抗过敏药物
目录
一、非索非那丁(Fexofenadine)
二、左旋西替利嗪（levocetirizine）
三、地氯雷他定（Desloratadine）
四、西替利嗪(Cetirizine)
五、氮卓斯丁(Azelastine)
抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物。
第一代抗组胺药：苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。
而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁、阿司米唑等）。
非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。
目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种，而第三代仅仅数种。第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。我国目于氯雷他定和西替利嗪的副作用，加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西前临床使用的抗过敏药仅有10余种，主要为第二代抗组胺药物。由替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。
而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床，并且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准，但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的巨大市场。
西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床。本节将主要介绍这些具有抗组胺性质的第二代和第三代抗过敏药物。
一、非索非那丁(Fexofenadine)
【商品名】太非；Telfast 120；Telfast 180，Allegra，
【异名】MDL16455
【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔点为147-151℃。
【体内过程】非索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓度达峰值，平均为1.3 h。半衰期为11-15小时，平均为14.4 h，蛋白结合率60%～70%(主要是α1酸性糖蛋白)。疗效可持续约18-24小时，因此可每日1次给药。吸收后非索非那丁和血浆蛋白广泛结合, 结合率高达95%。已证实非索非那丁不需通过肝脏的细胞色素P-450酶系统的CYP酶代谢。本品不透过血脑屏障。
【药理机制】初期研究发现特非那丁不仅本身有药理作用，其代谢产物仍具有药理活性，如直接用其治疗过敏反应，可免受药酶代谢而消除对人体的心脏毒性，就是根据特非那丁的这个特性，在1995年德国hoechest marion roussel 药厂最先研究开发了特非那丁的活性代谢产物——非索非那丁，并于1997年获FDA批准，由于该药没有心脏毒副作用，被某些学者
认为是高效、长效、低毒特点的第三代抗组胺药物。非索非那丁在哮喘病治疗中的作用可能与以下机制有关：
1、直接拮抗H1受体的作用；
2、对粘附分子的活性：研究发现非索非那丁通过抑制粘附分子的表达和趋化因子的活性来减少气道内炎性细胞的聚集和浸润，可以显著减少体内ICAM-1的表达，从而抑制炎性细胞向炎症组织的趋化，即使药物浓度低至10～10mol/L，也可显著降低从季节性变应性鼻炎患者鼻上皮细胞释放白介素-8和可溶性ICAM-1的水平。
3、稳定炎性细胞活性：通过调节细胞膜的稳定性来抑制气道内炎性细胞的释放活性，包括稳定肥大细胞膜来减少组胺、白细胞三烯等炎性介质的产生；通过抑制嗜酸细胞活性来减少气道上皮毒性蛋白和炎性介质的释放；抑制淋巴细胞的活性来减少TH2细胞因子的活性等；
4、拮抗其他炎性介质的活性：如拮抗白细胞三烯、血小板激活因子和5-羟色胺的作用；
5、气道效应：非索非那丁可以增强β2-受体激动剂的支气管舒张作用，可抑制吸入变应原诱发的致敏豚鼠的支气管痉挛，并可以降低吸入乙酰甲胆碱引起的气道高反应性，而对气道内的嗜酸细胞没有影响。
【临床应用】
非索非那丁由Aventis公司生产，其在世界市场上的销售份额已占所有抗过敏药物的40%左右。临床研究表明非索非那丁有较强的支气管解痉效应，单次口服非索非那丁180mg 可以产生比吸入色甘酸钠气雾剂大3-5倍的气道保护效应。临床研究证实，连续口服非索非那丁四周后，哮喘患者在症状评分、支气管解痉剂的用量、肺通气功能指标和气道反应性等方面均有显著改善，同时可以显著改善过敏性鼻炎的临床症状。以生活质量改善作为评价指标对1 948例季节性过敏性鼻炎服用60 mg，每日一次，结果表明非索非那丁不仅可以显著改善鼻部症状，而且还能提高患者的生活质量。目前非索非那丁已成为欧美各国治疗过敏性鼻炎、过敏性皮肤病和过敏性哮喘等过敏性疾病的主要药物。另外，由于近年来发现第二代抗组胺药物有配伍禁忌,且有一定的心脏毒副作用，而非索非那丁没有发现心脏毒性，上市后短短两年，在美国市场的使用量已上升为第二大品种并保持强劲增长势头。
【用法和剂量】有片剂、胶囊、混悬液三种剂型，用于过敏性鼻炎的临床推荐口服剂量为120mg，一日一次，或60mg每日2次；用于皮肤过敏疾病180mg一日一次；为预防夜间或清晨哮喘发作，睡前可顿服120-180mg/次。混悬液为5ml，含非索非那丁30mg。含本品60 mg和盐酸伪麻黄碱120 mg的Allegra D已在美国上市，主要用于12岁以上伴有鼻塞等鼻部症状的感冒患者。
【副作用】动物放射标记试验证实非索非那丁不通过血脑屏障，因而没有嗜睡和困倦等副作用。常规临床推荐剂量的常见副作用有口干、头晕，偶有头痛和恶心等，停药后可很快消失。由于非索非那丁对H1受体有较高的选择性，对H2受体影响很小，因此无抗组胺类抗过敏药物通常的影响胃酸分泌作用，也无抗胆碱作用和α1-受体阻滞作用。
【安全性】动物试验没有发现非索非那丁有心脏毒性，分别给狗和兔子高于成人常规口服剂量（60 mg,bid）的28倍和63倍,也没有延长QTc。临床试验也证实即使大剂量口服非索非那丁也不诱发心率失常，这是非索非那丁区别于其他抗组胺药物的最大特点。临床试验60 mg/次,bid，疗程6个月，或240 mg/次,qd,疗程12个月，未见QTc明显延长。对非索非那丁诱致人体的心律失常试验表明，能阻滞心脏钾通道所需的药物浓度是特非那丁的500倍以上，这是非索非那丁心脏毒性很低的主要原因。
【注意事项】
1．妊娠期和哺乳期妇女应慎用，FDA将非索那丁划为孕妇用药中较不安全的C类。
2．对本化合物或活性成分过敏者慎用。
二、左旋西替利嗪（levocetirizine）
【商品名】Xyral、迪皿
【体内过程】左旋西替利嗪是西替利嗪的左旋体，口服吸收入血后与血浆蛋白的结合率高，口服左旋西替利嗪1小时后的作用较明显，持续时间分别达24.4小时，服药后6小时内的药效达峰值。药代动力学研究证实，由两种等量对映结构体组成的外消旋西替利嗪在体内的代谢无需经过肝脏，口服左旋西替利嗪4小时和8小时后血浆浓度几乎是右旋西替利嗪的两倍，其代谢产物主要从尿液排出，口服32小时后50%-60%的药物经尿液排泄，少量随粪便排出。
【药理机制】左旋西替利嗪由比利时UCB公司开发的，与非索非那定、desloratadine 、乙氟利嗪等被列为第三代抗过敏药物，由于是西替利嗪的左旋体，所以药理作用与西替利嗪相似，但副作用更少，西替利嗪有轻度的中枢神经系统抑制作用，研究表明西替利嗪的中枢神经系统抑制作用主要是其右旋体与脑内相关受体有一定亲合性有关，所以西替利嗪的单一光学异构体——左旋西替利嗪巧妙地避免了西替利嗪的镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用，但抗组胺活性仍与西替利嗪相似。左旋西替利嗪抗过敏作用强于其它抗过敏药物是因为其药理机制较为广泛，除具有较强的拮抗H1受体作用外，还具有其它的抗变态反应机制，与哮喘病相关的药理机制包括抑制气道内以嗜酸细胞为主的炎性细胞的聚集和浸润、抑制肥大/嗜碱细胞的脱颗粒反应、抑制迟发相哮喘反应和增强β2-肾上腺素能受体激动剂的支气管扩张作用等。
为了研究西替利嗪对映结构体的疗效，在健康成人志愿者中采用了西替利嗪、左旋西替利嗪和右旋西替利嗪（Ucb28557）对组胺导致的皮肤过敏反应进行随机、双盲和交叉试验，结果表明西替利嗪和左旋西替利嗪对组胺诱发的皮肤疹块和潮红有显著的抑制作用，2.5mg 左旋西替利嗪抗组胺活性优于5mg西替利嗪，提示左旋西替利嗪的疗效优于西替利嗪，而另一对映体右旋西替利嗪没有显示拮抗H1受体的药效。
