降眼压药类
欧阳歌谷（2021.02.01）
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适利达滴眼剂Xalatan
【通用名称】拉坦前列素滴眼液，latanoprost
【化学成分】本品每1mL含有效成分拉坦前列素50μg，帮助成分为苯甲氯铵、一水磷酸二氢钠、无水磷酸氢二钠和注射用水，化学名称为[[1R]12（z），2β（R*），32，52]]7[3，5二羟基2（3羟基5苯戊基）环戊基]5庚烯酸1甲基乙基酯。
【理化性质】本品为几乎无色的浅黄色粘性油状物，其相对分子质量为432.58，化学分子式为C26H40O5。它是一个无活性物质，直到在角膜中转变成酶的产品后方有活性。
【药理作用】拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列素F2a，为选择性F2a受体激动剂。它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质，在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。它能增加房水通过眼角素层的流出量，用药量小，但增进房水充出量年夜，药液能渗透到眼球上睫脉络膜上层，具有良好降眼压效果。本品还可将使青光眼患者通常会梗塞的眼球小梁结构筛网通畅。【药代动力学】本品在角膜中水解为游离酸，这种游离酸从角膜扩散出来并进入房中，约2h可达到血药峰值。3～4h后眼压开始下降，8～12h达到最年夜下降幅度，维持24h眼压不升高。该药在房水流出时被排出，半衰期约为2h。通过结膜或粘膜产生全身吸收，被吸收的药物在血液循环系统，经肝代谢后主要随尿排泄。【适应征】开角型青光眼，以及用其他药物难以治疗或耐受的眼压过高患者的局部治疗。
【用法和用量】滴眼，qd，每次1滴，最好于晚间滴于患眼。
【不良反响】本品通常耐受良好，偶见视力模糊、烧灼痛、刺痛、结膜充血、长久点状角膜糜烂和导物感。某些患者还会呈现虹膜的棕色色素冷静（6个月后有7%，12个月后达16%）。色素增加在有绿棕色、兰灰棕色或黄棕色虹膜的人种较为多见，在纯兰色、兰灰色或绿色的人种中则较罕见。这是由于黑色素形成的安慰引起的，停药后即可停止进展，但明显不克不及恢复。
【注意事项】①妊娠期、哺乳期，严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用，儿童不推荐使用。②本品不适用于治疗闭角型或先天性青光眼，色素冷静性青光眼以及假晶状体症的开角型青光眼。③本品与其他抗青光眼药物联合使用具有协同作用，所用其他滴眼药，应至少间隔5min滴用。④配戴角膜接触镜者应先摘失落镜片，滴入药物15min后才干戴上镜片。⑤如忘记用药，应在想起来时马上补用，以后仍按惯例用药，不要下次点用双倍剂量的药物。
【临床评价】临床试验证明，每日傍晚眼部滴用含0.005%的拉坦前列素眼药液1次，可将眼压从3.31继续降低到2.09kPa。对800例开角型青光眼或高眼压患者的多中心临床试验显示，本品有显著降眼压效果，昼夜眼压从基线降低27%～34%。据一项有277例患者介入为期2年的试验结果标明，用药后第1年眼压由3.37降到2.30kPa，到第2年底仍坚持在2.35kPa。另外，日本进行了一项随机双盲试验，163例原发性开角型青光眼和高眼压症患者，使用本品者共80例，噻吗洛尔组83例。结果标明，第12周，拉坦前列素组的终点眼内压为（2.24±0.31）kPa，噻吗洛尔组为（2.51±0.32）
