抗生素
17-46天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
答：天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，对革兰氏阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。在青霉素的侧链上引入亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），扩大了抗菌谱，不仅对革兰氏阳性菌有效，对多数革兰氏阴性菌也有效。
17-47．试述红霉素对酸的不稳定性，举例说明半合成红霉素的结构改造方法。
答：由于红霉素分子中多个羟基及9位上羰基的存在，因此在酸性条件下不稳定，先发生C-9羰基和C-6羟基脱水环合，进一步反应生成红霉胺和克拉定糖而失活。近年来在研究红霉素半合成衍生物时，均考虑将C-6羟基和C-9羰基进行保护，开发出一系列药物。（1）将9位的羰基做成甲氧乙氧甲氧肟后，得到罗红霉素；（2）将C-9上的肟还原后，再和2-（2-甲氧基乙氧基）乙醛进行反应，形成恶嗪环，得到地红霉素；（3）将红霉素肟经贝克曼重排后得到扩环产物，再经还原、N-甲基化等反应，将氮原子引入到大环内酯骨架中制得第一个环内含氮的15元环的阿齐霉素；（4）在9位羰基的 位即8位引入电负性较强的氟原子，即得氟红霉素；（5）将C-6位羟基甲基化，得到克拉霉素。
17-48．奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。
答：奥格门汀是由克拉维酸和阿莫西林所组成的复方制剂。阿莫西林为半合成的广谱青霉素，通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用，但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸是有效的 -内酰胺酶抑制剂，可与多数 -内酰胺酶牢固结合，可使阿莫西林免受 -内酰胺酶的钝化，用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。
17-49．为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？
答：由于青霉素在酸性条件下不稳定，易发生重排而失活，因此不能口服，通常将其做成钠盐或钾盐注射使用，但其钠盐或钾盐的水溶液碱性较强，β-内酰胺环会发生开环生成青霉酸，失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。
17-50．氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程中如何得到该光学异构体？
答：氯霉素的结构中含有两个手性碳原子，有四个旋光异构体。其中仅1R，2R （-）或D（-）苏阿糖型有抗菌活性，为临床使用的氯霉素。在氯霉素的全合成过程中，还原一步选择立体选择性还原剂异丙醇铝得到（±）苏阿糖型-1-对-硝基苯基-2-胺基丙二醇（氨基物），再采用诱导结晶法进行拆分，得到D（-）-苏阿糖型氨基物，最后得到的氯霉素的构型为1R，2R（-）或D（-）苏阿糖型。
17-51．试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。
答：耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿度西林等；耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代，如苯唑西林、甲氧西林等；广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），如阿莫西林、羧苄西林等。
17-52．为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？
答：四环素类药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物，如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐，与铁离子形成红色络合物；与铝离子形成黄色络合物等。因此，四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用。
问题1 常用的青霉素类药物主要有以下几种：青霉素G、甲氧西林、哌拉西林、氨苄西林。请分析上述几种青霉素类药物的性质和作用特点。
答：青霉素G为天然的抗生素，主要用于治疗革兰氏阳性菌如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌等所引起的全身或严重的局部感染，因对酸不稳定，不能口服，通常用青霉素钠的粉针剂，注射前用注射用水现配现用。甲氧西林为耐酶的半合成青霉素，对酸也不稳定，不能口服给药。哌拉西林对绿脓杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等的作用强，而且耐酶，可用于上述细菌引起的感染，临床以其钠盐注射使用。氨苄西林为广谱的半合成青霉素，对流感杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌等均有效，但口服吸收不好，临床以其钠盐注射使用。氯唑西林为耐酸、耐酶的广谱青霉素，对金黄色葡萄球菌的作用较强，因耐酸而可以口服。
问题2 试分析四环素的作用特点、毒副作用及理化性质。
答：四环素是一种广谱抗生素，可用于各种革兰氏阳性和革兰氏阴性菌引起的感染，对某些立克次体、滤过性病毒和原虫也有作用。其毒副作用较多，小儿服用会发生牙齿变黄色，孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制，因此对小儿和孕妇应慎用或禁用。
四环素在干燥条件下较稳定，但遇日光可变色；在酸性及碱性条件都不够稳定，易发生脱水、重排和差向异构化等，这些分解变质的产物不仅抗菌活性减弱或消失，而且毒副作用增加。
抗生素100题 1、以下不属于抑菌药的为： A.四环素 B.红霉素 C.头孢菌素 D.磺胺类药 E.林可霉素 2、化疗指数指的是： A.LD1/LD99 B.LD5/ED50 C.LD50/ED50 D.LD5/ED95 E.LD1/ED95 3、以下叙述正确的是： A.抗菌谱越宽的药物越宽越好 B.抗菌药和抗生素是同一个概念 C.化疗指数越大，毒性越小 D.抗生素包括抗菌药 E.抗菌药包括抗生素 4、当细菌与药物作用一段时间后，药物浓度低于最小抑菌浓度时，仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制效应，此称为： A.后遗效应 B.继发效应 C.特异质反应 D.抗菌后效应 E.变态反应 5、抗菌药中，喹诺酮的作用机制为： A.抑制DNA回旋酶