【临床应用】左旋西替利嗪于2001年2月上市,为第三代抗组胺药，是第二代抗组胺药西替利嗪的单一光学异构体，主要用于治疗呼吸系统、皮肤和眼睛等处的过敏性疾病，如过敏性鼻结膜炎、过敏性皮肤病、过敏性哮喘等，具有作用起效快、效应强而持久和副作用少的优点。
【用法和剂量】临床常用剂量成人为5mg，每日一次。
【副作用】无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用；未发现第二代抗组胺药物（如特非那定、阿斯咪唑等）所具有的致心律失常作用。
【注意事项】适用人群广泛，可用于妊娠期和哺乳期妇女，美国FDA将之划定为孕妇用药的B类（比较安全），临床用于儿童（包括婴儿）也是安全的。
三、地氯雷他定（Desloratadine）
【商品名】恩理思；芙必叮；Calrinex;Neoclarityn ；Aerius
【异名】DescarboethoxyIoratadine ；NEW 2001；脱羧氯雷他定；去氯雷他定；去乙氧基羰基氯雷他定
【化学名】8-氯-6，11-二氢-11-（4-哌啶亚基）-5H-苯并-[5，6]环庚烷[1，2-b]吡啶
【体内过程】口服吸收良好,口服约3小时达血浆峰值浓度, 消除半衰期约27小时，证据表明连续给药不会在体内产生有临床相关意义的药物蓄积，没有发现食物对地氯雷他定的代谢产生影响。
【药理机制】地氯雷他定为第二代抗组胺药氯雷他定的主要活性代谢产物，为长效三环类的第三代抗组胺药，其药理作用氯雷他定相似，但作用更强，副作用更少。人类口服地氯雷他定的药效约是氯雷他定的10至20 倍，在动物约是氯雷他定的2.5至4倍，在拮抗人类
支气管平滑肌细胞的H1 受体的作用也强于氯雷他定，且具有强极性，不易通过血脑屏障。地氯雷他定对外周神经H1组胺受体选择性比氯雷他定更强、且作用时间长。地氯雷他定无中枢神经抑制作用，对酒精也无强化作用，因此对酒精引起的精神运动变化无易化（加强）作用，也没有发现抗胆碱作用，与氯雷他定等第二代抗组胺药物相比，地氯雷他定对心脏无毒性作用，Schering－Plough研究所的报道指出，高剂量地氯雷他定对受试者不产生心血管毒副作用，在该项研究中，24例健康受试者口服地氯雷他定45mg/天（临床用量的9倍）或安慰剂，连续10天，期间进行31次心电图监测，QTc延长幅度不超过6.5%（或24msec），口服地氯雷他定的受试者的最大QTc为433msec，服用安慰剂的最大QTc为429msec，PR 间期①及QRS时间无差异，表明地氯雷他定对心电图指标无明显影响，是一种安全有效的抗组胺药。
由于地氯雷他定是氯雷他定的代谢产物，其药理机制与氯雷他定相似，除可阻断组胺与H1受体的结合外，还有其他抗炎活性包括：①抑制IgE和非IgE介导的嗜碱/肥大细胞合成IL-4和IL-13的能力；②嗜碱/肥大细胞等炎性细胞膜稳定作用，抑制组胺、前列腺素等炎性介质的释放；③抑制RANTES等粘附分子的表达；④阻止炎性细胞的跨内皮运动和炎性细胞的趋化和浸润等作用。因此可以认为地氯雷他定是一种具有多途径拮抗变应性炎症性质的抗过敏药物。
【临床应用】地氯雷他定在美国已完成Ⅲ期临床研究，Schering-Plough公司已向FDA 递交新药申请，尚未批准上市，但2001年1月已经获欧盟EMEA批准上市，我国也已经批准上市，用于成人和12岁以上儿童的季节性过敏性鼻炎和慢性荨麻疹的治疗，也可用于哮喘病的辅助治疗。
地氯雷他定是一种迅速崩解的片剂配方，临床可用于治疗各类过敏性疾病，包括：季节性过敏性鼻炎、过敏性哮喘、过敏性皮肤病，与第一代和第二代抗组胺药物相比，具有作用强、起效快、作用时间长、毒副反应低等优点。
【用法和剂量】5mg/片，成人和12岁以上儿童每天5mg,虽然剂量仅为氯雷他定剂量的50%，而抗组胺作用更强。
【副作用】没有发现明显的心脏毒副作用，中枢神经抑制副作用的发生率很低，抗胆碱作用也较轻微，偶有眩晕、头痛、疲劳和口干等。与现有抗组胺药不同可与细胞色素酶抑制剂联合使用：Schering－Plough研究所的研究报告表明地氯雷他定与细胞色素P450抑制剂如酮康唑和合用无心血管毒副作用，在该项研究中，24例健康受试者交叉口服地氯雷他定7.5mg qd+酮康唑200mg bid连续10天，结果显示两者合用对受试者最大QTc及平均最大QTc无延长，另外，酮康唑对地氯雷他定的药代动力学参数无明显影响。地氯雷他定最常见的毒副反应为头痛，合用酮康唑不增加头痛的发生率。
【注意事项】
1.由于对12岁以下儿童的安全性和药效学资料尚无定论，故暂时不推荐用于12岁以下儿童；
2. 有严重肝、肾功能损害者慎用，
3.可从乳汁分泌,故哺乳期妇女禁用，妊娠期妇女也应慎用
四、西替利嗪(Cetirizine)
【商品名】西可韦(Virlex)、赛特赞(Cetrizet)、斯特林(Ceteine)、仙特明(Zyrtec)、疾立静(Zirlex) 、杰捷（滴剂）、达内、希特瑞、敏达、盐酸西替利嗪
【异名】Cetirizine Hydrochloride
【化学名】(±)-[2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基]乙酸二盐酸盐
【性状】本药的盐酸盐为白色粉末,味微苦,无其他异味。易溶于水和乙醇，不溶于乙醚，
熔点为225℃。
【体内过程】西替利嗪口服后吸收迅速,口服10mg可在1小时左右达血浆峰值浓度,成年人的血浆峰值浓度为257微克/L,儿童为980微克/L; 西替利嗪的消除半衰期健康成年人为6.7-10.9小时,儿童为7.0小时,老年人为11.8小时,老年人的半衰期延长可能与肾功能减退有关，在肾功能不全的患者的半衰期可延长至21小时。与其他抗组胺药物不同的是,西替利嗪口服后很少经肝脏代谢,主要以原形从肾脏排出，给药后的5天内，70%的药物从肾脏排出，仅10%的从消化道排出。
【药理机制】西替利嗪是一种具有多种抗过敏机制的羟嗪代谢产物，是哌嗪的衍生物，分子式为C21H25CIN2O3.2HCI，分子量为461.81。该药以其疗效显著和副作用较少已成为第二代抗组胺药中的主要药物。研究已经证实，羟嗪抗组胺作用的主要活性成份就是西替利嗪，口服羟嗪后60%的羟嗪侧链氧化后代谢成西替利嗪,给予单次剂量的羟嗪25mg观察证实,2小时羟嗪达血浆峰值浓度,4 小时西替利嗪达血浆峰值浓度。西替利嗪临床上主要用于治疗各种过敏性皮肤病、过敏性鼻炎和过敏性结膜炎，近年来在防治过敏性哮喘方面也取得一定效果，其可以通过多途径阻断Ⅰ型变态反应的发生过程，其拮抗气道炎症的药理机制主要有以下几方面：
1．抗组胺作用：西替利嗪对H1受体具有高度的选择性，对H1受体的选择性优于其它抗组胺药物如特非那丁、氯雷他定、阿司米唑和扑尔敏等，具有较强的抗组胺作用。临床研究证实西替利嗪可以强力地拮抗由吸入组胺所诱发的支气管痉挛和降低组胺诱发的气道高反应性，其作用强度也大于其它第二代抗组胺药物。
2．抑制气道内炎性细胞的聚集和浸润：20世纪80年代末，动物实验就证实西替利嗪可以显著抑制由吸入变应原所导致的狗支气管内的嗜酸细胞游走和浸润。临床研究发现给予哮喘病患者西替利嗪15mg，每日两次，8 天后可以显著地降低由变应原所诱发的支气管肺泡灌洗液中嗜酸细胞的增多，从而提示西替利嗪治疗过敏性哮喘的机理可能与抑制嗜酸细胞有关。研究表明西替利嗪还可抑制特应性患者体内T细胞的趋化活性及游走，其机理可能与选择性抑制T细胞表面的几种粘附分子的表达有关，这可能是西替利嗪的抑制嗜酸细胞游走和浸润的主要作用机制。
3．抑制肥大细胞脱颗粒反应：动物实验表明西替利嗪可以抑制P物质诱发的豚鼠肥大细胞的脱颗粒反应,近年来证实西替利嗪还可抑制IgE诱导的人嗜碱细胞脱颗粒反应, 西替利嗪的肥大细胞膜稳定作用可能是其抗气道变应性炎症的主要机制之一。
4、抑制迟发相哮喘反应：研究证实西替利嗪可以抑制迟发相哮喘反应，Wasserfallen等给予哮喘患者口服较高剂量的西替利嗪（15mg，每日两次），口服一周后可双相阻断由变应原诱发的速发相哮喘反应和迟发相哮喘反应。由于在慢性哮喘的研究中，迟发相哮喘反应比速发相哮喘反应能更加确切地反映哮喘的慢性炎症过程，因此，西替利嗪抑制迟发相哮喘反应的作用提示其在拮抗气道慢性炎症中具有重要的作用。
5、增强β2-受体激动剂的支气管扩张作用：Advenier 等通过对人类离体支气管的研究证实，西替利嗪可以增强β2-受体激动剂的支气管扩张效应。
【临床应用】自1987-1995年间有11项研究采用了随机、双盲、交叉试验以及多中心方法观察和比较了西替利嗪与其他第二代抗组胺药物或安慰剂的作用，所有研究结果均证实西替利嗪在防治哮喘中有较好疗效，其中5项以特非那丁或氯雷他定为对照,其余为安慰剂对照试验。所有结果表明西替利嗪不仅可以显著地改善哮喘患者的临床症状和肺通气功能，还有一项试验结果表明西替利嗪还可降低哮喘患者对组胺的气道高反应性。Grantd等对186例合并过敏性鼻炎的哮喘患者进行了多中心、随机的双盲研究，结果证实每日口服西替利嗪10mg，一周后即可同时缓解过敏性鼻炎和过敏性哮喘的上、下呼吸道症状，在治疗5-6周后疗效更为显著，提示采用常规剂量的西替利嗪也可以改善过敏性哮喘患者的临床症状。
