阿莫西林简介
阿莫西林（Amoxicillin），又名安莫西林或安默西林，是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，为一种白色粉末，半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。是目前应用较为广泛的口服青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
基本信息
别名：
阿莫西林、阿莫锋、阿莫灵、阿莫仙、阿莫新、新达贝宁、阿摩西林、安福喜、奥纳欣、弗莱莫星、酚塔西林、广林、奈他美、羟氨苄青霉素、强必林、强力阿莫仙、特力士、益萨林、氧他西林、再林、再灵。
外文名
Amoxicillin、Amolin、Amolin Bristamox、Amoxa、Amoxicilline、Amoxicillinum、Amoxicllin、Amoxil、Amoxipen、Amoxycillin、BRL-2333、Bristamox、Clamoxil、Clamoxyl、Daxipen、Flemoxin、Larocin、Natamox、Oxetacillin 通用名阿莫西林
化学名(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物
拼音名 AMOXILIN
英文名 AMOXICILLIN
CAS No. 26787-78-0
分子式C16H19N3O5S·3H2O
分子量 419.46
规格
125mg*50; 25mg*20 25mg*50
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末；味微苦。本品在水中微溶，在乙醇中几乎不溶。本品耐酸，在胃肠道吸收好，且不受食物影响(纤维会影响吸收，降低药效。在服用此药期间不要吃高纤维食品，如燕麦，芹菜，胡萝卜等）。
比旋度
取本品精密称定，加水溶解并稀释成每1ml中含1mg的溶液，依法测定，比旋度为+290度至+310度。
药理与作用
阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用优于氨苄西林，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完全，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。
阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体终于因细胞壁损水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对溶血性链球菌，布氏杆菌，沙门氏菌和肠球菌等中度或轻度敏感。血液透析能清除部分药物，但腹膜透析无清除本品的作用。
敏感菌：链球菌A、B、C、F、G和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、产气荚膜杆菌属、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门菌、真细菌属、放线菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。
不稳定性敏感菌：青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭状杆菌。
耐药菌：葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、立克次体、军团菌属、分歧杆菌、脆弱杆菌。适应症
阿莫西林适用于敏感菌(不产β- 内酰胺酶菌株)所致的下列感染:
(1)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所
致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染
(2)大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染
(3)溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染
(4)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染
(5)急性单纯性淋病
(6)本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。
[1]
不良反应
临床应用阿莫西林的不良反应发生率约为5-6%，因反应而停药者约2%。其主要不良反应有：
1.过敏反应症状可出现药物热、荨麻疹、皮疹等，尤易发生于传染性单核细胞增多症者。少见过敏性休克。
2.消化系统症状多见腹泻、恶心、呕吐等症状，偶见假膜性结肠炎。
3.血液系统症状偶见嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、贫血等。
4.皮肤粘膜反应偶见斑丘疹、渗出性多形性红斑、Lyell
综合征、剥脱性皮炎。
5.肝、肾功能紊乱少数患者用药后偶见血清转氨酶升高、急性间质性肾炎。
6.其它长期使用本药可出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
7静脉注射量大时可见惊厥、嗜酸性粒细胞增多。
禁忌
青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
不方便做皮肤试验的可以先服用一粒的三分之一，一小时后如无不良反应即可正常服用如果感到不适尽快到医院就医
1.对一种青霉素过敏者可能对其它青霉素过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素过敏，用药前必须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。
2.对此药或其它青霉素类药物过敏的患者；传染性单核细胞增多症、淋巴细胞性白血病、巨细胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。
3.对头孢菌素类药过敏者；本品可经乳汁排出，乳母使用本品后可使婴儿致敏，哺乳期妇女；哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者；疱疹病毒感染者，尤其是传染性单核细胞增多症患者(可增强皮肤不良反应的危险性)；应慎用。晚期妊娠孕妇应用后，可使血浆中结合的雌激素浓度减少，但对游离的雌激素和孕激素无影响。
4.用含硫酸铜的片状试剂(R)、费林溶液测定尿糖时可能会导致假阳性反应；少数患者用药后可出现血清转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多和白细胞减少。
[2] 国家卫生部门规定，使用阿莫西林前必须进行青霉素皮肤试验，阳性反应者禁用。此外，青霉素钠、青霉素钾等也属青霉素类抗生素，使用前都必须做皮试。家庭不具备进行青霉素过敏性皮试的条件，随意用药，可能会导致不良反应。
阿莫西林有多种剂型，包括注射剂、胶囊、片剂、冲剂等，但不论是哪一种剂型，对储存环境的要求都很高，应该遮光、密封，在凉暗干燥处保存。即使储存条件合适，阿莫西林在放置过程中，仍有可能发生分解与聚合等化学变化，形成新的过敏性物质。在炎热潮湿的季节，这种变质失效的速度还会加快。此外，阿莫西林与氨基糖甙类药（如庆大霉素、卡那霉素）、环丙沙星、培氟沙星等药物，属于配伍禁忌，不能放在同一个容器中。
阿莫西林难以储存，使得人们对可能出现的药物过敏反应难以防范。
因此，使用阿莫西林胶囊必须遵医嘱，将其作为家庭常备药物自行服用既有盲目性，也有危险性。在服用阿莫西林的过程中，如果出现皮疹等过敏反应，或严重的消化系统不良反应，如腹泻、呕吐等，必须立刻停药。
药物相互作用
1.丙磺舒可延缓阿莫西林经肾排泄，延长其血清半衰期，因
而使本品的血药浓度升高。
