天然产物研究与开发Nat Prod Res Dev 2011，
23：776-788文章编号：1001-
6880（2011）04-0776-13收稿日期：2009-11-17接受日期：2010-04-08基金项目：国家自然科学基金（20872118）、陕西省重点实验室基
金资助
（03JS008，04JS06，05JS53）*通讯作者Tel ：86-29-88302013；E-mail ：jlliu@nwu．edu．cn
钩藤属植物中吲哚生物碱的研究进展
王江恺，刘建利
*
西部资源生物与现代生物技术省部共建教育部重点实验室西北大学生命科学学院，西安710069摘
要：本文对钩藤属植物中吲哚生物碱类成分的植物来源、骨架结构、波谱学特征及生物活性研究进展进行
了综述，希望为药理学、天然药物化学、中药化学等领域的研究者提供参考。关键词：钩藤；吲哚生物碱；结构分类；药理作用；综述中图分类号：R284.1
文献标识码：A
Research Progresses of Indole Alkaloids in Uncaria
WANG Jiang-kai ，LIU Jian-li *
Key Laboratory of Resource Biology and Biotechnology in Western China ，Ministry of
Education ，School of Life Science ，Northwest University ，Xi ’an 710069，China
Abstract ：This review article summarized the research progresses of indole alkaloids in Uncaria according to plant spe-cies ，chemical structure ，spectral characteristics and biological activities．The information was intended to serve as a ref-erence tool to practitioners in the fields of ethnopharmacology and natural pharmaceutical chemistry．Key words ：Uncaria ；indole alkaloids ；structure classification ；pharmacological effects ；review
茜草科钩藤属
［1］
植物广泛分布于东南亚、非
洲、
南美洲等热带地区，全世界有34种［2］
，虽然文献
［3］
提到全世界约有70种，但未见资料来源。我国
原产钩藤属植物共14种（包括台湾1种）［2］
，主要分布在我国广西、云南、广东、四川、贵州等地。钩藤中所含主要化学成分有吲哚生物碱类、三萜类、黄酮
类、
香豆素类、喹喏酸皂苷类、酚类及有机酸等［4］
。本文针对钩藤属植物中已经发现的105个吲哚类生物碱成分就其植物来源、骨架结构、波谱特征和药理
作用进行综述。希望为药理学、
天然药物化学、中药化学等领域的研究提供参考，促进从该属植物中发
现新化合物、研究其生源关系、构效关系以及进行新药研发。
1钩藤属植物吲哚类生物碱成分的植物资源
除《中国药典》规定的钩藤Uncaria rhynchophyl-la （Miq．）Jacks （S 25）、华钩藤U．sinensis （Oliv．）Havil （S 29）、大叶钩藤U．macrophylla Wall （S 21）、无
柄果钩藤/白钩藤U．sessilifructus Roxb （S 28）和毛钩
藤U．hirsute Havil （S 15）之外，我国用来入药的还有披针叶钩藤U．lancifolia Hutch （S 19）、攀枝钩藤U．scandens （Smith ）Hutch （S 27）、平滑钩藤U．laevigata Wall．（S 18）、王氏钩藤U．wangii How 和膜叶钩藤U．membranifolia F．C．How 。另外我国还有东京钩藤U．tonkinensis Havil 、类钩藤U．rhynchophylloides How 、云南钩藤U．yunnanensis Hsia．C．C 以及台湾产的线萼钩藤U．setiloba Benth ，
但一般不作药用。除了上述的国产钩藤属植物［2，5］
以外，国外发现的钩藤属植物
［6，7］
还包括U．acida （Hunter ）Roxb
（S 1）、U．africana G．Don （S 2）、U．attenuata Korth （S 3）、U．barbata Merr （S4）、U．bernaysii F．Muell （S 5）、U．borneensis Havil （S 6）、U．callophylla Blume ex Korth （S7）、U．canescens Korth （S8）、U．cordata （Lour．）Merr （S9）、U．donisii E．M．A．Petit （S 10）、U．elliptica R．Br．ex G．Don （S 11）、U．gambier （Hunt ）．Roxb （S 12）、
U．glabrata DC U．lanosa var．glabrata （Blume．）Ridsd （S 13）、U．guianensis （Aubl．）J．F．Gmel （S 14）、U．homomalla Miq （S 16）、U．kunstleri King （S 17）、U．longiflora （Poir．）Merr （S 20）、U．nervosa El-mer （S 22）、U．orientalis Guillaumin （S 23）、U．perrottetii （A．Rich．）Merr （S 24）、U．roxburghiana Korth （S 26）、
U．sterrophylla Merr．＆L．M．Perry（S
30
）、U．talbotii
Wernham（S
3
1）、U．tomentosa（Willd．ex Schult．）DC
（S
32）、U．thwaitesii（Hook．f．）Alston（S
3
3）、U．veluti-
na Havil（S
34
）这些钩藤属植物在世界各地分布较广，而其中的主要有效成分：吲哚生物碱，在不同种之间也会有所区别。为了研究方便以及同属间化合物进行对比，现将这些已有文献报道的吲哚生物碱及它们存在的物种归类见下表1（由于国际上对云南钩藤是否该归并于华钩藤仍然存在争议［1，2，6，7］，本文现将归属于云南钩藤的化合物1、21、30、70、72、88、99归并于华钩藤（S
29
）种，具体细分还有待进一步研究，在表1中以“▲”表示）。
表1钩藤中发现的生物碱成分及其种属来源
Table1Compounds found in Uncaria species and its species origins
序号No．
化合物
Compound
来源
Plant species
文献Ref．
1阿马利新（ajmalicine）S2，S11，S23，S▲298、88
2异阿马利新（isoajmalicine）S3，S8，S23，S32，S118、9、10
33-异-19-表-四氢蛇根碱（3-iso-19-epi-ajmalicine）S1，S11，S158、9、11、12、90 419-epi-ajmalicine S2，S11，S158、9
5阿枯米精（akuammigine）S3，S5，S11，S13，S23，S25，S288、9、10、13、14
6伪氧化吲哚阿枯米精（akuammigine pseudoindoxyl）S118
7牛眼马钱亭（angustine）S5，S11，S14，S16，S2515
8安枯斯特定碱（angustidine）S16，S2515
9牛眼马钱灵安枯斯特林碱（angustoline）S14，S16，S2515
10卡丹宾碱（cadambine）S25，S27，S2916、17、18
113α-卡丹宾碱（3α-dihydrocadambine）S25，S2917、18
123β-异二氢卡丹宾碱（3β-isodihydrocadambine）S2918
13callophylline S2719、20
14callophylline A S2719、20
15callophylline B S2719、20
16柯楠因碱（corynantheine）S21、S2513
17表-别-柯诺辛因碱（epi-allo-corynantheine）S39
18伪氧化吲哚双羟基柯楠因碱（dihydrocorynantheine pseudoindoxyl）S2，S39
19去氢钩藤碱/柯诺辛因碱（corynoxeine）S1，S3，S6，S21，S25，S299、13、21、23、20柯诺辛因碱N-氧化物（corynoxeine N-oxide）S2586
21柯诺辛碱（corynoxine）S3，S9，S17，S21，S25，S28，S▲29，S3024、25、88、89、90 22柯诺辛碱B（corynoxine B）S3，S9，S17，S21，S25，S28，S309、21、89
23异去氢钩藤碱/异柯诺辛因碱（isocorynoxeine）S3，S6，S13，S21，S20，S25，S299、10、13、20、21、23、26 24异去氢钩藤碱N氧化物（isocorynoxeine N-oxide）S2527
2518，19-dehydrocorynoxinic acid S2526
2618，19-dehydrocorynoxinic acid B S2526
27双羟基柯诺辛因碱（dihydrocorynantheine）S2，S3，S7，S9，S11，S14，S20，S22，S2413、20、28
285α-羧基异胡豆苷（5α-carboxystrictosidine）S3229