【用法和剂量】西替利嗪主要用于轻度持续性哮喘的防治，用于防治哮喘病的常用剂量成人为10-20mg，每日1次。为预防夜间哮喘发作，可在睡前一次服用10-20mg。儿童的口服剂量为2.5-5mg，每日1次，可采用西替利嗪滴剂（杰捷）。
【副作用】与第一代抗组胺药物相比，西替利嗪的副作用小，安全范围广。许多研究对西替利嗪和特非那丁、阿司米唑的副作用进行了比较和观察,结果证实即使每日口服60mg 西替利嗪也不会对心脏QT间期产生影响。其副作用主要包括轻微的镇静作用、口干，偶尔出现头痛和眩晕等。与其他第二代抗组胺药物相似，近年来发现西替利嗪也有轻微的心脏副作用，在世界范围仅有诱发2例心脏猝死的报导，明显少于特非那丁、阿司米唑和氯雷他定，但也应给予一定重视。
【注意事项】
1.有肾功能损害的患者应适当降低剂量；
2.可用于妊娠期和哺乳期妇女，FDA将西替利嗪划为孕妇用药的B类（较安全）；
3.对本品成份过敏者禁用；
4.治疗剂量下不会加强酒精的效应,但应注意。
五、氮卓斯丁(Azelastine)
【商品名】Azeptin ASTELIN
【异名】Azelastine hydrochloride 盐酸氮卓斯丁、卓苄酞嗪
【化学名】(±)-4-(4-氯苄基)-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓基-4)1(2H)酞嗪酮盐酸盐
【性状】白色结晶粉末,无臭,味苦,易溶于氯仿、二氯甲烷和冰醋酸, 略溶于甲醇,微溶于水或无水乙醇,不溶于丙酮和乙醚。熔点为225-229℃。
【体内过程】分别口服氮卓斯丁1mg、2mg、3mg和4mg后，在3-4 小时达血浆峰值浓度，峰值浓度分别为0.6ng/ml、1.1ng/ml、2.0ng/ml和l2.7ng/ml。每日两次，每次3mg连续口服3-4天可使血浆浓度稳定在3-4ng/ml；口服1-3mg 时达血浆峰值浓度时间为4小时，口服4mg时为5小时。氮卓斯丁的生物半衰期约为16-25小时。口服后以肝脏代谢为主，生物利用度78%，成年健康人一次口服10mg，72小时内仅有2.5%以原形从尿中排出，1.2%从粪便排出；口服4.4mg时，120小时内经肾脏排泄25%, 经消化道排泄为53.2%。代谢产物中的去甲基盐酸氮卓斯汀为活性成分，半衰期约为42小时。
【药理机制】自1981年在日本发现氮卓斯丁以来，许多实验室对其进行了广泛的基础和临床药理研究，但至今其药理机制尚未完全阐明。氮卓斯丁衍生于酞嗪，分子式为C22H24 CIN3O.HCI，分子量是418.37。氮卓斯丁是模拟酮替芬的化学结构，经过结构改造而成，因此不仅在结构上与酮替芬相似，在药理机制和临床效应方面也非常接近。最初认为其仅具有H1受体拮抗作用，因此被列为抗组胺类抗过敏药物，但进一步研究证实，氮卓斯丁除具有拮抗组胺作用外，尚有多种抗过敏机制，被认为是一种作用较强的、作用时间长、具有抗气道炎症性质，兼有改善过敏性鼻炎症状的哮喘治疗新药。氮卓斯丁广泛的药理作用和良好的临床疗效引起了临床医生的关注，在欧美各国已广泛使用。目前认为氮卓斯丁治疗哮喘的机理至少有以下几个方面作用：
1、直接阻断组胺与H1受体的结合：氮卓斯丁具有选择性地结合H1受体的药理活性，其对H1受体的结合作用是所有抗组胺药物中最强的，由于其与H1受体的结合是一种非竞争性的结合形式，不易被局部的高浓度组胺所替代。
2、抑制肥大细胞释放组胺、白细胞三烯：氮卓斯丁可以增强肥大细胞的膜稳定性，抑制肥大细胞释放组胺、白细胞三烯等炎性介质，其抑制抗原及非抗原刺激导致的肥大细胞释放组胺的作用比酮替芬、色甘酸钠、茶碱和阿司咪唑强5000倍。其机理为氮卓斯丁可以抑制细胞内的5-脂氧合酶的活性，阻断钙离子内流，增加了cAMP水平而起到肥大细胞膜稳
定作用。动物实验表明，氮卓斯丁可以显著地抑制豚鼠、大鼠和家兔的肥大细胞/ 嗜碱细胞释放组胺、白细胞三烯等炎性介质的活性。氮卓斯丁可在肺和气道内被肺泡巨噬细胞选择性地吸收，并抑制其释放细胞因子和白细胞三烯。氮卓斯丁对由变应原、A23187和48\80复合物诱导的人肥大细胞的释放活性也有明显地抑制作用,但对肥大细胞的自发性释放均无作用;当氮卓斯丁的浓度在1-30umol\L时,其可以抑制肥大细胞释放白细胞三烯,作用强度是剂量依赖性的。
3、拮抗其他炎性介质：动物实验表明，氮卓斯丁可以显著抑制硫肽白三烯诱发的豚鼠实验性哮喘。临床研究表明氮卓斯丁可以显著地抑制人类吸入硫肽白三烯所诱发的支气管平滑肌痉挛活性。此外动物试验还先后证实了氮卓斯丁可以拮抗缓激肽、P物质、5-羟色胺和血小板激活因子等炎性介质。其中以拮抗白细胞三烯的作用较强。
4、抑制气道炎性细胞的数目和释放活性：动物实验证实氮卓斯丁可以显著减少哮喘豚鼠变应原吸入激发试验后诱发的嗜酸细胞数目的增加。研究还证实氮卓斯丁还可抑制小鼠体内巨噬细胞合成白细胞介素-1和TNF-α的能力。近年发现氮卓斯丁可以抑制人类的嗜酸细胞、中性粒细胞和巨噬细胞合成和释放硫肽白三烯，同时还可抑制哮喘患者的嗜酸细胞合成PAF 的能力。
5、抑制磷酸二酯酶的活性，增加细胞内cAMP的浓度：
6、增强气道内β2肾上腺素能受体的敏感性, 逆转长期使用β2受体激动剂引起的β2肾上腺素能受体的低调节。
氮卓斯丁除具有以上药理作用外，还可抑制迷走神经释放乙酰胆碱的作用和阻止靶细胞钙离子内流的作用等，长期服用还可降低气道高反应性。
【临床应用】
氮卓斯丁是由德国Asta-werk公司在1986年首推上市，是一种口服吸入皆有效的、可以防治哮喘病的抗组胺类抗过敏药物，具有较强的气道抗炎效应。现已经在欧美等10余个国家上市，1997年氮卓斯丁气雾剂获美国FDA批准。从目前的研究状况来看氮卓斯丁是一种很有前途的、具有抗炎性质的治疗哮喘的新药。临床研究表明单次口服氮卓斯丁8.8mg 可缓解支气管痉挛达6-8小时，其支气管解痉效应接近吸入β2-受体激动剂，强于茶碱缓释剂。变应原支气管激发试验前口服氮卓斯丁8mg可以双相抑制速发相哮喘反应和迟发相哮喘反应。每日2次，每次4mg，连服二周可显著改善成人和青少年哮喘的病情。在改善肺通气指标方面，口服氮卓斯丁8mg，每日2次，与口服茶碱缓释片700mg/日或酮替芬20mg/日的疗效相似。低剂量氮卓斯丁在防治轻中度哮喘中也取得了良好的疗效，在一项对54例哮喘患者的观察证实，每日口服氮卓斯丁4mg,52% 的患者在连服两周后症状得以明显改善，四周和六周后分别有74%和81%的患者症状明显改善，肺功能也得以明显好转。最近，一个国际联合研究氮卓斯丁的小组的研究结果认为，氮卓斯丁在缓解哮喘症状方面明显优于安慰剂。
在几项对小儿哮喘的疗效观察中证实，3-5岁的哮喘患儿每日2次，每次1mg ，用药期间轻中度哮喘患儿的临床症状可以完全得以控制；中重度哮喘患儿可以明显减少哮喘的发作次数和减轻发作的严重程度，肺功能指标明显改善；在5 岁以上的患儿每日2次，每次5mg也取得了相似的疗效，在对136例5-12岁的哮喘儿童，给予氮卓斯丁2-4mg,每日两次,可以取得优于口服酮替芬1mg,每日两次的疗效。
氮卓斯丁在改善哮喘症状的同时，还同时具有改善过敏性鼻炎和异位性皮炎的作用，对改善哮喘患者的特应性素质有一定作用。
【剂型和剂量】盐酸氮卓斯丁片剂，有每片4mg和2mg两种。成人和12 岁以上青少年的临床推荐剂量为4mg，每日2次；为预防夜间凌晨的哮喘发作，可于睡前顿服8mg。对于6- 12岁的儿童可给以2mg，每日2次。此外该药已制成MDI吸入剂型和供儿童使用
的0. 2%的颗粒制剂投放市场。
【副作用】氮卓斯丁的副作用发生率较低，且较为轻微，哮喘病人口服本品4mg/天，副作用总发生率为7—14%，而8mg/天为18—25%。口服给药时的副作用主要是嗜睡和倦怠感，发生率为3-18%,；味觉异常也较为常见，发生率在2-26%；其他不良反应较为少见，包括偶有口干、恶心、食欲不佳、腹痛、腹泻、手足麻木、体重增加、颜面发热、药物疹和肝脏酶活性增加，其发生率在均在5%以下。吸入给药时副作用明显减少。志愿者口服大剂量氮卓斯汀的研究表明，本品与红霉素、酮康唑、雷尼替丁和茶碱之间无相互作用；对合用红霉素或酮康唑的病人进行检测，未发现影响心脏的传导系统。
【注意事项】
1. 动物实验证实大剂量氮卓斯丁有致畸作用，故妊娠期、哺乳期妇女应慎用本品。FDA 将氮卓斯丁划为孕妇用药的C类（较不安全）；
2. 目前尚无对新生儿和婴幼儿安全性的研究资料。
3.因有嗜睡副作用，驾驶员等具有危险性的机械操作者应禁用或慎用。
4.酒精可以增强氮卓斯丁的中枢抑制作用，因此服药期间不应饮酒。
白天服用无嗜睡的抗过敏药物如仙特明,开瑞坦等白天一片,晚上睡前再服有嗜睡性的抗过敏药物一片如扑尔敏,安太乐,去氯羟嗪等,这类药物有嗜睡性.抗过敏药物治疗开始足量,控制到持续2周不出现皮疹,再减量,将白天的药物改为隔日一片,渐减量至每周一次,可以停药.全疗程3-6个月.如果减量后开始有反复说明减量过早,应该恢复到最初的治疗剂量,再维持秩序1-2周,再减量.
