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药物化学习题指导及答案

第一章绪论

一、单项选择题

1）下面哪个药物的作用与受体无关

A. 氯沙坦

B. 奥美拉唑

C. 降钙素

D. 普仑司特

E. 氯贝胆碱

2）下列哪一项不属于药物的功能

A. 预防脑血栓

B. 避孕

C. 缓解胃痛

D. 去除脸上皱纹

E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

3）肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为

A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢

B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢

C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基

D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢

E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢

4）凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物

D. 天然药物

E. 药物

5）硝苯地平的作用靶点为

A. 受体

B. 酶

C. 离子通道

D. 核酸

E. 细胞壁

6）下列哪一项不是药物化学的任务

A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

B. 研究药物的理化性质。

C. 确定药物的剂量和使用方法。

D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。

E. 探索新药的途径和方法。

二、配比选择题

A. 药品通用名

B. ＩＮＮ名称

C. 化学名

D. 商品名

E. 俗名

1．对乙酰氨基酚 2. 泰诺 3．Paracetamol

4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 5．醋氨酚

三、比较选择题

A. 商品名

B. 通用名

C. 两者都是

D. 两者都不是

1. 药品说明书上采用的名称

2. 可以申请知识产权保护的名称

3. 根据名称，药师可知其作用类型

4. 医生处方采用的名称

5. 根据名称，就可以写出化学结构式。

四、多项选择题

1）下列属于“药物化学”研究范畴的是

A. 发现与发明新药

B. 合成化学药物

C. 阐明药物的化学性质

D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用

E. 剂型对生物利用度的影响

2）已发现的药物的作用靶点包括

A. 受体

B. 细胞核

C. 酶

D. 离子通道

E. 核酸

3）下列哪些药物以酶为作用靶点

A. 卡托普利

B. 溴新斯的明

C. 降钙素

D. 吗啡

E. 青霉素作用于黏肽转肽酶

4）药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于

A. 药物可以补充体内的必需物质的不足

B. 药物可以产生新的生理作用

C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用

D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用

E. 药物没有毒副作用

5）下列哪些是天然药物

A. 基因工程药物

B. 植物药

C. 抗生素

D. 合成药物

E. 生化药物

6）按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括

A. 通用名

B. 俗名

C. 化学名（中文和英文）

D. 常用名

E. 商品名

7）下列药物是受体拮抗剂的为

A. 可乐定

B. 普萘洛尔

C. 氟哌啶醇

D. 雷洛昔芬

E. 吗啡

8）全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是A. 紫杉醇 B. 苯海拉明 C. 西咪替丁 D. 氮芥

