中级主管药师基础知识（药物化学）-试卷7
(总分：66.00，做题时间：90分钟)
一、 A1型题(总题数：25，分数：50.00)
1.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪种
（分数：2.00）
A.1位氮原子无取代
B.5位有氨基
C.3位上有羧基和4位是羧基√
D.8位氟原子取代
E.7位无取代
解析：解析：在目前上市的喹诺酮类抗菌药中，从结构上分类，有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羧基，所以答案选C。
2.左氧氟沙星的临床应用下面说法不正确的是
（分数：2.00）
A.对金黄色葡萄球菌无效√
B.对嗜血流感杆菌、卡他摩拉菌、金葡菌和肺炎球菌的清除率高，而对铜绿假单胞菌的清除较差
C.可用于对甲氧西林敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染
D.牙周组织炎、牙冠周围炎
E.丹毒
解析：解析：左旋氧氟沙星治疗呼吸道感染、泌尿生殖系感染和皮肤软组织感染等取得良好疗效，对嗜血流感杆菌、卡他摩拉菌、金葡菌和肺炎球菌的清除率高，而对铜绿假单胞菌的清除较差；治疗皮肤软组织感染的有效率为80％一91％、对甲氧西森敏感葡萄球菌的清除率接近90％；亦可用于敏感菌所引起的丹毒、牙周炎、牙冠炎等。所以答案为A。
3.以下关于喹诺酮类抗菌药物正确的说法是
（分数：2.00）
A.第一代喹诺酮类抗菌药物对G -菌有抗菌作用，对G +菌和铜绿假单胞菌几乎元活性√
B.第二代喹诺酮类抗菌药物分子中引入对DNA促旋酶有亲和作用的哌唑环
C.第三代喹诺酮类抗菌药物的特点为8位上引入氟原子，9位多为哌嗪或其类似物或衍生物
D.诺氟沙星可用牛奶送服
E.氧氟沙星对生殖系统感染无效
解析：解析：第一代喹诺酮类抗菌药物对G菌有抗菌作用，对G +菌和铜绿假单胞菌几乎无活性。第二代喹诺酮类抗菌药物分子中引入对DNA促旋酶有亲和作用的哌嗪环。第三代喹诺酮类抗菌药物的特点为6位上引人氟原子，7位多为哌嗪或其类似物或衍生物。诺氟沙星不能用牛奶送服，因金属离子可以与大多数喹诺酮类药物形成螯合物造成药效降低。氧氟沙星对泌尿生殖系统、呼吸系统有良好抗菌作用。因为氧氟沙星在上述系统血药浓度分布较高。
4.下列哪种药物具有2个手性碳原子
（分数：2.00）
A.异烟肼
B.链霉素
C.利福喷丁√
D.对氨基水杨酸
E.乙胺丁醇
解析：解析：利福喷丁的化学结构中具有两个手性碳原子。主要用于与其他抗结核药联合应用治疗各类型、各系统初治与复治的结核病，但不宜用于治疗结核性脑膜炎。
5.第一个应用于临床的β一内酰胺酶抑制剂是
（分数：2.00）
A.甲氧苄啶
B.依他尼酸
C.克拉维酸√
D.呋喃妥因
E.二氯亚砜
解析：解析：克拉维酸是第一个应用于临床的β-内酰胺酶抑制剂。
6.下列可用于治疗结核病的药物是
（分数：2.00）
A.庆大霉素
B.链霉素√
C.阿奇霉素
D.四环素
E.TMP
解析：解析：庆大霉素、阿奇霉素、四环素、TMP都在不同程度上具有抗菌作用，但对结核杆菌无作用。链霉素主要用于与其他抗结核药治疗结核杆菌所致的各种结核病或其他分枝杆菌感染。
7.以下结构中，哪个具有6一氨基青霉烷酸基本母核
（分数：2.00）
A.青霉素√
B.头孢菌素
C.碳青霉烯
D.青霉烯
E.氨曲南
解析：解析：青霉素基本母核是6一氨基青霉烷酸。A具有6-氨基青霉烷酸。B具有头孢菌素的基本母核7一氨基头孢烷酸。C具有碳青霉烯。D具有氧青霉烷。氨曲南具有单环β内酰胺环。
8.下列青霉素中，因其耐酸而可口服的是
（分数：2.00）
A.青霉素V √
B.青霉素K
C.青霉素X
D.青霉素G
E.青霉素N
解析：解析：青霉素G为天然青霉素中活性最高者，而青霉素V则因其耐酸可口服，其他很少用于临床。
9.下面关于青霉素的说法不正确的是
（分数：2.00）
A.青霉素不稳定，可以分解为青霉噻唑酸和青霉烯酸
B.是β一内酰胺类中一大类抗生素的总称