录雷他丁片，抗过敏无嗜睡
口服0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓度达峰值，平均为1.3 h。半衰期为11-15小时，平均为14.4 h，蛋白结合率60%～70%(主要是α1酸性糖蛋白)。疗效可持续约18-24小时，因此可每日1次给药。
地氯雷他定：口服约3小时达血浆峰值浓度, 消除半衰期约27小时，证据表明连续给药不会在体内产生有临床相关意义的药物蓄积，没有发现食物对地氯雷他定的代谢产生影响。
左旋西替利嗪：口服1小时后的作用较明显，服药后6小时内的药效达峰值，半衰期为10小时，持续时间分别达24.4小时。
扑尔敏是抗过敏良药但是这些禁忌你得知道 集团公司文件内部编码：（TTT-UUTT-MMYB-URTTY-ITTLTY-
扑尔敏是抗过敏良药，但是这些禁忌你得知道！ 过敏是很多人为之烦恼的一件事，食物过敏，皮肤过敏、湿疹，皮炎，这些问题影响着我们的日常生活。今天小编给大家介绍一款治疗过敏的药物：扑尔敏片即马来酸氯苯那敏片。相信很多容易过敏的朋友对它一定不会陌生。那么扑尔敏片具体都有哪些功效？服用它还有哪些禁忌需要大家注意的呢？快来跟小编一起看一看。【过敏的内在原因】过敏体质的人免疫能力普遍比较低下，尤其在一定环境下，机体内产生大量自由基（自由基是现代文明病的祸根，人体正常的新陈代谢都会产生自由基，但在特殊情况下，如在化学物质、环境污染、阳光、辐射、细菌、病菌、寄生虫、食物脂肪等的环境下，尤其在自身的免疫能力低下的时候，体内会产生大量自由基，大量自由基的氧化破坏作用和链锁作用使人体的细胞的组织受到伤害）。自由基侵害了人体细胞和组织，当它损伤了肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜时，便会导致细胞膜破裂，释放致敏因子——组胺（过敏介质），组胺一旦与已知或未知的过敏源接触，就会产生一系列过敏反应。在过敏过程中，过敏介质起着直接的作用，过敏源是过敏病症发生的必要条件，而大量的自由基的存在是过敏发生的根源。【西药处方】药物名称：扑尔敏伪麻片、马来酸氯苯那敏片成分：本品为由盐酸伪麻黄碱和马来酸氯苯那敏（扑尔敏）组成的复方片剂，每片含伪麻黄碱60mg，马来酸氯苯那敏4mg。性状：本品为白色或类白色片。药理毒理：伪麻黄碱系拟肾上腺药，具有收缩鼻腔、鼻窦和上呼吸道粘膜血管的作用。马来酸氯苯那敏为抗组胺药物，为h1受体阻滞剂，可对抗组胺引起的微血管扩张和毛细血管通透性增加。两者配伍对感冒和变应性鼻炎及上呼吸道过敏症状具有协同作用，且能减轻后者的嗜睡副作用。功能主治：可适用于各种过敏性疾病，包括过敏性荨麻疹、面部皮炎、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、特应性皮炎、接触性皮炎、虫咬性皮炎、血管神经性水肿、过敏性哮喘和药物过敏等。用法用量：口服，成人和12岁以上儿童每4~6小时服用1片，一日不超过4片；6~12岁儿童剂量减
抗过敏药物 一、非索非那丁(Fexofenadine) 二、左旋西替利嗪（levocetirizine） 三、地氯雷他定（Desloratadine） 四、西替利嗪(Cetirizine) 五、氮卓斯丁(Azelastine) 抗组胺类抗过敏药物分为第一代 抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物。 第一代抗组胺药：苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁、阿司米唑等）。非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种，而第三代仅仅数种。第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。我国目前常用氯雷他定和西替利嗪，加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西前临床使用的抗过敏药仅有10余种，主要为第二代抗组胺药物。由替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床，并且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准，但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的巨大市场。西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床。 一、非索非那丁(Fexofenadine) 【商品名】太非；Telfast 120；Telfast 180，Allegra，【异名】MDL16455 【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔点为147-151℃。 【体内过程】非 索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓度达峰值，平均为1.3 h。半衰期为11-15小时，平均为14.4 h，蛋白结合率60%～70%(主要是α1酸性糖蛋白)。疗效可持续约18-24小时，因此可每日1次给药。吸收后非索非那丁和血浆蛋白广泛结合, 结合率高达95%。已证实非索非那丁不需通过肝脏的细胞色素 P-450酶系统的CYP酶代谢。本品不透过血脑屏障。 【用法和剂量】有片剂、胶囊、混悬液三种剂型，用于过敏性鼻炎的临床推荐口服剂量为120mg，一日一次，或60mg每日2次；用于皮肤过敏疾病180mg一日一次；为预防夜间或清晨哮喘发作，睡前可顿服120-180mg/次。混悬液为5ml，含非索非那丁30mg。含本品60 mg和盐酸伪麻黄碱120 mg的Allegra D已在美国上市，主要用于12岁以上伴有鼻塞等鼻部症状的感冒患者。 【副作用】动物放射标记试验证实非索非那丁不通过血脑屏障，因而没有嗜睡和困倦等副作用。常规临床推荐剂量的常见副作用有口干、头晕，偶有头痛和恶心等，停药后可很快消失。由于非索非那丁对H1受体有较高的选择性，对H2受体影响很小，因此无抗组胺类抗过敏药物通常的影响胃酸分泌作用，也无抗胆碱作用和α1-受体阻滞作用。
抗过敏药物目前临床应用的主要包括四大类型 (1)抗组织胺药 临床最常用，因其与组织胺有相似的化学结构，故能竞争性拮抗组胺效应，起到抗过敏的作用。常用的有扑尔敏、异丙嗪（非那根）、氯雷他定、地氯雷他定、西替利嗪等药物，此类药物对皮肤黏膜的过敏反应以及昆虫咬伤的皮肤瘙痒效果最好，但此类药物多有乏力、嗜睡、头晕、注意力不集中及口干等副作用。 （2）过敏反应介质阻滞剂 又称为肥大细胞稳定剂，这类药物通过稳定肥大细胞膜，阻止过敏反应物质释放以达到抗过敏作用。主要有色甘酸钠、色羟丙钠、酮替芬等药物，临床多用于治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘、溃疡性结肠炎以及过敏性皮炎等疾病。 （3）钙剂 此种药物能增加毛细血管的致密度，降低通透性，从而减少渗出，减轻或缓解过敏症状。常用于治疗荨麻疹、湿疹、接触性皮炎，以及用于血清病、血管神经性水肿等疾病的辅助治疗。（4）免疫抑制剂 这类药物对机体免疫功能具有非特异性的抑制作用，对各型过敏反应均有效，但主要用于治疗顽固性外源性过敏反应性疾病、自身免疫病等。这类药物主要有肾上腺皮质激素，以及环磷酰胺、硫唑嘌呤等。 如何合理使用了抗过敏药物呢？ 1.有针对性地合理选择抗过敏药物 因为抗过敏药物作用机制和途径不同，故而各种药物在治疗过敏性疾病时的侧重点也各不相同。例如：生活中常见的荨麻疹可分为寒冷性、压迫性、热性荨麻疹三种类型，急性荨麻疹应选择起效快的抗过敏药物；而慢性过敏性疾病的治疗时间相对较长，就要副作用相对较小的药物，如地氯雷他定。需要长期联合用药的患者，在病情稳定、症状控制后不宜立即停用所有药物，应规律地逐渐减量，否则容易复发。 2.抗过敏药物也要换着吃 有患者向医生提出疑问“我以前吃这个药挺管用的，现在怎么没啥效果了呢？”。这是因为，任何一种抗过敏药都存在耐药性！长时间地单一服用一种抗过敏药，会使机体耐受药物，出现药效下降、不能起到抗过敏作用的现象。故提醒患者连续服用一种抗过敏药，最好不要超过一个月。 3.警惕过敏药物本身也能引起过敏反应 过敏反应受抗原性质、抗体和环境等多种因素的影响，其过程极为复杂。但抗过敏药只能阻断过敏反应中的某一环节，或者只能阻止某些化学介质的释放，故服用抗过敏药物后，过敏反应仍然可以发生。比如扑尔敏，有些病人服药后原有的过敏症状不仅没有缓解，还出现了皮肤瘙痒。皮疹、腹泻腹痛等反应。
