2 附子研究概况 附子为亚门毛茛科(Ranunculaceae)植物乌头(AconitumcarmichaeliDebx．)侧根(子根)的加工品，其性大热、辛、甘，归心、肾，生品极毒。中医认为附子具有回阳救逆、补火助阳、散寒止痛、逐风通痹、温阳行水等功效。附子始载于《神农本草经》，主风寒咳逆邪气，温中，金疮，破症坚积聚，血瘕，寒湿，拘挛膝痛，不能行步[1]。 2.1 附子化学成分研究 国内外学者对附子化学成分的研究表明，附子的化学成分分为生物碱类物质、脂类物质和多糖类物质三大类。其中生物碱类物质为其主要成分，包括脂溶性生物碱：乌头碱（aconitine），中乌头碱（新乌头碱mesaconitine），次乌头碱（下乌头碱、海帕乌头碱hypaconitine），塔拉乌头胺（talatisamine），和乌胺（higeramine）棍掌碱氯化物（coryneine chloride）[2]，异飞燕草碱（isodelphinine），苯甲酰中乌头碱（benzoyl mesaconitine），新乌宁碱（neoline），北乌头碱（beiwutine），多根乌头碱（karakoline），去氧乌头碱（deoxyaconitine），准葛尔乌头碱（songorine）；水溶性生物碱：江油乌头碱（jiangyouaconitine），新江油乌头碱（neojiangyouaconitine）、尿嘧啶(Uracil)[3]、附子亭碱（fuzitine）、消旋去甲基衡州乌药碱（demethylcoclaurine）[4]、、附子宁碱（fuziline）、去甲猪毛菜碱（salsolinol）[5]等。其中双酯型生物碱乌头碱（aconitine），中乌头碱（mesaconitine），次乌头碱（hypaconitine）为其主要成分，约占0.4%-0.8%，易溶于氯仿、苯、无水乙醇和乙醚，难溶于水，微溶于石油醚，既是附子的药效成分，又是毒性成分。三者易水解成为毒性较小的单酯型生物碱：苯甲酰乌头碱（乌头次碱Benzoylaconine)、苯甲酰中乌头碱(Banzoylmesaconine)、苯甲酰次乌头碱(Benzoylhypaconine)[6]。其毒性仅为双酯型生物碱的1/1000。单酯型生物碱如果进一步水解则变为毒性更小或无毒的醇胺类生物碱：乌头胺(乌头原碱Aconine)、中乌头胺(Mesaconine)、次乌头胺(Hypaco-nine)。其毒性仅为乌头碱的1/2000左右[7]。此外，附子还含有棉子油、蓖麻油、附子脂酸等脂类物质和乌头多糖。 2.2附子主要药理作用 2.2.1 对心血管系统的作用 研究表明，附子对心血管系统的用主要体现在以下几个方面。首先是强心作用，附子的强心机理是附子中的强心成分致β受体兴奋，释放儿茶酚产生强心作用。已经被证明的具有强心作用的成分有去甲乌药碱、去甲猪毛菜碱、氯化甲基多巴胺、尿嘧啶以及附子苷，其中去甲乌药碱活性很强，对体内心脏、离体心脏和功能衰竭的心脏均有较强的强心作用，在稀释至10-9时仍表现出强心作用。秦永刚[8]等用离体蛙心，对不同蒸煮时间的附子进行了强心作用及心脏毒性的初步
附子的炮制方法 附子经过加工，可以制成盐附子、黑顺片、白附片。附子的毒性较大，服用时需要格外谨慎，附子炮制的目的主要在于降低其毒性，使人内服后可以取得壮阳补肾的功效。古代和现代都有关于附子的具体炮制方法的记载，大家可通过下文对比古代和现代的附子炮制方法的相同之处以及区别。 ★附子炮制方法： 【古代炮制方法】汉代始有火炮法(《玉函》)。晋代有炒炭(《肘后》)法。南北朝刘宋时代有用东流水并黑豆浸(《雷公》)的方法。唐代有蜜涂炙(《千金》)、纸裹煨(《理伤》)的方法。宋代有水浸(《圣惠方》)；生姜 煮(《博济》)；姜汁淬、醋浸、以大小麦酿曲造醋浸(《证类》)；烧灰存性、盐汤浸炒、黄连炒、姜汁煮(《总录》)；黑豆煮、盐水浸后炮、醋淬(《三因》)；童便浸后煨，作一窍人朱砂
，湿面裹煨(《妇人》)；童便煮(《痘疹方》)；赤小豆煮、生姜米泔浸(《朱氏》)；姜炒(《百问》)等炮制方法。明代增加了煮制，蜜水煮，巴豆 煮，防风、盐、黑豆同炒(《普济方》)；青盐炒、猪脂煎(《奇效》)；童便浸后炮(《理例》)；姜汁、盐、甘草、童便同煮(《纲目》)；盐、姜汁煮、黄连、甘草、童便煮(《仁术》)；童便浸(《禁方》)；盐、米泔水煮(《准绳》)；麸炒(《保元》)；炒制、甘草汤浸炒(《景岳》)；醋炙(《济阴》)；童便，甘草汤煮(《必读》)等方法。清代又增加了单蒸(《握灵》)，甘草、防风同煮后再用童便煮(《说约》)，姜汁浸后煨(《大成》)，甘草汤泡(《新编》)，黄连甘草制(《逢原》)，酒泡(《良朋》)，童便、甘草汤煮(《必用》)，甘草、甘遂 、酒煮(《串雅外》)，甘草汤煎(《霍乱》)，甘草汤浸后煨(《增广》)，盐腌(《问答》)等。此时其炮制方法已达40余种。
保命之法，艾灸第一，丹药第二，附子第三 本文为唐山牛玉东老师所作，本人2年余前曾隔姜灸关元、中脘30多壮大号艾炷，近2月服炮附子，川生附片疗效不显，今天再次施以灸法，直接灸足三里30多壮，近2 小时，忍受疼痛的同时，感触良多，艾灸不亏为第一。——青龙附临床常见排病反应 1．与排风寒有关的反应 据临床观察，大多数患者都有风寒外排的反应，多以打喷嚏，流鼻涕，浑身肌肉骨节酸痛等反应形式出现，或从头顶，四肢末梢往外冒冷气，更有甚者全身或半身发冷，盖两床厚被都无济于事，量体温还正常，反应持续时间多为一两天或三五个月不等。 2．与排郁气有关的反应 郁气的外排以烦躁易怒，看谁都不顺眼，悲伤或委屈易哭等情绪变化为主，多伴有打呃逆、肛门排气等反应。特别是性格内向而又心胸狭窄的女性病人多此类反应，反应持续时间一般数小时至1-3天，少数患者可达数月之久。 3．与排痰湿有关的反应 排痰湿多以咳吐，呕吐，痰涎或腹痛，腹泻，泄水样稀便，胶凉样粘稠大便。头面、四肢浮肿，半侧身体浮肿，乃至全身浮肿，排尿困难或小便频数浑浊刺鼻，局部或全身冷汗、
