药理学—抗胆碱药【M-受体拮抗剂】和【N-受体拮抗剂】
M-受体拮抗剂
阿托品
副交感（迷走）神经兴奋时，效应器的表现？——吃饭睡觉
例题
阿托品用于全麻前给药的目的是
A.增强麻醉效果
B.减少麻醉药用量
C.减少呼吸道腺体分泌
D.预防心动过缓
E.辅助骨骼肌松弛
『正确答案』C
『答案解析』阿托品阻断腺体上M受体，抑制腺体分泌，可导致口干、皮肤干燥。
阿托品滴眼引起
A.扩瞳、眼内压升高、调节麻痹
B.扩瞳、眼内压升高、调节痉挛
C.扩瞳、眼内压降低、调节麻痹
D.缩瞳、眼内压降低、调节麻痹
E.缩瞳、眼内压降低、调节痉挛
『正确答案』A
『答案解析』与毛果芸香碱相反。
阿托品禁用于
A.胃痉挛
B.虹膜睫状体炎
C.青光眼
D.胆绞痛
E.缓慢型心律失常
『正确答案』C
『答案解析』与毛果芸香碱相反。
阿托品抗感染性休克的主要原因是
A.抗菌、抗毒素作用、消除休克的原因
B.抗迷走神经，兴奋心脏，升高血压
C.解除血管痉挛，改善微循环，增加重要脏器的血流量
D.扩张支气管，缓解呼吸困难
E.兴奋中枢，对抗中枢抑制
『正确答案』C
下列阿托品的哪一作用与其阻断M受体无关
A.扩大瞳孔
B.松弛内脏平滑肌
C.加快心率
D.扩张血管
E.抑制腺体分泌
『正确答案』D
50岁女性，患有风湿性心脏病、心功能不全Ⅱ度。给予地高辛治疗一个月后，病情缓解，但却出现恶心、呕吐等症状。心电图示：P-P间期延长，P-R间期延长。测血中地高辛浓度为3.2ng/ml。诊断为地高辛中毒。除立即停药，还应采用下列哪种药物治疗
A.利多卡因
B.阿托品
C.苯妥英钠
D.普萘洛尔
E.奎尼丁
『正确答案』B
『答案解析』此患者为地高辛中毒，心电图提示心动过缓和房室传导阻滞。A、C、D、E皆为治疗快速型心律失常药。
唯有阿托品——可解除迷走神经对心脏的抑制而治疗缓慢型心律失常。
利多卡因、苯妥英钠——可用于治疗强心苷中毒时的快速型室性心律失常；
普萘洛尔——首选用于窦性心动过速；
奎尼丁——可将地高辛从组织中置换出来，升高其血浓度而加重中毒；
阿托品
莨菪碱类阿托品，抑制腺体平滑肌；
瞳孔扩大眼压升，调节麻痹心率快；
大量改善微循环，中枢兴奋须防范；
作用广泛有利弊，应用注意心血管。
临床用途有六点，胃肠绞痛立即缓；
抑制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检；
防止“虹晶粘”，能治心动缓；
感染休克解痉挛，有机磷中毒它首选。
阿托品
莨菪颠茄阿托品，阻断M-抗胆碱；
尿不出去和便秘，老年痴呆青光眼；
作用广泛有利弊，最好不用老年人
阿托品类生物碱
·东莨菪碱——对中枢作用强
·山莨菪碱——对外周作用强
例题
可作为麻醉前给药的是
A.哌仑西平
B.东莨菪碱
C.山莨菪碱
D.安贝氯铵
E.贝那替嗪
『正确答案』B
山莨菪碱突出的特点是
A.有中枢兴奋作用
B.拟制腺体分泌作用强
C.扩瞳作用强
D.抗晕动作用
E.缓解内脏平滑肌和小血管痉挛作用强
『正确答案』E
阿托品的合成代用品
【按药理作用分类】
1.合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品——作用较阿托品起效快，持续时间短。
2.合成解痉药：异丙托溴铵
溴丙胺太林（普鲁本辛）
贝那替嗪（胃复康）
【常用阿托品的合成代用品及临床应用】
药名主要临床用途
溴丙胺太林→溃疡病、胃肠痉挛和泌尿道痉挛、遗尿症、妊娠呕吐
后马托品扩瞳、调节麻痹作用较阿托品短暂→代替阿托品用于眼科检查
贝那替嗪解痉止痛、中枢安定→适用于兼有焦虑症的溃疡病人苯海索易通过血脑屏障，中枢作用强→帕金森病
异丙托溴铵→慢性阻塞性肺疾病、支气管哮喘
哌仑西平选择M1受体阻断剂，抑制胃酸分泌→消化性溃疡
例题
A.替仑西平
B.东莨菪碱
C.山莨菪碱
D.贝那替嗪
E.后马阿托品
用于一般眼科检查，有扩瞳作用的是
具有中枢抗胆碱作用的是
对M1受体的选择性阻断作用更强，用于溃疡病治疗的是
『正确答案』EBA
A.替仑西平
B.东莨菪碱
C.山莨菪碱
D.贝那替嗪
E.后马阿托品
对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高可用于感染性休克，主要用于内脏平滑肌绞痛具有安定作用，适用于兼有焦虑症的溃疡患者
『正确答案』CD
N-受体拮抗剂
（一）N1受体阻断药——神经节阻断药
·美卡拉明
·樟磺咪芬（速效、短效）
【N1受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应】
（二）N2受体阻断药——神经肌肉阻断药（肌松药）
【分类】
药理学口诀顺口溜大全 拟胆碱药 拟胆碱药分两类，兴奋受体抑制酶； 匹罗卡品作用眼，外用治疗青光眼； 新斯的明抗酯酶，主治重症肌无力； 毒扁豆碱毒性大，作用眼科降眼压。 阿托品 莨菪碱类阿托品，抑制腺体平滑肌； 瞳孔扩大眼压升，调节麻痹心率快； 大量改善微循环，中枢兴奋须防范； 作用广泛有利弊，应用注意心血管。 临床用途有六点，胃肠绞痛立即缓； 抑制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检； 防止“虹晶粘”，能治心动缓； 感染休克解痉挛，有机磷中毒它首选。 东莨菪碱 镇静显著东莨菪碱，能抗晕动是特点； 可治哮喘和“震颤”，其余都像阿托品， 只是不用它点眼。 肾上腺素 α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表； 血管收缩血压升，局麻用它延时间， 局部止血效明显，过敏休克当首选， 心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓， 心跳骤停用"三联"，应用注意心血管， α 受体被阻断，升压作用能翻转。 去甲肾上腺素 去甲强烈缩血管，升压作用不翻转， 只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见， 用药期间看尿量，休克早用间羟胺。 异丙肾上腺素 异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓， 扩张血管治“感染”，血容补足效才显。 兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱， 哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。 α受体阻断药 α受体阻断药，酚妥拉明酚苄明， 扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤， NA释放心力增，治疗休克及心衰。 β受体阻断药
