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补骨脂中补骨脂素和异补骨脂素的提取分离与检识

补骨脂中补骨脂素和异补骨脂素的提取分离与检识
补骨脂中补骨脂素和异补骨脂素的提取分离与检识

补骨脂中补骨脂素和异补骨脂素的提取分离与检识

(一)目的要求

学习香豆素类化合物的提取分离及检识,通过实验要求:

1.掌握用溶剂法提取香豆素类化合物的操作技术。

2.通过补骨脂素和异补骨脂素的分离,熟悉干柱色谱的操作技术。

3.掌握香豆素类化合物的检识方法。

(二)主要化学成分的结构及性质

补骨脂 为豆科植物补骨脂Psoralea corylifolia L.的干燥成熟果实,全国各地多有栽培。含有多种呋喃香豆素类成分,主要含补骨脂内酯 (补骨脂素)、异补骨脂内酯 (异补骨脂素)和补骨脂次素等。其中补骨脂素和异补骨脂素为抗白癜风的主要有效成分,具有光敏性质。

1.补骨脂素(psoralen) 又称补骨脂内酯,分子式C 11H 6O 3,分子量186.16。无色针状结晶(乙醇),mp.189~190℃,有挥发性。溶于甲醇、乙醇、苯、氯仿、丙酮;微溶于水、乙醚和石油醚。

2.异补骨脂素(isopsoralen) 分子式 C 11H 6O 3,分子量186.16。无色针状结晶,mp.137~138℃,溶于甲醇、乙醇、丙酮、苯、氯仿,微溶于水、乙醚,难溶于冷石油醚。 O O O O O

O

补骨脂素 异补骨脂素

3.补骨脂乙素(isobavachalcone) 又称补骨脂酮、异补骨脂查耳酮。分子式C 20H 20O 4,分子量32

4.36。黄色片状结晶(甲醇-水),mp. 166~167℃。

4.补骨脂甲素(coryfolin) 又称补骨脂黄酮,分子式C 20H 20O 4,分子量324.36。无色针状结晶,mp.191~192℃。

C H3 H3C

H O

O H

O O H

O

O

O H

H O

C H3

H3C

补骨脂乙素补骨脂甲素(三)实验原理

本实验根据补骨脂素和异补骨脂素等在乙醇中溶解度大,利用乙醇从中药补骨脂中提取补骨脂素及异补骨脂素等,并用活性炭吸附脱色,再依据补骨脂素和异补骨脂素的极性差异,利用柱色谱予以分离。

(四)实验内容

1:把20g补骨脂研磨后用50%乙醇冷浸提取72h,24h,24h,每次用六倍量体积的乙醇。铺薄层硅胶板,为了下次筛分离条件,铺好15块板。

2:用补骨脂素和异补骨脂素的标准品通过TLC筛选硅胶柱色谱的分离条件。根据文献,设计了石油醚:乙酸乙酯10:1,石油醚:乙酸乙酯8:1,石油醚:乙酸乙酯6:1,石油醚:乙酸乙酯4:1等几组流动相配比,经过对Rf值的比较,最终决定用石油醚:乙酸乙酯6:1作为硅胶柱色谱分离的分离系统。把醇提液减压浓缩至剩下20ml水左右。萃取:浓缩后的混旋液加蒸馏水至100ml,用乙酸乙酯萃取三次。

3.柱色谱分离,采用湿法装柱干法上样。

4.检识

薄层色谱检识

薄层板:硅胶G-CMC-Na板

试样:补骨脂素乙醇液

异补骨脂素乙醇液

对照品:补骨脂素对照品乙醇液

异补骨脂素对照品乙醇液

展开剂:①石油醚-醋酸乙酯(6∶1)

显色:紫外灯下观察荧光

(五)实验说明及注意事项

1.提取药材应是未炮制过的补骨脂种子,其补骨脂素和异补骨脂素等成分含量较高。

2.补骨脂素和异补骨脂素含内酯结构,具有内酯类成分的通性,可用碱提酸沉法提取,但因补骨脂种子中含有大量油脂和糖类成分,易与碱水发生皂化反应和形成胶状物,致使难以滤过,降低收得率,故选用50%乙醇提取而不用碱溶酸沉法提取。

3.由补骨脂种子中提取所得的精制品,为补骨脂素和异补骨脂素的混合物结晶,两者含量近于1∶1,但随药材品种、质量等不同而有差异。在进行干柱色谱分离之前,应先进行薄层色谱检查,了解两者含量情况。因两者皆具有光敏作用,均为有效成分,故临床应用时,不必将两者分开。

补骨脂素的提取分离和鉴定

补骨脂素的提取分离与鉴定 三.实验内容 1.称取补骨脂粗粉50g,放入500ml烧瓶中,加入50%乙醇200ml,热回流1h, 过滤,回收乙醇至无醇味,抽滤,得棕黑色粘稠物。将棕黑色粘稠物加80ml甲醇溶解,加少许活性炭,回流 l0min,趁热抽滤,滤液回收甲醇,浓缩至小体积,放置析晶,抽滤,80oC干燥即得补骨脂素粗品,称重,计算提取率。 2精制 将上述粗品加适量甲醇(3:100的比例)溶解,加少许活性炭,回流l0min,趁热抽滤,滤液放冷析晶,滤取结晶,少量甲醇淋洗,80oC以下干燥即得补骨脂素精品③。 3补骨脂素和异补骨脂素的分离 4鉴定 (1)异羟肟酸铁反应取补骨脂素精品少量,置于试管中,加入7%盐酸羟胺甲醇溶 液2滴~3滴,再加10%氢氧化钾甲醇溶液2滴~3滴,于水浴上加热数 分钟,冷却,用盐酸调至pH3~4,加1%三氯化铁试液1滴~2滴,观察 溶液颜色。(现象为30s 后出现红色(阳性反应))

(2)开环闭环试验取试样少许加稀氢氧化钠溶液1~2ml,加热,观察现象,再加 稀盐酸试剂数滴,观察所产生现象。 (3)荧光取试样少许溶于氯仿中,用毛细管点于滤纸上,晾干后在紫外灯下观察 荧光。 (4)薄层色谱鉴定 薄层板:硅胶G—CMC-Na板。 点样:补骨脂素精品乙醇液、干柱色谱分得的两样品乙醇 液、补骨脂素对照品乙醇液及异补骨脂素对照品乙醇液。 展开剂:石油醚一乙酸乙酯(6:1)。 展开方式:上行展开。 显色:在紫外光灯(365nm)下观察荧光斑点。 观察记录:记录图谱,计算Rf值。 附注:①原料最好用未炮制过的补骨脂种子,其中补骨脂素和异补骨脂素含量较高。 ②补骨脂含大量油脂,据文献报道,用50%乙醇或40%丙酮提取,方法简便,得率高,亲脂性杂质少,乙醇又较丙酮便宜,故选用50%乙醇提取。利用香豆素内酯类的特点,用碱提酸沉法,由于补骨脂中含大量油脂和糖类成分,易发生皂化反应和形成胶状物,难以过滤,得率低。 ③从补骨脂中提取得到的白色针状物,为补骨脂素和异补骨脂素的混合物。

