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保肝药的作用机制

保肝药的作用机制
保肝药的作用机制

解毒类

还原性谷胱甘肽:

适应症:用于酒精及某些药物(化疗药、抗肿瘤药、抗结核药、精神抑郁药、抗抑郁药、扑热息痛)导致的中毒的辅助治疗。用于酒精、病毒、药物及其他化学物质导致的肝

损伤的辅助治疗。用于电离射线所致治疗性损伤的辅助治疗。用于各种低氧血症的

辅助治疗。

作用原理:巯基是还原性谷胱甘肽的活性基团,具有还原性,可保护体内蛋白质巯基免遭氧化,维持蛋白质或酶的活性;与自由基或亲电子物质等毒性物质相结合,促进自由

基的转化与排泄,通过转丙氨基或转甲基反应,发挥解毒作用;在谷胱甘肽—巯基

转移酶的作用下,将游离胆红素载入微粒体,促使其与葡糖醛酸相结合,以结合型

胆红素形式排出体外;稳定肝细胞膜,增强肝脏酶活性,促进肝脏发挥合成与解毒

的功能。

相互作用:本品不得与维生素B12 、维生素K3 、甲萘醌、泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、磺胺药及四环素等混合使用。

硫普罗宁:

适应症:1.用于改善各类急慢性肝炎的肝功能。

2.用于脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤及重金属的解毒。

3.用于降低放化疗的不良反应,并可预防放化疗所致的外周白细胞减少。

4.用于老年性早期白内障和玻璃体浑浊。

作用原理:硫普罗宁是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物,具有保护肝脏组织及细胞的作用。动物试验显示,硫普罗宁能够通过提供巯基,防止四氯化碳、乙硫氨酸、对乙

酰氨基酚等造成的肝脏损害,并对慢性肝损伤的甘油三酯的蓄积有抑制作用。硫普

罗宁可以使肝细胞线粒体中ATP酶的活性降低,从而保护肝线粒体结构,改善肝功

能。此外,硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合,消除自由基。

相互作用:不应与具有氧化作用的药物合用。

硫普罗宁与β-内酰胺类、痰热清、炎琥宁、灯盏花素、多稀磷脂胆碱、呋塞米存在配伍禁忌。

葡醛内酯

适应症:用于急慢性肝炎的辅助治疗。对食物或药物中毒时保肝及解毒时有辅助作用。

作用原理:本药进入体内后,在酶的催化下内酯环被打开,转变为葡萄糖醛酸而发挥作用,后者是体内重要解毒物质之一。另外,能与肝内或肠内含有酚基、羟基、羧基和

氨基的代谢产物、毒物或药物结合,形成无毒的葡萄糖醛酸结合物随尿排出体外。

同时,本药可降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原增加,脂肪贮量减

少。此外,本药为构成人体结缔组织及胶原(特别是软骨、骨膜、神经鞘、关节

囊、肌腱、关节液等)的组成成分,故可用于关节炎、风湿病等的辅助治疗。抗炎保肝类

异甘草酸镁:

适应症:本品适用于慢性病毒性肝炎。改善肝功能异常。

不良反应:可能出现低钾血症

相互作用:与依他尼酸、呋塞米等噻嗪类及三氯甲噻嗪、氯噻酮等降压利尿剂并用时,其利尿作用可增强本品的排钾作用,易导致血清钾值的下降,应注意观察血清钾

值的测定。

甘草酸二铵:

适应症:适用于伴谷丙氨基转移酶升高的急慢性肝炎。

异甘草酸镁为第四代甘草酸制剂,甘草酸二铵为第三代甘草酸制剂。

粘膜修复剂

多稀磷脂胆碱:

适应症:各种类型的肝病,如:肝炎,慢性肝炎,肝坏死,肝硬化,肝昏迷 (包括前驱肝昏迷)。脂肪肝 (也见于糖尿病人)。胆汁阻塞。中毒。预防胆结石复发。手术前后的

治疗,尤其是肝胆手术。妊娠中毒,包括呕吐。银屑病,神经性皮炎,放射综合征。作用原理:当患肝脏疾病时,肝脏的代谢活力受到严重损伤。多烯磷脂酰胆碱注射液可提供高剂量容易吸收利用的高能多烯磷脂酰胆碱,这些多烯磷脂酰胆碱在化学结构上与

重要的内源性磷脂一致,而且在功能上优于后者。它们主要进入肝细胞,并以完整

的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合,另外,这些磷脂

分子尚可分泌入胆汁。因此多烯磷脂酰胆碱注射液具有下列生理功能:通过直接影响膜结构使受损的肝功能和酶活力恢复正常。调节肝脏的能量平衡。促进肝组织再生。将中

性脂肪和胆固醇转化成容易代谢的形式。稳定胆汁。

注意事项:严禁用电解质溶液 (生理氯化钠溶液,林格液等) 稀释。

若要配制静脉输液,只能用不含电解质的葡萄糖溶液稀释。

若用其它输液配制,混合液pH值不得低+7.5,配制好的溶液在输注过程中保持

澄清。只可使用澄清的溶液。

多稀磷脂胆碱与硫普罗宁存在配伍禁忌。

降酶类

联苯双酯滴丸

适应症:本品临床用于慢性迁延性肝炎伴谷丙转氨酶升高者,也可用于化学毒物、药物引起

的谷丙转氨酶升高。

作用原理:本品为我国创制的一种治疗肝炎的降酶药物,是合成五味子丙素时的中间体。小鼠口服本品150~200mg/kg,可减轻因四氯化碳所致的肝脏损害和谷丙转氨酶

(ALT)升高。对四氯化碳所致的肝脏微粒体脂质过氧化、四氯化碳代谢转化为

一氧化碳有抑制作用,并降低四氯化碳代谢过程中还原型辅酶Ⅱ及氧的消耗,从

而保护肝细胞生物膜的结构和功能。本品亦可降低泼尼松诱导所致的肝脏ALT

升高,能促进部分肝切除小鼠的肝脏再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及

肝脏ALT活性,也不加速血液中ALT的失活,可能是肝组织损害减轻的反映。本

品对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用,从而加强对四氯化碳及某些致癌物

的解毒能力。对部分肝炎病人有改善蛋白代谢作用,使白蛋白升高,球蛋白降低。

对HbsAg及HbeAg无阴转作用,也不能使肿大的肝脾缩小。

(注:专业文档是经验性极强的领域,无法思考和涵盖全面,素材和资料部分来自网络,供参考。可复制、编制,期待你的好评与关注)

护肝药物的分类、使用及注意事项

护肝药物的分类、使用及注意事项 一、抗炎类药物 1. 非特异性抗炎药 代表药物:复方甘草酸二铵、复方甘草酸苷、天晴甘美、天晴甘平 作用机制:为临床首选降酶药物,可善血清氨基转移酶的升高,减轻肝脏病理损害。具有类似糖皮质激素的非特异性抗炎作用,显著改善肝功能。对于多种不同病因导致的炎症反应均效果显著,抑制炎症因子,调节肝细胞免疫功能;还兼具抗过敏、抑制氧化应激水平等作用。因其有类固醇样作用,可影响水盐代谢,建议监测患者血压及离子。高血压患者及孕妇慎用。 用法:复方甘草酸二铵(甘利欣): 5% GS 150 ml+甘利欣 150 mg,;甘利欣胶囊 150 mg,Tidpo。特点:降酶效果稳定,少见反跳作用。 复方甘草酸苷(美能): 5% GS 250 ml+美能注射液 120 mg 静滴或美能片 50 mg-75 mg,Tidpo(饭后); 特点:为复方制剂,多组分具有协同性作用,长期使用可改善肝脏纤维化,提高肝脏储备功能,耐药比低。 2. 解毒类药物 代表药物: 谷胱甘肽、硫普罗宁 作用机制:本药可影响肝细胞的代谢过程,减轻组织损伤,促进修复。促进有毒物质的转化与排泄与激素的灭活;对多型肝病均有显著疗效,安全性高,鲜有不良症状。提供活性巯基,参与体内三羧酸循环及糖代谢过程,在三大营养物质代谢中起到重要作用。 用法:谷胱甘肽(阿拓莫兰):5% GS 100 ml+ 阿拓莫兰 1.8 g,静滴或 0.4 g,Tid,po。 硫普罗宁: 5% GS 100 ml+硫普罗宁 200 mg 静滴或硫普罗宁肠溶片 100-200 mg,Tid,po。 特点:是一种新型含游离巯基的甘氨酸衍生物,对治疗酒精性脂肪肝有明显效果。在慢性肝损伤中可以抑制甘油三酯的蓄积;降低肝细胞线粒体中 ATP 酶的活性。 3. 肝细胞膜修复保护剂 代表药物:多烯磷脂酰胆碱

