口服磺酰脲类药物对糖尿病的治疗作用(一)
摘要：口服降血糖药物是糖尿病治疗的重要手段。近90%的糖尿病患者均有可能要接受口服降血糖药物的治疗。近年来，随着医药工业的迅速发展，新型口服降血糖药不断问世，给糖尿病患者的治疗带来了福音。了解与掌握各类口服降血糖的性能、作用机制及使用原则，尤其是它们有哪些毒副作用是十分重要的。
关键词：降血糖药物磺酰脲临床应用
口服降血糖药物是糖尿病治疗的重要手段。近90%的糖尿病患者均有可能要接受口服降血糖药物的治疗。近年来，随着医药工业的迅速发展，新型口服降血糖药不断问世，给糖尿病患者的治疗带来了福音。了解与掌握各类口服降血糖的性能、作用机制及使用原则，尤其是它们有哪些毒副作用是十分重要的。
以下论及的均为目前糖尿病领域中常用的包括近年问世的口服降血糖药。
一、口服降血糖药物的使用原则
(一)病情为中度(空腹血糖≥8.3～13.8mmol/L)或重度(空膜血糖≥13.9mmol/L)者，一开始即可在适当饮食和运动治疗的基础上加用口服降糖药。
(二)一般对于非妊娠，无肝、肾、心、脑血管并发症的非肥胖2型糖尿病患者，首选磺酰脲类降血糖药物。
(三)在无严重肝、肾功能损害及慢性心肺功能不全、全身缺氧和严重高
血压的肥胖2型糖尿病患者，可首选双胍类降血糖药物。
(四)轻度2型糖尿病患者(空腹血糖7.8～11.0mmol/L)可以单独使用α-葡萄糖苷酶抑制剂。
(五)在单独用药不能将血糖控制到理想的范围内时，可考虑联合使用药物治疗(二联或三联)。
二、口服降血糖药物治疗的目的及控制标准
目的是使血糖降至理想的范围内、以减少高血糖引起的危害，防止急或慢性并发症、提高生活质量。
三、口服降血糖药的分类及临床应用指导
目前国内常用的口服降血糖药物。此外，尚有口服胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类，如曲格列酮、罗格列酮、托格列酮、环格列酮、吡格列酮、恩格列酮等。此类药物可促进胰岛素介导的葡萄糖摄取及GLUT向细胞膜转位，从而增加胰岛素的敏感性而达到降低血糖、减轻蒿胰岛素血症之作用。主要用于治疗2型糖尿病、IGT及高胰岛素血症。由于其对肝细胞有一定的毒性作用，故临床应用受到一定的限制。(一)磺酰脲类药物的降血糖作用机制：①刺激胰岛β细胞分泌胰岛素；②刺激周围组织中胰岛素受体的作用，增加胰岛素受体数及其亲和力；③减少肝糖输出。
1、糖尿病治疗领域最受推崇的降糖药——二甲双胍。 二甲双胍是目前临床应用最广泛、疗效证据最充分、卫生经济学效益最高的单药。适用范围广范，无论患者超重与否均可应用。 它通过减少葡萄糖被释放到血液中；减轻体内细胞对胰岛素的抵抗性，提高身体利用葡萄糖的能力，以及促进细胞摄取利用葡萄糖而降低血糖，该药是第一个被证明能预防糖尿病或延缓糖尿病发生的药物。 不仅应用于2型糖尿病，对于1型糖尿病，联用后，能够降低10%的胰岛素用量，从而减少了使用胰岛素所带来的体重增加风险（但不主张用于10岁以下的患儿）。 二甲双胍以副作用少、药物应用相对安全著称，基本上没有不能使用的禁忌症，但孕妇、哺乳期及10岁以下儿童不宜使用。其副作用，主要集中在引起胃肠道反应、低血糖、诱发乳酸性酸中毒及影响维生素 B12的吸收。 小剂量开始、逐渐加量，是减少治疗初期胃肠道不良反应的有效方法。单独服用二甲双胍，不会引起低血糖；而且目前没有任何确切证据表明二甲双胍的使用与乳酸性酸中毒有关，只有在肾功能受损（eGFR < 45）和低氧血症的患者中，由于这两种疾病容易发生乳酸的蓄积，此时不建议使用二甲双胍；长期服用二甲双胍可引起维生素 B12水平的下降，可以适当补充维生素B12。 一般而言，只要按量服用，绝大多数的副作用都可以避免。 2、历久弥新的经典降糖药——磺脲类药物 经典降糖药——磺脲类药物直接促进胰岛素分泌，能起到强大的降低血糖的效果，是糖尿病治疗领域应用最为广泛的口服降糖药物之一。 临床常用的磺脲类药物有：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮等磺脲类药物适合胰岛β细胞还有一定分泌功能的2型非肥胖糖尿病患者（但肥胖者并非不适合或禁忌症），但伴有糖尿病酮症酸中毒、严重的肝或肾损伤和处于妊娠、哺乳期的2型糖尿病患者不适合。 对于联用其他口服降糖药物时，若血糖仍得不到有效控制，别再让胰岛素促泌剂做无用功，直接开始胰岛素治疗。 磺脲类药物宜在饭前服，不然容易引发低血糖。短效的格列喹酮、格列吡嗪、格列齐特应在餐前半小时服用，长效的格列本脲、格列美脲及格列齐特缓释片、格列吡嗪控释片在餐前即刻服用。 两种磺脲类药物不可以联用，或者自己增加药量，会大大增加低血糖的风险。 磺脲类药物按照药效时间，分为短效类和长效类。对于餐后血糖高的糖友，推荐选择短效磺脲类药物：格列喹酮和格列吡嗪，一般每天服用 2～3 次；如果空腹血糖高，
糖尿病人常用口服降糖药及特点（一） 一磺脲类药物 药品名：优降糖达美康美吡哒克糖利和糖适平等;第三代的格列美脲 适用者：可作为非肥胖2型糖尿病的首选，不适合1型患者。 副作用：主要为低血糖、消化道反应。 二双胍类药物 药品名：目前主要使用的双胍类药物是盐酸二甲双胍。 适用者：适用于2型糖尿病，特别是肥胖病友的首选抗高血糖药物。 副作用：主要发生在肠道中，20%～30%的病友会出现不良反应，包括食欲下降、口腔中有金属的味道、恶心、腹痛、腹胀、腹泻。 三α-葡萄糖苷酶抑制剂 药品名：拜唐苹、倍欣等。 适用者：餐后血糖高的2型、1型及糖耐量受损患者。 副作用：主要为消化道反应，腹胀、腹痛、腹泻。
糖尿病人常用口服降糖药及特点（二） 四噻唑烷二酮衍生物类 药品名：优罗格列酮(商品名为文迪雅)、吡格列酮(商品名为艾丁)等。 适用者：2型及肥胖的糖尿病患者，不适合1型患者。 副作用：水肿和血容量增加，但一般较轻。肝病和心功能不全者不宜用。 五促胰岛素分泌剂 药品名：瑞格列奈(诺和龙)、那格列奈等。 适用者：适用于基础血糖正常的糖尿病患者，尤其是餐后血糖高者，不适于1型患者。 副作用：轻度低血糖反应、胃肠道功能紊乱。严重肝肾功能不全者禁用。 特别提示：1药物要保持一定得浓度才能发挥作用，吃吃停停会造成血糖剧烈波动，很容易加重并发症。所以，降糖药应坚持服用。 2 超量服药会加重肝、肾、胰岛负担，结果会造成胰岛功能和肝肾功能 的提前衰竭。所以，要按量而不是超量服用降糖药。
糖尿病人的日常饮食（一） 糖尿病人一定要吃水果，与正常人不同的是需要有选择地食用。
糖尿病人的日常饮食（二） 一糖尿病人该如何喝粥？ ●不喝纯大米粥。可以在大米粥中加入蔬菜、菌类、杂粮或豆类做成菌菜粥、杂 粮粥、豆粥等。 ●米、水不要放多，熬得不要太烂。 ●不单独喝粥，配合主食、菜。 ●不喝热粥。 ●配合运动。 ●喝粥的时间：监测血糖。 二以下食物也不建议糖尿病人食用 主食：汤面、油饼、油条、米饼、热干面、烙饼、煎饺、馅饼、无糖汤圆、年糕、粘豆包、粽子、粘米饭 副食：土豆泥、煮甘薯、部分南瓜、勾芡的炒菜和汤类等 冲制饮品：无糖芝麻糊、无糖核桃粉、藕粉等 即时食品：精白面包、棍子面包、小麦饼干、膨化薄脆饼干、麦芽糖等 三人均每日6克盐，别忘了味精、大酱中都有盐。油要经常换着吃。