补骨脂素和异补骨脂素的提取分离与检识

补骨脂中补骨脂素和异补骨脂素的提取分离与检识 一.目的要求 1.掌握用溶剂法提取香豆素类化合物的操作技术。 2.通过补骨脂素和异补骨脂素的分离,熟悉干柱色谱的操作技术。 3.掌握香豆素类化合物的检识方法。 二.实验原理 补骨脂 为豆科植物补骨脂Psoralea corylifolia L.的干燥成熟果实,全国各地多有栽培。含有多种呋喃香豆素类成分,主要含补骨脂内酯 (补骨脂素)、异补骨脂内酯 (异补骨脂素)和补骨脂次素等。其中补骨脂素和异补骨脂素为抗白癜风的主要有效成分,具有光敏性质。 1.补骨脂素(psoralen) 又称补骨脂内酯,分子式C 11H 6O 3,分子量186.16。 无色针状结晶(乙醇),mp.189~190℃,有挥发性。溶于甲醇、乙醇、苯、氯仿、丙酮;微溶于水、乙醚和石油醚。 2.异补骨脂素(isopsoralen) 分子式 C 11H 6O 3,分子量186.16。无色针状结 晶,mp.137~138℃,溶于甲醇、乙醇、丙酮、苯、氯仿,微溶于水、乙醚,难溶于冷石油醚。 O O O O O O 补骨脂素 异补骨脂 三.实验内容 1.提取 称取补骨脂粗粉200g ,放入1000ml 烧瓶中,加入50%乙醇500ml ,热回流1h, 过滤,回收乙醇至无醇味,放置过夜,倾去上清液,得棕黑色粘稠物。将棕黑色粘稠物加80ml 甲醇溶解,加少许活性炭,回流l0min ,趁热抽滤,滤液回收甲醇至小体积,放置析晶 2.精制 将上述粗品加适量甲醇(3:100的比例)溶解,加少许活性炭,回流l0min ,

趁热抽滤,滤液放冷析晶,滤取结晶,少量甲醇淋洗,80oC以下干燥即得补骨脂素精品③。 3.补骨脂素和异补骨脂素的分离 取色谱用中性氧化铝40g,装于直径1.6cm*30cm的色谱柱中。取补骨脂素精品甲醇液约1-2ml,加样,以石油醚-乙酸乙酯(1:2)作洗脱剂,洗脱,每20ml 为一溜份,各溜份回收溶剂后,用薄层板检查,和标准品对比,于紫外光灯下观察荧光与颜色。 4.鉴定 1.呈色反应 (1)异羟肟酸铁反应取补骨脂素精品少量,置于试管中,加入7%盐酸羟胺甲醇溶液2滴~3滴,再加10%氢氧化钾甲醇溶液2滴~3滴,于水浴上加热数分钟,冷却,用盐酸调至pH3~4,加1%三氯化铁试液1滴~2滴,观察溶液颜色。 (2)开环闭环试验取样品少许加稀氢氧化钠溶液1m1—2m1,加热,观察现象;再加稀盐酸试液几滴,观察所产生现象。 (3)荧光取样品少许溶于氯仿中,用毛细管点于滤纸上,于紫外光灯下观察荧光与颜色。 2.薄层色谱鉴定 薄层板:硅胶G—CMC-Na板。 点样:补骨脂素精品乙醇液、干柱色谱分得的两样品乙醇液、补骨脂素对照品乙醇液及异补骨脂素对照品乙醇液。 展开剂:石油醚一乙酸乙酯(2:3)。 展开方式:上行展开。 显色:在紫外光灯(365nm)下观察荧光斑点。 四.实验说明及注意事项 1.提取药材应是未炮制过的补骨脂种子,其补骨脂素和异补骨脂素等成分含量较高。 2.采用75%乙醇提取的产率较高,但因补骨脂中大量脂溶性物质被溶解,使提取液浓缩后过于粘稠,过滤较困难,增加实验难度,杂质多而沉淀外观差。采用50%乙醇提取,产率略低,但其它二方面较佳,特别是实验难度低,在生产上有较大优势,因此采用50%乙醇提取优于用75%乙醇。 3.补骨脂素和异补骨脂素含内酯结构,具有内酯类成分的通性,可用碱提酸沉取,但因补骨脂种子中含有大量油脂和糖类成分,易与碱水发生皂化反应和形成胶状物,致使难以滤过,降低收得率,故选用50%乙醇提取而不用碱溶酸沉法提取。 参考文献: 1张红莲,王雅楠,王建华.补骨脂的化学成分及药理活性研究概况[A]. 天然产 物研究与开发,2010,22:909-913, 918 2.罗志冬,郭晏华.补骨脂有效成分提取工艺的考察[A].中国新药杂志,2007,16(9):705-708 3.陈业高,于丽丽,黄荣.补骨脂化学成分的分离与鉴定[A].云南化工,2005, 32(2):3-5.

青蒿素的提取

青蒿素的提取工艺比较 班级:制药工程111班 姓名:黎健玲 【摘要】青蒿素是从青蒿中提取的一种抗疟疾的有效成分,本文从青蒿中提取 青蒿素的一些提取工艺,通过比较的方法,对青蒿中青蒿素的提取工艺进行了综述,讨论了青蒿素提取工艺的研究方向。 关键词:青蒿素;工艺提取;方法比较 青蒿素( artemisinin) 又名黄蒿素,是从一年生菊科( As-teraceae) 艾属草本植物黄花蒿( Artemisia annua L. ) 中提取分离得到的一种化合物,于20 世纪70 年代初首次由中国学者从黄花蒿中分离得到,是目前世界上公认的最有效治疗脑型疟疾和抗氯喹恶性疟疾的药物,且青蒿素联合治疗已成为世界卫生组织( World Health Organization WHO) 推荐的治疗疟疾的首选方法。药理研究证实,青蒿素除具有抗疟作用外,还具有抗孕、抗纤维化、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性抑制瘢痕成纤维细胞、抗单纯疱疹病毒等作用,在现代临床上用于对恶性疟疾、发热、血吸虫病、口腔黏膜扁平苔藓、红斑狼疮、心律失常的治疗,并且对类风湿性关节炎的免疫有显著疗效,青蒿素及其衍生物是新型抗疟药,具有高效、快速、低毒、安全等特点。 1 青蒿素理化性质及来源 青蒿素为无色针状结晶,溶点为156 ~157 ℃,易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯,可溶于乙醇、乙醚,微溶于冷石油醚,几乎不溶于水,因其具有特殊的过氧基团,所以对热不稳定,易受湿、热和还原性物质的影响而分解。青蒿素的分子式为C15H22O5相对分子质量为282.33,是一种含有过氧桥结构的新型倍半萜内酯,有一个包括过氧化物在内的1,2,4-三噁烷结构单元,其中包括7个手性中心。目前青蒿素的获得主要是直接从青蒿植株的地上部分提取,因为青蒿的花、叶片、茎中均含有青蒿素。研究表明,叶片和花表面的腺毛是青蒿素的主要合成和储存部位[1]。唐其等研究发现青蒿植株不同部位不同时期的青蒿素含量不同,同时植株中青蒿素含量也与生长环境、产地等条件切相关[2]。我国是青蒿索的主产国,世界上约70%的青蒿资源分布在我国。在我国的广西、云南、四川、贵州、重庆等地青蒿资源丰富,而且具有巨大的商业开发价值。目前,青