E. 甲氧苄啶

9）下列哪些技术已被用于药物化学的研究

A. 计算机技术

B. ＰＣＲ技术

C. 超导技术

D. 基因芯片

E. 固相合成

10．下列药物作用于肾上腺素的β受体有

A. 阿替洛尔

B. 可乐定

C. 沙丁胺醇

D. 普萘洛尔

E. 雷尼替丁

五、问答题

1）为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？

2）药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？

3）为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？

4）简述药物的分类。

第二章中枢神经系统药物

一、单项选择题

1）异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成

A. 绿色络合物

B. 紫色络合物

C. 白色胶状沉淀

D. 氨气

E. 红色溶液

2）异戊巴比妥不具有下列哪些性质

A. 弱酸性

B. 溶于乙醚、乙醇

C. 水解后仍有活性

D. 钠盐溶液易水解

E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀

3）盐酸吗啡加热的重排产物主要是：

A. 双吗啡

B. 可待因

C. 苯吗喃

D. 阿朴吗啡

E. N-氧化吗啡

4）结构上不含含氮杂环的镇痛药是：

A. 盐酸吗啡

B. 枸橼酸芬太尼

C.二氢埃托啡

D. 盐酸美沙酮

E. 盐酸普鲁卡因

5）咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为

A. H、CH3、CH3

B. CH3、CH3、CH3

C. CH3、CH3、H

D. H、H、H

E. CH2OH、CH3、CH3

6）盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药

A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂

B. 单胺氧化酶抑制剂

C. 阿片受体抑制剂

D. 5-羟色胺再摄取抑制剂

E. 5-羟色胺受体抑制剂

7）盐酸氯丙嗪不具备的性质是：

A. 溶于水、乙醇或氯仿

B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环

C. 遇硝酸后显红色

D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色

E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应

8）盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为

A. N-氧化

B. 硫原子氧化

C. 苯环羟基化

D. 脱氯原子

E. 侧链去N-甲基

9）造成氯氮平毒性反应的原因是：

A. 在代谢中产生的氮氧化合物

B. 在代谢中产生的硫醚代谢物

C. 在代谢中产生的酚类化合物

D. 抑制β受体

E. 氯氮平产生的光化毒反应

10）不属于苯并二氮卓的药物是：

A. 地西泮

B. 氯氮卓

C. 唑吡坦

D. 三唑仑

E. 美沙唑仑

二、配比选择题

1）

A. 苯巴比妥

B. 氯丙嗪

C. 咖啡因

D. 丙咪嗪

E. 氟哌啶醇1．N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B， f ]氮杂卓-5丙胺

2．5-乙基-5苯基-2，4，6--（1H，3H，5H）嘧啶三酮

3．1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮

4．2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺

5．3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物

A. 作用于阿片受体

B. 作用多巴胺体

C. 作用于苯二氮卓ω1受体

D. 作用于磷酸二酯酶

E. 作用于GABA受体

1.美沙酮

2. 氯丙嗪

3.普罗加比

4. 茶碱

5. 唑吡坦

A.苯巴比妥

B.氯丙嗪

C.乙酰水杨酸

1. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮

2. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸

3. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺

三、比较选择题

A. 异戊巴比妥

B. 地西泮

C. A和B 都是

D. A 和B都不是

1. 镇静催眠药

2. 具有苯并氮杂卓结构

3. 可作成钠盐

4. 易水解

5. 水解产物之—为甘氨酸

A. 吗啡

B. 哌替啶

C. A和 B都是

D. A和B都不是

1. 麻醉药

2. 镇痛药

3. 主要作用于μ受体

4. 选择性作用于κ受体

5. 肝代谢途径之一为去N-甲基

A. 氟西汀

B. 氯氮平

C. A 和B都是

D. A和B都不是

1. 为三环类药物

2. 含丙胺结构

3. 临床用外消旋体

4. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂

5. 非典型的抗精神病药物

四、多项选择题

1）影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是A. pKa B. 脂溶性

C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目

E. 酰胺氮上是否含烃基取代

2）巴比妥类药物的性质有

A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体

B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色

C.具有抗过敏作用

D.作用持续时间与代谢速率有关

E.pKa值大，未解离百分率高

3）在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有

A. 羟基的酰化

B. N上的烷基化

C. 1位的脱氢

D. 羟基烷基化

E. 除去D环

4）下列哪些药物的作用于阿片受体

A. 哌替啶

B. 美沙酮

C. 氯氮平

D. 芬太尼

E. 丙咪嗪

5）中枢兴奋剂可用于

A. 解救呼吸、循环衰竭

B. 儿童遗尿症

C. 对抗抑郁症

D. 抗高血压

E. 老年性痴呆的治疗

6）属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有

A. 氟斯必林

B. 氟伏沙明

C. 氟西汀

D. 纳洛酮

E. 舍曲林

7）氟哌啶醇的主要结构片段有

A. 对氯苯基

B. 对氟苯甲酰基

C. 对羟基哌啶

D. 丁酰苯

E. 哌嗪

8）具三环结构的抗精神失常药有

A. 氯丙嗪

B. 匹莫齐特

C. 洛沙平

D. 丙咪嗪

E. 地昔帕明

9）镇静催眠药的结构类型有

A. 巴比妥类

B. GABA衍生物

C. 苯并氮卓类

D. 咪唑并吡啶类

E. 酰胺类

10）属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有

A. 尼可刹米

B. 柯柯豆碱

C. 安钠咖

D. 二羟丙茶碱

E. 茴拉西坦

五、问答题

1）巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？

2）试说明异戊巴比妥的化学命名。

3）巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？

4）为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？

5）如何用化学方法区别吗啡和可待因？

6）合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？

7）根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？

8）试说明地西泮的化学命名。

9）试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。

10）请叙述说普罗加比（Pragabide）作为前药的意义。

第三章外周神经系统药物

一、单项选择题

1)下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符

A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂

B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂

C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久

D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体

E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物

2)下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是

A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水

解释出原酶需要几分钟

B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定

C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆

D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分

E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂

3)下列叙述哪个不正确

A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强

B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性

C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸

D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性

E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性

E.紫脲酸胺反应

4)下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是

A. Glycopyrronium Bromide

B. Orphenadrine

C. Propantheline Bromide

D. Benactyzine

E. Pirenzepine

5)下列与Adrenaline不符的叙述是

A. 可激动α和β受体

B. 饱和水溶液呈弱碱性

C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质

D. β-碳以R构型为活性体，具右旋光性

E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢

6)临床药用(－)- Ephedrine的结构是

A. (1S2R)H N

E. 上述四种的混合物

7) Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类

8) 下列何者具有明显中枢镇静作用 A. Chlorphenamine B. Clemastine C. Acrivastine D. Loratadine E. Cetirizine

9) 若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为

X Ar

O Cn

A. －O －

B. －NH －

C. －S －

D. －CH 2－

E. －NHNH －

10) Lidocaine 比Procaine 作用时间长的主要原因是 A. Procaine 有芳香第一胺结构 B. Procaine 有酯基 C. Lidocaine 有酰胺结构 D. Lidocaine 的中间部分较Procaine 短 E. 酰胺键比酯键不易水解

二、配比选择题 1)

A. 溴化N -甲基-N -（1-甲基乙基）-N -[2-（9H -呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵

B. 溴化N ，N ，N -三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵

C. (R )-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚

D. N ，N -二甲基--（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐

E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 1. Adrenaline 2. Chlorphenamine Maleate 3. Propantheline Bromide 4. Procaine Hydrochloride 5. Neostigmine Bromide 2)