B.抑制肽酰基tRNA转移酶 C.抑制二氢叶酸合成酶 D.抑制二氢叶酸还原酶 E.抑制移位酶 6、以下不易透过血脑屏障的抗菌药为： A.氯霉素 B.磺胺 C.青霉素 D.氨苄西林 E.氨基苷类 7、以下叙述错误的是： A.繁殖期杀菌药与静止期杀菌药联合应用可增强作用 B.繁殖期杀菌药与速效抑菌药联合应用可出现疗效拮抗作用 C.青霉素与磺胺药合用治疗流行性脑膜炎，疗效增强 D.药物联合往往是各起作用互不影响 E.静止期杀菌药与速效抑菌药合用，疗效增强或相加 8、青霉素最常见最严重的不良反应为： A.疼痛 B.红肿 C.硬结 D.过敏 E.局部刺激 9、对青霉素的使用有以下几种说法，其中正确的是： A.更换批号时不需要重新做皮试 B.青霉素属于静止期杀菌剂 C.钾盐对皮肤的刺激性重，钠盐较轻 D.天然青霉素中，青霉素G的性质不稳定，毒性强 E.一旦发生过敏性休克，应皮下或肌注0.1%肾上腺素，必要时加糖皮质激素和抗组胺药
呼吸内科是应用抗生素相对较多的科室,如何规范极其重要。关注其发展是当务之急. 1 抗生素的分类及特点 临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。 1.1 β-内酰胺类此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。 1.1.1 青霉素类包括不耐酶青霉素类（青霉素G、普鲁卡因青霉素G、青霉素V钾片）、耐酶青霉素类（苯唑青霉素、氯唑青霉素、双氯青霉素及氟氯青霉素）、广谱不抗假单胞菌类（氨苄青霉素、阿莫西林）、广谱抗假单胞菌类（羧苄西林、呋喃苄西林、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林）及抗G - 杆菌类（美西林、替莫西林）等。 1.1.1.1 青霉素G 临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。青霉素V钾片耐酸，可口服，使用方便。 1.1.1.2 双氯青霉素对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它G + 球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。 1.1.1.3 阿莫西林抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。 1.1.1.4 广谱抗假单胞菌类对G + 球菌的抗菌作用与青霉素G相似，对G - 杆菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。 1.1.1.5 抗G - 杆菌类只用于抗G - 杆菌，对G + 球菌及假单胞菌无效。 1.1.2 头孢菌素类此类属广谱抗菌药物，分四代。第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体和军团菌无效。 1.1. 2.1 第一代头孢菌素包括头孢噻吩\氨苄\唑林\拉定。对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G + 球菌抗菌活性较第二、三代为强，对Gˉ 杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用。对β-内酰胺酶稳定性差，对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林\拉定较常用。 1.1. 2.2 第二代头孢菌素包括头孢呋辛\克罗\孟多\替安\美唑\西丁等。对G + 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱，对Gˉ杆菌较第一代强，但不如第三代，对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛\孟多，对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢孟多外，对β-内酰胺酶稳定。 1.1. 2.3 第三代头孢菌素包括头孢他定\三嗪\噻肟\哌酮\地嗪\甲肟\克肟等。对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性，但较第一、二代为弱，对Gˉ杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的抗菌活性，其中头孢他定抗菌谱更广，抗绿脓杆菌作用最强，其次为头孢哌酮。头孢地嗪对绿脓杆菌、不动杆菌、类肠球菌无效。除头孢哌酮外，对β-内酰胺酶稳定，肾毒性少见。 1.1. 2.4 第四代头孢菌素包括头孢匹罗\吡肟\唑喃等。抗菌作用快，抗菌活力较第三代强，对G+球菌包括产酸金黄色葡萄球菌有相当活性。对Gˉ杆菌包括绿脓杆菌与第三代相似。对耐药菌株的活性超过第三代。头孢匹罗对包括绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌在内的Gˉ杆菌的作用优于[/I]头孢他定。头孢吡肟对G+球菌的作用明显增强，除黄杆菌及厌氧菌外，对本品均敏感。对β-内酰胺酶更稳定。 1.1.3 新型β-内酰胺类包括碳青霉烯类（亚胺培南、帕尼培南、美洛培南）和单环β-内酰胺类（氨曲南、卡芦莫南）。泰能[/I]（亚胺培南/西司他定）抗菌谱极广[/I]，对Gˉ杆菌、G+球菌及厌氧菌，包括对其他抗生素耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌均有极强的[/B]抗菌活力，对多数耐药菌的活性超过第三代头孢菌素[/B]。对各种β-内酰胺酶高度稳定。氨曲南对多数Gˉ杆菌包括肠杆菌科和绿脓杆菌均有良好的抗菌作用，但对G+球菌及厌氧菌无效，对β-内酰胺酶稳定。 1.1.4 β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺类组成的复合制剂β-内酰胺酶抑制剂能够与细菌产生的β-内酰胺酶行自杀性结合，从而保护β-内酰胺不被β-内酰胺酶所水解，继续发挥抗菌作用。临床上常用的β-内
