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中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址：https://www.doczj.com/doc/538023523.html, 1、胰岛素的不良反应有
A:过敏性休克
B:高钾血症
C:脂肪萎缩与肥厚
D:抑制生长发育
E:粒细胞减少
答案:C
2、胰岛素具有下列哪些作用
A:促进糖原异生
B:促进糖原的合成和贮存
C:抑制糖原分解
D:促进脂肪合成
E:抑制蛋白质的分解
答案:B,C,D,E
3、下述需首选胰岛素治疗的糖尿病是 A:合并高热的各型糖尿病
B:轻或中度糖尿病
C:合并消耗性疾病的各型糖尿病 D:合并妊娠的糖尿病
E:合并重度感染的糖尿病
答案:A,C,D,E
胰岛素及口服降糖药
第三十四章影响血糖的药物 糖尿病分两种类型Ⅰ型糖尿病（胰岛素依赖型糖尿病）：治疗只能依赖于外源性给予胰岛素 Ⅱ型糖尿病（非胰岛素依赖型糖尿病）：由于胰岛素抵抗和（或）胰岛素分泌相对不足所致，可用口服降血糖药物治疗。 口服降糖药根据作用机制分四类： 胰岛素分泌促进剂磺酰脲格列苯脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲 非磺酰脲瑞格列奈、那格列奈、米格列奈 胰岛素增敏剂双胍类二甲双胍 噻唑烷二酮类盐酸吡格列酮 α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖 醛糖还原酶抑制剂 第一节胰岛素类药物 胰岛素是由胰脏β细胞分泌的一种多肽激素，起调节血糖等作用，还能促进脂肪合成并抑制其分解。 一、胰岛素结构特点 1.由A、B两个肽链组成。 2.人的胰岛素A链有11种21个氨基酸，B链有16种30个氨基酸，合计由17种51个氨基酸组成。其中四个半胱氨酸（Cys）中的巯基形成两个二硫键，使A、B两链连接起来 3.结晶由六个胰岛素分子组成三个二聚体，二聚体与两个锌原子结合形成复合物。 二、性质 1.有典型的蛋白质性质，两性，等电点在pH5.35～5.45。 2.易被强酸、强碱破坏，热不稳定。微酸性下稳定。 3.在室温情况下保存不易被降解，但冷冻下会有一定程度的变性。 4.溶液中不稳定，产生脱氨、水解和交联反应。 5.贮存：注射液在室温下保存不易发生降解，未开瓶的应在2～8℃条件下冷藏保存。已开瓶使用的注射液可在室温（最高25℃）保存最长4～6周。粉末应该避光贮存在密封容器中，温度为-10℃～-25℃。 三、胰岛素类代表药物记忆第一考点的内容：分类及代表药名称。根据作用时间长短可分为六种：（7个代表药如下） （一）超短效胰岛素（门冬胰岛素、赖脯胰岛素）； （二）短效胰岛素（普通胰岛素）； （三）中效胰岛素（低精蛋白锌胰岛素）； （四）长效胰岛素（精蛋白锌胰岛素）； （五）超长效胰岛素（甘精胰岛素、地特胰岛素）； （六）双时相胰岛素（预混胰岛素）。 （一）超短效胰岛素（门冬胰岛素、赖脯胰岛素） 1.门冬胰岛素（新）：是将人胰岛素B链28位的脯氨酸用门冬氨酸代替，可迅速解离为单体。故皮下注射后，能够快速入血，起效迅速，作用持续时间短，一般须紧邻餐前注射，用药10min内须进食含糖类的食物。 2.赖脯胰岛素（新）：是将人胰岛素的B链28位和29位的脯氨酸和赖氨酸的位置互换，更易于分解成单体而迅速起效。 （二）短效胰岛素（普通胰岛素） 普通胰岛素：又名短效胰岛素、速效胰岛素。来源包括动物和人胰岛素。动物胰岛素的过敏反应发生率较人胰岛素高，剂量需要也较大。人胰岛素是惟一可以静脉注射的胰岛素制剂，只有在急症（如糖尿病性昏迷）时才用。 （三）中效胰岛素（低精蛋白锌胰岛素）
第三十七章胰岛素及口服降血糖药 一、选择题 A型题 1.胰岛素的药理作用不包括： A降低血糖B.抑制脂肪分解C.促进蛋白质合成D.促进糖原异生 E.促进K+进入细胞 2.关于胰岛素下列叙述不正确的是： A.口服有效 B.酸性蛋白质 C.长效胰岛素不能静滴给药 D.精蛋白锌胰岛素为长效胰岛素 E.主要在肝肾脏灭活 3.下列属于长效胰岛素的药物是： A.精蛋白锌胰岛素 B.珠蛋白锌胰岛素 C.低精蛋白锌胰岛素 D.正规胰岛素 E.以上都不是 4.有关胰岛素对糖代谢的影响正确的是： A.抑制糖原分解 B.抑制糖原异生 C.抑制糖原的合成和贮存 D.减慢葡萄糖的氧化和酵解 E.对餐后血糖无影响 5.治疗尿崩症的降血糖药是： A.格列美脲 B.氯磺丙脲 C.格列吡嗪 D.格列齐特 E.甲苯磺丁脲 6.胰岛素可治疗下列哪种疾病？ A.支气管哮喘 B. 糖尿病C．高血压 D.心绞痛 E.心力衰竭 7.接受治疗的Ⅰ型糖尿患者突然出汗心跳加快、焦虑等可能是由于： A.胰岛素急性耐受 B.低血糖反应 C.过敏反应 D.血压升高 E.胰岛素慢性耐受 8.糖尿病患者高渗性昏迷抢救宜选用？ A.胰岛素静脉注射 B.胰岛素皮下注射 C.格列齐特口服 D.罗格列酮口服 E.瑞格列奈口服 9.Ⅰ型糖尿病患者应选用： A.二甲双胍 B.格列美脲 C.氯磺丙脲D．胰岛素 E.格列齐特
