教案
教学活动及板书设计
第三十二章降血糖药 一、糖尿病的概况如何？ 发病率在全球范围内呈上升趋势。 糖尿病并发症，是疾病加重，引起死亡的主要原因。 1997年美国糖尿病协会(ADA)对糖尿病的最新诊断标准，血糖升高达到下列两条标准中的任意一项时，就可诊断患有糖尿病。 空腹血糖>7.0mmol/L（126mg/dl）或餐后2h血糖>11.1mmol/L （200mg/dl） 分类 Ⅰ型(insulin-dependent diabetes mellitus, IDDM) 自身免疫性疾病–β细胞破坏，胰岛素分泌缺乏 Ⅱ型(non-insulin-dependent diabetes mellitus, NIDDM) β细胞功能低下，胰岛素相对缺乏、胰岛素抵抗(INR) 糖尿病治疗方法及展望 Ⅰ型糖尿病 1、普通胰岛素替代疗法(猪、牛胰岛素注射) 2、普通胰岛素结构改造(丙氨酸用苏氨酸代替) 3、重组DNA技术，利用大肠杆菌合成胰岛素 Ⅱ型糖尿病 1、合理饮食禁烟、限酒 2、药物治疗 磺酰脲类\双胍类\α-葡萄糖苷酶抑制剂\胰岛素增敏剂（罗格列酮、吡格列酮）\胰岛素治疗 3、体育锻炼 4、心态平衡，多学习 5、尿糖、血糖及时检测 二、胰岛素的作用、机制、应用是什么？ 胰岛素insulin、65年我国首先合成牛胰岛素，多由猪、牛胰岛提取.目前可通过DNA重组技术利用大肠杆菌获得.由胰岛β细胞分泌、为51个AA的小分子蛋白质，结构如图示，胰岛素药理作用 1、降糖作用 2、脂肪代谢 促进脂肪酸的转运 促进脂肪合成 抑制分解\游离脂肪酸↓\酮体↓ 3、蛋白质代谢 促进蛋白质合成、氨基酸转运\抑制分解\体重↑ 胰岛素作用机制 胰岛素与细胞外段结合，构型改变 细胞内段酪氨酸激酶活化，残基磷酸化 激活细胞内蛋白激酶\DNA、RNA合成加速蛋白合成加速\产生生物学效应 胰岛素临床应用 1）胰岛素依赖型糖尿病（I型DM）
药理学练习题：第三十七章胰岛素及口服降血糖药一、选择题 A型题 1、可以静脉注射的胰岛素制剂是： A.正规胰岛素 B.低精蛋白锌胰岛素 C.珠蛋白锌胰岛素 D.精蛋白锌胰岛素 E.以上都不是 2、用下列哪种氨基酸代替猪胰岛素β链第30位丙氨酸可获得人胰岛素？ A.精氨酸 B.氨酸 C.谷氨酸 D.甘氨酸 E.赖氨酸 3、胰岛素受体是： A.糖蛋白 B.碱性蛋白 C.酸性蛋白 D.组蛋白 E.精蛋白 4、合并重度感染的糖尿病病人应选用：
A.氯磺丙脲 B.格列本脲 C.格列吡嗪 D.正规胰岛素 E.精蛋白锌胰岛素 5、糖尿病病人大手术时宜选用正规胰岛素治疗的理由是： A.改善糖代 B.改善脂肪代 C.改善蛋白质代 D.避免胰岛素耐受性 E.防止和纠正代紊乱恶化 6、糖尿病酮症酸中毒时宜选用： A.精蛋白锌胰岛素 B.低精蛋白锌胰岛素 C.珠蛋白锌胰岛素 D.氯磺丙脲 E.大剂量胰岛素 7、糖尿病酮症酸中毒病人宜选用大剂量胰岛素的原因是： A.慢性耐受性 B.产生抗胰岛素受体抗体 C.靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常 D.胰岛素受体数量减 E.血量游离脂肪酸和酮体的存在妨碍了葡萄糖的摄取和利用
8、糖尿病病人合并重度感染宜用大剂量胰岛素的理由是： A.血中抗胰岛素物质增多 B.血量游离脂肪妨碍葡萄糖的摄取利用 C.产生抗胰岛素受体抗体 D.胰岛素受体数目减少 E.靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常 9、合并肾功能不全的糖尿病病人易发生不良反应的药物是： A.格列吡嗪 B.格列本脲 C.甲苯磺丁脲 D.氯磺丙脲 E.格列齐特 10、可降低磺酰脲类药物降血糖作用的药物是： A.保松 B.水酸钠 C.氯丙嗪 D.青霉素 E.双香豆素 11、可使磺酰脲类游离药物浓度升高的药物是： A.氯丙嗪 B.糖皮质激素 C.噻嗪类利尿药 D.口服避孕药