抗过敏药物信息大全 春季的到来，不少过敏患者又在为吃什么抗过敏药而头疼 细数2010年过敏产品，这些产品都是药店有销售，我们总结了各个产品的特点和成分，全球销售信息等方便大家参考，2011年，过敏了，帮您选择更好的，更懂的。 【华北牌汪氏敏清】英文名：【Wang's hakusotsu allergy blend (过敏症冲剂)】 销售区域：美国，日本，中国大陆等11个国家和地区 批准号：国食健字G2******* 成分：山药，补骨脂，鱼腥草，甘草，白芷，菊花，蔗糖等 适用：过敏体质，内在调理改善过敏体质，提高过敏免疫力,适合各种过敏原引起的过敏。 适用人群：孕妇，幼儿，儿童，成人 【开瑞坦(氯雷他定片)】英文名：CLARITYNE Loratadine Tablets 福莱西辉县制药 销售区域：140个国家和地区 批号：非处方(OTC甲类) 主要成分：氯雷他定、4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯并5,6环庚并1，2-b吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯适用症状：过敏性鼻炎皮肤过敏的症状控制 适用人群：主要是成人及12岁以上儿童 抗组胺类抗胆碱能和中枢抑制作用不适宜孕妇和幼儿服用 【顺耳宁(孟鲁司特钠)】英文名：Montelukast Sodium Chewable Tablets 销售区域：100多个国家和地区 批号：国药准字20070070 主要成分：孟鲁司特钠 适用症状：过敏性鼻炎过敏性哮喘过敏性咳嗽的症状控制 适用人群：主要是成人及12岁以上儿童 顺尔宁一般耐受性良好，副作用较轻微。可能出现腹痛和头痛，不适宜孕妇和幼儿服用 【酮替芬】英文名：Ketotifen Fumarate Tablets 记住 销售区域：100多个国家和地区 成分：马酸酮替芬1.38毫克(相当酮替芬1毫克).辅料为：淀粉,蔗糖,羧甲淀粉钠,硬脂酸镁 适用症状：过敏性咳嗽，过敏性鼻炎，过敏性花粉症，过敏性结膜炎，急性或慢性荨麻疹的症状控制 适用人群：主要是成人及12岁以上儿童
我国抗过敏药物市场分析 国内的抗过敏药物市场经过多年的角逐，已基本上形成了氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀“三足鼎立”局面，而2005年第三代抗组胺药物地氯雷他定凭借不引起心脏毒性的优点，率先切入市场竞争的行列，已占据了这一市场份额的8%，有奋起赶超咪唑斯汀之势。 与此同时，在2006年哈尔滨新特药品交易会上，第三代抗组胺药新贵左西替利嗪作为一个重点点评的品种受到了业界的瞩目。 西替利嗪光辉不减 第二代抗组胺药物有着较好的抗炎和抗过敏作用，其中以西替利嗪药物活性最强，且具有最高的生物利用度，是惟一给药24小时后大范围抑制荨麻疹和皮肤泛红区域的药物，同时还能抑制炎性细胞向过敏反应部位移行，从而抑制后期过敏反应，是一个具有双重抗过敏作用的药物，其抗过敏作用强于其他第二代抗组胺药。 西替利嗪是美国辉瑞制药、比利时联合化工集团UCB开发的品种，1995年12月8日经美国FDA审定批准后上市，2003年两家公司的
产品“仙特明”在全球市场的销售已突破了20亿美元，而UCB的“仙特明”已是欧洲市场上销售最多的抗过敏药品，2005年辉瑞的“仙特明”仍比上一年增长6%，达到了13.62亿美元。 自上世纪末，国内生产的西替利嗪上市后，现已成为抗组胺药物市场上的畅销品种。目前西替利嗪已形成了原料药生产批件21家、片剂、分散片、胶囊、糖浆、口服溶液36家的格局。 据有关数据显示，2005年20家厂商生产的西替利嗪制剂在样本医院使用，国产药已占领了主要市场，但市场竞争较为激烈，其中进口药物主要是比利时UCB大药厂的“仙特明”滴剂和片剂、印度太阳药业、阮氏制药的“赛特赞”和“斯特林”片剂，3个进口药品占据了用药总量的24%，而药物销售金额则占据了这一品种46.82%的份额。 国内生产的西替利嗪在样本医院占据了总量的76%，用药金额占据了53.18%，其中鲁南制药、苏州东瑞制药、江苏扬子江药业、齐鲁制药4家厂商的片剂占据了46.34%，其他12家的口服制剂所占比重较少。 从2005年医院终端用药看，用量较大的是片剂和胶囊剂，滴剂在市场上占据了8.6%的份额，滴剂主要用于季节性或常年性过敏性鼻炎，在西替利嗪滴剂市场上是由比利时UCB大药厂的“仙特明”、成都民意制药的“杰捷”所占领，用量上几近平分秋色。 西替利嗪的中枢神经系统活性虽然极轻，但仍有嗜睡等不良反应，研究表明，这主要是右旋体与脑内受体有一定亲和性所致。而它的单一光学异构体——左旋西替利嗪，由于无镇静、嗜睡等中枢神经系统
常用抗过敏药物 WEIHUA system office room 【WEIHUA 16H-WEIHUA WEIHUA8Q8-
抗变态反应药物 一、糖皮质激素类 肾上腺皮质由内向外分为网状带、束状带及球状带三层，束状带是合成糖皮质激素的场所。糖皮质激素有很强的抗炎，抗过敏作用，临床常用的有：泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、倍他米松、去炎松等。 氢化可的松 (Hydrocortisone，皮质醇，可的索) 【药理】作用与泼尼松相似，但疗效不如其显着，留水留钠排钾作用较强。静滴主要用于抢救危重中毒性感染。肝功能不全的患者应尽量不用，尤其是大剂量更应注意。 【适应证】与泼尼松相同。 【用法】补充替代疗法，口服：每日20～30 mg，分2～3次给药。药理治疗，口服：每日20～240 mg，分2～3次给药。 静滴：通常为每次100 mg，有时可用到每日200～500 mg，疗程不超过 3～5日，病情好转停药或减量。氢化可的松注射剂需用生理盐水稀释(浓度为O．2 mg／m1)后静滴。 关节炎、腱鞘炎、急慢性损伤、肌腱劳损等，每次腔内注射1～2 m1 (25 rng ／m1)，鞘内注射每次1 ml。 【注意】同泼尼松。肝功能不全者尽量不用，尤其是大剂量更应注意。 【剂型】片剂：20 mg。注射剂：lO mg，25 mg。醋酸氢化可的松无菌混悬液每支125 mg。
泼尼松龙 (Prednisolone，氢泼尼松，强的松龙，去氢氧化可的松) 【药理】本品作用同泼尼松。其抗炎作用较强，水盐代谢较弱。 【适应证】与泼尼松相同，由于其盐皮质激素活性很弱，故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。 【用法】口服：成人，开始每日10～40 mg，分2～3次服用，维持量每日5～10 mg。 肌注：每日10～30 mg。 静滴：每次10～25 mg，溶于5％～10％葡萄糖溶液500 ml中应用。 关节腔或软组织内注射(混悬液)：每次5～50 mg。儿童每日1 mg／kg，分2～3次服用。 【注意】同泼尼松。 【剂型】片剂：5 mg。注射剂：10 mg。混悬剂：125 mg。 甲泼尼龙 (Methylprednisolone，甲基强的松龙，甲基去氢氢化可的松) 【药理】本品抗炎作用较强，对钠潴留作用微弱，作用同泼尼松。 【适应证】同泼尼松。 【用法】口服：成人，开始每日16～24 rag，分2次服用。维持量每日 4～8 mg，分次服用。 关节腔内及肌内注射：每日10～80 mg。 【注意】注意事项及不良反应同泼尼松。
抗变态反应药物 一、糖皮质激素类 肾上腺皮质由内向外分为网状带、束状带及球状带三层，束状带是合成糖皮质激素的场所。糖皮质激素有很强的抗炎，抗过敏作用，临床常用的有：泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、倍他米松、去炎松等。 氢化可的松 (Hydrocortisone，皮质醇，可的索) 【药理】作用与泼尼松相似，但疗效不如其显著，留水留钠排钾作用较强。静滴主要用于抢救危重中毒性感染。肝功能不全的患者应尽量不用，尤其是大剂量更应注意。 【适应证】与泼尼松相同。 【用法】补充替代疗法，口服：每日20～30 mg，分2～3次给药。药理治疗，口服：每日20～240 mg，分2～3次给药。 静滴：通常为每次100 mg，有时可用到每日200～500 mg，疗程不超过 3～5日，病情好转停药或减量。氢化可的松注射剂需用生理盐水稀释(浓度为O．2 mg ／m1)后静滴。 关节炎、腱鞘炎、急慢性损伤、肌腱劳损等，每次腔内注射1～2 m1 (25 rng／m1)，鞘内注射每次1 ml。 【注意】同泼尼松。肝功能不全者尽量不用，尤其是大剂量更应注意。 【剂型】片剂：20 mg。注射剂：lO mg，25 mg。醋酸氢化可的松无菌混悬液每支125 mg。 泼尼松龙 (Prednisolone，氢泼尼松，强的松龙，去氢氧化可的松) 【药理】本品作用同泼尼松。其抗炎作用较强，水盐代谢较弱。 【适应证】与泼尼松相同，由于其盐皮质激素活性很弱，故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。 【用法】口服：成人，开始每日10～40 mg，分2～3次服用，维持量每日5～10 mg。 肌注：每日10～30 mg。 静滴：每次10～25 mg，溶于5％～10％葡萄糖溶液500 ml中应用。 关节腔或软组织内注射(混悬液)：每次5～50 mg。儿童每日1 mg／kg，分2～3次服用。 【注意】同泼尼松。 【剂型】片剂：5 mg。注射剂：10 mg。混悬剂：125 mg。 甲泼尼龙 (Methylprednisolone，甲基强的松龙，甲基去氢氢化可的松) 【药理】本品抗炎作用较强，对钠潴留作用微弱，作用同泼尼松。 【适应证】同泼尼松。 【用法】口服：成人，开始每日16～24 rag，分2次服用。维持量每日4～8 mg，分次服用。 关节腔内及肌内注射：每日10～80 mg。