2.阿莫西林与氨基糖苷类药合用时，在亚抑菌浓度时可增强阿莫西林对粪链球菌体外杀菌作用。
3.阿莫西林与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时，抗菌作用明显增强。克拉维酸不仅可以不同程度地增强产β-内酰胺酶菌株对阿莫西林的敏感性，还可增强阿莫西林对某些非敏感菌株的作用，这些菌株包括拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻疽杆菌。
4. 阿莫西林与避孕药合用时，可干扰避孕药的肠肝循环，从而降低其药效。
5.别嘌呤类尿酸合成抑制剂可增加阿莫西林发生皮肤不良反应的危险性。
6.阿莫西林与氨甲蝶呤合用时，本品可使氨甲蝶呤肾廓清率降低，从而增加氨甲蝶呤毒性。
7.食物可延迟阿莫西林的吸收，但食物并不明显降低药物吸收的总量。
给药说明
1.为了防止严重过敏反应的发生，阿莫西林用药前必须详细询问过去病史，包括用药史、是否用过青霉素类药、有无易为病人忽略的反应症状，如胸闷、瘙痒、面部发麻、发热等，以及有无个人或家族有变态反应性疾病等。
2.阿莫西林肌内注射或静脉给药时须作青霉素G皮试，皮试阳性反应者不能使用本药。
3. 用药中，一旦发生过敏反应，必须就地抢救。立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5-1mL，必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后作静脉注射。临床表现无改善者，半小时后重复一次；心跳停止者，可作肾上腺素心内注射，同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，并补充血容量。血压持久不升者可给以多巴胺等血管活性药。同时可考虑采用抗组胺药，以减轻荨麻疹。有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸，喉头水肿明显者，应及时作气管切开。
4.阿莫西林口服制剂仅用于轻中度感染。宜饭后服用，以减轻胃肠道反应。
5. 阿莫西林极易溶于水，水溶液中β-内酰胺环易裂解，水解率随温度升高而加速，所以注射液应新鲜配制，不宜配制后久置。
6.阿莫西林与氨基糖苷类药(如庆大霉素、卡那霉素)、环丙沙星、培氟沙星等药属配伍禁忌，联用时不可置于同一容器中。
7.治疗期间或治疗后出现严重持续性腹泻(可能是伪膜性结肠炎)时，必须停药。
8.药物过量的处理：用药过量时可采取支持治疗和对症治疗。
9.由于其在胃肠道的吸收不受食物的影响，所以可以在空腹或餐后服药，并可以与牛奶等食物同服。
10.传染性单核细胞增多症病人不宜使用此药。
用法与用量
口服：成人1次0.5g(2粒)，第6-8小时一次,一日剂量不超过16g，儿童：50-100mg/kg/d。
肌内注射：0.5-1g/次，一日3-4次。
静脉滴注：0.5-1g/次，一日3-4次。
肾功能严重不足者应当延长用药时间隔；肾小球滤过率10-15ml/min者，8-12小时给药一次；小于10ml/min 者12-16小时给药一次。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物生殖试验显示，10倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎儿。但在人类尚缺乏足够的对照研究，鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应，孕妇应仅在确有必要时应用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能导致婴儿过敏。
【制剂】
阿莫西林片： 0.125g/片；0.25g/片
阿莫西林胶囊： (1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g
注射用阿莫西林钠： 0.5g/支
是否医保用药：非医保
是否非处方药：处方
增加2010版中国药典修订增订内容
阿莫西林
Amoxilin
Amoxicillin
书页号：中国药典2005年版p296
[修订]
【检查】酸度取本品，加水制成每1ml中含2mg的溶液，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为3.5～5.5。
阿莫西林聚合物照分子排阻色谱法（附录Ⅴ H）测定。
色谱条件与系统适用性试验用葡聚糖凝胶G-10（40～120µm）为填充剂，玻璃柱内径1.0～1.6cm，柱高度30～40cm。以pH8.0的0.05mol/L磷酸盐缓冲液[0.05mol/L磷酸氢二钠溶液-0.05 mol/L磷酸二氢钠溶液（95：5）]为流动相A，以水为流动相B，流速为每分钟1.5ml，检测波长为254nm。分别以流动相A、B为流动相，取0.1mg/ml蓝色葡聚糖2000溶液200µl注入液相色谱仪，理论板数按蓝色葡聚糖2000峰计算均不低于500。拖尾因子均应小于2.0。在两种流动相系统中蓝色葡聚糖2000峰保留时间的比值应在0.93～1.07之间，对照溶液主峰和供试品溶液中聚合物峰与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值均应在0.93～1.07之间。称取阿莫西林约0.2g置10ml量瓶中，加2%无水碳酸钠溶液4ml使溶解后，用0.3mg/ml的蓝色葡聚糖2000溶液稀释至刻度，摇匀。量取200μl注入液相色谱仪，用流动相A进行测定，记录色谱图。高聚体的峰高与单体与高聚体之间的谷高比应大于2.0。另
以流动相B为流动相，精密量取对照溶液200µl，连续进样5次，峰面积的相对标准偏差应不大于5.0%。
对照溶液的制备取青霉素对照品适量，精密称定，用水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。
测定法取本品约 0.2g，精密称定，置10ml量瓶中，加2%无水碳酸钠溶液4ml使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，立即精密量取200µl注入色谱仪，以流动相A为流动相进行测定，记录色谱图。另精密量取对照溶液200µl注入色谱仪，以流动相B为流动相，同法测定。按外标法以峰面积计算，结果除以10, 即得,含阿莫西林聚合物以阿莫西林计，不得过0.15%（阿莫西林：青霉素=1：10）。
【含量测定】照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以 0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至5.0）-乙腈（97.5：2.5）为流动相；流速为每分钟约1ml；检测波长254nm。取阿莫西林杂质混合对照品和阿莫西林对照品各约25mg，置50ml量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，取20ul注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。
测定法取本品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取20ul注入液相色谱仪，记录色谱图；另取阿莫西林对照品适量，同法测定。按外标法以
峰面积计算出供试品中C16H19N3O5S的含量。
【制剂】（1）阿莫西林片（2）阿莫西林胶囊（3）阿莫西林颗粒
（4）阿莫西林干混悬剂
[增订]
【鉴别】
Ⅱ、（1）取薄层鉴别项下供试品溶液1ml，加盐酸羟胺溶液1ml，再加酸性硫酸铁胺试液1滴，即显深红色。
（2）取薄层鉴别项下供试品溶液1ml，加三氯化铁试液3滴，即显深橘红色。