常见保肝护肝药简介

常见保肝护肝药一览表 药名:复方保肝宁 Proheparum comp(普罗海派尔) 功能:临床适用于脂肪肝,急慢性肝炎、胆囊炎以及作为酒精与食物中毒,使用麻醉剂后的肝脏保护剂。 药名:肝宝 Bilsan 功能:临床可作为肝炎及黄疽病之补剂,及用于消化系统失调、胃肠胀气、胆囊切除后要长期服用,以促进肝脏胆汁的分泌等。 注意事项:急性严重肝炎及胆管阻塞患者禁用。 药名:肝立健 Simepar 功能:可用于慢性肝炎、初期肝硬变等。另外对服用某些对肝细胞有掼害的药物时,可兼服本品保肝。 药名:肝隆 Hepaloges 功能:临床可用于急慢性肝炎或退行性病变、脂肪肝、肝硬化、肝源性便秘等,还可用于胆手术后的治疗。 注意事项:严重肾功能损伤和肝昏迷禁用。 药名:肝素钙 Heparin Calcium 功能:临床适用于病毒性肝炎,包括急性黄疽型肝炎、慢性肝炎、重症肝炎等,以及肺气的治疗。 注意事项:少数患者注射后可有局部疼痛、红肿、鼻出血等不良反应。但并不严重,不影响治疗严重外伤、外伤性出血性休克、脑内或颅内出血等患者禁用。 药名:肝炎灵(山豆根注射液) 功能:临床可用于急慢性病毒性肝炎,尤其是乙型慢性活动性的迁延性肝炎的治疗。 注意事项:用后少数患者可有口干、喉痒感、轻度头晕一般并不严重。 药名:核糖核酸 Ribonucleic Acid 功能:临床可用于治疗慢性迁延性肝炎、慢性活动性肝炎及肝硬化等。

药名:黄芩甙 Baicalin 功能:临床可用于急性、迁延性、慢性肝炎等。 药名:克劳酸 Guronsan 功能:故本品临床可用于急慢性肝炎、肝硬变、食物中毒、药物中毒等。也可用于风湿病、关节炎等。 药名:利度卡丁 Reduzdyn(沥毒停) 作用机理:为德国生产的一种复方制剂。本品能促进机体细胞的氧化还原过程及调节酶促过程。具有保护肝细胞、中和毒素,促进核酸代谢及促进肝细胞再生等作用。 功能:临床适用于急性肝炎、感染和中毒性肝疾病及职业性疾病、瘙痒和辐射病等。 药名:利肝能 Liverall 功能:临床可用于急慢性肝炎、脂肪肝、肝硬变、黄疽及其它肝脏疾病和中风后遗症、脑溢血、脑硬化、动脉硬化、高血压、心肌疾患等。 注意事项:服用后可有恶心、眩晕等一过性不良反应。为此服药后宜暂时平卧少时,注射时注意应缓慢注入。 药名:磷酸胆碱 Phosphorylcholine(氯磷胆碱) 功能:临床适用于慢性活动型和迁延性肝炎、急性黄疽型或无黄疽型肝炎,还可用于肝硬化、肝脂肪浸润及肝中毒等的治疗。 注意事项:用后个别患者可有轻度恶心、皮疹等停药后即可消失。 药名:乳清酸氨咪酰胺Orazamide(阿卡明、安肝灵) 功能:临床适用于急慢性肝炎、脂肪肝、肝硬化及黄恒型肝炎。 注意事项:偶可有食欲不振、嗳气等胃肠道方面的不良反应。 药名:水飞蓟素Si1ymarin(益肝灵、利阻灵、西利马灵、利肝隆、利肝素) 功能:临床可用于急性黄疽型肝炎、慢性肝炎及迁延性肝炎,也用于胆结石黄疽及慢性咳嗽等。 注意事项:本品不良反应很少,个别可有头晕、恶心等。

合理使用保肝药

合理使用保肝药 保肝药:能阻止肝细胞坏死、稳定肝细胞膜、改善肝细胞代谢和促进肝细胞再生等作用的药物。保肝药通常分为三类:生理活性物质、天然药物活性成分及其衍生物、其他化学合成药物。 一、生理活性物质 甲硫氨酸(S-腺苷蛋氨酸)、肌苷、葡醛内酯(肝泰乐)、谷胱甘肽(还原型谷胱甘肽)、必需磷脂(多烯磷脂酰胆碱)、鸟氨酰门冬氨酸、促肝细胞生长素 1、甲硫氨酸 甲硫氨酸维B1注射液:用于改善肝脏机能,对多数的肝脏疾病,如急慢性肝炎、肝硬化,尤其是脂肪肝有较明显的疗效,能改善肝内胆汁郁积;可用于酒精、巴比妥类、磺胺类药物中毒时的辅助治疗。 S-腺苷蛋氨酸(思美泰针0.5g、片0.5g):可用于肝硬化前和肝硬化所致肝内胆汁淤积以及妊娠期肝内胆汁淤积。 2、肌苷(次黄嘌呤核苷针0.1g/支;片0.2g/片)为人体的正常成分,能直接透过细胞膜进入人体细胞,参与体内核酸代谢、能量代谢和蛋白质合成。用于各种急慢性肝脏疾病的辅助治疗。 3、葡醛内酯(针:133mg/支;片:0.1g/片)本药具有保护肝脏和解毒的作用。药物进入体内后,在酶的催化下内酯环被打开,转化为葡萄糖醛酸而发挥作用,是体内重要解毒物质之一。用于急慢性肝炎、肝硬化等肝脏疾病,也用于食物或药物中毒。 4、还原型谷胱甘肽(针:1.2g/支)还原型谷胱甘肽能和过氧化物及自由基相结合,以对抗氧化剂对巯基的破坏,保护细胞膜中含巯基的蛋白质和酶不被破坏,同时还可对抗自由基对重要脏器的损害。应用:(1)用于保护肝脏。(2)用于接受放射治疗及化疗的患者。(3)用于治疗低氧血症。(4)本药滴眼液可用于早期老年性白内障,还可用于角膜溃疡、角膜上皮剥离、角膜炎等。 5、必需磷脂(EPL) 多烯磷脂酰胆碱(针5ml/支、胶囊228mg/粒)本药通过补充人体外源性磷脂成分,并结合到肝细胞膜结构中,对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用,且能明显改善营养物质和电解质的跨膜过程,增加磷脂依赖性酶类的活性。此外,本药可分泌入胆汁,改善胆汁中胆固醇和磷脂的比例,增加胆汁成分的水溶性,降低胆结石形成指数。用于脂肪肝、肝硬化、肝中毒、急慢性肝炎。 6、鸟氨酰门冬氨酸(针:2.5g/支)适用于治疗因急、慢性肝病如肝硬化、脂肪肝、肝炎所致的高血氨症,特别适用于因肝脏疾患引起的中枢神经系统症状的解除及肝昏迷的抢救。 7、促肝细胞生长素用于各型重型病毒性肝炎(急性、亚急性、慢性重症肝炎的早期或中期)及肝硬化的辅助治疗。 二、天然药物活性成分及其衍生物 甘草酸盐及其复方制剂、苦参提取物、水飞蓟提取物 1、甘草酸及其制剂 甘草酸(甘草酸苷)是甘草甜素的有效成分,通常使用的是其水溶性的盐。 (1)抗炎作用(2)类固醇样作用(3)免疫调节作用(4)抑制病毒增殖、灭活病毒作用。复方甘草酸单铵(复方甘草甜素/复方甘草酸苷/复方甘草酸单铵S)(每支20ml ) 组成成分:甘草酸单铵53mg(含甘草酸40mg)、甘氨酸400mg、盐酸半胱氨酸22.29mg (甘氨酸和半胱氨酸本身具有解毒、抗变态反应作用,同时可抵消甘草酸水钠潴留的副作用。)用于治疗慢性肝病,改善肝功能异常。也可用于治疗湿疹、皮肤炎和荨麻疹。 甘草酸二铵(甘利欣10ml/支)为甘草酸单铵盐的更新换代产品,具有较强的抗炎、保护

