实验题目：镇痛药对疼痛反应的镇痛作用
实验目的：
1、掌握扭体法及热板法的镇痛实验方法；
2、观察哌替啶的镇痛效应。
实验原理：
各种伤害如热刺激引起的疼痛性刺激通过感觉纤维传入脊髓，最后到达大脑皮层感觉区引起疼痛。镇痛药通过痛感觉中枢整合作用以及抑制或者减少痛觉的传入而达到镇痛作用。
将小鼠置于一定温度的热板上，热刺激小鼠足部产生痛反应，即舔足反应。以小鼠出现舔足的时间作用为痛反应指标，判断药物是否具有镇痛作用。
皮下注射醋酸后刺激腹膜引起深部的、大面积而持久的疼痛刺激，致使小鼠产生扭体反应，表现为腹部内凹，躯干与后肢伸展，臀部高起。
实验动物：热板法：雌性小鼠10只；扭体法：小鼠10只，雌雄均可；18~22g。实验器材及药品：
热板仪，电子秤，秒表，1ml注射器（3只以上）；哌替啶溶液，醋酸溶液，生理盐水，苦味酸。
实验步骤和观察项目：
（一）热板法镇痛实验（物理刺激法）
（1）动物筛选将热板仪调至55±0.5℃，将小鼠置于热板上，密切观察小鼠反应，以舔后足为痛觉敏感指标。秒表记录从将小鼠置于热板上到出现舔后足的时间，共两次，每次间隔5分钟，取其均值为该小鼠的痛阈值。痛反应过敏（跳跃、逃窜或痛阈值小于10秒）或痛反应迟钝（痛阈值大于30秒）的小鼠弃去不用。筛选合格小鼠10只，称重编号。
（2）分组和给药将10只小鼠随机分成甲、乙两组，每组5只。甲组皮下注射生理盐水0.1ml/10g，乙组皮下注射哌替啶溶液0.1ml/10g。
（3）观察和记录给药后15min、30min、45min依次测定各鼠痛阈1次，如小鼠在60秒内仍无产生疼痛反应，应立即取出不再刺激，痛阈值按60秒计算。（二）扭体法镇痛实验（化学刺激法）
取健康小白鼠10只，称重，随机分成甲、乙两组，每组5只，观察各鼠活动情况后，甲组皮下注射生理盐水0.1ml/10g，乙组皮下注射哌替啶溶液0.1ml/10g。给药30min后，各鼠分别腹腔注射醋酸溶液0.1ml/10g，观察15min内产生“扭体”反应的动物数及扭体次数。
预期实验结果及分析：
（一）热板法：
（1）甲组小鼠给药后平均痛阈值跟给药前平均痛阈值无明显变化；
（2）乙组小鼠给药后平均痛阈值跟给药前平均痛阈值相比明显提高。
（二）扭体法：
（1）甲组小鼠给药后出现扭体反应的动物数及扭体次数跟给药前出现扭体反应动物数及扭体次数无明显变化；
（2）乙组小鼠给药后出现扭体反应的动物数及扭体次数比给药前出现扭体反应动物数及扭体次数明显减少。
、 【实验目的】 1.掌握药理实验设计的方法及基本原理、知识； 2.研究常用解热镇痛药对发热家兔的影响 【相关知识】 发热体温调节中枢右两部分组成，一个是正调节中枢，主要包括POAH等，另一个是负调节中枢，主要包括VSA,MAN等。当外周致热信号通过这些途径传入中枢后，启动体温正负调节机制，一方面通过正调节介质使体温上升，另一方面通过负调节介质限制体温升高。 发热过程可分为三个时相： 1.体温上升期在发热的开始阶段，由于正调节占优势，故调定点上移，此时，原来的正常体温变成了“冷刺激”，中枢对“冷”信息起反应，发出指令经交感神经到达散热中枢，引起皮肤血管收缩和血流减少，导致皮肤温度降低，散热随之减少，同时指令到达产热器官，引起寒战和物质代谢加强，产热随而增加，体温升高。 2.高温持续期当体温升高到调定点的新水平时，便不再上升，而是在这个与新调定点相适应的高水平上波动，此期寒战停止并开始出现散热反应，产热和散热基本平衡。 3.体温下降期经历高温持续期后，由于激活物，EP及发热介质的消除，体温调节中枢的调定点返回到正常水平。这时由于血温高于调定点，POAH的温敏神经元发放频率增加，通过调节作用使交感神经的紧张性活动降低，皮肤血管进一步扩张，散热增强，产热减少，体温开始下降，逐渐恢复到正常调定点相适应的水平。 前列腺素E ：给动物注射能引起明显的发热反应，同时伴有代谢率的改变，其致热敏感点在POAH。 阿司匹林为一种具有显著解热镇痛作的药，能使发热体体温迅速降低到正常，而对体温正常体一般无影响。其解热作用机理主要通过抑制环氧酶（COX-2）从而抑制前列腺素（PGE）的合成，阿司匹林为PGE的合成抑制剂。
