一、名词解释
不良反应：与防治疾病目的无关的对人体不利甚至有害的作用。
反跳现象：患者长期应用激素产生了依赖或疾病症状尚未完全控制所致，故减量太快或突然停药会使原有疾病症状迅速重现或加重。
抗炎免疫药：是指对炎症免疫反应具有抑制、增强或调节作用的一类药物,主要用于炎症免疫性疾病的治疗。
临床药动学：是应用药动学原理，阐明临床用药过程中人体对药物处置的动力学过程和体内药物浓度随时间变化的规律，以及各种因素对药物体内过程的影响。
临床药理学：是药理学科的分支，是研究药物在人体内作用规律和人体与药物间相互作用过程的一门交叉学科。它以药理学与临床医学为基础，阐述药动学、药效学、毒副反应的性质和机制及药物相互作用的规律等。
临床药效学：是研究药物对机体的作用、作用机制及作用的量的规律的科学，也着重探讨药物、机体以及环境等因素对药效的影响。
麻醉药品：指连续使用后易产生身体依赖性，能成瘾癖的药品。
浓度依赖性抗菌药：是指药物的杀菌活力在一定范围内随药物浓度的增高而增加，属于此类的药物有氨基苷类、氟喹诺酮类、甲硝唑等。每日单次给药。
平喘药：用于缓解或消除喘息症状的药物。可缓解、预防、减轻喘息的发作。常用的药物有气道扩张药、抗炎平喘药。时间依赖性抗菌药：要指药物浓度在一定范围内与其杀菌活性有关，通常在药物浓度达到对细菌速率无明显改变，但杀菌活性与药物浓度超过对细菌MIC时间的长效有关，血和组织内药物浓度低于MIC值时，细菌可迅速重新生长繁殖。短PAE：3-4次/日或持续静脉点滴。长PAE:2-3次/日给药.
药物滥用：指人们非医疗目的的使用具有至依赖性潜能的精神活性物质的行为。
药物依赖性：是精神活性药物
的一种特殊毒性指在这类药
物滥用的条件下，药物与机体
互相作用所形成的一种特殊
精神状态和身体状态。
药源性疾病：又称药物诱发性
疾病。是指人们在应用药物预
防、治疗和诊断疾病时，因药
物的原因而导致机体组织器
官发生功能性或器质性损害，
引起的生理功能、生化代谢紊
乱和组织结构变化等不良反
应，由此产生各种体征和临床
症状的疾病。
治疗药物监测（TDM）又称为
临床药动学监测（CPM),是在
药动学原理的指导下，应用灵
敏快速的分析技术，测定血液
或其它体液中的药物浓度，分
析药物浓度与疗效及毒性间
的关系，进而设计或调整给药
方案。
治疗药物监测：系通过测定患
者疗程中得血药或其他体液
的药物浓度，根据药动学原理
和计算方法拟订个体化给药
方案，包括药物剂量、给药间
期和给药途径，以提高疗效和
降低不良反应，达到有效和安
全治疗的目的。
治疗作用：符合防治疾病目的
的药物的药物作用。
二、选择填空
Ⅳ期临床试验包括：扩大临床
试验、特殊对象临床试验、补
充临床试验。
COX-1的选择性抑制可导致
胃肠道、肾的不良反应。对
COX-2的选择性抑制则发挥
抗炎作用。
?-内酰胺酶抑制剂合剂对
ESBL稳定，对AMPC不稳定。
?-内酰胺酶抑制剂品种：舒巴
坦、克拉维酸、他唑巴坦。舒
巴坦对不动杆菌属具良好抗
菌活性。碳青霉烯类对?-内酰
胺酶抑制剂有亚胺培南（不能
通过血脑屏障）和美罗培南
（能通过血脑屏障）。头孢霉
素类对?-内酰胺酶敏感的有
头孢西丁和头孢美唑和头孢
米若。氧头孢烯类对?-内酰胺
酶敏感的有拉氧头孢和氟氧
头孢。
阿奇霉素对G-和G+有作用，
支原体、衣原体肺炎为首选。
阿司匹林的不良胃肠道反应
应用碳酸钠，不用碳酸氢钠。
氨基糖苷类均有不同程度的
耳毒性和肾毒性，偶尔可出现
神经肌肉接头阻滞而引起的
呼吸停止。
奥美拉唑：质子泵抑制剂
（PPI）。
哺乳期妇女细菌感染选β类
酰胺类药物（选择哪个是属于
这类的）。不能选用氯霉素、
氨基糖苷类、奎若酮药物。
大环内酯类：克拉霉素、罗红
霉素、阿奇霉素
非甾体抗炎免疫药分类：①选
择性COX-1抑制剂：如低剂
量阿司匹林。②非选择性
COX-1抑制剂：吲哚美辛、吡
罗昔康、双氯芬酸等。③选
择性COX-2抑制剂：尼美舒
利、美洛昔康等。④高度选择
性COX-2抑制剂：塞来昔布、
罗非昔布等。
非甾体抗炎免疫药最常见的
不良反应是胃肠道的损伤。
非甾体抗炎免疫药作用机制
为抑制PGs的生物合成，对抗
PGs的扩血管、促进炎症介质
渗出、产生痛觉过敏等作用。
具有是解热、镇痛、抗炎作用。
分娩期用药的注意事项：1、
哌替啶是常用的分娩镇痛药。
2、用于引产和促进分娩常以
缩宫素小剂量静滴。
合理用药的前提是明确诊断。
环孢素A无骨髓抑制作用，用
于器官移植（肾移植疗效最
好）
疾病调修药广泛用于炎症免
疫性疾病、肿瘤、移植排斥反
应等的治疗。包括免疫抑制
剂、免疫增强剂、免疫调节剂。
甲氨蝶呤毒性较大，主要不良
反应骨髓抑制（可用亚叶酸钙
对抗）。
甲硝唑对脆弱拟杆菌等厌氧
菌具强大抗菌作用，不良反应
双硫仑样反应。
抗结核药；异烟肼不良反应的
周围神经炎治疗用维生素B16
预防。利福平最重要的不良反
应是肝毒性。吡嗪酰胺的不良
反应为肝损害，亦可引起尿酸
升高和过敏反应。乙胺丁醇的
不良反应是视神经炎。
抗菌药物的体内过程：1.吸收。
2.分布：氯霉素、磺胺嘧啶、
异烟肼等可以通过血脑屏障，浓度可达到同期血药浓度的50%--100%。。两性霉素B、庆大霉素等。头孢他啶等第三代头孢菌素在脑脊液有炎症时可达到10%---50%。骨组织中以克林霉素用药浓度较高。氟喹诺酮类在前列腺液和组织中达有效浓度。3.代谢：部分抗菌药在人体内未经变化即从肾脏或其他器官排出（氨基苷类及大部分头孢菌素），也有在肝内代谢或部分清除（少量青霉素）。4.排泄
抗炎免疫药分为：非甾体抗炎免疫药、甾体抗炎免疫药、疾病调修药
抗真菌药：伏立康唑：用于对氟康唑耐药的侵袭性念珠菌，主要用于治疗免疫缺陷患者。卡泊芬净：对氟康唑、两性霉素B或氟胞嘧啶耐药念珠菌有作用
克林霉素、林可霉素不良反应：艰难梭菌肠炎和肠道菌群失调。应给予口服甲硝唑，经甲硝唑无效可改用口服万古霉素或去甲万古霉素。
喹诺酮类：加替沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星对呼吸系统有作用。
来氟米特(LFM)：对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用，口服在肝脏和肠壁内转化为A771726，主要分布在肝、肾和皮肤组织内，脑组织中含量低。治疗类风湿—首选。同时服用药用炭能快速消除血药浓度。
老年人G-感染用药采用小剂量、低起点、缓增量的原则用药。不宜使用氨基苷类抗生素，而应选用第三代头孢菌素或喹诺酮类抗菌药。
雷公藤总苷有抗炎和免疫抑制作用。
雷尼替丁：H-2受体拮抗剂。磷霉素对G+有用。对甲氧西林金葡萄菌有效，与万古霉素合用也可单独使用。不良反应：胃肠道反应。
氯霉素类：早产儿、新生儿、妊娠后期及乳妇避免应用。不良反应：抑制骨髓造血功能；灰婴综合征；视神经炎、中毒性精神病。
免疫增强剂：胸腺激素和干扰素。萘丁美酮作用机制是抑制
COX-2和脂氧酶活性。
青霉素：抗假单胞菌青霉素类
用美洛西林。青霉素最易引起
的不良反应是过敏反应。
双胍类主要用于肥胖者或超
重的2型糖尿病患者。
双硫仑样反应以下的药物可
出现：甲硝唑、氧头孢烯类（拉
氧头孢、氟氧头孢）、头孢霉
素类（头孢西丁、头孢美唑）、
二三代头孢。
糖皮质激素首选：SLE和多发
性肌炎或皮肌炎和特发性血
小板减少性紫癜。
糖肽类的万古霉素和去甲万
古霉素静滴过快可以引起耳
毒性、肾毒性、红人综合征。
适用于耐药革兰阳性菌。
头孢：铜绿假单胞菌亦有良好
作用的头孢有头孢哌酮、头孢
他啶。第四代头孢和碳青霉烯
类对产AMPC（头孢菌素酶）
细菌有效。对头孢菌类无效：
加酶抑制剂和?-内酰胺酶抑
制剂。维生素K缺乏可出现低
凝血酶原血症，可用第三代头
孢治疗。
外科手术预防用药术前半小
时到2小时之内。一类切口停
药24小时，个别48小时。
哮喘预防用色甘酸钠。哮喘的
急性发作用肾上腺素素、异丙
肾上腺素、沙丁胺醇气雾剂、
沙美特罗、β2受体激动剂。。
哮喘预防的首选药物是沙美
特罗+激素。
哮喘治疗用吸入性糖皮质激
素。预防哮喘发作用色甘酸
钠。
新生儿常见疾病的合理用药：
1、新生儿窒息：输氧至青紫
消失，尚需用5%NAHCO3加