抗菌药物合理使用培训测试题 科室___________姓名___________ 得分_________ 一、填空题：(共20分) 1、抗菌药物的预防性应用，包括________________应用抗菌药物和_______________预防用药，需充 分考虑感染发生的可能性、预防用药的效果、耐药菌的产生、二重感染的发生、药物不良反应、 药物价格以及患者的易感性等多种因素，再决定是否应用。 2、接受清洁-污染手术者（Ⅱ类切口）的手术时, 围手术期预防用药时间亦为24小时，必要时延长 至_____小时。 3、非手术感染的预防用药: 通常针对_________可能细菌的感染进行预防用药，不能盲目地选用广谱 抗菌药，或多种药物联用预防多种细菌多部位感染。 4、对于MRSA感染患者，首选____________ 抗感染，次选药物为替考拉宁、夫西地酸等。 二、单项选择题：（共40分） 1、胆汁中药物浓度最高的头孢菌素类药物是：（） A.头孢曲松 B.头孢氨苄 C.头孢哌酮 D.头孢呋辛 2、已经感染的病人使用抗菌药物针对感染进行治疗时，应该明确（） A. 是否存在感染 B. 感染的部位及病原体 C. 病原体可能存在的耐药性 D. 以上都对 3、下列说法正确的是（） A. 口服不吸收药物可以用于胃肠外感染的治疗 B. 使用氨基糖苷类抗生素时，应根据PK／PD特点，等时分次给药 C. 所有青霉素类、头胞菌素类药物都对铜绿假单胞菌都有抗菌作用 D. 治疗哺乳期妇女感染，应考虑抗菌药物在乳汁中的分泌可能对婴儿造成的影响 4、抗菌药物疗程因感染不同而异，一般宜用至体温正常、症状消退后几小时？（） A.24h B.48h C.72～96h D.96h 5、氟喹诺酮类药对厌氧菌均呈天然耐药性，但属例外的是：（） A.氧氟沙星 B.左旋氧氟沙星 C.环丙沙星 D.诺氟沙星 6、男性，40岁，嗜酒，因胆囊炎给予抗菌药物治疗，恰朋友来探望，小酌后有明显的恶心、呕吐、面 部潮红，头痛，血压降低，这种现象与下列哪种药物有关：（） A.四环素 B.氨苄西林 C.青霉素 D.头孢孟多 7、抗菌药物的选择及其合理使用是控制和治疗院内感染的关键和重要措施。不符合合理使用抗生素的
抗生素相关知识考题 一、单选题（每题2分）： 1、抗菌药物作用机制不包括（） A 阻碍细胞壁合成 B 阻碍核酸合成 C 阻碍蛋白质合成 D 影响细胞膜的功能 E 影响细菌叶酸的吸收 2、细菌产生耐药性的机制不包括（） A 加强主动流入系统 B 降低外膜的通透性 C 细菌基因突变 D 靶位的修饰与变化 E 产生灭活酶 3、甲氧苄氨嘧啶（TMP）的作用机理是竞争性地抑制了（） A β-内酰胺酶 B 二氢叶酸还原酶 C 二氢叶酸合成酶 D 转肽酶 E 碳酸酐酶 4、磺胺嘧啶的作用机理竞争性地抑制了（） A β-内酰胺酶 B 二氢叶酸还原酶 C 二氢叶酸合成酶 D 转肽酶 E 碳酸酐酶 5、治疗和预防流行性脑脊髓膜炎的首选药是（） A 磺胺嘧啶银盐 B 磺胺嘧啶 C 四环素 D 链霉素 E 磺胺-2.6一二甲氧嘧啶 6、治疗烧伤绿脓杆菌感染的首选药是（） A 青霉素 B 磺胺嘧啶 C 四环素 D 磺胺嘧啶银盐 E 磺胺二甲基嘧啶 7、服用磺胺类药物，加服NaHCO3的目的是（） A 增强抗菌疗效 B 加快药物吸收速度 C 防止过敏反应 D 防止药物排泄过快而影响疗效 E 使尿偏碱性，增加某些磺胺药的溶解度 8、甲氧苄啶常与磺胺甲基异噁唑合用的原因是（） A 促进吸收 B 促进分布 C 减慢排泄 D 能互相升高血浓度 E 两药药代动力学相似，发挥协同抗菌作用 9、喹诺酮类抗菌作用机制是（） A 抑制敏感菌二氢叶酸还原酶 B 抑制敏感菌二氢叶酸合成酶 C 改变细菌细胞膜通透性 D 抑制细菌DNA回旋酶 E 以上都不是 10、青霉素的抗菌机制为（） A 抗叶酸代谢B抑制菌体蛋白质合成 C 影响核酸 D 干扰菌体细胞壁粘肽的合成 E 影响细菌胞浆通透性 11、耐青霉素金葡菌感染首选（） A 羧苄西林 B 苯唑西林 C 氨苄西林 D 米诺环素 E 氯霉素 12、青霉素类中对绿脓杆菌有效的药物是（） A 苄星青霉素 B 苯唑西林 C 氯唑西林 D 氨苄西林 E 呋苄西林 13、患者，女，21岁，因大叶性肺炎使用青霉素，但注射后立即出现低血压，支气管痉挛性哮喘，腹痛、恶心、呕吐及皮疹。应立即选用何药抢救：（） A 肾上腺素 B 糖皮质激素 C 青霉素酶 D 苯海拉明 E 苯巴比妥 14、头孢菌素类抗菌作用部位是（） A 二氢叶酸合成酶 B 移位酶 C 核蛋白50S亚基 D 细胞膜 E 细胞壁 15、青G过敏病人，G（+）菌感染可换用：（） A 红霉素 B 庆大霉素 C 羧苄西林 D 氨苄西林 E 头孢菌素
科普知识---抗生素的药理、分类、特点 抗生素对病菌的药理 1. 有的抗生素是干扰细菌的细胞壁的合成，使细菌因缺乏完整的细胞 壁，抵挡不了水份的 侵入，发生膨胀、破裂而死亡。 2. 有的抗生素是使细菌的细胞膜发生损伤，细菌因内部物质流失而死亡。 3. 有的抗生素能阻碍细菌的蛋白质合成，使细菌的繁殖终止。 4. 有的抗生素是通过改变细菌内部的代谢，影响它的脱氧核糖核酸的合 成，使细菌（还有肿瘤细胞）不能重新复制新的细胞物质而死亡。 抗生素的分类： 抗生素种类多，可按它的化学性质进行分类； 也可按抗菌的范围（抗菌谱）分类； 此外，还可将它们分为繁殖期杀菌抗生素、静止期杀菌抗生 素、快速制菌抗生素和慢效制菌抗生素等。
目前通常是采用将抗生素按抗菌的范围分类，即将种类繁多的 抗菌素区分为抗革兰氏阳性细菌抗生素、抗革兰氏阴性细菌抗 生素和广谱抗生素，广谱抗生素对革兰氏阳性与阴性细菌都有 抗菌作用； 此外，将某些专一抑制或杀灭霉菌的抗生素，列为抗真菌类抗 生素。 抗生素作用的特点： 抗生素是微生物的次生代谢产物，既不参与细胞结构，也不是细胞内的贮存性养料，对产生菌本身无害，但对某些微生物有拮抗作用，是微生物在种间竞争中战胜其他微生物保存自己的一种防卫机制。抗生素具有不同于化学药物的特点： （ 1 ）抗生素则能选择性地作用于菌体细胞 DNA 、 RNA 和蛋白质合成系统的特定环节，干扰细胞的代谢作用，妨碍生命活动或使停止生长，甚至死亡。而不同于无选择性的普通消毒剂或杀菌剂。抗生素的抗菌活性主要表现为抑菌、杀菌和溶菌三种现象。这三种作用之间并没有截然的界限。抗生素抗菌作用的表现与使用浓度、作用时间、敏感微生物种类以及周围环境条件都有关系。 （ 2 ）抗生素的作用具有选择性，不同抗生素对不同病原菌的作用不一样。对某种抗生素敏感的病原菌种类称为该抗生素的抗生谱（抗菌谱）。例如淡紫灰链霉菌产生的卮立霉素只对少数病毒有医疗作用，对细菌、真菌和其他多数病毒都没有作用。广谱抗生素对多种病原菌有抗生作用，例如青霉素对多种革兰氏阳性细菌都有良好药效，链霉素对多种革兰氏阳性和阴性细菌都有良好药效，对结核杆菌有特殊的疗效。（ 3 ）有效作用浓度。抗生素是一种生理活性物质。各种抗生素一般
