一、抗惊厥药：苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥、硫酸镁（口服吸收慢，产生导泻和利
胆作用，静脉注射抗惊厥和降低血压，外用消炎去肿。用于各种原因引起的惊厥，如子痫和破伤风引起的惊厥，尤其子痫引起的惊厥更有效。高血压危象、高血压脑病、妊娠高血压综合症。硫酸镁过量或静注过快，使镁过量，镁中毒，解救为人工呼吸，并缓慢注射氧化钙或葡萄糖酸钙）。
二、抗帕金森药：1.拟多巴胺类：左旋多巴（L-多巴、L-dopa）（作用特点：疗效与黑质
纹状体病损程度相关，对轻症或年轻患者疗效较好，对重症或年老体弱患者疗效较差，对肌肉僵直和运动困难患者疗效较好，对肌肉震颤疗效较差。对抗精神病药如吩噻嗪类引起的帕金森病无效。用于抗帕金森病及肝昏迷患者。不良反应：胃肠反映（溃疡、出血、穿孔），心血管反映、精神症状、神经系统症状（不自主的异常运动，开-关现象）。不能与维生素B6、抗精神病药、肾上腺素阻断药合用）。卡比多巴（a-甲基多巴肼）（具有较强的L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂，仅能抑制外周多巴脱羧酶。单独使用没有药理作用，与左旋多巴合用称为心宁美）。苄丝肼（与左旋多巴合用称为美多巴）。金刚烷胺（机制：促进纹状体中残存的多巴胺能神经元释放多巴胺。可以单独使用，是左旋多巴的协同药。禁用于精神病、癫痫病患者）。溴隐亭（是一种半合成麦角生物碱，为选择性多巴胺受体激动剂，激动结节-漏斗部的多巴胺受体）。司来吉米、培高利特。2.胆碱受体阻断药：苯海索（安坦）（抗震颤疗效较好。青光眼、前列腺肥大患者禁用）。丙环定（开马君）、苯扎托品（苄托品）、布地品。
三、老年痴呆药：1.胆碱酯酶抑制药：他克林（第一代可逆性胆碱酯酶抑制药，还可激动
M受体和N受体，用于阿尔茨海默病(AD)，还可与卵磷脂合用治疗AD。具有肝毒性，是患者终止治疗的主要原因）。多奈哌齐（安理申）（第二代可逆性胆碱酯酶抑制药，用于轻中度AD的治疗，比他克林毒性地）。石彬碱甲、加兰他敏。2.M受体激动剂：占诺美林、胞磷胆碱、吡拉西坦（脑复康）、丁咯地尔、吡硫醇（脑复新）、脑活素、都可喜。
四、抗精神病药：1.吩噻嗪类：氯丙嗪（冬眠灵）（镇静安定和抗精神失常作用（机制：
阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路的多巴胺受体，降低其过高的功能活动），镇吐作用（小剂量可阻断延髓催吐化学感受区的多巴胺受体，大剂量可直接抑制呕吐中枢），抑制体温调节，增强中枢抑制作用，降压（阻断a受体、抑制血管运动中枢，大剂量给药可致明显的体位性低血压），阻断M受体，内分泌（阻断结节-漏斗通路的多巴胺受体。用于抗精神病（对急慢性精神分裂症均有效，临床主要用于精神运动性兴奋和幻觉、妄想为主的精神分裂症），止吐，人工冬眠、低温麻醉。不良反应：椎体外系反映。表现为：帕金森综合症，急性肌紧张力障碍，静坐不能，迟发性运动障碍）。奋乃静、佛奋乃静、三佛拉嗪、硫利哒嗪（甲硫哒嗪）。2.硫杂恩类：氯普噻旽（泰尔登）、佛哌噻旽（三佛噻旽）3.丁酰苯类：佛哌啶醇（佛哌醇）、佛哌利多（佛哌啶）。4.其他类：五佛利多、舒必利、氯氮平、利培酮（瑞司哌酮、维思通）。五、抗抑郁药：1.三环类抗抑郁药：丙咪嗪（米帕明）（起效慢，需连服2-3周才见效，
故不能作为应急药物使用。机制：为非选择性5-HT再摄取抑制剂，主要阻断中枢神经末梢对5-HT和NA的再摄取）。地昔帕明（去甲丙咪嗪）、阿米替林、多赛平（多虑平）。2.四环类抗抑郁药：麦普替林、米安色林。3.选择性5-HT再摄取抑制剂：佛西汀（百忧解）（强效选择性5-HT再摄取抑制剂）。帕罗西汀（赛乐特）、舍取林（左乐复）、曲唑酮。
六、抗躁狂药：碳酸锂（锂盐）（血锂浓度超过2.0mmol/L即可中毒）。抗精神病药兼有抗
躁狂病药的有：丙咪嗪、硫利哒嗪、佛哌啶醇、氯氮平。抗癫痫病药兼有抗躁狂病药有：卡马西平、丙戊酸钠。钙拮抗剂兼有抗躁狂药：维拉帕米。
七、抗焦虑药：地西泮，丁螺环酮。
八、镇痛药：1.阿片生物碱类镇痛药：吗啡（镇静镇痛（吗啡镇痛作用强大，对各种疼痛
均有效，其中对慢性持续性钝痛的效力大于急性间断性锐痛），抑制呼吸，镇咳，催吐、缩瞳（引起瞳孔缩小，中毒时出现针尖样瞳孔），心血管系统（扩张阻力血管和容量血管），兴奋平滑肌（胃肠道、胆道、其他平滑肌）。作用机制：激动阿片受体。
用于急性锐痛（除慢性钝痛以外的各种疼痛），心源性哮喘（由于急性左心衰竭而突
发肺水肿，导致肺换气功能障碍，二氧化碳潴留刺激呼吸中枢，引起呼吸浅而快，称为心源性哮喘），急慢性消耗性腹泻（可选用阿片酊、复方樟脑酊），不良反映：副作用，耐受性和依赖性，急性中毒（用量过大引起急性中毒，表现昏迷，瞳孔急度缩小（呈针尖样），呼吸深度抑制3-4次/分血压下降至休克。禁忌症：分娩止痛，哺乳期妇女止痛，支气管哮喘，肺心病，颅脑损伤致颅内压增高，肝功能严重减退，新生儿和婴儿）。可待因：镇痛（强度为吗啡的1/12）镇咳（强度为吗啡的1/4），用于中枢性镇咳药，用于强烈干咳）。2.人工合成镇痛药：①阿片受体激动剂：哌替定（度冷丁）（镇痛强度约为吗啡1/10，作用维持2-4小时，镇静、欣快感较吗啡弱。药物依赖性慢和轻。用于急性剧痛（是吗啡代用品，用于创伤、癌症晚期、手术后疼痛，分娩止痛，但产前2-4小时内不能使用。胆绞痛、肾绞痛等内脏绞痛应合用解痉药阿托品。慢性钝痛不宜使用），心源性哮喘，麻醉前给药，人工冬眠（与氯丙嗪和异丙嗪组成人工冬眠合剂，用于人工冬眠疗法。副作用与吗啡相似，引起头晕，出汗，口干，恶心，呕吐，心悸，体位性低血压甚至晕厥）。芬太尼（镇痛效力为吗啡的100倍，可用于各种剧痛，麻醉辅助用药，静脉复合麻醉，与佛哌利多合用于“神经安定镇痛术）。舒芬太尼（强度是吗啡的1000），阿芬太尼，美沙酮（镇痛作用与吗啡相似，耐受性弱，主要用于吗啡、海洛因成瘾者的脱毒治疗），阿法罗定（安那度）、（布桂嗪（强痛定）、曲马朵。②阿片受体部分激动药：喷他佐辛（镇痛新）（成瘾性小，用于慢性剧痛）。3.具有镇痛作用的其他药：罗通定。4.阿片受体阻断药：纳洛酮（与阿片受体的亲和力比吗啡大，无内在活性）。癌痛的镇痛治疗：轻度疼痛：解热镇痛抗炎类（阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、吲哚美辛栓剂）。中度疼痛：阿片类（可待因、氨酚待因、布桂嗪、曲马朵）。重度疼痛（吗啡、哌替定、美沙酮、二氢唉托啡）。
九、中枢兴奋药：1.兴奋大脑皮层的药物：咖啡因（临床用其与苯甲酸钠形成的复盐-苯
甲酸钠咖啡因，又名安纳痂（CNB）。用于对抗严重感染、酒精中毒、镇静催眠药或抗组胺药过量引起的中枢抑制。收缩脑血管。临床与解热镇痛要配伍组成复方制剂，
治疗一般头痛，与麦角胺配伍组成的复方制剂麦角胺咖啡因，治疗偏头痛）。哌甲酯（利他林）（小儿遗尿症、儿童多动症、轻度抑郁症、发作性睡病、巴比妥类及其他中枢抑制药过量中毒）。匹莫林（用于治疗儿童多动症、轻度抑郁症、发作性睡病）。
2.促脑功能恢复药：吡拉西坦（脑复康）、回拉西坦（阿尼西坦）、甲氯芬酯（氯酯醒、
遗尿丁）、胞磷胆碱（胞二磷胆碱）。3.兴奋延髓呼吸中枢的药物：尼可刹米（可拉明）（直接兴奋延髓呼吸中枢，反射性兴奋呼吸中枢）。二甲佛林（回苏灵）（直接兴奋呼吸中枢）、洛贝林（山梗菜碱）、贝美格（美解眠）、多沙普伦（吗乙苯吡酮）。
十、解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药）：共同机制：抑制花生四稀酸代谢过程中的环氧酶