粘汗。有一肝炎病人重灸后，吐痰持续一个月，每天吐痰少则几十口，多则上千口，每天平均咳吐50-150毫升痰涎。最后，病体痊愈，他的针感由最初的迟钝型转变成了敏感型。4．排火热邪毒有关的反应 排火热邪毒多以疮痒，痈肿，发烧，类似湿疹伴奇痒，或大小便火烫灼热等反应形式外排。曾有一心脏病人连续了5次九宫灸法之后，浑身除头面手足之外大部分皮肤起湿疹，奇痒无比，全身被挠的血迹斑斑，持续了三个半月方止。5．与排淤血有关的反应 淤阻在体表经络之中的淤血，以瘀斑方式排出瘀阻在胃肠则多以深褐色或酱黑色大便排出，瘀阻于心肺则多以痰中带血丝血块为主外排，瘀阻于胞宫的多随经血外排，甚至里面有组织包块或烂肉。 6．与睡眠有关的反应 绝大多数人灸疗后睡眠状况都会发生变化，有的重灸后先是浑身无力，嗜睡，之后连续失眠数天，一般失眠时也没有疲乏无力，头脑昏沉，不思饮食的感觉。有的先失眠十来天之后转入一天到晚都想睡。最后的结果都是睡眠恢复正常。7．发热反应 发烧反应属于全身综合性的剧烈反应之一。多在自身康复机能完全发挥作用后出现，表示气血旺盛，体质增强，是机体由量变到质变的转折点。一般发高烧反应，体温在39-40度，
附子生物碱提取影响因素的实验探讨 梁春妹3,严汝庆 (广西贺州市人民医院药剂科,广西贺州542800) [摘要] 目的:探讨附子生物碱提取的影响因素,确定适宜的提取条件。方法:以药典法测定提取物收率,以分光光度法测定生物碱含量,采用单因素试验法,对可能影响附子生物碱提取的因素分别进行考察。结果:提取溶剂以85%乙醇为宜,采用药材中粉作为提取原料,加10倍量的提取溶剂提取2次,每次1.75h。以此条件制得的提取物收率为1.21%,生物碱含量为0.33%。结论:单因素试验所确定的提取条件稳定可行。 [关键词] 附子;生物碱;提取 [中图分类号]R283 [文献标识码]A [文章编号]100125302(2004)0320222203 附子是常用的中药,具有回阳救逆、补火助阳之功。在许多经方如四逆汤、附子汤、参附汤、真武汤等中均有应用。其主要有效成分为生物碱类,其中有乌头碱、次乌头碱、新乌头碱等。临床上附子大多使用炮制品熟附片、黑附片、黄附片等,主要是因为生附子毒性较大,经炮制加工后其中酯型生物碱被部分除去或水解,而毒性低的乌头原碱含量则增加。本笔以临床上常用的黑附片为药材样品,对其提取生物碱的工艺中常见的影响因素进行实验探讨。 1 材料、仪器 1.1 材料 黑附片(贺州市药材公司,经严汝庆鉴定为毛茛科植物乌头Aconitum carmichaili Debx.的子根的炮制加工品),乌头碱对照品(中国药品生物制品检定所)。其余试剂为市售分析纯。 1.2 仪器 UV-751型分光光度计(上海第三分析仪器厂);pHs-2C型精密酸度计(上海雷磁仪器厂)。 2 方法 2.1 样品中生物碱的含量测定[1] 2.1.1 乌头碱对照品溶液配制 精密称取乌头碱6mg,置25m L量瓶中,加0.01m ol?L-1盐酸溶液,并添加至刻度,摇匀,即得0.24g?L-1的乌头碱对照品溶液。 2.1.2 pH缓冲溶液(pH 3.05) 精密称取无水乙 [收稿日期] 2002202210 [通讯作者] 3梁春妹酸钠0.3g,加适量水溶解,加冰醋酸11.2m L,再加水至1000m L。混匀。用pH计测定该溶液的pH值为3.05。 2.1.3 0.1%溴甲酚绿溶液 精密称取溴甲酚绿200mg,用0.05m ol?L-1NaOH溶液 3.5m L研磨,加水溶解至200m L,滤过,以氯仿除去脂溶性杂质。 2.1.4 标准曲线制备 精密量取乌头碱标准溶液0,0.2,0.4,0.6,0.8,1.0,1.2m L,分别置干燥分液漏斗中,加乙酸钠缓冲液5.0m L与溴甲酚绿指示液2.0m L,加蒸馏水使总体积达到10.0m L,摇匀。再精密加入氯仿10.0m L,充分振摇3min,静置1h 后,分取氯仿层,用干燥滤纸过滤,弃去初滤液,收集续滤液至已放入0.5g无水硫酸钠的试管中,放置0.5h。用751型紫外分光光度计,于416nm处测定吸收度。回归方程:A=0.00312C-0.03568,r= 0.9985。乌头碱含量在48～288μg具有良好的线性关系。 2.1.5 样品测定方法 取各样品溶液10m L,置分液滤斗中,用浓氨水调pH10～11。用氯仿萃取5次(每次10m L),收集氯仿液,水浴蒸干。残渣用0.01 m ol?L-1HCl溶解并定容于10m L量瓶中,混匀。取此样品供试液2m L,按标准曲线方法操作,测定总生物碱含量。 2.2 样品提取物收率的测定 参照药典法[2],取各样品溶液10m L,置已恒重的蒸发皿中水浴蒸干,105℃下干燥3h,取出置干燥器中放冷30min,称重。按下式计算提取物收率(%):收率(%)=[(W2-W1)/W]×100%。式中, ? 2 2 2 ?
