第四章
镇静催眠药一,苯二氮?类(氯氮?,地西泮,奥沙西泮)二,非苯二氮?类GABA受体激动剂(唑吡坦,阿吡坦)三,巴比妥类药物(巴比妥,苯巴比妥)
苯二氮?类构效关系①七元亚胺内酰胺环为活性必需基团②C-7位和C-2’位,引入吸电子基团,可明显增强活性③1,2位或4,5位并入杂环可增强活性④R2以长链烃基取代,可延长作用
地西泮性质物理:白色或类白色结晶性粉末,无臭味微苦,易溶于丙酮,三氯甲烷,在乙醇中易溶,水中几乎不溶化学①稳定性:不稳定,有内酰胺及稀胺结构在酸碱及受热条件下会水解开环鉴别可进行生物碱的一般反应 +碘化铋钾试液=橙红色沉淀作用本品与中枢苯二氮草受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛和抗惊厥作用。临床上主要用于治疗神经官能症。
抗癫痫药一,酰脲类①巴比妥类②乙内酰脲类及其类似物(苯妥英钠,苯妥英,乙苯妥英)二,二苯并氮杂?类(卡马西平)三,GABA类似物(普洛加胺,加巴喷丁)四,脂肪羧酸类及其他类(舒噻美,唑尼沙胺,托吡酯,非你氨酶)
巴比妥类构效关系①为5,5-二取代基的环丙二酰脲类②本身无活性,5位次甲基上的两个氢被烃基取代后呈现活性③R2的甲基取代起效快④可开环代谢(1,6取代酰脲;1,2取代酰胺)性质:①形成烯醇型-弱酸性,溶于NaOH、Na2CO3形成钠盐,NaHCO3中不溶,需制成粉针剂,先配先用,防止吸收空气中CO2析出游离巴比妥不稳定。②水解性:中性,室温不易水解③与重金属反应+银盐,Na2CO3=白色酮吡啶反应=紫色含O 绿色含S 作用:目前主要用于抗惊厥,抗癫痫和麻醉及麻醉前给药
苯妥英钠性质物理白色粉末,无臭,味苦,微有引湿性化学①水溶液显碱性,与空气中CO2或酸性药生成苯妥英②水解性(乙内酰脲)和NaOH加热=酰脲类化合物和氨气鉴别:于二氯化汞生成白色沉淀作用:本品抗惊厥作用强,虽然毒性较大,并有致畸形的副作用,但仍是治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药,对小发作无效。
抗精神病药一,吩噻嗪类(异丙嗪,氯丙嗪,盐酸氯丙嗪)二,噻旽类(氯普)三,丁酰苯类(氟哌啶醇,哌替啶,顶仙本类似物)四二苯并二氮?及其衍生物(氯氮平)五苯甲酰胺类衍生物(舒必利)
氯丙嗪(冬眠灵)性质物理白色或乳白色结晶粉末,微臭,味极苦,有引湿性,易溶于乙醇,氯仿化学:①盐酸氯丙嗪,弱酸性②还原性,含有吩噻母核已被氧化,深红③光化毒反应,遇光分解生成自由基④在空气中放置渐变为红棕色鉴别:与HNO3=红色与Fecl3=稳定红色与AgNO 3=白色混浊作用临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症,大剂量时可应用于镇吐强化麻醉及人工冬眠等。
镇痛药一,吗啡及其衍生物(吗啡,盐酸吗啡)二,合成镇痛药(吗啡喃类,苯并吗喃类)三,阿片受体和内源性阿片样镇痛物质(阿片受体)
吗啡性质物理白色有丝光的针状结晶或结晶性粉末,无臭,遇光易变质,水中溶解,乙醇中略溶,三氯甲烷,乙醚中几乎不溶化学①还原性光照下能被空气氧化=伪吗啡②酸中稳定,中性碱性下易氧化③酸溶液加热,脱水重排=阿扑吗啡鉴别中性FeCL3=蓝色甲醛硫酸=蓝紫色作用吗啡作用于阿片受体,产生镇痛、镇咳、镇静作用。临床上主要用于抑制剧烈疼痛,亦用麻醉前给药。已发现在肠道中存在有阿片受体,故吗啡能产生便秘
第五章外周神经系统药物
抗胆碱药一M受体拮抗剂(阿托品,东莨菪碱,山莨菪碱,樟柳碱)二N受体拮抗剂
硫酸阿托品性质物理无色结晶或白色结晶性粉末,无色微苦,极易溶于水,易溶于乙醇,不溶于乙醚,二氯甲烷化学①碱性较强,可以使酚酞变红②水解性在碱性下易水解③鉴别:Vitali 反应(莨菪酸的特征鉴别)①阿托品+发烟硝酸加热=三硝基衍生物+KOH,C2H3OH=初显紫色,后变深②+重铬酸钾,H2SO4=莨菪酸+O=苯甲醛作用能解除平有肌径挛,抑制腺体分泌,抗心律失常,抗休克,临床用于治疗各种内脏绞痛,麻醉前给药,盗汗,心动过缓及多种感染中毒性休克。眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳,还用于有机磷酸酯类中毒的解救。
肾上腺素受体激动剂一,a,β-受体激动剂(肾上腺素,麻黄碱,多巴胺)二,a1和a2受体激动剂(去甲肾上腺素,间羟胺)三,a1受体激动剂(甲氧明,去氧肾上腺素)四,a2受体激动剂(肾上腺素,盐酸麻黄碱)
肾上腺素性质物理,为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦,微溶于书化学①与空气中的氧或其他弱氧化剂,日光,热等会氧化变质,生成红色肾上腺素,继而聚合成红棕色聚合体②酚羟基有弱酸性,N源自有弱碱性③手性C原子,儿茶酚结构具有还原性作用临床用于过敏性休克,心脏骤停和支气管哮喘的急救,还可制止鼻粘膜好牙龈出血
盐酸麻黄碱性质物理白色针状结晶或结晶性粉末,在水中易溶,在乙醇中溶解化学①为仲胺生物碱,显碱性②与硫酸铜反应显紫色③与冰醋酸反应,加酸汞试剂和结晶紫试剂,显翠绿色作用与用途可用于支气管哮喘,百日咳,枯草热及其他过敏性疾病,还能用于肌无力,痛经等疾患。
组胺H1受体拮抗剂一,经典H1受体拮抗剂乙二胺类,氨基醚类,丙胺类(马来酸氯苯那敏,盐酸赛庚啶)二,非镇静H1受体拮抗剂三环,哌嗪,哌啶(盐酸西替利嗪,咪唑斯汀)
局部麻醉药一,苯甲酸酯类(氯普鲁卡因,丁卡因,盐酸普鲁卡因)二,酰胺类(盐酸利多卡因,布比卡因)三,氨基酮类(达克罗宁,法立卡因)
盐酸普鲁卡因性质物理白色结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦,易溶于水,略溶于乙醇。化学①脂肪氨基,较强碱性,芳伯氨基,弱碱性②水解性,酯基③还原性,芳伯氨基易被氧化变色鉴别重氮偶合;+枸橼酸醋酐加热=红紫色作用具有良好的局部麻醉作用,毒性低,无成瘾性,用于局部浸润麻醉,蛛网膜下腔阻滞,腰麻,表面麻醉和局部封闭疗法
利多卡因性质物理白色结晶性粉末,无臭味苦,有麻木感化学①碱性②稳定性,酰胺键较酯键稳定鉴别叔胺+三硝基苯酚=黄色复盐沉淀作用利多卡因于用作局部麻醉药。其局部麻醉作用比普鲁卡因强2~9倍,作用快,通透性强,维持时间延长倍,毒性也相应较大。还具有抗心律失常作用,尤其对室性心律失常疗效较好,作用时间短暂,无蓄积性,不抑制心肌收缩力,治疗剂量下血压不降低。故1960年以后,还静脉注射用于治疗室性心动过速和频发室性早搏,是治疗室性心律失常和强心苷中毒引起的心律失常的首选药物。还可用顽固性癫痫功能性眩晕症以及各种疼痛的治疗。
1、常用的抗心律失常药物有哪些,及作用靶点
(一)钠通道阻滞剂:Ia(广谱抗心律失常)抑制钠离子内流,抑制钾离子:奎尼丁;普鲁卡因胺;丙酰胺。Ib(窄谱抗心律失常);对浦肯野纤维起作用;美西律;利多卡因;妥卡因。Ic(广谱抑制钠通道能力最强):普罗帕酮;氟卡尼
(二)β受体阻滞药:1、非选择性β受体拮抗剂:拮抗β1,β2受体普萘洛尔。2、选择性β1受体拮抗剂:美托洛尔,阿替洛尔。3、非典型的β受体拮抗剂:拮抗α和β受体;拉贝洛尔;卡维地洛
(三)钾通道阻滞剂:1、苯并二氢呋喃类:胺碘酮(钠离子、钾离子α、β)广谱 2、季胺的对甲苯磺酸盐:溴苄胺(抗肾上腺素药)3、苯乙醇胺类:索他洛尔(β受体拮抗,钾离子阻滞)
(四)钙通道阻滞药:1、苯烷基胺类:维拉帕米。2、苯并硫氮卓:地尔硫卓(选择性作用于L-型钙通道)
2、常用的抗高血压药物,并写出靶点
(一)、利尿降压药:噻嗪类如氢氯噻嗪
(二)、钙通道阻滞剂:1,4一二氢吡啶类,抑制钙离子内流,硝苯地平
(三)β受体拮抗剂:阻断β1和β2普萘洛尔;阻断α、β,卡维地洛;阻断β1美托洛尔
(四)肾素,血管紧张素抑制药:1、ACE抑制药:抑制AEC卡托普利(短效)2、ARB:阻断AngII受体氯沙坦
(五)交感神经抑制剂:可乐定,利血平(降压灵)
3、常用的抗心绞痛药物,并写出靶点
(一)NO供体药物:硝酸甘油[NO=乌苷环怀化酶=cGMP=cGMP蛋白激酶
硝酸甘油性质物理浅黄色带甜味的油状液体,溶于乙醇,有挥发性化学①不稳定性,酸碱溶液中易水解鉴别硝酸甘油+KOH=甘油+KHSO4=丙烯醛(气体,恶臭)作用用于预防和治疗冠心病,心绞痛,充血性心力衰竭
卡托普利性质物理带有大蒜气味化学①酸性②还原性巯基③水解性酰胺④稳定性结晶固体稳定性好⑤手性,含两个S构型手性C 鉴别巯基+HNO2=红色作用阻断ACE用于治疗高血压,心力衰竭,心肌梗死后的功能不全
氯沙坦淡黄色结晶,中强酸作用直接阻断AngⅡ分子与相应受体的结合达到抗高血压的作用,可用于治疗高血压,充血性心力衰竭
H2受体拮抗剂一,咪唑类(西咪替丁,奥美替丁,唑替丁,比芬替丁)
二,呋喃类(雷尼替丁,鲁匹替丁)
三,噻唑类(法莫替丁,乙溴替定,尼扎替丁,硫替丁)
四,哌啶甲苯醚类(罗沙替丁,乙酰罗沙替丁,兰替丁)