第三十二章胰岛素及口服降血糖药 胰岛素和口服降血糖药一降低血糖水平一治疗糖尿病一胰岛素不能口服 糖尿病：以血糖升高为主要症状的一种代谢内分泌疾病，其病因病机目前尚不清楚。从临床上一般分为两种类型：1、I型（胰岛素依赖型）一胰岛素分泌绝对不足所致一补充外源性胰岛素，口服 降糖药无效；2、II型（非胰岛素依赖型）一胰岛素受体减少，相 对不足所致一口服降糖药有效。 第一节胰岛素 一、来源： 天然：胰腺胰岛的B细胞分泌的，分子量较小，约为56KD，由51个氨基酸组成的蛋白 质，从猪、牛等动物的胰脏中提取制备一口服无效，必须注射给药。 人工合成：1965年首先由我国的科学家合成了结晶牛胰岛素，1982年美国采用生物工程 方法半合成人胰岛素一猪胰岛素B链上第30位丙氨酸用苏氨酸代替。 二、作用： 1、降低血糖：正常血糖：80-120mg% （1）加速葡萄糖的利用 A、提高肌肉肉和脂肪组织细胞膜对葡萄糖的通透性，组织用糖增加。 B、增加葡萄糖激酶的活性并诱导此酶生成，加速葡萄糖的酵解与氧化。 葡萄糖激酶（肝内） 葡萄糖"6-磷酸葡萄糖 己糖激酶（肝外） C、促进肝糖元和肌糖元的合成。 （2）抑制葡萄糖的生成 A、减少糖元的异生：拮抗胰高血糖素、肾上腺素、糖皮质激素对糖元糖生的作用。 B、抑制糖元分解为葡萄糖。 2、脂肪：抑制脂肪的分解，促进脂仿的合成 糖尿病患者糖代谢障碍，能量供应不足，动用脂肪氧化供能，酮体增加（乙酰乙酸、B羟 基丁酸、丙酮等），产生酮症。胰岛素能抑制脂肪分解，并促进糖的利用，从而纠正酮症（可有酸中毒、电解质紊乱、严重脱水、循环和肾功能衰竭、昏迷等）。 3、蛋白质：促进蛋白质合成，抑制蛋白质的分解。 4、降低血钾：促进钾离子向细胞内转运。 三、作用机制： 通过和胰岛素受体结合后而起作用。 胰岛素受体：一种糖蛋白，由a、B两种亚基构成。a亚基由719个氨基酸组成，分子量为125000，裸露于细胞膜外，可识别和结合胰岛素。B亚基由620个氨基酸组成，分子量约为9000，是一跨膜蛋白，内含酪氨酸蛋白激酶。胰岛素+ a亚基一B亚基激活磷酯化一酪氨酸蛋
济宁医学院教案 2013~ 2014学年第1学期 所在单位济宁医学院 教研室药理学教研室 课程名称药理学 授课对象2011级临床、中西医、精神等本科授课教师李军 职称讲师 教材名称《药理学7版》 2013年11月15 日
教案首页 章节第三十七章胰岛素及口服降血糖药 讲授内容 第一节胰岛素（20min） 第二节口服降血糖药（30min） 学时分配 1.5学时 教学目的熟悉:各类降血糖药物的作用机制 掌握: ①胰岛素的适应症及不良反应 ②口服降血糖药物的分类及代表药物 ③各代表药的作用特点及主要不良反应 教学重点胰岛素及口服降血糖药的作用与应用。 教学难点糖尿病不同类型的选药。 教学方法演示法·讲授法·比较法·提问法·多媒体辅助教学法 教具准备计算机多媒体设备、自制课件、Powerpoint、Flash软件 教学参考 资料 杨世杰，主编.药理学 (七年制教材)，北京：人民卫生出版社2001教学后记
教学过程 教师活动教学内容学生 活动 备注 介绍 有关 糖尿 病的 知识 【幻灯显示】【讲述】 第三十七章胰岛素及口服降血糖药 糖尿病是世界上发病率和死亡率最高的5大疾病之一，分别 为心血管疾病、脑血管疾病、肿瘤、糖尿病和传染病。 糖尿病（diabetes mellitus）是由遗传和环境等因素引起insulin 绝对或相对不足，引起糖、脂肪、蛋白质代谢异常，而以慢性高 血糖为主要表现的一组临床综合征。临床表现为高血糖、糖尿、 多饮，慢性并发症有血管和神经等病变，急性并发症有糖尿病酮 症酸中毒、非酮症高渗性高血糖性昏迷等。 糖尿病临床可分类为： 1型糖尿病多为胰岛B细胞发生细胞介导的自身免疫性损 伤而引起。胰岛β细胞破坏，引起insulin绝对缺乏。多见于青少 年，大多发病较快，病情较重，症状明显且严重，呈酮症酸中毒 倾向。必须用insulin治疗。 2.型糖尿病病因复杂，与遗传因素有关。病人有insulin抵 抗和insulin分泌缺陷，血浆insulin水平可正常或升高。多见于成 年肥胖者，发病缓慢，病情相对较轻，肥胖患者发病后也会体重 减轻，在感染等应激条件下可诱发酮症酸中毒，很少自发性发生。 3.其他特殊类型糖尿病所有继发性糖尿病及病因未明确的糖 尿病等。治疗糖尿病的药物胰岛素(insulin)及口服降血糖药(oral hypoglycemic drugs)。 糖尿病的治疗应采用综合治疗原则，其核心是针对高血糖， 同时防治并发症。在饮食疗法和运动疗法的基础上应用降血糖药 物，目的是使患者的血糖控制在正常或接近正常范围，纠正代谢 紊乱，防止或减少并发症。 第一节胰岛素 胰岛素是一种由两条肽链组成的酸性蛋白质，其两条肽链通 过两个二硫键共价结合。 药用胰岛素根据来源分为两类： ⑴动物胰岛素：从牛、猪等动物的胰腺中提取，按纯度 不同又分为高纯度和低纯度胰岛素两种。 （2)人胰岛素：通过基因重组技术生产，是一种与天然人 胰岛素相同的高纯度制剂，可静脉注射。 认真 听讲 并积 极思 考