10.不属于胰岛素不良反应的是: A.低血糖 B.酮血症 C.变态反应 D.脂肪萎缩 E.休克 11.胰岛素口服无效的原因是由于: A.不易吸收 B.易被消化酶破坏 C.生物利用度低 D.易在肝脏代谢 E.显效较慢 12.磺酰脲类药物引起较严重的不良反应是： A.嗜睡 B.粒细胞减少 C.胃肠道反应 D.持久性的低血糖反应 E.过敏反应 13.具有胰岛素抵抗的患者宜选用: A.正规胰岛素 B.双胍类药物 C.胰岛素增敏剂 D.硫脲类药 E.α-糖苷酶抑制剂 14.以下药物在治疗糖尿病时没有胃肠道反应的是： A.双胍类 B.磺酰脲类 C.噻唑烷酮类 D.胰岛素 E.α-糖苷酶抑制剂 15.下列哪种药物对胰岛功能丧失的糖尿病患者无效？ A.格列齐特 B.瑞格列奈 C.阿卡波糖 D.胰岛素 E.甲福明 16.酮症酸中毒的糖尿病患者宜选用？ A.格列齐特 B.瑞格列奈 C. 阿卡波糖 D.胰岛素 E.罗格列酮 17.对正常人血糖水平无影响的药物是： A.甲福明 B.格列齐特 C.瑞格列奈 D.格列本脲 E.胰岛素 18.下列有关瑞格列奈的叙述错误的是： A.禁用于糖尿病肾病患者 B.适用于2型糖尿病患者 C.是一种促胰岛素分泌剂 D.促进储存的胰岛素分泌 E.可以模仿胰岛素的生理性分泌 19.单用饮食控制无效肥胖的轻型糖尿病患者最好选用: A.甲福明 B.氯磺丙脲 C.阿卡波糖 D.格列本脲 E.胰岛素 20.下列何种药物有抗利尿作用？ A.双香豆素 B.保泰松 C.吲哚美辛 D.肾上腺素 E.氯磺丙脲 21.胰岛素增敏剂曲格列酮的严重不良反应是: A.肝毒性 B.消化性溃疡 C.肾中毒 D.低血糖 E.骨髓抑制
一、名词解释： 1. 胰岛素耐受性 二、填空题 1.胰岛素可分为三类，分别是短效类有，中效类有，长效类有。 2.胰岛素通过降低血糖，临床可用于、、，其最常见的不良反应是，应立即服或注射。 3.口服降血糖药可分为三类，分别是、和。 4. 胰岛素的不良反应 有、、、。 三、是非题 1. 所有胰岛素制剂都必须注射给药,因其易被消化酶破坏、口服无效。 2. 正规胰岛素和低精蛋白锌胰岛素都可静脉注射用于急救。 3. 胰岛素应用过量可出现低血糖反应,常用葡萄糖缓解。 四、选择题： A型题 1. 关于胰岛素降血糖作用的描述，错误的是 A. 提高细胞膜对葡萄糖的通透性，利于组织利用糖 B. 促进葡萄糖的有氧氧化和无氧酵解
C. 促进糖原的合成 D. 抑制肠道对葡萄糖的吸收 E. 抑制糖原分解和糖原异生 2. 糖尿病酮症酸中毒宜选用 A. 普通胰岛素 B. 甲苯磺丁脲 C. 苯乙福明 D. 珠蛋白锌胰岛素 E. 精蛋白锌胰岛素 3. 甲苯磺丁脲降血糖机制主要是 A. 促进胰岛β细胞分泌胰岛素 B. 抑制糖原异生 C. 促进葡萄糖无氧酵解 D. 抑制葡萄糖的吸收 E. 促进糖原合成，抑制糖原分解 4. 甲苯磺丁脲适用于 A. 幼年型糖尿病 B. 糖尿病酮症酸中毒 C. 糖尿病性昏迷 D. 1型糖尿病 E. 2型糖尿病
5. 皮下注射胰岛素治疗糖尿病的用药时间是 A. 饭前1小时 B. 饭前半小时 C. 饭时 D. 饭后半小时 E. 饭后1小时 6. 成年性肥胖型轻型糖尿病宜选用 A. 普通胰岛素 B. 精蛋白锌胰岛素 C. 珠蛋白锌胰岛素 D. 甲苯磺丁脲 E. 甲福明 7. 下列哪一种糖尿病不宜首选胰岛素 A. 合并严重感染的糖尿病 B. 合并高热的糖尿病 C. 轻、中型糖尿病 D. 糖尿病酮症酸中毒 E. 幼年型重型糖尿病 8. 下列关于阿卡波糖的描述，错误的是 A. 可降低餐后血糖 B. 可竞争性地抑制葡萄糖苷酶的作用
第三十二章胰岛素及口服降血糖药 胰岛素和口服降血糖药一降低血糖水平一治疗糖尿病一胰岛素不能口服 糖尿病：以血糖升高为主要症状的一种代谢内分泌疾病，其病因病机目前尚不清楚。从临床上一般分为两种类型：1、I型（胰岛素依赖型）一胰岛素分泌绝对不足所致一补充外源性胰岛素，口服 降糖药无效；2、II型（非胰岛素依赖型）一胰岛素受体减少，相 对不足所致一口服降糖药有效。 第一节胰岛素 一、来源： 天然：胰腺胰岛的B细胞分泌的，分子量较小，约为56KD，由51个氨基酸组成的蛋白 质，从猪、牛等动物的胰脏中提取制备一口服无效，必须注射给药。 人工合成：1965年首先由我国的科学家合成了结晶牛胰岛素，1982年美国采用生物工程 方法半合成人胰岛素一猪胰岛素B链上第30位丙氨酸用苏氨酸代替。 二、作用： 1、降低血糖：正常血糖：80-120mg% （1）加速葡萄糖的利用 A、提高肌肉肉和脂肪组织细胞膜对葡萄糖的通透性，组织用糖增加。 B、增加葡萄糖激酶的活性并诱导此酶生成，加速葡萄糖的酵解与氧化。 葡萄糖激酶（肝内） 葡萄糖"6-磷酸葡萄糖 己糖激酶（肝外） C、促进肝糖元和肌糖元的合成。 （2）抑制葡萄糖的生成 A、减少糖元的异生：拮抗胰高血糖素、肾上腺素、糖皮质激素对糖元糖生的作用。 B、抑制糖元分解为葡萄糖。 2、脂肪：抑制脂肪的分解，促进脂仿的合成 糖尿病患者糖代谢障碍，能量供应不足，动用脂肪氧化供能，酮体增加（乙酰乙酸、B羟 基丁酸、丙酮等），产生酮症。胰岛素能抑制脂肪分解，并促进糖的利用，从而纠正酮症（可有酸中毒、电解质紊乱、严重脱水、循环和肾功能衰竭、昏迷等）。 3、蛋白质：促进蛋白质合成，抑制蛋白质的分解。 4、降低血钾：促进钾离子向细胞内转运。 三、作用机制： 通过和胰岛素受体结合后而起作用。 胰岛素受体：一种糖蛋白，由a、B两种亚基构成。a亚基由719个氨基酸组成，分子量为125000，裸露于细胞膜外，可识别和结合胰岛素。B亚基由620个氨基酸组成，分子量约为9000，是一跨膜蛋白，内含酪氨酸蛋白激酶。胰岛素+ a亚基一B亚基激活磷酯化一酪氨酸蛋
药理学练习题：第三十七章胰岛素及口服降血糖药一、选择题 A型题 1、可以静脉注射的胰岛素制剂是： A.正规胰岛素 B.低精蛋白锌胰岛素 C.珠蛋白锌胰岛素 D.精蛋白锌胰岛素 E.以上都不是 2、用下列哪种氨基酸代替猪胰岛素β链第30位丙氨酸可获得人胰岛素？ A.精氨酸 B.氨酸 C.谷氨酸 D.甘氨酸 E.赖氨酸 3、胰岛素受体是： A.糖蛋白 B.碱性蛋白 C.酸性蛋白 D.组蛋白 E.精蛋白 4、合并重度感染的糖尿病病人应选用：