（COX），使前列腺素（PG）合成减少。解热机制：抑制下丘脑环氧酶，而抑制前列腺素合成。解热特点：只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下，对正常体温无影响。镇痛机制：抑制外周环氧酶，而抑制前列腺素合成。抗炎机制：抑制外周环氧酶，而抑制前列腺素合成。1.水杨酸类：阿司匹林（乙酰水杨酸）（用于解热镇痛抗炎抗风湿，影响血栓形成（小剂量阿司匹林可抑制血小板内环氧酶，减少血栓素A2的形成。大剂量则抑制血管壁环氧酶，减少前列腺素的形成。不良反映：胃肠道反映，凝血障碍，过敏反映，瑞夷综合症。禁忌症：胃溃疡、严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏症、血友病、哮喘、鼻息肉、慢性荨麻疹）。2.苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛）（解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用较弱，几乎无抗炎抗风湿作用。剂量过大可致肝肾损害，甚至肝坏死及肾乳头坏死）。3、吡唑酮类：保泰松、布他酮。4.其他抗炎有机酸类：吲哚美辛（消炎痛）（为最强的PG合成酶抑制药。因不良反应较多，一般不用于解热、镇痛，主要用于：其他药物不能耐受或疗效不显著的急性风湿性关节炎、类风湿性关节炎；强直性脊柱炎、骨关节炎；滑囊炎腱鞘炎、关节囊炎）。舒林酸、双氯芬酸（扶他林）、甲酚钠酸（甲灭酸）、氯酚钠酸（氯灭酸）、布洛芬（解热、镇痛、抗炎作用强，主要用于风湿及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎，也用于一般解热镇痛，疗效与阿司匹林相似。主要优点是胃肠反映较少，患者易于耐受）。萘普生、酮洛芬、吡罗西康、美洛西康。5.选择性COX-2抑制药：泥美舒利、
赛来昔布、罗非昔布。
十一、钙拮抗药：1.选择性钙拮抗药：①苯烷胺类：维拉帕米、加洛帕米、噻帕米。②二氢吡啶类：硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平。③苯硫卓类：地尔硫卓。2.非选择性钙拮抗药：①二苯哌嗪类：桂利嗪、佛桂利嗪②普尼拉明类：普尼拉明。③其他类：哌克昔林。用于高血压：（硝苯地平、地尔硫卓、维拉帕米，用于轻中重度高血压及高血压危象的治疗）。心绞痛：（各型心绞痛均有效。稳定型心绞痛：硝酸甘油。不稳定型心绞痛：地尔硫卓、维拉帕米，硝苯地平不易单用，需同普奈洛尔合用。变异型心绞痛：所有钙拮抗药均可治疗。硝苯地平与普奈洛尔合用可使运动耐量增加）。心律失常：（维拉帕米、地尔硫卓）。肥厚性心肌病：（维拉帕米、氨氯地平）。慢性心功能不全：（氨氯地平）。
十二、抗心律失常药：可分为缓慢型心律失常和快速型心律失常。缓慢型心律失常可用异丙肾上腺素和阿托品治疗。快速心律失常：机制：（降低自律性、减少后除极、加快或减慢传导、延长或相对延长有效不应期、使临近细胞不均一的趋向均一）。分类：（Ⅰ类-钠通道阻断药：ⅠA类：适度阻滞钠通道，有奎尼丁、普鲁卡因胺。ⅠB类：轻度阻滞钠通道，有利多卡因、苯妥英钠。ⅠC类：明显阻滞钠通道，有普罗帕酮、佛卡尼。Ⅱ类：b肾上腺素受体阻断药，有普奈洛尔、美托洛尔。Ⅲ类：延长动作电位时程药：胺碘酮、索他洛尔。Ⅳ类：钙通道阻滞药：维拉帕米、地尔硫卓。其他类：腺苷）。奎尼丁：（药理：降低自律性，减慢传导速度，延长有效不应期，抑制心肌收缩力，影响自主神经系统。用于：广谱抗心律失常药，对房性、室性及房室结性心律失常有效，适用于心房纤颤、心房扑动。不良反映：金鸡纳反映，心血管系统反映，较为严重，表现为心脏毒性和低血压，严重的心脏毒性可致奎尼丁晕厥，需立即抢救）。
普鲁卡因胺：（药理：对心肌的作用与奎尼丁相似而较弱，与奎尼丁不同为：抗胆碱作用较弱，不阻断a受体，抑制心肌收缩作用较弱。不良反映：长期口服不良反映多，较严重的毒性反映是红斑狼疮综合症）。利多卡因：（药理：主要促进K外流。降低自律性。改变传导速度，相对延长有效不应期。用于：室性心律失常（首选，对室性早
搏、室性心动过速、心室纤颤、均有良好疗效。特别对急性心肌梗死并发的室性心律失常疗效显著）。苯妥英钠：（对心肌的作用与利多卡因相似，也仅影响希浦系统。主要用于室性心律失常，特别对强心苷中毒引起的室性心律失常有效（首选））。普罗帕酮（心律平）（抑制Na内流。仅限用于其他抗心律失常药疗效不佳危及生命的患者）。普奈洛尔（心得安）（药理：交感神经兴奋或儿茶酚释放增多时，心肌自律型增高，传导速度加快，不应期缩短，易引起心律失常。普奈洛尔通过阻断b受体而阻止这些反映。降低自律性，减慢传导速度，延长或相对延长不应期。用于室上性及室性心律失常。窦性心动过速（首选）。不良反应：可致窦性心动过缓）。胺碘酮（乙胺碘呋酮）（延长动作电位和有效不应期。用于：多种室上性和室性心律失常。不良反映：大剂量或静脉注射过快可引起心血管反应如心动过缓、房室传导。
027874601兽医药理学练习题1 一、单项选择题 1. 属于分离麻醉药的是（ A ） A. 氯胺酮 B. 戊巴比妥钠 C. 赛拉嗪 D. 水合氯醛 2. 治疗鸡慢性呼吸道疾病的专用红霉素制剂是（ C ） 2C. 硫氰酸红霉素可溶性粉 D. 琥乙酰红霉素片 3. 可应用于各种局部麻醉方法的药物是（ B ） A. 普鲁卡因 B. 利多卡因 C. 丁卡因 D. 可卡因 4. 为延缓局麻药浸润麻醉时的吸收和延长其作用时间，通常在其药液中加入适量（ C ） A. 安乃近 B. 安定 C. 肾上腺素 D. 酚磺乙胺 5. 无抗球虫作用的药物是（ D ） A. 氨丙啉 B. 马杜霉素 C. 尼卡巴嗪 D. 伊维菌素 6. 氟喹诺酮类药物的抗菌机理是（C ） A. 影响细菌胞壁合成 B. 干扰细菌胞膜的通透性 C. 抑制细菌DNA旋转酶活性 D. 抑制细菌蛋白质合成 7. 可与乳酶生同时应用的药物是（ D ） A. 抗菌药 B. 吸附药 C. 收敛药 D. B族维生素 8. 肾上腺素可用于治疗（B ） A. 慢性充血性心力衰竭 B. 急性过敏性休克 C. 因α受体阻断引起的低血压 D. 急性心肌炎 9. 生物利用度是指药物自用药部位吸收进入体循环的（ D ） A. 有效血药浓度 B. 速度 C. 程度 D. 速度和程度 10. 大环内酯类类抗生素不包括（ A ） A. 泰妙菌素 B. 泰乐菌素 C. 替米考星 D. 红霉素 11. 抗组胺药发挥作用的原因是（D ） A. 加速组胺的灭活 B. 加速组胺的排泄
C. 通过与组胺结合使其失活 D. 通过竞争组胺受体阻断其作用 12. 尼可刹米是（B ） A. 大脑兴奋药 B. 延髓兴奋药 C. 中枢镇静药 D. 脊髓兴奋药 13. 氨基糖苷类抗生素的主要不良反应是（B ） A. 二重感染和胃肠道反应 B. 耳毒性和肾毒性 C. 局部刺激性和软骨毒性 D. 再生障碍性贫血 14. 糖皮质激素药理作用不．包括（ D ） A. 快速而强大的抗炎作用 B. 抑制细胞免疫和体液免疫 C. 提高机体对细菌内毒素的耐受力 D. 提高机体对细菌外毒素的耐受力 15.影响凝血因子活性的促凝血药是（ A ） A. 酚磺乙胺 B. 氨甲环酸 C. 安特诺新 D. 氨甲苯酸 16. 克拉维酸是（B ） A. 抗革兰氏阳性菌抗生素 B. β-内酰胺酶抑制剂 C. 抗革兰氏阴性菌抗生素 D.广谱抗菌药 17. 不宜用于催产的药物是（C ） A. 缩宫素 B. 氯前列醇 C. 麦角新碱 D. 垂体后叶素 18. 可用于治疗充血性心力衰竭的药物是（ A ） A. 强心苷 B. 肾上腺素 C. 咖啡因 D. 麻黄碱 19. 马杜霉素具有（ B ） A. 抗菌作用 B. 抗球虫作用 C. 抗真菌作用 D. 抗锥虫作用 20. 筒箭毒碱过量的解救药物是（ B ） A. 氨甲酰甲胆碱 B. 新斯的明 C. 碘解磷定 D. 琥珀胆碱 填空题 21. 药物在体外混合有可能产生配伍禁忌。 22. 氨基比林通过抑制前列腺素合成而产生解热镇痛作用。 23. 苦味健胃药作用机理是刺激舌味觉感受器，通过、迷走