入25%葡萄糖溶液中，5分钟
内至脐静脉注入；无心跳时，
心内注射尼可刹米或1%肾上
腺素。2、新生儿惊厥：首选
地西泮。3、新生儿败血症：
我国以金黄色葡萄球菌为主，
首选大剂量青霉素加苯唑西
林或氯唑西林。4、新生儿呼
吸窘迫综合征5、新生儿黄疸
和溶血。
新生儿用药的特点：1、新生
儿不能皮下、肌肉注射（因为
新生儿肌肉组织和皮下脂肪
少，局部血流灌注不足，加之
肌肉或皮下注射给药时注射
容量亦有限，而且药物往往滞
留于局部，形成硬结影响吸
收，所以。。。。）。危重患儿静
脉给药。
药理学研究的内容：药效学、
药动学、毒理学研究、临床试
验、药物相互作用。
药物的体内过程：吸收、分布、
生物转化、排泄。
药物对机体具有两方面的作
用：治疗作用和不良反应。
药物对胎儿的影响：至生胎儿
长发育迟缓，致畸作用（B类
慎用，如青霉素、头孢菌素类、
阿奇霉素）。
药源性疾病的预防措施是正
确、有效、安全的用药。
胰岛素分类：速效：门冬胰岛
素、赖脯胰岛素。。长效：精
蛋白锌胰岛素、甘精胰岛素。
影响药物作用的因素：药物、
机体状态和其他因素。
治疗药物的监测流程：申请、
取样、测定、数据处理、结果
的解释
治疗药物监测（TDM）的药物：
强心甙---地高辛。抗癫痫药----
丙戊酸钠。抗哮喘药---氨茶
碱。其他抗生素----万古霉素。
免疫抑制药----环孢素
质子泵抑制剂（PPI）对十二
指肠溃疡和胃溃疡均有很好
的疗效。
致畸敏感性最高的是妊娠早
期（3-12周）。
致畸预防选B类药物布地奈
德（FDA推荐的唯一B类）。
致依赖性药物分类：麻醉药
品；精神药品；其他。
三、大题
阿司匹林(乙酰水杨酸)作用：
1.抗炎抗和风湿作用—首选。
2.镇痛作用：慢性疼痛（神经
痛、月经痛、关节痛、牙痛）。
3.解热作用。
4. 抑制血栓形
成：高浓度反而促进血栓形
成。
儿童用药的特点：一般选用1、
抗细菌药物（密切监护，严格
用药）、2解热镇痛药物（对乙
酰氨基酚）、3激素（肾上腺皮
质激素）。注意：儿童不宜使
用雄性激素，因为可至骨骼闭
合过早，影响生长发育，甚至
可使男童性早熟，女童男性
化。
氟喹诺酮类药物特点：代表药：第一代（萘啶酸）第二代（环丙、氧氟、诺氟、洛美）第三、四代（左氧、加替、莫西、吉米）。抗菌作用特点：第一代（肠杆菌科部分菌株）第二代（肠杆菌科细菌、铜绿、不动杆菌、MSSA 、支原体、衣原体、分支杆菌）第三、四代（需氧G+球菌增强（包括肺炎链球菌、化脓性链球菌和葡萄球菌属）、厌氧菌增强、支原体、衣原体、军团菌增强、需氧G-杆菌略强）。 合理用药的原则：1、明确诊断，确定用药目的。2、制定详细的用药方案。3、及时完善用药方案。4、少而精和个体化。 抗高血压五大类药物：1、血管紧张素转化酶抑制药、2、血管紧张素II 受体阻断药3、钙通道阻滞剂。4、β受体阻断药（心得安，美托洛尔，拉贝洛尔）5、a1受体阻断药。6、利尿药。 抗高血压药的合理应用：1、个体化选药2、联合用药3、避免或减少不良反应4、保护靶器官5、平稳降压和持之以恒 抗结核病药的应用原则：①联合用药②督导服药③短程疗法：初治头2个月强化期，异烟肼、利福平、吡嗪酰胺和链霉素4种强力杀菌药，后4个月利福平、异烟肼巩固；复治强化期加用乙胺丁醇，但巩固期长。④长疗程法和间歇疗法⑤结核病复治抗菌药抗菌特点总结 抗菌药抗菌特点总结：①一般G+球菌：除单环类、一代喹诺酮外，几乎所有药物。②G-杆菌：广谱青霉素、二代以上头孢菌素、喹诺酮类、氨基糖苷类、单环类。③主要针对G+球菌：糖肽类、大环内酯类、克林霉素。④只针对G-杆菌：单环类。⑤抗绿脓杆菌：他啶、哌酮、吡肟；替卡西林、哌拉西林、美洛西林；环丙、左氧；氨基糖苷类；碳青霉烯类；大环内酯类。⑥抗厌氧菌：大剂量青霉素、甲硝唑、克林霉素、碳青 霉烯类、四代喹诺酮。⑦MRSA ：万古霉素、替考拉宁 抗菌药临床应用的基本原则：一.诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药。二.尽早查明感染源，据病原种类及细菌药敏结果选药。三.按照药物的抗菌作用、适应症、体内特点和不良反应选药。四.综合患者病理、生理状况制订治疗方案。五.抗菌药的使用应严格控制或尽量避免的情况。 口服降糖药分类：1、促胰岛素分泌剂：磺酰脲类和格列奈类。2、胰岛素增敏剂：双胍类和噻唑完二酮类3、延缓葡萄糖吸收的药物：a 糖苷酶抑制剂。 联合应用抗菌药应有的明确的指征：1、病原菌尚未查明的严重感染：免疫缺陷患者的严重感染。2、单一抗菌药不能有效控制的混合感染：需氧，厌氧菌感染。3、单一抗菌药不能有效控制的重症感染：亚急性心内膜炎、败血症。4、较长期用药细菌有可能产生耐药性者：结核病、深部真菌。5、联合用药使毒性较大药物的剂量相应减少：两性霉素B 、氟苞嘧啶。 临床试验四期：Ⅰ期临床试验：主要目的是研究人体对新药的耐受程度，了解新药在人体内的药代动力学过程，为制定给药方案提供依据。Ⅱ期临床试验：对新药的有效性安全性作出初步评价，推荐临床给药剂量 。Ⅲ期临床试验 ：进一步评价药物的有效性和安全性。 Ⅳ期临床试验：新药上市后监测。在广泛使用条件下考察疗效和不良反应 青霉素抗生素分为5类：天然青霉素、耐青霉素酶青霉素类、广谱青霉素类、对铜绿假单胞菌有活性的青霉素（美洛西林）、主要作用于格兰阴性菌的青霉素类。 碳青霉烯类适应症：1、对其的敏感的多重耐药需氧革兰阴性杆菌重症感染。2、重症需氧菌与厌氧菌混合感染。3、也用于中性粒细胞缺乏症发热患者的经验治疗。（亚胺培南-西司他丁、美罗培南、帕尼培南-倍他米隆、厄他培南） 糖尿病：是由多种病因引起以慢性高血糖为特征的代谢性疾病，由于胰岛素分泌或作用的缺陷，或两者同时存在，引起糖、蛋白质、脂肪、水和电解质等一系列代谢紊乱。出现“三多一少”症状。。1型糖尿病：是由于胰岛β细胞受到细胞介导的自身免疫性破坏，导致胰岛素分泌绝对不足引起的代谢紊乱；该型发病急、症状较明显、病情重、易发生酮症酸中毒。多发生于儿童及青少年。。2型糖尿病：外周组织对胰岛素抵抗及胰岛素分泌相对不足引起的代谢紊乱；该型起病缓慢、病情较轻且不典型、极少发生酮症酸中毒。多发生于中老年人。 头孢各代的比较：G+菌：一代++++。二代++。三代+。四代++。G-菌：一代+。二代++。三代+++。四代++++。铜绿：一代—。二代—。三代+++/+。四代+++。肾毒：一代++。二代+。三代—。四代—。酶稳定：一代+。二代++。三代+++。四代++++。 消化性溃疡的临床用药：一、抗酸分泌的药物治疗（一）抗酸药（二）抑酸药：1.H-2受体拮抗剂 2.质子泵抑制剂。二、保护胃黏膜的药物治疗。三、根除幽门螺杆菌的药物治疗
需要进行治疗药物监测（TMD ）的抗菌包括：1.毒性大，治疗浓度与中毒浓度接近2.新生儿期使用易发生严重毒性反应者 3.肾功能减退时易发生毒性反应者 4.某些特殊部位的感染，确定感染部位是否已达有效浓度，或浓度过高有可能导致毒性反应。 胰岛素的不良反应及防治：1、低血糖反应：含糖食物，严重者静注5%葡萄糖。2、过敏反应3、胰岛素耐受性。。。 胰岛素的药物合用相互作用：β肾上腺素受体阻断药加重胰岛素的低血糖症（降低血糖的意思）。噻嗪类利尿剂是升高血糖的。
质子泵抑制剂（PPI ）的不良反应：常见有头痛、腹痛、腹泻、恶心、眩晕，停药后消失。长期应用应注意低胃酸所至的维生素B12等营养物质吸收障碍；由于使胃酸分泌减少的药物可引起血清促胃液素水平增高，长期服用，应定期
检查胃粘膜有无肿瘤样增生。 三个处方： 1、复方氢氧化铝片（胃舒平）：氢氧化铝 0.245g 、三硅酸镁 0.105g 、颠茄浸膏 0.0026g 。分析：因为氢氧化铝具有抗酸止血、保护溃疡作用，三硅酸镁与胃酸作用生成胶状的二氧化硅形成保护膜覆盖在溃疡表面，颠茄浸膏可以松弛平滑肌。 2、雷贝拉唑钠肠溶胶囊20mg*7 ，20mg qd 。铝碳酸镁片0.5g*36 ，1g tid 。 莫沙必利分散片5mg*20， 5mg tid 。阿莫西林克拉维酸钾分散片 228.5mg*48，914mg bid 。分析：合理。雷贝拉唑具有抑制胃酸分泌、保护胃粘膜和抗幽门螺杆菌作用，铝碳酸镁抗酸作用，并兼有胃黏膜保护作用，在胃内生产氯化铝具有收敛止血作用，生产氯化镁由于镁离子刺激肠蠕动有轻泻作用，而氯化铝有收敛作用，所以也不会引起便秘和腹泻，莫沙必利分散片可以促进全消化道运动也可以防止便秘，阿莫西林那个就是抗幽门螺杆菌的。 3、埃索美拉唑肠溶片40mg*7， 40mg qd 。醋氨己酸锌胶囊0.15g*48，0.3g tid 。莫沙必利分散片5mg*20， 5mg tid 。 阿莫西林克拉维酸钾分散片 228.5mg*48， 914mg bid 。复方阿嗪米特肠溶片40片2粒 tid 分析：埃索诶拉唑具有抑制胃酸分泌、保护胃粘膜和抗幽门螺杆菌作用。