293，4-脱氢-5（S）-5-羧基异胡豆苷3，4-dehydro-5（S）-carboxystrictosidine S3230
30滇钩藤碱（diangoutengjian）S▲2931
31台钩藤碱B（formosanine/uncarine B）S3，S11，S12，S15，S18，S23，S288、9、11、32、69
32gambireine S7，S2020777
Vol.23王江恺等：钩藤属植物中吲哚生物碱的研究进展
33黑儿茶碱（gambirine）S7，S11，S2020、33、34、58 34棕儿茶定（gambirdine）S1235
35异棕儿茶定（isogambirdine）S1235
36异黑儿茶碱（isogambirine）S720
37glabratine S13，S2036
38缝籽嗪甲醚（geissoschizine methylether）S25，S2923
39哈尔满（harmane）S1，S3，S4，S6，S7，S8，S11，S13，S15，S22，S239、17、90 40毛钩藤碱（hirsutine）S3，S14，S22，S25，S29，S329、10
41毛钩藤碱（hirsutine N-oxide）S3237
42去氢毛钩藤碱（hirsuteine）S3，S14，S17，S25，S28，S29，S329、13
43hirsutaside A S1525 4411-hydroxyhirsuteine S2538 4511-hydroxyhirsuteine-11-O-β-D-glucuronide S2538
46蛇根草苷（lyaloside）S3230
47帽柱木酸（mitraphyllic acid）S2939、40
48帽柱木碱（mitraphylline）
S2，S3，S5，S7，S11，S12，S14，S15，S16，S18，
S19，S13，S20，S23，S24，S27，S28，S30，S32，S34
8、9、10、11、12、32、
41、42、43、69、90
49帽柱木碱N-氧化物（mitraphylline N-oxide）S2，S3，S14，S15，S16，S18，S19，S13，S20，S23，S24，S27，S2844
50异帽柱木碱（isomitraphylline）S2，S5，S7，S11，S14，S15，S16，S18，S19，
S13，S20，S23，S24，S27，S28，S30，S32，S34
90
51isomitraphyllic acid S14，S15，S2939、90、91
52异帽柱木菲酸N-氧化物
（isomitraphylline N-oxide）
S3，S14，S15，S16，S18，S13，S20，S23，S24，S27，S2841、44
53
帽柱木菲酸（16-1）β-D-吡喃葡萄糖酯苷
（mitraphyllicacid［16-1］-β-D-glucopyranosyl ester）
S2939
54
异帽柱木菲酸（16-1）-β-D-吡喃葡萄糖酯苷
（isomitraphyllic acid［16-1］-β-D-glucopyranosyl este）
S2939
55翅柄钩藤酸（pteropodic acid）S2940 56异翅柄钩藤酸（isopteropodic acid）S2940
57
翅柄钩藤碱/翅果定碱
（pteropodine/uncarine C）
S5，S10，S14，S16，S13，S20，
S21，S23，S24，S26，S27，S29，S30，S32，S34
9、10、20、87
58翅柄钩藤碱N-氧化物/翅果定碱
N-氧化物（pteropodine N-oxide）
S5，S10，S16，S13，S20，S23，S26，S27，S29，S3414、46
59异翅柄钩藤碱/异翅果定碱/台钩藤碱
E（isopteropodine/uncarine E）
S5，S10，S14，S16，S18，S13，S20，
S23，S26，S27，S29，S30，S32，S34
9、10、16、20、46
60异翅柄钩藤碱N-氧化物/异翅果定碱N-氧化物
（isopteropodine N oxide）
S5，S10，S16，S13，S20，S23，S26，S27，S29，S3414、22
61雷尼替丁（rauniticine）S13，S3，S118、12、47
62rauniticine pseudoindoxyl S118
63氧化吲哚雷尼替A（rauniticine oxindole A）S118
6414α-hydroxyrauniticine S3，S138、12、47
6514β-hydroxy-3-isorauniticine S1148
877天然产物研究与开发Vol.23
66异雷尼替丁（isorauniticine）S118、47 67伪氧化吲哚3-异雷尼替丁（3-isorauniticine pseudoindoxyl）S118 68钩藤酸（rhynchophyllic acid）S2940 69异钩藤酸（isorhynchophyllic acid）S2940、45
70钩藤碱（rhynchophylline）S1，S2，S3，S5，S6，S7，S9，S11，S14S17，S20，
S21，S25，S28，S▲29，S30，S31，S32
9、10、13、20、
24、46、49、69、88
71钩藤碱N-氧化物（rhynchophylline N-oxide）S1，S2，S3，S5，S14，S17，S20，S21，S25，S3246
72异钩藤碱（isorhynchophylline）S1，S2，S3，S5，S6，S7，S9，S11，S14S17，S20，
S21，S25，S28，S▲29，S30S31，S32
46、50、86、88
73异钩藤碱N-氧化物（isorhynchophylline N-oxide）S1，S2，S3，S5，S14，S17，S20，S21，S25，S3227、46 743-oxo-7-hydroxy-3，7-secorhynchophylline S350、51 75钩藤芬碱（rhynchophine）S26，S3252 76圆叶帽柱木碱（rotundifoline）S3，S7，S11，S329、20 77异圆叶帽柱木碱（isorotundifoline）S3，S7，S11，S329
78罗克斯伯氏碱C（roxburghine C）S1148
79罗克斯伯氏碱D（roxburghine D）S1134、42、54 80罗克斯伯氏碱E（roxburghine E）S1154
81罗克斯伯氏碱X（roxburghine X）S1142
82rumberine S1355
83salacin S351
84
丽叶碱/台钩藤碱D
（speciophylline/uncarine D）
S3，S5，S10，S14，S16，S18，S13，
S20，S23，S24，S26，S27，S29，S30，S32，S34
9、10、43、44、49
85
丽叶碱N-氧化物/台钩藤碱D N-氧化物
（speciophylline N-oxide/uncarine D N-oxide）
S5，S10，S16，S13，S20，S23，S26，S27，S29，S30，S3453
86斯垂特萨果碱/异长春花苷内酰胺（strictosamide）S26，S3252、48 87四氢鸭脚木碱（tetrahydroalstonine）S2，S3，S5，S11，S▲2910、88 88四氢鸭脚木碱N-氧化物（tetrahydroalstonine N-oxide）S118 89钩藤碱A（uncarine A）S3，S9，S12，S15，S18，S23，S288、9、69 90台钩藤碱F（uncarine F）S5，S10，S16，S13，S20，S23，S24，S26，S27，S28，S29，S30，S349、10 91台钩藤碱F N-氧化物（uncarine F N-oxide）S5，S10，S16，S13，S19，S23，S26，S29，S32，S3453 92uncaric acid A S1525 93Alkaloid Us7S356977
Vol.23王江恺等：钩藤属植物中吲哚生物碱的研究进展
94Alkaloid Us 8
S 35695假育亨宾（pseudoyohimbine ）S 5，S 69、2096别育亨宾（alloyohimbine ）S 620973-表-β-育亨宾（3-epi-β-yohimbine ）S 5，S9
2098β-育亨宾（β-yohimbine ）S7，S ▲
29
20、3199α-育亨宾（α-yohimbine ）S720100育亨宾（yohimbine ）S 25，S 29，S 3220、31101喜果苷（vincoside lactam ）S 25，S 27，S 3216、52102瓦来西亚朝它胺（vallesiachotamine ）
S 25，S 3252103uncariagambiriine
S 12851042'-O-β-D-glucopyranosyl-11-hydroxyvincoside lactam S 2586105
22-O -demethyl-22-O-β-
D-glucopyranosylisocorynoxeine S 25
86
2钩藤属生物碱成分的分类和结构
从化学结构看，钩藤属生物碱母核主要为β-咔
啉类生物碱（β-carboline alkiolds ）和单萜吲哚生物碱。其中，占绝大多数的单萜吲哚生物碱又可根据环系分为四环单萜吲哚生物碱和五环单萜吲哚生物
碱。根据其氧化态分为单萜吲哚生物碱、氧化单萜吲哚生物碱、单萜吲哚生物碱N -氧化物。
2．1β-咔啉生物碱（β-carboline alkiolds ）咔啉（carbolines ）是吡啶并吲哚（pyridoindoles ）
结构的生物碱，按照环合方式不同，可分为α，β，γ，δ-咔啉。自然界中存在数量最多，分布最广的是β-