常见的过敏性疾病 过敏性疾病是机体受抗原性物质（也称过敏原），如花粉、粉尘、食物、药物、寄生虫等刺激后，引起的组织损伤或生理功能紊乱，属于异常的或病理性的免疫反应。因此过敏性疾病在临床上也称为变态反应性疾病。 过敏性鼻炎 典型症状主要有三个： ①阵发性连续性发作的喷嚏，每次发作一般不少于5个喷嚏，多时甚至十几个几十个。打喷嚏的时间常以早晨、起床、夜晚入睡或随季节变换加重，有的人几乎每天都会发作几次。 ②喷嚏过后大量清水样的鼻涕，一些人每天要用一卷手纸。 ③鼻塞，每次发作的轻重程度不一，可持续十几分钟或几十分钟。 临床上预防过敏性鼻炎常用两个途径： ①远离过敏原，例如具有过敏体质的人应远离花粉、尘螨及冷空气等对气道有刺激的物质，有条件的话，可以暂时离开自己生活的环境； ②通过药物或保健品对机体实施脱敏或抗过敏的措施，缓解过敏症状。但完全离开过敏原，对大部分过敏体质的人来说不易做到；而一些抗过敏药物则存在使服用者出现困倦不适的副反应。 治疗： 过敏性皮炎 1、药疹：有些药物会引起皮肤过敏反应，主要表现为皮肤出现各种类型的红斑，甚至出现带有出血的紫瘢，严重者出现大疱及表皮松懈。瘙痒疼痛都可发生，有时还会伴随低热。皮疹消退后多无色素沉着。 西药过敏较为多见，如青霉素、磺胺类、安乃近等过敏。而中草药中的某些成分也可作为过敏原，诱发机体产生特异性抗体，当再次使用该中草药时，就可能引起过敏反应。尤其近年来中草药注射液使用逐渐增多，过敏反应也较常见。 药疹发生后，必须立即停用该类药，改用同种效果的其它药物。 2、接触性皮炎：是指皮肤接触某种物质后,局部发生红斑、水肿、痒痛感的表皮变化，严重者可有水泡、脱皮等反应。能使皮肤产生接触性皮炎的物质有首饰、表链、镜架、凉鞋、化纤布料、外用药、化学品、化妆品等。一旦发现有上述症状，立即寻找导致过敏的物品，并停止接触。
常见四种抗过敏药的作用原理 导读： 抗过敏药控制过敏性症状确实效果很明显，至于能不能治根那就很难预测。常用的抗过敏药物主要有四种类型。 过敏性疾病，很多病人理所当然就是用抗过敏药来治疗，抗过敏药控制过敏性症状确实效果很明显，至于能不能治根那就很难预测。常用的抗过敏药物主要包括四种类型： (1)抗组织胺药。这是最常用的抗过敏药物，最适用于1型过敏反应。常用的有苯海拉明、异丙臻、扑尔敏、赛庚啶、息斯敏、特非拉丁等。这类药物均为H1受体阻滞剂，因其与组织胺有相似的化学结构，故能与之竞争拮抗组织胺受体，对皮肤粘膜过敏反应的治疗效果较好，对昆虫咬伤的皮肤瘙痒和水肿有良效;对血清病的寻麻疹也有效，但对有关节痛和高热者无效;对支气管哮喘疗效较差。用药剂量应个体化，驾驶人员或机械操作人员工作时应避免使用中枢抑制作用较强的品种。 (2)过敏反应介质阻滞剂，也称为肥大细胞稳定剂。这类药物主要有色甘酸钠(咽泰)、色羟丙钠、酮替芬(甲哌噻庚酮)等。主要用于治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘、溃疡性结肠炎以及过敏性皮炎等。 (3)钙剂。能增加毛细血管的致密度，降低通透性，从而减少渗出，减轻或缓解过敏症状。常用于治疗尊麻疹、湿疹、接触性皮炎、血清病。血管神经性水肿等过敏性疾病的辅助治疗。主要有葡萄糖酸钙。氯化钙等，通常采用静脉注射，奏效迅速。钙剂注射时有热感，宜缓慢推注，注射过快或剂量过大时，可引起心律紊乱，严重的可致心室纤颤或心脏停搏。 (4)免疫抑制剂。主要对机体免疫功能具有非特异性的抑制作用，对各型过敏反应均有效，但主要用于治疗顽固性外源性性过敏反应性疾病、自身免疫病和器官移植等。这类药物主要有肾上腺皮质激素，如强的松、地塞米松，以及环磷酰胺、硫脞嘌呤等。
常用抗过敏药的选用指南 抗过敏药选用原则 1、用药前咨询医生。由于抗过敏药种类繁多，其适应证也不尽相同，到药店购药前，最好能咨询专科医生。 2、查找过敏原。在日常生活环境中，能引起过敏的物质很多，如植物、食物、化学物质、花粉、尘螨等，过敏患者的发病原因各不相同，因此患者在用药前最好能到医院做一次过敏原检查，由医生选择适合自己病情的抗过敏药。 3、注意服药时间。选用抗过敏药时，应以抗组胺类优先。但抗组织胺类服用后大多有嗜睡现象，为不影响工作，最好在晚上服用。 4、用药剂量要适中。因抗过敏药都有副作用，不宜长期、大剂量服用某一种抗过敏药，否则不仅容易引起药物失效，严重者还会出现种种不良反应，甚至毒副作用。 5、不宜联合用药。在服用抗过敏药同时，如果需要服用其他西药，一定要咨询医生。 6、中西抗过敏药合用要慎重。抗过敏中草药和中成药种类很多，且治疗效果也不错，但绝不能一味依赖或认为中药无毒性或无副作用，而长期使用。中、西抗过敏药合用虽然可以增强疗效，但要慎重或咨询专业医生的意见。 常用抗过敏药指南 目前常用的抗过敏药主要有抗组织胺类、过敏反应介质阻滞剂、皮脂腺激素类和钙剂。 盐酸苯海拉明：能消除各种过敏症状，其中枢抑制作用显著，具有镇静、防晕动及止吐作用，也有抗胆碱作用，可缓解支气管平滑机痉挛。用于各种过敏性皮肤病，如荨麻疹、虫咬症；亦用于晕动症，恶心、呕吐。不良反应为：用药后常出现头晕、头痛、口干、恶心、呕吐及腹部不适等。有报道在用药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛。老年人用药后容易发生长时间的呆滞或头晕等。用法及用量：口服，成人每次12。5毫克，每日2～3次。 扑尔敏：为抗组织胺药，主要作用与盐酸苯海拉明相同，但一般镇静作用较弱，副作用较苯海拉明小。主要用于各种过敏性疾病，如虫咬、药物过敏等。还可以与其他中、西药结合，治疗感冒等。不良反应与苯海拉明相似，但较其弱。扑尔敏可诱发癫痫，故有癫痫病史的患者禁用。用法及用量：口服，每次1片（4毫克），每天3次。
抗过敏药有哪些 核心提示：宝宝正在发育中，各方面都没有完善，对于宝宝过敏治疗方式要特别慎重。崔玉涛主任之前推荐过益生菌修复法，是安全没有副作用的。像建敏舒，针对12岁以下专用，获得过抗过敏专利的益生菌。效果不错可以试试。 以下可以作为参考。 第一代抗组胺药(如扑尔敏、苯海拉明)，有明显的镇静作用和中枢神经不良反应，最常见的是嗜睡和乏力，反应时间延长等，服用这类药物后应避免从事开车、操作精密仪器等工作。 另外，此类药物还具有抗胆碱能作用，可引起口干、眼干、视力模糊、便秘、尿潴留等症状，还可能诱发青光眼。因此，前列腺肥大、青光眼、肝肾功能低下者和老年患者应慎用。 第二代抗组胺药，副作用很少，几乎无明显的抗胆碱能作用和镇静作用，常用的药物有西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀、依巴斯汀等。但近期研究发现阿斯咪唑(息斯敏)和特非那丁(敏迪)可能导致少见的、严重的心脏毒性，会引起致命性心律失常。 当与酮康唑、伊曲康唑和红霉素合用时会加重上述不良反应，故应避免同时使用。有严重肝功能损害或潜在心血管疾病的患者也应慎用。 第三代抗组胺药，如地氯雷他定、非索非那定、左西替利嗪等，副作用更轻，与红霉素、酮康唑等合用也不会产生心脏毒性。 益生菌疗法 目前比较安全没有副作用的一种抗过敏方法，台湾的益生菌比较出名一些，有针对小儿的健敏舒，还有一些成人的。 局部用药越来越多 除了口服之外，静脉注射也是抗过敏药物常见的给药方式。此类药物包括钙制剂(如葡萄糖酸钙)和肾上腺皮质激素类制剂(如地塞米松、甲基强的松龙、氢化可的松等)，主要用于严重的、急性全身性过敏反应，一般不长期使用。 近年来，局部使用的抗组胺类药物开始见于临床，例如鼻喷剂、滴眼液、皮肤霜剂等。局部用药，既能避免口服第一、二代抗组胺类药物时产生的不良反应，又能取得与口服药物同样的疗效。
最新抗过敏药物 导读：我根据大家的需要整理了一份关于《最新抗过敏药物》的内容，具体内容：据悉，我国过敏性疾病发病率几乎占到总人口的1/3，但是只有不到1%的患者到医院就诊，所以了解一些常用的抗过敏药物是必要的。下面是我为你整理的的相关内容，希望对你有用!(... 据悉，我国过敏性疾病发病率几乎占到总人口的1/3，但是只有不到1%的患者到医院就诊，所以了解一些常用的抗过敏药物是必要的。下面是我为你整理的的相关内容，希望对你有用! (1)抗组织胺药。这是最常用的抗过敏药物，最适用于I型过敏反应。传统的抗组织胺药主要有苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、赛庚啶等。这一类药物的抗组织胺作用差别不大，用药后会产生困倦、嗜睡等反应，全身乏力，精神不集中，特别不适用于司机、机械操作或从事其他带有危险工作的人。其中的大多数还具有抗胆碱作用，用药后分泌物会减少、变稠，出现口干、咽干。 新型抗组织胺药克服了一些传统抗组织胺药的弊病，主要是对中枢神经系统的抑制作用，故称为第二代抗组织胺药，常见药物有特非拉丁、息斯敏、皿治林等。一般用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮肤病等。抗组织胺药对皮肤过敏反应的治疗效果较好，对昆虫咬伤的皮肤瘙痒和水肿、血清病的荨麻疹也有效，但对支气管哮喘疗效较差。 (2)过敏反应介质阻滞剂，也称为肥大细胞稳定剂。这类药物主要有色甘酸钠(咽泰)、色羟丙钠、酮替芬(甲哌噻庚酮)等。多数介质阻滞剂由于