常见10种抗生素使用口诀！ 临床中，抗生素种类繁多，死记硬背是件头疼的事情。但是，要熟悉各种抗生素的抗菌谱对于指导临床用药有很大的帮助，今天，我们就来学习一下，常见抗生素及其抗菌谱。 1.头孢类抗生素分类： 一拉定唑林氨苄 二呋孟替克丙烯 三肟他啶哌曲松 四代吡肟骑匹马 五代洛林托罗普 内容解释： 一代四种： 头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄、头孢羟氨苄； 二代五种： 头孢呋辛、头孢孟多、头孢替啶、头孢克洛、头孢丙烯； 三代六种： 头孢噻肟、头孢克肟、头孢泊肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松； 四代二种： 头孢吡肟、头孢匹罗； 五代三种： 头孢洛林、头孢托罗、头孢吡普。 2.四环素抗菌谱： 二菌四体一虫灵 内容解释：二菌指细菌和放线菌，四体指立克次体、支原体、衣原体、螺旋体，一虫指阿米巴原虫。 3.磺胺类抗菌谱：
二菌一体和一虫 外加结核与麻风 内容解释：二菌指细菌和放线菌，一体指衣原体，一虫指疟原虫。 注：磺胺类不良反应预防：碱化尿液多饮水，定期检查尿常规。 4.抗疟药： 控制疟疾用氯喹，根治须加伯氨喹。 进入疟区怎么办，乙胺嘧啶来防范。 伯氨喹啉毒性大，特异体质慎用它。 内容解释：氯喹是控制疟疾症状的首选药物，进行根治治疗，常用氯喹与伯氨喹联合治疗；疟疾可用乙胺嘧啶预防；伯氨喹啉毒性比其它抗疟药大，易发生疲乏、头昏、恶心、呕吐、腹痛、发绀及药热，停药后自行恢复。少数特异质者可发生急性溶血性贫血(因其红细胞缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶)，立即停药，给予地塞米松或泼尼松可缓解，并静脉滴注5%葡萄糖氯化钠注射液，严重者输血。 5.甲硝唑抗菌谱： 甲硝唑药作用灵，原虫滴虫厌氧菌； 肠内肠外阿米巴，效果良好首选它。 内容解释：甲硝唑对原虫、阴道毛滴虫、厌氧菌都有很好的抗菌作用。可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂，肠外肠内阿米巴感染首选甲硝唑治疗。 6.青霉素抗菌谱： 窄谱杀菌青霉素，竞争菌体转肽酶； 粘肽合成受干扰，阳性细菌杀灭掉； 过敏反应危险大，一问二试三观察。 内容解释：青霉素作用机制是竞争性抑制转肽酶。使粘肽合成收到干扰；主要作用于G+细菌；其中，青霉素最危险的不良反应是过敏，必须严格规范操作：一问：询问过敏史；二试：用药前做皮肤过敏试验；三观察：用药后观察30分钟。 链葡螺放白肺炭 （廉颇落荒白灰滩）
抗菌药物培训试题及答案 一、填空题： 1.抗菌药物是指具有___________活性，主要供全身应用(个别也可局部应用)的各种抗生素以及___________、磺胺类、硝基咪唑类、硝基呋喃类等化学合成药。抗菌药物用于细菌、衣原体、支原体、立克次体、__________等所致的感染性疾病，非上述感染原则上不用抗菌药物。 2.医师开具处方和药师调剂处方应当遵循、、、的原则。抗菌药物使用的合理性包括、、三个因素。 3.抗菌药物的预防性应用，包括______________应用抗菌药物和_______________预防用药。 4.不合理处方包括处方、用药处方及处方。 5.按照《卫生部抗菌药物临床应用指导原则》有关规定，接受清洁手术者(Ⅰ类切口)，术前___ ___小时内，或麻醉开始时给药。如果手术时间超过____ __小时或失血量大于1500ml，术中可给予第二剂。总的预防用药时间不超过__ ___小时，个别情况可延长至48小时。 6.对不同级别医务人员经培训考核合格后，授予不同级别抗菌药物处方权：骨干级以上技术职务任职资格医师可使用;责任级以上技术职务任职资格的医师可使用。紧急情况下，医师可越级使用抗菌药物，处方量限于天。 7.手术进入呼吸、消化或泌尿生殖道但无明显污染，例如无感染且顺利完成的胆道、胃肠道、阴道、口咽部手术，该类手术切口属于__ 类切口。 8.《抗菌药物临床应用管理办法》规定，二级医院抗菌药物品种不得超过种，医疗机构住院患者抗菌药物使用率不得超过，门诊患者抗菌药物处方比例不得超过。。 二、单项选择题： 1、正确的抗菌治疗方案需考虑( ) A、患者感染病情 B、感染的病原菌种类 C、抗菌药作用特点 D、以上3项 2、胆汁中药物浓度最高的头孢菌素类药物是：( ) A.头孢曲松 B.头孢氨苄 C.头孢哌酮 D.头孢呋辛 3、下列情况有抗菌药联合用药指征( ) A、慢支急性发作 B、病原菌尚未查明的严重细菌感染 C、急性肾盂肾炎 D、急性细菌性肺炎 4、已经感染的病人使用抗菌药物针对感染进行治疗时，应该明确( ) A. 是否存在感染 B. 感染的部位及病原体 C. 病原体可能存在的耐药性 D. 以上都对 5、下列情况何种是预防用药的适应( ) A、昏迷 B、中毒 C、上呼吸道感染 D、人工关节移植手术
单选题 1.苄星青霉素为长效制剂，每2-4周肌肉注射一次，用于预防（ B ）。 A.中耳炎 B.风湿热 C.产褥热 D.败血症 2.抗菌药物的选择及其合理使用是控制和治疗院感染的关键和重要 措施，以下哪项不正确（ D ）。 A.尽量避免皮肤黏膜局部使用抗菌药物 B.病毒性感染者不用 C.发热原因不明者不应使用抗菌药物 D.以上均可 3.（ C ）级抗菌药物不得在门诊使用。 A.限制 B.非限制 C.特殊 D.以上均可 4.（ C ）级医生可以开具特殊使用级的抗菌药物。 A.住院 B.主治 C.副高以上职称 D.以上均可 5.按照卫生部要求一类切口预防使用抗菌药物使用率应不高于多少（C ）。 A.90% B.50％ C.30％ D.20% 6.适用于铜绿假单胞菌感染的药物是（ C ） A红霉素 B氯霉素 C 庆大霉素 D林可霉素 7.抗菌药物品种的选用原则上应根据（ A ）的结果而定。 A.细菌药物敏感试验 B.感染严重程度 C.温度、检验数据 D.流行病调查 8.一类切口手术如果有指征预防使用抗菌药物一般情况下应选用（B ）。 A.呼吸喹诺酮类（无须皮试） B.一代头孢菌素 C.二、三代头孢（效果好） D. 克林霉素 9.下列药物哪些属于浓度依赖性抗菌药物（ D ）。 A.糖肽类头孢菌素 B.碳青霉烯类氨基糖苷类
