1、抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物,第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物, 目前以苯海拉明,扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代.而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁,阿司米唑等）,非索非那丁,左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世.目前在世界范围内进入临床使用的第二
代抗组胺类抗过敏药物已达20余种,而第三代仅仅数种.第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治.我国目前临床使用的抗过敏药仅有10余种,主要为第二代抗组胺药物.由于氯雷他定和西替利嗪的副作用,加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似,而安全性更大,副作用更少,所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少.而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场**量增长最快的药物,约占市场份额的30%左右,因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物.此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床,并且已经进入我国市场,虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准,但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物,所以在我国有潜在的巨大市场.西替利嗪的
换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床
意见建议:
在特异性治疗中,还需要注意的是：第二代无镇静作用的抗组胺药和第一代抗组胺药在治疗咳嗽时并不同等有效.普通感冒引起的咳嗽以及一些非过敏性原因引起的PNDS并非由组胺介导,选用第二代抗组胺药治疗很可能无效.与第二代抗组胺药不同,第一代抗组胺药可以通过血脑屏障,除阻断组胺外还可具有抗胆碱能作用,这种神经药理学作用可能是其镇咳
的独特原因.一项在健康志愿者和急性上呼吸道感染患者中进行的研究显示,第二代抗组胺
药非索非那定对辣椒素诱导的咳嗽及上呼吸道感染者的咳嗽均无效,甚至会引发轻微的肺功能损伤.因此,在采用抗组胺药进行治疗时有必要对咳嗽的病因进行甄别
2、抗组胺药物分为H1和H2受体拮抗剂两类,而这两类中又都有第一代和第二代之分.
H1受体阻断剂的第一代药物,主要代表有：苯海拉明,氯苯那敏,异丙嗪等,这类药物的特点是对皮肤过敏效果不错,对鼻黏膜过敏效果较差,对过敏性哮喘几乎无效.副作用是中枢神精抑制,服后噬睡.有明显的抑制前庭神精作用,可用于晕车及呕吐.
H1受体阻断剂的第二代药物,主要代表有：氯雷他定,阿司咪唑,赛庚啶,西替利嗪,甲喹酚嗪,阿伐斯丁等.这一类的主要特点是大多数无中枢抑制作用,除对外皮肤过敏有较好的作用外,对过敏性鼻炎和过敏性哮喘有良好的治疗作用,个别也有中枢抑制作用如美可洛嗪.
H2受体阻断剂的第一代药物是甲氰咪胍；
H2受体阻断剂的第二代药物是西咪替丁和雷尼替丁,法莫替丁等.
H2受体阻断剂是胃酸分泌抑制药.
以上可以看出,无论第一代或是第二代,都各具特色,有时副作用非常讨厌,但有时却可加以利用,如白加黑的黑片中含有扑尔敏,晚上服,睡的香,而白片中不含扑尔敏,白天服就不噬睡.
3、如何评价扑尔敏？
第一代抗组胺药为代表的是扑尔敏。扑尔敏可以治疗不同类型的过敏症状，但不良反应多，如有轻微口干、眩晕、恶心、嗜睡、心悸或皮肤淤斑，不适宜老年患者及高空作业者使用，该药易致中枢兴奋，诱发癫痫。当第二代抗过敏药涌入市场，扑尔敏的销量已处于下降趋势。现在人们的意识已不仅仅放在低廉的价格上，而更趋向安全、可靠的药物。
息斯敏存在什么问题？
息斯敏1988年在中国上市，这是抗过敏用药史上极具意义的一个里程碑。其最突出的特点是不易透过血脑屏障，对中枢神经没有抑制作用，副作用较第一代抗组胺药小。息斯敏进军中国，并迅速占领了市场，在抗过敏用药市场上称雄了十年之久。
息斯敏用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹及其他过敏性疾病，在中国上市后一直处于龙头地位。但近几年来，有许多关于服用息斯敏不良反应的报道，长期服用可致心律失常、过敏性休克、转氨酶上升、引起皮疹等，长期使用还导致体重增加，与某些抗生素(如红霉素、罗红霉素)、抗真菌药等药物合用时更易发生不良反应。并且，息斯敏与葡萄柚汁同服时也易发生副作用。众多的不良反应报道后，息斯敏的销售额正在下滑。国家食品药品监督管理局一直在关注息斯敏的安全性问题，并“提醒患者一定要在医生指导下使用该药，医生应权衡临床用药的利弊后用药，并密切观察患者用药后的反应，发现问题及时采取措施。”
如何评价西替利嗪？