降糖药物的分类及其降糖机制 概述高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变---胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。根据作用效果不同，口服降糖药物可分为以促进胰岛素分泌为主要作用的药物（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和通过其他机制降糖的药物（双胍类、TZDs、ɑ糖苷酶抑制剂、SGLT-2抑制剂）。磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素；DPP-4抑制剂通过减少体内GLP-1的分解，增加GLP-1的浓度从而促进胰岛β细胞分泌胰岛素。主要药理作用：双胍类-减少肝脏葡萄糖的输出；TZDs-改善胰岛素抵抗；ɑ糖苷酶抑制剂-延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。SGLT-2抑制剂-通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖的排出。 一、常用口服降糖药物作用机制及分类 （一）磺脲类药物 属于胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平而降血糖。常见有：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。不良反应——使用不当可导致低血糖；可导致体重增加。消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的复方制剂。 （二）格列奈类 非磺脲类胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。常见有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。此类药物需在餐前即刻服用，一般不与磺脲类联用，可在肾功能不全的患者中使用。常见不良反应——低血糖和体重增加。
（三）DPP-4抑制剂 DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，使内源性GLP-1水平升高。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。常见有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。不良反应：沙格列汀增加心衰患者住院风险。单独使用此类药物不增加低血糖风险，对体重的作用为中性或轻度增加。肝肾功能不全患者使用利格列汀不需要调整剂量 （四）双胍类药物 通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。主要不良反应：胃肠道反应。禁用于肾功能不全[血肌酐水平男性>132.6umol/l,女性>123.8umol/l或预估eGFR<45ml/min*1.73m^2]、肝功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者。造影检查如使用碘化对比剂时应暂时停用二甲双胍。长期使用二甲双胍应注意维生素B12缺乏的可能。苯乙双胍易导致乳酸性酸中毒。 （五）噻唑烷二酮类（TZDs） 通过增加靶细胞对胰岛素对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。主要有：罗格列酮、吡格列酮。常见不良反应:体重增加和水肿。TZDs的使用与骨折和心衰风险增加相关。禁用于心力衰竭、活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2.5倍及严重骨质疏松和有骨折病史的患者。（六）ɑ糖苷酶抑制剂 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖。主要有:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。常见不良反应：胃肠道反应如腹胀、
口服降糖药物的分类 一磺脲类: （一）作用机制: 1 胰腺内作用机制:促使β细胞ＡＴＰ敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制，磺脲类药物以及葡萄糖（通过转运、磷酸化、氧化代谢产生ＡＴＰ）均可通过此机制刺激胰腺β细胞释放胰岛素。 2 胰腺外作用机制: 磺脲类药物除了对β细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用增加10％-52％（平均29％）。 第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比，亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差，需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲类药物所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高，因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。 3 磺脲类药物的用药特点:磺脲类药物每日使用剂量范围较大，在一定剂量范围内，磺脲类药物降糖作用呈剂量依赖性，但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强，相反副反应明显增加。 4 磺脲类药物的选药原则: （１）非肥胖２型糖尿病的一线用药； （２）老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮；（３）轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮； （４）病程较长，空腹血糖较高的２型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。 5 代表药物有： 格列吡秦（迪沙片、美吡达）格列美脲：万苏平 格列喹酮：糖适平格列齐特（甲磺吡脲）：达美康 格列苯脲：优降糖甲苯磺丁脲：D860