《药理学》复习题 一、总论 A1型题（最佳选择题） 答题说明：每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案，请从中选择一个最佳答案，并在答题卡上将相应题号的相应字母所属的方框涂黑。 1．药物在治疗量时出现的与用药目的无关的作用是（ A ） A．副作用B．毒性反应C．继发反应D．变态反应E．后遗疗效 2．造成的毒性反应原因是（ E ） A．用药量过大 B．用药时间过长 C．机体对药物高度敏感 D．用药方法不当E．以上都对 3．关于药物基本作用的叙述，下列错误的一项是（ D ） A．有兴奋作用 B．有抑制作用 C．药物不能使机体产生新的功能 D．药物不能同时具有兴奋作用和抑制作用 E．兴奋作用与抑制作用可以相互转化 4．关于药物作用的选择性，下列哪一项是错误的（ C ） A．药物对不同组织器官在作用性质或作用强度方面的差异称药物作用的选择性 B．药物作用的选择性是相对的 C．按照药物作用选择性的定义，药物作用的组织器官越多，选择性就越高 D．药物的选择作用是药物分类的基础 E．药物的选择作用是临床选择药物的依据 5．关于药物的副作用，下列错误的一项是（ E ） A．药物在治疗量时出现的与用药目的无关的作用 B．产生副作用的原因是药物的选择性差 C．药物的副作用是可以预知的
D．药物的作用和副作用是可以互相转化的 E．药物作用的组织器官越多，副作用就越少 6．关于药物剂量与效应的关系，下列完全正确的一项是（ E ） A．药物效应的强弱或高低呈连续性变化，可用数字或量的分级表示，这种反应类型叫做量反应B．药物的效应只能用阳性或阴性、全或无表示，这种反应类型叫做质反应 C．以药物剂量或浓度为横坐标，以药物效应为纵坐标作图，得到的曲线叫量－效曲线 D．量－效曲线分为量反应的量－效曲线和质反应量－效曲线 E．以上都正确 7．关于药品效能与效价强度的概念，下列错误的一项是（ C ） A．效能就是药物的最大效应 B．效应相同的药物达到等效时的剂量比叫效价强度 C．效能越大，效价强度就越大 D．达到相同效应时，所用剂量越大，效价强度越低 E．达到相同效应时，所用剂量越小，效价强度越高 8．治疗指数是指（ E ） A．ED50 B．LD50C．ED95D．LD5 E．LD50/ED50 9．受体的特性包括（ E ） A．高度特异性B．高度灵敏性C．饱和性与可逆性D．多样性 E．以上都对 10．受体激动剂的特点是（ A ） A．有亲和力，有在活性 B．无亲和力，有在活性 C．有亲和力，无在活性 D．无亲和力，无在活性 E．以上都不是 11．受体阻断剂的特点是（ C ） A．有亲和力，有在活性 B．无亲和力，有在活性 C．有亲和力，无在活性 D．无亲和力，无在活性 E．以上都不是 12．按照产生的效应机制不同分类，受体可分为（ E ） A．G蛋白偶联受体 B．离子通道受体C．具有酪氨酸激酶活性的受体 D．细胞受体 E．以上都对 13．有机弱酸类药物（ A ） A．碱化尿液加速排泄 B．酸化尿液加速排泄 C．在胃液中吸收少 D．在胃液中离子型多 E．在胃液中极性大，脂溶性小
药理学 第一章绪论 药物:就是指可以改变或查明机体得生理功能及病理状态，用于预防、诊断与治疗疾病得物质. 药理学：研究药物与机体（含病原体)相互作用规律得学科 第二章药效学 药物效应动力学(药效学）：就是研究药物对机体得作用及作用机制得生物资源科学。 药物作用:就是指药物对机体得初始作用,就是动因。 药理效应：就是药物作用得结果,就是机体反应得表现。 治疗效果:也称疗效，就是指药物作用得结果有利于改变病人得生理、生化功能或病理过程,使患病得机体恢复正常. 对因治疗:用药目得在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。 对症治疗:用药目得在于改善症状。 药物得不良反应：与用药目得无关，并为病人带来不适或痛苦得反应。 1、副作用:在治疗剂量时出现得与治疗无关得不适反应,可以预知但就是难以避免． 2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生得危害性反应，比较严重,可以预知避免。 3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存得药理效应。 4、停药反应：突然停药后原有疾病得加剧现象,双称反跳反应。 5、变态反应：机体接受药物刺激后发生得不正常得免疫反应，又称过敏反应。 ６、特异性反应: 以效应强度为纵坐标,药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量—效曲线. 最小有效量:最低有效浓度，即刚能引起效应得最小药量或最小药物浓度。 最大效应：随着剂量或浓度得增加，效应也增加,当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强,这一药理效应得极限称为最大效应，也称效能。 效价强度:能引起等效反应(一般采用50％得效应量）得相对浓度或剂量，其值越小则强度越大. 质反应:药理效应不就是随着药物剂量或浓度得增减呈连续性量得变化，而表现为反应性质得变化. 治疗指数：LD50/ED50，治疗指数大得比小得药物安全。 受体:一类介导细胞信号转导得功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合，并通过中介得信息放大系统,出发后续得生理反应或药理效应.能与受体特异性结合得物质称为配体,能激活受体得配体称为激动药,能阻断受体活性得配体称为拮抗药。受体得特性：灵敏性,特异性,饱与性，可逆性,多样性。受体调节时维持内环境稳定得一个重要因素,其调节方式有脱敏与增敏两种类型。 药物与受体结合不但需要亲与力，还要有内在活性,才能激动受体产生效应。 激动药:既有亲与力双有内在活性得药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效应. 拮抗药:有较强得亲与力,但缺乏内在活性.分竞争性与非竞争性。 第二信使:为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生得信息分子.有环磷腺苷(cＡMP)、环磷鸟苷（ｃＧMP）、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类 第三章药动学 药物代谢动力学（药动学):研究药物在体内得吸收、分布、代谢、排泄过程,并用数学原理与方法阐释药物在机体内得动态规律。
精选疫情防控及教育类应用文档，希望能帮助到你们！ 2020最新药理学知识点归纳总结
亲爱的考生们，由于考试即将临近，我呕心沥血总结的知识点希望对大家有所帮助！ 第一章绪论 药物：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用规律的学科 第二章药效学 药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物作用：是指药物对机体的初始作用，是动因。 药理效应：是药物作用的结果，是机体反应的表现。 治疗效果：也称疗效，是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。 对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。对症治疗：用药目的在于改善症状。 药物的不良反应：与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。 1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。 2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。