A. O

NH 2

N +

. Cl -

H N

D. 2HCl O

O OH

H N

·HCl·H 2O

1. Salbutamol

2. Cetirizine Hydrochloride

3. Atropine

4. Lidocaine Hydrochloride

5. Bethanechol Chloride 3)

2Cl

C. HBr

HCl

1. Cyproheptadine Hydrochloride

2. Anisodamine Hydrobromide

3. Mizolastine

4. d-Tubocurarine Chloride

5. Pancuronium Bromide

A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色

B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失

C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体

D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝

E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失

1. Ephedrine

2. Neostigmine Bromide

3. Chlorphenamine Maleate

4. Procaine Hydrochloride

5. Atropine

A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留

B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳

C. 麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛

D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血

E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等

1. d-Tubocurarine Chloride

2. Neostigmine Bromide

3. Salbutamol

4. Adrenaline

5. Atropine Sulphate

三、比较选择题

A. Pilocarpine毛果芸香碱

B. Tacrine多奈哌齐

C. 两者均是

D. 两者均不是

1. 乙酰胆碱酯酶抑制剂

2. M胆碱受体拮抗剂

3. 拟胆碱药物

4. 含内酯结构

5. 含三环结构

A. Scopolamine 莨菪碱

B. Anisodamine 山莨菪碱

C. 两者均是

D. 两者均不是 1. 中枢镇静剂 2. 茄科生物碱类 3. 含三元氧环结构 4. 其莨菪烷6位有羟基 5. 拟胆碱药物 3)

A. Dobutamine 肾上腺素

B. Terbutaline 麻黄碱

C. 两者均是

D. 两者均不是 1. 拟肾上腺素药物 2. 选择性β受体激动剂 3. 选择性β2受体激动剂 4. 具有苯乙醇胺结构骨架 5. 含叔丁基结构 4)

A. Tripelennamine 曲吡那敏

B. Ketotifen 酮替芬

C. 两者均是

D. 两者均不是 1. 乙二胺类组胺H 1受体拮抗剂 2. 氨基醚类组胺H 1受体拮抗剂 3. 三环类组胺H 1受体拮抗剂 4. 镇静性抗组胺药 5. 非镇静性抗组胺药 5)

A. Dyclonine

B. Tetracaine

C. 两者均是

D. 两者均不是 1. 酯类局麻药 2. 酰胺类局麻药 3. 氨基酮类局麻药 4. 氨基甲酸酯类局麻药 5. 脒类局麻药

四、多项选择题

1) 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符 A. 季铵氮原子为活性必需

B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强

C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N ）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降

D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好

E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性

2) 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的

A. Physostigmine 分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用

B. Pyridostigmine Bromide 比Neostigmine Bromide 作用时间长

C. Neostigmine Bromide 口服后以原型药物从尿液排出

D. Donepezil 为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆

E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide

3) 对Atropine 进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构

(CH 2)n

C R 1

R 2

R 3

A. R 1和R 2为相同的环状基团

B. R 3多数为OH

C. X 必须为酯键

D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构

E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2~4个碳原子为好 4) Pancuronium Bromide A. 具有5 -雄甾烷母核 B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代 C. 3位和17位有乙酰氧基取代 D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂 E. 具有雄性激素活性

5) 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为 A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质 C. 受到MAO 和COMT 的代谢 D. 易水解 E. 易发生消旋化

6) 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括 A. 具有β-苯乙胺的结构骨架

B. β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S 构型为活性体

C. α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长

D. N 上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响

E. 苯环上可以带有不同取代基

7) 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是

A. 对外周组胺H 1受体选择性高，对中枢受体亲和力低

B. 未及进入中枢已被代谢

C. 难以进入中枢

D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消

E. 中枢神经系统没有组胺受体

8) 下列关于Mizolastine 的叙述，正确的有

A. 不仅对外周H 1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用

B. 不经P450代谢，且代谢物无活性

C. 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但Mizolastine 在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性

D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药

E. 分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性 9) 若以下图表示局部麻醉药的通式，则 A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变 B. Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响 C. n 等于2~3为好

D. Y 为杂原子可增强活性

E. R 1为吸电子取代基时活性下降 10) Procaine 具有如下性质 A. 易氧化变质

B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快

C. 可发生重氮化－偶联反应

D. 氧化性

E. 弱酸性五、问答题

1) 合成M 胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？

2) 叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N 胆碱受体拮抗剂的设计思路。

3) 结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？ 4) 苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子，其R 构型异构体的活性大大高于S 构型体，试解释之。 5) 经典H 1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H 1受体拮抗剂如何克服这一缺点？

6) 经典H 1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。

7) 从Procaine 的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。

第四章循环系统药物一、单项选择题

1) 非选择性β-受体阻滞剂Propranolol 的化学名是

n ( )R 1

Y Z

N R 2R 3

A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇

B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺

C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇

D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯

E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 2) 属于钙通道阻滞剂的药物是

A. H N

O N

H N

O O O NO 2

D. O

E. O

I I O

3) Warfarin Sodium 在临床上主要用于： A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡

4) 下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物： A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫★ D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀

5) 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan

6) 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光： A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平

7) 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是： A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平

8) 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。 A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对