kPa。整个研究期间，拉坦前列素稳定降眼压作用显著优于噻吗洛尔（P=0.001）。拉坦前列素的降眼压幅度比噻吗洛尔多0.24kPa，12周研究结束后，拉坦前列素组降眼压26.8%，噻吗洛尔组19.0%。眼内压降低1.33kPa或更多的患者数，拉坦前列素组80例中有20例（25%），噻吗洛尔组83例中仅6例（7%）。在Ⅲ期临床试验中，未能观察到明显的全身性不良反响产生。
【规格包装】每瓶2.5mL，含本品50μg·mL1，年夜约相当80滴。【参考价格】252.00元/瓶。
【贮存条件】开封前2～8℃冷藏，避光保管。开封后可在你于25℃室温下保管。
【生产厂家】Pfizer Manufacturing Belgium NV
【厂址】瑞典斯德哥尔摩。
【进口注册证号】X19990015
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适利加滴眼剂【通用名称】拉坦噻吗滴眼液，Latanoprost and Timolol Maleate Eye Drops
汉语拼音：Latansaima Diyanye
【化学成分】适利加为复方制剂，其组份为：每ml溶液含50μg 拉坦前列素和6.8mg马来酸噻吗洛尔，相当于5mg噻吗洛尔
【理化性质】适利加为无色澄明液体
【适应征】降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压。适用于β受体阻滞剂局部治疗效果欠安的病人。
【规格包装】每ml溶液含50μg拉坦前列素和6.8mg马来酸噻吗洛尔（相当于5mg噻吗洛尔）
【用法和用量】成人推荐剂量（包含老年人），每天一次，每次一滴，滴于患眼。如果忘记用药，在下次用药时仍按惯例用药。每日剂量不成超出每眼一滴。
用法：如果还需使用其他眼部药品，应至少间隔5分钟。使用前先去除防伪启封。
【不良反响】临床试验中未发明适利加的特殊不良事件。所有不良反响仅限于先前已报导的关于拉坦前列素和噻吗洛尔的不良事件。根据联系摄影获得的证据，在使用拉坦噻吗滴眼液长达1年的病人中，约有16～20%的病人产生虹膜色素冷静增加。虹膜色素冷静最常产生于眼睛为绿棕、黄棕和蓝/灰棕回合色虹膜的病人。纯蓝色、灰色、绿色或棕色眼睛仅观察到极少病人颜色修改。约37%的病人呈现眼睫毛颜色变深、增粗和变长。临床试验报导的其他罕见不良反响中，最罕见的是：眼部安慰，包含刺痛、烧灼感和痒（12%）；眼充血（7.4%）；角膜异常（3.0%）；结膜炎（3.0%）；睑缘炎（2.5%）；眼痛（2.3%）；头痛（2.3%）和皮疹（1.3%）。各单一成分还曾产生以下不良反响，并可能在适利加适用过程中呈现：
拉坦前列素：
眼部异常：点状上皮糜烂、眶周水肿、角膜水肿和糜烂、黄斑水肿（产生于无晶状体、后囊膜破裂的人工晶状体眼病人、或已知有产
生黄斑水肿风险的患者），虹膜炎/葡萄膜炎
心脏异常：加重心脏病患者的心绞痛
呼吸系统异常：哮喘、哮喘好转和呼吸困难
皮肤异常：眼睑皮肤颜色加深
惯例异常：胸痛
噻吗洛尔：
特殊感觉：眼部安慰症状和体征，包含睑缘炎、角膜炎、角膜知觉减退和感言；视觉异常，包含屈光状态修改（有些病例是由于停用了缩瞳剂）、复视、上睑下垂、脉络膜脱离（引流手术后），耳鸣心血管系统异常：心动过缓、心律失常、低血压、昏厥、心脏传导阻滞、脑血管意外、脑缺血、充血性心衰、心悸、心脏停搏、水肿、跛行、Raynaud氏现象、手足发冷
