抗生素及合成抗菌药
单选题：每道题只有一个答案。
1.链霉素由链霉胍、链霉糖和N-甲基葡萄糖胺组成，对结核杆菌的抗菌作用很强。（）
A.正确
B.错误
2.抗生素是某些微生物的代谢产物或合成的类似物，在小剂量的情况下能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒性。（）
A.正确
B.错误
3.长效红霉素类抗生素，每天给药（）
A.一次
B.两次
C.三次
D.四次
4.舒它西林口服后迅速吸收，在体内非特定酶的作用下使其水解，给出较高的血清浓度的氨苄西林和舒巴坦。（）
A.正确
B.错误
5.氟康唑可以口服，生物利用度近90%，副作用小，已成为该类抗真菌药中最引入注目的品种。（）
A.正确
B.错误
6.喹诺酮类不宜和牛奶等含钙、铁的食物同时服用。（）
A.正确
B.错误
7.下列螺旋霉素类说法错误的是（）
A.双烯结构16元环大环内酯抗生素在其内酯环的9位糖苷衍生物
B.味苦，口服吸
收较差 C.对其不同位置的羟基酰化：增加抗菌活性、提高生物利用度稳定性 D.属于
16元环内酯的母核结构，与碳霉胺糖和碳霉糖结合成碱性苷，性状比较稳定
多选题：每道题有两个或两个以上的答案，多选漏选均不得分。
1.三唑类抗真菌药是指（）
A.氟康唑
B.伏立康唑
C.咪唑类
D.伊曲康唑
2.喹诺酮类抗菌药的作用特点有（）
A.抗菌谱广
B.抗菌力强
C.副作用轻
D.可以口服与注射
3.氨基糖苷类药物的共性有（）
A.结构:含氨基糖,碱性多元醇;
B.抗菌谱:广谱,对G-菌的作用强于G+;
C.作用机
制相似（抑制细菌蛋白质合成）; D.副作用相同;易产生耐药性
2011级《药物化学》复习测试题 一、单项选择题 1. 下列哪个属于吸入性全身麻醉药（） A. 恩氟烷 B. 羟丁酸钠 C. 盐酸氯胺酮 D. 盐酸利多卡因 E. 盐酸布比卡因 2. 下列哪个属于静脉全身麻醉药（） A. 恩氟烷 B. 盐酸氯胺酮 C. 盐酸普鲁卡因 D. 硫卡因 E. 盐酸利多卡因 3. 布比卡因的化学结构属于（） A. 苯甲酸酯类 B. 氨基酮类 C. 氨基醚类 D. 酰胺类 E. 哌嗪类 4. 达克罗宁的化学结构属于（） A. 苯甲酸酯类 B. 氨基酮类 C. 氨基醚类 D. 酰胺类 E. 哌嗪类 5. 硫卡因是普鲁卡因的（） A. 电子等排物 B. 同分异构体 C. 同系物 D. 立体相似物 E. 几何异构体 6. 降压药氯沙坦属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 7. 降压药赖诺普利属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 8. 抗心绞痛药物硝酸甘油属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 9. 氯贝丁酯临床主要用于治疗（） A. 心率不齐 B. 高三酰甘油血症 C. 高血压
D. 心绞痛 E. 心力衰竭 10. 洛伐他汀临床主要用于治疗（） A. 心率不齐 B. 高三酰甘油血症 C. 高胆固醇血症 D. 心绞痛 E. 高磷脂血症 11. 奎尼丁属于哪类钠通道阻滞剂（） A. ⅠA B. ⅠB C. ⅠC D. ⅠD E. 以上都不是 12. 尼索地平的作用靶点是（） A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 13. 利血平在光和热的的影响下将生成无效的（） A. 利血平酸 B. 3-异利血平 C. 3,4-二去氢利血平 D. 3,4,5,6-四去氢利血平 E. 聚合物 14. 利血平在酸碱催化下水解生成（） A. 利血平酸 B. 3-异利血平 C. 3,4-二去氢利血平 D. 3,4,5,6-四去氢利血平 E. 聚合物 15. 化学名为（S）-（+）-6-甲氧基-α-甲基-2-萘乙酸的药物是（） A. 阿司匹林 B. 对乙酰氨基酚 C. 布洛芬 D. 萘普生 E. 吡罗昔康 16. 化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸的药物是（） A. 阿司匹林 B. 对乙酰氨基酚 C. 布洛芬 D. 萘普生 E. 吡罗昔康 17. 长期使用易引起白细胞减少，粒细胞缺乏症的解热镇痛药是（） A. 阿司匹林 B. 双水杨酯 C. 对乙酰氨基酚 D. 安乃近 E. 布洛芬 18. 阿司匹林的杂质中能与FeCl3作用显紫色的是（） A. 乙酸酐 B. 乙酰苯酯 C. 乙酰水杨酸苯酯 D. 游离水杨酸 E. 乙酰水杨酸酐 19. 化学名为（±）-4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐的药物是（） A. 盐酸麻黄碱 B. 盐酸氯胺酮 C. 盐酸普鲁卡因 D. 盐酸哌替啶 E. 盐酸美沙酮
天然的抗生素 β-内酰胺类抗生素 抑制细胞粘肽合成酶，阻断细胞细胞壁粘肽合成。 抗菌机理相同 （1）通过竞争细菌的粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白，抑制细胞壁的粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分涌进细菌体内，使细菌肿胀、破裂、死亡； （2）促发自溶酶活性，使细菌溶解。 青霉素对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用； 敏感菌株包括G+菌、G-球菌及螺旋体，属窄谱抗生素。 1、G+球菌：链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌（除金葡菌以外）等 2、G+杆菌：白喉、破伤风、炭疽杆菌、厌氧破伤风菌、难辨梭菌、产气夹膜杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等 3、G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌与百日咳杆等 4、螺旋体：梅毒、钩端、回归热螺旋体等 5、放线菌 但对大多数的G-杆菌无效，对金葡菌产生的 _内酰胺酶不稳定 大环内酯类 抗菌机制为通过与敏感细菌核蛋白体的50S亚基结合，主要抑制肽酰基—tRNA由A位移向P位，抑制移位酶，阻碍肽链延长，抑制敏感细菌蛋白质合成，发挥抑菌或杀菌作用。 