第七章中药药理与毒理

第七章中药药理与毒理考纲（一）中药药理

1、中药药性的现代研究

2、影响药理作用的因素

3、中药药理作用的特点

4、各中药药理作用

一、药性现代研究

寒凉

中枢神经抑制：

自主神经抑制:

内分泌下调：

能量代谢减弱:

温热

中枢神经兴奋：

自主神经兴奋：

内分泌功能增强:

能量代谢增强:

（1）四气与中枢神经、自主神经、内分泌系统、能量代谢等方面的关系（2）五味一功效一化学成分一药理作用之间的关系

（3）升降沉浮与药理作用的关系

（4）归经与药理作用、有效成分分布、微量元素、受体学说、环核的关系（1）药物因素：品种产地、采收季节、炮制贮藏、剂型和制剂工艺、剂

量、配伍与禁忌

（2）机体因素：生理、病理、心理因素

（3）环境因素：地理、气候、饮食等

（1）中药药理作用与功效的一致性与差异性

（2）中药药理作用的多样性

（3）中药药理作用的双重性

（4）中药量效关系的复杂性

解表药、清热药、泻下药、祛风湿药、利水渗湿药、温里药、

理气药、活血化瘀药、

化痰止咳平喘药、补虚药的主要药理作用、有效成分与作用机制中药药性狭义是指四气、五味、归经、升降沉浮等

减轻或消除热证清热、凉血、泻火、滋阴、清虚热

金银花、板蓝根、钩藤、羚羊角、黄苓、龙胆草、黄连、黄柏、连翘、生石膏、知母

黄连、苦参、知母、生地或龟甲

龟板

龟板；生石膏、龙胆草、知母、黄柏方；黄连解毒汤；黄连；知母（知母菝契皂苷元一典型的钠泵抑制剂）减轻或消除寒症祛寒、温里、助阳、补气

麻黄、麝香；附子、干姜、肉桂；温性补气药（党参、黄芪）附子、肉桂

附子、干姜、肉桂方；或党参、黄芪方；或附子、干姜、肉桂、党参、黄

芪、白术方；温阳方药（附子、肉桂、肉苁蓉、补骨脂、淫羊藿、鹿角片）附子、肉桂、干姜方；鹿茸；

温阳方药（附子、淫羊藿、菟丝子、肉苁蓉等）；吴茱萸；淫羊藿

药理作用升

麻、柴胡补

中益气汤沉

降药

①麻黄：

②白芍：

③黄芪：

（四）中药归经①抗惊厥作用一

提高兔离体子宫肌的张力一一子宫脱垂

对子宫脱垂有肯定疗效

苏子、枳实、代赭石

（1）双向作用趋向

发汗、解表一升浮特性；止咳平喘、利水消肿一沉降特性

上行头目祛风止痛一升浮特性；下行血海以活血通经一沉降特性补气升阳、托毒生肌一一升浮特性；利水消肿、固表止汗一一沉降特性

钩藤、天麻、全蝎、蜈蚣等22味中药均入肝经一中医“肝主筋”、

②泻下作用一“诸风掉眩，皆属于肝”

大黄、芒硝、芦荟等18味中药君入大肠经一“大肠为传导之腑”

③止血作用一仙鹤草、白及、大蓟等21味中药入肝经率85.3%—“肝藏血”

④有止咳痰喘作用入肺经“肺主呼吸” “肺为贮痰之器”

⑤壮阳作用一 鹿茸、淫羊藿、补骨脂一入肾经“肾主生殖”

中药归经所属的脏腑与其有效成分分布最多的脏腑基本一致或大致相符

拮抗醛固酮活性，发挥利尿作用 均有抗肿瘤作用 、中药作用的双向性 中枢兴奋 中枢抑制 对低下的免疫功能 有增强作用 对异常的免疫反应 有抑制作用 可延长热刺激小鼠痛觉反应时间， 减少醋酸引起的小鼠扭体次数 抑制小鼠耳肿胀，高剂量一无效 发汗解热，抗炎，镇痛，抗病原微生物，调节免疫 抗病原体解热，抗炎，抗毒素，抗肿瘤，调节免疫 泻下利尿，抗病原体，抗炎 抗炎 镇痛，调节免疫（抑制居多） 利尿抗病原微生物，利胆保肝，增强免疫功能，抗肿瘤 影响心血管（强心，抗心律失常，扩张血管，改善血液循环，抗休克） 影响消化系统（调节胃肠运动，促进消化，抗溃疡，利胆，止吐） 影响兴奋垂体一肾上腺皮质系统，影响神经系统（镇静镇痛，局麻产热） 调节胃肠运动 消化液分泌，利胆，松弛支气管平滑肌，调节子宫平滑肌 改善血液流变学，抗血栓；改善微循环与血流平喘动力学 镇痛， 抗炎，影响子宫平滑肌 止痰，止咳 增强或调节机体免疫功能 改善内分泌功能，增强学习记忆功能， 促进蛋白质和核酸合成，调节糖代谢，改善脂代谢，影响心血管系统 （强心，升压，抗休克；扩张血管；抗心肌缺血；抗心律失常） ，促进造