醋氨己酸锌胶囊可保护胃黏膜，并可轻度抑制胃酸分泌。莫沙必利分散片可以促进全消化道运动也可以防止便秘，阿莫西林克拉维酸钾分散片就是抗幽门螺杆菌的。复方阿嗪米特肠溶片由助消化酶制品胰酶和纤维素酶，阿嗪米特及二甲基硅油组成，阿嗪米特
可以增加胆汁的分泌。胰酶可以用于改善碳水化合物、脂肪、蛋白质的消化与吸收，纤维素酶具有改善胀气和肠道中菌丛混乱而引起的酶失调作用。二甲基硅油有减少气体作用，从而消除因胃肠道中气胀引起的胃痛。
、名解 1、药效学：研究药物对机体的作用及其作用原理的科学。 2、药动学：研究机体对药物的作用，即药物的体内过程，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄。 3、后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。 4、效能（效应力、最大效应）：随着药物剂量的增加药物所能产生的最大效应。 5、效价：达到一定效应所需药物剂量的大小，所需剂量越小，强度越高。 6、治疗指数（TI）:半数中毒剂量（TD5o）/半数有效剂量（ED5o）的比值。越大越安全 7、耐受性：长期反复使用某种药物后，人体对药物的敏感性下降。 8、耐药性 :长期反复使用某种药物后，病原体对药物的敏感性下降。 9、受体: 细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化合物 并与其结合，通过中介的信息传导与放大系统，触发生理或药理效应。 10、亲和力 :是指药物与受体结合的能力。作用性质相同的药物相比较，亲和力越大药 物作用的强度高。 11、内在活性 :是指药物与受体结合后产生效应的能力。是药物最大效应，又称为效能 的决定因素，内在活性越高，其药物的效能越高。 12、拮抗剂：对受体亲和力高，无内在活性（a =0）的药物。 13、部分激动剂：对受体亲和力高，内在活性弱（a =0-1 ）的药物。 14、副作用：药物在治疗剂量时出现的与治疗作用无关的作用。 15、变态反应：药物产生的病理性免疫反应。 16、毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长引起的对机体损害性反应。 17、极量：治疗量的极限，一般比常用量大，比中毒量小。 18、两重性：药物既能产生对机体有利的治疗作用又能产生对机体不利的不良反应。 19、简单扩散：又称脂溶扩散，是药物转运的最主要方式。脂溶性药物分子可溶于脂质 而通过细胞膜。其转运速度主要与药物的脂溶性有关，越高越容易通过细胞膜。 20、主动转运：药物从低浓度向高浓度、消耗能量、需要载体、有饱和现象和竞争抑制的转运。 21 、被动转运：药物从高浓度向低浓度、不消耗能量、不需要载体、无饱和现象和竞争抑制的转运。 22、吸收：药物由给药部位进入血液循环的过程称为吸收。 23、首过消除（第一关卡反应）：口服药物进入体循环之前，在肝脏和肠壁细胞部分破坏，使进入体循环的药物量减少。 24、生物利用度：经肝脏首过消除后进入体循环的药量（A）占给药量（D）的百分率。
临床药理学一 临床药理学（clinical pharmacology）（P1） 是研究药物在人体内作用规律和人体与药物间相互作用过程的交叉学科。其以药理学与临床医学为基础，阐述药动学、药效学、毒副反应及药物相互作用的性质、机制及规律等。 临床药理学的目标（P1） 促进医药结合，促进基础与临床结合，指导临床合理用药，提高治疗水平，推动医药与药理学发展。 临床药理学的主要任务（P1） ①对新药的有效性与安全性作出科学评价； ②通过治疗药物监测，调整给药方案，安全有效地使用药物； ③监测上市后药品不良反应，保障用药安全； ④临床合理使用药物，改善治疗。 临床药理学的研究内容（P3） 药效学研究、药动学研究、毒理学研究、临床试验、药物相互作用研究 临床药理学的职能（P3） ①新药的临床研究与评价 ②市场药物的再评价 ③药品不良反应监测 ④承担临床药理教学与培训工作 ⑤开展临床药理服务 TDM（治疗药物监测）/CPM（临床药动学监测）（P28） 是在药动学原理下，应用现在先进的分析技术，测定血液中或其他体液中药物浓度，用于药物治疗的指导与评价，对药物治疗的指导，主要是指设计或调整给药方案。 哪些情况需要进行TDM（P30） ①药物的有效血浓度范围狭窄； ②药物浓度个体差异大，同一剂量可能出现较大的血药浓度范围差异； ③具有非线性动力学特征； ④肝肾功能不全或衰竭的患者使用主要经肝代谢消除（e.g.利多卡因、茶碱等）或肾排 泄的药物（e.g.氨基糖苷类抗生素等）时，以及胃肠道功能不良的患者口服某些药物时；
⑤长期用药的患者用药依从性下降、或某些药物长期使用后产生耐药性、诱导（或抑制） 肝药酶的活性而引起药效降低（以及升高），以及不明原因的药效变化。 ⑥怀疑患者药物中毒，尤其当药物的中毒症状与剂量不足的症状类似，而临床又不能明 确辨别的时候； ⑦合并用药产生相互作用而可能影响疗效时； ⑧药动学的个体差异很大； ⑨常规剂量下出现毒性反应，诊断和处理过量中毒，以及医疗事故提供法律依据； ⑩当病人的血浆蛋白含量低时，需要测定血液中游离药物的浓度，e.g.苯妥英钠。 什么临床体征要TDM（P30） ①病人已使用了适合其病症的最佳药物； ②药效不易判断； ③血药浓度与药效相关； ④药动学参数因病人个体变异或其他干扰因素而不可预测。 ⑤病人在治疗期间可受益于TDM； ⑥血药浓度测定的结果可显著改变临床决策并提供更多的信息。 药物的临床试验（P56） 新药的临床试验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期。 ①Ⅰ期临床试验是初步的临床药理学人体安全性评价试验，观察人体对于新药的耐受程度和药动学，提供给药方案； ②Ⅱ期临床试验是随机双盲对照临床试验，对新药有效性及安全性作出初步评价，确定剂量； ③Ⅲ期临床试验是扩大的临床试验，进一步评价新药的有效性和安全性； ④Ⅳ期临床试验是新药上市后监测，在广泛使用条件下观察疗效和不良反应。 药物不良反应adverse drug reaction，ADR（P138） 是药物在正常用法和用量时由药物引起的有害和不期望产生的反应。 B型不良反应（P13９） 与药物常规药理作用无关的异常反应，其特点是与使用剂量无关，一般难以预测，常规毒理学筛选不能发现，发生率低，死亡率高，而且时间关系明确。过敏反应、特异质反应属于此类。 药源性疾病ＤＩＤ（Ｐ１５２）