2019年执业药师药理学知识点：胰岛素 胰岛素(insulin)是一个分子量为56kD的酸性蛋白质，由两条多肽链 组成(A、B链)，其间通过两个二硫链以共价相联。药用胰岛素一般多 由猪、牛胰腺提得。当前可通过重组DNA技术利用大肠杆菌合成胰岛素，还可将猪胰岛素β链第30位的丙氨酸用苏氨酸代替而获得人胰 岛素。 【体内过程】口服无效，因易被消化酶破坏，所以所有胰岛素制 剂都必须注射，皮下注射吸收快。代谢快，t1/2为9～10分钟，但作 用可维持数小时。因其分布于组织后，与组织结合而在其中发挥作用。主要在肝、肾灭活，经谷胱甘肽转氨酶还原二硫键，再由蛋白水解酶 水解成短肽或氨基酸，也可被肾胰岛素酶直接水解。严重肝肾功能不 良者能影响其灭活。为延长胰岛素的作用时间，可制成中效及长效制剂。用碱性蛋白质与之结合，使等电点提升到7.3，接近体液pH值， 再加入微量锌使之稳定，这类制剂经皮下及肌内注射后，在注射部位 发生沉淀，再缓慢释放、吸收。所有中、长效制剂均为混悬剂，不可 静注。见表36-1。 表36-1 胰岛素制剂及其作用时间 分类药物注射途径作用时间（小时）给药时间 开始高峰维持 短效正规胰岛素（Regular Iusulin）静脉立即0.52急救 皮下0.5～12～36～8餐前0.5小时，3～4次/日。 中效低精蛋白锌胰岛素（Isophane Insulin）皮下2～48～1218～24 早餐或晚餐前1小时，一日1～2次 珠蛋白锌胰岛素（Globin Zinc Insulin）皮下2～46～1012～18
长效精蛋白锌胰岛素（Protamine Zinc Insulin）皮下3～616～ 1824～36早餐或晚餐前1小时，一日1次 【药理作用】胰岛素对代谢过程具有广泛的影响。 1.糖代谢胰岛素可增加葡萄糖的转运，加速葡萄糖的氧化和酵解，促动糖原的合成和贮存，抑制糖原分解和异生而降低血糖。 2.脂肪代谢胰岛素能增加脂肪酸的转运，促动脂肪合成并抑制 其分解，减少游离脂肪酸和酮体的生成。 3.蛋白质代谢胰岛素可增加氨基酸的转运和蛋白质的合成(包 括mRNA的转录及翻译)，同时又抑制蛋白质的分解。 【作用机制】已知胰岛素受体为一糖蛋白，是由两个13kD的α-亚单位及两个90kD的β-亚单位组成的大分子蛋白复合物。α-亚单位在胞外，含胰岛素结合部位，β-亚单位为跨膜蛋白，其胞内部分含酪 氨酸蛋白激酶，胰岛素需与靶细胞膜受体结合后，才能产生一系列的 生物效应，对产生效应的机制有以下假说，一认为胰岛素可诱导第二 信使的形成，它们模拟或具有胰岛素样的活性。二认为胰岛素与α-亚单位结合，移入胞内后可激活酪氨酸蛋白激酶，继而催化受体蛋白自 身及胞内其他蛋白的酪氨酸残基磷酸化，因而启动了磷酸化的连锁反 应(phosphorylation cascade)。三认为胰岛素可使葡萄糖载体蛋白(glucose transporter)和其他蛋白质从胞内重新分布到胞膜，从而加 速葡萄糖的转运。 【临床应用】胰岛素仍是治疗胰岛素依赖型糖尿病(insulin-dependent diabetis mellitus，IDDM)的药物，对胰岛素缺乏的各 型糖尿病均有效。主要用于下列情况：①重症糖尿病(IDDM，I型);② 非胰岛素依赖型糖尿病(noninsulin dependent diabetis mellitus，NIDDM)经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者;③糖尿病发生各种急 性或严重并发症者，如酮症酸中毒及非酮症高血糖高渗性昏迷(要建立 和维持电解质的平衡)。④合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、 创伤以及手术的各型糖尿病。
` 胰岛素及口服降血糖药药理学练习题：第三十七章一、选择题 A型题 1、可以静脉注射的胰岛素制剂是： A.正规胰岛素 B.低精蛋白锌胰岛素 C.珠蛋白锌胰岛素 D.精蛋白锌胰岛素 E.以上都不是 2、用下列哪种氨基酸代替猪胰岛素β链第30位丙氨酸可获得人胰岛素？ A.精氨酸 B.氨酸 C.谷氨酸 D.甘氨酸 E.赖氨酸 3、胰岛素受体是： A.糖蛋白 B.碱性蛋白 C.酸性蛋白 D.组蛋白 E.精蛋白 4、合并重度感染的糖尿病病人应选用： 文档Word ` A.氯磺丙脲 B.格列本脲 C.格列吡嗪 D.正规胰岛素 精蛋白锌胰岛素E. 、糖尿病病人大手术时宜选用正规胰岛素治疗的理由是： 5 改善糖代 A. 改善脂肪代 B. 改善蛋白质代 C. 避免胰岛素耐受性 D. 防止和纠正代紊乱恶化 E. 6、糖尿病酮症酸中毒时宜选用： A.精蛋白锌胰岛素 B.低精蛋白锌胰岛素 珠蛋白锌胰岛素 C. 氯磺丙脲 D. 大剂量胰岛素 E. 7、糖尿病酮症酸中毒病人宜选用大剂量胰岛素的原因是：