β受体阻断药，普萘洛尔是代表， 临床治疗高血压，心律失常心绞痛。三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。 传出N药在休克治疗中的应用 (一)药物的种类 抗休克药分二类，舒缩血管有区分； 正肾副肾间羟胺，收缩血管为一类；莨菪碱类异丙肾，加上α受体阻断剂； 还有一类多巴胺，扩张血管促循环。 (二)常见休克的药物选用: 过敏休克选副肾，配合激素疗效增； 感染用药分阶段，扩容纠酸抗感染， 早期需要扩血管，山莨菪碱为首选； 后期治疗缩血管，间羟胺替代正肾。心源休克须慎重，选用"二胺"方能行。 说明："二胺"指多巴胺和间羟胺 局麻药 丁卡表麻毒性大，普卡安全不表麻； 利多全能腰慎选，室性律乱常用它 镇静催眠药 镇静催眠巴比妥，苯二氮卓类安定； 抗惊抗癫抗焦虑，中枢肌松地西泮。 剂量不同效有异，过量中毒快抢救， 洗胃补液又给氧，碱化尿液促排泄。 抗癫痫药 癫痫小发作，首选乙琥胺； 局限发作大发作，苯妥英钠鲁米那； 卡马西平精神性，持续状态用安定； 慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停。 抗精神病药 精神病药氯丙嗪，阻断受体多巴胺， 镇静止吐兼降温，人工冬眠显奇效， 长期用药毒性大，震颤麻痹低血压。 镇痛药 吗啡杜冷丁，很强成瘾性; 呼吸抑制重，慎重选择用; 镇痛作用灵，心性哮喘停; 过量要中毒，拮抗纳络酮。 解热镇痛药 乙酰水杨酸，抑制PGE； 解热又镇痛，抗炎抗风湿； 抑制血小板，防治血栓塞； 不良反应多，"为您扬名先" 中枢兴奋药
一、填空 1.常用的抗心绞痛药通过、 而发挥抗心绞痛作用。 2.常用于抗心绞痛的钙通道阻滞药包 括、、 及。 3.硝酸甘油主要用于、 。 4.硝酸甘油常用的给药途径为、 、。 5.连续应用硝酸甘油产生耐受性的主要 原因是耗竭。 6.普萘洛尔不宜用于型心绞痛。 7.伴有心力衰竭的心绞痛患者可选 用。 8.硝酸甘油松弛平滑肌的 作用最为显著。 9.普萘洛尔对、、、 和的患者不宜应用。 10.普萘洛尔宜给药，停药时应注 意，不可。11.对心绞痛发作患者舌下含服硝酸甘油 宜采用的体位是。二、选择题 (一)A型题 1.硝酸甘油所不具备的作用是( ) A.扩张静脉 B.减少回心血量 C.加快心率 D.增加心室壁张力 E.降低心肌前负荷 2.抗心绞痛药物的作用是( ) A.减慢心率 B.缩小心室容积 C.扩张冠脉 D.降低心肌耗氧量 E.抑制心肌收缩力 3.下列不属于钙通道阻滞药的药物是 ( ) A.维拉帕米B . C.吗多明 D.普尼拉明 E.哌克昔林 4.对硝酸甘油作用错误的叙述是( ) A.扩张脑血管 B.扩张冠脉血管 C.心率减慢 D.降低外周血管阻力 E.扩张静脉 5.关于硝酸甘油错误的是( ) A.反射性心率加快 B.降低左室舒张末期压力 C.增加心内膜供血作用较差 D.降低心肌耗氧量 E.舒张冠状动脉侧枝血管 6.关于硝酸甘油的叙述下列哪项是错误 的( ) A.扩张冠脉的阻力血管 B.扩张冠脉的侧枝血管 C.降低左室舒张末期压力 D.口服给药生物利用度低 E.可以经皮肤吸收获得疗效 7.硝酸甘油无下列哪项作用( ) A.增加心室壁张力 B.加快心率 C.扩张容量血管 D.降低心肌耗氧量 E.减少回心血量 8.对变异型心绞痛最有效的药物是 ( ) A.硝酸甘油 B.硫氮酮 C.硝苯地平 D.普萘洛尔 E.维拉帕米 (二) X型题 1.关于硝酸甘油正确的是( ) A.口服后血药浓度低 B.可用于治疗心衰
执业药师药理学第二十六章-抗心绞痛药习题及答案
第二十六章抗心绞痛药 一、A 1、硝酸酯类、β受体阻断药和钙通道阻滞药治疗心绞痛均能 A、减慢心率 B、扩张冠状动脉 C、缩小心室容积 D、降低心肌耗氧量 E、抑制心肌收缩力 2、硝酸甘油抗心绞痛的主要机理是 A、选择性扩张冠脉，增加心肌耗氧量 B、阻断β受体，降低心肌耗氧量 C、减慢心率，降低心肌耗氧量 D、扩张动脉和静脉，降低心肌耗氧量；扩张冠状动脉和侧支血管，改善局部缺血 E、抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量 3、硝酸酯类与β受体阻断药联合应用抗心绞痛的药理依据是 A、作用机制不同产生协同作用 B、消除反射性心率加快 C、降低室壁肌张力 D、缩短射血时间 E、以上都是 4、为克服硝酸酯类耐受性，可采取的措施不包括 A、采用最小剂量 B、补充含巯基药物 C、增加给药频率 D、采用间歇给药法 E、加用卡托普利 5、硝酸酯类药物抗心绞痛作用机制不包括 A、扩张全身容量血管 B、扩张心脏输送血管 C、冠脉血流重新分配 D、降低心肌耗氧量 E、促进氧与血红蛋白分离 6、硝酸甘油连续应用出现耐受的原因可能与下列何项关
系大 A、自身诱导肝药酶活性 B、血管平滑肌内巯基被耗竭 C、鸟苷酸环化酶对NO反应降低 D、cGMP降解代偿性加速 E、腺苷酸环化酶对NO反应性升高 7、下述对硝酸异山梨酯介绍正确的是 A、口服无效，应舌下含服 B、作用较硝酸甘油强 C、剂量范围个体差异小 D、作用维持时间较硝酸甘油长 E、不良反应较少 8、硝酸甘油的不良反应主要由下列何项所致 A、心输出量减少 B、消化道刺激 C、肝功能损害 D、血管舒张 E、低血钾 9、对硝酸酯类药物适应证描述正确的是 A、主要用于稳定型心绞痛 B、不宜用于变异型心绞痛 C、不宜用于不稳定型心绞痛 D、不宜用于急性心肌梗死 E、对各型心绞痛均有效
药理学中一系列受体（肾上腺素受体α1、α2，β1、β2 、β3 ，胆碱受体M1、M2、M3……；N1（NN）、N2（NM）），被激动时，什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张，一直没有没搞清楚，也一直没贯通的去总结过，困惑了我五年，问过同学问过度娘，没有一个满意的答案。 现在纵览各受体，突然发现了一点大体的规律，有少数特殊的不符合这个规律，有些地方有点另类或牵强，能方便记忆才是王道！ 把兴奋性质的，如收缩、收缩增强、自律性增高、心率加快、传导加快、 瞳孔开大肌收缩所致的散瞳，瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳，统一归为收缩 把其它相反性质的，如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导减慢，统一归为舒张 那么有如下规律： 激动β（β1、β2）、M2的效应为舒张 但激动β（β1、β2）对心脏、括约肌（胃）为收缩 激动其它受体：α（α1、α2）、M（M、M1、M3）、N2的效应均为收缩 但激动α对胃肠运动和张力为减弱，激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张 α1、β、M、N1均为增加分泌 但α1对体内腺体（支气管、肠）的作用为抑制分泌 α1、β2、β3对肝脏各项代谢均为增加代谢 肾上腺素受体、胆碱受体M 在心脏和胃肠处的效应相反 更精简的话就一句话了：激动β、M2 舒张，其它的为收缩，激动各受