抗菌谱 抗菌谱和抗菌活性基本相似，主要对需氧G+菌、G-球菌、厌氧球菌及军团菌属、支原体属、衣原体属有良好作用，仅作用于分裂活跃的细菌，属生长期及抑菌剂。 林可胺类抗生素 药理作用 抗菌谱与红霉素略窄，其最大特点是对厌氧菌有良好的抗菌活性，如消化链球菌、破伤风梭菌、产气荚膜芽胞杆菌以及大多数放线菌均对本类抗生素敏感。对G+菌如葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等有较强作用，对支原体亦有作用，对G-菌无效。 氨基糖苷类 作用机理 1）阻碍细菌蛋白质的合成2）使胞膜缺损通透性增加 抗菌谱： 较广，对多数G-杆菌有强大的抗菌作用，低浓度抑菌，高浓度杀菌；绿脓杆菌、耐青霉素金葡菌对其中某些品种亦敏感；对G-球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用较差。 四环素类抗生素 机理：本类药物为快速抑菌剂，抑制细菌的生长繁殖。 抗菌谱： 属于碱性广谱抗生素，对G+、G-菌均有作用，对立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、放线菌、原虫（球虫、阿米巴原虫）等亦有抑制作用。 不良反应 1）局部刺激 2）二重感染 3）静注时偶见过敏反应 4）影响骨牙生长。
第十章人工合成抗菌药 一、A 1、目前不良反应最小的喹诺酮类药物是 A、诺氟沙星 B、环丙沙星 C、氧氟沙星 D、左氧氟沙星 E、依诺沙星 2、属非氟喹诺酮类药物的是 A、培氟沙星 B、诺氟沙星 C、环丙沙星 D、依诺沙星 E、吡哌酸 3、体外抗菌活性最强的药物是 A、环丙沙星 B、氧氟沙星 C、诺氟沙星 D、洛美沙星 E、氟罗沙星 4、不属于氟喹诺酮类药物的共同特点的是 A、口服吸收好 B、细菌对其不产生耐药性 C、抗菌谱广 D、抗菌作用强 E、不良反应少 5、喹诺酮类药物不宜应用于 A、溃疡病患者 B、肝病患者 C、婴幼儿 D、老年人 E、妇女 6、喹诺酮类药物抗菌作用机制是 A、抑制细菌转肽酶 B、抑制细菌DNA回旋酶 C、抑制细菌二氢叶酸还原酶 D、抑制细菌蛋白质合成 E、抑制细菌二氢叶酸合酶 7、对氟喹诺酮类最敏感的是 A、革兰阳性球菌 B、革兰阳性杆菌 C、厌氧菌 D、革兰阴性球菌 E、革兰阴性杆菌 8、不属于第三代氟喹诺酮的是 A、环丙沙星 B、吡哌酸 C、依诺沙星 D、洛美沙星 E、氧氟沙星 9、不符合氟喹诺酮类的叙述是 A、多口服吸收良好 B、口服吸收受多价阳离子影响 C、血浆蛋白结合率高 D、可进入骨、关节等组织 E、大多主要以原形经肾排出 10、甲氧苄啶与磺胺甲噁唑合用的原因是 A、促进分布 B、促进吸收 C、抗菌谱相似 D、双重阻断细菌蛋白质合成 E、双重阻断细菌的叶酸代谢 11、甲氧苄啶的抗菌机制是 A、抑制细菌细胞壁合成 B、抑制DNA螺旋酶 C、改变细菌细胞膜通透性 D、抑制二氢叶酸还原酶 E、抑制二氢叶酸合成酶 12、磺胺类药物的抗菌机制是 A、抑制二氢叶酸合成酶 B、抑制四氢叶酸还原酶 C、改变细菌细胞膜通透性 D、抑制二氢叶酸还原酶 E、改变细菌胞浆膜通透性
受体 α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等 β1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞 β2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏 M 受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体 N1（NN）受体分布于神经节、肾上腺髓质N2（NM）受体主要分布于神经肌肉接头（骨骼肌） 多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌肾上腺受体（M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体N受体为配体门控离子通道型受体） 典型药物：M激动－毛果芸香碱 N激动－烟碱 M、N激动－卡巴胆碱抗胆碱酯酶－溴新斯的明、有机磷酸酯类 M 拮抗－阿托品 N1 拮抗－美卡拉明 N2 拮抗－筒箭毒碱、琥珀胆碱胆碱酯酶复活－氯解磷定 α、β激动－肾上腺素：α激动－去甲肾上腺素β激动－异丙肾上腺素α1 激动－去氧肾上腺素α2 激动－可乐定β1 激动－多巴酚丁胺β2 激动－沙丁胺醇α、β拮抗－拉贝洛尔α拮抗－酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）β拮抗－普萘洛尔α1 拮抗－哌唑嗪α2 拮抗－育享宾β1 拮抗－阿替洛尔β2 拮抗－布他沙明 间接激动－麻黄碱其他机制－利舍平（利血平）（耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和 5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用） 融会发散：关于肾上腺素的细节在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌（大多数血管）上α受体占优势，骨骼肌、肝的血管上β2受体占优势，小剂量肾上腺素以兴奋β2为主，引起血骨骼肌、肝的血管舒张（降压），大剂量时对α受体作用明显，引起大多数血管收缩，总外周阻力增大（升压），由此可以得出，如果同时使用α受体阻断药，因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，留下与血管舒张有关的β受体；所以能激动α、β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来，由升压作用翻转为降压作用，此乃肾上腺素作用的翻转，氯丙嗪，酚妥拉明有此作用，使用时应注意。