药理学期末重点 一、名词解释： 1．药理学:研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的一门学科。 2．药效学（药物效应动力学）：主要研究药物对机体的作用，包括药物的作用、作用机制、临床应用或适应证等。 3．药动学（药物代谢动力学）：主要研究机体对药物的作用，包括药物在机体的吸收、分布、转化及排泄过程，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律。 4.量效关系：指药物的效应，在一定范围内随剂量增加而增强，这种剂量与效应之间的关系称为量效关系。 5.继发反应：是指药物发挥治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾。 6.药物选择性：药物对某种组织或者器官产生明显作用，而对其他组织或器官较少或不产生作用，药物的这种特性称为药物的选择性。 7.不良反应：药物产生的不符合用药目的或对病人不利的反应。 8.后遗效应：停药后血药浓度已降低至阈浓度以下时仍残存的药理效应。 9.效能：指药物产生最大效应的能力或随着药物剂量的增加所产生的最大效应。 10.效价（强度）：药物达到同等效应时，所需药物剂量的大小。（剂量越小，效价越高。常用一定效应所需的剂量或一定剂量产生的效应来表示。） 11.治疗指数TI：LD50/ED50,药物研究时用来表示药物安全性的指标，值越大，越安全。 12.安全指数：LD1/ED99,越大说明药物越安全。 13.安全范围：ED95与LD5之间的范围。 14.耐受性：长期反复使用某种药物后，人体对药物的敏感性下降，需加大剂量才能达到原有效应。 15.快速耐受性：短时间内多次用药后立即发生耐受性。 16.耐药性：长期反复使用某种药物后，病原体或肿瘤细胞等对化疗药的敏感性下降，使药物疗效下降甚至失效。 17.受体：存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性的同相应的递质、激素、自体活性物质或药物相结合并能产生生理效应的大分子物质。 18.亲和力：药物与受体结合的能力。与效价成正比，是作用强度即效价的决定因素。 19.内在活性：也称效应力，是指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力，是药物最大效应或作用性质的决定因素。 20.激动剂：也称兴奋药，有较强亲和力和较强内在活性的药物。 21.拮抗剂：又称阻滞药，有较强亲和力而无内在活性的药物。 22.部分激动剂：具有激动药和拮抗药的双重特性，亲和力强，内在活性弱。 23.向下调节（受体脱敏）：在长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。 24.向上调节（受体增敏）：与受体脱敏相反的一种现象，可因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药而造成，突然停药可至“反跳”现象。 25.副作用：药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。 26.变态反应：也称过敏反应，是少数人对某些药物产生的病理性免疫反应。 27.毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长引起的机体损害性反应。 28.极量或最大有效量：引起最大效应而不出现中毒的剂量。
1、阿司匹林的不良反应有那些？ 1胃肠道反应（1）2凝血障碍（1） 3过敏反应（1）4 水杨酸反应（1） 5瑞夷综合征（0.5）6肾损害（0.5） 2、试述双香豆素类与肝素抗凝作用的区别： 3、抗菌药联合应用的优点有哪些？可能效果如何？ 提高疗效(1分)，扩大抗菌范围(1分)，降低药物的毒副作用(1分)，延缓或减少细菌耐药性的产生(1分)； 可能效果：拮抗协同相加无关(1分) 5、试述糖皮质激素类的抗炎作用机理及特点。 特点：非特异性抗炎作用，对各种刺激所致各种类性的炎症及炎症的各个阶段都有强大的非特异性抑制作用，但只抗炎不抗菌，反可降低机体抵抗力，使用不当引起感染扩散：（2） 1、降低炎症的血管反应：1）抑制花生四烯酸及其代谢产物的释放；2）稳定溶酶体膜： 3)稳定肥大细胞膜：4)增强血管对儿荼酚胺的敏感性。（2） 2、缓解炎症的细胞反应。（0.5） 3、抑制肉芽组织形成。（0.5） （或）基本机理为基因效应：激素易于通过细胞膜进入细胞，与胞浆内的糖皮质激素受体结合，影响基因转录改变介质相关蛋白水平，进而对炎性细胞和分子产生 影响。（2） 1）影响炎症抑制蛋白及某些靶酶，诱导脂皮素1生成，抑制诱导型NO合酶和环氧化酶表达，使炎症介质减少。（1） 2）对炎性细胞凋亡的影响，诱导细胞凋亡（1） 3）对细胞因子和黏附分子的影响：抑制多种细胞因子功能，影响表达及其生物效应。
（1） 6、治疗充血性心衰药物的分类，各举一例 1）强心苷类：地高辛等（1） 2）肾素血管紧张素醛固酮系统抑制药（2.5） ①ACEI，卡托普利 ②A T1拮抗剂氯沙坦 ③醛固酮拮抗药：螺内酯 3）利尿药，HCT，呋塞米（1） 4）β受体阻断药：美托洛尔（1） 5）其他，扩血管药：哌唑秦，钙拮抗剂：氨氯地平，非苷类正性肌力药，米力农（2） 7药物的不良反应有哪些?请各举一列 有副作用：如阿托品治疗胃肠绞痛引起口干 毒性反应：有机磷酸酯类中毒 后遗效应：服安定片后引起次晨困倦 继发反应：皮质激素引起类阿迪森氏病 变态反应：青霉素过敏 耐受性：多次服用硝酸甘油后，机体对药物的反应性降低 依赖性：长期服用毒品，机体对毒品产生依赖性 停药反应：长期服用普纳洛尔后突然停药引起血压升高现象 8、试述糖皮质激素的药理作用和不良反应。 药理作用：1、抗炎；2、抗免疫；3、抗毒；4、抗休克。5、兴奋中枢神经系统6、对血液系统的作用，刺激骨髓造血7抗过敏8退热作用 不良反应：1医源性肾上腺皮质功能亢进症；2、延迟伤口愈合；3、诱发或加重感染；4、诱发或加重溃疡；5、心血管并发症及其他一些不良反应。停药后可能会发生a、医源性肾上腺皮质功能不全症；b、反跳现象及停药症状。 9. 简述氢氯噻嗪的作用和用途。 作用：1 中等程度的利尿作用 2抗利尿作用 3 抗高血压作用 用途：1治疗各种原因引起的水肿 2 治疗尿崩症 3 单用治疗轻度高血压，与其他抗高血压药合用治疗中度至重度高血压 10简述钙拮抗剂的药理作用和临床应用？ 药理作用有： 1、对心脏作用：1）抑制心肌收缩力，2）减慢心率，３）负性传导4）对缺血心肌的保护作用。（2） 2、对平滑肌的作用：舒张血管，改善缺血、缺氧状态，也舒张其他平滑肌，（1） 3、抗动脉粥样硬化：1）减少钙超载，2）抑制平滑肌增殖和基质蛋白合成。3）抑制脂质过氧化保护内皮细胞（1） 4、减少钙超载对红细胞的损伤，抑制血小板聚集。（0.5） 5、舒张血管降低血压，增加肾血流，排纳利尿，保护肾脏。（0.5 临床用于高血压、心绞痛、心律血管疾病、难治性充血性心力衰竭及雷诺病、肺动脉高压、支气管哮喘等疾病。 11. 试述硝酸酯类与β受体阻断剂合用治疗心绞痛的理由？ B-受体阻断药抑制心肌收缩而增大心室容积，延长射血时间，相对增加心肌耗氧量，与硝酸酯类合用可以互相纠正缺点，并能协同降低心肌耗氧量。硝酸苷油可缩小普萘洛尔所扩大的心室容积缩短射血时间；B-受体阻断剂可对搞硝酸酯类因血压下降而引起的心率加快和心
第一张绪论 临床药理学：是研究药物与人体间相互作用规律的一门学科。 临床药理学主要任务： ①指导临床合理用药、提高药物治疗水平； ②通过临床药理学研究，对新药的有效性与安全性做出科学评价； ③进行治疗药物监测，为制定和调整药物治疗方案提供依据； ④监测上市后药物不良反应，保障药物安全性； ⑤对已批准上市药物进行再评价，为药品监管部门的相关政策提供科学依据。 临床药理学研究内容：安全性、临床药动学、临床药效学 临床药效学：生理、生化效应；剂量与效应 ①确定人体的治疗剂量，最大疗效，最小的副作用 ②观察剂量、疗程和不同给药途径与疗效之间的关系 临床药动学：是一门用时间函数来定量地描述药物在人体内转运和转化的动态规律，浓度－时间变化过程，即吸收、分布、代谢与排泄的过程。 第二章临床药代动力学与治疗药物监测 治疗药物监测 (TDM)：通过测定药物浓度和观察药物临床效果，根据药代动力学原理调整给药方案，使治疗达到理想水平。 治疗药物监测的目的：给药方案个体化 疗效与血浓相关性更密切 某些药物没有适当的效应指标来指导剂量调整 需要了解病人用药的依从性 药物效应与血药浓度之间的相关性比药物效应与药物剂量的相关性要强 有效血药浓度范围：最小有效血药浓度至最小中毒浓度之间的血药浓度范围。 治疗窗的概念：治疗上限：机体能耐受的最大不良效应时的血药浓度； 治疗阈：产生最小治疗效应的血药浓度 治疗窗：两者之间的范围称为治疗窗 制定给药方案的目标就是将血药浓度水平维持在治疗窗内 分析药物浓度方法 光谱法：设备简单、费用低廉，但操作繁琐、灵敏度低、专一性差，易受到体液中其他组分的干扰，故使用受限制。 色谱法：分离度好、灵敏度高、专属性强，可以同时测定几种药物，高效液相色谱法（HPLC）在血药浓度测定中应用广泛。缺点是样品处理较为复杂，耗时较长，当临床救治病人急需监