雷尼替丁性质物理类白色至浅黄色结晶性粉末,有异臭,味微苦带涩。化学①与枸橼酸醋酐试液反应呈红色②本品也具有含硫化合物的鉴别反应:灼热后产生硫化氢气体,能使湿润的醋酸铅试纸显黑色。作用临床上主要用于治疗十二指肠溃疡,良性胃溃疡,术后溃疡,反流性食管炎及卓艾综合征等。
法莫替丁性质①胍基与氨,硫酸铜生成灰色沉淀②磺胺酰基,与硫酸铜反应③灼热后产生硫化氢④酸碱两性作用比雷尼替丁强30-100倍,比雷尼替丁强6-10倍
奥美拉唑物理白色或类白色结晶,易溶于二甲基甲酰胺,溶于甲醇,难溶于水化学①酸碱两性②水解性酯基③手性亚磺酰基亚砜上的稀有手性,具有光学活性
作用十二指肠溃疡,卓艾综合征,胃溃疡,反流性食管炎
第八章解热镇痛药和非甾体抗炎药
解热镇痛药一,水杨酸类药物(阿司匹林,贝诺酯,双水杨酯,二氟尼柳)
二,苯胺类药物(对乙酰氨基酚)
非甾体抗炎药一,吡唑酮类(安替比林,氨基比林,保泰松)二,邻氨基苯甲酸类(氟芬那酸,氯芬那酸)三,芳基烷酸类(吲哚美辛,齐哚美辛,布洛芬,萘普生)四,1,2-苯并噻嗪类有烯醇结构(吡罗昔康,舒多昔康,替诺昔康)五选择性COX-2抑制剂(塞来昔布,罗非昔布)
阿司匹林性质物理,白色结晶或粉末,味微酸,无臭化学①酸性,与碱成盐,可作酰化试剂②水解性 +FeCL3=紫堇色③鉴别+碳酸钠煮沸放冷再+稀硫酸=白色沉淀合成水杨酸为原料,硫酸催化下经醋酐乙酰化制得(乙酰化试剂,醋酐,醋酸)作用本品具有较强的解热镇痛作用和消炎抗风湿作用。临床上用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和痛经等,是风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药(引起过敏的杂质1,乙酰水杨酸酐 2,苯酚,乙酰苯酚,乙酰水杨酸苯酯
对乙酰氨基酚物理白色结晶性粉末,味微苦,热水乙醇中易溶,丙酮中溶解化学①弱酸性②水解性酰胺键③还原性+FeCL3=蓝紫色④重氮偶合反应
合成以硝基苯酚经还原得对氨基酚,再经醋酐酰化后制得作用治疗发热,头痛,风湿病,神经痛
布洛芬物理白色结晶性粉末,有异臭,无味,不溶于水,易溶于乙醇乙醚三氯甲烷及丙酮化学①羧基酸性②手性碳,旋光性③羧基鉴别异羧肟酸铁反应 +FeCL3=紫红色或红色
生物烷化剂一,氮芥类(盐酸氮芥,环磷酰胺)二,乙撑亚胺类(赛替派,替派)三,压硝基脲类(卡莫司汀,洛莫司汀,司莫司汀)四,磺酸酯类(白消安)
五,金属铂配合物(顺铂)
抗代谢药物一,嘧啶拮抗物(氟尿嘧啶,替加氟,双呋啶)二,嘌呤拮抗物(巯嘌呤,磺巯嘌呤钠)三,叶酸拮抗物(甲氢喋呤)
常用抗肿瘤的植物药有效成分喜树碱类,长春碱类,紫杉醇类
环磷酰胺(在氮芥的碳原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯)
本品具有较强的解热镇痛作用和消炎抗风湿作用。临床上用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和痛经等,是风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药
氟尿嘧啶物理白色或类白色结晶性粉末,可溶于稀盐酸和氢氧化钠,略溶于水化学①稳定性,在水和空气中稳定,在亚硫酸钠中不稳定②鉴别烯键+溴试液=红色消失作用:抗肿瘤,对结肠癌,直肠癌,胃癌,乳腺癌,头颈部癌等有效
巯嘌呤①+硝酸=黄色(加氢氧化钠为黄棕色)②+醋酸铝=黄色的巯嘌呤铝沉淀③+氨,硝酸银=白色沉淀
第十章抗生素
一,β-内酰胺类(青霉素,头孢菌素,青霉素钠,阿莫西林)副作用过敏反应,毒性反应,赫氏反应
二,头孢菌素类(天然,半合成)(头孢菌素C,头霉素C,头孢氨苄)副作用:过敏,胃肠道反应,肝毒性,肾毒性
三,非经典的β-内酰胺类(克拉维酸钾,亚胺培南)
青霉素G在强酸条件下或二氧化汞,生成青霉酸和青霉醛酸,青霉醛酸不稳定,释放出二氧化碳,生成青霉醛。稀酸 -青霉二酸-青霉胺,青霉醛。碱性-青霉酸。胺或醇,青霉酰胺和青霉酸酯
第十二章降血糖药物
一,胰岛素(猪胰岛素)二,胰岛素类似物(赖脯胰岛素,门冬胰岛素,甘精胰岛素)
三胰岛素分泌促进剂①磺酰脲类(甲苯磺丁脲,氨苯磺丁脲,格列吡嗪)②非磺酰脲类(瑞格列奈,那格列奈,米格列奈)
四胰岛素增敏剂①噻唑烷二酮类(曲格列酮,罗格列酮,吡格列酮)②双胍类(苯乙双胍,二甲双胍)
五a-葡糖苷酶抑制剂(阿卡波糖,米格列醇)
六,二肽基肽酶-抑制剂(西格列汀,维格列汀)
抗结核常用药物①合成抗结核药物(异烟肼,对氨基水杨酸,乙胺丁醇)②抗结核抗生素(链霉素,卡那霉素,利福霉素,环丝氨酸,紫霉素)
抗真菌常用药物①抗真菌抗生素(灰黄霉素,西卡宁)②唑类抗真菌药物(克霉唑,益康唑,酮康唑,氟康唑)③其他(萘替芬,特比萘芬,布替萘芬,托萘酯)
抗病毒常用药物①抑制病毒复制初始时期的药物(磷酸奥司他韦,金刚烷胺,金刚烷乙胺)②干扰病毒核酸复制的药物(阿糖腺苷,地昔洛韦,阿昔洛韦,利巴韦林)③抗艾滋药物(拉米夫定,阿巴卡韦,齐多夫定,)
诺氟沙星母核喹啉羧酸①酸碱两性②稳定性。室温下稳定,光照分解,光毒性③鉴别:生物碱试剂沉淀;异羟肟酸铁反应(紫红色)作用抑制细菌DNA螺旋酶和拓扑异构酶起到抗菌作用;
环丙沙星抗菌作用最好的取代基;氧氟沙星。
异烟肼具有肾毒性和肝毒性,对复制的病原微生物有杀死作用,对非复制的只有抑制作用①还原性②碱性③加香草醛=黄色④加生物碱试剂=沉淀防变质+EDTA-2Na,配制时,避免与金属制品接触
磺胺类药物的理化通性物理白色结晶粉末,难溶于水,无臭化学①酸碱两性②还原性(避光保存)③水解性④重氮偶合反应⑤与金属离子反应(鉴别,硫酸铜反应磺胺-绿蓝色变蓝色沉淀;磺胺醋酰=蓝绿色沉淀;磺胺嘧啶=黄绿-青绿-紫灰色沉淀)
磺胺嘧啶是治疗和预防流行性脑膜炎的首选药,还可用于烧伤和烫伤的抗感染,磺胺嘧啶锌也可用于烧伤和烫伤的抗感染。
TMP(甲氧苄啶)的作用和用途对革兰阳性菌和格兰英行军具有广泛的抑制作用,可逆性抑制二氢叶酸还原酶,常与磺胺甲恶唑SMZ合用,使细菌代谢受到双重阻断,作用增强数倍至数十倍,同时,减少细菌耐药性。可治疗呼吸道感染,尿路感染,肠道感染,脑膜炎和败血症。
十四章维生素
维生素分类及各药用途
1.脂溶性维生素:①A:具有抗氧化,防衰老和保护心脑血管,维持正常视力,预防夜盲
症干眼症;②D:调节人体内的钙平衡,促进钙和磷的吸收代谢,保持骨骼健康;③E:抗氧化作用,延缓衰老,保护心脑血管;④K:止血,维持正常的凝血功能。
2.水溶性维生素:①B1:参与神经传导,能量代谢,提高机体活力:②B2:参与体内许多
代谢和能量生产过程,对维护皮肤黏膜肌肉和神经系统功能有重要作用;③B6:维持免疫系统,防止器官衰老;④B12:防贫血,提高血液携氧能力,增强记忆力;⑤C:促进伤口愈合,抗疲劳并提高抵抗力。
维生素A 多烯类化合物①还原性,易氧化成环氧化物②不稳定③鉴别+三氯化锑=深蓝色,逐渐变为紫红色③具强黄绿色荧光作用:抗氧化,促进骨骼生长,卵巢功能和胚胎发育
维生素C 含6个C的酸性多羟基化合物①久置渐变微黄②还原性(储存避光隔氧)③水解性,内酯④旋光性⑤可用碘量法测含量鉴别:+AgNO3=黑色沉淀;+2,6-二氯靛酚=变无色本品临床用于预防和治疗维生素C缺乏症,也用于尿的酸化、高铁血红蛋白症和许多其他疾病.也广泛用作制药和食品工业的抗氧剂和添加剂。
第十三章激素类药物
一、甾体激素(母核:甾烷)的分类及常用的药物:
*按药理作用分:1.皮质激素。主要是糖皮质激素:氢化可的松、醋酸地塞米松。2.性激素。(1)雌激素类:雌二醇、炔雌醇、炔雌醚。(2)雄激素类:丙酸睾酮、非那雄胺。(3)孕激素类:炔孕酮、醋酸甲羟孕酮、黄体酮。
*按化学结构分:1.雄甾烷2.雌甾烷3.孕甾烷。
二、甾类药物结构修饰的目的与方法:(1)雌激素类:将雌二醇C17上引入乙炔基得炔雌醇,乙炔基起到了空间位阻的作用,使得雌激素达长效的口服性增强的效果。(2)雄激素类:性睾酮C17-OH进行酯化得丙酸睾酮,达到在体内长效的作用。(3)孕激素类:在黄体酮的基础上在C6位、C17位进行结构修饰,可得炔孕酮、醋酸甲羟孕酮等一类具长效、且活性增强的药物。(4)肾上腺皮质激素:在地塞米松的C6位引入氟原子,C16位引入-CH3,得到的产物抗炎活性大大增强,不良反应明显降低。
先导化合物的优化方法一,传统药物化学方法(①生物电子等排体②前药设计③软药设计)二,现代方法(①定量构效关系②计算机辅助药物设计)
代谢反应类型一。第一相反应(官能团化反应,氧化,巴比妥,安定,水杨酸;还原,氯霉素,水合氯醛;水解普鲁卡因,哌替啶)第二相反应(葡糖醛酸结合,硫酸酯化结合,氨基酸结合,谷胱甘肽结合,乙酰化结合,甲基化结合)
1、Medicinal chemistry(药物化学)是一门发现与发明新药,合成化学药物,阐明药物化学性质,研究药物分子与机体cell(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。