C.β-酰胺类糖肽类 D.氨基糖苷类硝基咪唑类 10. 氨基糖苷类抗生素的主要不良反应是（B ）。 A胃肠道反应B肝脏损害 C肌痉挛 D第八对脑神经损害 11.引起医院感染的致病菌主要是（ B ）。 A.支原体 B.革兰氏阴性菌 C.革兰氏阳性菌 D.衣原体 12.预防用抗菌药物缺乏指征(无效果,并易导致耐药菌感染)的是（C ）。 A.发热的水痘患者 B.昏迷、休克、心力衰竭患者 C.以上都是 D.以上都不是 13.在社区获得性的细菌肺炎中，最常见的病原菌为（ D ）。 A.金黄色葡萄球菌 B.支原体 C.嗜肺军团菌 D.肺炎链球菌 14.时间依赖性抗菌药物，PAE短的给药方式（ A ）。 A.一日多次给药 B.一日一次给药 C.以上都是 D.以上都不是 15.卫生部明确规定，（ B ）类药物严格控制作为外科围手术期预防用药。 A.头孢类 B.氟喹诺酮类 C.青霉素类 D.克林霉素类 16.老年人和儿童在应用抗菌药时，最安全的品种是（ B ）。 A.喹诺酮类 B.β-酰胺类 C.氨基糖苷类 D.糖肽类 17.下列情况有抗菌药联合用药指征（ B ）。 A.慢支急性发作 B.病原菌尚未查明的严重细菌感染 C.急性肾盂肾炎 D.急性细菌性肺炎 18.肾功能减退时，避免应用的抗菌药物是（A ）。 A.万古霉素氨基糖苷类 B.克林霉素红霉素 C.大环酯类甲硝唑 D.阿莫西林利福平 19.对出现抗菌药物超常处方（ C ）次以上且无正当理由的医师提出警告，限制其特殊使用级和限制使用级抗菌药物处方权。
大环内酯类抗生素主要品种分析 目前，国内医院用抗感染药物中，大环内酯类药物增长速度最快，远远高于抗感染药物整体增长水平。但市场畅销的背后也有潜在的危机。据统计，我国红霉素的需求量仅为生产能力的60%，并且我国红霉素生产技术水平低，生产成本高，市场表现与美国等发达国家相比仍然存在较大的差距。因此，当前企业在积极发展头孢菌素类半合成抗生素的同时，也应重视红霉素类衍生物与半合成抗菌素的开发研究。 大环内酯类抗生素耐力持久新丁不断 大环内酯类抗生素是一类毒性低微、口服方便且价格较廉的药，按其大环结构含碳母核的不同，可分为14、15和16元环大环内酯类抗生素，在治疗学上的重要性仅略次于β-内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类等）和氨基糖甙类。自1952年美国礼来公司推出第一代大环内酯类抗生素产品--红霉素后，该大类药物不断扩充，迅速成为全球抗感染用药中一个十分重要的类别。 北京大学第一医院国家药品临床研究基地专门从事抗生素研究的张惠琳教 授告诉记者，大环内酯类药物主要作用于阳性菌、支原体和医原体等病毒，对一般呼吸道感染治疗效果较好，以口服为主。尤其值得注意的是，相较于多数抗生素对细菌膜无力的不足，大环内酯类抗生素能够作用细菌膜的特点使其优势尤为突出。但是，张教授也特别提醒，临床使用要特别留意由于其抗菌谱相对较窄，所以只能作用阴性菌，而对阳性菌效果不明显。 近年来，随着对红霉素研究开发的深入，一些高效、长效、生物利用度好、各具特色的新红霉素半合成衍生物，如罗红霉素、阿奇霉素等市场潜力日显，使得大环内酯类抗生素在抗感染药物中所拥有的市场份额进一步扩大。有一些专家甚至大胆预言：这一个世纪是大环内酯类抗生素的时代--其市场潜力和发展机会之大由此可见一斑。 市场份额不断扩大近年来，大环内酯类抗生素发展形势很好，已占到抗生素市场14.5%的市场份额，而且有继续扩大的趋势。大环内酯类药物在临床使用的抗感染药物中也牢牢地占据了稳定地位，2004年其各类产品在样本医院的用药市场销售占有率排在第三位，占据抗感染药物临床应用的15.15%。 而由于新一代大环内酯类药物不断推出，临床应用仍日益扩大，有上升的趋势。目前，在我国大环内酯类抗生素市场上，一系列红霉素衍生物如罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素，由于较好地解决了毒副作用问题，在临床上使用日益广泛，抢占了部分红霉素的市场份额，使得红霉素的应用量不断减少。中国协和医科大学博士生导师、北京协和医院耳鼻咽喉科主任曹克利教授告诉记者，现阶段在临床上这三类药物"用得都不错"，用量很大，属于一线用药。他指出，特别是阿奇霉素，由于给药次数少、疗程相对较短，在儿科应用较受欢迎。 但同时，由于市场行情看好，目前国内许多企业竞相开发这三个品种，造成了激烈竞争的局面，使得生产能力过剩，价格竞争加剧，不利于市场的规范发展。 罗红霉素销售下滑
一、简述如何正确选择抗寄生虫药 以及应用注意事项。 正确选择抗寄生虫药 抗寄生虫药物可分为抗蠕虫药（又称驱虫药，包括驱线 虫药、驱绦虫药、驱吸虫药）、抗原虫药（抗球虫药、抗滴虫药）、体外杀虫药（又称杀昆虫药和杀蜱螨药）。 由于动物的寄生虫多为混合感染，因此应选用高效、光 谱、低毒、投药方便、价格低廉、无残留和不易产生耐 药性等的抗寄生虫药。 外观辨别药品包装内外标签说明文字是否一致。标签或 说明书应当注明该药的通用名称、成分及含量、适应症 或功能与主治、用法、用量、休药期、禁忌不良反应、注意事项、运输储存保管条件及其他应当说明的内容，仔细观察药物的外观形状，片剂应有良好的硬度，表面 无斑点，在水中15分钟和水接触后成为糊状，粉剂应 无杂物、无结块，液体看水溶性、乳化性和是否迅速溶 于水中。 高效
高效的抗寄生虫药其虫卵减少率应达96%以上，小于70%则属疗效较差。 广谱 指驱虫范围广。在实际应用中，要根据实际情况，联合用药以达到扩大驱虫的目的。 低毒 治疗寄生虫感染的大多数化学药物尽管有驱虫作用，但也有一定得毒性，对动物体有害。好的抗寄生虫药物应对寄生虫虫体有强大的杀灭作用，而对动物体无毒或毒性很小。此条件对杀灭体外寄生虫药物尤其重要。 投药方便 通过饮水、混饲、皮肤浇泼（透皮剂）等方式给药比较方便。 防止耐药性的产生 有些蠕虫或球虫容易对某种长期使用的药物产生耐药性。为避免耐药性产生而使药物疗效降低，甚至无效，导致经济损失，可采用轮换用药、穿梭用药和联合用药的方法。轮换用药是指一种抗寄生虫药连用数月后，换
用另一种作用机理不同的抗寄生虫药。穿梭用药是指在不同的生长阶段，分别使用不同的抗寄生虫药物，即开始时使用一种药物，刀生长期时使用另一种药物。联合用药是指在同一饲养期内使用2种或2种以上的抗寄生虫药物。 用药原则 要根据所用动物及其感染寄生虫的种类选择适合的剂型和投药途径。要注意动物的年龄、性别、体制、病情及饲养管理条件等，了解用药历史，注意配伍禁忌，重视科学养殖，定期阶段性驱虫，减少经济损失。在制定驱虫计划时，考虑到长期使用一种药品及低剂量长期添加，造成畜禽对药品的敏感性下降，用药后达不到一定效果，导致寄生虫病严重，要做到定期更换或交替使用不同类型的抗寄生虫药，以减少耐药虫株的出现。在实施全群驱虫时，先进行小群实验，避免发生大批中毒，以确保疗效，用药剂量应严格按照产品说明书要求操作，严禁超剂量用药，严格遵守休药期规定，避免动物性食品中的兽药残留，驱虫后要集中处理好动物的排泄物，防止病原扩散。驱虫药要妥善保管，避免儿童接触，以免误食，操作人员也要注意做好自我防护。