有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体（ＩＣＡ）或谷氨酸脱羧酶抗体（ＧＡＤ）阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时，可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、α－糖苷酶抑制剂、胰岛素。同一患者一般不同时联合应用两种磺脲类药物。 6 副作用 (１)．低血糖反应:高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。 (２)．体重增加:长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。 (３)．其他:恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血，血小板减少，皮疹等。 7 禁忌证和注意事项 (1)禁忌证：１型糖尿病患者不可单独使用；有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并发症者；有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者；对磺胺类药物过敏者。(2)注意事项：妊娠和哺乳期妇女需改用胰岛素治疗；老年人使用磺脲类药物剂量要酌情调整；不推荐儿童服用；肝肾功能不全的患者酌情使用。 二双胍类： 双胍类药主要不刺激胰岛素分泌，它的作用主要是让身体里面的胰岛素在细胞水平的利用上能够提高，所以双胍类药不会引起低血糖。双胍类的用药由于它对胃肠道有点刺激，所以刚开始用药的时候，一般主张一顿饭吃一半，把药送进去，这样做减少对胃的刺激，或者吃饭了以后立马把药吃进去。代表药物：苯乙双胍（降糖灵,DBI）；二甲双胍(Metformin)。 1 作用机制： (1)减少糖异生 (2)抑制肠道对葡萄糖的吸收，用大鼠做试验证明,能使肠葡萄糖的吸收量减少一半。 (3)改善胰岛素的敏感性。 (4)增加外周组织对葡萄糖的转运、利用和氧化。
口服降糖药有五大类，选择用药时，应根据患者肥胖与否进行划分，肥胖和超重者用二甲双胍，否则选用其他类降糖药。而且用药要从小剂量开始服用。如增加到中等剂量后，降糖效果不好，可加用另一类降糖药。下面简要谈一下各类口服降糖药的特点和注意事项： 磺脲类 必须饭前服。磺脲类药物是传统的口服降糖药，属于内源性的胰岛素促泌剂，降糖作用快，能降低正常的血糖，因此有发生低血糖的副作用。使用此类降糖药，必须严格在饭前服用，剂量必须合适，患者外出需要随身携带糖果。不过，新一代的磺脲类降糖药有了缓释、控释剂型，一天仅空腹服用一次即可。 代表药物有优降糖、达美康缓释片、瑞易宁、亚莫利、消渴丸（含优降糖）等。 二甲双胍 肥胖患者首选。二甲双胍是肥胖超重糖尿病患者的首选用药，它除了降糖，还有一定减肥作用。单用不会产生低血糖。二甲双胍降空腹血糖效果好，降餐后血糖力量稍弱。美国糖尿病指南建议二甲双胍作为全程治疗用药，即确诊后就开始使用，即使在加用其他降糖药甚至打胰岛素时，也一直使用。副作用主要为胃肠道刺激。二甲双胍不损害肾功能，但肾功能不全者禁用，心衰、缺氧患者慎用。 格列奈类 降餐后血糖。格列奈类降糖药也是胰岛素促泌剂，其调节餐后血糖效果好，所以又名“餐后血糖调节剂”，发生低血糖的几率较磺脲类药物少。服用时与第一口饭一起吃。其特点是药物代谢快，因此，合并轻度肝损害和肾损害的糖尿病患者也能服用。 代表药物有瑞格列奈（诺和龙）、那格列奈（唐力）等。 胰岛素增敏剂 不受饮食影响。又名格列酮类降糖药，作用机制是增加胰岛素的效能。其作用持久，不受饮食影响，因此饭前饭后服用均可，单用不引起低血糖。一天服用2次。该药服用期间，需要注意是否有体重增加和呼吸困难的情况出现。心衰、水肿及肝功能不全患者禁用。 代表药物有罗格列酮（文迪雅）、吡格列酮（瑞彤）等。 α—糖苷酶抑制剂
糖尿病药物分类及副作用 1.胰岛素: 包括短效胰岛素、中长效胰岛素注射剂、胰岛素类似物、预混胰岛素等。该类制剂主要适用于需要采用胰岛素来维持正常血糖水平患者的治疗2、格列奈类药物:常用的药物有瑞格列奈与那格列奈,为非磺脲类促胰岛素分泌剂,主要通过刺激胰岛素的早期分泌相降低餐后血糖,其特点为吸收快、起效快、作用时间短。常见不良反应也就是低血糖,但发生率与严重程度磺脲类药物轻。 2.磺尿类药物: 常用药物有格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮与格列美脲等。磺尿类药物为促胰岛素分泌剂,主要通过增加胰岛素的分泌降低血糖。适宜不太肥胖的2型糖尿病患者。常见不良反应为低血糖。 3.双胍类药物: 其作用机理为不促进胰岛素分泌,其降糖作用机理就是促进组织无氧糖酵解,加强肌肉等组织对葡萄糖的利用,同时抑制肝糖原的异生,减少葡萄糖的产生。此外还可抑制胰高血糖素的释放。就是肥胖糖尿病病人的一线药。此类药物包括盐酸二甲双胍、盐酸二甲双胍缓释片。 4.复方制剂: 格列本脲与盐酸二甲双胍、格列奇特与盐酸二甲双胍的复方制剂等。这两种
降糖药作用互补,可改善2型糖尿病人的血糖控制。格列本脲通过促进胰腺β细胞的胰岛素释放来降低血糖,盐酸二甲双胍可改善2型糖尿病人的外周组织的胰岛素抵抗性,同时减少肝糖生成,但无法刺激胰岛素分泌。 5.噻唑烷二酮类药物: 就是一种具有高选择性PPARγ激动剂。其作用机理为通过增加胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。此类药物包括盐酸曲格列酮、马来酸罗格列酮、盐酸吡格列酮等。 6.磺酰脲类药物: 其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,从而降低血糖。磺酰脲类药物就是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物,所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖。此类药物包括格列苯脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲等。 常用糖尿病药物副作用 1、磺脲类: 如优降糖、美吡达、瑞易宁、达美康、糖适平、安多美等。 主要副作用就是引起低血糖,少数病人会发生皮疹、多形性红斑、水肿,有一定的肝肾损害。 2、格列奈类: 如诺与龙,较少发生严重低血糖,少数患者可能出现头昏、头痛、乏力、食欲