（3）取本品与阿莫西林对照品各约0.125g，分别用 4.6%碳酸氢钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含阿莫西林10mg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液；另取阿莫西林对照品和头孢唑啉对照品各适量，用4.6%碳酸氢钠溶液溶解并稀释制成每1ml 中约含阿莫西林10mg和头孢唑啉5ng的溶液作为系统溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述3种溶液各2μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以乙酸乙酯-丙酮-冰醋酸-水（5：2：2：1）为展开剂，展开，晾干，置于紫外灯254nm下检视。系统溶液应显示两个清晰分离的斑点，供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液主斑点的颜色和位置相同。
【检查】丙酮和二氯甲烷精密称取供试品0.25g，加入N,N-二甲基乙酰胺5ml，置20ml顶空瓶中，密封，作为供试品溶液。
精密称取丙酮和二氯甲烷适量，加入N,N-二甲基乙酰胺溶解并稀释成每1ml中约含丙酮40μg和二氯甲烷30μg的溶液，精密量取5ml，置20ml顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（附录Ⅷ P 第二法）测定。采用6%氰苯基聚硅氧烷和94%的二甲基硅氧烷为固定相（或极性相近固定液）的毛细管为色谱柱；程序升温，初始温度为40℃，维持4分钟，再以每分钟30℃的升温速率升至200℃，维持6分钟；检测器为火焰离子化检测器（FID），温度为250℃；气化室温度为300℃；顶空瓶平衡温度为80℃，顶空平衡时间30分钟；以氮气为载气，流速为2.0ml/min，取供试品溶液和对照品溶液分别自动顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，含丙酮不得过0.5%；含二氯甲烷不得过0.12%。
创新实践论文 阿莫西林药理机制及临床应用分析 Amoxicillin Pharmacology Mechanism and Clinical Application 学院：化学化工学院 专业：药学 班级：2013级2班 学号：20121057 姓名：钱瑞志 指导教师：梁茂 2015 年 6 月19 日
创新实践课程评分表 一、 综述类 二、 研究类 项目 分值 得分 积极参加科研活动 10 文献资料查阅能力 20 具有较强动手能力及科研能力 25 报告书写结构、逻辑性 15 文笔流畅 20 符合写作规范 10 总分 100 项目 分值 得分 积极参加教师科研活动 具有较强动手能力 20 文献资料查阅能力 15 结构、逻辑性 15 文笔流畅 25 内容全面性 15 符合写作规范 10 总分 100
阿莫西林药理机制及临床应用分析 摘要 阿莫西林为一种较为常用的青霉素类广谱 - 内酰胺类抗生素 , 在临床中的应用十分广泛。本文详细讲解阿莫西林药理作用机制和其在临床中的应用 , 对其不良反应发生情况加以分析 , 分析其用药注意事项 , 同时对阿莫西林与其他药物的配伍使用情况及应用进行分析 , 为该药物在临床上的应用提供一定的指导。 关键词：阿莫西林，临床应用，药理机制，不良反应 Amoxicillin Pharmacology Mechanism and Clinical Application ABSTRACT Amoxicillin is a more commonly used broad-spectrum penicillins - lactam antibiotics in the clinical application is very extensive. This paper explains amoxicillin pharmacological mechanism and its clinical application, to be analyzed adverse events, analyze their medication precautions while usage and application compatibility amoxicillin and other drugs were analyzed for the drug provides some guidance in clinical applications. Key Words:Amoxicillin, clinical applications, pharmacology mechanism, adverse reactions
阿莫西林含量及有关物质检验方法学的确认 发表时间：2018-10-01T20:19:45.567Z 来源：《世界复合医学》2018年第07期作者：周磊[导读] 本文主要阐述阿莫西林中国药典检验方法含量及有关物质的确认程序，通过这些程序的执行，可以证明阿莫西林含量、有关物质的检验方法在本实验室可行。。哈药集团制药总厂黑龙江哈尔滨 150086 摘要: 确认是对本身性能的认定,内涵属于性能检验, 中华人民共和国药典2015版二部正文品种对阿莫西林检验标准有法定的规范。针对剂型的特点所规定的基本技术要求；通用的检测方法进行相同检查项目的检测时所应采用的统一的设备、程序、方法及限度等，需要在不同 的实验室进行相应的方法学确认，而满足相应的检测要求，本文主要阐述阿莫西林中国药典检验方法含量及有关物质的确认程序，通过这些程序的执行，可以证明阿莫西林含量、有关物质的检验方法在本实验室可行。。关键词：性能检验程序方法限度检测要求1.实验部分 1.1高效液相色谱仪的性能确认 确认高效液相色谱仪能够持续有效的给出准确、可靠的数据。在确认之前，确保确认的人员经过培训；仪器仪表经过校准，且都在校准的有效期内。高效液相色谱仪进行安装确认后，首先进行检测器灯强度测试、波长准确度测试、通过后进行流速准确度及精确度测试、噪声和漂移确认、进样交叉污染测试、柱温箱温度及稳定性确认、需要进行梯度洗脱方法的需进行梯度准确性确认，自动进样器有温控系统的需进行样品温度准确的确认，定性重复性和定量重复性测试。 1.2前期准备：选择符合检验项目要求的高效液相色谱仪，准备检验用试剂，对照品（阿莫西林对照品、阿莫西林系统适用性试验对照品），准备所用的用具（分析天平，感量0.00001g、超声波清洗仪、容量瓶、移液管、量筒、烧杯、抽滤装置等），准备三批样品。 1.3含量测定方法的确认证明阿莫西林含量的检验方法在本实验室可行按中国药典2015版阿莫西林含量测定项下的检验标准，照高效液相色谱法，由两名不同的人员用一套高效液相色谱仪或同一人用两套高效液相色谱仪进行测试。配制系统适用性试验溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。符合规定后，分别称取阿莫西林对照品2份和3批阿莫西林各2份的样品按照规定制备对照品溶液和样品溶液，取对照品1连续进样五次，记录色谱图，以峰面积计算相对标准偏差应不大于 2.0%，取对照品2连续进样两次，供试品每份进样两次，记录色谱图。可接受标准，每批样品两台仪器或两个操作者的结果相对偏差应不大于2.0%。表一：同一操作者两台不同的液相色谱仪3批含量检验结果表二：含量测定系统适用性试验典型图谱1.4有关物质测定的确认证明阿莫西林有关物质测定检验方法在本实验室可行 按照药品质量标准中有关物质项下的规定配制流动相A、B，设定色谱条件，按照系统适用性试验要求进行线性梯度洗脱，取阿莫西林系统适用性对照溶液注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。由两名不同的人员用同一套色谱系统或同一人用两套液相色谱仪进行测试。待系统适用性试验均符合规定后，分别称取双份的对照品和单份的样品，按规定制备对照溶液和样品溶液，对照品每份进样两次，样品进样一次，收集色谱图。计算每批样品两台仪器上或两个操作者检验结果的RD。可接受标准：RD应不大于10%。经两套液相色谱仪测试，三批样品中有关物质单个杂峰及杂峰总和均符合要求。表三：有关物质系统适用性试验典型图谱表四：有关物质典型图谱 2．结果讨论 阿莫西林属于β内酰胺类抗生素，需遮光，密封保存。在含量与有关物质的检验方法学确认的过程中，样品使用带有低温自动进样器的高效液相色谱仪进行含量和有关物质的方法学确认，能够有效地预防含量及有关物质的降解，在有关物质的方法学确认时，需要注入空白溶液，如果空白溶液有干扰，可进行背景扣除。流动相需要新鲜配制，避免磷酸盐缓冲液干扰检验结果的判定。通过对阿莫西林含量及有关物质的方法学确认，证明了该方法在本试验室相应的检验设备上，检验结果可靠，数据准确，通过了药典相应的检验方法的确认。参考文献： 中国药典分析检测技术指南 中华人民共和国药典2015版二部