西替利嗪是无中枢镇静作用的抗组胺药，在1987年由比利时UCB公司首次上市，辉瑞公司拥有它在美国的销售权，1995年其产量已达18.6吨。现已在全球90多个国家应用，我国卫生部1991年批准该药进口，商品名为“仙特敏”，2000年列入国家基本药物。
该药为羟嗪的活性代谢物，可有效抑制引起过敏性炎症的嗜酸性细胞趋化因子。其生物利用度高，而对中枢、心脏的副作用极小，具有很强的抗组胺药效和明显的防止组胺诱发支气管痉挛的作用。西替利嗪是全球抗组胺药物市场份额中居第二位的药品。
如何评价氯雷他定？
氯雷他定是一种长效抗组胺药，有选择性对抗外周H1受体的作用，无镇静、抗胆
碱能副作用。用于缓解过敏性鼻炎、慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状
及体征，是新一代的抗组胺药。1994年，上海先灵葆雅获得该药的专利保护期，商品名为
开瑞坦。
氯雷他定具有选择性对抗外周H1受体作用，疗效确切，副作用小，以自身优异性
能带动了市场销售，上市后在全球市场的销售额增长很快，现已在89个国家上市，在15
个国家以非处方药形式销售，目前已成为最畅销的药品之一。
近年来，氯雷他定释药系统发展较快，其控释、速释、缓释和口内速释剂开发上市
后，本品的整个声誉引人注目。
如何评价咪唑斯汀？
咪唑斯汀是新型非镇静抗组胺药物(NSA)，同属于H1受体拮抗剂，临床常用于治疗
各种变态反应性疾病，具有抗组胺和抗过敏性炎症的双重作用机制。2002年2月6日，国
家食品药品监督管理局(SFDA)批准作为二类新药在国内生产上市，是取代息斯敏的又一个新
产品。
咪唑斯汀由法国塞诺菲圣德拉堡公司与日本三菱化学合作研制成功。1996年率先
在美国上市，用于治疗季节性和长年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎和急性荨麻疹等疾患。1997
年4月，该药已在包括英国、瑞士在内的欧盟15国注册上市。1998年1月在德国以商品名
Mizollen上市，法国塞诺菲圣德拉堡为世界上主要生产厂商，2002年后由西安杨森公司进
口分装在我国销售，商品名为皿治林。
咪唑斯汀具有抗组胺和抗炎症双重作用，是速效、长效和强效H1受体拮抗剂，在
治疗过敏性鼻炎、鼻塞方面优于其他抗组胺药物，并有稳定肥大细胞和抑制炎症细胞趋化作
用。
咪唑斯汀与同类H1受体拮抗剂相比，具有潜在的优势，其药理学活性高于氯雷他
定和特非那定，能较好地与组胺竞争细胞上的H1受体，增加毛细血管的致密度减少渗出，
抑制过敏反应迅速，在减缓病痛方面比西替利嗪迅速。治疗过敏性鼻炎比氯雷他定功能更强，
每日治疗剂量与费用对比分析，咪唑斯汀比开瑞坦节省支出28.85％。
第一代和第二代抗组胺药物特点及注意事项
抗组胺药又称为H1受体拮抗剂(习惯上称抗组胺药)。人们根据是否具有镇静、嗜睡等不良反应及应用时间的先后把H1受体拮抗剂分为两代，第一代常用的有扑尔敏(又称氯苯那敏)、赛庚啶、苯海拉明、去氯羟嗪、异丙嗓(又称非那根)等药；第二代常用的有氯雷他定(开瑞坦)、西替利嗪(赛特赞)、咪唑斯汀、依巴斯汀(开思
亭)、阿司咪唑、特非那定(敏迪)、美喹他嗪(玻丽玛朗)等药。最近又有抗组胺药左西替利嗪和地氯雷他定开始应用于临床。且疗效可靠，不良反应少。
两代抗组胺药各有什么特点？
第一代抗组胺药具有良好的止痒效果，也有一定的止吐、局部麻醉作用，由于具有明显的嗜睡、镇静等不良反应，影响用药者的日常生活、学习与工作，已越来越不适应现代快节奏的生活。但因其价格便宜、治疗过敏性皮肤病及晕动病疗效可靠，对人体各系统和器官无明显毒副作用，在广大老百姓当中仍然使用相当广泛。
第二代抗组胺药大多数半衰期延长，且作用时间较长，可维持24小时，一日只需口服1次，吸收迅速，药物较难透过血脑屏障，因此对中枢神经系统影响较小，不产生或仅有轻微嗜睡作用，对用药者的日常生活、学习与工作影响较少，因而广受医患双方的欢迎，在皮肤科临床应用最为广泛，尤其是对一些驾驶员、高空作业者等特殊人员及慢性病例较为适用。临床研究表明，该类药一日仅服1次，一次1片，即可有效防止荨麻疹风团发生，控制瘙痒。
第一代抗组胺药的主要不良反应有：
镇静、嗜睡、全身乏力、头昏、注意力不集中，少数药物还可导致心动过速、瞳孔散大、黏膜干燥、排尿困难、胃肠道反应、肝肾功能损害、贫血等。
应用第一代抗组胺药应注意：
1、高空作业者、驾驶员、机械操作人员禁用或慎用。
2、应用此类药物剂量不要过大，否则可出现中枢神经系统抑制症状，尽可能避免与复方感冒制剂同时使用，因为许多复方感冒制剂中含有扑尔敏等抗组胺药。
3、避免与对中枢神经系统有抑制作用的饮料(如酒)、镇静催眠抗惊厥药(如安定)、抗精神失常药(如氯丙嗪)同用，否则有可能引起头昏、全身乏力、运动失调、视力模糊、复视等中枢神经过度抑制症状。儿童、老年人、体弱者更易发生。
4、避免与抗胆碱类(如阿托品)、三环类抗抑郁药(如阿米替林)同用，否则可出现口渴、便秘、排尿困难、心动过缓、青光眼症状加重、记忆功能障碍等副作用。
5、青光眼患者禁用苯海拉明、赛庚啶、异丙嗪、多虑平等药。
6、前列腺肥大、幽门梗阻患者慎用赛庚啶、苯海拉明；肝肾功能不全者慎用异丙嗪。
7、孕妇和儿童禁用去氯羟嗪等。
8、新生儿、早产儿、孕妇及哺乳期妇女禁用苯海拉明。
9、老年人及合并有心脏疾患者慎用异丙嗪。儿童患者可选用较安全的扑尔敏和苯海拉明。