糖尿病吃药的副作用 文章目录*一、糖尿病吃药的副作用*二、糖尿病人需经常吃药吗*三、糖尿病用药误区 糖尿病吃药的副作用1、糖尿病吃药的副作用 1.1、部分降糖药确实可引起肝脏转氨酶的升高以及胆汁与急性黄疸,但总体来说,口服降糖药对肝肾功能的影响不大。而且,认得肝脏和肾脏有着强大的解毒、排毒功能,所以担心因降糖药损肝、损肾而不敢用药实在没有必要。 1.2、大部分降糖药并不直接损害肝脏,只不过某些降糖药要通过肝脏代谢以及肾脏排泄。如果患者本身的肝肾功能不好,就会由于药物排泄受到障碍,药物原行及代谢产物在体内缓慢累积而增加肝肾的负担,影响肝肾功能,此时不宜使用。 1.3、如果患者肝肾功能正常,而且用药之后空腹及餐后血糖均控制满意,完全可以放心长期使用。 2、糖尿病服药要注意时间 双胍类药物应在饭中或饭后服用,以降低消化道反应。对于严重贫血、肝肾功能不全的病人不能选择双胍类药物,以免增加出现副作用的危险。α糖苷酶抑制剂需要同第一口饭一起嚼服,以达到药物的最佳疗效。同时,此类药物有碳水化合物依赖性, 服用时要注意适量碳水化合物的摄入。对于患有胃肠道、肾功能不全以及处于妊娠期、哺乳期的患者,应禁止服用。而对于胰岛
素增敏剂,肝肾功能不全和心脏功能不全的患者要慎用。 3、糖尿病如何避免药物副作用 专家说,对于磺脲类和格列奈类促进胰岛素分泌的药物来说,如果患者有严重肝肾功能不全、糖尿病急慢性并发症或者处于妊娠期、哺乳期时,应严禁服用。为尽量避免其副作用,上述药物最好在饭前半小时服用。同时,服用磺脲类药物时,如果在正常剂量的情况下,血糖控制仍不好,不应盲目加量。服药时要避免两种磺脲类药物的联合应用,否则会增加药物的副作用。 糖尿病人需经常吃药吗1、糖尿病人最怕的就是糖尿病的并发症,这些并发症会对身体造成进一步的损害,甚至危害生命。那么,在糖尿病并发症时期,比如,感染、糖尿病酮症酸中毒、高渗性非酮症糖尿病昏迷,这时候患者口服降糖药,往往降糖的效果 不明显,那么就需要注射胰岛素控制血糖了,也可以口服药和注 射胰岛素双管齐下,尽快的控制血糖,治疗并发症。 2、还有一些糖尿病人群,平常就不适宜服用降糖药,比如; 胰岛素依赖性糖尿病人,单靠服药是控制不了血糖的,必须要胰 岛素的注射降糖,当然也可以口服药物双管齐下。还有就是肝、肾、心功能不好的人,口服降糖药会使药物对脏器造成损害,长期服用减少糖尿病人器官寿命。 3、口服降糖药物控制血糖便宜,但在特殊时期,特殊情况,
降糖药分类说明 目前常用的降糖药物按作用的机理共分为八种，主要有胰岛素及其类似物、磺脲酰类促泌剂、二甲双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类衍生物促敏剂、苯茴酸类衍生物促泌剂、GLP-1受体激动剂、DDP-4酶抑制剂和中成药九大类多个品种。 糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对不足，或者靶细胞对胰岛素敏感性降低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病，其中2型糖尿病的发生是外周胰岛素抵抗和β细胞功能缺陷共同作用的结果。当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后，血糖的控制仍不能达到治疗目标时，需采用药物治疗。 降糖化学药可大致分为口服降糖药物和注射降糖药物。目前国内常用的口服降糖药物分为促胰岛素分泌剂类、二甲双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、噻唑烷二酮衍生物等;其中促胰岛素分泌剂类又分为磺脲类和非磺脲类(格列奈类)。注射降糖药物有胰岛素及类似药物、GLP-1受体激动剂和DDP-4酶抑制剂等。 化学降糖药种类 促胰岛素分泌剂 促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药，这类药物有磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，
还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。 磺脲类促泌剂 (一)格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒灵):为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效;由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。 (二)格列齐特(达美康):为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 (三)格列本脲(优降糖):为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。 (四)格列波脲(克糖利):较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖;其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
进口降糖药有哪些 文章目录*一、进口降糖药有哪些*二、各类口服降糖药的作用特点*三、什么人不适合吃降糖药 进口降糖药有哪些1、磺脲类如:格列本脲格列吡嗪主要作用是促进胰岛素的分泌。主要用于新诊断的非肥胖型患者。 2、格列奈类如:瑞格列奈。 3、格列酮类:如:吡格列酮为胰岛素增敏剂。 4、双胍类:如二甲双胍用于肥胖的患者。 5、葡萄糖苷酶抑制剂。 各类口服降糖药的作用特点1、磺脲类降糖药 主要作用是刺激胰岛素释放,使身体产生足够的胰岛素以利于血糖的下降。所以,磺脲药的适用对象应该是血糖比较高,但还有潜在胰岛素分泌能力的2型糖尿病病人。又因为磺脲药刺激胰岛素后,病人食欲可能增强,糖分利用可能改善,糖分自尿中流失的量可能减少,故在一定程度上可使其体重增加。所以体重原来就较轻或正常的病人用起磺脲药来更为适宜。磺脲药最主要,也是最危险的副作用就是低血糖症,有时可危及病人的生命,不可不防。 2、苯甲酸衍生物类降糖药 与磺脲药相似,其适用对象也主要为不胖、及有潜在胰岛素分泌能力但对磺脲药效果不佳者。
3、双胍类降糖药 此类药不刺激胰岛素的分泌,而是抑制食欲及身体对葡萄糖的吸收,减少肝脏输出葡萄糖的能力,加强身体对胰岛素的敏感性。因为这类药物不要求身体必须具有分泌胰岛素的能力,所以双胍药适用对象包括1型及2型糖尿病病人。因为双胍类能使人少吃东西,并使病人体重有所下降,所以那些食欲较为旺盛,体重较重者可以首先选用。双胍药最主要的副作用是使体内乳酸水平增高,严重时可危及生命。所以这类药物应用于年龄不太大,无乳酸增高的糖尿病病人。另外,双胍药可引起消化道反应,如食欲下降、恶心、呕吐、腹泻等,肝、肾功能不全者也不宜服用。双胍类包括二甲双胍和苯乙双胍(降糖灵)两种,前者副作用较小,后者价格更为便宜。因为苯乙双胍副作用较大,故国外现已不再使用。国内使用中,也仅适宜于年轻、肾脏功能没有问题,而且吃不起二甲双胍的病人。 4、葡萄糖苷酶抑制剂 葡萄糖苷酶抑制剂主要作用是降低餐后血糖。它适用于各型糖尿病,特别是餐后血糖较高者,包括阿卡波糖(拜唐苹)和伏格列波糖(倍欣)两种。拜唐苹作用较强,需要餐前嚼碎服用。病人在服用阿卡波糖的初期可能有腹胀、排气多等消化道症状,坚持服用或减少用量时这些症状可减轻。值得提醒的是,病人在服用葡萄糖苷酶抑制剂后不能产生葡萄糖以补充血糖的不足,故如果服用这类药物的病人在发生低血糖时,应直接使用葡萄糖。