实验九.补骨脂素的提取,分离与鉴定

实验九补骨脂素、异补骨脂素的提取、分离和鉴定 补骨脂为豆科植物补骨脂Psoralea coryli folia L.的干燥成熟果实。具有补肾助阳、温中止泻之功。主治肾虚阳痿、遗精遗尿及腰膝冷痛,小便频数;外用治白癫风。补骨脂中含有数种香豆素和黄酮类成分,主要有补骨脂素、异补骨脂素、补骨脂双氢黄酮(补骨脂甲素)、异补骨脂查耳酮(补骨脂乙素)、补骨脂次素等。药理研究证明,补骨脂甲素有明显扩冠作用,补骨脂素及异补骨脂素是具吸收紫外线性质的光敏性物质,因此是抗白癫风的有效成分,制剂有祛白素,补骨脂注射液、复方补骨脂酊等。 一、补骨脂中主要成分的物理性质 1.补骨脂素(psoralen) : C11H603, 无色针状结晶(乙醇),mp189oC, ~ 190oC。溶于乙醇、苯、氯仿、丙酮;微溶于水、乙醚和石油醚。UVλmax m( lgε ): 242sh (4.38), 247 (4.40), 291 (4.03), 330 (3.80)。IRνmax cm-1 : 1710, 1630, 1575,1259。 2.异补骨脂素(isopsoralen): C11 H603, 无色针状结晶,mp137oC, ~ 138oC。溶于甲醇、乙醇、丙酮、苯、氯仿;微溶于水、乙醚,难溶于石油醚。UVλmax m( lgε ): 245 (4.38), 297 (3.96)。IRνmax cm-1 : 1724, 1709, 1613, 1513, 1370, 1330, 1266, 1250, 1055, 999, 833, 747。 3.补骨脂双氢黄酮(补骨脂甲素)(bavachin, corylifolin): C20H2004, 无色结晶,mp191oC, ~ 192oC,[α]D为-29.1o(乙醇)。 4. 异补骨脂查耳酮(补骨脂乙素)(isobavachalcone, corylifolinin): C20H20O4,黄色针状结晶,mp154oC, ~ 156oC。 5.补骨脂次素(psoralidin): mp292oC。 二、目的要求 1. 掌握用溶剂法提取呋喃香豆素类化合物的操作技术。 2. 通过补骨脂素和异补骨脂素的分离,熟悉干柱色谱法的操作技术。 3. 掌握香豆素类化合物的鉴定方法。 三、基本原理 根据内酯类化合物在乙醇中溶解度大,水中溶解度小的性质,利用乙醇,从中药补骨脂中提取补骨脂素及异补骨脂素,并用活性炭进行脱色,最后利用两者的极性差异,用氧化铝干柱层析予以分离。 四、操作 (一)提取分离流程 (二)提取 1.超声波振荡提取

青蒿素的发现,提取及一系列发展应用教案

青蒿素的发现,提取及一系列发展应用 1.时代背景:时代背景.mp4 世界上影响人数最多的疾病并非现在深受关注的艾滋病,而是一种堪称“历史悠久”的疾病——疟疾,也就是俗称的“打摆子”,同时,它也是当今除艾滋病外,上升趋势最为显著的一种传染病,每年2~3亿人感染此病,200多万人死亡。19世纪从南美洲金鸡纳树皮中得到的奎宁曾成为最有效的药物,治愈了众多的疟疾患者。20世纪第二次世界大战后模仿奎宁基本结构而合成的一批新药如氯喹、伯喹也曾救治过无数的病人。但是20世纪60年代出现抗药性疟原虫后,以往常用的抗疟药(如氯喹、磺胺、奎宁等)的效果便不复存在,以至于造成了无药可医的局面,特别在东南亚、非洲地区情况更为严重。青蒿素类药物的出现以其副作用低且不易产生抗药性而被誉为“治疗疟疾的最大希望”。 2. 什么是青蒿素时代背景.mp4 ◆分子式为C15H22O5,分子量282.33,组分含量:C 63.81%,H 7.85%,O 28.33%。 ◆无色针状晶体,味苦。 ◆在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解,在水中几乎不溶。

青蒿素(Artemisinin)又名黄蒿素,是一种具有过氧桥的倍半萜内酯类化合物。分子式为C15H22O5,分子量为282.34,具有过氧键和δ-内酯环,有一个包括氧化物在内的1,2,4-三恶烷结构单元,在自然界中是非常罕见的,它的分子中包括7个手性中心。青蒿素为无色针状结晶,熔点为156~157℃,易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯,

可溶于乙醇、乙醚,微溶于冷石油醚,几乎不溶于水。因其具有特殊的过氧基团,对热不稳易受湿、热和还原性物质的影响而分解。 3.为什么要选用青蒿治疗疟疾? 疟疾是一个非常古老的疾病。我们的先人对它还是有一定办法的。在晋代葛洪所著的《肘后备急方》中就有关于疟疾的治疗方药,原文如下:青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之。意思是,用一把青蒿,以二升的水浸渍以后,绞扭青蒿,取得药汁,然后一次服尽。可别小看这几句话,它说明,我们的古人对于青蒿截疟已经有了很深入的认识。 4.验证青蒿素对疟疾的治疗效果实验: 为什么在实验室里青蒿的提取物不能很有效地抑制疟疾呢?是提取方法有问题?还是做实验的老鼠有问题? “青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之”为什么这和中药常用的高温煎熬法不同?原来古人用的是青蒿鲜汁!温度!这两者的差别是温度!很有可能在高温的情况下,青蒿的有效成分就被破坏掉了。改用沸点较低的乙醚进行实验,她在60摄氏度下制取青蒿提取物。接下来在实验室里,青蒿提取物对疟原虫的抑制率达到了100%!

补骨脂中补骨脂素和异补骨脂素的提取分离及鉴定

补骨脂中补骨脂素和异补骨脂素的提取分离及鉴定 1结构及性质 补骨脂素和异补骨脂素属香豆素类化合物。 补骨脂素:(补骨脂内酯),C 11H 6O 3,无色针状结晶(乙醇),有挥发性,溶 于甲醇,乙醇,苯,氯仿,丙酮;微溶于水,乙醚和石油醚。 异补骨脂素:C 11H 6O 3,无色针状结晶(乙醇),有挥发性,溶于甲醇,乙醇, 苯,氯仿,丙酮;微溶于水,乙醚;难溶于冷石油醚。 2提取方法的选择 用50%的乙醇浸提:称取补骨脂粗粉50g,用500ml 的乙醇冷浸提取,过滤, 水浴加热,回收乙醇,得浸膏。取浸膏置于烧瓶中,加甲醇 50ml 和适量活性炭, 回流15min ,趁热抽滤。浓缩滤液至小体积,放置沉淀,用甲醇淋洗沉淀。 3.补骨脂素和异补骨脂素的分离 取色谱用中性氧化铝40g ,装于直径1.6cm*30cm 的色谱柱中。取补骨脂精 品甲醇液约1-2ml ,加样,以石油醚-乙酸乙酯(1: 2)作洗脱剂,洗脱,每20ml 为一溜份,各溜份回收溶剂后,用薄层板检查,和标准品对比,于紫外光灯下观 察荧光与颜色。 4鉴定 a 呈色反应 (1)异羟肟酸铁反应:取补骨脂素精品少量,置于试管中,加入 7%盐酸羟胺甲醇 溶液2?3滴,再加10%氢氧化钾甲醇溶液2?3滴,于水浴上加热数分钟,冷 却,用盐酸调至pH3?4,加1 %三氯化铁试液1?2滴,观察溶液颜色。 7 异补骨脂素 补骨脂素

