第二章药物代谢动力学
一、最佳选择题
1、决定药物每天用药次数的主要因素是
A、吸收快慢
B、作用强弱
C、体内分布速度
D、体内转化速度
E、体内消除速度
2、药时曲线下面积代表
A、药物血浆半衰期
B、药物的分布容积
C、药物吸收速度
D、药物排泄量
E、生物利用度
3、需要维持药物有效血浓度时，正确的恒定给药间隔时间是
A、每4h给药一次
B、每6h给药一次
C、每8h给药一次
D、每12h给药一次
E、每隔一个半衰期给药一次
4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，可以首次剂量
A、增加半倍
B、增加1倍
C、增加2倍
D、增加3倍
E、增加4倍
5、某药的半衰期是7h，如果按每次0.3g，一天给药3次，达到稳态血药浓度所需时间是
A、5～10h
B、10～16h
C、17～23h
D、24～28h
E、28～36h
6、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态血药浓度时间长短决定于
A、剂量大小
B、给药次数
C、吸收速率常数
D、表观分布容积
E、消除速率常数
7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为
A、有效血浓度
B、稳态血药浓度
C、峰浓度
D、阈浓度
E、中毒浓度
8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着
A、药物作用最强
B、药物吸收过程已完成
C、药物消除过程正开始
D、药物的吸收速度与消除速率达到平衡
E、药物在体内分布达到平衡
9、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是
A、增加剂量能升高稳态血药浓度
B、剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间
C、首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度
D、定时恒量给药必须经4～6个半衰期才可达稳态血药浓度
E、定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关
10、按一级动力学消除的药物，其消除半衰期
A、与用药剂量有关
B、与给药途径有关
C、与血浆浓度有关
D、与给药次数有关
E、与上述因素均无关
11、某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k的关系为
A、0.693／k
B、k／0.693
C、2.303/k
D、k／2.303
E、k／2血浆药物浓度
12、对血浆半衰期(一级动力学)的理解，不正确的是
A、是血浆药物浓度下降一半的时间
B、能反映体内药量的消除速度
C、依据其可调节给药间隔时间
D、其长短与原血浆浓度有关
E、一次给药后经4～5个半衰期就基本消除
13、静脉注射1g某药，其血药浓度为10mg／dl，其表观分布容积为
A、0.05L
B、2L
C、5L
D、10L
E、20L
14、在体内药量相等时，Vd小的药物比Vd大的药物
A、血浆浓度较低
B、血浆蛋白结合较少
C、血浆浓度较高
D、生物利用度较小
E、能达到的治疗效果较强
15、下列叙述中，哪一项与表观分布容积(Vd)的概念不符
A、Vd是指体内药物达动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值
B、Vd的单位为L或L／kg
C、Vd大小反映分布程度和组织结合程度
D、Vd与药物的脂溶性无关
E、Vd与药物的血浆蛋白结合率有关
16、下列关于房室概念的描述错误的是
A、它反映药物在体内分却速率的快慢
B、在体内均匀分布称一室模型
C、二室模型的中央室包括血浆及血流充盈的组织
D、血流量少不能立即与中央室达平衡者为周边室
E、分布平衡时转运速率相等的组织可视为一室
17、影响药物转运的因素不包括
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A、药物的脂溶性