体均为增加分泌与代谢。（但有红色的那些例外，要注意） PS： α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等 β 1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞 β 2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏 M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体 N1（N N）受体分布于神经节、肾上腺髓质 N2（N M）受体主要分布于神经肌肉接头（骨骼肌） 多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌 肾上腺受体、M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体 N受体为配体门控离子通道型受体 典型药物： M激动－毛果芸香碱 N激动－烟碱 M、N激动－卡巴胆碱 抗胆碱酯酶－溴新斯的明、有机磷酸酯类 M 拮抗－阿托品 N1 拮抗－美卡拉明 N2 拮抗－筒箭毒碱、琥珀胆碱 胆碱酯酶复活－氯解磷定
第五章拟胆碱药 拟胆碱药是作用与胆碱能神经递质乙酰胆碱或兴奋胆碱能神经产生效应的一类药物。(图5---1) 拟胆碱药按其主要作用部位可分为以下两类： （一）直接作用于胆碱受体的药物该药物可分为两种： 1.完全拟胆碱药：除递质乙酰胆碱外，尚有氨甲酰胆碱和槟榔碱等。这些药物既作用于节后胆碱能神经所支配的效应器内的M－胆碱受体，又作用于神经节和骨胳肌的N－胆碱受体。 2.节后拟胆碱药：常用的有毛果芸香碱、毒蕈碱等。这些药物主要作用于节后胆碱能神经所支配的效应器内的M－胆碱受体。 （二）抗胆碱酯酶的药物这类药物都是些酯类，与乙酰胆碱相似，也能与胆碱酯酶结合，但结合后却能抑制胆碱酯酶的活性，使递质乙酰胆碱蓄积而致拟胆碱作用。根据这类药物与胆碱酯酶结合的牢固程度，又可分为以下两种： 1.易逆性碱酯酶药：常用的有新斯的明、毒扁豆碱、加兰他敏等。它们与胆碱酯酶结合的机理与乙酰胆碱相似，虽然亲合力较高，但经过一定的时间，酶的活性易于恢复，称易逆性抗胆碱酯酶药。 2.难逆性抗胆碱酯酶药：主要包括许多有机磷酸酯类驱虫药和杀虫药，如敌百虫、敌敌畏、对硫磷(1605)、内吸磷（1059）和马拉硫磷（4049）等。它们能以共价键的形式与胆碱酶结合，形成磷酰化胆碱酯酶，相当稳定，难于水解，因此作用持久，故称为难逆性抗胆碱酯酶药。有机磷酸酯类药物的药理作用、应用及毒性分别在抗寄生虫药及解毒药中介绍。 第一节直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 一、完全拟胆碱药 乙酰胆碱Acetylcholinum，ACH 乙酰胆碱是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解。作用广泛，缺乏选择性，
且在体内易被胆碱酯酶迅速破坏，故除作为药理学研究的工具药外，无临床实用的价值。为了了解和掌握拟胆碱药和抗胆碱药的药理，特作简要介绍。 [作用] 1.M样作用：注射小剂量的乙酰胆碱即能兴奋M－胆碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的效应，即心率减慢、血管扩张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌收缩、瞳孔括约肌收缩以及腺体分泌增加等。 2.N样作用：剂量增大，除能兴奋M－胆碱受体外，还能兴奋N－胆碱受体，产生与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的效应。此外，还能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织（该组织在胚胎发育中与交感神经节的来源相同，只受交感神经节前纤维支配），释放肾上腺素。 氨甲酰胆碱Carbamylcholinum 本品为人工合成的胆碱酯类药物，与乙酰胆碱不同之处就是前者的酸性部分不是乙酸而是氨甲酸，氨甲酸酯不易被胆碱酯酶水解破坏。 [作用]氨甲酰胆碱具有乙酰胆碱的全部作用，能直接兴奋M－和N－胆碱受体，也能通过促进胆碱能神经末梢释放递质乙酰胆碱而间接兴奋胆碱能神经，是胆碱酯药物中作用最强的一种。在治疗剂量时，主要表现为M样作用。其特点是作用强而持久，对心血管系统作用较弱，对胃肠道、膀胱、子宫平滑肌器官作用较强，剂量过大常会引起剧烈的痉挛性疝痛。由于本品作用强烈，阿托品又只能阻断其与M－胆碱受体结合，而对N－胆碱受体作用较弱，因此本品在临床上受到一定的限制。虽然阿托品对氨甲酰胆碱的拮抗作用较弱，但在氨甲酰胆碱药物中毒时，仍可用阿托品解毒。 [应用]本品在临床上可用于治疗胃肠弛缓、瘤积食、肠臌气、肠便秘等。但应注意，在治疗便秘时首先应当选用比较稳妥的肠道疗法，如使用植物油、矿物油、盐类泻药或其他粪便软化剂，只在以上疗法效果不够理想时，才可配合使用适量的氨甲酰胆碱，即在灌服上述泻药30---60min之后再皮下注射少量的氨甲酰胆碱（1---2mg），且不可肌肉或静脉注射。 槟榔碱Arecokinum 本品为从棕榈科植物槟榔（Arecacathechu）的成熟果实中提取的一种生物碱，现也可人工合成。
药理学基础
《药理学基础》教学大纲 建桥学院护理系 2012年