第三章解热镇痛药及非甾体抗炎药 解热镇痛药是一类能使发热病人的体温降至正常，并能缓解疼痛的药物。其中除乙酰苯胺类外，大多具有抗炎作用。非甾体抗炎药也兼有退热止痛作用，但在临床应用上有所侧重，它主要用于抗炎抗风湿，有的还兼有排尿酸抗痛风作用。 背景知识 炎症：具有血管系统的活体组织对损伤因子所发生的防御反应为炎症。炎症，就是平时人们所说的“发炎”，是机体对于刺激的一种防御反应，表现为红、肿、热、痛和功能障碍。 从炎症的主要的组织变化可分类如下： 1）变质性炎症2）增生性炎症 3）渗出性炎症（浆液性炎症、纤维素性炎症、化脓性炎症、出血性炎症、坏死性炎症等）4）特异性炎症（结核、梅毒、麻疯、淋巴肉芽肿等） 1、抗炎药有两大类：（1）一类是甾体抗炎药，即肾上腺皮质所分泌的糖皮质激素氢化可的松及其人工合成的衍生物，如醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松等。（2）另一类是非甾体抗炎药，即医疗实践中所指的解热镇痛抗炎药等，如阿司匹林等本章所涉及药物。 2、非甾体抗炎药：是一类不含有甾体结构的抗炎药，该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用。非甾体类抗炎药是治疗类风湿关节炎的首选药物，此外还用于多种发热和各种疼痛症状的缓解。每天全世界约有3千万人使用，每年的处方量达5亿。40％使用者年龄超过40岁。近年研究表明，在产生痛刺激的局部病灶内，前列腺素PG的合成和释放均有增加。 3、前列腺素（PG） 存在于动物和人体中的一类不饱和脂肪酸组成的具有多种生理作用的活性物质。最早发现存在于人的精液中，当时以为这一物质是由前列腺释放的，因而定名为前列腺素。现已证明精液中的前列腺素主要来自精囊，除之全身许多组织细胞都能产生前列腺素。PG是产生炎症的介质，PGE2有很强的微血管扩张作用和致痛增敏作用，使炎症局部出现红、肿、痛、热等一系列反应。 4、作用机制 解热镇痛药和非甾体抗炎药的作用机制相同：通过抑制PG合成酶，使PG的合成和释放减少，达到解热镇痛效果。
磺胺嘧啶锌(Sulfadiazine-Zn) 与磺胺嘧啶银（Sulfadiazine-Ag ）的合成 一、目的要求： 了解拼合原理在药物结构修饰中的应用。 二、实验原理 磺胺嘧啶银为应用烧伤创面的磺胺药，对绿脓杆菌有强的抑制作用，其特点是保持了磺胺嘧啶与硝酸银二者的抗菌作用。除用于治疗烧伤创面感染和控制感染外，还可使创面干燥，结痂，促进愈合。但磺胺嘧啶银成本较高，且易氧化变质，故制成磺胺嘧啶锌，以代替磺胺嘧啶银。其化学名分别为2-（对氨基苯磺酰胺基）嘧啶银（SD-Ag ）、2-（对氨基苯磺酰胺基）嘧啶锌（SD-Zn ），化学结构式分别为： NH 2 SO 2N N N NH 2 SO 2N N N NH 2SO 2N Zn N N 磺胺嘧啶银为白色或类白色结晶性粉末，遇光或遇热易变质。 在水、乙醇、氯仿或乙醚中均不溶。磺胺嘧啶锌为白色或类白色粉末，在水、乙醇、氯仿、或乙醚中均不溶。 合成路线如下： NH 3.H 2O H 2O ++SO 2N N N H NH 2 SO 2N N N NH 4 NH 2 SO 2N N N NH 4 NH 2 2SO 2N N N NH 2 SO 2N N N NH 2SO 2N Zn N N
三、实验方法 （一）磺胺嘧啶银的制备 取磺胺嘧啶5 g，置50 mL烧杯中，加入10% 氨水20 mL溶解。再称取AgNO33.4 g置50 mL烧杯中，加10 mL氨水溶解，搅拌下，将AgNO3-氨水溶液倾入磺胺嘧啶-氨水溶液中，片刻析出白色沉淀，抽滤，用蒸馏水洗至无Ag+反应，得本品。干燥，计算收率。 （二）磺胺嘧啶锌的制备 取磺胺嘧啶5 g，置100 mL烧杯中，加入稀氨水（4 mL浓氨水加入25 mL水），如有不溶的磺胺嘧啶，再补加少量浓氨水（约1 mL左右）使磺胺嘧啶全溶。另称取硫酸锌3 g，溶于25 mL水中，在搅拌下倾入上述磺胺嘧啶氨水溶液中，搅拌片刻析出沉淀，继续搅拌5 min ，过滤，用蒸馏水洗至无硫酸根离子反应（用0.1 M氯化钡溶液检查），干燥，称重，计算收率。 （三）结构确证 1. 红外吸收光谱法、标准物TLC对照法。 2. 核磁共振光谱法。 注释： 合成磺胺嘧啶银时，所有仪器均需用蒸馏水洗净。 思考题： 1. SD-Ag及SD-Zn的合成为什么都要先作成铵盐？ 2. 比较SD-Ag及SD-Zn的合成及临床应用方面的优缺点。