什么是副作用？说明其产生原因和特点。 答：副作用指药物在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用。 产生原因与药物的选择性低、作用广泛有关。 特点：（1）每个药物的副作用和治疗作用不是固定不变的，常随治疗目的不同而变化。 （2）（因）副反应是药物本身固有的作用。 （3）一般症状轻、对机体危害不大，且可以预知。 药物最为常见的不良反应是哪三种？试列表比较。 答： 药物血浆半衰期的定义和意义。 答：血浆半衰期指血浆药物浓度下降一半所需的时间。 意义：（1）反映药物消除的速度 （2）反映体内消除药物的能力 与阿托品相比，山莨菪碱的作用特点及临床作用。 答：a：解除平滑肌痉挛和改善微循环作用突出，主要用于内脏绞痛和感染性休克的治疗 b：不良反应较阿托品轻，抑制腺体分泌，扩瞳作用弱，几无中枢兴奋作用（不易通过血脑屏障）。 肾上腺素为何能用于过敏性休克的抢救？如何通过相应受体发挥作用。 β受体阻断药主要临床应用和不良反应。美托洛尔的β受体阻断作用主要表现在哪些方面？ 答：主要临床：1 高血压 2 心绞痛和心肌梗死 3 某些心率失常 4 充血性心力衰竭 5 其他如甲亢不良反应：1 一般反应胃肠道症状偶见超敏反应 2 心脏抑制 3 诱发或加重支气管哮喘 4 外周血管收缩和痉挛 5 反跳现象 美托洛尔的β受体阻断作用主要表现在：通过阻断β1受体 1 心脏抑制 2 抑制肾素释放 在林场上为何将左旋多巴与卡比多巴同时用于帕金森病治疗？ 答：进入中枢的左旋多巴转变为多巴胺，补充纹状体中多巴胺的不足，发挥抗帕金森病作用卡比多巴只为外周多吧脱羧酶抑制药，但它是左旋多巴的辅助药与左旋多巴合用 1 可减少多巴胺在外周组织的生成，减轻多巴胺对外周的不良反应 2 使进入中枢的左旋多巴增多，提高脑内多巴胺的浓度，增强左旋多巴疗效
药理重点归纳 1、传出神经的分类（选择或简答题）： 按神经末梢释放的递质分类：①胆碱能神经——神经末梢释放乙酰胆碱（ACh）包括：运动神经 交感、副交感神经节前纤维(肾上腺髓质) 副交感神经节后纤维 极少数的交感神经节后纤维（支配汗腺和骨骼肌血管舒张） ②去甲肾上腺素能神经——神经末梢释放去甲肾上腺素（NA）大部分交感神经节后纤维 2、胆碱受体的兴奋特点： 作用于胆碱受体：皮肤黏膜血管---舒张骨骼肌血管---舒张冠状血管---舒张心脏—抑制瞳孔括约肌—收缩---缩瞳支气管平滑肌—收缩胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌—收缩腺体分泌—增加 作用于肾上腺素受体：皮肤粘膜、腹腔内脏、冠状血管: 主要激动a1受体---收缩 骨骼肌：主要激动β2受体---收缩 支气管平滑肌：主要激动β2受体---舒张 窦房结：主要激动β1受体 对眼的作用：瞳孔括约肌、瞳孔扩大肌（激动a1受体--收缩缩瞳）、睫状肌（激 动β2受体---收缩近视） 3、毛果芸香碱对眼的作用（选择题）：缩瞳、降低眼压、调节痉挛。 4、阿托品的作用（问答题）：（1）抑制腺体分泌（2）眼内压升高（3）松弛内 脏平滑肌（4）使心率加快（5）较大剂量使皮肤血管舒张(6)大剂量使中枢神经系统兴奋作用明显增强（7）不能复活AChE 5、新斯的明：药理作用及临床应用：（1）兴奋骨骼肌：用于重症肌无力。（2）兴奋胃肠和膀胱平滑肌：用于手术后腹气胀和尿潴留。 （3）心脏抑制：用于阵发性室上性心动过速。 （4）抑制AChE活性，减慢心率。 不良反应：过量引起M及N样症状。 6、有机磷酸酯：中毒机制：有机磷酸酯类—P与AchE上酯解部位的—OH呈共价键结合，形成磷酰化胆碱酯酶（中毒酶），使AchE失去活性，体内Ach蓄积过多而引起中毒。 解救原则：清除毒物、对症治疗、及早使用特异性解毒药。 药物：M受体阻断剂（阿托品）AChE复活剂（解磷定） 6、对肾上腺素（升压、降压）去甲肾上腺素（升压）异丙肾上腺素（降压、激 动支气管平滑肌β2受体，松弛支气管平滑肌） 7、肾上腺素的临床应用：（1）心脏骤停（2）过敏性休克－首选（3）支气管 哮喘（4）血管神经性水肿及血清病（5）与局麻药配伍及局部止血 8、酚妥拉明（案例分析）：能翻转肾上腺素的升压。 肾上腺素的典型血压改变 为双相反应，即给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压反应，后
2.市场药物再评价（revaluation of marketing drugs）根据医学的最新水平，从临床药理、药物流行病学、药物经济学及药物政策等方面，对已批准上市的药品在社会人群中的不良反应、疗效、用药方案、稳定性及费用是否符合安全、有效、经济的合理用药原则做出科学评价和估计。药物再评价的结果是遴选国家基本药物、非处方药物等的重要依据。 3.新药;指未曾在我国境内上市销售的药品。 4.安慰剂：是把没有药理活性的物质如乳糖、淀粉等，用来作为临床对照试验中的阴性对照。 5.药品注册：国家食品药品监督管理局根据药品注册申请人的申请，依照法定程序，对拟上市销售药品的安全性、有效性、质量可控性等进行审查，并决定是否同意其申请的审批过程。 6.药物临床试验质量管理规范（Good Clinical Practice, GCP)是临床试验全过程的标准规定。包括方案设计、组织实施、稽查、记录、总结和报告。 7.严重不良事件（Serious Adverse Event），临床试验过程中发生需住院治疗、延长住院时间、伤残、影响工作能力、危及生命或死亡、导致先天畸形等事件 8.重要不良事件：指的是除严重不良事件外，发生的任何导致采用针对性医疗措施（如停药、降低剂量和对症治疗）的不良事件和血液学或其他实验室检查明显异常。 9.治疗药物监测（therapeutic drug mornitoring，TDM）通过灵敏可靠的方法，检测病人血液或其它体液中的药物浓度，获取有关药动学参数，应用药代动力学理论，指导临床合理用药方案的制定和调整，以及药物中毒的诊断和治疗，以保证药物治疗的有效性和安全性。 10.给药个体化：临床给药方案，在根据病情和适应证选定最佳药物之后，通常指确定药物的剂型、给药途径、剂量、给药间隔及给药时间、疗程等。 11.药物相互作用（drug interaction）：是指病人同时或在一定时间内先后应用两种或两种以上药物（包括不同途径）所产生的复合效应。 12.协同作用（synergism）：联合应用药后原有作用或毒性增加。包括相加、增强、增敏作用。 13.拮抗作用（antagonism）：联合用药后原有作用或毒性减弱。 14.配伍禁忌（incompatibility）：是指两种以上药物混合使用或药物制成制剂时，发生体外的相互作用，出现使药物中和、水解、破坏失效等理化反应，这时可能发生浑浊、沉淀、产生气体及变色等外观异常的现象 15.理化禁忌：指不同药物放在同一介质中，发生了不利的理化反应，此情况不反对分开使用药物。