A.氯磺丙脲 B.格列本脲 C.格列吡嗪 D.正规胰岛素 E.精蛋白锌胰岛素 5、糖尿病病人大手术时宜选用正规胰岛素治疗的理由是： A.改善糖代 B.改善脂肪代 C.改善蛋白质代 D.避免胰岛素耐受性 E.防止和纠正代紊乱恶化 6、糖尿病酮症酸中毒时宜选用： A.精蛋白锌胰岛素 B.低精蛋白锌胰岛素 C.珠蛋白锌胰岛素 D.氯磺丙脲 E.大剂量胰岛素 7、糖尿病酮症酸中毒病人宜选用大剂量胰岛素的原因是： A.慢性耐受性 B.产生抗胰岛素受体抗体 C.靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常 D.胰岛素受体数量减 E.血量游离脂肪酸和酮体的存在妨碍了葡萄糖的摄取和利用
8、糖尿病病人合并重度感染宜用大剂量胰岛素的理由是： A.血中抗胰岛素物质增多 B.血量游离脂肪妨碍葡萄糖的摄取利用 C.产生抗胰岛素受体抗体 D.胰岛素受体数目减少 E.靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常 9、合并肾功能不全的糖尿病病人易发生不良反应的药物是： A.格列吡嗪 B.格列本脲 C.甲苯磺丁脲 D.氯磺丙脲 E.格列齐特 10、可降低磺酰脲类药物降血糖作用的药物是： A.保松 B.水酸钠 C.氯丙嗪 D.青霉素 E.双香豆素 11、可使磺酰脲类游离药物浓度升高的药物是： A.氯丙嗪 B.糖皮质激素 C.噻嗪类利尿药 D.口服避孕药
第三十三章胰岛素及口服降血糖药
一、名词解释： 1. 胰岛素耐受性 二、填空题 1.胰岛素可分为三类，分别是短效类有，中效类有，长效类有。 2.胰岛素通过降低血糖，临床可用于、、，其最常见的不良反应是，应立即服或注射。 3.口服降血糖药可分为三类，分别是、和。 4. 胰岛素的不良反应 有、、、。 三、是非题 1. 所有胰岛素制剂都必须注射给药,因其易被消化酶破坏、口服无效。 2. 正规胰岛素和低精蛋白锌胰岛素都可静脉注射用于急救。 3. 胰岛素应用过量可出现低血糖反应,常用葡萄糖缓解。 四、选择题： A型题 1. 关于胰岛素降血糖作用的描述，错误的是 A. 提高细胞膜对葡萄糖的通透性，利于组织利用糖 B. 促进葡萄糖的有氧氧化和无氧酵解
C. 促进糖原的合成 D. 抑制肠道对葡萄糖的吸收 E. 抑制糖原分解和糖原异生 2. 糖尿病酮症酸中毒宜选用 A. 普通胰岛素 B. 甲苯磺丁脲 C. 苯乙福明 D. 珠蛋白锌胰岛素 E. 精蛋白锌胰岛素 3. 甲苯磺丁脲降血糖机制主要是 A. 促进胰岛β细胞分泌胰岛素 B. 抑制糖原异生 C. 促进葡萄糖无氧酵解 D. 抑制葡萄糖的吸收 E. 促进糖原合成，抑制糖原分解 4. 甲苯磺丁脲适用于 A. 幼年型糖尿病 B. 糖尿病酮症酸中毒 C. 糖尿病性昏迷 D. 1型糖尿病 E. 2型糖尿病
5. 皮下注射胰岛素治疗糖尿病的用药时间是 A. 饭前1小时 B. 饭前半小时 C. 饭时 D. 饭后半小时 E. 饭后1小时 6. 成年性肥胖型轻型糖尿病宜选用 A. 普通胰岛素 B. 精蛋白锌胰岛素 C. 珠蛋白锌胰岛素 D. 甲苯磺丁脲 E. 甲福明 7. 下列哪一种糖尿病不宜首选胰岛素 A. 合并严重感染的糖尿病 B. 合并高热的糖尿病 C. 轻、中型糖尿病 D. 糖尿病酮症酸中毒 E. 幼年型重型糖尿病 8. 下列关于阿卡波糖的描述，错误的是 A. 可降低餐后血糖 B. 可竞争性地抑制葡萄糖苷酶的作用
2019年执业药师药理学知识点：胰岛素 胰岛素(insulin)是一个分子量为56kD的酸性蛋白质，由两条多肽链 组成(A、B链)，其间通过两个二硫链以共价相联。药用胰岛素一般多 由猪、牛胰腺提得。当前可通过重组DNA技术利用大肠杆菌合成胰岛素，还可将猪胰岛素β链第30位的丙氨酸用苏氨酸代替而获得人胰 岛素。 【体内过程】口服无效，因易被消化酶破坏，所以所有胰岛素制 剂都必须注射，皮下注射吸收快。代谢快，t1/2为9～10分钟，但作 用可维持数小时。因其分布于组织后，与组织结合而在其中发挥作用。主要在肝、肾灭活，经谷胱甘肽转氨酶还原二硫键，再由蛋白水解酶 水解成短肽或氨基酸，也可被肾胰岛素酶直接水解。严重肝肾功能不 良者能影响其灭活。为延长胰岛素的作用时间，可制成中效及长效制剂。用碱性蛋白质与之结合，使等电点提升到7.3，接近体液pH值， 再加入微量锌使之稳定，这类制剂经皮下及肌内注射后，在注射部位 发生沉淀，再缓慢释放、吸收。所有中、长效制剂均为混悬剂，不可 静注。见表36-1。 表36-1 胰岛素制剂及其作用时间 分类药物注射途径作用时间（小时）给药时间 开始高峰维持 短效正规胰岛素（Regular Iusulin）静脉立即0.52急救 皮下0.5～12～36～8餐前0.5小时，3～4次/日。 中效低精蛋白锌胰岛素（Isophane Insulin）皮下2～48～1218～24 早餐或晚餐前1小时，一日1～2次 珠蛋白锌胰岛素（Globin Zinc Insulin）皮下2～46～1012～18