富含锌、锰一促进生殖发育，并在性腺、肾上腺、甲状腺等部位富集 槟榔槟榔碱 解表药：

激动M 胆碱能受体一消化液分泌增多、食欲增加一归胃、大肠经 功效 发散表邪 药理作用

葛根：

发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、镇痛 功效一解肌退热、除烦止渴 ① 鱼腥草鱼腥草素

② 丹参隐丹参酮

③ 川芎川芎嗪

① 归肝经的中药一

② 归肾经的补肾中药

归肺经）一一肺组织分布多 归心、肝经）一一肝、肺、脑及心分布较高 （归肝、胆经）一一肝脏、胆囊摄取率最高 富含Fe 、Cu Mn Zn —造血、保肝、保护视力 （补骨脂、肉苁蓉、熟地、菟丝子） 药理作用

抗心肌缺血、抗心律失常、降血压、改善脑循环、增强学习记忆 茯苓:

茯苓多糖体一增强免疫功能 1） 解表药物质基础:

2） 清热药物质基础:

3） 泻下药物质基础: 麻黄碱柴胡挥发油及皂苷 葛根素 桂皮油 小檗碱一黄连、黄柏、三颗针 黄苓素 苦参碱 绿原酸、异绿原酸一金银花 连翘酯苷 色胺酮一板蓝根、 青黛 穿心莲内酯 青咼素 恩醌类化合物 硫酸钠 -芒硝 脂肪油芫花脂 牵牛子苷 血功能，调节胃肠运动功能，延缓衰老 有效成分分布 茯苓素

茯苓多糖体和茯苓素

3

人参：Rg 类 人参：Rb

类

甘草： 甘草： 栀子

中剂量 栀子苷高低剂

量 栀子苷中低剂量一

解表药 清热药 泻下

药 祛风湿药 利水渗

湿药 温里药 温里药

温里药 理气药 活血

化瘀药

化痰止咳平喘药

补虚药

秦艽碱甲 汉防己甲素 川乌总碱 雷公藤 青风藤碱 茯苓多糖 猪苓多糖 泽泻醇 茵陈色原酮 去甲乌药碱 姜烯及姜酚 桂皮醛及桂皮酸 挥发油 对羟福林一枳实、枳壳、陈皮、青皮 N-甲基酪胺一枳实、枳壳 橙皮苷 丹参酮 川芎嗪及阿魏酸 莪术挥发油

延胡索乙素 水蛭素 银杏内酯 皂苷类一桔梗、前胡、皂荚 生物碱一浙贝母、川贝母、洋金花 人参淫羊藿黄芪当归枸杞麦冬虫草 甘草 对疟原虫红细胞内期有杀灭作用。 代表药物是大黄、番泻叶等； 代表药物是芒硝等； 代表药物是火麻仁、郁李仁等。 具有抗醛固酮作用，通过抗醛固酮而发挥利尿作用的。 主利湿退黄；

主泻下；

主清热燥湿； 主主治子宫脱垂 主补气。

指在治疗剂量下所出现的与治疗目的无关的作用 治疗哮喘一失眠现象（兴奋中枢神经系统） 治疗热结便秘一妇女月经过多（活血祛瘀功效） 指剂量过大或用药时间过长而产生的对机体组织器官的损害性反应， 包括急性毒性，慢性毒性和特殊毒性（致畸，致癌，致突变） 口舌麻木，灼痛肿胀，不能发音，流涎，呕吐，全身麻木，呼吸迟缓等 长期服用一损害肝，肾，生殖系统

甘遂，芫花，莪术，天花粉 芫花、狼毒、巴豆、甘遂 雷公藤，石菖蒲，洋金花 指机体受到中药刺激后产生的病理性免疫反应，过敏反应最常见 丹参注射液，双黄连注射剂，鱼腥草注射液 虎杖，两面针等

当归，丹参，穿心莲等一

指停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时残存的药物效应 次日口干，视物模糊

指少数人应用某些中药后，所产生作用性质与常人不同的损害性反应 引起溶血性黄疸（红细胞膜内葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足或缺失所致） 指反复或长期应用某些

