抗生素
一青霉素类抗生素
青霉素类可分为：天然青霉素和半合成青霉素（1.耐酸青霉素苯氧青霉素包括青霉素V和苯氧乙基青霉素。2.耐酶青霉素化学结构特点是通过酰基侧链（R1）的空间位障作用保护了β-内酰胺环，使其不易被酶水解，耐酸、耐酶、可口服。用于耐青霉素的金葡菌感染。常用苯唑西林（新青霉素Ⅱ），氯唑西林，双氯西林与氟氯西林。3.广谱青霉素对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用，还耐酸可口服，但不耐酶，对绿脓杆菌无效。。常用氨苄西林，阿莫西林，匹氨西林。4.抗绿脓杆菌广谱青霉素其抗菌谱与氨苄西林相似。特点是对绿脓杆菌及变形杆菌作用较强。常用羧苄西林磺苄西林替卡西林，呋苄西林，（抗绿脓杆菌较羧苄西林强6～10倍），阿洛西林，哌拉西林。
青霉素青霉素G、peillin G、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。
【作用】
青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差.本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽则链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。对革兰阳性菌有效，由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。
其中青霉素为以下感染的首选药物：
1．溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等
2．肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等
3．不产青霉素酶葡萄球菌感染4．炭疽 5．破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染
6．梅毒(包括先天性梅毒)7．钩端螺旋体病8．回归热9．白喉10．青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎
青霉素亦可用于治疗：
1．流行性脑脊髓膜2．放线菌3．淋病9．除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎
注意事项】
1.口服或注射给药时忌与碱性药物配伍，以免分解失效。
青霉素配伍应用中的相互作用：
1 青霉素不可与同类抗生素联用
由于它们的抗菌谱和抗菌机制大部分相似，联用效果并不相加。相反，合并用药加重肾损害，还可以引起呼吸困难或呼吸停止。它们之间有交叉抗药性，不主张两种β-内酰胺类抗生素联合应用。
2 青霉素不可与磺胺和四环素联合用药
青霉素属繁殖期“杀菌剂”，阻碍细菌细胞壁的合成，四环素属“抑菌剂”，影响菌体蛋白质的合成，二者联合作用属拮抗作用，一般情况下不应联合用药。临床资料表明单用青霉素抗菌效力为90%，单用磺胺类药效力为81%，两者联合用药抗菌效力为75%，若非特殊情况不可联合使用。
3 青霉素不可与氨基苷类联合用药
两者混合同于输液器给病人输液，因青霉素的β-内酰胺可使庆大霉素产生灭活作用，其机制为两者之间发生化学相互作用，故严禁混合应用，应采用青霉素静脉滴注，庆大霉素肌肉注射。
4不可与大环内脂类抗生素如红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等合用。因为红霉素等是快效抑菌剂，当服用红霉素等药物后，细菌生长受到抑制，使青霉素无法发挥杀菌作用，从而降低药效。
5不可与碱性药物合用。如在含青霉素的溶液中加入氨茶碱、碳酸氢钠或磺胺嘧啶钠等，可使混合液的pH＞8，青霉素可因此失去活性。
6青霉素在偏酸性的葡萄糖输液中不稳定，长时间静滴过程中会发生分解，不仅疗效下降，而且更易引起过敏反应。因此青霉素应尽量用生理盐水配制滴注，且滴注时间不可过长。
6青霉素在干燥状态下较稳定，一旦溶解即不断分解。其溶液放置的时间越长，分解也越多，且致敏物质也不断增加。因此要“现配现用”，不宜溶解后存放，以保证药效，减少致敏物质的产生。
7每日一次静滴给药方法并不可取。因为当停止滴入后，体内药物迅速消除，待第二天给药，因间隔时间过长，细菌又大量繁殖。
8在抢救感染性休克时，不宜与阿拉明或新福林混合静滴。因为阿拉明与青霉素G可起化学反应，生成酒石酸钾（钠），影响两者的效价；新福林与青霉素G钾（钠），可生成氯化钾（钠），使两者效价均降低。
9不可与维生素C混合静滴。因为维生素C具有较强的还原性，可使青霉素分解破坏，且维生素C注射液中的每一种成分，都能影响氨苯青霉素的稳定性，使其降效或失效。
10不可与含醇的药物合用，如氢化可的松、氯霉素等均以乙醇为溶媒，乙醇能加速β-内酰胺环水解，而使青霉素降效。
11青霉素与酚妥拉明、去甲肾上腺素、阿托品、扑尔敏、辅酶A、细胞色素C、维生素B6、催产素、利血平、苯妥英钠、氯丙臻、异丙臻等药混合后，可发生沉淀、混浊或变色，应禁忌混合静滴。
12本品不宜与盐酸四环素、卡那霉素、多粘菌素E、磺胺嘧啶钠、三磷酸腺苷、辅酶A等混合静滴，以免发生沉淀或降效。
13氯霉素与青霉素一般不要联用，因氯霉素为抑菌剂，而青霉素为繁殖期杀菌剂，联用可影响青霉素的抗菌活性而降效。但这一问题尚有争论，意见不一，因两者联用对革兰阳性菌、阴性菌混合感染及颅内感染临床效果好。解决的办法，如需联用，宜先用青霉素2～3小时后再用氯霉素。
14.由于本品可抑制某些肝脏酶的活性，因此可干扰甲苯磺丁脲、苯妥英钠和双香豆素在人体内的生物转化，可增强甲苯磺西脲、苯妥英钠的作用，对双香豆素和华法林的抗凝作用均可增强。
阿莫西林
为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用优于氨苄西林，但不能用于脑膜炎的治疗。
阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对溶血性链球菌，布氏杆菌，沙门氏菌和肠球菌等中度或轻度敏感。敏感菌：链球菌A、B、C、F、G和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、产气荚膜杆菌属、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门菌、真细菌属、放线菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。
不稳定性敏感菌：青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭状杆菌。
耐药菌：葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、立克次体、军团菌属、分歧杆菌、脆弱杆菌。
用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者，敏感细菌所致的尿路感染及肺炎球菌、不产青霉素酶金葡菌、溶血性链球菌和流感杆菌所致的耳、鼻、喉感染和软组织感染等。
【禁忌】
青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
【药物相互作用】
1.丙磺舒可延缓阿莫西林经肾排泄，延长其血清半衰期，因而使本品的血药浓度升高。
2.阿莫西林与氨基糖苷类药合用时，在亚抑菌浓度时可增强阿莫西林对粪链球菌体外杀菌作用。
3.阿莫西林与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时，抗菌作用明显增强。克拉维酸不仅可以不同程度地增强产β-内酰胺酶菌株对阿莫西林的敏感性，还可增强阿莫西林对某些非敏感菌株的作用，这些菌株包括拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻疽杆菌。
4. 阿莫西林与避孕药合用时，可干扰避孕药的肠肝循环，从而降低其药效。
5.别嘌呤类尿酸合成抑制剂可增加阿莫西林发生皮肤不良反应的危险性
6.食物可延迟阿莫西林的吸收，但食物并不明显降低药物吸收的总量。
4.阿莫西林口服制剂仅用于轻中度感染。宜饭后服用，以减轻胃肠道反应。
5. 阿莫西林极易溶于水，水溶液中β-内酰胺环易裂解，水解率随温度升高而加速，所以注射液应新鲜配制，不宜配制后久置。
6.阿莫西林与氨基糖苷类药(如庆大霉素、卡那霉素)、环丙沙星、培氟沙星等药属配伍禁忌，联用时不可置于同一容器中。
7.治疗期间或治疗后出现严重持续性腹泻(可能是伪膜性结肠炎)时，必须停药。
8.药物过量的处理：用药过量时可采取支持治疗和对症治疗。
9.由于其在胃肠道的吸收不受食物的影响，所以可以在空腹或餐后服药，并可以与牛奶等食物同服。
10.传染性单核细胞增多症病人不宜使用此药。
苄星青霉素G长效青霉素，长效西林，乙二胺青霉素G、比西林
【作用与用途】作用机理与青霉素G相同。但其溶解度很低，吸收甚缓慢，血中浓度维持时间较长。适用于需长期使用青霉素的患者。主要用于预防链球菌的感染和风湿性心脏病感染的治疗。
【注意事项】①青霉素过敏者禁用。肌注会引起局部触痛，不可静注。②临用时加无菌注射用水适量制备成混悬液供肌注用。③本品仅供肌注，严禁静脉和鞘内给药。长期应用可能影响肠内维生素B类合成，宜同服复合维生素B片等。【药名】青霉素V钾苯氧甲基青霉素 6-苯氧乙酞胺、青霉素烷酸钾盐【作用与用途】本品是苯甲基青霉素G的类似物，其抗菌谱与青霉素G相似，对革兰氏阳性球菌、杆菌和阴性球菌有很强的杀菌作用。其特点是对酸稳定，可以
口服吸收不受食物的影响。对产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性杆菌无活性，对葡萄球菌。链球菌、肺炎球菌和梅毒螺旋体有高度敏感性，但对革兰氏阴性菌作用弱，。用于治疗扁桃体炎、咽炎、猩红热、支气管炎、肺炎、疖、痈、蜂窝织炎、齿槽脓肿、淋病、梅毒等中耳炎及多种脓肿症。，也可用于风湿病预防链球菌感染和细菌性心内膜炎的治疗。
【注意事项】青霉素过敏者禁用。偶有恶心、呕吐和腹泻反应发生，亦可发生皮疹等反应。
【药名】苯唑西林苯甲异恶唑青霉素钠，苯唑青霉素，新青霉素II
【作用与用进】主要用于耐青霉素G的金黄色葡萄球菌的表皮葡萄球菌的感染，包括内脏、皮肤和软组织等部位，因不能透过正常脑膜，一般不用于中枢系统感染。
【药名】氯唑西林氯唑青霉素钠，邻氯青霉素氯唑青霉素钠、氯苯西林
【作用与用途】半合成青霉素，耐酸耐青霉素酶，其抗菌谱及作用特点等与苯唑西林相似，适用于葡萄球菌感染，主要由肾脏排泄，不易透过血脑屏障和进入胸腔积液，t1 ／2 约0．6小时。主要用于产酶金黄色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的败血病、肺炎、心内膜炎、骨髓炎和皮肤软组织感染、脑膜炎、肝脓肿、尿路感染及手术后感染等。【注意事项】①青霉素过敏者禁用。②可出现恶心、食欲不振等反应。
【药名】氨苄西林氨苄青霉素，安比西林噻米西林
【作用与用途】为半合成的广谱青霉素，在酸性胃液中较稳定，口服吸收良好，口服或肌注后分别于2小时和1小时血药浓度可达高峰。对革兰氏阳性菌的作用与青霉素G相似，对绿色链球菌和肠球菌的作用较好，对其他细菌的作用则较差。革兰氏阴性菌中的淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、伤寒副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌对本品敏感，但易产生耐药性，对青霉素G产生耐药性的金黄色葡萄球菌、肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌和绿脓杆菌不敏感。本品主要用于绿脓杆菌、变形杆菌、大肠杆菌等敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。
【注意事项】①青霉素过敏者禁用。②注射剂溶解后立即使用，溶解后旋转可使致敏物质增多。③在酸性液体中分解加快，宜用中性液体作为溶剂，与庆大霉素合用应分开注射。
【药名】复方氨苄西林钠氨唑青霉素钠
【作用与用途】本品为氨苄青霉素钠及邻氯青霉素钠的复方制剂，氨苄西林抗菌谱较广，邻氯青霉素耐酶，两药优势互补，起协同作用。主要用于耐药菌引起的严重感染，如手术后感染、支气管肺炎、慢性气管炎急性发作或急性支气管炎、
产褥热、败血症、心内膜炎等。
【注意事项】青霉素过敏者禁用。
【药名】氨苄青霉素酞酯
【作用与用途】本品为氨苄青霉素的酯类，口服易吸收，可获得较高的血药浓度。临床主要用于呼吸系统感染和泌尿系统感染，如扁桃体炎，咽喉炎，急慢性支气管炎、肺炎、膀胱炎，肾盂肾炎、盆腔炎等。