长效精蛋白锌胰岛素（Protamine Zinc Insulin）皮下3～616～ 1824～36早餐或晚餐前1小时，一日1次 【药理作用】胰岛素对代谢过程具有广泛的影响。 1.糖代谢胰岛素可增加葡萄糖的转运，加速葡萄糖的氧化和酵解，促动糖原的合成和贮存，抑制糖原分解和异生而降低血糖。 2.脂肪代谢胰岛素能增加脂肪酸的转运，促动脂肪合成并抑制 其分解，减少游离脂肪酸和酮体的生成。 3.蛋白质代谢胰岛素可增加氨基酸的转运和蛋白质的合成(包 括mRNA的转录及翻译)，同时又抑制蛋白质的分解。 【作用机制】已知胰岛素受体为一糖蛋白，是由两个13kD的α-亚单位及两个90kD的β-亚单位组成的大分子蛋白复合物。α-亚单位在胞外，含胰岛素结合部位，β-亚单位为跨膜蛋白，其胞内部分含酪 氨酸蛋白激酶，胰岛素需与靶细胞膜受体结合后，才能产生一系列的 生物效应，对产生效应的机制有以下假说，一认为胰岛素可诱导第二 信使的形成，它们模拟或具有胰岛素样的活性。二认为胰岛素与α-亚单位结合，移入胞内后可激活酪氨酸蛋白激酶，继而催化受体蛋白自 身及胞内其他蛋白的酪氨酸残基磷酸化，因而启动了磷酸化的连锁反 应(phosphorylation cascade)。三认为胰岛素可使葡萄糖载体蛋白(glucose transporter)和其他蛋白质从胞内重新分布到胞膜，从而加 速葡萄糖的转运。 【临床应用】胰岛素仍是治疗胰岛素依赖型糖尿病(insulin-dependent diabetis mellitus，IDDM)的药物，对胰岛素缺乏的各 型糖尿病均有效。主要用于下列情况：①重症糖尿病(IDDM，I型);② 非胰岛素依赖型糖尿病(noninsulin dependent diabetis mellitus，NIDDM)经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者;③糖尿病发生各种急 性或严重并发症者，如酮症酸中毒及非酮症高血糖高渗性昏迷(要建立 和维持电解质的平衡)。④合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、 创伤以及手术的各型糖尿病。
济宁医学院教案 2013~ 2014学年第1学期 所在单位济宁医学院 教研室药理学教研室 课程名称药理学 授课对象2011级临床、中西医、精神等本科授课教师李军 职称讲师 教材名称《药理学7版》 2013年11月15 日
教案首页 章节第三十七章胰岛素及口服降血糖药 讲授内容 第一节胰岛素（20min） 第二节口服降血糖药（30min） 学时分配 1.5学时 教学目的熟悉:各类降血糖药物的作用机制 掌握: ①胰岛素的适应症及不良反应 ②口服降血糖药物的分类及代表药物 ③各代表药的作用特点及主要不良反应 教学重点胰岛素及口服降血糖药的作用与应用。 教学难点糖尿病不同类型的选药。 教学方法演示法·讲授法·比较法·提问法·多媒体辅助教学法 教具准备计算机多媒体设备、自制课件、Powerpoint、Flash软件 教学参考 资料 杨世杰，主编.药理学 (七年制教材)，北京：人民卫生出版社2001教学后记
教学过程 教师活动教学内容学生 活动 备注 介绍 有关 糖尿 病的 知识 【幻灯显示】【讲述】 第三十七章胰岛素及口服降血糖药 糖尿病是世界上发病率和死亡率最高的5大疾病之一，分别 为心血管疾病、脑血管疾病、肿瘤、糖尿病和传染病。 糖尿病（diabetes mellitus）是由遗传和环境等因素引起insulin 绝对或相对不足，引起糖、脂肪、蛋白质代谢异常，而以慢性高 血糖为主要表现的一组临床综合征。临床表现为高血糖、糖尿、 多饮，慢性并发症有血管和神经等病变，急性并发症有糖尿病酮 症酸中毒、非酮症高渗性高血糖性昏迷等。 糖尿病临床可分类为： 1型糖尿病多为胰岛B细胞发生细胞介导的自身免疫性损 伤而引起。胰岛β细胞破坏，引起insulin绝对缺乏。多见于青少 年，大多发病较快，病情较重，症状明显且严重，呈酮症酸中毒 倾向。必须用insulin治疗。 2.型糖尿病病因复杂，与遗传因素有关。病人有insulin抵 抗和insulin分泌缺陷，血浆insulin水平可正常或升高。多见于成 年肥胖者，发病缓慢，病情相对较轻，肥胖患者发病后也会体重 减轻，在感染等应激条件下可诱发酮症酸中毒，很少自发性发生。 3.其他特殊类型糖尿病所有继发性糖尿病及病因未明确的糖 尿病等。治疗糖尿病的药物胰岛素(insulin)及口服降血糖药(oral hypoglycemic drugs)。 糖尿病的治疗应采用综合治疗原则，其核心是针对高血糖， 同时防治并发症。在饮食疗法和运动疗法的基础上应用降血糖药 物，目的是使患者的血糖控制在正常或接近正常范围，纠正代谢 紊乱，防止或减少并发症。 第一节胰岛素 胰岛素是一种由两条肽链组成的酸性蛋白质，其两条肽链通 过两个二硫键共价结合。 药用胰岛素根据来源分为两类： ⑴动物胰岛素：从牛、猪等动物的胰腺中提取，按纯度 不同又分为高纯度和低纯度胰岛素两种。 （2)人胰岛素：通过基因重组技术生产，是一种与天然人 胰岛素相同的高纯度制剂，可静脉注射。 认真 听讲 并积 极思 考
胰岛素及口服降血糖药考试试题 一、X型题（本大题8小题．每题1.0分，共8.0分。以下每题由一个题干和A、 B、C、D、E五个备选答案组成，题干在前，选项在后。要求考生从五个备选答案中选出二个或二个以上的正确答案，多选、少选、错选均不得分。） 第1题 关于格列吡嗪的叙述正确的是： A 易引起低血糖反应 B 作用强度类似格列本脲 C 主要用于重度糖尿患者 D 为第二代磺酰脲类药物 E 对其他口服降糖药无效者仍部分有效 【正确答案】：B,D,E 【本题分数】：1.0分 第2题 关于苯乙双胍，下列叙述中不正确的是： A 可促进机体组织摄取葡萄糖及糖原异生 B 乳酸血症的发生率较低 C 是口服降血糖药之一 D 可促进胰岛β田胞分泌胰岛素 E 主要用于轻症糖尿病患者 【正确答案】：A,B,D 【本题分数】：1.0分 第3题 下列哪些疾病状态应增加胰岛素用量： A 糖尿病并发感染 B 糖尿病患者手术