HPLC法测定阿莫西林胶囊含量方法的改进 摘要：阿莫西林胶囊原有检测方法采用流动相 （0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钾调pH至5.0）―乙腈（97.5：2.5））溶解样品，此方法溶解速度较慢。本实验采用0.1摩尔每升盐酸溶液溶解样品，解决了原有方法溶解速度慢的问题。本法简便、重现性好、回收率高，可用于阿莫西林胶囊中阿莫西林的含量测定。 关键词：阿莫西林胶囊；阿莫西林；测定 阿莫西林别名为阿莫灵、阿莫仙、阿莫新、安福喜、奥纳欣、弗莱莫星、奈他美、羟氨苄青霉素、强力阿莫仙、特力士、再林、维克阿莫西等。阿莫西林化学名为（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-[（R）-（-）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物[1-3]。阿莫西林是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素[4-7]。阿莫西林胶囊原有检测方法采用流动相（0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钾调pH至5.0）一乙腈（97.5：2.5））溶解样品，此方法溶解速度较慢。本实验采用0.1摩尔每升盐酸溶液溶解样品，并对测定方法进行考察。 1 仪器与试药 SL-GDH高精度恒温水槽（南京顺流仪器有限公司）；
UPLC 超高效液相色谱系统（沃特世科技（上海）有限公司）；08890-xx超声波清洗器（北京中科科尔仪器有限公司）；TGL-16台式高速冷冻离心机（湘仪离心机仪器有限公司）；TU-1901 双光束紫外可见分光光度计（北京普析通用仪器有限责任公司）；XYJ-H帕恩特实验室中央超纯水系统（北京湘顺源科技有限公司）；瑞士梅特勒-托利多MS精密天平（梅特勒-托利多中国公司）。甲醇（北京红星化工有限责任公司）、磷酸（江西省华南化工有限公司）、醋酸（山东高密高源化工有限公司）、磷酸二氢铵（江西省华南化工有限公司）、冰乙酸（北京红星化工有限责任公司）、乙腈（盖州市鹏圣化工有限公司）、盐酸（北京红星化工有限责任公司）。 2 含量测定 2.1 色谱条件：依据查阅文献及考查的结果，确定色谱条件如下。色谱柱为依利特hypersil BDS C18 色谱柱 （4.6*250*5u ）；0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钾调pH至5.0）一乙腈（97.5：2.5）为流动相；检测波长为254nm；流速1.0mL?min-1；柱温：30℃。理论板数按阿莫西林峰计算应不得低于2000。 2.2 供试品溶液的制备 取阿莫西林胶囊内容物适量，研细，精密称定至容量瓶内，0.1摩尔每升盐酸溶液适量超声溶解，放凉，0.1摩尔每升盐酸溶液定容，过0.45 μm的滤膜，即得。
篇一：阿莫西林说明书 阿莫西林说明书 【批准文号】 国药准字h 【中文名称】 阿莫西林 【产品英文名称】 amoxicillin 【功效主治】 阿莫西林适用于敏感菌（不产β内酰胺酶菌株）所致的下列感染： 1．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。2．大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。 3．溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。 4．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。 5．急性单纯性淋病。 6．本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。 【化学成分】 【药理作用】 阿莫西林为青霉素类抗生素，对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。 【药物相互作用】 1.丙磺舒竞争性地减少本品的肾小管分泌，两者同时应用可引起阿莫西林血浓度升高、 半衰期延长。 2.氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物在体外干扰阿莫西林的抗菌作用，但其 临床意义不明。 【不良反应】 1.恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。 2.皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。 3.贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。 4.血清氨基转移酶可轻度增高。 5.由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。 6.偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。 【禁忌症】 青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 【产品规格】 (按c16h19n3o5s计) 【用法用量】 口服。成人一次，每6～8小时1次，一日剂量不超过4g。小儿一日剂量按体重20～ 40mg/kg，每8小时1次； 3个月以下婴儿一日剂量按体重30mg/kg，每12小时1次。肾功能严重损害患者需调整给药剂量，其中内生肌酐清除率为10～30ml/分钟的患者每12小时～；内生肌酐清除率小于10ml/分钟的患者每24小时～。 【贮藏方法】 密封保存。 【注意事项】
C16H19N3O5S,3H2O 419.45 4-硫代-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-羧酸,6-[[氨基(4-羟苯基)乙酰基]氨基]-3,3-二甲基-7-氧-，三水合[3S-[2α,5α,6β(S*)]]-；(2S,5R,6R)-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(p-羟苯基)-乙胺基]-3,3-二甲基-7-4-硫代-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-羧酸水合物 无水物365.41 定义：每mg阿莫西林包含C16H19N3O5S不少于900ug不多于1050ug，由无水物计算。 鉴别：红外吸收【197k】 含量： 步骤： 溶剂：用水配置6.8g/l的磷酸二氢钾溶液。用45%氢氧化钾溶液调节pH至5.0±0.1。 流动相：乙腈和稀释液(1:24) 标准溶液：用溶剂溶解阿莫西林标准品(USP)1.2mg/ml(注意：在6h之内使用) 试样溶液：用溶剂溶解阿莫西林1.2mg/ml[注意：在6h之内使用] 色谱系统：(见液相色谱(621),系统适应性) 模式：LC 检测器：UV 230nm
柱：4mm×25cm；填充物L1 流速：1.5ml/min 进样量：10ul 系统适应性： 样品：标准溶液 适应性需求： 拖尾因子：不大于2.5 相对标准偏差：不大于2.0% 分析： 试样：标准溶液和样品溶液计算C16H19N3O5S,3H2含量ug/mg用以下公式结果=(ru/rs)×(Cs/Cu)×P ru=样品溶液中得出的峰面积 rs=标准品中得出的峰面积 Cs=标准品阿莫西林溶液的浓度 Cu=样品溶液的浓度 P=阿莫西林标准品的效价(ug/mg) 验收标准：每mg无水化合物中900~1050ug C16H19N3O5S 杂质： 有机杂质： 步骤：溶液A：2.72g/l磷酸二氢钾。用1N氢氧化钾或20%磷酸调节pH到5.0±0.1