【注意事项】青霉素过敏者禁用。
【药名】匹氨西林匹氨青霉素
【作用与用途】本品为氨苄青霉素的匹伐酸酯，耐酸，口服吸收甚完全，在体内被酯酶水解，释放出氨等青霉素而发挥作用。口服时血药浓度较相同剂量的氨苄青霉素为高，抗菌作用也相应较强。临床应用范围与氨苄青霉素同。适用于尿路感染、呼吸道感染、皮肤和软组织感染、伤寒等。
【注意事项】青霉素过敏者禁用。
【药名】卡比西林羧苄青霉素
【作用与用途】本品为半合成广谱青霉素，对革兰氏阳性菌的作用类似氨苄青霉素，但稍弱。对于革兰氏阴性菌的抗菌谱较氨苄青霉素为广，包括绿脓杆菌假单胞菌属）、吲哚阳性变形杆菌、部分沙雷氏杆菌、部分肠杆菌等。但多数的绿脓杆菌株对本品敏感性差，只有在较高浓度（ 5 0ug／ml）时才有可靠的抗菌作用。用于绿脓杆菌、变形杆菌、大肠杆菌引起的尿路感染、胸腹腔感染、胆道感染、肺部感染及败血症，尤适用于治疗尿路感染，因其对肾脏毒性少于庆大霉素和多粘菌素，所以用于烧伤继发感染甚佳。
【注意事项】①本品口服不吸收。②用前做青霉素皮试后本品为二钠盐，每克药物中含钠4.7mmol（4.7mEq），临床应用中应考虑钠的输入量。④本品与庆大霉素、丁胺卡那霉素等氨基糖甙类有协同作用，但若两药加入同一容器中，可致效价降低。
【药名】呋苄西林呋脲苄青霉素类呋氨四林
【作用与用途】为广谱半合成青霉素，作用与氨苄青霉素相似，对绿脓杆菌有较强的抗菌作用，体外抑菌试验时比羟苄青霉素强4～6倍；对感染动物的保护作用也比羧苄青霉素强2～3倍。对其他革兰氏阳性菌和阴性菌的作用类似氨苄青霉素。用于绿脓杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌及其他敏感菌所致败血症、创面感染、脓毒血症及肺部感染等。【【注意事项】①局部刺激反应较强，且溶解度较小，故不宜用于肌注；静注液浓度高或滴注速度快也会引起局部疼痛，应改用稀液或放慢速度。②用药前应做青霉素皮试。对青霉素G过敏者禁用。③副作用：
消化道反应（如恶心、呕吐、食欲减退、上腹不适）；四周、面部和四肢皮肤麻木感；严重时有肌颤等。
【药名】磺苄青霉素
【作用与用途】本品为半合成的抗假单胞菌青霉素，抗菌谱与羧苄青霉相似，抗菌作用较强，金黄色葡萄球菌对本品较敏感。应用于绿脓杆菌、肠杆菌属、变形杆菌和其他敏感菌所致的尿路感染、呼吸系统感染和败血症。
【药名】哌拉西林氧哌嗪青霉素哌氨苄青霉素
【作用与用途】为广谱半合成青霉素，对革兰氏阳性菌的作用与氨等青霉素相似，对肠球菌有较好的抗菌作用，对于某些拟杆菌也有一定作用。对多种革兰氏阴性菌的作用超过羧苄青霉素或氨苄青霉素，肠杆菌属、部分沙雷杆菌、假单胞属、变形杆菌、枸椽酸杆菌等对本品敏感，大肠杆菌对本品的敏感性较差。临床上应用于绿脓杆菌、各型变形杆菌、肠杆菌属、流感杆菌、伤寒杆菌、淋菌、类链球菌以及大肠杆菌、部分拟杆菌所致的感染。主要用于治疗败血症、呼吸系统及泌尿系统感染。对中枢神经系统感染的疗效不确切。
【注意事项】①青霉素过敏者禁用。②口服不吸收。注意肝功能和血象，如有异常严重时应停药。
【药名】替卡西林羧噻吩青霉素钠
【作用与用途】抗菌谱与羧苄青霉素近似，对革兰氏阳性菌的抑菌作用小于青霉素G，对革兰氏阴性菌的抑菌作用较羧苄青霉素强，以绿脓杆菌为例，本品的抗菌活性较羧苄青霉素强2～4倍。绿脓杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、大肠杆菌对本品较敏感，沙雷杆菌对本品耐药。绿脓杆菌易对本品产生耐药。体内分布较广，可渗透入脑脊液和胎盘，胆汁中浓度也较高。主要用于革兰氏阴性菌感染，包括变形杆菌、大肠杆菌、肠杆菌属淋球菌、流感杆菌等所致全身感染，对尿路感染的效果更好。对于绿脓杆菌感染常需与氨基糖甙类抗生素联合应用。
【药名】美西林氮卓脒青霉素
【作用与用途】为半合成青霉素，本品对细菌细胞膜上的结合蛋白一2有很强的亲和力，对某些肠道细菌抗菌活性强，因其抗菌谱窄，抗菌活性强，作用模式独特。本品对革兰氏阳性菌作用弱，对革兰氏阴性菌，包括大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、构檬酸杆菌、志贺菌、沙门菌和部分沙雷杆菌等有良好的抗菌作用；但对假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌、奈瑟菌属、厌氧杆菌和肠球菌等无效。本品对β内酰胺酶的耐受性较氨苄青霉素强，与其他青霉类或头孢菌素联合可起协同作用，某些肠道杆菌对单独用本品耐药时，将两药联合应用常变为敏感，除对上述细菌的耐药菌株外，对一些吲哚阳性变形杆菌的某些普鲁威登菌属亦有效。本品适用于大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属等敏感菌引起的单纯性或有井发症的泌尿道感染，以及由此引起的败血症。对于严重的病例，可考虑加用其他β内酰胺类抗生素。临床上主要用于β-内酰胺抗生素合用于某些耐药菌感染。适用于急慢性，单纯性和复杂性尿路感染、膀光炎、肾盂炎及菌痢、伤寒、败
血症等感染症的治疗。
【药名】匹美西林氮卓脒青霉素双酯，美西林匹戊酸酯
【作用与用途】本品口服吸收完全，在体内被酯酶所水解，释出美西林发挥作用。临床应用范围与美西林同，较适用于泌尿道、肠道和呼吸道感染。
【药名】阿洛西林苯咪唑青霉素
【作用与用途】本品为脲基青霉素，对大多数革兰氏阴性菌（包括绿脓杆菌）、革兰氏阳性菌和厌氧菌皆有抗菌活性。主要用于败血症、呼吸道感染和脑膜炎、皮肤、软组织感染和尿路感染。
【药名】美洛西林磺苯咪唑青霉素，硫苯咪唑青霉
素
【作用与用途】抗菌谱与阿洛西林相似，但对多数肠杆菌的抗菌活性强于阿洛西林。
【注意事项】同阿洛西林。
【药名】羧苄青霉素茚满酯钠苄茚西林，羧茚苄青霉素
钠【作用与用途】本品口服吸收好，在体内水解为羧苄西林。主要用于吲哚阳性变形杆菌、大肠杆菌和绿脓杆菌引起的泌尿系统感染，耐受性较好。但本品不能用于全身感染，因其血药浓度和组织浓度皆不能达到有效浓度。故仅能用于泌尿系感染。
【注意事项】①青霉素过敏者禁用。②用前应做皮试。③可引起恶心、呕吐、腹泻、眩晕等。
【药名】替莫西林羧噻吩甲氧青霉
素
【作用与用途】本品是对肠杆菌和其他一些革兰氏阴性菌有较好抗菌活性的青霉素衍生物，对多种质粒和染色体介导的β内酰胺酶高度稳定，其血清t1／2较长。替莫西林对大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形菌属和枸橼酸菌属敏感。对产酶流感杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌和卡他布兰汉菌也敏感。绿脓杆菌、其他假单胞菌属、弯曲杆菌、不动菌、脆弱拟杆菌和革兰氏阳性菌均对本品耐药。主要用于敏感革兰氏阴性菌引起的尿路和软组织感
染。【注意事项】参见青霉素G。
【药名】氨氯青霉素钠 Ampicloxacillin Sodium（氨苄一邻氯青霉素钠、氨氯西林、维斯林）
作用机理：为一具有广谱及耐酶双重作用的半合成青霉素。用于敏感菌引起的多种感染，如脑膜炎、肺炎、心内膜炎、骨髓炎及败血症等。
注意事项：过敏者禁用。
药名：二苄乙二胺青霉素 Dibenzylethyleflediaminedipenicllin（利本他）
作用机理：为长效青霉素，用药一次可维持药效一个月。用于防治对青霉素敏
感菌的感染，包括梅毒螺旋体、嗜血链球菌A等所致疾病，如心内膜炎、猩红热、风湿热等。
注意事项：过敏者禁用，不可静注。长期使用应服用复合维生素B，因其影响维生素B的吸收。
【药名】阿扑西林 Aspox1cillin（ASPC)
作用机理：本品对革兰氏阳性菌中的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌有很强的抗菌作用，对革兰氏阴性菌中的大肠杆菌、流感杆菌，对厌氧菌拟杆菌属也具良好的抗菌活性。用于敏感菌所致的败血症、心内膜炎、咽喉炎、扁桃体炎、急慢住支气管炎、肺炎、胆囊炎、胆管炎、中耳炎等。
注意事项：对青霉素过敏者慎用，如发现皮疹、发热等过敏反应中止给药。【药名】盐酸仑氨苄西林
作用机理：本品口服后在体内形成氨苄青霉素，可有效的抑制细胞壁的合成而产生较强的抗菌作用。用于金葡菌、链球菌、流感杆菌等感染所致的咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎、中耳炎、副鼻窦炎、泪囊炎、牙周炎等。
注意事项：对青霉素过敏者禁用。。
头孢菌素及半合成头孢菌素类：
第一代头孢菌素的抗菌谱同广谱青霉素，因此主要用于革兰氏阳性菌（链球菌、产可口服酶葡萄球菌等）和少数革兰氏阴性菌（大肠杆菌、嗜血杆菌、沙门氏菌等）的感染。用于耐青霉素细菌引起的各种感染，口服不易吸收，注射给药。。包括注射用的头孢噻吩（Cefalotin）、头孢噻啶（Cefaloridine）、头孢唑啉（Cefazolin）、头孢匹林（Cefapirin）及内眼用的头孢氨苄（Cefalexin）、头孢拉定（Cefaradine）、头孢羟氨苄（Cefadroxil）。
第二代头孢菌素对革兰氏阳性菌的抗菌活性与第一代相近或稍弱，但抗菌谱增广，能耐大多数β-内酰胺酶，对革兰氏阴性菌的抗菌活性增强。可口服主要有头孢孟多（Cefamandole）、头孢替安（Cefatiam）、头孢呋辛（Cefuroxime）、头孢克洛（Cefaclor）等。
第三代头孢菌素抗金黄葡萄球菌等革兰氏阳性菌的活性不如第一、二代（个别除外），但耐β-内酰胺酶的性能强，对革兰氏阴性菌的作用优于第二代，可有效地抑杀一些对第一、二代耐药的革兰氏阴性菌菌株。包括头孢噻肟（Cefotaxime）、头孢唑肟（Ceftizoxime）对革兰氏阴性菌，尤肠杆菌强。只能注射、耐酶、广谱。、头孢曲松（ceftriaxone)等头孢哌酮钠：。对绿脓杆菌的作用较强，注射给药。与哌拉西林相似
第四代新头孢菌素，包括头孢匹罗（Cefopirome）、头孢毗肟（Cefepime）等注射用品种，其抗菌特点是抗菌谱广，对β-内酰胺酶稳定，对金葡菌等革兰氏阳性球菌的抗菌活性增强。
药物间的作用：最好不要与其他抗菌素同用，和纯中药制剂合用可增加疗效。头孢环己烯，先锋霉素Ⅵ，VELOSEF Cefradine头孢拉定
功用作用抗菌性能类似头孢氨苄，对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌等有抗菌作用。
用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等部位的敏感菌感染，注射剂也用于败血症和骨感染。
注意事项（1）对青霉素过敏或有过敏体质者及肾功能不全者慎用。对头孢类抗生素过敏者禁用。2）注射剂刺激性较低，适宜于肌注应用。（3）可致菌群失调、维生素缺乏、二重感染等副作用
头孢唑林钠药物别名：先锋霉素Ⅴ英文名称： Cefazolin Sodium
功用作用
抗菌谱类似头孢氨苄，对葡萄球菌（包括产酶菌株）、链球菌（肠球菌除外）、肺炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌以及产气肠杆菌等有抗菌作用。本品的特点是对革兰阴性菌的作用较强，对葡萄球菌的β-内酰胺酶耐抗性较弱。
临床应用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系、皮肤软组织、骨和关节、胆道等感染，也可用于心内膜炎、败血症、咽和耳部感染。
头孢他头孢羧甲噻肟，复达欣，FORTUM Ceftazidime
功用作用对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素近似或较弱；葡萄球菌、链球菌A和B群、肺炎链球菌对本品敏感。对革兰阴性菌的作用突出，对大肠杆菌、肠杆菌属、克雷白杆菌、枸橼酸杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、流感嗜血杆菌（包括耐氨苄青霉素菌株）、脑膜炎球菌等有良好的抗菌作用。对绿脓杆菌的作用强，超过其他β-内酰胺类和氨基糖苷类抗生素。对某些拟杆菌也有效。肠球菌、耐甲氧西林的葡萄球菌、李司忒菌、螺旋杆菌、难辨梭状芽胞杆菌和脆弱拟杆菌（大部分菌株）对本品耐药。
临床上用于革兰阴性菌的敏感菌株所致的下呼吸道、皮肤和软组织、骨和关节、胸腔、腹腔、泌尿生殖系以及中枢等部位感染，也用于败血症。
注意事项（1）对青霉素过敏或过敏体质者慎用。（2）本品遇碳酸氢钠不稳定，不可配伍。
头孢曲松钠头孢三嗪，ROCEPHIN Ceftriaxone Sodium