3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。 5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。 6、特异性反应： 以效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。 最小有效量：最低有效浓度，即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。 最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。 效价强度：能引起等效反应（一般采用50%的效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 质反应：药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化。 治疗指数：LD50/ED50，治疗指数大的比小的药物安全。 受体：一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信 息放大系统，出发后续的生理反应或药理效应。能与受
1.药理学总论 药效学：掌握药物的基本作用、受体理论、构效关系、量效关系、药物安全范围、治疗指数、不良反应及药物作用的影响因素。熟悉不同给药方法对药物效应的影响。 药动学：掌握药物代谢动力学的概念，以及药物体内过程的具体内容及其与用药的关系。熟悉药物在体内（特别是在血中）的浓度与药物效应的密切关系。了解房室模型的概念，药物剂量的设计和优化。 2.神经药理 传出神经系统药物：掌握传出神经系统递质和受体及其生理效应，药物的基本药理作用。掌握乙酰胆碱和肾上腺素受体激动药和阻断药的药理学共性和特点。掌握抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药的临床应用。中枢神经系统药物：了解CNS的递质与受体，掌握各类作用于中枢神经系统药物的主要药理作用与临床应用特点、用药原则和主要不良反应。熟悉用药注意事项与防治措施。掌握氯丙嗪、吗啡、苯妥英、阿司匹林、地西泮等的药动学特点。 3.心血管药理 掌握钙通道阻滞药、抗心律失常药、抗慢性心功能不全药、抗心肌缺血药、抗高血压药及利尿药的主要药理作用及其特点、主要作用原理、主要适应证与禁忌证、不良反应及其防治。熟悉上述各类药物的作用机制及药动学特点。熟悉常用的抗动脉粥样硬化药的基本特点。 4.内脏药理 熟悉作用于血液和造血系统的药物；掌握组胺受体阻断药的药理作用和临床应用；熟悉作用于呼吸、消化系统的药物的药理作用与临床应用。 5.内分泌（激素）药理:掌握糖皮质激素的主要药理作用及其特点，临床主要适应证、 禁忌证和不良反应及其防治，掌握抗甲状腺素药及抗糖尿病药的药理作用及临床应用。 6.化学治疗药理 熟悉药物、机体与病原体三者间的相互关系。重点掌握β-内酰胺类、大环内酯类、喹诺酮类、磺胺药、氨基苷类、四环素类、氯霉素和抗结核药等药物的分类、抗菌谱、基本抗菌原理、临床用途、合理用药、主要不良反应与耐药性、特殊毒副作用的防治。 掌握抗疟药分类、作用原理及其特点，主要不良反应与防治措施，熟悉抗阿米巴病药、抗滴虫病药的临床应用。了解肿瘤细胞增殖周期动力学及其与提高药物疗效的意义以及各类抗癌药物作用机制。 抗恶性肿瘤药和影响免疫功能药 7.影响免疫功能的药物 了解影响免疫功能药物的治疗机理、主要适应证、不良反应及几种常用药物的特点。 三、教学内容及要求 1.药理学总论—绪言 掌握内容：药效学及药物代谢动力学的研究内容。理解药效学及药物代谢动力学是指导合理用药防治疾病的基础以及其重要意义。 熟悉内容：药理学的研究对象和任务。
药理学总结 第一章绪论 药理学是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科，既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学，也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学。 第二章药物代谢动力学 药物分子通过细胞膜的方式有滤过（水溶性扩散）、简单扩散（脂溶性扩散）和载体转运（包括主动转运和易化扩散）。绝大多数药物是通过简单扩散的方式通过生物膜。 药物通过细胞膜的速度与可利用的膜面积大小有关。膜表面大的器官，如肺、小肠，药物通过其细胞膜脂层的速度远比膜表面小的器官（如胃）快。 药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄；统称为ADME系统。 吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。药物只有经吸收后才能发挥全身作用。 （一）口服大多数药物在胃肠道内是以简单扩散方式被吸收的。 首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除。 （二）吸入（三）局部用药（四）舌下给药（五）注射给药 分布：药物一旦被吸收进入血循环内，便可能分布到机体的各个部位和组织。药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。大多数药物在血浆中均可与血浆蛋白不同程度地结合而形成结合型药物，它与未结合的游离型药物同时存在于血液中，并以一定百分数的结合率而达到平衡。 代谢：体内各种组织对药物的消除，肝是最主要的药物代谢器官 排泄：肾是最重要的排泄器官 一级消除动力学：是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，血浆药物浓度高，单位时间内消除的药物多，血浆药物浓度降低时，单位时间内消除的药物也相应降低。 零级消除动力学：是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。 药物消除半衰期（t1/2）：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反映体内药物消除速度 半衰期恒定；一次给药5个半衰期消除完毕；多次给药5个半衰期达到稳态。 当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称表观分布容积 经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称生物利用度 第三章药物效应动力学 凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应 不良反应： 副反应：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用做治疗目的时，其他效应就成为副反应（通常也称副作用）。例如，阿托品用于解除胃肠痉挛时，可引起口干、心悸、便秘等副反应。副反应是在治疗剂量下发生的，是药物本身固有的作用，多数较轻微并可以预料。 毒性反应：毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。