9) 属于非联苯四唑类的Ang Ⅱ受体拮抗剂是： A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦

10) 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀

二、配比选择题

A. 利血平

B. 哌唑嗪

C. 甲基多巴

D. 利美尼定

E. 酚妥拉明

1. 专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰

2. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管

3. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗

4. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢α2受体，扩血管

5. 作用于交感神经末梢，抗高血压

A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应

B. 分子中含联苯和四唑结构

C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久

D. 结构中含单乙酯，为一前药

E. 为一种前药，在体内，内酯环水解为-羟基酸衍生物才具活性

1. Lovastatin

2. Captopril

3. Diltiazem

4. Enalapril

5. Losartan

三、比较选择题

A. 硝酸甘油

B.硝苯地平

C.两者均是

D. 两者均不是

1. 用于心力衰竭的治疗

2. 黄色无臭无味的结晶粉末

3. 浅黄色无臭带甜味的油状液体

4. 分子中含硝基

5. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状

A. Propranolol Hydrochloride

B. Amiodarone Hydrochloride

C.两者均是

D. 两者均不是

1. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿

2.易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水

3. 吸收慢，起效极慢，半衰期长

4. 应避光保存

5. 为钙通道阻滞剂

四、多项选择题

1)二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：

A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需

B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道

C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位

D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基

E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降

2)属于选择性β1受体阻滞剂有：

A. 阿替洛尔

B. 美托洛尔

C. 拉贝洛尔

D. 吲哚洛尔

E. 倍他洛尔

3)Quinidine的体内代谢途径包括：

A. 喹啉环2`-位发生羟基化

B. O-去甲基化

C. 奎核碱环8-位羟基化

D. 奎核碱环2-位羟基化

E. 奎核碱环3-位乙烯基还原

4)NO供体药物吗多明在临床上用于：

A. 扩血管

B. 缓解心绞痛

C. 抗血栓

D. 哮喘

E. 高血脂

5)影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：

B. Cl

D. N O

O O

6)硝苯地平的合成原料有：

-萘酚 B. 氨水

C. 苯并呋喃

D. 邻硝基苯甲醛

E. 乙酰乙酸甲酯

7)盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是

A. N–去烷基化合物

B. O-去甲基化合物

C. N–去乙基化合物

D. N–去甲基化合物

E. S-氧化

8)下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是

A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物

B. 分子中含一个手性碳

C. 不能被碱水解

D. 是一个抗凝血药

E. 属于ADP受体拮抗剂

9)作用于神经末梢的降压药有

A. 哌唑嗪

B. 利血平

C. 甲基多巴

D. 胍乙啶

E. 酚妥拉明

10)关于地高辛的说法，错误的是

A. 结构中含三个-D-洋地黄毒糖

B. C17上连接一个六元内酯环

C. 属于半合成的天然甙类药物

D. 能抑制磷酸二酯酶活性

E. 能抑制Na+/K+-ATP酶活性

五、问答题

1)以Propranolol为例，分析芳氧丙醇类-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。

2)从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。

3)写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。

4)简述NO Donor Drug扩血管的作用机制。

5)Lovartatin为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。

6)以Captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点，对其进行结构改造的方法。

7)简述钙通道阻滞剂的概念及其分类

第五章消化系统药物

一、单项选择题

1)可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是

A. 盐酸氯丙嗪

B. 奋乃静

C. 西咪替丁

D. 盐酸丙咪嗪

E. 多潘立酮

2)下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为

A. 尼扎替丁

B. 罗沙替丁

C. 甲咪硫脲

D. 西咪替丁

E. 雷尼替丁

3)下列药物中，具有光学活性的是

A. 雷尼替丁

B. 多潘立酮

C. 双环醇

D. 奥美拉唑

E. 甲氧氯普胺

4)联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。

A. 五倍子

B. 五味子

C. 五加皮

D. 五灵酯

E. 五苓散

5)熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是

A. 环系不同

B. 11位取代不同

C. 20位取代的光学活性不同

D. 七位取代基不同

E. 七位取代的光学活性不同

二、配比选择题

1) A. N

CN B. N

N S

NO2

O NH2

NH2

1. 西咪替丁

2. 雷尼替丁

3. 法莫替丁

4. 尼扎替丁

5. 罗沙替丁

2) A. 地芬尼多 B. 硫乙拉嗪

C. 西咪替丁

D. 格拉司琼

E. 多潘立酮

1. 5-HT3受体拮抗剂

2. H1组胺受体拮抗剂

3. 多巴胺受体拮抗剂

4. 乙酰胆碱受体拮抗剂

5. H2组胺受体拮抗剂

3) A. 治疗消化不良 B. 治疗胃酸过多

C. 保肝

D. 止吐

E. 利胆

1. 多潘立酮

2. 兰索拉唑

3. 联苯双酯

4. 地芬尼多

5. 鹅去氧胆酸

三、比较选择题

1) A. 水飞蓟宾 B. 联苯双酯

C. 二者皆有

D. 二者皆无

1. 从植物中提取

2. 全合成产物

3. 黄酮类药物

4. 现用滴丸

5. 是研究双环醇的先导化合物

2) A. 雷尼替丁 B. 奥美拉唑

C. 二者皆有

D. 二者皆无

1. H1受体拮抗剂

2. 质子泵拮抗剂

3. 具几何异构体

4. 不宜长期服用

5. 具雌激素作用

四、多项选择题

1)抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构

A. 含有咪唑环

B. 含有呋喃环

C. 含有噻唑环

D. 含有硝基

E. 含有二甲氨甲基

2)属于H2受体拮抗剂有

A. 西咪替丁

B. 苯海拉明

C. 西沙必利

D. 法莫替丁

E. 奥美拉唑

3)经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有

A. 联苯双酯

B. 法莫替丁

C. 雷尼替丁

D. 昂丹司琼

E. 硫乙拉嗪

4)用作“保肝”的药物有

A. 联苯双酯

B. 多潘立酮

C. 水飞蓟宾

D. 熊去氧胆酸

E. 乳果糖

5)5-HT3止吐药的主要结构类型有

A. 取代的苯甲酰胺类

B. 三环类

C. 二苯甲醇类

D. 吲哚甲酰胺类

E. 吡啶甲基亚砜类

五、问答题

1)为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？