呼吸系统异常：支气管痉挛（主要是先前存在支气管痉挛的病人）、呼吸困难、咳嗽
皮肤异常：头痛、衰弱、疲乏、胸痛
皮肤和皮下组织异常：脱发、牛皮癣样皮疹或牛皮癣加重
过敏反响：过敏反响症状和体征包含血管性水肿、风疹、局部或全身性皮疹。
神经系统/精神异常：头昏、抑郁、失眠、恶梦、记忆丧失、重症肌无力症状和体征加重、感觉异常。
消化系统异常：恶心、腹泻、消化不良、口干
泌尿生殖系统异常：性欲减低、Peyronie氏病
免疫系统异常：系统性红斑狼疮
【禁忌症】反响性呼吸道疾病，包含支气管哮喘或有支气管哮喘史、严重的慢性阻塞性肺病、窦性心动过缓、二级或三级房室传导阻滞、明显的心衰、心源性休克对任何活血成分或辅料成分过敏
【注意事项】运带动慎用。全身效应：
与其他阐扬局部治疗作用的沿用制剂相似，拉坦噻吗滴眼液可能被全身吸收。由于含有β肾上腺素成分噻吗洛尔，全身使用β受体阻滞剂时呈现心血管和呼吸系统不良反响均可能产生。在使用噻吗洛尔治疗前，必须很好地控制心衰。有严重心脏病史的患者治疗中应监察心衰的体征，并监测心率。已有报导，使用马来酸噻吗洛尔会产生呼吸系统反响和心脏反响，包含哮喘病人因支气管痉挛致死以及罕见的心衰死亡。自发性低血糖和糖尿病（特别是不稳定性糖尿病）病人应慎用β受体阻滞剂，因为β受体阻滞剂可能掩盖急性低血糖的症状和体征。β受体阻滞剂还可能掩盖甲状腺机体亢进的体征，加重变异性心绞痛，招致严重的外周和中央循环紊乱以及低血压。过敏反响：当有遗传性过敏症史或对多种过敏原有严重过敏反响史的病人使用β受体阻滞剂时，对用于治疗过敏反响的惯例剂量的肾上腺素可能无反响。陪伴治疗：噻吗洛尔与其他药物间可能存在药物相互作用，拜见【药物相互作用】。
接受口服β受体阻滞剂治疗的病人使用适利加，对眼压的作用或已知的全身β受体阻滞作用可能增强。不推荐同时使用两种局部β受体阻滞剂或两种局部前列腺素类药物。眼部作用：拉坦前列素可
能会增加虹膜棕色色素的数量进而逐渐引起眼睛颜色修改。与拉坦前列素滴眼液相似，在使用拉坦噻吗滴眼液达1年的患者中，16～20%的患者呈现虹膜色素冷静增加（感觉照片阐发）。这一作用在混合色虹膜的病人中更明显，即绿棕、黄棕或蓝/灰棕混合色。这是由于虹膜基质的黑色素细胞中黑色素含量增加而引起的。典范表示是瞳孔周围棕色色素呈向心性向四周播散，可是整个虹膜或部分虹膜也可能呈更深的棕色。在使用拉坦前列素治疗2年的临床试验中，少见蓝色、灰色、绿色或棕色的单一色眼睛的病人虹膜炎是修改。
虹膜颜色修改产生缓慢且可能在数月至数年间不被注意到，也不伴随任何政治或病理性修改停药后棕色虹膜色素不会再进一步增加，但已产生的修改可能是永久性的治疗不会影响虹膜痣或黑点未观察到小梁网或前房其它部位色素积聚。但病人应按期检查，并应根据临床情况，若继发虹膜色素冷静增加可能需停止治疗。觉得治疗前应告知病人眼睛颜色修改的可能性，单侧治疗可能会招致永久性的双眼虹膜颜色差别。没有有关拉坦前列素对炎症、新生血管性、慢性闭角型或先天性青光眼、人工晶状体眼的开角型青光眼和色素性青光眼病人用药经验的文献报导。拉坦前列素对瞳孔无作用或作用很小，可是没有关于拉坦前列素治疗闭角型青光眼急性爆发的文献记载。所有建议在获得更多经验以前，这些病人应慎用适利加在应用拉坦前列素治疗中有黄斑水肿包含黄斑囊样水肿的报导。这些情况多产生于无晶体状、后囊膜破裂的人工晶状体眼病人和已知有
