第八章肾上腺素受体激动药
一．选择题
A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用：B
A．去甲肾上腺素
B．肾上腺素
C．麻黄碱
D．多巴胺
E．地高辛
2．防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用： C
A．异丙肾上腺素
B．多巴胺
C．麻黄碱
D．肾上腺素
E．去甲肾上腺素
3．能促进神经末梢递质释放，对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是：D
A．异丙肾上腺素
B．肾上腺素
C．多巴胺
D．麻黄碱
E．去甲肾上腺素
4．治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是；E
A．多巴酚丁胺
B．异丙肾上腺素
C．去甲肾上腺素
D．多巴胺
E．肾上腺素
5．具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是：B
A．间羟胺
B．多巴胺
C．去甲肾上腺素
D．肾上腺素
E．麻黄碱
6．过量氯丙嗪引起的低血压，选用对症治疗药物是：D
A．异丙肾上腺素
B．麻黄碱
C．肾上腺素
D．去甲肾上腺素
E．多巴胺
7．微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是：D
A．防止过敏性休克
B．中枢镇静作月
C．局部血管收缩，促进止血
D．延长局麻药作用时间及防止吸收中毒
E．防止出现低血压
8．治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血，选用的滴鼻药是： D A．去甲肾上腺素
B．肾上腺素
C．异丙肾上腺素
D．麻黄碱
E．多巴胺
9．可用于治疗上消化道出血的药物是：C
A．麻黄碱
B．多巴胺
C．去甲肾上腺案
D．异丙肾上腺素
E．肾上腺素
10．反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是：D
A．受体被阻断
B．受体数目减少
C．代偿性胆碱能神经功能增强
D．递质耗损排空，储存减少
E．肝药酶诱导，加快代谢
11．静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭的药物是：C A．异丙肾上腺素
B．肾上腺素
C．去甲肾上腺素
D．多巴胺
E．间羟胺
12．下列叙述的错误项是：D
A．多巴胺激动α、β1和多巴胺受体
B．异丙肾上腺素激动β1和β2受体
C．麻黄碱激动α、β1β2受体
D．去甲肾上腺素激动α和β2受体
E．肾上腺素激动α和β受体
13．少尿或无尿的休克思者应禁用：E
A．山莨菪碱
B．异丙肾上腺素
C．多巴胺
D．阿托品
E．去甲肾上腺素
14．下列用药过量易引起心动过速、心室颠动的药物是：D A．间羟胺
B．去甲肾上腺素
C．麻黄碱
D．肾上腺素
E．多巴胺
15．伴有心收缩力减弱及尿量减少的休克患者应选用：E
A．间羟胺
B．肾上腺素
C．多巴酚丁胺
D．去甲肾上腺素
E．多巴胺
16．异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是：D A．中枢兴奋症状
B．体位性低血压
C．舒张压升高
D．心悸或心动过速
E．急性肾功能衰竭
17．肾上腺素作用于心血管系统的受体是：E
A．β1受体
B．β1和β2受体
C．α和β1受体
D．α和β2受体
E．α、β1和β2受体
18．去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是：E
A．眼睛
B．腺体
C．胃肠和膀胀平滑肌
D．骨骼肌
E．皮肤、粘膜及腹腔内脏血管
B型题（配伍题，按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案，每个备选答案可选用一次或一次以上，也可不选用。）
A．被胆碱酯酶水解
B．原形自尿排出
C．在肝中被代谢
D．神经末梢再摄取
E．被单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶代谢
19．多巴胺在体内消除主要是：E
20．神经末梢释放去甲肾上腺素的消除是：D
21．麻黄城在体内消除主要是：B
A．缩瞳、降眼压、调节痉挛，治疗青光眼
B．散瞳、不引起眼压升高，用于检查眼底
C．不缩瞳、房水生成减少，治疗青光跟
D．散瞳、调节麻痹、持续时间短，用于验光、检查眼底
E．散瞳、升眼压、调节麻痹、持续时间长，用于验光、检查眼底等
22．去氧肾上腺素可B
23．后马托品可：D
24．乙酰唑胺可：C
25 噻吗洛尔可：C
C型题（比较配伍题，按试题题干要求在四个备选答案中给每个试题选配一个正
确答案。）
A．间羟铵
B．去甲肾上腺素
C．两者都是
D．两者都不是
26．可用于治疗支气管哮喘的药物是：D
27．主要激动α受体，对β1受体作用较弱，能减少肾血流量的药物是：C
28．升压可靠，持续时间较长，可肌内注射的药物是：A
A．收缩压升高
B．心率明显加快
C．两者都是
D．两者都不是
29．中等(一般)剂量多巴胺可：A
30．中等剂量肾上腺素可 C
A．主要选择性作用于β1受体
B．主要选择性作用于β2受体
C．两者都是
D．两者都不是
31．多巴酚丁胺作用于：A
32．沙丁胺酵作用于：B
33．异丙肾上腺素作用于：C
X型题（多选题，按试题题干要求在五个备选答案中选出2-5个正确答案。）34．麻黄碱与肾上腺素相比，前者的特点是：ABDE
A．中枢兴奋较明显
B．可口服给药
C．扩张支气管作用强、快、短
D．扩张支气管作用温和而持久
E．反复应用易产生快速耐受性
35．去甲肾上腺素与肾上腺素相比，前者的特点是：ABDE
A．收缩血管及升压作用强
B．扩张支气管作用弱
C．对心脏兴奋作用强
D．过量过大易引起肾功能损害
E．对机体代谢影响小
36．间羟胺与去甲肾上腺素相比，前者的特点是：ABCDE
A．对β1受体作用较弱
B．升压作用弱而持久
C．很少引起心律失常
D．较少引起心悸和少尿
E．可肌注或静脉滴注
37．去氧肾上腺素与去甲肾上腺素相比，前者特点是：ABDE
A．对心脏兴奋作用弱
B．升压作用弱而持久
C．易引起肾血流量减少
D．散瞳、不升高眼压，不引起调节麻痹
E．可肌注或静脉滴注
38．异丙肾上腺素与肾上腺素相比，前者的特点是：ABCE
A．收缩压升高，舒张压下降
B．扩张支气管平滑肌较强
C．用于治疗房室传导阻滞
D．用于治疗心源性哮喘
E．对心脏较强的兴奋作用
39．对肾脏血管有收缩作用的拟肾上腺素药是：ACD
A．去氧肾上腺家
B．异丙肾上腺素
C．去甲肾上腺素
D．肾上腺素
E．多巴胺
40．治疗房室传导阻滞的药物有：CD
A．肾上腺素
B．去甲肾上腺素
C．异丙肾上腺素
D．阿托品
E．去氧肾上腺素
二、填空题
1．肾上腺素的主要不良反应有（头痛或烦躁心悸或血压升高心律失常）
2．去甲肾上腺素的主要不良反应有（局部组织缺血坏死）和（急性肾功能衰竭）。
3．肾上腺素可激动（α）受体，使（皮肤）血管收缩；又可激动（粘膜和腹腔内脏）受体，使心脏（β）受体兴奋可使（心肌收缩力和收缩压）升高。
4．肾上腺素的主要禁忌证是（高血压）、（器质性心脏病）、（糖尿病）、（甲状腺功能亢进或脑动脉硬化）。
5．去氧肾上腺素扩瞳机制是（兴奋瞪孔扩大肌上的α受体）；阿托品的扩瞳机制是（阻断瞳孔括约肌上M受体）。
三、简述题
1．简述肾上腺素治疗支气管哮喘的机制
答：肾上腺素激动支气管平滑肌β2受体，发挥较强舒张作用。并能抑制肥大细胞释放过敏物质，辽可使支气管粘膜血管收缩，降低血管通透性，有利于消除支气管粘膜水肿。2．简述间羟胺升压作用的机制。
答：间羟胺可直接激动α受体，还可促进神经末梢释放去甲肾上腺素，具有中等强度收缩血管作用和较弱心脏兴奋作用，升压可靠且持续时间长，不良反应较少。
四、论述题
1．试述肾上腺素解救青霉素过敏性休克的药理学基础。