B、药物的解离度
C、体液的pH值
D、药酶的活性
E、药物与生物膜接触面的大小
18、药物消除的零级动力学是指
A、消除半衰期与给药剂量有关
B、血浆浓度达到稳定水平
C、单位时间消除恒定量的药物
D、单位时间消除恒定比值的药物
E、药物消除到零的时间
19、下列有关一级药动学的描述，错误的是
A、血浆药物消除速率与血浆药物浓度成正比
B、单位时间内机体内药物按恒比消除
C、大多数药物在体内符合一级动力学消除
D、单位时间机体内药物消除量恒定
E、消除半衰期恒定
20、关于一室模型的叙述中，错误的是
A、各组织器官的药物浓度相等
B、药物在各组织器官间的转运速率相似
C、血浆药物浓度与组织药物浓度快速达到平衡
D、血浆药物浓度高低可反映组织中药物浓度高低
E、各组织间药物浓度不一定相等
21、对药时曲线的叙述中，错误的是
A、可反映血药浓度随时间推移而发生的变化
B、横坐标为时间，纵坐标为血药浓度
C、又称为时量曲线
D、又称为时效曲线
E、血药浓度变化可反映作用部位药物浓度变化
22、药物在体内的半衰期依赖于
A、血药浓度
B、分布容积
C、消除速率
D、给药途径
E、给药剂量
23、依他尼酸在肾小管的排泄属于
A、简单扩散
B、滤过扩散
C、主动转运
D、易化扩散
E、膜泡运输
24、药物排泄的主要器官是
A、肾脏
B、胆管
C、汗腺
D、乳腺
E、胃肠道
25、有关药物排泄的描述错误的是
A、极性大、水溶性大的药物在肾小管重吸收少，易排泄
B、酸性药在碱性尿中解离少，重吸收多，排泄慢
C、脂溶性高的药物在肾小管重吸收多，排泄慢
D、解离度大的药物重吸收少，易排泄
E、药物自肾小管的重吸收可影响药物在体内存留的时间
26、下列关于肝微粒体药物代谢酶的叙述错误的是
A、又称混合功能氧化酶系
B、又称单加氧化酶
C、又称细胞色素P450酶系
D、肝药物代谢酶是药物代谢的主要酶系
E、肝药物代谢专司外源性药物代谢
27、药物的首过消除可能发生于
A、舌下给药后
B、吸入给药后
C、口服给药后
D、静脉注射后
E、皮下给药后
28、具有肝药酶活性抑制作用的药物是
A、酮康唑
B、苯巴比妥
C、苯妥英钠
D、灰黄霉素
E、地塞米松
29、下列关于肝药酶的叙述哪项是错误的
A、存在于肝及其他许多内脏器官
B、其作用不限于使底物氧化
C、对药物的选择性不高
D、肝药酶是肝脏微粒体混合功能酶系统的简称
E、个体差异大，且易受多种因素影响
30、下列关于肝药酶诱导剂的叙述中错误的是
A、使肝药酶的活性增加
B、可能加速本身被肝药酶的代谢
C、可加速被肝药酶转化的药物的代谢
D、可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高
E、可使被肝药酶转化的药物血药浓度降低
31、促进药物生物转化的主要酶系统是
A、单胺氧化酶
B、细胞色素P450酶系统
C、辅酶Ⅱ
D、葡萄糖醛酸转移酶
E、胆碱酯酶
32、下列关于药物体内转化的叙述中错误的是
A、药物的消除方式是体内生物转化
B、药物体内的生物转化主要依靠细胞色素P450
C、肝药酶的作用专一性很低
D、有些药物可抑制肝药酶活性
E、有些药物能诱导肝药酶活性
33、不符合药物代谢的叙述是
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A、代谢和排泄统称为消除
B、所有药物在体内均经代谢后排出体外
C、肝脏是代谢的主要器官
D、药物经代谢后极性增加
E、P450酶系的活性不固定
34、药物在体内的生物转化是指
A、药物的活化
B、药物的灭活
C、药物化学结构的变化
D、药物的消除
E、药物的吸收
35、不影响药物分布的因素有
A、肝肠循环
B、血浆蛋白结合率
C、膜通透性
D、体液pH值
E、特殊生理屏障
36、关于药物分布的叙述中，错误的是
A、分布是指药物从血液向组织、组织间液和细胞内转运的过程
B、分布多属于被动转运
C、分布达平衡时，组织和血浆中药物浓度相等
D、分布速率与药物理化性质有关
E、分布速率与组织血流量有关
37、影响药物体内分布的因素不包括
A、组织亲和力