合理使用抗生素的基本原则抗生素是治疗感染性疾病的主要药物，在临床医疗工作中占有重要地位。由于抗生素种类较多，临床应用也极为广泛，其使用的合理性与患者的康复及医院的医疗质量密切相关。但近年来由于应用不合理或滥用抗生素现象日见突出，几乎成为全球问题，我国有关专家多次呼呈，合理应用抗生素已成为当务之急。为了不断总结临床应用抗生素用药中一些基本规律，使抗生素的使用达到科学合理，确保用药的安全性和有效性，更好地发挥抗生素在救死扶伤的重要作用，本文就临床上合理应用抗生素必须掌握的几个基本原则，与医药同行进行商讨。 1正确选择原则 选择抗生素治疗的前提是必须明确病因诊断，目前用药偏滥、针对性差，主要是病因诊断做得不够造成的。正确估计致病菌，熟悉原发病的临床特点是合理应用抗生素的基础。对一些严重感染的患者，应尽一切努力寻找病原菌，在细菌培养及药敏结果未获得前，可根据病史和体格检查、病情变化和感染来源作出临床诊断，并根据临床经验选用抗生素。致病菌确定后，应根据药敏试验，及时调整抗生素。在选择抗生素时，应了解该药的抗菌作用、药代谢动力学及副作用，结合患者的具体情况选用，有条件
的医院，在治疗过程中，可测定血药杀菌浓度及进行血药浓度监测，以指导临床合理应用抗生素。总之，只有全面了解和分析机体的各种状态，从中找出抗生素应用中的一些基本规律，才能做到正确选药、合理应用、安全有效的原则。 2严格掌握适应证原则 抗生素的应用必须根据临床诊断，严格掌握适应证的原则，凡属可用可不用的尽量不用，切忌轻率和盲目地应用。对发热病人不能见热即用抗生素，应区别病因，是病毒性感染还是细菌性感染。对已确诊为病毒感染者，除重症乙型脑炎、重症肝炎、流行性出血热、麻疹等与预防继发感染而适当用抗生素外，其他病毒感染一般不必用抗生素。 3熟悉与恰当原则 熟悉药理学及体内药物代谢动力学过程，是合理用药的基础，同时要熟悉原发病的临床特点，注意个体差异及遗传特征差异选择用药。所谓恰当是指选择适当的剂量与给药方法。用药剂量正确与否关系甚大，用量恰当能治病，用量过小达不到治疗目的，过大则会危害人体健康。因此，在临床使用抗生素时，应尽早使用，剂量要恰当，避免长期使用。特别是在肝、肾功能减退的情况下，用药要更加慎重。给药途径的不同，不仅影响药物的剂量和
2016年抗菌药物试题 注：红色：省卫计委政策蓝色：我院政策 1. 浙江省卫生计生委办公室关于加强抗菌药物临床应用分级管理工作的通知（浙卫办医政 [2016] 1号）规定，除儿童医院和儿科外，以下抗菌药物不得在门诊使用：（B） A 限制使用级抗菌药物和特殊使用级抗菌药物 B 限制使用级抗菌药物注射剂和特殊使用级抗菌药物 C限制使用级抗菌药物和特殊使用级抗菌药物注射剂 D 所有抗菌药物 2. 在细菌所引起的医院内感染中，以下哪种感染在我国最常见：（C）。 A 尿路感染 B 术后伤口感染 C 肺部感染 D 皮肤感染 3. 对产生超广谱β–内酰胺酶的细菌感染的患者进行治疗时宜首选哪类抗生素：（A） A 碳青霉烯类 B 氯霉素类 C 大环内酯类 D 氨基糖苷类 4. 完成对多重耐药菌感染患者或者定植患者的诊疗护理操作后，以下哪项是错误的？（D） A 及时脱去手套 B 及时脱去隔离衣 C 及时进行手卫生 D 以上都无必要 5. 抗菌药物的选择及其合理使用是控制和治疗院内感染的关键和重要措施，不符合合理使用抗生素的原则的是：（ D） A 病毒性感染者不用 B 尽量避免皮肤粘膜局部使用抗生素 C 合理使用必须有严格指征 D 发热原因不明者若无明显感染的征象可少量应用 6. 已经感染的病人使用抗菌药物针对感染进行治疗时，应该明确：（D）。 A 是否存在感染 B 感染的部位及病原体 C 病原体可能存在的耐药性 D 以上都对 7. 青霉素类药物中，对绿脓杆菌无效的药物是：（A）。 A 阿莫西林
B 羧苄西林 C 呋苄西林 D 替苄西林 8. 控制医院感染最简单、最有效、最方便、最经济的方法是：（C）。 A 环境消毒 B 合理使用抗菌素 C 洗手 D 隔离传染病人 9. 对于耐青霉素金葡菌感染，可首选下列哪类药物：（ A ）。 A 一代头孢菌素 B 二代头孢菌素 C 三代头孢菌素 D 磺胺类 10. 对耐甲氧西林金葡菌感染首选：（ D ）。 A头孢菌素类 B氨基糖苷类乎 C大环内酯类 D万古霉素 11. 克拉维酸主要作用为：（ C ）。 A 扩大抗菌谱 B 增高MBC C 抑制β内酰胺酶 D 减少耐药性 12. 第一代头孢菌素特点中无以下哪点：（ D ）。 A 对G+ 菌作用强 B 对G- 菌所产生的β内酰胺酶不稳定 C 对青霉素稳定 D 肾毒性低 13. 亚胺培南特点描述有错误的为：（ C ）。 A 高效、抗菌谱广 B 常与西司他丁钠合用 C 单独使用 D 耐酶 14. 对绿脓杆菌无效的抗生素是：（ D ）。 A 头孢匹胺 B 头孢哌酮 C 头孢他啶 D 头孢唑啉 15.Ⅰ类手术（清洁切口），主要感染的病原体是葡萄球菌等G+ 球菌，所以从抗菌谱考虑，应首选：（ C ）。 A 喹诺酮类 B 第三代头孢菌素 C 第一代头孢菌素 D 氨基糖苷类
第38章 抗菌药物概述 第一节 常用术语 抗生素：指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。 抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。 抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素。 杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。 化疗指数：LD 50/ED 50(半数动物致死量/治疗感染动物的半数有效量 【化疗指数越大，表面该药物的毒性越小，临床应用价值高】 第二节 抗菌药物的主要作用机制 第三节 细菌的耐药性 耐药性：因药物与细菌多次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消失，又称抗药性。 交叉耐药性：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。 第四节 抗菌药物的合理选用 抗菌药滥用易产生毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐药性。 一、抗菌药合理应用的基本原则： 1、尽早确定病原菌 2、按照适应症选药：青霉素对链球菌(引起上呼吸道感染)和G 杆菌敏感，宜选用，不能 用青霉素者可用红霉素，链球菌不能用庆大霉素。 3、抗菌药的预防应用 4、抗菌药物的联合用药 5、防治抗菌药物的不合理使用：其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，发热原因不明者 不宜用抗菌药。 6、患者的其他因素与抗菌药物的应用 对比：药动学——药物剂量与效应关系 治疗指数：LD 50/ED 50(半数致死量/半数有效量） 【治疗指数大的药物相对较治疗小的药物安全】 P23 一、抑制细菌细胞壁合成：青霉素与头孢菌素类、万古霉素 阻碍肽聚糖的合成 二、改变细胞膜的通透性：包括两性霉素B 、多粘菌素和制霉菌素等。 三、抑制或干扰细胞蛋白质合成：氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。 四、影响核酸和叶酸的代谢（抑制DNA 、RNA 的合成）：喹诺酮类、利福平、磺胺类等。 抑制DNA 回旋酶 RNA 多聚酶 竞争二氢叶酸合酶 耐药性产生机制： 1、产生灭活酶 ? ??钝化酶（合成酶） 水解酶 抗生素结构发生改变 失去抗菌作用 2、抗菌药物作用靶部位改变 3、改变细胞外通透性 4、增加代谢拮抗物