功用作用抗菌谱与头孢噻肟近似，对革兰阳性菌有中度的抗菌作用。对革兰阴性菌的作用强，主要敏感菌有金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌属、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、沙雷杆菌、各型变形杆菌、枸橼酸杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化球菌、消化链球菌、梭状芽胞杆菌等。绿脓杆菌、肠杆菌属对本品也敏感。产酶金黄色葡萄球菌、耐氨苄青霉素的流感嗜血杆菌、耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌常可对本品敏感。但粪链球菌和耐新青霉素的葡萄球菌对本品均耐药。
体内分布广，可透过血脑屏障，并可进入羊水和骨组织。
临床应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、腹膜炎、胸膜炎，以及皮肤和软组织、尿路、胆道、骨及关节、五官、创面等部位的感染，还用于败血症和脑膜炎。
β-内酰胺酶抑制剂
β-内酰胺酶抑制剂（β-Lactamase inhibitors）是一种β-内酰胺类药物。分为竞争性和非竞争性两类，非竞争性β-内酰胺酶抑制剂不与底物竞争酶的活性部位，而是与酶的某些位点结合，使酶改变后失活，此类酶抑制剂为数不多。竞争性抑制剂分为可逆性和不可逆性两种，可逆的β-内酰胺酶抑制剂系指抑制剂与底物竞争β-内酰胺的活性部位而起抑制作用，当抑制剂消除后，酶可以复活，耐酶青霉素（甲氧西林、异嗯唑类青霉素等）即属此类。不可逆的β－内酰胺酶抑制剂系指抑制剂与酶牢固结合而使酶失活，清除抑制剂后也不能使酶复活，舒巴坦和克拉维酸皆属此类。此类抑制剂作用强，对葡萄球菌和多种草兰氏阴性菌的β－内酰胺酶均有作用。β－内酰胺酶由质粒介导而产生，目前已发现有200种以上，尽管有些不常见，作用方式也不相同，但所有β－内酰胺酶都可打开常见青霉素类、头孢菌素类等β－内酰胺的四元环，是病原菌对一些常见的β－内酰胺抗生素耐药的主要方式。把β－内酰胺分子与一个特定的β－内酰胺酶抑制剂联合使用，是克服酶介导耐药性的一个策略。阿莫西林／克拉维酸和氨苄西林／舒巴坦就是这种组合。它可使抗生素的MIC明显下降，抗菌效力增强，并可使产酶菌株对药物恢复敏感。现有的β－内酰胺酶抑制剂对A和D组β－内酰胺酶都有较强的抑制作用，对C组β－内酰胺酶则克拉维酸无作用，而舒巴坦作用微弱。它们均不能抑制（即金属β－酰胺酶）。因此寻找新型β-内酰胺酶抑制剂仍是近年来抗生素研究热点之一。
克拉维酸、舒巴坦、氨曲南：对酶有抑制，本身又具有抗菌活性。
氯霉素类抗生素
氯霉素氯霉素是具广谱抗菌作用，对革兰阴性菌的作用较革兰阳性菌强，对伤寒杆菌、流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强，对立克次体感染（如斑疹伤寒）以及病毒感染（如沙眼）均有较好作用。对布氏杆菌、大肠杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、脑膜炎双球菌、淋球菌等也有较强抗菌作用。本品属抑菌剂，其作用机理主要抑制细菌蛋白质的合成，系作用于核糖核蛋白体的50S亚基上，抑制肽基转移酶的作用，阻止了肽链的增长。临床上主要用于伤寒、副伤寒和其他沙门氏菌感染，疗效好，目前仍是治疗这些疾病的首选药物。
应用：治疗伤寒、副伤寒等。长期损害骨骼的造血功能，引起再生障碍性贫血。甲砜霉素：合成的氯霉素类似物。
【不良反应】
1.主要毒性反应是抑制骨髓造血机能，引起粒细胞及血小板减少症，用药期间如发现轻度白细胞或血小板减少，应立即停药，一般可恢复。氯霉素所致的再生障碍性贫血虽少见，但难逆转，常可致死，多发生于儿童长期反复用氯霉素者，偶有用量很少而发病者。
2.过敏反应较少见，但也可引起皮疹，药物热。少数可引起黄疸，原有肝脏疾病者甚至可引起急性肝坏死。
3.可引起精神症状如幻觉、谵妄，大多发生于用药后3～5日，停药后两日内可消失。
4.口服后可发生胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻、食欲不振等。
氟苯尼考
对多种革兰氏阳性、阴性菌及支原体有抑菌作用。。
药物间相互作用：
a.大环内酯类和林可霉素类抗生素的抗菌作用机理与之相似，可替代或阻止氟苯尼考与细菌核糖体的50s亚基相结合，故两者合用时可发生拮抗而不宜联用。
b.因其是抑制细菌蛋白合成的抑菌剂，对青霉素类杀菌剂的杀菌效果有干扰作用，应避免合用。
氨基甙类抗生素
【抗菌作用】氨基甙类对各种需氧革兰阴性菌如大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属等具高度抗菌活性。此外，对沙雷菌属、产碱杆菌属、布氏杆菌、沙门菌、痢疾杆菌、嗜血杆菌及分枝杆菌也具有抗菌作用。氨基甙类对革兰阴性球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用较差。流感杆菌及肺炎支原体呈中度敏感，但临床疗效不显著。绿脓杆菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感，其中以妥布霉素为最强。对各型链球菌的作用微弱，肠球菌对之多属耐药，但金葡菌包括耐青霉素菌株对之甚为敏感。结核杆菌对链霉素、卡那霉素、阿米卡星和庆大霉素均敏感，但后者在治疗剂量时不能达到有效抑菌浓度。
【抗菌作用机制】氨基甙类的抗菌作用机制是阻碍细菌蛋白质的合成对静止期细菌有较强的作用。
【不良反应】
1.耳毒性临床反应可分为二类：一为前庭功能损害，有眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍，其发生率依次为：新霉素（已少用）＞卡那霉素＞链霉素＞西索米星＞庆大霉素＞妥布霉素＞奈替米星。另一为耳蜗神经损害，表现为听力减退或耳聋，其发生率依次为：新霉素＞卡那霉素＞阿米卡星＞西索米星＞庆大霉素＞妥布霉素＞链霉素
2.肾毒性在常用剂量时各药对肾的毒性顺序为：新霉素＞卡那霉素＞妥布霉素＞链霉素，奈替米星肾毒性很低。
3.神经肌肉阻断作用各种氨基甙类抗生素均可引起神经肌肉麻痹作
4.过敏反应氨基甙类可以引起嗜酸粒细胞增多，各种皮疹，发热等过敏症状，也可引起严重过敏休克，尤其是链霉素引起的过敏休克发生率仅次于青霉素G，应引起警惕。
药物相互作用
（1）氨基甙类与两性霉素、杆菌肽、头孢噻吩、多粘菌素或万古霉素合用能增加肾脏毒性。呋塞米（速尿）、利尿酸及甘露醇等能增加氨基甙类的耳毒性。苯海拉明、敏可静、安其敏等抗组胺药可掩盖氨基甙类的耳毒性。
（2）氨基甙类能增强骨骼肌松弛药及全身麻醉药引起的肌肉松弛作用，可导致呼吸抑制。
（3）氨基糖苷类与青霉素类或头孢菌素类联用有协同作用。例如与青霉素联合作用于草绿色链球菌；与耐酶半合成青霉素（如苯唑西林）联合作用于金黄葡萄菌；与头孢菌素类联合作用于肺炎杆菌；与青霉素或氨苄西林联合作用于李斯德氏菌属；与羧苄西林联合作用于绿脓杆菌等。
（4）本类药物在碱性环境中抗菌作用较强，与碱性药（如碳酸氢钠、氨茶碱等）联用可增强抗菌效力，但毒性亦相应增强。pH值超过8。4时，则使抗菌作用减弱。
（5）Ca2+、Mg2+、Na+、NH4+K+等阳离子可抑制氨基糖苷类的抗菌活性，做药敏测定试验时应注意培养基中的阳离子浓度。
（6）与利尿药（如呋塞米、依他尼酸等）、红霉素等联合可能会增强本类药物的耳毒性。（5）头孢菌素、右旋糖酐可能加强本类药物的肾毒性。
（7）骨骼肌松弛药（氯琥珀胆碱等）或具有此种作用的药物可加强本类药物的肌肉阻滞作用。
各种氨基甙类抗生素药理特点及应用
1.链霉素（streptomycin）链霉素Streptomycin
【作用与用途】本品低浓度抑菌，高浓度杀菌。对生长旺盛期、静止期细菌都有作用。对结核杆菌作用突出。对多种革兰氏阳性杆菌如肺炎杆菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、产气杆菌、鼠疫杆菌、痢疾杆菌及布氏杆菌都有抗菌作用，对革兰氏阳性球菌的作用不及青霉素G。本品口服吸收很少。
主要用于结核病的治疗，对浸润性肺结核、粟粒型肺结核疗效最好；也用于布氏杆菌病及各种敏感菌引起的肺部感染、尿路感染、腹膜炎、败血症等。治疗鼠疫为首选。
【
【注意事项】①本品易发生过敏反应，在皮试阴性后方可使用；但皮试的阳性率较低，与临床过敏反应的发生率不完全相符。②可引起四麻、四肢麻木等一过性症状，一般与药品的质量有关。③可损害第8对脑神经致眩晕、头痛、恶心、呕吐、平衡失调，急性毒性反应有口唇四周、面部及四肢麻木感、头昏、乏力等。
④肾损害时有蛋白尿、管型尿、血尿等，肾功能不全者慎用；偶有白细胞减少、
粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、血小板减少等。
。目前临床主要用于：①鼠疫与兔热病，对此链霉素是首选药；
②布氏杆菌病，链霉素与四环素合用也有满意的效果；
③感染性心内膜炎，对草绿色链球菌引起者，以青霉素合并链霉素为首选；对肠球菌引起者，也需青、链合用治疗，但部分菌株对链霉素耐药，可改用庆大霉素或妥布霉素等；
④结核病，链霉素为最早的抗结核药，现仍有应用，但必须与其他抗结核药联合应用，以延缓耐药性的发生；
⑤链霉素与青霉素或氨苄西林合用，可用于预防常发的细菌性心内膜炎及呼吸、胃肠道及泌尿系统手术后感染。
2.庆大霉素（gentamicin）正泰霉素
【作用与用途】抗菌谱广。对革兰氏阴性菌如大肠杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、产气杆菌、沙门菌属有抗菌作用；对革兰氏阳性细菌如金葡菌（包括耐药菌株）、溶血性链球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌也有作用。主要用于敏感细菌（特别大肠杆菌，绿脓杆菌、耐药金葡菌）所致的感染。
庆大霉素广泛用于治疗敏感菌的感染：
①严重革兰阴性杆菌的感染如败血症、骨髓炎、肺炎、腹膜感染、
脑膜炎等、庆大霉素是首选药；
②②绿脓杆菌感染，庆大霉素常与羧苄西林合用可获协同作用，但
两药不可同时混合滴注，因后者可使本药的活力降低；
③③病因未明的革兰阴性杆菌混合感染，庆大霉素与广谱半合成青
霉素类（羧苄西林或哌拉西林等）或头孢菌素联合应用可以提高疗效
④；④与青霉素联合治疗肠球菌心内膜炎；与羧苄西林、氯霉素联
合治疗革兰阴性杆菌心内膜炎；
⑤⑤庆大霉素口服可用于肠道感染或肠道术前准备；
⑥⑥庆大霉素局部用于皮肤、粘膜表面感染、眼、耳、鼻部感染，
但因可致光敏感反应，大面积应用易致吸收毒性，故少作局部应用。
【【注意事项】②本品有抑制呼吸作用，不可静脉推注。③本品对链球菌无效，不适用于由链球菌引起的任何感染。④对第8对脑神经有一定的损害，前在神经较耳蜗神经敏感。常用量对肾脏轻度损害，停药后消失。静脉滴注浓度过高、滴速太快可致呼吸抑制。偶有过敏反应。⑤婴幼儿禁用，严重肝、肾功能障碍者、老年患者慎用
不良反应有前庭神经功能损害，但较链霉素少见，对肾脏毒性则较多见。
3.卡那霉素（kanamycin）卡那霉素Kanamycin 卡那辛，康得舒
【作用与用途】对多种革兰氏阴性细菌，如大肠杆菌、变形杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、沙门氏菌属、结核杆菌、耐青霉素金葡菌均有效。临床用于耐药性金黄色葡萄球菌和一些革兰氏阴性杆菌引起的各种严重感染。如败血症、心内膜炎、肺部感染、胆道感染、尿路感染以及作为第二线抗结核药。
【注意事项】①本品的毒性与血药浓度有关，为防止血药浓度过高，严禁静注。
②对耳蜗神经毒性大于链霉素，可发生不可逆性听力丧失。③常见蛋白尿、管型尿及少量红细胞、白细胞，及时停药可恢复，肾功能不良者慎用或禁用。④大量应用（注入腹腔）可致呼吸抑制。口服大剂量可致恶心、呕吐和腹泻，长期服用易致吸收不良综合症。老年人慎用
其抗菌谱与链霉素相似，但稍强，对多数常见的革兰阴性菌及结核菌有效，但对绿脓杆菌无效。其在临床应用已为庆大霉素等其他氨基甙类药所取代。
4.妥布霉素Tobramvcin 妥布拉霉素硫酸盐，乃柏欣，托素
【作用与用途】与庆大霉素相似，但对绿脓杆菌包括已对庆大霉素耐药的绿脓杆菌抗菌作用比庆大霉素强为其显著特点。主要包括革兰氏阴性菌，如绿脓杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、吲哚阴性和阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌和普鲁威登菌。
主要用于各种严重的革兰阴性杆菌感染，但一般不作为首选药。对绿脓杆菌感染或需较长时间用药者，如感染性心内膜炎，以选用妥布霉素为宜。对绝大多数肠杆菌科细菌、绿脓杆菌及葡萄球菌具良好的抗菌作用。最突出的是对绿脓杆菌作用较庆大霉素强2～4倍，并且对庆大霉素耐药者仍有效，对肠球菌及除绿脓杆菌外的假单孢菌属及厌氧菌无效，对肺炎杆菌、肠杆菌属与变形杆菌属的作用较庆大霉素略强；但对沙雷菌和沙门菌的作用略差。