一例倪医师改炮附子为生附子治里寒之病例 寒山道楼主 [求助]求助倪医师，本人长期极恶风畏寒尊敬的倪海厦医师：我一直是您忠实的读者，每一次看您的文章，心中都不由心驰神往：这才是真正的医学，这才是伟大而慈悲的祖先留给炎黄子孙最宝贵的东西！知道您太忙了，向您求诊的念头在我的心中转了千百回。 自小我就一直坚信中医，然而看遍了周围的中医，我的身体还是不见好转。 我1980年10月29日出生，男，身高164cm ,体重52千克，今年25周岁，家在广东省，我现在主要症状是极度怕风，畏寒。现在根本不敢到屋外去，每天穿着厚厚的衣服，呆在门窗紧闭的屋子里。以下是病史： 1995年，14岁，开始觉每天疲惫不堪，然后发觉盗汗，逐渐恶风畏寒。那时医生都主要治盗汗，浅陋的西医只会叫你查这查那，一会儿说血液缺什么，一会儿叫你拍片，看看有没肺结核，中皮西骨的中医也是一样。盗汗不见好，而越加恶风畏寒了。 去年7月毕业后回到家专心看病，先后服过大剂四逆汤，桂枝加附子汤等，不见好转。 05年10月去外省找一位名中医看病,他前后开了3方，服后头部怕风好转，盗汗好了，身上恶风畏寒却依旧。后来看到《扁鹊心书》，觉得像窦材所提到的虚劳病，于是隔
姜艾灸关元，前后共灸了70壮，每次灸完都会尿出清长的小便，之后整个人都会感到很精神，有力气，没灸之前，上楼时，心跳厉害，喘气，灸后心跳好很多，也不喘。但灸后关元处烂了一大片，到现在快30天了，还是在流脓水，不结疤，不知可不可以再灸。 1.问睡眠,你的睡眠如何是否一觉到天亮是否每天定时会醒如果会醒,是几点会醒是否多梦等等. 睡眼一般是一觉到天亮，不过比较多梦。 2.问胃口,你感觉饿吗有欲望想吃什么特别的食物或是喜爱什么味道的食物或是不饿,完全没有胃口. 通常不会感觉到很饿，但也不是没胃口，也没什么特别想吃的食物。 3.问大便,你便秘吗每天有大便吗大便颜色是什么是下利吗很臭还是无味等等. 有时每天大便，不过多数是两天才大便一次，大便成条偏软，微黑，不太臭。 4.问小便,你的小便是什么颜色频尿吗还是小不出来还是没有尿意平均一天几次等等. 如果少喝水，小便呈淡黄色，阴茎觉热痛，晚上睡后无尿意，白天尿四五次，尿量较多。以前盗汗时，小便数和量都少。 5.问口渴,你很渴吗如渴,最想喝什么温度的水如不渴,
科类农学学号2011311854 本科生毕业论文 附子二萜生物碱成分研究 Composition of Diterpenoid Alkaloids from Aconitum carmichaeli Debx 谢成 指导教师：张丽梅职称副教授 云南农业大学昆明黑龙潭 650201 学院：农学与生物技术学院 专业：中草药栽培与鉴定年级： 2011 论文提交日期： 2015年5月10日答辩日期： 2015年5月17日 答辩委员会主任：郭华春 云南农业大学 2015年5月
附子二萜生物碱成分研究 谢成 云南农业大学农学与生物技术学院，昆明 650201 摘要 【研究目的】对毛茛科乌头属植物附子（Aconitum carmichaeli Debx.）根进行化学成分研究。【方法】采用不同的色谱技术进行分离,根据化合物的理化性质和光谱数据分析（1H-NMR，13C-NMR，MS）鉴定化合物的结构。【结果】从总碱中分离鉴定了11个二萜生物碱类化合物，分别为：江油附子碱甲（jiangyoufuzine A，1），江油附子碱乙（jiangyoufuzine B，2），苯甲酰下乌头原碱（benzoylhypaconine，3），下乌头碱（hypaconitine，4），中乌头碱（mesaconitine，5），苯甲酰中乌头原碱( benzoylmesaconine，6)，乌头碱（aconitine，7），附子灵（fuziline，8），卡拉可林（karakoline，9），尼奥灵（neoline，10），松果灵(songorine,11)。【结论】化合物1～2为首次从附子中分离得到。 关键词：附子；毛茛科；二萜生物碱 Composition of Diterpenoid Alkaloids from Aconitum carmichaeli Debx XIE Cheng College of Agronomy and Biotechnology, Yunnan Agricultural University Kunming 650201 China ABSTRACT
附子配伍运用汇粹 附子的确在很多病症中都可用，但火神派药理偏矣。四逆汤是对脾用药，不是补肾阳。附子的作用是温经散寒，能通十二经络，能使阳气外达，干姜和甘草对脾起作用。之所以很多病用附子能起作用，是因为人病之后，会出现经络阻滞，附子的作用就是温通经络，使气机流畅而恢复正常，同时，诸药也才起作用。郑钦安的用药是没错，但其理有疏漏，看看伤寒论就知道，四逆汤是针对太阴症的。凡是寒湿阻滞，都可以用附子温通，所以，祝味菊对附子的认识是对的！四逆汤的方解应该是这样的：用附子荡去群阴，以利于浮散之阳能回，干姜守而不走，干姜，甘草固护脾阳。如果寒湿过盛，就得适当加大附子。仲圣防脱有四逆汤和独参汤，皆着眼于脾，而非肾也！火神派擅用的四逆辈法，其实质是温经散寒，固护中州，但火神大家对此却隐而不彰。吾今和盘而出，诚一片救世的仁心。举个例：火神派治口舌生疮等虚火症，用四逆法效果很好，其理何也？盖中州寒湿阻滞，使君火不能下降之故也。故效显！火神不神也！——中州是需时时固护的重点啊！附子非补肾阳之药。其功用在于温通十二经络，它是可以在很多方剂中使用以助药效，但对非寒湿阻滞之人使用，则会生热风，不宜使用！即使用，也得合理配伍。人之内伤杂症，多因