第二章药物代谢动力学 1. 首过效应：指某些药物口服后首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢，使进入体循环的有效药量减少的现象。 2. 肝肠循环：某些药物经肝脏转化后，并自胆汁排入十二指肠，再经肠粘膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏、肝静脉重新进入体循环的过程。 3. 生物利用度：是指药物活性成分从制剂释放吸收进入血液循环的程度和速度。 4.药时曲线下面积：是指由坐标横轴与药-时曲线围成的面积。它代表一段时间内，血液中的药物的相对累积量，AUC与吸收后体循环的药量成正比，反应进入体循环药物的相对量。 5.半衰期与稳态血药浓度的关系：假定按半衰期给药，则经过相当于5个半衰期后血药浓度基本达到稳态。①首次加倍剂量，可加快到达平均稳态血药浓度Css的时间。②给予稳态所需浓度最大剂量。 6. 尿液的酸碱性对药物排泄的影响：弱酸性药物在酸性环境中，解离少，吸收多，排泄少；而在碱性环境中，解离多，吸收少，排泄多。 第三章药物效应动力学 1.效价：药物产生一定效应所需的剂量会浓度。 2.效能：指药物产生的最大效应。 3.半数有效量ED50：产生最大效应的50%时所需的剂量。 4.药物效应：指药物原发作用所引起的机体器官组织能够被观察、记录、测定到的功能、代谢等。 5.耐受性：在连续用药的过程中，有的药物的药效会逐渐减弱，需加大剂量才能显效，称耐受性。 6.耐药性：在化疗中，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低称为抗药性或耐药性。 7.二重感染：长期使用四环素类等广谱抗生素后，由于敏感菌株被抑制，而使肠道内菌群间的相对平衡被破坏，一些不敏感的细菌大量繁殖引起的继发性感染称为二重感染 8.竞争性拮抗剂：指拮抗剂和激动剂可相互竞争相同的受体，其药理效应强弱取决于两者的浓度和亲和力。 第四章传出神经系统药理概论 1.胆碱能神经的递质，受体是什么？ 答：递质是乙酰胆碱；受体是两大类：M型胆碱受体（M1、M2、M3、M4、M5受体）和N型胆碱受体（N N、N M受体） 2.肾上腺素能神经的递质，受体是什么？ 答：递质是去甲肾上腺素；受体是α受体（α1和α2受体）和β受体（β1和β2受体） 第五章胆碱受体激动药和阻断药 1.新斯的明对哪里的作用最强 答：对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用强。（对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱）2.肌松药的分类，去极化型肌松药的作用机制。 答：肌松药分为除极化肌松药和非除极化型肌松药。去极化型肌松药，又称非竞争型肌松药。以琥珀胆碱为代表，其与N2受体结合后，产生Ach样作用，使得神经肌肉接头除极化。但与Ach不同，Ach被AChE快速分解，而除极化型肌松药在突触间隙保持高浓度，可与受体持续结合，从而产生持续兴奋受体效应。随后受体失去兴奋性产生肌松。其肌松作用包括两个时相：I相阻断（去极化）、II相阻断（脱敏）。 第六章肾上腺素受体激动药和阻断药 1.儿茶酚胺类药物包括哪几个药物？ 答：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺。
药理学实验及作业第一部分：绪论及总论 1、药物：用于疾病治疗、预防或诊断的安全、有效和质量可控的化学物质。 2、毒物：对动物机体产生能损害作用的物质。 3、兽药：指用于预防、治疗、诊断动物疾病，以及有目的地调节动物生理机能的物质 4、药物利用度：指药物制剂被机体吸收的速率和吸收程度的一种度量。 5、药物的来源：药物可分为天然药物、合成药物和生物技术药物，天然药物包括植物、动物、矿物及微生物发酵产生的抗生素，合成药物包括各种人工合成的化学药物、抗菌药物等，生物技术制药即通过基因工程、细胞工程等分子生物学技术生产的药物。 6、剂型：这些药物的原料一般不能直接用于动物疾病的治疗或预防，必须进行加工，制成安全、稳定和便于应用的形式，称为药物剂型。 7、兽医药理学：是研究药物与动物机体之间相互作用规律的一门学科，是为临床合理用药、防治疾病提供基本理论的兽医基础学科。 8、药效学：研究药物对机体的作用规律，阐明药物防治疾病的原理，称为药效学。 9、药动学：研究机体对药物的处置过程，即药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程中药物浓度随时间变化的规律。 10、兴奋：机体在药物作用下，使机体器官、组织的生理、生化功能增强的效应。 11、抑制：机体在药物作用下，使机体器官、组织的生理、生化功能减弱的效应。 12、局部作用：药物在吸收进入血液以前在用药局部产生的作用。 13、吸收作用：药物经吸收进入全身循环后分布到作用部位而产生的作用，又称全身作用。 14、直接作用：药物对直接接触到的器官、组织、细胞的作用。 15、间接作用：由于机体的整体性，会对药物的直接作用产生反射性或生理性调节，即为药物的间接作用。 16、药物作用的选择性：指药物在一定剂量范围内只作用于某些组织和器官，对其他组织和器官没有作用。 17、对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。 18、对症治疗：用药目的在于改善症状，称对症治疗，或称治标。 19、药物的不良反应：与用药目的无关的或对动物产生损害的作用。包括副作用、毒性作用、、变态反应、继发性反应、后遗效应、停药反应。 20、副作用：药物在常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不良反应。 21、毒性作用：是有用药剂量过大或用药时间过长对机体产生的有害作用。 22、变态反应：又称过敏反应，药物和血浆蛋白或组织蛋白结合后作为抗原而引起的机体体液性或细胞性的免疫反应，并对机体造成一定程度上的损害。 23、药物的构效关系：药物的药理作用与其化学结构之间的关系。 24、药物的量效关系：定量分析与阐明药物的剂量与效应之间的变化规律 25、LD50：引起半数动物死亡的量称半数致死量。 26、ED50：对50%个体有效的药物剂量称半数有效量。 27、治疗指数：药物LD50与ED50的比值称为治疗指数。 28、安全范围ED95～LD5之间的距离或95%有效量～5%致死量 29、受体：对特定的生物活性物质具有识别能力并可选择性结合的生物大分子。 30、受体的功能：与配体结合、传递信息。 31、受体的特性：饱和性、可逆性、特异性、灵敏性、多样性。 32、受体的调节：增敏调节和脱敏调节 33、占领学说：药物与受体间的相互作用是可逆的；药效与被占领受体的数量成正比，当全部受体被占领时，就会产生最大药理效应；药物浓度与效应关系服从定量作用定律；药
药理学 一、名解 1、药效学：研究药物对机体的作用及其作用原理的科学。 2、药动学：研究机体对药物的作用，即药物的体过程，包括药物的吸收、分布、代和排泄。 3、后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。 4、效能（效应力、最大效应）：随着药物剂量的增加药物所能产生的最大效应。 5、效价：达到一定效应所需药物剂量的大小，所需剂量越小，强度越高。 6、治疗指数（TI ）：半数中毒剂量（TD 50）/半数有效剂量（ED 50）的比值。越大越安全。 7、耐受性：长期反复使用某种药物后，人体对药物的敏感性下降。 8、耐药性：长期反复使用某种药物后，病原体对药物的敏感性下降。 9、受体：细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化合物并与其结合，通过中介的信息传导与放大系统，触发生理或药理效应。 10、亲和力：是指药物与受体结合的能力。作用性质相同的药物相比较，亲和力越大药物作用的强度高。 11、在活性：是指药物与受体结合后产生效应的能力。是药物最大效应，又称为效能的决定因素，在活性越高，其药物的效能越高。 12、拮抗剂：对受体亲和力高，无在活性（α=0）的药物。 13、部分激动剂：对受体亲和力高，在活性弱（α=0-1）的药物。 14、副作用：药物在治疗剂量时出现的与治疗作用无关的作用。 15、变态反应：药物产生的病理性免疫反应。 16、毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长引起的对机体损害性反应。 17、极量：治疗量的极限，一般比常用量大，比中毒量小。 18、两重性：药物既能产生对机体有利的治疗作用又能产生对机体不利的不良反应。 19、简单扩散：又称脂溶扩散，是药物转运的最主要方式。脂溶性药物分子可溶于脂质而通过细胞膜。其转运速度主要与药物的脂溶性有关，越高越容易通过细胞膜。 20、主动转运：药物从低浓度向高浓度、消耗能量、需要载体、有饱和现象和竞争抑制的转运。 21、被动转运：药物从高浓度向低浓度、不消耗能量、不需要载体、无饱和现象和竞争抑制的转运。
