糖肽类抗生素：作用靶点在细菌胞壁成分D-丙氨酰-D-丙氨酸上。
糖肽类抗生素：代表药物：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁
机制：与β-内酰胺类抗生素相同，都是通过干扰细菌细胞壁肽聚糖的交联，从而使细菌细胞发生溶解
所有的糖肽类抗生素都对革兰氏阳性细菌有活性，包括耐药葡萄球菌(MRSA MRSE等)、JK棒状杆菌、肠球菌、利斯特氏菌、耐药链球菌、梭状芽胞杆菌等致病菌。
临床使用：目前临床上应用的有万古霉素、去甲万古霉素和20世纪80年代后期上市的替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。
1 ．抗菌活性
万古霉素和替考拉宁的抗菌谱相似，但其作用程度不同。一般而言，这两种药物对葡萄球菌、阳或阴性凝血酶、对甲氧西林敏感或抗药菌株及J K 组假白喉等显示相似的扰菌活性。替考拉宁对链球菌( 包括肠球菌) 和棱状芽孢杆菌的抗菌活性是万古霉素的2 ～8倍。替考拉宁对葡萄球菌和肠球菌具有杀灭作用，而万古霉素则无。来自正常供体或慢性肉芽肿病人的多形核细胞中也已证实这种结果。替考拉宁同位素标记证实，其在人体多形核细胞内的浓度是细胞外浓度的 4 O ～8 O倍，药物经转运后仍具抗菌活性。
重大副作用:
1)休克、过敏样症状(少于0.1%):因为可产生休克、过敏样症状(呼吸苦难、全身潮红、浮肿等),所以应留心观察,若出现症状则停止给药,采取适当处理措施。
2)急性肾功能不全(0.5%),间质性肾炎(频率不明):因可出现急性肾功能不全,间质性肾炎等重要的肾功能损害,所以有必要进行定期检查,若出现异常最好停止给药,若必须继续用药,则应减低药量慎重给药。
3)多种血细胞减少(少于0.1%)、无粒细胞血症、血小板减少(频率不明):因可出现再障、无粒细胞血症、血小板减少,若发现异常则停止给药,采取适当处理措施。
4)皮肤粘膜综合症(Stevens-Johnson综合症)、中毒性表皮坏死症(Lyell综合症)、脱落性皮炎(频率不明):因可出现皮肤粘膜综合症(Stevens-Johnson综合症)、中毒性表皮坏死症(Lyell综合症)、脱落性皮炎,所以应留心观察,若出现此种症状则停止给药,采取适当处理措施。
5)第8脑神经损伤(少于0.1%):因可出现眩晕、耳鸣、听力低下等第8脑神经损伤症状,所以有必要进行听力检查,而且若上述症状出现最好停止给药,若必须用药,则应慎重给药。
6)伪膜性大肠炎(频率不明):因可出现伴有血便的伪膜性大肠炎等严重的肠炎,所以在出现腹痛、腹泻症状时停止给药,采取适当处理措施。
7)肝功能损害、黄疸(频率不明)
【不良反应】
人们对他格适耐受性良好，不良反应一般轻微且短暂，很少需要中断治疗，严重不良反应罕见，已报道主要有以下不良反应：
局部反应：红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎，可能会引起肌肉注射部分脓肿。
变态反应：皮疹、瘙痒、发热、僵直、支气管痉挛、过敏反应、过敏性休克荨麻疹、血管神经性水肿，极少报告发生剥脱性皮炎、中毒性表皮溶解坏死、多形性红斑、包括Stevents-johnson综合症。另外，罕有报道在先前无替考拉宁暴露史者输注时可发生输液相关事件，如红斑或上身潮红。这类事件在降低输液速率和/或降低。
胃肠道症状：恶心、呕吐、腹泻。
血液学：觉可逆的粒细胞缺乏、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、嗜酸粒细胞增多。
肝功能：血清转氨酶和/或血清碱性磷酸酶增高。
肾功能：血清肌酐升高，肾衰。
中枢神经系统：头晕、头痛、心室内注射时癫痫发作。
听觉及前庭功能：听力丧失，耳鸣和前庭功能紊乱。
其他：二重感染（不敏感菌生长过度）
【禁忌】
对本品有既往过敏性休克史的患者禁用。
下列患者原则不予给药,若有特殊需要需慎重:
1.对本品、替考拉宁、糖肽类抗生素或氨基糖苷类抗生素有既往过敏史患者。
2.因糖肽类抗生素、替考拉宁或氨基糖苷类抗生素所致耳聋及其他耳聋患者(可使耳聋加重)。
下列患者应慎重给药:
1.肾功能损害患者(因排泄延迟,药物蓄积所以应监测血中药物浓度慎重给药,参见药物动态项)
2.肝功能损害患者(可加重功能损害)
3.老年患者(参见5.老年患者用药,药物动态项)
4.低出生体重儿、新生儿(参见7.儿童用药,药物动态项)
【注意事项】
基本注意事项
1.本品对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌所致感染明确有效,但对葡萄球菌肠炎非口服用药,其有效性尚未明确。
2.用药期间希望能监测血药浓度
有关用法和用量:
1.快速推注或短时内静滴本药可使组胺释放出现红人综合症(面部、颈及躯干红斑性充血、瘙痒等)、低血压等副作用,所以每次静滴应在60分钟以上。
2.肾功能损害及老年患者应调节用药量和用药间隔,监测血中药物浓度慎重给药(参见1.慎重给药、5.老年人用药,药物动态)
3.为防止使用本药后产生耐药菌,原则尚应明确细菌的敏感性,治疗时应在必要的最小期间内用药使用上的注意。
配药:目前已明确本品与下列注射剂混合使用引起药物变化,所以不能混注。与氨茶碱、5-氟尿嘧啶混合后可引起外观改变,时间延长药物效价可显著降低。
抗生素的种类和作用机理 一抗生素的定义： 抗生素（英语：antibiotic）在定义上是一较广的概念，包括抗细菌药、抗真菌药（anti-fungal medication）以及对付其他微小病原之药物；但临床实务中，抗生素常常是指抗细菌药 二抗生素的种类： 由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体不同的抗生素药物或其它活性的一类物质。自1943年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种： (一)β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂 (β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。 (二)氨基糖苷类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 (六)糖肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。 (七)喹诺酮类：包括诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、加替沙星等。 (八)硝基咪唑类：包括甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。 (九)作用于G-菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (十)作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等. (十一)抗真菌抗生素：分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。 (十二)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 (十三)抗结核菌类：利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。 (十四)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 三抗生素的作用机理 抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用，主要是针对“细菌有而人（或其它高等动植物）没有”的机制进行杀伤，有4大类作用机理： 1）阻碍细菌细胞壁的合成，导致细菌在低渗透压环境下溶胀破裂死亡，以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这类药物的影响。 2）与细菌细胞膜相互作用，增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道，让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。
1.常用抗菌药物的分类
常用抗菌药物的分类 常用抗菌药物的分类。抗菌药物可以按照它的化学结构，抗菌谱，以及药代动力学的PK/PD 来分类。在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别，又可以分为不同的级别。 一、抗菌药物的分类-按化学结构分类 通常常用的抗菌药物可以按照化学结构分为β内酰胺环类的、喹诺酮类的、大环内酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等，以它的母核来做它的分类。临床上常用的抗菌药物就是这几大类。 首先看一下β- 内酰胺环抗菌药物包括哪些？它分为青霉素类、头孢菌素类和非典型的β- 内酰胺的抗菌药物。 β- 内酰胺环的抗菌药物以青霉素为例，青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌的青
霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类，还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的还是合成的，又分为天然的青霉素。随着青霉素在临床的广泛使用，逐渐出现了耐酶的青霉素。为了克服在临床上使用过程中产生的β- 内酰胺酶对青霉素的耐药性，做过化学的结构改造以后又出现了像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。在化学结构上做了一定的修饰以后，又出现了广谱的青霉素类药物，比如刚才说的氨基青霉素类。像青霉素类的药物主要是针对的常见的阳性球菌。在青霉素的结构做了改造以后，它就有一个氨基，所以氨基青霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。头孢菌素类的抗菌药物根据它的生产的年代不同，分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用的头孢唑啉，第二代头孢菌素，比如头孢呋辛，以及第三代头孢菌素，头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等，还有第四代的头孢菌素类药物头孢吡肟。 β- 内酰胺环类的药物还包括一大类非典型 的β- 内酰胺环抗菌药物，比如β- 内酰胺酶
临床常用抗生素分类及化学名、商品名 β-内酰胺类（β-lactams）抗生素：包括青霉素类、头孢菌素类和非典型类。 （一）青霉素类 １.阿莫西林（Amoxicillin）：即羟氨苄青霉素，商品名：“阿莫仙”、“阿莫灵”、“弗莱莫星”。 ２.哌拉西林（Piperacillin）：氧哌嗪青霉素。 ３.替卡西林（Ticarcillin）：羧噻吩青霉素钠，是羧苄青霉素的替代药。 ４.阿洛西林（Azlocillin）：苯咪唑类广谱半合成青霉素新品，商品名：“阿乐欣”。 ５.美洛西林（Mezlocillin）：商品名：“天林”。 ６.β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（Clavulanic acid）——棒酸；舒巴坦（Sulbactam）——青霉烷砜；三唑巴坦（Tazobactam）——他唑巴坦。 ７.奥格门汀（Augmentin）：阿莫西林／克拉维酸，商品名：“安灭菌”、“力百汀”、“安奇”。 ８.泰门汀（Timentin）：替卡西林／克拉维酸，商品名：“特美汀”。 ９.优立新（Unasyn）：氨苄西林／舒巴坦。 10.克菌（Copliscan）：阿莫西林／双氯西林，同类产品：新灭菌（Biflocin）。 11.他唑西林（Tazocillin）：哌拉西林／三唑巴坦，商品名：“特治星”、“海他欣”。 （二）头孢菌素类 一代头孢 1.头孢唑啉（Cefazolin）：先锋Ⅴ。 2.头孢拉定（Cephradine）：先锋Ⅵ，商品名：“泛捷复”（Velosef）。 3.头孢噻吩(Cefinase)： 二代头孢 1.头孢呋辛（Cefuroxime）：又名头孢呋肟，商品名：“西力欣”（Zinacef）、“力复乐”。 2.头孢克罗（Cefaclor）：商品名：“希刻劳”（Ceclor）、“可福乐”（Keflor），为口服药。 3.头孢替安（Cefotiam）：商品名：“泛可博林”。 4.头孢丙烯（Cefprozil）：商品名：“施复捷”（Cefzil）。 三代头孢 1.头孢噻肟（Cefotaxime）：商品名：“头孢氨噻肟钠”、“泰可欣”（Taxime）、“凯福隆”（Clafolan） 2.头孢曲松（Ceferiaxone）：又名头孢三嗪，商品名：“罗氏芬”(Rocephin)。