实验一 磺胺嘧啶锌(Sulfadiazine-Zn) 与磺胺嘧啶银（Sulfadiazine-Ag ）的合成 一、目的要求： 了解拼合原理在药物结构修饰中的应用。 二、实验原理 磺胺嘧啶银为应用烧伤创面的磺胺药，对绿脓杆菌有强的抑制作用，其特点是保持了磺胺嘧啶与硝酸银二者的抗菌作用。除用于治疗烧伤创面感染和控制感染外，还可使创面干燥，结痂，促进愈合。但磺胺嘧啶银成本较高，且易氧化变质，故制成磺胺嘧啶锌，以代替磺胺嘧啶银。其化学名分别为2-（对氨基苯磺酰胺基）嘧啶银（SD-Ag ）、2-（对氨基苯磺酰胺基）嘧啶锌（SD-Zn ），化学结构式分别为： NH 2 SO 2N N N NH 2 SO 2N N N NH 2SO 2N Zn N N 磺胺嘧啶银为白色或类白色结晶性粉末，遇光或遇热易变质。 在水、乙醇、氯仿或乙醚中均不溶。磺胺嘧啶锌为白色或类白色粉末，在水、乙醇、氯仿、或乙醚中均不溶。 合成路线如下： NH 3.H 2O H 2O ++SO 2N N N NH 2 SO 2N N N NH 4 NH 2 SO 2N N N NH 4 NH 2 NH 2SO 2N N N NH 2 SO 2N N N NH 2SO 2N Zn N N
三、实验方法 （一）磺胺嘧啶银的制备 取磺胺嘧啶5 g，置50 mL烧杯中，加入10% 氨水20 mL溶解。再称取AgNO33.4 g置50 mL烧杯中，加10 mL氨水溶解，搅拌下，将AgNO3-氨水溶液倾入磺胺嘧啶-氨水溶液中，片刻析出白色沉淀，抽滤，用蒸馏水洗至无Ag+反应，得本品。干燥，计算收率。 （二）磺胺嘧啶锌的制备 取磺胺嘧啶5 g，置100 mL烧杯中，加入稀氨水（4 mL浓氨水加入25 mL水），如有不溶的磺胺嘧啶，再补加少量浓氨水（约1 mL左右）使磺胺嘧啶全溶。另称取硫酸锌3 g，溶于25 mL水中，在搅拌下倾入上述磺胺嘧啶氨水溶液中，搅拌片刻析出沉淀，继续搅拌5 min ，过滤，用蒸馏水洗至无硫酸根离子反应（用0.1 M氯化钡溶液检查），干燥，称重，计算收率。 （三）结构确证 1. 红外吸收光谱法、标准物TLC对照法。 2. 核磁共振光谱法。 注释： 合成磺胺嘧啶银时，所有仪器均需用蒸馏水洗净。 思考题： 1. SD-Ag及SD-Zn的合成为什么都要先作成铵盐？ 2. 比较SD-Ag及SD-Zn的合成及临床应用方面的优缺点。
第五章：解热镇痛药及非甾体抗炎药(自考复习) 一、单 项选择题 ( 在每小题的五个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答 案的序号 1、在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是( A )。 A. 乙酰水杨酸酐 B.吲哚 C. 苯酚 D. 水杨酸苯酯 E.乙酰水杨酸苯酯 2、吡唑酮类药物具有的药理作用是( B )。 A. 镇静催眠 C. 抗菌 E.降低血压 4、双氯芬酸钠属于哪类药物 ( B ) B. 阿司匹林 D. 对乙酰氨基酚 8、在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是 B.解热镇痛抗炎 D. 抗病毒 3、扑热息痛药物中应检查 ( B ) 杂质的含量。 A. 对乙酰氨基酚 D. 对氨基苯甲酸 B.对氨基酚 C.水杨酸 E.醋酸 A. 邻氨基苯甲酸类 B.吲哚乙酸类 C.芳基烷酸类 D. 吡唑烷酮类 E.苯胺类 5、下列抗炎药与其结构类型不相对应的是 ( D )。 A. 阿司匹林——水杨酸类 B. 吲哚美辛一一杂环芳基乙酸类 C. 萘普生——杂环芳基丙 酸类 D. 布诺芬——吡唑酮类 6、布洛芬是 ( A )。 A. 非甾体抗炎药 C. 心血管药 B. 中枢兴奋药 D. 镇痛药 7、具有手性碳原子，临床上用其( + )异构体的药物是 ( C )。 A. 安乃近 C.萘普生
A. 乙酰水杨酸酐 C. 苯酚 E. 乙酰水杨酸苯酯 9、非甾体消炎药是通过抑制花生四烯酸 作用的（ A ）。 C. 去甲肾上腺素 D.色胺 12、下列药物中，没有镇痛作用的是 （C ）。 A. 阿司匹林 B.海洛因 C. 扑热息痛 D.苯妥英钠 13、下列镇痛消炎药中，具有芳基丙酸结构的是 （D ）。 A. 阿司匹林 C. 保泰松 D.布洛芬 14、力口 FeCb 立即显稳定红色的是（ D ） A. 氨甲丙二酯 B .卡马西平 C. 苯巴比妥 .安疋 B.吲哚 D.水杨酸苯酯 1），阻断（2）的合成，而显示消炎、解热、镇痛 A. （ 1）环氧合酶（2）前列腺素 C. （ 1）环氧合酶（2）白三烯 10. 下列 药物中没有消炎作用的是 （B A. 阿司匹林 C. 萘普生 11、 抗抑郁药盐酸氟西汀是哪种生物胺的［ B. （ 1）酯氧酶（2）前列腺素 D. （ 1）酯氧酶（2）白三烯 ） 。 B. 扑热息痛 D. 吲哚美辛 聂取的抑制剂 ?（ B ） .5-羟色胺 B.吲哚美辛 D.氯丙嗪 15、 扑热息痛药物中应检查 ______ A. 对乙酰氨基酚 C. 水杨酸 E. 醋酸 16、 具有手性碳原子，临床上用其（ 杂质的含量。（B ） B. 对氨基酚 D. 对氨基苯甲 酸 + ）异构体的药物是（C ）