妥布霉素的耳毒性较庆大霉素略低，但仍应警惕。
主要用于革兰氏阴性菌引起的严重感染，特别是绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等引起的脑膜炎、烧伤、败血症，呼吸道、泌尿道、胆道感染，也可用于革兰氏阴性和阳性菌引起的混合感染，但不用于单纯金葡菌感染。
注意事项】①肾功能减退者适当减少剂量或延长给药间隔时间。②长期大剂量使用时，应检查肝肾功能、血常规和听力。③与头孢菌素等合用，可增加肾毒性。也不宜与损害神经及有肾毒性的其他药物合用。对氨基甙类抗生素或本品过敏者禁用。
5.阿米卡星（amikacin，丁胺卡那霉素，其抗菌谱为本类药物中最宽的。
【作用与用途】本品为半合成的氨基糖甙类抗生素。抗菌谱近似庆大霉素，对革兰氏阳性和阴性菌以及若干分枝杆菌（包括结核菌）有抗菌活性，特别对绿脓杆菌作用比庆大霉素强，近似妥布霉素，对绿脓杆菌的耐药菌株作用更强。其特点是对耐卡那霉索、链霉素、庆大霉素的菌株仍有效，对耳、肾的毒性反应也较卡那霉索低。对大肠杆菌、金葡萄菌、变形杆菌的作用比庆大霉素、西梭霉素有效。
主要用于革兰氏阴性菌，特别是耐药性绿脓杆菌引起的尿路、肺部等感染，以及绿脓杆菌、变形杆菌所致的败血症。1其突出优点是对许多肠道革兰阴性菌和绿脓杆菌所产生的钝化酶稳定，因而主要用于治疗对其他氨基甙类耐药菌株（包括绿脓杆菌）所致的感染，如对庆大霉素、卡那霉素耐药株引起的尿路、肺部感染，以及绿脓、变形杆菌所致的败血症。与羧苄西林或头孢噻吩合用。。
【注意事项】①对本品过敏者禁用。肾功能减退、脱水或应用强利尿剂者及老年人应慎用。②与本品合用后易使耳、肾毒性升高的药物如头孢菌素、两性霉素B、多粘菌素、钻化合物及利尿剂等，应尽量避免合用。③与青霉素类在体外混合可引起本品失活。④耳毒性和肾毒性比卡那霉素稍低；对前庭及耳蜗毒性小，除大剂量长疗程外，对前庭功能无损害。⑤腹腔或大剂量给药后，可引起神经及接头的阻滞作用。⑥其他偶见过敏、胃肠道反应、肝功能异常、口唇、四肢麻木和贫血等。
双去氧卡那霉素Dideoxykanamycin 地贝卡星双脱氧卡那霉素、达苄霉素
【作用与用途】本品为卡那霉素衍生物，抗菌谱和庆大霉素相似。对革兰氏阳性菌、阴性菌有杀菌作用，尤其对绿脓杆菌、变形杆菌及对多种药物有耐药性的大肠杆菌、肺炎杆菌、葡萄球菌显示很强的抗菌使用，但毒性较卡那霉素日强。主要用于上述敏感菌引起的败血症、脓肿、疖、蜂窝组织炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎、腹膜炎、肾盂肾炎、膀优炎、中耳炎、术后感染等。
【注意事项】①肝、肾功能不全者、老年人慎用。②本品可加重葡聚糖、海藻酸钠等血浆代用品引起的肾毒性，应避免与血浆代用品合用。③与麻醉剂和肌松剂合用时应慎重，以免引起呼吸抑制。④避免与利尿剂合用，以免加重耳、肾毒性。
⑤与羧苄青霉素、磺苄青霉素、氧哌嗪青霉素等合用可降低本药活性，故应分别单独给药。。
药名：卡那霉素B KanamycinB （卡内多霉素）
作用机理：本品抗菌谱与卡那霉素相同，但抗菌活性较后者强，对细菌呈现杀灭作用。
功能：临床用于革兰氏阳性和阴性菌，如肺炎杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、普通变形杆菌、葡萄球菌及链球菌等引起的感染。
注意事项：不良反应与庆大霉素相同，对肾功能的损害须加注意。
6.西索米星（sisomicin）
抗菌谱及体内过程与庆大霉素很相似，抗绿脓杆菌作用比庆大霉素强两倍，对金葡菌、克雷伯菌属、球菌属、大肠杆菌、变形杆菌和化脓性球菌也有良效。
7.奈替米星（netilmicin）
对一些革兰阴性杆菌，如大肠杆菌、克雷伯杆菌、沙雷杆菌、各型变形杆菌和绿脓杆菌都具有较强抗菌活性，对流感嗜血杆菌、沙门菌、志贺菌和奈瑟菌也有效。对某些耐其他氨基甙类的革兰阴性杆菌及耐青霉素类的金葡菌也有效。适用于尿
路、肠道、呼吸道、皮肤软组织、骨和关节、腹腔及创口部分的感染。奈替米星的耳、肾毒性是氨基甙类抗生素中最低者。但仍宜注意。
8.新霉素（neomycin）抗菌谱似卡那霉素。肌内注射吸收快，毒性比卡那霉素大，易引起永久性耳聋和肾损害，不宜注射给药。口服很少吸收，毒性较小，可用于肠道感染和肠道消毒。局部外用治疗皮肤粘膜浅表感染。
大观霉素（spectinomycin）
，主要对淋球菌有高度抗菌活性临床的唯一适应证是无并发症的淋病，限于对青霉素、四环素等耐药的淋病或患者对青霉素过敏者。
四环素类
是由链霉菌产生或经半合成制取的一类碱性广谱抗生素。是快效抑菌剂，在高浓度时也具杀菌作用。抗菌谱极广，包括革兰氏阳性和阴性菌、立克次体、衣原体、支原体和螺旋体，故常称为广谱抗生素。其抗菌谱包括化脓性和草绿色链球菌、肺炎球菌、肠球菌、金葡菌、李司忒菌、梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌、放线菌、大肠杆菌、产气杆菌、痢疾杆菌、沙门氏杆菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌、鼠疫杆菌、布氏杆菌、霍乱弧菌、脑膜炎球菌、淋球菌、螺旋体、支原体、衣原体、立克次体。四环素类可分为天然品与半合成品两类。天然品有金霉素、土霉素、四环素和去甲金霉素等。金霉素已被淘汰，去甲金霉素我国不生产。四环素和土霉素较常用。半合成品有多西环素和米诺环素，前者在我国较为常用。
抗菌作用强弱依次为二甲胺四环素>脱氧土霉素>甲烯土霉素>四环素＞土霉素。本类药物间存在密切的交叉耐药性。
临床广泛应用，细菌对本类药物的耐药状况较严重，一些常见的病原菌的耐药率很高，目前主要用于立克次体、衣原体、支原体及回归热螺旋体等非细菌性感染和布氏杆菌病，以及敏感菌引起的呼吸道、胆道、尿路及皮肤软组织等部位的感染。
不良反应：①消化道反应：除恶心、呕吐、腹痛、腹泻外，由于病人所服药片在食管中滞留或由于返流可发生食管溃疡。②肝损害：超剂量可见黄疸、转氨酶升高、呕血和便血等，重症可昏迷而死亡。③肾损害：正常应用无不良反应，肾功能不全者可加重肾损害，血尿素氮和肌酐值升高。④影响牙齿和骨发育：因可沉积于牙齿和骨中，造成牙黄染，影响婴幼儿骨骼正常发育。还可透过胎盘和进入乳汁，因此孕妇、哺乳妇、8岁以下儿童均禁用。⑤局部刺激性严重：已不用肌注，即使静滴，直用稀浓度（＜0.1％），缓缓滴注。⑥过敏反应：主要是皮疹、药物热、光敏性皮炎、哮喘以及其他皮肤变化。⑤二重感染:常见的二重感染有：1.真菌病，致病菌以白色念珠菌最多见。2.葡萄球菌引起的假膜性肠炎，此时葡萄球菌产生强烈的外毒素，引起肠壁坏死，体液渗出、剧烈腹泻、导致失水或休克等症状，有死亡危险。此种情况必须停药并口服万古霉素。
许多金属离子如钙、镁、铁、铝、铋等，包括含此类离子的中药，能与本类药络合而成不易吸收的物质，牛奶也有类似作用，所以要避免配合使用。四环素类能抑制肠道菌群，使基体避孕药的肛肠循环受阻，妨碍避孕效果，应注意。
药物的相互作用：
a.与碳酸氢钠同用时，吸收减少及活性降低。
b.与金属离子（包括含金属离子的中草药）合用时，会形成不溶性络合物，减少药物的吸收。
c.避免与青霉素合用。
土霉素。氧四环素。地霉素、氧四环素、盐酸土霉素
【外文名】Oxytetracycline, Oxytetracycline Hydrochloride , Oxycycin, Stevacin
【药理作用】抗菌谱和应用与四环素相同。本品对肠道感染，包括阿米巴痢疾，疗效略强于四环素。与四环素有密切的交叉耐药性。
【作用与用途】本品具有广谱抗菌活性。对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡萄球菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、布氏杆菌、流感嗜血杆菌、霍乱弧菌均有一定的抗菌活性，对立克次体、支原体、衣原体、螺旋体及某些原虫也有抑制作用。临床用于治疗支原体肺炎、混合感染支气管炎、胸膜炎及败血症、沙眼、结膜炎等。【适应症】抗菌谱和应用与四环素相同。本品对肠道感染，包括阿米巴痢疾，疗效略强于四环素。
【【注意事项】①对消化道刺激性较大，服药期间应多饮水，并避免卧床服药，以免药物滞流食管，形成溃疡。②食物可阻止本品吸收，一般空腹给药。③不良反应有恶心，偶见腹泻和呕吐；可使胎儿骨骼发育延迟，幼儿骨生长暂时减慢。还可出现光敏反应。能引起肝脏的脂肪病变，常引起二重感染。④8岁以下儿童及孕妇禁用。急性及慢性肾衰，全身性红斑狼疮慎用或禁用。
四环素Tetracycline
本品及其它四环素族均为广谱抗生素，对多数革兰阳性与阴性菌有抑制作用对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡萄球菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、布氏杆菌、流感杆菌、霍乱弧菌均有一定的抗菌活性，对立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、某些原虫也有抑制使用，高浓度时有杀菌作用，并能抑制立克次体及沙眼衣原体等，对革兰阴性杆菌作用较好。其作用机制主要是阻止氨酰基与核糖核蛋白体的结合，阻止肽链的增长和蛋白质的合成，从而抑制细菌的生长，
临床主要用于用于敏感菌引起的呼吸系统感染、老年慢性支气管炎、肺炎、麻疹肺炎、泌尿系统感染、生殖系统感染、胆道感染等。对败血症、皮肤软组织感染、
痤疮、布氏杆菌病、沙眼、淋病有效。还可用于对青霉素过敏的病人。菌痢、沙眼、百日咳、肺炎、化脓性脑膜炎、皮肤感染及中耳炎等。
【注意事项】①因排泄慢，肾功能障碍者慎用。对四环素类过敏者禁用。孕妇、哺乳妇及8岁以下婴幼儿、小儿忌用。②饭后服或与食物、牛奶同服不影响吸收，反而可减少对胃的刺激。③可干扰青霉素的杀菌作用，应避免与青霉素合用。④正常接受抗凝剂治疗的病人用本品时必须减少抗凝剂用量。使用本品时不能联用含铝、镁、铁等金属离子药物。。用于立克次体病、支原体肺炎、衣原体病、呼吸道感染、泌尿道感染、布氏杆菌病、痢疾、肠炎等。【注意事项】①本品对消化道的刺激性较大，服药期间应多饮水，并避免卧床服药，以免药物滞流食管，形成溃疡。②食物可阻止本品的吸收，一般宜空腹给药。③可见恶心、腹泻和呕吐。可使胎儿骨骼发育延迟，幼儿骨生长暂时减慢。可出现光敏反应，能引起肝脏的脂肪病变，常引起二重感染。④小儿、孕妇、哺乳期妇女忌用。肝、肾功能不良者慎用。
盐酸美他环素
【别名】美他霉素、盐酸甲烯土霉素、甲烯土霉素、美他环素、盐酸美他环素Metacycline, Adramycin, Rondomycin, Pindex
【药理作用】系半合成土霉素，对G+和G-菌、立克次体、放线菌、沙眼衣原体、原虫等有抑制作用。. 抗菌性能较四环素强，吸收好，应用同四环素。
【作用与用途】本品具有广谱抗菌活性。对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡萄球菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、布氏杆菌、流感杆菌、霍乱弧菌均有一定的抗菌活性，对立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、某些原虫也有抑制作用。蛋白结合率为90％。主要经胄排泄。临床用于慢性阻塞性疾病患者，可预防急性呼吸道感染；治疗支原体引起的肺炎、泌尿系感染、性病感染、霍乱、痤疮、眼部感染等。
【注意事项】①本品宜饭前 1小时或饭后2小时服。肾功能衰竭时易在体内蓄积。②可见恶心、腹泻和呕吐。可使胎儿骨骼发育延迟，幼儿骨生长暂时减慢。可出现光敏反应，能引起肝脏的脂肪病变，常引起二重感染。③婴儿及肾功能不全者慎用，在妊娠期应注意肝脏损害。
地美环素。去甲金霉素(Demethylchlortetracycline)、去甲基氯四环素、
【药理毒理】
本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。对革兰氏阳性菌、阴性菌、立克次体、滤过性病毒、螺旋体属乃至原虫类都有很好的抑制作用，是一种广谱抗菌素，对结核菌、变形菌等则无效。除了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外，多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌的作用优于革兰阴性菌，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌对四环素也耐