咔啉生物碱。就钩藤属植物而言，目前发现的仅有
28、29、39、43和46五个化合物。只有39和46属于真正的咔啉结构，28和43为四氢咔啉，29为3，4-二氢咔啉。β-咔啉结构与单萜吲哚生物碱结构的编号系统不一样，特别是像28、
29、43和46这几个化合物既可以归为β-咔啉生物碱，也可归为单萜吲哚生物碱的结构在两个系统中的命名编号是不一样
的，见图1。一般认为单萜吲哚生物碱是由色胺与裂环马钱素缩合生成strictosidine ，然后再重排转化
成各种各样的结构。而28、
29和43三个化合物是由色氨酸与裂环环烯醚萜苷缩合而成的，比传统的单萜吲哚生物碱多一个5位羧基。
这在其它产单萜
图1β-卡波林类生物碱类化合物的结构Fig.1
The structure of β-carboline alkiolds
87天然产物研究与开发Vol.23
吲哚生物碱的植物中也偶有发现。对于此类化合物是否划归单萜吲哚生物碱还存在争议。我们认为应该划归单萜吲哚生物碱，
因为色胺就是由色氨酸在植物体内的色氨酸脱羧酶催化下得到的。两者在产吲哚生物碱的植物中可能同时存在，且两者的反应性非常相似。裂环马钱素能够与色胺反应，也会与色氨酸反应，其它的生物转化途径也基本一致。2．2单萜吲哚生物碱（monoterpene indole alka-loids ）
单萜吲哚生物碱是由色胺与裂环马钱素缩合，然后转化重排而成的一大类生物碱。根据生源关系和化学结构可以把单萜吲哚生物碱分为三大类即单
萜吲哚生物碱、双聚单萜吲哚生物碱和与单萜吲哚碱相关的生物碱。
单萜吲哚生物碱骨架结构变化多端、数量庞大。它的基本骨架是由色胺与单萜或其衍生物缩合而
成。母核结构的原子编号如图2所示
。
图2
单萜吲哚生物碱的母核结构
Fig.2
The nucleus structure of monoterpene indole alkaloids
2．2．1
四环单萜吲哚生物碱（tetracyclic monoterpe-noid indole alkaloids ）
这类结构的特点是具有除吲哚母核外的另两个环状结构，按照吲哚环是否被氧化细分为三类：四环吲哚生物碱、四环氧化吲哚生物碱、四环吲哚生物碱N -氧化物。
2．2．1．1
四环单萜吲哚生物碱（tetracyclic monoter-penoid indole alkaloids ）
已经从钩藤属植物中发现以下十四个四环单萜
吲哚生物碱16 18、
27、32、33、36 38、40、42、44、45和102。它们的结构如图3所示
。
图3
四环单萜吲哚生物碱的结构
Fig.3
The tetracyclic monoterpenoid indole alkaloids
2．2．1．2
四环氧化单萜吲哚生物碱（tetracyclic
monoterpenoid oxindole alkaloids ）
氧化单萜吲哚生物碱是单萜吲哚生物碱的2位被氧化，这是钩藤属生物碱的典型特征。从钩藤属
植物中发现的四环氧化吲哚生物碱有19［21］
、
21、22［21，89］
、23［21］、25、26、68 70、72［21］、76、77、105［86］
共十三个。
2．2．1．3
四环单萜吲哚生物碱N -氧化物（N -oxide tetracyclic monoterpenoid indole alkaloids ）
氮氧化物是指单萜吲哚生物碱中N 4被氧化而
成的氮氧化物，钩藤属中发现的四环单萜吲哚生物碱氮氧化物只有5个，20、24、41、71、73。如图5所示。
1
87Vol.23王江恺等：钩藤属植物中吲哚生物碱的研究进展
2．2．2
五环单萜吲哚生物碱（pentacyclic monoter-penoid indole alkaloids ）
这类生物碱比四环单萜吲哚生物碱多一个环，其它方面都很类似。
2．2．2．1
五环单萜吲哚生物碱（pentacyclic monot-erpenoid indole alkaloids ）
此类结构的单萜生物碱在钩藤属的植物中分布
很多，已经发现的有以下二十八个，
1［88］ 5、7 10［16，25］
、11［25］、12、30、61、64 66、75、86、87［88］、95
101［16］、103
［85］
、104［86］，结构见图6。化合物65
在文献4中标号为2-17，其结构式中14位多画了一个甲基。7 9三个化合物是由单萜吲哚生物碱86或101经糖苷水解、胺化、重排、芳香化后得到的。重排方式不同导致得到三种结构。2．2．2．2
五环氧化单萜吲哚生物碱（pentacyclic
monoterpenoid oxindole alkaloids ）
以下二十二个，
6、31、34、35、4
7、4
8、50［39，90］
、51［39，90，91］
、53 57、59［16］、62、63、67、82、84、89、90、
92
图6
五环单萜吲哚生物碱
Fig.6
pentacyclic monoterpenoid indole alkaloids
2
87天然产物研究与开发Vol.23
属于五环氧化单萜吲哚生物碱，与四环结构相比此类在结构多样性方面占据优势，可能与其生物合成途径有关。化合物34和35互为立体异构体，
平面结构相同但物理性质不一样，
CAS 编号也不同。原始文献未对其立体结构进行分析，具体构型尚待研
究［35］
。化合物31在文献4中标号为1 14，其结构式中19位甲基误标为α构型
。
图7
五环氧化单萜吲哚生物碱
Fig.7
The structure of oxidative pentacyclic monoterpenoid indole alkaloids
2．2．2．3
五环单萜吲哚生物碱N -氧化物（N -oxide pentacyclic monoterpenoid indole alkaloids ）
从钩藤属植物中发现的五环单萜吲哚生物碱氮
氧化物有以下七个49、52、58、60、85、88、91，结构多样性与相应四环的类似
。
图8
五环N -氧化物单萜吲哚生物碱
Fig.8
The structure of N -oxidative pentacyclic monoterpe-noid indole alkaloids
2．3
双聚单萜吲哚生物碱（dimeric monoterpenoid
indole alkaloids ）
双聚单贴吲哚生物碱的共同特征是由两个相同
或者不同的单萜吲哚生物碱单元经分子间缩合而
成，目前从钩藤属植物中发现的有13 15、78 81共七个化合物。其构式见图9。
2．4与单萜吲哚碱相关的生物碱（compounds asso-ciated with the monoterpenoid indole alkaloids
）
图9
双聚单萜吲哚生物碱结构
Fig.9
The structure of dimeric monoterpenoid indole alkaloids
74、83、93、94的共同特点是与单萜吲哚生物碱一样由色胺与裂环环烯醚萜苷的苷元衍生物缩合而
成，不同的是缺乏单萜吲哚生物碱的四环或五环环系结构，结构式如图10所示。化合物93在文献4
中标号为2-5，其结构式中吲哚环羰基误标在含N 五元杂环的上方
。
图10
与单萜吲哚碱相关的生物碱结构
Fig.10
The structure of the compounds associated with the monoterpenoid indole alkaloids
3红外和紫外波谱特征
钩藤属植物中主要化学成分是单萜吲哚生物
碱，
种类多，结构复杂。它们的红外和紫外光谱很有特征。
3．1紫外光谱（UV ）
钩藤属单萜吲哚生物碱主要包括吲哚、二氢吲哚两类。每种类型都能呈现出特征的紫外吸收光
谱，可以应用紫外光谱来识别吲哚、二氢吲哚的基本骨架。3．1．1
二氢吲哚生物碱
N 1上无取代的二氢吲哚环系，两个吸收带出现
的波长为λmax 240nm 及λmax 295nm ，
芳香环取代基的位置及数目对吸收带的影响与苯胺中芳香环上取
代基的不同而产生的变化类似。3．1．2
吲哚生物碱
具有很明显的吲哚环紫外吸收峰，无取代的吲
哚环最大吸收波长为226，
280和290nm ，前两者强，后者弱，强度在5?1左右。芳环取代波长发生红
3
87Vol.23王江恺等：钩藤属植物中吲哚生物碱的研究进展
移，取代基的位置跟数目决定了移动的程度，延长其生色体系，吸收带向长波移动。3．1．3
氧化吲哚生物碱
氧化吲哚生物碱主要有两个吸收带，λmax 约206 210nm 及λmax 约250nm ，这反映了其酰胺苯的结构，有时λmax 约280nm 会出现一个弱的肩峰。从这些化合物的紫外光谱数据可以看出λmax 210nm 有强吸收为氧化吲哚生物碱的特征。3．2红外光谱（IR ）
钩藤属吲哚生物碱在3220cm -1
左右为1位NH
的吸收峰，
1640cm -1为酰胺羰基吸收峰，1720cm -1为酯或醛羰基吸收峰。另外，
通过N 原子相连的两个六元环，
当邻位碳上有两个以上氢与氮孤对电子呈反式双直立关系时，在2800 2700cm -1
区域将出现2个以上明显的吸收峰，称之为Bohlmann 吸收带，
如下表所示。这一现象在柯南因-育亨宾类生物碱
中经常出现［59］
。
4
药理作用
4．1
对心血管系统的作用4．1．1
降压作用
对钩藤降压作用［60，61］
的研究主要集中在钩藤碱和异钩藤碱上，宋纯清
［62］
等研究发现，两者降压
强度比较，异钩藤碱强于钩藤碱。而以异钩藤碱作
为降压药使用时，其血药浓度最好控制在0．75mg /L ［63］。Ozaki ，Yukihiro 等人在对S 11与S 25两种钩藤
的研究中发现27、40、42、98也有降压作用，推测它们降压作用的机理是通过α受体阻断来扩张血管达到降压目的［57］。Sakakibara 研究发现38［64］
对离体大鼠血管具有舒张作用，推测其发挥降压作用与改善血管内皮功能钙离子通道阻断有关。另有文献
报道10 12［11］
的降压作用较钩藤碱及其衍生物的