(完整版)八类保肝药

常用的护肝药物主要有八大类。 一、常用的护肝药物 1.基础代谢类药物:主要包括维生素及辅酶类。 主要是各种水溶性维生素,如维生素C、复合维生素B(含维生素B1、维生素B2、维生素B6、烟酰胺、泛酸钙)、维生素E。维生素C具有可逆的还原性,在体内形成单独的还原系统,起到递氢作用,参与氧化还原反应,减轻肝细胞的脂肪变性、促进肝细胞再生及肝糖原合成。复合维生素B是糖代谢、组织呼吸,脂质代谢、蛋白质代谢所需辅酶的重要组成成分。维生素E有促进肝细胞再生作用。 酶和辅酶类药物是生物的催化剂,纠正人体的功能失调,恢复机体的正常代谢。辅酶A(COA)、为体内乙酰化反应的辅酶,对糖、脂肪、蛋白代谢有重要的作用。三磷酸腺甘(ATP)是含有高能磷酸键的物质,是体内器官活动的信使或递质,能供给机体生理生化反应所需要的能量。肌苷进入细胞后转变为肌苷酸,进而变为三磷酸腺苷参与细胞代谢。在肝细胞受到损伤时不论是在维持自身功能方面还是在其自身修复方面都需要维生素和辅酶类的参与。 2.肝细胞膜保护剂:多烯磷脂酰胆碱(易善复)。

磷脂是细胞膜的重要组成部分,肝细胞在受到致病因子攻击时,膜的稳定性受到破坏,最终导致肝细胞破裂坏死。多烯磷脂酰胆碱在化学结构上与重要的内源性磷脂一致,它们主要进入肝细胞,并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合,补充外源性磷脂成分,增加细胞膜的流动性,对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用。口服胶囊(228mg/粒):开始时3次/日,两粒/次,每日服用量最大不能超过6粒胶囊。一段时间后,剂量可减至每日三次,每次一粒维持剂量。针剂:每安瓿5ml含必需磷脂(天然胆碱磷酸二甘油酯,含多量不饱合脂肪酸,主要为亚油酸70%,亚麻酸和油酸)250mg,苯甲醇(用作保护剂)45mg。成人和青少年一般每日缓慢静注1~2安瓿,严重病例每日注射2~4安瓿,用葡萄糖溶液作稀释剂(1:1)。因为含有苯甲醇,故新生儿和妊娠前3个月孕妇禁用,大剂量口服可导致腹泻,极少数有过敏反应。 3.解毒保肝药物:葡萄糖醛酸内酯(肝泰乐)、谷胱甘肽(古拉定、阿拓莫兰)、硫普罗宁(凯西莱)等。 此类护肝药物可以为肝脏提供巯基或葡萄糖醛酸,增强肝脏的氧化、还原、水解、合成等一系列化学反应,将有毒物质转变成易溶于水的化合物,并通过尿和胆汁排泄出体外,从而减轻有害因素对肝脏的持续损害。

保肝降酶药

临床上的保肝降酶药分类及其机制 1.基础代谢类药物:主要包括维生素及辅酶类。主要是各种水溶性维生素,如维生素C、复合维生素B(含维生素B1、维生素B2、维生素B6、烟酰胺、泛酸钙)、维生素E。维生素C 具有可逆的还原性,在体内形成单独的还原系统,起到递氢作用,参与氧化还原反应,减轻肝细胞的脂肪变性、促进肝细胞再生及肝糖原合成。复合维生素B是糖代谢、组织呼吸,脂质代谢、蛋白质代谢所需辅酶的重要组成成分。维生素E有促进肝细胞再生作用。 酶和辅酶类药物是生物的催化剂,纠正人体的功能失调,恢复机体的正常代谢。辅酶A(COA)、为体内乙酰化反应的辅酶,对糖、脂肪、蛋白代谢有重要的作用。三磷酸腺甘(ATP)是含有高能磷酸键的物质,是体内器官活动的信使或递质,能供给机体生理生化反应所需要的能量。肌苷进入细胞后转变为肌苷酸,进而变为三磷酸腺苷参与细胞代谢。在肝细胞受到损伤时不论是在维持自身功能方面还是在其自身修复方面都需要维生素和辅酶类的参与。 2.肝细胞膜保护剂:多烯磷脂酰胆碱(易善复)。磷脂是细胞膜的重要组成部分,肝细胞在受到致病因子攻击时,膜的稳定性受到破坏,最终导致肝细胞破裂坏死。多烯磷脂酰胆碱在化学结构上与重要的内源性磷脂一致,它们主要进入肝细胞,并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合,补充外源性磷脂成分,增加细胞膜的流动性,对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用。口服胶囊(228mg/粒):开始时3次/日,两粒/次,每日服用量最大不能超过6粒胶囊。一段时间后,剂量可减至每日三次,每次一粒维持剂量。针剂:每安瓿5ml 含必需磷脂(天然胆碱磷酸二甘油酯,含多量不饱合脂肪酸,主要为亚油酸70%,亚麻酸和油酸)250mg,苯甲醇(用作保护剂)45mg。成人和青少年一般每日缓慢静注1~2安瓿,严重病例每日注射2~4安瓿,用葡萄糖溶液作稀释剂(1:1)。因为含有苯甲醇,故新生儿和妊娠前3个月孕妇禁用,大剂量口服可导致腹泻,极少数有过敏反应。 3.解毒保肝药物:葡萄糖醛酸内酯(肝泰乐)、谷胱甘肽(古拉定、阿拓莫兰)、硫普罗宁(凯西莱)等。此类护肝药物可以为肝脏提供巯基或葡萄糖醛酸,增强肝脏的氧化、还原、水解、合成等一系列化学反应,将有毒物质转变成易溶于水的化合物,并通过尿和胆汁排泄出体外,从而减轻有害因素对肝脏的持续损害。 葡萄糖醛酸内酯(肝泰乐)进入体内在酶的催化下变成葡萄糖醛酸,与肝内或肠内含有羟基、羧基和氨基的有毒物质及药物结合而排出,又能降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原增加。口服:每次0.1~0.2g,3次/日。 还原型谷光苷肽由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成,结构中含有活性的-HS基团,在体内γ-谷氨酰循环中提供谷氨酰基以维持细胞的正常代谢和膜的完整性,肝细胞受损时为谷光苷肽过氧化酶提供还原剂,从而抑制或减少自由基的产生,保护肝细胞免受损害。静脉注射:将之溶解于注射用水后,加入100ml生理盐水中静脉滴注,或加入少于20ml的生理盐水中缓慢静脉注射。每天一次,1.2g/次。肝脏疾病一般30天为一疗程。该药即使大剂量、长期使用亦很少有不良反应。罕见突发性皮疹。本品不得与维生素B12、甲萘醌、泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、磺胺药及四环素等混合使用。化疗时,本品的用量不宜超过35mg/mg顺氯铵铂,以免影响化疗效果。 硫普罗宁(凯西莱)结构中的游离巯基具有还原性,有对抗脂质过氧化和清除自由基的作用,参与三羧循环中糖代谢和脂肪酸氧化,促进乙醇和乙醛的排泄和降解,抑制甘油三脂在肝脏的蓄积,治疗酒精性脂肪肝有明显效果。口服:一次1~2片(100~200mg),一日3次,疗程2~3月。不良反应: 1)消化系统:食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状偶有发生,味觉异常罕见。有上述情况时减量或暂时停服可以恢复。

史上最全保肝药物使用攻略!