建桥护理护理系三年制专科护理专业 《药理学基础》课程教学大纲 一、课程的性质与任务 （一）本课程的性质 药理学是一门研究药物和机体相互关系的一门科学。是护理专业的医学专业基础课程，是每位护理专业的学生必须掌握的基本知识。 （二）本课程的任务 护士在疾病防治、药物实施和用药前后的监护中起重要作用。通过《药理学基础》学习，介绍药物的药理作用、作用机制、临床应用、主要不良反应及药疗监护等内容，使护理学生掌握临床各类常用药物的基本知识和基本理论，了解和熟悉药物的不良反应和药疗监护、禁忌症、防治措施，了解剂量和用法，并联系其临床实际，以达到指导临床合理用药，发挥药物最佳效应和减少药物毒副反应的目的。 二、课程的基本要求 教学中应注意运用医学基础课的理论知识和研究方法来进行《药理学基础》的学习。同时药理学是一门实验性很强的学科，在学习理论的同时组织相应的实验，以培养学生观察、分析问题的能力和解决问题的能力，培养严谨的科学态度和工作作风。 教学大纲中对教学内容的要求分为三个层次，"掌握"、"熟悉"、"了解"，要求掌握和熟悉的内容是护理药理学的基本概念、基本知识、基本理论，约占考核内容的90％，了解的内容约占考核内容的10％。 三、课程内容 （一）课程主要内容 第一章至第四章总论 [目的要求] 1.掌握药理学的基本概念， 3.了解药理学的研究对象和任务 4.掌握药物作用和作用机制的基本规律。 5.掌握药物在体内的吸收，分布，代谢和排泄的基本规律及影响因素。 6.熟悉药物因素对药物作用的影响， 7.了解影响药物作用的其它因素。 [教学内容] 1.掌握药理学的基本概念。
药理学练习题：第六章胆碱受体激动药一、选择题 A型题 1.毛果芸香碱对眼睛的作用是： A.瞳孔缩小，升高眼内压，调节痉挛 B.瞳孔缩小，降低眼内压，调节痉挛 C.瞳孔扩大，升高眼内压，调节麻痹 D.瞳孔扩大，降低眼内压，调节麻痹 E.瞳孔缩小，降低眼内压，调节麻痹 2.毛果芸香碱的缩瞳机制是： A.阻断虹膜a受体，开大肌松弛 B.阻断虹膜M胆碱受体，括约肌松弛 C.激动虹膜a受体，开大肌收缩 D.激动虹膜M胆碱受体，括约肌收缩 E.抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多 3.下列关于卡巴胆碱作用错误的是： A.激动M胆碱受体 B.激动N胆碱受体 C.用于术后腹气胀与尿潴留 D.作用广泛，副作用大 E.禁用于青光眼 4、氨甲酰胆碱临床主要用于： A.青光眼 B.术后腹气胀和尿潴留 C.眼底检查
D.解救有机磷农药中毒 E.治疗室上性心动过速 5、对于ACh，下列叙述错误的是： A.激动M、N-R B.无临床实用价值 C.作用广泛 D.化学性质稳定 E.化学性质不稳定 6、与毒扁豆碱相比，毛果芸香碱不具备哪种特点？ A.遇光不稳定 B.维持时间短 C.刺激性小 D.作用较弱 E.水溶液稳定 7、切除支配虹膜的神经（即去神经眼）后再滴入毛果芸香碱，则应： A.扩瞳 B.缩瞳 C.先扩瞳后缩瞳 D.先缩瞳后扩瞳 E.无影响 8、小剂量ACh或M-R激动药无下列哪种作用： A.缩瞳、降低眼内压 B.腺体分泌增加 C.胃肠、膀胱平滑肌兴奋 D.骨骼肌收缩
E.心脏抑制、血管扩张、血压下降 9、与毛果芸香碱相比，毒扁豆碱用于治疗青光眼的优点是： A.作用强而久 B.水溶液稳定 C.毒副作用小 D.不引起调节痉挛 E.不会吸收中毒 10、可直接激动M、N-R的药物是： A.氨甲酰甲胆碱 B.氨甲酰胆碱 C.毛果芸香碱 D.毒扁豆碱 E.加兰他敏 B型题 问题11～13 A.激动M-R及N-R B.激动M-R C.小剂量激动N-R，大剂量阻断N-R D.阻断M-R和N-R E.阻断M-R 11、ACh的作用是： 12、毛果芸香碱的作用是： 13、氨甲酰胆碱的作用是： 问题14～15 A.用于青光眼和虹膜炎
第二十六章抗心绞痛药 一、A 1、硝酸酯类、β受体阻断药和钙通道阻滞药治疗心绞痛均能 A、减慢心率 B、扩张冠状动脉 C、缩小心室容积 D、降低心肌耗氧量 E、抑制心肌收缩力 2、硝酸甘油抗心绞痛的主要机理是 A、选择性扩张冠脉，增加心肌耗氧量 B、阻断β受体，降低心肌耗氧量 C、减慢心率，降低心肌耗氧量 D、扩张动脉和静脉，降低心肌耗氧量；扩张冠状动脉和侧支血管，改善局部缺血 E、抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量 3、硝酸酯类与β受体阻断药联合应用抗心绞痛的药理依据是 A、作用机制不同产生协同作用 B、消除反射性心率加快 C、降低室壁肌张力 D、缩短射血时间 E、以上都是 4、为克服硝酸酯类耐受性，可采取的措施不包括 A、采用最小剂量 B、补充含巯基药物 C、增加给药频率 D、采用间歇给药法 E、加用卡托普利 5、硝酸酯类药物抗心绞痛作用机制不包括 A、扩张全身容量血管 B、扩张心脏输送血管 C、冠脉血流重新分配 D、降低心肌耗氧量 E、促进氧与血红蛋白分离 6、硝酸甘油连续应用出现耐受的原因可能与下列何项关系大 A、自身诱导肝药酶活性 B、血管平滑肌内巯基被耗竭 C、鸟苷酸环化酶对NO反应降低 D、cGMP降解代偿性加速 E、腺苷酸环化酶对NO反应性升高 7、下述对硝酸异山梨酯介绍正确的是 A、口服无效，应舌下含服 B、作用较硝酸甘油强 C、剂量范围个体差异小 D、作用维持时间较硝酸甘油长 E、不良反应较少 8、硝酸甘油的不良反应主要由下列何项所致 A、心输出量减少 B、消化道刺激 C、肝功能损害 D、血管舒张 E、低血钾 9、对硝酸酯类药物适应证描述正确的是 A、主要用于稳定型心绞痛 B、不宜用于变异型心绞痛 C、不宜用于不稳定型心绞痛 D、不宜用于急性心肌梗死 E、对各型心绞痛均有效 10、硝酸酯类药物临床应用应注意的是 A、对急性大发作应用超大剂量 B、为预防发作，可采取经皮肤不间断给药 C、为减少不良反应，应避免与含巯基药物合用 D、应限制用量，以免降压过度 E、因可降低心输出量，伴心衰患者禁用
胆碱受体激动剂 (总分：71.00，做题时间：90分钟) 一、A型题(总题数：34，分数：34.00) 1.具有H2受体拮抗作用的药物为 ?A．溴丙胺太林(Propantheline Bromide) ?B．贝那替秦(Benactyzine) ?C．盐酸苯海索(Trihexyphenidyl Hy-droehloride) ?D．哌仑西平(Pirenzepine) ?E．樟柳碱(Anisodine) （分数：1.00） A. B. C. D. √ E. 解析： 2.以下药物中不属于拟胆碱药物的是 ?A．匹鲁卡品(Pilocarpine) ?B．氯醋甲胆碱(Methacholine Chloride) ?C．毒扁豆碱(Physostigmine) ?D．氯贝胆碱(Bethanechol Chloride) ?E．卡巴碱(Carbachol) （分数：1.00） A. B. C. √ D. E. 解析： 3.与安贝氯铵(Ambenonium Chloride)结构和活性相近的化合物是 ?A．氢溴酸加兰他敏(Galantamine Hy-drobromide) ?B．溴化新斯的明(Neostigmine) ?C．毒扁豆碱(Physostigmine) ?D．依酚溴铵(Edrophonium Bromide) ?E．他克林(Tactine)
