慢，由于瘀血症状明显，又称充血性心力衰竭。 根据其症状体征分： 左心衰：呼吸困难、咳嗽、咯痰、咯血、咯粉红色泡沫痰——肺瘀血 右心衰：颈静脉怒张、肝肿大、水肿、紫绀——体循环瘀血 全心衰：左心衰+右心衰 （二）病因 1、心肌受损：心肌炎、心肌病 心肌缺血、冠心病——心肌本身受到损伤，心肌收缩减弱 2、心肌负荷过重 （1）容量负荷：前负荷，舒张期负荷——心脏在舒张期心内残余血量 主动脉关闭不全 二尖瓣关闭不全——不能将左心室的血液充分泵出——左心负荷加重； 肺动脉关闭不全 三尖瓣关闭不全——右心室血量增加——右心负荷加重 （2）压力负荷：后负荷、收缩期负荷——心室在收缩期所要克服的排血阻抗——高血压、主A狭窄、肺A狭窄、肺A高压等。 （3）心室充盈受限：心脏收缩时将心内血液泵出去，在舒张期有足量的血液充盈心室 由于机械性原因——心包填塞、缩窄性心包炎、二尖瓣狭窄、三尖瓣狭窄——心室充盈受阻——收缩时不能泵出足够的血液 （4）心脏电激动形成及传导障碍 心动过缓——长时间泵血一次 心动过速——舒张期缩短——得不到充分的充盈。 （三）发病机理 多种原因 心肌收缩力减弱 CO减少
心内残余血量增加肾血流量下降——尿量减少回心血量减少醛固酮增加 静脉压升高水钠潴留 左心郁血右心瘀血 肺循环郁血体循环瘀血 关于心衰病机的新的认识或观点 （一）目前认为CHF不但心脏的功能发生了变化，心脏的结构也发生了变化，即出现了心脏重构：心肌细胞本身肥大或/和增生； 心肌间质胶原网络改建（间质重构）心肌肥厚 心肌及血管内皮细胞生长特性的改变 左心室扩大 引起重构的原因： 1、机械性：牵张，张力增加，蛋白质合成增加 2、交感神经兴奋：NA增加——αR兴奋 βR兴奋——心脏体积增大 3、内分泌因素：甲状腺T 4、ANGII（生长因子） （二）、目前认为CHF存在着调节机制方面的变化及住处传递方面的异常 1、交感神经兴奋性升高 NA增多——心肌收缩力增加，心率加快——代偿作用——耗氧增加——心脏负担加重——失代偿 2、肾素——血管紧张素——醛固酮系统（RAAS）激活 （1）心衰时，CO减少——肾血流量下降——肾素分泌增加；水肿、BP升高——前后负荷增加 （2）交感兴奋——β1R兴奋——肾小球旁器肾素分泌增加； （3）限钠、限水和利尿——Na+减少——肾小管致密斑钠负荷降低 （4）血管升压素（ACTH）增加——RAAS激活 3、β1R密度下降 长期交感活性升高——CA增加——βR下调，密度下降 （四）治疗： 1、积极治疗原发病：高血压——抗高血压治疗； 2、改善心脏功能： （1）增强心肌收缩力 强心苷