糖尿病患者口服降糖药的用药指导 糖尿病患者通过饮食治疗及适量运动血糖仍未得到控制时便需要服用降糖药。药物是重要的治疗方法，必须在饮食控制和运动治疗的基础上才能发挥应有的效果。药物的种类颇多，糖尿病患者不要擅自选购、使用药物，一定要遵守医嘱，通过科学的配伍，定时定量地服用，根据病情合理选择，以减少或避免不良反应的发生。 口服降糖药的种类及特点 促胰岛素分泌剂类药物 磺脲类药物的特点：品种有优降糖(格列本脲)、美吡哒(格列吡嗪)、达美康(格列齐特)、糖适平(格列喹酮)、亚莫力(格列美脲)等。主要通过刺激胰岛β细胞产生胰岛素发挥降糖作用。对胰岛功能完全破坏的患者，本类药物的治疗效果不佳。本类药物起效慢，故一般提前在餐前半小时服用，而且该类药物作用时间长，均易引起低血糖反应。 非磺脲类药物的特点：主要品种有瑞格列奈(诺和龙)，那格列奈(唐力)。这类药物也是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，属于超短效药物。应在饭前即刻口服，可在服用一小时内发挥作用，降糖作用持续时间短，对胰岛功能完全破坏或磺脲类药物失效的患者，本类药物的治疗效果不佳，低血糖反应较磺脲类少。 双胍类药物 品种有盐酸二甲双胍，苯乙双胍(降糖灵)已少用。主要是抑制肝糖原的分解，并增加胰岛素在外周组织(如肌肉)的敏感性。应于餐中服用，通常情况下二甲双胍不会引起低血糖。双胍类降糖药物的不良反应有胃部不适、恶心或腹泻。不良反应通常与药物剂量相关，大多可以自行缓解。本类药物可引起胃肠系统的不适感而减少食欲，故可降低体重，尤其适合肥胖的2型糖尿病患者。苯乙双胍可引起乳酸性酸中毒，要谨慎使用；二甲双胍比较好，但对容易缺氧的呼吸系统疾病患者及肝肾功能差者不宜用。 葡萄糖苷酶抑制剂类药物 品种主要有拜糖苹(阿卡波糖)、卡博平(阿卡波糖)、倍欣(伏格列波糖)，主要可抑制小肠的α-糖苷酶，抑制食物的多糖分解，使糖的吸收相应减缓，从而降低餐后高血糖。本类药物应于吃第一口饭时服用。单独使用本类药物不会引起低血糖，但服药早期有些人可能会出现腹胀和轻度腹泻等反应，如先用小剂量，逐步加量，2—3周后，小肠α-糖苷酶逐渐被食糜中的碳水化合物诱导而复苏，则全小肠开始吸收葡萄糖，此时腹胀的症状即可好转或消失。 服药期间注意事项有：①遵医嘱服药，通常每天服用3次，进餐同时服用(在吃第一口食物时服用)；②如果不进餐则不需服药；③从最小剂量开始服药，逐渐增加剂量直到血糖得到良好控制，逐渐增加剂量有助于减少胃肠道不良反应；④如果与可能导致低血糖的药物(如促胰岛素分泌剂或胰岛素)联合应用，发生低血糖时应使用单糖如葡萄糖片、含糖果汁等治疗，避免食用饼干等淀粉类食物。 胰岛素增敏剂类药物 主要品种有文迪雅(罗格列酮)或艾汀(吡格列酮)，主要增加组织细胞对胰岛素的敏感性，对有胰岛素抵抗的患者效果好。本类药物服用每日1次，时间固定，单独使用本类药物不会引起低血糖，但要注意其对肝脏有不良影响，故在服药期间必须定期检查肝功能。此类药物
降糖药物作用机理 吡格列酮 噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不同，本品不是一个胰岛素促分泌药。其作用机制是高选择性的激动过氧化物酶小体生长因子活化受体-γPPAR-γ 1 ，PPAR-γ的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录。 格列本脲 1.刺激胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能； 2.通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少； 3.也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用（可能主要通过受体后作用），因此，总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖 格列齐特 本品是第二代磺酰脲类降血糖药，作用较强，其机理是选择性地作用于胰岛β细胞，促进胰岛素分泌，并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放，使肝糖生成和输出受到抑制。本品经动物实验和临床使用证明能降低血小板的聚集和粘附力，有助于防治糖尿病微血管病变。 二甲双胍 降糖机制 ①本品的降糖机制和磺脲类不同，它不通过刺激胰岛素分泌，其降糖作用主要是增加周围组织糖的无氧酵解，增加糖的利用，这一作用的主要部位在小肠，动物试验证实本品可增加小肠的无氧酵解，使空肠对糖的利用增加20%。 ②抑制肝糖元异生，由于减少糖元异生引起继发基础血糖减低而降低基础肝糖输出。 ③通过增加胰岛素与胰岛素受体的结合，增加胰岛素对血糖的清除作用，由于胰岛素抵抗是NIDDM的特点，本品通过增加胰岛素受体数量减少者的受体结合点和增加低亲和性的结合点的数量从而改善NIDDM病人对胰岛素的敏感性。动物试验证明本品还有受体后作用，使胰岛素刺激的糖元生成增加，胰岛素受体磷酸化作用增加和使酪氨酸激酶活性增加。
降糖药的分类及应用 一：促进胰岛素分泌磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP 依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。 磺脲类 （一）格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达)：为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。 （二）格列齐特(达美康、优哒灵)：为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 （三）格列本脲(优降糖)：为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的 200-500 倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。 （四）格列波脲(克糖利)：较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。 （五）格列美脲(亚莫利)：为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时，只需每日口服1次。适用于非胰岛素依赖型2 型糖尿病。（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。 以上为目前常用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为： 格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列奇特。 非磺脲类 新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物，对胰岛素的分泌有促进作用，其作用机制与磺酰脲类药物类似，但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快，因此能改善胰岛素早时相分泌、减轻胰岛β细胞负担。其常用药物有: 瑞格列奈(诺和龙)：该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少，适用于餐后血糖的控zhi 二：双胍类 本类药物不刺激胰岛β细胞，对正常人几乎无作用，而对2型糖尿病人降血糖作用明显。它不影响胰岛素分泌，主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。常用药物有二甲双胍。 1.二甲双胍(格华止，美迪康)：其降糖作用较苯乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用；与磺酰脲类药比较，本品不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖；此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用，有利于缓解心血管并发症的发生与发展，是肥胖型非胰岛素依赖型2型糖尿
服降糖药选择最好的时间 *导读：在临床上，大部分糖尿病患者都需要口服降糖药进 行治疗，以控制血糖的水平。由于不同口服降糖药的作用机制、起效时间以及副作用各不相同，所以糖尿病患者在服用降糖药时应讲究方法，尤其要注意服药的时间。否则，虽然服用了足够的降糖药，却可能起不到理想的降糖效果，而且还可能增加该类药物发生副作用的机会。那么，怎样合理地服用降糖药呢？…… 在临床上，大部分糖尿病患者都需要口服降糖药进行治疗，以控制血糖的水平。由于不同口服降糖药的作用机制、起效时间以及副作用各不相同，所以糖尿病患者在服用降糖药时应讲究方法，尤其要注意服药的时间。否则，虽然服用了足够的降糖药，却可能起不到理想的降糖效果，而且还可能增加该类药物发生副作用的机会。 一、双胍类药物——于进餐中服用 盐酸二甲双胍、格华止、美迪康等双胍类药物的主要作用是：可减少肝糖原的输出，增加肌肉等外周组织对葡萄糖的摄取和利用，抑制或延缓葡萄糖在胃肠道内的吸收等。盐酸二甲双胍不会降低人的正常血糖，单独应用也不会使患者出现低血糖反应。由于双胍类药物对人的胃肠道有刺激作用，少数患者服用后可出现胃肠道反应，因而服用该类药物的最佳时间是进餐中，也可在进餐后立即服用，这样可减轻该药对胃肠道的刺激。
二、磺脲类胰岛素促分泌剂——于餐前20～30分钟内服用 甲苯磺丁脲(D-860)、格列本脲(优降糖、消渴丸)、格列吡嗪(优哒灵、美吡达、迪沙、瑞易宁)、格列齐特(达美康)、格列喹酮(糖适平)、格列美脲(亚莫利)等磺脲类胰岛素促分泌剂的主要作用是：可刺激胰岛B细胞分泌胰岛素。其降糖作用的发挥有赖于患者尚存在的大约30%以上的有功能的胰岛B细胞。服用磺脲类胰岛素促分泌剂的最佳时间是进餐前的20～30分钟之内，患者若在服药后未按时进餐可出现低血糖反应，若在服药后过早地进餐或在餐后服用该药往往达不到理想的降糖效果。需要说明的是，由于格列吡嗪是控释片，格列美脲为长效制剂，这两种药于早餐前即刻服用，同样有效。 三、非磺脲类胰岛素促分泌剂——于餐前15分钟服用 那格列奈(唐力)、瑞格列奈(诺和龙、孚来迪)等非磺脲类胰岛素促分泌剂的主要作用是：可刺激胰岛B细胞分泌胰岛素。其特点为口服后作用快，半衰期短，为快速餐后降糖药。服用非磺脲类胰岛素促分泌剂的最佳时间是餐前15分钟，也可在餐前即刻服用。 四、葡萄糖苷酶抑制剂——于开始进餐吃第一口食物时嚼服 阿卡波糖(拜唐平、卡博平)、伏格列波糖(倍欣)等葡萄糖苷酶抑制剂的主要作用是：可在小肠黏膜上皮细胞刷状缘上竞争性地抑制葡萄糖淀粉酶、蔗糖酶、麦芽糖酶和异麦芽糖酶的活性，延缓葡萄糖和果糖等的吸收，从而可降低患者的餐后血糖。葡萄糖苷
常用几种口服降糖药的后用机制、使用范围及 其综合分析 摘要：糖尿病是指由于 胰岛β细胞不能正常分泌胰岛素导致人体内胰岛素不足，引起人体内出现以糖代谢紊乱为主的糖、脂肪、蛋白质三大营养物质代谢紊乱而发生的一种疾病，它是一种慢性全身性疾病，往往呈现进行性进展。随着人类生活方式及饮食结构的不断改变，糖尿病的发病率正在逐年上升，但是糖尿病的发病原因尚未完全明确，目前还不能治愈。给1/3病人需要胰岛素治疗，大多数用口服降糖药治疗。 关键词：降糖药物；分析 1 常用降糖药种类及其分析［1］ 1.1磺脲类： 1.1.1 常用的磺脲类药物 常用的磺脲类药物有：D860（甲糖宁，甲苯磺丁脲）、格列本（苯）脲（优降糖）消渴丸、格列吡嗪（美吡哒、优哒灵美、迪沙、依必达、瑞易宁等）、格列齐特（达美康）、瑞易宁（格列吡嗪控释片）、格列喹酮（糖适平）、格列美脲（迪北、万苏平、圣平、伊瑞、亚莫利）。 1.1.2 磺脲类的使用范围：
磺脲类适用于（非肥胖型、2型糖尿病）。磺脲类药物临床应用广泛，目前在各类降糖药物中占重要地位，除单独应用外，还可与双胍类、a—糖苷酶抑制剂、噻唑脘二酮联合应用。肾功能不全者首选糖适平。 1.1.3 磺脲类的降糖机制 此类药物的降糖机制是：（1）刺激胰岛β细胞释放胰岛素；（2）增强人体组织的胰岛素受体对胰岛素的敏感性；（3）促进人体内肝糖元的合成，减少糖元的分解，从而降低病人的空腹血糖。磺脲类降糖药适用于2型糖尿病非肥胖型患者。 1.2双胍类： 1.2.1常用的双胍类药物 常有的双胍类药物有：降糖灵（苯乙双胍）、降糖片、盐酸二甲双胍片。 1.2.2双胍类药物的适用范围 双胍类药物适用于2型、肥胖的患者。但1型糖尿病者及重度的2型糖尿病患者，不能单独使用此类药物治疗，而应与其他类降糖药物联合使用。伴有以下病症的糖尿患者，应禁用双胍类降糖药：（1）伴用肝肾功能损害、慢性胃肠病、消瘦及有黄疸病的人；（2）孕期及产后的女性糖尿病患者；（3）服用双胍类药物后，有严重并发症（如酮症酸中毒、高渗昏迷等）的糖尿病患者；（5）嗜酒及长期服用西米替丁的患者.