2、Impurity(杂质):是指在生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学化质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。
3me-too drug (模仿药):指化学结构与已有药物非常相似,但生物活性稍差别的药物。
4、Lead compound(先导化合物:又称原形物有一定结构,具有所期望的生物成药理活性
5、Bioisostere(生物电子等排体):指那些具有相似的物理和化学性质,并能产生相似或相反(拮抗)的生物活性的分子或基因。
6、PRODRUG(Z前药):用来描述经生物转化后才显示药理作用的任何化合物,在体内外没有或很少有治性,在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效。
7、Soft drug(软药):指本身具有治疗作用的药物,在完成治疗后,按预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解失活并迅速排出体外软药设计的方法可减少药物蓄积的副作用8、QSAR:(定量构效关系):是研究药物活性与化学结构之间的定量关系。
9,SAR:(构效关系):在同一基本结构的一系列药物中,药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
10,Lipid-water partition coefficient(脂水分配系数):是化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的浓度之比值,即P=Co/Cw。
11,partition coefficient (分配系数):在一定温度下,达到分配平衡是某一物质在两种互不相溶的溶剂中的活度之比。
12,antimetabolite (代谢拮抗):代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用,或掺人生物大分子的合成之中形成伪生物大分子,导致致死合成,从而影响细胞的生长。
药物化学知识点总结 第七章镇静催眠药与抗癫痫药 1、镇静催眠药的种类:巴比妥类、苯并二氮类、其他类 2、作用机制:中枢GABA受体激动剂 3、构效关系:苯并二氮类 4、代表药物举例:地西泮(合成)、艾司唑仑 5、基本概念:受体、药效团、前药 6、抗癫痫药的种类:巴比妥类、巴比妥类似物(乙内酰脲类、噁唑烷双酮类、丁二酰亚胺类)、二苯并氮杂 类、脂肪羧酸类、GABA类似物 7、代表药物:苯巴比妥(合成)、苯妥英(钠)、卡马西平 8、基本理论:结构非特异性药物、生物电子等排原理及其应用实例 第八章抗精神失常药 1、抗精神病药的种类:吩噻嗪类、硫杂蒽(噻吨)类、丁酰苯类(与哌替啶的关系)、苯酰胺类(与普鲁卡因的关系)和二苯二氮类(氯氮平)等 2、作用机制:DA受体拮抗剂。 3、构效关系及药物代谢:吩噻嗪类 4、代表药物举例:盐酸氯丙嗪 抗抑郁药的种类及代表药物: NE重摄取抑制剂(三环类):丙咪嗪阿米替林 5-HT重摄取抑制剂:氟西汀,去甲氟西汀 单胺氧化酶(MAO)抑制剂:
苯乙肼和异卡波肼(发现过程,先导化合物的发现途径之一) 第十一章阿片样镇痛药 1、吗啡的结构特征及基本化学性质 2、对吗啡进行结构修饰的主要位点,构效关系? –3-位酚羟基(可待因)6-位的羟基(异可待因、海洛因) –17-位的叔胺(纳洛酮、纳曲酮)7、8-位的双键(氢吗啡酮、羟吗啡酮)–6,14-亚乙基桥衍生物(埃托啡、二氢埃托啡) 3、具有阿片样活性的合成镇痛药的结构类型: –吗啡喃类衍生物:左啡诺、布托菲诺 –苯吗喃类衍生物:喷他佐辛 –哌啶类:哌替啶、芬太尼 –氨基酮类:美沙酮 4、合成:盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼 5、基本概念:治疗指数 第十二章非甾体抗炎药 1、解释非甾体抗炎药的作用机理,非甾体抗炎药长期使用有时会引起胃肠道出血,为什么? 2、解热镇痛药和非甾体抗炎药按化学结构各为几类? –水杨酸类:阿司匹林、贝诺酯 –苯胺类:对乙酰氨基酚 –芳基烷酸类:吲哚美辛、布洛芬、萘普生 –邻氨基苯甲酸类(灭酸类):甲芬那酸
精选疫情防控及教育类应用文档,希望能帮助到你们! 2020最新药理学知识点归纳总结
亲爱的考生们,由于考试即将临近,我呕心沥血总结的知识点希望对大家有所帮助! 第一章绪论 药物:是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,用于预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学:研究药物与机体(含病原体)相互作用规律的学科 第二章药效学 药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物作用:是指药物对机体的初始作用,是动因。 药理效应:是药物作用的结果,是机体反应的表现。 治疗效果:也称疗效,是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。 对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。对症治疗:用药目的在于改善症状。 药物的不良反应:与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应。 1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。 2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。
3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。 5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。 6、特异性反应: 以效应强度为纵坐标,药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。 最小有效量:最低有效浓度,即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。 最大效应:随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。 效价强度:能引起等效反应(一般采用50%的效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。 质反应:药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反应性质的变化。 治疗指数:LD50/ED50,治疗指数大的比小的药物安全。 受体:一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信 息放大系统,出发后续的生理反应或药理效应。能与受
药学院无机化学试题及参考答案 (无机化学试题部分) 一、填空题(每空1分,共20分) 1.NH3分子的空间构型是,中心原子N原子采取杂化。 2.原子轨道以方式重叠,轨道重叠部分是沿着键轴呈圆柱形对称而分布的共价键叫键。 3.BeCl2分子为型分子,中心原子采取杂化,分子的固有偶极矩μ(>0,=0)。 4.某反应的△H和△S皆为负值,当温度升高时,△G(增大,减小)。 5.具有ns2np1~6电子构型的是区元素,具有(n-1)d5ns2电子构型的是族元素。 6.酸碱质子理论认为, 是酸,是碱。 7.在含有AgCl固体的饱和溶液中加入盐酸,则AgCl的溶解度;如加入氨水,则其溶解度;若加入KNO3,则其溶解 度。 8.298K时,Mg(OH)2的K sp为1.2×10-11;Ag2CrO4的K sp为9×10-12,则溶解度较大的是 者。 9.产生渗透现象必须具备两个条件,一是,二 是。 10.将0.115g奎宁(M=329.12克/摩)溶解在1.36g樟脑中,其凝固点为442.6K(T f=452.8K,K f=39.70)则凝固点降低为,m 为。 二、选择题(请在备选答案中选择一个正确的答案,并用“√”符号表示。每小题1分,共 20分) 1.下列各组物质中,属于等电子体系的是:( ) A.NO和CN— B.CO和N2 C.O2和NO D.NO和O2 2.第二主族元素的+2价阳离子的碳酸盐(MCO3)中最稳定的是:( )