产生黄斑水肿风险的病人。这些病人也应慎用适利加。曾报导引流手术后使用抑制房水生成的药物（如噻吗洛尔、乙酰唑胺）产生脉络膜脱离角膜接触镜（隐形眼镜）的使用：适利加含有苯扎氯胺，可能会被角膜接触镜吸收，这可能会引起软性角膜接触镜变色。苯扎氯胺还可能引起眼部安慰。用药前应取下角膜接触镜，用药后15分钟方可重新戴上。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇：拉坦前列素：未在孕妇中进行拉坦前列素的足够且严格对比的临床研究。植物研究显示其具有生殖毒性（拜见【药理毒理】。对人类的潜在风险尚不清楚。噻吗洛尔：根据全身使用β受体阻滞剂的严格对比的流行病学研究结果，没有发明致畸作用。但在胎儿和新生儿中已经观察到包含心动过缓药物作用。所以，孕妇不该使用拉坦噻吗滴眼液（拜见【药理毒理】）哺乳期：噻吗洛尔可进入乳汁。拉坦前列素和其他代谢产品也可能进入乳汁。因此哺乳期妇女不该使用拉坦噻吗滴眼液
【儿童用药】尚未明确适利加在儿童和青少年中应用的平安性和有效性。
【老年用药】拜见【用法和用量】。
【药物相互作用】未对适利加进行专门的药物相互作用研究。
含噻吗洛尔的滴眼液与口服钙通道阻滞剂、胍翼啶或β受体阻滞剂、抗心律失常药、洋地黄糖苷或拟副交感神经药物联合使用时，有潜在的协同作用，可招致低血压和/或显著的心动过缓。使用β受体阻滞剂时，可乐定突然撤药产生的高血压反响会加强。
β受体阻滞剂可能会增强治疗糖尿病药物的降血糖作用。β受体阻滞剂可掩盖低血糖的症状和体征（拜见【注意事项】）不相容性：体外实验显示含硫柳汞的滴眼液与拉坦前列素滴眼液混合时产生沉淀。因此此类滴眼液与适利加联合用药时，应至少间隔5分钟。【药物过量】目前尚没有人类使用适利加过来的任何资料。噻吗洛尔全身用药过量的症状为：心动过缓、低血压、支气管痉挛和心脏停搏。治疗过程中若呈现这些症状，应进行对症治疗和支持下治疗。研究显示噻吗洛尔不容易被透析清除。除眼部局部安慰和结膜充血外，过来应用拉坦前列素未发明其他眼部和全身反作用。如果意外误服了拉坦前列素，以下信息可能有用：治疗：需要时应洗胃，对症治疗。拉坦前列素首次经过肝脏时即被年夜量代谢。健康志愿者静脉输注拉坦前列素3μg/kg没有呈现任何症状，但剂量达到5.5～10μ/kg时可招致恶
腹痛、头昏、疲劳、潮红和出汗。这些症状均为轻度至中度，输液结束后4小时内无需治疗即可缓解。
【临床试验】在剂量选择的研究中，适利加每天用药一次对平均日间眼压的降低幅度显著年夜于拉坦前列素或噻吗洛尔单独用药。在两项为期6个月的双盲，对比临床试验中，对适利加与拉坦前列素或噻吗洛尔单剂治疗的降眼压作用进行了比较，人选病人眼压要求至少为25mmHg或更高。试验中，病人联系使用噻吗洛尔2～4周后（眼压比人组时平均下降3.1、2.0和0.6mmHg。适利加的降眼压作用在随后连续6个月的开放性研究中仍然维持。
现有的资料显示，夜间用药的降眼压疗效可能要优于早上用药。可是，在考虑向患者推荐早上用药还是夜间用药时，应该充分考虑患者的生活方法和可能的依从性。应该谨记，研究结果显示，在拉坦噻吗滴眼液疗效不满意时，使用噻吗洛尔一天两次联合拉坦前列素一天一次仍然可能有效。适利加给药后1小时内起效，6～8小时达最年夜效果。重复给药治疗中每次给药后可维持足够的降眼压效果达24小时。