吴萌萌 2120100855 微生物专业 大环内酯类抗生素研究进展综述 摘要 大环内酯类抗生素是近年来临床常用的一类处方药。改善耐药性、扩展抗菌谱、增加抗菌活性依然是大环内酯类杭生素研究的主攻方向。而近年来的研究主要集中于寻找抗耐药菌并能扩大抗菌谱的新化合物, 包括酮内酯类、酸内酯类、脱水内酯类等新品种的开发与临床应用。研究发现包括细胞穿透作用、促胃肠动力作用、抗肿瘤作用、防治心血管疾病等抗菌以外作用等临床新应用。新型高效的大环内酯类杭生素将不断涌现, 临床应用也在不断拓展。本论文将着重介绍第三代大环内酯类抗生素的作用机理和临床应用。 关键词：大环内酯类；抗生素；机理；临床应用 Abstract Macrolide antibiotic is a kind of prescription drugs used clinically in recent years.Improving drug tolerance,expanding antibacterial spectrum,increasing antibiosis activity will be the major direction in macrolide antibiotic research.In recent years,researcher focus their attention on finding drug tolerance bacterium and compounds to expend antibacterial spectrum,which include ketone lactones,acid lactones and dehydration lactones.Nowadays,new findings exclude antibiosis,include cell penetrates function, promoting gastrointestinal function, antitumor function, preventing cardiovascular diseases and so on were applied in clinical trial.The high-efficient macrolide antibiotic will spring up.Now,I will place emphasis up on introducing mechanism and clinical practice of the third generation macrolide antibiotic. Key words:Macrolide; Antibiotic; Mechanism; Clinical practice 引言 大环内酯类抗生素是近年来临床常用的一类具有共同化学结构和相近抗菌作用的抗菌药。按其大环结构含碳母核的不同，可分为14，15和16元环大环内酯类抗生素，是一组庞大的抑制蛋白质合成的快速抑菌药。在市场需求的推动下，该类药物与头孢菌素、氟喹诺酮、半合成青霉素构成了抗生素市场的鼎足之势。大环内酯类抗生素主要作用于需氧革兰氏阳性菌和阴性球菌、厌氧菌，以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体细菌等，在临床治疗中发挥了重要作用。大环内酯类抗生素的经典药物红霉素及其衍生物经过不断发展，已由第一代发展到第三代品种。 1.大环内酯类抗生素发展概况
如何正确合理使用抗生素 在有明确指征下选用适宜得抗生素，采用适当得剂量与疗程，达到杀灭致病菌与（或)控制感染得目得。正确使用抗生素得原则就是： 1、用药指征明确。及早明确病原菌，然后选择合适得抗生素． ２、针对性要强,最好选用一种药物。 3、剂量要足、疗程要够。这样既保证疗效,也可防治病菌产生耐药或病情反复。 ４、掌握既往用药反应。主要了解以往有无对药物得过敏史. 5、选择适宜得给药方法.一般得感染性疾病以口服为主,较重者宜肌肉注射给药,严重者可静脉输液。 6、按医嘱用药.不能随意增量或减量,更不能随便改药或加药。 7、有肝肾功能损坏者用药宜慎重。有肾功能损害时要慎用氨基糖苷类、多肽类、万古霉毒等药物.有肝功能损害时应慎用氯霉素、四环素、大环内酯类、利福平、两性霉素B等药物． ８、有下列情况时不宜用抗生素:①病毒感染;②发热原因不明；③对休克、昏迷、心衰或外科手术前后预防感染. 联合使用抗生素指两种或两种以上得抗生素同时使用。正确得联合用药，可提高疗效，缩短疗程,促进康复。但如果联合不当,不仅会导致不必要得浪费，还可能出现一些不良反应，甚至增加病原微生物得耐药性。
有以下情况时可联合用药：①病因未明得严重感染;②单一抗生素不能控制得严重感染；③单一抗生素不能有效控制得混合感染；④较长期用药细菌有可能产生耐药者;⑤能够减少毒性较大药物剂量得。 老年人得使用由于老年人常有以下特点:①生理功能减退,组织器官功能降低易患感染;②常患有多种慢性疾病,抵抗力低下易并发感染; ③免疫功能低下,不能有效地防御致病菌得侵入易发生感染．而且,老年人在生理上得特点为:①胃黏膜萎缩、胃液分泌减少，会影响口服药物得吸收; ②活动减少，局部血流量减少会影响注射药物得吸收;全身肌细胞内含水量与肌肉组织减少，脂肪相对增多,使药物分布发生变化; ③肝组织缩小,局部血流量减少影响了药物在肝脏得代谢；④肾脏得滤过率降低,加之肾动脉硬化,药物得排泄功能减退. 所以,老年人使用抗生素要坚持以下原则：①诊断一经确定,应及时使用抗生素; ②选择毒性低且有效得抗生素；③尽量实行剂量个体化;④在病情允许情况下，尽量选择老人易接受得剂型与简化得用药方案;⑤用药中，应注意提高老年人得免疫能力,特别注意观察各种不良反应并及时采取措施。 婴幼儿得使用由于婴幼儿体内酶系统尚未成熟，生理代谢过程随着成长得变化而变化,对抗生素得作用（如药物得吸收、分布、代谢与排泄）起着重要得影响。 因此,用药量需按年龄(月龄、周龄,甚至日龄)得不同来调整剂量与用药间隔时间,同时强调个体化用药,并谨慎计算与认真核对药物剂量.