化学性质稳定，毒性甚低，及时应用较大剂量亦不致发生中毒反应，是一类比较安全的药物。但是此类药物起效较慢，一般要在连续用药1-2周后逐渐起效，与一般平喘药物和抗组胺药物不同，故必须耐心按时服药，不要随意间断。少数人于用药期间出现困倦、口干、恶心、食欲减退等症状，一般停药即可恢复。有些则于用药一段时间后即自行消失，不影响连续用药。主要用于治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘、溃疡性结肠炎以及过敏性皮炎等。 (3)白三烯拮抗剂，白三烯拮抗剂顺尔宁主要用于过敏性鼻炎、哮喘。主要不良反应有头痛和胃肠不适，与皮质激素同时应用有协同作用，可减少吸入性皮质激素的用量，与抗阻胺药同时应用，有加强作用。皿治林既有抗组织胺作用，又有白三烯拮抗作用，主要用于治疗皮肤过敏、过敏性鼻炎、哮喘及慢性荨麻疹。 (4)皮质激素类药物，皮质激素类药物是一种强效抗过敏反应的抗炎药物，用于变态反应引起的慢性皮肤炎症、慢性或中度花粉症(特别是有鼻塞者)、中度及慢性哮喘，对机体免疫功能具有非特异性的抑制作用如强的松、地塞米松，以及环磷酰胺、硫脞嘌呤等。但激素类药物属于处方药，患者需在医生指导下使用。这类药物长期全身应用，可引起全身性不良反应，当前大多逐渐为局部用药来代替。局部常用药有经口吸入剂、鼻吸剂、点眼剂和皮肤用药。 (5)支气管扩张药物，支气管哮喘、喘息性支气管炎等疾病的临床表现以气喘、胸闷、咳嗽为主，这些症状产生的根本原因是气道的慢性炎症，直接因素就是支气管平滑肌的痉挛。主要包括扩张支气管的肾上腺素能受
常用抗过敏药物 抗变态反应药物 一、糖皮质激素类 肾上腺皮质由内向外分为网状带、束状带及球状带三层,束状带是合成糖皮质激素的场所。糖皮质激素有很强的抗炎，抗过敏作用，临床常用的有：泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、倍他米松、去炎松等。 氢化可的松 (Hydrｏcortｉsoｎe,皮质醇，可的索)【药理】作用与泼尼松相似,但疗效不如其显著，留水留钠排钾作用较强。静滴主要用于抢救危重中毒性感染.肝功能不全的患者应尽量不用，尤其是大剂量更应注意。 【适应证】与泼尼松相同. 【用法】补充替代疗法，口服:每日２0～3０mg,分2～3次给药.药理治疗,口服:每日20~240 mg,分2～3次给药。 静滴：通常为每次1００ mｇ,有时可用到每日200～5０0 mg，疗程不超过
3~5日，病情好转停药或减量。氢化可的松注射剂需用生理盐水稀释（浓度为O．2 mｇ/m1)后静滴。 关节炎、腱鞘炎、急慢性损伤、肌腱劳损等,每次腔内注射1~2 m1 （２5 ｒng/m1）,鞘内注射每次1 ml。 【注意】同泼尼松。肝功能不全者尽量不用,尤其是大剂量更应注意。 【剂型】片剂：20 mg。注射剂：lO mｇ，25 mg.醋酸氢化可的松无菌混悬液每支125 mg。 泼尼松龙 (Prｅdｎisolone，氢泼尼松，强的松龙，去氢氧化可的松) 【药理】本品作用同泼尼松。其抗炎作用较强，水盐代谢较弱。 【适应证】与泼尼松相同,由于其盐皮质激素活性很弱，故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。 【用法】口服:成人，开始每日10～４０mg，分2～3次服用,维持量每日 5～10 mｇ。 肌注：每日10～３０ mg。 静滴：每次１０~25 mｇ,溶于5%~10％葡
抗过敏药 一、单项选择题： 1.对异丙嗪，那一项是错误的（E） 受体阻断剂 B.有明显的中枢抑制作用 C.有止吐作用A.是H 1 D.有抗过敏作用 E. 能抑制胃酸分泌 受体阻断药最常用于下列何种变态反应性疾病（C） 2.H 1 A.过敏性休克 B.支气管哮喘 C.荨麻疹 D.过敏性鼻炎 E.药物性皮疹 3.用H 受体阻断药无效的是（C） 1 A.皮肤粘膜变态反应疾病 B.晕动症 C.胃溃疡 D.妊娠呕吐 E.输血反应 受体阻断药中无中枢抑制作用的药物是（D） 4.下列H 1 A.苯海拉明 B.异丙嗪 C.氯苯那敏 D.特非那定 E.赛庚啶 5.苯海拉明的抗过敏作用机制是（D） A.抑制组胺释放 B.抑制组胺合成 C. 加速组胺的代谢 D.阻断H 受体，降低毛细血管通透性 1 受体，抑制胃酸分泌 E.阻断H 2 6.下列哪项不是异丙嗪的临床用途（E） A.晕动症 B.人工冬眠 C.失眠症
D.支气管哮喘 E.精神分裂症 7.对异丙嗪叙述正确的是（A） 受体 A.具有镇吐作用 B.抗精神病 C.阻断H 2 D.减少胃酸分泌 E.治疗支气管哮喘 8.王某，男性，汽车司机，吃河虾后，全身皮肤散在出现大小不等的红色风团，剧痒难忍，诊断为“荨麻疹”。你认为应该选用下列何药治疗？（B） A.异丙嗪 B.特非那定 C.扑尔敏 D.苯海拉明 E.赛庚啶 9.刘女士，38岁，因准备出差而请医生开药以预防晕车，选用下列哪药为宜？ (D A.氯苯那敏 B.特非那定 C.西替利嗪 D.苯海拉明 E.阿司咪唑 10.苯海拉明和异丙嗪的镇静催眠作用是因为抑制了 ( C ) A.皮肤血管 B.胃肠平滑肌 C.中枢神经 D.胃壁细胞 E.支气管平滑肌 11、不引起中枢镇静作用的H1受体阻断药是（C） A.苯海拉明 B.异丙嗪 C.阿司咪唑 D.曲吡那敏 E.氯苯那敏 12、苯海拉明中枢镇静作用的机制是（B） A.激动H1受体 B.阻断H1受体 C.激动H2受体 D.阻断M受体 E.激动D2受体 13、治疗晕动病可选用（B） A.西咪替丁 B.苯海拉明 C.尼扎替丁 D.特非那定 E.雷尼替丁
过敏性鼻炎的常用药物与治疗方案 过敏性鼻炎药物治疗方案的基本要求，通常是采取阶梯性治疗方法，包括针对轻度持续 性过敏性鼻炎和中、重度持续性过敏性鼻炎患者，需要在治疗的随访过程中，每隔 2~4 周 依据病情的疗效来实施治疗方案调整，适当增减某种药物或剂量。但是，对于间歇性过敏性 鼻炎，因为患者病程较为短暂、症状轻微，故不适用于上述的阶梯性治疗方法。 轻度间歇性过敏性鼻炎 选择口服或鼻用抗组胺药；采取鼻用减充血药；常规口服减充血药治疗；补充台敏乐抗 过敏益生菌治疗。采取鼻用减充血制剂疗程以10 天为宜，在1 一个月之内进行重复治疗不 应超过 2 次；儿童罹患过敏性鼻炎一般不推荐采用口服减充血药品，可以补充台敏乐抗过敏 益生菌从根本上改善过敏体质来防治过敏性鼻炎，安全无副作用，还能帮助提高免疫力，调 理胃肠道功能，是过敏性鼻炎患者标本兼治的最佳方法。 中、重度间歇性过敏性鼻炎 选择口服或鼻用抗组胺药；采取口服抗组胺药和减充血药；采取鼻用肾上腺糖皮质激素 治疗，但并不推荐进行肌肉或鼻内滴注等。坚持补充 3 个月以上抗过敏益生菌台敏乐来治疗 过敏性鼻炎，台敏乐益生菌是国内荣获专利认证的抗过敏专利功能性益生菌，经台湾大学医 学院、台北荣总医院、台湾成大医学院、台湾慈济医学院四大医学中心多项临床实验证实： 血清 IgE 抗体升高是过敏发生时的重要指标。针对易过敏体质人群的最新研究发现，台敏乐 专利抗过敏益生菌主要可调控TH2 细胞激素（ cytokine) 分泌量，进而调节免疫细胞活性平衡，达到调整过敏体质，缓解机体过度敏感的状态。 台敏乐抗过敏益生菌临床功效证实： 1.有助于减少血清中特异性 IgE 抗体的生成； 2.促进脾脏细胞 IFN-r 的分泌量，平衡免疫细胞活 性。轻度持续性过敏性鼻炎 患者首次诊疗方案与中、重度间歇性过敏性鼻炎基本一致样，待治疗 2~4 周后进行复诊。若症状减轻或消失，宜继续治疗或酌减鼻用肾上腺糖皮质激素的用量；若症状持续或其改善 不满意，仍应采用鼻用肾上腺糖皮质激素治疗，或者改换中、重度持续性过敏性鼻炎治 疗方案。 中、重度持续性过敏性鼻炎 应首选鼻用肾上腺糖皮质激素治疗，患者的鼻塞症状严重，可加用口服肾上腺糖皮质 激素或鼻用充血药物。最好可以配合改善过敏体质的台敏乐抗过敏益生菌联合治疗效果更佳。 口服肾上腺糖皮质激素的疗程为 1~2 周，鼻用减充血药的疗程不宜超过 10 天。患者在治疗 2~4 周后复诊，倘若症状改善不明显时，应考虑有可能是由于存在其他因素的影响，如患者