作者：xx 来源：《百姓生活》2016年第02期 1.为了避免或减少低血糖发生，患者除了定时定量进餐、适时加餐、不要过度节食外，尽量不要选择强力、长效口服降糖药（如优降糖）。而且，用药一定要从小剂量开始，逐渐增加。在各类降糖药当中，只有胰岛素促泌剂（主要指磺脲类）才会导致严重的低血糖，其余各类药物，在单独使用时很少引起低血糖。对于低血糖风险较大的糖尿病患者（如老年人以及脆性糖尿病患者），应尽量选择较少引起低血糖风险的降糖药物。 2.双胍类药物最好在餐中或餐后服用，这样可以有效降低患者的消化道反应。另外，二甲双胍肠溶片，比普通片剂对消化道的反应轻。 3.对于已经出现肾脏病变的糖尿病患者，最好选择通过胆道而不通过肾脏排泄的药物（如糖适平、诺和龙），这样就不会加重肾脏的负担。当然，对于严重肾功能不全的病人，原则上应禁用一切口服降糖药，应改用胰岛素治疗。 4.肥胖的2型糖尿病患者，往往同时存在高血脂、脂肪肝、肝功能异常。对于这类病人，在用药期间要严密监测肝功能。如果转氨酶越来越高，就及时停药，改用胰岛素，必要时可给予保肝治疗。 5.尽量联合用药。一般来说，药物副作用与用药剂量呈正相关，药物剂量越大，其副作用也相应增加。而采取联合用药，可以在保证疗效的前提下，减少每一种药物的使用剂量，从而大大减少药物的副作用。 6.循序渐进用药。部分糖尿病人在最初服用糖苷酶抑制剂（如拜糖平）、双胍类（如二甲双胍）等药物时，常常会出现食欲减退、腹胀、腹泻等胃肠道症状，有些病人甚至因此而被迫停药。一般说来，胃肠道对药物的适应和耐受需要一个过程。因此，在使用这类药物时，一定要从小剂量开始，经过1～2周逐渐增加至治疗剂量。倘若一上来就足量给药，病人往往难以耐受。 1/ 1
降糖药物作用机理 令狐采学 吡格列酮 噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵当，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不合，本品不是一个胰岛素促排泄药。其作用机制是高选择性的激动过氧化物酶小体生长因子活化受体γPPARγ 1 ，PPARγ的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录。 格列本脲 1.安慰胰腺胰岛β细胞排泄胰岛素，先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和排泄胰岛素的功能； 2.通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分化和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少； 3.也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用（可能主要通过受体后作用），因此，总的作用是降高空腹血糖和餐后血糖 格列齐特 本品是第二代磺酰脲类降血糖药，作用较强，其机理是选择性地作用于胰岛β细胞，增进胰岛素排泄，并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放，使肝糖生成和输出受到抑制。本品经植物实验和临床使用证明能降低血小板的聚集和粘附力，有助于防治糖尿病微血管病变。
二甲双胍 降糖机制 ①本品的降糖机制和磺脲类不合，它欠亨过安慰胰岛素排泄，其降糖作用主要是增加周围组织糖的无氧酵解，增加糖的利用，这一作用的主要部位在小肠，植物试验证实本品可增加小肠的无氧酵解，使空肠对糖的利用增加20%。 ②抑制肝糖元异生，由于减少糖元异生引起继发基础血糖减低而降低基础肝糖输出。 ③通过增加胰岛素与胰岛素受体的结合，增加胰岛素对血糖的清除作用，由于胰岛素抵当是NIDDM的特点，本品通过增加胰岛素受体数量减少者的受体结合点和增加低亲和性的结合点的数量从而改良NIDDM病人对胰岛素的敏感性。植物试验证明本品还有受体后作用，使胰岛素安慰的糖元生成增加，胰岛素受体磷酸化作用增加和使酪氨酸激酶活性增加。
服用降糖药的最佳时间 临床上，大部分糖尿病患者都需要口服降糖药进行治疗，以控制血糖的水平。由于不同口服降糖药的作用机制、起效时间以及副作用各不相同，所以糖尿病患者在服用降糖药时应讲究方法，尤其要注意服药的时间。否则，虽然服用了足够的降糖药，却可能起不到理想的降糖效果，而且还可能增加该类药物发生副作用的机会。那么，怎样合理地服用降糖药呢？ 一、双胍类药物——于进餐中服用 盐酸二甲双胍、格华止、美迪康等双胍类药物的主要作用是：可减少肝糖原的输出，增加肌肉等外周组织对葡萄糖的摄取和利用，抑制或延缓葡萄糖在胃肠道内的吸收等。盐酸二甲双胍不会降低人的正常血糖，单独应用也不会使患者出现低血糖反应。由于双胍类药物对人的胃肠道有刺激作用，少数患者服用后可出现胃肠道反应，因而服用该类药物的最佳时间是进餐中，也可在进餐后立即服用，这样可减轻该药对胃肠道的刺激。 二、磺脲类胰岛素促分泌剂——于餐前20～30分钟内服用 甲苯磺丁脲（D－860）、格列本脲（优降糖、消渴丸）、格列吡嗪（优哒灵、美吡达、迪沙、瑞易宁）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）、格列美脲（亚莫利）等磺脲类胰岛素促分泌剂的主要作用是：可刺激胰岛B细胞分泌胰岛素。