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。 再反观药理学口诀中相应片段，已经比较好理解 肾上腺素 α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间， 局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓， 心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α受体被阻断，升压作用能翻转。 去甲肾上腺素 去甲强烈缩血管，升压作用不翻转，只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见，用药期间看尿量，休克早用间羟胺。 异丙肾上腺素 异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，扩张血管治“感染”，血容补足效才显。 兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱，哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。α受体阻断药α受体阻断药，酚妥拉明酚苄明， 扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤， NA释放心力增，治疗休克及心衰。 β受体阻断药 β受体阻断药，普萘洛尔是代表， 临床治疗高血压，心律失常心绞痛。 三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。 传出神经药在休克治疗中的应用 (一)药物的种类 抗休克药分二类，舒缩血管有区分； 正肾副肾间羟胺，收缩血管为一类； 莨菪碱类异丙肾，加上α受体阻断剂； 还有一类多巴胺，扩张血管促循环。 (二)常见休克的药物选用: 过敏休克选副肾，配合激素疗效增； 感染用药分阶段，扩容纠酸抗感染， 早期需要扩血管，山莨菪碱为首选；
人工合成抗菌药 重点：喹诺酮类抗菌作用机制、临床应用、TMP与SMZ的协同抗菌机制及临床应用。一、喹诺酮类药物 第一代：萘啶酸第二代：吡哌酸。仅用于泌尿道和肠道感染 第三代：氟喹诺酮类主流药第四代：新氟喹诺酮类—“呼吸道喹诺酮类药物” 【药理作用】 1.抗菌谱广，杀菌作用强，对G+、G-、铜绿假单胞菌、结核、支原体、衣原体、厌氧菌、军团菌等各种菌均有作用。 2.药动学特性好：吸收迅速完全，分布广，浓度高，可杀菌，t1/2长。 3.细菌对本类药物与其他抗菌药物之间无交叉耐药性。 4.临床应用广：呼吸道、尿路、骨关节及皮肤软组织。 5.不良反应少、轻微：恶心、光敏性皮炎和骨关节病。 【抗菌作用机制】 1.抑制DNA回旋酶:这是该类药物抗革兰阴性菌的主要机制。通过形成DNA回旋酶-DNA-喹诺酮三元复合物，抑制回旋酶切口和封口功能，从而阻止DNA复制。此类药物对人体内的拓扑异构酶II影响较小。 2.抑制拓扑异构酶IV(解链酶) :这是该类药物抗革兰阳性菌的主要机制。喹诺酮通过抑制其解旋活性，干扰DNA复制。 3.其他：诱导DNA错误复制及抗生素后效应等。 【耐药机制】交叉耐药，故两种喹诺酮药不能交替使用。与其他类别药无交叉耐药。 1.酶与药物亲和力下降； 2.细菌细胞膜孔蛋白通道改变或缺失，使细菌对药物的通透性降低，进入菌体的药物减少； 3.药物外排增加。 【临床应用】 1.泌尿生殖道感染：首选环丙沙星、氧氟沙星、β-内酰胺；铜绿假单胞菌：环丙沙星 2.呼吸道：耐青霉素肺炎链球菌：左氧氟沙星、莫西沙星与万古霉素联用；代替大环内酯类治疗支原体、衣原体肺炎、军团病。 3.肠道与伤寒：志贺菌痢疾、胃肠炎、伤寒、副伤寒 4.旅行性腹泻 【不良反应】胃肠反应、中枢神经系统毒性：CNS兴奋表现、皮肤反应及光敏反应、幼年动物软骨组织损害、肝、肾功能损害、跟腱炎、心脏毒性 常用药物： 诺氟沙星(norfloxacin)：用于泌尿系和肠道感染。 环丙沙星(ciprofloxacin)：应用广，是体外抗菌活性最强的药物，用于革兰阴性菌、耐药菌株感染。 氧氟沙星(ofloxacin)和左氧氟沙星（左旋体）：用于全身感染左氧氟沙星活性更强，不良反应更小。 二、磺胺类药物（对氨基苯磺酰胺衍生物）广谱抑菌药。曾广泛应用于临床，不良反应使应用受限。 1.用于全身感染的磺胺类（易吸收）：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲恶唑(SMZ)。 2.用于肠道感染的磺胺类（难吸收）：柳氮磺吡啶(sulfasalazine，SASP) 治疗非特异性结肠。 3.外用磺胺药：磺胺嘧啶银(SD-Ag)用于烧伤、创伤伴铜绿感染。磺胺醋酰(SA-Na) 用于眼部感染。 【抗菌作用机制】磺胺类药物结构与对氨基苯甲酸（PABA）相似，与PABA竞争菌体二氢
药物化学各章练习题 2018年
第一章绪论 （一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名 （二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 （备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点
*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 （三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？ 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数