史上最全保肝药物使用攻略! 2017-04-10医学界临床药学频道 保肝药物如何分类?临床上应怎样合理应用保肝药呢? 作者丨黄鑫 来源丨医学界临床药学频道 临床上,面对种类繁多的保肝药,你有没有常常觉得选择困难呢?本文将对各类保肝药物归类比较,以资借鉴。 一 保肝药定义及分类 保肝药是能够改善受损害的肝细胞代谢、促进肝细胞再生、增强肝脏解毒功能,达到改善肝脏病理、改善肝脏功能目的的药物。即通常所说的保护受损肝细胞的药物。引起肝细胞损伤的病因很多,因此在保肝治疗中,首先应去除病因,然后进行保肝治疗。 保肝药分类:

二 各类保肝药物的作用机理及临床应用 1、促进能量代谢类 临床应用于各种肝病所致的维生素缺乏、物质代谢低下、能量代谢低下、凝血功能低下、凝血障碍、肝性脑病等。 (1)维生素 机理:促进物质代谢和能量代谢,保持代谢所需各种酶的活性。

复合维生素B:是糖代谢、组织呼吸、脂质代谢、蛋白质代谢所需辅酶的重要组成部分,防止脂肪肝和保护肝细胞。 维生素C:具有可逆的还原性,参与氧化还原反应,减轻肝细胞的脂肪变性,促进肝细胞再生及肝糖原合成和解毒。 维生素E:抗氧化、保护肝细胞和促进肝细胞再生。 维生素K1:参与肝脏合成凝血酶原,促进肝脏合成凝血因子。 (注:脂溶性维生素剂量大时可能加重肝脏负担,除Vit K外一般不用。) (2)辅酶 门冬氨酸钾镁:①作用机制:参与三羧酸和鸟氨酸循环,维持细胞正常功能。②用法注意:注射剂仅作静脉使用,溶于5%葡萄糖溶液中缓慢滴注,不能静推或肌注。③适应证:主要用于急性黄疸性肝炎(退黄)、肝细胞功能不全;用于电解质补充。④不良反应:大剂量可能致腹泻。 二氯醋酸二异丙胺:①作用机制:消耗转运肝脂肪,降低动脉血中的甘油及游离脂肪酸的浓度;抑制胆固醇和脂肪酸的合成,改善肝细胞的能力代谢。②临床应用:脂肪肝、肝内胆汁淤积。 (3)促进蛋白质合成类 人血白蛋白:作用机制为增加血容量和维持血浆胶体渗透压,运输和解毒,营养供给。 支链氨基酸(250ml 3AA ——缬氨酸、L-亮氨酸、L-异亮氨酸)临床应用:肝昏迷、慢性活动性肝炎、重症肝炎及肝硬化。用法注意:控制滴速<40滴/分。 2、解毒类 机理:提供巯基或葡萄糖醛酸,与药物、代谢产物或重金属结合,形成稳定的水溶性复合物由尿排出,增加解毒作用。 临床应用于:病毒、酒精、药物、化学物质、重金属引起的肝损伤,食物和药物中毒。

常见保肝药物分类

常见保肝药物的分类 作者:名医在线转载 保肝药物是指对肝细胞损伤具有一定保护作用的药物,引起肝细胞损伤的病因有很多,因此,在保肝治疗中,首先应去除病因,然后再进行保肝药物治疗,方能奏效。如慢性病毒性肝炎关键是抗病毒治疗,酒精性肝病首先应戒酒,非酒精性脂肪肝就得注重饮食与运动,药物性肝病则应立即停用有关或可疑的药物并促进体内该药物的清除。现将常用保肝药物介绍如下,以备用药时参考: 1.必需磷脂类:是细胞膜的重要组分,促进肝细胞膜再生、协调磷脂和细胞膜功能、降低脂肪浸润,如多磷脂酰胆碱(易善复)。口服或静脉给药均吸收迅速,经肝代谢,大部分为机体利用,代谢物自尿排出。含苯甲醇,禁用于新生儿,妊娠前3个月慎用。不良反应少见,口服剂量大,可导致腹泻,极少数过敏。 2.解毒类药物:可以提供巯基或葡萄糖醛酸,增强解毒功能,如葡醛内酯(肝泰乐)、谷胱甘肽(松泰斯、古拉定、阿拓莫兰、绿汀诺等)、硫普罗宁(凯西莱)。还原型谷胱甘肽主要在肝脏合成,广泛分布于各组织器官,它与体内过氧化物和自由基自由结合,对抗氧化剂对巯基的破坏,保护细胞中含巯基的蛋白和酶,对抗氧化剂对巯基的破坏,保护细胞中含巯基的蛋白和酶,对抗其对脏器的损伤。硫普罗宁(凯西莱)可以提供巯基、解毒、抗组胺和清除自由基,保护肝细胞。 3.抗炎类药物:有类激素作用,主要为甘草甜素制剂,如发放甘草酸胺(强力宁)、甘草酸二胺(甘利欣)、复方甘草甜素(美能)等。 4.利胆类药物:腺苷蛋氨酸(思美泰)是人体所有体液中的活性物质,作为甲基提供的前体参与重要生化反应,在肝内有助于防止胆汁淤积。熊去氧胆酸(优思弗)是正常胆汁成分的异构体,可增加胆汁分泌,抑制肝脏胆固醇合成,减少肝脏脂肪,松弛Oddi括约肌,促进胆石溶解和胆汁排出。严重肝功能不全、胆道弯曲梗阻禁用,妊娠、哺乳妇女慎用。 5.生物制剂:如肝细胞生长因子。促进肝细胞再生,多用于重症肝炎。 6.降酶药物:均为合成五味子丙素时的中间体,对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用,从而加强对四氯化碳及某些致癌物质的解毒能力。常用品种有联苯双酯(百赛诺)和双环醇片。因对天冬氨酸氨基转移酶作用不明显,有学者认为无保肝作用。 7.维生素及辅酶类:能够促进能量代谢,保持代谢所需各种酶的正常活性,主要包括各种水溶性维生素,如维生素C、维生素B及辅酶A等。脂溶性维生素剂量大时,可能加重肝脏负担,一般不用。 8.中草药:祖国传统医学对急慢性肝病的治疗均有独到之处,五味子、茵陈、垂盆草等药物均有明显保肝降酶功效,许多方剂安全有效,临床应用很广,如茵栀黄等。