其降糖作用的发挥有赖于患者尚存在的大约30%以上的有功能的胰岛B细胞。服用磺脲类胰岛素促分泌剂的最佳时间是进餐前的20～30分钟之内，患者若在服药后未按时进餐可出现低血糖反应，若在服药后过早地进餐或在餐后服用该药往往达不到理想的降糖效果。需要说明的是，由于格列吡嗪是控释片，格列美脲为长效制剂，这两种药于早餐前即刻服用，同样有效。 三、非磺脲类胰岛素促分泌剂——于餐前15分钟服用 那格列奈（唐力）、瑞格列奈（诺和龙、孚来迪）等非磺脲类胰岛素促分泌剂的主要作用是：可刺激胰岛B细胞分泌胰岛素。其特点为口服后作用快，半衰期短，为快速餐后降糖药。服用非磺脲类胰岛素促分泌剂的最佳时间是餐前15分钟，也可在餐前即刻服用。 四、葡萄糖苷酶抑制剂——于开始进餐吃第一口食物时嚼服 阿卡波糖（拜唐平、卡博平）、伏格列波糖（倍欣）等葡萄糖苷酶抑制剂的主要作用是：可在小肠黏膜上皮细胞刷状缘上竞争性地抑制葡萄糖淀粉酶、蔗糖酶、麦芽糖酶和异麦芽糖酶的活性，延缓葡萄糖和果糖等的吸收，从而可降低患者的餐后血糖。葡萄糖苷酶抑制剂口服后很少被吸收，它主要是在患者的胃肠道内被降解或直接随大便排出。患者服用该类药物后常常会出现腹胀、排气增多、腹痛和腹泻等不良反应，一般服药数周后该症状可减轻或消失。葡萄糖苷酶抑制剂的最佳服药时间和服药方法是在开始进餐吃第一口食物时嚼服，未进餐或未进食碳水化合物时则不宜服用该类药物。 五、噻唑烷二酮类——于早餐后服用 匹格列酮（艾可拓）、罗格列酮（文迪亚、爱能、维戈罗）等噻唑烷二酮类药物的主要作用是：可增强胰岛素在外周组织内的敏感性，并能减轻患者的胰岛素抵抗。噻唑烷二酮类药物为胰岛素增敏剂，主要适用于较肥胖的2型糖尿病患者，尤其对存在明显胰岛素抵抗的2型糖尿病患者疗效颇佳。服用噻唑烷二酮类药物的最佳时间是早餐后。该类药物可单独应用，也可与其他类型的口服降糖药或胰岛素联合应用。 有效控制餐后高血糖５招 近年来，“控制血糖可防止和延缓糖尿病并发症的发生”这一观念已被著名的美国糖尿病控制与并发症研究（DCCT）和英国前瞻性糖尿病预防研究（UKPDS）等证实，且已深入人心。我国的2007版《2型糖尿病防治指南》也制定了与国际基本一致的糖尿病控制标准，良好的血糖控制是指空腹血糖在 4.4~6.1毫摩尔/升（mmol/L），餐后血糖4.4~8.0毫摩尔/升，糖化血红蛋白（A1C）<6.5%。 但是，我们发现有相当多的糖尿病患者只重视监控空腹血糖，而忽视对餐后高血糖的监控。那么，针对居高不下的餐后血糖，有何对策呢？可以咨询您的医生，选择用以下方法： 1. 控制主食量或主食分开吃每顿主食量不超过二两，早餐尽量吃一两；或把早餐分两次吃，先吃半只馒头和一杯牛奶，而另半只馒头或鸡蛋放在十点再吃。
目前常用的口服降糖药包括以下几大类： 一、促胰岛素分泌剂：这类药物主要刺激胰岛素的分泌，可分为磺脲类和格列奈类。 磺脲类：具有中等降糖作用，主要通过刺激胰岛素的分泌来降糖。按其发明的前后可分为三代，第一代有甲磺丁脲（D860）和氯磺丙脲，后者降糖作用可持续36～60小时，为降糖药中作用最长者，易引起低血糖，临床现已弃用。而甲磺丁脲作用温和、价廉，一直沿用至今，目前主要在农村基层和经济水平较低的人群中应用。第二代磺脲类降糖药作用比第一代强，降糖效果受其他药物影响和干扰少，副作用轻且少，按降糖作用由强到弱依次为格列苯脲（优降糖）、格列波脲、格列吡嗪（秦苏、美吡达、迪沙、瑞易宁）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）类。格列苯脲作用强而持久，属长效药，降糖作用强，但易出现低血糖，尤其是老年人；格列吡嗪属短效药物，降糖作用也较强，对降低餐后高血糖效果好；格列齐特属中长效药，降糖作用温和，降糖效果亦较好，适合老年人；格列喹酮属短效药，作用也最弱，是唯一不主要经肾脏排泄的磺脲类药物，为糖尿病肾病的首选药物。第三代指新推出的格列美脲，既促进胰岛素分泌又能增加胰岛素敏感性，属长效药，每天一次，降糖作用强，较少发生低血糖，是一种较好的降糖药。 为使全天保持稳定的血药浓度，有效控制血糖，减少低血糖发生，现已有磺脲类品种的缓（控）释剂型面世，如瑞易宁、达美康缓释片等。磺脲类主要作用于单用饮食控制无效而胰岛功能尚存的轻、中度2型糖尿病患者。但长期应用可促进β细胞衰竭。 格列奈类：作用机制与磺脲类相似，其有“快进、快效、快出”的作用特点，有效模拟胰岛素生理分泌，对β细胞有保护作用，克服了磺脲类的缺点。较少发生低血糖，因其92％经肝胆代谢，更适合老年和糖尿病肾病患者。 二、胰岛素增敏剂：这类药不增加胰岛素的分泌，而是通过加强胰岛素的作用而发挥治疗作用，直击2型糖尿病的胰岛素抵抗，保护β细胞功能，不会发生低血糖，主要有罗格列酮和吡格列酮。 三、双胍类：主要有二甲双胍（格华止、美迪康）和苯乙双胍（降糖灵），不刺激胰岛素分泌，主要是增加外周组织对葡萄糖的利用和对胰岛素敏感性，因此也有人将它归类到胰岛素增敏剂，可改善胰岛素抵抗，保护β细胞，同时有降体重、降血脂作用，现已成为2型糖尿病患者最常用的药物，不会发生低血糖，可使胰岛素敏感性增加20%～30%。单用磺脲类不能获得满意血糖控制者，联用二甲双胍后，血糖可再降低20％。二甲双胍还可用于糖耐量低减治疗，以防止其发展成为糖尿病。