C.第二代青霉素是指以青霉素母核一6一氨基青霉烷酸(6一APA)，改变侧链而得到半合成青霉素
D.第三代青霉素是母核结构带有与青霉素相同的β一内酰胺环，并具有四氢噻唑环√
E.青霉素也可用于心内膜炎的预防
解析：解析：青霉素钾或钠极易溶于水，水溶液中β内酰胺环易裂解，水解率随温度升高而加速，裂解为无活性产物青霉酸和青霉素噻唑酸，后两者可降低pH值，使青霉素水解进一步加强，所以注射液应新鲜配制应用；第三代青霉素是母核结构带有与青霉素相同的β一内酰胺环，但不具有四氢噻唑环，如硫霉素、奴卡霉素。所以答案为D。
10.青霉素是通过下列哪种方法制得
（分数：2.00）
A.培养基培养
B.酶水解
C.发酵√
D.蛋白质分解
E.天然直接获得
解析：解析：青霉素通常是通过发酵的方法进行制备。
11.氨曲南属于以下哪类药物
（分数：2.00）
A.四环素类
B.头孢菌素类
C.氨基苷类
D.单环β-内酰胺类√
E.磺胺增效剂
解析：解析：氨曲南属于单环β-内酰胺类抗菌药物。
12.下列说法错误的是
（分数：2.00）
A.青霉素与头孢菌素没有相同侧链，不存在交叉过敏
B.在室温pH=4时，青霉素在稀盐酸溶液中时，以亲核基团进攻β-内酰胺环，经重组生成青霉二酸
C.青霉素在碱性条件下生成青霉胺和青霉醛
D.青霉素的母核是由β-内酰胺环和五元噻嗪环并合而成√
E.青霉素V钾可以口服
解析：解析：青霉素与头孢菌素没有相同侧链，不存在交叉过敏。在室温pH=4时，青霉素在稀盐酸溶液中时，以亲核基团进攻β-内酰胺环，经重组生成青霉二酸。青霉素在碱性条件下生成青霉胺和青霉醛。青霉素的母核是由β-内酰胺环和六元噻嗪环并合而成。青霉素G不可以口服，经结构改造成青霉素V钾方可口服。
13.形成“四环素牙”，是由于下列四环素的结构中哪个基团形成有色络合物
（分数：2.00）
A.C 6位上的羟基√
B.C 4位二甲氨基
C.C 10位酚羟基
D.C 12位烯醇
E.C 10位酚羟基和C 12烯醇基
解析：解析：C 6位上的羟基为造成四环素不稳定的主要原因。可形成有色络合物沉积与牙齿上。
14.下列氨基苷类药物由卡那霉素B半合成产生的是
（分数：2.00）
A.卡那霉素
B.妥布霉素
C.阿米卡星√
D.庆大霉素
E.核糖霉素
解析：解析：庆大霉素由小单孢菌培养产生。卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素由链霉菌培养液产生。阿米卡星是由卡那霉素B半合成产生。
15.下列哪一项不是头孢菌素的适应证
（分数：2.00）
A.克雷白菌肺炎
B.奇异变性杆菌败血症
C.菌性胆囊炎
D.金葡菌耐甲氧西林株(MRSA)所致周围感染√
E.金葡菌产酶菌所致软组织感染
解析：解析：金葡菌对头孢菌素敏感，对克雷白菌肺炎、奇异变性杆菌均有一定杀灭或抑制活性。另外对菌性胆囊炎，金葡菌产酶菌所致软组织感有一定作用。但金葡菌耐甲氧西林株(MRSA)则对所有头孢菌素均耐药。
16.红霉素与阿斯咪唑合用可诱发心脏毒性的原因是
（分数：2.00）
A.阿斯咪唑可使红霉素消除减慢
B.红霉素干扰阿斯咪唑代谢√
C.两者竞争蛋白，使红霉素血药浓度升高
D.两者排泄竞争，使红霉素血药浓度升高
E.以上均是
解析：解析：阿斯咪唑本身具有心脏毒性，与一些具有酶抑制作用的药物(如红霉素)可抑制它的代谢而引起蓄积致心脏毒性。
17.哪一种药物的口服吸收不受合用碱性药影响
（分数：2.00）
A.氯霉素√
B.红霉素
C.四环素
D.酮康唑
E.环丙沙星
解析：解析：红霉素、四环素、酮康唑、环丙沙星均为弱碱性，它们的吸收均可受碱性药物同服而减少。氯霉素为非离子型药物，不受酸碱影响。
18.使用链霉素过量宜使用哪种方法使其排泄
（分数：2.00）
A.强利尿剂
B.碱性利尿药
C.酸化尿液√
D.茶碱
E.依他尼酸
解析：解析：链霉素为弱碱性，通过尿液排泄，酸化尿液，可减少其肾小管重吸收，促进排泄。
19.四环素在哪种条件下，开环生成内酯异构体
（分数：2.00）
A.pH＜2
B.中性
C.碱性√
D.pH 2～6
E.氯仿