为血瘀气滞痰阻，医者治疗的时候，有的用大黄祛邪，有的用马钱子，而火神派的显著特点是用“附子”以消阴翳，用干姜，甘草培土以补中气（但火神派说是用四逆辈补肾阳）。当然，在阴阳症侯的辩症上，也有些不一样。 附子在火神派用药中，相当于一个“先锋官”的作用，现在的火神派传人对附子的运用，似乎有违钦安先生原旨，钦安先生用药，有时也用阴药的，现在的火神有的好像不用阴药，不知现在的火神还是否执定中州而兼顾三焦，对附子动则用上百克，是否本末倒置了？不知是对“温经散寒，固护中州”是故意隐而不彰，还是根本没有领会----人之身体，相火（肾阳）为体，君火（心火）为用。“附子为药品中最大英雄也！治人，人健而身轻；治国，国泰而民安；治天下，亿万年皆成盛世也！” 附子，为草本植物乌头块根上所附生的块状子根，如子附母，故曰附子。本药味辛甘，性大热，纯阳无阴，燥烈有毒。具有温补脾肾、助阳引水、逐寒祛湿、温经止痛的功效。为救治元阳衰微、阴寒内盛、风寒湿痹、水湿肿满之要药。 古代医家经验 东汉张仲景为应用附子的大家。在其所著的《伤寒论》、《金匮要略》中，用附子之方达30余首。如四逆汤、真武汤、麻黄附子细辛汤、桂枝附子汤、附子泻心汤、附子粳米汤、大黄附子汤、肾气丸、九痛丸等。张用附子胆大而心细，
制附子的功效与作用 制附子的功效与作用强心 附子能增强心肌收缩力，加快心率，增加心输出量，增加心肌耗氧量。采用中药血清药理研究方法，观察到口服附子粗制剂后，动物血清有明显增强心肌收缩力和加快心肌收缩速度的作用，给药2小时后含药血清作用达高峰，表明附子煎液中确合强心成分，并且此成分口服有效。附子用药过量可引起心律不齐。 从附子中提取的去甲乌药碱(dmc)是附子强心的主要成分，氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱也有强心作用。去甲乌药碱正性肌力作用显著，在浓度降低至 10-9g/ml时，对蟾蜍离体心脏仍有强心作用。去甲乌药碱正性肌力作用呈量效关系，在 10-9- 5 ×10-8g/ml范围内，可使心收缩幅度增加 22%- 98%，心排出量增加15%-80%。麻醉犬和豚鼠静脉滴注去甲乌药碱每分钟2μg/kg，可使收缩期左心室内压力(lvp)分别上升 12%和58%，左心室内压力上升的最大速率(dp/dt max)分别增加 73%和 26%。静脉滴注戊巴比妥钠，或用n2饱和的灌流液灌注，均可形成急性实验性心力衰竭动物模型，去甲乌药碱可使衰竭心脏收缩幅度恢复正常。由此可见，去甲乌药碱对离体和在体心脏，正常和衰竭心脏，均具有明显的强心作用。 研究认为，去甲乌药碱是β受体部分激动剂，其强心作用与兴奋β受体有关。
对血管和血压的影响 附子有扩张血管，增加血流，改善血液循环作用。附子注射液或去甲乌药碱静脉注射有明显扩张血管作用，均可使麻醉大心排出量、冠状动脉血流量。脑血流量及股动脉血流量明显增加，血管阻力降低，此作用可被心得安所阻滞。 附子对血压的影响既有升压又有降压作用，与其所含成分有关。研究证明，去甲乌药碱是降压有效成分，具有兴奋β受体及阻断al受体的双重作用，氯化甲基多巴胺为a受体激动剂，去甲猪毛菜碱对β受体和a受体均有兴奋作用，二者是升压作用有效成分。 抗休克 心肾阳衰证所见的四肢厥冷，脉微欲绝，与现代医学的休克相似。所以附子回阳救这之功效主要是以强心抗休克作用为基础。附子及其复方制剂如参附汤、四逆汤对失血性休克、内毒素性体克、心原性休克及肠系膜上动脉夹闭性休克等均能提高平均动脉压，延长其存活时间及存活百分率。对内毒素休克大能明显改善每搏输出量、心输出量和心脏指数。对缺氧性、血栓闭塞性休克等亦有明显保护作用。抗休克的有效成分除与其强心的有效成分去甲乌药碱相关外，去甲猪毛菜碱对β受体和a受体均有兴奋作用，能兴奋心脏，加快心率，收缩血管，升高血压;氯化甲基多巴胺为a受体激动剂，亦有强心升压作用。 由此可见，附子的抗休克作用，与其强心，收缩血管，升高血压，以及扩张血管，改善循环等作用有关。 抗心律失常
附子炮制工艺综述 IMB standardization office【IMB 5AB- IMBK 08- IMB 2C】
附子炮制工艺综述【历史沿革】附子始载于《本经》，列入下品。《本草经集注》云：“乌头与附子同根。”《纲目》载：“初种为乌头，象乌之头也。附乌头而生者为附子，如子附母也。乌头如芋魁，附子如芋子，盖一物也。”根据以上本草所载附子与乌头的原植物应为同一种，即主根称为乌头，侧根称为附子。关于附子的产地，按《别录》载：“附子生犍为山谷及广汉，冬月采为附子，春采为乌头。”据考证，犍为和广汉即今四川省犍为县和广汉市，目前仍为附子产地之一，其原植物为毛茛科植物乌头（栽培品）。《本草图经》龙州乌头图和《纲目》所附乌头、附子图均为本种。 【化学成分】附子为川乌子根的加工品，主含毒性较小的单酯类：苯甲酰乌头胺（benzoylaconine）、苯甲酰中乌头胺（benzoylmesaconine）、苯甲酰次乌头胺（benzoylhypacomne）,甚至被水解为毒性更小的胺醇类碱:乌头胺（acomne）、中乌头胺（mesacomne）、次乌头胺（hypacomne）。从水提物中分得新江油乌头碱（neojiangyouacontine）、、华北马头碱、黄草乌头碱、尼奥灵和附子亭等。