【药理毒理】药理作用：适利加含两种活性成分：拉坦前列素和马来酸噻吗洛尔。它们通过不合的作用机制降低增高的眼压（IOP）。与各成分单独使用相比，两种药物联合具有协同效果，能产生额定的降眼压作用。拉坦前列素为前列腺素F2α的类似物，它是一种选择性前列腺素FP受体激动剂，通过增加房水外流而降低眼压。主要作用机制为增加葡萄膜巩膜通路的房水外流。另外，也有报导适利加能增加人类房水流出通畅系数（降低小梁网房水外流阻力）。拉坦前列素对房水生产、血液房水屏障或眼内血循环无明显影响。经荧光血管造影检查证实，行晶状体囊外除术的猴眼长期使用拉坦前列素不影响视网膜血管。在人类，仍晶状体眼病人短时间使用拉坦前列素，不会引起后节的荧光素渗漏。噻吗洛尔是一种β1和β2（非选择性）肾上腺素受体阻断剂，无明显内在拟交感活血、直接的心肌抑制作用或膜稳定作用。噻吗洛尔通过减少睫状上皮细胞产生房水而降低眼压，其确切作用机制尚不清楚，但可能通过抑制由内源性β肾上腺素安慰而活跃的CaMP合成进而阐扬作用。未发明
噻吗洛尔显著影响血液房水屏障对血浆卵白质的渗透性。家兔长期使用噻吗洛尔对眼部血循环无影响。毒理作用：对两种活性成分单独使用的眼部和全身平安性特性已充分了解。家兔眼部使用拉坦噻吗滴眼液或联合使用拉坦前列素和噻吗洛尔滴眼液，未观察到眼部和全身不良反响。各成分的平安药理学、遗传毒性和致癌性试验已揭示对人类无特别毒性。拉坦前列素对家兔角膜损伤愈合无影响，而使用噻吗洛尔超出每天一次则会抑制家兔和猴子的角膜伤口愈合过程。未发明拉坦前列素对雄性和雌性年夜鼠生育力有影响，也没有发明其对年夜鼠和家兔产生致畸作用。年夜鼠静脉使用剂量达250μg/kg/天没有发明有胚胎毒性。但家兔静脉注射拉坦前列素5μg/kg/天（约为临床剂量的100倍）或高于此剂量时可引起胚胎毒性，表示为晚期吸收和流产产生率增高以及胎儿体重减轻。未发明噻吗洛尔对雄性和雌性年夜鼠的生育能力有影响、也未发明其对小鼠、年夜鼠和家兔有致畸作用。
【药代动力学】拉坦前列素：拉坦前列素为异丙酯前体药，自己无活性，在角膜内经酯酶水解转化为拉坦前列素酸后具有生物学活性。前体药可通过角膜很好地吸收，进入房水的全部药物在透过角膜时已被水解。人体研究显示，拉坦前列素单独局部使用后年夜约2小时，其在房水药物浓度达到峰值，峰值浓度年夜约为15～30ng/ml。猴子局部使用拉坦前列素后，药物主要散布在前方结膜和眼睑。拉坦前列素酸的血浆清除率为0.40l/h/kg；帆布容积小，为0.16l/kg；所以血浆半衰期短，仅为17分钟。眼部用药后，拉坦
前列素酸的全身生物利用度为45%。拉坦前列素酸的血浆卵白结合率为87%。拉坦前列素酸在眼内几乎没有代谢。代谢主要产生在肝脏。主要代谢产品为1，2二去甲基和1，2，3，4四去甲基代谢物，在植物试验中未发明或仅发明微弱的生物活性，且主要通过尿液排泄。噻吗洛尔：局部使用滴眼液后1小时，房水中噻吗洛尔浓度达到峰值。部分药物可被全身吸收。每眼每天一次，每次1滴（300μg/天），局部使用后10～20分钟，噻吗洛尔的血浆浓度达到峰值，为1ng/ml。噻吗洛尔的血浆半衰期约6小时。噻吗洛尔在肝脏中被年夜量代谢。代谢产品以及部分原形药物从尿液排泄。拉坦噻吗滴眼液：
与单药相比，拉坦噻吗滴眼液用药后1～4小时房水中拉坦前列素酸的浓度增加了年夜约2倍，可是未发明拉坦前列素和噻吗洛尔间存在药代动力学相互作用。
【贮存条件】开封前遮光，2～8℃保管。开封后低于25℃保管。将药瓶放置于外包装盒内坚持。
【规格包装】低密度聚乙烯LDPE瓶（5ml）和滴头，高密度聚乙烯HDPE螺纹帽，防伪低密度聚乙烯LDPE封口。每瓶含2.5ml滴眼液。包装规格：1瓶/盒，3瓶/盒
【有效期】开封前：24个月，开封后：4周
【进口注册证号】进口药品注册标准JX0321
3.