答：青霉素过敏性休克属I型变态反应，表现为小动脉扩张，毛细血管通透性增加，全身血容量降低，心收缩力减弱，血压降低，心率加快，支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿，呼吸图难等。
肾上腺素可显著激动α和β受体，使小动脉和毛细血管收缩，通透性降低，改善心功能、升高血压、缓解支气管痉挛和水肿，减少过敏物质释放，迅速有效缓解过敏性体克。
但禁用于其他类型休克
2．试述肾上腺素的药理作用及应用。
答：肾上腺素对α和β受体都有较强激动作用，主要表现为兴奋心血管系统，抑制支气管平滑肌，提高机体代谢及增加组织耗氧。肾上腺素激动心胜β1受体，使心脏兴奋，收缩力、传导和自律性都增强，心输出量和耗氧量增加。激动血管α受体，使皮肤、粘膜和腹腔内脏血管显著收缩；激动β2受体，使冠脉和骨骼肌血管舒张。治疗量使收缩压升高，舒张压下降或不变，脉压加大，大剂量使收缩压和舒张压都升高。激动支气管平滑肌β2受体，尤其平滑肌处于痉挛时，解痉更显著。肾上腺素通过激动α和β受体，使糖原和脂肪分解，血液和游离脂肪酸增加，细胞耗氧量增加。
临床用于治疗心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘控制急性发作，局部用于牙龈出血或鼻出血及与局麻药配伍．以延缓局麻药吸收而延长作用时间，减少局麻药吸收中毒。3．试述多巴胺的药理作用、作用方式及其应用。
答：多巴胺能立接激动α肾上腺素和β及外周多巴胺受体，对β2受体作用很溺。
激动心脏β1受体，也能促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素，使心收缩力和输出量增加，较少引起心律失常。多巴胺可激动血管α受休，使皮肤、粘膜血管收缩。激动多巴胺受体，使肾和肠系膜血管扩张。一般剂量可增加收缩压和脉压，而舒张压无影响或稍增。大剂量则收缩血管，外周阻力增如，血压上升。
小剂量多巴胺激动肾脏多巴胺受体，使肾血管扩张，肾血流量及滤过率增加，还抑制肾小管Na+重吸收，具有排钠利尿作用。大剂量也可使肾血管收缩。
多巴胺临床用于抗休克，特别对心收缩功能低下，少尿或无尿者更适用。与利尿药配伍，治疗急性肾功能衰竭。
4．试述间羟胺的药理作用特点、机制及其应用。
答：间羟胺能激动α受体，对β受体作用较弱，还可促近神经未梢释放去甲肾上腺素间接发挥拟肾上腺素作用。收缩血管，升压作用比去甲肾上腺素弱而持久，对肾血管收缩作用较弱，较少引起心律失常、少尿和急性肾功能衰竭，反复应用也可产生耐受性。临床已替代去甲肾上腺素用于休克早期和低血压。
5．试述异丙肾上腺宏的作用、应用、主要不良反应和禁忌证。
答：异丙肾上腺素激动β1和β2受体强，但对α受休几乎无作用。激动心脏β1受体，使心肌收缩力、输出量、传导、心率及耗氧明显增加。激动β2受体，使骨胳肌、肾、肠系膜和冠状血管舒张，以骨骼肌血管舒张较明显，总外周阻力下降，收缩压增高，脉压明显增大。激动支气管平滑肌β2受休，使支气管平滑肌松弛(痉挛时更显著)。此外可促进糖原和脂肪分解，血糖升高，组织耗氧增加。
临床用于心脏骤停、房室传导阻滞和支气管哮喘急性发作。
不良反应常见有心悸、头晕、头痛等，剂量过大易致心动过速甚至心室颤动等。禁用于冠心病、心肌灸和甲状腺功能亢进症等。
6．试述麻黄碱的药理作用、机制及其应用。
答：麻黄碱除激动α和β受体外，尚可促进去甲肾上腺激素释放间接产生拟肾上腺素作用。激动心脏β1受体及皮肤、粘膜和腹控内脏血管α受体，使心肌收缩力和心输出量增加，血管收缩，升高血压。激动支气管平滑肌、骨骼肌血管、冠状血管β2受体，使支气管和骨骼肌血管松弛。但起效慢，作用弱而持久。可兴奋中枢，反复应用可产生快速耐受性。
临床用于治疗轻症支气管哮喘及预防哮喘发作。防治硬膜外麻醉和腰麻引起的低血压及治疗充血性鼻塞等。
7．试分析实验动物先用α受体阻断药，后再用肾上腺素的血压变化及其原因。
答：α受体阻断药可阻断血管α受体，使小动脉和小静脉舒张，外周阻力下降，血压下
降。肾上腺素为激动α和β受体的拟肾上腺素药。激动α受体，使皮肤、粘膜及内脏血管收缩，外周阻力增加，同时还激动β2受体，使骨骼肌血管、冠状血管舒张。α受体阻断药能选择性减弱或阻断肾上腺素的激动血管α受体引起血管收缩的升压效应，但不影响血管舒张的β效应(骨骼肌血管、冠状血管等)，其结果是β2效应占主导作用。使用肾上腺素后血压不但不升高，反而会下降，结果使肾上腺素升压作用翻转为降压，亦称“肾上腺素作用的翻转”。对主要作用于α受体的去甲肾上腺素无“翻转”作用现象。
一.外周神经系统药理 肾上腺素能神经药 1.拟肾上腺素药： 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱、多巴胺、多巴酚丁胺、克仑特罗 2.抗肾上腺素药 酚苄胺、酚妥拉明、妥拉唑林、哌唑嗪、育亨宾、麦角碱类、氯丙嗪、氟哌啶醇 （α肾上腺素能阻断剂） 普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、心得平非选择性β阻断剂 美多洛尔、阿替洛尔选择性β1阻断剂 丁氧胺选择性β2受体阻断剂（β肾上腺素能阻断剂） 胍乙啶、溴苄胺、利血平（肾上腺素能神经元阻断药） 胆碱能神经药 1.拟胆碱药 乙酰胆碱、乙酰甲胆碱、氨甲酰胆碱、氨甲酰甲胆碱、毒蕈碱、槟榔碱、毛果芸香碱、氧化震颤素、甲氧氯普胺（直接作用于副交感神经的拟胆碱药） 腾喜龙、毒扁豆碱、新斯的明、溴吡斯的明、美斯的明、西维因可逆性抑制剂 蝇毒磷、倍硫磷、马拉硫磷、敌百虫、二嗪农、敌敌畏、沙林、梭曼不可逆性抑制剂（间接作用于副交感神经的拟胆碱药） 2.抗胆碱药 阿托品、东莨菪碱、溴化甲基东莨菪碱、硝甲阿托品、后马托品和优卡托品、甘罗溴铵、甲胺太林和苯胺太林、托品酰胺 3.肌肉松弛药 筒箭毒碱、阿曲库胺、多杀氯铵、米哇库铵、潘冠罗宁、维库罗宁非去极化型神经肌肉阻断剂 琥珀胆碱、奎双胺去极化型神经肌肉阻断剂 愈创木酚甘油醚、氨基甲酸愈创木酚甘油醚酯、异丙安宁、美他沙酮、胺苯环庚烯、巴氯酚中枢性骨骼肌松弛剂 硝苯呋海因外周性骨骼肌松弛剂 局部麻醉药 表2-5常用麻醉药的特点 普鲁卡因、利多卡因、丁卡因 皮肤黏膜用药 1.保护剂 药用炭、白陶土、滑石粉、淀粉、碳酸钙、二氧化钛、氧化锌、硼酸吸附药 淀粉、糊精、明胶、阿拉伯胶、甘油、丙二醇、聚乙二醇、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯醇黏浆剂 豆油、花生油、棉子油、麻油、橄榄油、豚脂、羊毛脂、凡士林、液体石蜡、二甲基硅油、聚乙二醇、吐温-80润滑剂 鞣酸、鞣酸蛋白、明矾、铝，锌，钾，银的无机盐收敛剂 2.刺激剂 煤焦油、鱼石脂、薄荷醇、水杨酸甲酯、斑蝥素、辣椒、松节油、氨溶液 二.中枢神经系统药理 镇静药和安定药 1.吩噻嗪类
第八章肾上腺素受体激动药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用：B A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．麻黄碱 D．多巴胺 E．地高辛 2．防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用： C A．异丙肾上腺素 B．多巴胺 C．麻黄碱 D．肾上腺素 E．去甲肾上腺素 3．能促进神经末梢递质释放，对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是：D A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．多巴胺 D．麻黄碱 E．去甲肾上腺素 4．治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是；E A．多巴酚丁胺 B．异丙肾上腺素 C．去甲肾上腺素 D．多巴胺 E．肾上腺素 5．具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是：B A．间羟胺 B．多巴胺 C．去甲肾上腺素 D．肾上腺素 E．麻黄碱 6．过量氯丙嗪引起的低血压，选用对症治疗药物是：D A．异丙肾上腺素 B．麻黄碱 C．肾上腺素 D．去甲肾上腺素 E．多巴胺 7．微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是：D A．防止过敏性休克 B．中枢镇静作月 C．局部血管收缩，促进止血