C 低血糖症 D 酮症酸中毒 E 患糖尿病妊娠妇女 【正确答案】：A,B,C,E 【本题分数】：1.0分 第4题 二甲双胍的应用价值在于： A 促进组织摄取葡萄糖 B 降低食物的吸收 C 对胰岛功能无依赖性 D 抑制糖原异生 E 一般不引起乳酸血症 【正确答案】：A,B,C,D 【本题分数】：1.0分 【答案解析】 [解题思路] 二甲双胍降血糖的作用机理与不良反应。双胍类药物危及生命的不良反应为乳酸血症，尤其以苯乙双胍的发生率高，与苯乙双胍相比，二甲双胍一般不引起乳酸血症，应用较广，所以极易误选E，这是因为忽视了二甲双胍也属双胍类药，应具有乳酸血症的不良反应，只是与苯乙双胍相比发生率低，但是与其他降血糖药如胰岛素、磺酰脲类相比，仍有一定的发生率，故一般不引起乳酸血症的说法是错误的，临床应用此药时，应给予足够的警惕。 第5题 下列药物的临床应用，正确的是： A 格列本脲用于胰岛功能丧失的糖尿病 B 胰岛素用于重症糖尿病 C 氯磺丙脲适用于肾功能不良的糖尿病 D 甲苯磺丁脲用于胰岛素依赖型糖尿病 E 苯乙双胍治疗轻度糖尿病伴肥胖者 【正确答案】：B,E
胰岛素及口服降血糖药 考情分析 1.胰岛素及其类似 物 药理作用、类别特点、应用及主要不良反应 熟练掌 握 2.口服降血糖药 （1）磺酰脲类的作用机制、临床应用、不良反应和药物相互作用 （2）双胍类药物的药理作用、临床应用、不良反应 （3）α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机制、临床应用、不良反应 （4）噻唑烷二酮类的作用机制、临床应用、不良反应和药物相互 作用 （5）非磺酰脲类胰岛素促泌剂的作用特点 （6）其它降糖药的作用特点及临床应用 熟练掌 握 熟练掌 握 掌握 掌握 掌握 了解 Ⅰ型糖尿病——胰岛β细胞凋亡，胰岛素绝对缺乏 Ⅱ型糖尿病——胰岛素抵抗，导致胰岛素相对不足 一、胰岛素 【药理作用】 >>降血糖 >>促进K+进入细胞内 【降糖机制】 >>对物质代谢的作用见下图：
【临床应用】 1.糖尿病 ①对1型糖尿病是惟一有效的药物——首选； ②2型糖尿病——经饮食和口服降糖药物治疗无效； ③糖尿病的危、重、急症或严重并发症——如酮症酸血症、高渗性昏迷、乳酸酸中毒； ④糖尿病有合并症——如：重度感染、高热、妊娠、分娩及大手术等。 2.高钾血症 给药方法：将胰岛素加入葡萄糖液内静脉滴注； 作用机制：胰岛素及葡萄糖进入细胞转变为糖原时，可将K+带入细胞内。 3.纠正细胞内缺钾 方法：合用葡萄糖、胰岛素和氯化钾液（GIK极化液） 静脉滴注 机制：促进K+进入细胞 应用：用于心肌梗死早期，可防治心律失常，减少死亡率。 【不良反应】 低血糖症：为最常见的不良反应 耐受性：胰岛素抵抗 变态反应：荨麻疹、血管神经性水肿、极个别可见过敏性休克； 注射局部：有红肿、硬结、脂肪萎缩 低血糖反应的防治 发生原因：胰岛素剂量过大、未按时进餐、肝肾功能不全升血糖反应有缺陷者。 临床表现： 短效制剂——饥饿感、心跳加快、出汗、焦虑、震颤等，严重者引起昏迷、惊厥及休克，甚至脑损伤及死亡； 长效胰岛素——以头痛和精神、运动障碍为主要表现 预防措施：应教会病人熟知反应症状，以便及早发现和进餐，或饮用糖水等。 抢救措施：严重者应立即静脉注射50%葡萄糖。
第三十四章影响血糖的药物 糖尿病分两种类型Ⅰ型糖尿病（胰岛素依赖型糖尿病）：治疗只能依赖于外源性给予胰岛素 Ⅱ型糖尿病（非胰岛素依赖型糖尿病）：由于胰岛素抵抗和（或）胰岛素分泌相对不足所致，可用口服降血糖药物治疗。口服降糖药根据作用机制分四类： 胰岛素分泌促进剂磺酰脲格列苯脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲 非磺酰脲瑞格列奈、那格列奈、米格列奈 胰岛素增敏剂双胍类二甲双胍 噻唑烷二酮类盐酸吡格列酮 α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖 醛糖还原酶抑制剂 第一节胰岛素类药物 胰岛素是由胰脏β细胞分泌的一种多肽激素，起调节血糖等作用，还能促进脂肪合成并抑制其分解。 一、胰岛素结构特点 1.由A、B两个肽链组成。 2.人的胰岛素A链有11种21个氨基酸，B链有16种30个氨基酸，合计由17种51个氨基酸组成。其中四个半胱氨酸（Cys）中的巯基形成两个二硫键，使A、B两链连接起来 3.结晶由六个胰岛素分子组成三个二聚体，二聚体和两个锌原子结合形成复合物。 二、性质 1.有典型的蛋白质性质，两性，等电点在pH5.35～5.45。 2.易被强酸、强碱破坏，热不稳定。微酸性下稳定。 3.在室温情况下保存不易被降解，但冷冻下会有一定程度的变性。 4.溶液中不稳定，产生脱氨、水解和交联反应。 5.贮存：注射液在室温下保存不易发生降解，未开瓶的应在2～8℃条件下冷藏保存。已开瓶使用的注射液可在室温（最高25℃）保存最长4～6周。粉末应该避光贮存在密封容器中，温度为-10℃～-25℃。 三、胰岛素类代表药物记忆第一考点的内容：分类及代表药名称。根据作用时间长短可分为六种：（7个代表药如下） （一）超短效胰岛素（门冬胰岛素、赖脯胰岛素）； （二）短效胰岛素（普通胰岛素）； （三）中效胰岛素（低精蛋白锌胰岛素）； （四）长效胰岛素（精蛋白锌胰岛素）； （五）超长效胰岛素（甘精胰岛素、地特胰岛素）； （六）双时相胰岛素（预混胰岛素）。 （一）超短效胰岛素（门冬胰岛素、赖脯胰岛素） 1.门冬胰岛素（新）：是将人胰岛素B链28位的脯氨酸用门冬氨酸代替，可迅速解离为单体。故皮下注射后，能够快速入血，起效迅速，作用持续时间短，一般须紧邻餐前注射，用药10min内须进食含糖类的食物。 2.