B、局部器官血流量
C、给药途径
D、生理屏障
E、药物的脂溶性
38、药物通过血液进入组织器官的过程称
A、吸收
B、分布
C、贮存
D、再分布
E、排泄
39、药物与血浆蛋白结合
A、是不可逆的
B、加速药物在体内的分布
C、是可逆的
D、对药物主动转运有影响
E、促进药物的排泄
40、药物肝肠循环影响药物在体内的
A、起效快慢
B、代谢快慢
C、分布程度
D、作用持续时间
E、血浆蛋白结合率
41、下列关于药物吸收的叙述中错误的是
A、吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程
B、皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收
C、口服给药通过首过消除而使吸收减少
D、舌下或直肠给药可因首过消除而降低药效
E、皮肤给药大多数药物都不易吸收
42、丙磺舒可以增加青霉素的疗效。原因是
A、在杀菌作用上有协同作用
B、两者竞争肾小管的分泌通道
C、对细菌代谢有双重阻断作用
D、延缓抗药性产生
E、增强细菌对药物的敏感性
43、酸化尿液时，可以使弱碱性药物经肾排泄时
A、解离多，再吸收多，排出慢
B、解离少，再吸收多，排出慢
C、解离少，再吸收少，排出快
D、解离多，再吸收少，排出快
E、解离多，再吸收少，排出慢
44、弱酸性药物在碱性尿液中
A、解离多，在肾小管再吸收多，排泄慢
B、解离少，再吸收多，排泄慢
C、解离多，再吸收少，排泄快
D、解离少，再吸收少，排泄快
E、解离多，再吸收多，排泄快
45、碱化尿液可使弱碱性药物
A、解离少，再吸收多，排泄慢
B、解离多，再吸收少，排泄慢
C、解离少，再吸收少，排泄快
D、解离多，再吸收多，排泄慢
E、排泄速度不变
46、关于药物跨膜转运的叙述中错误的是
A、弱酸性药物在酸性环境解离度小，易转运
B、弱酸性药物在碱性环境解离度小，易转运
C、弱碱性药物在碱性环境解离度小，易吸收
D、弱碱性药物在酸性环境解离度大，不易转运
E、溶液pH的变化对弱酸性和弱碱性药物的转运影响大
47、阿司匹林的pKa是3.5，它在pH为7.5的肠液中，约可吸收
A、1％
B、0.1％
C、0.01％
D、10％
E、99％
48、某弱酸性药物pKa=4.4，其在胃液(pH=1.4)中的解离度约为
A、0.5
B、0.1
C、0.01
D、0.001
E、0.0001
49、评价药物吸收程度的药动学参数是
A、药-时曲线下面积
B、清除率
C、消除半衰期
D、药峰浓度
E、表观分布容积
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50、某弱酸性药物在pH=7.0的溶液中90％解离，其pKa值约为
A、6
B、5
C、7
D、8
E、9
51、弱酸性药物在pH=5的液体中有50％解离，其pKa值约为
A、2
B、3
C、4
D、5
E、6
52、药物的pKa值是指其
A、90％解离时的pH值B99％解离时的pH值C、50％解离时的pH值D、10％解离时的pH值E、全部解离时的pH 值
53、体液的pH值影响药物转运是因为它改变了药物的
A、稳定性
B、脂溶性
C、pKa
D、离解度
E、溶解度
54、药物经下列过程时，何者属主动转运
A、肾小管再吸收
B、肾小管分泌
C、肾小球滤过
D、经血脑屏障
E、胃黏膜吸收
55、下列关于药物主动转运的叙述错误的是
A、要消耗能量
B、可受其他化学品的干扰
C、有化学结构的特异性
D、只能顺浓度梯度转运
E、转运速度有饱和现象
56、易化扩散的特点是
A、不耗能，顺浓度差，特异性高，无竞争性抑制现象
B、不耗能，顺浓度差，特异性不高，有竞争性抑制现象
C、耗能，顺浓度差，特异性高，有竞争性抑制现象
D、不耗能，顺浓度差，特异性高，有竞争性抑制现象
E、转运速度无饱和现象
57、有关药物简单扩散的叙述错误的是
A、不消耗能量
B、需要载体
C、不受饱和限度的影响
D、受药物分子量大小、脂溶性、极性的影响
E、扩散速度与膜的性质、面积及膜两侧的浓度梯度有关
58、脂溶性药物在体内通过生物膜的方式是
A、主动转运
B、简单扩散
C、易化扩散