从日本乌头所加工的附子中已分离出具有强心作用的微量有效成分dl-去甲基衡州鸟药碱（dl－demethylcoclaurine,higenamine）,此碱作用强烈,稀释至10^-9浓度时仍显强心活血作用．又报道从附子中分出一种棍掌碱（coryneine）,具有升压和强心的活性。附子含（aconitine），（mesaconitine），（hypaconitine），塔拉乌头胺（talatisamine），（higeramine）即是消旋去甲基衡州乌药碱（demethylcoclaurine），棍掌碱氯化物（coryneinechloride），异飞燕草碱（isodelphinine），苯甲酰中乌头碱（benzoylmesaconitine），新乌宁碱（neoline），附子宁碱（fuziline），北乌头碱（beiwutine），多根乌头碱（karakoline），去氧乌头碱（deoxyaconitine），附子亭碱（fuzitine），准葛尔乌头碱（songorine）尿嘧啶（uracil），江油乌头碱（jiangyouaconitine），新江油乌头碱（neojiangyouaconitine），去甲猪毛菜碱（salsolinol）等。 【药理作用】 1．附子、川乌具强心作用，对心动过缓性心律不齐有效，强心成分为去甲乌药碱，
附子为毛茛科多年生草本乌头(Aconitum carmichaeli Debx)的子根加工品。《神农本草经》有“主风寒咳逆邪气，温中，金疮，破癥坚积聚血瘕，寒湿痿蹙，拘挛膝痛，不能行步”的记载。主产于四川、湖北、湖南等地。加工炮制成盐附子、白附片、黑附片。性味：辛、甘，大热、有毒。功效：散寒止痛，补火助阳，回阳救逆。主要是用于亡阳症、阳虚症以及寒痹症。[1] 古代记载中附子用量情况：《伤寒论》中有20多方含有附子的，服用剂量多为1-3枚，且有时生附子入药。现代研究表明附子1枚l5 g，附子大者1枚31 g，可知在《伤寒论》中附子用量分布在15-90g。由于当时普遍存在使用生附子入药现象。使其较炮附子入药时的药力药效更重。唐代《千金方》中白蔹薏苡汤用附子3枚，治风拘挛，不可屈伸；大排风汤用附子3两，治半身不遂，口不能言，及诸偏枯。姜附汤中用生附子4两，治痰冷气呕沫，胸满短气，头痛，饮食不消化等。《外台秘要》引用《范汪方》中自术茯苓汤使用附子2两，治胸中结，脐下弦满，呕逆不得食。清代《朱氏集验方》中救汗汤用生附子3两，治阳虚自汗不止。唐清的剂量换算，有研究表明当时1两相当于现代的37.30g，也即说当时附子用量可达100 g。 现代记载中附子用量情况：在《吴佩衡医案》中，附子使用剂量超过100 g的出现143次，超过150 g的出现70次，最小使用量10 g，不大于l5 g仅使用4次。《范中林医案》中附子用量>120 g的有26次，最小使用量15 g，仅1次。其他诸如《章次公医案》、《戴立三医案》、《姚贞白医案》、《赵绍琴临证验案精选》中虽然不如前两者使用剂量之重，但也时有出现使用100 g左右的情况。[2]火神派传人卢崇汉统计自己1年的处方，用附子的处方占全年处方总数的96.8%，每张处方用附子用量为60-250克。[3]河南陈守义副主任医师用附子120克治疗膝关节积液、腰痛、产后身痛的疾病[4]火神派用附子，一般起始剂量都在30g以上,多至二三百克，最多用至600g。山西名老中医李可在其所创破格救心汤附子一昼夜用到600克，而他实际用量多达750克。[5-6] 对于久病、重病、慢性病，证属阳虚阴盛者，运用附子须以重剂方可达到温阳散寒疗效，否则杯水车薪，药轻证重，难以取效。“中
附子总生物碱含量测定方法比较 何 军1,2,祝 林1,奉建芳1 (1.上海医药工业研究院药物制剂部,上海200437;2.四川大学华西药学院,四川成都610041) 摘要:目的 比较滴定法和紫外分光光度(UV )法在测定附子总生物碱中差异,探讨适宜附子总生物碱的含量测定方法。方法 用两种方法测定相同样品,比较测定结果差异,并考察操作步骤对测定结果的影响。结果 两种不同的测定方法对附子总生物碱含量测定结果有较大的影响,滴定法的加样回收率为97.7%,而 UV 法为75.6%,滴定法测定结果更准确。水分及萃取静置时间对UV 法测定结果有一定影响。结论 附子 总生物碱含量测定以滴定法(药典法)为宜,紫外分光光度法用于其测定有待于进一步改进。 关键词:附子;附子总生物碱;含量测定 中图分类号:R 284.2 文献标识码:A 文章编号:100422199(2003)0620020203 中药川乌、草乌、附子等其主要有效成分为总生物碱,虽然含量较低[1],但因药理作用强、有一定的毒性,常作为中药的制剂质量控制的指标。2000版中国药典中有关总生物碱的含量测定方法为滴定法[2],文献中多采用紫外分光光度法[3,4],但哪一种方法更灵敏、准确和具有更好的重现性,文献中并未见报道。本文以附子提取物作为样品,对这两种方法用于测定附子总生物碱的含量进行比较研究,为含该类成分的中药制剂的质量控制提供实验依据。1 仪器、材料与试剂 仪器:7512G W 分光光度计(安捷伦科技上海分 析仪器有限公司)。 材料:乌头碱对照品(中国药品生物制品检定所,批号:072029807)。制附子(上海雷允上中药饮片厂)。所用试剂均为分析纯。2 实验方法与结果2.1 样品溶液制备 取制附子药材适量,粉碎成中粉,加85%的乙醇溶液加热回流2次。