西药阿莫西林的药理作用机制及临床效果分析 发表时间：2018-09-04T12:49:49.747Z 来源：《中国蒙医药》2018年第7期作者：曾由美 [导读] 本文分析的是西药阿莫西林的药理作用机制及临床效果 娄底市机关医务所湖南娄底 417000 【摘要】目的：本文分析的是西药阿莫西林的药理作用机制及临床效果。方法：本次实验选择在2016-2017年来我院的消化不良患者100例，将其分为了实验组和对比组两组，每组有50例患者，雷贝拉唑治疗针对对对比组患者应用，阿莫西林治疗针对实验组患者应用，对比的是两组患者的治疗有效率和不良反应发生率。结果：实验组患者的治疗有效率高于对比组患者，且不良反应发生率低于对比组患者，P＜0.05认为差异具有统计学意义。结论：西药阿莫西林在治疗消化不良方面有着显著效果，能够提高患者的治疗效果，并减少患者的 不良反应。 【关键词】阿莫西林；药理作用；临床效果 阿莫西林属于一种常见的广谱抗菌药，并且对部分细菌有着明显的抑制和消除作用，因此被广泛的应用在了临床医学中，主要用于治疗患者由敏感细菌导致的感染和伤寒，此药物的常见应用方式是口服，并且口服方式能够令患者尽快吸收，药物的半衰期在1-1.3小时之间，临床医学研究显示，阿莫西林尽管有良好的应用效果，却会带来不良反应。为此，本文选择我院在2016-2017年接收的100例消化不良患者，分析了西药阿莫西林的药理作用机制及临床效果。 1.资料及方法 1.1一般资料 本次实验选择在2016-2017年来我院的消化不良患者100例，将其分为了实验组和对比组两组，每组有50例患者。其中，实验组男性患者人数为30例，女性患者人数为20例，患者年龄在18-70岁之间；对对比组男性患者人数为28例，女性患者人数为22例，患者年龄在17-71岁之间。两组患者均不存在雷贝拉唑和阿莫西林过敏症状，均签订了实验同意书。 1.2实验方法 雷贝拉唑治疗针对对对比组患者应用，阿莫西林治疗针对实验组患者应用，具体如下。 对两组患者均进行基础的消化不良治疗，在此基础上，以每次10mg、每天两次的频率为对比组患者提供雷贝拉唑，应用温水送服的方式，医护人员可以结合患者病情适当增加患者服药剂量，但单次剂量不要超过20mg，对患者进行为期7天的药物治疗[1]；以每次0.5g、每6-8小时一次的频率为实验组患者提供阿莫西林，应用温水送服的方式，医护人员可以结合患者病情适当增加患者服药剂量，但是单日服用不要超过4g，对患者进行为期7天的药物治疗[2]。 1.3观察指标 本次实验以两组患者的治疗有效率和不良反应发生率为观察指标，其中，治疗有效率统计分为了显效（患者的临床症状基本消失、幽门螺杆菌显著改善或者幽门螺杆菌检测呈阴性）、有效（患者的临床症状有明显改善、体内幽门螺杆菌明显减少）、无效（患者的临床症状未得到改善、体内幽门螺杆菌未出现变化）三种类型，不良反应发生率统计分为了恶心、腹泻、呕吐三种类型。 1.4数据处理 本次统计学处理使用SPSS19.2.0软件，计数资料以率（%）表示，采取卡方检验法。p＜0.05，认为差异具有统计学意义。 2.结果 2.1治疗有效率统计结果 表1 治疗有效率调查表［n（%）］ 3.讨论 西药阿莫西林的抗菌谱和氨苄西林及其相似，针对溶血性链球菌等革兰阳性菌，奈瑟菌、奇异变形菌等革兰阴性菌及幽门螺杆菌，有着十分良好的抗菌效果和抑制作用[3]。并且，在临床医学中，阿莫西林经常配合克拉维酸共同应用，此时，阿莫西林的抗菌作用会得到显著提高，并且克拉维酸的应用，能够有效的降低阿莫西林应用的不良反应，另阿莫西林可以被广泛的应用在多种疾病临床治疗中，如尿路
阿莫西林的波谱分析 阿莫西林（Amoxicillin），又名安莫西林或安默西林，是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，为一种白色粉末，半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞膜的能力也强。是目前应用较为广泛的口服青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 阿莫西林分子式 采用近红外漫反射光谱分析技术对阿莫西林胶囊进行定量和定性分析。方法：按阿莫西林胶囊配方组成配制含主药阿莫西林浓度范围从5.91%～84.13%的32个实验室样品，并收集来源于九个厂家的41批工业样品，采集其近红外光谱。分别采用偏最小二乘回归和判别分析法建立定量和定性分析模型，将其用于对未知样品含量进行预测分析，并对定量分析方法的重现性和加样回收率进行考察。结果：定量分析模型对24个未知样品的的预测均方差RMSEP为1.22%，预测值与真值的相关系数R为0.9983，加样平均回收率为99.75%，系统精密度RSD为0.3%，方法精密度RSD为0.6%；定性分析模型对18个预测样品的判错率为0%。结论：用近红外光谱分析技术对阿莫西林胶囊进行定量和定性分析结果准确可靠，方法简便快速，不需预处理，可推广用于此类样品工业现场的原位和在线检测。
阿莫西林药物分析： 方法名称：阿莫西林原料药－阿莫西林－高效液相色谱法 应用范围：本方法采用高效液相色谱法测定阿莫西林原料药中阿莫西林的含量。 本方法适用于阿莫西林原料药。 方法原理：供试品经流动相溶解并定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测阿莫西林的峰面积，计算出其含量。 试剂： 1. 乙腈 2. 磷酸二氢钾溶(0.05mol/L) 3. 氢氧化钾溶液(2mol/L) 仪器设备： 1. 仪器 1.1 高效液相色谱仪 1.2 色谱柱 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按阿莫西林峰计算应不低于2000。 1.3紫外吸收检测器 2. 色谱条件 2.1 流动相：0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至5.0）乙腈=97.5 2.5 2.2 检测波长：254nm 2.3 柱温：室温 .2.4 流速：1mL/min 试样制备： 1. 对照品溶液的制备 精密称取阿莫西林对照品约25mg，置50mL量瓶中，加流动相溶解并定量稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。 2. 供试品溶液的制备 精密称取供试品约25mg，置50mL量瓶中，加流动相溶解并定量稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体 积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤：分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸 收检测器于波长254nm处测定阿莫西林（C16H19N3O5S）的峰面积，计算出其含量。