持续时间长而且强。Mok ，JS ［58］
发现化合物33的降
压作用与心脏可能有直接关系。化合物89［65］
也具
有显著的降压作用。
4．1．2逆转心肌重构
刘建斌
［66］
等通过观察钩藤水煎液能逆转原发
性高血压大鼠（SHR ）因高血压引起的左室肥厚（LVH ）这一不良心肌重构，以及原癌基因C-fos 在心肌组织中表达机制的研究对比，推测此作用的机
制可能与抑制原癌基因C-fos 的表达有关。但是其逆转心肌重构的主要活性成分尚不明确，仍有待进
一步研究。
4．1．3抗心率失常
黄彬
［63］
等的研究确定化合物72对心率、房室
和希氏束向蒲氏纤维传导的抑制作用明显，化合物
70还通过其钙拮抗剂的特点表现出抗心律失常的活性
［67］
，Masumiya H ［68］等通过运用微电极技术研
究化合物27和化合物40对兔窦房结和豚鼠右心室及左心房膜电位的作用发现两者通过抑制多离子通道对心肌动作电位有直接作用。此外，钩藤中各有效成分均能降低心肌耗氧量，以化合物72的效应最强［3］
4．1．4
舒张血管平滑肌的作用
陶朝阳［88］
等通过对滇钩藤中化学成分的离体
血管平滑肌收缩实验发现化合物87对兔胸主动脉
平滑肌具有较强的舒张作用，
而同时在该属植物中发现的其他生物碱成分1、
21、70、72则无此活性。4．2对中枢神经系统的作用4．2．1
镇静作用
Sakakibara ［70］等研究发现钩藤提取物或其所含的吲哚类生物碱如化合物21、
22、38和72可能通过调节中枢多巴胺系统使小鼠的运动反应显著受到
抑制。4．2．2
抗惊厥作用、抗癫痫作用
钩藤水提取物降低红藻氨酸所诱发的湿狗式震
颤次数（wet dog shake ）的发生率及大脑皮层中过氧
4
87天然产物研究与开发Vol.23
化脂质的水平［71］；徐氏等的研究发现1g/mL的钩藤醇提液能使毛果芸香碱致痫大鼠的离体海马脑片CA1区锥体细胞诱发群锋电位的幅度降低，提示钩藤对中枢神经系统的突触传递过程有明显的抑制效
应，因而具有抗癫痫作用［72］。
4．2．3对脑的保护作用
开氏［73］等建立的大鼠脑缺血-再灌注损伤模型研究中提示钩藤碱保护脑缺血所造成的损伤可能与降低脑内NOS的活性，减少NO的生成有关；另外吴氏［74］等的研究中提示钩藤碱对脑缺血再灌注损伤有保护作用，其机制与抑制自由基产生或增加自由基消除有关。
4．2．4对神经细胞的作用
Shimada Y［75］研究表明，钩藤中的氧化吲哚生物碱如23、70、72，吲哚生物碱如40、42是对神经细胞保护作用的有效成分。
4．3免疫增强作用
Keplinger［76］等研究证明S
32
种中的五环氧化吲哚生物碱48、50、55、56、85和90会提高中性粒细胞和巨噬细胞的吞噬作用同时阻滞骨髓细胞的增殖作用。
4．4抗炎作用
钩藤属植物的抗炎作用机制是其能够抑制核因子NF-κB，且对环氧合酶-1与环氧合酶-2也有轻微
的抑制作用。Sandoval M［77］通过实验发现在S
14
和
S 32这两种钩藤属植物中，S
14
种的抗炎活性要强于同
属S
32
。
4．5抗遗忘作用
Sheng Y［78］通过被动回避试验表明，绒毛钩藤
总生物碱和其有效成分具有抗小鼠实验性遗忘症的作用。其中化合物48和57起重要作用，并提示48抗遗忘作用与谷氨酸受体有关。
4．6细胞毒性
Lee KK［79］等人通过生物活性跟踪法确定在钩
藤属S
14
中的生物碱成分57，59具有细胞毒活性，而在进一步试验中发现这两种化合物还可以调节细胞毒性对哺乳动物细胞链的作用，这提示57，59在细胞毒性方面具有双向调节作用。
4．7抗病毒活性
Reis SR［80］等人通过运用流式细胞技术发现钩
藤属S
32
中的生物碱成分48、50、57、59、84、90对单核细胞登革热病毒抗原DENV-Ag+monocytes具有显著而有效的抑制作用（1μg/mL）。4．8其他药理作用
国内外研究表明钩藤除了具有上述主要药理作用以外还具有增强DNA的修复［81，82］、抑制肿瘤细胞增殖所引起的白细胞减少［83，84］、抗疟疾［92］等作用。但是由于其有效成分不明确，以及其药理活性成分并非本文所讨论的生物碱成分，本文就不再赘述。
5展望
综上所述，钩藤作为我国传统的降压药物，具有植物资源分布广泛、主要有效成分的药理作用明显、毒副作用小等特点。对它的研究受到了国内外的广泛关注。文献报道钩藤属植物中的吲哚生物碱成分已有100余个，大部分尚未在我国钩藤属植物中发现。其中一些立体异构化合物的手性也尚未阐明［35］。对钩藤药理作用和生物活性研究较多的是降压作用［11，57，60-65］，但对单个生物碱成分药理作用研究的并不多，尤其是性质不太稳定或者含量较小的生物碱尚未研究，如化合物33、27、生物碱二聚体等。这些都预示着钩藤属植物及其所含生物碱类成分仍需深入研究。从此类生物碱的多种活性［66，67，70，71，73，75-81］可以预见它们具有极高的开发价值和药用前景。
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57Yu ZY（于占洋），et al．Isolation and identification of suavis-simoside R1from roots of Rubus parvifollus used for protec-
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58Choi EM，Lee KH．Rubus coreanus Miq．extract promotes os-teoblast differentiation and inhibits bone-resorbing mediators in MC3T3-E1cells．Am J Chin Med，2006，34：643-654．
887天然产物研究与开发Vol.23
项目编号： 贵州省2014年省级财政现代农业特色优势产业发展资金中药材（钩藤）产业项目 实 施 方 案 项目名称：剑河县南哨乡2015年钩藤种植项目 申报和实施单位（盖章）：南哨乡人民政府
2014年8月 项目概要 项目名称：南哨乡2014年省级财政现代特色优势产业发展资金中药材（钩藤）产业化项目 项目编号： 建设内容及规模： 钩藤种植1000亩，其中朗晃村300亩、白索村100亩、巫沙村200、德号村250亩、九虎村100亩、高定村100亩、老寨村50亩。 实施地点：剑河县南哨乡7个村，包括朗晃村、白索村、巫沙村、德号村、九虎村、高定村、老寨村。 项目建设性质：新建 项目建设期限：2014年10月-2015年10月 项目总投资： 项目总投资30万元，其中，财政扶贫资金30万元(其中2012集团帮扶资金200万元、2013年油茶产业项目资金100万元)，部门整合资金976万元。 项目效益：项目扶持7个村，15个村民组，9个自然寨，20户，人口180人，劳动力153人，贫困户37户145人。1000亩钩藤，年产值270万元，年利润140万元。 项目联系人：陶承刚 联系方式：手机：邮箱： 主管单位：剑河县扶贫开发办公室 项目实施单位：南哨乡人民政府 项目技术依托单位：剑河县中药办、
前言 为认真贯彻落实《中国农村扶贫开发纲要(2011—2020年)》(中发[2011]10号)、《剑河县十二五扶贫规划》精神，加大我乡扶贫攻坚力度，加快贫困地区产业结构调整和经济转型，强化贫困群众增收效果，促进生态、经济、社会更好更快发展。根据县委、县政府确定的“加速发展、加快转型、推动跨越”的主基调和“到2020年贵州与全国同步建成小康社会”的总体要求，按照“发展产业、农民增收、减贫摘帽”的工作思路，依据剑河县钩藤发展要求，特制定本实施方案。 一、基本情况 （一）产业发展现状 我乡是全县重点中药材生产地之一，钩藤种植由来已久，但都未成规模。我乡自2009年以来，已发展钩藤种植6158.9亩，项目建设得到当地群众的肯定。2015计划实施的项目1000亩，完全满足钩藤种植产业发展和科学合理开发土地需求。项目区共7个村，15个村民组，9个自然寨，20户，人口180人，劳动力153人，贫困户37户145人。 （二）发展优势和潜力 1、地理环境优越：项目区域属亚热带季风温暖湿润气候，无霜期长、雨量充沛、光照足、雨热同季，有利于钩藤的生长。项目区现有大量野生钩藤分布，具备适宜钩藤生长发育的环境条件。项目区的森林覆盖率均在70%以上，植被生长茂盛，土层较深厚，易保水保肥，适合钩藤产业化种植。 2、劳动力资源丰富：项目涉及南哨乡7个村，其中包括