第一章绪论 一、单项选择题 1-1、下面哪个药物的作用与受体无关 A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 1-2、下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 1-5、硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 二、配比选择题 [1-6－1-10] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Ｐaraacetamol 1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺1-10、醋氨酚 三、比较选择题 [1-11－1-15] A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1-11、药品说明书上采用的名称 1-12、可以申请知识产权保护的名称 1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称 1-14、医生处方采用的名称 1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。 四、多项选择题 1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用 E. 剂型对生物利用度的影响 1-17、已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸
第一章绪论 1) 单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物, 称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 A 2) 下列哪一项不是药物化学的任务 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 C 第二章中枢神经系统药物 1. 单项选择题 1) 苯巴比妥不具有下列哪种性质 A. 呈弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 有硫磺的刺激气味 D. 钠盐易水解 E. 与吡啶, 硫酸铜试液成紫堇色 C 2) 安定是下列哪一个药物的商品名 A. 苯巴比妥 B. 甲丙氨酯 C. 地西泮 D. 盐酸氯丙嗪 E. 苯妥英钠 C 3) 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用, 生成 A. 绿色络合物 B. 紫堇色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色 B 4) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A. 超长效类(>8 小时) B. 长效类(6-8 小时) C. 中效类(4-6 小时) D. 短效类(2-3 小时) E. 超短效类(1/4 小时) 00005 E 5) 吩噻嗪第 2 位上为哪个取代基时, 其安定作用最强 A.-H B.-Cl C.COCH 3 D.-CF 3 E.-CH 3 B
6) 苯巴比妥合成的起始原料是 A. 苯胺 B. 肉桂酸 C. 苯乙酸乙酯 D. 苯丙酸乙酯 E. 二甲苯胺 C 7) 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A. 硫酸甲醛试液 B. 乙醇溶液与苦味酸溶液 C. 硝酸银溶液 D. 碳酸钠试液 E. 二氯化钴试液 A 8) 盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9 C 9) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿朴吗啡 D. 苯吗喃 E. 美沙酮 A 10) 吗啡具有的手性碳个数为 A. 二个 B. 三个 C. 四个 D. 五个 E. 六个 D 11) 盐酸吗啡溶液, 遇甲醛硫酸试液呈 A. 绿色 B. 蓝紫色 C. 棕色 D. 红色 E. 不显色 B 12) 关于盐酸吗啡, 下列说法不正确的是 A. 天然产物 B. 白色, 有丝光的结晶或结晶性粉末 C. 水溶液呈碱性 D. 易氧化 E. 有成瘾性 C 13) 结构上不含杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托菲 D. 盐酸美沙酮 E. 苯噻啶 D 14) 咖啡因的结构中R1、R2、R3 的关系符合 A.H CH 3 CH 3 B.CH 3 CH 3 CH 3 C.CH 3 CH 3 H D.H H H E.CH 2OH CH3 CH 3 B 2. 配比选择题 1) A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪
第三十八章 抗菌药物概论 基本要求 重点难点 讲授学时 内容提要 1.1掌握①抗菌药物的常用术语；②抗菌药物的作用机制；③细菌耐药性。 1.2熟悉抗菌药物合理应用原则。 2 重点难点 [TOP] 2.1 重点 抗菌药物的常用术语；抗菌药物的作用机制。 细菌耐药性。 1. 抗菌药 能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。抗菌药包括人工 合成抗菌药（喹诺酮类等）和抗生素。 2. 抗生素 是微生物（细菌、真菌和放线菌属）的代谢产物，分子量较低（ <5000）, 低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。抗生素包括天然抗生素和人工半合成抗生素两类。 3?抗菌谱 抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 4?