第二代抗组胺药的不良反应
1、心脏毒性
根据世界卫生组织药物不良反应监测中心报告，本类药物自上市至1996年，心脏方面不良作用的发生情况分别为：①心源性死亡及猝死13例；②心脏并发症106例；心律及心律失常286例。在心率及心律失常中，常见的有心律不齐、心搏突停、室性纤颤、QT间期延长、室上性心动过速、尖端扭转型心律不齐和心房纤颤。可能的作用机制是阻断心肌复极化过程中的一个或多个钾离子通道。1989年，一例应用特非那丁的妇女，同时应用酮康唑，发生了严重的心脏并发症——尖端扭转型心动过速。此后，发现另一些同类药物也可以发生这种并发症。1997年4月，美国政府药监局决定停止特非那丁在美国市场的销售。临床上可引起上述并发症常见的该类药物还有息斯敏、氯雷他定及仙替利嗪。另外，部分患者还可出现低血压、晕厥、眩晕等不良作用。
2、体重增加
该类药物在抑制皮肤黏膜内H1受体的同时，亦可抑制幽门部的H1受体，导致胃排空时间缩短，致使食量增多而体重增加。这种作用在不同的个体之间有较大的差异。第二代非镇静性抗组胺药此种作用比较明显的有息斯敏(阿斯咪唑)、克敏能(氯雷他定)、敏迪(特非那丁)和仙特敏(西替利嗪)。由于增加体重的根本原因在于进食量增多，所以对于需要长期服用该类药物的患者，应该告知本类药品有此种副作用，并注意在服药期间适当控制进食量，以避免此类不良作用的发生。
3、嗜睡
第二代抗组胺H1受体类药物多不具有亲脂性，因而不易透过血脑屏障，无中枢抑制作用，多不引起嗜睡。这是第二代抗组胺药与第一代抗组胺药的重要区别，也是第二代抗组胺药在临床上广泛使用的关键。但是，这一作用是相对的，而不是绝对的。临床实践表明，几乎每一种非镇静性抗组胺药都有出现嗜睡的可能性。例如，有些研究发现，西替利嗪在每日5mg剂量时，部分患者就可出现嗜睡反应。
4、其他
任何一种第二代抗组胺药都可能出现口干的不良反应。息斯敏偶还可出现血管性水肿、支气管痉挛、光敏感、瘙痒、荨麻疹等过敏反应，且有个别惊厥、感觉异常、肌痛、关节痛、水肿、情绪紊乱、失眠、噩梦、转氨酶升高和肝炎的报道。敏迪(特非那丁)有引起多汗、疲乏、胃肠不适或腹泻的报道。克敏能(氯雷他定)还可出现头痛、乏力、神经质、喘息、呕吐、结膜炎、口吃、抑郁、上呼吸道感染、尿频等不良反应。另外，对孕妇及哺乳期妇女使用该类药物必须慎重。
应用第二代抗组胺药时要注意的问题
1、禁止与大环内酯类抗生素(如红霉素、阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素)与唑类抗真菌药(如酮康唑、伊曲康唑、氟康唑)一同使用，否则可引起第二代抗组胺药血药浓度升高，引起室性心律失常甚至猝死，此类药与红霉素或酮康唑同时服用时，引起的猝死病例有100多例。上述几类药物在临床应用都很广泛，值得临床医师高度重视。
2、心脏疾病患者避免使用。这些疾病本身就可出现Q-T间期延长，形成各种心律失常，应用第二代抗组胺药，会增加该类药诱发心律失常的风险。
3、电解质紊乱者(如低血钾症、低血钙症、低血镁症等)避免使用，电解质紊乱可影响心室肌的除极，导
致心电图上QT间期的延长。
4、避免同抗心律失常药物(如奎尼丁、氯卡尼)、钙拮抗剂(如普尼拉明)、镇静催眠药(如水合氯醛)等一起使用。
5、使用时尽量不超过该类药物的推荐剂量。病情较重者可以联合应用不同类型的抗组胺药，以提高疗效，为防止耐药现象的发生，抗组胺药可交替使用。
6、高空作业者、驾驶员、机械操作人员不得不使用抗组胺药时，宜选用氯雷他定、地氯雷他定，因为部分患者使用其余第二代抗组胺药后，仍有不同程度的镇静、嗜睡作用。
7、2岁以上儿童可选用氯雷他定、地氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪；12岁以下儿童慎用咪唑斯汀、依巴斯汀等药。
8、孕妇及哺乳期妇女禁用第二代抗组胺药。
9、前列腺肥大、幽门梗阻患者慎用美喹他嗪。
10、咪唑斯汀一般不与西咪替丁、环孢素、心痛定同时服用。
一、抗组胺药的分类： ㈠按作用机制可分为：H1受体阻滞剂、H2受体阻滞剂、组胺阻滞剂。 1、H1受体阻滞剂有：苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶、异丙嗪（非那根）、西替利嗪、阿 伐斯汀，氯雷他定、特非那定、咪唑斯汀等。 2、H2受体阻滞剂有：西咪替叮、雷尼替叮等 3、组胺阻滞剂：如酮替芬、曲尼司特、扎普司特等 ㈡H1受体阻滞剂按药物化学结构分类： 1、乙醇胺类：如苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀； 2、烃胺类：氯苯那敏（扑尔敏）、曲普利定（克敏、刻免）、第二代抗组胺药阿伐斯汀 （欣民立或新敏乐）是曲普利定的衍生物。 3、哌啶类：赛庚啶、第二代氯雷他定、特非那定（敏迪）、非索那定、阿司咪挫，咪唑 斯汀、依巴斯汀的结构亦属哌啶类。 4、哌嗪类：羟嗪（安泰乐）、去氯羟嗪（克敏嗪）、氯环利嗪（康夫丽尔）、第二代西替 利嗪系羟嗪的衍生物。 5、吩噻嗪类：异丙嗪（非那根）、美喹他嗪（波丽玛朗）。 6、其它：多虑平、氯卓斯汀。 二、抗组胺类药物的适应症： 抗组胺类药物对凡是有肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒、释放组胺参与的一切炎症反应均起一定作用。 ㈠变态反应：主要是Ⅰ型变态反应性疾病，如变态反应性机制引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、过敏性休克、药疹等。在其他Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ型变态反应中，临床上虽也常用此类药物，但疗效及确切机制不明。 ㈡非变态反应 1、假性变态反应，如由组胺释放剂引起的荨麻疹、血管性水肿、药疹等； 2、未证明系变态反应的物理性荨麻疹及其他非变态反应原因引起的荨麻疹。 3、非变态反应性虫咬反应。 4、用于各种瘙痒性疾病,确切机制及疗效不明,可能是由于其镇静或嗜睡作用，也可能是 由于抗5-羟色胺等炎症介质的作用。 抗组胺药（抗组胺抗剂）不能破坏组胺，与组胺没有化学对抗、中和作用，不能阻止或减少组胺的释放，故对患者就诊时所表现出的多种皮肤过敏症状如皮肤红斑及水肿等没有治疗作用，而只是在一定程度上防止变态反应的进一步发展。 无中枢抑制作用的H1受体阻断剂一般没有或很少有止痒作用。/此外，与组胺无关的瘙痒，如湿疹皮炎时的瘙痒，只能应用有中枢抑制作用的药物才有一定的止痒作用。 三、抗组胺药应用的注意事项： ㈠用药物化学的知识指导用药,不宜合并使用的几种情况： 1、一种药和它的衍生药（或光学异构体） —氯雷他定+氯他定 —阿伐斯汀（欣民立）+曲普立定（克敏） —氯苯那敏（扑尔敏）+右旋氯苯那敏 2、基本化学结构相似的抗组胺药 —氯雷他定+赛庚啶 —氯雷他定+特非那丁（或息斯敏） —西替利嗪+羟嗪（或去氯羟嗪） —波丽玛朗+非那根
天津药学ＴｉａｎｊｉｎＰｈａｒｍａｃｙ２００９年第２１卷第５期６７ １５曲海波，李占全．冠状动脉药物洗脱支架内顽固性亚急性血栓形成１例．中国介入心脏病学杂志，２００４．１２（４）：２１７１６宋现涛，陈韵岱．复杂冠状动脉病变西罗莫司支架置人后急性和亚急性血栓形成情况分析．中国介入心脏病学杂志．２００６，１４（３）：１３１ 过敏性结膜炎药物治疗研究进展。 王巨存１，冯亦颖２ （１．天津市天津医院，天津３００２１１；２．天津市南开医院，天津３００１００） 摘要过敏性结膜炎是一类常见的眼表过敏性疾病，其主要由Ｉ型及ＩＶ型变态反应引起。药物是本类疾病的主要治疗手段，局部用药可为病变部位提供更高的药物浓度，起效更快、更好，且可避免全身用药引起的副作用。近来局部治疗过敏性结膜炎的药物种类明显增多，给临床治疗提供了更多选择。这些药物包括抗组胺药、血管收缩剂（减少充血剂）及其复方制剂、肥大细胞稳定剂、双效抗组胺药、非甾体抗炎药和糖皮质激素，其中０．２％奥洛他定滴眼液是首个每日１次的双效抗组胺药。因此进一步开发长效、高效和耐受性良好的抗过敏滴眼剂对于提高患者用药的方便性和依从性意义重大。同时，对于局部使用某些免疫抑制剂治疗严重的顽固性的春季角结膜炎和特应性角结膜炎的有效性和安全性的评价还需要进行多中心大样本的临床观察。 关键词过敏性结膜炎，药物治疗，滴眼剂 中图分类号：Ｒ９８８文献标识码：Ａ文章编号：１００６－５６８７（２００９）０５－００６７－０５ 过敏性结膜炎（ａｌｌｅｒｇｉｃｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖｉｔｉｓ）是一类常见的眼表过敏性疾病，其主要是由Ｉ型及ＩＶ型变态反应引起。该病最主要的症状是眼痒，常伴有结膜充血、水肿和乳头、滤泡增生等体征。现对过敏性结膜炎药物治疗研究进展进行文献综述。 由于过敏性结膜炎的分类还不统一，因此在讨论过敏性结膜炎的药物治疗进展时，首先对过敏性结膜炎的分类做一简介。 １过敏性结膜炎的分类 Ｈａｎｎｏｕｃｈｅ等…根据患者的ｌ临床表现、病程及预后的差异，将过敏性结膜炎分为５种类型：①季节过敏性结膜炎（ｓｅａｓｏｎａｌａｌｌｅｒｇｉｃｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖｉｔｉｓ，ＳＡＣ）；②常年过敏性结膜炎（ｐｅｒｅｎｎｉａｌａｌｌｅｒｇｉｃｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖｉｔｉｓ，ＰＡＣ）； ③巨乳头性结膜炎（ｇｉａｎｔｐａｐｉｌｌａｒｙｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖｉｔｉｓ，ＧＰＣ）；④春季角结膜炎（ｖｅｒｎａｌｋｅｒａｔｏｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖｉｔｉｓ，ＶＫＣ），又名春季卡他性结膜炎；⑤特应性角结膜炎（ａｔｏｐｉｃｋｅｒａｔｏｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖｉｔｉｓ，ＡＫＣ）。前３种类型一般预后良好，后２种类型常合并角膜的炎症而威胁视力。临床上，此５种类型的过敏性结膜炎常存在某种联系，某些患者可同时或先后患有几种不同类型的过敏性结膜炎。 Ｃａｌｏｎｇｅ【２］提出过敏性结膜炎是一类单纯由Ｉ型变态反应所致的变应性结膜疾病，包括急性过敏性结膜炎（主要为季节性过敏性结膜炎）和慢性过敏性结膜炎（主要为常年性过敏性结膜炎）两大类型。而巨乳 ?收稿日期：２００９－０５－２９头性结膜炎、春季角结膜炎及特应性角结膜炎的发生除了Ｉ型变态反应外，可能还有其他机制的参与（如巨乳头性结膜炎与机械性刺激有关，春季角结膜炎和特应性角结膜炎可有ＩＶ型变态反应参与）。