D、膜孔滤过
E、离子通道转运
59、患者高热发生惊厥时，需用地西泮紧急抢救，最适宜的给药途径是
A、舌下给药
B、皮下注射
C、肌内注射
D、静脉注射
E、栓剂给药
60、肝肠循环定义是
A、药物在肝脏和小肠间往返循环的过程
B、药物在肝脏和大肠间往返循环的过程
C、药物在肝脏和十二指肠间往返循环的过程
D、药物经十二指肠吸收后，经肝脏转化再入血被吸收的过程
E、药物自胆汁排泄到十二指肠后，在肠道被再吸收又回到肝脏的过程
61、某药的半衰期为8h，一次给药后从体内基本消除（约97%）的时间是
A、约30h
B、约40h
C、约50h
D、约70h
E、约90h
62、决定药物起效快慢的最主要因素是
A、生物利用度
B、个体差异
C、吸收速度
D、血浆蛋白结合率
E、消除速率常数
63、大多数药物通过生物膜的转运方式是
A、主动转运
B、简单扩散
C、易化扩散
D、吞噬作用
E、孔道转运
二、配伍选择题
1、A.直肠给药B.皮肤给药C.吸入给药D.静注给药E.口服给药
<1> 、首过消除较明显的固体药物适宜A、B、C、D、E、
<2> 、气体、易挥发的药物或气雾剂适宜A、B、C、D、E、
<3> 、全麻手术期间快速而方便的给药方式是A、B、C、D、E、
<4> 、药物吸收后可发生首过效应的给药途径是A、B、C、D、E、
2、A.皮下注射B.皮内注射C.静脉注射D.肌内注射E.以上都不对
<1> 、无吸收过程的给药途径是A、B、C、D、E、
<2> 、一般混悬剂不可用于A、B、C、D、E、
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<3> 、易发生即刻毒性反应的给药途径是A、B、C、D、E、
3、A.空腹口服B.饭前口服C.饭后口服D.睡前口服E.定时口服
<1> 、增进食欲的药物应A、B、C、D、E、
<2> 、对胃有刺激性的药物应A、B、C、D、E、
<3> 、需要维持有效血药浓度的药物应A、B、C、D、E、
<4> 、催眠药物应A、B、C、D、E、
4、A.吸收速度B.消除速度C.血浆蛋白结合D.药物剂量E.零级或一级消除动力学
<1> 、药物的作用强弱取决于A、B、C、D、E、
<2> 、药物作用开始的快慢取决于A、B、C、D、E、
<3> 、药物作用持续的长短取决于A、B、C、D、E、
<4> 、药物的半衰期取决于A、B、C、D、E、
<5> 、药物的表观分布容积取决于A、B、C、D、E、
5、A.1个B.3个C.5个D.7个E.9个
<1> 、恒量恒速给药后，约经过几个血浆半衰期，可达到稳态血药浓度A、B、C、D、E、
<2> 、一次静注给药后经过几个血浆半衰期，自机体排除约95％A、B、C、D、E、
6、A.容易经简单扩散转运B.不易经简单扩散转运C.容易经主动转运跨膜D.不容易经主动转运跨膜E.以上都不对
<1> 、弱酸性药物在酸性环境中比在碱性环境中A、B、C、D、E、
<2> 、弱碱性药物在酸性环境中比在碱性环境中A、B、C、D、E、
<3> 、弱碱性药物在碱性环境中比在酸性环境中A、B、C、D、E、
7、A.在胃中解离增多，自胃吸收增多B.在胃中解离减少，自胃吸收增多C.在胃中解离减少，自胃吸收减少
D.在胃中解离增多，自胃吸收减少
E.没有变化
<1> 、弱酸性药物与抗酸药同服时，比单独服用A、B、C、D、E、
<2> 、弱碱性药物与抗酸药同服时，比单独服用A、B、C、D、E、
8、A.解离多，再吸收多，排泄慢B.解离多，再吸收少，排泄快C.解离少，再吸收多，排泄慢
D.解离少，再吸收少，排泄快
E.解离多，再吸收少，排泄慢
<1> 、弱酸性药物在酸性尿中A、B、C、D、E、
<2> 、弱碱性药物在酸性尿中A、B、C、D、E、
<3> 、弱酸性药物在碱性尿中A、B、C、D、E、
<4> 、弱碱性药物在碱性尿中A、B、C、D、E、
9、A.表观分布容积B.清除率C.血浆tD.生物tE.生物利用度1/21/2<1> 、药物效应下降一半的时间A、B、C、D、E、
<2> 、药物分布的广泛程度A、B、C、D、E、
<3> 、药物吸收进入血循环的速度和程度A、B、C、D、E、
<4> 、药物自体内消除的一个重要参数A、B、C、D、E、