名词解释 1.药理学：研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。 2.药物效应动力学：研究药物对机体的作用及作用机制。 3.药物代谢动力学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。 4.效能：药物产生的最大效应，反映药物的内在活性 5.效价：引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。反映药物和机体的亲和力。 6.治疗指数：药物的LD50/ED50的比值，用以表示药物的安全性。 7.安全指数:LD1/ED99的比值，越大说明药物越安全 8.耐受性：机体在连续多次用药后反应性降低 9.耐药性：病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药性。 10.受体：一类介导细胞信号转导的功能蛋白，能识别周围环境中某种微量化学 物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理反应。 11.受体激动药：既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激活受体而 产生效应。 12.受体拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。 13部分激动剂：对受体有亲和力但内在活性较弱的药 14.副反应：治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应，在治疗剂量下发生，多数较轻微，并可预料，不可避免。 15.变态反应：又称过敏反应，是少数人对某些药物产生的病理性免疫反应，与 剂量无关。 16.极量：引起最大效应而不出现中毒的剂量，即治疗量的极限。大于常用量而 小于最小中毒量 17.两重性:药物既能产生对机体有利的防治作用又能产生对机体不利的不良反 应。 18.半数致死量：能引起50%的实验出现死亡反应时的药物剂量。 19.半数有效量：能引起50%的实验出现阳性反应时的药物剂量。 20.吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程。 21.首关消除：药物口服后进入体循环之前，部分在肠粘膜和肝脏中极易被代谢 灭活，使进入体循环的药量减少的作用。 22.生物利用度：药物制剂被机体吸收利用的程度和速度 23.分布：药物吸收后从血液循环到达机体各个部位和组织的过程。 24.肝肠循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔， 部分药物可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环。 25.恒量消除（零级消除动力学）：药物在体内以恒定速度消除，消除速度与血药浓度无关。 26.恒比消除（一级消除动力学）：药物在单位时间内按血药浓度的恒定比例消除，即药物消除速度与血药浓度成正比 问答案题 1. 新斯的明是何累类药物，其主要临床用途和禁忌症？ 新斯的明是抗胆碱酯酶要 用途：重症肌无力，手术后腹气涨和尿潴留，室上性心动过速，抢救筒箭毒碱中
1、临床药理学：主要是以人体为对象，研究药物与人体之间的相互作用关系和规律的一门新兴学科。 2、临床药理学的主要内容： ①临床药效学：研究药物对机体的影响或机体的变化。 ②临床药动学：主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。 ③毒理学研究或药物不良反应（ADR） ⑤临床药物试验（clinical trails） ⑥药物相互作用（drug interaction）研究：指病人同时或在一定时间内先后使用两种或两种以上药物时，所出现的复合效应 3、临床药理的四个职能 ①新药评价和上市药物的再评价：首要任务 ②对ADR进行监督与调研 ③临床药理学教学培训 ④开展临床药理服务工作 4、新药临床药理学评价又称为临床药理试验 临床试验的三项基本原则：重复、随机、对照 临床试验的主要任务 ①对新药的有效性与安全性做出科学评价，通过血药浓度监测调整给药方案，安全有效的使用药物 ②监察上市后药物不良反应，保障人民用药安全 ③通过医疗与会诊，合理使用药物，改善病人的治疗 二章临床药动学 临床药代动力学：是应用动力学原理与数学模型，定量地描述药物的吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(elimination)过程随时间变化动态规律的一门学科，即研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系。 首关消除：口服药物在胃肠粘膜吸收后，首先经门静脉进入肝脏，当通过肠粘膜及肝脏时部分药物发生转化，使进入体循环的有效药量减少，这种现象称首关消除。 肠肝循环：指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。 1、半衰期：其中消除半衰期（t1/2）最重要，指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。按一级速率消除的药物t1/2为一恒定值 2、时量曲线C-T：药物浓度-时间曲线图，用药后，由于药物的体内过程，可使药物在血浆的浓度（量）随着时间（时）的推移而发生变化，以时间为横坐标，药物浓度（或对数浓度）为纵坐标绘制的图形。 3、曲线下面积AUC：药物从零时间至所有原形药物全部消除这一段时间的药-时曲线下的总面积，反映药物进入血循环的总量（代表一次用药后的吸收总量，反应药物的吸收程度）。 4、总清除率CL：单位时间内有多少毫升血中的药物被清除，是正确估算药物从体内消除速度的唯一参数ml/min。CL＝kV 假设生物利用度完全：给药速率=CL×Css 5、表观分布容积Vd：假设体内药物均匀分布时，由血药浓度推算得到的药物分布体液容积，单位为L或L/kg。Vd=A(体内总药量)/C(血药浓度)
药理学 一、名解： 1.药理学：是研究药物与机体（含病原体）相互作用及其作用规律的科学。 2.药效学：药物对机体作用及其作用机制，即药物效应动力学，又称药效学。 4.首关消除：某些药物首次通过肠壁或经肝门静脉进入肝脏时，被其中的酶所代谢，致使进入体循环的药量减少的一种现象。 10.治疗指数：通常将药物的的LD50/ED50的比值称为治疗指数 12.肝肠循环：被分泌到胆汁内的的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排出，经胆汁入肠腔的药物可经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。较大药量反复进行肠肝循环可延长药物的半衰期和作用时间。 13.半衰期：药物在体内分布达平衡状态后血浆药物浓度降低一半所需的时间。 14.不良反应：药物引起的不符合药物治疗目的，并给病人带来痛苦或危害的反应。引起的疾病称药源性疾病。 16.激动药:既有亲和力又有内在活性的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡，Adr，ACh 17.耐药性：病原体对抗菌药物的敏感性下降甚至消失。分为固有耐药性和获得耐药性。固有耐药性是由细菌染色体基因决定而代代相传的耐药性。获得性耐药性是细菌与药物反复作用后对药物的敏感性降低或消失，大多由质粒介导，但亦可有染色体介导。 二、填空题 1．药理学研究的内容；一是研究药物对机体的作用，称为药效动力学。二是研究机体对药物的作用，称为药代动力学 4．药物的不良反应包括:_ 副作用_,_毒性反应_,_变态反应,_继发反应，变态反应，特异质反应等类型。。 8．氯丙嗪可与_度冷丁（哌替啶）、_异丙嗪_配合组成冬眠合剂。 9．阿托品在眼科的应用①_治疗虹膜睫状体炎；②扩瞳作眼底检查。对眼的影响有扩瞳，升高眼内压，调节麻痹。 11．毛果芸香碱用于虹膜炎的目的是防止_虹膜与晶状体粘连_ 。对眼的影响有①缩瞳②降低眼内压③调节痉挛 13．阿司匹林的解热阵痛抗炎主要机制是：抑制体内环氧酶，阻止前列腺素的合成和释放。 15．硝酸甘油抗急性心绞痛的给药途径为：口腔黏膜吸收和皮肤吸收；作用特点：1.