2)请简述止吐药的分类和作用机制。

3)试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。

4)以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药

一、单项选择题：

1)下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中

A. 布洛芬

B. 阿司匹林

C. 双氯酚酸

D. 萘普生

E. 萘普酮

2)下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小

A. 布洛芬

B. 双氯酚酸

C. 塞利西布

D. 萘普生

E. 酮洛芬

3)下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物

A. 布洛芬

B. 双氯酚酸

C. 塞利西布

D. 萘普生

E. 保泰松

4)下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性

A. 萘普生

B. 双氯酚酸

C. 塞利西布

D. 萘普生

E. 阿司匹林

5)临床上使用的布洛芬为何种异构体

A. 左旋体

B. 右旋体

C. 内消旋体

D. 外消旋体

E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。

6)设计吲哚美辛的化学结构是依于

A. 组胺

B. 5-羟色胺

C. 慢反应物质

D. 赖氨酸

E. 组胺酸

7)芳基丙酸类药物最主要的临床作用是

A. 中枢兴奋

B. 抗癫痫

C. 降血脂

D. 抗病毒

E. 消炎镇痛

8)下列哪种性质与布洛芬符合

A. 在酸性或碱性条件下均易水解

B. 具有旋光性

C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中

D. 易溶于水，味微苦

E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色

9)对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？

A. 葡萄糖醛酸结合物

B. 硫酸酯结合物

C. 氮氧化物

D. N-乙酰基亚胺醌

E. 谷胱甘肽结合物

10)下列哪一个说法是正确的

A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的

B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应

C. 阿司匹林主要抑制COX-1

D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应

E. COX-2在炎症细胞的活性很低

二、配比选择题

1) A. HO O

O O

B. HO

OH O

E. O OH

1. 阿司匹林

2. 吡罗昔康

3. 甲芬那酸

4. 对乙酰氨基酚

5. 羟布宗

2) A. 4-Butyl-1- （4-hydroxyphenyl）-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione

B. 2-[（2,3-Dimethylphenyl）amino] benzoic acid

C. 1-（4- Chlorobenzoyl）-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid

D. 4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1- dioxide

E. 4-[5-（4-[5-（4-Methylphenyl）-3-（trifluoromethyl）-1H-pyrazol-1-yl] benzenesulfonamide

1. 甲芬那酸的化学名

2. 羟布宗的化学名

3. 吡罗昔康的化学名

4. 吲哚美辛的化学名

5. 塞利西布的化学名

H2N

O O

ONa

E. O

1. Ibuprofen 布洛芬

2. Naproxen

3. Diclofenac Sodium 3. Piroxicam

5. Celebrex

三、比较选择题

1) A. Celebrex塞来昔布 B. Aspirin阿司匹林 C. 两者均是 D. 两者均不是1. 非甾体抗炎作用 2. COX酶抑制剂

3. COX-2酶选择性抑制剂

4. 电解质代谢作用

5. 可增加胃酸的分泌

2) A. Ibuprofen布洛芬 B. Naproxen萘普生 C. 两者均是 D. 两者均不是1. COX酶抑制剂 2. COX-2酶选择性抑制剂

3. 具有手性碳原子

4. 两种异构体的抗炎作用相同

5. 临床用外消旋体

四、多项选择题

1)下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有

OH O

H2N

O O

2)在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？

H3N NH3

C. O OH O

O F

O O O

H 3N

NH N H

O NH 3

E. O OH OH

五、问答题

1) 根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？ 2) 为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？ 3) 为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？

4) 从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？ 5) 从双氯酚酸钠合成工艺的研究结果分析药物合成工艺的进展应向哪个方向发展？ 6) 从保泰松的代谢过程的研究中，体验从药物代谢过程发现新药？

第七章抗肿瘤药

一、单项选择题

11) 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 硝基咪唑类

12) 环磷酰胺的毒性较小的原因是

A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物

B. 烷化作用强，使用剂量小

C. 在体内的代谢速度很快

D. 在肿瘤组织中的代谢速度快

E. 抗瘤谱广

13) 阿霉素的主要临床用途为

A. 抗菌

B. 抗肿瘤

C. 抗真菌

D. 抗病毒

E. 抗结核 14) 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂 B. 氮芥类烷化剂 C. 嘧啶类抗代谢物 D. 嘌呤类抗代谢物 E. 叶酸类抗代谢物

15) 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是 A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 16) 阿糖胞苷的化学结构为 A. B.

C. D. N N

O NHCOC 15H 13

O HO OH

N N

O NH 2

O OH HO

N NH 2

O NH 2

O HO

N N

O NH 2O

OH HO OH

17) 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物 A. 紫杉特尔 B. 伊立替康 C. 多柔比星 D. 长春瑞滨 E. 米托蒽醌 18) 化学结构如下的药物的名称为

O O OH

OH HN

N H

H N

A. 喜树碱

B. 甲氨喋呤

C. 米托蒽醌

D. 长春瑞滨

E. 阿糖胞苷

19) 下列哪个药物不是抗代谢药物 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 卡莫司汀 E. 巯嘌呤

20) 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的 A. 盐酸多柔比星 B. 紫杉醇 C. 伊立替康 D. 鬼臼毒素 E. 长春瑞滨二、配比选择题

1) A. 伊立替康 B. 卡莫司汀

C. 环磷酰胺

D. 塞替哌

E. 鬼臼噻吩甙 1. 为乙撑亚胺类烷化剂 2. 为DNA 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 3. 为亚硝基脲类烷化剂 4. 为氮芥类烷化剂 5. 为DNA 拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 2)

P N Cl

O O NH

N H

N O

N H

F O

D. N P S N

H 3Cl

H 3

1. 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化

2. 是治疗膀胱癌的首选药物

3. 有严重的肾毒性

4. 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗

5. 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂 3)