高效液相法对比紫外分光光度法测定阿莫西林胶囊含量 摘要：目的：HPLC及UV测定阿莫西林胶囊的含量对比。方法：高效液相色谱法选择色谱柱为Agilent C18 (4.6×250mm,5μm), 流动相为0.05mol/l磷酸二氢钾溶液（pH=5)-乙腈（97.5:2.5）,流速为1.0mL·min-1,检测波长为254nm,;紫外法选择254nm波长测定含量.结果:HPLC法中阿莫西林在2.56ug·mL-1 ～56.15ug·mL-1范围内线性关系良好.回归方程：Y =65257X-3244531（r=0.9996），加样回收率平均值为100.68%，RSD 1.7%。结论：HPLC法对比紫外分光光度法测定阿莫西林含量更为准确,重复性高,专属性强. 关键词：阿莫西林；高效液相色谱法；紫外分光光度法 阿莫西林因其耐酸、口服吸收快、生物利用度高等特点，使其在临床上深受医生和患者的厚爱[1]。2015版药典中推荐使用高效液相色谱法来分析本品[2]，但相对来说紫外分光光度法仪器设备要求简单，检测时间快捷，该法是否可以作为本品基层药物监测的备选方法值得考察。本文由此出发，对比分析高效液相及紫外分光光度法测定阿莫西林含量。 1 材料 1.1 仪器与试药 岛津LC-2010CHT 型高效液相色谱仪；岛津UV-2450型紫外分光光度计；乙腈由霍尼韦尔贸易（上海）有限公司提供，为色谱醇；氢氧化钾、磷酸二氢钾、N—溴代丁二酰亚胺均为色谱纯；阿莫西林对照品（中国药品生物制品检定所，批号：130409-201011，纯度85.8%）；阿莫西林胶囊（武汉健民集团随州药业有限公司）。 2 实验方法 2.1 高效液相色谱法 2.1.1 色谱条件[2] 色谱柱选择Agilent C18 (250 mm×4.6 mm,5 μm)，,流动相：0.05mol/l磷酸二氢钾溶液（用2mol/LKOH调节p H值至5.0)-乙腈（97.5:2.5）,检测波长：254 nm, 进样量10μl，1.0 mL/min 流速,柱温为室温（25℃）。 2.1.2 溶液的制备 2.1.2.1 供试品溶液的制备 精密称取10颗阿莫西林胶囊，混合均匀，精密称取上述供试品0.1g置于50ml容量瓶中，加入流动相20ml，摇匀至澄清后，稀释至对应刻度，经微孔滤膜（0.2um）过滤后，待用。 2.1.2.2 对照品溶液的制备 精密称取阿莫西林对照品11.23mg于100ml容量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀即得。 2.1.3 高效液相色谱法 2.1. 3.1 精密度试验 在相同色谱条件下，重复进样6次，每次10ul，分别测定峰面积，并计算6组数据所得的相对标准偏差RSD，结果为 1.6%<2.0%，符合药典规定，提示，本组方法精密度良好。 2.1. 3.2 重复性试验 选择同批号阿莫西林胶囊6份，精密称定后，根据供试品“2.1.2.1”项操作制备溶液，采用相同色谱条件，进样10ul，采集6份样品的色谱图，计算溶液的相对标准偏差RSD = 1.4% （小于2.0%），符合标准规定，提示本组方法具有较好的重复性。 2.1. 3.3 稳定性试验 于0h、4h、8h、12h、24h取供试品溶液，采用相同色谱条件，进样10ul，根据测得的色谱峰面积，供试品组RSD为1.3%<2.0%，提示对照品及供试品溶液在24h内较为稳定。 2.1. 3.4 回收率考察
兽 用 阿莫西林可溶性粉使用说明书 【兽药名称】 通用名：阿莫西林可溶性粉 商品名： 英文名：AmoxicillinSolublePowder 汉语拼音：AmoxilinKerongxingfen 本品主要成分及化学名称：阿莫西林，(2S，5R，6R)-3，3- 二甲基-6-[R-(-)-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基]-7-氧代-4- 硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物 结构式： 分子式：C16H19N3O5S·3H2O分子量：419.46 【性状】本品为白色或类白色粉末。 【药理作用】 药效学：本品穿透细胞壁的能力较强，能抑制细菌细胞壁的 合成，使细菌迅速成为球形体而破裂溶解，故对 多种细菌的杀菌作用较氨苄西林迅速而强。但对 志贺氏菌属的作用较弱。细菌对本品有完全的交 叉耐药性。 药动学：阿莫西林在胃酸中较稳定，单胃动物内服后约 72%～92%被吸收。食物能降低其吸收速率，但不 影响吸收量。同等剂量内服后阿莫西林的血清浓 度一般比氨苄西林大1.5～3倍。阿莫西林在肝、 肺、前列腺、肌肉、胆汁和腹水、胸水、关节液 等组织和体液中广泛分布。药物在房水中浓度极 低，在乳汁、泪液、汗液和唾液中存在微量。亦 能透过胎盘进入胎儿循环内。可与血浆蛋白结 合，主要通过肾小管排泌，在尿中排泄。 【适应症】主要用于对氨苄西林敏感的革兰氏阳性球菌和革兰氏 阴性菌感染，如巴氏杆菌病、大肠杆菌病、白痢、 沙门氏菌病，葡萄球菌、链球菌感染等。 【注意事项】1、对青霉素耐药的革兰氏阳性菌感染不宜应用。 2、现配现用。 【用法与用量】以阿莫西林计。混饮：每1L水，鸡60mg，连用3-5日。 【不良反应】标准暂无。 【休药期】鸡7日，蛋鸡产蛋期禁用。 【规格】50g:5g 【包装】100g或250g或500g或1kg或5kg/袋 【贮藏】遮光，密封保存。 【有效期】一年 【批准文号】 【生产企业】
1.1. 通用名：阿莫西林 1.2. 英文名：Amoxicillin 1.3. 化学名称： (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物 1.4. 结构式： 1.5. 分子式：：C16H19N3O5S?3H2O 1.6. 分子量：419.45 1.7. CAS登记号：26787-78-0 1.8. 剂型和规格：胶囊剂，0.25g。 2. 品种简介 阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用较后者强而迅速，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完全，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞膜的能力也强。是目前应用较为广泛的口服半合成青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等，现在常与克拉维酸合用制成分散片。 阿莫西林于1972年在英国上市，由Beecham制药厂（隶属于GSK）开发；美国在1974年上市，申请人GLAXOSMITHKLINE；日本最早在1975年上市。 3. 适应症、推荐剂量和治疗窗 阿莫西林适用于敏感菌（不产β内酰胺酶菌株）所致的下列感染：1．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。2．大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致。 口服。1.成人一次0.5g，每6～8小时1次，一日剂量不超过4g。2.小儿一日剂量按体重20～40mg/kg，每8小时1次；3.3个月以下婴儿一日剂量按体重 30mg/kg，每12小时1次。4.肾功能严重损害患者需调整给药剂量，其中内生肌酐清除率为10～30ml/分钟的患者每12小时0.25～0.5g；内生肌酐清除率小于10ml/分钟的患者每24小时0.25～0.5g。 4. 理化性质 4.1.关键理化信息 理化项目性质描述 性状本品为白色或类白色结晶性粉末 溶解度本品在水中微溶，在乙醇中几乎不溶。
阿莫西林的药理机制及临床应用 【摘要】阿莫西林是一种较为常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，在临床应用中发挥着日益重要的作用。本文对阿莫西林的理化性质、药理作用机制进行了简单分析，重点阐述了阿莫西林的抗菌作用、临床上的应用以及不良反应，旨在为阿莫西林在临床上的投入使用提供一定的指导，采取有效的预防措施, 避免阿莫西林的不良反应给患者带来的痛苦。 【关键词】阿莫西林；药理作用；临床应用；不良反应 前言 阿莫西林又称羟氨苄青霉素，是广谱青霉素的一种，一般为白色或者类白色的结晶状粉末，微苦。药品具耐酸性，用药过程中不受食物影响。对革兰氏阴性杆菌具有较强的抗菌作用，可用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染的治疗，对慢性活动性胃炎及消化性溃疡也有很好疗效，但应用时要进行青霉素的敏感试验，防止意外发生。口服后吸收迅速，同时可能会产生恶心、腹泻、呕吐、荨麻疹和皮疹等不良反应，严重时甚至会出现休克。临床上它应用广泛，杀菌效果显著，具有抗菌谱广、耐酸性强及疗效确切等特点，现对该药的药理作用机制、临床应用及不良反应分析如下。 正文 1 阿莫西林药理机制 1.1理化特性阿西莫林是一种属于青霉素类的抗生素，是广谱β内酰胺类抗生素的一种，带有氨基侧链，与氨苄西林的化学结构十分类似，在侧链苯环上比氨苄青霉素多一个羟基，所以两者具有相似的物理和化学性质。阿莫西林为白色粉末，呈结晶状，微溶于水，不溶于乙醇，味道微苦，耐酸性较好，因此口服经胃肠道吸收效果较好，体内半衰期约为1～1.3h，比旋度为290°～310°。 1.2 作用机制该药剂的杀菌效果及穿透细胞壁能力较强。阿莫西林的β－酰胺环是作为其基本结构而发挥抗菌活性作用，患者口服后其内酰胺基即刻水解生成肽键，迅速同菌中的转肽酶相结合，抑制细菌黏肽合成酶的活性，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，造成细菌细胞壁损坏或破坏，促使细菌细胞迅速成为球形体破裂溶解。哺乳动物的细胞没有细胞壁，所以阿莫西林对于人体的毒性比较小，但还是可以产生恶心、呕吐、腹泻等不良反应。阿莫西林对大多数致病的G+菌和G-菌具有强大的抑制及杀灭作用，可有效抑制肺炎链球菌及溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，奇异变形菌、大肠埃希菌、沙门菌属、淋病奈瑟菌及流感嗜血杆菌等需氧