抗菌活性药物抑制或杀灭细菌的能力。可用体内和体外两种方法测定。 5. 抑菌药（bacteriostatic drugs ） 是指仅具有抑制细菌生长繁 殖而无杀灭细菌作用的 抗菌药物。 6. 杀菌药（bactericidal drugs ） 是指不但具有抑制细菌生长、繁殖的作用而且具有杀 灭细菌作用的抗菌药物，如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。 7. 最低抑菌浓度（MIC ） 药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 &最低杀菌浓度（MBC ） 药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。 3讲授学时 [TOP] 抗菌药物的基本概念
9．化疗指数一般可用动物实验的LD 50/ED 50或LD 5/ED 95的比值表示。 10．抗菌后效应将细菌暴露于浓度高于MIC 的某种抗菌药后，再去除培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的一定时间范围内细菌繁殖不能恢复正常，这种现象称为抗菌后效应或抗生素后效应。 11．首次接触效应( first expose effect ) 是抗菌药物指在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地增强或再次出现这种明显的效应，需要间隔相当时间(数小时)以后，才会再起作用 第二节各类抗菌药物的作用机制 1. 化疗药物对病原体的作用，主要是与干扰病原体的生化代谢过程，影响病原体的结构与功能。 2. 抗菌药物作用机制以及主要作用的药物 (1)干扰细菌细胞壁的合成： 3 -内酰胺类抗生素。 (2)损伤细菌细胞膜及其功能：多肽类抗生素中的多黏菌素B、多黏菌素E,多烯类抗生素的两性霉素B、制霉菌素。 (3)影响细菌蛋白质的合成：①影响核糖体循环多个环节：氨基苷类抗生素；②抑制 核糖体30s 亚基功能：四环素类抗生素；③抑制核糖体50s 亚基功能：氯霉素、林可霉素类、大环内酯类抗生素。 (4)影响细菌体内叶酸和核酸的代谢合成：①影响细菌的叶酸代谢：磺胺类药物；② 抑制细菌的核酸合成：喹诺酮类抗菌药，利福平。 第三节细菌的耐药性 耐药性分为固有耐药性 (天然耐药性) 与获得耐药性两种。固有耐药性是指基于药物作用机制的一种内在的耐药性。获得耐药性是指某种细菌对某种抗菌药不具有固有耐药性，其耐药基因是后天获得的。使用抗菌药是形成获得耐药性的重要原因之一，也是抗菌药物临床应用中的一个严重问题。 1．获得耐药性的几种表现 (1)产生灭活酶，水解酶：3 -内酰胺酶使3 -内酰胺类抗生素耐药。 ( 2)产生合成酶氨基苷类抗生素钝化酶，氯霉素乙酰转移酶。 (3)抗菌药物作用靶位的改变：青霉素结合蛋白(PBPs)改变导致对3 -内酰胺类抗生 素的亲和力下降。 （4）细菌胞浆膜通透性改变：多黏菌素类抗生素难通过革兰阳性球菌的细胞壁。
第二章合成抗菌药能抑制或杀灭病源性微生物的药物 包括喹诺酮类、磺胺类两类 第一节喹诺酮类抗菌药 一、结构分类 一个通式，三种结构类型 一个通式，三种结构类型，结构特点 如何掌握这个考点？ 1、掌握通式的结构特征A环 2、各类的基本母核区别B环 1、萘啶羧酸类 B环：吡啶环 2、吡啶并嘧啶羧酸类
B环：嘧啶环 3、喹啉羧酸类 二、理化性质和毒性 喹诺酮药物共同性质 如何掌握这个考点？ 1、掌握各类药物化学结构通式的特点 2、结构的基本母核以及有什么取代基 3、这些结构特征决定了药物的基本理化性质（通性） 4、这些结构特征对药物的稳定性、使用过程有什么影响以诺氟沙星为例
（1）3位羧基 酸性，可溶于碱（成盐） （2）4位酮基 （3）7位哌嗪 碱性，可溶于酸（成盐） 诺氟沙星 （1）酸碱两性（羧基，哌嗪）在酸碱中均溶解 （2）3位羧基和4位酮基易和金属离子（钙、镁、铁、锌）等形成螯合物，降低活性，同时也使体内的金属离子流失，尤其对妇女、老人和儿童引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。 理化性质和毒性（其他类似物举一反三） （3）光照分解（产生光毒性，用药期间避免日晒）；光照3位脱羧（产物无活性） （4）7位哌嗪杂环分解，7位哌嗪增加中枢毒性 （5）8位有F，有光毒性
三、喹诺酮药物代谢特点：代谢是考点 （补充知识）药物代谢：在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再排出体外的过程，称为代谢。药物代谢的主要反应有：氧化、还原、水解、结合等 1、3位羧基与葡萄糖醛酸结合反应 2、哌嗪3’位氧化成羟基，进一步氧化成酮 四、喹诺酮药物代表药 如何掌握这个考点？ 1、共5个代表药 2、掌握诺氟沙星（代表该类药物共同的特点） 3、取代基的区别 4、各自的特殊性 1、盐酸诺氟沙星
一、名词解释: 药物化学:药物化学就是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律得综合性学科,就是药学领域中得重要带头学科。 前药:将药物经过化学结构修饰后得到得在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶得转化释放出活性药物而发挥药效得化合物,称为前体药物,简称前药。 构效关系:指得就是药物或其她生理活性物质得化学结构与其生理活性之间得关系。 血管紧张素(ANG2):就是一种作用很强得血管收缩物质,其升压效力比等摩尔浓度得去甲肾上腺素强40~50倍。 先导化合物:就是通过各种途径得到得具有一定生物活性得化合物。 受体:能与细胞外专一信号分子(配体)结合引起细胞反应得蛋白质。 递质:在化学突触传递中担当信使得特定化学物质。 INN:国际非专有名,即通用名。 3DSQR:三维定量构效关系。 镇痛药:就是指作用于中枢神经系统,选择性地抑制痛觉但不影响意识, 也不干扰神经冲动传导得药物。 二、选择题 1.局麻药发展就是对可卡因结构研究开始得。 2.地西泮得化学结构为,其母环结构就是( 右上角得那个) 。 3.巴比妥会水解就是因为互变异构分子内酰亚胺结构比酰胺更易水解。 4.M胆碱受体拮抗剂得作用就是可逆性阻断节后胆碱能神经支配得效应器上得M受体,呈 现抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌,散大瞳孔,加速心率,松弛支气管与胃肠道平滑肌等作用。 5.硝苯地平就是用于预防与治疗心绞痛,各种高血压得药物, 卡托普利属于循环系统(降血