药。本品对弧菌、鼠疫杆菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴性菌抗菌作用良好，对铜绿假单胞菌无抗菌活性，对部分厌氧菌属细菌具一定抗菌作用，但远不如甲硝唑、克林霉素和氯霉素，因此临床上并不选用。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌包括葡萄球菌等革兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对四环素多数耐药，并且,同类品种之间存在交叉耐药
【作用与用途】
本品抗菌谱与金霉素相似，具有广谱抗菌活性，其抗菌作用较四环素强，吸收较好，用于预防急性呼吸道感染；治疗肺炎支原体引起的肺炎、泌尿系感染、性病感染、霍乱、痤疮、眼部感染淋病、细菌性痢疾、布氏杆菌病及小儿猩红热等等。
去氧土霉素 Doxitard 强力霉素盐酸盐，盐酸多西霉素，伟霸霉素，脱氧土霉素长效土霉素强力霉素
功能主治：抗菌谱与四环素、土霉素基本相同，体内、外抗菌力均较四环素为强。微生物对本品与四环素、土霉素等有密切的交叉耐药性。口服吸收良好。主要用于敏感的革兰阳性菌和革兰阴性杆菌所致的上呼吸道感染、扁条体炎、胆道感染、淋巴结炎、蜂窝组炎、老年慢性支气管炎等，也用于治疗斑疹伤寒、羌虫病、支原体肺炎等。尚可用于治疗霍乱，也可用于预防恶性疟疾和钩端螺旋体感染。主要用于敏感的革兰阳性球菌和革兰阴性桿菌所致的上呼吸道感染、扁桃体炎、胆道感染、淋巴结炎、蜂窝组织炎、老年慢性支气管炎等，也用于斑疹伤寒、恙虫病、支原体肺炎等。尚可用于治疗霍乱，也可用于预防恶性疟疾和勾端螺旋体感染。
米诺环素Minocycline 二甲胺四环素，美满霉素【外文名】Minocycline, Minocycline Hydrochloride, Minomycin, Ultramycin
【药理与应用】为高效、速效、长效的半合成四环素新制剂，抗菌作用为该属中最强，抗菌谱与多西环素相似。作用比四环素强2-4倍，也胜过多西环素、美他环素、土霉素。能克服耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌，金黄色葡萄球菌对本品不易产生耐药性。用于尿路、胃肠道、妇科、皮肤、骨髓、眼、耳、鼻、喉部感染及男性淋病。本品尚可用于阿米巴病的辅助治疗。
【作用与用途】本品具有广谱抗菌活性，其抗菌谱与四环素相近。为一长效、高效的半合成四环素，在已有四环素类抗生素中脂溶性最高，抗菌作用最强，口服吸收良好，但因本品易导致二重感染，且不良反应较多，主要用于立克次体、支原体肺炎、淋巴肉芽肿、下瘠、鼠疫、霍乱、布氏杆菌病（与链霉素联用）等。对人肠杆菌、产气杆菌、志贺杆菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌等敏感菌株所致的系统或局部感染也有效。此外，对淋球菌、梅毒和雅司螺旋体、李司忒菌、梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌、放线菌、梭杆菌所致感染也可用本品，尚可用于阿米巴病的辅助治疗。因其在支气管、肺组织中浓度高，临床主要用于这些部位的感染。金霉素金霉素(Aureomycin) 别名：氯四环素。
二，三，四代头鞄类抗生素的分类，特点及临床应用作者第一代 第一代头抱菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头抱菌素包括： 头砲氤甲 头抱瓮氨节 头抱氨节 头抱来星 头抱洛宁 头抱嗥喘 头抱嗟吩 头孑包匹林 头鞄曲秦 头鞄氮氟 头孢西酮
头孢唑林 头孢拉定 头孢沙定 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1. 肾毒性较第二、三代大。 2. 对B- 内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3. 主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 头孢克洛 头孢尼西 头孢丙烯
头孢呋辛 头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括： 头孢孟多 头孢雷特 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素： 碳头孢烯：氯碳头孢 头霉素：头孢拉宗、头孢美唑 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。 1. 对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强， ，部分厌氧菌高效。 2. 对B- 内先胺酶较稳定。 3. 对肾毒素较第一代小。 4. 主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等 第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。
抗生素分类及特点
抗生素应用原则与方法 经验性选药应先作痰涂片检查，可大致确定感染的病原体是G+ 球菌或G -杆菌，这样可以使抗生素的选择相对具有针对性。 在社会获得性感染中，病原体以肺炎球菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、 军团菌、厌氧菌和病毒、支原体、衣原体为主，常选用红霉素类、四环素类、 青霉素G、氨苄青霉素、复方新诺明、林可霉素类及第一代头孢菌素类。 医院内感染、老年人、有慢性阻塞性肺疾患、免疫抑制患者感染中，以Gˉ杆菌为主（如肠杆菌科细菌、绿脓杆菌、不动杆菌）和G+球菌中的金黄色葡萄球菌及厌氧菌为主，尚有真菌、结核和非结核类分支杆菌及少见的巨细胞病毒、卡 氏肺孢子虫等。 常用耐酸青霉素类、广谱青霉素类、第一至三代头孢菌素类、亚胺培南、氨曲 南、氨基糖苷类、喹诺酮类、万古霉素及抗厌氧菌药和抗真菌药。在经验性治 疗的同时，应积极开展病原学检查。 抗菌治疗三天后，若肺炎的临床表现好转，提示选择方案正确，继续按原方案 用药。如若临床表现无改善或病情恶化，应调换抗感染药物。 根据药敏试验结果选用敏感度高，抗菌谱窄、价廉、低毒副反应的药物。如果 无药敏结果作指导，应选用能控制常见G-杆菌、绿脓杆菌和G+球菌的药物。 对有误吸病史或腹腔、盆腔感染者，还应加用抗厌氧菌药物。尽量选用毒副作 用少的β-内酰胺类，剂量要足，给药方法要正确。
联合用药与合理配伍 一般细菌感染用一种抗生素能够控制，无需联合用药，但对病原菌不明的严重 感染或患者有基础疾病并发心肺功能不全，免疫功能低下，或混合感染，应采 取联合用药，可起到协同作用，增强疗效，减少细菌耐药性的产生。 联合用药的合理配伍应是繁殖期杀菌剂加静止期杀菌剂，如β-内酰胺类加氨基糖苷类，可起协同作用；静止期杀菌剂加速效抑菌剂，如氨基糖甙类加大环内 酯类，有累加协同作用；青霉素类加头孢菌素类，可连续抑制细菌细胞壁的合成，产生协同作用。 速效抑菌剂与繁殖期杀菌剂不宜联合应用，如大环内酯类与β-内酰胺类，因为速效抑菌剂可迅速抑制细菌蛋白质合成而使其不能进入繁殖期，从而导致繁殖 期杀菌剂活性减弱，产生拮抗作用。 泰能与哌拉西林合用治疗绿脓杆菌感染可出现拮抗作用，因泰能诱导细菌产生β -内酰胺酶，使耐酶力低的青霉素灭活。 抗生素的后效应与给药间隔时间 抗生素的后效应（PAE）指高浓度药物与细菌接触后，随着体内代谢，药物浓 度逐渐降低，当浓度低于MIC时抗菌药物仍可持续抑制细菌生长，这种现象称为PAE。 各种抗菌药物对G+球菌都有不同程度的PAE。但对G-杆菌，只有氨基糖苷类与喹诺酮类药物有满意的PAE；碳青酶烯类及第四代头孢菌素对G-杆菌有中等程度的PAE，而青霉素及第一、二、三代头孢菌素则几乎没有PAE。
抗生素令人们又爱又恨，它的出现，挽救了许多濒临死亡的生命，然而，如果应用不当（滥用或误用），也会产生诸多严重后果。 今天，我们一起来了解一下抗生素的分类吧。 第一类 β-内酰胺类 β-内酰胺类系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。 此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。 杀菌特点： 1、抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白，从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。 2、触发细菌的自溶酶活性。
3、对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。 1青霉素类 1、青霉素 抗菌作用：青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等。 代表药物：苄星青霉素 2、半合成青霉素 ·耐酸青霉素 抗菌作用：抗菌谱与青霉素相同，抗菌活性不及青霉素，耐酸、口服吸收好，但不耐酶，不宜用于严重感染。 代表药物：苯氧乙青霉素
·耐酶青霉素 抗菌作用：本类药的抗菌谱及对耐药性金葡菌的作用均基本相似，对甲型链球菌和肺炎球菌效果最好，但不及青霉素，对耐药金葡菌的效力以双氯西林最强，随后依次为氟氯西林、氯唑西林与苯唑西林，对革兰阴性的肠道杆菌或肠球菌无明显作用。 代表药物：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林 ·广谱青霉素 抗菌作用：革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用，还耐酸可口服，但不耐酶。 代表药物：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林 ·抗绿脓杆菌广谱青霉素
代表药物：羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、呋苄西林、阿洛西林、哌拉西林 2头孢菌素类 抗菌作用： 1、抗菌谱广，多数革兰阳性菌对之敏感，但肠球菌常耐药；多数革兰阴性菌极敏感，除个别头孢菌素外，绿脓杆菌及厌氧菌常耐药。本类药与青霉素类，氨基糖甙类抗生素之间有协同抗菌作用。 2、头孢菌素类为杀菌药，抗菌作用机制与青霉素类相似，也能与细胞壁上的不同的青霉素结合蛋白（PBPs）结合。 3、细菌对头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉耐药现象。 ·第一代头孢菌素
抗生素类分类 一、青霉素类 1.1、青霉素G、 1.2、氨苄青霉素（氨苄西林）、1.3、氨比西林、 1.4、阿莫西林 二、头孢菌霉素 2.1、头孢氨苄 2.2、头孢唑啉钠 2.3、先锋霉素V 2.4、头孢噻呋 2.5头孢曲松钠 三、β—内酰胺酶抑制剂 3.1、舒巴坦 3.2、青霉烷砜钠
3.3、克拉维酸钾 四、大环内脂类 4.1、红霉素 4.2、罗红霉素 4.3、泰乐霉素 4.4、阿奇霉素 4.5、替米考星 五、洁霉素类 5.1、林可霉素（又名：洁霉素） 六、多肽类 6.1、杆菌肽 6.2、多粘菌素E（又名：粘菌素、抗敌素） 七、氨基糖苷类 7.1、庆大霉素 7.2、卡那霉素
7.3、阿米卡星（丁胺卡那霉素） 7.4、新霉素 7.5、壮观霉素（又名：大观霉素、速百治） 7.6、安普霉素（又名：阿普拉霉素） 八、四环素 8.1、土霉素（又名：氧四环素） 8.2、强力霉素（又名：多西环素） 8.3、金霉素 8.4、四环素 九、氯霉素类 9.1、甲砜霉素 9.2、氟本尼考 9.3、氯霉素 十、喹诺酮类 10.1、氧氟沙星
10.2、恩诺沙星 10.3、环丙沙星 10.4、达氟沙星（又名：单氟沙星）10.5、沙拉沙星 10.6、敌氟沙星（又名：二氟沙星）10.7、氟哌酸（又名：诺氟沙星） 10.8、喹乙醇 十一、磺胺类 11.1、磺胺嘧啶 11.2、磺胺二甲基嘧啶 11.3、磺胺甲基异噁（e）唑（新诺明）11.4、二甲氧苄氨嘧啶（敌菌净） 11.5、三甲氧苄氨嘧啶TMP 11.6、磺胺氯吡嗪钠 十二、抗病毒
12.1、吗啉胍（病毒灵） 12.2、利巴韦林（病毒唑、三肽唑核苷）12.3、金刚烷胺 十三、聚醚类抗球虫药 13.1、莫能霉素 13.2、盐霉素（球虫粉） 13.3、拉沙霉素 13.4、马杜霉素 13.5、海南霉素？？ 十四、抗球虫药 14.1氨丙啉 14.2、尼卡巴嗪 14.3、二硝托胺（球痢灵） 14.4、氯苯胍 14.5、氯羟吡啶
一二三四代头孢类抗生 素的分类 集团标准化办公室：[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]