因而，Ｃａｌ．ｏｎｇｅ将这类结膜炎与过敏性结膜炎列为平行的关系，统称为过敏性结膜疾病。 虽然两种分类存在一定的差异，但其本质均是以Ｉ型变态反应为主的变应性结膜疾病。临床上还有一类过敏性结膜炎，即药物、化妆品等引起的接触性过敏性结膜炎（ＣＢＣ）。在本文中，过敏性结膜炎采用了Ｈａｎ—ｎｏｕｃｈｅ的分类方法。 ２局部治疗过敏性结膜炎的常用药物 治疗过敏性结膜炎的常用药物以眼部用药为主，分类如下旧。Ｊ： ２．１眼用抗组胺药（ｔｏｐｉｃａｌ／ｏｐｈｔｈａｌｍｉｃａｎｔｉｈｉｓｔａｍｉｎｅｓ）０．０５％左卡巴斯汀（１ｅｖｏｃａｂａｓｔｉｎｅ），０．０５％依美斯汀（ｅｍｅｄａｓｔｉｎｅ）。 ２．２眼用血管收缩剂（ｔｏｐｉｃａｌｖａｓｏｃｏｎｓｔｒｉｃｔｏｒｓ）（减少充血剂）及其复方制剂０．２５％羟甲唑啉（ｏｘｙｍｅｔａｚｏ．１ｉｎｅ）、０．０２５％盐酸奈甲唑啉／０．３％马来酸非尼拉敏（ｎａｐｈａｚｏｌｉｎｅＨＣｌ／ｐｈｅｎｉｒａｍｉｎｅｍａｌｅａｔｅ）、０．０５％盐酸奈甲唑啉／０．５％安他唑啉（ｎａｐｈａｚｏｌｉｎｅＨＣｌ／ａｎｔａｚｏｌｉｎｅ）。２．３眼用肥大细胞稳定剂（ｔｏｐｉｃａｌｍａｓｔｃｅｌｌｓｔａｂｉｌｉｚ—ｅｒｓ）４％色甘酸钠（ｓｏｄｉｕｍｃｒｏｍｏｇｌｉｃａｔｅ）、２％奈多罗米（ｎｅｄｏｃｒｏｍｉｌ）、０．１％洛度沙胺（１０ｄｏｘａｍｉｄｅ）、０．１％吡 万方数据
最详细的抗组胺药品知识 掌握抗组胺药 组胺的来源 前体：组氨酸（鱼虾海鲜中组氨酸含量丰富） 以颗粒形式储存于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、血小板； 胃壁细胞、神经末梢也可合成组胺； 组胺的代谢 最主要的代谢场所是皮肤，主要途径：组胺（组胺甲基转移酶）——甲基组胺（单胺氧化酶）——甲基咪唑已酸；第二条途径：组胺（二氨基氧化酶）——咪唑丙酸——核氧咪唑已酸（排出体外）组胺受体的分类和功能 1.H1受体 （1）（支气管、胃肠、子宫等）平滑肌收缩：支哮，腹痛； （2）皮肤血管扩张：红斑、风团、水肿； （3）致痛物质：作用于痛觉感受器（一种游离的神经末梢）：瘙痒； （4）心房、房室节：收缩增强，传导减慢； 2.H2受体 （1）血管扩张：血压下降、休克（组胺大量入血）； （2）胃壁细胞：胃酸分泌增加； （3）心室、窦房结：心率加快、心肌收缩力增加；
3.H3受体 （1）负反馈性调节中枢与外周神经元细胞组胺合成及释放； （2）减少肥大细胞组胺释放； （3）减少气道无髓C神经纤维速激肽的释放； （4）抑制气道胆碱能和非胆碱能神经纤维兴奋； 4.H4受体 不同于HI1、H2、H3受体，存在于外周血淋巴细胞及HL-60细胞系，功能不明。 5.未分类的组胺受体（H5） 存在于细胞内，未定类 关于组胺的中枢作用 脑内组胺受体主要包括H1、H2及反馈性抑制组胺合成和释放的自身受体H3。脑内组胺在许多中枢活动中起着重要的调节作用如：神经内分泌调节、饮水摄食调节、体温调节、学习记忆、觉醒－睡眠、运动及攻击行为等。 1.组胺可以改善认知能力：H-R阻滞剂的中枢抑制作用 其原因可能是组胺增强了海马（与记忆有关）的兴奋性突触传递，从而改善了阿尔茨海默病引起的认知功能的下降。我们的实验还发现，组胺、组氨酸及胆碱酯酶抑制剂tacrine可以改善基底核毁损引起的大鼠记忆障碍，所以组胺也可能通过增强基底核的胆碱能神经的活性，使海马内胆碱含量增加而改善认知能力。 2.脑内组胺具有抗癫痫作用：长期服用组胺H1受体拮抗剂吡拉
1.抗组胺药的作用机制，临床应用，注意事项，药名。 抗组织胺药物根据竞争受体的不同，抗组胺药可分为H1受体和H2受体拮抗剂。H1受体主要分布在皮肤、黏膜、血管及脑组织，H2受体主要分布在消化道，皮肤微小血管有H1、H2两种受体存在。本类药物适用于荨麻疹、药疹、接触性皮炎、湿疹、慢性单纯性苔藓、脂溢性皮炎。 1.H1受体拮抗剂 （1）作用机理：乙基胺结构-CH2-CH2-N 由于有与组胺相同的乙基胺结构，因此能与组胺争夺相应靶细胞上的H1受体，产生抗组胺作用。可以对抗组胺引起的毛细血管扩张，血管通透性增高，平滑肌收缩，呼吸道分泌增加，血压下降等效应，此外尚有一定的抗胆碱及抗5-羟色胺作用 根据药物透过血脑屏障引起嗜睡作用的不同，可将H1受体分为第一代和第二代 第一代药特点：易透过血脑屏障导致 （1）(副作用)乏力、嗜睡、头晕. 注意力不集中等部分药物还有抗胆碱作用，导致黏膜干燥。排尿困难、瞳孔散大. . （2）(适应症)各种变态反应性疾病(3) (禁忌症) 驾驶员、高空作业者、机器操作者（精细工作者）等，青光眼和前列腺肥大者也慎用。 第二代（新一代）H1抗组胺药物特点：，药物不通过血脑屛障、服用简便，每日一次、作用持久 常用药物：扑尔敏、特非那定、西替利嗪、氯雷他定 第一代（氯苯那敏、苯海拉明、多赛平、赛庚啶、异丙嗪、酮替芬） 第二代（阿司咪唑、非索非那定、特非那定、氯雷那定、西替利嗪、咪唑斯汀、阿伐斯汀） 2.H2受体拮抗剂（1）作用机理与H2受体有较强的亲和力，可拮抗组胺引起的胃酸分泌，也有一定的程度的抑制血管扩张作用和抗雄激素作用。 （2）(适应症) 与H1受体拮抗剂合并用于治疗慢性荨麻疹、人工荨麻疹等 （3）不良反应有头痛、眩晕，长期或大量应用可能引起阳痿和精子减少（西米替丁）、血压轻度升高、GPT上升、白细胞减少等，停药后可以恢复。