A.MgCO3 B.CaCO3 C.SrCO3 D.BaCO3 3.下列各分子或离子的稳定性按递增顺序排列的是:( ) A.NO+< NO < NO— B.NO—< NO < NO+ C.NO< NO—< NO+ D.NO< NO+ < NO— 4.下列各组量子数中,不合理的一组是:( ) A.3,0,0,+1/2 B.3,2,3,1/2 C.2,1,0,-1/2 D.4,2,0,1/2 5.298K和101.3kPa下,下列化学方程式所表示的化学反应中属于熵减少的是:( ) A.C(s)+ O2(g) = CO2(g) B.S(s)+ O2(g) = SO2(g) C.2Na(s)+ O2(g) = Na2O2(s) D.N2(g)+ O2(g) = 2NO(g) 6.已知NH3(g)的标准生成热,则反应N2(g)+3H2(g)=2NH3 (g)的热效应为(): A.-46.2; B.46.2 C.-92.4 D.92.4 7.a,b,c三个电子具有的量子数(n,l,m)为a:3,2,0;b:3,1,0;c:3,1,-1。 三个电子的能量大小顺序为:( ) A.a>b>c; B.a> c > b; C.a>b=>c; D. c> a>b; 8.稀溶液依数性的本质是() A、渗透压 B、沸点升高 C、蒸气压降低 D、凝固点降低 9.现有蔗糖(C12H22O11)、氯化钠、氯化钙三种溶液,它们的浓度均为0.1mol?L-1,则渗透压由低到高的顺序是() A、CaCl2 第一章 一、指出下列各物质得成分类别 1、纤维素多聚糖类 2、酶蛋白质类 3、淀粉多聚糖类 4、维生素C 酸类(抗坏血酸) 5、乳香萜类 6、五倍子酸类(没食子酸) 7、没药挥发油 8、肉桂油挥发油 9、苏藿香挥发油 10、蓖麻油油脂 11、阿拉伯胶植物多糖,树胶 12、明胶植物多糖,树胶 13、西黄芪胶植物多糖,树胶 14、棕榈蜡油脂 15、芦荟醌类 16、弹性橡胶植物多糖,树胶 17、松脂油脂 18、花生油油脂 19、安息香植物多糖,树脂 20、柠檬酸酸类 21、阿魏酸苯丙酸类 22、虫白蜡油脂 23、叶绿素植物色素(脂溶性色素) 24、天花粉蛋白蛋白质 二、解释下列概念 1、天然药物化学:就是运用现代科学理论与技术研究天然产物中生物活性物质得一门学科,主要研究其生物活性物质得化学结构、理化性质、提取分离、结构鉴定、生理活性、药物开发等方面得基本理论与实验技术。 2、反相层析:根据流动相与固定相相对极性不同,液相色谱分为正相色谱与反相色谱。流动相极性大于固定相极性得情况,称为反相色谱。 3、有效成分与无效成分:有效成分即具有生物活性且能起到防治疾病作用得化学成分,无效成分即没有生物活性与不能起到防治疾病作用得化学成分。 4、双向展开:将试样点在方形得纸或薄层板得一角,熔剂沿纸或薄层板得一个方向展开,然后再沿垂直方向作第二次展开。两次展开可采用不同得溶剂系统,使复杂混合物得到较好得分离。 5、单体、有效部位:单体,即化合物,指具有一定分子量,分子式,理化常数与确定得化学结构式得物质。在中药化学中,常将含有一种主要有效成分得提取分离部分,称为有效部位。 6、 R f值:R f value 写做R f值(比移值)。主要就是纸上层析法得用词。溶剂从原点渗透到距离a(一般在20—30厘米时测定)得时候,如果位于原点得物质从原点向前移动到b,那么b/a得值(0、0—1、0)就就是这种物质得Rf值。 7、硅胶G、硅胶H、硅胶GF254:硅胶可分为硅胶H(不含黏合剂)、硅胶G(含黏合剂)与硅胶HF(含荧光物质)。6eaZ0wK 8、相似相溶原理:相似相溶原理中“相似”就是指溶质与溶剂在结构上相似,“相溶” 第一章绪论 (单选) 1、下列哪一项不属于药物的功能 (A)预防脑血栓(B)避孕 (C)缓解胃痛(D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶 4、下列哪一项不是药物化学的任务 (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 6、药物化学的研究对象是()。 A.中药和西药 B.各种剂型的西药 C.不同制剂的药进入人体内的过程 D.化学原料药 (多项选择题) 1、下列属于“药物化学”研究范畴的是: (A)发现与发明新药(B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 2、已发现的药物的作用靶点包括: (A)受体(B)细胞核(C)酶 (D)离子通道(E)核酸 5、下列属于药物化学的主要任务的是()。 A.寻找和发现先导化合物,并创制新药 B.改造现有药物以获得更有效药物 C.研究化学药物的合成原理和路线 D.研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E.研究药物的作用机理 第二章(教材第十三章)新药设计与开发 新化学实体(NCE)。 NCE是指在以前的文献中没有报道过,并能以安全、有效的方式治疗疾病的新化合物。 第一节药物的化学结构与生物活性的关系 药物构效关系(SAR)是指药物的化学结构与活性之间的关系。 影响药物到达作用部位的因素:药物分子因素(药物的化学结构及由结构所决定的理化性质):溶解度、分配系数、电离度、电子等排、官能团间距和立体化学等 脂水分配系数P:药物的亲脂性和亲水性的相对大小 P=C O/C W 易于穿过血脑屏障的适宜的分配系数log P在2左右。 由Handerson公式得出的经验规律 1)胃中pH为1~1.5,故多数弱酸性药物(pKa3 ~ 7.5)在胃中以分子态存在,易于吸收。 如阿司匹林(pKa 3.5)为弱酸,在胃中99%以分子态存在,故在胃中吸收; 2)肠道pH为7~8,故多数弱碱性药物(pKa7.5 ~ 10)在肠道吸收。如可待因(pKa 8.0), 胃中多以离子态存在而不吸收,只在肠道吸收; 大多数药物通过与受体或酶的相互作用而发挥药理作用,药物结构上细微的改变将会影响药效,这种药物称为结构特异性药物。 (二).影响药物与受体作用的因素 ?立体因素 i.光学异构 ii.几何异构 iii.构象异构 ?药物结构中的各官能团因素 ?药物分子的电荷分布因素 药效构象不一定是药物的优势构象,药物与受体间作用力可以补偿由优势构象转为药效构象时分子内能的增加所需的能量,即维持药效构象所需的能量。 药物分子中引入烃基,可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加空间位阻,从而增加稳定性。 卤素是一强吸电子基团,可影响分子间的电荷分布、脂溶性(如:苯环上每引入一个-X,P 增加4-20倍)及药物作用时间。 引入羟基可增加与受体的结合力;或可形成氢键,增加水溶性,改变生物活性。 精选考试类应用文档,如果您需要使用本文档,请点击下载,另外祝 您生活愉快,工作顺利,万事如意! 2020药理学必考知识点总结 亲爱的考生们,由于考试即将临近,我呕心沥血总结的知识点希望对大家有所帮助! 第一章绪论 药物:是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,用于预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学:研究药物与机体(含病原体)相互作用规律的学科 第二章药效学 药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物作用:是指药物对机体的初始作用,是动因。 药理效应:是药物作用的结果,是机体反应的表现。 治疗效果:也称疗效,是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。 对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。 对症治疗:用药目的在于改善症状。 药物的不良反应:与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应。 1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。 2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。 3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。 5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。 6、特异性反应: 以效应强度为纵坐标,药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。 最小有效量:最低有效浓度,即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。 最大效应:随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。 效价强度:能引起等效反应(一般采用50%的效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。 质反应:药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反应性质的变化。 