扩张周围血管，降低心肌耗氧量、16.舒张冠状血管，增加缺血区血流量、3.重新分配冠状动脉血流量，增加心内膜血液供应、4.保护心肌细胞，减轻缺血的损伤。 23．强心苷的正性肌力作用的主要特点为：增加心肌收缩效能、降低衰竭心脏的耗氧量、增加衰竭心脏的输出量。 31．麻醉前给药东莨菪碱优于阿托品因为①_镇静；②_兴奋呼吸中枢 _③_抑制腺体分泌__。 37．巴比妥类药物随剂量的增大依次可出现镇静__、_催眠_、抗惊厥和_麻醉_等作用。 40．普萘洛尔的主要适应症是_抗高血压_、_抗心绞痛_和_抗心律失常__。 44．阿司匹林具有解热_、镇痛_、抗炎抗风湿等作用,这些机制均与抑制PG前列腺素合成有关。 45．硝酸甘油可用于治疗_各型心绞痛_ 和_急慢性心衰_。硝苯地平不宜用于劳累_型心绞痛。 51．四环素对_绿脓__杆菌、_伤寒杆菌、_结核__杆菌无效。 三、简答题： 1.毛果芸香碱的药理作用及临床应用： （一）药理作用⑴对眼的影响： 1 缩瞳：兴奋瞳孔括约肌。 2 降低眼内压：虹膜拉向中心，根部变薄，前房角间隙变大，易于房水进入巩膜静脉窦循环。 3调节痉挛：睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体增厚，屈光度增加，视近物清楚，远物模糊 （2）对腺体：汗腺、唾液腺分泌增加。 （二）临床应用： ①青光眼：闭角型青光眼（充血性青光眼）；开角型青光眼（单纯性青光眼） ②治疗虹膜睫状体炎：与扩瞳药阿托品交替使用。 ③口腔干燥（口服） 1
药理学一、名词解释： 1不良反应：对机体带来不适，痛苦或损害的反应。 2血浆半衰期：是指体内血药浓度下降一半所需要的时间，是表示药物消除速度的一种参数。 3选择性作用：在一定剂量范围内，多数药物吸收后，只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用，而对其它组织作用很小甚至无作用，药物的这种特性称为选择性。 4激动剂：药物与受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性。它兴奋受体产生明显效应。 5拮抗剂：药物与受体亲和力较强，但无内在活性，故不产生效应，但能阻断激动药与受体结合，因而对抗或取消激动药的作用。 6部分激动剂：本类药物与受体的亲和力较强，但只有弱的内在活性，能引起较弱的生理效应，较大剂量时，如与激动药同时存在，能拮抗激动药的部分效应。 7半数致死量（LD50）：如以死亡为指标，则称为半数惊厥量或半数致死量。 8安全范围：有人用1％致死量与99％有效量的比值来衡量药物的安全性，5％致死量与95％有效量之间的距离称为药物的安全范围。 9生物利用度：指药物吸收进入血液循环的速度和程度，生物利用度高，说明药物吸收良好，反之，则药物吸收差。10首关消除：口服某些药物时，在胃肠道吸收后，经肝门静脉进入肝脏，在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存，使进入体循环的药量明显减少。称首关消除。 12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物，在进人体循环前被代谢灭活或结合储存，使进人体循环的药量明显减少。 11肝肠循环：药物自胆汁排泄到十二指肠后，在肠道被再吸收又回到肝脏的过程 12量效关系：在一定的范围内，药物的效应与靶部位的浓度成正相关，而后者决定于用药剂量或血中药物浓度，定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。 13有效量：出现疗效的剂量。 14肝药酶诱导剂：是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性，这类药物就称为肝药酶诱导剂。15最小有效量：在一定剂量范围内， 随剂量的增加药物效应逐渐增强，出 现疗效的最小剂量称为最小有效量。 16耐药性：是在长期应用化疗药物 后，病原体对药物产生的耐受性。 17身体依赖性：是由反复用药造成 的一种适应状态，中断用药产生一系 列痛苦难以忍受的戒断症状。 18抑菌药：指仅有抑制病原菌生长繁 殖而无杀灭作用的药物 19首剂现象：即部分患者首次给予哌唑 嗪（2mg以上）后出现直立性低血压、 心悸、昏厥等。 20稳态浓度：按一级消除动力学规 律，如恒速静脉滴注药物，血药浓度 平稳上升，没有任何波动，约经5个 半衰期达到稳态浓度，此时给药速率 与消除速率达到平衡，其血药浓度称 为稳态浓度。 21反跳现象长期用药因减量太快或 骤然停药所致原病复发加重的现象。 22半数有效量：是指药物在一群动 物中引起半数动物阳性反应的剂量 23二重感染：正常人体内的菌群处于 一种平衡共生状态，长期应用广谱抗生 素后，使敏感菌受到抑制，不敏感菌乘 机在体内繁殖生长，造成新的感染，称 为二重感染。 24后遗效应：指停药后血浆药物浓度已 降低到浓度以下时残存的生物效应 25抗菌谱：抗菌药物的抗菌作用范围。 26抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原 微生物的能力称为抗菌活性 27钙拮抗剂：主要通过阻断心肌和血 管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑 制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离 子水平降低而引起心血管等组织器 官功能改变的药物。 28治疗指数：药物的半数致死量 （LD50）和半数有效量（ED50）的 比值，用以评价药物的安全性，治疗 指数大的药物相对较安全。 29替代疗法：用于补充身体内生理 剂量不足的治疗方法，用于治疗急慢 性肾上腺皮质功能不全，脑垂体前叶 功能减退症及肾上腺次全切除术后。 30细菌耐药性：细菌耐药性是细菌 产生对抗生素不敏感的现象，产生原 因是细菌在自身生存过程中的一种 特殊表现形式。耐药性可分为固有耐 药和获得性耐药。 31副作用：在治疗剂量时出现的与 治疗目的无关的作用，可能给病人带 来不适或痛苦。 药理学：药理学是研究药物与机体相 互作用规律及其原理的科学。 药效学：药效学是研究药物对机体的作 用或在药物影响下机体细胞功能如何发 生变化。 药动学：药动学是研究药物的吸收、分 布、生物转化和排泄等体内过程的变化 规律。 药物：指用以防治及诊断疾病的物质。 在理论上，凡能影响机体器官生理功能 及细胞代谢的物质都属药物范畴。对药 物的基本要求安全，有效，故对其质量， 适应症、用法和用量均有严格的规定， 符合有关规定标准的才可供临床应用。 制剂：是药物经加工后制成便于病人使 用，能安全运输，贮存，又符合治疗要 求的剂型如片剂、注射剂、软膏等。 效能：药物所能达到的最大效应的能力 就是该药的效能，即最大效应。如再增 加药物剂量，效应不再进一步增强。 效价强度：产生相同效应的各个药物在 其达到一定治疗强度时所需要的剂量。 最小有效量：刚能引起效应的剂量称最 小有效量，亦称阈剂量。 半数有效量：能引起半数实验动物阳性 反应的剂量。 半数致死量：引起50%实验动物死亡的 剂量。 对因治疗：应用药物消除致病原因的治 疗。如抗生素杀灭体内的致病微生物。 对症治疗：应用药物来减轻或消灭疾病 症状的治疗。如发烧时的解热作用。 副作用：在治疗剂量时出现的与治疗目 的无关的作用。如阿托品引起的口干。 毒性反应：由于用药剂量过大而产生的 药物中毒反应，对机体有明显损害甚至 危及生命。可有急性毒性、慢性毒性急 特殊毒性。 后遗效应：停药后血浆药物浓度已降到 阈浓度以下时所残存的生物效应。 变态反应：人体对药物过敏所引起的反 应，与用药剂量无关。 选择性作用：治疗剂量的药物吸收入血 后，只对某个或几个器官组织产生明显 的作用，对其他器官组织作用很小或不 发生作用。 质反应：药物效应以阳性或阴性表示的 反应。 量反应：可以数量分级表示的药理效应 如血压、心率、呼吸等。 治疗指数：指药物安全性的指标，以 LD50/ED50的比值表示，此值越大越安 全。 安全范围：指ED95与LD5之间的距离。