Ｎｏ．８．２００７ 下存放。 参考文献： ［１］江苏新医学院．中药大辞典（上）［Ｍ］．上海：上海科学技术出 版社，１９９７ ［２］陈杖洲，侯凯东．野生天然药用植物代用茶野菊花的开发 及其利用［Ｊ］．茶叶经济信息，２００６，（５）：３０ ［３］石兰萍，田琳琳，袁劲松，等．野菊花的研究概况［Ｊ］．中西医 结合心脑血管病杂志，２００５，３（５）：４３４ ［４］王浴生，邓文龙，薛春生．中药药理与应用［Ｍ］．北京：人民卫 生出版社，２０００：７１４ ［５］郁建生．分光光度法测定复方草珊瑚注射液中总黄酮含 量方法的探讨［Ｊ］．中医医药杂志，２００２，（３）：４１ ［６］曹春林，施顺清．中药药剂学［Ｍ］．上海：上海科学技术出版 社，１９８９：３９６ 大叶钩藤总生物碱提取溶剂的研究及钩藤碱的纯度测定 李维锋１，姜建国１，王定勇２，陈 健１，李艳敏１ （１．华南理工大学轻工与食品学院，广州５１０６４０； ２．广州药学院药科学院，广州５１０００６） 摘要：目的：筛选大叶钩藤总生物碱工业化提取的适宜溶剂，分离纯化得到钩藤碱并测定其纯度。方法：用不同的溶剂提取大叶钩藤的总生物碱，柱层析分离得到钩藤碱晶体，用ＨＰＬＣ测定晶体的纯度。结论：溶剂的选择直接影响总生物碱的提取量，氯仿是大叶钩藤总生物碱工业化提取的适宜溶剂，用通过柱层析可以得到纯度高达为９５．４９％的钩藤碱晶体。关键词：大叶钩藤；总生物碱；提取溶剂；钩藤碱中图分类号：ＴＳ２０１ 文献标识码：Ａ 文章编号：１００５－９９８９（２００７）０８－０１５６－０３ 收稿日期：２００７－０１－１９ 作者简介：李维锋（１９８２－），男，河南济源人，硕士研究生，研究方向为糖类物质及其药物的制备与生物利用。 ＳｔｕｄｙｏｎｔｈｅｓｏｌｖｅｎｔｓｅｘｔｒａｃｔｉｎｇｔｈｅｔｏｔａｌａｌｋａｌｏｉｄｓｆｒｏｍＵｎｃａｒｉａ ｍａｃｒｏｐｈｙｌｌａＷａｌｌａｎｄｔｈｅｐｕｒｉｔｙｏｆＲｈｙｎｃｈｏｐｈｙｌｌｉｎｅ ＬＩＷｅｉ－ｆｅｎｇ１，ＪＩＡＮＧＪｉａｎ－ｇｕｏ１，ＷａｎｇＤＩＮＧ－ｙｏｎｇ２，ＣＨＥＮＪｉａｎ１，ＬＩＹａｎ－ｍｉｎ１ （１．ＳｃｈｏｏｌｏｆＬｉｇｈｔＩｎｄｕｓｔｒｙａｎｄＦｏｏｄＳｃｉｅｎｃｅ，ＳｏｕｔｈＣｈｉｎａＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｇｕａｎｇｚｈｏｕ５１０６４０；２．ＰｈａｒｍａｃｙＣｏｌｌｅｇｅ，ＧｕａｎｇｄｏｎｇＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ， Ｇｕａｎｇｚｈｏｕ５１０００６） Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：ＴｏｏｐｔｉｍｉｚｅｔｈｅｏｐｔｉｍｕｍｓｏｌｖｅｎｔｅｘｔｒａｃｔｉｎｇｔｈｅｔｏｔａｌａｌｋａｌｏｉｄｓｆｒｏｍＵｎｃａｒｉａｍａｃｒｏｐｈｙｌｌａＷａｌｌｉｎｉｎｄｕｓｔｒｉａｌｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎａｎｄｄｅｔｅｒｍｉｎｅｔｈｅｐｕｒｉｔｙｏｆＲｈｙｎｃｈｏｐｈｙｌｌｉｎｅｉｓｏｌａｔｅｄｆｒｏｍｔｈｅｔｏｔａｌａｌｋａｌｏｉｄｓ．Ｍｅ－ｔｈｏｄｓ： ＴｈｅｔｏｔａｌａｌｋａｌｏｉｄｓｉｎＵｎｃａｒｉａｍａｃｒｏｐｈｙｌｌａＷａｌｌｗｅｒｅｅｘｔｒａｃｔｅｄｂｙｕｓｉｎｇｄｉｆｆｅｒｅｎｔｓｏｌｖｅｎｔｓ． Ｒｈｙｎ－ ｃｈｏｐｈｙｌｌｉｎｅｗａｓｓｅｐａｒａｔｅｄｆｒｏｍｔｈｅｔｏｔａｌａｌｋａｌｏｉｄｓｂｙｄｒｙｃｏｌｕｍｎｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｙａｎｄｗａｓｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄｔｈｅｐｕ－ !!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!! 工艺技术 １５６
中药与天然药物 马鞭草抗乙肝有效部位化学成分研究 陈丽花1,李志军1,王定勇2 (1.广州经济技术开发区红十字会医院药学部,广东广州510530;2.广东药学院药科学院,广东广州510006) 摘要:目的研究马鞭草(Verbena officinalis L.)抗乙肝有效部位的化学成分三方法采用柱层析和薄层层析分离马鞭草有效部位中的化学成分;用IR二ESI?MS二1H?NMR二13C?NMR 等波谱技术鉴定结构三结果分离并鉴定了6个化合物,分别为山柰酚(1)二槲皮素(2)二杨梅素(3)二熊果酸(4)二马鞭草苷(5)和杨梅苷(6)三 结论首次报道马鞭草抗乙肝有效部位的化学成分;化合物3二6为首次从该植物中分离得到三关键词:马鞭草;杨梅素;抗乙肝作用 中图分类号:R 284.1 文献标识码:A 文章编号:1006-8783(2009)03-0242-03 Chemical constituents in the anti?HBV active fraction of Verbena officinalis CHEN Li?Hua 1,LI Zhi?jun 1,WANG Ding?yong 2(1.Department of Pharmacy ,Red Cross Hospital ,Guangzhou Economic and Technological Development District ,Guangzhou 510530,China ;2.College of Pharmacy ,Guangdong Pharmaceutical College , Guangzhou ,Gunagdong 510006,China ) Abstract :Objective To study the chemical constituents in the anti?HBV active fraction of Verbena officinalis.Methods The constituents were separated and purified by column chromatography and thin layer chromatography,and their structures were elucidated by IR,MS,1H?NMR and 13 C?NMR.Results Six compounds were isolated from the effective fraction of Verbena officinalis :kaempferol (1),quercetin (2),myricetin (3),ursolic acid (4),verbenalin (5)and myricetrin (6).Conclusions Chemical constituents in the anti?HBV active fraction of Verbena officinalis were first https://www.doczj.com/doc/e81834790.html,pounds 3and 6were obtained from this plant for the first time. Key words :Verbena officinalis ;chemical constituents;myricetin;anti?hepatitis B virus 收稿日期:2009-03-02;修回日期:2009-05-19 基金项目:广州市中医药中西医结合科研计划课题(2008A81) 作者简介:陈丽花(1962-),女,广东广州人,主管药师;通讯 作者:王定勇(1967-),男,博士,教授,硕士生导师,主要从事天然药物化学研究,Tel:020?39352140,Email:wdingyong@https://www.doczj.com/doc/e81834790.html,三 马鞭草(Verbena officinalis L.)为马鞭草科(Verbenaceae)多年生草本植物,始载于‘名医别录“, 民间以其全草或带根全草入药三马鞭草作为传统中药,具有清热解毒二消肿利尿二活血通经等功效,广泛 用于治疗伤风感冒二水肿二痢疾二黄疸等证[1]三现代研究表明,马鞭草能抑制乙型肝炎病毒(HBV)和HBsAg,并能抗乙肝纤维化[2-3]三利用酶联免疫吸附检测(ELISA)技术[4],作者筛选到马鞭草抗乙肝活性的有效部位三为阐明其药效物质基础,本文对该有效部位进行系统的化学成分研究,从中分离得到6个化合物,分别鉴定为山柰酚(1)二槲皮素(2)二杨梅素(3)二熊果酸(4)二马鞭草苷(5)和杨梅苷(6),其中化合物3和6为首次从该植物中分离得到三 1 仪器与材料 熔点用XRC?1显微熔点仪(四川大学科仪厂制 2 42广东药学院学报 Journal of Guangdong Pharmaceutical College Jun.2009,25(3)
HPLC法测定钩藤中钩藤碱和异钩藤碱含量 目的建立中药钩藤中钩藤碱和异钩藤碱含量的高效液相色谱检测方法，为中药钩藤中有效成分的含量测定提供科学的参考。方法高效液相色谱条件为：色谱柱Phenomenex C18 （250 nm×4.0 nm，5μm），流动相：甲醇-水（55∶45），紫外检测波长：254 nm，流速：1.0 mL/min，柱温：28℃，进样量：20μL。结果以峰面积为纵坐标浓度为横坐标，计算得到钩藤碱和异钩藤碱回归方程分别为Y=0.999 E + 6x-21 133，R2=0.9998和Y=1.008 E+ 6x-13 556，R2=0.9999。结果显示钩藤碱和异钩藤碱分别在0.244～1.534 μg和0.226～1.288 μg浓度范围内其浓度与峰面积具有良好的线性关系。另外本法在精密度、稳定性、重复性上均取得了较好结果。结论高效液相色谱法测定钩藤中藤碱和异钩藤碱含量，具有快速、简便、重复性好的特点，值得在中药含量测定上大力推广应用。 [Abstract] Objective Establish the HPLC method to determine the contents of rhynchophylline and isorhynchophylline in Uncaria rhynchophylla and provide scientific guidance for determining the contents of active ingredient in Uncaria rhynchophylla. Methods Contents of rhynchophylline and isorhynchophylline was measured by HPLC. Column of Diamonsi （250 nm×4.0 nm，5μm），solvent system：Methanol︰H2O（55︰45），UV wave：254 nm，Flow rate：1.0 mL/min，column temperature：28℃，Injection volume：20μL. Results We established the regression equation of rhynchophylline and isorhynchophylline Y=0.999 E+6x-21133，R2=0.9998 and Y=1.008 E+ 6x-13556，R2=0.9999，by making peak area as the ordinate and concentration as abscissa. Moreover this method got good results in precision，stability and repeatability. Conclusion The method that determining the contents of rhynchophylline and isorhynchophylline in Uncaria rhynchophylla by HPLC has the advantage on quick，simple，reproducible，and has a huge value in determining the contents of Chinese traditional Medicine. [Key words] Uncaria rhynchophylla；Rhynchophylline；Isorhynchophylline；Content determine；HPLC 钩藤（Uncaria rhynchophylla）是一种具有降血压、镇静、抗惊厥作用的传统中药[1]。