HPLC法测定阿莫西林胶囊中阿莫西林的含量 【摘要】阿莫西林又名安莫西林或安默西林，分子式为C16H19N3O5S，是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素。固定相为：依利特hypersil BDSC18色谱柱（4.6*250*5u ），乙腈-甲醇-0.1mol/L的磷酸二氢钾溶液-冰醋酸（10∶10：80：0.1）为流动相，检测波长为254nm；阿莫西林在100～350μg·mL-1范围内呈良好的线性关系。阿莫西林的平均回收率为99.5%。本法简便、重现性好、回收率高，可用于阿莫西林胶囊中阿莫西林的含量测定。 【关键词】阿莫西林胶囊；阿莫西林；测定 阿莫西林又名安莫西林或安默西林，分子式为C16H19N3O5S，是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强，是目前应用较为广泛的口服青霉素之一。阿莫西林适用于溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染、溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染、急性单纯性淋病、溶血链球菌或葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病等。本文用高效液相法对阿莫西林胶囊中的阿莫西林的进行了含量测定。 1.仪器与试药 KHW-D-1LC精密拉伸水浴锅（上海科恒实业发展有限公司）；UPLC 超高效液相色谱系统（沃特世科技（上海）有限公司）；R-1001-VN旋转蒸发仪（郑州长城科工贸有限公司）TU-1901 双光束紫外可见分光光度计（北京普析通用仪器有限责任公司）；QT3120K脱气可调型超声波清洗器（天津市瑞普电子仪器公司）；TGL-18C高速台式离心机（上海楚柏实验室设备有限公司）；XYG-H帕恩特痕量分析级超纯水机（北京湘顺源科技有限公司）；DOA-P504-BN无油隔膜真空泵（上海洽姆仪器科技有限公司）；瑞士梅特勒-托利多MS精密天平（梅特勒-托利多中国公司）。甲醇（深圳市中原化工科技有限公司）、冰乙酸（衡阳市迅源化学试剂有限公司）、乙腈（盖州市鹏圣化工有限公司）、磷酸（南京盛庆和化工有限公司）、醋酸（山东高密高源化工有限公司）、磷酸二氢铵（深圳市中原化工科技有限公司）、盐酸（深圳市中原化工科技有限公司）。 2.含量测定 2.1色谱条件 依据查阅文献及考查的结果，确定色谱条件如下[1-11]。色谱柱为依利特hypersil BDSC18色谱柱（4.6*250*5u ）；乙腈-甲醇-0.1mol/L的磷酸二氢钾溶液-冰醋酸（10∶10：80：0.1）为流动相；检测波长为254nm；流速1.0mL·min-1；柱温：30℃。理论板数按阿莫西林峰计算应不得低于2000。
阿莫西林说明书 【批准文号】 国药准字H21023908 【中文名称】 阿莫西林 【产品英文名称】 Amoxicillin 【功效主治】 阿莫西林适用于敏感菌（不产β内酰胺酶菌株）所致的下列感染： 1．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。 2．大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。 3．溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。 4．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。 5．急性单纯性淋病。 6．本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。 【化学成分】 【药理作用】 阿莫西林为青霉素类抗生素，对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。 【药物相互作用】 1 丙磺舒竞争性地减少本品的肾小管分泌，两者同时应用可引起阿莫西 林血浓度升高、半衰期延长。 2 氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物在体外干扰阿莫西林的 抗菌作用，但其临床意义不明。 【不良反应】 1 恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。 2 皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。 3 贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。 4 血清氨基转移酶可轻度增高。 5 由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。 6 偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。
阿莫西林聚合物测定原理和几点注意事项 浙江省食品药品检验所 抗生素中的高分子聚合物杂质是引发抗生素药物过敏反应的真正过敏原，因此严格控制抗生素药物中高分子聚合物的含量有着重要的意义。近日监督抽样中发现，阿莫西林胶囊聚合物含量超限问题较严重，因此我们以阿莫西林胶囊为例，对阿莫西林高分子聚合物测定的原理和测定过程中需要注意的问题进行了研究，现总结如下： 一、测定原理 和其他β-内酰胺类抗生素的聚合物测定方法一样，阿莫西林胶囊采用Sephadex G-10凝胶色谱系统测定。Sephadex G-10的排阻分子量为700d，因此除部分寡聚物外，阿莫西林胶囊聚合物在色谱过程中均不保留，即所有的高分子杂质表现为单一的色谱峰，阿莫西林主成分表现为另一色谱峰。由于高分子聚合物的对照品难以制备，而此利用药品自身对照品在水溶剂及纯水流动相中主成分缔合物作对照，取代高分子杂质对照品对阿莫西林胶囊聚合物进行检测，较好的解决了这一难题；而在缓冲液作为溶剂及流动相的情况下，阿莫西林
相对不易聚合，因而在此条件下测定样品中聚合物的含量。 二、几个注意点 1、对照品。进口药品注册标准（JX20000355）和中国药典2005年版二部采用不同的对照品，结果按照进口药品注册标准检测得聚合物含量约为按药典方法的2倍。差别如此大的主要原因是进口药品注册标准以阿莫西林为对照品，中国药典2005年版二部选用青霉素作为对照品，两种对照品紫外响应不同，因而作为外标计算同一样品中聚合物含量所得结果也不同。 2、溶解方法。样品溶解可采用加2％Na2CO3溶液助溶和超声溶解两种方法，两种方法所得结果基本上没有差异。需要注意的是超声溶解时间不宜过长，超声用水不宜过热，否则容易使聚合物含量上升。b）样品溶解至进样放置时间不宜过长。C）阿莫西林对照溶液不稳定，在进样过程中峰面积越来越小，峰面积逐渐降低，峰宽逐渐增宽，造成连续进样的峰面积相对标准偏差较大，因此对照品溶解后要马上连续进样，有条件的要使用低温进样保温器。 3、Sephadex G-10色谱柱的活化。色谱柱对样品有一定吸附