孕妇、哺乳妇女慎用。 （4）常用药物：甲氰咪呱、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 2.带状疱疹临床表现1.典型的临床表现(1)发疹前可有轻度乏力、低热、纳差等症状，皮肤可有灼热、刺痛也可无前驱症状。(2) )皮损特征：潮红斑、丘疹很快出现的粟粒至黄豆大丘疹，成簇而不融合，丘疹继而变为水疱，疱液澄清，疱壁紧张，围以红晕，各簇性水泡间皮肤正常。呈带状排列，水疱干涸、结痂、脱落、暗红斑或色素沉着。(3)皮损沿某一周围神经呈带状排列，多发生在身体的一侧，一般不超过正中线。分布好发部位依次肋间神经、颈神经、三叉神经和腰骶神经支配区域。神经痛为本病特征之一，可在发病前或伴随皮损出现，老年患者较为剧烈。病程2-3周，老年认为3-4周 2.特殊表现（1）.眼带状疱疹：病毒侵犯三叉神经眼支多见于老年人，疼痛明显，可累计角膜形成溃疡性角膜炎（2）耳带状疱疹：病毒累及膝状神经节引起，影响面神经的感觉纤维和运动纤维。皮疹特点：面瘫、耳痛、外耳道疱疹三联征称为Ramsey-Hunt 综合征（3）带状疱疹后遗症神经痛（4）其他播散性带状疱疹、出血性、坏阻性，泛发型、顿挫型、不全型带状疱疹 3.体股癣的临床表现临床表现：1.夏秋季节多发。肥胖多汗、糖尿病、慢性消耗性疾病、长期应用糖皮质素激素或免疫抑制剂者为易感人群。体股癣临床表现相似。皮损基本特点：(1)原发损害为丘疹、丘疱疹或水疱，约针头到绿豆大小，色鲜红或暗红。(2)呈环状倾向。(3)活跃的边缘。 2.股癣：好发于腹股沟部位，亦常见于臀部，单侧或双侧发生。基本病损与体癣相同。 3.自觉瘙痒。 体癣Tinea corporis 临床特点 –皮损部位：好发于面、颈、腰腹、四肢
组胺H1 受体拮抗剂研究进展 由于近年来变态反应性疾病有增加趋势，人们对进一步开发研究组 胺H1 受体拮抗剂寄予希望，据统计，目前上市和正在进行临床试验的组胺H1受体拮抗剂约有8个，现简述如下： 1 . fexofenadine hydrochloride 系美国Hoechst Marion Roussel 公司研制成功的无镇静作用的抗组胺药，已于1996 年在美国首次上市，获准用于季节性变态反应性鼻炎。本品是特非那定的活性代谢产物，其抗组胺活性约为特非那定的30％，但不会干 扰肌细胞K+通道，对心血管系统无不良影响，没有致心律不齐作用。药代动力学研究显示，该产品在人体内可进一步代谢为特非那定的酮酸代谢物，性别、年龄对药代动力学参数影响不大，人体对其耐受性良好，口服吸收后大部分从粪中排泄，少量从尿中清除，血药浓度达峰时间为1.42 小时，最大血药浓度为167ng/ml 。临床结果表明，本品对豚草致敏病人和季节性过敏性鼻炎病人均有良好疗效，在14天的疗程中，仅有少数病人出现轻微不适感，未见其它明显不良反应。 2. 咪唑斯汀(mizolastine) 本品是法国Synthelabo 公司与日 本Mitsubishi Chemical 股份有限公司合作开发的组胺H1受体拮抗剂，1996年首次在美国上市，用于治疗过敏性鼻炎、结膜炎和荨麻疹；同时在包括英国在内的 1 5个欧盟国家提出注册申请，其中瑞士已批准注
册。在欧洲作为治疗哮喘的辅助用药正在进行H期临床试 验。研究表明，本品对外周H1受体有很高的特异性亲和力，对 5-羟色胺受体、去甲肾上腺素受体、M胆碱受体无作用，在治疗剂 量下没有中枢神经系统不良反应。其活性高于氯雷他定和特非那定，且能抑制过敏反应时组胺的释放。较高剂量时能抑制由血小板激活因子和白三烯D4引起的豚鼠支气管哮喘。口服血药浓度达峰时间为1小时，清除半减期约8 小时。报道的临床不良反应有倦睡、疲劳和头痛。 3. olopatdine hydrochloride 本品是日本Kyowa Hakko Kogyo 有限公司和美国Alcon 公司共同开发的抗过敏药。 1 997年以0.1 ％外用溶液制剂在美国首次上市，用于临时预防过敏性结膜炎引起的眼部瘙痒，同时在日本作为抗过敏药和抗哮喘药正在进行皿期临床试验。此药是具酮替芬(ketotifen) 样三环骨架结构的化合物，有抗多种变态反应的作用，活性比酮替芬强，对组胺H1受体有较高的亲和力，能抑制细胞释放组胺、类胰蛋白酶、前列腺素D2、速激肽、白三烯 B4、促凝血素B2和血小板活化因子的生成；无中枢镇静作用，也没有类似特非那定的潜在致心律不齐作用。 4. rupatadine fumarate 本品是西班牙J Uriach ＆Cia SA 公 司开发的具有拮抗组胺和血小板活化因子双重作用的抗过敏药。适用于治疗常年过敏性鼻炎和枯草热，正处于H期临床试验中。其口服治疗剂