治疗指数:LD50/ED50,治疗指数大的比小的药物安全。 第一章 一、指出下列各物质的成分类别 1、纤维素多聚糖类 2、酶蛋白质类 3、淀粉多聚糖类 4、维生素C 酸类(抗坏血酸) 5、乳香萜类 6、五倍子酸类(没食子酸) 7、没药挥发油 8、肉桂油挥发油 9、苏藿香挥发油10、蓖麻油油脂11、阿拉伯胶植物多糖,树胶12、明胶植物多糖,树胶 13、西黄芪胶植物多糖,树胶14、棕榈蜡油脂15、芦荟醌类16、弹性橡胶植物多糖,树胶 17、松脂油脂18、花生油油脂19、安息香植物多糖,树脂20、柠檬酸酸类 21、阿魏酸苯丙酸类22、虫白蜡油脂23、叶绿素植物色素(脂溶性色素)24、天花粉蛋白蛋白质 二、解释下列概念 1、天然药物化学:就是运用现代科学理论与技术研究天然产物中生物活性物质的一门学科,主要研究其生物活性物质的化学结构、理化性质、提取分离、结构鉴定、生理活性、药物开发等方面的基本理论与实验技术。 2、反相层析:根据流动相与固定相相对极性不同,液相色谱分为正相色谱与反相色谱。流动相极性大于固定相极性的情况,称为反相色谱。 3、有效成分与无效成分:有效成分即具有生物活性且能起到防治疾病作用的化学成分,无效成分即没有生物活性与不能起到防治疾病作用的化学成分。 4、双向展开:将试样点在方形的纸或薄层板的一角,熔剂沿纸或薄层板的一个方向展开,然后再沿垂直方向作第二次展开。两次展开可采用不同的溶剂系统,使复杂混合物得到较好的分离。 5、单体、有效部位:单体,即化合物,指具有一定分子量,分子式,理化常数与确定的化学结构式的物质。在中药化学中,常将含有一种主要有效成分的提取分离部分,称为有效部位。 6、R f值:R f value 写做R f值(比移值)。主要就是纸上层析法的用词。溶剂从原点渗透到距离a(一般在20—30厘米时测定)的时候,如果位于原点的物质从原点向前移动到b,那么b/a的值(0、0—1、0)就就是这种物质的Rf 、硅胶GF254 8、相似相溶原理:相似相溶原理中“相似”就是指溶质与溶剂在结构上相似,“相溶”就是指溶质与溶剂彼此互溶。 药物化学重点 重点 第一章绪论 1药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征,与此相联系的理化性质,稳定性状况,同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药,必须研究和了解药物的构效关系,药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。 第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥类 1 异戊巴比妥 H N N H O O O 中等实效巴比妥类镇静催眠药, 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢,代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链,具有叔碳原子,叔碳上的氢更易被氧化成羟基,然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水,从肾脏消除,故为中等时效的药物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程,阻断脑干的网状结构上行激活系统,使大脑皮质细胞的兴奋性下降,产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性,对严重肝、肾功能不全者禁用。 二、苯二氮卓类 1. 地西泮(Diazepam, 安定,苯甲二氮卓) 【结构】 N N O Cl 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核 【体内代谢】本品主要在肝脏代谢,代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化,代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。 第三节 抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】 . HCl N S Cl N 【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢,体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物,代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等,氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。 【临床应用】本品具有多方面的药理作用,其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症,大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人,在服药期间要避免阳光的过度照射。 第五节 镇痛药 盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride) 【结构】 N O . HCl 开链类氨基酮 【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂,镇痛效果强于吗啡、杜冷丁,其左旋体的作用=右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛,并有显著镇咳作用。但毒性较大,有效剂量与中毒剂量接近,安全性小,成瘾性也小,临床上主要 药理学实验及作业第一部分:绪论及总论 1、药物:用于疾病治疗、预防或诊断的安全、有效和质量可控的化学物质。 2、毒物:对动物机体产生能损害作用的物质。 3、兽药:指用于预防、治疗、诊断动物疾病,以及有目的地调节动物生理机能的物质 4、药物利用度:指药物制剂被机体吸收的速率和吸收程度的一种度量。 5、药物的来源:药物可分为天然药物、合成药物和生物技术药物,天然药物包括植物、动物、矿物及微生物发酵产生的抗生素,合成药物包括各种人工合成的化学药物、抗菌药物等,生物技术制药即通过基因工程、细胞工程等分子生物学技术生产的药物。 6、剂型:这些药物的原料一般不能直接用于动物疾病的治疗或预防,必须进行加工,制成安全、稳定和便于应用的形式,称为药物剂型。 7、兽医药理学:是研究药物与动物机体之间相互作用规律的一门学科,是为临床合理用药、防治疾病提供基本理论的兽医基础学科。 8、药效学:研究药物对机体的作用规律,阐明药物防治疾病的原理,称为药效学。 9、药动学:研究机体对药物的处置过程,即药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程中药物浓度随时间变化的规律。 10、兴奋:机体在药物作用下,使机体器官、组织的生理、生化功能增强的效应。 11、抑制:机体在药物作用下,使机体器官、组织的生理、生化功能减弱的效应。 12、局部作用:药物在吸收进入血液以前在用药局部产生的作用。 13、吸收作用:药物经吸收进入全身循环后分布到作用部位而产生的作用,又称全身作用。 14、直接作用:药物对直接接触到的器官、组织、细胞的作用。 15、间接作用:由于机体的整体性,会对药物的直接作用产生反射性或生理性调节,即为药物的间接作用。 16、药物作用的选择性:指药物在一定剂量范围内只作用于某些组织和器官,对其他组织和器官没有作用。 17、对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。 18、对症治疗:用药目的在于改善症状,称对症治疗,或称治标。 19、药物的不良反应:与用药目的无关的或对动物产生损害的作用。包括副作用、毒性作用、、变态反应、继发性反应、后遗效应、停药反应。 20、副作用:药物在常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不良反应。 21、毒性作用:是有用药剂量过大或用药时间过长对机体产生的有害作用。 22、变态反应:又称过敏反应,药物和血浆蛋白或组织蛋白结合后作为抗原而引起的机体体液性或细胞性的免疫反应,并对机体造成一定程度上的损害。 23、药物的构效关系:药物的药理作用与其化学结构之间的关系。 24、药物的量效关系:定量分析与阐明药物的剂量与效应之间的变化规律 25、LD50:引起半数动物死亡的量称半数致死量。 26、ED50:对50%个体有效的药物剂量称半数有效量。 27、治疗指数:药物LD50与ED50的比值称为治疗指数。 