最新保肝药物分类及应用

保肝药:是指具有改善肝脏功能、促进肝细胞再生、增强肝脏解毒功能等作用的药物。分为解毒类药物、促肝细胞再生类药物、利胆类药物、促进能量代谢类药物、促进蛋白质合成类药物、中药制剂(抗炎类、降酶类)等。 一、解毒类 可以提供巯基或葡萄糖醛酸、增强肝脏解毒功能。 如葡醛内酯、谷胱甘肽、硫普罗宁等。 1.葡醛内酯片(肝泰乐)0.1g×100片/盒 【药理作用】当肝细胞损伤时,肝脏的解毒功能下降,葡醛内酯进入机体内,在酶的作用下,转变为葡萄糖醛酸,可与含有羟基或羧基的毒物结合,形成无毒或低毒的葡萄糖醛酸结合物,从尿液中排出,因此它有保护肝脏及解毒作用。此外,肝泰乐可降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原含量增加,降低脂肪在肝中的蓄积。 【适应症】主要用于急慢性肝炎、肝硬化的辅助治疗,也用于食物或药物中毒,同时还可用于关节炎、风湿病的辅助治疗。 【用法用量】口服。成人一次1~2片,一日3次。5岁以下小儿一次半片,5岁以上一次1片,一日3次。 【不良反应】偶有面红、轻度胃肠不适,减量或停药后即消失。 2.还原型谷胱甘肽 【药理作用】还原型谷胱甘肽(GSH)是人类细胞质中自然合成的一种肽,由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成,含有巯基,广泛分布于机体各器官内,对维持细胞生物功能有重要作用。它是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基,又是乙二醛酶及丙糖脱氢酶的辅酶,参与体内三羧酸循环及糖代谢。本品能激活多种酶,从而促进糖、脂肪及蛋白质代谢,并能影响细胞的代谢过程;它可通过巯基与体内的自由基结合,可以转化成容易代谢的酸类物质从而加速自由基的排泄,有助于减轻化疗、放疗的毒副作用,对化疗、放疗的疗效无明显影响,如保护肾小管免受顺铂损害的主要机制为肾小管细胞内含谷胱肽解毒时所需的r-谷酰氨转肽酶,而体细胞却无此酶,故在不影响本品的细胞毒效应同时保护了正常组织和器官,且对放射性肠炎治疗效果较明显;对于贫血、中毒或组织炎症造成的全身或局部低氧血症患者应用,可减轻组织损伤,促进修复。通过转甲基及转丙氨基反应,GSH 还能保护肝脏的合成、解毒、灭活激素等功能,并促进胆酸代谢,有利于消化道吸收脂肪及脂溶性维生素(A、D、E、K)。

常见护肝药物的使用

常见护肝药物的使用 能量合剂是临床护肝的常用药物,主要由那些药物组成? 常用的护肝药物主要有八大类。 一、常用的护肝药物 1.基础代谢类药物:主要包括维生素及辅酶类。 主要是各种水溶性维生素,如维生素C、复合维生素B(含维生素B1、维生素B2、维生素B6、烟酰胺、泛酸钙)、维生素E。维生素C具有可逆的还原性,在体内形成单独的还原系统,起到递氢作用,参与氧化还原反应,减轻肝细胞的脂肪变性、促进肝细胞再生及肝糖原合成。复合维生素B是糖代谢、组织呼吸,脂质代谢、蛋白质代谢所需辅酶的重要组成成分。维生素E有促进肝细胞再生作用。酶和辅酶类药物是生物的催化剂,纠正人体的功能失调,恢复机体的正常代谢。辅酶A(COA)、为体内乙酰化反应的辅酶,对糖、脂肪、蛋白代谢有重要的作用。三磷酸腺甘(ATP)是含有高能磷酸键的物质,是体内器官活动的信使或递质,能供给机体生理生化反应所需要的能量。肌苷进入细胞后转变为肌苷酸,进而变为三磷酸腺苷参与细胞代谢。在肝细胞受到损伤时不论是在维持自身功能方面还是在其自身修复方面都需要维生素和辅酶类的参与。 2.肝细胞膜保护剂:多烯磷脂酰胆碱(易善复)。 磷脂是细胞膜的重要组成部分,肝细胞在受到致病因子攻击时,膜的稳定性受到破坏,最终导致肝细胞破裂坏死。多烯磷脂酰胆碱在化学结构上与重要的内源性磷脂一致,它们主要进入肝细胞,并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合,补充外源性磷脂成分,增加细胞膜的流动性,对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用。口服胶囊(228mg/粒):开始时3次/日,两粒/次,每日服用量最大不能超过6粒胶囊。一段时间后,剂量可减至每日三次,每次一粒维持剂量。针剂:每安瓿5ml含必需磷脂(天然胆碱磷酸二甘油酯,含多量不饱合脂肪酸,主要为亚油酸70%,亚麻酸和油酸)250mg,苯甲醇(用作保护剂)45mg。成人和青少年一般每日缓慢静注1~2安瓿,严重病例每日注射2~4安瓿,用葡萄糖溶液作稀释剂(1:1)。因为含有苯甲醇,故新生儿和妊娠前3个月孕妇禁用,大剂量口服可导致腹泻,极少数有过敏反应。 3.解毒保肝药物:葡萄糖醛酸内酯(肝泰乐)、谷胱甘肽(古拉定、阿拓莫兰)、硫普罗宁(凯西莱)等。 此类护肝药物可以为肝脏提供巯基或葡萄糖醛酸,增强肝脏的氧化、还原、水解、合成等一系列化学反应,将有毒物质转变成易溶于水的化合物,并通过尿和胆汁排泄出体外,从而减轻有害因素对肝脏的持续损害。

常用保肝药物的分类及注意事项

常用保肝药物的分类及特点 一.常用保肝药物分类及特点: 1.维生素及辅酶类:能够促进能量代谢,保持代谢所需各种酶的正常活性,主要包括各种水溶性维生素,如维生素C、复合维生素B以及辅酶A等。脂溶性维生素剂量大时可能加重肝脏负担,一般不用。 2.必需磷脂类:是细胞膜的重要组分,促进肝细胞膜再生、协调磷脂和细胞膜功能、降低脂肪浸润,如多烯磷脂酰胆碱(易善复)。本品补充人体外源性磷脂成分,对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用,并且能明显改善营养物质和电解质的跨膜过程,增加磷脂依赖性酶类的活性;同时,高能量的必需磷脂分子与肝细胞膜或细胞器膜相结合,能为患病肝脏提供大量的能量;还可以分泌入胆汁,改善胆汁中胆固醇和磷脂的比值,增加胆汁成分的水溶性,降低胆结石形成指数。口服或静脉给药均吸收迅速,经肝代谢,大部分为机体利用,代谢物自尿排出。含苯甲醇,禁用于新生儿,妊娠前3个月慎用。不良反应少见,口服剂量大可导致腹泻,极少数过敏。口服应餐后;静脉用药应以不含电解质溶液稀释。常用剂量,口服2片,每日3次;静脉:20~40 ml/d,维持量均减半。 3.解毒保肝药物:可以提供巯基或葡萄糖醛酸,增强解毒功能,如葡醛内酯、谷胱甘肽、硫普罗宁、青霉胺等。还原型谷胱甘肽主要在肝脏合成,广泛分布于各组织器官,它与体内过氧化物和自由基结合,对抗氧化剂对巯基的破坏,保护细胞中含巯基的蛋白和酶,对抗其对脏器的损伤。不能与VitB12、VitK3、抗组胺药、磺胺、四环素混用。无明确不良反应和用药禁忌。剂量:口服50~100 mg,每日3次静脉600~1200 mg/d,分1~2次。硫普罗宁(凯西来)可以提供巯基、解毒、抗组胺和清除自由基,保护肝细胞。口服易吸收,肝脏代谢,大部分由尿排出。不良反应:过敏、消化道反应;味觉异常、蛋白尿、粒细胞减少等。禁忌:过敏、重症肝病、肾病、妊娠及哺乳妇女;慎用:儿童、应用青霉胺有严重不良反应者。本品宜饭后服,多饮水。剂量:口服100~200 mg,每日3次。青霉胺可以络合重金属,形成稳定的水溶性物由尿排出,用于重金属中毒及肝豆状核变性(wilson病)导致的铜在组织中的沉积。肝脏代谢,大部分由尿排出。不良反应:过敏;消化道反应;味觉异常;蛋白尿;粒细胞减少等。禁忌:过敏;重症肝病、肾病;妊娠及哺乳妇女;系统性红斑狼疮。一般每日500~1 000 mg,分次服用。 4.抗炎保肝药物:有类激素作用,主要为甘草甜素制剂,如复方甘草酸单铵(强力宁)、甘草酸二铵(甘利欣)、复方甘草酸苷(美能)等。本类药物作用机制包括:①有肾上腺皮质激素样作用,无明显皮质激素样副作用;②促进胆色素代谢,减少丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶释放,有退黄和解毒作用;③诱生IFNγ及白细胞介导素Ⅱ,有抗病毒作用,提高NK细胞(自然杀伤细胞)活性和OKT4/OKT8比值,有杀伤异常细胞的作用;④激活网状内皮系统,增强单核——巨噬细胞的功能;⑤抑制肥大细胞释放组织胺,有抗过敏作用; ⑥抑制细胞膜磷酸酶A2(PL-A2)和前列腺素E2(PGE2)的形成和肉芽肿性反应,有抗炎作用; ⑦抑制自由基和过氧化脂质的产生和形成,对肝细胞有保护作用,降低脯氨羟化酶的活性,阻止胶联形成和减少胶原纤维沉积,有抗纤维化作用;⑧调节钙离子通道,保护溶酶体膜及