药学实验（药理学实验） 实验五不同给药途径、给药剂量对药物作用的影响 (一)不同给药途径对药物作用的影响 ?实验目的 观察不同给药途径对药物（硫酸镁）作用的影响，了解核酸镁不同给药途径产生不同作用的原因； 掌握硫酸镁的作用以及小鼠灌胃、腹腔注射方法 ?实验原理 硫酸镁为一种容积性泻药（此外还有刺激性和润滑性泻药），口服在肠道难吸收，在肠内形成高渗压而阻止肠内水分的吸收，从而扩张肠道、刺激肠壁、促进肠道蠕动，产生泻下作用。注射给药可使血中Mg2+增加，由于Ca2+和Mg2+化学结构相似，Ca2+和Mg2+间存在相互拮抗作用，Ca2+参与运动神经末梢Ach释放，而Mg2+拮抗Ca2+这种作用，结果使神经肌肉接头处Ach减少，骨骼肌紧张性降低，肌肉松弛。同时对中枢神经及心血管系统产生抑制作用。因此产生抗惊厥及降压效果。本实验观察不同给药途径对硫酸镁作用性质的影响。 大多数药物需进入血液分布到作用部位才能发生作用。药物自给药部位进入全身血液循环的过程为吸收（absorption），吸收速度的快慢及吸收数量的多少直接影响药物的起效时间及强度。其中给药途径是决定药物起效时间及强度的重要因素
之一。给药途径不同，则药物吸收快慢亦不同，其吸收快慢顺序除静脉注射外是：腹腔注射>吸入>舌下>直肠>肌内注射>皮下注射>口服>皮肤。给药途径不同，其吸收程度又不同，由此使药物作用强度不同。药物经不同给药途径所致的吸收程度是：吸入、舌下、直肠、肌内注射较为完全，口服次之，皮下较差；皮肤表面吸收程度最差，一定要脂溶性特别高的药物才能通过此途径较好地吸收。而胃肠道给药，影响因素较多，包括有首关消除的影响等，使药物吸收程度有所不同。首关消除（first pass elimination）：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。有的药物在被吸收进入肠壁细胞内而被代谢一部分也属首关消除。首关消除也称首关代谢（first pass metabolism）或首关效应（first pass effect）。注射、舌下和直肠给药可避免肝代谢。 ?实验学时 2学时 ?实验对象 小白鼠，体重18-22g，雌雄不限 ?实验器材 1ml注射器2支、小白鼠灌胃针头1个、5号针头1个、250ml烧杯2个
第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 学习要求 1、掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途。熟悉阿司匹林衍生物的结构和特点，掌握苯胺类解热镇痛药代谢化学与毒性的关系。了解水杨酸类解热镇痛药物的发展历史。 2、掌握非甾体抗药物的分类及羟布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、吡罗西康、双氯芬酸钠、布洛芬和萘普生化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途。掌握芳基丙酸类镇痛抗炎药的构效关系及布洛芬光学异构体代谢的活性变化。熟悉3，5-吡唑烷二酮类药物的结构与活性的关系。熟悉灭酸类药物立体结构特征。了解芳基烷酸类药物的发展概况。熟悉COX-1和COX-2的结构和作用的差别。了解选择性COX-2抑制剂的作用，了解塞来昔布的化学名、结构及结构与活性的关系。 第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药 术语解释 1、前列腺素（prostaglandin，PG）：一类具有五元脂环带二个侧链（上链7个碳原子，下链为8个碳原子）的20碳的酸，是内源性的活性物质，具有多种生理功能。 2、解热镇痛药（antipyretic analgesics）：临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物，其中除苯胺类外，大都也具有抗炎作用。其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合成，故也属于非甾类抗炎药。 3、非甾类抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drug，NSAID）：抑制环氧合酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。 1