赖脯胰岛素（新）：是将人胰岛素的B链28位和29位的脯氨酸和赖氨酸的位置互换，更易于分解成单体而迅速起效。 （二）短效胰岛素（普通胰岛素） 普通胰岛素：又名短效胰岛素、速效胰岛素。来源包括动物和人胰岛素。动物胰岛素的过敏反应发生率较人胰岛素高，剂量需要也较大。人胰岛素是惟一可以静脉注射的胰岛素制剂，只有在急症（如糖尿病性昏迷）时才用。 （三）中效胰岛素（低精蛋白锌胰岛素） 低精蛋白锌胰岛素（新）：由胰岛素和适量鱼精蛋白、氯化锌相结合而制成，皮下注射后在注射部位形成沉淀，此时溶解度最低，缓慢溶解吸收，作用时间延长。加入微量锌使其稳定。适合于血糖波动较大，不易控制的患者。 （四）长效胰岛素（精蛋白锌胰岛素） 精蛋白锌胰岛素（新）：是在低精蛋白锌胰岛素基础上加大鱼精蛋白的比例，使溶解度更低，释放更加缓慢，作用持续时间更长。作用维持24-36h。（五）超长效胰岛素（甘精胰岛素、地特胰岛素）
【药理学总结】胰岛素和口服降血糖药 胰岛素和口服降血糖药 一、胰岛素 药理作用 代谢作用 1 糖:加速葡萄糖的氧化与酵解,降低血糖 2 脂肪：促进脂肪合成并抑制其分解 3 蛋白质：增加氨基酸的转运，核酸，蛋白质合成，抑制蛋白质分解4离子转运：K+进入细胞内；二.促生长作用 作用机制 胰岛素通过与其受体（Ins-R)结合而发挥作用，胰岛素与其结合后迅速引起亚单位的磷酸化，进一步激活其酪氨酸蛋白激酶，使其他蛋白磷酸化，最终产生生物效应。 胰岛素制剂分类 短效：正规胰岛素、半慢胰岛素锌混悬液； 中效：低精蛋白锌胰岛素、慢胰岛素锌混悬液； 长效：精蛋白锌胰岛素、特慢胰岛素锌混悬液 临床应用 1 是I型糖尿病治疗的主要药物 2 II型糖尿病经饮食控制或服用，口服降血糖药没能控制者。
3 糖尿病并发症。 4 合并重度感染等 5 细胞内缺钾 不良反应 1 过敏反应 2 低血糖 3 胰岛素抵抗：急性型：每日用量大于200单位时即为急性耐受，可由创伤，感染，手术，情绪激动所引起，可能与血中具有抗胰岛素作用的肾上腺皮质激素增加有关。慢性型：可能与体内产生抗胰岛素受体抗体或靶细胞膜上胰岛素受体数目减少有关。 4 脂肪萎缩。 二、口服降血糖药 磺酰脲类 甲苯磺丁脲（甲糖宁，D860)格列本脲(优降糖）格列吡嗪、甲磺吡脲、 双胍类 甲福明（二甲双胍）、苯乙双胍（苯乙福明) 葡萄糖苷酶抑制药 阿卡波糖 磺酰脲类药理作用 1 降血糖可降正常人血糖，对胰岛功能尚存的病人有效，而对I 型及严重糖尿病人则无作用。
2抗利尿作用：氯磺丙脲，促血管加压素分泌 3 对凝血功能的影响减弱血小板黏附力，刺激纤溶酶原的合成，恢复纤溶酶原活性。 作用机制 药物与磺酰脲受体结合，阻滞偶联的ATP敏感的钾通道，使钾外流减少，细胞膜去极化，电压依赖性钙通道开放，外钙内流增加，胞内游离钙增加，触发胞吐作用，胰岛素释放增加，也可抑制胰高血糖素的分泌或增加靶细胞膜上胰岛素受体数目和亲和力 临床应用 糖尿病：胰岛功能尚未完全丧失且经饮食控制无效的II型糖尿病人。 尿崩症；氯磺丙脲 不良反应 胃肠不适，皮肤过敏，嗜睡，眩晕，神经痛，黄疸和肝损害少数病人可出现白细胞、血小板减少及溶血性贫血。持久性低血糖（用药过量所致）老年病人、肝、肾功能不良者易发生。 三、胰岛素增敏剂 显著改善胰岛素抵抗及相关代谢紊乱，对II型糖尿病及心血管并发症均有明显疗效。罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮 药理作用
第三十三章降血糖药 一、名词解释 胰岛素耐受性 二、选择题 1.有严重肝病的糖尿病人禁用下述哪一种降血糖药（） A. 氯磺丙脲0 B. 甲苯磺丁脲 C.苯乙福明 D.胰岛素 E.甲福明 2.可用于治疗尿崩症的降血糖药物是（） A.甲苯磺丁脲 B.氯磺丙脲 C.格列苯脲 D.甲福明 E.胰岛素 3.胰岛素的药理作用不包括（） Ａ.降低血糖Ｂ.抑制脂肪分解Ｃ.促进蛋白质合成Ｄ.促进糖原异生 Ｅ.促进Ｋ＋进入细胞内 4.氯磺丙脲（或磺酰脲类）治疗糖尿病的适应症是（） Ａ.切除胰腺的糖尿病Ｂ.重症糖尿病Ｃ.酮症酸中毒 Ｄ.低血糖昏迷Ｅ.胰岛功能尚存的轻，中型糖尿病 5.甲苯磺丁脲降血糖作用的主要机制是（） A.增强胰岛素的作用 B.促进葡萄糖分解 C.刺激胰岛B细胞释放胰岛素 D.使细胞内cAMP减少 E.抑制胰高血糖素的作用 6.双胍类药物治疗糖尿病的机制是（） A.增强胰岛素的作用 B.促进组织摄取葡萄糖 C.刺激内源性胰岛素的分泌 D.阻滞ATP敏感的钾通道 E.增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目 7.甲苯磺丁脲不具有下列哪项作用（） A.对正常人有降糖作用 B.对胰岛功能未完全丧失者有降糖作用 C.对2型糖尿病人有降糖作用 D.可引起肝脏损害 E.可引起乳酸血症 8.Ⅰ型糖尿病患者应选用（） Ａ.胰岛素Ｂ.格列齐特Ｃ.氯磺丙脲Ｄ.甲福明Ｅ. 甲苯磺丁脲 9.老年糖尿病病人不宜用（） A. 氯磺丙脲 B. 甲苯磺丁脲 C.苯乙福明 D.格列齐特 E.甲福明 10.下列可增强磺酰脲类的降血糖作用的药物是（） Ａ.异丙肾上腺素Ｂ.双香豆素Ｃ.糖皮质激素Ｄ.噻嗪类利尿药 Ｅ.口服避孕药 11.胰岛素与磺酰脲类的共同不良反应是 A.胃溃疡出血 B.肝损害 C.低血糖反应 D.乳酸血症 E.休克 12.氯磺丙脲可引起（） A.胃溃疡出血 B.肝损害 C.低血糖反应 D.乳酸血症 E.休克 13.苯乙福明可引起（） A.胃溃疡出血 B.肝损害 C.低血糖反应 D.乳酸血症 E.休克 14.下列胰岛素耐受性常见诱因叙述不正确的是（） Ａ.感染Ｂ.创伤Ｃ.手术Ｄ.情绪激动Ｅ.乳酸性酸中毒 15.阿卡波糖的降糖作用机制是（） A.促进胰岛素释放 B.促进组织摄取葡萄糖 C.抑制α-葡萄糖苷酶 D.症甲肌肉组织对胰岛素的敏感性 E.降低糖原异生 三、填空题 1.胰岛素过量可出现低血糖反应，轻者出现、、等症状，