醇提液经回收乙醇、浓缩、调pH 、 过滤后得提取液。提取液经大孔吸附树脂分离纯化,收集80%醇洗脱液,经减压浓缩与药材量相当后所得溶液作为样品溶液。 2.2 滴定(药典)法测定附子总生物碱含量精密量 取样品液20.0m l 蒸干,残渣以少量水溶解,置分液漏斗中,以氨水调pH =10～11,氯仿萃取5次(10,10,10,8,8m l ),合并氯仿液,回收氯仿,水浴挥干,残渣用乙醇5.0m l 溶解,精密加入硫酸滴定液(0.01m o l L )15m l 、水15m l 与甲基红指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.02m o l L )滴定至黄色, 读取消耗的N aO H 溶液的量,计算总生物碱的含量 [每1m l 硫酸滴定液(0.01m o l L )相当于12.9m g 的乌头碱(C 34H 47NO 11)]。 2.2 紫外分光光度(U V )法测定附子总生物碱含量[4] 2.2.1 对照品溶液制备 精密称取12.0m g 乌头 碱对照品于50m l 的容量瓶中,加1m o l L 盐酸溶液数滴,溶解,加等量1m o l L N aO H 溶液,用蒸馏水定容至刻度,摇匀,即得浓度为0.24m g m l 的对照品溶液。 2.2.2 标准曲线的制备 精密量取乌头碱对照品 液0、0.35、0.40、0.50、0.80、1.00m l ,分别置于分液漏斗中,各加蒸馏水3.00、2.65、2.60、2.50、2.20、2.00m l ,加溴麝香草酚蓝指示液2.0m l ,邻苯 二甲酸氢钾2氢氧化钠(pH =6)缓冲液5.0m l ,加氯仿10m l ,振摇3m in ,静置1h ,分取氯仿液,并加入 0.5g 无水硫酸钠,放置0.5h ,以第一份为空白,于410nm 处测定吸收度,计算回归方程,A =0.0035 M -0.0869,r =0.9999,乌头碱含量在84～240Λg 范围内线性关系良好。 2.2.3 样品测定方法 取上柱洗脱液5.0m l 蒸 干,残渣以少量水溶解,置分液漏斗中,以氨水调pH =10～11,氯仿萃取5次(10,10,10,8,8m l ),合并氯仿液,回收氯仿,水浴挥干,残渣用少量1m o l L 盐酸溶解后,加入等量的1m o l LN aO H 溶液,用蒸馏水定容至25m l ,摇匀。精密吸取2.00m l ,按标准曲线项下测定总生物碱含量。结果见表2。2.3 两种测定方法含量测定结果的比较 取同一样品溶液,分别用上述两种测定方法各 — 02—现代中药研究与实践2003年第17卷第6期R esearch and P ractice of Ch inese M edicines
如何区分白附子、白附片和附子 因药名相近，附子、白附子、白附片及其别名或习称常易混淆不清，从而导致某些药材供应商供货、药剂人员收货和临床医师用药张冠李戴，影响治疗效果。为此，我们有必要将这些药材和品名界定清楚，确保用药安全和有效。 白附子天南星科独角莲的块茎，表面白色或黄白色，是法定的药名，习称禹白附。由于历代本草所用的白附子均为今之关白附，故有些地区习惯用毛茛科植物黄花乌头的块根，表面棕褐色，断面却类白色，又称关白附，作为白附子用。两者都有毒性, 功用大同，但关白附的毒性很大，不应与禹白附混用。我国2000年版药典所收载的白附子是禹白附。两者都是块根，外观长短和直径虽有差别，但是不明显，两者都有根痕和芽痕，只是禹白附的表面有密生环纹，而关白附则有明显的纵皱纹或细纵皱纹。白附子的饮片是经过炮制的，如要用非炮制品则应注明生白附子。 附子（白附片）毛茛科植物乌头的子根，又称泥附子，有毒，需加工后以供药用，按炮制方法的不同可分为盐附子、黑顺片、白附片、淡附片和炮附片。经炮制的乌头母根，则称为川乌。乌头的子根是从母根生出的块根。李时珍曰：“天雄乃种附子而生出或变出，其形长而不生子，故曰天雄”。所以，用附子炮制的白附片又称天雄片，现在最常用的是白附片和黑顺片，统称为熟附片。虽其加工方法不同，名称有别，但效用无甚差异。 区别：二者名称相近，常易混淆，但它们的功效迥异，前者味辛甘，性温，有祛风痰、燥湿痰、止痛止痉、解毒散结之功效，主治中风口眼歪斜、风痰壅盛、惊风癫痫、破伤风、偏头痛以及瘰疬痰核、毒蛇咬伤等症。但本品亦辛温燥烈有毒，常须炮制后用，阴虚、血虚动风及热极动风者不宜用，孕妇慎用。而后者有回阳救逆、散寒止痛、补火助阳、逐风寒湿邪的功效，临床上用于亡阳证、阳虚证、寒痹痛剧及阳虚所致之阳痿、宫冷不孕、脘腹冷痛、泄泻、水肿等症，常用于救急，被誉为“回阳救逆第一药”。但本品辛热燥烈有毒，须严格炮制，并有严格适应症，阴虚阳亢者及孕妇忌用，不能与半夏、瓜蒌、贝母、白蔹、白及同用。 白附子的炮制品饮片横截切片呈圆形或类圆形，纵切面则是椭圆形，颜色呈深棕色；附子的加工品均为纵切片，纵切成约3毫米的薄片，所以其形状都呈倒三角锥形，多数饮片的边缘可见一突起的支根痕，俗称“钉角”。 根据加工方法不同，白附片呈黄白色、无外皮、半透明、有角质感；黑顺片外皮边缘呈黑褐色，片体暗黄且略带淡黑色，半透明。 那么古法是怎么炮制的呢？四川有一个地方叫自贡，也叫盐都，产盐的地方。过去，取盐就像是打井钻石油一样，把原盐从井里抽上来，然后用锅来熬制，熬制的结果是分成两个东西。那两个呢？一个叫盐，一个叫胆巴。两个东西分出来了，盐是属于阳的，胆巴就是属于阴的。四川人喜欢吃豆花，那么豆花是用什么点成的呢？就用胆巴水。