A. 结构中含有1，4-苯二酚

B. 结构中含有吲哚环

C. 结构中含有亚硝基

D. 结构中含有喋啶环

E. 结构中含有磺酸酯基

1. 甲氨喋呤

2. 硫酸长春碱

3. 米托蒽醌

4. 卡莫司汀

5. 白消安三、比较选择题 1)

A. 盐酸阿糖胞苷

B. 甲氨喋呤

C. 两者均是

D. 两者均不是

1. 通过抑制DNA 多聚酶及少量掺入DNA 而发挥抗肿瘤作用

2. 为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救

3. 主要用于治疗急性白血病

4. 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药

5. 体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药 2)

A. 喜树碱

B. 长春碱

C. 两者均是

D. 两者均不是 1. 能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚 2. 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管 3. 为DNA 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 4. 为天然的抗肿瘤生物碱 5. 结构中含有吲哚环

四、多项选择题

1) 以下哪些性质与环磷酰胺相符 A. 结构中含有双β-氯乙基氨基 B. 可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解 C. 水溶液不稳定，遇热更易水解 D. 体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化 E. 易通过血脑屏障进入脑脊液中 2) 以下哪些性质与顺铂相符 A. 化学名为（Z ）-二氨二氯铂 B. 室温条件下对光和空气稳定 C. 为白色结晶性粉末

D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体

E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大 3) 直接作用于DNA 的抗肿瘤药物有 A. 环磷酰胺 B. 卡铂 C. 卡莫司汀 D. 盐酸阿糖胞苷 E. 氟尿嘧啶

4) 下列药物中，哪些药物为前体药物： A. 紫杉醇 B. 卡莫氟 C. 环磷酰胺 D. 异环磷酰胺 E. 甲氨喋呤

5) 化学结构如下的药物具有哪些性质

N N

N H

O O OH

NH 2H 2N

A. 为橙黄色结晶性粉末

B. 为二氢叶酸还原酶抑制剂

C. 大剂量时引起中毒，可用亚叶酸钙解救

D. 为烷化剂类抗肿瘤药物

E. 体外没有活性，进入体内后经代谢而活化

6) 环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有

A. 4-羟基环磷酰胺

B. 丙烯醛

C. 去甲氮芥

D. 醛基磷酰胺

E. 磷酰氮芥

7) 巯嘌呤具有以下哪些性质 A. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 B. 临床可用于治疗急性白血病 C. 为前体药物

D. 为抗代谢抗肿瘤药

E. 为烷化剂抗肿瘤药

8) 下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物 A. 拓扑替康 B. 紫杉特尔 C. 长春瑞滨 D. 多柔比星

E. 米托蒽醌

9) 下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有

N P S N

H 3Cl H 3N

N H

F O

D. N

N N H

E. N

NH 2

10) 下列哪些说法是正确的

A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物

B. 芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小

C. 氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物

D. 顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合

E. 喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA 拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物 E.多肽五、问答题

1) 为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？ 2) 抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。 3) 为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物？ 4) 试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。

5) 氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。第八章抗生素一、单项选择题

21) 化学结构如下的药物是

. H 2O

N H

H O

A. 头孢氨苄

B. 头孢克洛

药物化学练习题第1 章单项选择题： 1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关（E） A. 分子的大小和形状 B. 1-位取代基的改变 C. 分子的电荷分布密度 D. 取代基的立体因素 E. 药物在体内的稳定性 1-2、巴比妥类药物pKa值如下，哪个显效最快（C） A. 戊巴比妥，pKa8.0（未解离常数75%） B. 丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数66%） C. 己锁巴比妥，pKa8.4（未解离常数90%） D. 苯巴比妥，pKa7.9（未解离常数50%） E. 异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数75%） 1-3抗精神失常药从化学结构主要分为（D） A. 吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类 B. 吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类 C. 1,2-苯并氮杂?类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类和其它类 D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类 E. 巴比妥类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物（D） A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.超短效类(1/4小时) 1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个（C） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓

1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代（A） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代（B） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-8、巴比妥药物pKa较小，易解离（E） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代（D） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-10、短效巴比妥类镇静催眠药（D） A.奋乃静 B. 舒必利 C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠 E.氯普噻吨 1-11、丁酰苯类抗精神病药（C） A.奋乃静 B. 舒必利

三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明答：前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。（1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。（2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神药的重要结构特征。（3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。（4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素，并说明设计思路。第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表）第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。

试题试卷及答案药物化学模拟试题及解答（一）一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2

b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（） a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救

一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ．苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平

第一章绪论一、选择题 1．药物化学的研究对象是（）。 A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程 D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物 2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。 A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今 3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。 A．寻找和发现先导化合物，并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理二、名词解释 1．合理药物设计 2．定量构效关系（QSAR） 3．药典第二章药物代谢一、选择题 1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。 A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应 2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。 A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合 E 硫酸结合二、填空题 1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。2．前药是（）。第三章麻醉药一、选择题 1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。 A. 恩氟醚 B. 麻醉乙醚 C. 氯胺酮 D. 利多卡因 E. 氟烷 2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。 A. 异氟烷 B. 氟烷 C. 布比卡因 D. 恩氟醚 E. 麻醉乙醚 3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。 A. 可卡因 B. 普鲁卡因 C. 达克罗宁 D. 利多卡因 E. 丁卡因 4. 普鲁卡因的化学名称是（）。 A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯 B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯 D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯 E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺

药物化学练习题一、选择题 A型题 1.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡 3.咖啡因的结构如下图,其结构中 R1、R3、R7分别为 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H