保肝降酶药物的分类与作用特点

保肝降酶药物的分类与作用特点 保肝 1.基础代谢类药物:主要包括维生素及辅酶类。 主要是各种水溶性维生素,如维生素C、复合维生素B(含维生素B1、维生素B2、维生素B6、烟酰胺、泛酸钙)、维生素E。维生素C具有可逆的还原性,在体内形成单独的还原系统,起到递氢作用,参与氧化还原反应,减轻肝细胞的脂肪变性、促进肝细胞再生及肝糖原合成。复合维生素B是糖代谢、组织呼吸,脂质代谢、蛋白质代谢所需辅酶的重要组成成分。维生素E有促进肝细胞再生作用。 酶和辅酶类药物是生物的催化剂,纠正人体的功能失调,恢复机体的正常代谢。辅酶A (COA)、为体内乙酰化反应的辅酶,对糖、脂肪、蛋白代谢有重要的作用。三磷酸腺甘(ATP)是含有高能磷酸键的物质,是体内器官活动的信使或递质,能供给机体生理生化反应所需要的能量。肌苷进入细胞后转变为肌苷酸,进而变为三磷酸腺苷参与细胞代谢。在肝细胞受到损伤时不论是在维持自身功能方面还是在其自身修复方面都需要维生素和辅酶类的参与。2.肝细胞膜保护剂:多烯磷脂酰胆碱(易善复)。 磷脂是细胞膜的重要组成部分,肝细胞在受到致病因子攻击时,膜的稳定性受到破坏,最终导致肝细胞破裂坏死。多烯磷脂酰胆碱在化学结构上与重要的内源性磷脂一致,它们主要进入肝细胞,并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合,补充外源性磷脂成分,增加细胞膜的流动性,对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用。口服胶囊(228mg/粒):开始时3次/日,两粒/次,每日服用量最大不能超过6粒胶囊。一段时间后,剂量可减至每日三次,每次一粒维持剂量。针剂:每安瓿5ml含必需磷脂(天然胆碱磷酸二甘油酯,含多量不饱合脂肪酸,主要为亚油酸70%,亚麻酸和油酸)250mg,苯甲醇(用作保护剂)45mg。成人和青少年一般每日缓慢静注1~2安瓿,严重病例每日注射2~4安瓿,用葡萄糖溶液作稀释剂(1:1)。因为含有苯甲醇,故新生儿和妊娠前3个月孕妇禁用,大剂量口服可导致腹泻,极少数有过敏反应。8 G* }/ V2 g5 t3 j& m. K! ~3.解毒保肝药物:葡萄糖醛酸内酯(肝泰乐)、谷胱甘肽(古拉定、阿拓莫兰)、硫普罗宁(凯西莱)等。 此类护肝药物可以为肝脏提供巯基或葡萄糖醛酸,增强肝脏的氧化、还原、水解、合成等一系列化学反应,将有毒物质转变成易溶于水的化合物,并通过尿和胆汁排泄出体外,从而减轻有害因素对肝脏的持续损害。 肝泰乐进入体内在酶的催化下变成葡萄糖醛酸,与肝内或肠内含有羟基、羧基和氨基的有毒物质及药物结合而排出,又能降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原增加。口服:每次0.1~0.2g,3次/日。还原型谷光苷肽由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成,结构中含有活性的-HS基团,在体内γ-谷氨酰循环中提供谷氨酰基以维持细胞的正常代谢和膜的完整性,肝细胞受损时为谷光苷肽过氧化酶提供还原剂,从而抑制或减少自由基的产生,保护肝细胞免受损害。静脉注射:将之溶解于注射用水后,加入100ml生理盐水中静脉滴注,或加入少于20ml的生理盐水中缓慢静脉注射。每天一次,1.2g/次。肝脏疾病一般30天为一疗程。该药即使大剂量、长期使用亦很少有不良反应。罕见突发性皮疹。本品不得与维生素B12、甲萘醌、泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、磺胺药及四环素等混合使用。化疗时,本品的用量不宜超过35mg/mg顺氯铵铂,以免影响化疗效果。 硫普罗宁(凯西莱)结构中的游离巯基具有还原性,有对抗脂质过氧化和清除自由基的作用,参与三羧循环中糖代谢和脂肪酸氧化,促进乙醇和乙醛的排泄和降解,抑制甘油三脂在肝脏的蓄积,治疗酒精性脂肪肝有明显效果。口服:一次1~2片(100~200mg),一日3次,疗程2~3月。不良反应: 1)消化系统:食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状偶有发生,味觉异常罕见。有上述情况时减量或暂时停服可以恢复。