抗菌药物分类 第一节青霉素类抗菌药物 青霉素 【青霉素类药物】 1.天然青霉素——不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄。 2.半合成青霉素 （1）青霉素V——耐酸，可口服； （2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林——产青霉素酶的金黄色葡萄球菌； （3）氨苄西林、阿莫西林——广谱，作用于G+性菌以及部分G-杆菌； （4）羧苄西林、哌拉西林——某些G-杆菌包括铜绿假单胞菌。 （5）抗G-杆菌——美西林、替莫西林。 [半合成青霉素] （1）青霉素V——耐酸，可口服； （2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林——产青霉素酶的金黄色葡萄球菌； （3）氨苄西林、阿莫西林——广谱，作用于G+性菌以及部分G-杆菌； （4）羧苄西林、哌拉西林——某些G-杆菌包括铜绿假单胞菌。 （5）抗G-杆菌——美西林、替莫西林。 β-内酰胺酶抑制剂——克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。 第二节头孢菌素类抗菌药物 G+菌G-菌对β-内酰胺酶肾毒性 头孢菌素第一代强弱不稳定大 第二代不如第一代增强较稳定较小第三代弱强，铜绿假单胞菌有效高度稳定基本无第四代强稳定无 第五代超广谱——超完美（TANG） 三、主要药品 1.头孢唑林——一代 2.头孢氨苄——一代 3.头孢拉定——一代 4.头孢呋辛——二代 5.头孢克洛——二代 6.头孢地尼——三代，避免与铁剂合用，如必须合用，应在服用本品3h后再服用铁剂。 7.头孢克肟——三代 8.头孢噻肟——三代，可作为儿童脑膜炎的选用药物。 9.头孢曲松——三代，不得用于高胆红素血症的新生儿和早产儿；严禁与含钙注射液混合（尤其儿童）——增加发生结石的危险。 10.头孢哌酮舒巴坦——三代，主要经胆汁排泄。 11.头孢他啶——三代，加入万古霉素后，会出现沉淀。必须谨慎冲洗给药系统和静脉系统。 12.头孢吡肟——四代。 第三节其他β-内酰胺类抗菌药物 代表药特点（TANG） 1.头霉素类头孢西丁、 头孢美唑 对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定，抗厌氧 菌作用强。 2.碳青霉烯类XX培南最广——G+菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌。 3.单酰胺菌素类氨曲南氨基糖苷类的替代品。 窄，仅G-菌——铜绿假单胞菌等杆菌。 4.氧头孢烯类拉氧头孢、氟氧头孢广——多种G-菌及厌氧菌。
临床常用抗生素分类及化学名、商品名 一、β-内酰胺类（β-lactams）抗生素：包括青霉素类、头孢菌素类和非典型类。 非典型β-内酰胺类：包括头霉素类如头孢西丁、头孢美唑等；氧头孢烯类如拉氧头孢、氟氧头孢等；碳青霉烯类如亚胺培南、美罗培南、帕尼培南等；单环类如氨曲南、卡芦莫南等。 （一）青霉素类 1.阿莫西林（Amoxicillin）：即羟氨苄青霉素，商品名：“阿莫仙”、“阿莫灵”、“弗莱莫星”。 2.哌拉西林（Piperacillin）：氧哌嗪青霉素。 3.替卡西林（Ticarcillin）：羧噻吩青霉素钠，是羧苄青霉素的替代药。 4.阿洛西林（Azlocillin）：苯咪唑类广谱半合成青霉素新品，商品名：“阿乐欣”。 5.美洛西林（Mezlocillin）：商品名：天林。 6.β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（Clavulanic acid）——棒酸；舒巴坦（Sulbactam）——青霉烷砜；三唑巴坦（Tazobactam）——他唑巴坦。 7.奥格门汀（Augmentin）：阿莫西林／克拉维酸，商品名：“安灭菌”、“力百汀”、“安奇”。 8.泰门汀（Timentin）：替卡西林／克拉维酸，商品名：“特美汀”。 9.优立新（Unasyn）：氨苄西林／舒巴坦。 10.克菌（Copliscan）：阿莫西林／双氯西林，同类产品：新灭菌（Biflocin）。 11.他唑西林（Tazocillin）：哌拉西林／三唑巴坦，商品名：“特治星”、“海他欣”。 （二）头孢菌素类 一代头孢 1.头孢唑啉（Cefazolin）：先锋Ⅴ。 2.头孢拉定（Cephradine）：先锋Ⅵ，商品名：“泛捷复”（Velosef）。 3.头孢噻吩(Cefinase)： 二代头孢 1.头孢呋辛（Cefuroxime）：又名头孢呋肟，商品名：“西力欣”（Zinacef）、“力复乐”。
临床常见的病原体包括下面几大类： 真菌：念珠菌、曲霉、毛霉、隐球菌、球孢子菌、组织胞浆菌等 革兰阳性球菌：葡萄球菌（金黄色葡萄糖菌与凝固酶葡萄糖球菌）、链球菌属（肺炎链球菌、化脓链球菌、草绿色链球菌等）、肠球菌等革兰阳性杆菌：结核分枝杆菌、非典型分枝杆菌、产单核细胞李斯特菌等 革兰阴性杆菌：肠杆菌科（大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、沙门菌属）、假单胞菌属（铜绿假单胞菌）、不动杆菌属、产碱杆菌属、嗜血杆菌属等 厌氧菌：类杆菌、产气荚膜梭菌、具核梭杆菌、丙酸杆菌、消化球菌等 非典型微生物：支原体、衣原体、军团菌、立克次体等 1.青霉素类抗菌谱
青霉素为窄谱抗菌药物主要对革兰阳性菌起作用：包括革兰阳性球菌（肺炎链球菌、化脓性链球菌等）革兰阳性杆菌（白喉杆菌），对革兰阴性球菌（脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌）也有一定作用。对螺旋体（梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体）有抗菌作用，目前临床使用耐药率高。 苯唑西林抗菌谱同青霉素，它是筛查是否耐甲氧西林葡萄球菌的标志性药物，如耐药应不选用任何β-内酰胺类的药物。 阿莫西林克拉维酸钾临床应用较多，抗菌谱偏革兰阳性菌，对链球菌效果好，临床常用于轻、中度呼吸道、尿路、胆道感染。
哌拉西林他唑巴坦临床应用广泛，抗菌谱广，抗菌谱略偏革兰阴性菌，对淋病奈瑟菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、假单胞菌、不动杆菌等等作用强，对阳性菌中肠球菌也有效，对厌氧菌有较好效果（如拟杆菌、梭菌、消化球菌）。 2.头孢类抗菌谱
头孢唑林第一代头孢，抗菌谱为革兰阳性菌，主要用于一类切口的预防用药。 头孢呋辛为第二代头孢，对革兰阳性菌抗菌作用低于第一代头孢，临床应用多偏向革兰阴性菌治疗。