它属于茜草科，主要可分为大叶钩藤、毛钩藤、无柄果钩藤三大类[2]。随着现代分离鉴定技术的进步，目前人们已从钩藤中分离鉴定得到30多种化合物，其中生物碱为其主要的活性成分[3]。传统的测定钩藤中生物碱含量的方法为薄层色谱法，但是随着现代分析技术的进步，高效液相色谱技术已成为中药中有效成分检测的最精确、有效的手段[4]。本研究利用高效液相色谱技术确定了钩藤碱和异钩藤碱在中药钩藤中含量的测定方法，此方法具有准确度高、重复性好、快速、简便的优点，便于在鉴定工作中推广应用，现将测定方法报道如下。 1 仪器与试药 高效液相色谱仪（大连伊利特分析仪器有限公司）；甲醇（阿拉丁股份有限
2012年9月 第36卷第5期 钩藤为茜草科植物钩藤Uncaria rhynchop Hylla （Miq．）Jacks．，大叶钩藤U．macrop Hylla Wall．，毛钩藤U．hirsuta Havil．，华钩藤U．sinensis （Oliv．）Havil 或无柄果钩藤U．sessilifructus Roxb．的干燥带钩茎枝。钩藤性微寒味甘，归肝、心包经，具有清热平肝、熄风定惊的功效［1］。钩藤中总生物碱是其发挥降血压临床治疗作用的主要药效物质［2－3］。本研究通过纯化精制钩藤总生物碱，确定钩藤总生物碱有效部位，并对有效部位的总碱含量、钩藤碱含量及指纹图谱进行系统、全面的研究，建立控制中药有效部位质量的方法。 1仪器与试药 1200高效液相色谱仪，二极管阵列检测器（美 国安捷伦科技有限公司）；QC225超声波清洗器（上海 超声波仪器厂），ES －J120电子天平，旋转蒸发器（上海亚荣生化仪器厂）；电热干燥箱（重庆实验设备厂），低速离心机LD4－2A （北京医用离心机厂）。 钩藤总生物碱有效部位（自制），甲醇、乙腈（色谱纯，天津科密欧试剂公司），水为哇哈哈纯净水，其余试剂为分析纯。钩藤碱对照品（自制，纯度＞98％）。钩藤药材购买于济南建联中药店，经山东中医药大学中药鉴定教研室李峰教授鉴定为茜草科植物钩藤 Uncaria rhynchop Hylla （Miq．）Jacks．，药材样品保 存于本实验室。 2方法与结果 2．1钩藤总碱的测定 2．1．1酸碱滴定法钩藤药材乙醇提取，提取液回收至无醇味，加氨水调pH 值为10左右，转入分液漏斗中，氯仿萃取（50mL ×6），合并氯仿液，20mL 蒸 馏水水洗，得氯仿液，常压回收氯仿至干，转移至蒸发皿，水浴锅上蒸干，残渣用无水乙醇溶解，再蒸干，残渣加4mL 氯仿溶解，精密加0．01mol ·L －1硫酸液30mL ，置水浴上除去氯仿，放冷至室温，加 3滴甲基红－亚甲蓝指示剂，用0．02mol ·L －1氢氧 化钠溶液滴定至溶液由橙红色转变为浅黄绿色。每 钩藤总生物碱有效部位质量控制研究 蒋海强1，窦 月2，周洪雷1 （1．山东中医药大学，山东济南250355；2．广东省中山市食品药品检验所，广东中山528437） ［摘要］目的：建立钩藤总生物碱有效部位质量控制方法。方法：采用酸性染料染色法测定钩藤总生物碱的含量，采用高效液相色谱法测定有效部位中钩藤碱的含量，采用高效液相色谱法建立钩藤总生物碱有效部位的指纹图谱。结果：钩藤总生物碱的含量均在50％以上，钩藤碱在5．75～92μg /mL 之间线性关系良好，平均回收率为98．82％，通过指纹图谱相似度评价，不同批次的钩藤总生物碱有效部位的化学成分存在差异。结论：本研究建立的质量控制方法可有效控制钩藤总生物碱有效部位的质量。 ［关键词］钩藤总生物碱；钩藤碱；指纹图谱［中图分类号］R284．1 ［文献标识码］A ［文章编号］1007－659X （2012）05－0445－04 Study on quality control of total alkaloids in Ramulus Uncariae Cum Uncis JIANG Hai －qiang ，DOU Yue ，ZHOU Hong －lei （1．Shandong University of Traditional Chinese Medicine ，Jinan ，250355，China ；2．Zhong shan institude for food and drug control ，Zhong shan ，528473，China ） ［Abstract ］Objective ：To establish the method for quality control of total alkaloids in Ramulus Uncariae Cum Uncis ． Methods ：The contents of total alkaloids were determined by acid dye colorimetry ，HPLC was used to measure the contents of rhynchophylline and fingerprint of total alkaloids in Ramulus Uncariae Cum Uncis ．Results ：The contents of total alkaloids were higher than 50％，the linear range of rhynchopHylline was 5．75～92μg /mL ，the average re-covery was 98．82％．The chemical composition of different batches total alkaloids in Ramulus Uncariae Cum Uncis was difference by fingerprint similarity evaluation．Conclution ：The method can be used for quality control of total alkaloids in Ramulus Uncariae Cum Uncis ． ［Key words ］total alkaloids in Ramulus Uncariae Cum Uncis ；rhynchophylline ；fingerprint ［收稿日期］2012－03－08 ［基金项目］山东省科技发展计划项目（编号：2008GG2NS02011）；国家科技重大专项重大新药创制、山东省重大新药创制中心建设（编号：2009ZX09301－013）；山东省自然科学基金项目（编号：ZR2010HM017）；山东省教育厅科技计划项目（编号：J105LL05）；国家自然科学基金项目（编号：810727941H2708）。 ［通讯作者］周洪雷（1967－），男，教授，主要从事中药及天然药物有效成分及质量控制研究。E －mail ：hongleizhou＠yahoo．com．cn 。 第36卷第5期 山东中医药大学学报 Vol．36，No．52012年9月JOURNAL OF SHANDONG UNIVERSITY OF TCM Sep .2012445
园艺学报2014，41（6）：1285–1286 http: // www. ahs. ac. cn Acta Horticulturae Sinica E-mail: yuanyixuebao@https://www.doczj.com/doc/e81834790.html, 钩藤新品种‘药园钩藤2号’ 韦树根1,2，马小军3,*，施力军1,2，白隆华1,2，付金娥1,2 （1中国医学科学院药用植物研究所广西分所，南宁530023；2广西药用资源保护与遗传改良重点实验室，南宁530023；3中国医学科学院药用植物研究所，北京100193） 摘要：‘药园钩藤2号’是从32份野生钩藤（Uncaria rhynchophylla）种质资源中通过系统选育的方法育成的新品种，性状表现稳定，产量高，3年生单株药材平均产量185 g。钩藤碱含量高，干药材钩 藤碱含量0.15%。 