常用护肝药物及应用适应症

常用护肝药物及应用适应症 常用的护肝药物主要有八大类。 一、常用的护肝药物 1.基础代谢类药物:主要包括维生素及辅酶类。 主要是各种水溶性维生素,如维生素C、复合维生素B(含维生素B1、维生素B2、维生素B6、烟酰胺、泛酸钙)、维生素E。维生素C具有可逆的还原性,在体内形成单独的还原系统,起到递氢作用,参与氧化还原反应,减轻肝细胞的脂肪变性、促进肝细胞再生及肝糖原合成。复合维生素B是糖代谢、组织呼吸,脂质代谢、蛋白质代谢所需辅酶的重要组成成分。维生素E有促进肝细胞再生作用。 酶和辅酶类药物是生物的催化剂,纠正人体的功能失调,恢复机体的正常代谢。辅酶A(COA)、为体内乙酰化反应的辅酶,对糖、脂肪、蛋白代谢有重要的作用。三磷酸腺甘(ATP)是含有高能磷酸键的物质,是体内器官活动的信使或递质,能供给机体生理生化反应所需要的能量。肌苷进入细胞后转变为肌苷酸,进而变为三磷酸腺苷参与细胞代谢。在肝细胞受到损伤时不论是在维持自身功能方面还是在其自身修复方面都需要维生素和辅酶类的参与。 2.肝细胞膜保护剂:多烯磷脂酰胆碱(易善复)。 磷脂是细胞膜的重要组成部分,肝细胞在受到致病因子攻击时,膜的稳定性受到破坏,最终导致肝细胞破裂坏死。多烯磷脂酰胆碱在化学结构上与重要的内源性磷脂一致,它们主要进入肝细胞,并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合,补充外源性磷脂成分,增加细胞膜的流动性,对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用。口服胶囊(228mg/粒):开始时3次/日,两粒/次,每日服用量最大不能超过6粒胶囊。一段时间后,剂量可减至每日三次,每次一粒维持剂量。针剂:每安瓿5ml含必需磷脂(天然胆碱磷酸二甘油酯,含多量不饱合脂肪酸,主要为亚油酸70%,亚麻酸和油酸)250mg,苯甲醇(用作保护剂)45mg。成人和青少年一般每日缓慢静注1~2安瓿,严重病例每日注射2~4安瓿,用葡萄糖溶液作稀释剂(1:1)。因为含有苯甲醇,故新生儿和妊娠前3个月孕妇禁用,大剂量口服可导致腹泻,极少数有过敏反应。 3.解毒保肝药物:葡萄糖醛酸内酯(肝泰乐)、谷胱甘肽(古拉定、阿拓莫兰)、硫普罗宁(凯西莱)等。 此类护肝药物可以为肝脏提供巯基或葡萄糖醛酸,增强肝脏的氧化、还原、水解、合成等一系列化学反应,将有毒物质转变成易溶于水的化合物,并通过尿和胆汁排泄出体外,从而减轻有害因素对肝脏的持续损害。 肝泰乐进入体内在酶的催化下变成葡萄糖醛酸,与肝内或肠内含有羟基、羧基和氨基的有毒物质及药物结合而排出,又能降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原增加。口服:每次0.1~0.2g,3次/日。 还原型谷光苷肽由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成,结构中含有活性的-HS基团,在体内γ-谷氨酰循环中提供谷氨酰基以维持细胞的正常代谢和膜的完整性,肝细胞受损时为谷光苷肽过氧化酶提供还原剂,从而抑制或减少自由基的产生,保护肝细胞免受损害。静脉注射:将之溶解于注射用水后,加入100ml生理盐水中静脉滴注,或加入少于20ml的生理盐水中缓慢静脉注射。每天一次,1.2g/次。肝脏疾病一般30天为一疗程。该药即使大剂量、长期使用亦很少有不良反应。罕见突发性皮疹。本品不得与维生素B12、甲萘醌、泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、磺胺药及四环素等混合使用。化疗时,本品的用量不宜超过35mg/mg顺氯铵铂,以免影响化疗效果。 硫普罗宁(凯西莱)结构中的游离巯基具有还原性,有对抗脂质过氧化和清除自由基的作用,参与三羧循环中糖代谢和脂肪酸氧化,促进乙醇和乙醛的排泄和降解,抑制甘油三脂在肝脏的蓄积,治疗酒精性脂肪肝有明显效果。口服:一次1~2片(100~200mg),一日3次,

保肝药物分类及应用精修订

保肝药物分类及应用集团标准化工作小组 #Q8QGGQT-GX8G08Q8-GNQGJ8-MHHGN#

保肝药:是指具有改善肝脏功能、促进肝细胞再生、增强肝脏解毒功能等作用的药物。分为解毒类药物、促肝细胞再生类药物、利胆类药物、促进能量代谢类药物、促进蛋白质合成类药物、中药制剂(抗炎类、降酶类)等。 一、解毒类 可以提供巯基或葡萄糖醛酸、增强肝脏解毒功能。 如葡醛内酯、谷胱甘肽、硫普罗宁等。 1.葡醛内酯片(肝泰乐)×100片/盒 【药理作用】当肝细胞损伤时,肝脏的解毒功能下降,葡醛内酯进入机体内,在酶的作用下,转变为葡萄糖醛酸,可与含有羟基或羧基的毒物结合,形成无毒或低毒的葡萄糖醛酸结合物,从尿液中排出,因此它有保护肝脏及解毒作用。此外,肝泰乐可降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原含量增加,降低脂肪在肝中的蓄积。 【适应症】主要用于急慢性肝炎、肝硬化的辅助治疗,也用于食物或药物中毒,同时还可用于关节炎、风湿病的辅助治疗。 【用法用量】口服。成人一次1~2片,一日3次。5岁以下小儿一次半片,5岁以上一次1片,一日3次。 【不良反应】偶有面红、轻度胃肠不适,减量或停药后即消失。 2.还原型谷胱甘肽 【药理作用】还原型谷胱甘肽(GSH)是人类细胞质中自然合成的一种肽,由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成,含有巯基,广泛分布于机体各器官内,对维持细胞生物功能有重要作用。它是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基,又是乙二醛酶及丙糖脱氢酶的辅酶,参与体内三羧酸循环及糖代谢。本品能激活多种酶,从而促进糖、脂肪及蛋白质代谢,并能影响细胞的代谢过程;它可通过巯基与体内的自由基结合,可以转化成容易代谢的酸类物质从而加速自由基的排泄,有助于减轻化疗、放疗的毒副作用,对化疗、放疗的疗效无明显影响,如保护肾小管免受顺铂损害的主要机制为肾小管细胞内含谷胱肽解毒时所需的r-谷酰氨转肽酶,而体细胞却无此酶,故在不影响本品的细胞毒效应同时保护了正常组织和器官,且对放射性肠炎治疗效果较明显;对于贫血、中毒或组织炎症造成的全身或局部低氧血症患者应用,可减轻组织损伤,促进修复。通过转甲基及转丙氨基反应,GSH还能保护肝脏的合成、解毒、灭活激素等功能,并促进胆酸代谢,有利于消化道吸收脂肪及脂溶性维生素(A、D、E、K)。 【药代动力学】t1/2约24小时,在肝、肾、肌肉分布最多。

保肝药1

临床判断肝损伤常用指标: 谷丙转氨酶(ALT):升高10倍以上提示肝细胞受损,轻度升高可能胆系炎症、脂肪肝、或其他疾病造 成中毒性肝损伤。 谷草转氨酶(AST):明显升高首见于心肌受累,肝中AST主要在线粒体内,升高说明细胞器受损,肝损 害严重。 碱性磷酸酶(ALP):升高考虑胆道系统疾病与炎症,原发性胆汁性肝硬化,胆石病,酒精性肝炎。 血清胆红素:升高表明胆汁排泄受阻或肝脏摄取代谢及分泌胆红素障碍。 用于肝细胞损伤(ALT、AST升高): 还原性谷胱甘肽(阿拓莫兰):含硫基(-SH)与体内过氧化物和自由基结合对抗氧化剂对细胞中含硫基的蛋白和酶的破坏,对抗其对脏器的损伤。---------适用于:放、化疗患者,各种低氧血症,病毒性、药物性、酒精性、化学药物性肝损害。。---------不良反应:偶有皮疹、恶心,呕吐,上腹痛等。-----禁忌症:过敏禁用。-----用法用量:400mg口服TID 复方甘草酸苷(美能):抗炎、抗过敏,免疫调节,可抑制病毒增值及病毒灭活作用。--------适应症:慢性肝病,改善肝功。-------不良反应:可至低钾血症、钠水储留。-----禁忌症:醛固酮症、低钾血症患者。-----用法用量:。10mg~40mg0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液适量溶解后静脉注射QD。 异甘草酸镁注射液(天晴甘美):具有抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用,减轻肝细胞变性、坏死及炎症细胞浸润,减轻肝组织炎症活动度及纤维化程度,降低血清转氨酶水平,减轻肝组织损害。-----------适应症:适用于慢性病毒性肝炎,肝功异常。-------不良反应:增量或长期使用,可出现低钾血症,少见心悸、头晕、皮疹、呕吐等。-------禁忌症:严重低钾血症、高钠血症、高血压、心力衰竭、肾功能衰竭禁用。-----用法用量:0.1g10%葡萄糖注射液250ml稀释后静滴QD。 用于胆道疾病(胆红素、ALP升高): 腺苷蛋氨酸(思美泰):存于人体所有组织和体液中的一种生理活性分子,作为甲基供体和生理性硫基化合物的前体参与重要生化反应,在肝内有助于防止胆汁淤积。--------适用于:肝硬化前和肝硬化所致肝内胆汗郁积。------------不良反应:偶见上腹不适。-----禁忌症:过敏禁用。-----用法用量:初始治疗:500-1000mg,肌肉或静脉注射,QD两周。维持治疗:肠溶片,1000-2000mg,口服QD。 即可用于肝细胞损伤(ALT、AST升高),又可用于胆道疾病(胆红素、ALP 升高): 多烯磷脂酰胆碱(易善复、天兴):补充外源性磷脂成分,并结合到肝细胞膜结构中对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用。还可分泌入胆汁起到稳定胆汁作用。--------适用于:慢性肝炎,肝坏死,肝硬化,肝昏迷,脂肪肝,胆汁阻塞,中毒,预防胆结石复发。------------不良反应:大剂量偶尔胃肠道紊乱。-------禁忌症:对本品中任何成分过敏的患者禁用,严禁电解质溶液稀释。-----用法用量:456毫克口服TID