毒性反应一般是可以预知的，应该避免发生。急性毒性多损害循环、呼吸及神经系统功能，慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。致癌、致畸胎和致突变反应也属于慢性毒性范畴。 后遗效应：是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 停药反应：是指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应。 变态反应：非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后，经过接触10天左右的敏感化过程而发生的反应，也称过敏反应。 特异质反应：这是一类先天遗传异常所致的反应，但与药物固有的药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效。这种反应不是免疫反应，故不需预先敏化过程。 药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量-效应关系，简称量-效关系 药理效应按性质可以分为量反应和质反应两种情况。效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。从量反应的量效曲线可以看出下列几个特定位点： 最小有效量或最低有效浓度：即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度。 最大效应（E max）：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。 半最大效应浓度（EC50）：是指能引起50%最大效应的浓度。 效价强度：是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。药物的最大效应与效价强度含意完全不同，二者并不平行。 如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化，则称为质反应。质反应以阳性或阴性、全或无的方式表现，如死亡与生存、惊厥与不惊厥等，其研究对象为一个群体。从质反应的量效曲线可以看出下列特定位点： 半数有效量（ED50）：即能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量；如效应为死亡，则称为半数致死量（LD50）。治疗指数：药物的LD50/ED50的比值，用以表示药物的安全性。 药物安全性评价指标：治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。但以治疗指数来评价药物的安全性，并不完全可靠。因为有效剂量与其致死剂量之间有重叠。为此，有人用1%致死量（LD1）与99%有效量（ED99）的比值或5%致死量（LD5）与95%有效量（ED50）之间的距离来衡量药物的安全性。 根据药物与受体结合后所产生效应的不同，习惯上将作用于受体的药物分为激动药、部分激动药和拮抗药（阻断药）3类。 激动药：为既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。依其内在活性大小又可分为完全激动药和部分激动药。前者具有较强亲和力和较强内在活性（a=1）；后者有较强亲和力，但内在活性不强（a<1），与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。 拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性（a=0）的药物。根据拮抗药与受体结合是否具有可逆性而将其分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。竞争性拮抗药能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。通过增加激动药的剂量与拮抗药竞争结合部位，可使量效曲线平行右移，但最大效能不变。非竞争性拮抗药与激动药并用时，可使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线右移，而且也降低其最大效能。与受体结合非常牢固，产生不可逆结合的药物也能产生类似效应。
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药物：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用规律的学科 第二章药效学 药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物作用：是指药物对机体的初始作用，是动因。 药理效应：是药物作用的结果，是机体反应的表现。 治疗效果：也称疗效，是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。 对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。 对症治疗：用药目的在于改善症状。 药物的不良反应：与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。 1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。 2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。 3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。 5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。 6、特异性反应： 以效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。 最小有效量：最低有效浓度，即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。 最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。 效价强度：能引起等效反应（一般采用50%的效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 质反应：药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化。 治疗指数：LD50/ED50，治疗指数大的比小的药物安全。