D．延长局麻药作用时间及防止吸收中毒 E．防止出现低血压 8．治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血，选用的滴鼻药是： D A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．异丙肾上腺素 D．麻黄碱 E．多巴胺 9．可用于治疗上消化道出血的药物是：C A．麻黄碱 B．多巴胺 C．去甲肾上腺案 D．异丙肾上腺素 E．肾上腺素 10．反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是：D A．受体被阻断 B．受体数目减少 C．代偿性胆碱能神经功能增强 D．递质耗损排空，储存减少 E．肝药酶诱导，加快代谢 11．静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭的药物是：C A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．去甲肾上腺素 D．多巴胺 E．间羟胺 12．下列叙述的错误项是：D A．多巴胺激动α、β1和多巴胺受体 B．异丙肾上腺素激动β1和β2受体 C．麻黄碱激动α、β1β2受体 D．去甲肾上腺素激动α和β2受体 E．肾上腺素激动α和β受体 13．少尿或无尿的休克思者应禁用：E A．山莨菪碱 B．异丙肾上腺素 C．多巴胺 D．阿托品 E．去甲肾上腺素 14．下列用药过量易引起心动过速、心室颠动的药物是：D A．间羟胺 B．去甲肾上腺素 C．麻黄碱 D．肾上腺素 E．多巴胺
第十章肾上腺素受体激动药 第一节化学、构效关系及分类 一、化学 肾上腺素受体激动药（adrenoceptor agonists）与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样的作用。它们都是胺类，而作用又与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类（sympathomimetic amine），其基本化学结构是β-苯乙胺。 β-苯乙胺儿茶酚 表10-1 肾上腺素受体激动药的化学结构和受体选择性 二、构效关系 1.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚，故称儿茶酚胺类（catecholamines）。它们的外周作用强而中枢作用弱，作用时间短。如果去掉一个羟基，其外周作用将减弱，而作用时间延长，特别是去掉3位羟基，如将两个羟基都去掉，则外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。 2，烷胺侧链α碳原子上的氢如被甲基取代，可阻碍MAO的氧化，作用时间延长。易被摄取1所摄入在神经元内存在时间长，从而发挥促进递质释放的作用，如间羟胺和麻黄碱。 3.氨基上氢原子如被取代，则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体作用却逐渐加强。 三、分类 按其对不同肾上腺素受体的选择性而分为三大类：①α受体激动药（α-adrenoceptor agonists）。②α，β受体激动药（α，β-adrenoceptor agonists）。③β受体激动药（β-adrenoceptor agonists）。 一、α1，α2受体激动药 去甲肾上腺素 「来源及化学」去甲肾上腺素（noradrenaline ，NA；norepinephrine，NE）是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的是人工合成品，化学性质不稳定，见光易失效，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效。在酸性溶液中较稳定。
第9章肾上腺素受体激动药 （一）名词解释 1. adrenoceptor agonists； 2. 快速耐受性； 3. 拟交感胺类； （二）选择题 【A1型题】 1．支气管哮喘急性发作时，应选用：（） A 肾上腺素 B 麻黄碱 C 普萘洛尔 D 色甘酸钠 2．青霉素过敏性休克时，首选何药抢救? （） A 多巴胺 B 去甲肾上腺素 C 肾上腺素 D．葡萄糖酸钙 3．急性肾功能衰竭时，可用何药与利尿剂配伍来增加尿量? （） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C 异丙肾上腺素 D 多巴胺 4．心脏骤停时，应首选何药急救? （） A 肾上腺素 B 多巴胺 C 去甲肾上腺素 D 地高辛 5．下列何药可用于治疗心源性哮喘? （） A 异丙肾上腺素 B 度冷丁 C 肾上腺素 D 沙丁胺醇 6．可翻转肾上腺素升压效应的药物是：（） A 阿托品 B 酚苄明 C 甲氧胺 D 美加明 7．反复使用麻黄碱时，药理作用逐渐减弱的原因是：（） A 肝药酶诱导作用 B 肾排泄增加 C 受体敏感性降低 D 神经末梢的去甲肾上腺素贮存减少、耗竭 8．氯丙嗪过量引起血压下降时，应选用：（） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C异丙肾上腺素 D．多巴胺 9．为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用：（） A 肾上腺素 B 异丙肾上腺素 C 多巴胺 D 去甲肾上腺素 10．慢性鼻炎、鼻窦炎引起鼻充血时，可用何药滴鼻? （） A 去甲肾上腺素 B 麻黄碱 C 异丙肾上腺素 D 肾上腺素 11．用来预防哮喘发作的抗喘药是：（） A 羟甲叔丁肾上腺素 B 氨茶碱 C 异丙肾上腺素 D 麻黄碱 12. 心源性休克选用药物：（） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C多巴胺 D 麻黄碱 13. 可用于治疗上消化道出血的药物是：（） A 麻黄碱 B 多巴胺 C 去甲肾上腺素 D 异丙肾上腺素 14、异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是：（） A 中枢兴奋症状 B体位性低血压 C舒张压升高 D心悸或心动过速 15、去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是：（） A 眼睛 B 皮肤、粘膜及腹腔内脏血管 C 胃肠和膀胱平滑肌 D腺体 16、麻黄碱与肾上腺素比较，其作用特点是：（） A 升压作用弱、持久，易引起耐受性 B 作用较强、不持久，能兴奋中枢 C 作用弱、维持时间短，有舒张平滑肌作用 D 可口服给药，可避免发生耐受性及中枢兴奋作用 17．为了处理腰麻术中所致的血压下降，可选用：（）
第十章抗肾上腺素药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．可翻转肾上腺素升压效应的药物是： A．N1受体阻断药 B．β受体组断药 C．N2受体阻断药 D．M受体阻断药 E．α受体阻断药 2．下列属非竞争性α受体阻断药是： A．新斯的明 B．酚妥拉明 C．酚苄明 D．甲氧明 E．妥拉苏林 3．下列届竞争性。受体阻断药是： A．间羟胺 B．酚妥拉明 C．酚节明 D．甲氧明 E．新斯的明 4．无内在拟交感活性的非选择性β受体阻断药是： A．美托洛尔 B．阿替洛尔 C．拉贝洛尔 D．普萘洛尔 E．哌唑嗪 5．治疗外周血管痉挛性疾病的药物是： A．拉贝洛尔 B．酚苄明 C．普荼洛尔 D．美托洛尔 E．唾吗洛尔 6．可诱发或加重支气管哮喘的药物是： A．酚妥拉明 B．妥拉苏林 D．酚苄明 D．普萘洛尔 E．哌唑嗪 7．普萘洛尔阻断突触前膜β受体可引起： A．心收缩力增强 B．心率加快 C．外周血管舒张