压)药？血管紧张素酶抑制剂。 6.阿司匹林就是以水杨酸与醋酐合成。 7.生物烷化剂得作用就是抗肿瘤(使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂)。 8.β—内酰胺抗生素得抗菌机制就是抑制细菌细胞壁得合成。 9.青霉素得结构特点由β—内酰胺环、四氢噻唑环及酰基侧链构成(也可以瞧成由Cys、Val 及侧链构成)。 10.药物化学得研究范畴①化学学科②生命科学(既要研究化学药物得化学结构特征、与此相 联系得理化性质、稳定性状况,同时又要了解药物进入体内后得生物效应、毒副作用及药物进入体内得生物转化等化学—生物学内容)。 11.布洛芬得作用就是①消炎②镇痛。 12.药物得作用靶点有①受体②酶③离子通道。 13.(单选)布洛芬得作用就是抗炎(消炎)。 14.盐酸吗啡注射会变色得原因就是发生了氧化反应。 三、简答题 1.药物得作用靶点有哪些？ 1.解:①以受体作为药物得作用靶点; ②以酶作为药物得作用靶点; ③以离子通道作为药物得作用靶点。 2.镇痛药类型(也考选择题),请列举一到二种代表药。 3.解:现常用于镇痛得药物有两大类,一类就是抑制前列腺素生物合成得解热镇痛要(非 甾体类抗炎药);一类就是与阿片受体作用得镇痛药,习惯上称作麻醉性镇痛药,简称镇痛药。 第一类药物代表:阿司匹林 结构式:
第一章绪论 一、单项选择题 (1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B) (A)氯沙坦 (B)奥美拉唑 (C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱 (2)下列哪一项不属于药物的功能 (D) (A)预防脑血栓 (B)避孕 (C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 (3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D) (A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢 (B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢 (C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基 (D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢 (E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢 (4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为(E) (A)化学药物 (B)无机药物 (C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物 (5)硝苯地平的作用靶点为 (C) (A)受体 (B)酶 (C)离子通道 (D)核酸 (E)细胞壁 (6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C) (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 二、配比选择题 (1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名 (D)商品名 (E)俗名 1、对乙酰氨基酚 (A) 2、泰诺 (D) 3、Paracetamol (B) 4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C) 5．醋氨酚 (E) 三、比较选择题 (1) (A)商品名 (B)通用名 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、药品说明书上采用的名称 (B) 2、可以申请知识产权保护的名称 (A) 3、根据名称，药师可知其作用类型 (B) 4、医生处方采用的名称 (A) 5、根据名称，就可以写出化学结构式。 (D) 四、多项选择题 (1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D) (A)发现与发明新药 (B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 (2)已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E) (A)受体 (B)细胞核 (C)酶 (D)离子通道 (E)核酸 (3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E) (A)卡托普利 (B)溴新斯的明 (C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素 (4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D) (A)药物可以补充体内的必需物质的不足 (B)药物可以产生新的生理作用 (C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 (D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 (E)药物没有毒副作用 (5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E) (A)基因工程药物 (B)植物药 (C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物 (6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括(A,C,E) (A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文) (D)常用名 (E)商品名 (7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D) (A)可乐定 (B)普萘洛尔 (C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡 (8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D) (A)紫杉醇 (B)苯海拉明 (C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶 (9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E) (A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术 (D)基因芯片 (E)固相合成 (10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)
药物化学-化学治疗药习题及部分答案
第 九 章 化学治疗药 自测练习 一、 项选择题： 9-1、环丙沙星的化学结构为A A. N N O O OH F B. N N O O OH F F NH 2HN C. N N O O OH F O HN D. N N O OH F O N H O E. N N O OH F O CH 3F N 9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是C A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的B A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。 E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺 9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B
抗菌药物分类90282
抗菌药物（Antimicrobial agents） 能抑制或杀灭病原菌，用于防治细菌感染性疾病的药物。包括抗生素和人工合成抗菌药物。抗生素（antibiotics）： 是某些微生物产生的具有抑制或杀灭其它微生物作用的代谢产物。 抗菌药的分类： 第I类：繁殖期杀菌剂：如青霉类、头孢菌素类 第II类：静止期杀菌剂：如氨基糖苷类、多粘菌素类 第Ⅲ类：速效抑菌药：如四环素类、氯霉素类与大环内酯类 第Ⅳ类：慢效抑菌药：如磺胺类 I+II：协同（增强） I+Ⅲ：拮抗（可能） II+Ⅲ：协同（增强或相加） I+Ⅳ：协同 β-内酰胺类抗生素(Beta-lactam antibiotics) 包括：1、青霉素类抗生素 2、头孢菌素类抗生素 3、非典型的b-内酰胺类抗生素 抗菌机制： 阻碍细胞壁粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损；激活细菌自溶酶。 一、青霉素类抗生素（Penicillins） （一）天然青霉素类（窄谱青霉素）Natural Penicillin 青霉素G 抗菌谱： ★大多数G+球菌：溶血链球菌，草绿色链球菌，肺炎双球菌。 ★G+杆菌：白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌。 ★G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌。 ★少数G-杆菌：流感杆菌、百日咳鲍特菌。 ★螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体。 ★放线菌。 临床应用 首选： ★溶血链球菌A组、B组感染：蜂窝组织炎、丹毒、猩红热、扁桃体炎等。 ★敏感葡萄球菌感染、鼠咬热。 ★草绿色链球菌心内膜炎（与链霉素联用）。 ★淋病。 ★梅毒、回归热。 ★流行性脑膜炎（首选SD，SD无效时才首选）。 ★破伤风、白喉（与抗毒素合用）。 ★钩瑞螺旋体病、放线菌病。 （二）半合成青霉素Semisynthetic Penicillins 1．耐酶类青霉素（异恶唑类青霉素） 药物：氟氯西林 抗菌特点：①耐酶，耐酸；对G－菌无效。 ②耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）对该类药可产生耐药性。 应用：耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染。 不良反应：与青霉素G有交叉过敏反应。 2．广谱青霉素类 代表药物：氨苄西林、阿莫西林（羟氨苄西林）