实验一药物的定性鉴别 一、试验目的 1掌握三氯化铁呈色反应在药物定性鉴别中的应用 2了解并熟悉各种药物的鉴别方法及原理 二、实验内容及原理 三氯化铁呈色反应重氮－偶合反应 磺胺类药 水解反应（SD、SMZ）铜盐反应 解热镇痛药 三氯化铁呈色反应酸水解反应 抗生素类药 重氮－偶合反应（青霉素G钠）火焰着烧反应1、三氯化铁呈色反应：多数可溶于水或醇的酚类药物（如水杨酸、扑热息痛、氨基比林等）能与三氯化铁离子生成蓝色至兰紫色的络合物，此性质常作为该类物质的鉴别反应。 2、铜盐反应：磺酰氨基上的氢原子具有弱酸性，在碱性条件下可被铜离子取代，生成不同颜色的铜盐沉淀。 3、重氮－偶合反应：具有芳香伯胺的化合物在酸性条件下能与亚硝酸生成重氮化合物，重氮盐在碱性条件下可与β－萘酚生成红色的偶氮化合物。 扑热息痛的重氮－偶合反应
磺胺类药物的重氮－偶合反应 4 水解反应：在水溶液中，有些化合物（如阿司匹林、青霉素盐类等物质）容易在酸、碱、热等条件下发生水解，生成具有不同颜色的难溶性物质。 阿司匹林的水解反应 青霉素钠（钾）的酸水解反应 三、药品与器材 1、药品：阿司匹林、扑热息痛、磺胺甲恶唑（SMZ）、磺胺嘧啶（SD）、青霉素钠（钾） 2、试剂：三氯化铁试液，1％氢氧化钠溶液，硫酸铜试液，稀盐酸， mol/L 的亚硝酸钠试液，碱性β－萘酚试液，碳酸钠试液，稀硫酸 3、器皿：玻璃试管，滴管，酒精灯，试管夹，铂耳，水浴锅 四、实验步骤 1、三氯化铁成色反应 （1）取2支试管，用药匙取少量（约30mg）药品（阿司匹林、扑热息痛）分别加入试管中，加约5ml蒸馏水，振摇溶解后加1－2滴三氯化铁试液，观察溶液颜色（显兰紫色的为扑热息痛）。 （2）取1支试管，取上述少量上述无颜色反应的药品于试管中，加约5ml蒸馏水后于酒精灯上微火煮沸，放冷后加1滴三氯化铁试液，溶液应显蓝色（为阿司匹林） 2、铜盐反应：取2支试管，分别加入少量（约0.1g）药品（SD、SMZ），加约3ml 蒸馏水，充分摇匀，缓慢滴加1％氢氧化钠溶液至恰好溶解为止（碱切忌过量），再各加硫酸铜试液1－2滴，则产生不同颜色的铜盐沉淀。（草绿色为SMZ，放置后由黄绿色变为紫色的为SD）。 3、重氮－偶合反应：
药物化学 实验报告 ——全国一百所“211”工程重点建设院校
目录 实验一药物的定性鉴别 (1) 实验二葡萄糖酸钙的合成 (5) 实验三阿司匹林的制备 (7) 实验四解热镇痛药对乙酰氨基酚的合成 (9) 实验五磺胺醋酰钠的合成 (11)
四川农业大学实验（习）报告 生命理学院 应用化学09级3班 姓名杨金鑫 日期2012年9月19日 实验一 药物的定性鉴别 一、实验目的 1、掌握三氯化铁呈色反应在药物定性鉴别中的应用 2、了解并熟悉各种药物的鉴别方法及原理 二、实验原理 1、三氯化铁呈色反应：多数可溶于水或醇的酚类药物（如水杨酸、扑热息痛、氨基比林等）能与三氯化铁离子生成蓝色至兰紫色的络合物，此性质常作为该类物质的鉴别反应。 2、铜盐反应：磺酰氨基上的氢原子具有弱酸性，在碱性条件下可被铜离子取代，生成不同颜色的铜盐沉淀。 阿司匹林 解热镇痛药 扑热息痛 三氯化铁呈色反应 酸水解反应 重氮－偶合反应 水解反应 抗生素类药 （青霉素G 钠） 磺胺类药 SD 、SMM ） 铜盐反应 三氯化铁呈色反应 重氮－偶合反应 火焰着烧反应
3、重氮－偶合反应：具有芳香伯胺的化合物在酸性条件下能与亚硝酸生成重氮化合物，重氮盐在碱性条件下可与β－萘酚生成红色的偶氮化合物。 扑热息痛的重氮－偶合反应 磺胺类药物的重氮－偶合反应 4、水解反应：在水溶液中，有些化合物（如阿司匹林、青霉素盐类等物质）容易在酸、碱、热等条件下发生水解，生成具有不同颜色的难溶性物质。 阿司匹林的水解反应 青霉素钠（钾）的酸水解反应