D．传导加快 E．去甲肾上腺素释放减少 8．具有拟胆碱和组胺样作用的药物是： A．酚苄明 B．美托洛尔 C．普萘洛尔 D．拉贝洛尔 E．酚里拉明 9．普萘洛尔不具有的作用是： A．抑制肾素分泌 B．呼吸道阻力增大 C．抑制脂肪分解 D．增加糖原分解 E．心收缩力减弱，心率减慢 10．β受体阻断药可引起： A．增加肾素分泌 B．增加糖原分解 C．增加心肌耗氧量 D．房室传导加快 E．外周血管收缩和阻力增加 11．具有降眼内压的β受体阻断药是： A．美托洛尔 B．阿替洛尔 C．普萘洛尔 D．噻吗洛尔 E．拉贝洛尔 12．选择性α1受体阻断药是： A．拉贝洛尔 B．普萘洛尔 C．哌唑嗪 D．吲哚洛尔 E．理吗洛尔 B型题（配伍题，按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案，每个备选答案可选用一次或一次以上，也可不选用。） A．阻断β1和β2受体，有内在拟交感活性 B．阻断β1和β2受体，无内在拟交感活性 C．对β1受体选择性阻断强．无内在拟交感活性 D．对β1受体选择性阻断强，有内在拟交感活性 E．对α和β受体都有阻断作用 13．吲哚洛尔可： 14．拉贝洛尔可： 15．美托洛尔可： 16．噻吗洛尔可： C型题（比较配伍题，按试题题干要求在四个备选答案中给每个试题选配一个正
蛋白激酶 蛋白质的可逆磷酸化是信号转导过程中一个重要的调节机制。蛋白激酶是一类磷酸转移酶，其作用是将ATP的丁磷酸基转移到底物特定的氨基酸残基上，使蛋白质磷酸化。 ?蛋白激酶可分为5类： ?蛋白丝氨酸／苏氨酸激酶、蛋白酪氨酸激酶、蛋白组／赖／精氨酸激酶、蛋白半胱氨酸激酶、蛋白天冬氨酸／谷氨酸激酶。 ?蛋白激酶在信号转导中的主要作用有两个方面： ?一是通过磷酸化调节蛋白质的活性，磷酸化和去磷酸化是绝大多数信号通路组分可逆激活的共同机制，有些蛋白质在磷酸化后具有活性，有些则在去磷酸化后具有活性； ?二是通过蛋白质的逐级磷酸化，使信号逐级放大，引起细胞效应。 连接蛋白 在细胞信号转导过程中，多数受体不能直接引起相关效应，而需要通过一些“接头蛋白”介导。在介导的级联反应过程中，传递的信号被逐级放大，最终到达效应器，产生相关的细胞效应 接头蛋白(adaptor)是指一些具有SH2或SH3结构域的蛋白质，它们本身没有酶活性，但通过识别和结合特异的氨基酸序列而构成信号转导复合物，使信号得以逐级下传。SH2结构域能专一性地识别酪氨酸磷酸化位点，SH3结构域则能专一性识别多脯氨酸序列。由于识别的氨基酸序列不同，它们又能被分为许多亚型，从而使信号转导过程复杂而多样化。常见的接头蛋白有GRB2等。 G蛋白 广义的G蛋白是指所有能与GTP结合的蛋白质。G蛋白是由α、β、γ3个亚基组成的异三聚体，位于细胞膜的胞质侧。βγ二聚体通过共价结合锚于细胞膜上，起稳定α亚基的作用，而α亚基本身具有GTP酶活性，能使GTP水解。 广义的G蛋白是指所有能与GTP结合的蛋白质。G蛋白是由α、β、γ3个亚基组成的异三聚体，位于细胞膜的胞质侧。βγ二聚体通过共价结合锚于细胞膜上，起稳定α亚基的作用，而α亚基本身具有GTP酶活性，能使GTP水解。 第二信使 第二信使是指受体被激活后在细胞内产生的介导信号转导通路的活性物质。第二信使在信号的传递放大过程中起着至关重要的作用，它包括了一些小分子或离子，如cAMP、cGMP、二酰甘油(DG)、三磷酸肌醇(1P3)、Ca2+等，它们是信号得以正常地逐级下传所不可或缺的。第二信使胞内浓度的升高导致酶蛋白或非酶类蛋白活性的改变，继而调节葡萄糖的摄取和利用、脂质的储存和动员、细胞产物的分泌等生理现象，还能通过对特定基因转录活性的调节，参与细胞增殖、分化、凋亡的调控，从而发挥广泛的生物学效应。 受体的分类与功能 ?受体是细胞表面或亚细胞组分的一类生物大分子，可以特异性识别，并与有生物活性的化学信号物质(配体)结合，从而激活或启动一系列生物化学反应，最后导致该信号物质特定的生物效应。受体主要有两方面的功能：一是识别特异的信号物质一配体，与之结合；二是把识别和接受的信号准确无误地放大并传递到细胞内，启动一系列细胞内信号级联反应，最后导致特定的细胞生物学效应。要使细胞间的信号
肾上腺素受体激动药的基本知识 任务四肾上腺素受体激动药的基本知识 学习目标 知识目标 （1）掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应； （2）熟悉麻黄碱、间羟胺的作用特点及临床应用； （3）了解去氧肾上腺素的作用特点及临床应用。 能力目标 （1）临床应用中能根据休克的类型选择用药； （2）使用肾上腺素受体激动药时能识别药物的不良反应，并实施预防和治疗措施。 案例引导 少数患者在输液或使用某些药物如青霉素时，可发生过敏性休克，突然出现心悸、胸闷、面色苍白、喉头水肿、冷汗、脉搏细弱、血压下降，甚至昏迷等，这时应如何抢救？ 案例分析：过敏性休克一旦发生，须及时抢救，抢救的首选药为肾上腺素。因为肾上腺素能兴奋心脏、收缩血管而升高血压，扩张支气管而缓解呼吸困难，并且能抑制过敏性介质的释放，减轻黏膜的充血水肿，从而能迅速缓解症状。此外可合用糖皮质激素，并采取人工呼吸、吸氧等措施，必要时行气管切开。 肾上腺素受体激动药通过直接激动肾上腺素受体或促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质间接激动受体，而产生与肾上腺素相似的作用，又称为拟肾上腺素药。因为其作用与交感神经兴奋的效应相似，故又称拟交感胺类，其基本化学结构是β－苯乙胺。苯环上有两个邻位羟基者为儿茶酚胺类，如肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺等，其作用强，但由于在体内易被甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）破坏，故作用维持时间短；无邻位羟基者为非儿茶酚胺类，如麻黄碱、间羟胺等，作用减弱，但作用维持时间延长。根据药物对肾上腺素受体的选择性可分为α、β受体激动药，α受体激动药和β受体激动药三类。 一、α、β受体激动药 肾上腺素（adrenaline，epinephrine，AD） 肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要激素，药用肾上腺素是从家畜肾上腺中提取或人工合成的，其化学性质不稳定，遇光易分解，在碱性溶液中迅速氧化，变为粉红色或棕色而失效。 【作用】 肾上腺素能激动α和β两类受体，产生较强的α型和β型作用。
药理学中一系列受体（肾上腺素受体α1、α2，β1、β2 、β3 ，胆碱受体M1、M2、M3……；N1（NN）、N2（NM）），被激动时，什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张，一直没有没搞清楚，也一直没贯通的去总结过，困惑了我五年，问过同学问过度娘，没有一个满意的答案。 现在纵览各受体，突然发现了一点大体的规律，有少数特殊的不符合这个规律，有些地方有点另类或牵强，能方便记忆才是王道！ 把兴奋性质的，如收缩、收缩增强、自律性增高、心率加快、传导加快、 瞳孔开大肌收缩所致的散瞳，瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳，统一归为收缩 把其它相反性质的，如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导减慢，统一归为舒张 那么有如下规律： 激动β（β1、β2）、M2的效应为舒张 但激动β（β1、β2）对心脏、括约肌（胃）为收缩 激动其它受体：α（α1、α2）、M（M、M1、M3）、N2的效应均为收缩 但激动α对胃肠运动和张力为减弱，激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张 α1、β、M、N1均为增加分泌 但α1对体内腺体（支气管、肠）的作用为抑制分泌 α1、β2、β3对肝脏各项代谢均为增加代谢 肾上腺素受体、胆碱受体M 在心脏和胃肠处的效应相反 更精简的话就一句话了：激动β、M2 舒张，其它的为收缩，激动各受