A.慢性耐受性 产生抗胰岛素受体抗体 B. C. 靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常 胰岛素受体数量减 D. 血量游离脂肪酸和酮体的存在妨碍了葡萄糖的摄取和利用E. 文档Word ` 8、糖尿病病人合并重度感染宜用大剂量胰岛素的理由是： A.血中抗胰岛素物质增多 B.血量游离脂肪妨碍葡萄糖的摄取利用 C.产生抗胰岛素受体抗体 胰岛素受体数目减少D. 靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常 E. 、合并肾功能不全的糖尿病病人易发生不良反应的药物是： 9 格列吡嗪 A. 格列本脲 B. 甲苯磺丁脲 C. 氯磺丙脲 D. E.格列齐特 10、可降低磺酰脲类药物降血糖作用的药物是： A.保松 水酸钠 B. 氯丙嗪 C. 青霉素 D. E.双香豆素 11、可使磺酰脲类游离药物浓度升高的药物是： 氯丙嗪 A. B. 糖皮质激素 噻嗪类利尿药 C. 口服避孕药D. 文档Word ` E.青霉素 12、双胍类药物治疗糖尿病的机制是： A增强胰岛素的作用 B.促进组织摄取葡萄糖等 刺激源性胰岛素的分泌C. 敏感的钾通道D.阻滞ATP 增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目 E. 、老年糖尿病病人不宜用： 13 格列齐特 A. 氯磺丙脲 B. C. 甲苯磺丁脲 D.甲福明 E.苯乙福明 型题 X 、口服降血糖的药物有： 29 精蛋白锌胰岛素 A. B.格列本脲
第三十三章降血糖药 一、名词解释 胰岛素耐受性 二、选择题 1.有严重肝病的糖尿病人禁用下述哪一种降血糖药（） A. 氯磺丙脲0 B. 甲苯磺丁脲 C.苯乙福明 D.胰岛素 E.甲福明 2.可用于治疗尿崩症的降血糖药物是（） A.甲苯磺丁脲 B.氯磺丙脲 C.格列苯脲 D.甲福明 E.胰岛素 3.胰岛素的药理作用不包括（） Ａ.降低血糖Ｂ.抑制脂肪分解Ｃ.促进蛋白质合成Ｄ.促进糖原异生 Ｅ.促进Ｋ＋进入细胞内 4.氯磺丙脲（或磺酰脲类）治疗糖尿病的适应症是（） Ａ.切除胰腺的糖尿病Ｂ.重症糖尿病Ｃ.酮症酸中毒 Ｄ.低血糖昏迷Ｅ.胰岛功能尚存的轻，中型糖尿病 5.甲苯磺丁脲降血糖作用的主要机制是（） A.增强胰岛素的作用 B.促进葡萄糖分解 C.刺激胰岛B细胞释放胰岛素 D.使细胞内cAMP减少 E.抑制胰高血糖素的作用 6.双胍类药物治疗糖尿病的机制是（） A.增强胰岛素的作用 B.促进组织摄取葡萄糖 C.刺激内源性胰岛素的分泌 D.阻滞ATP敏感的钾通道 E.增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目 7.甲苯磺丁脲不具有下列哪项作用（） A.对正常人有降糖作用 B.对胰岛功能未完全丧失者有降糖作用 C.对2型糖尿病人有降糖作用 D.可引起肝脏损害 E.可引起乳酸血症 8.Ⅰ型糖尿病患者应选用（） Ａ.胰岛素Ｂ.格列齐特Ｃ.氯磺丙脲Ｄ.甲福明Ｅ. 甲苯磺丁脲 9.老年糖尿病病人不宜用（） A. 氯磺丙脲 B. 甲苯磺丁脲 C.苯乙福明 D.格列齐特 E.甲福明 10.下列可增强磺酰脲类的降血糖作用的药物是（） Ａ.异丙肾上腺素Ｂ.双香豆素Ｃ.糖皮质激素Ｄ.噻嗪类利尿药 Ｅ.口服避孕药 11.胰岛素与磺酰脲类的共同不良反应是 A.胃溃疡出血 B.肝损害 C.低血糖反应 D.乳酸血症 E.休克 12.氯磺丙脲可引起（） A.胃溃疡出血 B.肝损害 C.低血糖反应 D.乳酸血症 E.休克 13.苯乙福明可引起（） A.胃溃疡出血 B.肝损害 C.低血糖反应 D.乳酸血症 E.休克 14.下列胰岛素耐受性常见诱因叙述不正确的是（） Ａ.感染Ｂ.创伤Ｃ.手术Ｄ.情绪激动Ｅ.乳酸性酸中毒 15.阿卡波糖的降糖作用机制是（） A.促进胰岛素释放 B.促进组织摄取葡萄糖 C.抑制α-葡萄糖苷酶 D.症甲肌肉组织对胰岛素的敏感性 E.降低糖原异生 三、填空题 1.胰岛素过量可出现低血糖反应，轻者出现、、等症状，