(2)开环闭环试验:取样品少许加稀氢氧化钠溶液1?2m1,加热,观察现象;再加稀盐酸试液几滴,观察所产生现象。 (3)荧光:取样品少许溶于氯仿中,用毛细管点于滤纸上,于紫外光灯下观察荧光与颜色。 b薄层色谱鉴定 薄层板:硅胶G-CMC-Na板。 点样:补骨脂素精品乙醇液、干柱色谱分得的两样品乙醇液、补骨脂素对照品乙醇液及异补骨脂素对照品乙醇液。展开剂:石油醚一乙酸乙酯(2 : 3)。展开方式:上行展开。 显色:在紫外光灯(365nm)下观察荧光斑点。 (专业文档是经验性极强的领域,无法思考和涵盖全面,素材和资料部分来自网络,供参考。可复制、编制,期待你的好评与关注)

青蒿素的化学全合成.总结

青蒿素的合成与研究进展 摘要:青蒿素是目前世界上最有效的治疗疟疾的药物之一,存在活性好、毒副作用小、市场需求大、来源窄等特点。目前,青蒿素的获取途径主要有直接从青蒿中提取、化学合成和生物合成。本综述将针对近年来青蒿素的发展特点及合成方法进行论述。 关键词:青蒿素;合成方法;研究进展 青蒿素是中国学者在20世纪70年代初从中药黄花蒿( Artem isia annua L1 )中分离得到的抗疟有效单体化合物,是目前世界上最有效的治疗脑型疟疾和抗氯喹恶性疟疾的药物, 对恶性疟、间日疟都有效, 可用于凶险型疟疾的抢救和抗氯喹病例的治疗。青蒿素还具有抑制淋巴细胞的增殖和细胞毒性的用1;具有影响人体白血病U937细胞的凋亡及分化的作用2;还具有部分逆转MCF-7/ARD细胞耐药性作用3;还具有抑制人胃癌裸鼠移植瘤的生长的作用4;还具有一定的抗肿瘤作用5等。除此之外,青蒿素及其衍生物还具有生物抗炎免疫作用、生物抗肿瘤作用、抑制神经母细胞瘤细胞增殖的作用等。世界卫生组织确定为治疗疟疾的首选药物, 具有快速、高效、和低毒副作用的特征。6。因在发现青蒿素过程中的杰出贡献,屠呦呦先后被授予2011年度拉斯克临床

医学研究奖和2015年诺贝尔医学奖。 1 青蒿素的理化性质及来源 青蒿素的分子式为C15H22O5, 相对分子质量为282. 33。是一种含有过氧桥结构的新型倍半萜内酯,有一个包括过氧化物在内的1,2,4-三烷结构单元,它的分子中还包括7个手性中心,合成难度很大。中国科学院有机所经过研究,解决了架设过氧桥难题,在1983年完成了青蒿素的全合成。青蒿素也有一些缺点, 如在水和油中的溶解度比较小, 不能制成针剂使用等。 2 青蒿中提取青蒿素 青蒿素是从菊科植物黄花蒿中提取出来的含有过氧桥的倍半萜内酯类化合物,在治疗疟疾方面具有起效快、疗效好、使用安全等特点。目前主要的提取方法有溶剂提取法、超临界提取法、超声波萃取法、微波萃取法、其他萃取法等。2.1有机溶剂萃取青蒿素 水蒸气蒸馏(steam distillation,SD)法由于其具有设备简单,操作安全,不污染环境,成本低,避免了提取过程中有机溶剂残留对油质造成影响等特点,是有效提取中药挥发油的重要方法。有机溶剂提取法是目前青蒿中许多有效成分的提取目前仍然常用的方法,常用的溶剂有醇类(甲醇、乙醇

天然药物化学习题

天然药物化学习题(本科)※选择题之一 A、七叶内酯的基本结构属于 1. 异香豆素类 2. 简单香豆素类 3. 呋喃香豆素类 4. 吡喃香豆素类 5. 其他香豆素类 B、主要含有木脂素成分的中药为 1. 厚朴 2. 人参 3. 薄荷 4. 柴胡 5. 三七 C、组成木脂素类化合物的基本碳架是 1. C6-C3-C6 2. (C6-C3) × 2 3. C6-C2-C5 4. C6-C1-C6 5. C6-C4 D、确定化合物分子式可以用 1. IR 2. MS 3. UV 4. 1H NMR 5. 13CNMR E、确定化合物功能基可以用 1. IR 2. MS 3. UV 4. 1H NMR 5. 13CNMR F、碳苷可以用哪种方法裂解 1. 强酸水解 2. 碱水解 3. 酶解 4. Smith降解

5. 弱酸水解 G. 单糖端基质子核磁共振氢谱化学位移在` 1. 1.5- 2.5 2. 3.5-4.5 3. 4.5-5.5 4. 5.5-6.5 5. 6.5-7.5 H. 单糖端基碳核磁共振碳谱化学位移在 1. 78-93 2. 93-110 3. 110-125 4. 125-145 5. 145-160 I 下列哪种成分不是多糖 1. 淀粉 2. 芦丁 3. 纤维素 4. 银耳多糖 5. 黄芪多糖 J、下列哪个成分FeCl3反应阴性 1. 芦丁 2. 槲皮素 3. 补骨脂素 4. 厚朴酚 5. 水飞蓟素 ※选择题之二 A、. 蒽醌类化合物紫外光谱特征为在200-500 nm范围内` 1. 有两个特征吸收 2. 有一个特征吸收 3. 有五个特征吸收 4. 有三个特征吸收 5. 没有吸收 B. 红外吸收光谱显示有两个羰基吸收,峰位分别为1675,1645 cm-1,可能的结构为 1. 1-OH蒽醌 2. 2-OH蒽醌 3. 1,4-二OH蒽醌

皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)治疗现状

皮肤T细胞淋巴瘤治疗进展 皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)主要包括蕈样肉芽肿(MF)和Sezary综合征(SS)等。这类疾病大多恶性程度较低,病情进展缓慢。但晚期由于全身免疫系统异常,继发感染及罹患第2种肿瘤的概率明显增加。本病目前尚无法根治,治疗的主要目标在于维持长期缓解。传统治疗方法可分为局部治疗和全身治疗。局部治疗包括补骨脂素长波紫外线(PUV A)、维A酸、氮芥、卡氮芥、电子束照射;全身治疗有化疗、光量子疗法和干扰素(IFN)-α等。早期患者以局部治疗为主,晚期则以全身治疗为主。 随着对CTCL病理发生机制研究的深入。免疫调节异常在疾病进展中的意义逐渐被认识。CTCL细胞为成熟CD4型T细胞,具有免疫调节能力。通过分泌Th2型细胞因子.如白介素(IL)-4、IL-5、IL-10等。促进Th2系统,而抑制Thl 系统,并使参与细胞免疫的CD8-T细胞、自然杀伤(NK)细胞和树突状细胞数量减少,在局部形成有利于肿瘤细胞生长的微环境。改变这种微环境.增强Thl反应,将有利于CTCL治疗。细胞因子如IFN-α、IFN-γ 、IL一12、Toll样受体(Toll—like receptor,TLR)激动剂imidazoquinolines、IFN-γ、cDNA腺病毒载体TG1042均是基于免疫调节原理的治疗新手段。 维A酸类x受体(retinoid x receptor.RXR)选择性维A酸类衍生物贝沙罗汀bexarotene)是第3代维生素A衍生物。因其对RXR具有高度选择性.因此又被称为rexinoids。贝沙罗汀通过激动细胞核受体RXR,调节基因转录。促进肿瘤细胞凋亡。 贝沙罗汀有凝胶及胶囊两种剂型。临床研究结果表明.1%贝沙罗汀凝胶外用安全和有效,对I A~ⅡA期难治性CTCL的总缓解率达54%,除有轻、中度局部皮肤刺激外,未观察到严重的不良反应。 贝沙罗汀胶囊(商品名targretin)(每粒75 mg)口服后达峰时间约2 h.半衰期约7 h,含脂食物可增加其吸收。吸收后与血浆蛋白结合率达99%。II期和Ⅲ期临床试验结果表明,给予贝沙罗汀300mg/(m2·d)口服,对早期(I A-ⅡA)难治性CTCL的总缓解率为54%,治疗73周后复发率仅13%。不良反应主要为可逆性高三酰甘油血症(79%)、高胆固醇血症(48%)、头痛(47%)、中枢性甲状腺功能下降(40%)、白细胞降低(28%)。本药对于难治性进展期患者同样有效,临床试验

补骨脂的功效及作用

补骨脂的功效及作用 补骨脂的功效及作用作者:买书网,更新日期:2009-11-19 08:20:33 补骨脂又名破故纸。 性味与功效】 味辛、苦,性温。功效:补肾温阳。 传统应用】 主治下元虚寒之阳痿、遗精、早泄、腰酸膝冷、小便频数、 遗尿;脾肾阳虚之五更泄泻;肾虚气喘等病症。 本药常用于以下传统方剂:①四神丸(《证治准绳》):补骨脂、肉豆蔻、吴茱萸 五味子,治疗脾肾虚寒的五更泄泻;②补骨脂丸(《本草纲目》):补骨脂、菟丝子、胡桃肉、乳香、没药、沉香,治疗 元虚败,脚手沉重,夜多盗汗。 在治疗肾虚腰痛的青娥丸中补骨脂也是重要的药物。 主要成分】补骨脂主要含黄酮类、香豆素类、单 萜酚类等成分。 1。黄酮类包括补骨脂双氢黄酮(补骨脂甲素)、补骨脂 双氢黄酮甲醚、异补骨脂双氢黄酮、补骨脂查耳酮、异补骨脂查耳酮(补骨脂乙素)、新补骨脂查耳酮、补骨脂异黄酮、新补骨脂异黄酮、补骨脂异黄酮醛等。 2.香豆素类包括补骨脂内酯(补骨脂素)、异补骨脂内酯

(异补骨脂素白芷素)、补骨脂定、异补骨脂定、双羟异补骨脂定。 3.单萜酚类如补骨脂酚。 4.其他尚含补骨脂醛、豆 甾醇、P -谷甾醇葡萄糖苷、脂肪油、葡萄糖、挥发油、生物碱等。 药理作用】 (一)雌激素样作用和抗着床对去势雌鼠补骨脂酚可 引起动情期变化,使子宫重量显著增加,有较强的雌激素样作用。 补骨脂酚和异补骨脂素对小鼠有显著的抗精子着床作 用,雌鼠宫内注射补骨脂酚和异补骨脂素均有抗早孕作用, 实验证实了古代补骨脂能堕胎的认识。《本草纲目》将其列 为“堕生胎”之药。《本草经疏》记载其“能堕胎”。 (二)增强免疫和升白作用:有增强机体免疫功能的作 用,能提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能。能促进粒系祖细胞的生长,并能对抗注射环磷酰胺引起的白细胞下降,其机制可能是补骨脂香豆素激发了肾上腺皮质而使白细胞升高。 (三)有致光敏感作用,从而使皮肤色素沉着:酪氨酸酶是人体黑色素生物合成的关键酶。补骨脂通过 提高人体内酪氨酸酶的活性,促进黑色素的合成,恢复白斑处的皮肤颜色。达到治疗白癜风的目的。 (四)扩冠强心和止血:

补骨脂质量标准及检验操作规程

XXXXXXXXX有限公司成品质量标准及检验操作规程 1 品名: 1.1 中文名:补骨脂盐补骨脂 1.2 汉语拼音:Buguzhi Yanbuguzhi 2 代码:补骨脂盐补骨脂 3 取样文件编号: 4 检验方法文件编号: 5 依据:《中国药典》(2015年版一部)。 6 质量标准:

7 检验操作规程: 7.1 试药与试剂:乙酸乙酯、补骨脂素对照品、异补骨脂素对照品、正己烷、氢氧化钾、甲醇、盐酸、硝酸、硝酸银、氨试液、二氧化锰、硫酸、碘化钾淀粉试纸、氢氧化钠滴定液、。 7.2 仪器与用具:电子天平、烘箱、水浴锅、马弗炉、硅胶G板、超声波清洗器、三用紫外分析仪、高效液相色谱仪、中药二氧化硫测定仪。 7.3 性状:取成品适量,自然光下目测色泽,嗅闻气味。 7.4 鉴别: 7.4.1取本品制片置10×10显微镜下做显微观察。 7.4.2取本品粉末0.5g,加乙酸乙酯20ml,超声处理15分钟,滤过,滤液蒸干,残渣加乙酸乙酯1ml使溶解,作为供试品溶液。另取补骨脂素对照品、异补骨脂素对照品,加乙酸乙酯制成每1ml各含2mg的混合溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录7)试验,吸取上述两种溶液各2~4μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以正己烷-乙酸乙酯(4:1)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以10%氢氧化钾甲醇溶液,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同的两个荧光斑点。 7.5 检查: 7.5.1水分

补骨脂不得过9.0%(附录15第二法)。 盐补骨脂不得过7.5%(附录15 第二法)。 7.5.1.2总灰分 补骨脂不得过8.0%(附录17)。 盐补骨脂不得过8.5%(附录17)。 7.5.1.3酸不溶性灰分 补骨脂不得过2.0%(附录17)。 7.5.1.4二氧化硫残留量照二氧化硫残留量测定法(附录58)测定,不得过150mg/kg。 7.6 含量测定:照高效液相色谱法(附录8)测定。 色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(55:45)为流动相;检测波长为246nm。理论板数按补骨脂素峰计算应不低于3000。 对照品溶液的制备取补骨脂素对照品、异补骨脂素对照品适量,精密称定,分别加甲醇制成每1ml各含20μg的溶液,即得。 供试品溶液的制备取本品粉末(过三号筛)约0.5g,精密称定,置索氏提取器中,加甲醇适量,加热回流提取2小时,放冷,转移至100ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,即得。 测定法分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各5~10μl,注入液相色谱仪,测定,即得。 本品按干燥品计算,含补骨脂素(C11H6O3)和异补骨脂素(C11H6O3)的总量不得少于0.70%。