体均为增加分泌与代谢。（但有红色的那些例外，要注意） PS： α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等 β 1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞 β 2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏 M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体 N1（N N）受体分布于神经节、肾上腺髓质 N2（N M）受体主要分布于神经肌肉接头（骨骼肌） 多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌 肾上腺受体、M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体 N受体为配体门控离子通道型受体 典型药物： M激动－毛果芸香碱 N激动－烟碱 M、N激动－卡巴胆碱 抗胆碱酯酶－溴新斯的明、有机磷酸酯类 M 拮抗－阿托品 N1 拮抗－美卡拉明 N2 拮抗－筒箭毒碱、琥珀胆碱 胆碱酯酶复活－氯解磷定
第八章__肾上腺素受 体激动药
第八章肾上腺素受体激动药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。） 1．溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用：B A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．麻黄碱 D．多巴胺 E．地高辛 2．防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用： C A．异丙肾上腺素 B．多巴胺 C．麻黄碱 D．肾上腺素 E．去甲肾上腺素 3．能促进神经末梢递质释放，对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是：D A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．多巴胺 D．麻黄碱 E．去甲肾上腺素 4．治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是；E A．多巴酚丁胺
B．异丙肾上腺素 C．去甲肾上腺素 D．多巴胺 E．肾上腺素 5．具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是：B A．间羟胺 B．多巴胺 C．去甲肾上腺素 D．肾上腺素 E．麻黄碱 6．过量氯丙嗪引起的低血压，选用对症治疗药物是：D A．异丙肾上腺素 B．麻黄碱 C．肾上腺素 D．去甲肾上腺素 E．多巴胺 7．微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是：D A．防止过敏性休克 B．中枢镇静作月 C．局部血管收缩，促进止血 D．延长局麻药作用时间及防止吸收中毒 E．防止出现低血压
8．治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血，选用的滴鼻药是： D A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．异丙肾上腺素 D．麻黄碱 E．多巴胺 9．可用于治疗上消化道出血的药物是：C A．麻黄碱 B．多巴胺 C．去甲肾上腺案 D．异丙肾上腺素 E．肾上腺素 10．反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是：D A．受体被阻断 B．受体数目减少 C．代偿性胆碱能神经功能增强 D．递质耗损排空，储存减少 E．肝药酶诱导，加快代谢 11．静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭的药物是：C A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．去甲肾上腺素
一 .α肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素药用的NA是人工合成品，化学性质不稳定，见光、遇热易分解，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变色而失效，在酸性溶液中较稳定。常用其重酒石酸盐。 【药理作用】激动α受体作用强大，对α1和α2受体无选择性。对心脏β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用。 1．血管激动血管的α1受体，使血管收缩，主要是使小动脉和小静脉收缩。 2．心脏较弱激动心脏的β1受体，使心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。也会出现心律失常，但较肾上腺素少见。 3．血压小剂量静脉滴注血管收缩作用尚不十分剧烈时，由于心脏兴奋使收缩压升高，而舒张压升高不明显，故脉压加大。较大剂量时，因血管强烈收缩使外周阻力明显增高，故收缩压升高的同时舒张压也明显升高，脉压变小。 4．其他仅在大剂量时才出现血糖升高。对中枢神经系统的作用较弱。对于孕妇，可增加子宫收缩的频率。 【临床应用】 去甲肾上腺素用于休克治疗已不占重要地位，目前仅限于早期神经源性休克以及嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时的低血压。本药稀释后口服，可使食管和胃内血管收缩产生局部止血作用。 【不良反应及禁忌证】1．局部组织缺血坏死2．急性肾功能衰竭高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人及孕妇禁用。 二. α、β肾上腺素受体激动药 肾上腺素【药理作用】肾上腺素主要激动α和β受体。 1．心脏作用于心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体，加强心肌收缩性，加速传导，加快心率，提高心肌的兴奋性。 2．血管激动血管平滑肌上的α受体，血管收缩；激动β2受体，血管舒张。 3．血压心脏兴奋，心排出量增加，收缩压升高（图10-1）；由于骨骼肌血管（在全身血管中占相当大比例）的舒张作用，抵消或超过了皮肤粘膜血管收缩作用的影响，故舒张压不变或下降；此时脉压差加大，身体各部位血液重新分配，有利于紧急状态下机体能量供应的需要。肾上腺素的典型血压改变多为双相反应，即给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压反应，后者持续作用时间较长。如事先给予α受体阻断药，肾上腺素的升压作用可被翻转，呈现明显的降压反应，表现出肾上腺素对血管β2受体的激动作用。 此外，肾上腺素尚能作用于肾小球旁器细胞（juxtaglomerular cells）的β1受体，促进肾素的分泌。 4．平滑肌能激动支气管平滑肌的β2受体，发挥强大的舒张作用。并能抑制肥大细胞释放组胺等过敏性物质，还可使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿。