关键词：钩藤；品种 中图分类号：S 567 文献标志码：B 文章编号：0513-353X（2014）06-1285-02 A New Uncaria rhynchophylla Cultivar‘Yaoyuan Gouteng 2’ WEI Shu-gen1,2，MA Xiao-jun3,*，SHI Li-jun1,2，BAI Long-hua1,2，and FU Jin-e1,2 （1Guangxi Branch of Institute of Medical Plant Development，Chinese Academy of Medical Sciences，Nanning 530023，China；2Guangxi Medicinal Resource Protection and Genetic Improvement Key Laboratory，Nanning 530023，China； 3Institute of Medical Plant Development，Chinese Academy of Medical Sciences，Beijing 100193，China） Abstract：‘Yaoyuan Gouteng 2’is a new Uncaria rhynchophylla cultivar，which is derived from 32 germplasm resources by improved mass selecting. It has many excellent and stable characteristics，such as high yield of 185 g three-year-old plants with 0.15% rhynchophylline content on average. Key words：Uncaria rhynchophylla；cultivar 钩藤（Uncaria rhynchophylla）为茜草科钩藤属植物，广泛分布于福建、江西、湖南、广东、广西、贵州、四川等省区，是常用大宗药材，药用部位为带钩的枝条，具有清热平肝，息风定惊之功效，对治疗高血压、抑郁症、中风、头疼眩晕等症具有很好的疗效（国家药典委员会，2010）。近年来，随着对有效成分钩藤碱的研究日益深入，新的药理作用不断发现，其需求量呈大幅度增长趋势，而野生资源却日益减少。因此，筛选、培育高钩藤碱含量的新品种，提高药源质量，是降低制药成本的重要途径。 2007年3月通过对广西、广东、云南、湖南、贵州等地收集来的32份钩藤种质进行比较，发 现来源于广西融安县元宝山的种质中钩藤碱含量普遍较高。同年9月从中选择高含量的单株采用扦 插和组织培养的方式进行繁殖，种植于不同小区，单株逐一进行测定，淘汰钩藤碱含量低的单株，经过3 年的系统选育，育成高钩藤碱含量新品种，命名为‘药园钩藤2号’（图1）。经广西中药材 产品质量监督检验站检测：其干药材钩藤碱含量平均达0.15%（野生对照种为0.07%），3年生单株 收稿日期：2014–04–04；修回日期：2014–06–05 基金项目：国家科技基础条件平台项目（2005DKA21004）；广西科技攻关项目（桂科攻0718002-3-6）；广西青年基金项目 （2012GXNSFBA053118）；广西区中管局项目（GZPT13-39）；南宁市科技攻关项目（201102075C） * 通信作者Author for correspondence（E-mail：mayixuan10@https://www.doczj.com/doc/e81834790.html,；Tel：0771-560464）
铁皮石斛有效成分及药理作用的研究进展 张绘芳1，郭慧2 【摘要】铁皮石斛主要含石斛多糖、生物碱、氨基酸、微量元素和菲类化合物等有效成分；现代研究表明，其具有增强机体免疫力、抗肿瘤、促进消化液分泌、抑制血小板凝集、降血脂、降血糖、抗氧化、抗衰老和退热止痛等药理作用。本文通过对相关文献的整理和归纳，对铁皮石斛有效化学成分和药理作用的研究概况作一综述，为开发利用有药用价值的天然产物提供参考。 【关键词】铁皮石斛；化学成分；药理作用 铁皮石斛(Dendrobium candidum Wall.ex Lindl)为兰科(Orchidiaceae)石斛属多年生草本植物的新鲜或干燥茎。铁皮石斛又名铁皮枫斗、耳环石斛、铁皮兰、黑节草等，为石斛之上品，名列“中华九大仙草”之首。其味甘，性微寒，归胃、肾经，具有养阴清热、益胃生津的功效，药用价值历代为人们所推崇。本文就近年来对铁皮石斛的化学成分和药理作用研究情况做一次较全面回顾，旨在使该种传统中药的独特药用价值被更多地了解，为进一步研究、开发和利用提供参考。 1 有效化学成分 1.1 多糖 多糖是铁皮石斛中一种重要的活性物质，且含量较高。研究表明，多糖成分与铁皮石斛的药效，如增强机体免疫机能、杭肿瘤、杭衰老、杭疲劳、降血糖等方面，有着密切的联系。实验证明从铁皮石斛中能分离纯化得到三种多糖I、II、III，并确定它们为一类0-乙酸葡萄甘露聚糖。杨虹等运用糖组成分析、甲基化分析及NMR等方法研究铁皮石斛多糖DT2、DT3的化学结构，主要以。α-(1-4)-D-Glc为主链。这种多糖具有增长T细胞、B细胞、NK细胞和巨噬细胞功能的作用。 1.2 生物碱 生物碱类成分是石斛属植物中最早分离并进行结构确认的化合物，其研究开
钩藤 药材名称： 钩藤 拼音名称： GOUTENG 别名： 钩藤、吊藤、钩藤钩子、钓钩藤、钓藤勾、莺爪风、嫩钩钩、金钩藤、挂钩藤、钩丁、倒挂金钩、钩耳、双钩藤、鹰爪风、倒挂刺。 科属： 本品为茜草科植物钩藤、大叶钩藤、毛钩藤、华钩藤或无柄果钩藤的干燥带钩茎枝。 产地： 钩藤主产广西、江西、湖南、浙江、福建等省。以广西产量大。 性味： [性味、归经]甘，微寒。归肝、心包经。 功效： 息风止痉，清热平肝。 中成药： 共有164种中成药使用钩藤:更年安七星茶颈康片虎杖伤痛酊枫荷除痹酊清肠通便胶囊安神养血口服液八味地黄宁心口服液参茯益气安神合剂脉舒平袋泡茶等。 应用：
1、用于肝风内动，惊痛抽搐。钩藤甘而微寒，入肝，有和缓的息风止痉作用，为治疗肝风内动，惊痫抽搐之常用药，亦多用于小儿。如用治小儿惊风壮热神昏、牙关紧闭、手足抽搐等症，常与天麻、全蝎等同用，即钩藤饮；用治温热 病热极生风，痉挛抽搐，多与羚羊角、白芍药、菊花等配伍，如羚角钩藤汤； 用治诸痫啼叫，痉挛抽搐，可与天竺黄、蝉蜕、黄连等同用，如钩藤饮子。 2、用于头痛，眩晕。本品既清肝热，又平肝阳，故可用治肝火上攻或肝阳上亢之头痛、眩晕。属肝火者，常与夏枯草、栀子、黄芩等配伍；属肝阳者，常 与天麻、石决明、菊花等配伍。近年有用20％钩藤煎剂，治疗高血压病，其有 温和的降压作用，除三期高血压病人外，多数患者血压均有不同程度的下降， 随着血压的下降，病人头痛、头晕、失眠、心慌、气促等自觉症状亦相应减轻 或消失。 此外，本品与蝉蜕，薄荷同用，可治疗小儿夜啼，有凉肝止惊之效。 配伍效用： 1、钩藤配伍白芍：钩藤味甘性凉，平肝、清热息风，偏治肝旺之标；白芍味酸性寒，柔肝养阴、平肝，有养肝体而敛肝气、平肝阳，令肝气不妄动之功， 善补肝虚之本。二者合用，标本兼顾，共奏柔肝养阴、平肝息风之功效，用于 治疗肝阴不足、虚阳上亢之头痛眩晕、急躁易怒、失眠多梦等症。 2、钩藤配伍牡蛎、阿胶、生地：钩藤、牡蛎平肝息风；阿胶、生地养血滋阴，以养阴息风。四药伍用，共奏滋阴养血、柔肝息风之功效，用于治疗阴血不足、虚风内动之筋脉拘急、手足瘛瘲等症。 3、钩藤配伍全蝎：钩藤清热平肝、息风止痉，功擅平肝；全蝎息风止痉、通络止痛，长于息风。二者伍用，共奏平肝息风、通络止痛之功效，用于治疗肝 风内动之四肢抽搐；肝阳上亢之顽固性头痛、三叉神经痛以及中风之半身不遂、肢体麻木疼痛等。 4、钩藤配伍天麻：钩藤味甘性凉，入肝、心经，清热平肝、熄风定惊，擅治肝热风动之证；天麻甘平柔润，入肝经，养液平肝、息风潜阳，为治风之圣药，多用于虚风内动、风痰上扰所致诸证。二药合用，共奏清热平肝、息风止痉之 功效，用于治疗肝经有热、风痰上扰，或肝阴不足、肝阳上亢之头痛眩晕、耳 聋耳鸣、视物模糊、手足震颤、烦躁失眠；中风之半身不遂、言语不利以及小 儿惊风之抽搐、烦躁等。 5、钩藤配伍朱砂、蝉蜕：钩藤清热平肝、息风止痉；朱砂安神定惊；蝉蜕祛风解痉。三者合用，有清热疏风、安神定惊之功效，用于治疗外感风邪、郁而 化热、引动肝风所致之壮热惊悸、眼目上视、手足抽搐、喜怒无常等症。 用法用量：
铁皮石斛栽培技术研究进展 摘要：通过对近年来国内外关于铁皮石斛栽培技术的相关文献进行归纳和总结，发现适合铁皮石斛的种植基质多种多样，这些基质有共性，也有特性。通过对其栽培环境因子的研究，为合理开发和种植铁皮石斛提供理论依据。 关键词：石斛；基质；栽培模式；肥料 1基质 1.1菌渣∶水苔 栽培食用菌后的培养料称为菌渣，富含纤维素、维生素、抗生素、木质素、矿质元素和其他生物活性物质。陈世昌等的研究表明，添加适宜菌渣，可以增加土壤孔隙度，降低土壤容重[5]。唐敏[6]设计了5种栽培基质：A（菌渣∶水苔=1∶9）、B（菌渣∶水苔=3∶7）、C（菌渣∶水苔=5∶5、D（菌渣∶水苔=4∶6）、CK（菌渣∶水苔=0∶10），结果表明，当菌渣和水苔的比例为3∶7时，其基质对铁皮石斛的根长、根数、苗高、生长速度和存活率起到了较明显的促进作用。我们每年产生的菌渣至少400万t，传统的处理方法为燃烧
或丢弃，但会造成环境污染，这也为菌渣的合理开发开辟了新的途径。 1.2松树皮∶泥炭土 谢静等[7]所做试验设3个处理，分别为松树皮∶泥炭土=2∶1、松树皮、松树皮∶蔗渣=2∶1，结果表明，松树皮与泥炭土体积比为2∶1时能显著促进铁皮石斛节数、根数增多，茎伸长，增加鲜叶和鲜条产量，提高生物量，总体情况显著优于其他处理。蔗渣因其通气性差，基质潮湿，容易造成根系腐烂死亡，从而影响铁皮石斛生长。 1.3细陶粒∶腐殖土 李关艳等[8]以细陶粒、珍珠岩、腐殖土、椰糠、刨花、泥炭6种基质配制不同的混合基质进行炼苗筛选，具体试验设计如下：珍珠岩∶细陶粒（1∶1、1∶2、1∶3）、珍珠岩∶腐殖土（1∶1、1∶2、1∶3）、珍珠岩∶泥炭（1∶1、1∶2、1∶3）、珍珠岩∶椰糠（1∶1、1∶2、1∶3）、珍珠岩∶刨花（1∶1、1∶2、1∶3）、细陶粒∶腐殖土（1∶1、1∶2、1∶3）、细陶粒∶泥炭（1∶1、1∶2、1∶3）、细陶粒∶椰糠（1∶1、1∶2、1∶3）、细陶粒∶刨花（1∶1、1∶2、1∶
钩藤种植实用技术钩藤图片：
一、植物种类【药名】：钩藤，【别名】：金钩藤、吊藤、钩藤钩