药理学练习题：胰岛素及其他降血糖药一、选择题 A型题 1、可以静脉注射的胰岛素制剂是： A.正规胰岛素 B.低精蛋白锌胰岛素 C.珠蛋白锌胰岛素 D.精蛋白锌胰岛素 E.以上都不是 2、用下列哪种氨基酸代替猪胰岛素β链第30位丙氨酸可获得人胰岛素？ A.精氨酸 B.苏氨酸 C.谷氨酸 D.甘氨酸 E.赖氨酸 3、胰岛素受体是： A.糖蛋白 B.碱性蛋白 C.酸性蛋白 D.组蛋白 E.精蛋白 4、合并重度感染的糖尿病病人应选用：
A.氯磺丙脲 B.格列本脲 C.格列吡嗪 D.正规胰岛素 E.精蛋白锌胰岛素 5、糖尿病病人大手术时宜选用正规胰岛素治疗的理由是： A.改善糖代谢 B.改善脂肪代谢 C.改善蛋白质代谢 D.避免胰岛素耐受性 E.防止和纠正代谢紊乱恶化 6、糖尿病酮症酸中毒时宜选用： A.精蛋白锌胰岛素 B.低精蛋白锌胰岛素 C.珠蛋白锌胰岛素 D.氯磺丙脲 E.大剂量胰岛素 7、糖尿病酮症酸中毒病人宜选用大剂量胰岛素的原因是： A.慢性耐受性 B.产生抗胰岛素受体抗体 C.靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常 D.胰岛素受体数量减少 E.血中大量游离脂肪酸和酮体的存在妨碍了葡萄糖的摄取和利用
8、糖尿病病人合并重度感染宜用大剂量胰岛素的理由是： A.血中抗胰岛素物质增多 B.血中大量游离脂肪妨碍葡萄糖的摄取利用 C.产生抗胰岛素受体抗体 D.胰岛素受体数目减少 E.靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常 9、合并肾功能不全的糖尿病病人易发生不良反应的药物是： A.格列吡嗪 B.格列本脲 C.甲苯磺丁脲 D.氯磺丙脲 E.格列齐特 10、可降低磺酰脲类药物降血糖作用的药物是： A.保秦松 B.水杨酸钠 C.氯丙嗪 D.青霉素 E.双香豆素 11、可使磺酰脲类游离药物浓度升高的药物是： A.氯丙嗪 B.糖皮质激素 C.噻嗪类利尿药 D.口服避孕药
药理学习题及答案——胰岛素及口服降血糖药一、选择题 A型题 1、可以静脉注射的胰岛素制剂是： A．正规胰岛素 B．低精蛋白锌胰岛素 C．珠蛋白锌胰岛素 D．精蛋白锌胰岛素 E．以上都不是 2、用下列哪种氨基酸代替猪胰岛素β链第30位丙氨酸可获得人胰岛素？A．精氨酸 B．苏氨酸 C．谷氨酸 D．甘氨酸 E．赖氨酸 3、胰岛素受体是： A．糖蛋白 B．碱性蛋白 C．酸性蛋白 D．组蛋白 E．精蛋白 4、合并重度感染的糖尿病病人应选用： A．氯磺丙脲 B．格列本脲
C．格列吡嗪 D．正规胰岛素 E．精蛋白锌胰岛素 5、糖尿病病人大手术时宜选用正规胰岛素治疗的理由是： A．改善糖代谢 B．改善脂肪代谢 C．改善蛋白质代谢 D．避免胰岛素耐受性 E．防止和纠正代谢紊乱恶化 6、糖尿病酮症酸中毒时宜选用： A．精蛋白锌胰岛素 B．低精蛋白锌胰岛素 C．珠蛋白锌胰岛素 D．氯磺丙脲 E．大剂量胰岛素 7、糖尿病酮症酸中毒病人宜选用大剂量胰岛素的原因是： A．慢性耐受性 B．产生抗胰岛素受体抗体 C．靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常 D．胰岛素受体数量减 E．血中大量游离脂肪酸和酮体的存在妨碍了葡萄糖的摄取和利用 8、糖尿病病人合并重度感染宜用大剂量胰岛素的理由是： A．血中抗胰岛素物质增多 B．血中大量游离脂肪妨碍葡萄糖的摄取利用 C．产生抗胰岛素受体抗体 D．胰岛素受体数目减少
E．靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常 9、合并肾功能不全的糖尿病病人易发生不良反应的药物是： A．格列吡嗪 B．格列本脲 C．甲苯磺丁脲 D．氯磺丙脲 E．格列齐特 10、可降低磺酰脲类药物降血糖作用的药物是： A．保秦松 B．水杨酸钠 C．氯丙嗪 D．青霉素 E．双香豆素 11、可使磺酰脲类游离药物浓度升高的药物是： A．氯丙嗪 B．糖皮质激素 C．噻嗪类利尿药 D．口服避孕药 E．青霉素 12、双胍类药物治疗糖尿病的机制是： A增强胰岛素的作用 B．促进组织摄取葡萄糖等 C．刺激内源性胰岛素的分泌 D．阻滞ATP敏感的钾通道 E．增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目 13、老年糖尿病病人不宜用： A．格列齐特