打印本页[题目答案分离版]字体：大中小 一、A1 1、毛果芸香碱引起调节眼睛痉挛的机制是激动 A、瞳孔括约肌上的M受体 B、晶状体上的M受体 C、睫状肌上的M受体 D、悬韧带上的M受体 E、睫状肌上的N2受体 【正确答案】C 【答案解析】 毛果芸香碱调节痉挛（视近物清楚、视远物模糊）：激动睫状肌M受体，使睫状肌收缩。【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393792,点击提问】 2、毒扁豆碱和新斯的明的共同机制主要是 A、均用于青光眼的治疗 B、均可激动N2受体 C、均刺激运动神经纤维释放乙酰胆碱 D、均可逆性抑制胆碱酯酶活性 E、均易透过血脑屏障 【正确答案】D 【答案解析】 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393794,点击提问】 3、毛果芸香碱不具有的药理作用是
A、腺体分泌增加 B、胃肠道平滑肌收缩 C、心率减慢 D、骨骼肌收缩 E、眼压减低 【正确答案】D 【答案解析】 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393795,点击提问】 4、有机磷酸酯类中毒时，M样症状产生的原因是 A、胆碱能神经递质释放增加 B、M胆碱受体敏感性增强 C、胆碱能神经递质破坏减少 D、直接兴奋M受体 E、抑制ACh摄取 【正确答案】C 【答案解析】 有机磷酸酯类中毒M样症状：是蓄积的乙酰胆碱过度地激动外周M受体使有关效应器功能失常所致。 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393796,点击提问】 5、青光眼患者治疗药物首选 A、东莨菪碱 B、阿托品 C、苯海索 D、毛果芸香碱
第九章肾上腺素受体阻断药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．可翻转肾上腺素升压效应的药物是：E A．N1受体阻断药 B．β受体组断药 C．N2受体阻断药 D．M受体阻断药 E．α受体阻断药 2．下列属非竞争性α受体阻断药是：C A．新斯的明 B．酚妥拉明 C．酚苄明 D．甲氧明 E．妥拉苏林 3．下列届竞争性。受体阻断药是：B A．间羟胺 B．酚妥拉明 C．酚节明 D．甲氧明 E．新斯的明 4．无内在拟交感活性的非选择性β受体阻断药是；D A．美托洛尔 B．阿替洛尔 C．拉贝洛尔 D．普萘洛尔 E．哌唑嗪 5．治疗外周血管痉挛性疾病的药物是：B A．拉贝洛尔 B．酚苄明 C．普荼洛尔 D．美托洛尔 E．唾吗洛尔 6．可诱发或加重支气管哮喘的药物是：D A．酚妥拉明 B．妥拉苏林 D．酚苄明 D．普萘洛尔 E．哌唑嗪 7．普萘洛尔阻断突触前膜β受体可引起：E A．心收缩力增强
B．心率加快 C．外周血管舒张 D．传导加快 E．去甲肾上腺素释放减少 8．具有拟胆碱和组胺样作用的药物是：E A．酚苄明 B．美托洛尔 C．普萘洛尔 D．拉贝洛尔 E．酚里拉明 9．普萘洛尔不具有的作用是：D A．抑制肾素分泌 B．呼吸道阻力增大 C．抑制脂肪分解 D．增加糖原分解 E．心收缩力减弱，心率减慢 10．β受体阻断药可引起：E A．增加肾素分泌 B．增加糖原分解 C．增加心肌耗氧量 D．房室传导加快 E．外周血管收缩和阻力增加 11．具有降眼内压的β受体阻断药是：D A．美托洛尔 B．阿替洛尔 C．普萘洛尔 D．噻吗洛尔 E．拉贝洛尔 12．选择性α1受体阻断药是：C A．拉贝洛尔 B．普萘洛尔 C．哌唑嗪 D．吲哚洛尔 E．理吗洛尔 B型题（配伍题，按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案，每个备选答案可选用一次或一次以上，也可不选用。） A．阻断β1和β2受体，有内在拟交感活性 B．阻断β1和β2受体，无内在拟交感活性 C．对β1受体选择性阻断强．无内在拟交感活性 D．对β1受体选择性阻断强，有内在拟交感活性 E．对α和β受体都有阻断作用 13．吲哚洛尔可：A
第八章肾上腺素受体激动药 学习目标 1.掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、临床用途和不良反应。 2.熟悉间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）的作用特点。 基础知识 一、α、β受体激动药 肾上腺素（副肾素） 体内过程：口服后在碱性肠液及肝内氧化失效，故口服无效。 作用机理：直接激动α、β受体，产生α样和β样效应。 翻转作用（肾上腺素升压效应的翻转）：预先使用α1受体阻断剂，取消了肾上腺素激动α受体收缩血管的作用，则肾上腺素激动β2受体扩张血管的作用充分表现，这时用原来升压剂量的肾上腺素可引起单纯的血压下降。意义：α受体阻断剂引起的低血压不能用肾上腺素治疗。 麻黄碱 1.可直接激动α、β受体，还能促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素产生间接作用。 2.升压作用出现缓慢，维持时间长。防治某些低血压状态。 3.松弛支气管平滑肌作用弱，起效慢，持续时间长。用于支气管哮喘的轻症和预防支气管哮喘发作。 4.治疗鼻粘膜充血所致的鼻塞。
5.兴奋中枢。 多巴胺 1.不易透过血脑屏障，无中枢作用。 2.激动α、β受体和外周的多巴胺受体。 3.舒缩血管：皮肤、粘膜血管收缩，肾脏、肠系膜血管舒张。 4.影响肾血流量，抑制钠离子的重吸收，有利尿作用。可作为急性肾功能衰竭的辅助治疗。 使血液分配合理，可用于各种休克。 二、α受体激动药 （一）α1、β1受体激动药 去甲肾上腺素 作用机理：直接激动α、β1受体，产生α样和β1样作用。 特点：对α受体有强大激动作用，对β1受体作用弱，对β2受体几乎无作用。 间羟胺 1.收缩血管、升高血压的作用较弱而持久。 2.肾血管收缩作用较弱，较少引起少尿、无尿等反应。 3.兴奋心脏作用较弱。 4.去甲肾上腺素的代用品，用于各种休克早期或其它低血压状态。 （二）α1受体激动药 去氧肾上腺素：可作扩瞳药检查眼底。 三、β受体激动药 （一）β1、β2受体激动药 异丙肾上腺素（喘息定、治喘灵） 作用机理：直接激动β1、β2受体，产生β1样、β2样作用，对α受体无作用。
典型药物： M激动－毛果芸香碱N激动－烟碱 M、N激动－卡巴胆碱
起大多数血管收缩，总外周阻力增大（升压），由此可以得出，如果同时使用α受体阻断药，因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，留下与血管舒张有关的β受体；所以能激动α、β 受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来，由升压作用翻转为降压作用，此乃肾上腺素作用的翻转，氯丙嗪，酚妥拉明有此作用，使用时应注意。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。 再反观药理学口诀中相应片段，已经比较好理解 肾上腺素 α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表； 血管收缩血压升，局麻用它延时间， 局部止血效明显，过敏休克当首选， 心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓， 心跳骤停用“三联”，应用注意心血管， α受体被阻断，升压作用能翻转。 去甲肾上腺素 去甲强烈缩血管，升压作用不翻转， 只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见， 用药期间看尿量，休克早用间羟胺。 异丙肾上腺素 异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓， 扩张血管治“感染”，血容补足效才显。 兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱， 哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。 α受体阻断药 α受体阻断药，酚妥拉明酚苄明， 扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤， NA释放心力增，治疗休克及心衰。