如果豆浆熬了以后不放胆巴，它就始终是水，一将胆巴放进去，豆花就成形了。《黄帝内经》“阳化气，阴成形”。生活中的这些东西我们不能熟视无睹，为什么这个放下去，它的形就出来了？这就是“阳化气，阴成形”。那么附子为什么要用这个法去制呢？也是很有意思的。这样一个纯阳的东西，要用一个至阴的东西来制，所以阴阳这个东西很是奥妙，古人怎么就能想到这个上面去，我们可以吗？恐怕是八辈子也想不到这个上面来。所以，对于古人的很多东西，惟有赞叹，惟有恭恭敬敬地去学习，去体悟，去信守奉行。这是附子在炮制法上用到的东西，了解这些可能有助于我们更深地去认识附子的性味功用。附子的炮制，过去要九蒸九浸，蒸了以后用胆巴水泡，泡了以后用长流水冲洗，现在没有了，现在的制法不是这种制法，这对于附子的功用是有很大影响的。 现在附子的炮制非常令人沮丧，已经不像过去那样用蒸法，蒸是不跟水接触，它就不会
附子的不同炮制与药用 哈尔滨医科大学附属第一医院 何德立 吕 怡 吴兴繁 (150001) 哈尔滨医科大学附属第三医院 吕 静 宋铁滨 附子,最早见载于《神农本草》,属下品药,仲景首创火炮,此后历代医籍皆有关于附子炮制的记载,不同炮制其临床疗效各异,屡析如下: 盐附子:选取个大均匀的泥附子,洗净浸入食用 60%的胆巴(盐卤)溶液中,过夜再加盐浸泡,每天晾 晒,并逐渐延长晾晒时间,直至附子表面出现大量结晶 (盐霜),质地变硬为止。 黑顺片(黑附子):取泥附子按大小分类洗净,浸入胆巴水溶液中数日,连同浸液煮至透匀,捞出水漂,纵切成约0.5cm 厚片,再用水漂,用红糖和菜油炒调色液,使附子染成浓茶色取出,蒸到出现油面光泽后再晒干。 白附子(明附子):取大小均匀的泥附子,洗净浸入胆巴水溶液中数日,连同浸液煮至透心,捞出剥去外皮,纵切成0.3cm 的薄片,用水漂取出蒸透,晒至半干,以硫磺熏后晒干。 淡附子:取盐附子用清水浸漂,每日换水2～3次,至盐分漂尽与甘草、黑豆加水煮透,至切开后口尝无麻辣感时,取出除去甘草黑豆切薄片晒干。 炮附片:取沙子置锅内用武火炒热,加入净附子 (泥附子的切片),拌炒至鼓起并变色,取出筛去沙子放 凉。 一般认为盐附子不应当直接入药,其它饮片入汤 剂时应选煮30分钟至2小时,以汤剂不麻舌为准,以免由产地不同,炮制差异所造成的中毒。 附子,辛,大热,有毒,归心肾脾经,其饮片在临床药用上大同小异,均以温肾壮阳,填补命门之火为主。淡附子、炮附子在临床上各有侧重,淡附子以回阳救逆为主,可用于厥逆亡阳证,如四逆汤,也可用于寒湿痹痛,如甘草附子汤;炮附子以温肾暖脾为主,可用于虚寒泄泻,如附子理中丸。 附子的古今炮制方法甚为丰富,有待对其药理进行深入研究。 于白莉等[5]的临床药代动力学研究表明,静脉注射穿琥宁注射剂的生物半衰期t1/2为2小时,大部分以原形由尿排出体外,用药2天后,穿琥宁可由尿中排出用药量的85.6%。5 穿琥宁针剂的临床研究 四川省穿心莲临床协作组[7]对穿琥宁针剂对婴幼儿肺炎、病毒性上呼吸道感染、气管炎、流感、钩端螺旋体病及急性细菌性痢疾等445例进行了临床研究,证明穿琥宁对上述疾病均有较好的疗效,且尤以解热效果最为显著,显效率为78.4%,总有效率为89.4%,平均退热时间为2.67天。曹晓岚等[8]采用穿琥宁针剂治疗多种急性感染性疾病54例,平均年龄为37岁,其中上呼吸道感染29例,肺部感染8例,急性支气管炎5例,急性扁桃体炎4例,急性咽炎3例,胆系感染2例,急性胃肠炎1例,急性细菌性痢疾1例,肺癌发热1例。结果,显效率为87.4%,总有效率为96.30%。于白莉等[5]用穿琥宁针剂治疗感染性疾病206例,平均开始降温时间6.3h ,平均体温复常时间为31.4h 。陈德英[5]采用穿琥宁治疗多种感染122例,治愈率达81.2%。黎文华[5]用穿琥宁针剂治疗上呼吸道感染155例,总有效率为95.48%。李晓[5]采用穿琥宁针剂治疗呼吸道霉菌感染30例,总有效率为93.3%。潘传芝[9]用穿琥宁治疗流行性乙型脑炎32例,证明穿琥宁可明显地 控制乙脑病情,用药48小时内71%的病人退热,并认为穿琥宁治疗乙脑,在病人退热,意识障碍改善、抽搐 停止天数方面均明显优于对照组。张克勤[10] 用穿琥宁与氯霉素眼药水合用治疗流行性角膜结膜炎21例,总有效率为95.2%,其中显效为61.9%,有效为33.3%。6 穿琥宁的副作用 穿琥宁针剂经广泛临床使用证明副作用轻微,主要有婴幼儿泄泻,以风寒型为主,发生率为22%[11],个别患者出现药疹[12],有过敏史的患者可能出现过敏[8]。7 参考文献 1 中草药学.人民出版社,1978:3432 邓文龙,等.中草药通讯,1985;10(17):383 四川省中药研究所药化室穿心莲研究组.中草药通讯,1978;(8):14 张志勇,等.华西药学杂志,1991;6(2):755 范淑惠,等.陕西中医,1994;15(11):5266 张志勇,等.华西药学杂志,1991;6(3):1297 四川省穿心莲临床协作组.中草药通讯,1978;(8):328 曹晓岚,等.山东中医杂志,1995;14(12):5489 潘传芝.中药研究,1994;16(11):2710 张光勤.中国中西医结合杂志,1994;14(2):12211 张国强.浙江中医杂志,1995;30(8):37712 陈惠红,等.中国新药杂志,1996;5(4):291 收稿日期:1997-10-10 1 中 医 药 信 息 INFORMATION ON TRADITIONAL CHIN ESE MEDICIN E 1998年 第1期