白癜风名字由来

白癜风名字由来 白癜风是一种常见而古老的疾病,有着悠久的历史记载,公元前1500-1000年,印度婆罗门教经书上就有白癜风的记载,公元13世纪埃及人已用大阿美种子制成粉剂或蜜酊治疗白癜风,大阿美的主要成分就是今天的8--甲基补骨脂素。 在我国,对白癜风的熟习已有几千年的历史,早在帛书《五十二病方》及《素问·风论篇》即有对本病的描述。中国古代医书中称白癜风为“白癜”、“白蚀”或“白驳风”。 白癜风的诊断,是作为想拥有健康身体的人都非常想知道的知识。很多人每当看到白癜风患者时,都会躲的远远的,他们的症状特别的明显,所以有些人会感到害怕。其实有时候患者朋友完全可以避免这种情况发生的,只要在白癜风早期就进行治疗,可是往往因为很多人对白癜风的不了解而错过了最佳治疗时间。那么白癜风的诊断常识有什么? 变白的皮肤对日光较正常皮肤敏感,稍晒太阳即发红。病程经过缓慢,渐向四周扩大,互相融合或达到一定程度时停止蔓延,历久不变。发生在面部的白癜风,其发病时间短、面积小,如能得到早期治疗,疗效较好,故早期治疗至关重要。 白斑一般以三种方式出现,如阶段性白癜风,泛发型白癜风,结节性白癜风,三种方式,病情不同,治疗方法也有很大的差异。因此为了使治疗有效果,患者必须坚持对症的综合治疗,否则对于这种顽固性疾病来说,始终无法从根本上彻底治愈白癜风,导致白癜风反复发作的情况出现。 在白癜风诊断的同时要对白癜风发病原因做出正确的白癜风病因分析,在针对有效病因的基础上给予专业有效的治疗才能达到彻底治愈白癜风的根本目的从白癜风的诊断的一些常识让我了解一它的症状,它的发病

率之大,让我们不能不引起重视。 白癜风是一种常见多发的色素性皮肤病。该病以局部或泛发性色素脱失形成白斑为特征,是一种获得性局限性或泛发性皮肤色素脱失症,是一影响美容的常见皮肤病。那么,白癜风的发病原因到底有哪些? 白癜风的发病原因和黑色素有很大的关系曾发现松果体有一种血清素的衍生物,能使皮肤变白,称为褪黑色素,它在白瘫风病中的作用尚未经研究。可设想MSH和褪黑激素之间的生理平衡障碍是发生色素脱失的原因。甲状腺和色素形成的关系研究得最多,很多学者都看到白瘫风患者发生甲状腺中毒症、粘液性水肿、桥本氏病等等。但并非所有的白瘫风患者都有这些障碍,也并非所有的甲状腺病患者都有白瘫风。 有人提出皮肤内交感神经活性增高是白瘫风色素脱失的直接原因。因此,关于交感神经系统的状态,尤其是儿茶酚胺对于白瘫风似乎特别重要。儿茶酚胺在体内是由酪氨酸所形成的,因此儿茶酚胺的代谢障碍和黑素形成密切相关,且不只限于儿茶酚胺和黑素间争夺酪氨酸。 当前,要理清白癜风的发病原因,必须研究褪黑色素和某些其他带有生物胺的激素之间的互相关系,这对了解褪黑激素和儿茶酚胺的特异性机理、白瘫风和有病理变化的甲状腺的联系、黑素细胞缺陷的发生和其他还不清楚的发病因素都很重要。 白癜风影响着患者的正常生活,给患者带来了很多的不便,人们对于白癜风也是有恐惧心理的,害怕患上白癜风后对自己的身体带来的危害,然而人们总是在不经意间就会患上白癜风。那么,治疗早期白癜风的方法有哪些呢? 每个人病情都是不一样的,所以具体适合的疗法也是不一样,建议患者在治疗前还是应该先检查清楚后,再确定具体适合的治疗方法。不要盲目用药,以免引起白斑的扩散。白癜风的药物有很多,但都有一定的适应

补骨脂素和异补骨脂素的提取分离和结构鉴定

补骨脂素和异补骨脂素的提取分离和结构鉴定 摘要:补骨脂为中医治疗脾肾阳虚的传统补虚药物,其新型的生物活性已逐渐受到重视并被开发使用,同时对补骨脂所含活性成分的研究也逐步深入,为临床治疗提供新药物提供可靠依据。本文就有关补骨脂的研究作一综述。 关键词:补骨脂异补骨脂结构提取分离结构鉴定 中药补骨脂始载于<开宝本草>,为豆科植物补骨脂的干燥成熟果实,别名破故纸、黑故子、胡故子等,其性温,味辛,具补肾助阳之功效。在传统的中医临床上主治肾虚冷泻,阳萎,小便频数,腰膝冷痛,虚寒喘咳等病症。据现代研究表明,补骨脂还具有抗肿瘤,抗菌,抗骨质疏松,雌激素作用以及治疗白癜风等多重药理活性。补骨脂所具有的这些药理活性与其所含的活性成分有着密切联系。因此,近年来;国内外学者对补骨脂化学成分的提取分离及相关药理作用进行了多方面的研究,并取得一些新成果,为进一步开发利用补骨脂奠定了基础。 补骨脂的植物来源、品种、科属及分布 补骨脂来源为豆科植物补骨脂PsoraleacorylifoliaL.的果实。属于补骨脂属,蝶形花科,约130种,分布于热带和亚热带地区,我国有补骨脂P.corylifoliaFranch.1种,产西南部,种子入药。分布于山西、陕西、安徽、浙江、江西、河南、湖北、广东、四川、贵州、云南。 临床应用和药理活性研究概况 1药理作用研究进展 1.1皮肤药理研究补骨脂素(PSO)口服后,增加皮肤对紫外线的敏感性,经UVA 照射,可与表皮角质层细胞的DNA形成光加合物,抑制DNA合成,减低表皮细胞的过速增生,其用于银屑病治疗的疗效已为临床所肯定。 PSO为一光敏感物质,PSO和8MOP均能促进皮肤黑色素的合成,并使之沉积于皮下。95%乙醇的补骨脂提取物对酪氨酸酶有明显的激活作用,而酪氨酸酶是人体内黑素合成的关键酶,因此认为补骨脂系通过提高酪氨酸酶的活性使黑色素的生成速度和数量增加 。 1.2抗癌活性研究有研究表明补骨脂具有抗癌活性,实验表明补骨脂素对KB细胞、Hela细胞、小鼠肉瘤、艾氏腹水癌等有抑制作用。该类物质能促进非特异性细胞进入分化,干扰细胞核有丝分裂,抑制DNA的合成,并与DNA形成交联,打开DNA双螺旋结构的氢键。 。 1.3对骨质的影响和性激素样作用补骨脂提取物能促进骨再生和重建。临床应用及现代药理研究结果都表明补骨脂确有强筋骨,防治骨质疏松的作用。采用体外成骨细胞试验法,将补骨脂的系统溶剂提取物作用于新生大鼠颅骨成骨细胞,通过检测成骨细胞的增殖率及碱性磷酸酶(ALP)的含量,筛选出补骨脂乙酸乙酯