（分数：1.00） A. B. C. D. √ E. 解析： 4.下列哪项与氯琥珀胆碱(Suxamethonium Chloride)的性质不符 ?A．酯类化合物，难溶于水 ?B．季铵盐类化合物，易溶于水 ?C．水溶液中不稳定，易被水解 ?D．去极化性肌松药 ?E．在血浆中极易被水解，作用时间短 （分数：1.00） A. √ B. C. D. E. 解析： 5.对Ml受体拮抗剂选择性较强的M乙酰胆碱受体拮抗剂是 ?A．阿托品(Atropine) ?B．(-)-东莨菪碱((-)-Scopo-lamine) ?C．山莨菪碱(Anisodamine) ?D．樟柳碱(Anisodine) ?E．毒扁豆碱(Physostigmine) （分数：1.00） A. B. √ C. D. E. 解析： 6.下述关于乙酰胆碱酯酶抑制剂的表述中，错误的是 ?A．乙酰胆碱酯酶抑制刑能使乙酰胆碱在突触处的浓度增高
打印本页[题目答案分离版]字体：大中小 一、A1 1、毛果芸香碱引起调节眼睛痉挛的机制是激动 A、瞳孔括约肌上的M受体 B、晶状体上的M受体 C、睫状肌上的M受体 D、悬韧带上的M受体 E、睫状肌上的N2受体 【正确答案】C 【答案解析】 毛果芸香碱调节痉挛（视近物清楚、视远物模糊）：激动睫状肌M受体，使睫状肌收缩。【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393792,点击提问】 2、毒扁豆碱和新斯的明的共同机制主要是 A、均用于青光眼的治疗 B、均可激动N2受体 C、均刺激运动神经纤维释放乙酰胆碱 D、均可逆性抑制胆碱酯酶活性 E、均易透过血脑屏障 【正确答案】D 【答案解析】 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393794,点击提问】 3、毛果芸香碱不具有的药理作用是
A、腺体分泌增加 B、胃肠道平滑肌收缩 C、心率减慢 D、骨骼肌收缩 E、眼压减低 【正确答案】D 【答案解析】 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393795,点击提问】 4、有机磷酸酯类中毒时，M样症状产生的原因是 A、胆碱能神经递质释放增加 B、M胆碱受体敏感性增强 C、胆碱能神经递质破坏减少 D、直接兴奋M受体 E、抑制ACh摄取 【正确答案】C 【答案解析】 有机磷酸酯类中毒M样症状：是蓄积的乙酰胆碱过度地激动外周M受体使有关效应器功能失常所致。 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393796,点击提问】 5、青光眼患者治疗药物首选 A、东莨菪碱 B、阿托品 C、苯海索 D、毛果芸香碱
胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药 胆碱能药物 1 、直接作用于胆碱受体的胆碱能药物 1.完全胆碱能 (+)M、N 乙酰胆碱 2.M受体激动剂(神经节后胆碱能) 毛果云香碱 3.N受体激动剂 尼古丁 二、抗胆碱酯酶 1.可逆性:新斯的明 2.顽固性:有机磷酸酯，M受体激动剂 毛果云香碱 (毛果芸香碱，毛果芸香碱)，药理作用，1.眼 减数分裂 M (+)瞳孔括约肌收缩瞳孔收缩(2)降低眼内压；瞳孔缩小；鸢尾根变薄；角度间隙变宽；房水恢复顺利；眼压通畅(3)调节痉挛M (+)睫状肌向眼中心收缩悬吊韧带；镜头放松；凸形远物模糊(近视)2.腺体: M (+)腺体分泌、房水形成和循环、、、[临床应用] 青光眼主要是闭角型青光眼，也用于早期开角型虹膜睫状体炎和
散瞳药如阿托品。乙酰胆碱酯酶药物可以与乙酰胆碱酯酶紧密结合，抑制乙酰胆碱酯酶活性，从而使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱积聚起来，产生胆碱能效应。易逆转乙酰胆碱酯酶药物新斯的明、毒扁豆碱，以及难治性乙酰胆碱酯酶药物 有机磷酸酯是一种易逆转的抗乙酰胆碱酯酶药物新斯的明，其特点是对骨骼肌、的胃肠平滑肌有很强的作用， 腺体虚弱、眼睛、心血管、支气管 极性很大。口服吸收不规则，不易进入中枢和前房，1.兴奋骨骼肌 ① (-)乙酰胆碱酯酶②直接(+)N2-R ③(+)运动神经末梢释放乙酰胆碱刺激胃肠、膀胱平滑肌 抑制心率减慢和传导减慢，，药理作用，临床应用，1。重症肌无力是一种自身免疫性疾病，患者体内有抗N2受体抗体，终板膜中的N2受体数量减少70%-90%，2。术后腹部胀气和尿潴留。阵发性室上性心动过速。非去极化肌松药中毒，如筒箭毒碱，给药途径，口服(15毫克/次，3次/天)、皮下或肌肉 注射(0.25-1.0mg/次，3次/天)，禁忌症，支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗塞，不良反应，过度M样、N样症状 有毒量毒扁豆碱(乙烯利)引起的胆碱能危象 (毒扁豆碱 源于非洲，是从有毒的小扁豆中提取的生物碱。现在它是人工合
一、选择题A型题 1.毛果芸香碱对眼睛的作用是： A.瞳孔缩小，升高眼内压，调节痉挛 B.瞳孔缩小，降低眼内压，调节痉挛 C.瞳孔扩大，升高眼内压，调节麻痹 D.瞳孔扩大，降低眼内压，调节麻痹 E.瞳孔缩小，降低眼内压，调节麻痹 2.毛果芸香碱的缩瞳机制是： A.阻断虹膜a受体，开大肌松弛 B.阻断虹膜M胆碱受体，括约肌松弛 C.激动虹膜a受体，开大肌收缩 D.激动虹膜M胆碱受体，括约肌收缩 E.抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多 3.下列关于卡巴胆碱作用错误的是： A.激动M胆碱受体 B.激动N胆碱受体 C.用于术后腹气胀与尿潴留 D.作用广泛，副作用大 E.禁用于xx 4、氨甲酰胆碱临床主要用于：
A.xx B.术后腹气胀和尿潴留 C.眼底检查 D.解救有机磷农药中毒 E.治疗室上性心动过速 5、对于ACh，下列叙述错误的是： A.激动M、N-R B.无临床实用价值 C.作用广泛 D.化学性质稳定 E.化学性质不稳定 6、与毒扁豆碱相比，毛果芸香碱不具备哪种特点？ A.遇光不稳定 B.维持时间短 C.刺激性小 D.作用较弱 E.水溶液稳定 7、切除支配虹膜的神经（即去神经眼）后再滴入毛果芸香碱，则应： A.扩瞳 B.缩瞳 C.先扩瞳后缩瞳
D.先缩瞳后扩瞳 E.无影响 8、小剂量ACh或M-R激动药无下列哪种作用： A.缩瞳、降低眼内压 B.腺体分泌增加 C.胃肠、膀胱平滑肌兴奋 D.骨骼肌收缩 E.心脏抑制、血管扩张、血压下降 9、与毛果芸香碱相比，毒扁豆碱用于治疗青光眼的优点是： A.作用强而久 B.水溶液稳定 C.毒副作用小 D.不引起调节痉挛 E.不会吸收中毒 10、可直接激动M、N-R的药物是： A.氨甲酰甲胆碱 B.氨甲酰胆碱 C.毛果芸香碱 D.毒扁豆碱 E.xx他敏 B型题