各类抗菌药物及抗真菌、抗结核药作用机制 （手敲分享帖） 1、青霉素类（含头孢类）抗菌药物：干扰细菌细胞壁黏肽合成，使细菌细胞壁缺损。繁殖期杀菌剂，时间依赖性抗菌药物。 2、氨基糖苷类：起始阶段能与细菌的30s核糖体结合；在肽链延伸阶段，可使mRNA 上密码错译；在中止阶段可阻碍以合成的肽链释放，还可阻止70s核糖体解离。对繁殖期和静止期均有杀菌作用，属于浓度依赖性速效杀菌剂。 3、大环内酯类：与细菌核糖体50s亚基结合，竞争性阻断肽链延伸过程中的肽基转移与移位作用。红霉素也可能促进肽基-tRNA从核糖体的解离。大环内脂类，如红霉素，属于时间依赖性抗菌药物，使T大于MIC%达到40%以上。克拉霉素、阿奇霉素等属于浓度依赖性抗菌药物，使血浆峰浓度/最小抑菌浓度≥10-12.5或者AUC/MIC≥125。低浓度抑菌，高浓度杀菌。 4、四环素类:与细菌核糖体30s亚基结合，阻止蛋白质合成始动复合物并一直酰胺基-tRNA和mRNA-核糖体复合物结合，从而抑制肽链延长和蛋白质合成。还能引起细胞膜通透性增加，使细菌细胞内核苷酸和其他重要物质外漏，从而抑制细菌DNA的复制。浓度依赖型，使血浆峰浓度/最小抑菌浓度≥10-12.5或者AUC/MIC≥125。快速抑菌剂，常规浓度抑菌，高浓度呈杀菌。 5、林可霉素类：与大环内脂类相同。时间依赖型使T大于MIC%达到40%以上。 6、多肽类抗菌药物：（万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁属糖肽类抗菌药物，属于时间依赖性：与细菌细胞壁前体肽聚糖末端的丙氨酰丙氨酸形成复合物，干扰甘氨酸五肽的链接，抑制细胞壁的合成，同时对胞浆中RNA的合成也有抑制作用。）（杆菌肽和多粘菌素属多肽类抗菌药物，其中杆菌肽为抑制细胞壁合成的脱磷酸化过程，从而阻碍细胞壁合成，对细胞膜也有损伤作用，使胞浆外漏。；多粘菌素B/E药物插入到细菌细胞膜中，使细菌通透性屏障失效，导致胞浆外漏，只对革兰氏阴性杆菌有效，口服不吸收）。杀菌剂
（一）青霉素类 １.阿莫西林（Amoxicillin）：即羟氨苄青霉素，商品名：“阿莫仙”、“阿莫灵”、“弗莱莫星”。 ２.哌拉西林（Piperacillin）：氧哌嗪青霉素。 ３.替卡西林（Ticarcillin）：羧噻吩青霉素钠，是羧苄青霉素的替代药。 ４.阿洛西林（Azlocillin）：苯咪唑类广谱半合成青霉素新品，商品名：“阿乐欣”。 ５.美洛西林（Mezlocillin）：商品名：天林。 ６.β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（Clavulanic acid）——棒酸；舒巴坦（Sulbactam）——青霉烷砜；三唑巴坦（Tazobactam）——他唑巴坦。 ７.奥格门汀（Augmentin）：阿莫西林／克拉维酸，商品名：“安灭菌”、“力百汀”、“安奇”。 ８.泰门汀（Timentin）：替卡西林／克拉维酸，商品名：“特美汀”。 ９.优立新（Unasyn）：氨苄西林／舒巴坦。 10.克菌（Copliscan）：阿莫西林／双氯西林，同类产品：新灭菌（Biflocin）。 11.他唑西林（Tazocillin）：哌拉西林／三唑巴坦，商品名：“特治星”、“海他欣”。 （二）头孢菌素类 一代头孢 1.头孢唑啉（Cefazolin）：先锋Ⅴ。 2.头孢拉定（Cephradine）：先锋Ⅵ，商品名：“泛捷复”（Velosef）。 3.头孢噻吩(Cefinase)： 二代头孢 1.头孢呋辛（Cefuroxime）：又名头孢呋肟，商品名：“西力欣”（Zinacef）、“力复乐”。 2.头孢克罗（Cefaclor）：商品名：“希刻劳”（Ceclor）、“可福乐”（Keflor），为口服药。 3.头孢替安（Cefotiam）：商品名：“泛可博林”。 4.头孢丙烯（Cefprozil）：商品名：“施复捷”（Cefzil）。 三代头孢 1.头孢噻肟（Cefotaxime）：商品名：“头孢氨噻肟钠”、“泰可欣”（Taxime）、“凯福隆”（Clafolan） 2.头孢曲松（Ceferiaxone）：又名头孢三嗪，商品名：“罗氏芬”(Rocephin)。 3.头孢他啶（Ceftazidime）：即头孢噻甲羧肟，商品名：“复达欣”（Fortum）、“凯福定”（Kefadim） 4.头孢哌酮（Cefoperazone）：商品名：“先锋必”（Cefobid）、“赛必欣”。头孢哌酮／舒巴坦：商品名：“舒普深”、“海舒必”、“舒乐哌酮”。 5.头孢唑肟（Ceftizoxime）：商品名：“益保世灵”（Epocelin）、“施福泽”（Cefizox）。 6.头孢甲肟（Cefmenoxime）：商品名：“倍司特克”（Bestcall）。 7.头孢地嗪（Cefodizime）：商品名：“莫敌”（Modivid）。 8.头孢泊肟酯（Cefpodoxime proxetil）：口服药。 9.头孢克肟（Cefixime）：商品名：“世福素”（Cerspan），口服药。 10.头孢布烯（Ceftibuten）：商品名：“先力腾”，口服药。
一抗生素的定义： 抗生素（英语：antibiotic）在定义上是一较广的概念，包括抗细菌药、抗真菌药（anti-fungal medication）以及对付其他微小病原之药物；但临床实务中，抗生素常常是指抗细菌药 二抗生素的种类： 由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体不同的抗生素药物或其它活性的一类物质。自1943年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种： (一)β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂 (β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。 (二)氨基糖苷类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 (六)糖肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。 (七)喹诺酮类：包括诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、加替沙星等。 (八)硝基咪唑类：包括甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。 (九)作用于G-菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (十)作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等. (十一)抗真菌抗生素：分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。 (十二)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