药理学练习题：胰岛素及其他降血糖药 一、选择题 A型题 1、可以静脉注射的胰岛素制剂是： A.正规胰岛素 B.低精蛋白锌胰岛素 C.珠蛋白锌胰岛素 D.精蛋白锌胰岛素 E.以上都不是 2、用下列哪种氨基酸代替猪胰岛素β链第30位丙氨酸可获得人胰岛素？ A.精氨酸 B.苏氨酸 C.谷氨酸 D.甘氨酸 E.赖氨酸 3、胰岛素受体是： A.糖蛋白 B.碱性蛋白 C.酸性蛋白 D.组蛋白 E.精蛋白 4、合并重度感染的糖尿病病人应选用：、管路敷设技术通过管线敷设技术，不仅可以解决吊顶层配置不规范问题，而且可保障各类管路习题到位。在管路敷设过程中，要加强看护关于管路高中资料试卷连接管口处理高中资料试卷弯扁度固定盒位置保护层防腐跨接地线弯曲半径标高等，要求技术交底。管线敷设技术中包含线槽、管架等多项方式，为解决高中语文电气课件中管壁薄、接口不严等问题，合理利用管线敷设技术。线缆敷设原则：在分线盒处，当不同电压回路交叉时，应采用金属隔板进行隔开处理；同一线槽内，强电回路须同时切断习题电源，线缆敷设完毕，要进行检查和检测处理。、电气课件中调试对全部高中资料试卷电气设备，在安装过程中以及安装结束后进行高中资料试卷调整试验；通电检查所有设备高中资料试卷相互作用与相互关系，根据生产工艺高中资料试卷要求，对电气设备进行空载与带负荷下高中资料试卷调控试验；对设备进行调整使其在正常工况下与过度工作下都可以正常工作；对于继电保护进行整核对定值，审核与校对图纸，编写复杂设备与装置高中资料试卷调试方案，编写重要设备高中资料试卷试验方案以及系统启动方案；对整套启动过程中高中资料试卷电气设备进行调试工作并且进行过关运行高中资料试卷技术指导。对于调试过程中高中资料试卷技术问题，作为调试人员，需要在事前掌握图纸资料、设备制造厂家出具高中资料试卷试验报告与相关技术资料，并且了解现场设备高中资料试卷布置情况与有关高中资料试卷电气系统接线等情况，然后根据规范与规程规定，制定设备调试高中资料试卷方案。、电气设备调试高中资料试卷技术电力保护装置调试技术，电力保护高中资料试卷配置技术是指机组在进行继电保护高中资料试卷总体配置时，需要在最大限度内来确保机组高中资料试卷安全，并且尽可能地缩小故障高中资料试卷破坏范围，或者对某些异常高中资料试卷工况进行自动处理，尤其要避免错误高中资料试卷保护装置动作，并且拒绝动作，来避免不必要高中资料试卷突然停机。因此，电力高中资料试卷保护装置调试技术，要求电力保护装置做到准确灵活。对于差动保护装置高中资料试卷调试技术是指发电机一变压器组在发生内部故障时，需要进行外部电源高中资料试卷切除从而采用高中资料试卷主要保护装置。
胰岛素的药理学研究进展 摘要：目的：本综述主要对胰岛素的药动学和药效学性质进行学习，并懂得它的临床应用，最终对胰岛素的未来发展进行论述。方法：对中国期刊全文数据库中有关资料进行分析，并结合所学教材进行总结。结果：通过分析总结对胰岛素的药理学进行了研究，对其未来进展有一定认识和看法。结论：通过对胰岛素药动学和药理学性质的深入认识，对胰岛素提取前景和给药途径有新的认识和研究。 前言：糖尿病是一种碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢障碍性疾病，近年来，其发病率高，危害性较大。胰岛素是人体胰岛细胞分泌的一种肽类激素，具有降血糖的作用，因此，一直以来，胰岛素都是糖尿病人控制血糖的主要药物。从20世纪20年代，加拿大科学家班廷和同事发现其具有降血糖的作用，并到后来对其药理性质的研究以来，研究人员都不断在给药途径和提取途径上进一步研究和探索，都期待得到能够用于临床的胰岛素新剂型。 正文： 胰岛素是由胰岛β细胞分泌，相对分子质量为56000的小分子蛋白质，由含21个氨基酸的A链和含30个氨基酸的B链通过二硫键相连，并且该药物主要由猪、羊、牛等胰中提取。现已经有重组的人胰岛素，是经FDA批准后（1982年）第一个投放市场的生物工程蛋白质药物。另外，还可将猪胰岛素Bl链第30位的丙氨酸用素氨酸代替而获得人胰岛素。 药动学性质 胰岛素口服无效，因易被消化酶破坏。皮下注射吸收快，血浆蛋白结合率低于10%，半衰期约10min。主要经肝、肾灭活，经谷胱甘肽转氨酶还原二硫键，再由蛋白水解酶水解成短肽或氨基酸，也可以被肾胰岛素酶直接水解。其起效时间为0.5～1h,1～5h作用达到最高峰，持续5～8h。静脉注射作用出现快，但消失也快，血浆半衰期小于9min。 药理作用 胰岛素对碳水化合物、蛋白质、脂肪的代谢和贮存起着多方面的作用。