胆碱受体激动剂 拟胆碱药是一类作用与乙酰胆碱相似的药物。 根据它们作用方式的不同可分为两类：一类是直接作用于胆碱受体的激动药如毛果芸香碱等另一类是抗胆碱酯酶药如新斯的明等。 *M、NR激动药乙酰胆碱MR激动药毛果芸香碱NR激动药烟碱第一节胆碱受体激动药卡巴胆碱carbachol属全拟胆碱药不易被胆碱酯酶水解作用时间比乙酰胆碱长对膀胱和肠道选择高用途皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留局部滴眼－可治疗青光眼毛果芸香碱（pilocarpine）又名匹鲁卡品为从南美洲灌木毛果芸香属植物叶子中提取的生物碱。 二、M胆碱受体激动药药理作用临床应用不良反应*一、药理作用：直接（）M受体产生M样作用对眼睛和腺体作用最明显、腺体分泌明显增加汗腺、唾液腺最强实验：能使唾液腺分泌增加至mlh正常人唾液分泌~mlh*、眼（）缩瞳瞳孔括约肌分布有M受体受胆碱能神经支配兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩,瞳孔缩小瞳孔开大肌分布有α受体受去甲肾上腺素能神经支配兴奋时瞳孔开大肌向外周收缩,瞳孔扩大虹膜毛果芸香碱能兴奋瞳孔括约肌的M受体使瞳孔括约肌向中心收缩瞳孔缩小。 *（）降低眼内压房水可使眼球内具有一定压力,称眼压房水的产生及回流：眼内压升高的原因有:房水生成增加房水流通受阻降低眼内压的方法有:减少房水生成疏通房水毛果芸香碱的作用:改善房水流通收缩瞳孔括约肌使虹膜拉向中央致使前房角间隙扩大房水易经
滤帘流入巩膜静脉窦而进入血循环使眼压降低。 （）调节痉挛视远物模糊,视近物清楚眼调节作用:通过晶状体曲度的变化,使物体成像于视网膜上,看清物体的作用晶状体富有弹性,受悬韧带的牵拉,维持在较为扁平的状态,悬韧带又受睫状肌控制,受动眼神经支配动眼神经兴奋,睫状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带松弛,晶状体变凸睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体变凹看远看近收缩舒张毛果芸香碱的作用:激动M受体使睫状肌向瞳孔中心方向收缩导致悬韧带松弛晶状体自行变凸屈光度增加视远物模糊不清视近物清楚导致近视此作用称为调节痉挛。 *二、临床应用治疗青光眼滴眼时压迫内眦,避免药物吸收青光眼：以眼压增高为主要特征的综合性疾病如眼压持久地显著增高致视乳头损害可引起不可逆的失明。 致盲性眼病主要特征:高眼压,视乳头萎缩,视野缺损,视力下降*分闭角型和开角型闭角型：前房角间隙狭窄房水回流不畅。 年龄~岁最多。 主要症状：剧烈眼痛,同侧头痛,伴恶心呕吐等治疗效果:毛果芸香碱效好*开角型：高眼压状态下前房角间隙不狭窄可能由于小梁网及巩膜静脉窦阻滞。 主要症状:早期轻,眼压不稳定,渐增高治疗效果：毛果芸香碱早期有一定疗效可能是通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管以及睫状肌收缩后小梁网结构发生改变而降低眼压。 临床应用:闭角型首选,开角型早期有效*．虹膜炎单独禁用与扩
药理学 第二章药效学 药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物的不良反应： 1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。 2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。 3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，又称反跳反应。 5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。 6、特异性反应： 受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。 激动药：既有亲和力又有内在活性。 拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。 第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类 第三章药动学 药物代谢动力学(药动学)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。 第六章胆碱受体激动药 一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH) 作用： 1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃 肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。 2、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌 增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激 动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。 3、中枢作用：不易透过血脑屏障另有：氨甲酰胆碱 二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱 作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。 应用：1、青光眼2、缩瞳另有：氨甲酰甲胆碱 三、N胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林 第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。 应用：1、重症肌无力2、手术后腹气胀及尿潴留3、阵发性室上性心动过速 4、肌松药的解毒另有：毒扁豆碱 二、难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类 中毒症状：1、M样作用症状2、N 样作用症状3、中枢抑制系统症状 三、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定：临用配制，静注给药氯磷定：肌注或静注 第八章胆碱受体阻滞药 1、M胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品 2、N1胆碱受体阻滞药：又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵、美加明