三、仪器与试剂 1、仪器：玻璃试管，滴管，酒精灯，试管夹，铂耳，水浴锅 2、试剂：阿司匹林，扑热息痛，磺胺二甲恶唑（SMM），磺胺嘧啶（SD），青霉素钠（钾）；三氯化铁试液，1％氢氧化钠溶液，硫酸铜试液，稀盐酸，0.1 mol/L的亚硝酸钠试液，碱性β－萘酚试液，碳酸钠试液，稀硫酸 四、实验步骤 （一）三氯化铁成色反应 1、取2支试管，用药匙取少量（约30mg）药品（阿司匹林、扑热息痛）分别加入试管中，加约5ml蒸馏水，振摇溶解后加1－2滴三氯化铁试液，观察溶液颜色（显兰紫色的为扑热息痛）； 2、取1支试管，取上述少量上述无颜色反应的药品于试管中，加约5ml蒸馏水后于酒精灯上微火煮沸，放冷后加1滴三氯化铁试液，溶液应显蓝色（为阿司匹林）。 （二）铜盐反应 取2支试管，分别加入少量（约0.1g）药品（SD、SMM），加约3ml蒸馏水，充分摇匀，缓慢滴加1％氢氧化钠溶液至恰好溶解为止（碱切忌过量），再各加硫酸铜试液1－2滴，则产生不同颜色的铜盐沉淀。（草绿色为SMM，放置后由黄绿色变为紫色的为SD）。 （三）重氮－偶合反应 1、取1只试管，加入扑热息痛约50mg，加稀盐酸3-5 ml，在沸水浴中加热30min，冰水浴中放冷，取此水溶液10滴，加1mL蒸馏水稀释后加稀盐酸3-5滴，再加4－5滴0.1mol/L 的亚硝酸钠试液，摇匀，滴加碱性β－萘酚试液5－10滴（管底出现红色液后，最多再加1－2滴）即显红色溶液或红色沉淀。 2、取2支试管，分别加入各药品（SMM、SD）约50mg，于每支试管中加入1ml稀盐酸，振摇溶解，然后加0.1ml/L的亚硝酸钠2－3滴，充分振摇，滴加入碱性β－萘酚试液数滴，即产生红色偶氮染料沉淀。 （四）水解反应 1、取1支试管，加入0.25g阿司匹林，加入碳酸钠试液5mL，煮沸2min，放冷，过虑（无沉淀时不需过虑），滴加稀硫酸数滴，即析出白色沉淀，并放出醋酸臭味。 2、取1支试管，加入约青霉素钠（钾）50mg，加水2mL使其溶解后，加入稀盐酸2滴，即生成白色沉淀。 五、实验结果
第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药 一、单项选择题： 1)下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中 A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 双氯酚酸 D. 萘普生 E. 萘普酮 2)下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小 A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 酮洛芬 3)下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物 A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 保泰松 4)下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性 A. 萘普酮 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 阿司匹林 5)临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 6)设计吲哚美辛的化学结构是依于 A. 组胺 B. 5-羟色胺 C. 慢反应物质 D. 赖氨酸 E. 组胺酸 7)芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 8)下列哪种性质与布洛芬符合 A. 在酸性或碱性条件下均易水解 B. 具有旋光性 C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D. 易溶于水，味微苦 E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色 9)对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？ A. 葡萄糖醛酸结合物 B. 硫酸酯结合物 C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌 E. 谷胱甘肽结合物 10)下列哪一个说法是正确的 A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的 B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应