抗组胺药物的合理应用 【摘要】为了促进临床合理选用抗组胺药物,最大限度地减少不良反应,尤其是对中枢神经系统以及心脏的毒性反应的发生,必须深入了解抗组胺药物的分类及其药理作用,抗组胺药物的分代及其作用特点,抗组胺药物对中枢神经系统、心血管系统毒性反应及机制,以及临床应用应注意的问题。 【关键词】抗组胺药;毒性反应;合理应用 为了促进临床合理选用抗组胺药物,最大限度地减少不良反应,尤其是对中枢神经系统以及心脏的毒性反应的发生,笔者对组胺、抗组胺药物及其分类,抗组胺药的分代及其作用特点,抗组胺药对对中枢神经系统以及心血管系统毒性反应及机制,以及临床中应注意的问题进行概述。 1 组胺、抗组胺药及其分类 1.1 组胺是重要的自体活性物质,主要存在于肥大细胞与嗜碱性粒细胞的颗粒中,胃肠黏膜层与神经组织中也有较大量的组胺。在寒冷、烫伤、外伤、毒虫咬伤等因素引起组织破坏或发生变态反应时,会导致组胺释放。组胺对机体的作用主要是引起腺体兴奋、非血管平滑肌收缩和血管平滑肌松弛。组胺受体分为两类,一类称H1受体,与组胺的血管扩张、毛细血管通透性增加及非血管平滑肌收缩等有关,另一类称H2受体,与组胺的刺激胃酸分泌作用有关。 1.2 抗组胺药在结构上与组胺相似,可通过竞争组胺受体而阻断其对外周组织的效应。抗组胺药为H1和H2受体拮抗药,前者主要用于治疗因组胺释放引起的变态反应性疾病,用于治疗枯草热,缓解荨麻疹和瘙痒,减轻毛细血管通透性增强所致的水肿,辅助肾上腺素对抗过敏性休克,后者仅选择性对抗菌素胃酸分泌,用于消化性溃疡。笔者在本文所指的抗组胺仅指H1受体拮抗药,对H2受体拮抗药不作探讨。 2 组胺H1受体拮抗药的分代及作用特点 2.1 第一代H1受体拮抗药即指传统的抗组胺药,具有抑制血管渗出、减少组织水肿和抑制非血管平滑肌收缩的作用,且有良好的抗过敏作用和止痒效果,价格便宜,治疗过敏性皮肤病及晕动病疗效可靠,该类药具有脂溶性,能够穿透血脑屏障,具有明显的中枢抑制和抗胆碱作用,可引起嗜睡、口干等不良反应,且作用时间短,口服2~4次/d,影响用药者的日常生活、学习和工作,已越来越不适应现代快节奏的生活,使其应用受到一定的限制。其代表药有:马来酸氯苯那敏(扑尔敏、氯苯吡胺、氯屈米通)、苯海拉明(苯那君)、赛庚啶、酮替芬、异丙嗪(非那根、盐酸普鲁米近、抗胺荨)、羟嗪(安泰乐)、曲吡那敏(曲敏灵、扑敏宁、苄吡二胺)等。其中赛庚啶、酮替芬、异丙嗪除具有抗组胺作用外,还兼有抗另一致敏递质5羟色胺的作用。有资料报道马来酸氯苯那敏能引起心动过缓不良反应。
抗组胺药是皮肤科常用药，是医师处方量最大的药物之一，而且品种繁多，临床常用药物多达20多个。抗组胺药治疗哪些疾病有效？如何根据临床疾病特点选择合适的抗组胺药，以达到最佳疗效，同时又使不良反应降到最低；特殊人群如妊娠、哺乳期妇女、儿童、老年人及有肝肾损害的患者应该如何选择抗组胺药等均是皮肤科医生关注的问题。有鉴于此，中西医结合学会皮肤性病学专业委员会环境与职业性皮肤病学组组织国内部分专家对抗组胺药的临床应用达成初步共识。 一、概念和分类 1.概念 抗组胺药专指通过与组胺受体结合而拮抗组胺病理作用的药物，即组胺受体拮抗剂。其他可以拮抗组胺作用的药物如肾上腺素、肾上腺糖皮质激素等不在此列。抗组胺药并非与组胺受体简单结合，而是将被组胺激活的受体下调至未激活的状态，故又称为组胺受体反向激动剂。目前已证明有4种组胺受体，其中H1受体激活引起瘙痒，毛细血管扩张和通透性增高，呼吸道、消化道平滑肌收缩及腺体分泌增加，临床表现为典型的Ⅰ型变态反应，出现瘙痒、红斑、风团以及鼻痒、流涕、喷嚏、气喘、眼痒、结膜充血等症状。本文所说的抗组胺药指组胺H1受体拮抗剂。 虽名为抗组胺药，H1受体拮抗剂并非仅拮抗组胺，还有某些抗炎作用。如氯雷他定可以减少肥大细胞释放组胺、白三烯等炎症分子，通过NF-κB通路抑制细胞黏附分子、IL-5等炎症相关分子的表达[1]；西替利嗪、左西替利嗪可以抑制嗜酸粒细胞的游走、活化；眯唑斯汀兼有抗白三烯作用，卢帕他定兼有抗血小板活化因子作用，奥洛他定可以拮抗神经源性瘙痒、降低抗原提呈细胞的功能等。抗组胺药抗炎作用的临床意义尚需进一步研究。 2.分类 分为第一代及第二代两类。两代药物在用法、用量、不良反应、使用注意事项等多方面有所不同。一代多为亲脂性，易透过血脑屏障，产生中枢抑制，称为镇静性抗组胺药。代表药物有氯苯那敏、苯海拉明、赛庚啶、羟嗪、去氯羟嗪、曲普利啶、美喹他嗪、新安替根、异丙嗪等。此类药物半衰期短，需要每日服用2～3次。不良反应和使用注意事项见安全性部分。 第三代或新型抗组胺药目前尚未得到公认。二代抗组胺药不容易通过血脑屏障，中枢抑制发生率低，又称为非镇静性或低镇静性抗组胺药。代表药物有氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪、地氯雷他定、枸地氯雷他定、非索非那定、阿伐斯汀、咪唑斯汀、依巴斯汀、奥洛他定、卢帕他定、苯磺贝他斯汀、比拉斯汀等。 二、适应证 适应证：适合治疗组胺参与的炎症和瘙痒。最佳适应证是Ⅰ型变态反应引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、速发型接触性反应、严重全身过敏反应(anaphylaxis，既往称为过敏性休克)及药物变态反应等。Ⅱ、Ⅲ型变态反应由于有C3a、C5a等过敏毒素参与，可以导致肥大细胞脱颗粒，释放组胺，因此也有一定疗效。对Ⅳ型变态反应的疗效尚有争议。对于假性变态反应(如由组胺释放剂引起的荨麻疹)、可诱导性荨麻疹、肥大细胞增多症以及虫咬反应也有明显疗效。常用于多种皮肤病的止痒，但对于组胺不是主要介质的瘙痒疗效不佳。对遗传性血管性水肿无效。严重全身过敏反应及重症药疹单纯使用抗组胺药效果不佳。