28、安全范围ED95~LD5之间的距离或95%有效量~5%致死量 29、受体:对特定的生物活性物质具有识别能力并可选择性结合的生物大分子。 30、受体的功能:与配体结合、传递信息。 31、受体的特性:饱和性、可逆性、特异性、灵敏性、多样性。 32、受体的调节:增敏调节和脱敏调节 33、占领学说:药物与受体间的相互作用是可逆的;药效与被占领受体的数量成正比,当全部受体被占领时,就会产生最大药理效应;药物浓度与效应关系服从定量作用定律;药 下列电子的量子数(n, l, m和m s)不合理的是 收藏 A. 3, 0, 0, +1/2 B. 3, 1 , 0, -1/2 C. 3, 0, 0, -1/2 D. 3, 3, 0, +1/2 回答错误!正确答案:D NaH2PO4的共轴酸是 收藏 A. Na2HPO4 B. Na3PO4 C. NaHCO3 D. H3PO4 回答错误!正确答案:D ■?…一 . . 、?…、...... 12 . . 一■.一.... 、一种元素的相对原子质量,是该元素的一定质量与核素6C的摩尔质量的1/12的比值,这 一质量是 收藏 A. 原子质量 B. 各核素原子质量的平均质量 C. 平均质量 D. 1mol原子平均质量 回答错误!正确答案:D 下列说法错误的是 收藏 A. 基元反应都是多分子反应。 B. 一步完成的反应是基元反应。 C. 由一个基元反应构成的化学反应称简单反应 D. 由两个或两个以上基元反应构成的化学反应称复杂反应。 回答错误!正确答案:A 需配制Ph=5的缓冲溶液,选用收藏 A. HAc-NaAc (pKa=4.75) B. NaH2PO4-Na2HPO4 (pKa2=7.2 ) C. Na2CO3-NaHCO3 ( pKa2=10.25 ) D. NH3.H2O-NH4Cl (pKb=4.75 ) 回答错误!正确答案:A 某元素的电子构型为[A门3d64s0的离子是收藏 A. Fe3+ B. Ni2+ C. Mn2+ D. Co3+ 回答错误!正确答案:D 配合离子[CuCl5]3-的中心离子收藏 A. sp2 B. dsp3 C. sp3 D. dsp2 回答错误!正确答案:B 以下平衡不属于化学平衡的是收藏 A. 沉淀溶解平衡和配位平衡 B. 常温下水的蒸发与凝结平衡 C. 酸碱电离平衡和氧化还原平衡 D. N2 + 3H2 == 2NH3 回答错误!正确答案:B 催化剂是通过改变反应进行的历程来加速反应速率,这一历程影响收藏 中药化学试题库 一、单项选择题 1.由乙酸-丙二酸途径生成的化合物是()A.脂肪酸类B.蛋白质C.生物碱D.皂苷E.糖类 2.用石油醚作为溶剂,主要提取出的中药化学成分是()A.糖类B.氨基酸C.苷类D.油脂 E.蛋白质 3.利用分子筛作用进行化合物分离的色谱是() A.硅胶柱色谱 B.离子交换色谱 C.凝胶过滤色谱 D.大孔树脂色谱 E.纸色谱 4.能提供分子中有关氢及碳原子的类型、数目、互相连接方式、周围化学环境,以及构型、构象的结构信息的波谱技术是() A.红外光谱 B.紫外光谱 C.质谱 D.核磁共振光谱 E.旋光光谱 5.可以研究母离子和子离子的关系,获得裂解过程的信息,用以确定前体离子和产物离子结构的质谱技术() A.电子轰击质谱 B.快原子轰击质谱 C.电喷雾电离质谱 D.串联质谱 E.场解吸质谱 6.在提取原生苷时,首先要设法破坏或抑制酶的活性,为保持原生苷的完整性,常用的提取溶剂是() A.乙醇 B.酸性乙醇 C.水 D.酸水 E.碱水 7.纸色谱检识:葡萄糖(a),鼠李糖(b),葡萄糖醛酸(c),果糖(d),麦芽糖(e), 以BAW (4:1:5,上层)展开,其R f值排列顺序为() A.a>b>c>d>e B.b>c>d>e>a C.c>d>e>a>b D.d>b>a>c>e E.b>d>a>c>e 8.大黄素型蒽醌母核上的烃基分布情况是() A.在一个苯环的β位 B.在两个苯环的β位 C.在一个苯环的α或β位 D.在两个苯环的α或β位 E.在醌环上 9.下列蒽醌类化合物中,酸性强弱顺序是() A.大黄酸>大黄素>芦荟大黄素>大黄酚 B.大黄素>芦荟大黄素>大黄酸>大黄酚 C.大黄酸>芦荟大黄素>大黄素>大黄酚 D.大黄酚>芦荟大黄素>大黄素>大黄酸 E.大黄酸>大黄素>大黄酚>芦荟大黄素 10.用葡萄糖凝胶分离下列化合物,最先洗脱下来的是() A.紫草素 B.丹参新醌甲 C.大黄素 D.番泻苷 E.茜草素 11.下列反应中用于鉴别羟基蒽醌类化合物的是() A.无色亚甲蓝反应 B.Borntr?ger 反应 C.Kesting-Craven D.Molish 反应 E.对亚硝基二甲苯胺反应 12.无色亚甲蓝显色反应可用于检识() A.蒽醌 B.香豆素 C.黄酮类 D.萘醌 E.生物碱 13.可与异羟肟酸铁反应生成紫红色的是() A.羟基蒽醌类 B.查耳酮类 C.香豆素类 D.二氢黄酮类 E.生物碱 14.判断香豆素6 位是否有取代基团可用的反应是() A.异羟肟酸铁反应 B.Gibb's 反应 C.三氯化铁反应 D.盐酸-镁粉反应 https://www.doczj.com/doc/aa4449499.html,bat 反应 15.为保护黄酮母核中的邻二酚羟基,在提取时可加入() A.AlCCl3 B.Ca(OH)2 C.H3BO3 D.NaBH4 E.NH3?H2O 16.非苷类萜室温下析出结晶有易至难的顺序为() A.单萜>倍单萜>二萜>二倍单萜 B.倍单萜>单萜>二萜>二倍单萜 C.二萜>倍单萜>单萜>二倍单萜 D.二倍单萜>二萜>倍单萜>单萜 E.单萜>二倍单萜>二萜>倍单萜 第二章 2-1、巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的a氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?并用化学反应式写出异戊巴比妥的合成路线。 答:当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后,再引入小基团。这是因为,当引入一个大基团后,因空间位阻较大,不易再接连上第二个基团,成为反应副产物。同时当引入一个大基团后,原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大,也便于分离纯化。 2-2、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质? 答:1,呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成酰亚氨醇一酰胺互变异构,故呈弱酸性。2,水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能水解。3,与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。4,与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别。 2-3、为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效? 答:未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小,酸性较强,在生理pH时,几乎全部解离,均无疗效。如5位上引入两个基团,生成的5,5位双取代物,则酸性大大降低,在生理pH时,未解离的药物分子比例较大,这些分子能透过血脑屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。 (一般来说,未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。如果巴比妥酸5位上引入一个烃基或芳基时,对它的酸性影响不大,如5位上引入两个基团,生成的5.5位双取代物,则酸性大大降低,不易解离,药物分子能透过血屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸几乎全部解离,均无疗效。故只有当巴比妥酸5位上两个活泼氢都被取代时,才有作用,单一取代无疗效) 2-5、巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系? 答:巴比妥药物作用时间长短与5,5双取代基在体的代过程有关。取代基为支链烷烃或不饱和烃基时,如为烯烃、环烯烃,可能在体易被氧化破坏,从而构成作用时间短的催眠药;如取代基为较难氧化的饱和直链烷烃或芳烃,一般为作用时间长的催眠药。 2-6、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。 答:镇静催眠药在上个世纪60年代前,主要使用巴比妥类药物,因其有成瘾性、耐受性和蓄积中毒,在60年代苯并氮卓类药物问世后,使用开始减少。苯并氮卓类药物比巴比妥类药物的选择性高、安全围大,对呼吸抑制小,在60年代后逐渐占主导。