β受体阻断药 β受体阻断药，普萘洛尔是代表， 临床治疗高血压，心律失常心绞痛。 三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。 传出神经药在休克治疗中的应用 (一)药物的种类 抗休克药分二类，舒缩血管有区分； 正肾副肾间羟胺，收缩血管为一类； 莨菪碱类异丙肾，加上α受体阻断剂； 还有一类多巴胺，扩张血管促循环。 (二)常见休克的药物选用: 过敏休克选副肾，配合激素疗效增； 感染用药分阶段，扩容纠酸抗感染， 早期需要扩血管，山莨菪碱为首选； 后期治疗缩血管，间羟胺替代正肾。 心源休克须慎重，选用“二胺”方能行。 说明：“二胺”指多巴胺和间羟胺 Unit 1 My day 第一课时：A部分Let’s try Let’s talk 教学反思：本课时侧重于对动作发生的时间的提问，所以在本课时中既有新的知识点，也有涉及上一学期所学知识的地方。教师在进行本课时的情景对话时，尽量引导学生回顾上学期学过的动词词组，
拟肾上腺素药 一、名词解释： 1. 肾上腺素受体激动药 2．肾上腺素升压作用的翻转 二、填空题 1. 肾上腺素对支气管哮喘的作用是_______、_______和_______。 2. 阿托品扩瞳的机制是_______，去甲肾上腺素扩瞳的机制是_______. 3. 去甲肾上腺素的用途是_______和_______。 4. 肾上腺素的主要禁忌证是_______、_______、_______、_______。 5. 治疗心脏骤停可选用的拟肾上腺素药物是_______或_______。 6. 长时间静脉滴注去甲肾上腺素的主要不良反应是：_______、_______。 7. 肾上腺素对皮肤粘膜血管_______，对骨骼肌血管_______。 8. 多巴胺对肾脏的作用是：_______、_______和_______。 9. 反复给药，易产生快速耐受性的药物是_______和_______。 10. 对β1、β2受体均有激动作用的是_______、_______和_______。 三、是非题 1．肾上腺素可以升高血压，可以纠正氯丙嗪引起的血压降低。2．异丙肾上腺素、阿托品和酚妥拉明都是扩张血管的抗休克药。
3．麻黄碱和肾上腺素的作用机制完全一样，都是直接兴奋αβ受体o 4．低血容量性休克患者禁用去甲肾上腺素。 5．麻黄碱作用较肾上腺素持久，是因为其代谢排泄都慢 6．阻断肾上腺素能神经未梢突触前膜β受体与兴奋α2受体的效应是相同的。7．去甲肾上腺素、肾上腺素和异丙肾上腺素，均具有扩张骨胳肌血管的作用。 8．肾上腺素对代谢的影响为升高血糖、升高血乳酸、升高血游离脂肪酸和降低血钾。 9．异丙肾上腺素治疗哮喘是由于激动支气管平滑肌β受体，提高组织内CAMP 水平。 10．给犬静脉注射肾上腺素引起血压升高后，接着出现短时间比给药前水平更低的血压，这是因为肾上腺素作用于β受体引起的血压下降。 四、选择题： A型题: 1. 去甲肾上腺素治疗上消化道出血时的给药方法是( ) A. 静脉注射B．皮下注射C. 肌内注射 D．口服稀释液E．以上都不对 2. 具有间接拟肾上腺素作用的药物是( ) A. 麻黄碱B．多巴酚丁胺C. 肾上腺素 D. 异丙肾上腺素 E.以上都不是
药理学中的受体激动剂和 拮抗剂 This manuscript was revised by the office on December 22, 2012
药理学中一系列受体（肾上腺素受体α1、α2，β1、β2、β3，胆碱受体M1、M2、M3……；N1（NN）、N2（NM）），被激动时，什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张，一直没有没搞清楚，也一直没贯通的去总结过，困惑了我五年，问过同学问过度娘，没有一个满意的答案。 现在纵览各受体，突然发现了一点大体的规律，有少数特殊的不符合这个规律，有些地方有点另类或牵强，能方便记忆才是王道！ 把兴奋性质的，如收缩、收缩增强、自律性增高、心率加快、传导加快、 瞳孔开大肌收缩所致的散瞳，瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳，统一归为收缩 把其它相反性质的，如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导减慢， 统一归为舒张 那么有如下规律： 激动?β（β1、β2）、M2的效应为舒张 但激动?β（β1、β2）对心脏、括约肌（胃）为收缩 激动其它受体： α（α1、α2）、M（M、M1、M3）、N2的效应均为收缩 但激动α对胃肠运动和张力为减弱，激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张 α1、β、M、N1均为增加分泌 但α1对体内腺体（支气管、肠）的作用为抑制分泌 α1、β2、β3对肝脏各项代谢均为增加代谢 肾上腺素受体、胆碱受体M在心脏和胃肠处的效应相反 更精简的话就一句话了：激动?β、M2?舒张，其它的为收缩，激动各受体均为增加分泌与代谢。（但有红色的那些例外，要注意） PS： α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等
第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 第一节胆碱受体激动药 胆碱受体激动药：可与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。 按其对受体亚型的选择性分三种：1、M、N胆碱受体激动药；2、M胆碱受体激动药；3、N胆碱受体激动药； 一、M、N胆碱受体激动药 既可兴奋M受体，产生M样作用，也可兴奋N受体，产生N样作用。 （一）乙酰胆碱：胆碱能神经递质 1、性质：（1）季胺类化合物，化学性质不稳定，遇水易分解，脂溶性低； （2）作用专一性差，副作用多，体内易被ACHE分解——工具药——无临床应用价值。讲这个药的目的：有利于学习和掌握胆碱受体激动药和阻断药的药理 2、药理作用： （1）M样作用：小剂量iv便可能性产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用 表现：心率↓，血管扩张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌兴奋、瞳孔缩小、腺 体分泌； （2）N样作用：剂量较大时，兴奋N胆碱受体——作用复杂 N2——骨骼肌兴奋； N1——交感神经节和副交感神经节兴奋，表现复杂，体内大多数器官受胆碱能和肾上腺素能神经双重支配，表现为优势效应： 胃肠道、膀胱平滑肌和腺体——胆碱能优势——平滑肌兴奋，腺体分泌；
心肌和血管——NA神经优势——心肌收缩、血管收缩、血压升高； 肾上腺髓质：NA分泌 （3）中枢作用：胆碱能神经通路，基底节-海马通路，与学习记忆关系密切 增加胆碱能功能，增进学习记忆； 阻断胆碱能通路，导致学习记忆功能减退； （二）氨甲酰胆碱：兴奋M、N受体 特点：1、化学结构与乙酰胆碱相似，直接兴奋M、N受体，也能剌激胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱发挥间接作用； 2、选择性比乙酰胆碱高——胃肠道、膀胱和眼部受体——手术后腹胀、尿潴留、青 光眼； 3、副作用多，阿托品解毒效果差——滴眼液——青光眼。 二、M胆碱受体激动药 毒蕈碱：激动M受体——产生M作用——毒性大——不作药用； 毛果芸香碱（匹罗卡品） （一）来源：毛果芸香碱属植物中提取得到的生物碱，也可人工合成； （二）性质：叔胺类化合物，水溶液稳定； （三）药理作用：兴奋M受体——产生M样作用 特点：1、全身用药毒性大； 2、对眼和腺体作用明显——眼科用药，滴眼剂； 作用：1、眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