派立明
【生产厂家】爱尔康
【通用名称】布林左胺brinzolamide(妊娠分级: C)
【药物分类】治疗青光眼的制剂
【规格包装】滴眼液1 % x 5 mL
【适应征】适用于下列情况降低升高的眼压：高眼压症，开角型青光眼。可作为对β阻滞剂无效，或有使用禁忌症的患者的单独治疗药物，或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。
【用法和用量】每天2次，每次1滴，滴入患眼结膜囊内。有些患者每天3次时效果更佳。推荐在点药后压迫鼻泪道或轻轻闭上眼睛，以减少眼部应用时的全身吸收剂量。当用本药替代另一种抗青光眼药物时，先停用该药物，并在第2天开始使用本药。假如同时应用不止一种抗青光眼药，滴用时间至少间隔5分钟。
【不良反响】味觉修改（主要是口苦）；滴药后一过性的视物模糊。
【禁忌症】对本药任一成分或磺胺过敏；严重肾功能不全；高氮性酸中毒患者禁用。
【注意事项】不推荐与口服碳酸酐酶抑制剂同时使用，不推荐在18岁以下儿童及肝功能不全者使用。
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阿法根滴眼剂Alphagan
【生产厂家】爱力根
【理化性质】本药为无菌的滴眼液，除活性成额外，尚含有保管
剂苯扎氯铵；其他非活性成分有聚乙烯醇、氯化钠、枸橼酸钠、枸橼酸、纯水和为调节pH值（6.36.5）而加入的盐酸及（或）氢氧化钠。酒石酸溴莫尼定的化学名称为5溴6（2咪唑双烯氨）噎恶啉L酒石酸，分子量为442.24，为灰白色、淡黄至淡粉红色的粉末，可溶于水（34 mg/mL)。在溶液中，本药廓清透明，呈略微带绿的黄色。
【药理作用】本药为一种眼用的相对选择性α2肾上腺素能受体激动剂，对心血管和肺功能的影响很小。用药后两小时降眼压效果达到峰值，在植物及人体中用荧光光度测定法的研究标明，酒石酸溴莫尼定具有双重的作用机制；既减少房水的生成，又增加葡萄膜巩膜的外流。
【药代动力学】将0.2%的本药溶液滴入眼睛后，血浆浓度于14小时内达到峰值，然后下降，约在3小时左右血浆浓度减半。在人体中，溴莫尼定被年夜量代谢，主要代谢部位为肝脏。原药及其代谢物均以随尿排出为主，口服放射性标识表记标帜的溴莫尼定后，约87%的药物在120小时内被清除，尿中约占74%。
【药理毒理】致癌、致突变作用：在给小鼠或年夜鼠每日辨别口服2.5 mg/kg或1.0mg/kg剂量(按推荐的滴眼剂量计，约为人血浆中本品的77或118倍)，为期21个月或2年的研究观察中，均未见任何与药物有关的致癌作用。在一系列体内及体外的研究中，包含Ames试验，宿主介导阐发，中国地鼠卵巢(CHO)细胞染色体畸变阐发，小鼠促细胞产生研究以及显性致死阐发中，本药均无任何
致突变或促细胞产生作用。致畸胎作用：年夜鼠口服0.66 mg/kg 的植物繁衍研究标明，本药对植物的受孕无任何影响，对胎鼠亦无任何损害，按此剂量给药，相当于给人屡次滴眼后血浆水平的100倍。
【适应征】适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。【用法和用量】本药的推荐剂量为每日二次，每次一滴，滴入患眼。眼内压在下午达到高峰或眼内压需要另加控制的患者，下午可增加一滴。