子、钓钩藤、莺爪风、嫩钩钩、挂钩藤、钩丁、倒挂金钩、钩耳、双钩藤、鹰爪风、倒挂剌；【植物拉丁名学名】：Uncaria rhynchophylla (Miq.) Jacks.，【中药拉丁名学名】：Ramulus Uncariae CumUncis。为植物界，被子植物门(Magnoliophyta)，双子叶植物纲(Magnoliopsida)，菊亚纲(Asteridae)，茜草目(Rubiales)，茜草科(family Rubiaceae)，金鸡纳亚科(Subfam. Cinchonoi deae Raf.)，钩藤属(Uncaria)，钩藤种。属常绿藤本植物，攀援状灌木。钩藤性状特征：①带单钩、双钩的茎枝小段；②茎枝呈圆柱形或类方柱形；③表面红棕色至紫棕色，具细纵纹，光滑无毛；④钩略扁或稍圆，先端1 钩基部的枝上可见叶柄脱落后的窝点状痕迹和细尖，基部稍圆而扁宽阔；⑤质轻而坚韧，断面皮部纤维性，髓部黄白色，疏松似海绵，环状托叶痕；⑥或萎缩成空洞；⑦无臭，味淡。海拔的米山坡林中，喜300-2000二、生长习性生境: 野生钩藤常生长于生于常绿阔叶林下及灌丛中；山坡常绿阔叶林、河谷常绿阔叶林、山坡疏林、山坡林的林下及山谷、溪边、湿润地等均有分布。喜温暖、湿润，在日照强度相对较弱的环境下生长良好。主产广西、广东、贵州、云南、湖南、湖北、福建、江西，三、地理分布四川、浙江、安徽、陕西、甘肃、西藏及台湾等省区亦有分布，国外分布于日本、印度、孟加拉国、不丹、缅甸、尼泊尔、越南北部及老挝。在环江县米以上的山坡常绿阔叶林下及灌丛中发现有较多分布。全境海拔500钩藤的用药部位主
铁皮石斛多糖的研究进展 xx （xx，xx，xx） 摘要：以系统的文献调研为基础,对兰科石斛属植物铁皮石斛多糖的含量、药理作用、提取方法和组成加以综述。该文对其多糖的含量、药理作用、提取方法和组成等方面做了详细而全面的总结,为今后铁皮石斛药用资源的更好的开发利用提供参考。 关键词: 铁皮石斛多糖药效药用资源 1 引言 铁皮石斛(Dendrobium officinale Kimura et Migo),是兰科(Orchidaceae)石斛属(Dendrobium)多年生附生草本植物[1],一种名贵珍稀濒危的中药材。自古以来就有“植物熊猫”、“救命仙草”的美誉。其主要分布于西南部（大别山）、东部（鄞县、天台、仙居）、西部（宁化）、广西西北部（天峨）、（地点不详）、东南部（石屏、、麻栗坡、西畴）。生于海拔达1600米的山地半阴湿的岩石上[2]。铁皮石斛具有滋阴清热、生津益胃、润肺止咳等功效,位列“中华九大仙草之首”,被录入2010版药典[3]。由于铁皮石斛在自然条件下生长的环境较为苛刻，加上人们过度采挖，导致野生的铁皮石斛资源濒临灭绝。目前铁皮石斛已经实现了人工栽培，但一般也不易成活。铁皮石斛主要含有多糖、生物碱、氨基酸、酚类化合物等化学成分。现代药理研究表明铁皮石斛在增强免疫力、抗肿瘤、抗氧化、抗疲劳、降血糖、生津、镇咳等方面有多种功效[4]。本文就铁皮石斛多糖的含量、药理作用、提取方法和组成等方面研究工作进行概述。
2 铁皮石斛多糖含量的研究 近年来,铁皮石斛多糖的研究得到了人们越来越多的关注。由于铁皮石斛多糖是铁皮石斛的主要成分，其含量较高,还具有提高免疫力、抗氧化、抗肿瘤等功效,使得铁皮石斛在医学上具有极大的应用前景。 多糖的含量测定方法有苯酚-硫酸法[5]、3,5-二硝基水酸法[6]、分子光谱法[7]等。 2.1 不同器官组织、不同生长期多糖含量不同 无论是野生苗还是人工栽培苗，都是茎中多糖含量最高，又尤以二年生的茎中多糖含量最高。 何铁光[8]发现，野生铁皮石斛茎中的多糖含量随年份不同含量差异较大，多年生茎中的多糖含量最高，其次是叶。华允芬[9]也发现铁皮石斛的多糖含量是茎>根；尚喜雨[10]对铁皮石斛的组培苗、野生植株、栽培植株中多糖的含量及分布进行了系统的分析和研究，也发现铁皮石斛的多糖含量很高，尤以茎段为最；不同部位的含量存在一定差异，茎部的差异要大于根、叶。这说明传统用药上铁皮石斛以茎为入药部分在主要化学成分分析上是合理的。 何铁光[11]对铁皮石斛的组培产物原球茎的多糖含量进行了测定，发现原球茎与野生品的多糖和总氨基酸含量相近。初步证明以组织培养获得的铁皮石斛原球茎代替其野生品是解决铁皮石斛资源紧缺的有效途径。 2.2 不同品种铁皮石斛的多糖含量不同
天然产物研究与开发Nat Prod Res Dev 2011， 23：776-788文章编号：1001- 6880（2011）04-0776-13收稿日期：2009-11-17接受日期：2010-04-08基金项目：国家自然科学基金（20872118）、陕西省重点实验室基 金资助 （03JS008，04JS06，05JS53）*通讯作者Tel ：86-29-88302013；E-mail ：jlliu@nwu．edu．cn 钩藤属植物中吲哚生物碱的研究进展 王江恺，刘建利 * 西部资源生物与现代生物技术省部共建教育部重点实验室西北大学生命科学学院，西安710069摘 要：本文对钩藤属植物中吲哚生物碱类成分的植物来源、骨架结构、波谱学特征及生物活性研究进展进行 了综述，希望为药理学、天然药物化学、中药化学等领域的研究者提供参考。关键词：钩藤；吲哚生物碱；结构分类；药理作用；综述中图分类号：R284.1 文献标识码：A Research Progresses of Indole Alkaloids in Uncaria WANG Jiang-kai ，LIU Jian-li * Key Laboratory of Resource Biology and Biotechnology in Western China ，Ministry of Education ，School of Life Science ，Northwest University ，Xi ’an 710069，China Abstract ：This review article summarized the research progresses of indole alkaloids in Uncaria according to plant spe-cies ，chemical structure ，spectral characteristics and biological activities．The information was intended to serve as a ref-erence tool to practitioners in the fields of ethnopharmacology and natural pharmaceutical chemistry．Key words ：Uncaria ；indole alkaloids ；structure classification ；pharmacological effects ；review 茜草科钩藤属 ［1］ 植物广泛分布于东南亚、非 洲、 南美洲等热带地区，全世界有34种［2］ ，虽然文献 ［3］ 提到全世界约有70种，但未见资料来源。我国 原产钩藤属植物共14种（包括台湾1种）［2］ ，主要分布在我国广西、云南、广东、四川、贵州等地。钩藤中所含主要化学成分有吲哚生物碱类、三萜类、黄酮 类、 香豆素类、喹喏酸皂苷类、酚类及有机酸等［4］ 。本文针对钩藤属植物中已经发现的105个吲哚类生物碱成分就其植物来源、骨架结构、波谱特征和药理 作用进行综述。希望为药理学、 天然药物化学、中药化学等领域的研究提供参考，促进从该属植物中发 现新化合物、研究其生源关系、构效关系以及进行新药研发。 1钩藤属植物吲哚类生物碱成分的植物资源 除《中国药典》规定的钩藤Uncaria rhynchophyl-la （Miq．）Jacks （S 25）、华钩藤U．sinensis （Oliv．）Havil （S 29）、大叶钩藤U．macrophylla Wall （S 21）、无 柄果钩藤/白钩藤U．sessilifructus Roxb （S 28）和毛钩 藤U．hirsute Havil （S 15）之外，我国用来入药的还有披针叶钩藤U．lancifolia Hutch （S 19）、攀枝钩藤U．scandens （Smith ）Hutch （S 27）、平滑钩藤U．laevigata Wall．（S 18）、王氏钩藤U．wangii How 和膜叶钩藤U．membranifolia F．C．How 。另外我国还有东京钩藤U．tonkinensis Havil 、类钩藤U．rhynchophylloides How 、云南钩藤U．yunnanensis Hsia．C．C 以及台湾产的线萼钩藤U．setiloba Benth ， 但一般不作药用。除了上述的国产钩藤属植物［2，5］ 以外，国外发现的钩藤属植物 ［6，7］ 还包括U．acida （Hunter ）Roxb （S 1）、U．africana G．Don （S 2）、U．attenuata Korth （S 3）、U．barbata Merr （S4）、U．bernaysii F．Muell （S 5）、U．borneensis Havil （S 6）、U．callophylla Blume ex Korth （S7）、U．canescens Korth （S8）、U．cordata （Lour．）Merr （S9）、U．donisii E．M．A．Petit （S 10）、U．elliptica R．Br．ex G．Don （S 11）、U．gambier （Hunt ）．Roxb （S 12）、 U．glabrata DC U．lanosa var．glabrata （Blume．）Ridsd （S 13）、U．guianensis （Aubl．）J．F．Gmel （S 14）、U．homomalla Miq （S 16）、U．kunstleri King （S 17）、U．longiflora （Poir．）Merr （S 20）、U．nervosa El-mer （S 22）、U．orientalis Guillaumin （S 23）、U．perrottetii （A．Rich．）Merr （S 24）、U．roxburghiana Korth （S 26）、