皮肤科常用抗过敏药物简介 摘要：瘙痒是皮肤病的常见症状。目前临床使用最广泛的止痒药是抗组胺药， 以下给大家做下简介：抗组胺药现分为两代。20世纪80年代前问世的为第一代，如苯海拉明、异丙嗪、扑乐敏、赛庚啶等；20世纪80年代后问世的为第二代： 首先上市的是特非那丁，后有阿司咪唑、阿伐斯丁、氮卓斯丁、西替利嗪、依巴 斯丁、氯雷他定等。 关键词：皮肤科；抗过敏药物；瘙痒症；防治 1.抗过敏药物简介 1.1第一代抗组胺药，中枢神经活性强、特异性差，故有镇静和抗胆碱作用，用量逐年减少。服用此类抗组胺药需注意：（1）车船、飞机的驾驶人员、精密仪器操作者在工作前禁用；（2）患闭角型青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽门十二指肠梗阻、癫痫患者慎用；（3）某些抗组胺药经肾排泄、肾功能损害患者，服用时可能需降低药量：肝功能损害患者服用吩 噻嗪类时应注意：（4）孕妇及哺乳期妇女慎用；新生儿和早产儿对本类药物抗胆碱作用的 敏感性较高，不宜使用；（5）老年人对抗组胺药较敏感，易发生低血压、精神错乱、痴呆 和头晕等不良反应，要适当减量。 1.2第二代H1抗组胺药，对中枢的抑制作用不大，不易产生嗜睡、乏力、注意力不集中 和认知障碍等不良反应，又称为非镇静性抗组胺药：且大多具有较第一代药物更强的H1受 体拮抗作用，药效维持时间一般较长。每日用药仅1～2次即可。因而受到了患者和临床医 生的欢迎，其应用范围日益扩大。西替利嗪和氯雷他定是抗过敏最常用的第二代H1抗组胺药，占主导地位。近年来，第一代抗组胺药苯海拉明、异丙嗪口服制剂和第二代特非那定、 阿司咪唑、阿伐斯丁等用量明显减少，已退出主要品种目录。有的正在被淘汰。 2.老年皮肤瘙痒症与防治 老年皮肤瘙痒症属于皮肤瘙痒症。一般说瘙痒与老年人的皮肤干燥和萎缩有关，冬季多见。如老年人出现了此症后应注意以下几点： （1）首先排除是否有糖尿病或其它内科疾病的发生。临床上所见糖尿病或肿瘤病的患者 早期可以以皮肤瘙痒作为主要症状。老年人如出现瘙痒症状时，通过相关辅助检查先排除内 科相关疾病。不要单单认为就是皮肤干燥所引起。 （2）通过一些生活的小细节可减少或减轻此症状的发作次数或严重程度。如改正老年人 洗澡多的习惯和洗热水澡的习惯。洗的多了皮肤会更干燥，中医认为此病的产生多由老年人 阴血亏虚引起，平素要做好皮肤的润泽保护，可每日用百雀灵等滋润皮肤，洗澡时尽量不用 洗涤用品如沐浴露等。 （3）通过一些食疗可防治。中医认为皮肤瘙痒症多由阴血亏虚所致。宜多食用游阴养血 之品外，又宜根据病人的具体情况服食不同的饮食。在一般情况下，应尽量避免食入腥发动 风及辛辣厚味之品。如瘙痒入夜则甚，伴心绪烦躁者，宜选用镇静安神的食品，如莲子、百合、枣仁、牡蛎、木瓜、橙等安神之剂。可根据病情选食以下饮食：①猪肤汤：猪肤500g、用白皮。从内刮去肥者，令如纸薄，白米粉15g，白蜜30g。先用水煎猪肤煮至一半去渣，加 白米粉及白蜜，熬香，和匀饮服，每天3～4次分服。适用于血虚风燥型的老年性皮肤瘙痒 症的患者，每年秋末冬初常服，有预防或减轻病症作用。②绿豆藕片：绿豆20g、鲜藕300g、鲜薄荷叶3片。将鲜藕洗净去皮，绿豆泡好后，装入藕孔内，蒸熟切片，鲜薄荷切碎，撒于 其上，加调料后凉拌食用。本品有补血清热，祛风止痒作用，适用于老年皮肤瘙痒症之属于 血虚化燥者。③银花枇杷露：鲜银花10g、鲜枇杷4个。将枇杷洗净。切开去核并捣烂，入 银花后，开水冲泡，频饮。本品有清热祛风，宣透止痒作用，适用老年皮肤瘙痒之属风热外 邪所致者。④赤小豆鱼粥：鲫鱼1条（约250g）、赤小豆50g。先煮鱼取汁，另水煎赤小豆 做粥，临熟入鱼汁调匀（不入佐料），晨起作早餐食之，适用于老年人皮肤瘙痒之偏湿或湿 热型患者。本品有利小便除湿清热作用。⑤土茯苓煲龟：乌龟1只约250～500g，土茯苓200～250g。将乌龟放盆中，冲入热水，然后洗净。宰杀去内脏、头和爪，连龟甲同用。土 茯苓先煮熬一小时，然后放入龟再煎3小时以上。吃龟肉，饮汤。适用于皮肤瘙痒症之湿热 类型及燥热类型患者。本品有清热解毒除湿作用。
扑尔敏是抗过敏良药但是这些禁忌你得知道 文件管理序列号：[K8UY-K9IO69-O6M243-OL889-F88688]
扑尔敏是抗过敏良药，但是这些禁忌你得知道！ 过敏是很多人为之烦恼的一件事，食物过敏，皮肤过敏、湿疹，皮炎，这些问题影响着我们的日常生活。今天小编给大家介绍一款治疗过敏的药物：扑尔敏片即马来酸氯苯那敏片。相信很多容易过敏的朋友对它一定不会陌生。那么扑尔敏片具体都有哪些功效服用它还有哪些禁忌需要大家注意的呢快来跟小编一起看一看。【过敏的内在原因】过敏体质的人免疫能力普遍比较低下，尤其在一定环境下，机体内产生大量自由基（自由基是现代文明病的祸根，人体正常的新陈代谢都会产生自由基，但在特殊情况下，如在化学物质、环境污染、阳光、辐射、细菌、病菌、寄生虫、食物脂肪等的环境下，尤其在自身的免疫能力低下的时候，体内会产生大量自由基，大量自由基的氧化破坏作用和链锁作用使人体的细胞的组织受到伤害）。自由基侵害了人体细胞和组织，当它损伤了肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜时，便会导致细胞膜破裂，释放致敏因子——组胺（过敏介质），组胺一旦与已知或未知的过敏源接触，就会产生一系列过敏反应。在过敏过程中，过敏介质起着直接的作用，过敏源是过敏病症发生的必要条件，而大量的自由基的存在是过敏发生的根源。【西药处方】药物名称：扑尔敏伪麻片、马来酸氯苯那敏片成分：本品为由盐酸伪麻黄碱和马来酸氯苯那敏（扑尔敏）组成的复方片剂，每片含伪麻黄碱60mg，马来酸氯苯那敏4mg。性状：本品为白色或类白色片。药理毒理：伪麻黄碱系拟肾上腺药，具有收缩鼻腔、鼻窦和上呼吸道粘膜血管的作用。马来酸氯苯那敏为抗组胺药物，为h1受体阻滞剂，可对抗组胺引起的微血管扩张和毛细血管通透性增加。两者配伍
抗过敏药物 一、常用的抗过敏药物主要包括四种类型： （1）抗组织胺药。这是最常用的抗过敏药物，最适用于1型过敏反应。常用的有苯海拉明、异丙臻、扑尔敏、赛庚啶、息斯敏、特非拉丁等。这类药物均为H1受体阻滞剂，因其与组织胺有相似的化学结构，故能与之竞争拮抗组织胺受体，对皮肤粘膜过敏反应的治疗效果较好，对昆虫咬伤的皮肤瘙痒和水肿有良效；对血清病的寻麻疹也有效，但对有关节痛和高热者无效；对支气管哮喘疗效较差。用药剂量应个体化，驾驶人员或机械操作人员工作时应避免使用中枢抑制作用较强的品种。 （2）过敏反应介质阻滞剂，也称为肥大细胞稳定剂。这类药物主要有色甘酸钠（咽泰）、色羟丙钠、酮替芬（甲哌噻庚酮）等。主要用于治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘、溃疡性结肠炎以及过敏性皮炎等。 （3）钙剂。能增加毛细血管的致密度，降低通透性，从而减少渗出，减轻或缓解过敏症状。常用于治疗尊麻疹、湿疹、接触性皮炎、血清病。血管神经性水肿等过敏性疾病的辅助治疗。主要有葡萄糖酸钙。氯化钙等，通常采用静脉注射，奏效迅速。钙剂注射时有热感，宜缓慢推注，注射过快或剂量过大时，可引起心律紊乱，严重的可致心室纤颤或心脏停搏。 （4）免疫抑制剂。主要对机体免疫功能具有非特异性的抑制作用，对各型过敏反应均有效，但主要用于治疗顽固性外源性性过敏反应性疾病、自身免疫病和器官移植等。这类药物主要有肾上腺皮质激素，如强的松、地塞米松，以及环磷酰胺、硫脞嘌呤等。 一、抗组胺药 苯海拉明 药理作用：本品是问世最早的受体拮抗剂。皮肤科广泛用于一切瘙痒性变态反应性疾 病，如荨麻疹、过敏性皮炎、湿疹、瘙痒症等。 不良反应：常见头晕、嗜睡、口干恶心、倦乏、偶见皮疹和红细胞减少；长期应用达6个月以上可引起贫血。 注意事项：高空作业操作机器的人及驾驶员禁用。乳母、新生儿禁用。 扑尔敏 药理作用：有较强的抗组胺作用，广泛用于一切瘙痒性变态反应性皮肤病。 不良反应：可见嗜睡、口干等，但较苯海拉明轻。可诱发癫痫。小儿服用过量可出现幻觉、不安和语无伦次。用水化氯醛处理后可恢复。 注意事项：同苯海拉明。另外明显前列腺肥大、幽门十二指肠梗塞均应禁用。 息斯敏（注：息斯敏可致人心血管系统副作用甚至死亡，医院已停开） 药理作用：本品为长效组胺受体拮抗剂，用于慢性和季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他各种过敏性疾病。 不良反应：多数患者出现嗜睡、倦怠。长期服用可增加食欲，导致体重增加。 注意事项：孕妇慎用。禁止和酮康唑、伊曲康唑、红霉素同时使用。 敏迪 药理作用：本品为非中枢抑制性的组胺受体拮抗剂。用于急性或慢性荨麻疹，过敏性鼻炎、虫咬皮炎、湿疹、皮肤瘙痒症等．
第十五章抗过敏药 一、选择题 【A 1 型题】 1.下列哪项不是H 1 受体兴奋的效应 A.毛细血管通透性增强 B.血管扩张 C.支气管平滑肌收缩 D.胃肠道平滑肌收缩 E.胃酸分泌增多 2.H 1 受体阻断药最常用于下列何种变态反应性疾病 A.过敏性休克 B.支气管哮喘 C.荨麻疹 D.过敏性鼻炎 E.药物性皮疹 3.用H 1 受体阻断药无效的是 A.皮肤粘膜变态反应疾病 B.晕动症 C.胃溃疡 D.妊娠呕吐 E.输血反应 4.下列H 1 受体阻断药中无中枢抑制作用的药物是 A.苯海拉明 B.异丙嗪 C.氯苯那敏 D.特非那定 E.赛庚啶 5.苯海拉明的抗过敏作用机制是 A.抑制组胺释放 B.抑制组胺合成 C. 加速组胺的代谢 D.阻断H 1受体，降低毛细血管通透性 E.阻断H 2 受体，抑制胃酸分泌 6.下列哪项不是异丙嗪的临床用途 A.晕动症 B.人工冬眠 C.失眠症 D.支气管哮喘 E.精神分裂症
7.对异丙嗪叙述正确的是 受体 A.具有镇吐作用 B.抗精神病 C.阻断H 2 D.减少胃酸分泌 E.治疗支气管哮喘 型题】 【A 2 8.王某，男性，汽车司机，吃河虾后，全身皮肤散在出现大小不等的红色风团，剧痒难忍，诊断为“荨麻疹”。你认为应该选用下列何药治疗？ A.异丙嗪 B.特非那定 C.扑尔敏 D.苯海拉明 E.赛庚啶 9.刘女士，38岁，因准备出差而请医生开药以预防晕车，选用下列哪药为宜？ A.氯苯那敏 B.特非那定 C.西替利嗪 D.苯海拉明 E.阿司咪唑 【B 型题】 1 14～16题共用答案 A.皮肤血管 B.胃肠平滑肌 C.中枢神经 D.胃壁细胞 E.支气管平滑肌 受体阻断药治疗荨麻疹，主要影响哪种组织 10.H 1 11.苯海拉明和异丙嗪的镇静催眠作用是因为抑制了何种组织 【X型题】 12.临床常用抗过敏药有 A.肾上腺素 B.心得安 C.扑尔敏 D.强的松 E.钙盐