【不良反响】约有1030%的人呈现以下不良反响，按降序排列，包含口干，眼部充血、烧灼及刺痛感，头痛，视物模糊、眼睛异物感，乏力(或)倦怠，结膜滤泡，眼部过敏反响以及眼部瘙痒。约有39%的人呈现以下不良反响，按降序排列，包含角膜染色(或)溃疡、畏光、眼睑红斑、眼部酸痛(或疼痛)、干燥、流泪，上呼吸道症状，眼睑水肿、结膜水肿，头晕，睑炎、眼部安慰，胃肠道症状，虚弱无力，结膜变白，视物异常以及肌肉痛。有少于3%的患者呈现以下不良反响，包含眼睑痂，结膜出血，味觉异常，失眠，结膜排泄物增多，精神抑郁，高血压，焦虑，心悸，鼻干以及晕厥。
【禁忌症】禁用于对本品或其某一成分过敏者，亦禁用于使用单胺氧化酶抑制剂治疗的患者。
【注意事项】部分患者在长期使用本药时，其降低眼内压的作用逐渐减弱，呈现失效的时间因人而异，因此应予密切监视。尽管在临床研究中，本药对患者的血压影响甚小，但有严重心血管疾患的
患者仍应慎用。由于尚无肝或肾功能受损患者使用本药的研究报导，故此类患者应慎用。精神抑郁，年夜脑功能受损，冠状动脉病变，雷诺氏症，体位性低血压，血栓闭塞性脉管炎的患者均应慎用。研究期间，某些患者使用本品的效果差，可是，用药第一个月的降低眼内压作用未必都能反应长期降低眼内压的效果，对每日两次用药尚不克不及很好控制眼内压的患者下午应再增加1滴，对使用降低眼内压药物的患者，应按惯例按期监测其眼内压。本药中使用的保管剂为苯扎氯铵，而苯扎氯铵有可能被软性隐形眼镜所吸收，因此应在滴用本药后至少等待15分钟，再戴上软性隐形眼镜。各种α肾上腺素能受体激动剂都可使某些患者有疲劳感及(或)困倦。本药亦不例外，因此从事危险性作业的患者用药后有呈现精神不集中的可能性。
【孕妇及哺乳期妇女用药】至今尚无孕妇使用本药的报导，但在植物研究中有极少量的溴莫尼定可穿越胎盘，进入胎鼠的循环，因此只有判定本药可能给母亲带来的利益年夜于给胎儿带来的潜在危险时，方宜使用。哺乳期妇女：虽然在植物试验中已发明酒石酸溴莫尼定随乳汁排出，但本药是否亦随母乳排出，尚且不明，因此是否停止授乳或停止用药，应视此药对哺乳期妇女的重要性而定。【儿童用药】儿科患者应用的平安性及药效尚未建立。
【药物相互作用】虽然尚未对本药的药物间相互作用做过专门的研究，但对中枢神经系统抑制药(酒精，巴比妥类，鸦片制剂，镇静剂或麻醉剂)产生叠加作用或使之强化的可能性必须予以考虑。
临床研究中并未发明本药对脉搏或血压有明显的影响，但作为一个α受体激动剂，也有使脉搏减慢或使血压降低的可能。因此，在同时使用β阻滞剂(眼部或全身性)，抗高血压药和/或糖苷类心脏病药时，亦应以予注意。文献中报导，三环类抗抑郁药可使氯压定的降压作用减弱。同时使用这类药物是否会干扰本药降低眼内压的作用，尚未见报导。滴用本药后是否影响循环中的儿茶酚胺水平亦无资料可寻。然而，当患者使用能影响循环中胺类的代谢或摄取的三环类抗抑郁药时，应慎用本药。
【贮存条件】25°C以下贮存。
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苏为坦
【通用名称】曲伏前列素滴眼液Travoprost Eye Drops
【化学成分】曲伏前列素
【理化性质】本品为无色至淡黄色澄明液体