药理学习题及答案——胰岛素及口服降血糖药一、选择题 A型题 1、可以静脉注射的胰岛素制剂是： A．正规胰岛素 B．低精蛋白锌胰岛素 C．珠蛋白锌胰岛素 D．精蛋白锌胰岛素 E．以上都不是 2、用下列哪种氨基酸代替猪胰岛素β链第30位丙氨酸可获得人胰岛素？A．精氨酸 B．苏氨酸 C．谷氨酸 D．甘氨酸 E．赖氨酸 3、胰岛素受体是： A．糖蛋白 B．碱性蛋白 C．酸性蛋白 D．组蛋白 E．精蛋白 4、合并重度感染的糖尿病病人应选用： A．氯磺丙脲 B．格列本脲
C．格列吡嗪 D．正规胰岛素 E．精蛋白锌胰岛素 5、糖尿病病人大手术时宜选用正规胰岛素治疗的理由是： A．改善糖代谢 B．改善脂肪代谢 C．改善蛋白质代谢 D．避免胰岛素耐受性 E．防止和纠正代谢紊乱恶化 6、糖尿病酮症酸中毒时宜选用： A．精蛋白锌胰岛素 B．低精蛋白锌胰岛素 C．珠蛋白锌胰岛素 D．氯磺丙脲 E．大剂量胰岛素 7、糖尿病酮症酸中毒病人宜选用大剂量胰岛素的原因是： A．慢性耐受性 B．产生抗胰岛素受体抗体 C．靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常 D．胰岛素受体数量减 E．血中大量游离脂肪酸和酮体的存在妨碍了葡萄糖的摄取和利用 8、糖尿病病人合并重度感染宜用大剂量胰岛素的理由是： A．血中抗胰岛素物质增多 B．血中大量游离脂肪妨碍葡萄糖的摄取利用 C．产生抗胰岛素受体抗体 D．胰岛素受体数目减少
E．靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常 9、合并肾功能不全的糖尿病病人易发生不良反应的药物是： A．格列吡嗪 B．格列本脲 C．甲苯磺丁脲 D．氯磺丙脲 E．格列齐特 10、可降低磺酰脲类药物降血糖作用的药物是： A．保秦松 B．水杨酸钠 C．氯丙嗪 D．青霉素 E．双香豆素 11、可使磺酰脲类游离药物浓度升高的药物是： A．氯丙嗪 B．糖皮质激素 C．噻嗪类利尿药 D．口服避孕药 E．青霉素 12、双胍类药物治疗糖尿病的机制是： A增强胰岛素的作用 B．促进组织摄取葡萄糖等 C．刺激内源性胰岛素的分泌 D．阻滞ATP敏感的钾通道 E．增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目 13、老年糖尿病病人不宜用： A．格列齐特
胰岛素的药理学研究进展 摘要：目的：本综述主要对胰岛素的药动学和药效学性质进行学习，并懂得它的临床应用，最终对胰岛素的未来发展进行论述。方法：对中国期刊全文数据库中有关资料进行分析，并结合所学教材进行总结。结果：通过分析总结对胰岛素的药理学进行了研究，对其未来进展有一定认识和看法。结论：通过对胰岛素药动学和药理学性质的深入认识，对胰岛素提取前景和给药途径有新的认识和研究。 前言：糖尿病是一种碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢障碍性疾病，近年来，其发病率高，危害性较大。胰岛素是人体胰岛细胞分泌的一种肽类激素，具有降血糖的作用，因此，一直以来，胰岛素都是糖尿病人控制血糖的主要药物。从20世纪20年代，加拿大科学家班廷和同事发现其具有降血糖的作用，并到后来对其药理性质的研究以来，研究人员都不断在给药途径和提取途径上进一步研究和探索，都期待得到能够用于临床的胰岛素新剂型。 正文： 胰岛素是由胰岛β细胞分泌，相对分子质量为56000的小分子蛋白质，由含21个氨基酸的A链和含30个氨基酸的B链通过二硫键相连，并且该药物主要由猪、羊、牛等胰中提取。现已经有重组的人胰岛素，是经FDA批准后（1982年）第一个投放市场的生物工程蛋白质药物。另外，还可将猪胰岛素Bl链第30位的丙氨酸用素氨酸代替而获得人胰岛素。 药动学性质 胰岛素口服无效，因易被消化酶破坏。皮下注射吸收快，血浆蛋白结合率低于10%，半衰期约10min。主要经肝、肾灭活，经谷胱甘肽转氨酶还原二硫键，再由蛋白水解酶水解成短肽或氨基酸，也可以被肾胰岛素酶直接水解。其起效时间为0.5～1h,1～5h作用达到最高峰，持续5～8h。静脉注射作用出现快，但消失也快，血浆半衰期小于9min。 药理作用 胰岛素对碳水化合物、蛋白质、脂肪的代谢和贮存起着多方面的作用。注射外源性胰岛素可在一定程度上纠正各种代谢的紊乱，并可延缓或防止糖尿病慢性并发症的发生。 1.糖代谢促进肌肉、脂肪组织等的细胞膜葡萄糖载体将葡萄糖转运入细胞，促进组织细胞对葡萄糖的摄取；促进葡萄糖的酵解和氧化，诱导肝内葡糖激酶，使葡萄糖转化为6-磷酸葡萄糖；同时诱导丙酮酸脱氢酶、磷酸果糖激酶和丙酮酸激酶等活性，使葡萄糖的酵解和氧化加速；加速糖原合成，抑制糖原分解；通过阻抑糖异生中的关键酶，拮抗胰高血糖素、肾上腺素及糖皮质激素的糖异生作用。 胰岛素使血糖的葡萄糖来源减少，而去路增加，因此，胰岛素不足时，可引起血糖增加，当高于肾阈值时，就会发生尿糖。 现在对胰岛素作用机制的研究有了显著进展，发现胰岛素和对其敏感的组织细胞膜上的特异性受体的转运，多种酶的激活或抑制，细胞的生长发育等。 2.脂肪代谢促进脂肪合成；抑制脂肪酶活性，减少脂肪分解生成游离脂肪酸和酮体；增加脂肪酸和葡萄糖的转运，使其利用增加。 3.蛋白质代谢可增加氨基酸转运，促进蛋白质合成，同时又抑制蛋白质的分解。 4.钾离子的转运促进钾离子内流入细胞，增加细胞内钾离子浓度，故有将