阿莫西林 一、背景介绍 青霉素是一类从青霉菌培养液中提取的抗生素的总称。青霉素类抗生素分天然青霉素和合成青霉素两大类。天然青霉素共7种，其中青霉素G活性最强。但由于其抗菌谱较窄，通过改变其侧链可扩大其抗菌谱，考虑到青霉素N侧链上的取代性质，首先研究有氨基侧链的一系列半合成青霉素，在苄青霉素的侧链引入@-氨基得氨苄西林。又由于氨苄西林生物利用度不高，口服疗程不佳，在其4位引入羟基的阿莫西林，它具有广谱，对酸稳定，口服吸收好的特点。 阿莫西林，又名安莫西林或安默西林，化学名称：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。 学名羟氨苄青霉素 别名阿莫锋、阿莫灵、阿莫仙、阿莫新、阿木西林、阿摩西林、安福喜、奥纳欣、弗莱莫星、酚塔西林、广林、奈他美、强必林、强力阿莫仙、特力士、新达贝宁、益萨林、氧他西林、再林、再灵阿莫仙。 外文名Almodan、Amoxicillin、Amolin、Amolin、Bristamox、Amoxa、Amoxicilline、Amoxicillinum、Amoxicllin、Amoxil、Amoxipen、Amoxycillin、BRL-2333、Bristamox、Capsules、Clamoxil、Clamoxyl、Daxipen、Flemoxin、Larocin、Natamox、Oxetacillin 通用名阿莫西林是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，为一种白色粉末，半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。是目前应用较为广泛的口服青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 二、结构性质以及合成路线 1.结构 HO CH CONH O N S CH3 CH3 COOH NH2 2.理化性质
阿莫西林 色谱条件（依据《中国药典》2015版） 色谱柱：Capcell PAK C18；4.6mm 250mm 流动相：50 mmol/L (0.05mol/L)磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至5.0）-乙腈（97.5：2.5） 流速：1.0 mL/min 柱温：25℃ 检测：UV 254nm 进样量：20 μL 样品浓度：以阿莫西林计0.5mg/mL，溶剂为流动相。 阿莫西林-β-环糊精包合物的制备及包合率测定 包合对象：阿莫西林C16H19N3O5S 365.1 包合辅料：β-环糊精1135 1、β-环糊精的纯化：10 gβ-环糊精溶于50 mL去离子水，加热至完全溶解后，趁热过滤，滤液置于冰水中会有环糊精结晶析出，再过滤，得到β-环糊精的晶体，如此重复三次，将 得到的β-环糊精干燥备用。 2、线性关系考察-标曲 精密称取阿莫西林对照品50.26mg，置于50mL容量瓶中，用流动相制成每0.1 mg/mL 的溶液，摇匀；精密吸取上述对照品溶液1、2、3、4、5 mL,分别置于10 mL容量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀。分别进样20 微升，以峰面积（Y）对浓度（C）绘制标准曲线，得到线性方程Y=5.582C+5.278(r=0.9998),可见阿莫西林在0.2001-0.5026mg/mL范围内呈线性关系。 3、阿莫西林包合物制备方法 文献一、取β-环糊精加适量蒸馏水，在磁力搅拌器上加热至80℃，溶解后搅拌至室温，分别加入阿莫西林，搅拌2h，制备的包合物溶液置于冰箱中冷藏12h，在抽滤并洗涤，得到沉淀物于60℃干燥。即得。 文献二、采用超声法制备包合物： 称取阿莫西林与β-环糊精饱和水溶液混合后中，超声，40 min 后，得到白色混悬液，抽滤，沉淀依次用蒸馏水快速洗去未包合的阿莫西林和β-环糊精。60℃干燥得到包合物。文献三、先将阿莫西林溶解于水溶液中（80度，含2wt%冰醋酸），充分恒温搅拌以使阿莫 西林完全溶解。然后，环糊精缓慢加入上述溶液中，混合物继续维持在80度搅拌1h，过滤， 溶剂用旋蒸法除去，在用真空泵抽干，得到白色粉末，空气中自然晾干。 4、包合物的鉴定：（紫外、热分析、红外、XRD、薄层色谱） 分别对包合物溶液，阿莫西林溶液，环糊精与阿莫西林的混合液以及环糊精的水溶液4种样品进行紫外扫面观察峰的位置变化。 薄层色谱法（展开剂=乙酸乙酯-丙酮-冰醋酸-水（5：2：2：1））
阿莫西林在临床上的应用 1.阿莫西林的理化特性 阿莫西林(Amoxicillin，AMO)是一种带有氨基侧链的青霉素，其化学结构在AMP的侧链苯环上多一个羟基，两者性质类似。AMO为白色或类白色结晶性粉末，味微苦，微溶于水，不溶于乙醇，比旋度为+2900～ +3100。 2.阿莫西林的药理作用机制 AMO抗菌活性起主要作用的基本结构是6-氨基青霉烷酸中的β-内酰胺环，可专一性地与细菌内膜上靶位点结合，抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性，从而阻碍细胞壁黏肽的合成，使细菌的细胞壁缺损，菌体膨胀裂解。 3.阿莫西林的临床应用 抗菌作用其抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨苄青霉素相同。但对肠球菌和沙门氏菌的作用较后者强2倍，另外，体外杀菌实验和感染动物保护实验显示，本品对多种细菌的杀菌作用较氨苄迅速而强。这可能因为：它穿透细胞壁的能力较强：它作用于细菌细胞壁，使细胞壁的合成受到抑制。 吸收、分布和排泄本品在人和非反刍动物胃肠道的良好吸收(吸收率为74-94%)和在组织体液中的浓度高，使其在体内抗菌作用明显优于氨苄青霉素。在人医临床上，口服本品的高峰血清浓度于1小时达到，为μg/ml，约为口服同剂量氨苄的倍。肌注给药的血清浓度与口服给药相似，也与肌肉注射同量氨苄青霉素的相仿。快速静脉推注本品后5分钟的血清浓度为μg/ml，5小时后为1μg/ml，消除半衰期为小时。本品广泛分布于肝、肺、肾、肌肉、前列腺、胆汁、腹水，而乳汁、唾液中含量较少。当脑(脊)膜发炎时，阿莫西林可进入脑脊液，浓度为血清
浓度浓度的10％～60%，可通过胎盘，但在怀孕期间用药是安全的。与血清蛋白结合率为17%，服药后6小时内尿中排出量为给药量的45%～68%;部分药物经胆汁排泄，胆汁中浓度也高于氨苄青霉素。 临床应用阿莫西林胶囊或悬液治疗各种感染的痊愈或显效达90%以上。对溶血性链球菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄球菌或流感杆菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、支气管炎、肺炎的治愈率为80%-94%。本品治疗慢性支气管炎的疗效优于氨苄青霉素。无并发症的淋病，经过本品单次口服3g的治愈率达97%。阿莫西林对皮肤和软组织感染的治愈率可达96%。以本品和庆大霉素合用治疗心脏内膜炎获愈者也有报告。临床上也用于治疗对链霉素耐药的伤寒杆菌菌引起的伤寒，或因骨髓抑制而不能使用氯霉素的病人。 阿莫西林与其他一些药物的联合应用 阿莫西林与与洁霉素和红霉素联合用药治疗预防心内膜炎研究发现口服阿莫西林3g与洁霉素600mg和红霉素2g血高峰浓度分别可达27μg/ml、μg/ml和μg/ml超过了链球菌和金黄葡萄球菌等引起的内膜炎的常见致病菌的MIC。经单用红霉素治疗失败的患者，应用阿莫西林等三种药物联合治疗后，获得了良好的疗效。 阿莫西林与与奥美拉唑清除幽门螺杆菌使用奥美拉唑20mg与阿莫西林500mg 合用，57例患者细菌清除率为%。刘氏报道，经胃镜证实胃溃疡病85例，两药合用2周，停药4周后复查，治愈率达85%，副反应轻微。 阿莫西林与与雷尼替丁治疗胃炎及消化性溃疡研究发现，幽门螺杆菌的持续感染与活动性胃炎、复发性消化性溃疡密切相关。Hentschel等在使用雷尼替丁的基础上使用阿莫西林效果很好。