炮附子与制附子的区别 炮附子与附子其实是没有区别的，二者其实是同一种东西，有着止痛、壮阳等功效和作用。然而很多人还是会觉得炮附子和附子是不一样的，用法也是不一样的，所以时常会感到混乱。很多卖家就是利用人们的不清不楚，昧着良心卖产品，现在我们再来了解一下制附子和炮制附子的具体区别。 ★制附子与炮制附子区别： 制附子为毛茛科植物乌头Aconitum carmichaeli Debx.的子根的加工品。6月下旬至8月上旬采挖，除去母根、须根及泥沙，习称“泥制附子”，经盐渍、水漂、煮、炒等法炮制后降低毒性，称“制附子”。 盐制附子呈圆锥形，长4～7cm，直径3～5cm。表面灰黑色，被盐霜，顶端有凹陷的芽痕，周围有瘤状突起的支根或支根痕。体重，横切面灰褐色，可见充满盐霜的小空隙及多角形形成层环
纹，环纹内侧导管束排列不整齐。气微，味咸而麻，剌舌。 黑顺片为纵切片，上宽下窄，长1.7～5cm，宽0.9～3cm，厚0.2～0.5cm。外皮黑褐色，切面暗黄色，油润具光泽，半透明状，并有纵向导管束。质硬而脆，断面角质样。气微，味淡。 白附片无外皮，黄白色，半透明，厚约0.3cm。 炮制附子为毛莨科乌头属植物乌头的子根，具有回阳救逆、温里逐寒、温经止痛等功效，产于四川、陕西、云南、甘肃等地。 性味辛，大热，有毒。入心、脾、肾经。含多种生物碱：次乌头碱(Hypa-conitine)、乌头碱(Aconitine)、新乌头碱(Mesaconitine)、塔拉胺(Talatisamine)、川乌碱甲和川乌碱乙等。
经试验具有肾上腺皮质激素样作用，也能兴奋迷走神经中枢。另外还具有强心、消炎、镇痛作用。
《中国药典》收载附子3种加工品中生物碱 的含量分级对比测定 作者：余葱葱，彭成，郭力，叶强 【摘要】目的系统对比研究盐附子、黑顺片、白附片3种附子加工品的生物碱含量。方法采用常用滴定、UV、HPLC方法分别测定附子3种加工品的总生物碱，酯型生物碱，乌头碱、乌头次碱、新乌头碱等双酯型生物碱的含量。结果盐附子同黑顺片、白附片相比，总生物碱含量下降80%～85%，酯型生物碱下降70%～85%，乌头碱等等双酯型生物碱下降90%以上，其中乌头碱下降92%以上。结论在生物碱含量方面，盐附子与黑顺片、白附片有显著差异，后二者差异较小。建议新版药典单列盐附子质量控制标准。 【关键词】分级对比加工品生物碱 Abstract：ObjectiveTo research alkanoid contents in 3 kinds of prepared Radix Aconiti Lateralis Praeparata:salty Aconiti Root,black slice of Aconiti Root,white slice of Aconiti Root.MethodsNormal titration method,UV,HPLC were used to determine the total alkanoid,ester alkanoid,double ester alkanoid involved aconitine,hypaconitine,mesaaconition.ResultsCompared with
black slice of Aconiti Root and white slice of Aconiti Root,the total alkanoid declined 80%～85% ester alkanoid declined 70%～85%,double ester alkanoid declined over 90% in salty Acontit Root.ConclusionIn term of alkanoid, there is significant difference between Salty Aconiti Root and black slice of Aconiti Root,white slice of Aconiti Root.Black slice of Aconiti Root is similar with white slice of Aconiti Root in alkanoid content.It is recommended that salty Aconiti Root is unilined in new edition Chinese Pharmacopoeia. Key words：Radix Aconiti Lateralis Praeparata；Processing； Alkanoid 附子Radix Aconiti Lateralis Preparata来源于毛茛科乌头属植物乌头Aconitum carmichaeli Debx．的侧生子根及加工品。是四川道地药材之一［1］。《中国药典》［2］2005版附子项下规定了盐附子、黑顺片、白附片3种加工品，其中盐附子在炮制淡附片和炮附片时使用，临床是否直接使用未作规定；黑顺片、白附片为可直接入药的加工品种。在药性、药效和质量控制上3者并无明确区分。对生品与炮制品含量研究多有报道［2～4］，但均以单一方法为主，不能从整体上反映中药药性和毒效物质基础的特征。本课题拟采用适用性较好的滴定［1］、UV［1］、HPLC［4］对比测定3种加工品中总生物碱、