注射外源性胰岛素可在一定程度上纠正各种代谢的紊乱，并可延缓或防止糖尿病慢性并发症的发生。 1.糖代谢促进肌肉、脂肪组织等的细胞膜葡萄糖载体将葡萄糖转运入细胞，促进组织细胞对葡萄糖的摄取；促进葡萄糖的酵解和氧化，诱导肝内葡糖激酶，使葡萄糖转化为6-磷酸葡萄糖；同时诱导丙酮酸脱氢酶、磷酸果糖激酶和丙酮酸激酶等活性，使葡萄糖的酵解和氧化加速；加速糖原合成，抑制糖原分解；通过阻抑糖异生中的关键酶，拮抗胰高血糖素、肾上腺素及糖皮质激素的糖异生作用。 胰岛素使血糖的葡萄糖来源减少，而去路增加，因此，胰岛素不足时，可引起血糖增加，当高于肾阈值时，就会发生尿糖。 现在对胰岛素作用机制的研究有了显著进展，发现胰岛素和对其敏感的组织细胞膜上的特异性受体的转运，多种酶的激活或抑制，细胞的生长发育等。 2.脂肪代谢促进脂肪合成；抑制脂肪酶活性，减少脂肪分解生成游离脂肪酸和酮体；增加脂肪酸和葡萄糖的转运，使其利用增加。 3.蛋白质代谢可增加氨基酸转运，促进蛋白质合成，同时又抑制蛋白质的分解。 4.钾离子的转运促进钾离子内流入细胞，增加细胞内钾离子浓度，故有将
甲状腺激素及抗甲状腺药 概述： 甲状腺激素 组成包括： 三碘甲状腺原氨酸(Triiodothyronine ，T3)： ——作用快而强，维持时间短，15-30μg/日 甲状腺素(Thyroxin ，T4)： ——作用慢而弱，维持时间长，70-90μg/日 甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节： 体内过程： 吸收：口服易吸收，生物利用度较高 分布：血浆蛋白结合率高（99%以上） T3：与蛋白质亲和力低,作用快、强、短 T4：与蛋白质亲和力高 ,作用慢、弱、长 代谢排泄：在肝、肾线粒体内脱碘,并与葡萄糖 醛酸或硫酸结合而经肾排泄。 注：可通过胎盘和进入乳汁 生理和药理作用： 1.维持生长发育：促进蛋白质的合成及骨骼、中枢神经系统发育 1、碘摄取（主动过程） 2、碘活化和酪氨酸碘化 关键酶：过氧化物酶 3、偶联 关键酶：过氧化物酶 4、释放 关键酶：蛋白水解酶和脱碘酶 5、调节
小儿甲低：呆小病（克汀病） 成人甲低：粘液性水肿 2.促进代谢和产热 促进物质氧化，耗O2 ↑ 、基础代谢率↑ 、 产热↑ 3.提高交感-肾上腺系统的敏感性 在甲亢时由于对儿茶酚胺的反应性提高，出现神经过敏、烦躁、震颤、心率加快、心排出量增加及血压增高等现象。 临床应用： 1.呆小病：功能减退于胎儿期或新生儿期 2.粘液性水肿 3.单纯性甲状腺肿：补碘、必要时用T3、T4 不良反应： 过量→甲亢表现（心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠等） 重者→诱发心绞痛与心肌梗塞（与提高机体交感-肾上腺系统的兴奋性有关） 抗甲状腺药 常用药物： 硫脲类 碘和碘化物 放射性碘 β受体阻断药 一、硫脲类 分类： 硫氧嘧啶类： 甲硫氧嘧啶(Methylthiouracil) 丙硫氧嘧啶(Propythiouracil) 咪唑类： 甲巯咪唑(Thiamazole ，他巴唑) 卡比马唑(Carbomazole ，甲亢平) （备注：卡比马唑要转化成甲巯咪唑才能发挥作用） 临床应用： 1.甲亢的内科治疗 ——适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者,有效率70％。 2.甲亢手术前准备 先服用硫脲类( 手术前2周加大剂量碘剂)术前服药缩小甲状腺，减少基础代谢，减少手术出血。 3.甲状腺危象的治疗 大剂量碘剂+大剂量丙硫氧嘧啶
第十六章降血糖与糖尿病 基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握①常用抗糖尿病药物的分类；②各代表药物的药理作用及应用；③胰岛素的适应症及不良反应。 1.2 熟悉各类代表药物的作用机制。 1.3 了解新型降血糖药物的作用及应用。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 常用代表药物的药理作用及应用。 2.2 难点 新型降血糖药物的作用及应用。 3 讲授学时[TOP] 建议3学时。 4 内容提要[TOP] 胰岛素及其他降血糖药 糖尿病可分为胰岛素依赖性糖尿病(insulin-dependent diabetes mellitus，IDDM，1型)及非胰岛素依赖性糖尿病(Non-insulin-dependent diabetes mellitus，NIDDM，2型)两型，2型至少占患者总数的90%以上。 药物分类：胰岛素，磺酰脲类、双胍类、α-葡萄糖甙酶抑制剂、胰岛素增敏剂及餐时血糖调节剂等药物。以胰高血糖素样肽-1（glucagons-like peptide-1，GLP-1）为新靶点的药物的研制成功及上市，为NIDDM的治疗提供了崭新的用药选择。 一、胰岛素 胰岛素（insulin）是一种由两条多肽链组成的酸性蛋白质，药用胰岛素多从猪、牛胰腺提取，可引起过敏反应。目前通过DNA重组技术人工合成胰岛素。 【临床应用】