超全面的药理学中受体总结 药理学中一系列受体（肾上腺素受体α1、α2，β1、β2、β3，胆碱受体M1、M2、M3……；N1（NN）、N2（NM）），背激动时，什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张，一直没有没搞清楚，现在纵览各受体，突然发现了一点大体的规律，有少数特殊的不符合这个规律，有些地方有点另类或牵强，能方便记忆才是王道！ 把兴奋性质的，如收缩、收缩增强、自律性增高、心率加快、传导加快、瞳孔开大肌收缩所致的散瞳，瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳，统一归为收缩；把其它相反性质的，如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导减慢，统一归为舒张 那么有如下规律： 激动β（β1、β2）、M2的效应为舒张 但激动β（β1、β2）对心脏、括约肌（胃）为收缩 激动其它受体：α（α1、α2）、M（M、M1、M3）、N2的效应均为收缩 但激动α对胃肠运动和张力为减弱，激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张α1、β、M、N1均为增加分泌 但α1对体内腺体（支气管、肠）的作用为抑制分泌 α1、β2、β3对肝脏各项代谢均为增加代谢 肾上腺素受体、胆碱受体M在心脏和胃肠处的效应相反 更精简的话就一句话了：激动β、M2舒张，其它的为收缩，激动各受体均为增加分泌与代谢。（但有红色的那些例外，要注意） PS： α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等 β1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞 β2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏 M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体 N1（NN）受体分布于神经节、肾上腺髓质 N2（NM）受体主要分布于神经肌肉接头（骨骼肌） 多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌 肾上腺受体、M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体 N受体为配体门控离子通道型受体 典型药物： M激动－毛果芸香碱 N激动－烟碱 M、N激动－卡巴胆碱
药理学名词解释汇总 1.药物：影响细胞生物学过程，用来诊断、预防和治疗疾病的化学物质 2.药理学：是研究药物在人体或动物体内的化学反应产生的作用、规律和机制的一门学科 3.药动学：研究药物的吸收、分布、代谢和排泄。 4.药效学：研究药物作用，作用机制，不良反应，禁忌症，适应症等。 5.药物作用：是指药物与机体组织间的原发作用。 6.药物效应：是指药物原发作用所引起机体器官原有功能的改变。 7.治疗作用：符合用药目的，对疾病有防治效果的作用。 8.不良反应：凡不符合用药目的，甚至会给病人带来不适和痛苦的药物反应。 9.副作用：药物在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用。 10.毒性反应：用药量过大或用药时间过长使机体内药量达到最小中毒量以上时出现的反应。11变态反应：是机体对药物的不正常的免疫反应，又称过敏反应。 12.继发效应（继发性反应）：是由药物的治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾。 13.后遗效应：指停药后，血药浓度已降低至最低有效浓度以下时，仍残存的生物效应。 14.特异质反应：指少数病人对药物产生的特殊反应。 15.受体：是存在于细胞膜或细胞内的能与特异性配体（ligand)结合，并能传递生物信息，引起生物效应的生物大分子，多为蛋白质、核酸等。 16.向下调节（又称不应性或衰减性调节）：指长期使用激动剂后，使受体数目减少或亲和力下降。 17.向上调节（又称上增性调节）：指长期使用拮抗剂后，使受体数目增多或亲和力增强。 18.同种调节：配体作用于其特异性受体，使自身的受体发生变化。 19.异种调节：配体作用于其特异性受体，对另一种配体的受体产生调节作用。 20.激动剂：与受体有较强亲和力，又有较强内在活性的药物。 21.拮抗剂(部分激动剂)：对受体有较强亲和力，但缺乏内在活性的药物。（能阻断激动剂作用的药物） 22.储备受体：有些药物只占领部分受体，就能引起最大效应，剩余的受体称为储备受体。 23.竞争性拮抗剂:指拮抗剂和激动剂可相互竞争相同的受体，其药理效应强弱取决于两者的浓度和亲和力。 24.非竞争性拮抗剂：指拮抗剂和激动剂虽不争夺相同受体，但会妨碍激动剂与特异性受体结合，即使不断提高激动剂的浓度，也不能达到激动剂单独使用时的最大效应。 25.量反应: 指药物效应的大小可用数或量的分级来表示。如:心率、血压、尿量、血糖浓度等。 26.质反应: 指药物效应的大小只能用阴性或阳性来表示。 27.强度（效价）：药物产生一定效应所需要的剂量。剂量与效价成反比。 28.效能：指药物产生最大效应的能力。此时增加剂量，效应不再增强。 ?半数有效量（ED50）：使全部实验动物半数产生有效的作用所需的剂量。 ?半数中毒量（TD50）：使全部实验动物有一半中毒所需的剂量。 ?半数致死量（LD50）：使全部实验动物有一半死亡所需的剂量。 29.治疗指数（TI）：TI＝LD50/ED50。是表示药物安全性的指标。此数值越大，表示有效剂量与中毒剂量（或致死剂量）间距离越大，越安全。 30.安全指数（SI）：LD5/ED95的比值。 31.安全范围：是指最小有效量和中毒量之间的距离。
理学中一系列受体（上腺素受体α 1 、α 2 ，β 1 、β 23，胆碱受体M1 、M2 、 M3??；N1 （ NN ）、N2 （ NM ）），被激，什么候什么地方哪些收哪些舒，一直没有没搞清楚，也一直没通的去 ，困惑了我五年，同学度娘，没有一个意的答案。 在各受体，突然了一点大体的律，有少数特殊的不符合个律，有些地方有点另或，能方便才是王道！ 把性的，如收、收增、自律性增高、心率加快、加快、 瞳孔开大肌收所致的散瞳，瞳孔括肌收所致的瞳，一收 把其它相反性的，如舒、松弛、收减弱、自律性降低、心率减慢、减慢，一舒 那么有如下律： 激β（β 1 、β 、2M2）的效舒 但激β（β 1 、β 2 ）心、括肌（胃）收 激其它受体：α（α 1 、α、 M2）（ M 、M1 、 M3 ）、N2 的效均收 但激α 胃运和力减弱，激M3 除瞳孔括肌外的胃、膀胱括肌舒 α 1 、β、M 、N1 均增加分泌 但α 1 体内腺体（支气管、）的作用抑制分泌 α1 、β 2 、β 3 肝各代均增加代 上腺素受体、胆碱受体 M 在心和胃的效相反 更精的就一句了：激β、M2舒，其它的收，激各受体均增加分泌与代。（但有色的那些例外，要注意） PS： α 受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心等 β 1 受体主要分布于心、小球旁系胞 β 2 受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝 M受体主要分布于胆碱能神后支配的效器：心、胃平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括肌、各 种腺体 N1 （ NN ）受体分布于神、上腺髓 N2 （ NM ）受体主要分布于神肌肉接（骨骼肌） 多巴胺受体主要分布于、血管平滑肌 上腺受体、 M 胆碱受体均G 蛋白偶型受体 N受体配体控离子通道型受体 典型物： M激－毛果芸香碱 N激－烟碱 M 、N 激－卡巴胆碱