第三十四章抗生素 第一节β-内酰胺类抗生素 一、名词解释 1．二重感染： 2．抗生素： 3．耐药性（抗药性）： 二、单选题 1．耐药性是指：（） A．连续用药细菌对药物的敏感性降低甚至消失 B．连续用药机体对药物的敏感性降低，需加大剂量才能保持疗效 C．病人对药物产生了精神依赖性D．病人对药物产生了躯体依赖性 E．以上均不是 2．下列有关化疗指数的叙述哪点是错误的( ) A．表示化疗药物的安全性B．是LD50/ED50的比值 C．是LD5/ED95的比值D．化疗指数愈大毒性愈低 E．化疗指数高着用药绝对安全 3．指出下列对青霉素G耐药菌株比较多的细菌是( ) A．溶血性链球菌B．肺炎球菌 C．金葡菌D．白喉杆菌E．脑膜炎球菌 4．可抑制细菌细胞壁粘肽前体形成的药物( ) A．万古霉素B．磷霉素C．杆菌肽D．青霉素E．头孢菌素 5．下列氨苄西林的特点哪项是错误的( ) A.耐酸口服可吸收B．脑膜炎时脑脊液中的浓度较高 C.对革兰氏阴性菌有较强抗菌作用 D．对耐药金葡菌有效E．对绿脓杆菌无效 6．青霉素类抗生素共同具有( ) A．耐酸口服有效B．耐β-内酰胺酶C．抗菌谱广 D．主要用于革兰氏阳性菌感染 E．可能发生过敏性休克，并有交叉过敏反应 7．具有一定肾毒性的β-内酰胺抗生素是( ) A．青霉素G B．耐酶青霉素类C．半合成广谱青霉素类 D．第一代头孢菌素E．第三代头孢菌素 8．抗绿脓杆菌最强的头孢菌素是( ) A．头孢哌酮B．头孢他定C．头孢孟多D．头孢噻吩E．头孢氨苄9．下列对头孢唑啉的评价哪点是不正确的( ) A对耐药金葡菌有效B为一代中抗革兰阳性杆菌最强者 C肌注血浓度最高D脑脊液中可达有效浓度E为一代中应用中最多者10．用青霉素治疗可引起赫氏反应的疾病( ) A．流行性脑脊髓膜炎B．草绿色链球菌心内膜炎C．大叶性肺炎 D．气性坏疽E．梅毒 11．主要用于伤寒副伤寒的青霉素类药物( ) A．氨卞西林B．双氯西林C．羧苄西林D．苄星青霉素E．青霉素G 12．主要由于克拉维酸具有下列哪些特点使之与阿莫西林等配伍应用( )
抗生素又名抗菌素，系从微生物培养液中提取，或用合成、半合成法制造。抗生素具有抑制或杀灭病原微生物的作用。此外，有的抗生素还有抗肿瘤及其它作用。 根据抗生素的抗菌谱及化学特性，常用的抗生素可分为青霉素类、头孢菌素类（先锋霉素类）、氨基糖甙类、大环内脂类、抗霉菌类及其它抗菌药物。本节重点介绍治疗牙髓病常用的抗生素。 一、使用抗生素应注意的问题 （一）抗生素使用指征 牙髓病治疗中使用抗生素较少，只有在根尖周组织发生较重的急性炎症，或感染扩散至颅颌面部等情况下才使用，尤其是并发全身中毒症状者。 对于较轻的炎症，主要是通过开髓清腐，消除感染源；并通过机体内在的免疫力，抵御细菌的感染，一般在数天之后炎症即可消除。但对于有免疫功能低下或缺陷者，或合并有其它感染性、消耗性疾病，以及体力衰弱者应酌情使用抗生素。如：风湿性心脏病、未控制的糖尿病、爱滋病等。对于有上述疾病者，使用抗生素是为了防止原发病加重或复发，同时也有利于牙髓病的治疗。 （二）抗生素的选择与联合用药 口腔内有多达350多个菌属，其中大多数为厌氧菌或兼性厌氧菌，一部分为需氧菌。唐安尧等报告45例感染根管细菌分离 情况，结果厌氧菌株有159株，占66.5％；需氧菌80株，占3 3.5％。并对45例感染根管进行细菌分类，其中需氧菌与厌氧菌
单独感染的各3例，各占6.67％；而需氧菌与厌氧菌混合感染的有39例，高达86.7％。 在分离的239株细菌中，若以革兰氏染色分类，阳性有131株，占54.81%；阴性有108株，占45.19%。因此，在治疗牙髓病感染使用抗生素时，应选用抗厌氧菌与抗需氧菌的药物联合组成方剂，以杀灭混合感染的细菌。在选用抗需氧菌抗生素时，应考虑到有存在革兰氏阳性菌和阴性菌同时感染的可能，故需选择一种广谱的抗生素，或选择具有抗革兰氏阳性菌与抗革兰氏阴性菌的两种抗生素联合使用，才能达到良好的治疗效果。 将两种以上抗生素联合使用，应根据抗生素的抗菌谱和可能感染的细菌种类综合考虑，在条件允许时应作细菌培养及药敏试验。联合用药的结果除了有协同作用外，如选药不当还可能产生无关、累加或拮抗（antibiosis）作用，尤其是后者，将会影响治疗延误病情。此外，有的抗生素针剂放在同一瓶液体或同一注射器中混合使用，除了会降低抗生素的效价外，还可能产生化学反应，出现混浊或沉淀等结果，属配伍禁忌，应予重视。 不同类型的抗生素，其作用范围亦不同。因此，在选择抗生素时应注意抗生素的作用机理，才能合理用药。就抗菌谱而言，青霉素类、头孢类抗生素主要抗革兰氏阳性菌及抗少数革兰氏阴性菌；氨基糖甙类、氯霉素类主要抗革兰氏阴性菌及少数革兰氏阳性菌；四环素类、大环内酯类为广谱抗生素，既可抗革兰氏阳