抗菌药物分类 主要分为八大类，β-内酰胺类：包括青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、含酶抑制剂的β-内酰胺类及单环酰胺类等；氨基糖苷类；四环素类；氟喹诺酮类；叶酸途径抑制剂类；氯霉素；糖肽类：包括万古霉素和替考拉宁；大环内酯类。抗菌药物的应用需根据不同的感染性疾病进行合理选择。 青霉素类 常用的有青霉素G、青霉素V、甲氧西林（新青I）、氨苄西林（氨苄青霉素）、阿莫西林（羟氨苄青霉素）、替卡西林（羧噻吩青霉素）、哌拉西林（氧哌嗪青霉素）等。适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。青霉素类药物的主要优点为杀菌作用强，毒副作用少，孕妇及儿童使用较为安全，不影响肝功能。但应注意的是其主要不良反应为过敏反应，包括过敏性皮炎。血清病、皮疹、接触性皮炎等。严重肾功能损害者慎用。 头孢菌素类 可分为四代。第一代头孢菌素注射用的有头孢唑啉（先锋5号）、头孢拉定（先锋6号）等，口服的有头孢氨苄（先锋4号）、头孢拉定（先锋6号）、头孢羟氨苄等。适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。
第二代头孢菌素较第一代抗菌谱广、抗菌作用强，肾脏毒性低。注射用的有头孢呋辛（头孢呋肟）、头孢孟多、头孢西丁、头孢美唑等，口服的有头孢呋辛酯、头孢克洛等。 第三代头孢菌素具有抗菌谱广、抗菌活性强、体内分布广、对人体毒性低等特点。注射用的有头孢噻肟、头孢他定、头孢曲松、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢地嗪等，口服的有头孢克肟。头孢泊肟脂、头孢特仑酯、头孢他美酯等。可用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖系、胃肠道感染和败血症等。 第四代头孢菌素以其特殊的作用方式、广泛的抗菌谱而优于前三代。因与青霉素发生交叉过敏的可能性很小，可用于对青霉素过敏的病人。目前已上市的有注射用的头孢吡肟、头抱匹罗。 头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌作用强、毒性低、过敏反应较青霉素少等优点，但价格较为昂贵。有可能发生青霉素交叉过敏反应，有青霉素过敏史者慎用。应用第三代、第四代头孢菌素后因其可将体内正常有益细菌杀死，易发生菌群失调、引起二重感染等，应引起重视。 另外有多种β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦、克拉维酸与青霉素类、头孢菌素类组成的复方制剂，如阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/舒巴坦等，联合使用时有增强抗菌作用和扩大抗菌谱的作用。
万古霉素等糖肽类抗菌药物的使用详解 一.万古霉素等糖肽类抗菌药物 抗生素的合理使用是当今全球关注的问题。如何合理使用抗生素，减少耐药性的产生是当务之急。万古霉素是目前临床治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（Methicillin-resistant Staphylococcus aureus，MRSA）的最主要的抗菌药物。万古霉素自1958年上市以来，经历了半个世纪，全球仅发现9株耐万古霉素金黄色葡萄球菌。万古霉素被誉为“抗生素的最后一道防线”。为了保护好这一有效的老药，使之对临床抗菌治疗的贡献更加持久、长远，处方点评工作组结合最近的指南共识及相关的循证医学证据，制定万古霉素点评指南，旨在通过点评，发现临床使用中的不合理问题，及时进行干预，促进其合理应用。 万古霉素对多种革兰阳性菌有杀菌作用。万古霉素通过抑制细胞壁的合成、抑制细菌浆内RNA合成和影响细胞膜的通透性来发挥抗菌作用。三重杀菌机制可以延迟耐药菌的出现，是万古霉素持久敏感的基础。万古霉素对葡萄球菌，特别是金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株）、肺炎链球菌、化脓性链球菌、肠球菌具有抗菌作用，其中对葡萄球菌具有杀菌作用，但对肠球菌主要为抑菌作用。艰难梭状芽孢杆菌和其他梭状芽孢杆菌通常对万古霉素高度敏感。芽孢杆菌、单核细胞李斯特菌、乳杆菌、厌氧球菌和部分放线菌、棒状杆菌、乳酸杆菌常对万古霉素敏感。所有革兰阴性菌、明串珠菌、分支杆菌对万古霉素天然耐药。 2012年8月1日正式实施的《抗菌药物临床应用管理办法》规定需严格控制使用特殊使用级抗菌药物。《卫生部办公厅关于抗菌药物临床应用管理有关问题的通知》中将万古霉素列为特殊使用级抗菌药物，故需加强评估，保证合理使用。国内外专家对万古霉素的合理应用进行了广泛的研究。美国疾病预防和控制中心于1995年发布了《预防和控制万古霉素耐药性》的指南，于2006年更新了《万古霉素中介/耐药金葡菌（VISA/VRSA）的监测和控制指南》。美国感染病学会（IDSA）、美国卫生系统药师学会（ASHP）和感染病学药师学会（SIDP）的联合专家组于2009年共同制订了《万古霉素治疗成人金黄色葡萄球菌感染的治疗监测实践指南》。IDSA于2011年1月发布了《成人与儿童耐甲氧西林金黄色葡萄 球（MRSA）感染治疗指南》（以下简称指南）。指南就成人及儿童各种MRSA感染
糖肽类抗生素 糖肽类抗生素糖肽类抗生素主要有万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁。万古霉素是由东方链霉菌培养液中所得的一种无定形糖肽类抗生素而去甲万古霉素和替考拉宁是由放线菌所产生的一类糖肽类抗生素。常用糖肽类抗生素品名剂型规格万古霉素胶囊针剂 20mg0.25 0.51.0 去甲万古霉素针剂 0.4相当于万古霉素0.5 替考拉宁针剂 0.20.4 注射用万古霉素药理作用万古霉素是由东方链霉菌菌株产生的一种糖肽类窄谱抗生素。主要敏感菌包括金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌包括耐甲氧西林菌株、化脓性链球菌、肺炎链球菌、厌氧链球菌、草绿色链球菌、棒状杆菌、梭状芽胞杆菌对难辨梭状芽胞杆菌高度敏感、放线菌、肠球菌、淋球菌、粪链球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌等。在体外试验中对本品敏感的菌株有单核细胞增多性李斯特氏菌、乳杆菌属、放线菌属、梭状杆菌属及杆菌属。对多数革兰阴性杆菌、分支杆菌或真菌、立克次体、衣原体等无效。体外试验显示本品与氨基苷类抗生素合用对肠球菌有协同抗菌作用。药代动力学本品口服不吸收肌肉注射可引起局部疼痛静脉注射后可广泛分布至全身大多数组织和体液内在血清、胸腔液、心包液、腹水、滑膜液、尿液、腹膜透析液和心房组织中可达到有效杀菌浓度但在胆汁中不能达到有效浓度。不易穿过正常血脑屏障进入脑脊液中当脑膜炎症时可渗入脑脊液并达到有效治疗浓度。本品也可通过胎盘。T1/2成人约6h411h小儿23h。给药量的8090在24h内由肾小球滤过经尿以原形排出少量经胆汁排泄。肾功能不全时T1/2延长。适应症本品静脉滴注主要用于治疗对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的感染对青霉素过敏的患者及不能使用其他抗生素包括青霉素、头孢菌素类或使用后治疗无效的葡萄球菌、肠球菌和棒状杆菌、类白喉杆菌属等感染患者如心内膜炎、骨髓炎、败血症或软组织感染等。也可用于防治血液透析患者发生的葡萄球菌属所致的动、静脉血分流感染。本品口服用于治疗甲硝唑无效的由于长期服