中药，患者产生心理或生理依赖，一旦停药，就出 现戒断症状，若此时给与适量该药，症状立即消失

牛黄解毒片，风油精等长期应用一

罂粟壳，麻黄等一（出现戒断症状）

多具有比较强烈的毒性作用

对神经系统，心血管系统和消化系统有明显的毒性 川乌，草乌，附子，天

4） 祛风湿物质基础：

5） 利水渗湿药基础：

6） 温里药物质基础：

7） 理气药物质基础：

8） 活血化瘀基础有： 9） 化痰止咳药基础： 10） 补虚药的基础： 冃咼素

刺激性泻下， 容积性泻

下， 润滑性泻下， 分

茯苓素 茵陈蒿汤 大承

气汤 黄连解毒汤 补中

益气汤 四君子汤 第二节中药毒性 ?副作用 1. 麻黄 2. 大黄 ?毒性反应 生半夏服少量

2. 雷公藤

3. —致畸

4. —致癌

5. —致突变

?变态反应

1. 过敏性休克

2. 猩红热样药疹

3. 荨麻疹 ?后遗反应 服用洋金花 ?特异质反应 蚕豆一 ?依赖性 精神性依赖 1. 生理依赖 2. 二、中药成分的毒性 生物碱类

雄，雪上一枝篙一乌头碱

雷公藤，昆明山海棠可引起视丘、中脑、延脑、脊髓的病理改变，肝脏、肾脏、心脏可发生出

血与坏死

③马钱子

④洋金花有机酸类马兜铃酸：

兴奋脊髓，抑制呼吸中枢

抑制心脏（阻断M-胆碱受体）

酒石酸，枸橼酸；马兜铃酸

肾毒性，致癌性（代谢中间产物马兜铃内酰胺氮离子）

①马兜铃，强心苷：使肾间质纤维化，致肾小管间质性病变，引起急性肾衰竭和慢性肾衰心脏毒性

强心苷：洋地黄，万年青，八角枫，蟾酥，强心

各种心律失常皂苷：夹竹桃一强心苷类一小剂量，夹竹桃一强心甘类大剂量引起胃肠刺激，中枢神经及肝肾毒性

腹痛，腹泻

麻痹及运动障碍肝肾毒性

氰苷

杏仁桃仁商陆，黄药子等皂甘类常见商陆，黄药子等一过量致；商陆，黄药子等一

长期致组织缺氧，重者窒息，呼吸衰竭体内分解为氰氢酸，作用于线粒

体，阻止细胞的氧化反应，致组织缺氧- 头昏，头痛，呼吸困难，心悸等4、黄酮苷: 消化道反应，肝脏损害

恶心呕吐，黄疸毒蛋白类毒蛋白类毒蛋白毒蛋白萜类及内酯类萜类及内酯类

①艾叶油一

②马桑一马桑

重金属类砷：芫花，广豆根等一黄酮甘类一毒性见

主要存在于植物种子中

对肠胃黏膜有强烈的刺激和腐蚀作用，引起广泛性内脏出血巴豆，苍耳子，蓖麻子

剧烈吐泻，呕血，血尿，心，肾功能衰竭，甚至死亡

局部应用有强烈刺激性

内服可引起肝细胞损害，中枢神经系统抑制等

对皮肤有刺激作用，内服刺激胃肠道并引起肝细胞损害含多种倍半萜酯类物质

消化道反应，兴奋中枢系统致惊厥，心跳骤停而死亡原浆毒作用，干扰组织代谢；皮肤损害，肝肾损害（慢性）

砒霜，砒霜，雄黄二氧化二砷、二硫化二砷

急性中毒为腹痛，恶心，剧烈呕吐，腹泻，水样便或血便，

重者出现谵妄，抽搐，昏迷，急性肝脏衰竭，横纹肌溶解症等导致死亡; 慢性中毒为砷性黑变病皮肤损害，甚至导致皮肤癌；

四肢远端感觉减退，伴运动障碍；肝，肾损害

汞：阻碍细胞呼吸与正常代谢；神经症状，肾病综合征，（慢性）免疫功能障

碍及生殖功能异常

水银，朱砂，轻粉，红粉铅：

金属汞，硫化汞，氧化汞等

见消化，神经，肾脏，血液等毒性症状

引起卟啉代谢紊乱，阻碍血红蛋白合成，

并直接破坏红细胞和抑制骨髓造血功能，致贫血，溶血；胃肠炎性改变，肠绞痛，中毒性肝，肾损害及中毒性脑病

黄丹，密陀僧，樟丹，黑

锡丹见消化道，神经，造血及肝，肾损害等症状

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