唑吡坦的作用类似苯并搂 药理学 第一章绪论 药物:是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,用于预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学:研究药物与机体(含病原体)相互作用规律的学科 第二章药效学 药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物作用:是指药物对机体的初始作用,是动因。 药理效应:是药物作用的结果,是机体反应的表现。 治疗效果:也称疗效,是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。 对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。 对症治疗:用药目的在于改善症状。 药物的不良反应:与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应。 1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。 2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。 3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。 5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。 6、特异性反应: 以效应强度为纵坐标,药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。 最小有效量:最低有效浓度,即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。 最大效应:随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。 效价强度:能引起等效反应(一般采用50%的效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。 质反应:药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反应性质的变化。 治疗指数:5050,治疗指数大的比小的药物安全。 受体:一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,出发后续的生理反应或药理效应。能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。受体的特性:灵敏性,特异性,饱和性,可逆性,多样性。受体调节时维持内环境稳定的一个重要因素,其调节方式有脱敏和增敏两种类型。 药物与受体结合不但需要亲和力,还要有内在活性,才能激动受体产生效应。 激动药:既有亲和力双有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效应。 拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。 第二信使:为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子。有环磷腺苷()、环磷鸟苷( )、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类 第三章药动学 化学平衡 1?平衡常熟的数值是反应进行程度的标志, 所以对某反应不管是正反应还是逆反应其 平衡常数均相同。() 2?在某温度下,密闭容器中反应2NO (g ) +O 2 (g ) =2NO 2 (g )达到平衡,当保持温度 和体积不变充入惰性气体,总压将增加,平 衡向气体分子数减少即生成NO?的方向移 动。() 3 ?质量作用定律适用于一步完成的简单反 应,而化学平衡定律适用于任何可逆反应。 4?恒温下,当一化学平衡发生移动时,虽然 其平衡常数不发生变化,但转化率却会改 变。() 5?可逆反应达平衡后,各反映物和生成物的 浓度一定相等。() 总压强力对平衡没有影响。() 7 ?标准平衡常数随起始浓度的改变而变 化。6 ?反应前后分子数相等的反应, 改变体系的 8?对任何可逆反应而言,其正反应和逆反应的平衡常数之积等于1。() 酸碱平衡 1、下列物质中,属于质子酸的是( A.HAc B. CN~ C. Ac" Na+ E. S2~ 2、下列物质中,属于质子碱的是( A.K+ B? NH3 C? HC1 H3PO4 E. NIC 3、下列物质中,属于两性物质的是( A.H20 B. H2S C. HCN + E. K+ 4、也0+、H2S的共轨碱分别是( A. OIF、S2_ B?也0、HS" C. s2- D. 0H~> HS- E?比0、H2S 5、HPO广的共轨酸是() A. H3PO4 B. H20 C. H2PO4一 D. P043- E. HP042_ 6、共轨酸碱对的酸度常数Ka和碱度常数K b 之间的关系式为() A. K a4-K b=K w B. Ka+6二Kw C. K a 二K w D. K a XK b= K w E. KaX K b X K w = 0 7、已知温度下,K a(HAC=1.76X IO-5, Ka, HCN=4. 93 X IO'10则下列碱的碱性强弱次序 为 () A. Ac~> CN_ B、Ac 一二CN_c 、Ac~< CN_ D、Ac" ?CN" E、Ac" ? CN") D. ) D. ) D. NH4 ) 也0、 天然药物化学试题(1) 一、指出下列各物质的成分类别(每题1分,共10分) 1、纤维素 2、酶 3、淀粉 4、桔霉素 5、咖啡酸 6、芦丁 7、紫杉醇8、齐墩果酸 9、乌头碱10、单糖 二、名词解释(每题2分,共20分) 1、天然药物化学 2、异戊二烯法则 3、单体 4、有效成分 5、HR-MS 6、液滴逆流分配法 7、UV 8、盐析 9、透析 10、萃取法 三、判断题(正确的在括号内划“√”,错的划“X”每题1分,共10分)()1.13C-NMR全氢去偶谱中,化合物分子中有几个碳就出现几个峰。()2.多羟基化合物与硼酸络合后,原来中性的可以变成酸性,因此可进行酸碱中和滴定。 ()3.D-甘露糖苷,可以用1H-NMR中偶合常数的大小确定苷键构型。()4.反相柱层析分离皂苷,以甲醇—水为洗脱剂时,甲醇的比例增大,洗脱能力增强。 ()5.蒽醌类化合物的红外光谱中均有两个羰基吸收峰。 ()6.挥发油系指能被水蒸气蒸馏出来,具有香味液体的总称。 ()7.卓酚酮类成分的特点是属中性物、无酸碱性、不能与金属离子络合,多有毒性。 ()8.判断一个化合物的纯度,一般可采用检查有无均匀一致的晶形,有无明确、尖锐的熔点及选择一种适当的展开系统,在TLC或PC上样品呈现单一斑点时,即可确认为单一化合物。 ()9.有少数生物碱如麻黄碱与生物碱沉淀试剂不反应。()10.三萜皂苷与甾醇形成的分子复合物不及甾体皂苷稳定。 四.选择题(将正确答案的代号填在题中的括号内,每小题1分,共10 分) 1.糖的端基碳原子的化学位移一般为()。 A δppm<50 B δppm60~90 C δppm90~110 D δppm120~160 E δppm>160 2.紫外灯下常呈蓝色荧光的化合物是()。A黄酮苷B酚性生物碱C萜类 D 7-羟基香豆素 3.除去水提取液中的碱性成分和无机离子常用()。 A沉淀法B透析法C水蒸气蒸馏法D离子交换树脂法 4.中药的水提液中有效成分是亲水性物质,应选用的萃取溶剂是()。A丙酮B乙醇C正丁醇D氯仿 5.黄酮类化合物中酸性最强的是()黄酮。A 3-OH B 5-OH C 6-OH D 7-OH 6.植物体内形成萜类成分的真正前体是(),它是由乙酸经甲戊二羟酸而生成的。 A.三磷酸腺苷 B.焦磷酸香叶酯 C.焦磷酸异戊烯酯 D.焦磷酸金合欢酯 7.将穿心莲内酯制备成衍生物,是为了提高疗效同时也解决了()。 A.增加在油中的溶解度 B.增加在水中的溶解度 C.增加在乙醇中的溶解度 D.增加在乙醚中的溶解度 8.在萜类化合物结构为饱和内酯环中,随着内酯环碳原子数的减少,环的张力增大,IR光谱中吸收波长()。A.向高波数移动 B.向低波数移动 C.不发生改变 D.增加吸收强度 9.挥发油的()往往是是其品质优劣的重要标志。 A.色泽 B.气味 C.比重 D.酸价和酯价10.区别甾体皂苷元C25位构型,可根据IR光谱中的()作为依据。 A.A带>B带 B.B带>C带 C.C带>D带 D.D带>A带 五、指出下列化合物结构类型的一、二级分类:(每小题2分,共10分) 1. 2. O O H H OMe GlcO OMe MeO O O O OH 第一章总论 一、绪论 1.