药理学第六节胆碱受体拮抗剂 一、A1 1、阿托品用药过量急性中毒时，正确的治疗药是 A、山莨菪碱 B、毛果芸香碱 C、东莨菪碱 D、氯解磷定 E、去甲肾上腺素 2、阿托品对眼睛的作用是 A、散瞳、升高眼压和调节麻痹 B、散瞳、降低眼压和调节麻痹 C、散瞳、升高眼压和调节痉挛 D、缩瞳、降低眼压和调节痉挛 E、缩瞳、升高眼压和调节痉挛 3、阿托品用于全身麻醉前给药的主要目的是 A、解除胃肠平滑肌痉挛 B、防止休克 C、抑制呼吸道腺体分泌 D、抑制排便、排尿 E、防止心律失常 4、阿托品主要用于 A、感染中毒性休克 B、神经源性休克 C、心源性休克 D、低血容量性休克 E、过敏性休克 5、阿托品松弛平滑肌作用强度顺序是 A、胆管、支气管＞胃肠＞膀胱 B、膀胱＞胃肠＞胆管、支气管 C、胃肠＞膀胱＞胆管、支气管 D、胃肠＞胆管、支气管＞膀胱 E、胆管、支气管＞膀胱＞胃肠 6、阿托品不会引起 A、恶心、呕吐 B、视力模糊 C、口干 D、排尿困难 E、心悸 7、下列治疗阿托品中毒的措施中错误的是 A、口服药物中毒时，应尽快洗胃
B、用乙醇擦浴降低患者体温 C、解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时，不能用毒扁豆碱 D、用新斯的明对抗中枢症状 E、用地西泮控制患者躁动情绪 8、阿托品用于眼底检查的药理机制是 A、扩瞳作用 B、升高眼压作用 C、调节痉挛作用 D、调节麻痹作用 E、松弛眼外肌作用 9、选择性M1胆碱受体阻断药是 A、山莨菪碱 B、后马托品 C、托吡卡胺 D、阿托品 E、哌仑西平 10、阿托品对下列腺体分泌抑制作用最弱的是 A、唾液腺 B、呼吸道腺体 C、泪腺 D、汗腺 E、胃腺 11、关于哌仑西平的叙述，错误的是 A、对M1受体有较强的亲和力 B、化学结构与丙米嗪相似 C、中枢兴奋作用较强 D、用于治疗消化性溃疡 E、视力模糊等不良反应较少见 12、阿托品治疗虹膜炎的机制是 A、抑制细菌繁殖 B、抑制炎症介质的产生 C、抑制炎性细胞浸润 D、松弛虹膜括约肌 E、抑制细胞因子产生 13、下列药物中具有抗晕动病及抗帕金森病的药物是 A、哌仑西平 B、东莨菪碱 C、阿托品 D、后马托品 E、山莨菪碱
药理学中的受体激动剂和 拮抗剂 This manuscript was revised by the office on December 22, 2012
药理学中一系列受体（肾上腺素受体α1、α2，β1、β2、β3，胆碱受体M1、M2、M3……；N1（NN）、N2（NM）），被激动时，什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张，一直没有没搞清楚，也一直没贯通的去总结过，困惑了我五年，问过同学问过度娘，没有一个满意的答案。 现在纵览各受体，突然发现了一点大体的规律，有少数特殊的不符合这个规律，有些地方有点另类或牵强，能方便记忆才是王道！ 把兴奋性质的，如收缩、收缩增强、自律性增高、心率加快、传导加快、 瞳孔开大肌收缩所致的散瞳，瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳，统一归为收缩 把其它相反性质的，如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导减慢， 统一归为舒张 那么有如下规律： 激动?β（β1、β2）、M2的效应为舒张 但激动?β（β1、β2）对心脏、括约肌（胃）为收缩 激动其它受体： α（α1、α2）、M（M、M1、M3）、N2的效应均为收缩 但激动α对胃肠运动和张力为减弱，激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张 α1、β、M、N1均为增加分泌 但α1对体内腺体（支气管、肠）的作用为抑制分泌 α1、β2、β3对肝脏各项代谢均为增加代谢 肾上腺素受体、胆碱受体M在心脏和胃肠处的效应相反 更精简的话就一句话了：激动?β、M2?舒张，其它的为收缩，激动各受体均为增加分泌与代谢。（但有红色的那些例外，要注意） PS： α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等
药理学—拟胆碱药【胆碱受体激动剂】和【作用于胆碱酯酶药】 M受体激动剂：毛果芸香碱
例题 有关毛果芸香碱的叙述，错误的是 A.能直接激动M受体，产生M样作用 B.可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加 C.常用制剂为1%滴眼液 D.可用于治疗青光眼 E.可使眼内压升高 『正确答案』E 『答案解析』毛果芸香碱可使眼内压下降。 毛果芸香碱缩瞳作用的机制是 A.阻断M受体，使瞳孔括约肌松弛 B.激动M受体，使瞳孔括约肌收缩 C.激动α受体，使瞳孔扩大肌收缩 D.阻断α受体，使瞳孔扩大肌松弛 E.激动β受体，使瞳孔扩大肌收缩 『正确答案』B 『答案解析』毛果芸香碱可激动M受体，使瞳孔括约肌收缩。眼的调节
抗胆碱酯酶药（胆碱酯酶抑制剂） 抑制AChE的活性，致使ACh不能被水解而大量堆积，从而激动M受体和N受体，产生M样作用和N 样作用。 1.易逆性抗胆碱酯酶药 【新斯的明的药理作用、临床应用和不良反应】
例题 新斯的明的药理作用特点是 A.兴奋骨骼肌作用最强 B.兴奋胃肠平滑肌作用最强 C.促进腺体分泌作用最强 D.兴奋中枢作用最强 E.抑制心脏作用最强 『正确答案』A 『答案解析』新斯的明对骨骼肌的N2受体既有间接作用，又有直接作用。 新斯的明治疗重症肌无力的机制是 A.兴奋大脑皮质 B.激动骨骼肌M胆碱受体 C.促进乙酰胆碱合成 D.抑制胆碱酯酶和激动骨骼肌N2胆碱受体 E.促进骨骼肌细胞Ca2＋内流 『正确答案』D 『答案解析』新斯的明可抑制胆碱酯酶和激动骨骼肌N2胆碱受体，治疗重症肌无力。 新斯的明过量可致 A.中枢兴奋 B.中枢抑制 C.胆碱能危象 D.窦性心动过速 E.青光眼加重 『正确答案』C 『答案解析』新斯的明过量可产生恶心、呕吐、腹痛、腹泻，甚至“胆碱能危象”。 2.难逆性抗胆碱酯酶药： 【种类】敌百虫敌敌畏马拉硫磷 对硫磷内吸磷乐果 【毒理】