D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 4.不属于苯并二氮卓的药物是 A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 5.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基 6.可使药物亲脂性增加的基团是: A.羧基 B.磺酸基 C.烷基 D.羟基

E.氨基 7.增加药物水溶性的基团是: A.卤素 B.甲基 C.羟基 D.巯基 E.苯环 8.下列药物中属全身麻醉药的为 A.丙泊酚 B.丁卡因 C.普鲁卡因 D.利多卡因 E.布比卡因 9.属于局麻药的为 A.丙泊酚 B.氯胺酮 C.依托咪酯 D.利多卡因 E.恩氟烷

10.下列与利多卡因不符的是 A.主要代谢物为N-脱乙基产物 B.对酸或碱较稳定,不易水解 C.作用时间较普鲁卡因长,适用于全身麻醉 D.可抗心律失常 E.为白色结晶性粉末 11. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 具有镇静催眠活性 12.下列与肾上腺素不符的叙述是 A.可激动α和β受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质 D. 以R构型为活性体,具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 13. 若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为

试题试卷及答案药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代

药物化学选择题练习以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（E ）。 A.布洛芬 B.马来酸氯苯那敏 C.异丙肾上腺素 D.氢溴酸山莨菪碱 E.磷酸氯喹下列叙述中哪条是不正确的（A ）。 A.脂溶性越大的药物，生物活性越大 B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低 D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别下列叙述中有哪些是不正确的（E ）。 A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱 B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强 C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降 D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用 E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低药物的解离度与生物活性的关系（E ）。 A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C.增加解离度，不利吸收，活性下降

D.增加解离度，有利吸收，活性增强 E.合适的解离度，有最大活性下列哪个说法不正确（C ）。 A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同 B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性 C.增加药物的解离度会使药物的活性下降 D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一 E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性可使药物的亲水性增加的基团是（B ）。 A.硫原子 B.羟基 C.酯基 D.脂环 E.卤素影响药效的立体因素不包括（D ）。 A.几何异构 B.对映异构 C.官能团间的空间距离 D.互变异构 E.构象异构药物的亲脂性与生物活性的关系（C ）。 A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强 B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降

药物化学习题一．名词解释（5*4分）药物化学（Medicinal Chemistry）药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型前药（prodrug）是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。如：百浪多息前药原理硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在

生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。生物电子等排体原理受体(receper) 药效团（Pharmacophore）指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称（INN） :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说

药物化学复习题一、单项选择题 1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药（） A ．氟烷 B ．盐酸氯胺酮 C ．乙醚 D ．盐酸利多卡因 E ．盐酸布比卡因 2．非甾类抗炎药按结构类型可分为（） A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 E ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质（） A ．易溶于水 B ．在干燥状态下对紫外线稳定 C ．不能口服 D ．与茚三酮溶液呈颜色反应 E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 4．化学结构如下的药物是（） A ．头孢氨苄 B ．头孢克洛 C ．头孢哌酮 D ．头孢噻肟 E ．头孢噻吩 5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（） A ．分解为青霉醛和青霉胺 B ．6-氨基上的酰基侧链发生水解 C ．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 . H 2O N H H O NH O S O OH H NH 2

D．发生分子内重排生成青霉二酸 E．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（） A．干扰核酸的复制和转录 B．影响细胞膜的渗透性 C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D．为二氢叶酸还原酶抑制剂 E．干扰细菌蛋白质的合成 7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（） A．大环内酯类B．氨基糖苷类 C．β-内酰胺类D．四环素类 E．氯霉素类 8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（） A．氨苄西林B．氨曲南 C．克拉维酸钾D．阿齐霉素 E．阿莫西林 9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（）A．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素D．β－内酰胺类抗生素 E．氯霉素类抗生素 10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（）A．氨苄西林B．氯霉素 C．泰利霉素D．阿齐霉素 E．阿米卡星 11．阿莫西林的化学结构式为（） a. b. c. d. e.

药物化学试题及参考答案文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）

药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1：一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（），4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同

C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（）碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（）酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间

1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基

2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因

第一章绪论 1) 单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物, 称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 A 2) 下列哪一项不是药物化学的任务 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 C 第二章中枢神经系统药物 1. 单项选择题 1) 苯巴比妥不具有下列哪种性质 A. 呈弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 有硫磺的刺激气味 D. 钠盐易水解 E. 与吡啶, 硫酸铜试液成紫堇色 C 2) 安定是下列哪一个药物的商品名 A. 苯巴比妥 B. 甲丙氨酯 C. 地西泮 D. 盐酸氯丙嗪 E. 苯妥英钠 C 3) 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用, 生成 A. 绿色络合物 B. 紫堇色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色 B 4) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A. 超长效类(>8 小时) B. 长效类(6-8 小时) C. 中效类(4-6 小时) D. 短效类(2-3 小时) E. 超短效类(1/4 小时) 00005 E 5) 吩噻嗪第 2 位上为哪个取代基时, 其安定作用最强 A.-H B.-Cl C.COCH 3 D.-CF 3 E.-CH 3 B