天然药物化学定义:天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。 2. 天然药物化学研究内容:其研究内容包括各类天然药物的化学成分的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定等。此外,还将涉及主要类型化学成分的生物合成途径等途径。 3.明代李挺的《医学入门》(1575)中记载了用发酵法从五倍子中得到没食子酸的过程。 二、生物合成 1.一次代谢定义:对维持植物生命活动不可缺少的且几乎存在于所有的绿色植物中的过程 产物:糖、蛋白质、脂质、核酸、乙酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A、莽草酸、一些氨基酸等对植物机体生命来说不可缺少的物质 二次代谢定义:以一次代谢产物作为原料或前体,又进一步经历不同的代谢过程,并非在所有植物中都能发生,对维持植物生命活动又不起重要作用。称之为二次代谢过程。 产物:生物碱、萜类等 2.主要生物合成途径 (一) 醋酸-丙二酸途径(AA-MA) 主要产物:脂肪酸类、酚类、蒽酮类 起始物质:乙酰辅酶A 起碳链延伸作用的是:丙二酸单酰辅酶A 碳链的延伸由缩合及还原两个步骤交替而成,得到的饱和脂肪酸均为偶数。碳链为奇数的脂肪酸起始物质不是乙酰辅酶A,而是丙酰辅酶A。 酚类与脂肪酸不同之处是在由乙酰辅酶A出发延伸碳链过程中只有缩合过程。 (二)甲戊二羟酸途径(MVA) 主要产物:萜类、甾体类化合物起始物质:乙酰辅酶A 焦磷酸烯丙酯(IPP)起碳链延伸作用 焦磷酸二甲烯丙酯(DMAPP) 单萜-----------得到焦磷酸香叶酯(10个碳)倍半萜类-------得到焦磷酸金合欢酯(15个碳) 三萜-----------得到焦磷酸香叶基香叶酯(20个碳) (三)桂皮酸途径 主要产物:苯丙素类、香豆素类、木质素类、木脂体类、黄酮类 页19 共页1 第 (四)氨基酸途径 主要产物:生物碱类 并非所有的氨基酸都能转变为生物碱,在脂肪族氨基酸中主要有鸟氨酸、赖氨酸,芳香族中则有苯丙氨酸、酪氨酸及色氨酸 三、提取分离方法 (一)根据物质在两相溶剂中的分配比不同进行分离 1.常见方法有液-液萃取法、逆流分溶法(CCD)、液滴逆流色谱法(DCCC)、高速逆流色谱(HSCCC)、气液分配色谱(GC或GLC)及液-液分配色谱(LC或LLC) 药理学一、名词解释: 1不良反应:对机体带来不适,痛苦或损害的反应。 2血浆半衰期:是指体内血药浓度下降一半所需要的时间,是表示药物消除速度的一种参数。 3选择性作用:在一定剂量范围内,多数药物吸收后,只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用,而对其它组织作用很小甚至无作用,药物的这种特性称为选择性。 4激动剂:药物与受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性。它兴奋受体产生明显效应。 5拮抗剂:药物与受体亲和力较强,但无内在活性,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。 6部分激动剂:本类药物与受体的亲和力较强,但只有弱的内在活性,能引起较弱的生理效应,较大剂量时,如与激动药同时存在,能拮抗激动药的部分效应。 7半数致死量(LD50):如以死亡为指标,则称为半数惊厥量或半数致死量。 8安全范围:有人用1%致死量与99%有效量的比值来衡量药物的安全性,5%致死量与95%有效量之间的距离称为药物的安全范围。 9生物利用度:指药物吸收进入血液循环的速度和程度,生物利用度高,说明药物吸收良好,反之,则药物吸收差。10首关消除:口服某些药物时,在胃肠道吸收后,经肝门静脉进入肝脏,在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存,使进入体循环的药量明显减少。称首关消除。 12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物,在进人体循环前被代谢灭活或结合储存,使进人体循环的药量明显减少。 11肝肠循环:药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程 12量效关系:在一定的范围内,药物的效应与靶部位的浓度成正相关,而后者决定于用药剂量或血中药物浓度,定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。 13有效量:出现疗效的剂量。 14肝药酶诱导剂:是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性,这类药物就称为肝药酶诱导剂。15最小有效量:在一定剂量范围内, 随剂量的增加药物效应逐渐增强,出 现疗效的最小剂量称为最小有效量。 16耐药性:是在长期应用化疗药物 后,病原体对药物产生的耐受性。 17身体依赖性:是由反复用药造成 的一种适应状态,中断用药产生一系 列痛苦难以忍受的戒断症状。 18抑菌药:指仅有抑制病原菌生长繁 殖而无杀灭作用的药物 19首剂现象:即部分患者首次给予哌唑 嗪(2mg以上)后出现直立性低血压、 心悸、昏厥等。 20稳态浓度:按一级消除动力学规 律,如恒速静脉滴注药物,血药浓度 平稳上升,没有任何波动,约经5个 半衰期达到稳态浓度,此时给药速率 与消除速率达到平衡,其血药浓度称 为稳态浓度。 21反跳现象长期用药因减量太快或 骤然停药所致原病复发加重的现象。 22半数有效量:是指药物在一群动 物中引起半数动物阳性反应的剂量 23二重感染:正常人体内的菌群处于 一种平衡共生状态,长期应用广谱抗生 素后,使敏感菌受到抑制,不敏感菌乘 机在体内繁殖生长,造成新的感染,称 为二重感染。 24后遗效应:指停药后血浆药物浓度已 降低到浓度以下时残存的生物效应 25抗菌谱:抗菌药物的抗菌作用范围。 26抗菌活性:抗菌药物抑制或杀灭病原 微生物的能力称为抗菌活性 27钙拮抗剂:主要通过阻断心肌和血 管平滑肌细胞膜上的钙离子通道,抑 制细胞外钙离子内流,使细胞内钙离 子水平降低而引起心血管等组织器 官功能改变的药物。 28治疗指数:药物的半数致死量 (LD50)和半数有效量(ED50)的 比值,用以评价药物的安全性,治疗 指数大的药物相对较安全。 29替代疗法:用于补充身体内生理 剂量不足的治疗方法,用于治疗急慢 性肾上腺皮质功能不全,脑垂体前叶 功能减退症及肾上腺次全切除术后。 30细菌耐药性:细菌耐药性是细菌 产生对抗生素不敏感的现象,产生原 因是细菌在自身生存过程中的一种 特殊表现形式。耐药性可分为固有耐 药和获得性耐药。 31副作用:在治疗剂量时出现的与 治疗目的无关的作用,可能给病人带 来不适或痛苦。 药理学:药理学是研究药物与机体相 互作用规律及其原理的科学。 药效学:药效学是研究药物对机体的作 用或在药物影响下机体细胞功能如何发 生变化。 药动学:药动学是研究药物的吸收、分 布、生物转化和排泄等体内过程的变化 规律。 药物:指用以防治及诊断疾病的物质。 在理论上,凡能影响机体器官生理功能 及细胞代谢的物质都属药物范畴。对药 物的基本要求安全,有效,故对其质量, 适应症、用法和用量均有严格的规定, 符合有关规定标准的才可供临床应用。 制剂:是药物经加工后制成便于病人使 用,能安全运输,贮存,又符合治疗要 求的剂型如片剂、注射剂、软膏等。 效能:药物所能达到的最大效应的能力 就是该药的效能,即最大效应。如再增 加药物剂量,效应不再进一步增强。 效价强度:产生相同效应的各个药物在 其达到一定治疗强度时所需要的剂量。 最小有效量:刚能引起效应的剂量称最 小有效量,亦称阈剂量。 半数有效量:能引起半数实验动物阳性 反应的剂量。 半数致死量:引起50%实验动物死亡的 剂量。 对因治疗:应用药物消除致病原因的治 疗。如抗生素杀灭体内的致病微生物。 对症治疗:应用药物来减轻或消灭疾病 症状的治疗。如发烧时的解热作用。 副作用:在治疗剂量时出现的与治疗目 的无关的作用。如阿托品引起的口干。 毒性反应:由于用药剂量过大而产生的 药物中毒反应,对机体有明显损害甚至 危及生命。可有急性毒性、慢性毒性急 特殊毒性。 后遗效应:停药后血浆药物浓度已降到 阈浓度以下时所残存的生物效应。 变态反应:人体对药物过敏所引起的反 应,与用药剂量无关。 选择性作用:治疗剂量的药物吸收入血 后,只对某个或几个器官组织产生明显 的作用,对其他器官组织作用很小或不 发生作用。 质反应:药物效应以阳性或阴性表示的 反应。 量反应:可以数量分级表示的药理效应 如血压、心率、呼吸等。 治疗指数:指药物安全性的指标,以 LD50/ED50的比值表示,此值越大越安 全。 安全范围:指ED95与LD5之间的距离。天然药物化学试题与答案
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