第二章 药代动力学 药物代谢动力学(pharmacokinetics) 书P3 简称药动学，主要研究药物的体内过程（药物的吸收、分布、代谢、排泄）及体内药物浓度随时间变化的规律 以文字和图表定性地描述药物在体内的变化过程 以数学模型与公式定量地描述药物随时间改变的变化过程 首关效应（first pass effect ）：在药物吸收过程中第一次通过某些器官造成的药物活性下降，称为首关效应。胃肠道和肝是使药物失效的主要器官 书P8 药物代谢的部位主要是肝 书P13 肾排泄和胆汁排泄是药物排泄最重要的途径 书P16 一级速率过程与线性动力学过程 书P17 简单扩散过程主要取决于生物膜的通透性和膜两侧的药物浓度差，浓度差越大，转运速率越 快，其转运速率可用下式表示： 式中K 为一级速率常数 这种在单位时间内药物的吸收或消除是按比例进行的药物转运过程，称为一级速率过程（first order rate process ）一级速率常数（first order constant ）表示体内药量衰减的特性，这种速率常数并不随体内药物浓度增大而变化。大多数药物在体内的转运过程属于一级速率过程，即线性动力学过程。线性动力学过程具有：药物消除半衰期不随剂量不同而改变，血药浓度—时间曲线下面积（area under the curve,AUC ）与剂量成正比，平均稳态浓度与剂量成正比等特点。 零级速率过程与非线性动力学过程 药物的主动转运和易化扩散都需要载体和酶的参与，因此具有饱和现象。当药物浓度远小于转运载体或酶饱和的药物浓度时，其转运过程属一级速率过程。但当药物浓度远大于转运载体或酶饱和的药物浓度时，其转运速率只取决于转运载体或酶的水平，而与药物浓度无关，称为零级速率过程。特点：药物浓度超出机体最大消除能力，定量消除 K 为零级速率常数 两种动力学过程的特点 半衰期(half-life time, t1/2) 书P22 t1/2指血浆中药物浓度下降一半所需的时间 1/2log 2 2.303/0.693/e e t K K =?= 按一级速率消除的药物t1/2为一恒定值，且不因血浆药物浓度高低而变化 按零级速率消除的药物，t1/2不是固定值，可随药物浓度的变化而改变 KeC dt dc -=0 KC dt dC -=
第一章药理学总论 -绪言 【目的要求】 掌握药理学、药物、药效动力学、药代动力学的概念。熟悉药理学的学科任务。 了解药物与药理学的发展简史。 【教学内容】 （一）药理学的性质与任务 1.药理学（pharmacology）是研究药物与机体之间相互作用和规律及原理的一门学科。 2.药物（drug）是用以防治及诊断疾病的物质，在理论上指凡能影响机体器官生理功能及（或）细胞代谢活动的化 学物质都属于药物的范畴。 3．药效动力学(药效学,pharmacodynamics) 研究药物对机体的作用、作用规律及作用原理。 4．药代动力学(药动学, pharmacokinetics)研究机体对药物的作用及作用规律。 5．药理学的学科任务 阐明药物作用机制；提高药物疗效；研究开发新药；发现药物新用途；探索细胞生理、生化及病理过程。 （二）药物与药理学的发展史 1．药物学阶段中国的《神农本草经》、《本草纲目》为药物学的发展做出了重要的贡献。 2．药理学的发展 德国化学家 F.W. Serturner(1783-1841)分离吗啡；后来相继发现士的(1819)，咖啡因(1819)，奎宁(1820)，阿托品(1831)；德国微生物学家P. Ehrlich(1906)发现新胂凡纳明；德国R. Buchhneim(1820-1879)建立第一个药理学试验室；J N. Langley（1905）提出受体学说；20世纪药理学新领域及新药的发现：抗生素、抗精神病药、抗高血压药、镇痛药、基因药等。我国药理学家在麻黄碱、吗啡镇痛作用部位及青蒿素的研究方面做了重要贡献。 3．药理学从实验药理学到器官药理学，进一步发展到分子药理学；并出现了许多药理学分支如临床药理学（Clinical pharmacology）、生化药理学（Biochemical pharmacology）、分子药理学（Molecular pharmacology）、免疫药理学（Immunopharmacology）、心血管药理学（Cardiovascular pharmacology）、神经药理学（Neuropharmacology）、遗传药理学（Pharmacogenetics）、化学治疗学（Chemotherapy）等。 （三）药理学在新药的研究与开发中的作用 新药包括化学药、中药和生物药品新药研究过程分临床前研究包括药学、药理学研究临床研究售后调研（四）学习药理学的参考书 1．杨世杰主编.药理学一版，北京：人民卫生出版社，2001 2．杨藻宸主编。药理学和药物治疗学，2000，北京：人民卫生出版社。 3．Katzung BG. Basic and Clinical Pharmacology. 7th edition. Stamford, Connecticut, USA: A Simon and Schuster Company, 1998. 4．Hardman JG, Limbird LE. Goodman ﹠Gilman’s .The Pharmaco logical Basis of Therapeutics, Tenth edition, USA: McGraw-Hill Company,New York, 2001. 附 一、处方药与非处方药 1. 处方药 (1)疾病必须由医生或试验室确诊，使用药物需医师处方，并在医生指导下使用，如治疗心血管疾病的药物。 ⑵可产生依赖性的药物：吗啡类、中枢性药物等。 ⑶药物本身毒性较大：如抗肿瘤药。 ⑷刚上市的新药：对其活性、副作用还要进一步观察。 2. 非处方药（nonprescription drugs, over the counter drugs, OTC ） 二、药品名称 1. 中文采用中国药品通用名称（药典名称） 2.英文采用国际非专利药名（International nonproprietary names for pharmaceutical substances, INM） 3. 商品名（trade mark name） 例：中文名：普萘洛尔 英文名：Propranolol 商品名：心得安，恩得来，萘心安，inderal , angilol, cardinol. 第二章药物效应动力学 【目的要求】 1．掌握药物的基本作用及治疗效果。 2．掌握药物作用的量效关系。 3．熟悉药物作用机制。了解构效关系。 4．掌握药物与受体相互作用的相关概念。了解受体类型及第二信使。 【教学内容】 （一）药物的基本作用和效应 1．药物作用与药理效应
药理学重点总结刘章焱整理 第一章药物作用的基本原理 药理学：是研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律的一门学科 1、药物：预防、治疗和诊断疾病的物质。特点：安全、有效、质量可控 2．食物：安全，不一定有效。3．毒物：有效，但不安全。 但三者之间无绝对界限，药物与毒物仅存在用量的差异。 ▲药效学：研究药物对机体的作用及其作用机制 ▲药动学：研究机体对药物的吸收、分布、代谢及排泄等体内过程 第二章药物对机体的作用―药效学 药物作用：严格地说是指药物与机体细胞间的初始作用或原发作用，是动因，是分子反应机制 药物效应：也称药理效应，是药物作用的结果，实际上是机体器官原有功能水平或形态的改变 药物作用的类型 1．根据用药目的可分为： ▲⑴对因治疗：针对病因所进行的治疗。（治本）如：用抗生素消除体内致病菌。 ▲⑵对症治疗：改善症状所进行的治疗。（治标）如：用阿司匹林的解热作用。 2．按药物作用的部位来分 ▲⑴局部作用：指药物在吸收入血以前对其所接触组织的直接作用 如局麻药对感觉神经的麻醉作用，滴眼药水的扩瞳作用，口服硫酸镁的导泻作用及某些外用药的作用 ▲⑵全身作用：指药物吸收进入血循环后引起全身多种器官系统的反应，又称为吸收作用 3、按药物的作用产生的先后来分 ▲⑴原发作用：又称直接作用，是指药物对机体最先产生的作用，如洋地黄直接加强心肌收缩力的作用 ▲⑵继发作用：又称间接作用，是由直接作用所引起，如：洋地黄强心后使心输出量↑→肾血流量↑→尿量↑，有利于消除心性水肿。洋地黄的利尿作用就为间接作用。 药物的基本作用： 1.调节功能：使机体原有机能活动↑称为兴奋；使机体原有机能活动↓称为抑制 2.抗病原体及抗肿瘤 3.补充不足：补充机体代谢所需的激素、维生素、微量元素等 ▲药物作用的选择性：药物效应的专一性称为选择性。选择性决定药物引起机体产生效应的范围。 特点：⑴选择性是相对的，与剂量有关。