简单香豆素的提取及生产工艺

龙源期刊网 https://www.doczj.com/doc/958449182.html, 简单香豆素的提取及生产工艺 作者:李莎莎拉生成 来源:《科学之友》2015年第07期 摘要:本文对香豆素的来源、总香豆素的提取方法和总香豆素的分离方法等进行了综 述,简单介绍了香豆素的各种提取方法和各种分离方法,最后对香豆素的应用做了简单介绍。 关键词:香豆素;提取分离方法;应用 中图分类号:S609 文献标识码:A 香豆素又称香豆精,是顺式邻羟基桂皮酸的内酯,具有芳香甜味。它的衍生物广泛分布于植物界。它们约有1000种,是重要的天然化合物之一。其中一部分是以苷类的形式而存在的,如香豆素、补骨脂素在植物体内是以邻羟基桂皮酸苷的形式存在的;又如香草木犀和樱桃叶中含有的香草木犀苷就是邻羟基桂皮酸的β-D-葡萄糖苷,它在酶的作用下,水解并环合成 内酯,因而徐徐地散发着香气。香豆素大多数来自高等植物,在豆科、兰科、芸香科、伞形花科、木犀科、茄科和菊科植物中比较多。少数来自低等植物、动物和微生物。香豆素是植物药材的一种有效成分,常见于伞形花科的许多药材中,如白芷、前胡、蛇床子、茴香等,还存在于补骨脂、佛手、秦皮、续随子、枳实等许多植物药材中。 一、总香豆素的提取方法 1 简单香豆素的水蒸气蒸馏法 对于挥发性较强的香豆素类,可用水蒸气蒸馏法或压榨法从药材中提取挥发油;然后再以水蒸气蒸馏除去挥发油,再以有机溶剂结晶和重结晶,可得总香豆素。 2 总香豆素的浸出方法 浸出总香豆素要根据药材中的成分,香豆素的结构和物理化学性质,选择浸出溶剂。在香豆素的提取生产中,可选用的溶剂有轻汽油、乙醚、苯、氯仿、乙醇、碱性水溶液。 (1)轻汽油浸出法。对药材中的非香豆素性脂溶性物质含量较少的,而且香豆素的极性较小的,可用轻汽油加热浸出法。例如,从白花前胡、白芷、蛇床子和独活中浸出呋喃香豆素,可用轻汽油浸出。如果药材中含有较多的脂肪油,可先以冷氢汽油浸出脂肪油,再以热轻汽油进行逆流浸出香豆素。 (2)乙醚浸出法。药材粉碎后用乙醚浸出,所得乙醚浸出液,如溶液太黏,加适当量乙醚稀释。然后将乙醚浸出液置冷冻室中放置,观察有无结晶析出,如果有结晶量较多,加温并

世界卫生组织公布的120种一类致癌物详细清单

这120种1类(最高级别)致癌物请您一定看仔细 2017年10月27日,世界卫生组织下属的国际癌症研究机构,根据与癌症的相关性大小,整理公布了4类致癌物的清单。1类是对人类为确定致癌物;2类是对人类致癌性证据有限;3类是对人类致癌性可疑;4类是对人体可能没有致癌性的物质。 1类致癌物共120种,包括与人们日常生活紧密相关的酒精饮料、中式咸鱼、加工肉类、大气污染、太阳辐射和吸烟等。首席记者林碧波 日常接触 1.与酒精饮料摄入有关的乙醛:乙醛是乙醇在人体代的中间产物。有些人转化乙醛的酶较少,比其他人更容易蓄积乙醛。饮酒后出现的面红耳赤、头晕头痛等症状,就是乙醛蓄积过多所致。乙醛会造成细胞中的DNA损伤或双链断裂,从而致癌。 2.含酒精饮料中的乙醇:乙醇不仅能代产生乙醛,还是很好的溶剂,很多致癌物会溶解在乙醇中。还会在酶的作用下生成大量氧自由基,导致肝细胞癌变。还会提高体雌激素水平,诱发女性乳腺和生殖系统癌症。 3.含酒精饮料:除乙醇、乙醛外,某些酒精饮料中含石棉纤维、砷、镍等致癌物质;酒、酒精饮料生产发酵、蒸馏过程中还可能产生多环芳烃类(如苯并芘)等致癌物。

4.吸烟:香烟中含大量苯并芘等多环芳烃、酚类化合物、甲醛等致癌物,与肺癌、喉癌、唇癌、舌癌、口腔癌、食道癌、胃癌、结肠癌、胰腺癌、膀胱癌、肾癌和子宫颈癌等都有一定关系。 5.二手烟草烟雾:吸烟者吐出的冷烟雾中,焦油含量比吸烟者吸入的热烟雾中的多1倍,苯并芘多2倍。 6.无烟烟草:包括嚼烟和鼻烟等,尼古丁和亚硝胺含量更高,并含甲醛、砷、镉等致癌物。 7.N'-亚硝基降烟碱(NNN)和4-(N-甲基亚硝胺基)-1-(3-吡啶基)-1-丁酮(NNK):两种存在于烟草和烟气中的氮亚硝胺化合物,可诱导产生多种癌症。 8.加工过的肉类(摄入):腌制肉类含有较多亚硝酸盐、磷酸盐,熏制肉类含有多环芳香烃化合物(苯并芘)。 9.中式咸鱼:腌制过程产生大量亚硝酸盐,可能与鼻咽癌相关。 10.槟榔果:槟榔粗纤维多,经常吃会对口腔黏膜组织造成持续伤害,导致癌变。制作过程中残留的碱性物质和槟榔中含有的生物碱,会破坏黏膜细胞的细胞膜,破坏细胞的DNA。 11.含烟草的槟榔嚼块:致癌原因与槟榔果相似。烟草只是增加了槟榔的毒性。

heinigo草药药理数据0230补骨脂素衍化物

heinigo草药药理数据0230补骨脂素衍化物 heinigo草药药理数据0230补骨脂素衍化物 补骨脂素衍化物: 1、欧芹(欧芹酚甲醚/欧芹属素乙):野黄皮,软毛独活,蛇床子,山水芹菜,茵芋,白云花根,北细辛?独活,九里香,臭山羊,长春七,臭草,枸橘核,拐芹,热痱草(欧芹脑),草胡椒(欧芹脑),倒插花(欧芹脑),羌活(欧芹脑),药茴香(欧芹酸),茵陈蒿(欧芹脑), 2、花椒毒素(xanthotoxin/xan-thotoxin):云防风,防风,软毛独活,大活,大巢菜,东当归,长春七,臭草,臭山羊叶,朝鲜当归,补骨脂,白鲜皮(地上部分),白芷,白独活,白云花根,北细辛,杏叶沙参根,山麻黄,旱芹,牛尾独活,小茴香, 3、佛手柑内酯/佛手柑油烯:软毛独活,莳萝子,牛尾独活,香橼叶(油烯)?鹤虱,麻花(乌麻花:油烯),花椒(香椒子),旱芹,岩椒草,白芷,独活,臭草,臭山羊(叶),枸橘核(少量), 声明: 本数据来自于我对自己搜集的上万种草药的现代医学药理数据的搜索查询。数据来源自《中国药典》《全国中草药汇编》《中药大辞典》《中华本草》四部现代医学药理著作。 本数据只供个人研究提供参考。提示研究者,应用有技能风险,你非要用,出现问题,笔者不承担任何责任。 本数据查询出的草药名字皆为现代医学药理数据中的中草药的学名。不要望文生义,也不要轻信使用。且本数据的查询是以单一“关键字”查询的,并非囊括所有的对症草药数据。若采用务必查询具体草药的专业现代医学药理数据进行验证。 说明1: 欧芹属素乙与佛手柑内酯同为呋喃香豆精类,皆属"光活性"物质,毒性较佛手柑内酯为大,而较花椒毒素为小。 1、花椒毒素是一个具有强光敏性的呋喃香豆素类天然化合物, 又名8-甲氧基补骨脂素。国外临床上主要用于补骨脂素类化合物加紫外光疗法(PUVA)治疗白癜风、牛皮癣等皮肤顽疾。近些年来发现花椒毒素对血液中多种DNA病毒和RNA病毒等有很好的灭活作用,另外,还可以诱导肿瘤细胞凋亡。 一种有效的CYP抑制剂。8MOP是一种有效的三环呋喃香豆素自杀抑制剂CYP(细胞色素P-450)。8-甲氧基补骨脂素作为5-OP、5-OH-P、DH-8MOP和补骨脂素对CYP2B1(细胞色素P-450 2B1)的抑制作用更强。已证实,甲氧沙林能完全抑制尼古丁(SC-21237)的代谢。该化合物具有抑制茶碱、咖啡因、己巴比妥和苯妥英钠代谢的作用。(提示:本段是机器翻译)2、欧芹属素乙,即欧前胡素。抗疟作用:欧前胡素对恶性疟原虫的IC50为2.4μg/mL,IC90为9.3μg/mL。