1．胰岛素注射剂 依据起效快慢、活性达峰时间及作用持续长短可将胰岛素制剂分为以下四种：(1).速效胰岛素；(2)中效胰岛素；(3)长效胰岛素；(4)单组分胰岛素 2．胰岛素吸入剂 【不良反应】 1．低血糖症是最常见的不良反应。必须在糖尿病患者中鉴别低血糖昏迷和酮症酸中毒性昏迷及非酮症性糖尿病昏迷。 2．过敏反应较多见，一般反应轻微，偶可引起过敏性休克。 3．胰岛素抵抗形成原因复杂。 4．脂肪萎缩见于注射部位。应用高纯胰岛素制剂后已较少见。 二、口服降血糖药 （一）胰岛素增敏剂 【药理作用】 1．改善胰岛素抵抗、降低高血糖；2．改善脂肪代谢紊乱；3．对2型糖尿病血管并发症的防治作用；4．改善胰岛B细胞功能。 【临床应用】主要用于治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病。 【不良反应】低血糖发生率低。副作用主要有嗜睡、肌肉和骨骼痛、头痛、消化道症状等。曲格列酮对极少数高敏人群具有明显的肝毒性，可引起肝功能衰竭甚至死亡。 （二）磺酰脲类 【药理作用】 1．降血糖作用；2．对水排泄的影响；3．对凝血功能的影响：这是第三代磺酰脲类的特点。 【临床应用】 1．用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且单用饮食控制无效者。 2．尿崩症：只用氯磺丙脲，0.125g～0.5g/d,可使病人尿量明显减少。 【不良反应】常见不良反应为皮肤过敏、胃肠不适、嗜睡及神经痛，也可致肝损害，尤以氯磺丙脲多见。老人及肝、肾功能不良者发生率高，故老年及肾功不良的糖尿病人忌用。 （三）双胍类 国内常用的有甲福明、苯乙福明。该类药物可明显降低糖尿病病人之血糖，但对正常人血糖无明显
药理学—胰岛素及口服降血糖药 考情分析 1.胰岛素及其类似 物 药理作用、类别特点、应用及主要不良反应熟练掌握 2.口服降血糖药 （1）磺酰脲类的作用机制、临床应用、不良反应和药 物相互作用 （2）双胍类药物的药理作用、临床应用、不良反应 （3）α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机制、临床应用、 不良反应 （4）噻唑烷二酮类的作用机制、临床应用、不良反应 和药物相互作用 （5）非磺酰脲类胰岛素促泌剂的作用特点 （6）其它降糖药的作用特点及临床应用 熟练掌握 熟练掌握 掌握 掌握 掌握 了解 Ⅰ型糖尿病——胰岛β细胞凋亡，胰岛素绝对缺乏 Ⅱ型糖尿病——胰岛素抵抗，导致胰岛素相对不足 一、胰岛素 【药理作用】 >>降血糖 >>促进K+进入细胞内 【降糖机制】
>>对物质代谢的作用见下图： 【临床应用】 1.糖尿病 ①对1型糖尿病是惟一有效的药物——首选； ②2型糖尿病——经饮食和口服降糖药物治疗无效； ③糖尿病的危、重、急症或严重并发症——如酮症酸血症、高渗性昏迷、乳酸酸中毒； ④糖尿病有合并症——如：重度感染、高热、妊娠、分娩及大手术等。 2.高钾血症 给药方法：将胰岛素加入葡萄糖液内静脉滴注； 作用机制：胰岛素及葡萄糖进入细胞转变为糖原时，可将K+带入细胞内。 3.纠正细胞内缺钾 方法：合用葡萄糖、胰岛素和氯化钾液（GIK极化液） 静脉滴注 机制：促进K+进入细胞 应用：用于心肌梗死早期，可防治心律失常，减少死亡率。 【不良反应】 低血糖症：为最常见的不良反应 耐受性：胰岛素抵抗 变态反应：荨麻疹、血管神经性水肿、极个别可见过敏性休克； 注射局部：有红肿、硬结、脂肪萎缩 低血糖反应的防治 发生原因：胰岛素剂量过大、未按时进餐、肝肾功能不全升血糖反应有缺陷者。 临床表现： 短效制剂——饥饿感、心跳加快、出汗、焦虑、震颤等，严重者引起昏迷、惊厥及休克，甚至脑损伤及死亡； 长效胰岛素——以头痛和精神、运动障碍为主要表现 预防措施：应教会病人熟知反应症状，以便及早发现和进餐，或饮用糖水等。