第一代 第一代头孢菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头孢菌素包括： 头孢氰甲 头孢羟氨苄 头孢氨苄 头孢来星 头孢洛宁 头孢噻啶 头孢噻吩 头孢匹林 头孢曲秦
头孢西酮 头孢唑林 头孢拉定 头孢沙定 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 头孢克洛 头孢尼西
头孢呋辛 头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括： 头孢孟多 头孢雷特 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素： 碳头孢烯：氯碳头孢 头霉素：头孢拉宗、头孢美唑 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁 作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等
第三代 第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。 头孢卡品 头孢达肟 头孢地尼 头孢托仑 头孢他美 头孢克肟 头孢甲肟 头孢地秦 头孢哌酮 头孢噻肟 头孢咪唑
抗生素的种类和作用机理 一抗生素的定义： 抗生素（英语：antibiotic）在定义上是一较广的概念，包括抗细菌药、抗真菌药（anti-fungal medication）以及对付其他微小病原之药物；但临床实务中，抗生素常常是指抗细菌药 二抗生素的种类： 由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体不同的抗生素药物或其它活性的一类物质。自1943年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种： (一)β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂 (β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。 (二)氨基糖苷类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 (六)糖肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。 (七)喹诺酮类：包括诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、加替沙星等。 (八)硝基咪唑类：包括甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。 (九)作用于G-菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (十)作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等. (十一)抗真菌抗生素：分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。 (十二)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 (十三)抗结核菌类：利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。 (十四)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 三抗生素的作用机理 抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用，主要是针对“细菌有而人（或其它高等动植物）没有”的机制进行杀伤，有4大类作用机理： 1）阻碍细菌细胞壁的合成，导致细菌在低渗透压环境下溶胀破裂死亡，以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这类药物的影响。 2）与细菌细胞膜相互作用，增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道，让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。
抗生素分类及正确使 用
抗生素级别及正确使用 抗生素指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。自1940年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。 一、抗生素级别分类一线抗菌药物（非限制使用） 青霉素类青霉素G、苄星青霉素、普鲁卡因青霉素、青霉素V钾、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、氯唑西林、羧苄西林、哌拉西林、阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦 头孢菌素头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢呋辛、头孢克罗、头孢丙烯 氨基糖苷类庆大霉素、阿米卡星、链霉素、妥布霉素 氯霉素类氯霉素 大环内酯类红霉素、琥乙红霉素、乙酰螺旋霉素、螺旋霉素、交沙霉素、麦迪霉素、白霉素 四环素强力霉素（多西环素） 氟喹诺酮诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星 呋喃类呋喃妥因、呋喃唑酮 磺胺类 SD、SMZ/TMP、柳氮磺胺吡啶、磺胺脒 其他类甲硝唑、林可霉素、克林霉素、磷霉素、异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺 抗真菌药制霉菌素、酮康唑
抗病毒药利巴韦林、阿昔洛韦 中草药制剂大蒜注射液、黄连素、板蓝根、双黄连、抗病毒口服液、香莲片、三金片、鱼腥草注射液 第二线药物（限制使用）：抗菌谱较广、疗效好，但不良反应较明显或价格较贵的药物，或近年来耐药发展较为迅速的品种，属控制使用。 分类二线抗菌药物（限制使用） 青霉素类美洛西林、阿洛西林、氟氯西林、阿莫西林+双氯西林、氨苄西林+氯唑西林、替卡西林/克拉维酸 头孢菌素头孢硫咪、头孢替安、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢地嗪、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢米诺、头孢匹胺、头孢克肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢特仑酯、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢托仑酯 其它β内酰胺头孢西丁、头孢美唑、头孢替安、氨曲南、拉氧头孢、氟氧头孢 氨基糖苷类奈替米星、依替米星、异帕米星、大观霉素、卡那霉素、新霉素氯霉素类甲砜霉素 大环内酯类乙酰吉他霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素 四环素四环素、美满霉素 氟喹诺酮依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、司帕沙星、莫西沙星、加替沙星、托苏沙星、芦氟沙星、那氟沙星、帕珠沙星 糖肽类去甲万古霉素 其他类替硝唑、多粘菌素B、对氨基水杨酸钠、利福喷丁、利福布丁
头孢类抗生素的分类及特点 头孢菌素类抗生素(cephalosporins )是分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β－ 根据其抗菌作用的特点，一般将头孢菌素分为一、二、三,四代（见1表）。 头孢菌素抗菌作用比较(表1) 项 目 常用品种 抗 菌 谱 及 作 用 特 点 备注 第一代 头孢氨苄、头孢拉啶、头孢羟氨苄、头孢唑林(注射) 抗革兰氏阳性菌, 尤其是对金黄色葡萄球菌所致的感染。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的感染较弱。 可口服, 注射 第二代 甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 抗菌范围较第一代广，对球菌感染的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对革兰氏阴性菌所致的感染的抗菌作用比第一代强。 较少用 应 第三代 头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠等。 抗菌范围较第一、二代更广，对所有致病菌都有抗菌作用，但对革兰阳性菌的球菌的抗菌作用不如第一、二代，其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用，。 临床广泛用应 第四代 头孢匹罗,头孢奎诺(动物专用) 对革兰阳性菌和革兰氏阴性菌均有强大的作用，且能用于控制金黄色葡萄球菌感染，同时具有第一’二’三代头孢菌素的抗菌优良性能。 价格昂 贵 1第一代头孢菌素的抗菌范围及作用与青霉素相同，常用于革兰氏阳性菌，尤其是球菌所致的感染，也可用于青霉素耐药的球菌。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的烧伤及其他部位的感染较弱。对绿脓杆菌所致的烧伤及其他部位的感染无效。常用的第一代头孢菌素品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称为口服头孢.第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染，治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。 2 第二代头孢菌素的抗菌范围较第一代广，对球菌的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对流感嗜血杆菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等革兰氏阴性菌所致的下呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染的抗菌作用比第一代强。对青霉素或第一代头孢菌素耐药的抗菌作用比第一代好。常用的品种有头孢夫辛钠、头孢替安、甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 3 第三代头孢菌素的抗菌范围较第一、二代更广，几乎对所有致病菌都有抗菌作用，但对革兰阳性菌的球菌尤其是葡萄球菌的抗菌作用不如第一、二代，其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用，包括对绿脓杆菌、沙门氏菌和脆弱拟杆菌等也具有抗菌作用。第三代头孢菌素常用于革兰氏阴性菌所致的肠道感染,肺炎、胸膜炎以及皮肤和软组织等部位的感染。常用的品种有：头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠、头孢他定、头孢克肟、头孢唑肟等。
头孢类抗菌素的分类及特点 笫一代头孢菌素 ①对革兰阳性菌（包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌）的抗菌作用较第二、三代强，对革兰氏阴性菌的作用较差； ②对青霉素酶稳定，但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏； ③对肾脏有一定毒性。 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。 本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。 第一代头孢抗革兰阳性需氧菌活性强（MSSA、PSSP、链球菌组、草绿色链球菌），抗少数革兰阴性需氧杆菌活性（大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌）。 肾毒性较第二、三代大。对β-内酰胺酶较稳定，不及第二、三代。主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。 头孢噻吩（先锋霉素1号） 头孢噻啶（先锋2号） 头孢氨苄（先锋4号） 头孢拉定（先锋6号） 头孢来星（先锋霉素3、头孢甘酸） 头孢唑啉钠（先锋5号）其特点是耐酶、高效、低毒，对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效，临床适应证非常广泛。 头孢乙腈（头孢氰甲，头孢赛曲，头孢菌素7） 头孢匹林（头孢吡硫、头孢菌素8、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠） 头孢硫脒（先锋霉素18、头孢菌素18）本品为第一代头孢菌素，为我国首先创用于临床。 头孢羟氨苄（头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄） 笫二代头孢菌素 ①对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差，对多数革兰阴性菌作用明显增强，部分对厌氧菌有高效，但对绿脓杆菌无效； ②对多种β-内酰胺酶比较稳定； ③对肾脏的毒性较第一代有所降低。 （l）抗酶性能强一些革兰阴性菌（如大肠杆菌、奇异变形杆菌等）易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。