一、CAP 可选用的抗菌药物 1. 青霉素类 青霉素类是一类化学结构中含有β-内酰胺结构的抗菌药物，这一类抗菌药物的其同特点是干扰细菌细胞壁的合成，对人体的毒性很低，治疗剂量的青霉素对人体细胞几无影响。青霉素是发明最早的抗菌药物，目前通常将青霉素类按其抗菌谱分四类：(1) 天然青霉素如青霉素G，抗菌谱广，可作用于多数革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、以及部分革兰氏阴性杆菌如嗜血杆菌属等。(2) 氨基青霉素类如氨苄西林、阿莫西林等，主要用于对青霉素敏感的革兰氏阳性菌以及部分革兰氏阴性杆菌，对大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属和流感杆菌等常有效。(3) 抗葡萄球菌青霉素类如苯唑西林、氟氯西林、甲氧西林、萘夫西林等，对产β-内酰胺酶葡萄球菌属具有抗菌作用。(4) 抗假单胞菌青霉素类如美洛西林、哌拉西林等，对包括铜绿假单胞菌在内的革兰阴性杆菌有较强的抗菌活性。 2. 头孢菌素类 头孢类是继青霉素类之后发明一类广谱半合成抗菌药物，化学结构中亦含有β-内酰胺结构。头孢类目前已发展到第四代，抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强。第二代头孢菌素的抗菌谱比一代头孢菌素广，对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素大致相当，而对革兰阴性菌的抗菌范围比一代头孢菌素广，抗菌作用也强，对肝肾的毒性较小。可用于病原菌不太明确，不能肯定是革兰阳性菌感染或革兰阴性菌感染，以及混合感染情况。第三代头孢菌素主要是对革兰阴性菌有很强的杀菌用。部分头孢菌素对绿脓杆菌等抵抗力很强的细菌也有强大的杀菌力，但对革兰阳性菌的作用却不如第一代和第二代头孢菌素。与第三代头孢菌素相比，第四代头孢菌素抗菌谱更广，抗菌活性更强，对细菌产生的β-内酰胺酶更稳定。 3. 喹诺酮类 喹诺酮类是一类合成抗菌药物。是指含有4-喹诺酮类母核的合成抗菌药物，属于静止期杀菌剂，以细菌的DNA 为靶点。作用于细菌的DNA回旋酶。喹诺酮类的特点是抗菌谱广、抗菌力强、组织浓度高、口服吸收较好、与其他常用抗菌药无交叉耐药性。按问世先后可分为四代：第一代如萘啶酸等；第二代如吡哌酸等；第三代主要为氟喹诺酮类如诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星等；第四代，如莫西沙星(Moxifloxacin)、吉米沙星(Gemifloxacin)、加替沙星(Gatifloxacin)等。目前第一代喹诺酮类因吸收差、毒性大、抗菌作用差，已被淘汰。第二代喹诺酮类主要用于革兰阴性菌引起的泌尿道和消化道感染。第三代、第四代喹诺酮类是目前临床上用于治疗社区获得性肺炎的常用药物。第三代喹诺酮对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、等具有很强的抗菌作用，对衣原体、支原体、军团菌及结核杆菌亦有效。第四代喹诺酮的抗菌谱进一步扩大，对部分厌氧菌、革兰阳性菌和铜绿假单胞菌的抗菌活性明显提高，并具有明显抗菌后效应。 4. 大环内酯类
文章编号:1001-8689(2007)05-0263-05 第二代糖肽类抗生素的研究进展 尚新艳1 阮丽军2,3 许激扬 1,* 陈代杰 2,3 (1中国药科大学生命科学与技术学院, 南京210009; 2上海医药工业研究院, 上海200040; 3上海来益生物药物研究开发中心, 上海201203) 摘要: 随着细菌耐药的不断升级,耐万古霉素肠球菌、高度耐糖肽类抗生素的金葡菌的出现,给临床抗感染治疗带来极大困难。开发新型糖肽类抗生素刻不容缓。人们对万古霉素等天然糖肽类抗生素进行化学修饰,得到了一系列有价值的衍生物,其中oritavancin 、dalbav ancin 和telavancin 已进入Ⅲ期临床和新药注册。本文对第二代糖肽类抗生素的结构特征、药效学与药动学特征以及临床应用作一综述。 关键词: 第二代糖肽类抗生素; O ritav ancin; Dalbavancin; T elav ancin 中图分类号:R978.1 文献标识码:A Advance of research on the second generation of glycopeptide antibiotics Shang Xin-y an 1, Ruan Li-jun 2,3 Xu Ji-yang 1 and Chen Dai-jie 2,3 (1Depar tment o f Biological Science and Biotechnolo gy ,China Pharmaceutical U niversity , Nanjing 210009; 2Shang hai Institute of Phar macuetical Indust ry , Shang hai 200040;3Health Cr eat ion Center for Biopharm aceutical R&D, Shang hai 201203) ABSTRACT Developm ent of resistance to antibacterial agents,especially the advent of vancomy cin-resistant Enterococcus (VRE)and glycopeptide-resistant Stap hy lococcus aureus (GRSA)is a mounting problem that continues to compromise the clinical effectiveness of anti -infectious drugs .It is essential to develop new glycopeptide antibi-otics .Three of these new derivatives obtained by sem i -synthesis starting from natural compounds ,are now in clinical development (oritavancin and telavancin,as derivatives of vancom ycin;and dalbavancin,as a derivative of te-icoplanin).T he review focuses on the structures,pharmacokinetic and pharmacody namic parameters and the clinical research status related to the second -generation glycopeptide antibiotics . KEY WORDS The second-generation g lycopeptide antibiotics; Oritavancin; Dalbavancin; T elavancin 收稿日期:2006-03-14 修回日期:2006-07-12 作者简介:尚新艳,女,生于1979年,在读硕士研究生。 *通讯作者,E-mail:jiyangx@https://www.doczj.com/doc/f07385662.html, 自从青霉素被发现并用于临床后,抗生素为人类解除细菌性感染发挥了巨大的作用。当抗生素第一次被临床使用后,耐药性问题逐渐成为人们关注的热点,它对人类生命健康所构成的威胁绝不亚于艾滋病、癌症和心血管疾病。万古霉素和替考拉宁这两个重要的糖肽类抗生素诞生之初,缓解了耐药细菌的问题,人们称它们为“人类对付顽固性耐药菌株的最后一道防线”。但随着在临床上耐万古霉素肠球菌(VRE)、对万古霉素中度敏感的金葡菌(VISA )以及耐万古霉素金 葡菌(VRSA )的出现,这道防线也渐渐趋于瓦解。人们必须重视细菌耐药性的升级,并不断寻找开发一系列新的糖肽类抗生素及其衍生物。 1 第二代糖肽类抗生素的开发背景 第一代糖肽类抗生素直接来源于微生物的代谢产物,20世纪50年代开始发展起来。万古霉素于1956年被发现[1] ,但由于其纯度问题、抗菌谱窄(仅针对革兰阳性菌和部分厌氧菌),市场需求不大。当耐甲氧西林金葡菌(M RSA )成为导致社区、医院内严重细菌感 ? 263?中国抗生素杂志2007年5月第32卷第5期
糖肽类抗生素：作用靶点在细菌胞壁成分D-丙氨酰-D-丙氨酸上。 糖肽类抗生素：代表药物：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁 机制：与β-内酰胺类抗生素相同，都是通过干扰细菌细胞壁肽聚糖的交联，从而使细菌细胞发生溶解 所有的糖肽类抗生素都对革兰氏阳性细菌有活性，包括耐药葡萄球菌(MRSA MRSE等)、JK棒状杆菌、肠球菌、利斯特氏菌、耐药链球菌、梭状芽胞杆菌等致病菌。 临床使用：目前临床上应用的有万古霉素、去甲万古霉素和20世纪80年代后期上市的替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。 1 ．抗菌活性 万古霉素和替考拉宁的抗菌谱相似，但其作用程度不同。一般而言，这两种药物对葡萄球菌、阳或阴性凝血酶、对甲氧西林敏感或抗药菌株及J K 组假白喉等显示相似的扰菌活性。替考拉宁对链球菌( 包括肠球菌) 和棱状芽孢杆菌的抗菌活性是万古霉素的2 ～8倍。替考拉宁对葡萄球菌和肠球菌具有杀灭作用，而万古霉素则无。来自正常供体或慢性肉芽肿病人的多形核细胞中也已证实这种结果。替考拉宁同位素标记证实，其在人体多形核细胞内的浓度是细胞外浓度的 4 O ～8 O倍，药物经转运后仍具抗菌活性。 重大副作用: 1)休克、过敏样症状(少于0.1%):因为可产生休克、过敏样症状(呼吸苦难、全身潮红、浮肿等),所以应留心观察,若出现症状则停止给药,采取适当处理措施。 2)急性肾功能不全(0.5%),间质性肾炎(频率不明):因可出现急性肾功能不全,间质性肾炎等重要的肾功能损害,所以有必要进行定期检查,若出现异常最好停止给药,若必须继续用药,则应减低药量慎重给药。 3)多种血细胞减少(少于0.1%)、无粒细胞血症、血小板减少(频率不明):因可出现再障、无粒细胞血症、血小板减少,若发现异常则停止给药,采取适当处理措施。 4)皮肤粘膜综合症(Stevens-Johnson综合症)、中毒性表皮坏死症(Lyell综合症)、脱落性皮炎(频率不明):因可出现皮肤粘膜综合症(Stevens-Johnson综合症)、中毒性表皮坏死症(Lyell综合症)、脱落性皮炎,所以应留心观察,若出现此种症状则停止给药,采取适当处理措施。 5)第8脑神经损伤(少于0.1%):因可出现眩晕、耳鸣、听力低下等第8脑神经损伤症状,所以有必要进行听力检查,而且若上述症状出现最好停止给药,若必须用药,则应慎重给药。 6)伪膜性大肠炎(频率不明):因可出现伴有血便的伪膜性大肠炎等严重的肠炎,所以在出现腹痛、腹泻症状时停止给药,采取适当处理措施。 7)肝功能损害、黄疸(频率不明) 【不良反应】 人们对他格适耐受性良好，不良反应一般轻微且短暂，很少需要中断治疗，严重不良反应罕见，已报道主要有以下不良反应： 局部反应：红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎，可能会引起肌肉注射部分脓肿。 变态反应：皮疹、瘙痒、发热、僵直、支气管痉挛、过敏反应、过敏性休克荨麻疹、血管神经性水肿，极少报告发生剥脱性皮炎、中毒性表皮溶解坏死、多形性红斑、包括Stevents-johnson综合症。另外，罕有报道在先前无替考拉宁暴露史者输注时可发生输液相关事件，如红斑或上身潮红。这类事件在降低输液速率和/或降低。 胃肠道症状：恶心、呕吐、腹泻。
常见抗菌药物分类 1. 青霉素类： 青霉素、青霉素v、阿莫西林、氨苄西林、苯唑西林钠、氯唑西林、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、哌拉西林、美洛西林、替卡西林、阿洛西林钠、美西林、羧苄西林、磺苄西林、呋布西林钠、萘夫西林钠、双氯西林、匹氨西林、阿帕西林、阿扑西林、匹美西林、甲氧西林、仑氨西林、福米西林、氟氯西林 2.青霉素类复方制剂： 阿莫西林/氟氯西林、阿莫西林/双氯西林、氨苄西林/氯唑西林 3.青霉素类+酶抑制剂（舒巴坦、克拉维酸、他唑巴坦） 氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、美洛西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、哌拉西林/舒巴坦 4.头孢菌素类： 第一代头孢菌素类：
头孢氨苄、头孢唑林、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢噻吩、头孢噻啶、头孢硫脒、头孢乙氰、头孢替唑钠、头孢匹林钠 第二代头孢菌素类： 头孢呋辛钠、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安、头孢丙烯、头孢雷特、头孢尼西钠 第三代头孢菌素类 头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢克肟、头孢泊肟、头孢甲肟、头孢地嗪、头孢磺啶、头孢唑喃、头孢唑肟、头孢咪唑、头孢他美酯、头孢特伦酯、头孢布坦、头孢地尼、头孢匹胺 第四代头孢菌素类头孢吡肟、头孢克定、头孢匹罗 头孢菌素类+酶抑制剂 头孢哌酮/舒巴坦、头孢哌酮/他唑巴坦、头孢噻肟/舒巴坦、头孢曲松/舒巴坦(头孢三代+酶抑制剂) 5.碳青酶烯类