C. 阿司匹林主要抑制COX-1 D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应 E. COX-2在炎症细胞的活性很低 11)以下哪一项与阿斯匹林的性质不符 A.具退热作用 B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸 C.极易溶解于水 D.具有抗炎作用 E.有抗血栓形成作用 12)下列哪项与扑热息痛的性质不符 A.为白色结晶或粉末 B.易氧化 C.用盐酸水解后具有重氮化及偶合反应 D.在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚 E.易溶于氯仿 13)易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是 A.乙酰水杨酸 B.双水杨酯 C.乙酰氨基酚 D.安乃近 E.布洛芬 14)药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质 A.水杨酸 B.苯酚 C.水杨酸苯酯 D.乙酰苯酯 E.乙酰水杨酸苯酯 15)使用其光学活性体的非甾类抗炎药是 A.布洛芬 B.萘普生 C.酮洛芬 D.非诺洛芬钙 E.芬布芬 二、配比选择题 1) A. HO O O O B. HO H N O C. N N O O OH D. S O O N OH O N H N E. O OH H N 1. 阿司匹林 2. 吡罗昔康 3. 甲芬那酸 4. 对乙酰氨基酚 5. 羟布宗 2) A. 4-Butyl-1- （4-hydroxyphenyl）-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione
实验题目：药物的镇痛作用 班级：12级临七3班姓名：廖梦宇学号：2012021320 一、实验原理： 扭体反应是药物镇痛作用实验的一个重要指标，是指给小白鼠某些药物所引起的一种刺 激腹膜的持久性疼痛、且间歇发作的运动反应，表现为腹部收内凹、腹前壁紧贴笼底、臀部 歪扭和后肢伸张，呈一种特殊姿势。本实验中采用醋酸溶液腹腔注射刺激腹膜引起疼痛，从 而通过扭体反应观察杜冷丁、安痛定的镇痛效果。 二、实验目的： 1. 比较分析杜冷丁、安痛定的镇痛效果及特点； 2. 掌握扭体反应。 三、实验步骤： 1. 分组：取6只小鼠，分为3组。分别称重并标记编号。观察一般活动。 2. 给药：1#, 2# 小鼠给杜冷丁， 0.1ml/10g 3#, 4# 小鼠给安痛定， 0.1ml/10g 5#, 6# 小鼠给生理盐水，0.1ml/10g 给药途径：皮下注射 15分钟后，腹腔注射醋酸溶液，0.1ml/10g 3. 观察：20分钟内扭体反应的次数，每次持续的时间 4. 动物最后全部处死。 四、实验结果： 编号 2 3 4 5 6 给药杜冷丁安痛定安痛定生理盐水生理盐水扭体反应出现次数 0 10 0 1 7 13 每 次持续时间（秒） 0 2 0 3 2 五、讨论： 根据实验结果，生理盐水没有明显的药理作用，小鼠因腹痛而产生扭体反应；杜冷丁有 显著的镇痛作用，为人工合成的阿片受体激动剂，是一种临床应用的合成镇痛药，对人体的 作用和机理与吗啡相似，主要作用于中枢神经系统；安痛定是用于治疗紧急发热时的退热、 发热时的头痛、关节痛、神经痛、风湿痛与痛经等病症的片剂、注射液药物，给药后产生即 时解热镇痛作用。本实验中，由于操作失误，3号小鼠安痛定给药不足，所以也出现了几次 扭体反应。理论上，杜冷丁与安痛定都有较好的镇痛作用，但杜冷丁的镇痛作用更强大。篇 二：药理学实验镇痛药的镇痛作用 篇三：热板法镇痛实验 热板法镇痛实验 [摘要] 目的掌握镇痛药的实验法。观察麻醉性镇痛药度冷丁（dolantin）和非麻醉性镇痛药罗通定（rotundine）的镇痛效应。方法将小鼠置于一定温度的热板上，热刺 激小鼠足部产生痛反应，即舔足反应。以小鼠出现舔足的时间作用为痛反应指标，判断药物 是否具有镇痛作用。结果比较不同时间度冷丁、罗通定和对照组的痛阈提高百分率。度冷丁 组、罗通定组、对照组的小鼠在注射药物前的痛阈值比较，没有显著性差异（p>0.05）； 15min时，度冷丁组的小鼠的痛阈提高百分率为163.1%,痛阈值为47±14.39 s，罗通定组的