第一代 第一代头孢菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头孢菌素包括： ? 头孢氰甲 ? 头孢羟氨苄 ? 头孢氨苄 ? 头孢来星 ? 头孢洛宁 ? 头孢噻啶 ? 头孢噻吩 ? 头孢匹林 ? 头孢曲秦 ? 头孢氮氟
? 头孢唑林 ? 头孢拉定 ? 头孢沙定 ? 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 ? 头孢克洛 ? 头孢尼西 ? 头孢丙烯
? 头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括： ? 头孢孟多 ? 头孢雷特 ? 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素： ? 碳头孢烯：氯碳头孢 ? 头霉素：头孢拉宗、头孢美唑 ? 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁 作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等
第三代 第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。 ? 头孢卡品 ? 头孢达肟 ? 头孢地尼 ? 头孢托仑 ? 头孢他美 ? 头孢克肟 ? 头孢甲肟 ? 头孢地秦 ? 头孢哌酮 ? 头孢噻肟 ? 头孢咪唑 ? 头孢泊肟
抗生素种类: 一）β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类（thienamycins）、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。（二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 （三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 （四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 （五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 （六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 （七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 （八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。 （九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 （十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 β-内酰胺类抗生素: β-内酰胺类抗生素（β-lactams）系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。本类药化学结构，特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制: 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins，PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。除此之外，对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁，不受β-内酰胺类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位，PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。各种细菌细胞膜上的PBPs数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同，但分类学上相近的细菌，其PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PBPs，PBP1A，PBP1B与细菌延长有关，青霉素、氨苄西林、头孢噻吩等与PBP1A、PBP1B有高度亲和力，可使细菌生长繁殖和延伸受抑制，并溶解死亡，PBP2与细管形状有关，美西林、棒酸与硫霉素（亚胺培南）能选择性地与其结合，使细菌形成大圆
儿童药中有哪些常见的抗生素类药物 感谢阅读悟空问答，我是儿科药师梅贰康，我重点从儿童人群用药的这个角度，来回答这个问题。儿童常用的抗生素1、其实，关于儿童常用的抗生素，而且也要适合儿童的抗生素，种类也就那么几种，比如青霉素类、头孢菌素类和大环内脂内，这三种是门诊就诊时最常用的口服类抗生素，当然，还有一些其他类型的抗生素，主要考虑到是住院患儿使用的，是相对高级别的或危重患儿使用的或者是注射剂，因为比较复杂，这里将不再赘述。2、我就来重点说说常用的口服抗生素吧，这些药物对于儿童来说，也是安全性和有效性比较靠谱的药物。第一、青霉素类的抗生素，这类抗生素是最经典的了，最具代表性的就是阿莫西林了，比如水果味或甜味的阿莫西林颗粒、阿莫西林克拉维酸钾干混淆剂。第二，头孢菌素类的抗生素，适合儿童口感和剂型的，代表性药物是草莓味的头孢克洛干混悬剂。另外，还会用到头孢丙烯分散片、头孢克肟分散片和头孢地尼分散片或者是它们的颗粒剂。第三、大环内酯类抗生素，儿童使用代表性的药物有阿奇霉素干混悬剂，另外还有红霉素的颗粒剂。3、还要再补充一点，头孢类抗生素中，第一代头抱菌素如头抱氨茉、头抱拉定等儿童应谨慎大剂量使用。此类药物对肾脏有一定的毒性，可引起血尿、肾组织坏死，与强利尿剂合用时
毒性增加。这个常识我们要知道，所以在上述抗生素列举中就没有提到这两个。合理的使用抗生素1、有使用抗生素的指征，需综合病情、病原菌种类及抗菌药物特点制定给药途径，轻症感染选择口服给药，重症、全身性感染可以先静脉给药，根据临床情况酌情改为口服给药。2、按照药物的抗菌作用特点及其体内代谢过程特点选择用药。根据病原菌种类、药敏结果选用适合的药物品种，按各种抗菌药物治疗剂量范围决定给药剂量，根据药代动力学和药效学相结合的原则决定给药次数。3、使用抗生素必须保证足够的剂量，在体内必须要达到有效浓度，且要维持一定的时间，才能有效控制感染，不会造成细菌产生耐药性，切不可随意停用或减少用药次数。一般感染用药72小时(重症48小时)后重新评估，决定是否需要更换抗生素。4、抗菌药物疗程因感染不同而异，一般用至体温正常、症状消退后72~96小时，但败血症、感染性心内膜炎、化脓性脑膜炎、伤寒、深部真菌病、结核病等需较长的疗程方能彻底治愈，并防止复发。若一旦见效就马上停药，易造成致病菌死灰复燃，病情迁延不愈治疗起来更加困难。参考文献：1、李金英，浅谈儿童抗生素的应用，中国现代药物应用杂志，2012年第13期。2、张忠浩，略论儿童抗生素的合理使用，中国临床医生杂志，2017 年第4期。
抗生素类药物 张贺 黑龙江大学制药二班20113782 摘要弗莱明的一支青霉素，使人类对抗细菌感染性疾病进入了一个全新的领域，同时，对全球制药企业的产品结构也来了个天翻地覆的改变：在利益的驱动下，大药企们都把抗生素视作为一棵摇钱树，从20世纪90年代初到新千年，每年都有许多抗生素问世.而对于医药营销也刮起了营销风暴。无论国内制药企业还是国际制药巨头，抗生素产品都是各家力捧的当家大牌。在竞争激烈的抗生素营销领域，树立良好的品牌形象成为各制药企业的战略重心。 关键词医药营销抗生素替代品 Summary Fleming's a penicillin, so that mankind against bacterial infectious diseases into a new field, while the global structure of the pharmaceutical company's products have come a earth-shaking change: in the interests of drivers, large pharmaceutical companies are regarded as a cash cow as antibiotics, from the early 1990s, the new millennium, many antibiotics come out every year, while for the marketing of pharmaceutical marketing also whipped up a storm. Pharmaceutical companies, whether domestic or international pharmaceutical giants, each antibiotic products are touted big headed. Antibiotics in the highly competitive field of marketing and establish a good brand image as the strategic focus of the pharmaceutical companies. Keyword Medicine marketing Antibiotic Substitutes 1 抗生素的品牌地位小结 1.1 地位举足轻重 无疑占有举足轻重的地位。无论在发达国家还是发展中国家，抗生素均为一重
抗菌药物临床应用的分级管理制度
抗菌药物临床应用的分级管理制度 抗菌药物分级管理制度 根据《卫生部抗菌药物临床应用指导原则》（下称指导原则）和《卫生部办公厅关于进一步加强抗菌药物临床应用管理的通知》（卫办医发〔2009〕38号）精神，要求医疗机构按照“非限制使用”、“限制使用”和“特殊使用”的分级管理原则，建立健全抗菌药物分级管理制度，明确各级医师使用抗菌药物的处方权限。结合我院实际，特制定抗菌药物分级管理制度。 一、分级原则 （一）“非限制使用”药物（即首选药物、一线用药）：疗效好，副作用小，价格低廉的抗菌药物，临床各级医师可根据需要选用。 （二）“限制使用”药物（即次选药物、二线用药）：疗效好但价格昂贵或毒副作用大的药物，使用需说明理由，并经主治及以上医师同意并签字方可使用。 （三）“特殊使用药物”（即三线用药）：疗效好，价格昂贵，针对特殊耐药菌或新上市抗菌药其疗效或安全性等临床资料尚少，或临床需要倍加保护以免细菌过快产生耐药性的药物，使用应有严格的指征或确凿依据，需经有
关专家会诊或本科主任同意，其处方须由副主任、主任医师签名方可使用。 （四）本院“抗菌药物分级管理目录”（见附件）由医院药事管理委员会根据指导原则和卫办医发〔2009〕38号）的规定制定，该目录涵盖全部抗菌药物，新药引进时应同时明确其分级管理级别。 药事管理委员会要有计划地对同类或同代抗菌药物轮流使用，具体由药剂科组织实施。 二、使用原则与方法 （一）总体原则：严格使用指针、坚持合理用药、分级使用、严禁滥用。 （二）具体使用方法 1、一线抗菌药物所有医师均可以根据病情需要选用。 2、二线抗菌药物应根据病情需要，由主治及以上医师签名方可使用。 3、三线药物使用必须严格掌握指针，需经过相关专家讨论，由副主任、主任医师签名方可使用。紧急情况下未经会诊同意或需越级使用的，处方量不得超过1日用量，并做好相关病历记录。