如咖啡因在小剂量时主要兴奋大脑皮层，剂量加大可兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。 ⑵选择性高的药物针对性强，作用单纯；选择性低的药物作用广泛，针对性差，副作用多。 剂量：药物每天所的用量。是决定血药浓度和药物效应的主要因素。 在一定范围内，药物的剂量与其在血液中的浓度（血药浓度）的高低和药理效应的强弱成正比。 无效量→最小有效量→常用量→极量→最小中毒量→中毒量→最小致死量→致死量 量效曲线 1.量反应：药理效应的强弱可用连续增减的数量来表示。如心率、血压、血糖浓度、尿量、平滑肌的舒缩等（或用最大反应的百分率表示）。 2.质反应：有些药理效应只能以阴性或阳性表示。故又称全或无反应。如死亡、睡眠、惊厥、麻醉等，必需使用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。 ★效能：指药物可产生的最大效应，在量效曲线上指曲线的最高点，也就是药理效应的极限。 ★效价：指的是产生一定效应时药物所需剂量。 效能与强度的区别：强度高的药用量小，效能高的药效应强。一般说来，效能高比强度高更有实际意义。 3.量效变化速度：常用直线化后的斜率表示。斜率较陡，提示药效较剧烈；斜率较平坦，提示药效较温和。
药理学一、名词解释： 1不良反应：对机体带来不适，痛苦或损害的反应。 2血浆半衰期：是指体内血药浓度下降一半所需要的时间，是表示药物消除速度的一种参数。 3选择性作用：在一定剂量范围内，多数药物吸收后，只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用，而对其它组织作用很小甚至无作用，药物的这种特性称为选择性。 4激动剂：药物与受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性。它兴奋受体产生明显效应。 5拮抗剂：药物与受体亲和力较强，但无内在活性，故不产生效应，但能阻断激动药与受体结合，因而对抗或取消激动药的作用。 6部分激动剂：本类药物与受体的亲和力较强，但只有弱的内在活性，能引起较弱的生理效应，较大剂量时，如与激动药同时存在，能拮抗激动药的部分效应。 7半数致死量（LD50）：如以死亡为指标，则称为半数惊厥量或半数致死量。 8安全范围：有人用1％致死量与99％有效量的比值来衡量药物的安全性，5％致死量与95％有效量之间的距离称为药物的安全范围。 9生物利用度：指药物吸收进入血液循环的速度和程度，生物利用度高，说明药物吸收良好，反之，则药物吸收差。10首关消除：口服某些药物时，在胃肠道吸收后，经肝门静脉进入肝脏，在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存，使进入体循环的药量明显减少。称首关消除。 12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物，在进人体循环前被代谢灭活或结合储存，使进人体循环的药量明显减少。 11肝肠循环：药物自胆汁排泄到十二指肠后，在肠道被再吸收又回到肝脏的过程 12量效关系：在一定的范围内，药物的效应与靶部位的浓度成正相关，而后者决定于用药剂量或血中药物浓度，定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。 13有效量：出现疗效的剂量。 14肝药酶诱导剂：是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性，这类药物就称为肝药酶诱导剂。15最小有效量：在一定剂量范围内， 随剂量的增加药物效应逐渐增强，出 现疗效的最小剂量称为最小有效量。 16耐药性：是在长期应用化疗药物 后，病原体对药物产生的耐受性。 17身体依赖性：是由反复用药造成 的一种适应状态，中断用药产生一系 列痛苦难以忍受的戒断症状。 18抑菌药：指仅有抑制病原菌生长繁 殖而无杀灭作用的药物 19首剂现象：即部分患者首次给予哌唑 嗪（2mg以上）后出现直立性低血压、 心悸、昏厥等。 20稳态浓度：按一级消除动力学规 律，如恒速静脉滴注药物，血药浓度 平稳上升，没有任何波动，约经5个 半衰期达到稳态浓度，此时给药速率 与消除速率达到平衡，其血药浓度称 为稳态浓度。 21反跳现象长期用药因减量太快或 骤然停药所致原病复发加重的现象。 22半数有效量：是指药物在一群动 物中引起半数动物阳性反应的剂量 23二重感染：正常人体内的菌群处于 一种平衡共生状态，长期应用广谱抗生 素后，使敏感菌受到抑制，不敏感菌乘 机在体内繁殖生长，造成新的感染，称 为二重感染。 24后遗效应：指停药后血浆药物浓度已 降低到浓度以下时残存的生物效应 25抗菌谱：抗菌药物的抗菌作用范围。 26抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原 微生物的能力称为抗菌活性 27钙拮抗剂：主要通过阻断心肌和血 管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑 制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离 子水平降低而引起心血管等组织器 官功能改变的药物。 28治疗指数：药物的半数致死量 （LD50）和半数有效量（ED50）的 比值，用以评价药物的安全性，治疗 指数大的药物相对较安全。 29替代疗法：用于补充身体内生理 剂量不足的治疗方法，用于治疗急慢 性肾上腺皮质功能不全，脑垂体前叶 功能减退症及肾上腺次全切除术后。 30细菌耐药性：细菌耐药性是细菌 产生对抗生素不敏感的现象，产生原 因是细菌在自身生存过程中的一种 特殊表现形式。耐药性可分为固有耐 药和获得性耐药。 31副作用：在治疗剂量时出现的与 治疗目的无关的作用，可能给病人带 来不适或痛苦。 药理学：药理学是研究药物与机体相 互作用规律及其原理的科学。 药效学：药效学是研究药物对机体的作 用或在药物影响下机体细胞功能如何发 生变化。 药动学：药动学是研究药物的吸收、分 布、生物转化和排泄等体内过程的变化 规律。 药物：指用以防治及诊断疾病的物质。 在理论上，凡能影响机体器官生理功能 及细胞代谢的物质都属药物范畴。对药 物的基本要求安全，有效，故对其质量， 适应症、用法和用量均有严格的规定， 符合有关规定标准的才可供临床应用。 制剂：是药物经加工后制成便于病人使 用，能安全运输，贮存，又符合治疗要 求的剂型如片剂、注射剂、软膏等。 效能：药物所能达到的最大效应的能力 就是该药的效能，即最大效应。如再增 加药物剂量，效应不再进一步增强。 效价强度：产生相同效应的各个药物在 其达到一定治疗强度时所需要的剂量。 最小有效量：刚能引起效应的剂量称最 小有效量，亦称阈剂量。 半数有效量：能引起半数实验动物阳性 反应的剂量。 半数致死量：引起50%实验动物死亡的 剂量。 对因治疗：应用药物消除致病原因的治 疗。如抗生素杀灭体内的致病微生物。 对症治疗：应用药物来减轻或消灭疾病 症状的治疗。如发烧时的解热作用。 副作用：在治疗剂量时出现的与治疗目 的无关的作用。如阿托品引起的口干。 毒性反应：由于用药剂量过大而产生的 药物中毒反应，对机体有明显损害甚至 危及生命。可有急性毒性、慢性毒性急 特殊毒性。 后遗效应：停药后血浆药物浓度已降到 阈浓度以下时所残存的生物效应。 变态反应：人体对药物过敏所引起的反 应，与用药剂量无关。 选择性作用：治疗剂量的药物吸收入血 后，只对某个或几个器官组织产生明显 的作用，对其他器官组织作用很小或不 发生作用。 质反应：药物效应以阳性或阴性表示的 反应。 量反应：可以数量分级表示的药理效应 如血压、心率、呼吸等。 治疗指数：指药物安全性的指标，以 LD50/ED50的比值表示，此值越大越安 全。 安全范围：指ED95与LD5之间的距离。