10、A.K B.Cl C.tD.Vd E.F 1/2
<1> 、用于评价制剂吸收的主要指标是A、B、C、D、E、
<2> 、反映药物在体内分布广窄程度的指标是A、B、C、D、E、
11、A.简单扩散B.主动转运C.首过消除D.肝肠循环E.易化扩散
<1> 、药物分子依靠其在生物膜两侧形成的浓度梯度的转运过程称为A、B、C、D、E、
<2> 、药物经胃肠道吸收在进入体循环之前代谢灭活，进入体循环的药量减少称为A、B、C、D、E、
<3> 、药物随胆汁排入十二指肠可经小肠被重吸收称为A、B、C、D、E、
12、A.C B.T C.ClD.t E.C sspeak1/2max
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<1> 、半衰期是A、B、C、D、E、
<2> 、达峰时间是A、B、C、D、E、
<3> 、清除率A、B、C、D、E、
<4> 、稳态血药浓度是A、B、C、D、E、
13、A.药物的吸收B.药物的分布C.药物的转运D.药物的排泄E.药物的代谢
<1> 、药物在体内的生物转化称为A、B、C、D、E、
<2> 、药物及其代谢物自血液排出体外的过程是A、B、C、D、E、
<3> 、药物吸收分布和排泄都涉及的过程是A、B、C、D、E、
<4> 、药物从给药部位转运进入血液循环的过程是A、B、C、D、E、
三、多项选择题
1、影响药物从肾排泄速度的因素是A、药物的脂溶性B、药物的活性强弱C、尿液的pH值D、肾血流量E、肾功能
2、单次口服给药的药时曲线有如下特点
A、曲线上升段为吸收相，此相中吸收速率大于消除速率
B、曲线中间段为平衡相，此相中吸收速率等于消除速率
C、曲线下降段为消除相，此相中吸收速率小于消除速率
D、该曲线又可分为三期：潜伏期、有效期、残留期
E、有效期相当于平衡相
3、药物血浆半衰期
A、与制定药物给药方案有关
B、与调整药物给药方案有关
C、与消除速率常数有一定的关系
D、与了解药物自体内消除的量及时间有关
E、与口服给药的峰浓度有关
4、药物血浆半衰期的实际意义是
A、可计算给药后药物在体内的消除时间
B、可计算恒量恒速给药达到稳态的血药浓度的时间
C、可决定给药间隔
D、可计算一次静脉给药开始作用的时间
E、可以计算一次给药后体内药物基本消除的时间
5、与口服给药法相比较，注射给药法的特点为
A、起效较快
B、费用较多
C、适用于急症
D、可避免首过效应
E、不易中毒
6、与注射给药法相比较，口服给药法的特点为
A、安全
B、简便
C、经济
D、接受药物剂量大
E、作用慢
7、直肠给药与口服相比，其优点在于
A、不经门脉，故吸收快而完全
B、适用于昏迷、抽搐等不能合作的病人
C、直接用液体剂型，用量可比口服大
D、适用于对胃刺激引起呕吐的药物
E、可避免肝肠循环
8、注射给药的特点为
A、吸收较迅速、完全
B、使用较不方便
C、费用较高
D、适用于在胃肠道不稳定的药物
E、适用于危重、昏迷的患者
9、影响按一级动力学消除药物的半衰期的因素可能是
A、给药途径
B、血药浓度
C、给药剂量
D、肾功能
E、肝功能
10、了解血浆半衰期对临床用药的参考意义是
A、一次给药后，药物在体内达到的血药浓度峰值
B、连续给药后血药浓度达到稳态的时间
C、给药的适当时间间隔
D、药物的最低有效浓度
E、药物在一定时间内消除的相对量
11、药物表观分布容积的意义是
A、提示药物在血液及组织中分布的相对量
B、可了解肾脏的功能
C、用以估计体内总药量
D、用以估计欲达到有效血药浓度时应给剂量
E、反映机体对药物吸收和排泄的速度
12、一级动力学消除的药物
A、其消除速率与血浆中药物浓度成正比
B、恒速恒量给药后，4～6个半衰期达到稳态浓度
C、增加给药次数可缩短达Css的时间
D、其半衰期恒定
E、增加首剂量可缩短达Css的时间
13、药物按零级动力学消除的特点是
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A、体内药物按时恒量衰减
B、体内药物按时恒比消除
C、药物的血浆半衰期不定
D、时量曲线的斜率为-k
E、多次给药理论上无Css