常见的第一代头孢菌素有，头孢噻吩、头孢噻啶，头孢唑啉，头孢拉定、头孢氨 苄、头孢羟氨苄等。 第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点： 1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。 2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。 3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。 4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下： （1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。 （2）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。 （3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药 性。 （4）对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但对本代抗生素可产生耐药菌株。（5）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。 （6）肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。 （7）第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。 5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。 第一代头孢菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度；在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感染；在肠道中的浓度低，除口服品种外，不适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染。 头孢类抗生素第一代的代表药物有：头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶；二代的代表药物有：头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁；三代的代表药物有：头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟；
: 抗生素种类近年来内酰胺环。青霉素类和头孢菌素类的分子结构 中含有β-一）β-内酰胺类：-β）、单内酰环类(monobactams)，又有较大发展，如硫酶素类（thienamycins (β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。内酰酶抑制剂（二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。（三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。（四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。乙酰螺旋霉素、白霉素、临床常用的有红霉素、无味红霉素、（五）大环内脂类：麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆（六）作用于G+ 菌肽等。 菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、（七）作用于G 利福平等。 （八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。 D、博莱霉素、阿霉素等。（九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素（十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。: 内酰胺类抗生素β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床--lactams） 系指化学结构中具有ββ-内酰胺类抗生素（β内酰胺类等其他-最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好-非典型β特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种 临本类药化学结构，的优点。床药理学特性的抗生素。各种β-内酰胺类抗生素的作用机制: 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins，PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。除此之外，对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁，不受β-内酰胺类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位，PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。各种细菌细胞膜上的PBPs 数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同，但分类学上相近的细菌，其PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PBPs，PBP1A，PBP1B与细
您的位置：在线学习->第十一章抗生素类药物分析(1) 第十一章抗生素类药物分析 基本要求 学习要点 内容 第一节概述 一、特点：化学纯度较低, 同系物多，异构体多，降解物多，稳定性差。 二、鉴别方法：生物学法，理化方法。 三、特殊检查项目：异常毒性、热源或细菌内毒素、降压物质、无菌，组分分析，聚合物等。 四、含量测定或效价测定 (一)、微生物学法——通过比较标准品与供试品产生抑菌圈的大小来测定供试品的效价。 其原理恰好与临床应用要求一致，更能确定抗生素的医疗价值。 1、对于分子结构复杂、多组分的抗生素，生物学法是首选的效价测定方法。 2、本法的优点： 灵敏、用量小，结果直观 适用范围广：纯度好的、差的制品，已知或新发现的抗生素均适用，同一类型的抗 生素不需分离，可一次测定其总效价。 3、缺点： 操作步骤多，测定时间长，误差大等。 (二)、理化方法——适用于提纯的产品以及化学结构已确定的抗生素。 1、本法的优点： 迅速、准确、有较高的专属性。 2、缺点： 对含有具同样官能团杂质的供试品不适用，或需采取适当方法加以校正。而且当该法是利用某一类型抗生素的共同结构部分的反应时，所测得的结果，往往只能代表药物的总的含量，并不一定能代表抗生素的生物效价。 第二节β-内酰胺类抗生素 一、化学结构与性质 (一)、青霉素族
(二)、头孢菌素族 二、鉴别试验 (一)、呈色反应 1、羟肟酸铁反应青霉素及头孢菌素在碱性中与羟胺作用，β-内酰胺环破裂生成羟肟酸；在稀酸中与高铁离子呈色。 2、茚三酮反应 3、与重氮苯磺酸的偶合反应 4、硫酸-甲醛试验 第1页/共8页 您的位置：在线学习->第十一章抗生素类药物分析(2) (二)、各种盐的反应 1、钾、钠离子的火焰反应 2、有机胺盐的特殊反应（如普鲁卡因青霉素的重氮化-偶合反应） (三)、色谱法 1、高效液相色谱法（HPLC） 2、薄层色谱法（TLC） 3、中国药典收载的头孢菌素族药物和大多数青霉素族药物采用HPLC法进行鉴别。 (四)、光谱法 1、IR——各国药典对收载的β-内酰胺类抗生素几乎均采用了本法进行鉴别。 2、该类抗生素共有的特征峰： 1)、β－内酰胺环羰基的伸缩振动（1750～1800） 2)、仲酰胺的氨基、羰基的伸缩振动（3300cm-1±，1525 cm-1±，1680 cm-1±） 3)、羧酸离子的伸缩振动（1600 cm-1±、1410 cm-1±） 3、UV——利用最大吸收波长鉴定法或利用水解产物的最大吸收波长鉴定法。 三、特殊杂质的检查 本类抗生素的特殊杂质主要有高分子聚合物，有关物质，异构体等，一般采用HPLC法控制其量，也有采用测定杂质的吸收度来控制杂质量的。 (一)、聚合物——HPLC法 1、色谱条件与系统适用性试验用葡聚糖凝胶G-10（40～120?m）为填充剂，玻璃柱内 径1.3～1.5cm，床体积50～60mL；流动相A为含3.5%硫酸铵的0.01mol/L磷酸盐缓冲液（取磷 酸氢二钠 2.19g和磷酸二氢钠0.54g，加水1000mL使溶解，调节pH值至7.0），流动相B为0.01%十二烷基硫酸钠溶液；流速为每分钟1mL；检测波长为254nm。以流动相A为流动相，用1mg/mL
抗生素原称抗菌素，是指由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物，或用化学半合成法制造的相同或类似的物质；也可化学全合成。抗生素在一定浓度下对病原体有抑制和杀灭作用。 目前，世界上生产的抗生素已达200多种，作为饲料添加剂的有60多种。Swan(1968)将抗生素分为治疗用抗生素和饲料用抗生素两类。这一划分主要是考虑人类的安全、药物的残留和交叉抗药性。依其化学结构，抗生素可分为以下几类： 1.多肽类此类抗生素吸收差、排泄快、无残留、毒性小、不易产生抗药性，不易与人用抗生素发生交叉耐药性。属于此类抗生素的主要有杆菌肽锌、黏杆菌素、维吉尼亚霉素、硫肽霉素、持久霉素、恩拉霉素和阿伏霉素等。 2.四环素类四环素类抗生素是四环素、土霉素和金霉素等抗生素的总称，均由链霉菌发酵产生。四环素类抗生素为广谱抗生素，对畜禽呼吸系统疾病和家畜的细菌性腹泻非常有效，连续低浓度投药有好的促生长效果，而且还能促进产蛋和增加泌乳量。但因四环素类抗生素属人畜共用抗生素，易产生抗药性。欧洲已禁止该类抗生素作为促生长抗生素应用，美国和日本仍在使用金霉素和土霉素季按盐，我国仍大量使用土霉素钙盐。 3.大环内酯类此类抗生素类是利用放线菌或小单孢菌产生的具有大环内酯环的抗生素的总称，因含有氨基糖而呈碱性。该类抗生素对革兰氏阳性菌，一些革兰氏阴性菌，耐青霉素的葡萄球菌，支原体都有抑制作用。同类中不同的产品生物活性有很大差别，如十六环大环内酯类抗生素生物活性最强，对多种耐药细菌有抗药活性。此类抗生素主要从肠道中吸收，能产生交叉耐药性，主要包括泰乐菌素、北里霉素、红霉素、螺旋霉素。 4.含磷多糖类此类抗生素对革兰氏阳性菌的耐药菌株特别有效，因其分子量大，不易被消化吸收、排泄快，在欧美广泛使用。常用的有黄霉素和大碳霉素。 5.聚醚类抗生类此类抗生素分子含有众多的环状醚键，显酸性，具有亲脂性，不溶于水，可溶于有机溶剂，成盐后的溶解性也相似。聚醚类抗生素抗菌谱广，具有离子运输的作用，它既是很好的促生长剂，又是有效的抗球虫剂。在动物消化道内几乎不被吸收，无残留。常用的有莫能菌素、盐霉素、拉沙里霉素和马杜霉素。 6.氨基苷类氨基苷类抗生素是分子中含有一个环已醇的配基，以糖苷键或与氨基糖相结合（有的与中性糖结合）的化合物，也称氨基环醇类抗生素。此类抗生素用饲料有两种完全不同的作用，一种是抗菌性抗生素如新霉素，状观霉素和安普霉素；一种是驱线虫性抗生素，如越霉素A和潮霉素B。尽管作用不同，但此类抗生素有一个共同点，即在肠道内不易被吸收。 7.化学合成类此类抗生素由于副作用大，正被逐渐淘汰。大部分只允许做兽药，而不用作饲料添加剂。此类抗生素有磺胺类、喹乙醇、呋喃唑酮、硝呋烯腙等。 兽用抗生素类药物配伍禁忌与应用指南 一、抗生素药物种类与 作用机理 抗生素是广泛用于治疗各种微生物感染性疾病的药物。它在防治微生物感染性疾病方面起着重要的作用。感染性疾病的现代化治疗起始于1936年磺胺类药物的临床应用，而抗菌药物治疗的黄金时代是 从1941年生产青霉素G开始，并从20世纪40年代开创了抗生素物的新里程碑，随后即迅猛发展，不断出现各类新型的抗生素药物，根据作用机理分类如下： 1、抑制细菌细胞壁的合成：对G+菌作用强，如青霉素类、头孢菌素、杆菌肽等。 2、增加细菌胞浆膜的通透性：包括多肽类、多烯类。 3、抑制细菌蛋白质的合成：包括氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类、大环内酯类和林可胺类。 4、抑制细菌核酸DNA的合成：包括喹诺酮类。 5、影响叶酸的合成：包括磺胺类、抗菌增效剂。