解析：解析：四环素在溶液中的稳定性受pH值的影响，在碱性条件下6位C的羟基形成负离子，向11位C发生亲核进攻，致环破裂，生成内酯异构体。
20.碳青霉烯类和青霉素类结构的区别是
（分数：2.00）
A.噻唑环改成噻嗪环
B.噻唑环无羧基
C.噻唑环上碳原子取代了硫原子√
D.噻唑环上碳原子取代了硫原子，并在2—3之间有一个不饱和键
E.噻唑环改为哌嗪环
解析：解析：碳青霉烯类和青霉素类结构的区别是噻唑环上碳原子取代了硫原子。使得碳青霉烯类有了更广的抗菌谱，抗菌作用也增强，而且对B内酰胺酶也有较强的抑制性。但碳青霉烯类的水溶稳定性较青霉素类差。
21.下面哪项不属于氨基苷类抗生素
（分数：2.00）
A.庆大霉素
B.诺氟沙星√
C.丁胺卡那
D.阿米卡星
解析：解析：庆大霉素、丁胺卡那、阿米卡星、链霉素为氨基糖苷类抗生素。诺氟沙星为喹诺酮类抗菌药。
22.治疗沙眼衣原体所致婴儿肺炎首选的是
（分数：2.00）
A.林可霉素
B.红霉素√
C.青霉素
D.四环素
E.链霉素
解析：解析：A用于对β-内酰胺类无效或过敏者。B为沙眼衣原体所致婴儿肺炎首选。C对革兰阳性菌作用强。D为立克次体病和支原体肺炎感染首选。链霉素为治疗鼠疫首选。
23.在pH2～6范围内发生差向异构的是
（分数：2.00）
A.青霉素
B.氯霉素
C.四环素√
D.红霉素
E.罗红霉素
解析：解析：四环素在pH 2—6范围内可发生差向异构。氯霉素在pH 2～7时水解。红霉素、罗红霉素可与酸成盐。青霉素在酸性下水解。
24.罗红霉素是红霉素发生以下哪种结构改造后产生的衍生物
（分数：2.00）
A.红霉素9位羟基
B.红霉素9位肟√
C.红霉素6位羟基
D.红霉素8位氟原子取代
E.红霉素9位脱氧
解析：解析：罗红霉素是红霉素9位肟的衍生物。红霉素6位羟基甲基化的衍生物为克拉霉素。
25.下列不属于半合成青霉素的是
（分数：2.00）
A.替莫西林
B.氨苄西林
C.苯唑西林
D.阿莫西林
E.青霉素G √
解析：解析：替莫西林、氨苄西林、苯唑西林、阿莫西林均为半合成青霉素。青霉素G是在青霉素的侧链上引入吸电子基而得到的。
二、 B1型题(总题数：2，分数：16.00)
A 枸橼酸他莫昔芬
B 巯嘌呤
C 紫杉醇
D 吉非替尼
E 异环磷酰胺（分数：8.00）
(1).作用机制为抗代谢的是（分数：2.00）
A.
B. √
C.
D.
E.
解析：
(2).作用机制为有丝分裂抑制剂的是（分数：2.00）
A.
B.
D.
E.
解析：
(3).作用机制为竞争雌激素受体的是（分数：2.00）
A. √
B.
C.
D.
E.
解析：
(4).作用机制为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制药的是（分数：2.00）
A.
B.
C.
D. √
E.
解析：解析：枸橼酸他莫昔芬作用机制是竞争雌激素受体。巯嘌呤作用机制是抗代谢。紫杉醇作用机制是有丝分裂抑制剂。吉非替尼作用机制是表皮生长因子受体一酪氨酸激酶抑制药。可妨碍肿瘤细胞生长，并增加其凋亡。属于二线或三线的抗肿瘤药。异环磷酰胺和环磷酰胺一样同属于氮芥类抗肿瘤药。其作用机制是抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞。同时可对正常增生较快的细胞，如骨髓细胞、胃肠道上皮细胞、毛发细胞等也发生抑制作用。因此可发生许多严重不良反应。
A 抗雌激素类药
B 抗代谢药物
C 抗肿瘤抗生素
D 抗肿瘤植物有效成分
E 抗肿瘤金属配合物（分数：8.00）
(1).枸橼酸他莫昔芬（分数：2.00）
A. √
B.
C.
D.
E.
解析：
(2).紫杉醇（分数：2.00）
A.
B.
C.
D. √
E.
解析：
卡铂
A.
B.
C.
D.
E. √
解析：
(4).盐酸多柔比星（分数：2.00）
A.
B.
C. √
D.
E.
解析：解析：枸橼酸他莫昔芬是抗雌激素类药，用于治疗乳腺癌等。常用的抗代谢药物有氟脲嘧啶、卡莫氟、阿糖胞苷等。盐酸多柔比星是抗肿瘤抗生素。紫杉醇是抗肿瘤植物有效成分。卡铂是抗肿瘤金属配合物。