抗组胺药的不良反应 一、抗组胺药有哪些。抗组胺药又分为H1受体拮抗剂（习惯上称抗组胺药）和H2受体结抗剂，在临床上以H1受体拮抗剂应用最广。皮肤科学者根据是否具有镇静、嗜睡等不良反应及应用时间的先后把H1受体拮抗剂分为两代，第一代抗组胺药常用的有扑尔敏（又称氯苯那敏）、多虑平、赛庚啶、苯海拉明、安泰乐、去氯羟嗪、异丙嗪（又称非那根）、脑益嗪等药；第二代抗组胺药常用的有氯雷他定（开瑞坦）、西替利嗪（赛特赞）、咪唑斯汀（皿治林）、依巴斯汀（开思亭）、阿司咪唑、特非那定（敏迪）、美喹他嗪（玻丽玛朗）等药。最近又有抗组胺药左西替利嗪和地氯雷他定开始应用于临床，且疗效可靠、不良反应少。 二、两代抗组胺药各有什么特点。第一代抗组胺药具有良好的止痒效果，也有一定的止吐、局部麻醉作用，由于具有明显的嗜睡、镇静等不良反应，影响用药者的日常生活和学习与工作，已越来越不适应现代快节奏的生活。但因其价格便宜、治疗过敏性皮肤病及晕动病疗效可靠、对人体各系统和器官无明显毒副作用，在广大老百姓当中仍然使用相当广泛。而第二代抗组胺药大多数半衰期延长，且作用时间较长，可维持24小时，每天只需口服1次，吸收迅速，药物较难透过血脑屏障，对中枢神经系统影响较小，不产生或仅有轻微嗜睡作用，对用药者的日常生活和学习与工作影响较少，因而广受医患双方的欢迎，在皮肤科临床应用最为广泛，尤其对一些驾驶员、高空作业者等特殊人员及慢性病例较为适用。临床研究表明，该类药每天仅服1次，每次1片，即可有效防止荨麻疹风团发生，控制瘙痒。 三、使用抗组胺药注意事项。第一代抗组胺药的主要不良反应有：镇静、嗜睡、全身乏力、头昏、注意力不集中，少数药物还可导致心动过速、瞳孔散大、黏膜干燥、排尿困难、胃肠道反应、肝肾功能损害、贫血等。因此使用此类药应注意以下事项：①高空作业、驾驶员、机械操作人员禁用或慎用。②应用此类药剂量不要过大，否则可出现中枢神经系统抑制症状，尽可能避免与复方感冒制剂同时使用，因为许多复方感冒制剂含有扑尔敏等抗组胺药。 ③避免与对中枢神经系统有抑制作用的饮料（如酒）、镇静催眠抗惊厥药（如安定）、抗精神失常药（如氯丙嗪）同用，否则有可能引起头昏、全身乏力、运动失调、视力模糊、复视等中枢神经过度抑制症状。儿童、成年人、体弱患者更易发生。4避免与抗胆碱药（如阿托品）、三环类抗抑郁药（如阿米替林）同用，否则可出现口渴、便秘、排尿困难、心动过缓、青光眼症状加重、记忆功能障碍等副作用。⑤青光眼患者忌用苯海拉明、赛庚啶、异丙嗪、多虑平等药。⑥前列腺肥大、幽门梗阻患者慎用赛瘐啶、苯海拉明；肝肾功能不全者慎用异
抗组胺药在皮肤科应用 1. 概念： 抗组胺药专指通过与组胺受体结合而拮抗组胺病理作用的药物，即组胺受体拮抗剂。其他可以拮抗组胺作用的药物如肾上腺素、肾上腺糖皮质激素等不在此列。抗组胺药并非与组胺受体简单结合，而是将被组胺激活的受体下调至未激活的状态，故又称为组胺受体反向激动剂。目前已证明有4种组胺受体，其中H1受体激活引起瘙痒，毛细血管扩张和通透性增高，呼吸道、消化道平滑肌收缩及腺体分泌增加，临床表现为典型的Ⅰ型变态反应，出现瘙痒、红斑、风团以及鼻痒、流涕、喷嚏、气喘、眼痒、结膜充血等症状。本文所说的抗组胺药指组 胺H1受体拮抗剂。 虽名为抗组胺药，H1受体拮抗剂并非仅拮抗组胺，还有某些抗炎作用。如氯雷他定可以减少肥大细胞释放组胺、白三烯等炎症分子，通过NF-κB通路抑制细胞黏附分子、IL-5等炎 症相关分子的表达［1］；西替利嗪、左西替利嗪可以抑制嗜酸粒细胞的游走、活化；咪唑斯汀兼有抗白三烯作用，卢帕他定兼有抗血小板活化因子作用，奥洛他定可以拮抗神经源性瘙痒、降低抗原提呈细胞的功能等。抗组胺药抗炎作用的临床意义尚需进一步研究。 2. 分类： 分为第一代及第二代两类。两代药物在用法、用量、不良反应、使用注意事项等多方面有所不同。一代多为亲脂性，易透过血脑屏障，产生中枢抑制，称为镇静性抗组胺药。代表药物有氯苯那敏、苯海拉明、赛庚啶、羟嗪、去氯羟嗪、曲普利啶、美喹他嗪、新安替根、异丙嗪等。此类药物半衰期短，需要每日服用2 ~ 3次。不良反应和使用注意事项见安全性部分。第三代或新型抗组胺药目前尚未得到公认。二代抗组胺药不容易通过血脑屏障，中枢抑制发生率低，又称为非镇静性或低镇静性抗组胺药。代表药物有氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪、地氯雷他定、枸地氯雷他定、非索非那定、阿伐斯汀、咪唑斯汀、依巴斯丁、奥洛他定、 卢帕他定、苯磺贝他斯汀、比拉斯汀等。 二、适应证 适应证：适合治疗组胺参与的炎症和瘙痒。最佳适应证是Ⅰ型变态反应引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、速发型接触性反应、严重全身过敏反应（anaphylaxis，既往称为过 敏性休克）及药物变态反应等。Ⅱ、Ⅲ型变态反应由于有C3a、C5a等过敏毒素参与，可以导致肥大细胞脱颗粒，释放组胺，因此也有一定疗效。对Ⅳ型变态反应的疗效尚有争议。对于假性变态反应（如由组胺释放剂引起的荨麻疹）、可诱导性荨麻疹、肥大细胞增多症以及虫咬反应也有明显疗效。常用于多种皮肤病的止痒，但对于组胺不是主要介质的瘙痒疗效不佳。对遗传性血管性水肿无效。严重全身过敏反应及重症药疹单纯使用抗组胺药效果不佳。 三、使用方法 1. 用药原则： 抗组胺药通过结合组胺H1受体来拮抗组胺引发的反应，对于已经发生的临床症状不起作用，因此要在症状出现前给药并规律用药。临床上常见一些慢性荨麻疹患者在症状消失后即停药，症状再次出现后再用药，这种“按需”用药的方式效果差，也不利于疾病的早日康复，应连续、规律用药，完全控制症状直至痊愈。由于口服抗组胺药需要经肠道吸收，达到一定血药浓度后才能见效，因此，也应该在症状出现前提前用药。研究发现，病程越长，患者体内组胺受