6) 苯巴比妥合成的起始原料是 A. 苯胺 B. 肉桂酸 C. 苯乙酸乙酯 D. 苯丙酸乙酯 E. 二甲苯胺 C 7) 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A. 硫酸甲醛试液 B. 乙醇溶液与苦味酸溶液 C. 硝酸银溶液 D. 碳酸钠试液 E. 二氯化钴试液 A 8) 盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9 C 9) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿朴吗啡 D. 苯吗喃 E. 美沙酮 A 10) 吗啡具有的手性碳个数为 A. 二个 B. 三个 C. 四个 D. 五个 E. 六个 D 11) 盐酸吗啡溶液, 遇甲醛硫酸试液呈 A. 绿色 B. 蓝紫色 C. 棕色 D. 红色 E. 不显色 B 12) 关于盐酸吗啡, 下列说法不正确的是 A. 天然产物 B. 白色, 有丝光的结晶或结晶性粉末 C. 水溶液呈碱性 D. 易氧化 E. 有成瘾性 C 13) 结构上不含杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托菲 D. 盐酸美沙酮 E. 苯噻啶 D 14) 咖啡因的结构中R1、R2、R3 的关系符合 A.H CH 3 CH 3 B.CH 3 CH 3 CH 3 C.CH 3 CH 3 H D.H H H E.CH 2OH CH3 CH 3 B 2. 配比选择题 1) A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪

第一章绪论一、单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5) 硝苯地平的作用靶点为 C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6) 下列哪一项不是药物化学的任务 C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。二、配比选择题 1) A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名

E. 俗名 1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C 5．醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A 3. 根据名称，药师可知其作用类型 B 4. 医生处方采用的名称B 5. 根据名称，就可以写出化学结构式。D 四、多项选择题 1)下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药√ B. 合成化学药物√ C. 阐明药物的化学性质√ D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用√ E. 剂型对生物利用度的影响√ 2)已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体√ B. 细胞核 C. 酶√ D. 离子通道√ E. 核酸√ 3)下列哪些药物以酶为作用靶点 A. 卡托普利√ B. 溴新斯的明√ C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素√ 4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√ B. 药物可以产生新的生理作用√ C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√ D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√ E. 药物没有毒副作用 5)下列哪些是天然药物 A. 基因工程药物√ B. 植物药√ C. 抗生素√ D. 合成药物 E. 生化药物√ 6)按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括 A. 通用名√ B. 俗名 C. 化学名（中文和英文）√ D. 常用名 E. 商品名√ 7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是

精品文档药物化学各章练习题 2018年

精品文档第一章绪论（一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名（二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点

*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。（三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？第二章新药研究的基本原理与方法一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数

药物化学各章练习题 2018年

第一章绪论（一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名（二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点

药物化学题库一、单选题 1．药物易发生水解变质的结构是（C) A烃基； B苯环； C内酯； D羧基； E酚羟基； 2．药物易发生自动氧化变质的结构是（E) A烃基； B苯环； C内酯； D羧基； E酚羟基 3．利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生（C) A邻助作用；B给电子共轭；C空间位阻； D给电子诱导； E分子间催化； 4．某些重金属离子的存在可促使药物的水解，所以在这些药物溶液中加入配合剂乙二胺四乙酸二钠的作用是（E) A增加溶液酸性； B增加药物碱性； C增加药物还原性； D增加药物的氧化性； E缓解药物的水解性； 5．下列对影响药物自动氧化的外界因素叙述不正确的是（C) A氧的浓度影响； B光线的影响； C水分的影响； D溶液酸碱性的影响；E温度的影响； 6．下列对影响药物水解的外界因素叙述不正确的是（B) A水分的影响； B氧的浓度影响； C溶液的酸碱性影响； D温度的影响； E重金属离子的影响； 7．易发生自动氧化的药物，为了提高稳定性可以加入（D) A重金属盐； B氧化剂； C通入氧气； D 配合剂（EDTA）； E过氧化氢；液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成红色沉8．盐酸普鲁卡因与NaNO 2 淀，其依据为（D) A 因为苯环； B 第三胺的氧化； C 酯基的水解 D 因有芳伯氨基； E 苯环上有亚硝化反应 9．巴比妥类药物的基本结构为（B) A 乙内酰脲； B 丙二酰脲； C 氨基甲酸酯； D 丁二酰亚胺； E 丁酰苯；

10．巴比妥类药物与氢氧化钠溶液一起加热时可水解放出氨气，这是因为分子中含有（D) A 酯； B 酰卤； C 酰肼； D 酰脲； E 苷 11．关于巴比妥类药物显弱酸性的叙述错误的是（D) A 具“—CO—NH—CO—”结构能形成烯醇型； B 可与碱金属的碳酸盐形成水溶性盐类； C 可与碱金属的氢氧化物形成水溶性盐类； D pKa多在7~9之间其酸性比碳酸强； E 其钠盐水溶液应避免与空气中的CO 接触 2 12．地西泮属于（C) A巴比妥类； B氨基甲酸酯类； C苯并二氮杂卓类； D吩噻嗪类； E乙内酰脲类； 13．盐酸氯丙嗪又名（B) A 眠尔通； B 冬眠灵； C 安定； D 鲁米那； E 大仑丁钠； 14．盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置易氧化变色，这是因为分子中有（C) A 苯环； B 氯原子； C 吩噻嗪环； D 噻嗪环； E 二甲氨基； 15．盐酸氯丙嗪与三氯化铁试剂作用显稳定的红色，这是因为盐酸氯丙嗪被（A) A 氧化； B 还原； C 水解； D 脱水； E 配合16．盐酸氯丙嗪的溶液加入维生素C的作用是（C) A 助溶剂； B 配合剂； C 抗氧剂； D 防止水解； E 调pH； 17．地西泮的结构为（C)

药物化学期末考试试题及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】

药物化学期末考试试题及答案一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。

受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸

一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（A） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥D．环己巴比妥E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸

7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物