【药理毒理】作用机理：曲伏前列素游离酸是一种选择性的FP 前列腺类受体激动剂，据报导FP前列腺素类受体激动剂可通过增加葡萄膜巩膜通路房水外流的机制来降低眼压。至今尚未清楚其准确的作用机制。致癌、致突变，生育能力的损害：在年夜鼠和小鼠皮下给予10,30或100ug/kg/天的两年致癌性研究中未发明致突变作用。但在100ug/kg/天的剂量，雄性年夜鼠仅治疗了82周，在小鼠的研究中示达到最年夜耐受剂量(MTD)。依照血浆有效药物量，高剂量(100ug/kg)相当于人眼用推荐最在剂量(MRHOD)0.04ug/kg
流露量的400倍以上。典伏前列素在艾姆斯氏试验、小鼠微核试验及年夜鼠染色体畸变试验中都未发明致突变作用。在另一项（两项中的一项）小鼠淋巴瘤试验中，高浓度的曲伏前列素只在有年夜鼠S9活性酶存在时才有轻微的致突变。曲伏前列素在牝牡年夜鼠和小鼠中皮下使用，用量达到10ug/kg/天（人眼用推荐最年夜剂量的250倍），不影响交配或生育能力指数。在此剂量下，黄体平均数量减少，植入后的失败增加。可是在3ug/kg/天（人眼用推荐最年夜剂量的75倍）下黄体数量无修改。
【药代动力学】吸收：曲伏前列素通过角膜吸收，被水解为具有生物学活性的游离酸。4个多剂量药代研究（总共有107名受试者）显示，2/3患者的游离酸的血浆浓度低于0.01ng/ml（阐发的定量限）。在可计量血浆浓度的受试者中(N=38)，平均血浆Cmax为0.018±007ng/ml(规模从0.01到0.052ng/ml)，并在30分钟内达到最高峰。从这些结果我们可以认为曲伏前列素的血浆半衰期为45分钟。第1天和第7天间的血浆浓度无差别，显示较早的稳态且无显著蓄积现象。代谢：曲伏前列素是异丙酯前体，能很快被角膜酯酶水解为具有生物学活性的游离酸，在全身代谢中，曲伏前列素游离酸能被氧化代谢为非活性代谢产品。生物转化包含a碳酸链的β氧化产生1,2二醇，和1，2，3，4四醇的类似物、15羟基部分氧化，及13,14双键还原作用。排泄：曲伏前列素游离酸从血浆中的排泄很是迅速、通常在给药后的1小时内就会低于限量。从14多患者中评估曲伏前列素最终排泄的半衰期，在曲伏前列素眼局部用药
中，有低于2%的曲伏前列素游离酸在4小时内从尿中排出。
【适应征】降低开角型青光眼或高眼压症患者升高的眼压，这些患者对使用其它降眼压药不耐受或疗效欠安（屡次用药后不克不及达到目标IOP）。
【用法和用量】推荐用量每晚1次，每次1滴滴入患眼。剂量不克不及超出每天1次，因为频繁使用会降低药物的降眼压效应。本品的降眼压作用年夜约在用药2小时后开始呈现，在12小时达到最年夜。本品可以和其它眼局部用药一起用于降眼压。同时使用不止一种眼药时，每种药物的滴用时间至少间隔5分钟。
【警告】据报导本品可引起色素组织的变更。最罕见报导说明这些变更可增加虹膜和眼眶周围组织（眼睑）的色素冷静并增加睫毛的颜色和生长，这些修改可能是永久的。0.004%曲伏前列素滴眼液能逐步修改眼睛颜色，通过增加黑色素细胞中黑素体（色素颗粒）的数量增加虹膜棕色素数量。对黑色素细胞和对黑色素细胞的潜在损伤结果及/或色素颗粒聚积于眼部其它区域的长期效应目前还不确切了解。虹膜颜色的修改成长很慢，甚至几个月或几年都不容易觉察，因此应告知患者虹膜色素变更的可能性。应用本品有眼睑皮肤变黑的报导。本品可能逐步修改治疗眼的睫毛；这些修改包含：睫毛变长，变密，色素和/或睫毛数量增加。对单眼接受治疗的患者，应告知患者可能在治疗眼呈现虹膜、眶周和/或眼睑组织和睫毛的棕色素增加，因此双眼会呈现色彩差别。也应当告知患者双眼的睫毛长度，密度，和/或数量的不合。