药理学练习题：胰岛素及其他降血糖药一、选择题 A型题 1、可以静脉注射的胰岛素制剂是： A.正规胰岛素 B.低精蛋白锌胰岛素 C.珠蛋白锌胰岛素 D.精蛋白锌胰岛素 E.以上都不是 2、用下列哪种氨基酸代替猪胰岛素β链第30位丙氨酸可获得人胰岛素？ A.精氨酸 B.苏氨酸 C.谷氨酸 D.甘氨酸 E.赖氨酸 3、胰岛素受体是： A.糖蛋白 B.碱性蛋白 C.酸性蛋白 D.组蛋白 E.精蛋白 4、合并重度感染的糖尿病病人应选用：
A.氯磺丙脲 B.格列本脲 C.格列吡嗪 D.正规胰岛素 E.精蛋白锌胰岛素 5、糖尿病病人大手术时宜选用正规胰岛素治疗的理由是： A.改善糖代谢 B.改善脂肪代谢 C.改善蛋白质代谢 D.避免胰岛素耐受性 E.防止和纠正代谢紊乱恶化 6、糖尿病酮症酸中毒时宜选用： A.精蛋白锌胰岛素 B.低精蛋白锌胰岛素 C.珠蛋白锌胰岛素 D.氯磺丙脲 E.大剂量胰岛素 7、糖尿病酮症酸中毒病人宜选用大剂量胰岛素的原因是： A.慢性耐受性 B.产生抗胰岛素受体抗体 C.靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常 D.胰岛素受体数量减少 E.血中大量游离脂肪酸和酮体的存在妨碍了葡萄糖的摄取和利用
8、糖尿病病人合并重度感染宜用大剂量胰岛素的理由是： A.血中抗胰岛素物质增多 B.血中大量游离脂肪妨碍葡萄糖的摄取利用 C.产生抗胰岛素受体抗体 D.胰岛素受体数目减少 E.靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常 9、合并肾功能不全的糖尿病病人易发生不良反应的药物是： A.格列吡嗪 B.格列本脲 C.甲苯磺丁脲 D.氯磺丙脲 E.格列齐特 10、可降低磺酰脲类药物降血糖作用的药物是： A.保秦松 B.水杨酸钠 C.氯丙嗪 D.青霉素 E.双香豆素 11、可使磺酰脲类游离药物浓度升高的药物是： A.氯丙嗪 B.糖皮质激素 C.噻嗪类利尿药 D.口服避孕药
胰岛素及降血糖药 药品名称 通用名:胰岛素注射液 商品名称：胰岛素注射液 英文名:Neutrul Insulin Injection 主要成分：本品主要成份为：胰岛素（猪或牛）的灭菌水溶液。每100ml中可含甘油1.4～1.8g与苯酚0.25g。 药品信息 【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【药理作用】本品为降血糖药。胰岛素的主要药效为降血糖，同时影响蛋白质和脂肪代谢，包括以下多方面的作用。1．抑制肝糖原分解及糖原异生作用，减少肝输出葡萄糖。2．促使肝摄取葡萄糖及肝糖原的合成。3．促使肌肉和脂肪组织摄取葡萄糖和氨基酸，促使蛋白质和脂肪的合成和贮存。4．促使肝生成极低密度脂蛋白并激活脂蛋白脂酶，促使极低密度脂蛋白的分解。5．抑制脂肪及肌肉中脂肪和蛋白质的分解，抑制酮体的生成并促进周围组织对酮体的利用。 【药代动力学】口服易被胃肠道消化酶破坏。皮下给药吸收迅速，皮下注射后0.5～1小时开始生效，2～4小时作用达高峰，维持时间5～7小时；静脉注射10～30分钟起效，15～30分钟达高峰，持续时间0.5～1小时。静注的胰岛素在血液循环中半衰期为5～10分钟，皮下注射后半衰期为2小时。皮下注射后吸收很不规则，不同注射部位胰岛素的吸收可有差别，腹壁吸收最快，上臂外侧比股前外侧吸收快；不同病人吸收差异很大，即使同一病人，不同时间也可能不同。胰岛素吸收到血液循环后，只有5%与血浆蛋白结合，但可与胰岛素抗体相结合，后者使胰岛素作用时间延长。主要在肾与肝中代谢，少量由尿排出。 【适应证】1．Ⅰ型糖尿病。2．Ⅱ型糖尿病有严重感染、外伤、大手术等严重应激情况，以及合并心、脑血管并发症、肾脏或视网膜病变等。3．糖尿病酮症酸中毒，高血糖非酮症性高渗性昏迷。4．长病程Ⅱ型糖尿病血浆胰岛素水平确实较低，经合理饮食、体力活动和口服降糖药治疗控制不满意者，Ⅱ型糖尿病具有口服降糖药禁忌时，如妊娠、哺乳等。5．成年或老年糖尿病病人发病急、体重显著减轻伴明显消瘦。6．娠糖尿病。7．继发于严重胰腺疾病的糖尿病。8．对严重营养不良、消瘦、顽固性妊娠呕吐、肝硬变初期可同时静脉滴注葡萄糖和小剂量胰岛素，以促进组织利用葡萄糖。 【用法用量】1．皮下注射一般每日三次，餐前15～30分钟注射，必要时睡前加注一次小量。剂量根据病情、血糖、尿糖由小剂量（视体重等因素每次2～4单位）开始，逐步调整。1型糖尿病患者每日胰岛素需用总量多介于每公斤体重0.5～1单位，根据血糖监测结果调整。2型糖尿病患者每日需用总量变化较大，在无急性并发症情况下，敏感者每日仅需5～10单位，一般约20单位，肥胖、对胰岛素敏感性较差者需要量可明显增加。在有急性并发症（感染、创伤、手术等）情况下，对1型及2型糖尿病患者，应每4～6小时注射一次，剂量根据病情变化及血糖监测结果调整。2．静脉注射主要用于糖尿病酮症酸中毒、高血糖高渗性昏迷的治疗。可静脉持续滴入每小时成人4～6单位，小儿按每小时体重0.1单位/kg，根据血糖变化调整剂量；也可首次静注10单位加肌内注射4～6单位，根据血糖变化调整。病情较重者，可先静脉注射10单位，继之以静脉滴注，当血糖下降到13.9mmol/L（250mg/ml）以下时，胰岛素剂量及注射频率随之减少。在用胰岛素的同时，还应补液纠正电解质紊乱及酸中毒并注意机体对热量的需要。不能进食的糖尿病患者，在静脉输含葡萄糖液的同时应滴注胰岛素。 【不良反应】过敏反应、注射部位红肿、瘙痒、寻麻疹、血管神经性水肿。1．低血糖反应，出汗、心悸、乏力，重者出现意识障碍、共济失调、心动过速甚至昏迷。2．胰岛素抵抗，日剂量需超过200