补骨脂素的提取分离和鉴定

补骨脂素的提取分离与鉴定 三.实验内容 1.称取补骨脂粗粉50g,放入500ml烧瓶中,加入50 %乙醇200ml,热回流1h,过滤,回收乙醇至无醇味,抽滤,得棕黑色粘稠物。将棕黑色粘稠物加80ml甲醇溶解,加少许活性炭,回流l0min,趁热抽滤,滤液回收甲醇,浓缩至小体积,放置析晶,抽滤,80 oC干燥即得补骨脂素粗品,称重,计算提取率。 2精制 将上述粗品加适量甲醇(3 : 100的比例)溶解,加少许活性炭,回流l0min,趁热抽滤,滤液放冷析晶,滤取结晶,少量甲醇淋洗,80oC以下干燥即得补骨脂素精品③。 3补骨脂素和异补骨脂素的分离 工分离 取色谱用中性紈化铝口屮装于班泾l.UcmX28crn的干朴用色谱朴中.将补骨质索糟制品0.戛溶于少量甲职加入0据氧化锯拌匀.609烘干?加样. 以睪?石油K <4: I)并毎乳ml加入沾滴丙酮为恍脱制.展层至柱底.置紫外灯下观察.用刀片切取两段蓝色炎光色带*分别用甲酹回流握取,池过,澹液回收溶剂至小体积,静置析晶,抽滤,分别得到补咛脂索和特补忖脂蒸结品. 4鉴定 (1)异羟肟酸铁反应取补骨脂素精品少量,置于试管中,加入7%盐酸羟胺甲醇溶液2滴?3滴,再加10 %氢氧化钾甲醇溶液2滴?3滴,于水浴上加热数分钟, 冷却,用盐酸调至pH3?4,加1 %三氯化铁试液1滴?2滴,观察溶液颜色。 (现象为30s后出现红色(阳性反应))

(2)开环闭环试验取试样少许加稀氢氧化钠溶液1?2ml,加热,观察现象,再加 稀盐酸试剂数滴,观察所产生现象。 (3)荧光取试样少许溶于氯仿中,用毛细管点于滤纸上,晾干后在紫外灯下观察 荧光。 (4)薄层色谱鉴定 薄层板:硅胶G—CMC-Na 板。 点样:补骨脂素精品乙醇液、干柱色谱分得的两样品乙醇液、补 骨脂素对照品乙醇液及异补骨脂素对照品乙醇液。 展开剂:石油醚一乙酸乙酯(6 :1) 。 展开方式:上行展开。 显色:在紫外光灯(365nm) 下观察荧光斑点。 观察记录:记录图谱,计算Rf 值。 附注:①原料最好用未炮制过的补骨脂种子,其中补骨脂素和异补骨脂素含量较 高。 ②补骨脂含大量油脂,据文献报道,用50 %乙醇或40 %丙酮提取,方法简便,得率高,亲脂性杂质少,乙醇又较丙酮便宜,故选用50%乙醇提取。利用香豆素内酯类的特点,用碱提酸沉法,由于补骨脂中含大量油脂和糖类成分,易发生皂化反应和形成胶状物,难以过滤,得率低。 ③从补骨脂中提取得到的白色针状物,为补骨脂素和异补骨脂素的混合物。

补骨脂

补骨脂 Buguzhi 【来源*】本品为豆科植物补骨脂Psoralea corylifolia L.的干燥成熟果实。秋季果实成熟时采收果序,晒干,搓出果实,除去杂质。 【习用名称】破故纸、破故脂 【处方应配】写补骨脂、炙补骨脂、炒补骨脂均付盐补骨脂。 【炮制】盐补骨脂将药材除去杂质,洗净,干燥,筛去灰屑,用定量食盐水趁热拌匀,待吸透涨干后,照盐炙法(附录Ⅰ)用文火炒至微鼓起,有香气逸出时,取出,筛去灰屑。 食盐水制备:每100kg补骨脂,用食盐2kg,加开水5kg,使溶化,滤过。 【性状】本品呈肾形,微鼓起;长0.3~0.5cm,宽0.2~0.4cm,厚约0.15 cm。表面黑色、黑褐色或灰褐色,具细网纹,顶端圆钝,有一小突起,凹侧有果梗痕;有的可见焦斑。质硬。果皮薄,与种子不易分离;种子1枚,子叶2,黄白色,有油性。气香,味辛,微咸、苦。 【鉴别】(1) 本品粉末灰黄色。种皮栅状细胞侧面观有纵沟纹,光辉带1条,位于上侧近边缘处,顶面观多角形,胞腔极小,孔沟细,底面观呈圆多角形,胞腔含红棕色物。支持细胞侧面观哑铃形,表面观类圆形。壁内腺(内生腺体)多破碎,完整者类圆形,由十数个至数十个纵向延长呈放射状排列的细胞构成。草酸钙柱晶细小,成片存在于中果皮细胞中。 (2) 取本品粉末0.5g,加乙酸乙酯20ml,超声处理15分钟,滤过,滤液蒸干,残渣加乙酸乙酯1ml使溶解,作为供试品溶液。另取补骨脂素、异补骨脂素对照品,加乙酸乙酯制成每1ml各含2mg的混合溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(中国药典通则0502)试验,吸取上述两种溶液各2~4μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以正己烷-乙酸乙酯(4:1)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以10%氢氧化钾甲醇溶液,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同的两个蓝白色荧光斑点。 【检查】水分不得过7.5%(中国药典通则0832 第二法)。 总灰分不得过8.50%(中国药典通则2302)。 酸不溶性灰分不得过2.0%(中国药典通则2302)。 【含量测定】照高效液相色谱法(中国药典通则0512)测定。 色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(55:45)为流动相;检测波长为246nm。理论板数按补骨脂素峰计算应不低于3000。 对照品溶液的制备取补骨脂素对照品、异补骨脂素对照品适量,精密称定,分别加甲醇制成每1ml各含20μg的溶液,即得。 供试品溶液的制备取本品粉末(过三号筛)约0.5g,精密称定,置索氏提取器中,加甲醇适量,加热回流提取2小时,放冷,转移至100ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,滤过,

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