一；单选 1.凡是具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物称（A） A化学药物B无机药物C合成有机药物D天然药物E药物 2.下列哪一项不是药物化学的任务（C） A为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B研究药物的理化性质C确定药物的剂量和使用方法D为生产化学药物提供先进的工艺和犯法/探索新药的途径和方法 3.苯巴比妥不具有下列哪种性质（C） A呈弱酸性B溶于乙醇、乙醚C有硫磺的刺激气味D钠盐易水解E与吡啶、硫酸铜试液成紫堇色 4.安定是下列哪种药物的商品名（C） A苯巴比妥B甲丙氨酯C地西泮D盐酸氯丙嗪E苯妥英钠 5.苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成（C）` A绿色络合物B紫堇色络合物C白色胶状沉淀D氨气E红色 6.硫巴比妥属哪一类巴比妥药物（E） A超长效类（）8小时）B长效类（6-8小时）C中效类（4-6小时）D短效类（2-3小时）E超短效类（1/4小时） 7.吩噻嗪第二位上为哪个取代基时，其安定作用最强（E） A–HB-CLC COH3DCF 3."-E–CH3 8苯巴比妥合成的起始原料是（B）
A苯胺B肉桂酸C苯乙酸乙酯D苯丙酸乙酯E二甲苯胺 9.盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是（C） A硫酸甲醛试液B乙醇溶液与苦味酸溶液C硝酸银溶液D碳酸钠试液E二氯化钴试液 10."盐酸吗啡水溶液的PH值为（A） A1-2 B2-3 C4-6 D6-8 E7-9 1 1."盐酸吗啡的氧化产物主要是（C） A双吗啡B可待因C阿朴吗啡D苯吗喃E美沙酮 1 2."吗啡具有的手性碳个数为（A） A二个B三个C四个D五个E六个 1 3."盐酸吗啡溶液遇甲醛硫酸试液呈（D） A绿色B蓝紫色C棕色D红色E不显色 1 4."关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是（B） A天然产物B白色，有丝光的结晶或结晶性粉末C水溶液呈碱性D易氧化E 有成瘾性 15."一下哪一项与阿司匹林的性质不符(C) A具退热作用B遇湿会水解成水杨酸和醋酸C极易溶解于水D具有抗炎作用E有抗血栓形成作用
化学合成抗菌药 第一节磺胺药 磺胺药是应用最早的一类人工合成抗菌药，自1935年发现百浪多息能够治愈实验性感染，并证明其有抑制菌活性的基本结构是对位氨苯磺胺（简称磺胺）以来，磺胺药发展很快，对细菌性感染的化学治疗作出了巨大的贡献。磺药抗菌谱广，性质稳定，使用简便，价格较低，但是它只能抑菌，且易产生耐药性。近年来，一些新型磺胺药及甲氧苄氨嘧啶的出现，为磺胺药的发展开拓了广阔前景。 [构效关系]磺胺药的基本结构是磺胺，其分子中含有苯环、对位氨基和磺酰胺基。 一般说来，只有保持了游离对位氨基时才有抗菌活性；氨基端取代的化合物在体内解离，放出游离氨基，才有抗菌作用；取代磺酰胺基上的氢原子，可以得到许多抗菌效力更强的磺胺药，常用磺氨药的化学结构见表24-1。 [理化性状]磺胺药一般为白或黄色结晶性粉末，在水中溶解度很低，较易溶于稀碱。制成钠盐后易溶于水，水溶液呈碱性。 [抗菌作用]磺胺药属广谱抑菌药，血中最低有效浓度为5mg/100ml。严重感染时则需10-15mg/100ml。对大多数革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌有效。根据病原菌对磺胺药的敏感性，可分为：①.高度敏感菌，如链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌等；②.次敏感菌，如葡萄球菌、变形杆菌、巴氏杆菌、产气荚膜杆菌、肺炎杆菌、炭疽杆、绿脓杆菌等。此外，对某些真菌和衣原体亦有抑制作用。某些磺胺药还不够对球虫、住白细胞虫、疟原虫、弓形体等有效。磺胺药对螺旋体、立克次氏体、结核杆菌、病毒等无作用。 [作用机理]磺胺药是通过与PABA竞争二氢叶酸合成酶，妨碍敏感菌叶酸合成而发挥抑菌作用的。对磺胺药敏感的细菌不能直接利用外源性（宿主）叶酸，在其生长繁殖过程中，必须利用PABA、二氢喋啶，在二氢叶酸合成酶的催化下，合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用，形成四氢叶酸。四氢叶酸是形成嘌呤和嘧啶必需的一碳基团转移酶的辅酶，嘌呤和嘧啶是合成核酸的必需原料，而核酸是细菌繁殖的物质基础。磺胺与PABA的结构极为相似，因而可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢时酸的合成；或者，形成以磺胺代替PABA 的伪叶酸，最终使核酸合成受阻（图24-1），从而影响细菌的生长繁殖，产生抑菌作用，磺胺对已合成的叶酸无影响，故作用发生较慢。能利用外源性叶酸的细菌，对磺胺药则不敏感。畜禽细胞能直接利用叶酸，故不易受磺胺药阻断叶酸合成的危害。 值的注意的是，磺胺药只有在机体防御机能健全的条件下，才能取得理想的抗感染效果。此外，由于PABA与二氢叶酸合成酶的亲和力较磺胺药强，所以磺胺药的浓度必须大大高于PABA，才能有效的抑制细菌。此外，脓液和坏死组织中含有大量的PABA，能耐减弱磺胺药的作用；局麻药普鲁卡因在体内水解时可产生PABA，亦妨碍磺胺药的疗效。这些情况，在用药时应予以注意。 [耐药性]敏感菌对磺胺药在体内外均易产生耐药性，而且对一种磺胺药产生耐药性后，对其他磺胺药亦往往有交叉耐药性。耐药性的形成，是由于细菌改变代谢途径，生成大量PABA 竞争二氢叶酸合成酶，或直接利用外源性叶酸的结果。 [体内过程]根据磺胺药在肠道的吸收情况，可分为易吸收型与难吸收型两类。前者主要用于全身感染，后者适用于肠道感染。磺胺药的体内过程见图24-2。 1.吸收：多数磺酰胺基端取代的磺胺药易经小肠吸收，但其吸收率因药物和动物的种类而异。其顺序分别为：SM2>SM1>SDM’>SN>SD；禽>犬、猫> 猪> 马> 羊> 牛。一般而言，肉食动物内服磺胺药后，经3-4h即可吸收完毕，其他单胃动物需经4-6h，反刍兽则要经12-24h才能全部吸收，尚无反刍机能的犊和羔，对磺胺药的吸收大致与单胃动物相似。此外，胃肠内容物过度充盈、胃肠机能减弱时，均级影响磺胺药的吸收。可溶性磺胺制剂（如各种磺胺药的钠盐）亦可经肌肉、腹腔注射或由子宫、乳腺注入而迅速吸收。 2.分布：磺胺药吸收后分布于全身组织及体液，其中以血液、肝、肾含量较高，神经、