药物化学实验.doc https://www.doczj.com/doc/054966062.html,/ 职业学院课件教案下载 实验三：药物的性质实验（一） 实验目的 掌握常用几种典型药物（局麻药、解热镇痛药、心血管系统药物、磺胺类药物）的理化性质及药物鉴别的方法与基本操作。 实验器材 1．仪器试管、白瓷板、乳钵、恒温水浴锅、酒精灯、胶头滴管、漏斗、烧杯、量杯等 2．药品盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、苯巴比妥(钠)、阿司匹林、对乙酰氨基酚3．试剂稀盐酸、盐酸、稀硝酸、稀硫酸、硫酸、0.1mol／L亚硝酸钠、碱性β－萘酚试液、10％氢氧化钠、氨水、三硝基苯酚试液、碳酸钠试液、硫酸铜试液、硝酸银试液、三氯化铁试液、氯仿、甲醛、亚硝酸钠固体 实验指导 (一)实验内容与操作步骤 1．盐酸普鲁卡因 ①取本品约20mg，加稀盐酸lml，振摇使溶，再加0．1 mol／L亚硝酸钠2滴，摇匀，加碱性β—萘酚试液2～3滴，即析出红色或猩红色沉淀。 ②取本品约0．1 g，加蒸馏水2m1使之溶解，加10％氢氧化钠1ml，即生成白色沉淀；加热出现油状物；继续加热，产生蒸气(二乙氨基乙醇)，可使润湿的红色石蕊试纸变蓝；热至油状物消失后，放冷，小心缓慢滴加盐酸试液，即析出白色沉淀，再加盐酸，沉淀又溶解。 ③取本品约10mg，加蒸馏水1ml使之溶解，加稀硝酸1ml，摇匀，滴加硝酸银试液，即析出白色凝胶状沉淀。分离沉淀，加入适量氨试液，沉淀溶解，再加硝酸试液，沉淀复现。供试品若为盐酸普鲁卡因注射液，①、③法可直接取注射液进行；②法须将注射液浓缩后再进行。 2．盐酸利多卡因 供试液配制：取本品约0.2g，加蒸馏水20ml溶解后，分别进行下列操作： (1)取供试液10ml，加三硝基苯酚(苦味酸)试液10ml，即生成利多卡因苦味酸沉淀。 (2)取供试液2ml，加碳酸钠试液1 ml，硫酸铜试液4～5滴，即显蓝紫色；加氯仿2ml，振摇静置分层，氯仿层显黄色。 (3)取供试液5ml，加稀硝酸1ml，摇匀，滴加硝酸银试液，即析出白色凝胶状沉淀。分离沉淀，加入适量氨试液，沉淀溶解，再加硝酸试液，沉淀复现。 3．苯巴比妥(钠) (1)取本晶约50mg，加10％氢氧化钠溶液2ml，煮沸约半分钟，即产生氨气，可使润湿的红色石蕊试纸变蓝。 (2)取本品约50mg，加碳酸钠试液约10滴，加蒸馏水2ml，振摇片刻，滤过。取滤液(或
第五章：解热镇痛药及非甾体抗炎药（自考复习） 一、单项选择题(在每小题的五个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号 1、在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是（ A ）。 A.乙酰水杨酸酐 B.吲哚 C.苯酚 D.水杨酸苯酯 E.乙酰水杨酸苯酯 2、吡唑酮类药物具有的药理作用是（ B ）。 A.镇静催眠 B.解热镇痛抗炎 C.抗菌 D.抗病毒 E.降低血压 3、扑热息痛药物中应检查( B )杂质的含量。 A.对乙酰氨基酚 B.对氨基酚 C.水杨酸 D.对氨基苯甲酸 E.醋酸 4、双氯芬酸钠属于哪类药物( B ) A.邻氨基苯甲酸类 B.吲哚乙酸类 C.芳基烷酸类 D.吡唑烷酮类 E.苯胺类 5、下列抗炎药与其结构类型不相对应的是( D )。 A.阿司匹林——水杨酸类 B.吲哚美辛——杂环芳基乙酸类 C.萘普生——杂环芳基丙酸类 D.布诺芬——吡唑酮类
6、布洛芬是( A )。 A.非甾体抗炎药 B.中枢兴奋药 C.心血管药 D.镇痛药 7、具有手性碳原子，临床上用其（+）异构体的药物是( C )。 A.安乃近 B.阿司匹林 C.萘普生 D.对乙酰氨基酚 8、在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是( A )。 A.乙酰水杨酸酐 B.吲哚 C.苯酚 D.水杨酸苯酯 E.乙酰水杨酸苯酯 9、非甾体消炎药是通过抑制花生四烯酸（1），阻断（2）的合成，而显示消炎、解热、镇痛作用的( A )。 A.（1）环氧合酶（2）前列腺素 B.（1）酯氧酶（2）前列腺素 C.（1）环氧合酶（2）白三烯 D.（1）酯氧酶（2）白三烯 10.下列药物中没有消炎作用的是( B )。 A.阿司匹林 B.扑热息痛 C.萘普生 D.吲哚美辛 11、抗抑郁药盐酸氟西汀是哪种生物胺的重摄取的抑制剂?( B ) A.多巴胺 B.5-羟色胺 C.去甲肾上腺素 D.色胺 12、下列药物中，没有镇痛作用的是( C )。 A.阿司匹林 B.海洛因