硫霉素、亚胺培南/西司他丁钠、美罗培南、帕尼培南、厄他培南 6.其他β-内酰胺类 拉氧头孢、氟氧头孢、头孢米诺、头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗、氨曲南 7.氨基糖苷类 链霉素、卡那霉素、阿米卡星、核糖霉素、妥布霉素、庆大霉素、西索米星、奈替米星、小诺米星、异帕米星、阿司米星、依替米星、大观霉素、地贝卡星、巴龙霉素、新霉素 8.四环素类 四环素、土霉素、多西环素、米诺环素、金霉素、胍甲环素、地美环素、美他环素 9.大环内酯类 红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、克林霉素、阿奇霉素、泰利霉素、
常用抗菌药物得分类 常用抗菌药物得分类。抗菌药物可以按照它得化学结构，抗菌谱，以及药代动力学得PK/PD来分类。在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它得临床得实用级别，又可以分为不同得级别。 一、抗菌药物得分类-按化学结构分类 通常常用得抗菌药物可以按照化学结构分为β内酰胺环类得、喹诺酮类得、大环内酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等，以它得母核来做它得分类。临床上常用得抗菌药物就就是这几大类。 首先瞧一下β- 内酰胺环抗菌药物包括哪些？它分为青霉素类、头孢菌素类与非典型得β- 内酰胺得抗菌药物。 β- 内酰胺环得抗菌药物以青霉素为例，青霉素按照它得抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌得青霉素类以及抗铜绿假单得氨基青霉素类，还有根据青霉素它就是天然来源发酵得来得还就是合成得，又分为天然得青霉素。随着青霉素在临床得广泛使用，逐渐出现了耐酶得青霉素。为了克服在临床上使用过程中产生得β- 内酰胺酶对青霉素得耐药性，做过化学得结构改造以后又出现了像甲氧西林一类得耐酶得青霉素。在化学结构上做了一定得修饰以后，又出现了广谱得青霉素类药物，比如刚才说得氨基青霉素类。像青霉素类得药物主要就是针对得常见得阳性球菌。在青霉素得结构做了改造以后，它就有一个氨基，所以氨基青霉素类得药物都具有抗铜绿假单得作用。头孢菌素类得抗菌药物根据它得生产得年代不同，分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用得头孢唑啉，第二代头孢菌素，比如头孢呋辛，以及第三代头孢菌素，头孢哌酮、头孢曲松、头孢她啶、头孢唑肟等等，还有第四代得头孢菌素类药物头孢吡肟。 β- 内酰胺环类得药物还包括一大类非典型得β- 内酰胺环抗菌药物，比如β- 内酰胺酶得抑制剂舒巴坦、三唑巴坦。还有一类就就是单环类得抗菌药物，如氨曲南。还有一类
常用抗菌药物的分类 常用抗菌药物的分类。抗菌药物可以按照它的化学结构，抗菌谱，以及药代动力学的 PK/PD 来分类。在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别，又可以 分为不同的级别。一、抗菌药物的分类 -按化学结构分类 通常常用的抗菌药物可以按照化学结构分为β 内酰胺环类的、喹诺酮类的、大环内酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等，以它的母核来做它的分类。临床上常用的抗菌药物就是这几大类。 首先看一下β- 内酰胺环抗菌药物包括哪些？它分为青霉素类、头孢菌素类和非典型的 β- 内酰胺的抗菌药物。 β- 内酰胺环的抗菌药物以青霉素为例，青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌的青 霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类，还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的还是合成的，又分为天然的青霉素。随着青霉素在临床的广泛使用，逐渐出现了耐酶的青霉素。为了克服在 临床上使用过程中产生的β- 内酰胺酶对青霉素的耐药性，做过化学的结构改造以后又出现了 像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。 在化学结构上做了一定的修饰以后，又出现了广谱的青霉素类药物，比如刚才说的氨基青霉 素类。像青霉素类的药物主要是针对的常见的阳性球菌。在青霉素的结构做了改造以后，它 就有一个氨基，所以氨基青霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。头孢菌素类的抗菌药物 根据它的生产的年代不同，分为了临床上现在在一类手术切口广泛使
用的头孢唑啉，第二代头孢菌素，比如头孢呋辛，以及第三代头孢菌素，头孢哌酮、头孢 曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等，还有第四代的头孢菌素类药物头孢吡肟。 β- 内酰胺环类的药物还包括一大类非典型的β- 内酰胺环抗菌药物，比如β- 内酰胺酶 的抑制剂舒巴坦、三唑巴坦。还有一类就是单环类的抗菌药物，如氨曲南。还有一类就是在临 床上广泛使用的，它的抗阳性球菌和阴性杆菌的抗菌谱是跟第二代头孢菌素，比如头孢呋辛、头孢西林相似的。但是它对于厌氧菌的作用又强于这些药物。还有一大类头霉素类的抗菌药物，如头孢米诺，还有头孢美唑。还有就是特殊期使用的抗菌药物，碳氢霉烯类的抗菌药物，比 如临床经常使用的亚胺培南 /西司他丁。还有一类是头孢烯类的抗菌药物，主要也是针对铜绿 假单胞菌，这一类包括氟氧头孢和拉氧头孢。 二、抗菌药物的分类 -按抗菌谱分类 刚才介绍了抗菌药物按照它的化学结构的分类，在临床上，根据它的抗菌谱，也就是它针对于哪些细菌来做以分类。比如说在临床上现在 经常会出现一些耐药，比如耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、 ESBL 的药物。根据这些又可以把药物来分为，比如常用的抗 MRSA 的药物，就是针对于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的药物，比如说糖肽类的药 物，有万古霉素和替考拉宁，还有化学结构上，尽管万古霉素、替考 拉宁和利奈唑胺是属于不同的，利奈唑胺是属于噁唑烷酮类类的，但是它也具有抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的作用。比如说非典型病原菌，比如支原体、衣原体，军团菌，阿奇霉素和左氧氟沙星、莫西沙