保肝药物分类

常用的护肝药物介绍 保肝药是指具有改善肝脏功能、促进肝细胞再生、增强肝脏解毒功能等作用的药物。 1. 促进能量代谢类药物:维生素类,辅酶类,肌苷,ATP,门冬氨酸钾镁(潘南金),复方二氯醋酸二异丙胺等。 肌苷:适应症为临床用于白细胞或血小板减少症,各种急慢性肝脏疾患、肺原性心脏病等心脏疾患;中心性视网膜炎、视神经萎缩等疾患。静脉注射或滴注每次200~600mg,每日1~2次。 门冬氨酸钾镁:电解质补充药。可用于急慢性黄疸型肝炎、病毒性肝炎、其他肝细胞功能不全的治疗,以及慢性肝病如肝硬化和肝性脑病的治疗。 复方二氯醋酸二异丙胺:护肝药。用于脂肪肝、肝内胆汁淤积、一般肝脏机能障碍。用于急、慢性肝炎、肝肿大、早期肝硬化。 药理作用:1、消耗肝脂肪,2、转运肝脂肪,3、本品能降低动脉血中的甘油及游离脂肪酸的浓度,减少肝脏对甘油的吸收,4、抑制胆固醇的合成,5、肝保护作用:改善肝细胞的能量代谢。 不良反应:偶见眩晕,口渴,食欲振等,可自行消失。 用法:一次40~80mg,一日1~2次,葡萄糖溶液或0.9%氯化钠溶液稀释至适量(50ml-l00ml)。 无特殊禁忌。 2、肝细胞膜保护剂:多烯磷脂酰胆碱 各种类型的肝病。脂肪肝(也见于糖尿病人)。胆汁阻塞。中毒。预防胆结石复发。妊娠中毒,包括呕吐。银屑病,神经性皮炎,放射综合征。 药理:多烯磷脂酰胆碱是以大豆中提取的粗制磷脂物质精制而成,补充肝损害伴有的磷脂丢失,通过补充人体外源性磷脂成分,并结合到肝细胞膜结构中,对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用。其次它还可以分泌入胆汁,起到稳定胆汁的作用。 不良反应:大剂量时偶尔会出现胃肠道紊乱(腹泻)。该药含有苯甲醇,少数人对此产生过敏反应。 用法:一次2~4支。 3、解毒保肝药物:葡醛内酯(肝泰乐)、还原型谷胱甘肽(古拉定、阿拓莫兰)、硫普罗宁(凯西莱)等。 此类护肝药物可以为肝脏提供巯基或葡萄糖醛酸,增强肝脏的氧化、还原、水解、合成等一系列化学反应,将有毒物质转变成易溶于水的化合物,并通过尿和胆汁排泄出体外,从而减轻有害因素对肝脏的持续损害。 葡醛内酯:用于急慢性肝炎、肝硬化、食物或药物中毒。 不良反应:面部充血,胃肠道反应。 用法:0.1~0.2g 口服,三次每日 还原型胱甘肽:用于病毒性、药物毒性、酒精毒性、其他化学物质引起的肝脏损

临床常用的护肝药物

临床常用的护肝药物 一、常用的护肝药物 1.基础代谢类药物:主要包括维生素及辅酶类。 主要是各种水溶性维生素,如维生素C、复合维生素B(含维生素B1、维生素B2、维生素B6、烟酰胺、泛酸钙)、维生素E。维生素C具有可逆的还原性,在体内形成单独的还原系统,起到递氢作用,参与氧化还原反应,减轻肝细胞的脂肪变性、促进肝细胞再生及肝糖原合成。复合维生素B是糖代谢、组织呼吸,脂质代谢、蛋白质代谢所需辅酶的重要组成成分。维生素E有促进肝细胞再生作用。酶和辅酶类药物是生物的催化剂,纠正人体的功能失调,恢复机体的正常代谢。辅酶A(COA)、为体内乙酰化反应的辅酶,对糖、脂肪、蛋白代谢有重要的作用。三磷酸腺甘(ATP)是含有高能磷酸键的物质,是体内器官活动的信使或递质,能供给机体生理生化反应所需要的能量。肌苷进入细胞后转变为肌苷酸,进而变为三磷酸腺苷参与细胞代谢。在肝细胞受到损伤时不论是在维持自身功能方面还是在其自身修复方面都需要维生素和辅酶类的参与。 2.肝细胞膜保护剂:多烯磷脂酰胆碱(易善复)。 磷脂是细胞膜的重要组成部分,肝细胞在受到致病因子攻击时,膜的稳定性受到破坏,最终导致肝细胞破裂坏死。多烯磷脂酰胆碱在化学结构上与重要的内源性磷脂一致,它们主要进入肝细胞,并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合,补充外源性磷脂成分,增加细胞膜的流动性,对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用。口服胶囊(228mg/粒):开始时3次/日,两粒/次,每日服用量最大不能超过6粒胶囊。一段时间后,剂量可减至每日三次,每次一粒维持剂量。针剂:每安瓿5ml含必需磷脂(天然胆碱磷酸二甘油酯,含多量不饱合脂肪酸,主要为亚油酸70%,亚麻酸和油酸)250mg,苯甲醇(用作保护剂)45mg。成人和青少年一般每日缓慢静注1~2安瓿,严重病例每日注射2~4安瓿,用葡萄糖溶液作稀释剂(1:1)。因为含有苯甲醇,故新生儿和妊娠前3个月孕妇禁用,大剂量口服可导致腹泻,极少数有过敏反应。 3.解毒保肝药物:葡萄糖醛酸内酯(肝泰乐)、谷胱甘肽(古拉定、阿拓莫兰)、硫普罗宁(凯西莱)等。 此类护肝药物可以为肝脏提供巯基或葡萄糖醛酸,增强肝脏的氧化、还原、水解、合成等一系列化学反应,将有毒物质转变成易溶于水的化合物,并通过尿和胆汁排泄出体外,从而减轻有害因素对肝脏的持续损害。 肝泰乐进入体内在酶的催化下变成葡萄糖醛酸,与肝内或肠内含有羟基、羧基和氨基的有毒物质及药物结合而排出,又能降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原增加。口服:每次0.1~0.2g,3次/日。 还原型谷光苷肽由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成,结构中含有活性的-HS基团,在体内γ-谷氨酰循环中提供谷氨酰基以维持细胞的正常代谢和膜的完整性,肝细胞受损时为谷光苷肽过氧化酶提供还原剂,从而抑制或减少自由基的产生,保护肝细胞免受损害。静脉注射:将之溶解于注射用水后,加入100ml生理盐水中静脉滴注,或加入少于20ml的生理盐水中缓慢静脉注射。每天一次,1.2g/次。肝脏疾病一般30天为一疗程。该药即使大剂量、长期使用亦很少有不良反应。罕见突发性皮疹。本品不得与维生素B12、甲萘醌、泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、磺胺药及四环素等混合使用。化疗时,本品的用量不宜超过35mg/mg顺氯铵铂,以免影响化疗效果。

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