药理学复习归纳总结 各章节名词解释汇总 1、药理学（pharmacology）：是研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。 2、药物效应动力学：主要研究药物对机体的作用及其作用机制，以阐明药物防治疾病的规律。 3、药物代谢动力学：主要研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化（或称代谢）及排泄的过程，特别是血药浓度随时间而变化的规律。 4、药物作用：是指药物对机体的初始作用，是动因；药理效应是药物作用的结果，是机体的表现。 5、简单扩散（simple diffusion）：脂溶性药物溶解于细胞膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜，又称脂溶性扩散，是一种被动转运方式，绝大多数药物按此方式通过生物膜。 6、吸收（absorption）：药物自用药部位进入血液循环的过程。 7、首关消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力强，或者胆汁排泄量大，则进入全身血液循环的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。 8、分布（distribution）：药物吸收后从血液循环到达机体各个器官和组织的过程。 9、代谢（metabolism，生物转化）：药物作为外源性物质在体内经酶或其他作用使药物的化学结构发生变化的过程。 10、排泄（excretion）：是药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程。 11、肠肝循环（enterohepatic cycle）：部分药物经肝脏转化形成极性较强的水溶性代谢产物，被分泌到胆汁内经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠之间的循环。 12、一级动力消除学：是体内药物按恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比。 13、零级消除动力学：是体内药物按恒定的量消除，即恒定的速率，不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物的量不变。 14、药物不良反应（adverse raaction）：凡是与用药目的无关，并为患者带来不适或痛苦的反应。 15、后遗效应（residual effect）：是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 16、停药反应（withdrawal reaction）：是指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应。 17、效价强度（potency）：是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 18、解离常数K D：是指引起50%最大效应时所需的药物剂量/浓度。K D与药物-受体之间的亲和力成反比，K D越小，药物与受体之间的亲和力越大。 19、PD2：药物-受体复合物解离常数K D的负对数（-lgK D）为PD2，PD2值与药物和受体之间的亲和力成正比。 20、肾上腺素作用的翻转：α受体阻断药能选择性与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体，却能阻碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素的作用。即它们能够将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用的现象。 21、内在拟交感活性（ISA）：有些β肾上腺素受体阻断药能阻断β受体外，对β受体亦有部分激动作用的活性，这种作用较弱，通常被β受体阻断作用掩盖，具有内在拟交感活性的β受体阻断药可减少由于β受体阻断而导致的支气管收缩、心衰和房室传导阻滞等不良反应。 22、膜稳定作用：是指药物抑制细胞膜对离子的通透性。膜稳定作用在常规剂量下并不显著，只有在过量时才比较明显。 23、镇静催眠药：是一类抑制中枢神经系统功能、起镇静催眠作用的药物。 24、癫痫（epilepsy）：是由脑组织局部病灶的神经元异常高频放电，并向周围扩散，导致大脑功能短暂失调综合征，主要临床表现为突然发作，短暂运动、感觉、意识、精神异常，反复发作，发作时伴有异常脑电波。 25、中枢神经系统退行性疾病：是指一组由慢性进行性中枢神经组织退行性变性而产生的疾病的总称，主要包括帕金森病（PD）和阿尔茨海默病（AD）。
药理 糖皮质激素小结(记忆方法，八个四)： 1.构效关系有四：基本结构为甾核 1）C3的酮基、C20的羰基及C4-5的双键是保持生理功能所必需； 2）C17上有-OH；C11上有=O或-OH； 3）C1~2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱； 4）C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱。 2.四大生理作用：升糖、解蛋、分脂、保钠。 3.分四类：短效(的松类)、中效(尼松类)、长效(米松类)、外用(氟松类) 4.四大抗作用（超生理剂量）：抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克 5.对血液及造血系统的作用，四多一少：1）嗜酸粒细胞及淋巴细胞ˉ，治急性淋巴细胞性白血病。 2）红细胞?、血红蛋白?，治再障。 3）血小板?，治血小板减少症。 4）中性粒细胞?，治粒细胞减少症。 6.不良反应： （一）四个一：一进，一退，一缓，一反。1）一进：类肾上腺皮质机能亢进症（柯兴氏综合症）。 2）一退：肾上腺皮质萎缩和分泌功能减退。3）一缓：伤口愈合迟缓。 4）一反：停药反跳现象。 （二）四诱发： 1）诱发或加重感染。 2）诱发或加重糖尿病、高血压。 3）诱发或加重溃疡病。 4）诱发或加重精神病。 7.四用法： 1）小量替代：肾上腺皮质机能减退等。2）大量突击：严重感染或休克。 3）正量久用：自身免疫疾病、炎症后遗症等。 4）两日总量一次晨用。 胰岛素小结： 1.分三类：短，中，长效（纯胰岛素：单峰与单组分抗原性小）。 2.药动学三特点： 1）口服无效，加蛋白制剂禁注射； 2）加蛋白或锌为中，长效； 3）肝肾功能差影响灭活。 3.四大作用：降糖、合蛋、合脂、促钾； 4.三大用途：各型糖尿病，纠正细胞内缺钾或高血钾症，治疗精神分裂症。 5.三大不良反应：低血糖，过敏，耐受性。 甲状腺激素及抗甲状腺药关系图： 甲状腺激素——替代补充—→1.呆小病或克汀病（小儿） ↓ 2.粘液性水肿（成人）补充 ↓ 单纯性甲状腺肿---小剂量治疗---碘中毒 1.急：血管神经性水肿； ↓↓ 2.慢：口眼刺激症； 甲状腺激素过量诱发↓ 3.过量诱发甲亢； ↓↓ ↓ 1.大剂量碘； 1.甲亢术前准备 甲亢——内科治疗——2.普萘洛尔共有二作用： 2.甲危辅助治疗； 3.硫脲类（引起白细胞减少症，过敏反应） 强心甙小结 1.强心甙组成：甙元强心；糖延长其作用。 2.体内过程： 口服吸收率.慢效 ... 蛋白结合率洋地黄毒甙》中效.. 肝肠循环地高辛》速效 显效时间西地兰 维持时间毒K