第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 第一节胆碱受体激动药 胆碱受体激动药：可与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。 按其对受体亚型的选择性分三种：1、M、N胆碱受体激动药；2、M胆碱受体激动药；3、N胆碱受体激动药； 一、M、N胆碱受体激动药 既可兴奋M受体，产生M样作用，也可兴奋N受体，产生N样作用。 （一）乙酰胆碱：胆碱能神经递质 1、性质：（1）季胺类化合物，化学性质不稳定，遇水易分解，脂溶性低； （2）作用专一性差，副作用多，体内易被ACHE分解——工具药——无临床应用价值。讲这个药的目的：有利于学习和掌握胆碱受体激动药和阻断药的药理 2、药理作用： （1）M样作用：小剂量iv便可能性产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用 表现：心率↓，血管扩张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌兴奋、瞳孔缩小、腺 体分泌； （2）N样作用：剂量较大时，兴奋N胆碱受体——作用复杂 N2——骨骼肌兴奋； N1——交感神经节和副交感神经节兴奋，表现复杂，体内大多数器官受胆碱能和肾上腺素能神经双重支配，表现为优势效应： 胃肠道、膀胱平滑肌和腺体——胆碱能优势——平滑肌兴奋，腺体分泌；
心肌和血管——NA神经优势——心肌收缩、血管收缩、血压升高； 肾上腺髓质：NA分泌 （3）中枢作用：胆碱能神经通路，基底节-海马通路，与学习记忆关系密切 增加胆碱能功能，增进学习记忆； 阻断胆碱能通路，导致学习记忆功能减退； （二）氨甲酰胆碱：兴奋M、N受体 特点：1、化学结构与乙酰胆碱相似，直接兴奋M、N受体，也能剌激胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱发挥间接作用； 2、选择性比乙酰胆碱高——胃肠道、膀胱和眼部受体——手术后腹胀、尿潴留、青 光眼； 3、副作用多，阿托品解毒效果差——滴眼液——青光眼。 二、M胆碱受体激动药 毒蕈碱：激动M受体——产生M作用——毒性大——不作药用； 毛果芸香碱（匹罗卡品） （一）来源：毛果芸香碱属植物中提取得到的生物碱，也可人工合成； （二）性质：叔胺类化合物，水溶液稳定； （三）药理作用：兴奋M受体——产生M样作用 特点：1、全身用药毒性大； 2、对眼和腺体作用明显——眼科用药，滴眼剂； 作用：1、眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
胆碱受体激动药 一、选择题 A型题 1. 毛果芸香碱对眼睛的作用是： A.瞳孔缩小，升高眼内压，调节痉挛 B.瞳孔缩小，降低眼内压，调节痉挛 C.瞳孔扩大，升高眼内压，调节麻痹 D.瞳孔扩大，降低眼内压，调节麻痹 E.瞳孔缩小，降低眼内压，调节麻痹 2. 毛果芸香碱的缩瞳机制是： A.阻断虹膜a受体，开大肌松弛 B.阻断虹膜M胆碱受体，括约肌松弛 C.激动虹膜a受体，开大肌收缩 D.激动虹膜M胆碱受体，括约肌收缩 E.抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多 3. 下列关于卡巴胆碱作用错误的是： A.激动M胆碱受体 B.激动N胆碱受体 C.用于术后腹气胀与尿潴留 D.作用广泛，副作用大 E.禁用于青光眼 4、氨甲酰胆碱临床主要用于： A.青光眼 B.术后腹气胀和尿潴留 C.眼底检查 D.解救有机磷农药中毒 E.治疗室上性心动过速 5、对于ACh，下列叙述错误的是： A.激动M、N-R B.无临床实用价值 C.作用广泛 D.化学性质稳定
E.化学性质不稳定 6、与毒扁豆碱相比，毛果芸香碱不具备哪种特点？ A.遇光不稳定 B.维持时间短 C.刺激性小 D.作用较弱 E.水溶液稳定 7、切除支配虹膜的神经（即去神经眼）后再滴入毛果芸香碱，则应： A.扩瞳 B.缩瞳 C.先扩瞳后缩瞳 D.先缩瞳后扩瞳 E.无影响 8、小剂量ACh或M-R激动药无下列哪种作用： A.缩瞳、降低眼内压 B.腺体分泌增加 C.胃肠、膀胱平滑肌兴奋 D.骨骼肌收缩 E.心脏抑制、血管扩张、血压下降 9、与毛果芸香碱相比，毒扁豆碱用于治疗青光眼的优点是： A.作用强而久 B.水溶液稳定 C.毒副作用小 D.不引起调节痉挛 E.不会吸收中毒 10、可直接激动M、N-R的药物是： A.氨甲酰甲胆碱 B.氨甲酰胆碱 C.毛果芸香碱 D.毒扁豆碱 E.加兰他敏B型题 问题 11~13 A.激动M-R及N-R B.激动M-R C.小剂量激动N-R，大剂量阻断N-R D.阻断M-R和N-R E.阻断M-R 11、ACh的作用是： 12、毛果芸香碱的作用是：
药理学胆碱受体拮抗剂 一、A1 1、阿托品用药过量急性中毒时，正确的治疗药是 A、山莨菪碱 B、毛果芸香碱 C、东莨菪碱 D、氯解磷定 E、去甲肾上腺素 2、阿托品对眼睛的作用是 A、散瞳、升高眼压和调节麻痹 B、散瞳、降低眼压和调节麻痹 C、散瞳、升高眼压和调节痉挛 D、缩瞳、降低眼压和调节痉挛 E、缩瞳、升高眼压和调节痉挛 3、阿托品用于全身麻醉前给药的主要目的是 A、解除胃肠平滑肌痉挛 B、防止休克 C、抑制呼吸道腺体分泌 D、抑制排便、排尿 E、防止心律失常 4、阿托品主要用于 A、感染中毒性休克 B、神经源性休克 C、心源性休克 D、低血容量性休克 E、过敏性休克 5、阿托品松弛平滑肌作用强度顺序是 A、胆管、支气管＞胃肠＞膀胱 B、膀胱＞胃肠＞胆管、支气管 C、胃肠＞膀胱＞胆管、支气管 D、胃肠＞胆管、支气管＞膀胱 E、胆管、支气管＞膀胱＞胃肠 6、下列治疗阿托品中毒的措施中错误的是 A、口服药物中毒时，应尽快洗胃 B、用乙醇擦浴降低患者体温 C、解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时，不能用毒扁豆碱 D、用新斯的明对抗中枢症状 E、用地西泮控制患者躁动情绪 7、阿托品用于眼底检查的药理机制是 A、扩瞳作用
B、升高眼压作用 C、调节痉挛作用 D、调节麻痹作用 E、松弛眼外肌作用 8、选择性M1胆碱受体阻断药是 A、山莨菪碱 B、后马托品 C、托吡卡胺 D、阿托品 E、哌仑西平 9、阿托品对下列腺体分泌抑制作用最弱的是 A、唾液腺 B、呼吸道腺体 C、泪腺 D、汗腺 E、胃腺 10、关于哌仑西平的叙述，错误的是 A、对M1受体有较强的亲和力 B、化学结构与丙米嗪相似 C、中枢兴奋作用较强 D、用于治疗消化性溃疡 E、视力模糊等不良反应较少见 11、阿托品治疗虹膜炎的机制是 A、抑制细菌繁殖 B、抑制炎症介质的产生 C、抑制炎性细胞浸润 D、松弛虹膜括约肌 E、抑制细胞因子产生 12、下列药物中具有抗晕动病及抗帕金森病的药物是 A、哌仑西平 B、东莨菪碱 C、阿托品 D、后马托品 E、山莨菪碱 13、山莨菪碱抗感染性休克，主要是它能 A、扩张小血管，改善微循环 B、解除支气管平滑肌痉挛 C、解除胃肠平滑肌痉挛 D、兴奋中枢 E、降低迷走神经张力，使心率加快